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AR039557A1 - Inhibidores novedosos de la farnesil proteina transferasa como agentes antitumorales - Google Patents

Inhibidores novedosos de la farnesil proteina transferasa como agentes antitumorales

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AR039557A1
AR039557A1 ARP030100602A ARP030100602A AR039557A1 AR 039557 A1 AR039557 A1 AR 039557A1 AR P030100602 A ARP030100602 A AR P030100602A AR P030100602 A ARP030100602 A AR P030100602A AR 039557 A1 AR039557 A1 AR 039557A1
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Abstract

Los compuestos son útiles para inhibir la proteína farnesil transferasa. Composiciones farmacéuticas que comprenden compuestos de la fórmula (1). Métodos para el tratamiento del cáncer utilizando los compuestos de la fórmula (1). Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) o una sal o solvato del mismo aceptable para uso farmacéutico, en el cual: uno de a, b, c y d representa N ó N+O-, y los restantes grupos a, b, c, y d representan carbono, en donde cada carbono tiene un grupo R1 ó R2 unido a dicho carbono; ó cada uno de a, b, c, y d es carbono, en donde cada carbono tiene un grupo R1 ó R2 unido a dicho carbono; la línea punteada (---) representa enlaces opcionales; X representa N ó CH cuando el enlace opcional (a C11) está ausente, y representa C cuando el enlace opcional (a C11) está presente; cuando el enlace opcional está presente entre el átomo de carbono 5 (es decir, C-5) y el átomo de carbono 6, entonces existe sólo un sustituyente A unido a C-5 y existe sólo un sustituyente B unido a C-6, y A ó B es distinto de H; cuando el enlace opcional no está presente entre el átomo de carbono 5 y el átomo de carbono 6 entonces existen dos sustituyentes A unidos a C-5, en donde cada sustituyente A se selecciona independientemente, y dos sustituyentes B unidos a C-6, en donde cada sustituyente B se selecciona independientemente, y en donde por lo menos uno de los dos sustituyentes A ó uno de los dos sustituyentes B es H, y en donde por lo menos uno de los dos sustituyentes A o uno de los dos sustituyentes B es distinto de H; A y B se seleccionan independientemente del grupo integrado por: (1) -H; (2) -R9; (3) -R9-C(O)-R9; (4) -R9-CO2-R9a; (5) -(CH2)pR26; (6) -C(O)N(R9)2, en donde cada R9 es igual o diferente; (7) -C(O)NHR9; (8) -C(O)NH-CH2-C(O)-NH2; (9) -C(O)NHR26; (10) -(CH2)pC(R9)-O-R9a; (11) -(CH2)p-1CH(R9)2, con la condición que p no sea 0, y en donde cada R9 es igual o diferente; (12) -(CH2)pC(O)R9; (13) -(CH2)pC(O)R27a; (14) -(CH2)pC(O)N(R9)2, en donde cada R9 es igual o diferente; (15) -(CH2)pC(O)NH(R9); (16) -(CH2)pC(O)N(R26)2, en donde cada R26 es igual o diferente; (17) -(CH2)pN(R9)-R9a; (18) -(CH2)pN(R26)2, en donde R26 es igual o diferente; (19) -(CH2)pNHC(O)R50; (20) -(CH2)pNHC(O)2R50; (21) -(CH2)pN(C(O)R27a)2 en donde cada R27a es igual o diferente; (22) -(CH2)pNR51C(O)R27; (23) -(CH2)pNR51C(O)R27 en donde R51 no es H, y R51 y R27 tomados junto con los átomos a los cuales están unidos forman un anillo heterocicloalquilo de 5 ó 6 miembros; (24) -(CH2)pNHSO2N(R51)2, en donde cada R51 es igual o diferente; (28) -(CH2)pNHCO2R50; (29) -(CH2)pNC(O)NHR51; (30) -(CH2)pCO2R51; (31) -NHR9; (32) un grupo -(CH2)p-(CR30R31)p-R9 en donde R30 y R31 son iguales o diferentes, y