TW202446262A - 咪唑并［１，２－ａ］吡𠯤衍生物 - Google Patents
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Abstract
本發明關於具有式 (I) 的化合物，
Description
本發明關於殺微生物的咪唑并[1,2-a]吡𠯤衍生物，例如作為活性成分，該等咪唑并[1,2-a]吡𠯤衍生物具有殺微生物活性、特別是殺真菌活性、更特別是針對卵菌綱的活性。本發明還關於該等咪唑并[1,2-a]吡𠯤衍生物的製備，關於在該等咪唑并[1,2-a]吡𠯤衍生物的製備中有用的中間體，關於該等中間體的製備，關於包括該等咪唑并[1,2-a]吡𠯤衍生物中的至少一種的農用化學組成物，關於該等組成物的製備以及關於該等咪唑并[1,2-a]吡𠯤衍生物或組成物在農業或園藝中用於對抗、控制或預防植物、收穫的糧食作物、種子或非生命材料被植物病原性微生物、特別是真菌、更特別是卵菌綱侵染之用途。
無。
現在已經出人意料地發現某些新穎的咪唑并[1,2-a]吡𠯤衍生物具有有利的殺真菌特性、特別是針對卵菌綱。
因此，在第一方面，本發明提供了具有式 (I) 的化合物，其較佳的是用作殺真菌劑，
(I)
其中Z係O或S，並且較佳的是Z係O；
A
1係CH或N，並且較佳的是N；
R
1a和R
1b獨立地選自氫、羥基、鹵素、CN、C
1-6烷基、C
3-6環烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
3-6環烷基-C
1-4烷基、C
1-6烷基氫硫基、C
1-6烷基亞磺醯基、C
1-6烷基磺醯基、C
1-6烷氧基、胺基和NHC(O)C
1-6烷基；
A
2獨立地是CR
2或N，條件係不超過三個A
2係N，較佳的是不超過兩個A
2係N，較佳的是不超過一個A
2係N，並且更較佳的是四個A
2係CR
2；
R
2獨立地選自氫、羥基、鹵素、CN、C
1-6烷基、C
1-6烷氧基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷氧基、C
2-6烯基、C
2-6炔基、C
3-6環烷基、C
3-6環烷基-C
1-6烷基、C
1-6烷基氫硫基、C
1-6烷基亞磺醯基、C
1-6烷基磺醯基、C
1-6烷氧基羰基、C
1-6烷基胺基羰基、二C
1-6烷基胺基羰基和C
1-6烷基羰基，其中C
1-6烷基、C
1-6烷氧基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷氧基、C
2-6烯基、C
2-6炔基、C
3-6環烷基、C
3-6環烷基-C
1-6烷基、C
1-6烷基氫硫基、C
1-6烷基亞磺醯基、C
1-6烷基磺醯基、C
1-6烷氧基羰基、C
1-6烷基胺基羰基、二C
1-6烷基胺基羰基和C
1-6烷基羰基基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素、羥基和CN；並且較佳的是條件係至少兩個R
2不是氫；
A
3獨立地是CR
3或N；
R
3選自氫、羥基、鹵素、CN、C
1-6烷基、C
1-6烷氧基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷氧基、C
2-6烯基、C
2-6炔基、C
3-6環烷基、C
3-6環烷基-C
1-6烷基、C
1-6烷基氫硫基、C
1-6烷基亞磺醯基、C
1-6烷基磺醯基、胺基、C
1-6烷基胺基、二C
1-6-烷基胺基和C
3-6環烷基胺基，其中C
1-6烷基、C
1-6烷氧基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷氧基、C
2-6烯基、C
2-6炔基、C
3-6環烷基、C
3-6環烷基-C
1-6烷基、C
1-6烷基氫硫基、C
1-6烷基亞磺醯基、C
1-6烷基磺醯基、胺基、C
1-6烷基胺基、二C
1-6-烷基胺基和C
3-6環烷基胺基基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素、羥基和CN；
R
4選自C
1-6烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
3-6環烷基、C
3-6環烷基-C
1-4烷基、C
2-6烯基、C
2-6炔基、C
1-6烷氧基、C
1-6烷基氫硫基-C
1-6烷基、C
1-6烷基亞磺醯基-C
1-6烷基、C
1-6烷基磺醯基-C
1-6烷基、C
1-6烷氧基羰基-C
1-6烷基、C
1-6烷基胺基羰基-C
1-6烷基、二C
1-6烷基胺基羰基-C
1-6烷基和CN，其中C
1-6烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
3-6環烷基、C
3-6環烷基-C
1-4烷基、C
2-6烯基、C
2-6炔基、C
1-6烷氧基、C
1-6烷基氫硫基-C
1-6烷基、C
1-6烷基亞磺醯基-C
1-6烷基、C
1-6烷基磺醯基-C
1-6烷基、C
1-6烷氧基羰基-C
1-6烷基、C
1-6烷基胺基羰基-C
1-6烷基和二C
1-6烷基胺基羰基-C
1-6烷基基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素和CN；
其中A
3和R
4一起視需要形成環，更較佳的是5-8員雜環，更較佳的是6員雜環；並且
R
5選自C
1-6烷基、C
1-6烷氧基、C
3-6環烷基、C
3-6環烷基-C
1-6烷基、C
1-6烷氧基C
1-6烷基、C
1-6烷基胺基、二C
1-6烷基胺基和C
1-6烷基C
1-6烷氧基胺基，其中所述基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素和CN；
或其鹽或N-氧化物。
在此第一方面的具體實施方式中，本發明可以關於具有式 (I) 的化合物作為殺真菌劑之用途
(I)
其中Z係O或S，並且較佳的是Z係O；
A
1係CH或N，並且較佳的是N；
R
1a和R
1b獨立地選自氫、羥基、鹵素、CN、C
1-6烷基、C
3-6環烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
3-6環烷基-C
1-4烷基、C
1-6烷基氫硫基、C
1-6烷基亞磺醯基、C
1-6烷基磺醯基、C
1-6烷氧基、胺基和NHC(O)C
1-6烷基；並且較佳的是R
1a和R
1b係氫；
A
2獨立地是CR
2或N，條件係不超過三個A
2係N，較佳的是不超過兩個A
2係N，較佳的是不超過一個A
2係N，並且更較佳的是四個A
2係CR
2；
R
2獨立地選自氫、羥基、鹵素、CN、C
1-6烷基、C
1-6烷氧基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷氧基、C
2-6烯基、C
2-6炔基、C
3-6環烷基、C
3-6環烷基-C
1-6烷基、C
1-6烷基氫硫基、C
1-6烷基亞磺醯基、C
1-6烷基磺醯基、C
1-6烷氧基羰基、C
1-6烷基胺基羰基、二C
1-6烷基胺基羰基和C
1-6烷基羰基，其中C
1-6烷基、C
1-6烷氧基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷氧基、C
2-6烯基、C
2-6炔基、C
3-6環烷基、C
3-6環烷基-C
1-6烷基、C
1-6烷基氫硫基、C
1-6烷基亞磺醯基、C
1-6烷基磺醯基、C
1-6烷氧基羰基、C
1-6烷基胺基羰基、二C
1-6烷基胺基羰基和C
1-6烷基羰基基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素、羥基和CN；較佳的是R
2獨立地選自氫、羥基、鹵素、CN、C
1-6烷基、C
1-6烷氧基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷氧基、C
1-6烷氧基羰基、C
1-6烷基胺基羰基、二C
1-6烷基胺基羰基和C
1-6烷基羰基，其中C
1-6烷基、C
1-6烷氧基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷氧基、C
1-6烷氧基羰基、C
1-6烷基胺基羰基、二C
1-6烷基胺基羰基和C
1-6烷基羰基基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素、羥基和CN；較佳的是R
2獨立地選自氫、鹵素、CN、C
1-6烷基、C
1-6烷氧基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基和C
1-6烷氧基-C
1-6烷氧基，其中C
1-6烷基、C
1-6烷氧基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基和C
1-6烷氧基-C
1-6烷氧基基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素、羥基和CN；並且更較佳的是R
2獨立地選自氫、鹵素、CN、C
1-6烷基和C
1-6烷氧基；
A
3獨立地是CR
3或N；
R
3選自氫、羥基、鹵素、CN、C
1-6烷基、C
1-6烷氧基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷氧基、C
2-6烯基、C
2-6炔基、C
3-6環烷基、C
3-6環烷基-C
1-6烷基、C
1-6烷基氫硫基、C
1-6烷基亞磺醯基、C
1-6烷基磺醯基、胺基、C
1-6烷基胺基、二C
1-6-烷基胺基和C
3-6環烷基胺基，其中C
1-6烷基、C
1-6烷氧基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷氧基、C
2-6烯基、C
2-6炔基、C
3-6環烷基、C
3-6環烷基-C
1-6烷基、C
1-6烷基氫硫基、C
1-6烷基亞磺醯基、C
1-6烷基磺醯基、胺基、C
1-6烷基胺基、二C
1-6-烷基胺基和C
3-6環烷基胺基基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素、羥基和CN；
R
4選自C
1-6烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
3-6環烷基、C
3-6環烷基-C
1-4烷基、C
2-6烯基、C
2-6炔基、C
1-6烷氧基、C
1-6烷基氫硫基-C
1-6烷基、C
1-6烷基亞磺醯基-C
1-6烷基、C
1-6烷基磺醯基-C
1-6烷基、C
1-6烷氧基羰基-C
1-6烷基、C
1-6烷基胺基羰基-C
1-6烷基、二C
1-6烷基胺基羰基-C
1-6烷基和CN，其中C
1-6烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
3-6環烷基、C
3-6環烷基-C
1-4烷基、C
2-6烯基、C
2-6炔基、C
1-6烷氧基、C
1-6烷基氫硫基-C
1-6烷基、C
1-6烷基亞磺醯基-C
1-6烷基、C
1-6烷基磺醯基-C
1-6烷基、C
1-6烷氧基羰基-C
1-6烷基、C
1-6烷基胺基羰基-C
1-6烷基和二C
1-6烷基胺基羰基-C
1-6烷基基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素和CN；
其中A
3和R
4一起視需要形成環，更較佳的是5-8員雜環，更較佳的是6員雜環；並且
R
5選自C
1-6烷基、C
1-6烷氧基、C
3-6環烷基、C
3-6環烷基-C
1-6烷基、C
1-6烷氧基C
1-6烷基、C
1-6烷基胺基、二C
1-6烷基胺基和C
1-6烷基C
1-6烷氧基胺基，其中所述基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素和CN；
或其鹽或N-氧化物。
在此第一方面的另一個具體實施方式中，本發明可以關於具有式 (I) 的化合物
(I)
其中Z係O或S，並且較佳的是Z係O；
A
1係CH或N，並且較佳的是N；
R
1a和R
1b獨立地選自氫、羥基、鹵素、CN、C
1-6烷基、C
3-6環烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
3-6環烷基-C
1-4烷基、C
1-6烷基氫硫基、C
1-6烷基亞磺醯基、C
1-6烷基磺醯基、C
1-6烷氧基、胺基和NHC(O)C
1-6烷基；並且較佳的是R
1a和R
1b係氫；
A
2獨立地是CR
2或N，條件係不超過三個A
2係N，較佳的是不超過兩個A
2係N，較佳的是不超過一個A
2係N，並且更較佳的是四個A
2係CR
2；
R
2獨立地選自氫、羥基、鹵素、CN、C
1-6烷基、C
1-6烷氧基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷氧基、C
2-6烯基、C
2-6炔基、C
3-6環烷基、C
3-6環烷基-C
1-6烷基、C
1-6烷基氫硫基、C
1-6烷基亞磺醯基、C
1-6烷基磺醯基、C
1-6烷氧基羰基、C
1-6烷基胺基羰基、二C
1-6烷基胺基羰基和C
1-6烷基羰基，其中C
1-6烷基、C
1-6烷氧基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷氧基、C
2-6烯基、C
2-6炔基、C
3-6環烷基、C
3-6環烷基-C
1-6烷基、C
1-6烷基氫硫基、C
1-6烷基亞磺醯基、C
1-6烷基磺醯基、C
1-6烷氧基羰基、C
1-6烷基胺基羰基、二C
1-6烷基胺基羰基和C
1-6烷基羰基基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素、羥基和CN；
條件係至少兩個R
2不是氫，所述至少兩個R
2較佳的是選自鹵素、CN、C
1-6烷基、C
1-6烷氧基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基和C
1-6烷氧基-C
1-6烷氧基，其中C
1-6烷基、C
1-6烷氧基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基和C
1-6烷氧基-C
1-6烷氧基基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自鹵素、羥基和CN；並且更較佳的是選自鹵素、CN、C
1-6烷基和C
1-6烷氧基的取代基取代；
A
3獨立地是CR
3或N；
R
3選自氫、羥基、鹵素、CN、C
1-6烷基、C
1-6烷氧基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷氧基、C
2-6烯基、C
2-6炔基、C
3-6環烷基、C
3-6環烷基-C
1-6烷基、C
1-6烷基氫硫基、C
1-6烷基亞磺醯基、C
1-6烷基磺醯基、胺基、C
1-6烷基胺基、二C
1-6-烷基胺基和C
3-6環烷基胺基，其中C
1-6烷基、C
1-6烷氧基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷氧基、C
2-6烯基、C
2-6炔基、C
3-6環烷基、C
3-6環烷基-C
1-6烷基、C
1-6烷基氫硫基、C
1-6烷基亞磺醯基、C
1-6烷基磺醯基、胺基、C
1-6烷基胺基、二C
1-6-烷基胺基和C
3-6環烷基胺基基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素、羥基和CN；
R
4選自C
1-6烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
3-6環烷基、C
3-6環烷基-C
1-4烷基、C
2-6烯基、C
2-6炔基、C
1-6烷氧基、C
1-6烷基氫硫基-C
1-6烷基、C
1-6烷基亞磺醯基-C
1-6烷基、C
1-6烷基磺醯基-C
1-6烷基、C
1-6烷氧基羰基-C
1-6烷基、C
1-6烷基胺基羰基-C
1-6烷基、二C
1-6烷基胺基羰基-C
1-6烷基和CN，其中C
1-6烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
3-6環烷基、C
3-6環烷基-C
1-4烷基、C
2-6烯基、C
2-6炔基、C
1-6烷氧基、C
1-6烷基氫硫基-C
1-6烷基、C
1-6烷基亞磺醯基-C
1-6烷基、C
1-6烷基磺醯基-C
1-6烷基、C
1-6烷氧基羰基-C
1-6烷基、C
1-6烷基胺基羰基-C
1-6烷基和二C
1-6烷基胺基羰基-C
1-6烷基基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素和CN；
其中A
3和R
4一起視需要形成環，更較佳的是5-8員雜環，更較佳的是6員雜環；並且
R
5選自C
1-6烷基、C
1-6烷氧基、C
3-6環烷基、C
3-6環烷基-C
1-6烷基、C
1-6烷氧基C
1-6烷基、C
1-6烷基胺基、二C
1-6烷基胺基和C
1-6烷基C
1-6烷氧基胺基，其中所述基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素和CN；
或其鹽或N-氧化物。
在第二方面，本發明提供了一種包含具有式 (I) 的化合物的農用化學組成物，並且更特別地一種包含殺真菌有效量的具有式 (I) 的化合物的農用化學組成物。所述組成物可以進一步包含至少一種選自以下的化合物：另外的活性成分、適當的配製物惰性劑、載體、輔助劑、及其任何混合物。
具有式 (I) 的化合物可以用於控制植物病原性微生物。因此，為了控制植物病原體，可以將根據本發明之具有式 (I) 的化合物、或包含具有式 (I) 的化合物的組成物直接施用到該植物病原體、植物病原體的場所，特別是易受植物病原體攻擊的植物、或者是植物的繁殖材料。
因此，在第三方面，本發明提供了如本文描述的具有式 (I) 的化合物、或包含具有式 (I) 的化合物的組成物用於對抗、預防或控制植物病原體之用途。
在第四方面，本發明提供了一種對抗、預防或控制植物病原體之方法，該方法包括向所述植物病原體、向所述植物病原體的場所，特別是向易受植物病原體攻擊的植物、或向植物的繁殖材料施用如本文描述的具有式 (I) 的化合物、或包含具有式 (I) 的化合物的組成物。根據本發明之此第四方面，該方法可以不包括藉由手術或療法來治療人體或動物體之方法。
具有式 (I) 的化合物在對抗、預防或控制植物病原性真菌、特別是卵菌綱上係特別有效的。因此，在第五方面，本發明提供了如本文描述的具有式 (I) 的化合物、或包含具有式 (I) 的化合物的組成物用以控制植物病原性真菌、特別是卵菌綱之用途。
在第六方面，本發明提供了一種對抗、預防或控制植物病原性病害例如植物病原性真菌之方法，該方法包括向所述植物病原性真菌、或向所述植物病原性真菌的場所，特別是向易受植物病原性真菌、特別是卵菌綱攻擊的植物、或向植物的繁殖材料施用如本文描述的具有式 (I) 的化合物、或包含具有式 (I) 的化合物的組成物。根據本發明之此第六方面，該方法可以不包括藉由手術或療法來治療人體或動物體之方法。
在基團被指示為被例如烷基取代時，這包括係其他基團的一部分的那些基團，例如烷硫基中的烷基。
定義：
- 術語「鹵素」或「鹵代」係指氟（氟（fluoro）或F）、氯（氯（chloro）或Cl）、溴（溴（bromo）或Br）或碘（碘（iodo）或I），較佳的是氟、氯或溴。
- 術語「胺基」係指-NH
2基團。
- 如本文使用的，術語「烷基」（孤立地或作為化學基團的一部分）表示直鏈或支鏈的烴，較佳的是具有1至6個碳原子，例如甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、二級丁基、三級丁基、戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,2-二甲基丙基、1,1-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,2-二甲基丙基、1,3-二甲基丁基、1,4-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、1,1-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基丁基和2-乙基丁基。具有1至4個碳原子的烷基係較佳的，例如甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、二級丁基或三級丁基。
- 術語「烯基」（孤立地或作為化學基團的一部分）表示直鏈或支鏈的烴，較佳的是具有2至6個碳原子和至少一個雙鍵，例如乙烯基、2-丙烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1,1-二甲基-2-丁烯基、1,1-二甲基-3-丁烯基、1,2-二甲基-2-丁烯基、1,2-二甲基-3-丁烯基、1,3-二甲基-2-丁烯基、2,2-二甲基-3-丁烯基、2,3-二甲基-2-丁烯基、2,3-二甲基-3-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1,1,2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基和1-乙基-2-甲基-2-丙烯基。具有2至4個碳原子的烯基係較佳的，例如2-丙烯基、2-丁烯基或1-甲基-2-丙烯基。
- 術語「炔基」（孤立地或作為化學基團的一部分）表示直鏈或支鏈的烴，較佳的是具有2至6個碳原子和至少一個三鍵，例如2-丙炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、1-甲基-2-丁炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1,1-二甲基-3-丁炔基、1,2-二甲基-3-丁炔基、2,2-二甲基-3-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基、1-乙基-1-甲基-2-丙炔基和2,5-己二炔基。具有2至4個碳原子的炔基係較佳的，例如乙炔基、2-丙炔基或2-丁炔基-2-丙烯基。
- 術語「鹵代烷基」係指如以上通常定義的被一個或多個相同或不同的鹵素原子取代的烷基基團，例如氟甲基、氟乙基、二氟甲基、三氟甲基、或2,2,2-三氟乙基。
- 術語「氰基烷基」係指如以上一般定義的被一個或多個氰基基團取代的烷基基團。
- 術語「環烷基」（孤立地或作為化學基團的一部分）表示飽和的或部分不飽和的單環、二環或三環的烴，較佳的是具有3至10個碳原子，例如環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、二環[2.2.1]庚基、二環[2.2.2]辛基或金剛烷基。具有3、4、5、6或7個碳原子的環烷基係較佳的，例如環丙基或環丁基。
- 術語「鹵代環烷基」係指如以上所定義的被一個或多個相同或不同的鹵素原子取代的環烷基環。
- 術語「氰基環烷基」係指如以上一般定義的被一個或多個氰基基團取代的環烷基基團。
- 術語「烷氧基」係指具有式-OR
a的基團，其中R
a係如以上一般定義的烷基基團。烷氧基的實例包括但不限於甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、以及三級丁氧基。術語「烷氧基烷基」係指被所述烷氧基基團取代的烷基基團（如以上所提及）。實例係甲氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基甲基和丙氧基甲基。
- 術語「烷基氫硫基」係指具有式-SR
a的基團，其中R
a係如以上一般定義的烷基基團。
- 術語「烷基亞磺醯基」係指具有式-S(O)R
a的基團，其中R
a係如以上一般定義的烷基基團。
術語「烷基磺醯基」係指具有式-S(O)
2R
a的基團，其中R
a係如以上一般定義的烷基基團。
- 術語「烷氧基羰基」係指具有式R
aOC(O)-的基團，其中R
a係如以上一般定義的烷基基團。
- 術語「烷基胺基」係指具有式R
aNH-的基團，其中R
a係如以上一般定義的烷基基團。
- 術語「環烷基胺基」係指具有式R
aNH-的基團，其中R
a係如以上一般定義的環烷基基團。
- 術語「烷氧基胺基」係指具有式R
aNH-的基團，其中R
a係如以上一般定義的烷氧基基團。
- 術語「烷基胺基羰基」係指具有式R
aNHC(O)-的基團，其中R
a係如以上一般定義的烷基基團。
- 羥基（「hydroxyl」或「hydroxy」）代表-OH基團。
在本發明之上下文中，術語「對抗」、「預防」或「控制」及其變形係指將任何不期望的影響，例如病原性的，更特別是植物病原性的，尤其是真菌如卵菌綱對植物或植物衍生產物的侵染或攻擊以及病原性損害降低到顯示出改善的水平。
如本文使用的，術語「有效量」係指化合物、其鹽或N-氧化物的量，該量在單次或多次施用時提供了希望的效果。
有效量由熟悉該項技術者藉由使用已知技術和藉由觀察在類似情況下獲得的結果來容易地確定。在確定有效量時，考慮了許多因素，包括但不限於：要施用的植物或衍生產品的類型；要控制的病原體及其生命週期；所施用的特定化合物；施用類型；和其他相關情況。
具有至少一個鹼性中心的具有式 (I) 的化合物可以例如與以下項形成例如酸加成鹽：強無機酸（如礦物酸，例如過氯酸、硫酸、硝酸、亞硝酸、磷酸或氫鹵酸），強有機羧酸（如未取代的或例如被鹵素取代的C
1-
4烷羧酸，例如乙酸，如飽和或不飽和的二羧酸，例如草酸、丙二酸、琥珀酸、馬來酸、富馬酸或鄰苯二甲酸，如羥基羧酸，例如抗壞血酸、乳酸、蘋果酸、酒石酸或檸檬酸，或如苯甲酸），或有機磺酸（如未取代的或例如被鹵素取代的C
1-
4烷磺酸或芳基磺酸，例如甲烷磺酸或對甲苯磺酸）。具有至少一個酸性基團的具有式 (I) 的化合物可以與鹼形成例如鹽，例如礦物鹽，如鹼金屬或鹼土金屬鹽，例如鈉鹽、鉀鹽或鎂鹽；或與氨或有機胺（如𠰌啉，哌啶，吡咯啶，單、二或三低級烷基胺，例如乙胺、二乙胺、三乙胺或二甲基丙胺，或單、二或三羥基低級烷基胺，例如單乙醇胺、二乙醇胺或三乙醇胺）形成鹽。
在每種情況下，根據本發明之具有式 (I) 的化合物係呈游離形式、氧化形式（作為N-氧化物）、共價水合形式、或鹽形式（例如，農藝學上可用的或農用化學上可接受的鹽形式）。N-氧化物係三級胺的氧化形式或含氮雜芳香族化合物的氧化形式。例如，A. Albini和S. Pietra於1991年在博卡拉頓（Boca Raton）CRC出版社出版的名為「Heterocyclic N-oxides [雜環N-氧化物]」一書中描述了它們。根據本發明之具有式 (I) 的化合物還包括在鹽形成期間可以形成的水合物。
根據本發明之具有式 (I) 的化合物還包括在鹽形成期間可能形成的水合物。
在另一個實施方式中，提供了根據本發明之具有式 (I) 的化合物，其中R
1a和R
1b獨立地選自氫、C
1-6烷基、C
3-6環烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
3-6環烷基-C
1-4烷基和C
1-6烷氧基；並且較佳的是R
1a和R
1b係氫。
在另一個實施方式中，提供了根據本發明之具有式 (I) 的化合物，其中R
3選自氫、羥基、鹵素、CN、C
1-6烷基、C
1-6烷氧基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷氧基、C
3-6環烷基、C
3-6環烷基-C
1-6烷基、胺基、C
1-6烷基胺基、二C
1-6-烷基胺基和C
3-6環烷基胺基，其中C
1-6烷基、C
1-6烷氧基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷氧基、C
3-6環烷基、C
3-6環烷基-C
1-6烷基、胺基、C
1-6烷基胺基、二C
1-6-烷基胺基和C
3-6環烷基胺基基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素、羥基和CN。在較佳的實施方式中，R
3可以是氫。
在另一個實施方式中，提供了根據本發明之具有式 (I) 的化合物，其中四個A
2係CR
2並且A
3係N。
在另一個實施方式中，提供了根據本發明之具有式 (I) 的化合物，其中
係
，並且較佳的是，三個A
2係CR
2並且A
3係CR
3。
在另一個實施方式中，提供了根據本發明之具有式 (I) 的化合物，其中
係
，並且較佳的是，三個A
2係CR
2並且A
3係CR
3。
在另一個實施方式中，提供了根據本發明之具有式 (I) 的化合物，其中四個A
2係CR
2並且A
3係CR
3，並且較佳的是
係
。
在其中
係
的特定實施方式中，R
2如本發明中所定義；較佳的是R
2獨立地選自氫、羥基、鹵素、CN、C
1-6烷基、C
1-6烷氧基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷氧基、C
3-6環烷基、C
3-6環烷基-C
1-6烷基、C
1-6烷氧基羰基、C
1-6烷基胺基羰基、二C
1-6烷基胺基羰基和C
1-6烷基羰基，其中C
1-6烷基、C
1-6烷氧基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷氧基、C
3-6環烷基、C
3-6環烷基-C
1-6烷基、C
1-6烷氧基羰基、C
1-6烷基胺基羰基、二C
1-6烷基胺基羰基和C
1-6烷基羰基基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素、羥基和CN；較佳的是R
2獨立地選自氫、鹵素、CN、C
1-6烷氧基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基和C
1-6烷氧基-C
1-6烷氧基，其中C
1-6烷氧基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基和C
1-6烷氧基-C
1-6烷氧基基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素、羥基和CN；並且更較佳的是R
2獨立地選自氫、鹵素、CN、C
1-6烷基和C
1-6烷氧基。
在另一個實施方式中，提供了根據本發明之具有式 (I) 的化合物，其中R
4選自C
1-6烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
3-6環烷基、C
3-6環烷基-C
1-4烷基、C
2-6烯基、C
2-6炔基和C
1-6烷氧基，其中C
1-6烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
3-6環烷基、C
3-6環烷基-C
1-4烷基、C
2-6烯基、C
2-6炔基和C
1-6烷氧基基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素和CN；較佳的是並且R
4選自C
1-6烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
3-6環烷基、C
3-6環烷基-C
1-4烷基和C
1-6烷氧基，其中C
1-6烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
3-6環烷基、C
3-6環烷基-C
1-4烷基和C
1-6烷氧基基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素和CN；並且
其中A
3和R
4一起視需要形成環，更較佳的是5-8員雜環，更較佳的是6員雜環。
在另一個實施方式中，提供了根據本發明之具有式 (I) 的化合物，其中A
3係CR
3並且其中R
3和R
4一起形成環，較佳的是5-8員雜環，較佳的是6員雜環，並且更較佳的是如以下具有式 (I) 的化合物中所描述的環W1、W2或W3中的一個：
形成所述環（W1、W2或W3）的碳和/或氮原子可以被取代、特別是被R
3’基團取代，其中R
3’選自氫、C
1-6烷基和C
3-6環烷基，其中C
1-6烷基和C
3-6環烷基基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素和CN。例如，具有式 (I-W3) 的化合物可以如下：
(I-W3)
在較佳的實施方式中，具有式 (I-W1)、(I-W2) 和 (I-W3) 的化合物可以如下所述：
形成所述環（W1、W2或W3）的碳和/或氮原子可以被取代、特別是被R
3’基團取代，其中R
3’選自氫、C
1-6烷基和C
3-6環烷基，其中C
1-6烷基和C
3-6環烷基基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素和CN。例如，具有式 (I-W3) 的化合物可以如下：
在另一個實施方式中，提供了根據本發明之具有式 (I) 的化合物，其中R
5選自C
1-6烷基、C
1-6烷氧基、C
3-6環烷基、C
3-6環烷基-C
1-6烷基和C
1-6烷氧基C
1-6烷基，其中所述基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素和CN。
在特定實施方式中，提供了根據本發明之具有式 (I) 的化合物，其中
Z係O；
A
1係N；
R
1a選自氫、羥基、鹵素、CN、C
1-6烷基、C
3-6環烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
3-6環烷基-C
1-4烷基、C
1-6烷基氫硫基、C
1-6烷基亞磺醯基、C
1-6烷基磺醯基、C
1-6烷氧基、胺基和NHC(O)C
1-6烷基；並且較佳的是R
1a係氫；
R
1b選自氫、羥基、鹵素、CN、C
1-6烷基、C
3-6環烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
3-6環烷基-C
1-4烷基、C
1-6烷基氫硫基、C
1-6烷基亞磺醯基、C
1-6烷基磺醯基、C
1-6烷氧基、胺基和NHC(O)C
1-6烷基；並且較佳的是R
1b係氫；
四個A
2係CR
2；其中R
2獨立地選自氫、羥基、鹵素、CN、C
1-6烷基、C
1-6烷氧基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基和C
1-6烷氧基-C
1-6烷氧基、C
1-6烷氧基羰基、C
1-6烷基胺基羰基、二C
1-6烷基胺基羰基和C
1-6烷基羰基，其中C
1-6烷基、C
1-6烷氧基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷氧基、C
1-6烷氧基羰基、C
1-6烷基胺基羰基、二C
1-6烷基胺基羰基和C
1-6烷基羰基基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素、羥基和CN；較佳的是R
2獨立地選自氫、鹵素、CN、C
1-6烷基、C
1-6烷氧基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基和C
1-6烷氧基-C
1-6烷氧基，其中C
1-6烷基、C
1-6烷氧基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基和C
1-6烷氧基-C
1-6烷氧基基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素、羥基和CN；並且更較佳的是R
2獨立地選自氫、鹵素、CN、C
1-6烷基和C
1-6烷氧基；
A
3係CR
3，其中R
3獨立地選自氫、羥基、鹵素、CN、C
1-6烷基、C
1-6烷氧基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷氧基、C
3-6環烷基、C
3-6環烷基-C
1-6烷基、胺基、C
1-6烷基胺基、二C
1-6-烷基胺基和C
3-6環烷基胺基，其中C
1-6烷基、C
1-6烷氧基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷氧基、C
3-6環烷基、C
3-6環烷基-C
1-6烷基、胺基、C
1-6烷基胺基、二C
1-6-烷基胺基和C
3-6環烷基胺基基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素、羥基和CN；並且較佳的是R
3係氫；
R
4選自C
1-6烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
3-6環烷基、C
3-6環烷基-C
1-4烷基和C
1-6烷氧基，其中C
1-6烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
3-6環烷基、C
3-6環烷基-C
1-4烷基和C
1-6烷氧基基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素和CN；並且其中A
3和R
4一起視需要形成環，更較佳的是5-8員雜環，更較佳的是6員雜環；並且
R
5選自C
1-6烷基、C
1-6烷氧基、C
3-6環烷基、C
3-6環烷基-C
1-6烷基、C
1-6烷氧基C
1-6烷基、C
1-6烷基胺基、二C
1-6烷基胺基和C
1-6烷基C
1-6烷氧基胺基，其中所述基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素和CN並且較佳的是R
5選自C
1-6烷基、C
1-6烷氧基、C
3-6環烷基、C
3-6環烷基-C
1-6烷基和C
1-6烷氧基C
1-6烷基，其中所述基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素和CN。
在較佳的實施方式中，
係
，其中R
2如本發明中所定義；較佳的是R
2獨立地選自氫、羥基、鹵素、CN、C
1-6烷基、C
1-6烷氧基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷氧基、C
3-6環烷基、C
3-6環烷基-C
1-6烷基、C
1-6烷氧基羰基、C
1-6烷基胺基羰基、二C
1-6烷基胺基羰基和C
1-6烷基羰基，其中C
1-6烷基、C
1-6烷氧基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷氧基、C
3-6環烷基、C
3-6環烷基-C
1-6烷基、C
1-6烷氧基羰基、C
1-6烷基胺基羰基、二C
1-6烷基胺基羰基和C
1-6烷基羰基基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素、羥基和CN；更較佳的是R
2獨立地選自氫、鹵素、CN、C
1-6烷氧基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基和C
1-6烷氧基-C
1-6烷氧基，其中C
1-6烷氧基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基和C
1-6烷氧基-C
1-6烷氧基基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素、羥基和CN；並且甚至更較佳的是R
2獨立地選自氫、鹵素、CN、C
1-6烷基和C
1-6烷氧基。
在另一個實施方式中，根據本發明之化合物選自：
N-[5-[6-[(4-氟-3-甲氧基-苯基)-(甲氧基甲基)胺基甲醯基]咪唑并[1,2-a]吡𠯤-3-基]-2-吡啶基]胺基甲酸甲酯；
N-[5-[6-[氰基甲基-(4-氟-3-甲氧基-苯基)胺基甲醯基]咪唑并[1,2-a]吡𠯤-3-基]-2-吡啶基]胺基甲酸甲酯；
N-[5-[6-[(4-氯-3-甲氧基-苯基)-(氰基甲基)胺基甲醯基]咪唑并[1,2-a]吡𠯤-3-基]-2-吡啶基]胺基甲酸甲酯；
N-[5-[6-[(4-氟-3-甲氧基-苯基)-甲基-胺基甲醯基]咪唑并[1,2-a]吡𠯤-3-基]-2-吡啶基]胺基甲酸甲酯；
N-(4-氯苯基)-3-[4-[[甲氧基(甲基)胺基甲醯基]胺基]苯基]-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺；
N-(4-氯苯基)-N-甲基-3-[4-(甲基胺基甲醯基胺基)苯基]咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺；
N-[4-[6-[(4-氯苯基)-甲基-胺基甲醯基]咪唑并[1,2-a]吡𠯤-3-基]苯基]胺基甲酸異丙酯；
N-[4-[6-[(4-氯苯基)-甲基-胺基甲醯基]咪唑并[1,2-a]吡𠯤-3-基]苯基]胺基甲酸乙酯；
N-[4-[6-[(4-氰基苯基)-甲基-胺基甲醯基]咪唑并[1,2-a]吡𠯤-3-基]苯基]胺基甲酸甲酯；
N-[4-[6-(5-氯吲哚啉-1-羰基)咪唑并[1,2-a]吡𠯤-3-基]苯基]乙醯胺；
3-(4-乙醯胺基苯基)-N-(4-氯苯基)-N-乙基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺；
3-(4-乙醯胺基苯基)-N-(3,4-二氯苯基)-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺；
