Глицилциклин

Глицилциклини су нова класа антибиотика која је изведена из тетрациклина. Ови тетрациклински аналози су специфично дизајнирани да превазиђу два широко заступљена механизма тетрациклинске резистанције, наиме резистанцију посредовану стицањем ефлукс пумпи и/или рибозомалном протекцијом. До сада је само један глицилциклински антибиотик ушао у клиничку употребу: тигециклин.

Механизам дејства

Глицилциклински антибиотици имају сличан механизам дејства са тетрациклинским антибиотицима. Они блокирају протеинску синтезу и тако спречавају бактеријску репродукцију. Обе класе антибиотика се везују за 30С рибозомалну подјединицу и спречавају везивање амино-ацил тРНК за А место рибозома. Међутим, глицилциклини се ефективније везују од тетрациклина.^[1]

Механизам резистанције

Док глицилциклини имају већу ефикасност против организама са тетрациклинском резистанцијом посредованом стицањем ефлукс пумпи и/или рибозомалном протекцијом, они нису ефективни против организама са хромозомалним ефлукс пумпама, као што су Pseudomonas и Proteeae.^[2]

Референце

^ Бергерон Ј; Аммирати M; Данлеy D; et al. (1996). „Glycylcyclines bind to the high-affinity tetracycline ribosomal binding site and evade Tet(M)- and Tet(O)-mediated ribosomal protection”. Antimicrob. Agents Chemother. 40 (9): 2226—8. PMC 163507 . PMID 8878615.
^ Livermore DM (2005). „Tigecycline: what is it, and where should it be used?”. J. Antimicrob. Chemother. 56 (4): 611—4. PMID 16120626. doi:10.1093/jac/dki291.

Literatura

Smith KL, McCabe SM, Aeschlimann JR (1. 8. 2005). „Tigecycline: A novel glycylcycline antiobiotic”. Formulary. Архивирано из оригинала 28. 09. 2007. г. Приступљено 17. 11. 2013.
Zhanel GG; Homenuik K; Nichol K; et al. (2004). „Тхе глyцyлцyцлинес: а цомпаративе ревиеw wитх тхе тетрацyцлинес”. Другс. 64 (1): 63—88. ПМИД 14723559. дои:10.2165/00003495-200464010-00005.

Спољашње везе

Tygacil (tigecycline IV) manufacturer website. Архивирано на сајту Wayback Machine (6. јул 2008)

[1] Бергерон Ј; Аммирати M; Данлеy D; et al. (1996). „Glycylcyclines bind to the high-affinity tetracycline ribosomal binding site and evade Tet(M)- and Tet(O)-mediated ribosomal protection”. Antimicrob. Agents Chemother. 40 (9): 2226—8. PMC 163507 . PMID 8878615.

[2] Livermore DM (2005). „Tigecycline: what is it, and where should it be used?”. J. Antimicrob. Chemother. 56 (4): 611—4. PMID 16120626. doi:10.1093/jac/dki291.

[1]

[2]