cada p se selecciona independientemente; con la condición que para cada grupo -(CR30R31)- cuando uno de R30 ó R31 se selecciona del grupo integrado por: -OH, =O, -OR9a, -NH2, -NHR9a, -N(R9a)2, -N3, -NHR9b, y -N(R9a)R9b, entonces el R30 ó R31 restante se selecciona del grupo integrado por: H, alquilo, arilo, y arilalquilo; (33) un grupo -(CH2)p-(CR30R31)-(CR32R33)-R9 en donde R30, R31, R32 y R33 son iguales o diferentes; con la condición que cuando uno de R30 ó R31 se selecciona del grupo integrado por: -OH, =O, -OR9a, -NH2, -NHR9a, -N(R9a)2, -N3, -NHR9b, y -N(R9a)R9b, entonces el restante R30 ó R31 se selecciona del grupo integrado por: H, alquilo, arilo, y arilalquilo; y con la condición de que cuando uno de R32 ó R33 se selecciona del grupo integrado por: -OH, =O, -OR9a, -NH2, -NHR9a, -N(R9a)2, -N3, -NHR9b, y -N(R9a)R9b, entonces el restante R32 ó R33 se selecciona del grupo integrado por: H, alquilo, arilo, y arilalquilo; (34) -alquenil-CO2R9a; (35) -alquenil-C(O)R9a; (36) -alquenil-CO2R51; (37) -alquenil-C(O)-R27a; (38) (CH2)p-alquenil-CO2-R51; (37) -(CH2)pC=NOR51; y (39) -(CH2)p-ftalimido; p es 0, 1, 2, 3 ó 4; cada R1 y R2 se selecciona independientemente del grupo integrado por: (1) H; (2) halo; (3) -CF3, (4) -OR10; (5) -COR10, (6) -SR10; (7) -S(O)tR15 en donde t es 0, 1 ó 2; (8) -N(R10)2; (9) -NO2; (10) -OC(O)R10; (11) -CO2R10; (12) -OCO2R15; (13) -CN; (14) -NR10COOR15; (15) -SR15C(O)OR15; (16) -SR15N(R13)2 con la condición de que R15 en -SR15N(R13)2 no sea -CH2 y en donde cada R13 se selecciona independientemente del grupo integrado por: H y -C(O)OR15; (17) benzotriazol-1-iloxi; (18) tetrazol-5-iltio; (19) tetrazol-5-iltio sustituido; (20) alquinilo; (21) alquenilo; y (22) alquilo, donde dicho grupo alquilo ó alquenilo está opcionalmente sustituido con halógeno, -OR10 ó -CO2R10; R3 y R4 son iguales o diferentes y cada uno independientemente representa H, y cualquiera de los sustituyentes de R1 y R2; R5, R6, R7 y R7a representan cada uno independientemente: H, -CF3, -COR10, alquilo ó arilo, donde dicho alquilo ó arilo está opcionalmente sustituido con -S(O)tR15, -NR10COOR15, -C(O)R10 ó -CO2R10, ó R5 se combina con R6 para representar =O ó =S; R8 se selecciona del grupo integrado por: H, -CO2R11, -SO2R11, -CONR11aR12 y -CO-CR21R22R46; R9 se selecciona del grupo integrado por: (1) heteroarilo no sustituido; (2) heteroarilo sustituido; (3) arilalcoxi; (4) arilalcoxi sustituido; (5) heterocicloalquilo; (6) heterocicloalquilo sustituido; (7) heterocicloalquilalquilo; (8) heterocicloalquilalquilo sustituido; (9) heteroarilalquilo no sustituido; (10) heteroarilalquilo sustituido; (11) heteroarilalquenilo no sustituido; (12) heteroarilalquenilo sustituido; (13) heteroarilalquinilo no sustituido; y (14) heteroarilalquinilo sustituido; en donde dichos grupos sustituidos R9 están sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo integrado por: (1) -OH, con la condición que cuando haya más de un grupo -OH, entonces cada grupo -OH esté unido a un átomo de carbono diferente; (2) -CO2R14; (3) -CH2OR14, (4) halógeno, (5) alquilo; (6) amino; (7) tritilo; (8) heterocicloalquilo; (9) cicloalquilo; (10) arilalquilo; (11) heteroarilo; (12) heteroarilalquilo y (13) -S-fenilo, en donde R14 se selecciona independientemente de: H; alquilo; arilo, arilalquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo; R9a