UA65581C2

UA65581C2 - Solid or semisolid composition for oral cavity care and a method for preparing thereof

Info

Publication number: UA65581C2
Application number: UA2000020917A
Authority: UA
Priority date: 1997-08-19
Filing date: 1998-11-08
Publication date: 2004-04-15
Also published as: ES2285783T3; CZ299644B6; DE69837668T2; CA2301136C; BR9811914A; CY1107684T1; CN1114361C; NZ502631A; AU9435198A; CA2301136A1; GB9717598D0; DE69837668D1; DK1006816T3; EP1006816A1; ZA987420B; HUP0003056A2; CN1276705A; EP1006816B1; EA002972B1; AU738343B2

Description

Даний винахід стосується композицій для догляду за порожниною рота, зокрема, твердих чи напівтвердих кислотних продуктів та композицій для гігієни порожнини рота, та використання кальцію у таких композиціях для послаблення чи попередження пошкодження зубів, асоційованого із споживанням кислоти. Зокрема, даний винахід зменшує проблеми смаку, асоційовані з доданням кальцію до продуктів.

Вважається, що ерозія зубів спричинюється іпієг айа кислотними продуктами харчування, які вимивають кальцій із зубів швидше, ніж він може бути заміщеним нормальними процесами ремінералізації. Коли продукт одержують згідно з цим винаходом і вводять до ротової порожнини для споживання чи у цілях гігієни, розчинення чи вилучення кальцію та фосфату з зубів хімічними процесами значно знижується.

Кальцій є найпоширенішим мінералом в організмі. Переважна більшість кальцію є відкладеною у кістках та зубах, але мінерал є також суттєвим для інших функцій організму, таких як регуляція нервової функції, скорочення м'язів та згортання крові. Кальцій є звичайною складовою напоїв, які одержують із фруктових інгредієнтів та з твердої води, якщо її використовують у виробництві напоїв без попереднього зм'якшення.

Значення концентрації кальцію, що зустрічаються у цьому випадку, типово знаходяться в інтервалі 0,005- 0,029омас/мас. Інтерес до виграшу у загальній поживній якості від збагачення раціону іоном кальцію призвів до пошуку практичних шляхів введення цього іону у вищих рівнях - від 0,029омас/мас, до 29омас/мабс.

Використання кальцію як домішки для напоїв було описано у УУХО 88/03762.

Добре відомо, що додання яблучної кислоти допомагає підтримувати розчинність кальцію у збагачених на кальцій напоях, тим самим зводячи до мінімуму втрати внаслідок осадження. Причиною цього є утворення розчинного комплексу «цитрат-малат кальцію». З іншого боку, І ие5і еї а). (1995, Сапев5 Вев., 29, 349-354) асоціювали титровану кислотність напою з його ерозійним потенціалом: чим вища концентрація кислоти у напої, тим шкідливішим для зубів він стає.

У ЕР 551398 (Ргосієї 5 (затріє) описано спосіб попередження ерозії зубної емалі шляхом споживання кислого напою (що має рН менше, ніж 5,5), який містить від 0,02 до 0,1595 кальцію у формі цитрат-малатного комплексу кальцію, що має молярне співвідношення цитрату до малату від 1:0,5 до 1:4,5. У цитрат-малатних комплексах кальцію молярне співвідношення загальні молі кальцію загальні молі цитрату:загальні молі малату можуть становити від приблизно 2:1:1 до приблизно 6:3:4. Кращій комплекс для напоїв має молярне співвідношення 4:2:3. Патент США 5073389 описує використання цитрату-малату кальцію для одержання кондированого виробу з мінеральною домішкою.

Ми знайшли, що введення до продуктів високих рівнів кальцію створює смакові проблеми. Однак ми знайшли, що ефективне зменшення ерозії зубів при використанні у кислотних композиціях для догляду за порожниною рота може бути досягнуто без погіршення смакових якостей шляхом використання меншої кількості кальцію порівняно з підкислювачем при одночасному регулюванні рН композиції. УУО 97/30601 (опублікований 28 серпня 1997) описує рідкі композиції з відрегульованим рН, що містять кальцій та підкислювач у визначеному співвідношенні.

