Mepiprazol

Mepiprazol Alerta sobre risco à saúde

Nome IUPAC	1-(3-Chlorophenyl)-4-[2-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)ethyl]piperazine
Outros nomes	PAP; EMD-16923; H-4007
Identificadores
Número CAS	20326-12-9
PubChem	71897
ChemSpider	64909
SMILES	`Cc3cc(CCN2CCN(c1cccc(Cl)c1)CC2)n[nH]3`
Propriedades
Fórmula química	C₁₀H₁₅N
Massa molar	149.23 g mol^-1
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades	n, ε_r, etc.
Dados termodinâmicos	Phase behaviour Solid, liquid, gas
Dados espectrais	UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde.

Mepiprazol ou mepripazole (DCI; nome comercial: Psigodal) é um medicamento ansiolítico, do grupo das fenilpiperazinas, que possui propriedades antidepressivas^[1] e é comercializado na Espanha.^[2]^[3]^[4]^[5]^[6] Atua como antagonista dos receptores 5-HT_2A e α₁-adrenérgicos^[7]^[8]^[9] e inibe a recaptação ao mesmo tempo que atua na liberação de serotonina, dopamina e norepinefrina.,^[1]^[9] Por conta do perfil farmacológico, o mepiprazol é classificado como um antagonista e inibidor de recaptação de serotonina (AIRS).^[10]

Ensaios clínicos controlados avaliaram a eficácia do mepiprazol no tratamento da síndrome do cólon irritável (SCI), e sugerem que a droga pode exercer efeitos benéficos no alívio dos sintomas desta síndromes em algumas pessoas, mas não há evidências científicas robustas para apoiar os resultados.^[11]

Da mesma forma que outras fenilpiperazinas, como trazodona, nefazodona e etoperidona são metabolizados, o mepiprazol é convertido em meta-clorofenilpiperazina (mCPP), que é um metabólito ativo e exerce influência nos efeitos do mepiprazol.^[12]

Ver também

Referências

↑ ^a ^b Placheta P, Singer E, Kriwanek W, Hertting G (agosto de 1976). «Mepiprazole, a new psychotropic drug: effects on uptake and retention of monoamines in rat brain synaptosomes». Psychopharmacology. 48 (3): 295–301. PMID 9660. doi:10.1007/BF00496865
↑ J. Elks (14 de novembro de 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. [S.l.]: Springer. pp. 768–. ISBN 978-1-4757-2085-3
↑ Swiss Pharmaceutical Society (2000). Index Nominum 2000: International Drug Directory (Book with CD-ROM). Boca Raton: Medpharm Scientific Publishers. ISBN 3-88763-075-0
↑ Pöldinger W (1975). «Clinical trial of 3-methyl-5-(beta-N'-(N-m-chlorophenylpiperazino)ethyl)-pyrazole dihydrochloride (Mepiprazol) in the therapy of psychovegetative disorders». International Pharmacopsychiatry. 10 (1): 1–8. PMID 1095510. doi:10.1159/000468162
↑ De Buck R, Van Durme R, Pelc I (maio de 1975). «[A controlled double-blind crossover study of the efficacy of mepiprazol (EMD 16.923) and of diazepam in the treatment of neurotic disorders]». Acta Psychiatrica Belgica (em francês). 75 (3): 320–33. PMID 769484
↑ Saldaña Hernández OH, Hernández González J (1976). «[Psychopharmological research with EMD 16-923 in patients with different degrees of anxiety]». Neurología, Neurocirugía, Psiquiatría (em espanhol). 17 (1): 29–33. PMID 1052713
↑ Cohen ML, Fuller RW, Kurz KD (1983). «Evidence that blood pressure reduction by serotonin antagonists is related to alpha receptor blockade in spontaneously hypertensive rats». Hypertension. 5 (5): 676–81. PMID 6311738. doi:10.1161/01.hyp.5.5.676
↑ Maj J, Sypniewska M (1980). «Central action of mepiprazole». Polish Journal of Pharmacology and Pharmacy. 32 (4): 475–84. PMID 7255266
↑ ^a ^b Fuxe K, Agnati LF, Ungerstedt U (janeiro de 1976). «The effect of mepiprazole on central monoamine neurons. Evidence for increased 5-hydroxytryptamine and dopamine receptor activity». European Journal of Pharmacology. 35 (1): 93–108. PMID 943291. doi:10.1016/0014-2999(76)90304-6
↑ Fagiolini, Andrea; Comandini, Alessandro; Dell’Osso, Mario Catena; Kasper, Siegfried (2012). «Rediscovering Trazodone for the Treatment of Major Depressive Disorder». CNS Drugs. 26 (12): 1033–1049. ISSN 1172-7047. PMC 3693429. PMID 23192413. doi:10.1007/s40263-012-0010-5
↑ Dotevall G, Groll E (outubro de 1974). «Controlled clinical trial of mepiprazole in irritable bowel syndrome». The British Medical Journal. 4 (5935): 16–8. PMC 1612118. PMID 4609545. doi:10.1136/bmj.4.5935.16
↑ Fong MH, Garattini S, Caccia S (outubro de 1982). «1-m-Chlorophenylpiperazine is an active metabolite common to the psychotropic drugs trazodone, etoperidone and mepiprazole». The Journal of Pharmacy and Pharmacology. 34 (10): 674–5. PMID 6128394. doi:10.1111/j.2042-7158.1982.tb04701.x

