ANTIDEPRESIV
OS
TRICICLICO
S
Antidepresivos
tricíclicos
• La era moderna de los tratamientos antidepresivos se
inicia en 1957 con la observación de Loomer de un efecto
antidepresivo en un fármaco originalmente
antituberculoso, la iproniacida.
• Simultáneamente, Kuhn introduce la imipramina
como una alternativa al tratamiento de las
depresiones.
Antidepresivos
tricíclicos
Comienza el desarrollo de numerosos antidepresivos
• tricíclicos, heterocíclicos,
• inhibidores de la recaptación de serotonina,
• inhibidores de la enzima MAO selectivos y
• no selectivos,
inhibidores de la recaptación de
• noradrenalina,
bloqueantes del receptor alfa2 y
antidepresivos de mecanismo combinado (1).
Antidepresivos
tricíclicos
• La psiquiatría clínica cuenta con más de treinta agentes
antidepresivos altamente eficaces, selectivos o mixtos.
• Diferentes mecanismos de acción, farmacocinética y
farmacodinamia.
• Exhiben una eficacia similar,
• Diferenciándose principalmente en su perfil de efectos
colaterales, su eficacia en otras patologías psiquiátricas.
ANTIDEPRESIVOS .- Clasificación
A) Inhibidores No selectivos de la recaptación de
aminas :
- Ads
tricíclicos
B) Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina
(ISRS)
C) Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina
y NA
D) Inhibidores de la recaptación de
NA
E) Inhibidores selectivos y reversibles de la MAO
(RIMA)
F) Otros
fármacos
ANTIDEPRESIVOS .- Clasificación
A) Inhibidores No selectivos de la recaptación de
aminas :
- Antidepresivos tricíclicos (ATC):
1) Amitriptilina
2) Clomipramina
3) Desipramina
4) Doxepina
5) Nortriptilina
6) Imipramina
7) Trimipramina
- Otros:
8) Amoxapina
9) Dosulepina
10) Maprotilina → tetracíclico
11) Mianserina
12) Trazodona
13) Bupropión → inhibidor de la recaptación de NA y
DA
ANTIDEPRESIVOS .- Clasificación
B) Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina
(ISRS)
14)
Citalopram
15)
Escitalopram
16)
Fluoxetina
17)
Fluvoxamina
18)
Paroxetina
19)
Sertralina
ANTIDEPRESIVOS .- Clasificación
C) Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y
NA:
20) Duloxetina
21)
Milnacipram
22)
Venlafaxina
D) Noradrenérgicos y serotoninérgicos específicos
(NaSSa):
23) Mirtazapina
E) Inhibidores de la recaptación de
NA:
24) Reboxetina
F) Inhibidores selectivos y reversibles de la MAO
(RIMA):
25) Moclobemida
ANTIDEPRESIVOS .- Usos
1 Trastornos
) depresivos
2) Trastorno obsesivo- compulsivo
(TOC)
3) Trastornos de
pánico
4) Trastornos alimentarios
(BN)
5) Síndrome
autista
ANTIDEPRESIVOS .- Usos
6) Síndrome premenstrual
7) Eyaculación
precoz
8)
Fibromialgia
9) Síndromes dolorosos
crónicos
10) Síntomas negativos de la
esquizofrenia
ANTIDEPRESIVOS
EFECTOS ADVERSOS GENERALES:
-GI: molestias abdominales, naúseas /vómitos, diarrea, de la
alteración
función hepática
- CV: taquicardia; aumento del QR, QT y QRS;
arritmogénico
- SNC: agitación, somnolencia, temblor, inducción de
convulsiones,
anticolinérgicos
- Aumento de peso (Fluoxetina y Bupropión → disminución de
peso)
- Sexuales: disminución o aumento de la líbido, disfunción eréctil,
inhibición
de la eyaculación
Antidepresivos Tricíclicos
ANTIDEPRESIVOS
TRICÍCLICOS
Ads cíclicos o heterocíclicos:
-
Tricíclicos:
1) Aminas terciarias: Imipramina,
Amitriptilina
Trimipramina Clomipramina,
, Doxepina
2) Aminas secundarias:
Nortriptilina, Desipramina,
Protiptilina
-
Tetracíclicos:
Maprotilina, Mianserina,
Amoxapina
ANTIDEPRESIVOS
SerotoninaTRICÍCLICOS
Noradrenalina
(Receptore (Receptores a
s 5HT yb
Atípicos) adrenérgicos).