3-(4-乙醯胺基苯基)-N-(3,4-二甲基苯基)-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺；
3-(4-乙醯胺基苯基)-N-(2,4-二氯苯基)-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺；
3-(4-乙醯胺基苯基)-N-(3-氯苯基)-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺；
3-(4-乙醯胺基苯基)-N-甲基-N-[2-(三氟甲基)苯基]咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺；
3-(4-乙醯胺基苯基)-N-甲基-N-[4-(三氟甲基)苯基]咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺；
3-(4-乙醯胺基苯基)-N-甲基-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺；
3-(4-乙醯胺基苯基)-N-(2-氯苯基)-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺；
3-(4-乙醯胺基苯基)-N-(4-甲氧基苯基)-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺；
3-(4-乙醯胺基苯基)-N-(3-溴苯基)-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺；
3-(4-乙醯胺基苯基)-N-(6-氯-3-吡啶基)-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺；
3-(4-乙醯胺基苯基)-N-甲基-N-(3-吡啶基)咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺；
3-(4-乙醯胺基苯基)-N-甲基-N-嘧啶-2-基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺；
N-(4-氯苯基)-N-甲基-3-[4-[(2,2,2-三氟乙醯基)胺基]苯基]咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺；
N-(4-氯苯基)-3-[4-[(2,2-二氟乙醯基)胺基]苯基]-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺；
N-(4-氯苯基)-3-[4-[(2-甲氧基乙醯基)胺基]苯基]-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺；
N-[4-[6-[(4-氯苯基)-甲基-胺基甲醯基]咪唑并[1,2-a]吡𠯤-3-基]苯基]胺基甲酸甲酯；
N-(4-氯苯基)-3-[4-[(1-氟環丙烷羰基)胺基]苯基]-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺；
N-(4-氯苯基)-3-[4-(環丙烷羰基胺基)苯基]-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺；
N-(4-氯苯基)-N-甲基-3-[4-(2-甲基丙醯基胺基)苯基]咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺；
N-(4-氯苯基)-N-甲基-3-[4-(丙醯基胺基)苯基]咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺；
3-[4-[乙醯基(甲基)胺基]苯基]-N-(4-氯苯基)-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺；
3-(4-乙醯胺基苯基)-N-(4-溴苯基)-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺；
3-(4-乙醯胺基苯基)-N-(4-氯-2-氟-苯基)-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺；
3-(4-乙醯胺基苯基)-N-(4-氰基苯基)-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺；
3-(4-乙醯胺基苯基)-N-(4-氯苯基)-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺；
3-(4-乙醯胺基苯基)-N-(4-氟苯基)-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺；
N-[5-[6-[(4-甲氧基-2-吡啶基)-甲基-胺基甲醯基]咪唑并[1,2-a]吡𠯤-3-基]-2-吡啶基]胺基甲酸甲酯；
N-[5-[6-[(4-氯-3-甲基-苯基)-甲基-胺基甲醯基]咪唑并[1,2-a]吡𠯤-3-基]-2-吡啶基]胺基甲酸甲酯；
N-[5-[6-[(4-乙醯胺基苯基)-甲基-胺基甲醯基]咪唑并[1,2-a]吡𠯤-3-基]-2-吡啶基]胺基甲酸甲酯
N-[5-[6-(6-氟-3,4-二氫-2H-喹啉-1-羰基)咪唑并[1,2-a]吡𠯤-3-基]-2-吡啶基]胺基甲酸甲酯；
N-[5-[6-[甲基-(3-甲基磺醯基苯基)胺基甲醯基]咪唑并[1,2-a]吡𠯤-3-基]-2-吡啶基]胺基甲酸甲酯；
3-[6-(乙基胺基甲醯基胺基)-3-吡啶基]-N-(4-氟-3-甲氧基-苯基)-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺；
N-(4-氟-3-甲氧基-苯基)-3-[4-[(2-甲氧基乙醯基)胺基]苯基]-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺；
3-[4-(環丙烷羰基胺基)苯基]-N-(4-氟-3-甲氧基-苯基)-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺；
3-[4-(乙基胺基甲醯基胺基)苯基]-N-(4-氟-3-甲氧基-苯基)-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺；
3-[4-(二甲基胺基甲醯基胺基)苯基]-N-(4-氟-3-甲氧基-苯基)-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺；
N-[4-[6-[(4-氟-3-甲氧基-苯基)-甲基-胺基甲醯基]咪唑并[1,2-a]吡𠯤-3-基]苯基]胺基甲酸苄酯；
3-[6-(環丙烷羰基胺基)-3-吡啶基]-N-(4-氟-3-甲氧基-苯基)-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺；
3-(4-乙醯胺基苯基)-N-(4-氟-3-甲氧基-苯基)-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺；
3-(6-乙醯胺基-3-吡啶基)-N-(4-氟-3-甲氧基-苯基)-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺；
N-[5-[6-(6-氟-4-甲基-2,3-二氫喹㗁啉-1-羰基)咪唑并[1,2-a]吡𠯤-3-基]-2-吡啶基]胺基甲酸甲酯；
N-[5-[6-(7-氟-2,3-二氫-1,4-苯并㗁𠯤-4-羰基)咪唑并[1,2-a]吡𠯤-3-基]-2-吡啶基]胺基甲酸甲酯；
N-[5-[6-[(4-氰基-3-甲氧基-苯基)-(甲氧基甲基)胺基甲醯基]咪唑并[1,2-a]吡𠯤-3-基]-2-吡啶基]胺基甲酸甲酯；
N-[5-[6-[(4-氰基苯基)-甲基-胺基甲醯基]咪唑并[1,2-a]吡𠯤-3-基]-2-吡啶基]胺基甲酸甲酯；
N-[5-[6-[(4-氰基-3-甲基-苯基)-甲基-胺基甲醯基]咪唑并[1,2-a]吡𠯤-3-基]-2-吡啶基]胺基甲酸甲酯；
N-[4-[6-[(4-氟-3-甲氧基-苯基)-甲基-胺基甲醯基]咪唑并[1,2-a]吡𠯤-3-基]苯基]胺基甲酸甲酯；
N-[4-[6-[(4-氰基-3-甲氧基-苯基)-甲基-胺基甲醯基]咪唑并[1,2-a]吡𠯤-3-基]苯基]胺基甲酸甲酯；以及
N-[5-[6-[(4-氰基-3-甲氧基-苯基)-甲基-胺基甲醯基]咪唑并[1,2-a]吡𠯤-3-基]-2-吡啶基]胺基甲酸甲酯。
根據本發明之方法具有保護植物免受病原性（例如植物病原性）、尤其是真菌（例如卵菌綱）攻擊或侵染的有利特性，該攻擊或侵染導致植物的病害和損害；特別是在植物的情況下，本發明可以控制、限制或預防對植物、植物部分、植物繁殖材料和/或生長的植物的病原性損害。
下表1.1至1.45中的化合物示出本發明之特定化合物。
表1.1提供了具有式 (Ia) 的化合物E1.1至E1.360
(Ia)
其中A
2a係N，R
5係CH
3，並且R
2、R
3、R
4、A
1、A
2b如表Z中所定義。
更特別地，表Z還包括其中R
3和R
4一起形成環的化合物。在這種情況下，所述環在R
3和R
4列（表Z）中被描繪為沿著連接至具有式 (Ia) 的雙環核的醯胺原子合併在一起。例如，參見化合物E1.29的R
3和R
4列。
[表Z]：R
1a、R
2、R
3、R
4和A
1的取代基定義
| 化合物 | A 1 | A 2b | R 2 | R 3 | R 4 |
| E1.1 | CH | CH | H | H | CH 3 |
| E1.2 | CH | N | H | H | CH 3 |
| E1.3 | N | CH | H | H | CH 3 |
| E1.4 | N | N | H | H | CH 3 |
| E1.5 | CH | CH | H | H | CH 2CH 3 |
| E1.6 | CH | N | H | H | CH 2CH 3 |
| E1.7 | N | CH | H | H | CH 2CH 3 |
| E1.8 | N | N | H | H | CH 2CH 3 |
| E1.9 | CH | CH | H | H | CH 2OCH 3 |
| E1.10 | CH | N | H | H | CH 2OCH 3 |
| E1.11 | N | CH | H | H | CH 2OCH 3 |
| E1.12 | N | N | H | H | CH 2OCH 3 |
| E1.13 | CH | CH | H | H | CH 2CH 2OCH 3 |
| E1.14 | CH | N | H | H | CH 2CH 2OCH 3 |
| E1.15 | N | CH | H | H | CH 2CH 2OCH 3 |
| E1.16 | N | N | H | H | CH 2CH 2OCH 3 |
| E1.17 | CH | CH | H | H | 烯丙基 |
| E1.18 | CH | N | H | H | 烯丙基 |
| E1.19 | N | CH | H | H | 烯丙基 |
| E1.20 | N | N | H | H | 烯丙基 |
| E1.21 | CH | CH | H | H | CH 2CN |
| E1.22 | CH | N | H | H | CH 2CN |
| E1.23 | N | CH | H | H | CH 2CN |
| E1.24 | N | N | H | H | CH 2CN |
| E1.25 | CH | CH | H | H | CH 2CH 2CN |
| E1.26 | CH | N | H | H | CH 2CH 2CN |
| E1.27 | N | CH | H | H | CH 2CH 2CN |
| E1.28 | N | N | H | H | CH 2CH 2CN |
| E1.29 | CH | CH | H | ||
| E1.30 | CH | N | H | ||
| E1.31 | N | CH | H | ||
| E1.32 | N | N | H | ||
| E1.33 | CH | CH | H | ||
| E1.34 | CH | N | H | ||
| E1.35 | N | CH | H | ||
| E1.36 | N | N | H | ||
| E1.37 | CH | CH | CH 3 | H | CH 3 |
| E1.38 | CH | N | CH 3 | H | CH 3 |
| E1.39 | N | CH | CH 3 | H | CH 3 |
| E1.40 | N | N | CH 3 | H | CH 3 |
| E1.41 | CH | CH | CH 3 | H | CH 2CH 3 |
| E1.42 | CH | N | CH 3 | H | CH 2CH 3 |
| E1.43 | N | CH | CH 3 | H | CH 2CH 3 |
| E1.44 | N | N | CH 3 | H | CH 2CH 3 |
| E1.45 | CH | CH | CH 3 | H | CH 2OCH 3 |
| E1.46 | CH | N | CH 3 | H | CH 2OCH 3 |
| E1.47 | N | CH | CH 3 | H | CH 2OCH 3 |
| E1.48 | N | N | CH 3 | H | CH 2OCH 3 |
| E1.49 | CH | CH | CH 3 | H | CH 2CH 2OCH 3 |
| E1.50 | CH | N | CH 3 | H | CH 2CH 2OCH 3 |
| E1.51 | N | CH | CH 3 | H | CH 2CH 2OCH 3 |
| E1.52 | N | N | CH 3 | H | CH 2CH 2OCH 3 |
| E1.53 | CH | CH | CH 3 | H | 烯丙基 |
| E1.54 | CH | N | CH 3 | H | 烯丙基 |
| E1.55 | N | CH | CH 3 | H | 烯丙基 |
| E1.56 | N | N | CH 3 | H | 烯丙基 |
| E1.57 | CH | CH | CH 3 | H | CH 2CN |
| E1.58 | CH | N | CH 3 | H | CH 2CN |
| E1.59 | N | CH | CH 3 | H | CH 2CN |
| E1.60 | N | N | CH 3 | H | CH 2CN |
| E1.61 | CH | CH | CH 3 | H | CH 2CH 2CN |
| E1.62 | CH | N | CH 3 | H | CH 2CH 2CN |
| E1.63 | N | CH | CH 3 | H | CH 2CH 2CN |
| E1.64 | N | N | CH 3 | H | CH 2CH 2CN |
| E1.65 | CH | CH | CH 3 | ||
| E1.66 | CH | N | CH 3 | ||
| E1.67 | N | CH | CH 3 | ||
| E1.68 | N | N | CH 3 | ||
| E1.69 | CH | CH | CH 3 | ||
| E1.70 | CH | N | CH 3 | ||
| E1.71 | N | CH | CH 3 | ||
| E1.72 | N | N | CH 3 | ||
| E1.73 | CH | CH | CH 2CH 3 | H | CH 3 |
| E1.74 | CH | N | CH 2CH 3 | H | CH 3 |
| E1.75 | N | CH | CH 2CH 3 | H | CH 3 |
| E1.76 | N | N | CH 2CH 3 | H | CH 3 |
| E1.77 | CH | CH | CH 2CH 3 | H | CH 2CH 3 |
| E1.78 | CH | N | CH 2CH 3 | H | CH 2CH 3 |
| E1.79 | N | CH | CH 2CH 3 | H | CH 2CH 3 |
| E1.80 | N | N | CH 2CH 3 | H | CH 2CH 3 |
| E1.81 | CH | CH | CH 2CH 3 | H | CH 2OCH 3 |
| E1.82 | CH | N | CH 2CH 3 | H | CH 2OCH 3 |
| E1.83 | N | CH | CH 2CH 3 | H | CH 2OCH 3 |
| E1.84 | N | N | CH 2CH 3 | H | CH 2OCH 3 |
| E1.85 | CH | CH | CH 2CH 3 | H | CH 2CH 2OCH 3 |
| E1.86 | CH | N | CH 2CH 3 | H | CH 2CH 2OCH 3 |
| E1.87 | N | CH | CH 2CH 3 | H | CH 2CH 2OCH 3 |
| E1.88 | N | N | CH 2CH 3 | H | CH 2CH 2OCH 3 |
| E1.89 | CH | CH | CH 2CH 3 | H | 烯丙基 |
| E1.90 | CH | N | CH 2CH 3 | H | 烯丙基 |
| E1.91 | N | CH | CH 2CH 3 | H | 烯丙基 |
| E1.92 | N | N | CH 2CH 3 | H | 烯丙基 |
| E1.93 | CH | CH | CH 2CH 3 | H | CH 2CN |
| E1.94 | CH | N | CH 2CH 3 | H | CH 2CN |
| E1.95 | N | CH | CH 2CH 3 | H | CH 2CN |
| E1.96 | N | N | CH 2CH 3 | H | CH 2CN |
| E1.97 | CH | CH | CH 2CH 3 | H | CH 2CH 2CN |
| E1.98 | CH | N | CH 2CH 3 | H | CH 2CH 2CN |
| E1.99 | N | CH | CH 2CH 3 | H | CH 2CH 2CN |
| E1.100 | N | N | CH 2CH 3 | H | CH 2CH 2CN |
| E1.101 | CH | CH | CH 2CH 3 | ||
| E1.102 | CH | N | CH 2CH 3 | ||
| E1.103 | N | CH | CH 2CH 3 | ||
| E1.104 | N | N | CH 2CH 3 | ||
| E1.105 | CH | CH | CH 2CH 3 | ||
| E1.106 | CH | N | CH 2CH 3 | ||
| E1.107 | N | CH | CH 2CH 3 | ||
| E1.108 | N | N | CH 2CH 3 | ||
| E1.109 | CH | CH | F | H | CH 3 |
| E1.110 | CH | N | F | H | CH 3 |
| E1.111 | N | CH | F | H | CH 3 |
| E1.112 | N | N | F | H | CH 3 |
| E1.113 | CH | CH | F | H | CH 2CH 3 |
| E1.114 | CH | N | F | H | CH 2CH 3 |
| E1.115 | N | CH | F | H | CH 2CH 3 |
| E1.116 | N | N | F | H | CH 2CH 3 |
| E1.117 | CH | CH | F | H | CH 2OCH 3 |
| E1.118 | CH | N | F | H | CH 2OCH 3 |
| E1.119 | N | CH | F | H | CH 2OCH 3 |
| E1.120 | N | N | F | H | CH 2OCH 3 |
| E1.121 | CH | CH | F | H | CH 2CH 2OCH 3 |
| E1.122 | CH | N | F | H | CH 2CH 2OCH 3 |
| E1.123 | N | CH | F | H | CH 2CH 2OCH 3 |
| E1.124 | N | N | F | H | CH 2CH 2OCH 3 |
| E1.125 | CH | CH | F | H | 烯丙基 |
| E1.126 | CH | N | F | H | 烯丙基 |
| E1.127 | N | CH | F | H | 烯丙基 |
| E1.128 | N | N | F | H | 烯丙基 |
| E1.129 | CH | CH | F | H | CH 2CN |
| E1.130 | CH | N | F | H | CH 2CN |
| E1.131 | N | CH | F | H | CH 2CN |
| E1.132 | N | N | F | H | CH 2CN |
| E1.133 | CH | CH | F | H | CH 2CH 2CN |
| E1.134 | CH | N | F | H | CH 2CH 2CN |
| E1.135 | N | CH | F | H | CH 2CH 2CN |
| E1.136 | N | N | F | H | CH 2CH 2CN |
| E1.137 | CH | CH | F | ||
| E1.138 | CH | N | F | ||
| E1.139 | N | CH | F | ||
| E1.140 | N | N | F | ||
| E1.141 | CH | CH | F | ||
| E1.142 | CH | N | F | ||
| E1.143 | N | CH | F | ||
| E1.144 | N | N | F | ||
| E1.145 | CH | CH | Cl | H | CH 3 |
| E1.146 | CH | N | Cl | H | CH 3 |
| E1.147 | N | CH | Cl | H | CH 3 |
| E1.148 | N | N | Cl | H | CH 3 |
| E1.149 | CH | CH | Cl | H | CH 2CH 3 |
| E1.150 | CH | N | Cl | H | CH 2CH 3 |
| E1.151 | N | CH | Cl | H | CH 2CH 3 |
| E1.152 | N | N | Cl | H | CH 2CH 3 |
| E1.153 | CH | CH | Cl | H | CH 2OCH 3 |
| E1.154 | CH | N | Cl | H | CH 2OCH 3 |
| E1.155 | N | CH | Cl | H | CH 2OCH 3 |
| E1.156 | N | N | Cl | H | CH 2OCH 3 |
| E1.157 | CH | CH | Cl | H | CH 2CH 2OCH 3 |
| E1.158 | CH | N | Cl | H | CH 2CH 2OCH 3 |
| E1.159 | N | CH | Cl | H | CH 2CH 2OCH 3 |
| E1.160 | N | N | Cl | H | CH 2CH 2OCH 3 |
| E1.161 | CH | CH | Cl | H | 烯丙基 |
| E1.162 | CH | N | Cl | H | 烯丙基 |
| E1.163 | N | CH | Cl | H | 烯丙基 |
| E1.164 | N | N | Cl | H | 烯丙基 |
| E1.165 | CH | CH | Cl | H | CH 2CN |
| E1.166 | CH | N | Cl | H | CH 2CN |
| E1.167 | N | CH | Cl | H | CH 2CN |
| E1.168 | N | N | Cl | H | CH 2CN |
| E1.169 | CH | CH | Cl | H | CH 2CH 2CN |
| E1.170 | CH | N | Cl | H | CH 2CH 2CN |
| E1.171 | N | CH | Cl | H | CH 2CH 2CN |
| E1.172 | N | N | Cl | H | CH 2CH 2CN |
| E1.173 | CH | CH | Cl | ||
| E1.174 | CH | N | Cl | ||
| E1.175 | N | CH | Cl | ||
| E1.176 | N | N | Cl | ||
| E1.177 | CH | CH | Cl | ||
| E1.178 | CH | N | Cl | ||
| E1.179 | N | CH | Cl | ||
| E1.180 | N | N | Cl | ||
| E1.181 | CH | CH | Br | H | CH 3 |
| E1.182 | CH | N | Br | H | CH 3 |
| E1.183 | N | CH | Br | H | CH 3 |
| E1.184 | N | N | Br | H | CH 3 |
| E1.185 | CH | CH | Br | H | CH 2CH 3 |
| E1.186 | CH | N | Br | H | CH 2CH 3 |
| E1.187 | N | CH | Br | H | CH 2CH 3 |
| E1.188 | N | N | Br | H | CH 2CH 3 |
| E1.189 | CH | CH | Br | H | CH 2OCH 3 |
| E1.190 | CH | N | Br | H | CH 2OCH 3 |
| E1.191 | N | CH | Br | H | CH 2OCH 3 |
| E1.192 | N | N | Br | H | CH 2OCH 3 |
| E1.193 | CH | CH | Br | H | CH 2CH 2OCH 3 |
| E1.194 | CH | N | Br | H | CH 2CH 2OCH 3 |
| E1.195 | N | CH | Br | H | CH 2CH 2OCH 3 |
| E1.196 | N | N | Br | H | CH 2CH 2OCH 3 |
| E1.197 | CH | CH | Br | H | 烯丙基 |
| E1.198 | CH | N | Br | H | 烯丙基 |
| E1.199 | N | CH | Br | H | 烯丙基 |
| E1.200 | N | N | Br | H | 烯丙基 |
| E1.201 | CH | CH | Br | H | CH 2CN |
| E1.202 | CH | N | Br | H | CH 2CN |
| E1.203 | N | CH | Br | H | CH 2CN |
| E1.204 | N | N | Br | H | CH 2CN |
| E1.205 | CH | CH | Br | H | CH 2CH 2CN |
| E1.206 | CH | N | Br | H | CH 2CH 2CN |
| E1.207 | N | CH | Br | H | CH 2CH 2CN |
| E1.208 | N | N | Br | H | CH 2CH 2CN |
| E1.209 | CH | CH | Br | ||
| E1.210 | CH | N | Br | ||
| E1.211 | N | CH | Br | ||
| E1.212 | N | N | Br | ||
| E1.213 | CH | CH | Br | ||
| E1.214 | CH | N | Br | ||
| E1.215 | N | CH | Br | ||
| E1.216 | N | N | Br | ||
| E1.217 | CH | CH | CN | H | CH 3 |
| E1.218 | CH | N | CN | H | CH 3 |
| E1.219 | N | CH | CN | H | CH 3 |
| E1.220 | N | N | CN | H | CH 3 |
| E1.221 | CH | CH | CN | H | CH 2CH 3 |
| E1.222 | CH | N | CN | H | CH 2CH 3 |
| E1.223 | N | CH | CN | H | CH 2CH 3 |
| E1.224 | N | N | CN | H | CH 2CH 3 |
| E1.225 | CH | CH | CN | H | CH 2OCH 3 |
| E1.226 | CH | N | CN | H | CH 2OCH 3 |
| E1.227 | N | CH | CN | H | CH 2OCH 3 |
| E1.228 | N | N | CN | H | CH 2OCH 3 |
| E1.229 | CH | CH | CN | H | CH 2CH 2OCH 3 |
| E1.230 | CH | N | CN | H | CH 2CH 2OCH 3 |
| E1.231 | N | CH | CN | H | CH 2CH 2OCH 3 |
| E1.232 | N | N | CN | H | CH 2CH 2OCH 3 |
| E1.233 | CH | CH | CN | H | 烯丙基 |
| E1.234 | CH | N | CN | H | 烯丙基 |
| E1.235 | N | CH | CN | H | 烯丙基 |
| E1.236 | N | N | CN | H | 烯丙基 |
| E1.237 | CH | CH | CN | H | CH 2CN |
| E1.238 | CH | N | CN | H | CH 2CN |
| E1.239 | N | CH | CN | H | CH 2CN |
| E1.240 | N | N | CN | H | CH 2CN |
| E1.241 | CH | CH | CN | H | CH 2CH 2CN |
| E1.242 | CH | N | CN | H | CH 2CH 2CN |
| E1.243 | N | CH | CN | H | CH 2CH 2CN |
| E1.244 | N | N | CN | H | CH 2CH 2CN |
| E1.245 | CH | CH | CN | ||
| E1.246 | CH | N | CN | ||
| E1.247 | N | CH | CN | ||
| E1.248 | N | N | CN | ||
| E1.249 | CH | CH | CN | ||
| E1.250 | CH | N | CN | ||
| E1.251 | N | CH | CN | ||
| E1.252 | N | N | CN | ||
| E1.253 | CH | CH | OCH 3 | H | CH 3 |
| E1.254 | CH | N | OCH 3 | H | CH 3 |
| E1.255 | N | CH | OCH 3 | H | CH 3 |
| E1.256 | N | N | OCH 3 | H | CH 3 |
| E1.257 | CH | CH | OCH 3 | H | CH 2CH 3 |
| E1.258 | CH | N | OCH 3 | H | CH 2CH 3 |
| E1.259 | N | CH | OCH 3 | H | CH 2CH 3 |
| E1.260 | N | N | OCH 3 | H | CH 2CH 3 |
| E1.261 | CH | CH | OCH 3 | H | CH 2OCH 3 |
| E1.262 | CH | N | OCH 3 | H | CH 2OCH 3 |
| E1.263 | N | CH | OCH 3 | H | CH 2OCH 3 |
| E1.264 | N | N | OCH 3 | H | CH 2OCH 3 |
| E1.265 | CH | CH | OCH 3 | H | CH 2CH 2OCH 3 |
| E1.266 | CH | N | OCH 3 | H | CH 2CH 2OCH 3 |
| E1.267 | N | CH | OCH 3 | H | CH 2CH 2OCH 3 |
| E1.268 | N | N | OCH 3 | H | CH 2CH 2OCH 3 |
| E1.269 | CH | CH | OCH 3 | H | 烯丙基 |
| E1.270 | CH | N | OCH 3 | H | 烯丙基 |
| E1.271 | N | CH | OCH 3 | H | 烯丙基 |
| E1.272 | N | N | OCH 3 | H | 烯丙基 |
| E1.273 | CH | CH | OCH 3 | H | CH 2CN |
| E1.274 | CH | N | OCH 3 | H | CH 2CN |
| E1.275 | N | CH | OCH 3 | H | CH 2CN |
| E1.276 | N | N | OCH 3 | H | CH 2CN |
| E1.277 | CH | CH | OCH 3 | H | CH 2CH 2CN |
| E1.278 | CH | N | OCH 3 | H | CH 2CH 2CN |
| E1.279 | N | CH | OCH 3 | H | CH 2CH 2CN |
| E1.280 | N | N | OCH 3 | H | CH 2CH 2CN |
| E1.281 | CH | CH | OCH 3 | ||
| E1.282 | CH | N | OCH 3 | ||
| E1.283 | N | CH | OCH 3 | ||
| E1.284 | N | N | OCH 3 | ||
| E1.285 | CH | CH | OCH 3 | ||
| E1.286 | CH | N | OCH 3 | ||
| E1.287 | N | CH | OCH 3 | ||
| E1.288 | N | N | OCH 3 | ||
| E1.289 | CH | CH | OCH 2CH 3 | H | CH 3 |
| E1.290 | CH | N | OCH 2CH 3 | H | CH 3 |
| E1.291 | N | CH | OCH 2CH 3 | H | CH 3 |
| E1.292 | N | N | OCH 2CH 3 | H | CH 3 |
| E1.293 | CH | CH | OCH 2CH 3 | H | CH 2CH 3 |
| E1.294 | CH | N | OCH 2CH 3 | H | CH 2CH 3 |
| E1.295 | N | CH | OCH 2CH 3 | H | CH 2CH 3 |
| E1.296 | N | N | OCH 2CH 3 | H | CH 2CH 3 |
| E1.297 | CH | CH | OCH 2CH 3 | H | CH 2OCH 3 |
| E1.298 | CH | N | OCH 2CH 3 | H | CH 2OCH 3 |
| E1.299 | N | CH | OCH 2CH 3 | H | CH 2OCH 3 |
| E1.300 | N | N | OCH 2CH 3 | H | CH 2OCH 3 |
| E1.301 | CH | CH | OCH 2CH 3 | H | CH 2CH 2OCH 3 |
| E1.302 | CH | N | OCH 2CH 3 | H | CH 2CH 2OCH 3 |
| E1.303 | N | CH | OCH 2CH 3 | H | CH 2CH 2OCH 3 |
| E1.304 | N | N | OCH 2CH 3 | H | CH 2CH 2OCH 3 |
| E1.305 | CH | CH | OCH 2CH 3 | H | 烯丙基 |
| E1.306 | CH | N | OCH 2CH 3 | H | 烯丙基 |
| E1.307 | N | CH | OCH 2CH 3 | H | 烯丙基 |
| E1.308 | N | N | OCH 2CH 3 | H | 烯丙基 |
| E1.309 | CH | CH | OCH 2CH 3 | H | CH 2CN |
| E1.310 | CH | N | OCH 2CH 3 | H | CH 2CN |
| E1.311 | N | CH | OCH 2CH 3 | H | CH 2CN |
| E1.312 | N | N | OCH 2CH 3 | H | CH 2CN |
| E1.313 | CH | CH | OCH 2CH 3 | H | CH 2CH 2CN |
| E1.314 | CH | N | OCH 2CH 3 | H | CH 2CH 2CN |
| E1.315 | N | CH | OCH 2CH 3 | H | CH 2CH 2CN |
| E1.316 | N | N | OCH 2CH 3 | H | CH 2CH 2CN |
| E1.317 | CH | CH | OCH 2CH 3 | ||
| E1.318 | CH | N | OCH 2CH 3 | ||
| E1.319 | N | CH | OCH 2CH 3 | ||
| E1.320 | N | N | OCH 2CH 3 | ||
| E1.321 | CH | CH | OCH 2CH 3 | ||
| E1.322 | CH | N | OCH 2CH 3 | ||
| E1.323 | N | CH | OCH 2CH 3 | ||
| E1.324 | N | N | OCH 2CH 3 | ||
| E1.325 | CH | CH | OCH 2CH 2OCH 3 | H | CH 3 |
| E1.326 | CH | N | OCH 2CH 2OCH 3 | H | CH 3 |
| E1.327 | N | CH | OCH 2CH 2OCH 3 | H | CH 3 |
| E1.328 | N | N | OCH 2CH 2OCH 3 | H | CH 3 |
| E1.329 | CH | CH | OCH 2CH 2OCH 3 | H | CH 2CH 3 |
| E1.330 | CH | N | OCH 2CH 2OCH 3 | H | CH 2CH 3 |
| E1.331 | N | CH | OCH 2CH 2OCH 3 | H | CH 2CH 3 |
| E1.332 | N | N | OCH 2CH 2OCH 3 | H | CH 2CH 3 |
| E1.333 | CH | CH | OCH 2CH 2OCH 3 | H | CH 2OCH 3 |
| E1.334 | CH | N | OCH 2CH 2OCH 3 | H | CH 2OCH 3 |
| E1.335 | N | CH | OCH 2CH 2OCH 3 | H | CH 2OCH 3 |
| E1.336 | N | N | OCH 2CH 2OCH 3 | H | CH 2OCH 3 |
| E1.337 | CH | CH | OCH 2CH 2OCH 3 | H | CH 2CH 2OCH 3 |
| E1.338 | CH | N | OCH 2CH 2OCH 3 | H | CH 2CH 2OCH 3 |
| E1.339 | N | CH | OCH 2CH 2OCH 3 | H | CH 2CH 2OCH 3 |
| E1.340 | N | N | OCH 2CH 2OCH 3 | H | CH 2CH 2OCH 3 |
| E1.341 | CH | CH | OCH 2CH 2OCH 3 | H | 烯丙基 |
| E1.342 | CH | N | OCH 2CH 2OCH 3 | H | 烯丙基 |
| E1.343 | N | CH | OCH 2CH 2OCH 3 | H | 烯丙基 |
| E1.344 | N | N | OCH 2CH 2OCH 3 | H | 烯丙基 |
| E1.345 | CH | CH | OCH 2CH 2OCH 3 | H | CH 2CN |
| E1.346 | CH | N | OCH 2CH 2OCH 3 | H | CH 2CN |
| E1.347 | N | CH | OCH 2CH 2OCH 3 | H | CH 2CN |
| E1.348 | N | N | OCH 2CH 2OCH 3 | H | CH 2CN |
| E1.349 | CH | CH | OCH 2CH 2OCH 3 | H | CH 2CH 2CN |
| E1.350 | CH | N | OCH 2CH 2OCH 3 | H | CH 2CH 2CN |
| E1.351 | N | CH | OCH 2CH 2OCH 3 | H | CH 2CH 2CN |