Даний винахід пропонує тверду чи напівтверду композицію, призначену для використання перорально, що містить кальцієву сполуку та підкислювач, яка відрізняється тим, що містить кальцій в інтервалі від 0,3 до

О,дмоль на моль кислоти і кількість кальцію та підкислювача у композиції обирають таким чином, щоб ефективний рН композиції становив від 3,5 до 4,5.

Термін "ефективний рн" використовується у контексті даного винаходу для позначення рН композиції перед отвердінням (у випадках, коли композицію одержують через рідкофазову проміжну речовину) або рн композиції після відновлення чи розчинення у рідині, наприклад, воді. Термін "отвердіння" охоплює обробку чи збагачення рідкофазових проміжних речовин для утворення твердої чи напівтвердої речовини.

За іншим аспектом, даний винахід пропонує використання кальцію як інгібітору ерозії зубів у твердій чи напівтвердій кислотній композиції для перорального введення, що включає кальцієву сполуку та підкислювач, яке відрізняється тим, що вміст кальцію знаходиться в інтервалі від 0,3 до 0,8моль на моль кислоти і кількість кальцію та підкислювача у композиції обирають таким чином, щоб ефективний рН композиції становив від 3,5 до 4,5.

За ще іншим аспектом, даний винахід пропонує спосіб зниження потенціалу ерозії зубів твердої чи напівтвердої кислотної композиції для догляду за порожниною рота, який включає додання кальцію до кислотної композиції для догляду за порожниною рота таким чином, що вміст кальцію знаходиться в інтервалі від 0,3 до 0,8 моль на моль кислоти, а ефективний рН становить від 3,5 до 4,5, який отримують за допомогою лугу, якщо це потрібно чи бажано.

Даний винахід також охоплює спосіб зниження ерозії зубів, спричиненої кислотою у композиціях, що вводяться перорально, який включає пероральне введення твердої чи напівтвердої композиції, що включає кальцієву сполуку та підкислювач, яка відрізняється тим, що містить кальцій в інтервалі від 0,3 до 0, 8моль на моль кислоти і кількість кальцію та підкислювача у композиції обирають таким чином, щоб ефективний рн композиції становив від 3,5 до 4,5.

Винахід далі охоплює використання твердої чи напівтвердої композиції, що включає кальцієву сполуку та підкислювач, у виробництві медикаменту для зниження зубної ерозії, спричиненої кислотою у композиціях, що вводяться перорально, яке відрізняється тим, що вміст кальцію знаходиться в інтервалі від 0,3 до 0,8моль на моль кислоти, і що кількість кальцію та підкислювача у композиції обирають таким чином, щоб ефективний рн композиції становив від 3,5 до 4,5.

За ще іншим аспектом, даний винахід пропонує спосіб одержання композиції за даним винаходом, який включає змішування кальцієвої сполуки з підкислювачем таким чином, щоб вміст кальцію знаходився в інтервалі від 0,3 до О,дмоль на моль кислоти, а ефективний рН композиції становив від 3,5 до 4,5. Якщо потрібно чи бажано, ефективний рН в інтервалі від 3,5 до 4,5 може бути одержаний доданням лугу.

Даний винахід є особливо придатним до твердих чи напівтвердих кислотних речовин для перорального споживання, таких як карамельні вироби, кондировані вироби, таблетки, лепехи, льодяники на паличці, жувальні гумки, желейні вироби, гуми, льодяникові монпансьє, сухі порошкові суміші, такі як напої у порошку, призначені для розчинення, наприклад, у воді, і т.п. Напівтверді продукти включають також молочні продукти,

такі як йогурти та напої із зсілого молока чи заморожені напої.

