FARMACOLOGIA 1

TP N 6: OPIOIDES Y ANESTESICOS

1- Repase con su ayudante la fisiopatología del dolor. Ubique a los AINES, OPIOIDES,
Anestésicos generales y locales en el sitio de acción de cada uno en cuanto al dolor

OPIOIDES, ANE GENERALES y AINES (paracetamol)

ANESTÉSICOS
LOCALES

AINES, ANESTÉSICOS LOCALES

ANESTÉSICOS LOCALES

2- Complete el cuadro con la clasificación de los opioides

Agonistas menor Agonista Mayor

potencia potencia Agonista parcial Acción Mixta Antagonista

FOTO GRUPO 22/4

heroína no es un fármaco, es una droga de abuso NO PONER EN EL PARCIAL

Metilnatroxona se da por via oral y no se absorbe, queda en el tracto GI, se da solo a los que tengan problemas intestinales.
 vida media corta, se da por casi todas las vias, en via oral 30%
morfina 6 es 10 veces mas potente que morfina 3

3- Repase los efectos de la morfina en los siguientes niveles:

miosis, analgesia, depresion del sensorio, convulciones (meperidina se metaboliza a un

SNC:
convulcinante - no revierte con naloxona), nauseas o vómitos, antitusígeno

Respiratorio: depresión del centro respi, disminuye el volumen corriente y la frecuencia respiratoria

menos motilidad —> menos vaciamiento gástrico (retarda farmacos que se admin vía oral)
Gastrointestinal: intestino tiene menos mov digestivo y da estreñimiento (si o si se da laxante).
contrae el esfinter de oddi > + presion en vias biliares (no meperidina)

disminuye todo
Cardiovascular: hipotensíon ortoestática —> no andan los barorrecep entonces no se prende el simp y,
vasodilatacion por estímulo vagal a nivel central.

Piel: piel roja y prurito

Hormonal: no son importantes

Genitourinario: inhibe el rx de micción - globo vesical

4- Defina desde el punto de vista toxicológico los siguientes conceptos que pueden estar
asociados al uso de opioides

Disminuye el efecto a igual dosis del fármaco en forma crónica - mueve el indice terapéutico (se
Tolerancia:
mueven para arriba tanto dosis terapéutica como tóxica)

Necesidad, manifestada x el cuerpo, de seguir recibiendo droga para no producir el síndrome de

Dependencia física:
abstinencia= FENOMENO FISIOLOGICO = el cuerpo se pone en estrés si le saco la droga.

Dependencia psíquica: Es el impulso de consumir la droga, la necesidad de saber que está

consumiendo= FENOMENO PSICOLOGICO. necesidad compulsiva

Síndrome de abstinencia: ambos: físico y psicológico.

Punto máximo de la drogodependencia, es el deseo compulsivo de consumir una sustancia, el

Adicción: paciente se asegura de conseguir la droga a pesar de conocer el daño ocasionado para sí y para
terceros

5- Mencione los signos y síntomas de la intoxicación por opioides

Se prioriza ver si tiene depresión respiratorio —> es indicador de dar naloxona

no es lo mismo intoxicación por la droga que efectos adversos

constipación, miosis, cianosis y bradipnea (por la dep respi)

6- Mencione los signos y síntomas que pueden verse en un paciente con síndrome de
abstinencia a opioides

- Inicial -- agitación, ansiedad, dolor muscular, insomnio y sudoración

- Tardía -- Cólicos abdominales, diarrea, náuseas vómitos, midriasis
SNC: Insomnio, irritabilidad, midriasis, excitabilidad
Cardiovascular: taquicardia, hipertensión
Gastrointestinal: náuseas y vómitos
Piel: sudoración
 7- Mencione los mecanismos de acción de las siguientes drogas las cuales pueden ser
utilizadas para disminuir los síntomas de abstinencia a opioides
a- Clonidina:
b- Dexmedetomidina: pag 93 loli
c- Diazepam/lorazepam:

8- ¿Qué opioides utilizaría para el tratamiento de la deshabituación a los mismos?

metadona (agonista de mu)
buprenorfina (agonista parcial de mu antagonista kappa) = no se da a los que consumen en el momento
porque le ocupa los rtores —> con abstinencia

9- Complete el siguiente cuadro de las drogas usadas en anestesia general.