| E1.352 | N | N | OCH 2CH 2OCH 3 | H | CH 2CH 2CN |
| E1.353 | CH | CH | OCH 2CH 2OCH 3 | ||
| E1.354 | CH | N | OCH 2CH 2OCH 3 | ||
| E1.355 | N | CH | OCH 2CH 2OCH 3 | ||
| E1.356 | N | N | OCH 2CH 2OCH 3 | ||
| E1.357 | CH | CH | OCH 2CH 2OCH 3 | ||
| E1.358 | CH | N | OCH 2CH 2OCH 3 | ||
| E1.359 | N | CH | OCH 2CH 2OCH 3 | ||
| E1.360 | N | N | OCH 2CH 2OCH 3 |
表1.2提供了具有式 (Ia) 的化合物E2.1至E2.360，其中A
2a係N，R
5係OCH
3，並且R
2、R
3、R
4、A
1、A
2b如表Z中所定義。
表1.3提供了具有式 (Ia) 的化合物E3.1至E3.360，其中A
2a係N，R
5係環丙基，並且R
2、R
3、R
4、A
1、A
2b如表Z中所定義。
表1.4提供了具有式 (Ia) 的化合物E4.1至E4.360，其中A
2a係N，R
5係CH
2OCH
3，並且R
2、R
3、R
4、A
1、A
2b如表Z中所定義。
表1.5提供了具有式 (Ia) 的化合物E5.1至E5.360，其中A
2a係N，R
5係NHCH
2CH
3，並且R
2、R
3、R
4、A
1、A
2b如表Z中所定義。
表1.6提供了具有式 (Ia) 的化合物E6.1至E6.360，其中A
2a係CH，R
5係CH
3，並且R
2、R
3、R
4、A
1、A
2b如表Z中所定義。
表1.7提供了具有式 (Ia) 的化合物E7.1至E7.360，其中A
2a係CH，R
5係OCH
3，並且R
2、R
3、R
4、A
1、A
2b如表Z中所定義。
表1.8提供了具有式 (Ia) 的化合物E8.1至E8.360，其中A
2a係CH，R
5係環丙基，並且R
2、R
3、R
4、A
1、A
2b如表Z中所定義。
表1.9提供了具有式 (Ia) 的化合物E9.1至E9.360，其中A
2a係CH，R
5係CH
2OCH
3，並且R
2、R
3、R
4、A
1、A
2b如表Z中所定義。
表1.10提供了具有式 (Ia) 的化合物E10.1至E10.360，其中A
2a係CH，R
5係NHCH
2CH
3，並且R
2、R
3、R
4、A
1、A
2b如表Z中所定義。
表1.11提供了具有式 (Ia) 的化合物E11.1至E11.360，其中A
2a係CF，R
5係CH
3，並且R
2、R
3、R
4、A
1、A
2b如表Z中所定義。
表1.12提供了具有式 (Ia) 的化合物E12.1至E12.360，其中A
2a係CF，R
5係OCH3，並且R
2、R
3、R
4、A
1、A
2b如表Z中所定義。
表1.13提供了具有式 (Ia) 的化合物E13.1至E13.360，其中A
2a係CF，R
5係環丙基，並且R
2、R
3、R
4、A
1、A
2b如表Z中所定義。
表1.14提供了具有式 (Ia) 的化合物E14.1至E14.360，其中A
2a係CF，R
5係CH
2OCH
3，並且R
2、R
3、R
4、A
1、A
2b如表Z中所定義。
表1.15提供了具有式 (Ia) 的化合物E15.1至E15.360，其中A
2a係CF，R
5係NHCH
2CH
3，並且R
2、R
3、R
4、A
1、A
2b如表Z中所定義。
表1.16提供了具有式 (Ia) 的化合物E16.1至E16.360，其中A
2a係CCl，R
5係CH3，並且R
2、R
3、R
4、A
1、A
2b如表Z中所定義。
表1.17提供了具有式 (Ia) 的化合物E17.1至E17.360，其中A
2a係CCl，R
5係OCH
3，並且R
2、R
3、R
4、A
1、A
2b如表Z中所定義。
表1.18提供了具有式 (Ia) 的化合物E18.1至E18.360，其中A
2a係CCl，R
5係環丙基，並且R
2、R
3、R
4、A
1、A
2b如表Z中所定義。
表1.19提供了具有式 (Ia) 的化合物E19.1至E19.360，其中A
2a係CCl，R
5係CH
2OCH
3，並且R
2、R
3、R
4、A
1、A
2b如表Z中所定義。
表1.20提供了具有式 (Ia) 的化合物E20.1至E20.360，其中A
2a係CCl，R
5係NHCH
2CH
3，並且R
2、R
3、R
4、A
1、A
2b如表Z中所定義。
表1.21提供了具有式 (Ia) 的化合物E21.1至E21.360，其中A
2a係CBr，R
5係CH
3，並且R
2、R
3、R
4、A
1、A
2b如表Z中所定義。
表1.22提供了具有式 (Ia) 的化合物E22.1至E22.360，其中A
2a係CBr，R
5係OCH
3，並且R
2、R
3、R
4、A
1、A
2b如表Z中所定義。
表1.23提供了具有式 (Ia) 的化合物E23.1至E23.360，其中A
2a係CBr，R
5係環丙基，並且R
2、R
3、R
4、A
1、A
2b如表Z中所定義。
表1.24提供了具有式 (Ia) 的化合物E24.1至E24.360，其中A
2a係CBr，R
5係CH
2OCH
3，並且R
2、R
3、R
4、A
1、A
2b如表Z中所定義。
表1.25提供了具有式 (Ia) 的化合物E25.1至E25.360，其中A
2a係CBr，R
5係NHCH
2CH
3，並且R
2、R
3、R
4、A
1、A
2b如表Z中所定義。
表1.26提供了具有式 (Ia) 的化合物E26.1至E26.360，其中A
2a係CCH
3，R
5係CH
3，並且R
2、R
3、R
4、A
1、A
2b如表Z中所定義。
表1.27提供了具有式 (Ia) 的化合物E27.1至E27.360，其中A
2a係CCH
3，R
5係OCH
3，並且R
2、R
3、R
4、A
1、A
2b如表Z中所定義。
表1.28提供了具有式 (Ia) 的化合物E28.1至E28.360，其中A
2a係CCH
3，R
5係環丙基，並且R
2、R
3、R
4、A
1、A
2b如表Z中所定義。
表1.29提供了具有式 (Ia) 的化合物E29.1至E29.360，其中A
2a係CCH
3，R
5係CH
2OCH
3，並且R
2、R
3、R
4、A
1、A
2b如表Z中所定義。
表1.30提供了具有式 (Ia) 的化合物E30.1至E30.360，其中A
2a係CCH
3，R
5係NHCH
2CH
3，並且R
2、R
3、R
4、A
1、A
2b如表Z中所定義。
表1.31提供了具有式 (Ia) 的化合物E31.1至E31.360，其中A
2a係CCH
2CH
3，R
5係CH
3，並且R
2、R
3、R
4、A
1、A
2b如表Z中所定義。
表1.32提供了具有式 (Ia) 的化合物E32.1至E32.360，其中A
2a係CCH
2CH
3，R
5係OCH
3，並且R
2、R
3、R
4、A
1、A
2b如表Z中所定義。
表1.33提供了具有式 (Ia) 的化合物E33.1至E33.360，其中A
2a係CCH
2CH
3，R
5係環丙基，並且R
2、R
3、R
4、A
1、A
2b如表Z中所定義。
表1.34提供了具有式 (Ia) 的化合物E34.1至E34.360，其中A
2a係CCH
2CH
3，R
5係CH
2OCH
3，並且R
2、R
3、R
4、A
1、A
2b如表Z中所定義。
表1.35提供了具有式 (Ia) 的化合物E35.1至E35.360，其中A
2a係CCH
2CH
3，R
5係NHCH
2CH
3，並且R
2、R
3、R
4、A
1、A
2b如表Z中所定義。
表1.36提供了具有式 (Ia) 的化合物E36.1至E36.360，其中A
2a係CCN，R
5係CH
3，並且R
2、R
3、R
4、A
1、A
2b如表Z中所定義。
表1.37提供了具有式 (Ia) 的化合物E37.1至E37.360，其中A
2a係CCN，R
5係OCH
3，並且R
2、R
3、R
4、A
1、A
2b如表Z中所定義。
表1.38提供了具有式 (Ia) 的化合物E38.1至E38.360，其中A
2a係CCN，R
5係環丙基，並且R
2、R
3、R
4、A
1、A
2b如表Z中所定義。
表1.39提供了具有式 (Ia) 的化合物E39.1至E39.360，其中A
2a係CCN，R
5係CH
2OCH
3，並且R
2、R
3、R
4、A
1、A
2b如表Z中所定義。
表1.40提供了具有式 (Ia) 的化合物E40.1至E40.360，其中A
2a係CCN，R
5係NHCH
2CH
3，並且R
2、R
3、R
4、A
1、A
2b如表Z中所定義。
表1.41提供了具有式 (Ia) 的化合物E41.1至E41.360，其中A
2a係COCH
3，R
5係CH
3，並且R
2、R
3、R
4、A
1、A
2b如表Z中所定義。
表1.42提供了具有式 (Ia) 的化合物E42.1至E42.360，其中A
2a係COCH
3，R
5係OCH
3，並且R
2、R
3、R
4、A
1、A
2b如表Z中所定義。
表1.43提供了具有式 (Ia) 的化合物E43.1至E43.360，其中A
2a係COCH
3，R
5係環丙基，並且R
2、R
3、R
4、A
1、A
2b如表Z中所定義。
表1.44提供了具有式 (Ia) 的化合物E44.1至E44.360，其中A
2a係COCH
3，R
5係CH
2OCH
3，並且R
2、R
3、R
4、A
1、A
2b如表Z中所定義。
表1.45提供了具有式 (Ia) 的化合物E45.1至E45.360，其中A
2a係COCH
3，R
5係NHCH
2CH
3，並且R
2、R
3、R
4、A
1、A
2b如表Z中所定義。
根據本發明之化合物可以具有許多益處，尤其包括針對保護植物對抗由真菌引起的病害的有利水平的生物活性或對於用作農用化學品活性成分的優越特性（例如，更高的生物活性、有利的活性範圍、增加的安全性、改進的物理-化學特性、或增加的生物可降解性）。根據本發明之化合物對於保護植物抵抗卵菌綱比如疫黴、單軸黴和腐黴具有特別有利的生物活性水平。
具有式 (I) 的化合物（其中Z係O）可以如在以下方案1至13中所示來製備，其中（除非另外說明）每一變數的定義係如在本發明中所定義的。
具有式 (I) 的化合物可以經由使具有式 (II) 的化合物（其中X係Cl、Br或I）和具有式 (III) 的化合物（其中任一R
6彼此獨立地是氫、C
1-
6烷基，或者其中兩個R
6一起可以形成C
3-
8環烷基）在鹼如Cs
2CO
3、K
2CO
3或NaO
tBu和合適的鈀催化劑如四三苯基膦鈀、[1,1-雙(二苯基膦基)二茂鐵]二氯鈀(II)、雙(二苯基膦)氯化鈀(II)、二氯化鈀或乙酸鈀的存在下，在合適的溶劑如二甲基甲醯胺、二㗁𠮿、四氫呋喃、乙醇或水中進行鈴木（Suzuki）交叉偶合來製備。具有式 (III) 的化合物（其中任一R
6彼此獨立地是氫、C
1-
6烷基，或者其中兩個R
6一起可以形成C
3-
8環烷基）藉由已知方法製備或者是可商購的。該轉化描繪於方案1中。
方案1
可替代地，具有式 (I) 的化合物可以藉由具有式 (IV) 的化合物與具有式 (V) 的化合物（其中X係Cl、Br或I）在催化劑如二乙酸鈀、配位基如三苯基膦或(二環己基膦基)聯苯和鹼如碳酸銫或碳酸鉀的存在下的直接芳基化來製備。該偶合反應描繪於方案2中。
方案2
具有式 (II) 的化合物（其中X係Cl、Br或I）可以藉由使具有式 (VI) 的化合物（其中X係Cl、Br或I）與具有式 (VII) 的試劑（其中X
1係良好的脫離基，如Cl、Br、I、三氟甲磺酸根、甲苯磺醯基或甲磺醯基）在鹼如Cs
2CO
3、K
2CO
3、NaH或NaOtBu的存在下反應來製備。可以可替代地使用具有式 (VIII) 的化合物（其中R
7係吸電子基團，如氰基或酯）視需要在鹼如三乙胺或1,8-二氮雜二環[5.4.0]十一碳-7-烯的存在下官能化醯胺氮。具有式 (VI) 的化合物（其中X係Cl、Br或I）可以藉由以下方式製備：具有式 (IX) 的化合物（其中X
2係OH並且X係Cl、Br或I）與具有式 (X) 的胺之間的肽偶合反應並且藉由使具有式 (IX) 的化合物的羧酸官能基活化，其係通常藉由以下方式而發生的過程：較佳的是在合適的溶劑（例如，N-甲基吡咯啶酮、乙腈、二甲基乙醯胺、二氯甲烷或四氫呋喃）中，將羧酸的-OH轉化成良好的脫離基如氯化物基團，例如藉由使用(COCl)
2或SOCl
2，然後較佳的是在25°C與60°C之間的溫度下，並且視需要在鹼（如三乙胺或N,N-二異丙基乙胺）的存在下；或可替代地在文獻中針對醯胺偶合所描述的條件（如1-丙烷膦酸環酐（T3P））下，在合適的溶劑（例如，乙腈）中，視需要在鹼（例如，三乙胺或N,N-二異丙基乙胺）的存在下用具有式 (X) 的胺處理。例如，參見
Chem. Soc. Rev.[化學學會綜述]
2009,
38, 606和
Chem. Soc. Rev.[ 化學學會綜述 ] 2011,
40, 5084。可替代地，具有式 (II) 的化合物（其中X係Cl、Br或I）可以藉由使用以上所描述的條件具有式 (IX) 的化合物（其中X
2係OH，並且X係Cl、Br或I）與具有式 (XI) 的胺之間的醯胺偶合轉化來獲得。該等轉化描繪於方案3中。
方案3
具有式 (XI) 的化合物係可商購的或者可以藉由使具有式 (X) 的化合物與具有式 (VII) 的化合物（其中X
1係良好的脫離基，如Cl、Br、I、三氟甲磺酸根、甲苯磺醯基或甲磺醯基）在鹼如Cs
2CO
3、K
2CO
3、NaH或NaOtBu的存在下反應來獲得。可替代地，具有式 (XI) 的化合物也可以藉由使具有式 (X) 的化合物與具有式 (VIII) 的化合物（其中R
7係吸電子基團，如氰基或酯）視需要在鹼如三乙胺或1,8-二氮雜二環[5.4.0]十一碳-7-烯的存在下反應來合成。可替代地，具有式 (XI) 的化合物可以由具有式 (X) 的胺藉由與具有式 (XII) 的醛（其中R
8選自C
1-5烷基、C
1-6烷氧基-C
1-5烷基、C
3-6環烷基-C
1-3烷基、C
1-5烯基、C
1-5炔基、C
1-5烷氧基、C
1-6烷基氫硫基-C
1-5烷基、C
1-6烷基亞磺醯基-C
1-5烷基、C
1-6烷基磺醯基-C
1-5烷基、C
1-6烷氧基羰基-C
1-5烷基、C
1-6烷基胺基羰基-C
1-5烷基、二C
1-6烷基胺基羰基-C
1-5烷基）例如在NaBH(OAc)
3或NaBH
3CN的存在下在合適的溶劑中，視需要在布氏酸或路易士酸如乙酸的存在下還原胺化獲得。可替代地，用於還原胺化的另一種試劑系統使用異丙醇鈦和NaBH
4的組合。由具有式 (X) 的胺合成具有式 (XI) 的化合物描繪於方案4中。
方案4
具有式 (IX) 的化合物（其中X
2係OH並且X係Cl、Br或I）係可商購的或者可以藉由使用鹵化劑如N-氯代琥珀醯亞胺、N-溴代琥珀醯亞胺、N-碘代琥珀醯亞胺或溴在合適的溶劑如二氯甲烷、氯仿、四氫呋喃或乙腈中鹵化具有式 (XIII) 的化合物（其中X
2係OH）來獲得。具有式 (XIII) 的化合物（其中X
2係OH）係可商購的或者可以使用熟悉該項技術者通常已知之方法製備。可替代地，具有式 (IX) 的化合物（其中X
2係OH並且X係Cl、Br或I）可以藉由水解具有式 (XIV) 的化合物（其中X係Cl、Br或I，並且R
9係C
1-6烷基）的酯官能基來獲得，例如藉由使用鹼如氫氧化鋰或氫氧化鈉。具有式 (XIV) 的化合物（其中X係Cl、Br或I，並且R
9係C
1-6烷基）係可商購的或者可以藉由使用鹵化劑按照以上所描述的條件鹵化具有式 (XV) 的化合物（其中R
9係C
1-6烷基）來製備。具有式 (XV) 的化合物（其中R
9係C
1-6烷基）係可商購的或者可以使用熟悉該項技術者通常已知之方法製備。該等轉化描繪於方案5中。
方案5
可替代地，具有式 (II) 的化合物（其中X係Cl、Br或I）可以藉由使具有式 (IV) 的化合物和鹵化劑比如N-氯代琥珀醯亞胺、N-溴代琥珀醯亞胺、N-碘代琥珀醯亞胺或溴，在合適的溶劑比如二氯甲烷、氯仿、四氫呋喃或乙腈中反應來製備。具有式 (IV) 的化合物可以藉由以下方式獲得：具有式 (XI) 的胺與具有式 (XIII) 的化合物（其中X
2係OH）的醯胺偶合轉化並且藉由使具有式 (XIII) 的化合物的羧酸官能基活化，其係通常藉由以下方式而發生的過程：較佳的是在合適的溶劑（例如，N-甲基吡咯啶酮、乙腈、二甲基乙醯胺、二氯甲烷或四氫呋喃）中，將羧酸的-OH轉化成良好的脫離基如氯化物基團，例如藉由使用(COCl)
2或SOCl
2，然後較佳的是在25°C與60°C之間的溫度下，並且視需要在鹼（如三乙胺或N,N-二異丙基乙胺）的存在下；或可替代地在文獻中針對醯胺偶合所描述的條件（如1-丙烷膦酸環酐（T3P））下，在合適的溶劑（例如，乙腈）中，視需要在鹼（例如，三乙胺或N,N-二異丙基乙胺）的存在下用具有式 (XI) 的胺處理。可替代地，具有式 (IV) 的化合物可以藉由使具有式 (XVI) 的化合物與具有式 (VII) 的化合物（其中X
1係良好的脫離基，如Cl、Br、I、三氟甲磺酸根、甲苯磺醯基或甲磺醯基）在鹼如Cs
2CO
3、K
2CO
3、NaH或NaOtBu的存在下烷基化來獲得。可替代地，具有式 (IV) 的化合物也可以藉由使具有式 (XVI) 的化合物與具有式 (VIII) 的化合物（其中R
7係吸電子基團，如氰基或酯）視需要在鹼如三乙胺或1,8-二氮雜二環[5.4.0]十一碳-7-烯的存在下反應來合成。具有式 (XVI) 的化合物可以藉由使用以上所描述的條件由具有式 (XIII) 的化合物（其中X
2係OH）與具有式 (X) 的胺的肽偶合轉化來製備。該等轉化描繪於方案6中。
方案6
可替代地，具有式 (IV) 的化合物可以藉由使具有式 (XVII) 的化合物（其中X係Cl、Br或I）與具有式 (XI) 的胺和一氧化碳在催化劑如1,1-雙(二苯基膦基)二茂鐵]二氯鈀(II)和視需要鹼如三乙胺的存在下反應來合成。該轉化描繪於方案7中。
方案7
可替代地，具有式 (I) 的化合物可以藉由以下方式製備：具有式 (XI) 的胺與具有式 (XVIII) 的化合物（其中X
2係OH）的醯胺偶合轉化並且藉由使具有式 (XVIII) 的化合物的羧酸官能基活化，其係通常藉由以下方式而發生的過程：較佳的是在合適的溶劑（例如，N-甲基吡咯啶酮、乙腈、二甲基乙醯胺、二氯甲烷或四氫呋喃）中，將羧酸的-OH轉化成良好的脫離基如氯化物基團，例如藉由使用(COCl)
2或SOCl
2，然後較佳的是在25°C與60°C之間的溫度下，並且視需要在鹼（如三乙胺或N,N-二異丙基乙胺）的存在下；或可替代地在文獻中針對醯胺偶合所描述的條件（如1-丙烷膦酸環酐（T3P））下，在合適的溶劑（例如，乙腈）中，視需要在鹼（例如，三乙胺或N,N-二異丙基乙胺）的存在下用具有式 (XI) 的胺處理。具有式 (I) 的化合物可以可替代地藉由使具有式 (XIX) 的化合物與具有式 (VII) 的化合物（其中X
1係良好的脫離基，如Cl、Br、I、三氟甲磺酸根、甲苯磺醯基或甲磺醯基）在鹼如Cs
2CO
3、K
2CO
3、NaH或NaOtBu的存在下烷基化來製備。可替代地，具有式 (I) 的化合物也可以藉由使具有式 (XIX) 的化合物與具有式 (VIII) 的化合物（其中R
7係吸電子基團，如氰基或酯）視需要在鹼如三乙胺或1,8-二氮雜二環[5.4.0]十一碳-7-烯的存在下反應來合成。具有式 (XIX) 的化合物可以藉由使用以上所描述的條件由具有式 (XVIII) 的化合物（其中X
2係OH）和具有式 (X) 的胺的肽偶合轉化來合成。該等轉化描繪於方案8中。
方案8
具有式 (XVIII) 的化合物（其中X
2係OH）可以藉由水解具有式 (XX) 的化合物（其中R
9係C
1-6烷基）的酯部分獲得。具有式 (XX) 的化合物（其中R
9係C
1-6烷基）可以藉由具有式 (XV) 的化合物（其中R
9係C
1-6烷基）與具有式 (V) 的化合物（其中X係Cl、Br或I）在催化劑如二乙酸鈀、配位基如三苯基膦或(二環己基膦基)聯苯和鹼如碳酸銫或碳酸鉀的存在下的直接芳基化來製備。可替代地，具有式 (XX) 的化合物（其中R
9係C
1-6烷基）可以由具有式 (XIV) 的化合物（其中X係Cl、Br或I，並且R
9係C
1-6烷基）與具有式 (III) 的化合物（其中任一R
6彼此獨立地是氫、C
1-
6烷基，或者其中兩個R
6一起可以形成C
3-
8環烷基）之間在鹼如Cs
2CO
3、K
2CO
3或NaO
tBu和合適的鈀催化劑如四三苯基膦鈀、[1,1-雙(二苯基膦基)二茂鐵]二氯鈀(II)、雙(二苯基膦)氯化鈀(II)、二氯化鈀或乙酸鈀的存在下，在合適的溶劑如二甲基甲醯胺、二㗁𠮿、四氫呋喃、乙醇或水中的鈴木交叉偶合反應產生。該等轉化描繪於方案9中。
方案9
可替代地，具有式 (I) 的化合物可以藉由使具有式 (XXI) 的化合物（其中X係Cl、Br或I）與具有式 (XI) 的胺和一氧化碳在催化劑如[1,1-雙(二苯基膦基)二茂鐵]二氯鈀(II)和視需要鹼如三乙胺的存在下反應來合成。具有式 (XXI) 的化合物（其中X係Cl、Br或I）可以由具有式 (XXII) 的化合物（其中任一X彼此獨立地是Cl、Br或I）藉由與具有式 (III) 的化合物（其中任一R
6彼此獨立地是氫、C
1-
6烷基，或者其中兩個R
6一起可以形成C
3-
8環烷基）在鹼如Cs
2CO
3、K
2CO
3或NaO
tBu和合適的鈀催化劑如四三苯基膦鈀、[1,1-雙(二苯基膦基)二茂鐵]二氯鈀(II)、雙(二苯基膦)氯化鈀(II)、二氯化鈀或乙酸鈀的存在下，在合適的溶劑如二甲基甲醯胺、二㗁𠮿、四氫呋喃、乙醇或水中的鈴木交叉偶合來製備。該等轉化描繪於方案10中。
方案10
可替代地，具有式 (I) 的化合物可以藉由具有式 (XXIIII) 的化合物與具有式 (XXIV) 的化合物（其中X
2係OH）在肽偶合轉化中使用以上所描述的條件的反應來製備。具有式 (XXIII) 的化合物可以經由使具有式 (II) 的化合物（其中X係Cl、Br或I）和具有式 (XXV) 的化合物（其中任一R
6彼此獨立地是氫、C
1-
6烷基，或者其中兩個R
6一起可以形成C
3-
8環烷基）在鹼如Cs
2CO
3、K
2CO
3或NaO
tBu和合適的鈀催化劑如雙(二苯基膦基)二茂鐵]二氯鈀(II)、四三苯基膦鈀、[1,1-雙(二苯基膦)氯化鈀(II)、二氯化鈀或乙酸鈀的存在下，在合適的溶劑如二甲基甲醯胺、二㗁𠮿、四氫呋喃、乙醇或水中進行鈴木交叉偶合來製備。具有式 (XXV) 的化合物（其中任一R
6彼此獨立地是氫、C
1-
6烷基，或者其中兩個R
6一起可以形成C
3-
8環烷基）藉由已知方法製備或者是可商購的。該等轉化描繪於方案11中。
方案11
具有式 (Ib) 的化合物（其中Z係S）可以藉由使具有式 (I) 的化合物（其中Z係O）與五硫化二磷或勞森（Lawesson）試劑（CAS：19172-47-5）在合適的溶劑如甲苯、二甲苯或二氯甲烷中反應來製備。該轉化描繪於方案12中。
方案12
可替代地，具有式 (Ib) 的化合物（其中Z係S）可以藉由具有式 (XXIIIb) 的化合物與具有式 (XXIV) 的化合物（其中X
2係OH）在肽偶合轉化中使用以上所描述的條件的反應來製備。具有式 (XXIIIb) 的化合物可以藉由使具有式 (XXIII) 的化合物與五硫化二磷或勞森試劑（CAS：19172-47-5）在合適的溶劑如甲苯、二甲苯或二氯甲烷中反應來製備。該轉化描繪於方案13中。
方案13
熟悉該項技術者應當理解，以上描述的在酸、胺與偶合劑之間的醯胺偶合反應還可以使用相應的醯基氯和胺來進行。將酸轉化成為其相應的醯基氯係熟悉該項技術者熟知的。
當使用術語「根據本發明之化合物/多個化合物」時，則其係指根據本發明之多個化合物。
可替代地，根據本發明之化合物可以藉由使用熟悉該項技術者已知的標準合成技術來獲得。非詳盡實例包括氧化反應、還原反應、水解反應、偶合反應、芳香族親核或親電子取代反應、親核取代反應、親核加成反應、烯化反應、肟形成、烷基化以及鹵化反應。
根據本發明之化合物能以本身已知之方法轉化為另一種根據本發明之化合物，這係藉由以常規方式將根據本發明之起始化合物的一個或多個取代基用根據本發明之另一個或其他一個或多個取代基替代來實現的。
取決於適合各自情況的反應條件和起始材料的選擇，有可能例如在一個反應步驟中僅將一個取代基用根據本發明之另一個取代基替代，或在同一個反應步驟中可以將多個取代基用根據本發明之其他取代基來替代。
根據本發明之化合物的鹽可以以本身已知的方式製備。因此，例如，根據本發明之化合物的酸加成鹽係藉由用適合的酸或適合的離子交換劑試劑進行處理來獲得的，並且與鹼的鹽係藉由用適合的鹼或用適合的離子交換劑試劑進行處理來獲得的。
可以慣用的方式將根據本發明之化合物的鹽轉化為游離的化合物、酸加成鹽（例如藉由用合適的鹼性化合物或用合適的離子交換劑試劑進行處理）以及與鹼的鹽（例如藉由用合適的酸或用合適的離子交換劑試劑進行處理）。
根據本發明之化合物的鹽能以本身已知的方式轉化為根據本發明之化合物的其他鹽、酸加成鹽，例如轉化成其他酸加成鹽，例如藉由在適合的溶劑中用酸的適合的金屬鹽（如鈉、鋇或銀的鹽，例如用乙酸銀）來處理無機酸的鹽（如鹽酸鹽），在該溶劑中，所形成的無機鹽（例如氯化銀）係不溶的並且因此從該反應混合物中沈澱出來。
取決於程序或反應條件，具有成鹽特性的根據本發明之化合物能以游離形式或鹽的形式獲得。
取決於分子中存在的不對稱碳原子的數目、絕對和相對組態和/或取決於分子中存在的非芳香族雙鍵的組態，根據本發明之化合物和適當時其互變異構物（在每種情況下呈游離形式或呈鹽形式）可以以可能的立體異構物之一的形式或作為該等的混合物存在，例如以純立體異構物的形式，如鏡像異構物和/或非鏡像異構物，或作為立體異構物混合物，如鏡像異構物混合物，例如外消旋物、非鏡像異構物混合物或外消旋物混合物存在；本發明關於純立體異構物以及還有所有可能的立體異構物混合物，並且在上文和下文中在每種情況下都應在這種意義上理解，即使當立體化學細節未在每種情況下明確提及時。
呈游離形式或呈鹽形式的根據本發明之化合物的非鏡像異構物混合物或外消旋物混合物（它們的獲得可以取決於已選擇的起始材料和程序）能夠在該等組分的物理化學差異的基礎上，例如藉由分步結晶、蒸餾和/或層析法以已知的方式分離成純的非鏡像異構物或外消旋物。
能夠以類似方式獲得的鏡像異構物混合物如外消旋物可以藉由已知方法拆分成光學對映體（antipode），例如藉由從光學活性溶劑重結晶；藉由在手性吸附劑上的層析法，例如在乙醯纖維素上的高效液相層析法（HPLC）；借助於合適的微生物，藉由用特異性固定化酶裂解；經由形成包絡化合物，例如使用手性冠醚，其中僅一個鏡像異構物被錯合；或藉由轉化成非鏡像異構物的鹽，例如藉由使鹼性最終產物外消旋物與光學活性酸（如羧酸，例如樟腦酸、酒石酸或蘋果酸，或磺酸，例如樟腦磺酸）反應，並且分離能夠以此方式獲得的非鏡像異構物混合物，例如基於其不同溶解度藉由分步結晶，從而給出非鏡像異構物，從該非鏡像異構物可以藉由合適的試劑（例如鹼性試劑）的作用使所希望的鏡像異構物變成游離的。
純的非鏡像異構物或鏡像異構物可以根據本發明來獲得，不僅是藉由分離合適的立體異構物混合物，而且還藉由通常已知的非鏡像異構立體選擇性或鏡像異構選擇性合成之方法，例如藉由用具有合適的立體化學的起始材料進行根據本發明之方法。
可以藉由將根據本發明之化合物與一種適合的氧化劑（例如H2O2/尿素加合物）在酸酐（例如，三氟乙酸酐）存在下進行反應製備N-氧化物。此類氧化從文獻，例如從J. Med. Chem.[藥物化學雜誌] 32 (12), 2561-73, 1989或WO 00/15615已知。
如果單獨組分具有不同的生物活性，則有利的是在每種情況下分離或合成生物學上更有效的立體異構物，例如鏡像異構物或非鏡像異構物或立體異構物混合物，例如鏡像異構物混合物或非鏡像異構物混合物。
如果適當的話，根據本發明之化合物和適當時其互變異構物（在每種情況下呈游離形式或呈鹽形式）還能以水合物的形式獲得和/或包括其他溶劑，例如可以用於使以固體形式存在的化合物結晶的那些。
以下實例說明但不限制本發明。
本發明還提供了可用於製備根據本發明之化合物的中間體。
以下中間體形成本發明之另一方面。
一種具有式 (XXIII) 的化合物
(XXIII)
其中Z係O或S，並且較佳的是Z係O；
A
1係CH或N，並且較佳的是N；
R
1a和R
1b獨立地選自氫、羥基、鹵素、CN、C
1-6烷基、C
3-6環烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
3-6環烷基-C
1-4烷基、C
1-6烷基氫硫基、C
1-6烷基亞磺醯基、C
1-6烷基磺醯基、C
1-6烷氧基、胺基和NHC(O)C
1-6烷基；並且較佳的是R
1a和R
1b係氫；
A
2獨立地是CR
2或N，條件係不超過三個A
2係N，較佳的是不超過兩個A
2係N，較佳的是不超過一個A
2係N，並且更較佳的是四個A
2係CR
2；
R
2獨立地選自氫、羥基、鹵素、CN、C
1-6烷基、C
1-6烷氧基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷氧基、C
2-6烯基、C
2-6炔基、C
3-6環烷基、C
3-6環烷基-C
1-6烷基、C
1-6烷基氫硫基、C
1-6烷基亞磺醯基、C
1-6烷基磺醯基、C
1-6烷氧基羰基、C
1-6烷基胺基羰基、二C
1-6烷基胺基羰基和C
1-6烷基羰基，其中該C
1-6烷基、C
1-6烷氧基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷氧基、C
2-6烯基、C
2-6炔基、C
3-6環烷基、C
3-6環烷基-C
1-6烷基、C
1-6烷基氫硫基、C
1-6烷基亞磺醯基、C
1-6烷基磺醯基、C
1-6烷氧基羰基、C
1-6烷基胺基羰基、二C
1-6烷基胺基羰基和C
1-6烷基羰基基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素、羥基和CN；較佳的是R
2獨立地選自氫、鹵素、CN、C
1-6烷基、C
1-6烷氧基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基和C
1-6烷氧基-C
1-6烷氧基，其中C
1-6烷基、C
1-6烷氧基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基和C
1-6烷氧基-C
1-6烷氧基基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素、羥基和CN；並且更較佳的是R
2獨立地選自氫、鹵素、CN、C
1-6烷基和C
1-6烷氧基；條件係至少兩個R
2較佳的是不是氫；
A
3獨立地是CR
3或N；
R
3選自氫、羥基、鹵素、CN、C
1-6烷基、C
1-6烷氧基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷氧基、C
2-6烯基、C
2-6炔基、C
3-6環烷基、C
3-6環烷基-C
1-6烷基、C
1-6烷基氫硫基、C
1-6烷基亞磺醯基、C
1-6烷基磺醯基、胺基、C
1-6烷基胺基、二C
1-6-烷基胺基和C
3-6環烷基胺基，其中該C
1-6烷基、C
1-6烷氧基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷氧基、C
2-6烯基、C
2-6炔基、C
3-6環烷基、C
3-6環烷基-C
1-6烷基、C
1-6烷基氫硫基、C
1-6烷基亞磺醯基、C
1-6烷基磺醯基、胺基、C
1-6烷基胺基、二C
1-6-烷基胺基和C
3-6環烷基胺基基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素、羥基和CN；較佳的是R
3選自氫、羥基、鹵素、CN、C
1-6烷基、C
1-6烷氧基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷氧基、C
3-6環烷基、C
3-6環烷基-C
1-6烷基、胺基、C
1-6烷基胺基、二C
1-6-烷基胺基和C
3-6環烷基胺基，其中該C
1-6烷基、C
1-6烷氧基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷氧基、C
3-6環烷基、C
3-6環烷基-C
1-6烷基、胺基、C
1-6烷基胺基、二C
1-6-烷基胺基和C
3-6環烷基胺基基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素、羥基和CN；並且更較佳的是R
3係氫；
R
4選自C
1-6烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
3-6環烷基、C
3-6環烷基-C
1-4烷基、C
2-6烯基、C
2-6炔基、C
1-6烷氧基、C
1-6烷基氫硫基-C
1-6烷基、C
1-6烷基亞磺醯基-C
1-6烷基、C
1-6烷基磺醯基-C
1-6烷基、C
1-6烷氧基羰基-C
1-6烷基、C
1-6烷基胺基羰基-C
1-6烷基、二C
1-6烷基胺基羰基-C
1-6烷基和CN，其中該C
1-6烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
3-6環烷基、C
3-6環烷基-C
1-4烷基、C
2-6烯基、C
2-6炔基、C
1-6烷氧基、C
1-6烷基氫硫基-C
1-6烷基、C
1-6烷基亞磺醯基-C
1-6烷基、C
1-6烷基磺醯基-C
1-6烷基、C
1-6烷氧基羰基-C
1-6烷基、C
1-6烷基胺基羰基-C
1-6烷基和二C
1-6烷基胺基羰基-C
1-6烷基基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素和CN；並且
其中A
3和R
4一起視需要形成環，更較佳的是5-8員雜環，更較佳的是6員雜環；
或其鹽或N-氧化物。
一種具有式 (IV) 的化合物
(IV)
其中Z係O或S，並且較佳的是Z係O；
R
1a和R
1b獨立地選自氫、羥基、鹵素、CN、C
1-6烷基、C
3-6環烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
3-6環烷基-C
1-4烷基、C
1-6烷基氫硫基、C
1-6烷基亞磺醯基、C
1-6烷基磺醯基、C
1-6烷氧基、胺基和NHC(O)C
1-6烷基；並且較佳的是R
1a和R
1b係氫；
A
2獨立地是CR
2或N，條件係不超過三個A
2係N，較佳的是不超過兩個A
2係N，較佳的是不超過一個A
2係N，並且更較佳的是四個A
2係CR
2；
R
2獨立地選自氫、羥基、鹵素、CN、C
1-6烷基、C
1-6烷氧基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷氧基、C
2-6烯基、C
2-6炔基、C
3-6環烷基、C
3-6環烷基-C
1-6烷基、C
1-6烷基氫硫基、C
1-6烷基亞磺醯基、C
1-6烷基磺醯基、C
1-6烷氧基羰基、C
1-6烷基胺基羰基、二C
1-6烷基胺基羰基和C
1-6烷基羰基，其中該C
1-6烷基、C
1-6烷氧基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷氧基、C
2-6烯基、C
2-6炔基、C
3-6環烷基、C
3-6環烷基-C
1-6烷基、C
1-6烷基氫硫基、C
1-6烷基亞磺醯基、C
1-6烷基磺醯基、C
1-6烷氧基羰基、C
1-6烷基胺基羰基、二C
1-6烷基胺基羰基和C
1-6烷基羰基基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素、羥基和CN；較佳的是R
2獨立地選自氫、鹵素、CN、C
1-6烷基、C
1-6烷氧基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基和C
1-6烷氧基-C
1-6烷氧基，其中C
1-6烷基、C
1-6烷氧基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基和C
1-6烷氧基-C
1-6烷氧基基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素、羥基和CN；並且更較佳的是R
2獨立地選自氫、鹵素、CN、C
1-6烷基和C
1-6烷氧基；A
3獨立地是CR
3或N；條件係至少兩個R
2較佳的是不是氫；
R
3選自氫、羥基、鹵素、CN、C
1-6烷基、C
1-6烷氧基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷氧基、C
2-6烯基、C
2-6炔基、C
3-6環烷基、C
3-6環烷基-C
1-6烷基、C
1-6烷基氫硫基、C
1-6烷基亞磺醯基、C
1-6烷基磺醯基、胺基、C
1-6烷基胺基、二C
1-6-烷基胺基和C
3-6環烷基胺基，其中該C
1-6烷基、C
1-6烷氧基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷氧基、C
2-6烯基、C
2-6炔基、C
3-6環烷基、C
3-6環烷基-C
1-6烷基、C
1-6烷基氫硫基、C
1-6烷基亞磺醯基、C
1-6烷基磺醯基、胺基、C
1-6烷基胺基、二C
1-6-烷基胺基和C
3-6環烷基胺基基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素、羥基和CN；較佳的是R
3選自氫、羥基、鹵素、CN、C
1-6烷基、C
1-6烷氧基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷氧基、C
3-6環烷基、C
3-6環烷基-C
1-6烷基、胺基、C
1-6烷基胺基、二C
1-6-烷基胺基和C
3-6環烷基胺基，其中該C
1-6烷基、C
1-6烷氧基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷氧基、C
3-6環烷基、C
3-6環烷基-C
1-6烷基、胺基、C
1-6烷基胺基、二C
1-6-烷基胺基和C
3-6環烷基胺基基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素、羥基和CN；並且更較佳的是R
3係氫；
R
4選自C
1-6烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
3-6環烷基、C
3-6環烷基-C
1-4烷基、C
2-6烯基、C
2-6炔基、C
1-6烷氧基、C
1-6烷基氫硫基-C
1-6烷基、C
1-6烷基亞磺醯基-C
1-6烷基、C
1-6烷基磺醯基-C
1-6烷基、C
1-6烷氧基羰基-C
1-6烷基、C
1-6烷基胺基羰基-C
1-6烷基、二C
1-6烷基胺基羰基-C
1-6烷基和CN，其中該C
1-6烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
3-6環烷基、C
3-6環烷基-C
1-4烷基、C
2-6烯基、C
2-6炔基、C
1-6烷氧基、C
1-6烷基氫硫基-C
1-6烷基、C
1-6烷基亞磺醯基-C
1-6烷基、C
1-6烷基磺醯基-C
1-6烷基、C
1-6烷氧基羰基-C
1-6烷基、C
1-6烷基胺基羰基-C
1-6烷基和二C
1-6烷基胺基羰基-C
1-6烷基基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素和CN；並且
其中A
3和R
4一起視需要形成環，更較佳的是5-8員雜環，更較佳的是6員雜環；
或其鹽或N-氧化物。
一種具有式 (II) 的化合物
(II)
其中Z係O或S，並且較佳的是Z係O；
R
1a和R
1b獨立地選自氫、羥基、鹵素、CN、C
1-6烷基、C
3-6環烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
3-6環烷基-C
1-4烷基、C
1-6烷基氫硫基、C
1-6烷基亞磺醯基、C
1-6烷基磺醯基、C
1-6烷氧基、胺基和NHC(O)C
1-6烷基；並且較佳的是R
1a和R
1b係氫；
A
2獨立地是CR
2或N，條件係不超過三個A
2係N，較佳的是不超過兩個A
2係N，較佳的是不超過一個A
2係N，並且更較佳的是四個A
2係CR
2；
R
2獨立地選自氫、羥基、鹵素、CN、C
1-6烷基、C
1-6烷氧基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷氧基、C
2-6烯基、C
2-6炔基、C
3-6環烷基、C
3-6環烷基-C
1-6烷基、C
1-6烷基氫硫基、C
1-6烷基亞磺醯基、C
1-6烷基磺醯基、C
1-6烷氧基羰基、C
1-6烷基胺基羰基、二C
1-6烷基胺基羰基和C
1-6烷基羰基，其中該C
1-6烷基、C
1-6烷氧基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷氧基、C
2-6烯基、C
2-6炔基、C
3-6環烷基、C
3-6環烷基-C
1-6烷基、C
1-6烷基氫硫基、C
1-6烷基亞磺醯基、C
1-6烷基磺醯基、C
1-6烷氧基羰基、C
1-6烷基胺基羰基、二C
1-6烷基胺基羰基和C
1-6烷基羰基基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素、羥基和CN；較佳的是R
