Attila Gaál

Novel 2,3-benzodiazepine and related isoquinoline derivatives, substituted at position 1 with a 2-benzothiophenyl moiety, were synthesized to produce compounds that potently inhibited the action of GABA on heterologously expressed GABAA receptors containing the alpha 5 subunit (GABAA α5), with no apparent affinity for the benzodiazepine site. Substitutions of the benzothiophene moiety at position 4 led to compounds with drug-like properties that were putative inhibitors of extra-synaptic GABAA α5 receptors and had substantial blood-brain barrier permeability. Initial characterization in vivo showed that 8-methyl-5-[4-(trifluoromethyl)-1-benzothiophen-2-yl]-1,9-dihydro-2H-[1,3]oxazolo[4,5-h][2,3]benzodiazepin-2-one was devoid of sedative, pro-convulsive or motor side-effects, and enhanced the performance of rats in the object recognition test. In summary, we have discovered a first-in-class GABA-site inhibitor of extra-synaptic GABAA α5 receptors that has promising drug-like properties and warrants further development.

A palánkvár nagyságához és védőinek létszámához mérten jelentős mennyiségű fémtárgy közre-adása egy az ozorai fémleleteket feldolgozó kötethez hasonló kiadványban lett volna célszerű. Mivel erre egyelőre nem volt lehetőség, a közel félezernyi tárgy közül csupán egy kisebb, jól körülhatá-rolható csoport ismertetésére vállalkozhattunk. Idetartoznak a címben is jelzett fegyverek, fegy-vertartozékok, valamint a hadifelszerelés olyan jellegzetes tárgyai, mint a sarkantyúk, kengyelek, lószerszámok részei és díszei stb. Gere László az ozorai vár feltárásából származó fémleleteket feldolgozó munkájában mind a fegyveranyag, mind pedig a mezőgazdasághoz, az iparhoz, a háztartáshoz, a konyhafelszereléshez, a ruházathoz, az épületekhez tartozó stb. fémtárgyak vonatkozásában áttekintette és felhasznál-ta a rendelkezésre álló irodalmat, régészeti és néprajzi analógiákat. Több esetben olyan újpalánki leletekre is hivatkozott, melyek főként az ozorai vár késő középkori periódusából származó leleta-nyag és a kora újkori leletek szétválasztásában segíthették. 1 Ez utóbbi időszak vonatkozásában sok rokon vonás mutatható ki Ozora és Újpalánk között, ami annak köszönhető, hogy mindkettőben túlnyomóan a dél-dunántúli török várakra jellemző, délszláv etnikumú katonaság szolgált, ami ter-mészetesen tárgyi emlékanyagukat is hasonlóvá tette. Gere László munkája már csak ezért is kiin-dulópontot jelent számunkra, lelet-összehasonlító elemzései és levont következtetései pedig az új-palánki fémanyag további feldolgozását tekintve is alapvetőek. Mindez úgy véljük, most és későbbi, az újpalánki fémanyaggal foglalkozó munkáinknál is felment bennünket a vonatkozó szakirodalmi adatok ismétlése alól, s ilyen esetekben csak az ozorai párhuzamokra, az azokkal kapcsolatos meg-állapításokra, kutatási eredményekre utalunk. * 1 GERE 2003, 9. A WOSINSKY MÓR MEGYEI MÚZEUM ÉVKÖNYVE • XXXIX. (2017) 315–399.