YU46777B - Postupak za dobijanje novih makrolidnih jedinjenja - Google Patents

Abstract

POSTUPAK ZA DOBIJANJE NOVIH MAKROLIDNIH JEDINJENJA, opšte formule u kojoj: R1 pretstavlja metil, etil ili izopropil grupu; R2 vodonikov atom, C1-4alkil grupu ili alil grupu i grupa = NOR2 je u E-konfiguraciji; i OR3 je hidroksilna grupa ili - OR4, - OCOR4 ili - OCOOR4, gde je R4 C1-4alkil ili -OCOR8R9, gde su R8 i R9 nezavisno vodonik ili C1-4 alkil, naznačen time, što obuhvata reakciju jedinjenja formule sa reagensom formule H2NOR2, pri čemu u formulama R1R2 i OR3 imaju ista značenja kao što su definisana ranije, pri čemu se reakcija oksidacije vrši u vodenim ili nevodenim reakcionim sredinama i na temperaturi u intervalu od -20 do +100В°C, najpoželjnije -10 do 50В°C, posle čega se, po potrebi, za pravljenje jedinjenja formule (I) u kojoj je R2 C1-4 alkil ili alil grupa i OR3 supstituisana hidroksilna grupa, vrši reakcija jedinjenja formule (I) u kojoj je OR3 hidroksilna grupa sa reagensom za konverziju hidroksilne grupe u supstituisanu hidroksilnu grupu, ili se za pravljenje jedinjenja formule (I) u kojoj je R2 C1-4 alkil ili alil, vrši reakcija jedinjenja formule (I) u kojoj je R2 atom vodonika i OR3 supstituisana hidroksilna grupa, sa sredstvom za eterifikaciju formule R2Y u kojoj je R2 C1-4 alkil ili alil a Y je odlazeća grupa i onda se, ako je potrebno, uklanja zaštitna grupa sa OR3 zaštićene hidroksilne grupe u jedinjenju formule (I). Prijava sadrži još 3 zavisna zahteva.