se selecciona del grupo integrado por: alquilo y arilalquilo; R9b se selecciona del grupo integrado por: (1) -C(O)R9a; (2) -SO2R9a; (3) -C(O)NHR9a; (4) -C(O)OR9a; y (5) -C(O)N(R9c)2; cada R9c se selecciona independientemente del grupo integrado por: H, alquilo y arilalquilo; R10 se selecciona del grupo integrado por: H; alquilo; arilo y arilalquilo; R11 se selecciona del grupo integrado por: (1) alquilo; (2) alquilo sustituido; (3) arilo no sustituido; (4) arilo sustituido; (5) cicloalquilo no sustituido; (6) cicloalquilo sustituido; (7) heteroarilo no sustituido; (8) heteroarilo sustituido; (9) heterocicloalquilo; (10) heterocicloalquilo sustituido; (11) alquenilo no sustituido; (12) -N(alquilo)2 en donde cada alquilo se selecciona independientemente; (13) arilalquilo no sustituido; y (14) arilalquilo sustituido; en donde dichos grupos alquilo sustituidos R11 están sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo integrado por: (1) -OH, con la condición de que cuando exista más de un grupo -OH, entonces cada grupo -OH esté unido a un átomo de carbono diferente; (2) halógeno; y (3) -CN; y en donde dichos grupos cicloalquilo sustituidos, y heterocicloalquilo sustituidos R11 están sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo integrado por: (1) -OH, con la condición de que cuando exista más de un grupo -OH, entonces cada grupo -OH esté unido a un átomo de carbono diferente; (2) halógeno; y (3) alquilo; y en donde dicho arilo sustituido, heteroarilo sustituido y el resto arilo de dichos grupos arilalquilo sustituidos R11 están sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo integrado por: (1) -OH, con la condición de que cuando exista más de un grupo -OH, entonces cada grupo -OH esté unido a un átomo de carbono diferente; (2) halógeno; (3) alquilo; (4) -CF3; (5) -CN; y (6) alcoxi; R11a se selecciona del grupo integrado por: (1) H; (2) OH; (3) alquilo; (4) alquilo sustituido; (5) arilo; (6) arilo sustituido; (7) cicloalquilo no sustituido; (8) cicloalquilo sustituido; (9) heteroarilo no sustituido; (10) heteroarilo sustituido; (11) heterocicloalquilo; (12) heterocicloalquilo sustituido; (13) -OR9a; (14) arilalquilo no sustituido; (15) arilalquilo sustituido; (16) alquenilo no sustituido; (17) arilacilo no sustituido; y (18) heteroarilalquilo no sustituido; en donde dichos grupos alquilo sustituidos R11a están sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo integrado por: (1) -OH, con la condición de que cuando exista más de un grupo -OH, entonces cada grupo -OH esté unido a un átomo de carbono diferente; (2) -CN; (3) -CF3; (4) halógeno; (5) cicloalquilo; (6) heterocicloalquilo; (7) arilalquilo; (8) heteroarilalquilo; y (9) heteroalquenilo; y en donde dichos grupos cicloalquilo sustituidos, y heterocicloalquilo sustituidos R11a están sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo integrado por: (1) -OH, con la condición de que cuando exista más de un grupo -OH, entonces cada grupo -OH esté unido a un átomo de carbono diferente; (2) -CN; (3) -CF3; (4) halógeno; (5) alquilo; (6) cicloalquilo; (7) heterocicloalquilo; (8) arilalquilo; (9) heteroarilalquilo; (10) alquenilo; y (11) heteroalquenilo; y en donde dicho arilo sustituido, heteroarilo sustituido y el resto arilo de dichos grupos