[pmid9660-1] Placheta P, Singer E, Kriwanek W, Hertting G (agosto de 1976). «Mepiprazole, a new psychotropic drug: effects on uptake and retention of monoamines in rat brain synaptosomes». Psychopharmacology. 48 (3): 295–301. PMID 9660. doi:10.1007/BF00496865

[Elks2014-2] J. Elks (14 de novembro de 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. [S.l.]: Springer. pp. 768–. ISBN 978-1-4757-2085-3

[isbn3-88763-075-0-3] Swiss Pharmaceutical Society (2000). Index Nominum 2000: International Drug Directory (Book with CD-ROM). Boca Raton: Medpharm Scientific Publishers. ISBN 3-88763-075-0

[pmid1095510-4] Pöldinger W (1975). «Clinical trial of 3-methyl-5-(beta-N'-(N-m-chlorophenylpiperazino)ethyl)-pyrazole dihydrochloride (Mepiprazol) in the therapy of psychovegetative disorders». International Pharmacopsychiatry. 10 (1): 1–8. PMID 1095510. doi:10.1159/000468162

[pmid769484-5] De Buck R, Van Durme R, Pelc I (maio de 1975). «[A controlled double-blind crossover study of the efficacy of mepiprazol (EMD 16.923) and of diazepam in the treatment of neurotic disorders]». Acta Psychiatrica Belgica (em francês). 75 (3): 320–33. PMID 769484

[pmid1052713-6] Saldaña Hernández OH, Hernández González J (1976). «[Psychopharmological research with EMD 16-923 in patients with different degrees of anxiety]». Neurología, Neurocirugía, Psiquiatría (em espanhol). 17 (1): 29–33. PMID 1052713

[pmid6311738-7] Cohen ML, Fuller RW, Kurz KD (1983). «Evidence that blood pressure reduction by serotonin antagonists is related to alpha receptor blockade in spontaneously hypertensive rats». Hypertension. 5 (5): 676–81. PMID 6311738. doi:10.1161/01.hyp.5.5.676

[pmid7255266-8] Maj J, Sypniewska M (1980). «Central action of mepiprazole». Polish Journal of Pharmacology and Pharmacy. 32 (4): 475–84. PMID 7255266

[pmid943291-9] Fuxe K, Agnati LF, Ungerstedt U (janeiro de 1976). «The effect of mepiprazole on central monoamine neurons. Evidence for increased 5-hydroxytryptamine and dopamine receptor activity». European Journal of Pharmacology. 35 (1): 93–108. PMID 943291. doi:10.1016/0014-2999(76)90304-6

[FagioliniComandini2012-10] Fagiolini, Andrea; Comandini, Alessandro; Dell’Osso, Mario Catena; Kasper, Siegfried (2012). «Rediscovering Trazodone for the Treatment of Major Depressive Disorder». CNS Drugs. 26 (12): 1033–1049. ISSN 1172-7047. PMC 3693429. PMID 23192413. doi:10.1007/s40263-012-0010-5

[pmid4609545-11] Dotevall G, Groll E (outubro de 1974). «Controlled clinical trial of mepiprazole in irritable bowel syndrome». The British Medical Journal. 4 (5935): 16–8. PMC 1612118. PMID 4609545. doi:10.1136/bmj.4.5935.16

[pmid6128394-12] Fong MH, Garattini S, Caccia S (outubro de 1982). «1-m-Chlorophenylpiperazine is an active metabolite common to the psychotropic drugs trazodone, etoperidone and mepiprazole». The Journal of Pharmacy and Pharmacology. 34 (10): 674–5. PMID 6128394. doi:10.1111/j.2042-7158.1982.tb04701.x

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