Las cefalosporinas son antibióticos del grupo de los beta-lactamicos derivados semisintéticos de la
cefalosporina. Son semejantes a las penicilinas, pero difieren de ella en que el ácido 6-
aminopenicilánico ha sido sustituido por un ácido-7-cefalosporánico. Son más estables ante muchas
β-lactamasas bacterianas y, por lo tanto, tienen un espectro de actividad más amplio.
La primera cefalosporina fue aislada de cepas del hongo
Cephalosporium acremoniumde una alcantarilla en Cerdeña en 1948 1
por el científico italiano Giuseppe Brotzu. Él notó que estas cepas
producían una sustancia eficaz contra la salmonela, Salmonellatyphi.
Del líquido de cultivo del hongo, se obtuvieron tres antibióticos
diferentes, denominados:
☛ P (contra gram positivos)
☛ N (contra gram negativos y positivos)
☛ C (parecido al N pero de menor potencia).
La cefalosporina C fue aislada en la Escuela de Patología "Sir William Dunn" de la Universidad de
Oxford y una molécula más eficaz derivada fue comercializada por la compañía Eli Lilly en la década
de los sesenta.
La estructura química de las cefalosporinas deriva del ácido-7-
cefalosporánico que, dela misma forma que la penicilina, tiene un anillo
beta-lactámico, y, además, un anillodihidrotiazínico. La actividad
antimicrobiana intrínseca de las cefalosporinas naturales es baja, pero la
adición de diversos sustituyentes ha originado cientos de compuestos
potentes y de baja toxicidad.
Las cefalosporinas actúan de la misma manera que las penicilinas: interfiriendo en la síntesis de
peptidoglicano de la pared celular bacteriana, e inhibiendo la transpeptidación final, necesaria para
la reticulación. Esto genera un efecto bacteriolítico.
Acción antibacteriana: Es principalmente bactericida; sin embargo, puede ser bacteriostática.
Su actividad depende del tipo de microorganismo presente, la penetración en los tejidos, la dosis y
la rapidez de multiplicación del microorganismo.
Actúa adhiriéndose a las proteínas bacterianas fijadoras de penicilina, inhibiendo así la síntesis de
la pared celular.
Se activa contra muchos microorganismos:
☛ -gram positivos:incluyendo:
☛ Staphylococcusaureus y epidermidis productores de
penicilinasa.
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☛ Streptococcus pneumoniae,estreptococos del grupo B
☛ estreptococos beta hcmolíticos del grupo A
-gramnegativos susceptibles incluyen:
☛ Klebsiella pneumoniae
☛ Escherichia coli
☛ Profcus mirabilis
☛ Shigella.
✓ Absorción: Después de su administración oral.
absorbe rápidamente desde las vías
gastrointestinales, los valores séricos máximos
ocurren en una hora. Es probable que en el
monohidrato base se transforme a clorhidrato en cl
estómago antes de su absorción. Los alimentos
retardan la absorción, pero no evitan que sea
completa.
✓ Distribución: Se distribuye ampliamente en la mayor
parte de los tejidos y líquidos del cuerpo, incluyendo
vesícula biliar, hígado, riñones, huesos, esputó, bilis y
líquidos pleural y sinovial; penetra escasamente al
LCR. Cruza la placenta: está unida a las proteínas en un
6 a 15%.
✓ METABOLISMO: no se metaboliza.
✓ Excreción: se excreta principalmente sin cambios en la orina por filtración glomerular y
secreción tubular renal; pequeñas cantidades del fármaco pueden excretarse en la leche
materna.
▪ La vida media de eliminación es cerca de:
▪ 1 a 1:30 hora en pacientes como función renal normal
▪ 7 a 14 horas en pacientes con deterioro renal avanzado.
Las cefalosporinas son agrupadas en grupos llamados "generaciones" por sus características 3
antimicrobianas. Las primeras cefalosporinas fueron agrupadas en la "primera generación"
mientras que más adelante, cefalosporinas de espectro extendido fueron clasificadas como
cefalosporinas de segunda generación.
Cada nueva generación de cefalosporinas tiene más potencia frente a bacterias gram-negativas,
características antimicrobianas perceptiblemente mayores que la generación precedente;
actualmente se diferencian cinco generaciones de cefalosporinas.