2獨立地選自氫、鹵素、CN、C
1-6烷基、C
1-6烷氧基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基和C
1-6烷氧基-C
1-6烷氧基，其中C
1-6烷基、C
1-6烷氧基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基和C
1-6烷氧基-C
1-6烷氧基基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素、羥基和CN；並且更較佳的是R
2獨立地選自氫、鹵素、CN、C
1-6烷基和C
1-6烷氧基；條件係至少兩個R
2較佳的是不是氫；
A
3獨立地是CR
3或N；
R
3選自氫、羥基、鹵素、CN、C
1-6烷基、C
1-6烷氧基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷氧基、C
2-6烯基、C
2-6炔基、C
3-6環烷基、C
3-6環烷基-C
1-6烷基、C
1-6烷基氫硫基、C
1-6烷基亞磺醯基、C
1-6烷基磺醯基、胺基、C
1-6烷基胺基、二C
1-6-烷基胺基和C
3-6環烷基胺基，其中該C
1-6烷基、C
1-6烷氧基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷氧基、C
2-6烯基、C
2-6炔基、C
3-6環烷基、C
3-6環烷基-C
1-6烷基、C
1-6烷基氫硫基、C
1-6烷基亞磺醯基、C
1-6烷基磺醯基、胺基、C
1-6烷基胺基、二C
1-6-烷基胺基和C
3-6環烷基胺基基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素、羥基和CN；較佳的是R
3選自氫、羥基、鹵素、CN、C
1-6烷基、C
1-6烷氧基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷氧基、C
3-6環烷基、C
3-6環烷基-C
1-6烷基、胺基、C
1-6烷基胺基、二C
1-6-烷基胺基和C
3-6環烷基胺基，其中該C
1-6烷基、C
1-6烷氧基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷氧基、C
3-6環烷基、C
3-6環烷基-C
1-6烷基、胺基、C
1-6烷基胺基、二C
1-6-烷基胺基和C
3-6環烷基胺基基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素、羥基和CN；並且更較佳的是R
3係氫；
R
4選自C
1-6烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
3-6環烷基、C
3-6環烷基-C
1-4烷基、C
2-6烯基、C
2-6炔基、C
1-6烷氧基、C
1-6烷基氫硫基-C
1-6烷基、C
1-6烷基亞磺醯基-C
1-6烷基、C
1-6烷基磺醯基-C
1-6烷基、C
1-6烷氧基羰基-C
1-6烷基、C
1-6烷基胺基羰基-C
1-6烷基、二C
1-6烷基胺基羰基-C
1-6烷基和CN，其中該C
1-6烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
3-6環烷基、C
3-6環烷基-C
1-4烷基、C
2-6烯基、C
2-6炔基、C
1-6烷氧基、C
1-6烷基氫硫基-C
1-6烷基、C
1-6烷基亞磺醯基-C
1-6烷基、C
1-6烷基磺醯基-C
1-6烷基、C
1-6烷氧基羰基-C
1-6烷基、C
1-6烷基胺基羰基-C
1-6烷基和二C
1-6烷基胺基羰基-C
1-6烷基基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素和CN；
其中A
3和R
4一起視需要形成環，更較佳的是5-8員雜環，更較佳的是6員雜環；並且
X係Cl、Br或I；
或其鹽或N-氧化物。
一種具有式 (XVIII) 的化合物
(XVIII)
其中A
1係CH或N，並且較佳的是N；
R
1a和R
1b獨立地選自氫、羥基、鹵素、CN、C
1-6烷基、C
3-6環烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
3-6環烷基-C
1-4烷基、C
1-6烷基氫硫基、C
1-6烷基亞磺醯基、C
1-6烷基磺醯基、C
1-6烷氧基、胺基和NHC(O)C
1-6烷基；並且較佳的是R
1a和R
1b係氫；並且
R
5選自C
1-6烷基、C
1-6烷氧基、C
3-6環烷基、C
3-6環烷基-C
1-6烷基、C
1-6烷氧基C
1-6烷基、C
1-6烷基胺基、二C
1-6烷基胺基和C
1-6烷基C
1-6烷氧基胺基，其中所述基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素和CN；
或其鹽或N-氧化物。
一種具有式 (XX) 的化合物
(XX)
其中A
1係CH或N，並且較佳的是N；
R
1a和R
1b獨立地選自氫、羥基、鹵素、CN、C
1-6烷基、C
3-6環烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
3-6環烷基-C
1-4烷基、C
1-6烷基氫硫基、C
1-6烷基亞磺醯基、C
1-6烷基磺醯基、C
1-6烷氧基、胺基和NHC(O)C
1-6烷基；並且較佳的是R
1a和R
1b係氫；
R
5選自C
1-6烷基、C
1-6烷氧基、C
3-6環烷基、C
3-6環烷基-C
1-6烷基、C
1-6烷氧基C
1-6烷基、C
1-6烷基胺基、二C
1-6烷基胺基和C
1-6烷基C
1-6烷氧基胺基，其中所述基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素和CN；並且
R
9係C
1-6烷基；
或其鹽或N-氧化物。
一種具有式 (XXI) 的化合物
(XXI)
其中A
1係CH或N，並且較佳的是N；
R
1a和R
1b獨立地選自氫、羥基、鹵素、CN、C
1-6烷基、C
3-6環烷基、C
1-6烷氧基-C
1-6烷基、C
3-6環烷基-C
1-4烷基、C
1-6烷基氫硫基、C
1-6烷基亞磺醯基、C
1-6烷基磺醯基、C
1-6烷氧基、胺基和NHC(O)C
1-6烷基；並且較佳的是R
1a和R
1b係氫；
R
5選自C
1-6烷基、C
1-6烷氧基、C
3-6環烷基、C
3-6環烷基-C
1-6烷基、C
1-6烷氧基C
1-6烷基、C
1-6烷基胺基、二C
1-6烷基胺基和C
1-6烷基C
1-6烷氧基胺基，其中所述基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素和CN；並且
X係Cl、Br或I；
或其鹽或N-氧化物。
本發明所定義的具有式 (I) 的化合物可以在農業部門和相關使用領域中用作例如用於控制植物病原體的活性成分，或者在非生命材料上用於控制腐敗微生物或對人潛在有害的有機體。該等新穎化合物的特徵係在低施用比率下具有優異的活性，植物耐受良好以及對環境安全。它們具有非常有用的治療、預防和系統特性，並且可以用於保護許多栽培植物。本發明所定義的具有式 (I) 的化合物可以用於抑制或破壞在不同的有用植物作物的植物或植物部分（果實、花、葉子、莖、塊莖、根）上出現的病原體，同時還保護了稍後生長的那些植物部分免於例如植物病原性微生物的侵害。
還可以使用如本發明所定義的具有式 (I) 的化合物作為殺真菌劑。如本文所用，術語「殺真菌劑」意指控制、改變、或預防真菌生長的化合物。術語「殺真菌有效量」意指能夠對真菌生長產生影響的這樣一種化合物或這樣的化合物的組合的量。控制或改變的影響包括所有從自然發育的偏離，如殺死、阻滯等，並且預防包括在植物內或植物上形成屏障或其他防禦以預防真菌侵染。
也可以將如本發明所定義的具有式 (I) 的化合物用作處理植物繁殖材料，例如種子（如果實、塊莖、或穀粒），或植物插條（例如稻）的拌種劑，用於保護免受真菌侵染連同對抗在土壤中存在的植物病原性真菌。可以在種植前用包含如本發明所定義的具有式 (I) 的化合物的組成物處理繁殖材料：例如可以在播種前拌種。還可以藉由在液體配製物中浸漬種子或藉由用固體配製物包衣它們，從而將本發明所定義的具有式 (I) 的化合物施用至穀物（包衣）。還可以在種植繁殖材料時，將組成物施用至種植位點，例如在播種期間施用至種子的犁溝。本發明還關於處理植物繁殖材料的這樣之方法，並且關於如此處理的植物繁殖材料。
此外，本發明所定義的具有式 (I) 的化合物可以用於控制有關領域的真菌，例如在工業材料（包括木材以及與木材有關的技術產品）的保護中、在食品儲存中、在衛生管理中。
此外，本發明可以用於保護非生命材料（例如木料、牆板和塗料）免於真菌侵襲。
本發明所定義的具有式 (I) 的化合物和含有它們的殺真菌組成物可以用於控制由廣譜的真菌植物病原體引起的植物病害。它們有效地控制廣譜的植物病害，如觀賞植物、草皮、蔬菜、大田、穀物、以及水果作物的葉病原體。
可以被控制的病害的該等真菌和真菌載體連同植物病原性細菌和病毒係例如：
傘枝梨頭黴、鏈格孢屬物種、絲囊黴屬物種、殼二孢屬物種、麯黴屬物種（包括黃麴黴、煙麯黴、構巢麯黴、黑麯黴、土麯黴）、短梗黴屬物種（包括出芽短梗黴（A. pullulans））、皮炎芽生菌、小麥白粉病菌、萵苣盤梗黴（Bremia lactucae）、葡萄座腔菌屬物種（包括葡萄潰瘍病菌（B. dothidea）、樹花地衣葡萄座腔菌（B.obtusa））、葡萄孢屬物種（包括灰葡萄孢（B. cinerea））、假絲酵母屬物種（包括白色念珠菌、光滑球念珠菌（C. glabrata）、克魯斯念珠菌（C. krusei）、萄牙念珠菌（C.lusitaniae）、近平滑念珠菌（C.parapsilosis）、熱帶念珠菌（C.tropicalis））、Cephaloascus fragrans、長喙殼屬物種、尾孢屬物種（包括褐斑病菌（C. arachidicola））、晚斑病菌（Cercosporidium personatum）、枝孢黴屬物種、麥角菌、粗球孢子菌、旋孢腔菌屬物種、炭疽菌屬物種（包括香蕉炭疽病菌（C. musae））、新型隱球菌、間座殼屬物種（Diaporthe spp）、亞隔孢殼屬物種（Didymella spp）、內臍蠕孢屬物種、痂囊腔菌屬物種、表皮癬菌屬物種、梨火疫病菌、白粉菌屬物種（包括菊科白粉菌（E. cichoracearum））、葡萄頂枯病菌（Eutypa lata）、鐮刀菌屬（包括大刀鐮刀菌、禾穀鐮刀菌、朗氏鐮刀菌、串珠鐮刀菌、膠孢鐮刀菌、茄病鐮刀菌、尖孢鐮刀菌、層出鐮刀菌）、小麥全蝕病菌（Gaeumannomyces graminis）、藤倉赤黴菌（Gibberella fujikuroi）、煤煙病菌（Gloeodes pomigena）、香蕉炭疽盤長孢菌（Gloeosporium musarum），蘋果炭疽病菌（Glomerella cingulate）、葡萄球座菌（Guignardia bidwellii）、植物受檜膠鏽菌（Gymnosporangium juniperi-virginianae）、長蠕孢屬、駝孢鏽菌屬、組織胞漿菌屬（包括莢膜組織胞漿菌（H. capsulatum））、紅線病菌、細枝蘚黏束孢（Leptographium lindbergi）、辣椒白粉病菌（Leveillula taurica）、松針散盤殼（Lophodermium seditiosum）、雪黴葉枯菌（Microdochium nivale）、小孢子菌屬、鏈核盤菌屬、毛黴屬、球腔菌屬（包括禾生球腔菌、蘋果黑點病菌（M. pomi））、樹梢枯病菌、雲杉病菌、副球孢子菌屬、青黴屬（包括指狀青黴、義大利青黴）、黴樣真黴屬、指霜黴屬（包括玉蜀黍指霜黴、菲律賓霜指黴、高粱指霜黴）、霜黴屬、穎枯殼針孢、豆薯層鏽菌、桑黃火木針層孔菌（Phellinu igniarus）、瓶黴蟻屬、莖點黴屬、葡萄生擬莖點菌（Phomopsis viticola）、疫黴菌屬（包括致病疫黴菌）、單軸黴屬（包括霍爾斯單軸黴菌、葡萄霜黴病菌（P. viticola））、格孢腔菌屬、叉絲單囊殼屬（包括白叉絲單囊殼（P. leucotricha））、禾穀多黏菌（Polymyxa graminis）、甜菜多黏菌（Polymyxa betae）、小麥基腐病菌（Pseudocercosporella herpotrichoides）、假單胞菌屬、霜黴屬（包括大麥柄鏽菌（P. hordei）、小麥葉銹病菌（P. recondita）、條形柄鏽菌（P. Striiformis）、小麥褐鏽菌（P. triticina））、埋核盤菌屬、核腔菌屬、梨孢屬（包括稻瘟病菌（P. oryzae））、腐黴屬（包括終極腐黴菌）、柱隔孢屬、絲核菌屬、微小根毛黴（Rhizomucor pusillus）、少根根黴、喙孢屬、絲孢菌屬（包括尖端賽多孢子菌和多育賽多孢子菌）、煤點病（Schizothyrium pomi）、核盤菌屬物種、小核菌屬物種、殼針孢屬物種（包括穎枯殼針孢（S. nodorum）、小麥殼針孢（S. tritici））、草莓白粉病菌（Sphaerotheca macularis）、棕絲單囊殼（Sphaerotheca fusca）（黃瓜白粉病菌（Sphaerotheca fuliginea））、孢子絲菌屬物種（Sporothorix）、穎枯殼多孢（Stagonospora nodorum）、匍柄黴屬物種（Stemphylium spp）、毛韌革菌（Stereum hirsutum）、水稻枯紋病菌（Thanatephorus cucumeris）、根串珠黴（Thielaviopsis basicola）、腥黑粉菌屬物種、木黴屬物種（包括哈茨木黴、擬康氏木黴、綠色木黴）、毛癬菌屬物種、核瑚菌屬物種、葡萄鉤絲殼、條黑粉菌屬物種（Urocystis spp）、黑粉菌屬物種（Ustilago spp）、黑星菌屬物種（包括蘋果黑星菌（V. inaequalis））、輪枝孢屬物種以及黃單胞菌屬物種。
特別地，本發明所定義的具有式 (I) 的化合物和含有它們的殺真菌組成物可以用於控制由擔子菌綱、子嚢菌綱、卵菌綱和/或半知菌綱、芽枝黴綱（Blasocladiomycete）、壺菌綱、球囊菌綱（Glomeromycete）和/或粒毛盤菌綱（Mucoromycete）中的廣譜的真菌植物病原體引起的植物病害。更特別地，可以使用如本發明所定義的具有式 (I) 的化合物來控制卵菌綱。
該等病原體可包括：
卵菌綱，包括疫黴病，如由辣椒疫黴菌（
Phytophthora capsici）、致病疫黴菌（
Phytophthora infestans）、大豆疫黴菌（
Phytophthora sojae）、草莓疫黴菌（
Phytophthora fragariae）、煙草疫黴菌（
Phytophthora nicotianae）、樟疫黴（
Phytophthora cinnamomi）、柑橘生疫黴（
Phytophthora citricola）、柑橘褐腐疫黴（
Phytophthora citrophthora）和馬鈴薯緋腐病菌（
Phytophthora erythroseptica）引起的那些；腐黴病，如由瓜果腐黴菌、強雄腐黴菌（
Pythium arrhenomanes）、禾生腐黴菌、畸雌腐黴菌（
Pythium irregulare）、森林腐黴菌（
Pythium sylvaticum）和終極腐黴引起的那些；由霜黴目（
Peronosporale）如大蔥霜黴菌（
Peronospora destructor）、白菜霜黴菌（
Peronospora parasitica）、葡萄霜黴菌（
Plasmopara viticola）、向日葵霜黴菌（
Plasmopara halstedii）、黃瓜霜黴菌（
Pseudoperonospora cubensis）、白鏽菌（
Albugo candida）、水稻霜黴病（
Sclerophthora macrospora）和萵苣霜黴菌（
Bremia lactucae）引起的病害；以及其他，如螺殼狀絲囊黴、拉布林蘇拉佐特雷（
Labyrinthula zosterae）、高粱霜指黴（
Peronosclerospora sorghi）和禾生指梗黴（
Sclerospora graminicola）。
子囊菌綱，包括斑紋病、斑點病、瘟病或疫病和/或腐病，例如由如下引起的那些：格孢菌目（Pleosporales）如大蒜白斑病菌（
Stemphylium solani）、台南水仙殼多孢（
Stagonospora tainanensis）、油橄欖環梗孢菌、玉米大斑病菌（
Setosphaeria turcica）、番茄須殼孢（
Pyrenochaeta lycoperisici）、枯葉格孢腔菌（
Pleospora herbarum）、實腐莖點黴（
Phoma destructiva）、麥葉暗球腔菌（
Phaeosphaeria herpotrichoides）、高曼尼棕隱球菌（
Phaeocryptocus gaeumannii）、禾生蛇孢腔菌（
Ophiosphaerella graminicola）、小麥全蝕病（
Ophiobolus graminis）、十字花科小球腔菌（
Leptosphaeria maculans）、軟腐病菌（
Hendersonia creberrima）、殼針孢葉枯病菌（
Helminthosporium triticirepentis）、玉米大斑病菌（
Setosphaeria turcica）、大豆內臍蠕孢（
Drechslera glycines）、西瓜蔓枯病菌（
Didymella bryoniae）、油橄欖孔雀斑病菌（
Cycloconium oleagineum）、多主棒孢菌（
Corynespora cassiicola）、禾旋孢腔菌（
Cochliobolus sativus）、火龍果黑斑病菌（
Bipolaris cactivora）、蘋果黑星病菌（
Venturia inaequalis）、圓核腔菌（
Pyrenophora teres）、燕麥草核腔菌（
Pyrenophora tritici-repentis）、互隔鏈格孢菌（
Alternaria alternata）、蕓薹鏈格孢菌（
Alternaria brassicicola）、茄鏈格孢菌（
Alternaria solani）和番茄鏈格孢菌（
Alternaria tomatophila）；煤炱目（Capnodiales）如小麥殼針孢（
Septoria tritici）、穎枯殼針孢（
Septoria nodorum）、大豆殼針孢（
Septoria glycines）、落花生尾孢菌（
Cercospora arachidicola）、大豆灰斑病菌（
Cercospora sojina）、玉米灰斑病菌（
Cercospora zeae-maydis）、薺白斑病菌（
Cercosporella capsellae）以及麥葉白黴（
Cercosporella herpotrichoides）、桃瘡痂病菌（
Cladosporium carpophilum）、散生枝孢（
Cladosporium effusum）、褐孢黴（
Passalora fulva）、尖孢枝孢（
Cladosporium oxysporum）、松針座囊菌（
Dothistroma septosporum）、葡萄褐斑病菌（
Isariopsis clavispora）、香蕉黑條葉斑病菌、禾生球腔菌（
Mycosphaerella graminicola）、散梗菌絨孢菌（
Mycovellosiella koepkeii）、甘薯暗擬棒束梗黴（
Phaeoisariopsis bataticola）、葡萄褐斑病菌（
Pseudocercospora vitis）、小麥基腐病菌、甜菜葉斑病菌、柱隔孢葉斑病菌（
Ramularia collo-cygni）；大角間座殼目（Magnaporthales）如小麥全蝕病菌（
Gaeumannomyces graminis）、稻瘟病菌（
Magnaporthe grisea）、稻梨孢（
Pyricularia oryzae）；間座殼目（Diaporthales）如榛子東部枯萎病菌（
Anisogramma anomala）、阿皮奧諾莫尼亞厄拉班達（
Apiognomonia errabunda）、梧桐殼囊孢（
Cytospora platani）、大豆北方莖潰瘍病菌（
Diaporthe phaseolorum）、毀滅性座盤孢（
Discula destructiva）、草莓日規殼菌（
Gnomonia fructicola）、葡萄苦腐病菌（
Greeneria uvicola）、核桃黑盤殼菌（
Melanconium juglandinum）、葡萄生擬莖點菌（
Phomopsis viticola）、胡桃潰瘍病菌（
Sirococcus clavigignenti-juglandacearum）、幹孢盾殼椿啟介菌（
Tubakia dryina）、地卡佩拉屬物種（
Dicarpellaspp.）、蘋果樹腐爛病菌（
Valsa ceratosperma）；以及其他，如阿提諾賽睿姆格拉密尼斯（
Actinothyrium graminis）、豌豆殼二孢（
Ascochyta pisi ）、黃麴黴（
Aspergillus flavus）、煙曲黴菌（
Aspergillus fumigatus）、構巢麯黴（
Aspergillus nidulans）、番木瓜座糙孢菌（
Asperisporium caricae）、葉斑病菌（
Blumeriella jaapii）、假絲酵母屬物種（
Candidaspp.）、煤炱病菌（
Capnodium ramosum）、瑟發羅所卡斯屬物種（
Cephaloascusspp.）、麥類條斑病菌（
Cephalosporium gramineum）、奇異長喙殼（
Ceratocystis paradoxa）、毛殼菌屬物種（
Chaetomiumspp.）、擬白膜盤菌（
Hymenoscyphus pseudoalbidus）、球孢子菌屬物種（
Coccidioidesspp.）、李屬柱孢黴（
Cylindrosporium padi）、雙殼菌（
Diplocarpon malae）、蕓薹偏盤菌（
Drepanopeziza campestris）、痂囊腔菌（
Elsinoe ampelina）、黑附球菌（
Epicoccum nigrum）、表皮癬菌屬物種（
Epidermophytonspp.）、葡萄頂枯病菌（
Eutypa lata）、白地黴（
Geotrichum candidum）、禾穀絨座殼（
Gibellina cerealis）、高粱膠尾孢（
Gloeocercospora sorghi）、煤煙病菌（
Gloeodes pomigena）、宿根盤長孢（
Gloeosporium perennans）；毒麥內生真菌（
Gloeotinia temulenta）、皮生隔孢殼（
Griphospaeria corticola）、利尼球梗孢（
Kabatiella lini）、小孢黏束孢（
Leptographium microsporum）、厚囊小光腔菌（
Leptosphaerulinia crassiasca）、擾亂散斑殼（
Lophodermium seditiosum）、禾穀盤二孢菌（
Marssonina graminicola）、雪黴葉枯菌（
Microdochium nivale）、美澳型核果褐腐病菌（
Monilinia fructicola）、稻雲形病（
Monographella albescens）、甜瓜黑點根腐病菌（
Monosporascus cannonballus）、絲環盤菌屬物種（
Naemacyclusspp.）、新榆枯萎病菌（
Ophiostoma novo-ulmi）、巴西副球孢子菌（
Paracoccidioides brasiliensis）、擴展青黴（
Penicillium expansum）、杜鵑盤多毛孢黴（
Pestalotia rhododendri）、黴樣真黴屬物種（
Petriellidiumspp.）、無柄盤菌屬物種（
Peziculaspp.）、大豆莖褐腐病菌（
Phialophora gregata）、仁果黑痣菌（
Phyllachora pomigena）、雜食動物瘤梗孢（
Phymatotrichum omnivora）、隱秘囊孢菌（
Physalospora abdita）、煙草囊孢殼（
Plectosporium tabacinum）、馬鈴薯皮斑病菌（
Polyscytalum pustulans）、苜蓿假盤菌（
Pseudopeziza medicaginis）、蕓薹埋核盤菌（
Pyrenopeziza brassicae）、高粱座枝孢（
Ramulispora sorghi）、花旗松落葉病菌（
Rhabdocline pseudotsugae）、大麥雲紋病菌（
Rhynchosporium secalis）、稻帚枝桿孢（
Sacrocladium oryzae）、足放線病菌屬物種（
Scedosporiumspp.）、仁果裂盾菌（
Schizothyrium pomi）、核盤菌（
Sclerotinia sclerotiorum）、小核盤菌（
Sclerotinia minor）；小核菌屬物種（
Sclerotiumspp.）、雪腐病核瑚菌（
Typhula ishikariensis）、瑪麗盤雙端毛孢（
Seimatosporium mariae）、柏樹細彎孢殼菌（
Lepteutypa cupressi）、紫白斑菌（
Septocyta ruborum）、鱷梨瘡痂病菌（
Sphaceloma perseae）、苜蓿枝梗邊裂殼（
Sporonema phacidioides）、千年棗眼點病菌（
Stigmina palmivora）、塔佩西亞倫迪（
Tapesia yallundae）、梨外囊菌（
Taphrina bullata）、棉花黑根腐病菌（
Thielviopsis basicola）、特裡克斯托利亞弗魯提吉納（
Trichoseptoria fructigena）、蠅糞病菌（
Zygophiala jamaicensis）；白粉病，例如由白粉菌目（Erysiphales）如小麥白粉病菌（
Blumeria graminis）、蓼白粉病菌（
Erysiphe polygoni）、葡萄鉤絲殼（
Uncinula necator）、黃瓜白粉病菌（
Sphaerotheca fuligena）、白叉絲單囊殼（
Podosphaera leucotricha）、斑點白粉菌（Podospaera macularis）、二孢白粉菌（
Golovinomyces cichoracearum）、韃靼內絲白粉菌（
Leveillula taurica）、擴散叉絲殼
（ Microsphaera diffusa）、棉花擬粉孢（
Oidiopsis gossypii）、榛球針殼（
Phyllactinia guttata）以及落花生粉孢黴菌（
Oidium arachidis）引起的那些；黴，例如由葡萄座腔菌（
Botryosphaeriales）如小穴殼菌（
Dothiorella aromatica）、連續色二孢（
Diplodia seriata）、比德瓦裡球座菌（
Guignardia bidwellii）、灰葡萄孢菌（
Botrytis cinerea）、大蔥孢盤菌（
Botryotinia allii）、蠶豆孢盤菌（
Botryotinia fabae）、扁桃殼梭菌（
Fusicoccum amygdali）、龍眼焦腐病菌（
Lasiodiplodia theobromae）、茶生大莖點黴（
Macrophoma theicola）、菜豆殼球孢菌、葫蘆科葉點黴（
Phyllosticta cucurbitacearum）引起的那些；炭疽病，例如由小叢殼目（Glommerelales）如盤長孢狀刺盤孢（
Colletotrichum gloeosporioides）、瓜類炭疽菌（
Colletotrichum lagenarium）、棉花炭疽病菌（
Colletotrichum gossypii）、圍小叢殼（
Glomerella cingulata ）、以及禾生炭疽菌（
Colletotrichum graminicola）引起的那些；以及枯萎病或疫病，例如由肉座菌目如筆直枝頂孢黴、紫麥角菌、黃色鐮刀菌、禾穀鐮刀菌、大豆猝死綜合症病菌鐮刀菌（
Fusarium virguliforme）、尖孢鐮刀菌、膠孢鐮刀菌、古巴尖孢鐮刀菌（
Fusarium oxysporumf.sp.
cubense）、
雪腐格氏黴（ Gerlachia nivale ）、藤倉赤黴、玉米赤黴、膠枝黴屬物種、疣孢漆斑菌、
拉姆拉雷叢赤殼菌（ Nectria ramulariae ）、綠色木黴、粉紅單端孢以及鱷梨根腐病原菌（
Verticillium theobromae）引起的那些。
擔子菌綱，包括黑粉病例如由黑粉菌目如稻曲病菌（
Ustilaginoidea virens）、大麥散黑穗病菌（
Ustilago nuda）、小麥散黑穗菌（
Ustilago tritici）、玉米黑粉菌（
Ustilago zeae）引起的那些，銹病例如由柄鏽菌如無花果蠟鏽菌（
Cerotelium fici）、雲杉帚銹病菌（
Chrysomyxa arctostaphyli）、番薯鞘鏽菌（
Coleosporium ipomoeae）、咖啡駝孢鏽菌（
Hemileia vastatrix）、落花生柄鏽菌（
Puccinia arachidis）、西南棉花柄鏽菌（
Puccinia cacabata）、禾柄鏽菌（
Puccinia graminis）、隱匿柄鏽菌（
Puccinia recondita）、高粱柄鏽菌（
Puccinia sorghi）、大麥柄鏽菌（
Puccinia hordei）、大麥條形柄鏽菌（
Puccinia striiformisf.sp.Hordei）、小麥條形柄鏽菌（
Puccinia striiformisf.sp.Secalis）、榛膨痂鏽菌（
Pucciniastrum coryli）引起的那些；或鏽菌目如松皰銹病菌（
Cronartium ribicola）、植物受檜膠鏽菌（
Gymnosporangium juniperi-viginianae）、楊樹葉銹病菌（
Melampsora medusae）、豆薯層鏽菌（
Phakopsora pachyrhizi）、短尖多胞鏽菌（
Phragmidium mucronatum）、白蘞殼鏽菌（
Physopella ampelosidis）、變色疣雙胞鏽菌（
Tranzschelia discolor）以及蠶豆單孢鏽菌（
Uromyces viciae-fabae）引起的那些；以及其他腐病和病害，例如由隱球菌屬物種、茶餅病菌、因諾德瑪微傘皮（
Marasmiellus inoderma）、小菇屬物種、絲黑穗病菌（
Sphacelotheca reiliana）、雪腐病核瑚菌（
Typhula ishikariensis）、冰草條黑粉菌（
Urocystis agropyri）、花枯鎖黴（
Itersonilia perplexans）、伏革菌（
Corticium invisum）、地衣狀伏革菌（
Laetisaria fuciformis）、旋卷似串擔革菌（
Waitea circinata）、立枯絲核菌、瓜亡革菌（
Thanetephorus cucurmeris）、大麗花葉黑粉菌（
Entyloma dahliae）、小孢葉黑粉菌（
Entylomella microspora）、沼濕草尾孢黑粉菌（
Neovossia moliniae）和小麥網腥黑穗病菌（
Tilletia caries）引起的那些。
芽枝黴綱，如玉蜀黍節壺菌（
Physoderma maydis）。
毛黴菌綱，如瓜笄黴菌（
Choanephora cucurbitarum）；毛黴屬物種（
Mucorspp.）；少根根黴。
連同由與以上列出的那些緊密相關的其他物種和屬引起的病害。
除了它們的殺真菌活性之外，該等化合物和包含如本發明所定義的具有式 (I) 的化合物的組成物還可以具有對抗細菌如梨火疫病菌、軟腐歐文氏菌（
Erwinia caratovora）、野油菜黃單胞菌、丁香假單胞菌、馬鈴薯瘡痂病菌（
Strptomyces scabies）和其他相關物種以及某些原生動物的活性。
在本發明之範圍內，有待保護的目標作物和/或有用植物典型地包括多年生和一年生作物，如漿果植物，例如黑莓、藍莓、蔓越莓、樹莓以及草莓；穀物，例如大麥、玉蜀黍（玉米）、粟、燕麥、稻、黑麥、高粱、黑小麥以及小麥；纖維植物，例如棉花、亞麻、大麻、黃麻以及劍麻；大田作物，例如糖甜菜和飼料甜菜、咖啡豆、啤酒花、芥菜、油菜（卡諾拉（canola））、罌粟、甘蔗、向日葵、茶以及煙草；果樹，例如蘋果、杏、鱷梨、香蕉、櫻桃、柑橘、油桃、桃、梨以及李子；草，例如百慕達草、藍草、本特草、蜈蚣草、牛毛草、黑麥草、聖奧古斯丁草以及結縷草；藥草，如羅勒、琉璃苣、細香蔥、胡荽、薰衣草、獨活草、薄荷、牛至、荷蘭芹、迷迭香、鼠尾草以及百里香；豆類，例如菜豆、小扁豆、豌豆以及大豆；堅果，例如杏仁、腰果、落花生、榛子、花生、山核桃、開心果以及核桃；棕櫚植物，例如油棕櫚；觀賞植物，例如花卉、灌木以及樹木；其他樹木，例如可可樹、椰子樹、橄欖樹以及橡膠樹；蔬菜，例如蘆筍、茄子、青花菜、捲心菜、胡蘿蔔、黃瓜、大蒜、萵苣、西葫蘆、甜瓜、秋葵、洋蔥、胡椒、馬鈴薯、南瓜、大黃、菠菜以及番茄；和葡萄藤，例如葡萄。
根據本發明之有用植物和/或目標作物包括常規的連同遺傳增強或遺傳工程處理的品種，例如像抗蟲的（例如Bt.和VIP品種）連同抗病的、耐受除草劑的（例如抗草甘膦和抗草銨膦的玉米品種，以商標名RoundupReady®和LibertyLink®可商購）以及耐受線蟲的品種。藉由舉例的方式，適合的遺傳增強或遺傳工程處理的作物品種包括Stoneville 5599BR棉花和Stoneville 4892BR棉花品種。
術語「有用植物」和/或「目標作物」應理解為還包括由於常規育種方法或基因工程方法致使對除草劑（像溴草腈）或除草劑類（例如像HPPD抑制劑、ALS抑制劑，例如氟嘧磺隆、氟磺隆和三氟啶磺隆、EPSPS（5-烯醇-丙酮醯-莽草酸-3-磷酸-合成酶（5-enol-pyrovyl-shikimate-3-phosphate-synthase））抑制劑、GS（麩醯胺酸合成酶）抑制劑或PPO（原卟啉原-氧化酶）抑制劑）耐受的有用植物。已經藉由常規育種方法（誘變）致使對咪唑啉酮（例如甲氧咪草煙）耐受的作物的實例係Clearfield®夏季油菜（卡諾拉）。已經藉由基因工程方法致使對除草劑或除草劑類耐受的作物的實例包括抗草甘膦和抗草銨膦的玉米品種，以商標名RoundupReady®、Herculex I®和LibertyLink®可商購。
術語「有用植物」和/或「目標作物」應理解為包括天然地或已經致使對有害昆蟲有抗性的那些。這包括藉由使用重組DNA技術轉形從而例如能夠合成一種或多種選擇性作用毒素的植物，該等毒素係如從例如產毒素的細菌已知的。可以被表現的毒素的實例包括δ-內毒素，營養期殺昆蟲蛋白（Vip），線蟲寄生性細菌的殺昆蟲蛋白，以及由蠍子、蛛形綱動物、黃蜂和真菌產生的毒素。已經被修飾為表現蘇雲金芽孢桿菌毒素的作物的實例係Bt maize KnockOut®（先正達種子公司（Syngenta Seeds））。包括編碼殺昆蟲抗性並且由此表現多於一種毒素的多於一種基因的作物的實例係VipCot®（先正達種子公司）。作物或其種子材料還可以是對多種類型的有害生物具有抗性（當藉由遺傳修飾產生時的所謂的疊加轉基因事件）。例如，植物可以具有表現殺昆蟲蛋白同時耐受除草劑的能力，例如Herculex I®（陶氏益農公司（Dow AgroSciences），先鋒良種國際公司（Pioneer Hi-Bred International））。
術語「有用植物」和/或「目標作物」應理解為還包括已經藉由使用重組DNA技術進行轉化使得它們能夠合成具有選擇性活性的抗病原物質，例如像所謂的「致病機理相關的蛋白」（PRP，參見例如EP-A-0 392 225）的有用植物。此類抗病原物質和能夠合成此類抗病原物質的轉基因植物的實例例如從EP-A-0 392 225、WO 95/33818和EP-A-0 353 191中已知。生產此類轉基因植物之方法對於熟悉該項技術者而言通常是已知的並且描述於例如以上提及的公開物中。
可由轉基因植物表現的毒素包括例如，來自蠟樣芽孢桿菌或日本金龜子芽孢桿菌的殺昆蟲蛋白；或來自蘇雲金芽孢桿菌的殺昆蟲蛋白，如δ-內毒素，例如Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry1Fa2、Cry2Ab、Cry3A、Cry3Bb1或Cry9C，或營養期殺昆蟲蛋白（Vip），例如Vip1、Vip2、Vip3或Vip3A；或細菌定植線蟲的殺昆蟲蛋白，例如光桿狀菌屬物種（Photorhabdus spp.）或致病桿菌屬物種（Xenorhabdus spp.），諸如發光桿菌（Photorhabdus luminescens）、嗜線蟲致病桿菌（Xenorhabdus nematophilus）；由動物產生的毒素，如蠍毒素、蛛毒素、蜂毒素和其他昆蟲特異性神經毒素；由真菌產生的毒素，如鏈黴菌毒素，植物凝集素，如豌豆凝集素、大麥凝集素或雪花蓮凝集素；凝集素（agglutinin）；蛋白酶抑制劑，如胰蛋白酶抑制劑、絲蛋白酶抑制劑、馬鈴薯糖蛋白、胱抑素、木瓜蛋白酶抑制劑；核糖體失活蛋白（RIP），如蓖麻毒素、玉蜀黍-RIP、相思豆毒素、絲瓜籽毒蛋白、皂草毒素蛋白或異株瀉根毒蛋白；類固醇代謝酶，如3-羥基類固醇氧化酶、蛻化類固醇-UDP-糖基-轉移酶、膽固醇氧化酶、蛻化素抑制劑、HMG-COA-還原酶、離子通道阻斷劑如鈉通道或鈣通道阻斷劑、保幼激素酯酶、利尿激素受體、茋合成酶、聯苄合成酶、幾丁質酶和葡聚糖酶。
進一步地，在本發明之上下文中，δ-內毒素（例如Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry1Fa2、Cry2Ab、Cry3A、Cry3Bb1或Cry9C）或營養期殺昆蟲蛋白（Vip）（例如Vip1、Vip2、Vip3或Vip3A）應理解為顯然還包括混合型毒素、截短的毒素和經修飾的毒素。混合型毒素係藉由那些蛋白的不同結構域的新組合重組產生的（參見例如，WO 02/15701）。截短的毒素，例如截短的Cry1Ab係已知的。在經修飾的毒素的情況下，天然存在的毒素的一個或多個胺基酸被替代。在此類胺基酸替代中，較佳的是將非天然存在的蛋白酶識別序列插入毒素中，例如像在Cry3A055的情況下，組織蛋白酶-G-識別序列被插入Cry3A毒素中（參見WO 03/018810）。
此類毒素或能夠合成此類毒素的轉基因植物的更多實例揭露於例如EP-A-0 374 753、WO 93/07278、WO 95/34656、EP-A-0 427 529、EP-A-451 878和WO 03/052073中。
用於製備此類轉基因植物之方法通常是熟悉該項技術者已知的並且描述在例如以上提及的公開物中。CryI型去氧核糖核酸及其製備例如從WO 95/34656、EP-A-0 367 474、EP-A-0 401 979和WO 90/13651中已知。
包含在轉基因植物中的毒素賦予植物對有害昆蟲的耐受性。這樣的昆蟲可以存在於任何昆蟲分類群，但尤其常見於甲蟲（鞘翅目）、雙翅昆蟲（雙翅目）和蛾（鱗翅目）。
包含一種或多種編碼殺昆蟲抗性並且表現一種或多種毒素的基因的轉基因植物係已知的並且其中一些係可商購的。此類植物的實例係：YieldGard®（玉蜀黍品種，表現Cry1Ab毒素）；YieldGard Rootworm®（玉蜀黍品種，表現Cry3Bb1毒素）；YieldGard Plus®（玉蜀黍品種，表現Cry1Ab和Cry3Bb1毒素）；Starlink®（玉蜀黍品種，表現Cry9C毒素）；Herculex I®（玉蜀黍品種，表現Cry1Fa2毒素和獲得對除草劑草銨膦銨的耐受性的酶膦絲菌素N-乙醯基轉移酶（PAT））；NuCOTN 33B®（棉花品種，表現Cry1Ac毒素）；Bollgard I®（棉花品種，表現Cry1Ac毒素）；Bollgard II®（棉花品種，表現Cry1Ac和Cry2Ab毒素）；VipCot®（棉花品種，表現Vip3A和Cry1Ab毒素）；NewLeaf®（馬鈴薯品種，表現Cry3A毒素）；NatureGard®、Agrisure® GT Advantage（GA21耐草甘膦性狀）、Agrisure® CB Advantage（Bt11玉米螟（CB）性狀）以及Protecta®。
此類轉基因作物的另外的實例係：
1.
Bt11 玉蜀黍，來自先正達種子公司（Syngenta Seeds SAS），霍比特路（Chemin de l'Hobit）27，F-31 790聖蘇維爾（St. Sauveur），法國，登記號C/FR/96/05/10。遺傳修飾的玉蜀黍，藉由轉基因表現截短的Cry1Ab毒素，使之能抵抗歐洲玉米螟（玉米螟和粉莖螟）的侵襲。Bt11玉蜀黍還轉基因表現PAT酶以獲得對除草劑草銨膦的耐受性。
2.
Bt176 玉蜀黍，來自先正達種子公司，霍比特路27，F-31 790聖蘇維爾，法國，登記號C/FR/96/05/10。遺傳修飾的玉蜀黍，藉由轉基因表現Cry1Ab毒素，使之能抵抗歐洲玉米螟（玉米螟和粉莖螟）的侵襲。Bt176玉蜀黍還轉基因表現PAT酶以獲得對除草劑草銨膦的耐受性。
3.
MIR604 玉蜀黍，來自先正達種子公司，霍比特路27，F-31 790聖蘇維爾，法國，登記號C/FR/96/05/10。藉由轉基因表現經修飾的Cry3A毒素使之具有昆蟲抗性的玉蜀黍。此毒素係藉由插入組織蛋白酶-G-蛋白酶識別序列而經修飾的Cry3A055。此類轉基因玉蜀黍植物的製備描述於WO 03/018810中。
4.
