Ritanserina
Aspeto
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Nome IUPAC (sistemática) | |
6-[2-[4-[bis(4-fluorophenyl)methylidene]piperidin-1-yl]ethyl]-7-methyl-[1,3]thiazolo[2,3-b]pyrimidin-5-one | |
Identificadores | |
CAS | 87051-43-2 |
ATC | ? |
PubChem | 5074 |
ChemSpider | |
Informação química | |
Fórmula molecular | C27H25N3F2OS |
Massa molar | 477,569 g/mol |
SMILES | CC1=C(C(=O)N2C=CSC2=N1)CCN3CCC(=C(C4=CC=C(C=C4)F)C5=CC=C(C=C5)F)CC3 |
Farmacocinética | |
Biodisponibilidade | ? |
Metabolismo | ? |
Meia-vida | ? |
Excreção | ? |
Considerações terapêuticas | |
Administração | ? |
DL50 | ? |
Ritanserina (DCI, USAN, BAN) é um antagonista do receptor de serotonina que nunca foi comercializado para uso clínico, mas tem sido usado em pesquisa científica.[1]
Pesquisa
[editar | editar código-fonte]Ritanserina foi testada em ensaios clínicos para esquizofrenia[2] e enxaqueca.[3]
Farmacologia
[editar | editar código-fonte]Ritanserina atua como um receptor 5-HT2A (Ki = 0.45 nM) seletivo e antagonista de receptor 5-HT2C (Ki = 0.71 nM).[2][4]
- ↑ Dr. Ian Morton; I.K. Morton; Judith M. Hall (31 de outubro de 1999). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. [S.l.]: Springer Science & Business Media. pp. 249–. ISBN 978-0-7514-0499-9
- ↑ a b Akhondzadeh S, Malek-Hosseini M, Ghoreishi A, Raznahan M, Rezazadeh SA (setembro de 2008). «Effect of ritanserin, a 5HT2A/2C antagonist, on negative symptoms of schizophrenia: A double-blind randomized placebo-controlled study». Progress in neuro-psychopharmacology & biological psychiatry. 32 (8): 1879–83. PMID 18801405. doi:10.1016/j.pnpbp.2008.08.020
- ↑ Nappi, G; Sandrini, G; Granella, F; Ruiz, L; Cerutti, G; Facchinetti, F; Blandini, F; Manzoni, GC (junho de 1990). «A new 5-HT2 antagonist (ritanserin) in the treatment of chronic headache with depression. A double-blind study vs amitriptyline.». Headache. 30 (7): 439–44. PMID 2119355. doi:10.1111/j.1526-4610.1990.hed3007439.x
- ↑ Leysen JE, Gommeren W, Van Gompel P, Wynants J, Janssen PF, Laduron PM (1985). «Receptor-binding properties in vitro and in vivo of ritanserin: A very potent and long acting serotonin-S2 antagonist.». Mol Pharmacol. 27 (6): 600–11. PMID 2860558