Cabe destacar que las cefalosporinas de primera generación tienen mayor espectro de acción ante
estafilococo y estreptococo que las generaciones más recientes,
Está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a alguna cefalosporina Se usará con
precaución en pacientes alérgicos a la penicilina ya que suelen ser más susceptibles a este tipo de
reacciones.
PRIMERA GENERACION:
estos cubren muy bien cocos gram +, gram -, y estos se utilizan para infecciones fáciles o simples
no complicadas. Estas son:
Vía parenteral Vía oral
Cefalotina Cefalexina
Cefazolina Cefadroxilo
Cefradina Cefradina
Cefapirina
Las más importantes y de uso clínico frecuente son: CEFALEXINA y CEFAZOLINA
☛ DISTRIBUCION: no pasan al sistema nervioso central, pero si llegan a todos los tejidos
☛ METABOLISMO: ninguno
☛ ELIMINAN: 90% Todas se eliminan por vía renal eso significa que puede llegar a tratar
infecciones del tracto urinario
☛ ESPECTRO: cubren
Gram +: Streptococos pyogenes, streptococos neumoníae, stafilococos epidermidis
Gram -: proteus mirabilis, escheria coli, klebsiella (estos son la primera fuente de
infecciones del tracto urinario)
INDICACIONES:
si No:
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▪ Infecciones cutáneas ▪ Meningitis
▪ Profilaxis quirúrgica ▪ Sepsis
▪ Infecciones del tracto urinario ▪ Terapia empírica
SEGUNDA GENERACION:
cubren gram +, gram – y anaerobios (son los únicos que cubren bien anaerobios), excelentes pare
infecciones de las vías respiratorias
VIA PARENTERAL VIA ORAL
Cefamandol Loracarbef
Cefonicid Cefaclor
Cefoxitina Cefuroxima axetil
Cefuroxima Cefprozil
Cefotetan
Cefmetazol
Ceforanide
Ceforinida
los más importantes son: CEFOXITINA Y CEFUROXIMA
☛ DISTRIBUCION: llegan a todos los tejidos y el único que puede llegar al sistema nerviosos central
es la CEFUROXIMA
☛ METABOLISMO: CEFOTETAN Y CEFAMANDOL inhiben vit K
☛ ELIMINACION: vía renal
☛ ESPECTRO:
Gram -:
• Proteus mirabilis • Enterobacterias
• Echerichia coli • Neisseria
• Klebsiella • Salmonella
• Anaerobios • Haemophylus influenzae
• Moraxella catarralis
Gram +: stafilococos y streptococos
☛ INIDICACIONES:
Si:
✸ Otitis ✸ Neumonías
✸ Rinitis ✸ Infecciones cutáneas
✸ Laringitis ✸ Profilaxis quirúrgicas
✸ Sinusitis ✸ Infecciones anaerobias
TERCERA GENERACION:
cubren mejor gram -, pseudomona y muy poco gram +, para terapia empírica e infecciones graves
no infecciones virales 5
VIA PARENTAL VIA ORAL
Ceftazidima Cefixima
Cefotaxima Ceftibuten
Ceftriaxona Cefdinir
Cefoperazona Cefpodoxima proxetil
Cefmenoxima
Los mas importantes y de uso frecuente son: CEFTRIAXONA, CEFOTAXIMA Y CEFTAZIDIMA
☛ DISTRIBUCION: si llegan a todos los tejidos y si llegan al sistema nervioso central
☛ METABOLISMO: LA CEFAPERAZONA inhibe la vit K
☛ ELIMINACION: 50% renal, 50% biliar
☛ ESPECTRO: amplio
• Proteus mirabilis • Enterobacterias
• Echerichia coli • Neisseria
• Klebsiella • Salmonella
• Anaerobios (no muy buena) • Haemophylus influenzae
• Moraxella catarralis
☛ INDICACIONES
• Meningitis (de primera elección) • Infecciones del tracto urinario
• Neumonía complicada complicados
• Gonorrea • Artritis sépticas
• Enfermedad pélvica inflamatoria • Infecciones cutáneas graves
• Quemaduras
CUARTA GENERACION:
cubren mejor gram – y pseudomona auroginosa, es excelente contra infecciones potentes o letales
e intrahospitalarias (empíricas), no infecciones simples o sencillas
VIA PARENTERAL
Cefepime
Cefpirona