Композицію перед отвердінням зручно готують та тестують з використанням методик, описаних у УМО 97/30601, зміст якого цілком включений сюди за посиланням.

Ефективний рН для композицій є вищим, ніж той, що звичайно асоціюється з продуктами на основі кислоти, призначених для споживання людиною, які типово мають ефективний рН приблизно З для підтримки смакових якостей, асоційованих з відчуттям кислоти у смаку. Практика даного винаходу не спричиняє дефектів смаку у продуктах. Хоч можна очікувати, що підвищення ефективного рН до приблизно рН 4 має зменшити відчуття кислоти у смаку, яке надається підкислювачем, несподівано введення кальцію згідно з цим винаходом пом'якшує це.

Ще одна перевага винаходу випливає з використання низьких рівнів кальцію згідно з даним винаходом, відповідно у формі лужної солі. Буферна здатність композиції зменшена частковою нейтралізацією кислоти, що дозволяє слині швидше нейтралізувати залишки кислоти, яка залишились у роті.

Абсолютна концентрація кальцію, що використовується у композиціях даного винаходу, є некритичною, оскільки вона буде змінюватись в залежності від природи та концентрації наявних кислот. Кислотна композиція може містити органічні та/або неорганічні кислоти і може бути збагачена вітамінами, такими як аскорбінова кислота. Концентрація кальцію може змінюватись від 0,001моль на літр до більш, ніж 0,25моль на літр, типово від 0,002моль на літр до 0, Тмоль на літр, зручніше від 0,01моль на літр до 0,05моль на літр.

Кальцій може бути доданий у будь-якій придатній формі, відповідно у формі розчинної солі, такої як карбонат кальцію, гідроксид кальцію, цитрат кальцію, малат кальцію, лактат кальцію, хлорид кальцію, гліцерофосфат кальцію чи форміат кальцію або будь-якої іншої солі, що зводить до мінімуму будь-яке внесення небажаного присмаку до композиції.

Композиції за винаходом можуть бути одержані шляхом змішування кислоти (наприклад, лимонної кислоти) з її відповідною кальцієвою сіллю (наприклад, цитратом кальцію) чи іншою кальцієвою сіллю. Може бути доцільним змішування кислоти з лужною кальцієвою сіллю, такою як карбонат кальцію, або гідроксидом кальцію, при цьому буде зменшення концентрації кислоти, введеної до композиції. Кислота може бути також змішана з неорганічними солями кальцію, такими як хлорид кальцію. Молярне співвідношення кальцію до кислоти може становити від 0,3 до 0,75, типово від 0,3 до 0,7, більш типово від 0,3 до 0,65, оптимально від 0,3 до 0,60, і краще 0,3-0,55 або від 0,4 до 0,55. Найкраще молярне співвідношення дорівнює принаймні 0,4, і було знайдено, що величина приблизно 0,5 є особливо ефективною.

Ефективний рН композиції може бути встановлений у бажаному інтервалі шляхом додавання кальцієвої сполуки до досягнення відповідного співвідношення щодо кислоти. У разі потреби, в залежності від кислоти, що використовується, ефективний рН може бути додатково відкоригований шляхом використання лугу, наприклад, гідроксиду натрію, або придатної солі, наприклад, цитрату натрію, малату натрію чи лактату натрію. Ефективний рН композиції краще становить не більше 4, найкраще від 3,7 до 3,9. Було знайдено, що композиції з ефективним рН приблизно 3,8 є особливо ефективними.

Типово концентрація кислоти у композиціях за винаходом, наприклад, концентрація лимонної кислоти чи яблучної кислоти у продукті на фруктовій основі, буде знаходитись в інтервалі від 0,0195 мас/мас, до 49омас/мас, оптимально в інтервалі від 0,190мас/мас, до 195мас/мас. Можуть бути використані також інші придатні для пиття кислоти, які звичайно зустрічаються у продуктах за винаходом, такі як молочна кислота.

Можуть бути використані суміші придатних для пиття кислот.