Objetivo Etapas
Ejemplos de Drogas
anestesia anestesia
Gases no se usan - óxido nitroso todo
ANESTESICOS
INHALATORIOS ceoflorano, deflorano induccion y
Líquidos volátiles hipnosis
se usan en pediátricos isoflorano, halotano (no se usa) mantenimiento

Barbituricos tiopental hipnosis inducción

Propofol
ANESTESICOS
ENDOVENOSOS
Etomidato

Ketamina
ptes internados con
Dexmedetomidina dolor, duerme un poco
inducción

Benzodiazepinas
AUXILIARES preanestesia y
Opiodes analgesia
ANESTESICOS mantenimiento
Relajantes musculares
succinilcolina mantenimiento
despolarizantes
bloqueo motor
Relajantes musculares NO vida media corta, intermedia y
mantenimiento
despolarizantes larga (ver en loli)
SOSTEN Bloqueantes colinérgicos atropina
bloqueo autonómico — baja
las secreciones
AUTONOMICO Y
HEMODINAMICO Inotrópicos dobutamina y milrinona aumentan lo de cardio suelen usarse dsp
Antagonista opioide
Agonista colinérgico
neostigmina
indirecto
REVERSORES
Antagonista flumacenil
benzodiazepinas
Reversor bloqueo muscular sugammages

anestesia general vs sedación: el 1ro es el plano + profundo de la sedación (se intuban), la sedación
es superficial, esta dormido no deprimido.

el propofol se da een bolo a altas dosis en anestesia y en bomba de infusión para la sedación.
 CAM cuanta cc de la droga duerme a la mitad de los ptes.
nosotros queremos dormir a todos los ptes —> se usan supradosis CAM o combinaciones

10- Luego del análisis del siguiente gráfico, responda las preguntas.

halotano isoflurano sevoflorano

porcentaje de
pacientes que
no reaccionan
al estímulo
quirúrgico

el mas potente es el halotano

pero como no se usa x los efect
adv NO PONER EN EL PARCIAL
— poner isoflurano y sevoflorano

CAM

log de la cc

a- ¿Es un gráfico aritmético o semilogarítmico? Justifique

b- Complete el valor de las abscisas y ordenadas

c- Marque en el grafico la CAM de cada droga

d- ¿A que fármacos podrían corresponder esas curvas Dosis/respuesta?

e- ¿Cuál de los 3 fármacos es más potente? Justifique.

11- Parte de la tarea del anestesista es realizar la evaluación prequirúrgica y categorizar al

paciente según su riesgo quirúrgico el cual se correlaciona con la mortalidad
perioperatoria.

a- Complete el cuadro con los distintos grados de riesgo quirúrgico según la

American Society of Anesthesia (ASA)
 no siempre se hacen consultas previas a la
cirugía solo para cosas muy grosas

CLASIFICACION ASA DEFINICION EJEMPLOS

I paciente sano yo

II enfermedad sistemica leve fumador obesidad, dbts controlada

hepatitis activa, dbts no cx, imc

III enfermedad sistémica grave que limita su fx normal +40, ix cardiaca con reduccion de
fey

IV pte con amenaza constante valvulopatia

trauma masivo, aneurisma

V baja probabilidad de sobrevivida a las 24
abdominal, falla multiorgánica

VI muerte cerebral, se donan lo órganos.

b- A que se refiere la letra “E” la cual puede añadirse a cualquier grado de

clasificación de ASA
E significa emergencia
no importa la clasificacion asa necesita la cirugia si o si.

12- Anestésicos Locales:

a- ¿Cuál es la potencia de un anestésico local según el ph del medio en el cual se
inyecta?
el pka es alto, mayor al del cuerpo —> esta ionizado —> hay atrapamiento iónico, no se distribuye y no hay efecto de la zona

b- ¿Qué importancia tiene esto en la práctica clínica?

si tiene acidosis metabólica esta mil años

c- ¿Qué utilidad tiene el agregado de adrenalina junto a la inyección del anestésico

local?
se da con adrenalina para vasocontraer y que no se lave el anestésico, tambien evita y disminuye el sangrado.

d- ¿Qué contraindicaciones existen para el agregado de adrenalina en anestesia

local?

no en hipertensos, no en ix cardiaca, probelams coronarios, arritmia, dbts, circulaciones terminales no.

