Farmacología de Aminoglucósidos y Quinolonas
Cargado por
Flor Ortiz SolerFarmacología de Aminoglucósidos y Quinolonas
Cargado por
Flor Ortiz SolerFARMACOLOGIA
AMINOGLUCOSIDOS
Y
QUINOLONAS
QUINOLONAS
Mecanismo de Accion
• Grupo de
antimicrobianos que:
• inhiben la
topoisomerasa II,IV
• Son bactericidas
concentracion y dosis
dependiente
• Inhiben el DNA Girasa.
FARMACODINAMIA
Aminoglucósidos
Fluorquinolonas
MIC
Antibióticos con destrucción dependiente de concentración pico
Generación Quinolona Espectro Sitio
Ácido nalidíxico Enterobacterias Solo luz urinaria
1°
cinoxacina
norfloxacina Enterobacterias + Solo luz urinaria
P. aeruginosa,
2° ciprofloxacina Enterobacterias + Sistemica + orina
P. aeruginosa
ofloxacina Local
Levofloxacina Enterobacterias + Sistemica
P. aeruginosa, + - orina
3° Streptococo Pn
+/- Atípicas C Pn, My
Pn
Moxifloxacina Enterobacterias + Sistemica
P. aeruginosa, + - orina
Streptococo Pn
4° +/- Atípicas C Pn, MyP
Anaerobios
Gatifloxacina Local
Farmacocinetica
• Absorcion: los antiacidos, • Metabolismo:
alimentos y bloqueantes H2 • Nor y Cipro: metabolismo
retrasan su absorcion. intermedio.
• Nor: BD 30-40% • Oflox : Escaso se glucuroniza
• Cipro: BD 60-90% • Levo: Escaso metabolismo
• Moxi : Intenso
• Oflox: BD 100%
• Levo y moxi : BD >95 • Eliminacion:
• Nor y cipro: eliminacion renal
• Distribucion: en un 60%.
• Oflox: 90%
Todas las quinolonas sistemicas
• Levo: 80%
tienen una buena
• Moxi: 45%
distribucion por los tejidos
perifericos.
INDICACIONES
• ETS: por clamydia, n.gonorreae, h Ducreyi
• ( NO SIFILIS)
• ITU
• Prostatitis
• Fibrosis Quistica
• Infecciones Respiratorias
• Infecciones TGI
• Infecciones Oseas
EFECTOS ADVERSOS
Frecuentes : nauseas,
cefaleas, molestias
abdominales, mareos
Raras: SNC:
irritabilidad,
Prolongacion del QT insomnio y
convulsiones.
leucopenia,
exantema, prurito y
eosinofilia y
urticaria.
aumento de trans.
fotosensibilidad,
mialgias y tendinitis.
INTERACCIONES
CYP 1,A2
Protectores • Anticoagulantes
Antiácidos
Barrera Aines orales
locales
Gástrica • Teofilina
• Ciclosporina
AMINOGLUCOSIDOS
CLASIFICACION
Estreptpmicina
Neomicina
Gentamicina
Tobramicina
Netilmicina
Amikacina
MECANISMO DE ACCION
Se unen a la subunidad 30
Actúan fundamentalmente
Son antibióticos s y algunos además a la 50
sobre bacterias Gram (-) Difunden a través de
bactericidas rápidos, s, el resultado es una
aerobias por lo tanto porinas de membrana,
concentración pico- lectura errónea del código
deben atravesar la dependiente de energía, se
dependiente que inhiben genético, se forman
membrana externa y la la llama FASE 1 y es
la síntesis proteica a nivel proteínas anómalas que se
membrana citoplasmática concentrativa (en contra
ribosomal de los insertan en la membrana
para llegar a su sitio de de gradiente)
microorganismos bacteriana y alteran la
acción
permeabilidad FASE 2.
EFECTO POSTANTIBIOTICO
Es la actividad bactericida
residual que persiste
Aminoglucósidos después que disminuye la
concentración sérica por
debajo de la CIM.
MIC
Es uno de los Es muy marcado para
fundamentos del bacterias Gram (-)
implemento de la susceptible llegando a
monodosis diaria de superar las 8 hs en
AMG algunas.
Antibióticos con destrucción dependiente
de concentración pico
FARMACOCINETICA
• A: IM o IV (excepto Paromomicina y Neomicina,
para uso local en tracto digestivo)
• D: distribución extracelular, solo alcanzan
[ ] altas en corteza renal y endo-perilinfa del oído
interno, no pasan BHE, pasan placenta, baja o
nula unión a proteínas (excepto Estreptomicina
20-45%)
• M: vida media de 1.5-3 horas (aumenta
marcadamente en IR).
• E: FG, sin metabolizar
INDICACIONES
Infecciones en general por Gram (-)
Infecciones urinarias
Neumonía INTRAHOSPITALARIA
TBC
ADMINISTRACION
• Vía oral: Neomicina, Paromomicina
• Vía intramuscular profunda intermitente:
Estreptomicina, Gentamicina, Amikacina, y
otros (Tobramicina, Netilmicina)
• Via intravenosa: Exepto Estreptomicina, todas
las anteriores en pacientes con Infecciones
graves o riesgo aumentado (DBT).
REACCIONES ADVERSAS
• HIPERSENSIBILIDAD
• FIEBRE
• FLEBITIS (EV)
• NEFROTOXICIDAD
• OTOTOXICIDAD
• BLOQUEO NEUROMUSCULAR
ASOCIACIONES
• SINERGIAS
B-lACTAMICOS
• INTERACCIONES
FUROSEMIDA
CURARES
FARMACOS Y EMBARAZO
CATEGORIAS DE RIESGO
• A: Ampliamente probados, Sin Riesgos
• B: Probados en Limitado Número ( SR )
• C: Sospechosos o han causado daños
• peligrosos, Reversibles, NO deformaciones
• D: Han causado daños peligrosos o
• Malformaciones. Irreversibles
• X: Muy Alto Riesgo, Daños Permanentes o
• Malformaciones. No se deben utilizar
ATB Y EMBARAZO
• A: Cefalosporinas de 1º, Amoxicilina
• Eritromicina, Clindamicina y Nistatina
• B: Amoxic. + clavulanico, Azitromicina, Cefalosp.
• 2º y 3º, Anfotericina, Griseofulvina, Ddi, Vanco
• C: Imipenem, Claritro, Cotrimoxazol, Imidazólicos
• Pirimetam, Benzimidaz, Anti TBC, Aci y Ganci-
• clovir, Azt y Cloranfenicol
• D: Aminoglucósidos y Cloroquina
• X: Quinolonas, Tetraciclinas y Quinina