За кращим варіантом втілення, кислотна композиція основана на концентраті, виготовленому з натурального фруктового соку, такого як чорносмородиновий сік у вигляді, наприклад, ароматизованого концентрованого сиропу. Кальцій може бути доданий до концентрату у придатній формі, і одержана композиція формується у твердий чи напівтвердий продукт. Краще, якщо продукт містить знижені рівні цукру чи вуглеводів, або належить до низькокалорійних продуктів, що містять сильні підсолоджувачі.

Композиція для догляду за порожниною рота може містити магній чи інші іони як допоміжні речовини для ремінералізації. Вона може також містити ефективну кількість яблучної кислоти чи їх придатних для пиття солей для підтримання розчинності кальцію з метою попередження чи зменшення осадження нерозчинних солей кальцію. Додана яблучна кислота може складати усього 1095 від загальної кислотності напою, а решта кислотності забезпечується іншими присутніми у натуральному продукті кислотами, такими як лимонна або аскорбінова кислота.

Винахід може бути використаний у різноманітних продуктах, основаних на концентратах, зокрема, продуктах гігієнічного призначення, що містять чорносмородиновий сік чи екстракт або додані вітаміни.

Композиції типово отверджують відомими методами, такими як заморожування, варіння, желеутворення, або шляхом утворення твердих чи напівтвердих емульсій чи гелів. Придатні методики складання композиції можуть бути знайдені у стандартних текстах з кондитерської справи, таких як «Зидаг Сопгесіопагу

Мапитасіиге», автор Е.В.Уаскзоп (2-е видання).

Винахід доцільно застосовується до продуктів, що містять натуральну чи додану лимонну кислоту.

Продукти можуть бути непідсолодженими чи підсолодженими сильними підсолоджувачами, такими як сахарин, аспартилфенілаланілметиловий складний ефір або інші підсолоджувачі, відомі фахівцям. Продукти можуть також містити інші звичайні домішки, такі як бензоат натрію, сорбінову кислоту, метабісульфіт натрію, аскорбінову кислоту, смакові та забарвлюючі речовини.

Продукти можуть бути виготовлені шляхом змішування інгредієнтів звичайними способами. Якщо потрібно, інгредієнти перед доданням до інших компонентів можуть бути розчиненими у воді чи у гарячій воді.

Типово концентрати пастеризують.

Винахід проілюстровано такими Прикладами:

Приклад 1

Концентрований продукт спочатку готують шляхом змішування вказаних нижче інгредієнтів.

Карбонат кальцію додають до інших інгредієнтів в останню чергу.

Концентрат чорносмородинового соку 84 літри

5а1.27

Аспартилфенілаланілметиловий складний "7 1,15кКг ефір

Ацесульфам К 1,8кг

Аскорбінова кислота о вкг

Бензоат натрію 0,325кКг

Метабісульфіт натрію 0,145кг

Чорносмородиновий ароматизатор 0,3 літри

Вода до кінцевого об'єму 1000л

Карбонат кальцію 4, 2кКг 7 продається під назвою Азрапат (АТМ)

Молярне співвідношення кальцій:кислота дорівнює 0,5.

Встановлюють рН концентрату 3,7 за допомогою розчину гідроксиду натрію. Планометричні випробування їп міго можуть бути проведені для композицій концентратів таким чином. Пласкі зрізи зубної емалі експонують з тестовими розчинами, що мають рН 3,85 (х5 розведення концентрату водою) при температурі 37"С протягом хвилин. Потенціал ерозії оцінюють шляхом фізичного вимірювання товщини шару емалі, втраченому під час процедури. Якщо контрольна композиція, що включає 14мММ лимонної кислоти, рН 3,2, призводила до втрати 4 мікрон емалі, а інша контрольна композиція з 14мММ лимонної кислоти, рН 3,85, вилучала 1,8 мікрона, то тестова композиція з встановленим рН та доданим кальцієм, що включає 14ММ лимонної кислоти, 7мММ кальцію, рН 3,85, вилучає лише 0,17 мікрон емалі, демонструючи корисність винаходу.