ADT
Acetilcolina
Histamina (Receptores
(Receptor muscarínico
es H1)
Dopamina s).
Mecanismo de
acción:
- Disminución la recaptació de NA y serotonin com
de
mecanism ppa de n actuació y en meno a, o de
medida
o l n, r ,
dopamina
- Bloqueo de los receptores colinérgicos
muscarínicos
- Bloqueo de los receptores de histamina H1
- Bloqueo de los receptores α-1 adrenérgicos
ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS
Reacciones Adversas
Comunes
a) Anticolinérgicas:
Sequedad de boca, visión borrosa,
estreñimiento,
disuria, retención urinaria, incremento de la
b) PIO
CV: Taquicardia, hipotensión, arritmias
ECG: aplanamiento onda T, alargamiento PR, QRS y
QT
(retraso en la conducción → bloqueos A-V y
c) Cutáneas: arritmias)
Prurito,
exantema
d) Digestivas:
Naúseas, vómitos, diarrea,
aumento apetito, incremento
peso
ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS
Indicacione
s
• Depresión mayor, Trastorno de angustia, TAG,
TOC,
TPEP,
• Anorexia y bulimia nerviosa, trastornos
somatomorfos,
• Niños: terrores nocturnos, enuresis,
TDAH,
sonambulismo, vómitos psicógenos,
• Insomnio, trastornos de la
impulsividad,
• Eyaculación precoz, úlcera péptica,
neuralgia
postherpética, etc
ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS
Contraindicacione
s
• Contraindicaciones
- absolutas :
- Infarto agudo de miocardio
reciente
- Trastornos graves en la
- conducción
cardíaca
Glaucoma de ángulo cerrado
Hipersensibilidad .
ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS
Contraindicacione
s
• Contraindicaciones
relativas
- Hipertrofia
Cardiopatías.
- prostática.
- Dificultad
- respiratoria.
Trastornos hepáticos renales
oEpilepsia. .
- Hipertensión arterial.
- Ileo paralítico.
ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS
Aminas terciarias
-AMITRIPTILINA
-Dosis de inicio: 75 mg/día (2-3 dosis)
- Dosis de mantenimiento: 30-150 mg/día (2/3 por la noche)
- Dosis máxima: 300 mg/día
- Forma farmaceútica: comprimidos de 10, 25, 50 y 75 mg
cápsulas de 12,5 y 25 mg
ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS
Aminas terciarias
CLOMIPRAMINA
-Dosis de inicio: 25-37,5 mg/12h.
- Dosis de mantenimiento: 100-250 mg/día (dosis más alta por la noche, con
alimentos)
- Dosis máxima: 250 mg/día
- Forma farmaceútica: comprimidos de 75 mg.
grageas de 10 y 25 mg.
ampollas de 25 mg/2ml
ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS
Aminas terciarias
IMIPRAMINA
-Dosis de inicio: 25 mg/8h, incremento paulatino en 2 semanas hasta 150-200
mg/día
- Dosis de mantenimiento: 50-100 mg/día
- Dosis máxima: 300 mg/día
- Forma farmaceútica: grageas de 10, 25 y 50 mg
cápsulas de 75 y 150 mg
ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS
Aminas terciarias
DOXEPINA
-Dosis de inicio: 50 – 75 mg dia dividido en 2 dosis, incremento paulatino
semanal 25mg/día
- Dosis máxima: 300 mg/día
- Forma farmaceútica: capsulas 25 mg
ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS
Aminas Secundarias
NORTRIPTILINA
-Dosis de inicio: 10-20 mg/día
- Dosis de mantenimiento: 30-75 mg/día
- Dosis máxima: 200 mg/día
- Forma farmaceútica: comprimidos de 10 y 25 mg
cápsulas de 12,5 mg
MUCHA GRACIA
S S
