ANTIBIÓTICOS β-

LACTÁMICOS
Cap. 46

1
ANTIBIÓTICOS
β-LACTÁMICOS
 CLASIFICACIÓN
 Bencilpenicilina: Penicilina G (procaína, benzatina)
 Fenixialquilpenicilina: Penicilina V
 Dimetoxfenilpenicilina: Meticilina
 Etoxinaftilpenicilina: Nafcilina
PENICILINAS
 Isoxazolilpenicilina: Oxacilina, Cloxacilina, Dicloxacilina
 Aminopenicilinas: Ampicilina, Amoxicilina
 Carboxipenicilinas: Carbenicilina, Ticarcilina
 Ureidopenicilinas: Azlocilina, Mezlocilina, Piperacilina

 1ª generación: Cefalotina, Cefazolina, Cefalexina, Cefapirina, Cefadroxilo, Cefradina

ANTIBIÓTICOS  2ª generación: Cefoxitina, Cefuroxima, Cefaclor, Cefonicid, Cefprozilo
 3º generación: Cefminox, Cefotaxima, Cefditoreno, Ceftriaxona, Cefixima,
β- CEFALOSPORINAS Cefpodoxima, Ceftazidima, Ceftibuteno
LACTÁMICOS  4ª generación: Cefepima
 5ª generación: Ceftarolina, Ceftobiprol

CARBAPENEMES Imipenem, Meropenem, Doripenem, Erapenem

MONOBACTÁMIC Aztreonam
OS
INHIBIDORES DE β- Ácido clavulánico, Sulbactam, Tazobactam
LACTAMASAS
 MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibición de la síntesis de pared
bacteriana→ inhibe la terminación
del enlace cruzado de la pentaglicina
 MECANISMOS DE RESISTENCIA
BACTERIANA

1. Incapacidad para penetrar en el

lugar de acción.
2. Modificacion de la estructura
PBP.
3. Produccion de enzimas
inactivadoras (B- lactamasas).
 ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA
 PENICILINAS

PENICILINA G : 5 a10 veces superior que su derivado fenoxialquil

METILCILINA Y NAFCILINA: elevada resistencia a la hidrólisis por B- lactamasas
P. ISOXAZÓLICAS: inhiben el crecimiento de estafilococos
AMINOPENICILINAS: Actividad menor que la penicilina G

CARBOXIPENICILINAS: Actividad frente a Pseudomonas aeruginosa

UREIDOPENICILINAS: Actividad frente a Pseudomonas aeruginosa

 ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA
 Cefalosporinas
Cefalosporinas de primera generación
Buena actividad frente a bacterias Gram(+)
Discreta actividad frente a bacterias Gram(-)

Cefalosporinas de segunda generación

Mejoran el espectro y actividad frente a microorganismos Gram(-)
Pueden perder su actividad frente a microrganismo Gram(+)

Cefalosporinas de tercera generación

Aumentan su espectro y actividad  presentan mayor resistencia a la hidrolisis po B-lactamasas.
Inactivas frente a Staphylococcus sensibles a meticilina.
 ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA
 CEFALOSPORINAS
Cefalosporinas de cuarta generación
Mejoran la actividad de las de tercera frente a Staphylococcus
Sensibles a la meticilina S. pneumoniae, Streptococcus y Pseudomonas

Cefalosporinas de quinta generación

Ceftarolina:
• Actividad frente a bacterias gram(+)
• Activa frente a algunos anaerobios , excepto( B.fragilis y Prevotella)
• No tiene actividad frente a bacilos gram(-) no fermentadores ( P. aeruginosa)
Ceftobiprol:
Mayor espectro antimicrobiano
Ceftolozano:
Asociado a la B- lactamasa tazobactam
 ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA
 CARBAPENEMES
Espectro muy amplio (bacterias gran(+ y - ), aerobias y anaerobias

IMIPENEM: más activo frente a gram (+)

MEROPENEM Y DORIPENEM: más activo contra gram (-)
ERAPENEM: actividad marginal ante P. aeruginosa, Acinetobacter spp y otros bacilos
gram (-) y enterococos.