arilalquilo sustituidos R11a tienen uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo integrado por: (1) -OH, con la condición de que cuando exista más de un grupo -OH, entonces cada grupo -OH esté unido a un átomo de carbono diferente; (2) -CN; (3) -CF3; (4) halógeno; (5) alquilo; (6) cicloalquilo; (7) heterocicloalquilo; (8) arilalquilo; (9) heteroarilalquilo; (10) alquenilo; (11) heteroalquenilo; (12) ariloxi; y (13) alcoxi; R12 se selecciona del grupo integrado por: H, alquilo, piperidina N-sustituida por R44, cicloalquilo
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Families Citing this family (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
UA101945C2 (uk) * 2003-05-30 2013-05-27 Дженентек, Инк. Лікування злоякісного новоутворення за допомогою бевацизумабу
CA2535210A1 (en) * 2003-08-07 2005-02-17 Schering Corporation Novel farnesyl protein transferase inhibitors as antitumor agents
JP2008501031A (ja) * 2004-05-28 2008-01-17 バーテックス　ファーマシューティカルズ　インコーポレイテッド ムスカリン受容体のモジュレーター
EP1753764B1 (en) 2004-06-09 2008-10-29 Glaxo Group Limited Pyrrolopyridine derivatives
CA2591123A1 (en) 2004-12-14 2006-06-22 Schering Corporation Farnesyl protein transferase inhibitors and methods for treating proliferative diseases
JP2008524337A (ja) * 2004-12-21 2008-07-10 シェーリング コーポレイション 抗腫瘍剤としての新規なファルネシルタンパク質トランスフェラーゼ阻害剤
CA2637572A1 (en) * 2006-01-19 2007-07-26 Schering Corporation Piperazine derivatives as farnesyl protein transferase inhibitors
US20080090242A1 (en) * 2006-09-29 2008-04-17 Schering Corporation Panel of biomarkers for prediction of fti efficacy
EP2101807B1 (en) * 2006-12-19 2016-05-25 Genentech, Inc. Vegf-specific antagonists for adjuvant and neoadjuvant therapy and the treatment of early stage tumors
WO2010006432A1 (en) * 2008-07-14 2010-01-21 Queen's University At Kingston Pharmaceutical compositions comprising ret inhibitors and methods for the treatment of cancer
CN102448458B (zh) 2009-03-18 2015-07-22 小利兰·斯坦福大学理事会 治疗黄病毒科病毒感染的方法和组合物
US9187454B2 (en) * 2013-03-13 2015-11-17 Boston Biomedical, Inc. Inhibitors of kinases and cancer stem cells, and methods of preparation and use thereof
US9227962B2 (en) 2013-03-13 2016-01-05 Boston Biomedical, Inc. Heterocyclic substituted-3-heteroarylidenyl-2-indolinone derivative
CN105777646A (zh) * 2016-04-08 2016-07-20 西南科技大学 一种新的5-碘-2-苯基-1-甲基咪唑的制备方法
CN111454329A (zh) * 2020-04-07 2020-07-28 哈尔滨师范大学 一种具有抗癌活性的异茚哚酮桥连环九肽及其制备方法
CN115385892A (zh) * 2021-10-28 2022-11-25 天津市昕晨投资发展有限公司 地氯雷他定衍生物、其制备方法及其用途

Family Cites Families (29)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4826853A (en) 1986-10-31 1989-05-02 Schering Corporation 6,11-Dihydro-11-(N-substituted-4-piperidylidene)-5H-benzo(5,6)cyclohepta(1,2-B)pyridines and compositions and methods of use
US5089496A (en) * 1986-10-31 1992-02-18 Schering Corporation Benzo[5,6]cycloheptapyridine compounds, compositions and method of treating allergies
US5393890A (en) * 1988-06-02 1995-02-28 Ajinomoto Co., Inc. Piperidine derivatives and hypotensives containing the same
JPH05506249A (ja) * 1990-10-10 1993-09-16 シェリング・コーポレーション ビスーベンゾシクロヘプタピペリジリデン、ピペリジンおよびピペラジン化合物、組成物および使用法
GB9513371D0 (en) 1995-06-30 1995-09-06 Biocine Spa Immunogenic detoxified mutant toxins
US5643909A (en) 1993-04-19 1997-07-01 Syntex (U.S.A.) Inc. 10,11-Methanodibenzosuberane derivatives