MON 863 玉蜀黍，來自孟山都歐洲公司（Monsanto Europe S.A.）, 270-272 特弗倫大道（Avenue de Tervuren），B-1150布魯塞爾，比利時，登記號C/DE/02/9。MON
863表現Cry3Bb1毒素，並且對某些鞘翅目昆蟲有抗性。
5.
IPC 531 棉花，來自孟山都歐洲公司，270-272特弗倫大道，B-1150布魯塞爾，比利時，登記號C/ES/96/02。
6.
1507 玉蜀黍，來自先鋒海外公司（Pioneer Overseas Corporation），特德斯科大道（Avenue Tedesco），7 B-1160布魯塞爾，比利時，登記號C/NL/00/10。遺傳修飾的玉蜀黍，表現蛋白質Cry1F以獲得對某些鱗翅目昆蟲的抗性，並且表現PAT蛋白質以獲得對除草劑草銨膦的耐受性。
7.
NK603 × MON 810 玉蜀黍，來自孟山都歐洲公司，270-272特弗倫大道，B-1150布魯塞爾，比利時，登記號C/GB/02/M3/03。藉由將遺傳修飾的品種NK603和MON 810雜交，由常規育種的雜交玉蜀黍品種構成。NK603 × MON 810玉蜀黍轉基因地表現由土壤桿菌屬菌株CP4獲得的蛋白CP4 EPSPS，其賦予對除草劑Roundup®（含有草甘膦）的耐受性，以及還表現由蘇雲金芽孢桿菌庫爾斯塔克亞種獲得的Cry1Ab毒素，其帶來對某些鱗翅目昆蟲（包括歐洲玉米螟）的耐受性。
如本文所用，術語「場所」意指植物在其中或其上生長的地方，或栽培植物的種子被播種的地方，或者種子將要被置於土壤中的地方。它包括土壤、種子以及幼苗，連同建立的植被。
術語「植物」係指植物的所有有形部分，包括種子、幼苗、幼樹、根、塊莖、莖、稈、葉子和果實。
術語「植物繁殖材料」應當理解為表示植物的生殖部分，如種子，該等部分可以用於植物的繁殖，以及營養性材料，如插條或塊莖（例如馬鈴薯）。可以提及例如種子（在嚴格意義上）、根、果實、塊莖、鱗莖、根莖以及植物的部分。還可以提及在發芽後或在出苗後將被移植的發芽植物和幼小植物。該等幼小植物可以藉由浸漬進行完全或部分處理而在移植之前進行保護。較佳的是，「植物繁殖材料」應理解為表示種子。
本文中所提及的使用其俗名的殺有害生物劑係例如從「The Pesticide Manual [殺有害生物劑手冊]」, 第19版, 英國作物保護委員會（British Crop Protection Council）2021已知的。
本發明所定義的具有式 (I) 的化合物可以以未修飾的形式使用，或者較佳的是，連同配製物領域中常規採用的輔助劑一起使用。為此目的，它們可以按已知方式便利地配製為可乳化濃縮物、可包衣的糊劑、直接可噴霧的或可稀釋的溶液或懸浮液、稀乳液、可濕性粉劑、可溶性粉劑、粉塵劑、顆粒劑以及還有膠囊（例如在聚合物質中）。對於組成物的類型，根據預期目的以及當時環境來選擇施用方法，如噴霧、霧化、撒粉、撒播、塗覆或澆灌。組成物還可以含有另外的輔助劑，如穩定劑、消泡劑、黏度調節劑、黏合劑或增黏劑，連同肥料、微量營養素供體或其他用於獲得特殊效果的配製物。
合適的載體和/或輔助劑，例如對於農業用途，可以是固體或液體並且是在配製物技術中有用的物質，例如天然或再生的礦物物質、溶劑、分散劑、濕潤劑、增黏劑、增稠劑、黏合劑或肥料。這樣的載體例如描述在WO 97/33890中。
懸浮液濃縮物係活性化合物的精細分散的固體顆粒懸浮於其中的水性配製物。此類配製物包含抗沈降劑和分散劑，並且可以進一步包含濕潤劑以增強活性，以及消泡劑和晶體生長抑制劑。在使用時，將該等濃縮物在水中稀釋，並且通常作為噴霧劑施用至有待處理的區域。活性成分的量的範圍可以是從該濃縮物的0.5%至95%。
可濕性粉劑係以在水中或其他液態載體中容易分散的精細分散的顆粒形式。該等顆粒含有保留在固體基質中的活性成分。典型的固體基質包括漂白土、高嶺土、矽石和其他容易濕化的有機或無機固體。可濕性粉劑通常含有從5%到95%的活性成分加上少量的濕潤劑、分散劑或乳化劑。
可乳化濃縮物係在水中或其他液體中可分散的均勻的液體組成物並且可以完全由活性化合物與液體或固體乳化劑組成，或者還可以含有液態載體，如二甲苯、重芳烴石腦油、異佛耳酮和其他不揮發的有機溶劑。在使用時，將該等濃縮物分散在水中或其他液體中，並且通常作為噴霧劑施用至有待處理的區域。活性成分的量的範圍可以是從該濃縮物的0.5%至95%。
顆粒配製物包括擠出物和較粗顆粒兩者，並且通常在不稀釋的情況下施用至需要處理的區域。用於顆粒配製物的典型載體包括砂、漂白土、凹凸棒石黏土、膨潤土、蒙脫土、蛭石、珍珠岩、碳酸鈣、磚、浮石、葉蠟石、高嶺土、白雲石、灰泥、木粉、碎玉米穗軸、碎花生殼、糖、氯化鈉、硫酸鈉、矽酸鈉、硼酸鈉、氧化鎂、雲母、氧化鐵、氧化鋅、氧化鈦、氧化銻、冰晶石、石膏、矽藻土、硫酸鈣以及其他有機或無機的吸收活性化合物或可被活性化合物包衣的材料。顆粒配製物通常含有5%至25%的活性成分，該等活性成分可以包括表面活性劑如重芳烴石腦油、煤油和其他石油餾分，或植物油；和/或黏著劑如糊精、膠或合成樹脂。
粉塵劑係活性成分與精細分散的固體（如滑石、黏土、麵粉以及其他有機與無機的作為分散劑和載體的固體）的自由流動的混合物。
微囊典型地是包裹在惰性多孔殼內的活性成分的微滴或顆粒，該惰性多孔殼允許以可控的速率讓包住的材料逃逸到環境中。 包囊的微滴的直徑典型地為1至50微米。包裹的液體典型地占膠囊的重量的50%至95%並且除了活性化合物外還可以包含溶劑。包囊的顆粒通常是多孔顆粒，其中多孔膜將顆粒孔口密封，將活性物種以液體形式保留在顆粒孔內部。顆粒的直徑的範圍典型地是從1毫米至1釐米並且較佳的是1毫米至2毫米。顆粒藉由擠出、凝聚或成球形成，或者是天然存在的。這樣的材料的實例係蛭石、燒結黏土、高嶺土、凹凸棒石黏土、鋸屑和碳精粒。殼或膜材料包括天然和合成橡膠、纖維材料、苯乙烯-丁二烯共聚物、聚丙烯腈、聚丙烯酸酯、聚酯、聚醯胺、聚脲、聚胺酯和澱粉黃原酸酯。
用於農用化學應用的其他有用配製物包括活性成分在溶劑（如丙酮、烷基化萘、二甲苯和其他有機溶劑）中的簡單溶液，在該溶劑中活性成分以所希望的濃度完全溶解。也可以使用加壓的噴霧劑，其中由於低沸點分散劑溶劑載體的蒸發活性成分以精細分散的形式分散。
在上述配製物類型中對於配製本發明之組成物有用的合適的農業輔助劑和/或載體係熟悉該項技術者熟知的。
可以利用的液態載體包括例如水、甲苯、二甲苯、石腦油、作物油、丙酮、甲基乙基酮、環己酮、乙酸酐、乙腈、乙醯苯、乙酸戊酯、2-丁酮、氯苯、環己烷、環己醇、乙酸烷基酯、二丙酮醇、1,2-二氯丙烷、二乙醇胺、對二乙基苯、二甘醇、松香酸二甘醇酯、二甘醇丁醚、二甘醇乙醚、二甘醇甲醚、N,N-二甲基甲醯胺、二甲亞碸、1,4-二㗁𠮿、二丙二醇、二丙二醇甲醚、二丙二醇二苯甲酸酯、二丙二醇（diproxitol）、烷基吡咯啶酮、乙酸乙酯、2-乙基己醇、碳酸乙烯酯、1,1,1-三氯乙烷、2-庚酮、α-蒎烯、d-薴烯、乙二醇、乙二醇丁醚、乙二醇甲醚、γ-丁內酯、甘油、甘油二乙酸酯、甘油一乙酸酯、甘油三乙酸酯、十六烷、己二醇、乙酸異戊酯、乙酸異冰片(isobornyl)酯、異辛烷、異佛耳酮、異丙苯、肉豆蔻酸異丙酯、乳酸、月桂胺、亞異丙基丙酮、甲氧基丙醇、甲基異戊酮、甲基異丁基酮、月桂酸甲酯、辛酸甲酯、油酸甲酯、二氯甲烷、間二甲苯、正己烷、正辛胺、十八酸、乙酸辛胺酯、油酸、油胺、鄰二甲苯、苯酚、聚乙二醇（PEG400）、丙酸、丙二醇、丙二醇單甲醚、對二甲苯、甲苯、磷酸三乙酯、三甘醇、二甲苯磺酸、石蠟、礦物油、三氯乙烯、全氯乙烯、乙酸乙酯、乙酸戊酯、乙酸丁酯、甲醇、乙醇、異丙醇、以及更高分子量的醇（如戊醇、四氫糠醇、己醇、辛醇等）、乙二醇、丙二醇、甘油以及N-甲基-2-吡咯啶酮。水通常是用以稀釋濃縮物的選用載體。
合適的固體載體包括例如滑石、二氧化鈦、葉蠟石黏土、矽石、凹凸棒石黏土、矽藻土（kieselguhr）、白堊、矽藻土（diatomaxeous earth）、石灰石、碳酸鈣、膨潤土、漂白土、棉子殼、小麥粉、大豆粉、浮石、木粉、核桃殼粉以及木質素。
在所述液體和固體組成物中有利地採用廣泛的表面活性劑，尤其是被設計為在施用前用載體稀釋的那些。該等試劑在使用時通常占配製物重量的0.1%至15%。它們在性質上可以是陰離子的、陽離子的、非離子的或聚合的並且可以作為乳化劑、濕潤劑、懸浮劑或以其他目的採用。典型的表面活性劑包括烷基硫酸鹽如月桂基硫酸二乙醇銨；烷基芳基磺酸鹽，如十二烷基苯磺酸鈣；烷基酚-環氧烷加成產物，如壬基酚-C.sub.18乙氧基化物；醇-環氧烷加成產物，如十三烷醇-C.sub.16乙氧基化物；皂，如硬脂酸鈉；烷基萘磺酸鹽，如二丁基萘磺酸鈉；磺基琥珀酸二烷基酯的鹽，如二(2-乙基己基)磺基琥珀酸鈉；山梨糖醇酯，如山梨糖醇油酸酯；季胺，如月桂基三甲基氯化銨；脂肪酸的聚乙二醇酯，如聚乙二醇硬脂酸酯；環氧乙烷和環氧丙烷的嵌段共聚物；以及磷酸單和二烷基酯的鹽。
通常在農業組成物中使用的其他輔助劑包括結晶抑制劑、黏度調節劑、懸浮劑、噴霧液滴調節劑、顏料、抗氧化劑、發泡劑、消泡劑、遮光劑、相容性試劑、消泡劑、掩蔽劑、中和劑和緩衝劑、腐蝕抑制劑、染料、增味劑、鋪展劑、滲透助劑、微量營養素、柔潤劑、潤滑劑以及固著劑。
此外，進一步地，其他殺生物的活性成分或組成物可以與本發明之組成物組合，並且用於本發明之方法中並且與本發明之組成物同時地或順序地施用。當同時施用時，該等另外的活性成分可以連同本發明之組成物一起配製或混合於例如噴霧罐中。該等另外的殺生物的活性成分可以是殺真菌劑、除草劑、殺昆蟲劑、殺細菌劑、殺蟎劑、殺線蟲劑、植物生長調節劑和/或生物製劑。
較佳的是具有式I的化合物與另一種活性物質以1:1的重量比的以下組合（其中縮寫「TX」意指「選自表1.1至1.45和表A中定義的化合物的一種化合物）：
(7E,9Z)-十二碳-7,9-二烯-1-基乙酸酯 + TX、(9Z,11E)-十四碳-9,11-二烯-1-基乙酸酯 + TX、(9Z,12E)-十四碳-9,12-二烯-1-基乙酸酯 + TX、(E)-6-甲基庚-2-烯-4-醇 + TX、(E)-癸-5-烯-1-基乙酸酯與(E)-癸-5-烯-1-醇 + TX、(E)-十三碳-4-烯-1-基乙酸酯 + TX、(E,Z)-十四碳-4,10-二烯-1-基乙酸酯 + TX、(Z)-十二碳-7-烯-1-基乙酸酯 + TX、(Z)-十六碳-11-烯-1-基乙酸酯 + TX、(Z)-十六碳-11-烯醛 + TX、(Z)-十六碳-13-烯-11-炔-1-基乙酸酯 + TX、(Z)-二十碳-13-烯-10-酮 + TX、(Z)-十四碳-7-烯-1-醛 + TX、(Z)-十四碳-9-烯-1-醇 + TX、(Z)-十四碳-9-烯-1-基乙酸酯 + TX、1,2-二溴-3-氯丙烷 + TX、1,2-二氯丙烷 + TX、1,2-二氯丙烷與1,3-二氯丙烯 + TX、1,3-二氯丙烯 + TX、14-甲基十八碳-1-烯 + TX、1-羥基-1H-吡啶-2-硫酮 + TX、2-(辛基硫代)乙醇 + TX、2-氯苯基N-甲基胺基甲酸酯（CPMC）+ TX、3-(4-氯苯基)-5-甲基玫瑰寧 + TX、3,4-二氯四氫噻吩 1,1-二氧化物 + TX、4-(喹㗁啉-2-基胺基)苯磺醯胺 + TX、4-甲基壬-5-醇與4-甲基壬-5-酮 + TX、5-甲基-6-硫代-1,3,5-噻二𠯤-3-基乙酸 + TX、6-異戊烯基胺基嘌呤 + TX、8-羥基喹啉硫酸鹽 + TX、阿巴美丁 + TX、滅蟎醌 + TX、啶蟲脒 + TX、乙醯蟲腈 + TX、氟丙菊酯 + TX、氟蟎啶（acynonapyr）+ TX、棉褐帶卷蛾GV + TX、雙丙環蟲酯 + TX、阿福拉納 + TX、放射形土壤桿菌 + TX、AKD-3088 + TX、棉鈴威 + TX、涕滅威 + TX、涕滅碸威 + TX、環戊烯丙菊酯 + TX、順式氯氰菊酯 + TX、甲體氯氰菊酯 + TX、α-多紋素 + TX、鈍綏蟎屬物種 + TX、磺胺蟎酯 + TX、胺基酸 + TX、滅害威 + TX、芹菜夜蛾NPV + TX、原櫻翅纓小蜂 + TX、短距蚜小蜂 + TX、棉蚜寄生蜂 + TX、食蚜癭蚊 + TX、唑磷𠯤 + TX、苜蓿銀紋夜蛾NPV + TX、AZ 60541 + TX、印楝素 + TX、三唑錫 + TX、芽孢桿菌屬鯰澤 + TX、蝕幾丁質芽孢桿菌（Bacillus chitinosporus）AQ746（NRRL登記號B-21 618）+ TX、堅強芽孢桿菌 + TX、芽孢桿菌屬庫爾斯塔克 + TX、蕈狀芽孢桿菌 AQ726（NRRL登記號B-21664）+ TX、短小芽孢桿菌（NRRL登記號B-30087）+ TX、短小芽孢桿菌AQ717（NRRL登記號B-21662）+ TX、芽孢桿菌屬物種AQ175（ATCC登記號55608）+ TX、芽孢桿菌屬物種AQ177（ATCC登記號55609）+ TX、芽孢桿菌屬物種AQ178（ATCC登記號53522）+ TX、球形芽孢桿菌 + TX、枯草芽孢桿菌AQ153（ATCC登記號55614）+ TX、枯草芽孢桿菌AQ30002（NRRL登記號B-50421）+ TX、枯草芽孢桿菌AQ30004（NRRL登記號B- 50455）+ TX、枯草芽孢桿菌AQ713（NRRL登記號B-21661）+ TX、枯草芽孢桿菌AQ743（NRRL登記號B-21665）+ TX、未指明的枯草芽孢桿菌 + TX、蘇雲金芽孢桿菌AQ52（NRRL登記號B-21619）+ TX、蘇雲金芽孢桿菌BD#32（NRRL登記號B-21530）+ TX、蘇雲金芽孢桿菌 + TX、蘇雲金芽孢桿菌鯰澤亞種 + TX、蘇雲金芽孢桿菌以色列亞種 + TX、蘇雲金芽孢桿菌日本亞種 + TX、蘇雲金芽孢桿菌庫爾斯塔克亞種 + TX、蘇雲金芽孢桿菌擬步行甲亞種 + TX、蘇雲金芽孢桿菌庫爾斯塔克亞種BMP 123 + TX、球孢白僵菌 + TX、布氏白僵菌 + TX、苯氯噻 + TX、苯菌靈 + TX、殺蟲磺 + TX、苯蟎特 + TX、苯嘧蟲㗁𠮿 + TX、β-氟氯氰菊酯 + TX、β-氯氰菊酯 + TX、百殺辛 + TX、聯苯肼酯 + TX、聯苯菊酯 + TX、樂殺蟎 + TX、生物烯丙菊酯 + TX、生物苄呋菊酯 + TX、雙(三丁基錫)氧化物 + TX、雙(氮丙啶)甲胺基膦硫化物（bisazir）+ TX、雙三氟蟲脲 + TX、氟蟎雙醚 + TX、西部松小蠹集合資訊素（brevicomin）+ 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TX、CAS號：RNA（馬鈴薯甲蟲特異性重組雙鏈干擾GS2）+ TX、氯蟲苯甲醯胺 + TX、氯丹 + TX、溴蟲腈 + TX、氯化苦 + TX、氯炔丙菊酯 + TX、毒死蜱 + TX、環蟲醯肼 + TX、普通草蛉 + TX、克侖吡林 + TX、除線威 + TX、噻蟲胺 + TX、十二碳二烯醇 + TX、可得蒙 + TX、乙醯亞砷酸銅 + TX、二辛酸銅 + TX、氫氧化銅 + TX、硫酸銅 + TX、甲酚 + TX、育畜磷 + TX、孟氏隱唇瓢蟲 + TX、誘蠅酮 + TX、苯腈磷 + TX、溴氰蟲醯胺 + TX、環丙藻淨 + TX、環溴蟲醯胺 + TX、三氟吡啶胺 + TX、擬除蟲菊酯 + TX、環氧蟲啶 + TX、蘋果蠹蛾GV + TX、腈吡蟎酯 + TX、乙唑蟎腈 + TX、丁氟蟎酯 + TX、氟氯氰菊酯 + TX、氯氟氰蟲醯胺 + TX、cylohalothrin + TX、氯氰菊酯 + TX、苯醚氰菊酯 + TX、環丙氟蟲二醯胺 + TX、滅蠅胺 + TX、細胞分裂素 + TX、西伯利亞離顎繭蜂 + TX、棉隆 + TX、DBCP + TX、DCIP + TX、溴氰菊酯 + TX、殺蟎隆 + TX、氯亞胺硫磷 + TX、除線特 + TX、二溴磷 + TX、己二酸二丁酯 + TX、鄰苯二甲酸二丁酯 + TX、丁二酸二丁酯 + TX、除線磷 + TX、二氯萘醌 + TX、雙氯酚 + TX、二克磷 + TX、二氯噻吡嘧啶 + TX、避蚊胺 + TX、除蟲脲 + TX、豌豆潛葉蠅姬小蜂 + TX、迪麥替夫 + TX、樂果 + TX、驅蚊靈 + TX、鄰苯二甲酸二甲酯 + TX、𠯤蟲唑醯胺 + TX、二活菌素 + TX、敵蟎普 + TX、呋蟲胺 + TX、蔬果磷 + TX、雙吡硫翁 + TX、環氧十九烷 + TX、D-檸檬烯 + TX、十二碳-8-烯-1-基乙酸酯 + TX、十二碳-9-烯-1-基乙酸酯 + TX、十二碳-8,10-二烯-1-基乙酸酯 + TX、多地辛 + TX、多米誘劑 + TX、朵拉克汀 + TX、艾瑪菌素 + TX、艾瑪菌素苯甲酸酯 + TX、右旋烯炔菊醋 + TX、麗蚜小蜂 + TX、茵多酸 + TX、異狄氏劑 + TX、依立諾克丁 + TX、ε-甲氧氟菊酯 + TX、ε-甲氧苄氟菊酯 + TX、槳角蚜小蜂 + TX、高氰戊菊酯 + TX、乙硫磷 + TX、乙蟲腈 + TX、滅線磷 + TX、4-甲基辛酸乙酯 + TX、乙基己二醇 + TX、二溴乙烷 + TX、醚菊酯 + TX、乙蟎唑 + TX、乙唑蟎腈 + TX、丁香酚 + TX、海藻提取物和衍生自糖醯的發酵產物 + TX、海藻提取物和衍生自糖醯的發酵產物（包含脲）+ TX、海藻提取物和發酵的植物產物 + TX、海藻提取物和發酵的植物產物（包含植物激素、維生素、EDTA螯合銅、鋅和鐵）+ TX、伐滅磷 + TX、敵磺鈉 + TX、苯線磷 + TX、喹蟎醚 + TX、五氟苯菊醋 + TX、殺螟硫磷 + TX、雙噻唑蟲 + TX、仲丁威 + TX、苯硫威 + TX、苯氧威 + TX、甲氰菊酯 + TX、吡蟎胺 + TX、唑蟎酯 + TX、豐索磷 + TX、乙基倍硫磷 + TX、三苯錫 + TX、葉塞靈 + TX、高氰戊菊酯 + TX、磷酸鐵 + TX、氟蟲腈 + TX、氟麥托醌 + TX、氟啶蟲醯胺 + TX、嘧蟎酯 + TX、三氟咪啶醯胺 + TX、啶蜱脲 + TX、氟蟲雙醯胺 + TX、氟蟎噻 + TX、氟氯蟲醯胺 + TX、flucitrinate + TX、氟蟎脲 + TX、氟氰戊菊酯 + TX、氟噻蟲碸 [318290-98-1] + TX、氟噻蟲碸 + TX、嘧蟲胺 + TX、三氟醚菊酯 + TX、丁烯氟蟲腈 + TX、氟己蟲腈 + TX、氟氯苯菊酯 + TX、氟吡菌醯胺 + TX、氟吡呋喃酮 + TX、氟蟲啶胺 + TX、氟吡啶蟲酯 + TX、氟雷拉納 + TX、氟胺氰菊酯 + TX、氟㗁唑醯胺 + TX、甲醛 + TX、噻唑磷 + TX、丁硫環磷 + TX、南部松小蠹集合資訊素 + TX、糠醛 + TX、γ-三氟氯氰菊酯 + TX、Gossyplure®（十六碳-7,11-二烯-1-基-乙酸酯的(Z,E)和(Z,Z)異構物的1 : 1混合物）+ TX、誘殺烯混劑 + TX、誘殺烯混劑I + TX、誘殺烯混劑II + TX、誘殺烯混劑III + TX、誘殺烯混劑IV + TX、顆粒體病毒（Granulovirus）+ TX、戊吡蟲胍 + TX、GY-81 + TX、苄蟎醚 + TX、氯蟲醯肼 + TX、康壯素 + TX、棉鈴蟲核型多角體病毒 + TX、穀實夜蛾NPV + TX、穀實夜蛾核型多角體病毒 + TX、澳洲棉鈴蟲核型多角體病毒 + TX、煙芽夜蛾核型多角體病毒 + TX、六甲蜜胺 + TX、六甲磷 + TX、七氟甲醚菊酯 + TX、速殺硫磷 + TX、嗜菌異小桿線蟲（Heterorhabditis bacteriophora）和大異小桿線蟲（H. megidis）+ TX、己誘劑 + TX、己脲 + TX、噻蟎酮 + TX、斑長足瓢蟲 + TX、氟蟻腙 + TX、汞加芬 + TX、熟石灰 + TX、咪唑環磷 + TX、吡蟲啉 + TX、炔咪菊酯 + TX、吲唑蟲醯胺 + TX、茚蟲威 + TX、碘甲烷 + TX、異菌脲 + TX、齒小蠹二烯醇 + TX、齒小蠹烯醇 + TX、異醯胺磷 + TX、氯唑磷 + TX、異㗁唑蟲醯胺 + TX、㗁唑氟蟲胺（CAS號：2892524-05-7）+ TX、異拌磷 + TX、伊維菌素 + TX、金龜子性誘劑 + TX、κ-聯苯菊酯 + TX、κ-七氟菊酯 + TX、春雷黴素 + TX、春雷黴素鹽酸鹽水合物 + TX、激動素 + TX、λ-三氟氯氰菊酯 + TX、馬鈴薯甲蟲RNA干擾劑（ledprona）+ TX、雷皮菌素 + TX、橘粉介殼蟲寄生蜂 + TX、三甲基二氧三環壬烷（lineatin）+ TX、夜蛾性誘劑 + TX、粉紋夜蛾性誘劑 + TX、洛替拉納 + TX、氯芬奴隆 + TX、盲蝽 + TX、甘藍夜蛾NPV + TX、甲基減蚜磷 + TX、誘殺酯 + TX、megatomoic acid + TX、氰氟蟲腙 + TX、四聚乙醛 + TX、威百畝 + TX、威百畝鉀鹽 + TX、威百畝鈉鹽 + TX、黃闊柄跳小蜂 + TX、黃綠綠僵菌 + TX、金龜子綠僵菌小孢變種 + TX、綠僵菌屬物種 + TX、甲基涕巴 + TX、滅蟲威 + TX、甲硫涕巴 + TX、滅多蟲 + TX、甲喹丁 + TX、甲氧蟲醯肼 + TX、甲基唑磷𠯤 + TX、溴甲烷 + TX、誘蟲醚 + TX、異硫氰酸甲酯 + TX、甲基新癸醯胺 + TX、甲氧苄氟菊酯 + TX、速滅威 + TX、自克威 + TX、滅蟎菌素 + TX、米爾貝肟 + TX、甲氧氟菊酯 + TX、不孕啶 + TX、莫昔克丁 + TX、誘蟲烯 + TX、惡臭白色真菌620（NRRL登記號30547）+ TX、粉紅產氣黴（Muscodor roseus）A3-5（NRRL登記號30548）+ TX、疣孢漆斑菌組成物 + TX、代森鈉 + TX、NC-184 + TX、基於印楝樹的產品 + TX、歐洲新松葉蜂（Neodiprion sertifer）NPV和紅頭新松葉蜂（N. lecontei）NPV + TX、二(二甲基二硫代胺基甲酸)鎳 + TX、滅絛靈 + TX、氯硝柳胺-乙醇胺 + TX、唑蟲菸醯胺 + TX、烯啶蟲胺 + TX、硝蟲噻𠯤 + TX、三氯甲基吡啶 + TX、十八碳-2,13-二烯-1-基乙酸酯 + TX、十八碳-3,13-二烯-1-基乙酸酯 + TX、辛噻酮 + TX、氧樂果 + TX、賀康彼 + TX、小花蝽屬物種 + TX、椰蛀犀金龜聚集資訊素 + TX、非樂康 + TX、草胺酸鹽 + TX、殺線威 + TX、㗁唑磺醯蟲啶 + TX、奧索利酸 + TX、土黴素 + TX、玫煙色擬青黴 + TX、淡紫擬青黴 + TX、對硫磷-乙基 + TX、擬斯紮瓦巴氏桿菌 + TX、穿刺巴氏桿菌 + TX、分支巴氏桿菌 + TX、索雷巴氏桿菌 + TX、巴氏桿菌 + TX、對-傘花烴 + TX、氟幼脲 + TX、五氯苯酚 + TX、苄氯菊酯 + TX、苯氰菊酯 + TX、甲拌磷 + TX、磷胺 + TX、磷蟲威 + TX、智利小植綏蟎 + TX、派卡瑞丁 + TX、硫環蟲醯胺 + TX、哌𠯤 + TX、胡椒基丁醚 + TX、抗蚜威 + TX、嘧啶磷-乙基 + TX、嘧啶磷-甲基 + TX、小菜蛾顆粒體病毒 + TX、小菜蛾核型多角體病毒 + TX、多角體病毒 + TX、鉀和鉬以及EDTA螯合錳 + TX、乙基黃原酸鉀 + TX、羥基喹啉硫酸鉀 + TX、炔丙菊酯 + TX、噻菌靈 + TX、丙溴磷 + TX、丙氟菊酯 + TX、克蟎特 + TX、胺丙畏 + TX、殘殺威 + TX、丙硫磷 + TX、丙苯烴菊酯 + TX、吡氟丁醯胺 + TX、吡蚜酮 + TX、吡唑硫磷 + TX、啶吡唑蟲胺 + TX、除蟲菊 + TX、噠蟎靈 + TX、啶蟲丙醚 + TX、吡啶-4-胺 + TX、氟蟲吡喹 + TX、嘧蟎醚 + TX、嘧蟎胺 + TX、吡唑蟲啶 [394730-71-3] + TX、吡唑蟲啶 + TX、蚊蠅醚 + TX、QRD 420（類萜摻合物）+ TX、QRD 452（類萜摻合物）+ TX、QRD 460（類萜摻合物）+ TX、皂皮樹 + TX、滅藻醌 + TX、醌萍胺 + TX、苄呋菊脂 + TX、球狀紅球菌AQ719（NRRL登記號B-21663）+ TX、沙羅拉納 + TX、S-生物烯丙菊酯 + TX、克線丹 + TX、司拉克丁 + TX、誘蟲環 + TX、氟矽菊酯 + TX、西瑪津 + TX、五氯苯氧化鈉 + TX、香蕉球莖象鼻蟲引誘劑（sordidin）+ TX、二螺蟲 + TX、乙基多殺菌素 + TX、多殺菌素 + TX、螺蟎雙酯 + TX、螺蟎酯 + TX、螺甲蟎酯 + TX、甲氧哌啶乙酯 + TX、螺蟲乙酯 + TX、甜菜夜蛾核多角體病毒 + TX、草地貪夜蛾核型多角體病毒 + TX、毛蚊線蟲 + TX、小卷蛾斯氏線蟲 + TX、夜蛾斯氏線蟲 + TX、格氏線蟲 + TX、銳比斯氏線蟲 + TX、萊奧博瑞斯斯氏線蟲（Steinernema riobravis）+ TX、螻蛄斯氏線蟲 + TX、斯氏線蟲屬物種 + TX、鮮黃鏈黴菌（NRRL登記號30232）+ TX、鏈黴菌屬物種（NRRL登記號B-30145）+ TX、鏈黴素 + TX、鏈黴素倍半硫酸鹽+ TX、士的寧 + TX、食菌甲誘醇 + TX、硫氟蟲（CAS號：2377084-09-6）+ TX、碸蟲啶 + TX、噻蟎威 + TX、蟲醯肼 + TX、吡蟎胺 + TX、丁基嘧啶磷 + TX、葉枯酞 + TX、七氟菊酯 + TX、雙硫磷 + TX、涕巴 + TX、叔丁威 + TX、特丁磷 + TX、類萜摻合物 + TX、四氯蟲醯胺 + TX、四氯噻吩 + TX、十四碳-11-烯-1-基乙酸酯 + TX、四氯殺蟎碸 + TX、胺菊酯 + TX、四氟醚菊酯 + TX、殺蟎素 + TX、氟氰蟲醯胺 + TX、θ-氯氰菊酯 + TX、噻蟲啉 + TX、thiafenox + TX、噻蟲𠯤 + TX、殺蟲環 + TX、硫雙威 + TX、久效威 + TX、硫代六甲磷 + TX、硫柳汞 + TX、甲基乙拌磷 + TX、蟲線磷 + TX、托布津 + TX、殺蟲單 + TX、硫涕巴 + TX、替戈拉納（tigolaner）+ TX、硫蟲醯胺 + TX、線噻吩 + TX、唑蟲醯胺 + TX、毒殺芬 + TX、四溴菊酯 + TX、四氟苯菊酯 + TX、曲他胺 + TX、唑蚜威 + TX、三唑磷 + TX、唑呀威 + TX、三丁基氧化錫 + TX、敵百蟲 + TX、毒壤磷 + TX、敵百蟲 + TX、赤眼蜂屬物種 + TX、殺螺𠰌啉 + TX、三氟殺線酯 + TX、三氟苯嘧啶 + TX、地中海實蠅引誘劑 + TX、地中海實蠅引誘劑A + TX、地中海實蠅引誘劑B1 + TX、地中海實蠅引誘劑B2 + TX、地中海實蠅引誘劑C + TX、混殺威 + TX、三苯基乙酸錫 + TX、三苯基氫氧化錫 + TX、trunc-call + TX、氯吡唑蟲胺 + TX、西方盲走蟎 + TX、尿烷亞胺 + TX、蠟蚧輪枝菌 + TX、輪枝孢屬物種 + TX、二甲苯酚 + TX、YI-5302 + TX、玉米素 + TX、ζ-氯氰菊酯 + TX；
N-[(1R)-1-苄基-3-氯-1-甲基-丁-3-烯基]-8-氟-喹啉-3-甲醯胺 + TX、N-[(1S)-1-苄基-3-氯-1-甲基-丁-3-烯基]-8-氟-喹啉-3-甲醯胺 + TX、N-乙基-N’-[5-甲氧基-2-甲基-4-[(2-三氟甲基)四氫呋喃-2-基]苯基]-N-甲基-甲脒（該等化合物可以由WO 2019/110427中所描述之方法製備）+ TX、(3’,4’,5’-三氟-聯苯-2-基)-醯胺 + TX、(3-甲基異㗁唑-5-基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲酮（該等化合物可以由WO 2017/220485中所描述之方法製備）+ TX、2-胺基-6-甲基-吡啶-3-甲酸(4-苯氧基苯基)甲酯（該化合物可以由WO 2014/006945中所描述之方法製備）+ TX、(5-甲基-2-吡啶基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲酮 + TX、(7E,9Z)-十二碳-7,9-二烯-1-基乙酸酯 + TX、(9Z,11E)-十四碳-9,11-二烯-1-基乙酸酯 + TX、(9Z,12E)-十四碳-9,12-二烯-1-基乙酸酯 + TX、(E)-6-甲基庚-2-烯-4-醇 + TX、(E)-癸-5-烯-1-基乙酸酯與(E)-癸-5-烯-1-醇 + TX、(E)-十三碳-4-烯-1-基乙酸酯 + TX、(E,Z)-十四碳-4,10-二烯-1-基乙酸酯 + TX、(R)-3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[1,1,3-三甲基二氫茚-4-基]吡唑-4-甲醯胺 + TX、(Z)-十二碳-7-烯-1-基乙酸酯 + TX、(Z)-十六碳-11-烯-1-基乙酸酯 + TX、(Z)-十六碳-11-烯醛 + TX、(Z)-十六碳-13-烯-11-炔-1-基乙酸酯 + TX、(Z)-二十-13-烯-10-酮 + TX、(Z)-十四碳-7-烯-1-醛 + TX、(Z)-十四碳-9-烯-1-醇 + TX、(Z)-十四碳-9-烯-1-基乙酸酯 + TX、(Z,2E)-5-[1-(2,4-二氯苯基)吡唑-3-基]氧基-2-甲氧基亞胺基-N,3-二甲基-戊-3-烯胺（該化合物可以由WO 2018/153707中所描述之方法製備）+ TX、(Z,2E)-5-[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧基-2-甲氧基亞胺基-N,3-二甲基-戊-3-烯胺 + TX、[2-[3-[2-[1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)吡唑-1-基]乙醯基]-4-哌啶基]噻唑-4-基]-4,5-二氫異㗁唑-5-基]-3-氯-苯基] 甲磺酸鹽 + TX、1-(4,5-二甲基苯并咪唑-1-基)-4,4,5-三氟-3,3-二甲基-異喹啉 + TX、1-(4,5-二甲基苯并咪唑-1-基)-4,4-二氟-3,3-二甲基-異喹啉 + TX、1-(6,7-二甲基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-基)-4,4,5-三氟-3,3-二甲基-異喹啉 + TX、1-(6,7-二甲基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-基)-4,4,6-三氟-3,3-二甲基-異喹啉 + TX、1-(6-氯-7-甲基-吡唑并[1,5-a]吡啶-3-基)-4,4-二氟-3,3-二甲基-異喹啉（該等化合物可以由WO 2017/025510中所描述之方法製備）+ TX、1,1-雙(4-氯苯基)-2-乙氧基乙醇 + TX、1,1-二氯-2,2-二(4-乙基苯基)乙烷 + TX、1,2-二溴-3-氯丙烷 + TX、1,2-二氯丙烷與1,3-二氯丙烯 + TX、1,3-二氯丙烯 + TX、1,3-二甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]脲 + TX、1-[2-[[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧基甲基]-3-甲基-苯基]-4-甲基-四唑-5-酮 + TX、10-二烯-1-基乙酸酯 + TX、14-甲基十八碳-1-烯 + TX、1-溴-2-氯乙烷 + TX、1-二氯-1-硝基乙烷 + TX、1-羥基-1H-吡啶-2-硫酮 + TX、1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]脲 + TX、1-甲基-4-[3-甲基-2-[[2-甲基-4-(3,4,5-三甲基吡唑-1-基)苯氧基]甲基]苯基]四唑-5-酮 + TX、2-(二氟甲基)-N-((3R)-1,1,3-三甲基二氫茚-4-基)吡啶-3-甲醯胺 + TX、2-(二氟甲基)-N-((3R)-1,1,3-三甲基二氫茚-4-基)吡啶-3-甲醯胺 + TX、2-(1,3-二硫戊環-2-基)苯基 二甲基胺基甲酸酯 + TX、2-(2-丁氧基乙氧基)乙基胡椒酸酯 + TX、2-(2-丁氧基乙氧基)乙基硫氰酸酯 + TX、2-(4,5-二甲基-1,3-二氧戊環-2-基)苯基 甲基胺基甲酸酯 + TX、2-(4-氯-3,5-二甲苯基氧基)乙醇 + TX、2-(二氟甲基)-N-(3-乙基-1,1-二甲基-二氫茚-4-基)吡啶-3-甲醯胺 + TX、2-(二氟甲基)-N-[(3R)-3-乙基-1,1-二甲基-二氫茚-4-基]吡啶-3-甲醯胺 + TX、2-(二氟甲基)-N-[(3S)-3-乙基-1,1-二甲基-二氫茚-4-基]吡啶-3-甲醯胺（該化合物可以由WO 2014/095675中所描述之方法製備）+ TX、2-(二氟甲基)-N-[3-乙基-1,1-二甲基-二氫茚-4-基]吡啶-3-甲醯胺 + TX、2-(辛基硫代)乙醇 + TX、2,2,2-三氯-1-(3,4-二氯苯基)乙基乙酸酯 + TX、2,2-二氯乙烯基 2-乙基亞磺醯基乙基甲基磷酸酯 + TX、2,2-二氟-N-甲基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]乙醯胺 + TX、2,4-二氯苯基苯磺酸酯 + TX、2,6-二甲基-1H,5H-[1,4]二噻𠯤并[2,3-c:5,6-c']二吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮（該化合物可以由WO 2011/138281中所描述之方法製備）+ TX、2-[2-氟-6-[(8-氟-2-甲基-3-喹啉基)氧基]苯基]丙-2-醇 + TX、2-[6-(4-溴苯氧基)-2-(三氟甲基)-3-吡啶基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇（該化合物可以由WO 2017/029179中所描述之方法製備）+ TX、2-[6-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)-3-吡啶基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇（該化合物可以由WO 2017/029179中所描述之方法製備）+ TX、2-氯乙烯基 二乙基磷酸酯 + TX、2-氟-N-甲基-N-1-萘乙醯胺 + TX、2-咪唑啉酮 + TX、2-異戊醯二氫茚-1,3-二酮 + TX、2-甲基(丙-2-炔基)胺基苯基 甲基胺基甲酸酯 + TX、2-側氧基-N-丙基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]乙醯胺（該化合物可以由WO 2018/065414中所描述之方法製備）+ TX、2-氰硫基乙基月桂酸酯 + TX、3-(4,4-二氟-3,3-二甲基-1-異喹啉基)-7,8-二氫-6H-環戊烯并[e]苯并咪唑（該等化合物可以由WO 2016/156085中所描述之方法製備）+ TX、3-(4,4-二氟-3,4-二氫-3,3-二甲基異喹啉-1-基)喹啉酮 + TX、3-(4-氯苯基)-5-甲基玫瑰寧 + TX、3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[1,1,3-三甲基二氫茚-4-基]吡唑-4-甲醯胺 + TX、3,4-二氯四氫噻吩1,1-二氧化物 + TX、3-[2-(1-氯環丙基)-3-(2-氟苯基)-2-羥基-丙基]咪唑-4-甲腈（該化合物可以由WO 2016/156290中所描述之方法製備）+ TX、3-[2-(1-氯環丙基)-3-(3-氯-2-氟-苯基)-2-羥基-丙基]咪唑-4-甲腈（該化合物可以由WO 2016/156290中所描述之方法製備）+ TX、3-溴-1-氯丙-1-烯 + TX、3-氯-6-甲基-5-苯基-4-(2,4,6-三氟苯基)嗒𠯤 + TX、3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酸 + TX、3-乙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]脲 + TX、3-甲基-1-苯基吡唑-5-基 二甲基胺基甲酸酯 + TX、4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-氯-6-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺 + TX、4-(2,6-二氟苯基)-6-甲基-5-苯基-嗒𠯤-3-甲腈 + TX、4-(2-溴-4-氟-苯基)-N-(2-氯-6-氟-苯基)-2,5-二甲基-吡唑-3-胺 + TX、4-(喹㗁啉-2-基胺基)苯磺醯胺 + TX、4,4-二氟-1-(5-氟-4-甲基-苯并咪唑-1-基)-3,3-二甲基-異喹啉 + TX、4,4-二氟-3,3-二甲基-1-(6-甲基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-基)異喹啉 + TX、4,4-二氟-3,3-二甲基-1-(7-甲基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-基)異喹啉 + TX、4,4-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]異㗁唑啶-3-酮 + TX、4-[[6-[2-(2,4-二氟苯基)-1,1-二氟-2-羥基-3-(1,2,4-三唑-1-基)丙基]-3-吡啶基]氧基]苯甲腈 + TX、4-[[6-[2-(2,4-二氟苯基)-1,1-二氟-2-羥基-3-(5-氫硫基-1,2,4-三唑-1-基)丙基]-3-吡啶基]氧基]苯甲腈 + TX、4-[[6-[2-(2,4-二氟苯基)-1,1-二氟-2-羥基-3-(5-硫代-4H-1,2,4-三唑-1-基)丙基]-3-吡啶基]氧基]苯甲腈 + TX、4-氯-2-(2-氯-2-甲基-丙基)-5-[(6-碘-3-吡啶基)甲氧基]嗒𠯤-3-酮 + TX、4-氯苯基苯基碸 + TX、4-甲基(丙-2-炔基)胺基-3,5-二甲苯基 甲基胺基甲酸酯 + TX、4-甲基壬-5-醇與4-甲基壬-5-酮 + TX、5-(1,3-苯并二氧雜環戊烯-5-基)-3-己基環己-2-烯酮 + TX、5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]異㗁唑啶-3-酮 + TX、5,5-二甲基-3-側氧基環己-1-烯基 二甲基胺基甲酸酯 + TX、5-胺基-1,3,4-噻二唑-2-硫醇鋅鹽(2:1) + TX、5-甲基-6-硫代-1,3,5-噻二𠯤-3-基乙酸 + TX、6-氯-3-(3-環丙基-2-氟-苯氧基)-N-[2-(2,4-二甲基苯基)-2,2-二氟-乙基]-5-甲基-嗒𠯤-4-甲醯胺（可以由WO 2020/109391中所描述之方法製備）+ TX、6-氯-3-(3-環丙基-2-氟-苯氧基)-N-[2-(3,4-二甲基苯基)-2,2-二氟-乙基]-5-甲基-嗒𠯤-4-甲醯胺（可以由WO 2020/109391中所描述之方法製備）+ TX、6-氯-4,4-二氟-3,3-二甲基-1-(4-甲基苯并咪唑-1-基)異喹啉 + TX、6-氯-N-[2-(2-氯-4-甲基-苯基)-2,2-二氟-乙基]-3-(3-環丙基-2-氟-苯氧基)-5-甲基-嗒𠯤-4-甲醯胺（可以由WO 2020/109391中所描述之方法製備）+ TX、6-乙基-5,7-二側氧基-吡咯并[4,5][1,4]二噻𠯤并[1,2-c]異噻唑-3-甲腈 + TX、6-異戊烯基胺基嘌呤 + TX、8-氟-N-[(1R)-1-[(3-氟苯基)甲基]-1,3-二甲基-丁基]喹啉-3-甲醯胺 + TX、8-氟-N-[(1S)-1-[(3-氟苯基)甲基]-1,3-二甲基-丁基]喹啉-3-甲醯胺 + TX、8-羥基喹啉硫酸鹽 + TX、阿賽硫磷 + TX、乙醯蟲腈 + TX、阿拉酸式苯 + TX、阿拉酸式苯-S-甲基 + TX、丙烯腈 + TX、棉褐帶卷蛾 GV + TX、放射形土壤桿菌 + TX、涕滅碸威 + TX、艾氏劑 + TX、阿洛胺菌素 + TX、除害威 + TX、α-氯代醇 + TX、α-蛻化素 + TX、α-多紋素 + TX、磷化鋁 + TX、鈍綏蟎屬物種 + TX、amectotractin + TX、唑嘧菌胺 + TX、賽果 + TX、果滿磷 + TX、滅害威 + TX、胺吡菌酯 + TX、吲唑磺菌胺 + TX、克羅米通 + TX、草酸氫胺吸磷 + TX、雙甲脒 + TX、新菸鹼 + TX、芹菜夜蛾NPV + TX、原櫻翅纓小蜂 + TX、嘧啶醇 + TX、敵菌靈 + TX、氟苯腺嘌呤 + TX、蒽醌 + TX、安妥 + TX、短距蚜小蜂 + TX、棉蚜寄生蜂 + TX、食蚜癭蚊 + TX、唑磷𠯤 + TX、殺蟎特 + TX、三氧化二砷 + TX、乙基殺撲磷 + TX、苜蓿銀紋夜蛾NPV + TX、阿紮康唑 + TX、甲基吡啶磷 + TX、偶氮苯 + TX、偶氮磷 + TX、嘧菌酯 + TX、球形芽孢桿菌 + TX、蘇雲金芽孢桿菌δ-內毒素 + TX、碳酸鋇 + TX、六氟矽酸鋇 + TX、多硫化鋇 + TX、熏菊酯 + TX、拜耳22/190 + TX、拜耳22408 + TX、布氏白僵菌 + TX、苯霜靈 + TX、苯氯噻 + TX、苯菌靈 + TX、苯諾沙磷 + TX、苯噻菌胺 + TX、苯噻菌酯 + TX、苯并烯氟菌唑 + TX、苯甲酸苄酯 + TX、β-氟氯氰菊酯 + TX、β-氯氰菊酯 + TX、百殺辛 + TX、戊環苄呋菊酯 + TX、生物氯菊酯 + TX、雙(2-氯乙基)醚 + TX、雙(三丁基錫)氧化物 + TX、雙(氮丙啶)甲胺基膦硫化物（bisazir） + TX、雙鼠脲 + TX、聯苯三唑醇 + TX、聯苯吡菌胺 + TX、滅瘟素-S + TX、硼砂 + TX、波爾多混合劑 + TX、啶醯菌胺 + TX、西部松小蠹集合資訊素 + TX、溴鼠隆 + TX、溴滅菊酯 + TX、溴敵隆 + TX、溴鼠胺 + TX、溴苯烯磷 + TX、溴乙醯胺 + TX、溴烯殺 + TX、溴-DDT + TX、溴硫磷 + TX、溴蟎酯 + TX、糠菌唑 + TX、溴硝醇 + TX、合殺威 + TX、乙嘧酚磺酸酯 + TX、噻𠯤酮 + TX、白消安 + TX、N-[6-[[(Z)-[(1-甲基四唑-5-基)-苯基-亞甲基]胺基]氧基甲基]-2-吡啶基]胺基甲酸丁-3-炔酯 + TX、畜蟲威 + TX、特嘧硫磷 + TX、丁酮威 + TX、丁酯磷 + TX、避蚊酮 + TX、丁氧基(聚丙二醇) + TX、丁酮碸威 + TX、丁基噠蟎靈 + TX、砷酸鈣 + TX、氰化鈣 + TX、多硫化鈣 + TX、八氯莰烯 + TX、敵菌丹 + TX、克菌丹 + TX、氯滅殺威 + TX、多菌靈 + TX、二硫化碳 + TX、四氯化碳 + TX、三硫磷 + TX、萎鏽靈 + TX、巴丹鹽酸鹽 + TX、CAS號：2132414-04-9 + TX、CAS號：2344721-61-3 + TX、藜蘆鹼 + TX、滅蟎猛 + TX、氯醛糖 + TX、殺蟎醚 + TX、冰片丹 + TX、氯丹 + TX、十氯酮 + TX、殺蟲脒 + TX、殺蟲脒鹽酸鹽 + TX、殺蟎醇 + TX、殺蟎酯 + TX、敵蟎特 + TX、乙酯殺蟎醇 + TX、氯仿 + TX、氯吲哚醯肼 + TX、滅蟎脒 + TX、滅蟲脲 + TX、地茂散 + TX、氯鼠酮 + TX、氯化苦 + TX、丙酯殺蟎醇 + TX、百菌清 + TX、氯腈肟磷 + TX、氯吡唑磷 + TX、蟲蟎磷 + TX、乙菌利 + TX、膽鈣化醇 + TX、普通草蛉 + TX、瓜菊酯I + TX、瓜菊酯II + TX、瓜菊酯 + TX、順式苄呋菊酯（cismethrin）+ TX、順式苄呋菊酯（cis-resmethrin）+ TX、氰菊酯 + TX、克羅散泰 + TX、十二碳二烯醇 + TX、可得蒙 + TX、乙醯亞砷酸銅 + TX、砷酸銅 + TX、二辛酸銅 + TX、氫氧化銅 + TX、環烷酸銅 + TX、油酸銅 + TX、氧化銅 + TX、王銅 + TX、硫酸銅 + TX、氯殺鼠靈 + TX、克滅鼠 + TX、蠅毒磷 + TX、殺鼠萘 + TX、甲香菌酯（jiaxiangjunzhi）+ TX、畜蟲磷 + TX、丁香菌酯 + TX、甲酚 + TX、殺鼠嘧啶 + TX、克羅米通 + TX、巴毒磷 + TX、育畜磷 + TX、冰晶石 + TX、孟氏隱唇瓢蟲 + TX、CS 708 + TX、誘蠅酮 + TX、硫雜靈 + TX、苯腈磷 + TX、殺螟腈 + TX、果蟲磷 + TX、賽座滅 + TX、環丙藻淨 + TX、環蟲菊 + TX、三氟吡啶胺 + TX、蘋果蠹蛾GV + TX、環氟菌胺 + TX、蟎蜱胺 + TX、霜脲氰 + TX、環唑醇 + TX、嘧菌環胺 + TX、賽滅磷 + TX、細胞分裂素 + TX、西伯利亞離顎繭蜂 + TX、DAEP + TX、棉隆 + TX、DCIP + TX、DCPM + TX、DDT + TX、咪菌威 + TX、脫甲基克百威 + TX、田樂磷 + TX、田樂磷-O + TX、田樂磷-S + TX、內吸磷-甲基 + TX、內吸磷-O + TX、內吸磷-O-甲基 + TX、內吸磷-S + TX、內吸磷-S-甲基 + TX、磺吸磷（demeton-S-methylsulfon）+ TX、除線特 + TX、己二酸二丁酯 + TX、鄰苯二甲酸二丁酯 + TX、丁二酸二丁酯 + TX、異氯磷 + TX、二氯菌噻 + TX、除線磷 + TX、抑菌靈 + TX、二氯萘醌 + TX、雙氯酚 + TX、敵敵畏 + TX、菌核利 + TX、二克磷 + TX、雙氯氰菌胺 + TX、噠菌酮 + TX、氯硝胺 + TX、混甲苯甲胺基甲酸酯（dicresyl）+ TX、環蟲腈 + TX、二環戊二烯 + TX、狄氏劑 + TX、除蟎靈 + TX、乙黴威 + TX、二乙基5-甲基吡唑-3-基磷酸酯 + TX、避蚊胺 + TX、鼠得克 + TX、苯醚甲環唑 + TX、噻鼠靈 + TX、氟蟎𠯤 + TX、豌豆潛葉蠅姬小蜂 + TX、喘定 + TX、迪麥替夫 + TX、四氟甲醚菊酯 + TX、甲氟磷 + TX、地麥威 + TX、甲菌定 + TX、烯醯𠰌啉 + TX、苄菊酯 + TX、驅蚊靈 + TX、鄰苯二甲酸二甲酯 + TX、甲基毒蟲畏 + TX、敵蠅威 + TX、醚菌胺 + TX、消蟎酚（dinex）+ TX、消蟎酚（dinex-diclexine）+ TX、烯唑醇 + TX、敵蟎普-4 + TX、敵蟎普-6 + TX、鄰敵蟎消 + TX、硝戊酯 + TX、丙硝酚 + TX、戊硝酚 + TX、地樂酚 + TX、硝辛酯殺蟎劑 + TX、硝丁酯 + TX、苯蟲醚 + TX、蔬果磷 + TX、敵殺磷 + TX、敵鼠 + TX、磺基二苯 + TX、噻𠯤菌酮 + TX、雙吡硫翁 + TX、環氧十九烷 + TX、戒酒硫 + TX、二噻農 + TX、噻喃磷 + TX、DNOC + TX、十二碳-8-烯-1-基乙酸酯 + TX、十二碳-9-烯-1-基乙酸酯 + TX、十二碳-8 + TX、十二環𠰌啉 + TX、多地辛 + TX、多果定 + TX、苯氧炔蟎 + TX、多米誘劑 + TX、朵拉克汀 + TX、DSP + TX、d-胺菊酯 + TX、脫皮甾酮 + TX、克瘟散 + TX、EI 1642 + TX、EMPC + TX、麗蚜小蜂 + TX、茵多酸 + TX、因毒磷 + TX、烯肟菌酯 + TX、烯肟菌酯 + TX、EPBP + TX、氟環唑 + TX、依立諾克丁 + TX、漿角蚜小蜂 + TX、鈣化醇 + TX、丙硫氧磷（etaphos）+ TX、噻唑菌胺 + TX、乙硫苯威 + TX、乙菌定 + TX、益硫磷 + TX、1-[[4-[(Z)-2-乙氧基-3,3,3-三氟-丙-1-烯氧基]苯基]甲基]吡唑-3-甲酸乙酯（可以由WO 2020/056090中所描述之方法製備）+ TX、1-[[4-[[2-(三氟甲基)-1,3-二氧戊環-2-基]甲氧基]苯基]甲基]吡唑-3-甲酸乙酯（可以由WO 2020/056090中所描述之方法製備）+ TX、1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯 + TX、1-[[5-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-yl]-2-噻吩基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯（該化合物可以由WO 2018/158365中所描述之方法製備）+ TX、4-甲基辛酸乙酯 + TX、甲酸乙酯 + TX、乙基己二醇 + TX、二溴乙烷 + TX、二氯乙烷 + TX、環氧乙烷 + TX、土菌靈 + TX、乙嘧硫磷 + TX、丁香酚 + TX、EXD + TX、惡唑菌酮 + TX、菌綠烯醇 + TX、具有橙花三級醇的菌綠烯醇 + TX、咪唑菌酮 + TX、敵磺鈉 + TX、烯肟菌胺 + TX、氯苯嘧啶醇 + TX、抗蟎唑 + TX、腈苯唑 + TX、苯丁錫 + TX、皮蠅磷 + TX、乙苯威 + TX、甲呋醯胺 + TX、環醯菌胺 + TX、殺螟硫磷 + TX、苯硫威 + TX、氧嘧醯胺 + TX、稻瘟醯胺 + TX、拌種咯 + TX、苯吡克咪徳 + TX、吡氯氰菊酯 + TX、苯鏽啶 + TX、丁苯𠰌啉 + TX、吡蟎胺 + TX、胺苯吡菌酮 + TX、唑蟎酯 + TX、除蟎酯 + TX、豐索磷 + TX、倍硫磷 + TX、乙基倍硫磷 + TX、三苯錫 + TX、氟硝二苯胺 + TX、福美鐵 + TX、嘧菌腙 + TX、磷酸鐵 + TX、氟鼠靈 + TX、二氟吡啶菌胺 + TX、氟啶胺 + TX、氟苯醚醯胺 + TX、氟蟎噻 + TX、氟氯雙苯隆 + TX、氟蟎脲 + TX、咯菌腈 + TX、聯氟蟎 + TX、氟菌㗁唑 + TX、氟菌蟎酯 + TX、氟茚唑菌胺 + TX、氟磺菌酮 + TX、氟𠰌啉 + TX、氟吡菌胺 + TX、氟醚菌醯胺 + TX、氟吡菌醯胺 + TX、氟殺蟎 + TX、氟乙醯胺 + TX、唑呋草 + TX、氟㗁菌磺酯 + TX、氟嘧菌酯 + TX、氟吡菌唑 + TX、氟鼠啶 + TX、氟鼠啶鹽酸鹽 + TX、氟喹唑 + TX、氟矽唑 + TX、磺菌胺 + TX、氟噻唑菌腈 + TX、氟醯胺 + TX、粉唑醇 + TX、氟唑菌醯胺 + TX、FMC 1137 + TX、滅菌丹 + TX、甲醛 + TX、伐蟲脒 + TX、伐蟲脒鹽酸鹽 + TX、胺甲威 + TX、三乙膦酸鋁 + TX、丁苯硫磷 + TX、磷砒酯 + TX、丁環硫磷 + TX、南部松小蠹集合資訊素 + TX、麥穗寧 + TX、呋霜靈 + TX、呋吡菌胺 + TX、呋線威 + TX、抗蟲菊 + TX、糠醛 + TX、γ-HCH + TX、果綠定 + TX、誘殺烯混劑 + TX、誘殺烯混劑I + TX、誘殺烯混劑II + TX、誘殺烯混劑III + TX、誘殺烯混劑IV + TX、雙胍辛鹽 + TX、雙胍辛乙酸鹽 + TX、苄蟎醚 + TX、HCH + TX、六甲蜜胺 + TX、六甲磷 + TX、HEOD + TX、七氯 + TX、速殺硫磷 + TX、嗜菌異小桿線蟲（Heterorhabditis bacteriophora）和大異小桿線蟲（H. megidis） + TX、己唑醇 + TX、十六烷基環丙烷羧酸酯 + TX、己誘劑 + TX、己脲 + TX、HHDN + TX、斑長足瓢蟲 + TX、汞加芬 + TX、熟石灰 + TX、氰化氫 + TX、惡黴靈 + TX、喹啉威 + TX、衣馬寧 + TX、抑黴唑 + TX、亞胺唑 + TX、雙胍辛胺 + TX、茚吡菌胺 + TX、種菌唑 + TX、異三氟菌唑 + TX、異丙菌喹啉 + TX、異稻瘟淨 + TX、異菌脲 + TX、丙森鋅 + TX、齒小蠹二烯醇 + TX、小蠢烯醇 + TX、IPSP + TX、異醯胺磷 + TX、氯唑磷 + TX、碳氯靈 + TX、水胺硫磷 + TX、異艾氏劑 + TX、異柳磷 + TX、異丙噻菌胺 + TX、異丙氟吡菌胺 + TX、移栽靈 + TX、稻瘟靈 + TX、吡唑萘菌胺 + TX、異噻菌胺 + TX、惡唑磷 + TX、金龜子性誘劑 + TX、茉莉菊酯I + TX、茉莉菊酯II + TX、碘硫磷 + TX、保幼激素I + TX、保幼激素II + TX、保幼激素III + TX、噻嗯菊酯 + TX、春雷黴素 + TX、春雷黴素鹽酸鹽水合物 + TX、氯戊環 + TX、激動素 + TX、烯蟲炔酯 + TX、醚菌酯 + TX、砷酸鉛 + TX、橘粉介殼蟲寄生蜂 + TX、溴苯磷 + TX、林旦 + TX、三甲基二氧三環壬烷 + TX、啶蟲磷 + TX、夜蛾性誘劑 + TX、粉紋夜蛾性誘劑 + TX、lvbenmixianan + TX、噻唑磷 + TX、盲蝽 + TX、磷化鎂 + TX、丙蟎氰 + TX、甘藍夜蛾NPV + TX、代森錳銅 + TX、代森錳鋅 + TX、曼德斯賓 + TX、雙炔醯菌胺 + TX、代森錳 + TX、疊氮磷 + TX、間異丙苯基甲基胺基甲酸酯 + TX、滅蚜磷 + TX、甲基減蚜磷 + TX、誘殺酯 + TX、氯氟醚菌唑 + TX、megatomoic acid + TX、滅蚜硫磷 + TX、嘧菌胺 + TX、氯氟醚菊酯 + TX、二噻磷 + TX、滅鏽胺 + TX、氧化汞 + TX、氯化亞汞 + TX、甲硫芬 + TX、甲亞碸磷 + TX、甲霜靈 + TX、威百畝 + TX、威百畝鉀鹽 + TX、威百畝鈉鹽 + TX、黃闊柄跳小蜂 + TX、黃綠綠僵菌 + TX、金龜子綠僵菌小孢變種 + TX、吡啶草醯胺 + TX、葉菌唑 + TX、甲基涕巴 + TX、蟲蟎畏 + TX、甲基磺醯氟 + TX、磺菌威 + TX、甲硫涕巴 + TX、丁烯胺磷 + TX、甲氧普林 + TX、甲喹丁 + TX、甲醚菊酯 + TX、甲氧滴滴涕 + TX、(Z)-2-(5-環己基-2-甲基-苯氧基)-3-甲氧基-丙-2-烯酸甲酯 + TX、(Z)-2-(5-環戊基-2-甲基-苯氧基)-3-甲氧基-丙-2-烯酸甲酯（該等化合物可以由WO 2020/193387中所描述之方法製備）+ TX、(Z)-2-[5-(3-異丙基吡唑-1-基)-2-甲基-苯氧基]-3-甲氧基-丙-2-烯酸甲酯 + TX、(Z)-3-甲氧基-2-[2-甲基-5-(3-丙基吡唑-1-基)苯氧基]丙-2-烯酸甲酯 + TX、(Z)-3-甲氧基-2-[2-甲基-5-(4-丙基三唑-2-基)苯氧基]丙-2-烯酸甲酯 + TX、(Z)-3-甲氧基-2-[2-甲基-5-[3-(三氟甲基)吡唑-1-基]苯氧基]丙-2-烯酸甲酯（該等化合物可以由WO 2020/079111中所描述之方法製備）+ TX、(Z)-3-甲氧基-2-[2-甲基-5-[4-(三氟甲基)三唑-2-基]苯氧基]丙-2-烯酸甲酯 + TX、甲基唑磷𠯤 + TX、溴甲烷 + TX、誘蟲醚 + TX、異硫氰酸甲酯 + TX、N-[[4-[1-(2,6-二氟-4-異丙基-苯基)吡唑-4-基]-2-甲基-苯基]甲基]胺基甲酸甲酯（可以由WO 2020/097012中所描述之方法製備）+ TX、N-[[4-[1-(4-環丙基-2,6-二氟-苯基)吡唑-4-基]-2-甲基-苯基]甲基]胺基甲酸甲酯（可以由WO 2020/097012中所描述之方法製備）+ TX、N-[[5-[4-(2,4-二甲基苯基)三唑-2-基]-2-甲基-苯基]甲基]胺基甲酸甲酯 + TX、甲基氯仿 + TX、二氯甲烷 + TX、甲基新癸醯胺 + TX、代森聯 + TX、速滅威 + TX、苯氧菌胺 + TX、惡蟲酮 + TX、苯菌酮 + TX、四唑菌酮 + TX、MGK 264 + TX、米爾貝肟 + TX、丙胺氟 + TX、滅蟻靈 + TX、久效磷 + TX、茂果 + TX、不孕啶 + TX、莫昔克丁 + TX、誘蟲烯 + TX、腈菌唑 + TX、甲菌利 + TX、疣孢漆斑菌組成物 + TX、N-((1R)-1-苄基-3-氯-1-甲基-丁-3-烯基)-8-氟-喹啉-3-甲醯胺（該等化合物可以由WO 2017/153380中所描述之方法製備）+ TX、N-((1S)-1-苄基-3-氯-1-甲基-丁-3-烯基)-8-氟-喹啉-3-甲醯胺（該等化合物可以由WO 2017/153380中所描述之方法製備）+ TX、N'-(2,5-二甲基-4-苯氧基-苯基)-N-乙基-N-甲基-甲脒 + TX、N'-(2-氯-5-甲基-4-苯氧基-苯基)-N-乙基-N-甲基-甲脒 + TX、N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]丙醯胺 + TX、N,N-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]-1,2,4-三唑-3-胺（該等化合物可以由WO 2017/055473、WO 2017/055469、WO 2017/093348和WO 2017/118689中所描述之方法製備）+ TX、N-[(1R)-1-苄基-1,3-二甲基-丁基]-7,8-二氟-喹啉-3-甲醯胺 + TX、N-[(1R)-1-苄基-1,3-二甲基-丁基]-8-氟-喹啉-3-甲醯胺 + TX、N-[(1R)-1-苄基-3,3,3-三氟-1-甲基-丙基]-8-氟-喹啉-3-甲醯胺 + TX、N-[(1S)-1-苄基-1,3-二甲基-丁基]-7,8-二氟-喹啉-3-甲醯胺 + TX、N-[(1S)-1-苄基-1,3-二甲基-丁基]-8-氟-喹啉-3-甲醯胺 + TX、N-[(1S)-1-苄基-3,3,3-三氟-1-甲基-丙基]-8-氟-喹啉-3-甲醯胺 + TX、N-[(E)-甲氧基亞胺基甲基]-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯甲醯胺 + TX、N-[(Z)-甲氧基亞胺基甲基]-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯甲醯胺 + TX、N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]丙醯胺 + TX、N-[2-[2,4-二氯-苯氧基]苯基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-吡唑-4-甲醯胺 + TX、N-[2-[2-氯-4-(三氟甲基)苯氧基]苯基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-吡唑-4-甲醯胺 + TX、N'-[2-氯-4-(2-氟苯氧基)-5-甲基-苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒（該化合物可以由WO 2016/202742中所描述之方法製備）+ TX、N'-[4-(4,5-二氯噻唑-2-基)氧基-2,5-二甲基-苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒 + TX、N'-[5-溴-2-甲基-6-(1-甲基-2-丙氧基-乙氧基)-3-吡啶基]-N-乙基-N-甲基-甲脒 + TX、N'-[5-溴-2-甲基-6-(1-甲基-2-丙氧基-乙氧基)-3-吡啶基]-N-異丙基-N-甲基-甲脒（該等化合物可以由WO 2015/155075中所描述之方法製備）+ TX、N'-[5-溴-2-甲基-6-(2-丙氧基丙氧基)-3-吡啶基]-N-乙基-N-甲基-甲脒（該化合物可以由IPCOM000249876D中所描述之方法製備）+ TX、N'-[5-溴-2-甲基-6-[(1R)-1-甲基-2-丙氧基-乙氧基]-3-吡啶基]-N-乙基-N-甲基-甲脒 + TX、N'-[5-溴-2-甲基-6-[(1S)-1-甲基-2-丙氧基-乙氧基]-3-吡啶基]-N-乙基-N-甲基-甲脒 + TX、N'-[5-氯-2-甲基-6-(1-甲基-2-丙氧基-乙氧基)-3-吡啶基]-N-乙基-N-甲基-甲脒 + TX、N-[N-甲氧基-C-甲基-碳醯亞胺基]-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯甲醯胺（該等化合物可以由WO 2018/202428中所描述之方法製備）+ TX、N’-[4-(1-環丙基-2,2,2-三氟-1-羥基-乙基)-5-甲氧基-2-甲基-苯基]-N-異丙基-N-甲基-甲脒（該等化合物可以由WO 2018/228896中所描述之方法製備）+ TX、代森鈉 + TX、奈肽磷 + TX、二溴磷 + TX、萘 + TX, NC-170 + TX、歐洲新松葉蜂（Neodiprion sertifer）NPV和紅頭新松葉蜂（N. lecontei）NPV + TX、橙花三級醇 + TX、N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]丙醯胺 + TX、N-乙基-N’-[5-甲氧基-2-甲基-4-[(2-三氟甲基)氧雜環丁烷-2-基]苯基]-N-甲基-甲脒 + TX、雙(二甲基二硫代胺基甲酸)鎳 + TX、氯硝柳胺-乙醇胺 + TX、菸鹼 + TX、硫酸菸鹼 + TX、氟蟻靈 + TX、尼可黴素 + TX、N-異丙基-N’-[5-甲氧基-2-甲基-4-(2,2,2-三氟-1-羥基-1-苯基-乙基)苯基]-N-甲基-甲脒 + TX、硝蟲噻𠯤 + TX、三氯甲基吡啶 + TX、戊氰威 + TX、戊氰威1 : 1 氯化鋅錯合物 + TX、酞菌酯 + TX、N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]環丙烷甲醯胺 + TX、N-甲基-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯甲醯胺 + TX、N-甲基-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯碳硫代醯胺 + TX、鼠特靈 + TX、氟苯嘧啶醇 + TX、O,O,O',O'-四丙基二硫代焦磷酸酯 + TX、十八碳-2,13-二烯-1-基乙酸酯 + TX、十八碳-3,13-二烯-1-基乙酸酯 + TX、辛噻酮 + TX、呋醯胺 + TX、油酸 + TX、氧樂果 + TX、賀康彼 + TX、小花蝽屬物種 + TX、椰蛀犀金龜聚集資訊素 + TX、肟醚菌胺 + TX、非樂康 + TX、惡霜靈 + TX、草胺酸鹽 + TX、噻哌菌靈 + TX、喹啉銅 + TX、奧索利酸 + TX、氧化萎鏽靈 + TX、亞異碸磷 + TX、碸拌磷 + TX、土黴素 + TX、多效唑 + TX、玫煙色擬青黴 + TX、對-二氯苯 + TX、對硫磷 + TX、甲基對硫磷 + TX、稻瘟酯 + TX、戊菌唑 + TX、戊菌隆 + TX、氟唑菌苯胺 + TX、氟幼脲 + TX、五氯酚 + TX、月桂酸五氯苯酯 + TX、吡噻菌胺 + TX、苄氯菊酯 + TX、PH 60-38 + TX、氰烯菌酯 + TX、芬硫磷 + TX、毒鼠磷 + TX、伏殺磷 + TX、氯瘟磷 + TX、硫環磷 + TX、甘胺硫磷 + TX、對氯硫磷 + TX、磷胺 + TX、磷化氫 + TX、磷 + TX、甲基辛硫磷 + TX、苯酞 + TX、智利小植綏蟎 + TX、哌碳唑 + TX、派卡瑞丁 + TX、啶氧菌酯 + TX、殺鼠酮 + TX、哌𠯤 + TX、胡椒基丁醚 + TX、增效醛 + TX、甲胺嘧磷 + TX、多氯二環戊二烯異構物 + TX、氯化松節油 + TX、殺蟎素 + TX、多氧黴素 + TX、亞砷酸鉀 + TX、乙基黃原酸鉀 + TX、羥基喹啉硫酸鉀 + TX、硫氰酸鉀 + TX、pp'-DDT + TX、早熟素I + TX、早熟素II + TX、早熟素III + TX、醯胺嘧啶磷 + TX、噻菌靈 + TX、咪鮮胺 + TX、丙氯諾 + TX、腐黴利 + TX、丙氟菊酯 + TX、蜱虱威 + TX、猛殺威 + TX、霜黴威 + TX、丙環唑 + TX、甲基代森鋅 + TX、殘殺威 + TX、丙基異構物 + TX、碘喹唑酮 + TX、乙噻唑磷 + TX、丙硫菌唑 + TX、丙硫磷 + TX、發疏磷 + TX、氟唑菌醯羥胺 + TX、唑菌胺酯 + TX、唑胺菌酯 + TX、唑菌酯 + TX、吡炔蟲醯胺 + TX、聯苯吡𠯤菌胺 + TX、吡菌磷 + TX、反滅蟲菊 + TX、除蟲菊酯I + TX、除蟲菊酯II + TX、除蟲菊酯 + TX、吡菌苯威 + TX、氟苯菌嗒𠯤 + TX、嗒𠯤硫磷 + TX、吡啶-4-胺 + TX、啶斑肟 + TX、嘧黴胺 + TX、嘧硫磷 + TX、吡𠰌啉 + TX、滅鼠優 + TX、苯啶菌酮 + TX、啶菌唑 + TX、咯喹酮 + TX、苦木提取物 + TX、喹硫磷 + TX、喹硫磷-甲基 + TX、滅藻醌 + TX、氟菌喹啉 + TX、醌萍胺 + TX、畜寧磷 + TX、喹氧靈 + TX、喹硫磷 + TX、五氯硝基苯 + TX、R-1492 + TX、碘柳胺 + TX、苄呋菊脂 + TX、大虎杖提取物 + TX、利巴韋林 + TX、R-甲霜靈 + TX、魚藤酮 + TX、魚尼汀 + TX、利阿諾定 + TX、S421 + TX、沙巴藜蘆 + TX、八甲磷 + TX、海蔥糖苷 + TX、辛菌胺 + TX、克線丹 + TX、氟唑環菌胺 + TX、司拉克丁 + TX、增效散 + TX、芝麻林素 + TX、SI-0009 + TX、誘蟲環 + TX、西瑪津 + TX、矽氟唑 + TX、亞砷酸鈉 + TX、氰化鈉 + TX、氟化鈉 + TX、氟乙酸鈉 + TX、六氟矽酸鈉 + TX、五氯苯氧化鈉 + TX、硒酸鈉 + TX、四硫代碳酸鈉 + TX、硫氰酸鈉 + TX、蘇硫磷 + TX、香蕉球莖象鼻蟲引誘劑 + TX、螺環菌胺 + TX、SSI-121 + TX、毛蚊線蟲 + TX、小卷蛾斯氏線蟲 + TX、夜蛾斯氏線蟲 + TX、格氏線蟲 + TX、銳比斯氏線蟲 + TX、萊奧博瑞斯斯氏線蟲（Steinernema riobravis）+ TX、螻蛄斯氏線蟲 + TX、斯氏線蟲屬物種 + TX、鏈黴素 + TX、鏈黴素倍半硫酸鹽 + TX、士的寧 + TX、食菌甲誘醇 + TX、磺苯醚隆 + TX、磺苯醚隆鈉鹽 + TX、戒酒硫 + TX、氟蟲胺 + TX、硫特普 + TX、亞碸 + TX、硫 + TX、硫醯氟 + TX、硫丙磷 + TX、焦油 + TX、τ-氟胺氰菊酯 + TX、噻蟎威 + TX、TDE + TX、戊唑醇 + TX、異丁乙氧喹啉 + TX、丁基嘧啶磷 + TX、葉枯酞 + TX、雙硫磷 + TX、涕巴 + TX、TEPP + TX、環戊烯丙菊酯 + TX、叔丁威 + TX、N-[6-[[[(1-甲基四唑-5-基)-苯基-亞甲基]胺基]氧基甲基]-2-吡啶基]胺基甲酸三級丁酯 + TX、四氯乙烷 + TX、四氯噻吩 + TX、氟醚唑 + TX、十四碳-11-烯-1-基乙酸酯 + TX、四氯殺蟎碸 + TX、四氟醚菊酯 + TX、殺蟎好 + TX、硫酸鉈 + TX、噻苯達唑 + TX、thiafenox + TX、噻丙腈 + TX、噻氯磷 + TX、噻呋醯胺 + TX、抗蟲威 + TX、殺蟲環 + TX、殺蟲環草酸鹽 + TX、噻菌銅 + TX、久效威 + TX、硫代六甲磷 + TX、硫柳汞 + TX、甲基乙拌磷 + TX、蟲線磷 + TX、托布津 + TX、甲基托布津 + TX、克殺蟎 + TX、殺蟲單 + TX、殺蟲單鈉 + TX、硫涕巴 + TX、塞侖 + TX、蘇力菌素 + TX、噻醯菌胺 + TX、甲基立枯磷 + TX、三氟甲氧威 + TX、對甲抑菌靈 + TX、四溴菊酯 + TX、反氯菊酯 + TX、曲他胺 + TX、三唑酮 + TX、三唑醇 + TX、威菌磷 + TX、苯蟎噻 + TX、唑蚜威 + TX、三唑磷 + TX、咪唑𠯤 + TX、唑呀威 + TX、三丁基氧化錫 + TX、異皮蠅磷-3 + TX、毒壤膦 + TX、赤眼蜂屬物種 + TX、氯啶菌酯 + TX、三環唑 + TX、十三𠰌啉 + TX、蝸螺殺 + TX、三氯丙氧磷 + TX、肟菌酯 + TX、氟菌唑 + TX、𠯤胺靈 + TX、地中海實蠅引誘劑 + TX、地中海實蠅引誘劑A + TX、地中海實蠅引誘劑B1 + TX、地中海實蠅引誘劑B2 + TX、地中海實蠅引誘劑C + TX、混殺威 + TX、三活菌素 + TX、抗倒酯 + TX、三苯基乙酸錫 + TX、三苯基氫氧化錫 + TX、烯蟲硫酯 + TX、滅菌唑 + TX、trunc-call + TX、西方盲走蟎 + TX、尿烷亞胺 + TX、有效黴素 + TX、纈菌胺 + TX、蚜滅多 + TX、甲烯氟蟲腈 + TX、藜蘆定 + TX、藜蘆鹼 + TX、增效炔醚 + TX、蠟蚧輪枝菌 + TX、乙烯菌核利 + TX、殺鼠靈 + TX、XMC + TX、二甲苯酚 + TX、玉米素 + TX、ζ-氯氰菊酯（zetamethrin）+ TX、中生菌素 + TX、環烷酸鋅 + TX、磷化鋅 + TX、噻唑鋅 + TX、代森鋅 + TX、福美鋅 + TX、唑蟲磷 + TX；