 MONOBACTÁMICOS
AZTREONAM: espectro que incluye gram (-): Enterobacteriaceae, P. aeruriginosa,
Neisseria gonorrhoeae, Neisserie meningitidis, Aemophilus influenzae
 ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA

 INHIBIDORES DE Β-LACTAMASAS
No tienen actividad antimicrobiana, su actividad radica en aumentar el
espectro de los B-lactámicos y se usan combinados a estos.
ÁCIDO CLAVULÁNICO+ AMOXICILINA Y TICARCILINA
SULBACTAM+ AMPICILINA
TAZOBACTAM+ PPERACILINA Y CEFTOLOZANO
FARMACOCINÉTICA
 ABSORCIÓN
PENICILINAS

No se absorben bien por la escasa estabilidad en el medio ácido ( Penicilina G,

Meticilina, Nafcilina, Penicilinas con actividad ante P. Aerginosa.
Las restantes se absorben mejor

CEFALOSPORINAS
 La biodisponibilidad de las
Algunas se absorben adecuadamente previa su administración por vía oral. cefalosporinas esterificadas
se aumenta con la ingesta de
1era generación ( cefalexina, cefadroxilo, cefradina)
alimentos y disminuye
2da generación (acetil-cefuroxima, cefaclor, cefprozilo,
cuando se administra anti-H2
De amplio espectro ( cefixima, proxetil, cefpodoxima, cefditoreno,
y antiácidos.
ceftibuteno)
 ABSORCIÓN
INHIBIDORES DE B-LACTAMASAS

Se absorben de forma adecuada desde el aparato gastrointestinal.

Ácido clavulánico y Sulbactam

CARBAPENEMES

No se absorben en el aparato gastrointestinal

MONOBACTÁMICOS

No se absorben en el aparato gastrointestinal

 DISTRIBUCIÓN

 Los B-lactámicos circulan

unidos a proteínas,
habitualmente la albúmina

PENICILINAS

Su distribución en la mayoría de órganos y tejidos es buena.

Concentraciones en el LEC, pulmón, hígado, riñón, sistema musculoesquelético y
placenta son adecuadas.
La mayoría son hidrófilos y penetran escasamente en el interior de las células.
El paso a través de las membranas oculares, barrera hematoencefálica y próstata es
casi nulo. (aunque incrementa ante la inflamación)
Concentraciones elevadas en la bilis incluso mayor a las plasmáticas
 DISTRIBUCIÓN
CEFALOSPORINAS

Similar a las penicilinas

Alcanzan concentraciones adecuadas en los tejidos y líquidos del organismo
Ceftriaxona: alcanza altas concentraciones en la bilis
Cefotaxima, ceftazidima, ceftriaxona, ceftarolina, ceftobripol: alcanza altas
concentraciones en el líquido cefalorraquídeo.

CARBAPENEMES

Volumen de distribución elevado y escasa eliminación biliar.

Penetración escasa en el líquido cefalorraquídeo.
Todos atraviesan la barrera placentaria y entran en la circulación fetal (no se
contraindican en la gestación por su baja toxicidad)
  Mecanismo fundamental
ELIMINACIÓN excreción renal de la
moléculas sin sufrir
metabolismo
PENICILINAS

Se eliminan rápidamente ( semivida de eliminación 60min), secreción tubular

activa y filtración glomerular.
La excreción renal es inferior en los recién nacidos y en pacientes con
insuficiencia renal

CEFALOSPORINAS

La mayoría se excretan por la orina.

Pocos sufren secreción tubular.
Se debe ajustar la posología en pacientes con insuficiencia renal moderada o
grave.
 ELIMINACIÓN
CARBAPENEMES

Imipenem: Filtración glomerular y secreción tubular, la semivida incrementa x4 en

pacientes con aclaramiento de creatinina inferior a 10ml/min
Meropenem y ertapenem: Se eliminan con hemodiálisis
Doripenem: Precaución en pacientes con insuficiencia rena grave

MONOBACTÁMICOS

Aztreoman: filtración glomerular y secreción tubular; también se elimina por

hemodiálisis y diálisis peritoneal.

INHIBIDORES DE B-LACTAMASAS

Predomina la eliminación renal.

20-40% pueden ser metabolizados
Excepto Avivactam 97% se elimina inalterado por la orina
 REACCIONES ADVERSAS
REACCIONES
ADVERSAS
1. Reacciones de • Frecuencia
hipersensibilidad 0,7-4% tratamiento con penicilina.
0,5 – 9% tratamiento con cefalosporinas.

