Losartan
| Losartan Alerta sobre risco à saúde | |
|---|---|
| |
| Nome IUPAC | (2-butyl-4-chloro-1-{[2'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl}-1H-imidazol-5-yl)methanol |
| Identificadores | |
| Número CAS | |
| PubChem | |
| DrugBank | APRD00052 |
| Código ATC | C09 |
| DCB n° | 05431 |
| Primeiro nome comercial ou de referência | Cozaar (12,5 mg, 50 mg e 100 mg) |
| Propriedades | |
| Fórmula química | C22H23ClN6O |
| Massa molar | 422.91 g mol-1 |
| Farmacologia | |
| Biodisponibilidade | 25–35% |
| Via(s) de administração | via oral |
| Metabolismo | hepático |
| Meia-vida biológica | 1,5–2 horas |
| Excreção | renal e biliar |
| Página de dados suplementares | |
| Estrutura e propriedades | n, εr, etc. |
| Dados termodinâmicos | Phase behaviour Solid, liquid, gas |
| Dados espectrais | UV, IV, RMN, EM |
| Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde. | |
Losartan ou Losartana é um medicamento da classe dos antagonistas dos receptores da angiotensina (ARAs). Sua principal indicação é para tratamento de hipertensão arterial. É actualmente comercializado por várias empresas, tendo sido inicialmente desenvolvido pela Merck Sharp & Dohme, e comercializado sob o nome Cozaar. O losartan foi o primeiro ARA a ser disponibilizado no mercado.
Indicações
[editar | editar código-fonte]A principal indicação do Losartan, tal como dos outros ARAs, é no tratamento da hipertensão. De acordo com recomendações recentes,[1] são fármacos de primeira linha em pacientes com menos de 55 anos em que os IECAs não sejam indicados.
Encontram-se comercializadas preparações que incluem a associação do losartan a outro fármaco anti-hipertensivo, em particular com diuréticos como a hidroclorotiazida.
Efeitos Colaterais
[editar | editar código-fonte]O losartan é em geral bem tolerado, embora possam ocorrer:
- Cefaleia
- Sonolência
- Tontura
- Astenia
- Dores musculares
- Hipercaliemia
Interações
[editar | editar código-fonte]O risco de hipercaliemia que acompanha o uso do losartan é agravado pelo uso concomitante de fármacos que condicionem poupança de potássio, ou de suplementos de potássio. Os valores séricos de potássio e creatinina devem em especial ser monitorizados em pacientes com insuficiência renal.
A utilização de AINEs em conjunto com o losartan reduz o efeito anti-hipertensor deste, e pode favorecer a ocorrência de insuficiência renal aguda.
Contra-indicações
[editar | editar código-fonte]A utilização deste fármaco durante a gravidez deve ser evitada, assim como durante o aleitamento.
Outras situações em que a utilização de losartan é contra-indicada incluem pacientes com:
- Depleção de volume.
- Cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva
- Estenose aórtica
- Estenose mitral
- Estenose da artéria renal
- Insuficiência renal
Farmacodinâmica
[editar | editar código-fonte]
Ver artigo principal: Antagonista do receptor da angiotensinaO losartan atua bloqueando os receptores AT1 da angiotensina II. Seus efeitos serão: Primeiro, vasodilatação direta; E segundo, impedindo o aumento da produção de Aldosterona pelas glândulas supra-renais, que então não haverá a retenção de sódio e água, evitando assim a hipervolemia e, consequentemente, a hipertensão arterial.
Ligações externas
[editar | editar código-fonte]- «Lista atualizada de Ensaios Clínicos» (em inglês). registrados no U.S. National Institutes of Health .
