İvermektin

Ivermectin
Tanımlayıcılar
	IUPAC adı 22,23-dihydroavermectin B1a + 22,23-dihydroavermectin B1b;
CAS Numarası	70288-86-7;
PubChem CID	6321424;
DrugBank	DB00602;
CompTox Bilgi Paneli (EPA)	DTXSID7040235 ;
ECHA Bilgi Kartı	100.067.738
Kimyasal ve fiziksel veriler
Formül	C48H74O14 (22,23-dihydroavermectin B1a); C47H72O14 (22,23-dihydroavermectin B1b)

İvermektin, parazit istilalarını tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır. İnsanlarda buna baş biti, uyuz, nehir körlüğü, trihuriasis, ascariasis ve lenfatik filaryaz dahildir.

1975'te keşfedilmesinden sonra,^[1] ilk kez, veteriner hekimliğinde kalp kurdu ve acariasis'i önlemek ve tedavi etmek için kullanıldı.^[2]

Molekül DSÖ'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır.

Tıbbi kullanım

İvermektin, yuvarlak solucanlar ve ektoparazitlerin neden olduğu insan hastalıklarını tedavi etmek için kullanılır. Öncelikle, diğer parazit önleyicilerle tedavisi zor olan parazit enfeksiyonlarını tedavi etmek için geliştirilmiştir.^[3]

Kontrendikasyonlar

İvermektin, 5 yaşın altındaki veya 15 kilogramdan daha az ağırlığa sahip çocuklarda ve karaciğer veya böbrek hastalığı olan kişilerde kontrendikedir. İvermektin anne sütünde çok düşük konsantrasyonda salgılanır. İvermektinin hamilelik sırasında güvenli olup olmadığı belirsizdir.

Yan etkileri

İvermektin tedavisini takiben ciddi advers olaylar, kanlarında çok yüksek Afrika göz solucanı (loa loa) larva yükü olan kişilerde daha yaygındır. Mililitre kan başına 30.000'den fazla mikrofilaryaya sahip olanlar, İvermektin tedavisini takiben mikrofilaryanın hızlı ölümü nedeniyle iltihaplanma ve kılcal tıkanma riski taşırlar.

Kimya

Streptomyces avermitilis'in fermantasyonu, b1a ve B1b'nin izole edilen ürünlerin kütlesini oluşturduğu sekiz yakından ilişkili avermektin homologu verir. Ayrı bir kimyasal aşamada, karışım, iki 22,23-dihidroavermektin bileşiğinin yaklaşık 80.20 karışımı olan ivermektin vermek üzere hidrojene edilir.

Tarihçe

İvermektin 1975 yılında keşfedildi ve 1981'de tibbi kullanımı onaylandı.^[4]^[5] William Campbell ve Satoshi Ōmura ilacın keşfi ve uygulanmasına ithafen 2015 Nobel Fizyoloji veya Tıp Ödülü'nü kazandı.^[6] 2018'de ABD'de yüz binden fazla reçete ile en çok reçete edilen 420. ilaç olduğu rapor edildi.^[7]

Fermentasyon ile üretilen avermektinler, Ivermectin için kimyasal başlangıç noktasıdır.

Kaynakça

^ Campbell WC (May 2012). "History of avermectin and ivermectin, with notes on the history of other macrocyclic lactone antiparasitic agents". Current Pharmaceutical Biotechnology. 13 (6): 853-865. doi:10.2174/138920112800399095. PMID 22039784.
^ Saunders Handbook of Veterinary Drugs: Small and Large Animal (4 bas.). Elsevier Health Sciences. 2015. s. 420. ISBN 978-0-323-24486-2. 31 Ocak 2016 tarihinde kaynağından arşivlendi.
^ "COVID-19 and Ivermectin: Potential threats associated with human use". Journal of Molecular Structure. 1243: 130808. November 2021. doi:10.1016/j.molstruc.2021.130808. PMC 8195608 $2. PMID 34149064.
^ Mehlhorn H (2008). Encyclopedia of parasitology. 3rd. Berlin: Springer. s. 646. ISBN 978-3-540-48994-8. 26 Haziran 2020 tarihinde kaynağından arşivlendi.
^ Vercruysse J, Rew RS, (Ed.) (2002). Macrocyclic lactones in antiparasitic therapy. Oxon, UK: CABI Pub. s. Preface. ISBN 978-0-85199-840-4. 31 Ocak 2016 tarihinde kaynağından arşivlendi.
^ "The Nobel Prize in Physiology or Medicine 2015" (PDF). Nobel Foundation. 6 Ekim 2015 tarihinde kaynağından (PDF) arşivlendi. Erişim tarihi: 7 Ekim 2015.
^ "Ivermectin – Drug Usage Statistics, ClinCalc DrugStats Database". clincalc.com. 26 Haziran 2020 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 26 Temmuz 2021.

Dış bağlantılar

"Ivermectin". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. 21 Ağustos 2016 tarihinde kaynağından arşivlendi.
Carter Center Nehir Körlüğü (Onchocerciasis) Kontrol Programı 17 Eylül 2020 tarihinde Wayback Machine sitesinde arşivlendi.
"ivermectin (Rx) Stromectol". Medscape. 26 Haziran 2011 tarihinde kaynağından arşivlendi.
"Ivermectin Topical". MedlinePlus. 1 Mayıs 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi.

[1] Campbell WC (May 2012). "History of avermectin and ivermectin, with notes on the history of other macrocyclic lactone antiparasitic agents". Current Pharmaceutical Biotechnology. 13 (6): 853-865. doi:10.2174/138920112800399095. PMID 22039784.

[Sau2015-2] Saunders Handbook of Veterinary Drugs: Small and Large Animal (4 bas.). Elsevier Health Sciences. 2015. s. 420. ISBN 978-0-323-24486-2. 31 Ocak 2016 tarihinde kaynağından arşivlendi.

[3] "COVID-19 and Ivermectin: Potential threats associated with human use". Journal of Molecular Structure. 1243: 130808. November 2021. doi:10.1016/j.molstruc.2021.130808. PMC 8195608 $2. PMID 34149064.

[Meh2008-4] Mehlhorn H (2008). Encyclopedia of parasitology. 3rd. Berlin: Springer. s. 646. ISBN 978-3-540-48994-8. 26 Haziran 2020 tarihinde kaynağından arşivlendi.

[5] Vercruysse J, Rew RS, (Ed.) (2002). Macrocyclic lactones in antiparasitic therapy. Oxon, UK: CABI Pub. s. Preface. ISBN 978-0-85199-840-4. 31 Ocak 2016 tarihinde kaynağından arşivlendi.

[nobel-2015-6] "The Nobel Prize in Physiology or Medicine 2015" (PDF). Nobel Foundation. 6 Ekim 2015 tarihinde kaynağından (PDF) arşivlendi. Erişim tarihi: 7 Ekim 2015.

[7] "Ivermectin – Drug Usage Statistics, ClinCalc DrugStats Database". clincalc.com. 26 Haziran 2020 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 26 Temmuz 2021.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]