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AR061371A1 - Amino - imidazolonas y su uso como medicamento para la enfermedad de alzheimer y otras enfermedades neurodegenerativas. - Google Patents

Amino - imidazolonas y su uso como medicamento para la enfermedad de alzheimer y otras enfermedades neurodegenerativas.

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AR061371A1
AR061371A1 ARP070102596A ARP070102596A AR061371A1 AR 061371 A1 AR061371 A1 AR 061371A1 AR P070102596 A ARP070102596 A AR P070102596A AR P070102596 A ARP070102596 A AR P070102596A AR 061371 A1 AR061371 A1 AR 061371A1
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AR
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alkynyl
alkylheteroaryl
alkenyl
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ARP070102596A
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Astex Therapeutics Ltd
Astrazeneca Ab
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Publication date
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Abstract

Su sal farmacéuticamente aceptable, composiciones y métodos de uso. Estos compuestos proveen un tratamiento o profilaxis del deterioro cognitivo, de la enfermedad de Alzheimer, de la neurodegeneracion y de la demencia. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula 1: donde A está independientemente seleccionado de un anillo heterocíclico de 5, 6 o 7 miembros opcionalmente sustituido con uno o más R1; B está independientemente seleccionado de un anillo heteroaromático de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con uno o más R2, C está independientemente seleccionado de fenilo o un anillo heteroaromático de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con uno o más R3; R1 está independientemente seleccionado de halogeno, ciano, nitro, OR6, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alquilarilo C0-6, alquilheteroarilo C0-6, alquil C0-6-cicloalquilo C3-6, alquil C0-6-cicloalquenilo C3-6, alquil C0-6-cicloalquinilo C3-6, alquil C0-6-heterociclilo C3-6, NR6R7, CONR6R7, NR6(CO)R7, O(CO)R6, CO2R6, COR6, (SO2)NR6R7, NR6(SO2)R7, SOR6, SO2R6, OSO2R6 y SO3R6 donde dichos alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alquilarilo C0-6, alquilheteroarilo C0-6, alquil C0-6-cicloalquilo C3-6, alquil C0-6-cicloalquenilo C3-6, alquil C0- 6-cicloalquinilo C3-6 y alquil C0-6 heterociclilo C3-6 pueden estar opcionalmente sustituido con uno o más D; o dos sustituyentes R1 pueden conjuntamente con el átomo al cual ellos están unidos, formar un anillo cíclico o heterocíclico opcionalmente sustituido con uno o más D; R2, R3 o R4 están independientemente seleccionados de halogeno, ciano, nitro, OR6, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alquilarilo C0-6, alquilheteroarilo C0-6, alquil C0-6-cicloalquilo C3-6, alquil C0-6- cicloalquenilo C3-6, alquil C0-6-cicloalquinilo C3-6, alquil C0-6-heterociclilo C3-6, NR6R7, CONR6R7, NR6(CO)R7, O(CO)R6, CO2R6, COR6, (SO2)NR6R7, NR6(SO2)R7, SO2R6, SOR6, OSO2R6 y SO3R6, donde dichos alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alquilarilo C0-6, alquilheteroarilo C0-6, alquil C0-6-cicloalquilo C3-6, alquil C0-6-cicloalquenilo C3-6, alquil C0-6-cicloalquinilo C3-6, y alquil C0-6-heterociclilo C3-6 están opcionalmente sustituido con uno o más D; o dos sustituyentes R2, R3 o R4 pueden conjuntamente con los átomos a los cuales ellos están unidos formar un anillo cíclico o heterocíclico opcionalmente sustituido con uno o más D; R5 está independientemente seleccionado de hidrogeno, ciano, OR6, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alquilarilo C0-6, alquilheteroarilo C0-6, alquil C0-6-cicloalquilo C3-6, alquil C0-6-cicloalquenilo C3-6, alquil C0-6-cicloalquinilo C3-6, alquiI C0-6heterociclilo C3-6, CONR6R7, CO2R6, COR6, SO2R6 y SO3R6 donde dichos alquiIo C1-6, alquenilo C2-6, aIquinilo C2-6, alquilarilo C0-6, alquilheteroarilo C0-6, alquil C0-6-cicloalquilo C3-6, alquiI C0-6-cicloalquenilo C3-6, alquil C0-6-cicloalquinilo C3-6, alquil C0-6-heterociclilo C3-6 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más D; D está independientemente seleccionado de halogeno, nitro, CN, OR6, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alquilarilo C0-6, alquilheteroarilo C0-6, alquil C0-6-cicloalquilo C3-6, alquil C0-6-cicloalquenilo C3-6, alquil C0-6- cicloalquinilo C3-6, alquiheterociclilo C0-6, fluormetilo, difluormetilo, trifluormetilo, fluormetoxi, difluormetoxi, trifluormetoxi, NR6R7, CONR6R7, NR6(CO)R7, O(CO)R6, CO2R6, COR6, (SO2)NR6R7, NR6SO2R7, SO2R6, SOR6, OSO2R6 y SO3R6, donde dicho alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alquilarilo C0-6, alquilheteroarilo C0-6, alquil C0-6-cicloalquilo C3-6, alquil C0-6-cicloalquenilo C3-6, alquil C0-6-cicloalquinilo C3-6 o alquilheterociclilo C0-6 pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halo, nitro, ciano, OR6, alquiIo C1-6, fluormetilo, difluormetilo, trifluormetilo, fluormetoxi, difluormetoxi y trifluormetoxi; R6 y R7 están independientemente seleccionados de hidrogeno, alquilo C1-6, fluormetilo, difluormetilo, trifluormetilo, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alquilarilo C0-6, alquilheteroarilo C0-6, alquil C0-6-cicloalquilo C3-6, alquil C0-6cicloalquenilo C3-6, aIquil C0-6-cicloalquinilo C3-6, alquilheterociclilo C0-6, o R6 y R7 pueden conjuntamente formar un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados entre N, O o S; m= 0,1, 2 o 3; n= 0,1, 2 o 3 p= 0,1, 2 o 3; q= 0,1, 2 o 3; como una base libre o una sal, solvato o solvato de una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
ARP070102596A 2006-06-14 2007-06-13 Amino - imidazolonas y su uso como medicamento para la enfermedad de alzheimer y otras enfermedades neurodegenerativas. AR061371A1 (es)

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