Ceftobiprole

Ceftobiprole

Dữ liệu lâm sàng
AHFS/Drugs.com	Tên thuốc quốc tế
Dược đồ sử dụng	Intravenous
Mã ATC	J01DI01 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	Marketed in the UK, France, Italy, Germany, Austria, Switzerland
Các định danh
Tên IUPAC (6R,7R)-7-[[(2Z)-2-(5-amino-1,2,4-thiadiazol-3-ylidene)- 2-nitroso-1-oxoethyl]amino]-8-oxo-3-[(E)-[2-oxo-1-[(3R)- 3-pyrrolidinyl]-3-pyrrolidinylidene]methyl]-5-thia-1- azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
Số đăng ký CAS	209467-52-7 252188-71-9 (medocaril)
PubChem CID	6918430
ChemSpider	23350302 N
Định danh thành phần duy nhất	5T97333YZK
KEGG	D08885 Y
ChEMBL	CHEMBL520642 N
ECHA InfoCard	100.129.666
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C20H22N8O6S2
Khối lượng phân tử	534.568 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES C1CNC[C@@H]1N2CC/C(=C\C3=C(N4[C@@H]([C@@H](C4=O)NC(=O)/C(=N\O)/c5nc(sn5)N)SC3)C(=O)O)/C2=O
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C20H22N8O6S2/c21-20-24-14(26-36-20)11(25-34)15(29)23-12-17(31)28-13(19(32)33)9(7-35-18(12)28)5-8-2-4-27(16(8)30)10-1-3-22-6-10/h5,10,12,18,22,34H,1-4,6-7H2,(H,23,29)(H,32,33)(H2,21,24,26)/b8-5+,25-11-/t10-,12-,18-/m1/s1 N Key:VOAZJEPQLGBXGO-SDAWRPRTSA-N N
(kiểm chứng)

Ceftobiprole (Zevtera/Mabelio) là một cephalosporine thế hệ thứ 5   được sử dụng điều trị bệnh viêm phổi bệnh viện (HAP, ngoại trừ viêm phổi liên quan đến thông khí nhân tạp, VAP) và viêm phổi cộng đồng (CAP). Thuốc được phân phối bởi Basilea Pharmaceutica ở Vương quốc Anh, Đức, Thụy Sĩ và Áo dưới tên thương mại Zevtera, ở Pháp và Ý  dưới tên thương mại Mabelio. Như các cephalosporin khác, ceftobiprole có khả năng kháng khuẩn bằng cách gắn vào các protein gắn penicillin quan trọng và ức chế hoạt động transpeptidase cần thiết cho sự tổng hợp vách tế bào vi khuẩn. Ceftobiprole có ái lực cao với PBP2a của methicillin resistant Staphylococcus aureus  (MRSA) và khiến nó chống lại vi khuẩn này bằng cách khiến gen mecA gen biểu hiện sai (mecC hoặc mecALGA2511). Ceftobiprole cũng liên kết với PBP2b trong Streptococcus pneumoniae (trung gian penicillin), với PBP2x của S. pneumoniae (kháng penicillin), và với PBP5 của Enterococcus faecalis.

Dược lý

Ceftobiprole có một nhóm hoạt động dưới dạng tiền thuộc ceftobiprole medocaril và chỉ thích hợp cho tiêm tĩnh mạch. Liều khuyến cáo là 500 mg mỗi 2-giờ truyền mỗi 8 giờ. Nó được bài tiết chủ yếu qua thận. Cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân tổn thương thận mức độ vừa đến nặng và những bệnh nhân bệnh thận giai đoạn cuối nhưng không cần điều chỉnh liều dựa theo giới tính, dân tộc, hoặc tuổi, ở bệnh nhân béo phì nặng hoặc với tổn thương gan.

Tác dụng

500 mg bột pha tiêm

Ceftobiprole đã được chấp thuận điều trị cho bệnh nhân viêm phổi bệnh viện (ngoại trừ VAP) và viêm phổi cộng đồng ở 12 nước châu Âu, Canada và Switzerland.