Занамівір

Занамівір
Систематизована назва за IUPAC
(2R,3R,4S)-4-guanidino-3-(prop-1-en-2-ylamino)-2-((1R,2R)-1,2,3-trihydroxypropyl)-3,4-dihydro-2H-pyran-6-carboxylic acid
Класифікація
ATC-код	J05AH01
PubChem	60855
CAS	139110-80-8
DrugBank
Хімічна структура
Формула	C12H20N4O7
Мол. маса	332,31 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність	10-20%
Метаболізм	не метаболізує
Період напіввиведення	2-3 год.
Екскреція	Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	РЕЛЕНЦА™, «ГлаксоВеллком Продакшн/ГлаксоСмітКляйн Австралія ПТУ Лтд»,Франція/Австралія UA/5370/01/01 26.10.2011-26/10/2016

Занамівір — синтетичний противірусний препарат з групи інгібіторів нейрамінідази для інгаляційного застосування. Занамівір синтезований у лабораторії австралійської компанії «Biota Holdings», яка пізніше передала права на подальші дослідження та маркетинг препарату британській компанії «Glaxo» у 1990 році, яка й продовжила подальшу розробку препарату під торговою маркою «Реленца». 1999 року занамівір зареєстрований у США, спочатку виключно для лікування грипу типу А і В, а з 2006 року — також і для профілактики грипу.

Фармакологічні властивості

Занамівір — синтетичний противірусний препарат. Механізм дії занамівіру полягає у інгібуванні ферменту вірусу грипу нейрамінідази, що призводить до порушення здатності вірусу проникати у здорові клітини, гальмується вихід віріонів із ураженої клітини, внаслідок чого зменшується стійкість вірусу до інактивуючої дії епітелію верхніх дихальних шляхів, що приводить до гальмування розповсюдження вірусу в організмі. Окрім цього, занамівір зменшує вироблення цитокінів, що запобігає розвитку місцевих зальних реакцій та послаблює системний вплив віруної інфекції. Препарат діє у позаклітинному просторі, зменшуючи продукцію вірусу та попереджуючи викид вірусних частинок з клітин епітелію верхніх дихальних шляхів. До занамівіру чутливими є віруси грипу типу А та В.

Фармакодинаміка

Занамівір після вдихання через рот осідає у дихальних шляхах у високих концентраціях. Максимальна концентрація в плазмі крові спостерігається через 1—2 години. Біодоступність при інгаляційному введенні препарату становить 10—20 %, при дослідженні встановлено, що біодоступність після перорального прийому становить 2 %. Препарат погано зв'язується з білками плазми крові. У зв'язку з низькою системною абсорбцією препарату немає даних про проникнення занамівіру через гематоенцефалічний бар'єр та плацентарний бар'єр. Немає даних про проникнення препарату в грудне молоко людини, але дослідженням встановлено, що занамівір проникає в молоко щурів. Препарат не метаболізується, виводиться з організму в незміненому вигляді з сечею. Період напіввиведення занамівіру становить 2—3 години, у пацієнтів з нирковою недостатністю цей час може збільшуватися до 12—20 годин.

Показання до застосування

Занамівір рекомендовано для лікування та профілактики грипу типу А та В у дорослих та дітей віком від 5 років.

Побічна дія

При застосуванні занамівіру дуже рідко (менше 0,01 %) можуть спостерігатися наступні побічні ефекти: набряк ротоглотки та обличчя, бронхоспазм, утруднене дихання, анафілактичний шок, гарячка, висипання на шкірі, кропив'янка, поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла; описані випадки галюцинацій, делірію, пригнічення свідомості, порушень поведінки у хворих на грип (переважно дітей та підлітків).

Протипокази

Занамівір протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, І триместрі вагітності, годуванні грудьми. Препарат не застосовують дітям до 5 років.

Форми випуску

Занамівір випускається у вигляді ротадисків з 4 дозами порошку для інгаляцій по 5 мг у одній дозі.

Посилання

• Занамівір на сайті mozdocs.kiev.ua
• http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_3027.htm [Архівовано 25 травня 2014 у Wayback Machine.]
• http://www.antibiotic.ru/ab/grippe.shtml [Архівовано 3 травня 2015 у Wayback Machine.]