oksykodon

Oksykodon virker hovedsakelig ved å binde seg til de samme reseptorene som morfin: kroppens opioide my-reseptorer. Disse reseptorene finnes i ryggmargen, hjernen og tarmslimhinnene, og har en hemmende effekt på ledning av nerveimpulser.

Den viktigste effekten av oksykodon er hemming av impulstrafikken i såkalte nociseptive nervebaner. Dette er nervebaner som gir opphav til smerteopplevelse. Oksykodon hemmer disse, både i ryggmargen og i hjernen.

Ikke-opioide smertestillende midler, som paracetamol, demper svake til moderate smerter. Oksykodon er et opioid. Opioider er sterkt-virkende smertestillende midler og kan dempe meget sterk smerte. Den smertestillende virkningen øker med økende dose. Effekten av en fast dose vil bli svakere ved bruk over tid, man utvikler såkalt toleranse.

Oksykodon er kun tilgjengelig etter forskrivning fra lege på A-resept. Oksykodon finnes som tabletter, depot-tabletter, mikstur, injeksjon og som tabletter blandet med motgiften nalokson, som kan dempe tendensen til forstoppelse noe over tid, men som i tablettform ikke reduserer faren for øvrige bivirkninger.

Oksykodon skal bare benyttes som et tillegg til ikke-opioide smertestillende midler når disse ikke er tilstrekkelige for å stille smerten. Oksykodon skal, i likhet med andre opioider, som hovedregel ikke brukes over tid, selv ved langvarige og sterke smerter. Et unntak er i lindrende kreftbehandling. I forhold til morfin har oksykodon omtrent samme smertestillende effekt av en gitt dose gitt intravenøst, men effekten kommer hurtigere. Hvis man får oksykodon som tablett eller mikstur vil den tilgjengelige mengden legemiddel i blodomløpet, og dermed effekten, kunne bli opptil 50 prosent kraftigere enn for morfin.

Oksykodon har en rekke effekter og bivirkninger knyttet til sentralnervesystemet, som tretthet, sløvhet, rus, kvalme, kløe, redusert søvnkvalitet (til tross for tretthet) og langsommere pustefrekvens. Disse effektene er gjenstand for toleranse, det vil si at de avtar over tid i takt med at den smertelindrende effekten avtar.

Oksykodon har også effekter utenfor sentralnervesystemet, for eksempel forstoppelse, stopp i vannlating (urinretensjon), pupillesammentrekning, dempet hosterefleks og demping av immunforsvaret. Det er usikkert om langvarig bruk av høye doser kan gi økt infeksjonstendens og økt tendens til vekst i kreftsvulster.

Oksykodon anses trygt ved kortvarig bruk i forsiktig økende doser ved sterke akutte smerter, for eksempel etter en operasjon. Imidlertid er det stor fare for misbruk og avhengighet ved langvarig bruk. På grunn av den hurtig innsettende effekten ansees faren for misbruk som noe større enn for morfin, ettersom rask stigning i konsentrasjon gir større ruseffekt.

I flere vestlige land, men spesielt i USA, er det en stor epidemi med misbruk og overforbruk av oksykodon, som har medført et stort antall dødsfall som følge av overdose. I USA er produsenter idømt strenge straffer for å ha drevet villedende og intens markedsføring av oksykodon som trygt ved for eksempel hodepine og ryggsmerter.

Ved overdose av oksykodon vil man falle i dyp søvn, tungen blir slapp og kan tette luftveiene. Dessuten hemmer oksykodon hjernens styring av pusten, noe som kan føre til livstruende pustestans. Tegnene på en overdose er at pasienten har små pupiller, ikke lar seg vekke med tiltale og samtidig puster langsomt (under ti pust per minutt). Førstehjelpsbehandling er å sikre frie luftveier. Det gjøres ved å legge pasienten i stabilt sideleie, stimulere til våkenhet og pusting med tilsnakk og kraftig tak i huden.

Så raskt som mulig bør man gi motgiften nalokson, enten som injeksjon i en blodåre eller nesespray. Hvis pasienten ikke puster selv, er munn-til-munn innblåsing eller annen støttende pustebehandling (maske-bag) helt nødvendig og livreddende inntil pasienten puster igjen.

Tretthet og respirasjonshemming fra oksykodon forsterkes ved bruk av andre medikamenter som påvirker sentralnervesystemet, slik som sovemidler og beroligende midler.

• smertestillende midler
• opioider
• nalokson