US5721236A (en) * 1993-10-15 1998-02-24 Schering Corporation Tricyclic carbamate compounds useful for inhibition of G-protein function and for treatment of proliferative diseases
US5719148A (en) 1993-10-15 1998-02-17 Schering Corporation Tricyclic amide and urea compounds useful for inhibition of g-protein function and for treatment of proliferative diseases
US6075025A (en) * 1993-10-15 2000-06-13 Schering Corporation Tricyclic carbamate compounds useful for inhibition of G-protein function and for treatment of proliferative diseases
IL111235A (en) * 1993-10-15 2001-03-19 Schering Plough Corp Medicinal preparations for inhibiting protein G activity and for the treatment of malignant diseases, containing tricyclic compounds, some such new compounds and a process for the preparation of some of them
CA2358394C (en) * 1995-12-22 2006-05-02 Schering Corporation Tricyclic amides useful for inhibition of g-protein function and for treatment of proliferative diseases
US5874442A (en) * 1995-12-22 1999-02-23 Schering-Plough Corporation Tricyclic amides useful for inhibition of G-protein function and for treatment of proliferative disease
EP0927181A1 (en) * 1996-09-13 1999-07-07 Schering Corporation Tricyclic compounds useful as fpt inhibitors
JP2001521489A (ja) 1996-09-13 2001-11-06 シェーリング コーポレイション ファルネシルタンパク質トランスフェラーゼインヒビターである三環式抗腫瘍性化合物
US6071907A (en) * 1996-09-13 2000-06-06 Schering Corporation Tricyclic compounds useful as FPT inhibitors
US5861395A (en) * 1996-09-13 1999-01-19 Schering Corporation Compounds useful for inhibition of farnesyl proteins transferase
GB9801231D0 (en) * 1997-06-05 1998-03-18 Merck & Co Inc A method of treating cancer
IL133393A0 (en) 1997-06-17 2001-04-30 Schering Corp Novel tricyclic sulfonamide inhibitors of farnesyl-protein transferase
RU2220139C2 (ru) 1997-06-17 2003-12-27 Шеринг Корпорейшн Производные бензо(5,6)циклогепта(1,2-b)пиридина, фармацевтическая композиция на их основе и способы ингибирования аномального роста клеток и фарнезил-протеин-трансферазы
ZA985205B (en) 1997-06-17 1998-12-15 Schering Corp Novel n-substituted urea inhibitors of arnesyl-protein transferase
CN1266433A (zh) 1997-06-17 2000-09-13 先灵公司 用于抑制法呢基蛋白转移酶的苯并吡啶并环庚烷化合物
US5925648A (en) * 1997-07-29 1999-07-20 Schering Corporation Tricyclic N-cyanoimines useful as inhibitors of a farnesyl-protein transferase
AR021718A1 (es) 1998-12-18 2002-07-31 Schering Corp Inhibidores de transferasa de proteina farnesilo.
ID29065A (id) 1998-12-18 2001-07-26 Schering Corp Penghambat-penghambat farnesil protein transferase
WO2001045740A2 (en) * 1999-12-22 2001-06-28 The Government Of The United States, Department Of Health And Human Services Compositions and methods for treatment of breast cancer
CA2396865C (en) 2000-02-04 2009-04-14 Janssen Pharmaceutica N.V. Farnesyl protein transferase inhibitors for treating breast cancer
AR033680A1 (es) 2000-08-30 2004-01-07 Schering Corp Compuestos triciclicos utiles como inhibidores de la farnesil proteino transferasa y su uso para la manufactura de medicamentos como agentes antitumorales
JP2005515201A (ja) * 2001-12-03 2005-05-26 シェーリング　コーポレイション 癌の処置におけるｆｐｔインヒビターおよび少なくとも２つの抗腫瘍性剤の使用
CA2535210A1 (en) * 2003-08-07 2005-02-17 Schering Corporation Novel farnesyl protein transferase inhibitors as antitumor agents

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