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Fármacos Antisecretores

Este documento describe los fármacos antagonistas de los receptores H2, que incluyen cimetidina, ranitidina, famotidina, nizatidina y roroxatidina. Estos fármacos actúan como antagonistas competitivos y reversibles de los receptores H2 en las células parietales gástricas, inhibiendo la secreción ácida gástrica. Además, la cimetidina puede interferir con otros medicamentos metabolizados por el citocromo P450, aumentando sus niveles plasmáticos y el riesgo

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Fármacos Antisecretores

Este documento describe los fármacos antagonistas de los receptores H2, que incluyen cimetidina, ranitidina, famotidina, nizatidina y roroxatidina. Estos fármacos actúan como antagonistas competitivos y reversibles de los receptores H2 en las células parietales gástricas, inhibiendo la secreción ácida gástrica. Además, la cimetidina puede interferir con otros medicamentos metabolizados por el citocromo P450, aumentando sus niveles plasmáticos y el riesgo

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FRMACOS ANTISECRETORES ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES H2 Dentro de este grupo se engloban los siguientes medicamentos: cimetidina, ranitidina, famotidina,

nizatidina y roroxatidina, todos ellos se caracterizan por presentar acciones antilcera pptica, ser antisecretores gstricos y antagonistas especficos, competitivos y reversibles de los receptores de histamina H2 situados en las clulas parietales gstricas. Los receptores H2 al ser estimulados activan una adenilatociclasa, causando un aumento de los niveles de AMPc, que por un mecanismo en cascada, en la que interviene la fosforilacin de distintas protenas, activa la bomba de protones y, por tanto, la secreccin cida gstrica. Son antagonistas muy especficos y no afectan a los receptores H1 ni presentan efectos anticolinrgicos. Asimismo, inhiben la secreccin gstrica basal, la estimulada por cafena, histamina, gastrina, agonistas colinrgicos, alimentos, insulina y la secreccin nocturna. No afectan al vaciado gstrico ni a la presin del esfnter esofgico inferior. En la tabla 1 se recogen las principales indicaciones y medicamentos de este grupo.

En cuanto a las interacciones medicamentosas, los antagonistas H2, especialmente la cimetidina, interfiere con los medicamentos que se metabolizan a travs de la va heptica del citocromo P450, concretamente la cimetidina interfiere con las enzimas CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 y CYP3A4. Al reducir la capacidad de metabolizar ciertos frmacos que dependen de estas enzimas, se produce un aumento de las concentraciones de stos en el plasma sanguneo que en ocasiones pueden llegar a ser txicas. Algunos de los frmacos afectados son: warfarina,

teofilina, fenitona, lidocana, quinidina, propranolol, labetalol, metoprolol, antidepresivos tricclicos, algunas benzodiazepinas, sulfonilureas, metronidazol, etanol y MDMA.

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