Cefpiramida
Cefozopran
Los más utilizados son: CEFEPIME Y CEFPIRONA
☛ DISTRIBUCION: llegan o todos los tejidos y al sistema nervioso central también
☛ METABOLISMO: ninguno
☛ ELIMINACION: renal
☛ ESPECTRO: 6
• Super B-lactamasas • Klebsiella
• Pseudomona • Entero bacter
• Proteus mirabilis • Citrobater
• Moraxella • Shigella yersinia
• Haemophylus influenzae
☛ INDICACIONES
• Sepsis • Neumonías nosocomiales
• Ectima gangrenosa • Otitis externa maligna
• ITU • Meningitis nosocomial
• Diabetes • Neutropenia febril
• Osteomielitis
QUINTA GENERACION:
son excelentes para Metisilino resistente (MRSA) y enterococos no anaerobios, y no se los puede
dar por vía oral
VIA PARENTERAL
Ceftarolina
ceftobiprol
☛ DISTRIBUCION: todos los tejidos del organismo y también llegan al sistema nervioso central
☛ METABOLISMO: no se metaboliza
☛ ELIMINACION: vía renal y vía biliar muy poco
☛ ESPECTRO:
• Metisilino resistentes
• enterococos
☛ INDICACIONES:
• Endocarditis • Artritis séptica
• Neumonía nosocomial • Meningitis
• Endocarditis de válvula protésica • Infecciones mediadas por toxinas
• Impétigo, infecciones y heridas
graves
MECANISMO DE ACCION: inhiben la transpeptidación ósea que inhiben la síntesis de pared, pero a 7
diferencia de los otros este puede llegar a inhibir a la BPB (PBP1, PBP2, PBP3, PBP4)
MECANISMO DE RESISTENCIA: siempre las B-lactamasas
ADMINISTRACION: estos fármacos siempre daremos por vía parenteral nunca por vía oral.
DISTRIBUCION: llegan a todos los tejidos y los importante es que tienen un efecto post
Antibiótico
METABILISMO: Solo el 20%
ELIMINACION: 80% por vía renal por lo tanto si son utilizables para infecciones urinarias al igual
que para meningitis.
☛ Hipersensibilidad 3%
☛ Lo más complicado son las convulsiones efecto adversos más importante
es un fármaco de reserva
☛ Infecciones intrahospitalarias multiresistentes
☛ Infecciones comunitarias complicadas
☛ Neumonía febril
☛ Sepsis
☛ Infecciones graves: ITU, neumonía cuando no responde al primer tratamiento
CLASIFICACION: en dos grupos
sirven para casi todas las enfermedades, son más resistentes, más potentes son de mayor espectro,
para infecciones difíciles extra e intrahospitalarias, multirresistentes entre estos tenemos a:
☛ IMIPENEM VP
☛ MEROPENEM EV
☛ ERTAPENEM VP
☛ DORIPENE EV
Los de uso clínico más frecuente y que se encuentran en el mercado de venta libre son: IMIPENEM
y MEROPENEM
→ DISTRIBUCION: llega a todos los tejidos, SNC,
→ METABOLISMO: 20% tubular
→ ELIMINACION: todos se eliminan por vía renal 80% 8
→ INDICACOINES:
☛ Sepsis ☛ Meningitis
☛ Neutropenia febril ☛ Osteomielitis
☛ Pancreatitis ☛ Cirugías intrabdominales
☛ Neumonía nosocomial ☛ Infecciones de partes blandes
☛ ITU
ESPECTRO ANTIBACTERIANO:
☛ cubren muy bien gram +, gram -, bacilos +
☛ excepto: MRSA (metisilino resistente), Enterococos faecioum, nocardia.
Nos sirve para infecciones nosocomiales y no nosocomiales y siempre asociado se le debe usar
ESPECTRO ANTIBACTERIANO: son de menor espectro y se han especializado para bacilos gram-
incluida la pseudomona tenemos solo al AZTREONAM: vía intravenosa y también inhalatoria.
DISTIBUCION: llega todos los tejidos y también al SNC
METABOLISMO: 1%biliar
ELIMINACION: 40% por secreción y 40% por filtración
INDICACIONES:
☛ Neutropenia febril ☛ Meningitis nosocomial
☛ Edema gangrenoso ☛ ITU
☛ Neumonía nosocomial ☛ Fibrosis quistica
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