Даний розчин чи концентрат перед розведенням може бути отвердженим згідно з Прикладом 5 чи 6 нижче.

Приклад 2

Розчин готували шляхом змішування таких інгредієнтів:

Інгредієнти оо мас/об

Бензоат натрію 0,01

Яблучна кислота 0,30

Смакова домішка 0,1

Штучний підслащувач 0,05

Вода за різницею 99,5

Гідроксид кальцію 0,083

Готова композиція має типово рН 3,85 і молярне співвідношення кальцію до кислоти 0,5. Цей розчин може бути отверджений згідно з Прикладами 5 чи 6 нижче.

Були проведені планометричні випробування розчину іп міо, у яких пласкі зрізи зубної емалі експонували з тестовими розчинами при температурі 37 "С протягом 30 хвилин. Потенціал ерозії оцінювали шляхом фізичного вимірювання товщини шару емалі, втраченому під час процедури. Якщо контрольна композиція без додання гідроксиду кальцію мала рн 2,5 і призводила до втрати 8,1 мікрона емалі, а інші контрольна композиція, у якій РН було підвищено до 3,85 за допомогою гідроксиду натрію, вилучала 1,65 мікрона, то описана вище композиція вилучала лише 0,60 мікрона емалі, демонструючи її корисність для зниження зубної ерозії.

Приклад З

Інгредієнти оо мас/об

Цукор 10

Бензоат натрію 0,01

Апельсиновий сік 5,04

Аскорбінова кислота 0,03

Лимонна кислота, моногідрат 0,15

Смакова домішка 0,005

Забарвлююча речовина 0,004

Вода за різницею 86

Карбонат кальцію 0,048

Гідроксид натрію достатньо для встановлення рН 3,9

Діоксид карбону 0,48

У цьому розчині молярне співвідношення кальцій : кислота дорівнює 0,46 (апельсиновий сік типово містить 19.мас/мас, лимонної кислоти).

Цей розчин може бути отверджений, як описано далі у Прикладі 5 чи 6.

Приклад 4

Інгредієнти до мас/мас.

Цукор (в)

Бензоат натрію 0,01

Яблучний сік 10

Аскорбінова кислота 0,03

Яблучна кислота 0,15

Смакова домішка 0,005

Забарвлююча речовина 0,004

Вода за різницею 82

Карбонат кальцію 0,093

У цьому розчині молярне співвідношення кальцій : кислота дорівнює 0,74 (яблучний сік типово містить 0,69омас/мас, яблучної кислоти). Розчин потім отверджують, як описано у Прикладі 5 чи 6 нижче.

Приклад 5

Методика отвердження

Концентрати можуть бути отверджені шляхом заморожування, наприклад, при температурах нижче мінус 5"С, краще при температурах приблизно мінус 20"С. Розчини можуть кип'ятитись, наприклад, протягом 10 хвилин до досягнення точки застигання, з подальшим охолодженням та формуванням, якщо це потрібно.

Може бути доданий розчинений порошок желатину (згідно з інструкціями виробника) і продукт залишають застигнути.

Приклад 6

Чорносмородинові желейні цукерки

Інгредієнти грами

Сироп глюкози 564

Желатин 190 у порошку 93

Вода 152

Концентрат (наприклад, Приклад 1) 191

Спосіб

Сироп глюкози уварюють до 8595 твердої речовини і желатин замочують у теплій воді для розчинення.

Розчин желатину та концентрат додають до розчину сиропу глюкози. Суміш формують у кукурудзяному борошні і залишають на ніч.

Приклад 7

Сухий порошкоподібний концентрат апельсинового спортивного напою.

Інгредієнти змішують у сухому стані, використовуючи типово стрічковий змішувач, до одержання гомогенної суміші. Продукт потім фасують до придатної упаковки, такої як пакетики-саше, банки чи циліндричні контейнери.

