Vodeće jedinjenje
Vodeće jedinjenje u pronalaženju lekova je hemijsko jedinjenje koje ima farmakološku ili biološku aktivnost i čija hemijska struktura se koristi kao početna tačka za hemijske modifikacije da bi se poboljšala potentnost, selektivnost, ili farmakokinetički parametri.[1][2]
Vodeća jedinjenja se često nalaze visokopropusnim skriningom[3] („pogodci“) ili među sekundarnim metabolitima iz prirodnih izvora.
Novo otkrivena farmakološki aktivna jedinjenja često nisu podesna za medicinsku primenu i neophodne su dalje hemijske modifikacije da bi postalo moguće da se testiraju u životinjskim modelima ili klinički.
- Visokopropusni skrining
- Pronalaženje lekova
- Dizajn lekova
- Racionalni dizajn lekova
- Odnos strukture i aktivnosti
- Registracija lekova
- ↑ Thomas L. Lemke, David A. Williams, ur. (2007). Foye's Principles of Medicinal Chemistry (6 izd.). Baltimore: Lippincott Willams & Wilkins. ISBN 0-7817-6879-9.
- ↑ Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG. (2001). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (10 izd.). New York: McGraw-Hill. DOI:10.1036/0071422803. ISBN 0-07-135469-7.
- ↑ Ricardo Macarron, Martyn N. Banks, Dejan Bojanic, David J. Burns, Dragan A. Cirovic, Tina Garyantes, Darren V. S. Green, Robert P. Hertzberg, William P. Janzen, Jeff W. Paslay, Ulrich Schopfer & G. Sitta Sittampalam (March 2011). „Impact of high-throughput screening in biomedical research”. Nature Reviews Drug Discovery 10: 188-195. DOI:10.1038/nrd3368.