魯氏不動桿菌 + TX、枝頂孢屬真菌 + TX、頂頭孢黴菌 + TX、柿支頂孢菌（Acremonium diospyri） + TX、赫紅枝頂孢黴（Acremonium obclavatum） + TX、棉褐帶卷蛾顆粒體病毒（AdoxGV）（Capex®）+ TX、放射形土壤桿菌菌株K84（Galltrol-A®）+ TX、鏈格孢菌 + TX、決明鏈格孢 + TX、損毀鏈格孢（Smolder®）+ TX、白粉寄生孢（AQ10®）+ TX、黃麴黴AF36（AF36®）+ TX、黃麴黴NRRL 21882（Aflaguard®）+ TX、麯黴屬物種 + TX、出芽短梗黴菌 + TX、固氮螺菌屬（MicroAZ®、TAZO B®）+ TX、固氮菌 + TX、褐球固氮菌（Azotomeal®）+ TX、固氮菌囊孢（Bionatural Blooming Blossoms®）+ TX、解澱粉芽孢桿菌 + TX、蠟樣芽孢桿菌 + TX、蝕幾丁質芽孢桿菌菌株AQ746 + TX、蝕幾丁質芽孢桿菌菌株CM-1 + TX、環狀芽孢桿菌 + TX、堅強芽孢桿菌（BioSafe®、BioNem-WP®）特別是菌株CNMC 1-1582（例如來自巴斯夫公司（BASF SE）的VOTIVO®）+ TX、地衣芽孢桿菌菌株3086（EcoGuard®、Green Releaf®）+ TX、地衣芽孢桿菌菌株HB-2（Biostart™，舊稱Rhizoboost®）+ TX、浸麻芽孢桿菌 + TX、死海芽孢桿菌 + TX、巨大芽孢桿菌 + TX、蕈狀芽孢桿菌菌株AQ726 + TX、乳突芽孢桿菌（Milky Spore Powder®）+ TX、短小芽孢桿菌屬物種 + TX、短小芽孢桿菌菌株AQ717 + TX、短小芽孢桿菌菌株GB34（Yield Shield®）+ TX、短小芽孢桿菌菌株QST 2808（Sonata®、Ballad Plus®）+ TX、球形芽孢桿菌（VectoLex®）+ TX、芽孢桿菌屬物種 + TX、芽孢桿菌屬菌株AQ175 + TX、芽孢桿菌屬菌株AQ177 + TX、芽孢桿菌屬菌株AQ178 + TX、枯草芽孢桿菌菌株AQ153 + TX、枯草芽孢桿菌菌株AQ743 + TX、枯草芽孢桿菌菌株QST 713（CEASE®、Serenade®、Rhapsody®）+ TX、枯草芽孢桿菌菌株QST 714（JAZZ®）+ TX、枯草芽孢桿菌菌株QST3002 + TX、枯草芽孢桿菌菌株QST3004 + TX、解澱粉枯草芽孢桿菌變種菌株FZB24（Taegro®、Rhizopro®）+ TX、蘇雲金芽孢桿菌鯰澤GC 91（Agree®）+ TX、蘇雲金芽孢桿菌Cry 2Ae + TX、蘇雲金芽孢桿菌Cry1Ab + TX、蘇雲金芽孢桿菌以色列（BMP123®、Aquabac®、VectoBac®）+ TX、蘇雲金芽孢桿菌庫爾斯塔克（Javelin®、Deliver®、CryMax®、Bonide®、Scutella WP®、Turilav WP ®、Astuto®、Dipel WP®、Biobit®、Foray®）+ TX、蘇雲金芽孢桿菌庫爾斯塔克 BMP 123（Baritone®）+ TX、蘇雲金芽孢桿菌庫爾斯塔克 HD-1（Bioprotec-CAF / 3P®）+ TX、蘇雲金芽孢桿菌菌株AQ52 + TX、蘇雲金芽孢桿菌菌株BD#32 + TX、蘇雲金芽孢桿菌擬步行甲（Novodor®、BtBooster）+ TX、蘇雲金芽孢桿菌鯰澤變種（XenTari®、DiPel®）+ TX、細菌屬物種（GROWMEND®、GROWSWEET®、Shootup®）+ TX、Clavipacter michiganensis的噬菌體（AgriPhage®、Bakflor®）+ TX、球孢白僵菌（Beaugenic®、Brocaril WP®）+ TX、球孢白僵菌GHA（Mycotrol ES®、Mycotrol O®、BotaniGuard®）+ TX、布氏白僵菌（Engerlingspilz®、Schweizer Beauveria®、Melocont®）+ TX、白僵菌屬物種 + TX、灰葡萄孢菌 + TX、大豆慢生型根瘤菌（TerraMax®）+ TX、短短小芽孢桿菌 + TX、洋蔥伯克霍爾德菌（Deny®、Intercept®、Blue Circle®）+ TX、伯克霍爾德菌 + TX、唐菖蒲伯克霍爾德菌 + TX、伯克霍爾德菌屬物種 + TX、加拿大薊真菌（CBH Canadian Bioherbicide®）+ TX、乳酪假絲酵母 + TX、無名假絲酵母 + TX、果假絲酵母（Candida fructus）+ TX、光滑念珠菌 + TX、吉利蒙念珠菌 + TX、口津假絲酵母 + TX、橄欖假絲酵母菌株O + TX、近平滑假絲酵母 + TX、菌膜假絲酵母 + TX、鐵紅假絲酵母 + TX、瑞氏假絲酵母 + TX、齊藤假絲酵母（Bio-Coat®、Biocure®）+ TX、清酒假絲酵母 + TX、假絲酵母屬物種 + TX、纖細假絲酵母 + TX、戴氏西地西菌 + TX、產黃纖維單胞菌 + TX、螺卷毛殼（Nova-Cide®）+ TX、球毛殼菌（Nova-Cide®）+ TX、鐵杉紫色桿菌菌株PRAA4-1T（Grandevo®）+ TX、綠頭枝孢 + TX、枝狀枝孢菌 + TX、尖孢枝孢 + TX、枝孢屬物種 + TX、極細枝孢黴 + TX、粉紅黏帚黴（EndoFine®）+ TX、尖孢炭疽菌 + TX、盾殼黴（Cotans WG®）+ TX、盾殼黴屬物種 + TX、淺白隱球酵母（YIELDPLUS®）+ TX、土生隱球菌 + TX、隱球酵母屬infirmo-miniatus + TX、羅倫隱球酵母 + TX、蘋果異形小卷蛾顆粒體病毒（Cryptex®）+ TX、肯彭貪銅菌（Cupriavidus campinensis） + TX、蘋果蠹蛾顆粒體病毒（CYD-X®、Madex®、Madex® Plus、Madex Max、Carpovirusine® + TX、光柱擔菌（Cylindrobasidium laeve） (Stumpout®) + TX、枝雙孢黴屬 + TX、漢遜德巴厘酵母 + TX、夏威夷德氏黴（Drechslera hawaiinensis） + TX、陰溝腸桿菌 + TX、腸桿菌科 + TX、毒力蟲黴（Vektor®）+ TX、附球菌 + TX、黑附球菌 + TX、附球孢屬物種 + TX、花形絲狀桿菌（Filobasidium floriforme） + TX、銳頂鐮孢菌 + TX、厚孢鐮刀菌 + TX、尖孢鐮刀菌（Fusaclean®、Biofox C®）+ TX、層出鐮刀菌 + TX、鐮刀菌屬物種 + TX、白地黴 + TX、鏈孢黏帚黴（Primastop®、Prestop®）+ TX、粉紅黏帚黴 + TX、黏帚黴屬物種（SoilGard®）+ TX、綠黏帚黴（Soilgard®）+ TX、顆粒體病毒（Granupom®）+ TX、嗜鹽鹽芽孢桿菌 + TX、岸喜鹽芽孢桿菌 + TX、特氏鹽芽孢桿菌 + TX、鹽單胞菌屬物種 + TX、冰下鹽單胞菌 + TX、多變鹽弧菌 + TX、葡萄汁有孢漢遜酵母 + TX、棉鈴蟲核型多角體病毒（Helicovex®）+ TX、穀實夜蛾核型多角體病毒（Gemstar®）+ TX、Isaria fumosorosea（舊稱為玫煙色擬青黴菌株，PFR-97®，PreFeRal®）+ TX、Isoflavone formononetin（Myconate®）+ TX、檸檬克勒克酵母 + TX、克勒克酵母屬物種 + TX、大鏈壺菌（Laginex®）+ TX、Lecanicillium lecanii（舊稱為蠟蚧輪枝菌（Mycotal®）分生孢子菌株KV01（例如科伯特公司（Koppert）/愛利思達公司（Arysta）的Vertalec®）+ TX、長孢蠟蚧菌（Lecanicillium longisporum）（Vertiblast®）+ TX、蠅蚧疥黴（Lecanicillium muscarium）（Vertikil®）+ TX、舞毒蛾核型多角體病毒（Disparvirus®）+ TX、嗜鹽海球菌 + TX、格氏梅拉菌 + TX、綠僵菌（Destruxin WP®）+ TX、綠僵菌（Met52®）+ TX、Metschnikowia fruticola（Shemer®）+ TX、美極梅奇酵母 + TX、Microdochium dimerum（Antibot®）+ TX、天藍色小單孢菌 + TX、小球殼孢菌（Microsphaeropsis ochracea）+ TX、惡臭白色真菌（Muscodor albus）620（Muscudor®）+ TX、惡臭玫瑰色真菌（Muscodor roseus）特別是菌株A3-5（登記號NRRL 30548）+ TX、菌根屬物種（AMykor®、Root Maximizer®）+ TX、疣孢漆斑菌菌株AARC-0255（DiTera®、BROS PLUS®）+ TX、Ophiostoma piliferum菌株D97（Sylvanex®）+ TX、粉質擬青黴 + TX、淡紫擬青黴菌株251（MeloCon WG®）+ TX、淡紫擬青黴（Paecilomyces lilacinus）（Biostat WP®）+ TX、多黏類芽孢桿菌 + TX、成團泛菌（BlightBan C9-1®）+ TX、泛菌屬物種 + TX、擬斯紮瓦巴氏桿菌特別是菌株Pn1（來自先正達公司（Syngenta）/中國化工集團有限公司（ChemChina）的CLARIVA）；+ TX、巴斯德氏芽菌屬物種（Econem®）+ TX、黃灰青黴 + TX、拜賴青黴（Jumpstart®、TagTeam®）+ TX、短密青黴 + TX、常現青黴 + TX、灰黃青黴 + TX、產紫青黴 + TX、青黴菌屬物種 + TX、純綠色肯黴 + TX、大伏革菌（Rotstop®）+ TX、解磷細菌（phosphate solubilizing bacteria）（Phosphomeal®）+ TX、隱地疫黴（Phytophthora cryptogea）+ TX、棕櫚疫黴（Phytophthora palmivora）（Devine®）+ TX、異常畢赤酵母（Pichia anomala）+ TX、季也蒙畢赤氏酵母（Pichia guilliermondii） + TX、膜醭畢赤氏酵母（Pichia membranaefaciens）+ TX、指甲畢赤酵母（Pichia onychis）+ TX、樹幹畢赤酵母（Pichia stipites）+ TX、銅綠假單胞菌（Pseudomonas aeruginosa）+ TX、致金色假單胞菌（Pseudomonas aureofasciens）（Spot-Less Biofungicide®）+ TX、洋蔥假單胞菌（Pseudomonas cepacia）+ TX、綠針假單胞菌（Pseudomonas chlororaphis）（AtEze®）+ TX、皺褶假單胞菌（Pseudomonas corrugate）+ TX、螢光假單胞菌（Zequanox®） + TX、螢光假單胞菌菌株（Pseudomonas fluorescens strain）A506（BlightBan A506®）+ TX、惡臭假單胞菌（Pseudomonas putida）+ TX、Pseudomonas reactans + TX、假單胞菌屬物種（Pseudomonas spp.）+ TX、丁香假單胞菌（Pseudomonas syringae）（Bio-Save®）+ TX、綠黃假單胞菌（Pseudomonas viridiflava）+ TX、Pseudozyma flocculosa菌株PF-A22 UL（Sporodex L®）+ TX、縱溝柄鏽菌（Puccinia canaliculata）+ TX、遏藍菜柄鏽菌（Puccinia thlaspeos）（Wood Warrior®）+ TX、側雄腐黴（Pythium paroecandrum） + TX、側雄腐黴菌（Pythium oligandrum）（Polygandron®、Polyversum®）+ TX、纏器腐黴（Pythium periplocum）+ TX、水生拉恩菌（Rhanella aquatilis）+ TX、拉恩菌屬物種（Rhanella spp.）+ TX、根瘤菌（Rhizobia）（Dormal®、Vault®）+ TX、絲核菌屬（Rhizoctonia）+ TX、球狀紅球菌（Rhodococcus globerulus）菌株AQ719 + TX、雙倒卵形紅冬孢酵母菌（Rhodosporidium diobovatum）+ TX、圓紅冬孢酵母菌（Rhodosporidium toruloides）+ TX、黏紅酵母（Rhodotorula glutinis）+ TX、禾本紅酵母（Rhodotorula graminis）+ TX、膠紅酵母（Rhodotorula mucilagnosa）+ TX、深紅酵母（Rhodotorula rubra）+ TX、紅酵母屬物種（Rhodotorula spp.）+ TX、釀酒酵母（Saccharomyces cerevisiae）+ TX、玫瑰色鹽水球菌（Salinococcus roseus）+ TX、小核盤菌（SARRITOR®）+ TX、小核盤菌（Sclerotinia minor）+ TX、柱頂孢黴屬（Scytalidium spp.）+ TX、Scytalidium uredinicola + TX、黏質沙雷氏菌（Serratia marcescens）+ TX、普城沙雷菌（Serratia plymuthica）+ TX、沙雷氏菌屬物種（Serratia spp.）+ TX、糞生糞殼菌（Sordaria fimicola）+ TX、甜菜夜蛾核型多角體病毒（Spod-X®、Spexit®）+ TX、海灰翅夜蛾核型多角體病毒（Spodoptera littoralis nucleopolyhedrovirus）（Littovir®）+ TX、紅擲孢酵母（Sporobolomyces roseus）+ TX、嗜麥芽寡養單胞菌（Stenotrophomonas maltophilia）+ TX、白丘鏈黴菌（Streptomyces albaduncus）+ TX、脫葉鏈黴菌（Streptomyces exfoliates）+ TX、鮮黃鏈黴菌（Streptomyces galbus）+ TX、灰平鏈黴菌（Streptomyces griseoplanus）+ TX、灰綠鏈黴菌（Streptomyces griseoviridis）（Mycostop®）+ TX、吸水鏈黴菌（Streptomyces hygroscopicus + TX、利迪鏈黴菌（Streptomyces lydicus）（Actinovate®）+ TX、利迪鏈黴菌WYEC-108（ActinoGrow®）+ TX、紫色鏈黴菌（Streptomyces violaceus）+ TX、小鐵艾酵母（Tilletiopsis minor）+ TX、鐵艾酵母屬物種（Tilletiopsis spp.）+ TX、棘孢木黴（Trichoderma asperellum）（T34 Biocontrol®）+ TX、深綠木黴（Trichoderma atroviride）（Plantmate®）+ TX、蓋姆斯木黴（Trichoderma gamsii）（Tenet®）+ TX、鉤狀木黴（Trichoderma hamatum）TH 382 + TX、裡法哈茨木黴（Trichoderma harzianum rifai）（Mycostar®）+ TX、哈茨木黴（Trichoderma harzianum）T-22（Trianum-P®、PlantShield HC®、RootShield®、Trianum-G® + TX、哈茨木黴T-39（Trichodex®）+ TX、非鉤木黴（Trichoderma inhamatum）+ TX、康寧木黴（Trichoderma koningii）+ TX、木素木黴（Trichoderma lignorum）+ TX、長柄木黴（Trichoderma longibrachiatum）+ TX、多孢木黴（Trichoderma polysporum）（Binab T®）+ TX、木黴屬物種（Trichoderma spp.）LC 52（Sentinel®）+ TX、紫杉木黴（Trichoderma taxi）+ TX、綠色木黴（Trichoderma virens）（舊稱綠色黏帚黴GL-21）（SoilGuard®）+ TX、綠色木黴（Trichoderma virens） + TX、綠色木黴（Trichoderma viride） + TX、綠色木黴菌株ICC 080（Remedier®）+ TX、茁芽絲孢酵母（Trichosporon pullulans） + TX、毛孢子菌屬物種（Trichosporon spp.）+ TX、粉紅單端孢（Trichothecium roseum）+ TX、單端孢屬物種（Trichothecium spp.）+ TX、Typhula phacorrhiza菌株94670 + TX、Typhula phacorrhiza菌株94671 + TX、黑細基格孢（Ulocladium atrum）+ TX、奧德曼細基格孢（Ulocladium oudemansii）（Botry-Zen®）+ TX、玉蜀黍黑粉菌（Ustilago maydis）+ TX、各種細菌和補充營養素（Natural II®）+ TX、各種真菌（Millennium Microbes®）+ TX、厚垣輪枝孢菌（Verticillium chlamydosporium）+ TX、Vip3Aa20（VIPtera®）+ TX、死海枝芽孢桿菌（Virgibaclillus marismortui） + TX、野油菜黃單胞菌（Xanthomonas campestris pv.Poae（Camperico®） + TX、伯氏致病桿菌 + TX、嗜線蟲致病桿菌 + TX；
AGNIQUE® MMF + TX、印楝素（Plasma Neem Oil®、AzaGuard®、MeemAzal®、Molt-X®例如來自美國Certis公司的AZATIN XL）+ TX、植物IGR（Neemazad®, Neemix®）+ TX、BugOil® + TX、芥花油（Lilly Miller Vegol®）+ TX、土荊芥（Chenopodium ambrosioides near ambrosioides）（Requiem®）+ TX、菊花提取物（Crisant®）+ TX、唇形科（Labiatae）精油（Botania®）+ TX、印楝油提取物（Trilogy®）+ TX、丁香-迷迭香-胡椒薄荷和百里香油提取物（Garden insect killer®）+ TX、大蒜 + TX、甜菜鹼（Greenstim®）+ TX、高嶺土（Screen®）+ TX、檸檬草油（GreenMatch®）+ TX、互生葉白千層提取物（也稱為茶樹油）（Timorex Gold®）+ TX、丁香-胡椒薄荷-大蒜油和薄荷混合物（Soil Shot®）+ TX、丁香-迷迭香和胡椒薄荷提取物混合物（EF 400®）+ TX、迷迭香-芝麻-胡椒薄荷-百里香和肉桂提取物混合物（EF 300®）+ TX、印楝油 + TX、貓薄荷（Nepeta cataria）（貓薄荷油）+ TX、Nepeta catarina + TX、菸鹼 + TX、牛至油（MossBuster®）+ TX、胡麻科（Pedaliaceae）油（Nematon®）+ TX、松樹油（Retenol®）+ TX、除蟲菊 + TX、皂皮樹（Quillaja saponaria）（NemaQ®）+ TX、大虎杖（Regalia®、Sakalia®）+ TX、魚藤酮（Eco Roten®）+ TX、芸香科（Rutaceae）植物提取物（Soleo®）+ TX、大豆油（Ortho ecosense®）+ TX、褐藻的貯存葡聚糖（Laminarin®）+ TX、百里香油 + TX；
(E,Z)-7,9-十二碳二烯-1-基乙酸酯 + TX、(E,Z,Z)-3,8,11十四碳三烯基乙酸酯 + TX、(Z,Z,E)-7,11,13-十六碳三烯醛 + TX、2-甲基-1-丁醇 + TX、Biolure® + TX、黑頭螢火蟲資訊素（3M Sprayable Blackheaded Fireworm Pheromone®）+ TX、乙酸鈣 + TX、Check-Mate® + TX、蘋果蠹蛾資訊素（Paramount dispenser-(CM)/ Isomate C-Plus®）+ TX、衣透斯特粉末（Entostat powder）（來自棕櫚樹的提取物）（Exosex CM®）+ TX、葡萄小卷葉蛾資訊素（3M MEC-GBM Sprayable Pheromone®）+ TX、薰衣草千里酸酯 + TX、卷葉蟲資訊素（3M MEC – LR Sprayable Pheromone®）+ TX、家蠅資訊素（Snip7 Fly Bait® + TX、梨小食心蟲資訊素（3M oriental fruit moth sprayable pheromone®）+ TX、桃透翅蛾（Peachtree Borer）資訊素（Isomate-P®）+ TX、Scenturion® + TX、Starbar Premium Fly Bait®）+ TX、番茄蟯蟲（Tomato Pinworm）資訊素（3M Sprayable pheromone®）+ TX；
Acerophagus papaya + TX、二星瓢蟲（Adalia-System®）+ TX、二星瓢蟲（Adaline®）+ TX、二星瓢蟲（Aphidalia®）+ TX、串繭跳小蜂 + TX、巢蛾多胚跳小蜂 + TX、安德森鈍綏蟎（Anderline®、Andersoni-System®）+ TX、加州鈍綏蟎（Amblyline®、Spical®）+ TX、黃瓜鈍綏蟎（Thripex®、Bugline cucumeris®）+ TX、偽鈍綏蟎（Fallacis®）+ TX、斯氏鈍綏蟎（Bugline swirskii®、Swirskii-Mite®）+ TX、奧氏鈍綏蟎（WomerMite®）+ TX、粉虱細蜂 + TX、原櫻翅纓小蜂 + TX、暗腹長索跳小蜂 + TX、卡瑪長索跳小蜂 + TX、Anagyrus loecki + TX、粉蚧長索跳小蜂（Citripar®）+ TX、紅蠟蚧扁角跳小蜂 + TX、金小蜂 + TX、Anthocoris nemoralis (Anthocoris-System®) + TX、短距蚜小蜂（Apheline®、Aphiline®）+ TX、短翅蚜小蜂 + TX、棉蚜寄生蜂（Aphipar®）+ TX、阿爾蚜繭蜂（Aphelinus-System®）+ TX、阿爾蚜繭蜂（Ervipar®）+ TX、煙蚜繭蜂 + TX、桃赤蚜蚜繭蜂（Aphipar-M®）+ TX、食蚜癭蚊（Aphidend®、Aphidoline®）+ TX、嶺南黃蚜小蜂 + TX、印巴黃蚜小蜂 + TX、哈氏長尾齧小蜂 + TX、蟻形隱翅甲（Staphyline®）+ TX、熊蜂屬物種 + TX、歐洲熊蜂（Beeline®、Tripol®）+ TX、歐洲熊蜂（Natupol Beehive®）+ TX、Cephalonomia stephanoderis + TX、黑背唇瓢蟲 + TX、普通草蛉（Chrysoline®、Chrysopa®）+ TX、紅通草蛉 + TX、Cirrospilus ingenuus + TX、四帶瑟姬小蜂 + TX、白星橘齧小蜂 + TX、Closterocerus chamaeleon + TX、Closterocerus物種 + TX、Coccidoxenoides perminutus（Planopar®）+ TX、泊蚜小蜂 + TX、賴食蚧蚜小蜂 + TX、螟黃足盤絨繭蜂 + TX、菜蛾絨繭蜂 + TX、孟氏隱唇瓢蟲（Cryptobug®、Cryptoline®）+ TX、日本方頭甲 + TX、西伯利亞離顎繭蜂（Minusa®、DacDigline®、Minex®）+ TX、小黑瓢蟲（Delphastus®）+ TX、Delphastus pusillus + TX、Diachasmimorpha krausii + TX、長尾潛蠅繭蜂 + TX、Diaparsis jucunda + TX、阿裡食虱跳小蜂 + TX、豌豆潛葉蠅姬小蜂（Diminex®、Miglyphus®、Digline®）+ TX、歧脈跳小蜂屬物種 + TX、盾蚧長纓蚜小蜂 + TX、麗蚜小蜂（Encarsia max®、Encarline®、En-Strip®）+ TX、哥德恩蚜小蜂 + TX、海地恩蚜小蜂 + TX、細餛飩蚜蠅（Syrphidend®）+ TX、Eretmoceris siphonini + TX、加州漿角蚜小蜂 + TX、槳角蚜小蜂（Enermix®、Ercal®、Eretline e®、Bemimix®）+ TX、海氏槳角蚜小蜂 + TX、蒙氏槳角蚜小蜂（Bemipar®、Eretline m®）+ TX、Eretmocerus siphonini + TX、四斑光緣瓢蟲 + TX、食蟎癭蚊（Feltiline®）+ TX、食蟎癭蚊（Spidend®）+ TX、阿里山潛蠅繭蜂 + TX、Fopius ceratitivorus + TX、芒柄花黃素（Wirless Beehome®）+ TX、細腰兇薊馬（Vespop®）+ TX、西方靜走蟎 + TX、萊氏棱角腫腿蜂 + TX、麥蛾柔繭蜂 + TX、異色瓢蟲（HarmoBeetle®）+ TX、嗜菌異小桿線蟲（NemaShield HB®、Nemaseek®、Terranem-Nam®、Terranem®、Larvanem®、B-Green®、NemAttack ®、Nematop®）+ TX、大異小桿線蟲（Nemasys H®、BioNem H®、Exhibitline hm®、Larvanem-M®）+ TX、異小桿線蟲屬物種（Lawn Patrol®）+ TX、斑長足瓢蟲 + TX、尖狹下盾蟎（Aculeifer-System®、Entomite-A®）+ TX、兵下盾蟎（Hypoline m®、Entomite-M®）+ TX、黑色枝跗癭蜂 + TX、Lecanoideus floccissimus + TX、Lemophagus errabundus + TX、三色麗突跳小蜂 + TX、橘粉介殼蟲寄生蜂（Leptopar®）+ TX、長角跳小蜂 + TX、Lindorus lophanthae + TX、Lipolexis oregmae + TX、叉葉綠蠅（Natufly®）+ TX、茶足柄瘤蚜繭蜂 + TX、盲蝽（Mirical-N®、Macroline c®、Mirical®）+ TX、Mesoseiulus longipes + TX、黃色闊柄跳小蜂 + TX、Metaphycus lounsburyi + TX、角紋脈褐蛉（Milacewing®）+ TX、黃色花翅跳小蜂 + TX、Muscidifurax raptorellus和Spalangia cameroni（Biopar®）+ TX、Neodryinus typhlocybae + TX、加州新小綏蟎 + TX、黃瓜新小綏蟎（THRYPEX®）+ TX、偽新小綏蟎 + TX、Nesideocoris tenuis（NesidioBug®、Nesibug®）+ TX、古銅黑蠅（Biofly®）+ TX、無毛小花蝽（Thripor-I®、Oriline i®）+ TX、Orius laevigatus (Thripor-L®, Oriline l®) + TX、大臀小花蝽（Oriline m®）+ TX、小黑花椿象（Thripor-S®）+ TX、Pauesia juniperorum + TX、瓢蟲柄腹姬小蜂 + TX、Phasmarhabditis hermaphrodita（Nemaslug®）+ TX、Phymastichus coffea + TX、粗毛小植綏蟎 + TX、智利小植綏蟎（Spidex®、Phytoline p®）+ TX、斑腹刺益蝽（Podisus®）+ TX、寄生性蚤蠅curvatus + TX、寄生性蚤蠅obtusus + TX、寄生性蚤蠅tricuspis + TX、Pseudaphycus maculipennis + TX、Pseudleptomastix mexicana + TX、具毛嗜木虱跳小蜂 + TX、同色短背繭蜂（複合體）+ TX、胯姬小蜂屬物種 + TX、Rhyzobius lophanthae + TX、澳洲瓢蟲 + TX、Rumina decollate + TX、Semielacher petiolatus + TX、麥長管蚜（Ervibank®）+ TX、小卷蛾斯氏線蟲（Nematac C®、Millenium®、BioNem C®、NemAttack®、Nemastar®、Capsanem®）+ TX、夜蛾斯氏線蟲（NemaShield®、Nemasys F®、BioNem F®、Steinernema-System®、NemAttack®、Nemaplus®、Exhibitline sf®、Scia-rid®、Entonem®）+ TX、鋸蜂線蟲（Nemasys L®、BioNem L®、Exhibitline srb®）+ TX、銳比斯氏線蟲（BioVector®、BioVektor®）+ TX、螻蛄斯氏線蟲（Nematac S®）+ TX、斯氏線蟲屬物種 + TX、斯氏科物種（Guardian Nematodes®）+ TX、深點食蟎瓢蟲（Stethorus®）+ TX、亮腹釉小蜂 + TX、Tetrastichus setifer + TX、Thripobius semiluteus + TX、中華長尾小蜂（Torymus sinensis）+ TX、甘藍夜蛾赤眼蜂（Tricholine b®）+ TX、甘藍夜蛾赤眼蜂（Tricho-Strip®）+ TX、廣赤眼蜂 + TX、微小赤眼蜂 + TX、玉米螟赤眼蜂 + TX、寬脈赤眼蜂 + TX、短管赤眼蜂 + TX、螟黑點瘤姬蜂 + TX；
脫落酸 + TX、Aminomite® + TX、BioGain® + TX、bioSea® + TX、CAS號：2643947-26-4 + TX、銀葉菌（Chondrostereum purpureum）（Chontrol Paste®） + TX、盤長孢狀刺盤孢（Collego®） + TX、辛酸銅（Cueva®） + TX、δ捕捉物（Delta trap）（Trapline d®） + TX、解澱粉歐文氏菌（Harpin）（ProAct®、Ni-HIBIT Gold CST®） + TX、衍生自特級初榨橄欖油的天然副產物的脂肪酸（FLIPPER®） + TX、磷酸高鐵（Ferramol®） + TX、漏斗捕捉物（Funnel trap）（Trapline y®） + TX、Gallex® + TX、Grower's Secret® + TX、高油菜素內酯（Homo-brassonolide） + TX、磷酸鐵（Lilly Miller Worry Free Ferramol Slug & Snail Bait®） + TX、MCP冰雹捕捉物（hail trap）（Trapline f®） + TX、寄生性昆蟲南美食甲繭蜂（Microctonus hyperodae） + TX、Mycoleptodiscus terrestris（Des-X®） + TX、蝗蟲微孢子蟲（Semaspore Organic Grasshopper Control®）+ TX、資訊素羅網（Thripline ams®）+ TX、碳酸氫鉀（MilStop®）+ TX、碘化鉀 + 硫氰酸鉀（Enzicur®）+ TX、脂肪酸的鉀鹽（Sanova®）+ TX、矽酸鉀溶液（Sil-Matrix®）+ TX、蜘蛛毒 + TX、黏捕捉物（Trapline YF®、Rebell Amarillo®）+ TX、SuffOil-X® + TX、捕捉物（Takitrapline y + b®）+ TX；
來自美國Certis公司的莫海威芽孢桿菌株R3B（登記號NCAIM (P) B001389）（WO 2013/034938）+ TX，短小芽孢桿菌、特別是具有NRRL登記號50185的菌株BU F-33（來自巴斯夫公司（BASF）的CARTISSA®，EPA登記號71840-19）+ TX，來自美國Certis公司的枯草芽孢桿菌CX-9060，芽孢桿菌屬物種、特別是菌株D747（作為來自組合化學工業株式會社（Kumiai Chemical Industry Co., Ltd.）的DOUBLE NICKEL®獲得），其具有登記號FERM BP-8234，美國專利案號7,094,592 + TX，枯草芽孢桿菌菌株BU1814（來自巴斯夫公司的VELONDIS® PLUS、VELONDIS® FLEX和VELONDIS® EXTRA）+ TX，具有登記號DSM 10271的解澱粉枯草芽孢桿菌變種菌株FZB24（作為TAEGRO®或TAEGRO® ECO（EPA登記號70127-5）可得自諾維信公司（Novozymes））+ TX，枯草芽孢桿菌、特別是菌株QST713/AQ713（具有NRRL登記號B-21661並且描述於美國專利案號6,060,051中，作為SERENADE® OPTI或SERENADE® ASO可得自美國拜耳作物科學公司（Bayer CropScience LP, US））+ TX，多黏類芽孢桿菌、特別是菌株AC-1（例如來自格林生物技術有限公司（Green Biotech Company Ltd.）的TOPSEED®）+ TX，具有登記號NRRL B-50972或登記號NRRL B-67129、WO 2016/154297的類芽孢桿菌屬物種+ TX，成團泛菌、特別是菌株E325（登記號NRRL B-21856）（作為BLOOMTIME BIOLOGICAL™ FD BIOPESTICIDE可得自西北農產品公司（Northwest Agri Products））+ TX，Pseudomonas proradix（例如來自Sourcon Padena的PRORADIX®）+ TX；
出芽短梗黴菌、特別是菌株DSM14940的芽生孢子、菌株DSM 14941的芽生孢子或菌株DSM14940和DSM14941的芽生孢子的混合物（例如，來自瑞士bio-ferm的BOTECTOR®和BLOSSOM PROTECT®）+ TX，蚜蟲擬酵母菌（Pseudozyma aphidis）（如耶路撒冷希伯來大學伊森姆研究發展有限公司（Yissum Research Development Company of the Hebrew University of Jerusalem）在WO 2011/151819中所揭露的）+ TX，釀酒酵母、特別是來自法國樂斯福公司（Lesaffre et Compagnie）的菌株CNCM號1-3936、CNCM號1-3937、CNCM號1-3938或CNCM號1-3939（WO 2010/086790）+ TX；
放射形土壤桿菌菌株K84（例如來自加拿大AgBioChem的GALLTROL-A®）+ TX，解澱粉芽孢桿菌分離物B246（例如來自普利托里亞大學的AVOGREEN™）+ TX，解澱粉芽孢桿菌菌株F727（也稱為菌株MBI110）（NRRL登記號B-50768，WO 2014/028521）（來自馬羅尼生物創新公司（Marrone Bio Innovations）的STARGUS®）+ TX，解澱粉芽孢桿菌菌株FZB42、登記號DSM 23117（作為RHIZOVITAL® 可得自德國ABiTEP）+ TX，解澱粉芽孢桿菌、特別是菌株D747（作為Double Nickel™可得自組合化學工業株式會社（Kumiai Chemical Industry Co., Ltd.），具有登記號FERM BP-8234，美國專利案號7,094,592）+ TX，地衣芽孢桿菌FMCH001和枯草芽孢桿菌FMCH002（來自富美實公司（FMC Corporation）的QUARTZO® (WG)和PRESENCE® (WP)）+ TX，地衣芽孢桿菌、特別是菌株SB3086，具有登記號ATCC 55406，WO 2003/000051（作為ECOGUARD® Biofungicide和GREEN RELEAF™可得自諾維信公司）+ TX，甲基營養型芽孢桿菌菌株BAC-9912（來自中國科學院應用生態研究所（Chinese Academy of Sciences’ Institute of Applied Ecology））+ TX，蕈狀芽孢桿菌、分離物，具有登記號B-30890（作為BMJ TGAI®或WG和LifeGard™可得自美國Certis公司）+ TX，短小芽孢桿菌、特別是菌株GB34（作為Yield Shield®可得自德國拜耳公司（Bayer AG, DE））+ TX，短小芽孢桿菌、特別是菌株QST2808（作為SONATA®可得自美國拜耳作物科學公司（Bayer CropScience LP, US）），具有登記號NRRL B-30087並且描述於美國專利案號6,245,551）+ TX，來自美國Certis公司的枯草芽孢桿菌CX-9060 + TX，枯草芽孢桿菌IAB/BS03（來自STK Bio-Ag Technologies的AVIV™，來自伊達自然有限公司（Idai Nature）的PORTENTO®）+ TX，枯草芽孢桿菌KTSB菌株（來自Donaghys的FOLIACTIVE®）+ TX，枯草芽孢桿菌菌株BU1814（作為VELONDIS® PLUS、VELONDIS® FLEX和VELONDIS® EXTRA可得自巴斯夫公司）+ TX，枯草芽孢桿菌菌株GB03（作為Kodiak®可得自德國拜耳公司）+ TX，枯草芽孢桿菌菌株MBI 600（作為SUBTILEX可得自巴斯夫公司），具有登記號NRRL B-50595，美國專利案號5,061,495 + TX，枯草芽孢桿菌菌株Y1336（作為BIOBAC® WP可得自中國臺灣比恩科技有限公司（Bion-Tech, Taiwan），在中國臺灣以登記號4764、5454、5096和5277登記為生物殺真菌劑）+ TX，具有登記號DSM 10271的解澱粉枯草芽孢桿菌變種菌株FZB24（作為TAEGRO®或TAEGRO® ECO可得自諾維信公司（EPA登記號70127-5））+ TX，枯草芽孢桿菌Y1336（作為BIOBAC® WP可得自中國臺灣比恩科技有限公司（Bion-Tech, Taiwan），在中國臺灣以登記號4764、5454、5096和5277登記為生物殺真菌劑）+ TX，來自巴斯夫公司的Paenibacillus epiphyticus（WO 2016/020371）+ TX，來自巴斯夫公司的多黏類芽孢桿菌物種植物乳桿菌（WO 2016/020371）+ TX，具有登記號NRRL B-50972或登記號NRRL B-67129，WO 2016/154297的類芽孢桿菌屬物種菌株 + TX，綠針假單胞菌菌株AFS009，具有登記號NRRL B-50897，WO 2017/019448（例如，來自美國AgBiome Innovations的HOWLER™和ZIO®）+ TX，綠針假單胞菌、特別是菌株MA342（例如Bioagri和科伯特公司的CEDOMON®、CERALL®和CEDRESS®）+ TX，螢光假單胞菌菌株A506（例如紐發姆公司（NuFarm）的BLIGHTBAN® A506）+ TX，Pseudomonas proradix（例如來自Sourcon Padena的PRORADIX®）+ TX，灰綠鏈黴菌菌株K61（也稱為鮮黃鏈黴菌菌株K61）（登記號DSM 7206）（來自Verdera的MYCOSTOP®，來自拜沃股份有限公司（BioWorks）的PREFENCE®，參見Crop Protection [作物保護] 2006, 25, 468-475）+ TX，利迪鏈黴菌菌株WYEC108（也稱為利迪鏈黴菌菌株WYCD108US）（來自諾維信公司的ACTINO-IRON®和ACTINOVATE®）+ TX；