 13- Revise los distintos tipos de anestesia local:
- TOPICA
- INFILTRATIVA
- BLOQUEO DE CAMPO:
- BLOQUEO NERVIOSO LOLI PÁGINA 83

- RAQUIDEA :
- EPIDURAL:
raquidea, epidural y bloqueo —> son anestesia REGIONAL
- BLOQUEO DE BIER:

de oral a endovenoso - lo oral lo multiplico por 1/3 = este pte seria 10mg
de endovenoso a subcutáneo - lo multiplico por 1/2 = este pte son 15 mg
endovenoso a oral lo multiplico por 3

CASOS CLINICOS ES PARA TODOS LOS OPIOIDES

1- Paciente de 60 años con diagnóstico de cáncer de pulmón con metástasis óseas, se

encuentra en tratamiento crónico con morfina oral 30 mg día requiriendo en las
sumo todos los
ultimas 24 hs 20 mg extra por dolor. Es traído a la guardia por mal control del dolor y
rescates que tuvo: disnea por lo que usted decide rotarle la medicación a endovenosa.
si tuvo 3 de 3grs la
a- ¿Cómo se calcula el cambio de dosis de morfina oral a endovenosa?
dosis toal es 30 + 9
= 39grs en un dia,
6,5 cada 4 horas b- ¿Cómo se indican los rescates de opioides y como se calcula el ajuste diario de la
morfina según el requerimiento de rescates por dolor?
rescate: (4horas vida media) cuando el pte tiene dosis fijas pero antis de la dosis fija tiene dolor le das un rescate.
+ de 3 rescates en un dia hay que ajustar la dosis y subirsela.
o el 50% de la dosis fija (en este pte 5gr cada 4 hora) o 10% de la dosis total (3mg)
2- Paciente de 34 años ingresa por dolor abdominal en epigastrio de intensidad 10/10.
Ud. le realiza diagnóstico de pancreatitis aguda biliar. Elige para el tratamiento del
dolor meperidina endovenosa.
a- ¿Qué beneficio tiene este opioide según la patología del paciente?
no contrae el esfinter entonces no empeora la pancreatitis
b- ¿Cuáles son las contras del uso de este opioide?
convulciones, deterioro del sensorio, y tiene un metabólito tóxico que se acumula y no se da en ix renal.

3- Paciente de 38 años ingresa a quirófano en plan de colecistectomía. Durante el acto

quirúrgico presenta fiebre persistente y progresiva, aumenta el consumo de oxígeno y
presenta taquicardia.
a- ¿Qué piensa que puede estar pasando con este paciente?
hipertermia maligna
b- ¿Qué combinación de medicaciones pudo haber recibido en quirófano?
succinilcolina y halotano
un anestésico y un miorelajante muscular

c- ¿Qué estudios pediría para completar la evaluación del paciente

sangre, ionograma, PH, acido base. gases, etc.
d- ¿Qué conducta de tratamiento tomaría?
medios fisicos para bajar la temperatura, oxigeno al 100, suspender el anestesico y revierte el cuadro el dantrolene
4- Paciente de 28 años ud lo recibe en la recuperación anestésica de una cirugía de by
pass gástrico laparoscópico. Al ingreso se encuentra reactivo y con buen control del
dolor, por lo que Ud. solo e indica diclofenac en infusión continua para el manejo del
dolor.
A los 20 minutos de recibirlo sin mediar otras medicaciones el paciente presenta
deterioro progresivo del sensorio, con hipoventilación y caída de la saturación de
oxígeno. Ud. le realiza un laboratorio que evidencia hipercapnia.
a- Repaso: a que nivel actúa el diclofenac. ¿Qué efectos adversos puede presentar?
antiinflamatorio anestesico, el nefrotóxico y gastrolesivo.
b- Explique por qué motivo tuvo deterioro del paciente y por qué la hipercapnia
son muy lipofílicos se quedan en el tejido adiposo y pueden recircular.

c- ¿Qué conducta terapéutica tomaría con el paciente?

volver a intubar

5- Paciente de 50 años es operado de una hepatectomia izquierda por un tumor

hepático. En el postoperatorio se decide control del dolor con ketorolac endovenoso y
con un catéter epidural con bupivacaina y fentanilo a nivel de T10
a- ¿Cuáles son los mecanismos de acción de cada droga? ¿Cuáles son los efectos
adversos importantes de los mismos?
KETEROLAC: AINES inhibe la cox
BUPIVACAINA: anestesico local
FENTANILO: opiode fuerte
b- Cuáles son los beneficios y los riesgos del uso de analgesia epidural.
beneficios: no hace falta dormirlo entero, esta en goteo contínuo, es titulable y de alta duracion.
Riego: infeccion, complic neurológicas, hematoma, pierden control de esfínter a nivel vesical.
c- ¿Qué cuidados tomaría en un paciente que recibe medicación por catéter
epidural?