2. Alteraciones • Frecuencia
gastrointestinales 2- 5%
• Disbacteriosis (enterobacterias resistentes)
• Ampicilina Diarrea.
• Carbapenems Náuseas y vómitos.
3. Toxicidad • Frecuencia
hematológica Mínima
• Bencilpenicilina Neutropenia
• Fiebre
• Piperacilina Eosinofilia
• Carboxipenicilinas Disfunción plaquetaria
• Eosinofilia
• Cefalosporinas Alteraciones de la coagulación
 REACCIONES ADVERSAS
REACCIONES
ADVERSAS
4. Toxicidad sobre el • Convulsiones
SNC • Bencilpenicilina o aminopenicilinas, cefepima e imipenem-cilastatina
Mioclonías
* Se observan en casos de enfermedad subyacente del SNC o función
renal disminuida.
5. Toxicidad renal • Frecuencia
Mínima
• Nefritis intersticial reversible
• Hipopotasemia (por administración prolongada)
 INDICACIONES TERAPÉUTICAS
ANTIBIÓTICOS INDICACIONES TERAPÉUTICAS
1. Bencilpenicilina • Infecciones producidas por bacterias grampositivas.
• Tratamiento de tétanos y profilaxis de endocarditis.
• Infecciones periodontales, angina de Vincent e infecciones pulmonares de etiología orofaríngea.
• Infecciones por espiroquetas, así como: actinomicosis, carbunco y difteria.
2. Penicilina V • Faringitis, infecciones orales leves e infecciones leves de los tejidos blandos.
3. Penicilinas • Infecciones por bacterias grampositivas.
isoxazólicas • Infección de tejidos blandos: artritis, osteomilelitis, infecciones de la válvula protésica, meningitis,
abscesos cerebrales y sepsis.
4. • Infecciones respiratorias y urinarias.
Aminopenicilinas
5. Piperacilina • Infecciones por bacilos gramnegativos resistentes a otras penicilinas.
• Tratamiento y profilaxis de infecciones por bacterias anaerobias.
6. Penicilina+ • Infección del árbol respiratorio superior e inferior.
inhibidor de β- • Infecciones urinarias.
lactamasas. • Infecciones de la piel y los tejidos blancos.
• Infecciones óseas y articulares.
• Infecciones intrabdominales.
• Infecciones odontógenas y periodentales.
 INDICACIONES TERAPÉUTICAS
ANTIBIÓTICOS INDICACIONES TERAPÉUTICAS
7. Penicilina+ inhibidor de • Infección del árbol respiratorio superior e inferior.
β- lactamasas. • Infecciones urinarias.
• Infecciones de la piel y los tejidos blancos.
• Infecciones óseas y articulares.
• Infecciones intrabdominales.
• Infecciones odontógenas y periodentales.
8. Piperacilina- • Infecciones polimicrobianas o producidas por organismos resistentes.
tazobactam
9. Cefalosporinas PRIMERA GENERACIÓN
• Infecciones urinarias y faringoamigdalitis.
• Infecciones de la piel y tejidos blandos.
• Profilaxis quirúrgica en intervenciones traumatológicas y colocación de prótesis.
SEGUNDA GENERACIÓN
• Cuadros otorrinolaringológicos, agudizaciones infecciosas en los pacientes con EPOC y
otras infecciones respiratorias.
• Infecciones urinarias y gonococia.
TERCERA GENERACIÓN
• Infecciones respiratorias nosocomiales, infecciones urinarias complicadas e infecciones
en inmunodeprimidos.
• Meningitis, gonococia, chancro blando y enfermedad de Lyme.
 INDICACIONES TERAPÉUTICAS
ANTIBIÓTICOS INDICACIONES TERAPÉUTICAS
10. Ceftarolina • Infecciones de la piel y partes blandas por bacterias gramnegativas y grampositivas.
• Neumonía adquirida en la comunidad.
11. • Infecciones intrabdominales y de las vías urinarias complicadas.
Cefatzidima+avibactam • Neumonía nosocomial .
12. • Infecciones intrabdominales complicadas causadas por Streptococcus y bacilos
Ceftolozano+tazobacta gramnegativos e infecciones de las vías urinarias complicadas, pielonefritis aguda.
m
13. Carbapenemes • Infecciones graves producidas por bacterias multirresistentes.
• Bacteriemias, septicemias, infección intraabdominal, neumonía nosocomial, meningitis y
abscesos cerebrales.
• Infecciones de la piel y tejidos blandos.
• Infecciones graves de las vías urinarias producidas por bacilos resistentes gramnegativos.
14. Aztreonam • Infecciones hospitalarias causadas por bacterias aerobias gramnegativas.
• Infecciones graves extrahospitalarias.
• Infección pulmonar crónica (por vía inhalatoria).
GRACIAS POR SU
ATENCIÓN