Інгредієнти КГ

Декстроза, моногідрат 389,12

Мальто декстрин 523,37

Аспартам 0,58

Ацесульфам К 0,37

Тризаміщений цитрат натрію 16,54

Хлорид натрію 9,34

Лимонна кислота 36,97

Аскорбінова кислота 1,17

Цитрат калію 2,33

Карбонат кальцію 11,46

Смакова речовина апельсинова 2,92

Бета-каротин (195) 5,84

Усього 1000, ООкг

Б5Ог порошку розчиняли у 500мл води для приготування апельсинового спортивного напою. Напій мав рН 4 і молярне співвідношення кальцію до кислоти 0,6.

Приклад 8

Сухий порошкоподібний концентрат низькокалорійного апельсинового спортивного напою.

Інгредієнти КГ

Мальтодекстрин 129,52

Аспартам 30,73

Ацесульфам К 9,77

Тризаміщений цитрат натрію 153,07

Хлорид натрію 59,81

Лимонна кислота 353,23

Аскорбінова кислота 27,55

Цитрат калію 21,55

Карбонат кальцію 109,50

Смакова речовина апельсинова 35,09

Бета-каротин (1 95) 70,18

Усього 1000, ООкг 4г порошку розчиняли у 500мл води для приготування низькокалорійного апельсинового спортивного напою. Напій мав рн 4 і молярне співвідношення кальцію до кислоти 0,6.

Claims

1. Тверда чи напівтверда композиція для догляду за порожниною рота, що містить сполуку кальцію та підкислювач, яка відрізняється тим, що вміст кальцію знаходиться в інтервалі від 0,3 до 0,65 моль на моль кислоти і співвідношення кальцію та підкислювача у композиції вибрано так, щоб ефективний рН композиції становив від 3,5 до 4,5.

2. Композиція за п. 1, яка відрізняється тим, що вміст кальцію знаходиться в інтервалі 0,3 - 0,6 моль на моль кислоти.

3. Композиція за п. 1, яка відрізняється тим, що вміст кальцію знаходиться в інтервалі 03 - 0,55 моль на моль кислоти.

4. Композиція за пп. 1-3, яка відрізняється тим, що вміст кальцію становить 0,4 моль на моль кислоти.

5. Композиція за пп. 1-4, яка відрізняється тим, що ефективний рН композиції не перевищує

4.

6. Композиція за пп, 1-6, яка відрізняється тим, що ефективний рН композиції становить від 3,7 до 3,9.

7. Композиція за будь-яким з пп. 1-6, яка відрізняється тим, що кислота є лимонною, яблучною чи молочною кислотою, або їх сумішами.

8. Композиція за будь-яким з пп. 1-7, яка відрізняється тим, що сполука кальцію є карбонатом кальцію, гідроксидом кальцію, цитратом кальцію, мелатом кальцію, лактатом кальцію, хлоридом кальцію гліцерофосфатом кальцію чи форміатом кальцію.

9.. Композиція за будь-яким з пп. 1-8, яка відрізняється тим, що вона є солодощами.

10. Композиція за п.9, яка відрізняється тим, що солодощі є пастилкою.

11. Композиція за будь-яким з пп. 1-8, яка відрізняється тим, що вона є сухою порошкоподібною сумішшю.

12. Композиція за п. 11, яка відрізняється тим, що вона є порошкоподібним концентратом напою.

13. Композиція за будь-яким з пп. 1-12, яка відрізняється тим, що вона є композицією для гігієни порожнини рота.

14. Спосіб виготовлення твердої чи напівтвердої композиції для догляду за порожниною рота, що включає змішування сполуки кальцію з підкислювачем, який відрізняється тим, що змішування здійснюють так, щоб вміст кальцію знаходився в інтервалі від 0,3 до 0,65 моль на моль кислоти, а ефективний рН композиції становив від 3,5 до 4,5, причому при необхідності ефективний рН одержують шляхом додавання лугу.