Bromazepam

Bromazepam
Klinični podatki
Nosečnostna; kategorija	D (ZDA);
Način uporabe	peroralno
Oznaka ATC	N05BA08 (WHO) ;
Pravni status
Pravni status	?;
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost	84 %
Presnova	jetrna
Razpolovni čas	12–20 h
Izločanje	skozi ledvice
Identifikatorji
	IUPAC ime 9-bromo-6-pyridin-2-yl-; 2,5-diazabicyclo[5.4.0]undeca-5,8,10,12-tetraen-3-one;
Številka CAS	1812-30-2;
PubChem CID	2441;
DrugBank	?;
ChemSpider	2347;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID40171081 ;
ECHA InfoCard	100.015.748
Kemični in fizikalni podatki
Formula	C14H10BrN3O
Mol. masa	316,2

Bromazepam (prodaja se pod imeni Calmepam, Compendium, Creosedin, Durazanil, Lectopam, Lexaurin, Lexilium, Lexomil, Lexotan, Lexotanil, Normoc, Novepam, Somalium, Lexatin, Lekotam)^[1] je učinkovina iz skupine benzodiazepinov, ki so jo razvili v 70. letih 20. stoletja.^[2] Uporablja se predvsem kot anksiolitik, v višjih odmerkih pa tudi kot pomirjevalo, uspavalo in mišični relaksans.^[3]

Farmakologija

Bromazepam spada med klasične benzodiazepine, kamor sodijo tudi diazepam, oksazepam, lorazepam, klonazepam, nitrazepam, flurazepam in klorazepat.^[4]

Molekula bromozepama se veže na GABA-receptorje, in sicer na podskupino GABA_A ter povzroči konformacijsko spremembo receptorja in poveča zaviralne učinke GABE.

Farmakodinamika

Značilno farmakološko delovanje benzodiazepinov je anksiolitično, hipnotično, mišično relaksantno in antikonvulzivno. Delujejo preko specifičnih benzodiazepinskih receptorjev, ki so najštevilnejši v limbičnem sistemu, hipotalamusu, malih možganih in korpusu striatumu ter z receptorji GABA tvorijo anatomsko in funkcionalno enoto. Po vezavi bromazepama na receptor se poveča transmisija GABA in s tem inhibicija v osrednjem živčevju.

Bromazepam se uporablja kot anksiolitik posebno pri zdravljenju somatskih in visceralnih manifestacij anksioznosti. V manjših odmerkih zmanjšuje psihično napetost, nemir in tesnobo, v velikih odmerkih pa deluje sedativno in mišično relaksantno.

Absorbcija

Bromazepam se hitro absorbira, največje serumske koncentracije doseže v 1 do 2 urah. Povprečna biološka uporabnost nepresnovljene učinkovine je 84-odstotna.

Toleranca in zasvojitev

Kot pri drugih benzodiazepinih tudi pri bromazepamu obstaja tveganje zlorabe ter telesne in duševne odvisnosti.^[5]^[6]

Pri bolnikih z ansiozno motnjo, zdravljenih z bromazepamom, so po nenadni ukinitvi zdravljenja ugotovili odtegnitveni sindrom, ki se kaže kot poslabšanje anksioznosti ter z znaki telesne in duševne odvisnosti.^[7]

Indikacije

kratkotrajno zdravljenje nespečnosti
kratkotrajno zdravljenje anksioznosti in paničnih napadov
oblažitev odtegnitvenega sinroma pri alkoholni ali opiatni odvisnosti (pod zdravstvenim nadzorom)

Reference

↑ PubChem Substance: Bromazepam National Center of Biotechnology Information.
↑ »Bromazepam, a new anxiolytic: a comparative study with diazepam in general practice«. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 1. avgusta 2013.
↑ »Bromazepam prescribing information (Roche)« (PDF).^{[mrtva povezava]}
↑ Braestrup C; Squires RF. (april 1978). »Pharmacological characterization of benzodiazepine receptors in the brain«. Eur J Pharmacol. 48 (3): 263–70. doi:10.1016/0014-2999(78)90085-7. PMID 639854.{{navedi časopis}}: Vzdrževanje CS1: samodejni prevod datuma (povezava)
↑ Rastogi RB; Lapierre YD; Singhal RL (1978). »Some neurochemical correlates of "rebound" phenomenon observed during withdrawal after long-term exposure to 1, 4-benzodiazepines«. Prog Neuropsychopharmacol. 2 (1): 43–54. doi:10.1016/0364-7722(78)90021-8. PMID 31644.
↑ Laux G (Maj 1979). »[A case of Lexotanil dependence. Case report on tranquilizer abuse]«. Nervenarzt. 50 (5): 326–7. PMID 37451.
↑ Chouinard G; Labonte A; Fontaine R; Annable L (1983). »New concepts in benzodiazepine therapy: rebound anxiety and new indications for the more potent benzodiazepines«. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 7 (4–6): 669–73. doi:10.1016/0278-5846(83)90043-X. PMID 6141609.

Zunanje povezave

Ta članek o farmakologiji je škrbina. Pomagajte Wikipediji in ga razširite.

[brandnames-1] PubChem Substance: Bromazepam National Center of Biotechnology Information.

[urlBromazepam,_a_new_anxiolytic:_a_comparative_study_with_diazepam_in_general_practice-2] »Bromazepam, a new anxiolytic: a comparative study with diazepam in general practice«. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 1. avgusta 2013.

[url-3] »Bromazepam prescribing information (Roche)« (PDF).^{[mrtva povezava]}

[4] Braestrup C; Squires RF. (april 1978). »Pharmacological characterization of benzodiazepine receptors in the brain«. Eur J Pharmacol. 48 (3): 263–70. doi:10.1016/0014-2999(78)90085-7. PMID 639854.{{navedi časopis}}: Vzdrževanje CS1: samodejni prevod datuma (povezava)

[5] Rastogi RB; Lapierre YD; Singhal RL (1978). »Some neurochemical correlates of "rebound" phenomenon observed during withdrawal after long-term exposure to 1, 4-benzodiazepines«. Prog Neuropsychopharmacol. 2 (1): 43–54. doi:10.1016/0364-7722(78)90021-8. PMID 31644.

[6] Laux G (Maj 1979). »[A case of Lexotanil dependence. Case report on tranquilizer abuse]«. Nervenarzt. 50 (5): 326–7. PMID 37451.

[7] Chouinard G; Labonte A; Fontaine R; Annable L (1983). »New concepts in benzodiazepine therapy: rebound anxiety and new indications for the more potent benzodiazepines«. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 7 (4–6): 669–73. doi:10.1016/0278-5846(83)90043-X. PMID 6141609.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]