深綠木黴菌株T11（IMI352941/ CECT20498）+ TX，具有登記號CNCM 1-807的白粉寄生孢菌株AQ10（例如，IntrachemBio Italia的AQ 10®）+ TX，白粉寄生孢、特別是菌株AQ 10（例如IntrachemBio Italia的AQ 10®）+ TX，黃麴黴菌株NRRL 21882（來自先正達公司/中國化工集團有限公司的稱為AFLA-GUARD®的產品）+ TX，出芽短梗黴菌、特別是菌株DSM 14941的芽生孢子 + TX，出芽短梗黴菌、特別是菌株DSM14940的芽生孢子 + TX，出芽短梗黴菌、特別是菌株DSM14940和DSM 14941的芽生孢子的混合物（例如bio-ferm，瑞士的Botector®）+ TX，角毛殼菌（Chaetomium cupreum）（登記號CABI 353812）（例如AgriLife的BIOKUPRUM™）+ TX，球毛殼菌（作為Rivale的RIVADIOM®可獲得）+ TX，具有登記號CBS122244、US 2010/0291039的枝狀枝孢菌（Cladosporium cladosporioides）菌株H39（來自Stichting Dienst Landbouwkundig Onderzoek）+ TX，盾殼黴、特別是菌株CON/M/91-8（登記號DSM9660，例如來自拜耳作物科學公司（Bayer CropScience Biologics GmbH）的Contans ®）+ TX，金黃隱球酵母（Cryptococcus flavescens）菌株3C（NRRL Y-50378）+ TX，指狀假絲酵母（Dactylaria candida）、Dilophosphora alopecuri（作為TWIST FUNGUS®可獲得）、尖孢鐮刀菌菌株Fo47（作為Natural Plant Protection的FUSACLEAN®可獲得）+ TX，鏈孢黏帚黴（異名：鏈狀粉紅黏帚黴）菌株J1446（例如拉曼集團（Lallemand）的Prestop ®）+ TX，粉紅黏帚黴（也稱為粉紅黏帚黴（Clonostachys rosea f rosea））菌株IK726（Jensen DF, 等人 Development of a biocontrol agent for plant disease control with special emphasis on the near commercial fungal antagonist Clonostachys rosea strain ’IK726’ [用於植物病害控制的生物控制劑、特別是近商業化真菌拮抗劑粉紅黏帚黴菌株’IK726’的開發], Australasian Plant Pathol. [澳大利亞植物病理學] 2007,36(2):95-101）+ TX，粉紅黏帚黴（Gliocladium roseum）（也稱為粉紅黏帚黴（Clonostachys rosea f rosea）、特別是來自Adjuvants Plus的菌株321U、如Xue A.G.（Efficacy of Clonostachys rosea strain ACM941 and fungicide seed treatments for controlling the root tot complex of field pea [粉紅黏帚黴菌株ACM941和殺真菌劑種子處理對大田豌豆的根系複合體的控制效果], Can Jour Plant Sci [加拿大植物科學雜誌] 2003, 83(3): 519-524）中所揭露的菌株ACM941 + TX，核果梅奇酵母（Metschnikowia fructicola）、特別是菌株NRRL Y-30752 + TX，來自巴斯夫公司的Microsphaeropsis ochracea、歧皺青黴菌（Penicillium steckii）（DSM 27859，WO 2015/067800）+ TX，具有登記號CABI CC IMI 392716的棘孢木黴菌株ICC 012（也稱為哈茨木黴ICC012）和具有登記號IMI 392151的蓋姆斯木黴（舊稱綠色木黴（T. viride））菌株ICC 080的混合物（例如，來自美國意賽格公司（Isagro USA, Inc.）的BIO-TAM™或Agrobiosol de Mexico, S.A. de C.V.的BIODERMA®）+ TX、蠕形青黴 + TX、大伏革菌菌株VRA 1992（來自Danstar Ferment的ROTSTOP®）+ TX、Pseudozyma flocculosa菌株PF-A22 UL（作為Plant Products Co., CA的SPORODEX® L可獲得）+ TX、釀酒酵母菌株LAS117細胞壁（來自樂斯福公司的CEREVISANE®，來自巴斯夫公司的ROMEO®） + TX、來自法國樂斯福公司的釀酒酵母菌株CNCM號1-3936、CNCM號1-3937、CNCM號1-3938、CNCM號1-3939（WO 2010/086790）+ TX，釀酒酵母、特別是菌株LASO2（來自Agro-Levures et Dérivés）+ TX，新普利斯利姆拉諾桑尼弗（Simplicillium lanosoniveum）+ TX，菌株T34（例如Biocontrol Technologies S.L., ES的T34 Biocontrol）或來自意賽格公司（Isagro）的菌株ICC 012 + TX，菌株WRL-076（NRRL Y-30842）、美國專利案號7,579,183 + TX，黃色蠕形黴（Talaromyces flavus）菌株V117b + TX，擬棘孢木黴（Trichoderma asperelloides）JM41R（登記號NRRL B-50759）（來自巴斯夫公司的TRICHO PLUS®）+ TX，棘孢木黴、特別是具有登記號FERM P-16510的菌株SKT-1（例如來自組合化學工業株式會社的ECO-HOPE®）+ TX，棘孢木黴、特別是菌株kd（例如來自安德馬特生物控制公司的T-Gro）+ TX，深綠木黴（Trichoderma atroviride）菌株77B（來自安德馬特生物控制公司的T77）+ TX，深綠木黴菌株ATCC 20476（IMI 206040）+ TX，深綠木黴菌株LC52（例如Agrimm Technologies Limited的Tenet）+ TX，深綠木黴菌株LU132（例如來自Agrimm Technologies Limited的Sentinel）+ TX，深綠木黴菌株NMI號V08/002388 + TX，深綠木黴菌株NMI號V08/002389 + TX，深綠木黴菌株NMI號V08/002390 + TX，深綠木黴菌株號V08/002387 + TX，深綠木黴菌株SKT-1（FERM P-16510）、日本專利公開（Kokai）11-253151 A + TX，深綠木黴菌株SKT-2（FERM P-16511）、日本專利公開（Kokai）11-253151 A + TX，深綠木黴菌株SKT-3（FERM P-17021）、日本專利公開（Kokai）11-253151 A + TX，深綠木黴、特別是菌株SC1（登記號CBS 122089，WO 2009/116106和美國專利案號8,431,120（來自Bi-PA））+ TX，深綠木黴菌株CNCM 1-1237（例如來自Agrauxine，法國的Esquive® WP）+ TX，頂孢木黴（Trichoderma fertile）（例如來自巴斯夫公司的產品TrichoPlus）+ TX，蓋姆斯木黴（Trichoderma gamsii）（舊稱蓋姆斯木黴（T. viride））+ TX，蓋姆斯木黴（Trichoderma gamsii）（舊稱蓋姆斯木黴（T. viride））菌株ICC 080（IMI CC 392151 CABI）（作為AGROBIOSOL DE MEXICO, S.A. DE C.V.的BIODERMA®可獲得）+ TX，蓋姆斯木黴菌株ICC080（IMI CC 392151 CABI，例如AGROBIOSOL DE MEXICO, S.A. DE C.V.的BioDerma）+ TX，鉤狀木黴（Trichoderma harmatum）+ TX、具有登記號ATCC 28012的鉤狀木黴 + TX、哈茨木黴（Trichoderma harzianum）+ TX，哈茨木黴（Trichoderma harzianum rifai）T39（例如來自美國馬克沁公司（Makhteshim, US）的Trichodex®）+ TX，哈茨木黴菌株Cepa SimbT5（來自Simbiose Agro）+ TX，哈茨木黴菌株DB 103（作為Dagutat Biolab的T-GRO® 7456可獲得） + TX，哈茨木黴菌株ITEM 908（例如來自科伯特公司的Trianum-P）+ TX，哈茨木黴菌株T-22（例如來自安德馬特生物控制公司或科伯特公司的Trianum-P）+ TX，哈茨木黴菌株TH35（例如Mycontrol的Root-Pro）+ TX，多孢木黴菌株IMI 206039（例如瑞典BINAB Bio-Innovation AB的Binab TF WP）+ TX，具有登記號Ts3550的子座木黴（Trichoderma stromaticum）（例如巴西CEPLAC的Tricovab）+ TX，綠色木黴（Trichoderma virens）（也稱為綠色黏帚黴（Gliocladium virens））特別是菌株GL-21（例如美國Certis公司的SoilGard）+ TX，綠色木黴菌株G-41、舊稱為綠色黏帚黴（登記號ATCC 20906）（例如，來自美國BioWorks，公司的ROOTSHIELD® PLUS WP和TURFSHIELD® PLUS WP）+ TX，綠色木黴（Trichoderma viride）特別是菌株B35（Pietr等人, 1993, Zesz. Nauk. A R w Szczecinie 161: 125-137）+ TX，綠色木黴（Trichoderma viride）菌株TV1（例如科伯特公司的Trianum-P）+ TX，具有登記號NM 99/06216的奧德曼細基格孢菌株U3（例如，紐西蘭Botry-Zen Ltd的BOTRY-ZEN®和來自BioWorks, Inc.的BOTRYSTOP®）+ TX，具有登記號WCS850、保藏在真菌培養物的中心收藏所（Central Bureau）的黑白輪枝菌（Verticillium albo-atrum）（舊稱黑白輪枝菌（V. dahlia））菌株WCS850（例如，Tree Care Innovations的DUTCH TRIG®）+ TX，厚垣輪枝孢菌 + TX；
棕色固氮菌和巴氏芽孢梭菌的混合物（作為INVIGORATE®可得自阿坤納斯公司（Agrinos））+ TX，地衣芽孢桿菌FMCH001和枯草芽孢桿菌FMCH002的混合物（作為QUARTZO® (WG)、PRESENCE® (WP)可得自富美實公司）+ TX，固氮根瘤菌、特別是菌株ZB-SK-5 + TX，巴西固氮螺菌（例如，來自KALO, Inc.的VIGOR®）+ TX，生脂固氮螺菌（Azospirillum lipoferum）（例如，來自TerraMax, Inc.的VERTEX-IF™）+ TX，圓褐固氮菌、特別是菌株H23 + TX，棕色固氮菌、特別是菌株ATCC 12837 + TX，解澱粉芽孢桿菌BS27（登記號NRRL B-5015）+ TX，解澱粉芽孢桿菌特別是菌株FZB42（例如來自ABiTEP, DE的RHIZOVITAL®）+ TX，解澱粉芽孢桿菌特別是菌株IN937a + TX，解澱粉芽孢桿菌pm414（來自Biofilm Crop Protection的LOLI-PEPTA®）+ TX，解澱粉芽孢桿菌SB3281（ATCC # PTA-7542，WO 2017/205258）+ TX，解澱粉芽孢桿菌TJ1000（作為QUIKROOTS®可得自諾維信公司）+ TX，蠟樣芽孢桿菌家族成員EE128（NRRL號B-50917）+ TX，蠟樣芽孢桿菌家族成員EE349（NRRL號B-50928）+ TX，蠟樣芽孢桿菌特別是菌株BP01（ATCC 55675，例如來自美國愛利思達生命科學公司（Arysta Lifescience, US）的MEPICHLOR®）+ TX，蕈狀芽孢桿菌BT155（NRRL號B-50921）+ TX，蕈狀芽孢桿菌BT46-3（NRRL號B-50922）+ TX，蕈狀芽孢桿菌EE118（NRRL號B-50918）+ TX，蕈狀芽孢桿菌EE141（NRRL號B-50916）+ TX，短小芽孢桿菌特別是菌株GB34（例如來自德國拜耳作物科學公司（Bayer Crop Science, DE）的YIELD SHIELD®）+ TX，短小芽孢桿菌特別是菌株QST2808（登記號NRRL號B-30087）+ TX，暹羅芽孢桿菌（Bacillus siamensis）特別是菌株KCTC 13613T + TX，枯草芽孢桿菌特別是菌株AQ30002（登記號NRRL號B-50421並且描述於美國專利申請案號13/330,576中）+ TX，枯草芽孢桿菌特別是菌株AQ30004（NRRL號B-50455並且描述於美國專利申請案號13/330,576中）+ TX，枯草芽孢桿菌特別是菌株MBI 600（例如來自巴斯夫公司的SUBTILEX®）+ TX，枯草芽孢桿菌rm303（來自Biofilm Crop Protection的RHIZOMAX®）+ TX，枯草芽孢桿菌菌株BU1814（作為TEQUALIS®可得自巴斯夫公司）+ TX，特基拉芽孢桿菌（Bacillus tequilensis）特別是菌株NII-0943 + TX，蘇雲金芽孢桿菌BT013A（NRRL號B-50924）也稱為蘇雲金芽孢桿菌4Q7 + TX，大豆慢生型根瘤菌（例如來自諾維信公司的OPTIMIZE®）+ TX，食酸戴爾福特菌（Delftia acidovorans）特別是菌株RAY209（例如來自Brett Young Seeds的BIOBOOST®）+ TX，乳桿菌屬物種（例如來自LactoPAFI的LACTOPLANT®）+ TX，鷹嘴豆中慢生根瘤菌（Mesorhizobium cicer）（例如，來自巴斯夫公司的NODULATOR）+ TX，多黏類芽孢桿菌特別是菌株AC-1（例如來自Green Biotech Company Ltd.的TOPSEED®）+ TX，銅綠假單胞菌特別是菌株PN1 + TX，Pseudomonas proradix（例如來自Sourcon Padena的PRORADIX®）+ TX、三葉草根瘤菌生物變種（Rhizobium leguminosarium biovar viciae）（例如，來自巴斯夫公司的NODULATOR）+ TX、豌豆根瘤菌特別是三葉草生物變種菌株Z25（登記號CECT 4585）+ TX，黏質沙雷氏菌特別是菌株SRM（登記號MTCC 8708）+ TX，苜蓿中華根瘤菌菌株NRG-185-1（來自拜耳作物科學公司（Bayer CropScience）的NITRAGIN® GOLD）+ TX、硫桿菌屬物種（例如來自Cropaid Ltd UK的CROPAID®）+ TX；
疣孢漆斑菌菌株AARC-0255（例如來自華侖生物科學公司（Valent Biosciences）的DiTera™）+ TX、拜賴青黴（Penicillium bilaii）菌株ATCC 22348（例如來自Acceleron BioAg的JumpStart®）+ TX、拜賴青黴菌株ATCC ATCC20851 + TX、淡紫擬青黴菌（Purpureocillium lilacinum）（先前稱為淡紫擬青黴（Paecilomyces lilacinus））菌株251（AGAL 89/030550，例如來自拜耳作物科學公司（Bayer CropScience Biologics GmbH）的BioAct）+ TX、側雄腐黴菌菌株DV74 + TX、側雄腐黴菌菌株M1（ATCC 38472，例如來自Bioprepraty, CZ的Polyversum）+ TX、Rhizopogon amylopogon（來自Agri-Enterprise, LLC（舊稱Helena Chemical Company）的Myco-Sol）+ TX、富爾維氏須腹菌（Rhizopogon fulvigleba）（例如來自Agri-Enterprise, LLC（舊稱Helena Chemical Company）的Myco-Sol）+ TX、黃色籃狀菌（Talaromyces flavus）菌株V117b + TX、棘孢木黴菌株（來自南非植物保健公司（Plant Health Products, ZA）的Eco-T）+ TX、棘孢木黴菌株kd（例如來自安德馬特生物控制公司的T-Gro）+ TX、深綠木黴、特別是菌株號V08/002387 + TX、深綠木黴菌株CNCM 1-1237（例如來自Agrauxine，法國的Esquive® WP）+ TX、深綠木黴菌株LC52（也稱為深綠木黴菌株LU132，例如來自Agrimm Technologies Limited的Sentinel）+ TX、深綠木黴菌株號NMI號V08/002388 + TX、深綠木黴菌株號NMI號V08/002389 + TX、深綠木黴菌株號NMI號V08/002390 + TX、深綠木黴菌株SC1（描述於WO2009/116106中）+ TX、哈茨木黴菌株1295-22 + TX、哈茨木黴菌株ITEM 908 + TX、哈茨木黴菌株T-22（例如來自安德馬特生物控制公司或科伯特公司的Trianum-P）+ TX、哈茨木黴菌株TSTh20 + TX、綠色木黴（Trichoderma virens）菌株GI-3 + TX、綠色木黴（Trichoderma virens）菌株GL-21（例如來自美國Certis公司的SoilGard®）+ TX、綠色木黴（Trichoderma viride）菌株B35（Pietr等人, 1993, Zesz. Nauk. A R w Szczecinie 161: 125-137）+ TX、黑白輪枝孢（舊稱大麗輪枝菌（V. dahliae））菌株WCS850（CBS 276.92，例如來自Tree Care Innovations的Dutch Trig）+ TX；
放射形土壤桿菌菌株K84（來自AgBiochem Inc.的Galltrol）+ TX，解澱粉芽孢桿菌特別是菌株PTS-4838（例如來自美國華侖生物科學公司（Valent Biosciences, US）的AVEO）+ TX，蕈狀芽孢桿菌、分離物J.（例如來自美國Certis公司的BmJ）+ TX，球形芽孢桿菌特別是血清型H5a5b菌株2362（菌株ABTS-1743）（例如來自美國華侖生物科學公司的VECTOLEX® + TX，蘇雲金芽孢桿菌以色列菌株BMP 144（例如Becker Microbial Products IL的AQUABAC®）+ TX，蘇雲金芽孢桿菌鯰澤亞種菌株GC-91 + TX，蘇雲金芽孢桿菌鯰澤亞種、特別是血清型H-7（例如來自美國華侖生物科學公司的FLORBAC® WG）+ TX，蘇雲金芽孢桿菌鯰澤亞種、特別是菌株ABTS-1857（SD-1372，例如來自華侖生物科學公司的XENTARI® + TX，蘇雲金芽孢桿菌以色列亞種（血清型H-14）菌株AM65-52（登記號ATCC 1276）（例如美國華侖生物科學公司的VECTOBAC®) + TX，蘇雲金芽孢桿菌庫爾斯塔克亞種菌株ABTS 351 + TX，蘇雲金芽孢桿菌庫爾斯塔克亞種菌株BMP 123（來自Becker Microbial Products, IL，來自拜耳作物科學公司（Bayer CropScience）的BARITONE）+ TX，蘇雲金芽孢桿菌庫爾斯塔克亞種菌株EG 2348（來自美國Certis公司的LEPINOX）+ TX，蘇雲金芽孢桿菌庫爾斯塔克亞種菌株EG 7841（來自美國Certis公司的CRYMAX）+ TX，蘇雲金芽孢桿菌庫爾斯塔克亞種菌株HD-1（例如來自美國華侖生物科學公司的DIPEL® ES）+ TX，蘇雲金芽孢桿菌庫爾斯塔克亞種菌株菌株PB 54 + TX，蘇雲金芽孢桿菌庫爾斯塔克亞種菌株SA 11（來自美國Certis公司的JAVELIN）+ TX，蘇雲金芽孢桿菌庫爾斯塔克亞種菌株SA 12（來自美國Certis公司的THURICIDE）+ TX，蘇雲金芽孢桿菌擬步行甲菌株NB 176（SD-5428，例如來自BioFa DE的NOVODOR® FC）+ TX，蘇雲金芽孢桿菌科爾默亞種（例如常州市江海化工廠（Changzhou Jianghai Chemical Factory）的TIANBAOBTC）+ TX，蘇雲金芽孢桿菌日本亞種菌株Buibui + TX，蘇雲金芽孢桿菌庫爾斯塔克亞種菌株EVB-113-19（例如，來自AEF Global的BIOPROTEC®）+ TX，側孢短芽孢桿菌 + TX，伯克霍爾德菌屬物種特別是Burkholderia rinojensis菌株A396（也稱為Burkholderia rinojensis菌株MBI 305）（登記號NRRL B-50319，WO 2011/106491和WO 2013/032693，例如來自馬羅尼生物創新公司（Marrone Bio Innovations）的MBI206 TGAI和ZELTO®）+ TX，鐵杉紫色桿菌特別是菌株PRAA4-1T（例如MBI-203，例如來自馬羅尼生物創新公司的GRANDEVO®）+ TX，蠅蚧疥黴Ve6（來自科伯特公司的MYCOTAL）+ TX，Paenibacillus popilliae（舊稱Bacillus popilliae，例如來自St. Gabriel Laboratories的MILKY SPORE POWDER™或MILKY SPORE GRANULAR™）+ TX，嗜蟲沙雷氏菌（例如Wrightson Seeds的INVADE®）+ TX，黏質沙雷氏菌特別是菌株SRM（登記號MTCC 8708）+ TX，棘孢木黴（來自諾維信公司的TRICHODERMAX）+ TX，沃巴赫氏菌ZAP菌株（例如，來自MosquitoMate的ZAP MALES®）+ TX；
球孢白僵菌菌株ATCC 74040（例如來自Intrachem Bio Italia的NATURALIS®）+ TX、球孢白僵菌菌株ATP02（登記號DSM 24665）、Apopka 97（來自SePRO的PREFERAL）+ TX、球孢白僵菌菌株GHA（登記號ATCC74250，例如來自拉弗萊姆國際公司（Laverlam International Corporation）的BOTANIGUARD® ES和MYCONTROL-O®）+ TX、金龜子綠僵菌（Metarhizium anisopliae）3213-1（WO 2017/066094中所揭露的保藏在NRRL登記號67074下，先鋒國際種子公司（Pioneer Hi-Bred International））+ TX、羅伯茨綠僵菌（Metarhizium robertsii）15013-1（保藏在NRRL登記號67073下）+ TX、羅伯茨綠僵菌（Metarhizium robertsii）23013-3（保藏在NRRL登記號67075下）+ TX、淡紫色擬青黴菌株251（來自美國Certis公司的MELOCON）+ TX；
蘋果蠹蛾（Cydia pomonella/codling moth）顆粒體病毒（GV）+ TX、棉鈴蟲（Helicoverpa armigera/cotton bollworm）核型多角體病毒（NPV）+ TX、棉褐帶卷蛾（蘋果小卷蛾）顆粒體病毒（GV）+ TX、甜菜夜蛾（Spodoptera exigua/beet armyworm）mNPV + TX、草地貪夜蛾（秋夜蛾）mNPV + TX；
伯克霍爾德菌屬物種特別是洋蔥伯克霍爾德菌（舊稱為洋蔥假單胞菌）+ TX、巨孢囊黴屬物種（Gigaspora spp.）+ TX、球囊黴屬物種（Glomus spp.）+ TX、蠟蘑屬物種（Laccaria spp.）+ TX、布氏乳桿菌（LactoBacillus buchneri）+ TX、類球囊黴屬物種（Paraglomus spp.）+ TX、Pisolithus tinctorus + TX、假單胞菌屬物種 + TX、根瘤菌屬物種（Rhizobium spp.）特別是三葉草根瘤菌 + TX、須腹菌屬物種（Rhizopogon spp.）+ TX、硬皮馬勃屬物種（Scleroderma spp.）+ TX、鏈黴菌屬物種（Streptomyces spp.）+ TX、乳牛肝菌屬物種（Suillus spp.）+ TX、土壤桿菌屬物種（Agrobacterium spp.）+ TX、莖瘤固氮根瘤菌（Azorhizobium caulinodans）+ TX、固氮螺菌屬物種（Azospirillum spp.）+ TX、固氮菌屬物種（Azotobacter spp.）+ TX、慢生根瘤菌屬物種（Bradyrhizobium spp.）+ TX、單孢巨孢囊黴（Gigaspora monosporum）+ TX；
大蒜（來自Eco-Spray的NEMGUARD，來自ADAMA的BRALIC）+ TX、Armour-Zen + TX、苦艾（Artemisia absinthium）+ TX、Biokeeper WP + TX、蕓薹屬提取物特別是油菜粉末或芥菜粉末 + TX、Cassia nigricans + TX、苦皮藤 + TX、Chenopodium anthelminticum + TX、來自藜麥籽的藜麥皂苷提取物（例如來自加拿大Heads Up plant Protectants的Heads Up®（藜麥的皂苷）+ TX、甲殼質 + TX、歐洲鱗毛蕨（Dryopteris filix-mas）+ TX、問荊（Equisetum arvense）+ TX、Fortune Aza + TX、Fungastop + TX、互生葉白千層提取物（來自STK的TIMOREX GOLD）+ TX、提取自羽扇豆籽的天然存在的Blad多肽（來自FMC的FRACTURE®）+ TX、提取自羽扇豆籽的天然存在的Blad多肽（來自Certis EU的PROBLAD®）+ TX、除蟲菊酯 + TX、苦木（Quassia amara）+ TX、櫟屬（Quercus）+ TX、皂樹提取物（來自巴斯夫公司的QL AGRI 35）+ TX、來自馬羅尼生物公司（Marrone Bio）REGALIA MAXX）+ TX、Requiem™殺昆蟲劑 + TX、大虎杖提取物（REGALLIA + TX、魚尼汀/利阿諾定 + TX、聚合草（Symphytum officinale）+ TX、艾菊（Tanacetum vulgare）+ TX、百里酚 + TX、與香葉醇混合的百里酚（來自Eden Research的CEDROZ）+ TX、與香葉醇和丁子香酚混合的百里酚（來自Eden Research的MEVALONE）+ TX、Triact 70 + TX、TriCon + TX、旱金蓮（Tropaeulum majus）+ TX、異株蕁麻 + TX、藜蘆鹼 + TX、白槲寄生 + TX；
氧化汞 + TX、辛噻酮 + TX、甲基托布津 + TX；
MGK 264 + TX、2-(2-丁氧基乙氧基)乙基胡椒酸酯 + TX、2-異戊醯二氫茚-1,3-二酮 + TX、4-(喹㗁啉-2-基胺基)苯磺醯胺 + TX、5-(1,3-苯并二氧雜環戊烯-5-基)-3-己基環己-2-烯酮 + TX、阿拉酸式苯 + TX、阿拉酸式苯-S-甲基 + TX、α-溴敵隆 + TX、α-氯代醇 + TX、磷化鋁 + TX、蒽醌 + TX、安妥 + TX、三氧化二砷 + TX、碳酸鋇 + TX、解草𠯤 + TX、雙鼠脲 + TX、溴鼠隆 + TX、溴敵隆 + TX、溴鼠胺 + TX、氰化鈣 + TX、氯醛糖 + TX、氯鼠酮 + TX、膽鈣化醇 + TX、解草酸（cloquintocet）（包括解草酯（cloquintocet-mexyl））+ TX、環烷酸銅 + TX、王銅 + TX、氯殺鼠靈 + TX、克滅鼠 + TX、殺鼠萘 + TX、殺鼠嘧啶 + TX、環丙草磺胺 + TX、二𠯤磷 + TX、烯丙醯草胺 + TX、二環戊二烯 + TX、鼠得克 + TX、噻鼠靈 + TX、敵鼠 + TX、鈣化醇 + TX、菌綠烯醇 + TX、具有橙花三級醇的菌綠烯醇 + TX、解草唑（fenchlorazole）（包括解草唑乙酯（fenchlorazole-ethyl））+ TX、解草啶 + TX、氟鼠靈 + TX、氟乙醯胺 + TX、氟鼠啶 + TX、氟鼠啶鹽酸鹽 + TX、氟草肟 + TX、解草㗁唑 + TX、γ-HCH + TX、雙胍辛鹽 + TX、雙胍辛乙酸鹽 + TX、HCH + TX、氰化氫 + TX、衣馬寧 + TX、碘甲烷 + TX、雙苯㗁唑酸（isoxadifen）（包括雙苯㗁唑乙酯（isoxadifen-ethyl））+ TX、林旦 + TX、磷化鎂 + TX、MB-599 + TX、吡唑解草酸（mefenpyr）（包括吡唑解草酯（mefenpyr-diethyl））+ TX、解草磺醯胺 + TX、滅蟲威 + TX、溴甲烷 + TX、橙花三級醇 + TX、鼠特靈 + TX、礦物油 + TX、毒鼠磷 + TX、磷化氫 + TX、磷 + TX、殺鼠酮 + TX、胡椒基丁醚 + TX、增效醛 + TX、亞砷酸鉀 + TX、噻菌靈 + TX、丙基異構物 + TX、吡啶-4-胺 + TX、滅鼠優 + TX、大虎杖提取物 + TX、利巴韋林 + TX、S421 + TX、海蔥糖苷 + TX、增效散 + TX、芝麻林素 + TX、亞砷酸鈉 + TX、氰化鈉 + TX、氟乙酸鈉 + TX、士的寧 + TX、亞碸 + TX、硫酸鉈 + TX、塞侖 + TX、混殺威 + TX、殺鼠靈 + TX、環烷酸鋅 + TX、磷化鋅 + TX、福美鋅 + TX。
此外，本發明之組成物還可以與一種或多種系統獲得性抗性誘導劑（「SAR」誘導劑）一起施用。SAR誘導劑係已知的並且描述於例如美國專利案號US 6,919,298中，並且包括例如水楊酸鹽以及商用的SAR誘導劑阿拉酸式苯-S-甲基。
本發明所定義的具有式 (I) 的化合物通常以組成物的形式使用並且可以與另外的化合物同時地或順序地施用至作物區域或有待處理的作物。例如，該等另外的化合物可以是影響植物生長的肥料或微量營養素供體或其他製劑。它們還可以是選擇性除草劑或非選擇性除草劑，連同殺昆蟲劑、殺真菌劑、殺細菌劑、殺線蟲劑、殺軟體動物劑或該等製劑中的幾種的混合物，如果希望的話連同配製物領域中通常使用的另外的載體、表面活性劑或促進施用的輔助劑一起。
本發明所定義的具有式 (I) 的化合物可以按用於控制或保護抵抗植物病原性微生物的（殺真菌的）組成物的形式使用，該等組成物包含至少一種如本發明中所定義的具有式(I) 的化合物或至少一種較佳的如上所定義的各種化合物作為活性成分（以游離形式或以農用化學上可用的鹽形式），並且包含至少一種上述輔助劑。
因此，本發明提供了包含至少一種本發明所定義的具有式 (I) 的化合物、農業上可接受的載體和視需要輔助劑的組成物、較佳的是殺真菌組成物。農業上可接受的載體係例如適合農業用途的載體。農業載體在本領域係熟知的。較佳的是，除了包含本發明所定義的具有式 (I) 的化合物，所述組成物可以包含至少一種或多種殺有害生物活性化合物，例如另外的殺真菌活性成分。
本發明之另一方面關於一種控制或預防植物（例如有用植物（如作物植物））、其繁殖材料（例如種子）、收穫的作物（例如收穫的糧食作物）、或非生命材料被植物病原性微生物或腐敗微生物或對人潛在有害的有機體（尤其是真菌有機體）侵染之方法，該方法包括將本發明所定義的具有式 (I) 的化合物或較佳的如上文所定義的各種化合物作為活性成分施用至該等植物、該等植物的部分或其場所、其繁殖材料、或該等非生命材料的任何部分。
控制或預防意指將被昆蟲或植物病原性微生物或腐敗微生物或對人潛在有害的有機體（尤其是真菌有機體）的侵染減少至這樣一個被證明改進的水平。
控制或預防作物植物被植物病原性微生物（尤其是真菌有機體）侵染的較佳之方法係葉施用，該方法包括施用如本發明所定義的具有式 (I) 的化合物、或含有所述化合物中的至少一種的農用化學組成物。施用頻率和施用比率將取決於受相應的病原體或昆蟲侵染的風險。然而，如本發明所定義的具有式 (I) 的化合物還可以藉由用液體配製物浸泡植物的場所或者藉由將以固體形式的化合物例如以顆粒形式施用至土壤（土壤施用）而經由土壤通過根（系統作用）滲透植物。在水稻作物中，可以將這樣的顆粒劑施用至灌水的稻田中。如本發明所定義的具有式 (I) 的化合物還可以藉由用殺真菌劑的液體配製物浸漬種子或塊莖、或用固體配製物對其進行包衣而施用到種子（包衣）上。
配製物（例如含有如本發明所定義的具有式 (I) 的化合物、以及（如果需要）固體或液體輔助劑或用於封裝如本發明所定義的具有式 (I) 的化合物的單體的組成物）可以按已知方式製備，典型地藉由將化合物與增充劑（例如溶劑、固體載體以及視需要表面活性化合物（表面活性劑））密切地混合和/或研磨。
該等組成物的施用方法，即控制上述類型的病原體之方法，如噴霧、霧化、撒粉、刷塗、包衣、撒播或澆灌 - 它們被選擇以適於普遍情況的預期目的 - 以及該等組成物用於控制上述類型的病原體之用途係本發明之其他主題。典型的濃度比係在0.1 ppm與1000 ppm之間、較佳的是在0.1 ppm與500 ppm之間的活性成分。每公頃的施用比率較佳的是係每公頃1 g至2000 g活性成分、更較佳的是10至1000 g/ha、最較佳的是10至600 g/ha。當作為種子浸泡試劑使用時，適當的劑量係從10 mg至1 g活性物質/kg種子。
當本發明之組合用於處理種子時，0.001至50 g 具有式 (I) 的化合物/kg種子、較佳的是0.01至10 g/kg種子的施用率總體上係足夠的。
適當地，預防性（意指在病害發展之前）或治療性（意指在病害發展之後）施用根據本發明之包含如本發明所定義的具有式 (I) 的化合物的組成物。
本發明之組成物能以任何常規形式使用，例如，以雙包裝、乾種子處理用的粉劑（DS）、種子處理用的乳液（ES）、種子處理用的可流動濃縮物（FS）、種子處理用的溶液（LS）、種子處理用的水分散性粉劑（WS）、種子處理用的膠囊懸浮液（CF）、種子處理用的凝膠（GF）、乳液濃縮物（EC）、懸浮液濃縮物（SC）、懸浮乳液（SE）、膠囊懸浮液（CS）、水分散性顆粒（WG）、可乳化顆粒（EG）、油包水型乳液（EO）、水包油型乳液（EW）、微乳液（ME）、油分散劑（OD）、油懸劑（OF）、油溶性液劑（OL）、可溶性濃縮物（SL）、超低容量懸浮劑（SU）、超低容量液劑（UL）、母藥（TK）、可分散性濃縮物（DC）、可濕性粉劑（WP）或與農業上可接受的輔助劑組合的任何技術上可行的配製物的形式。
能以常規方式生產這樣的組成物，例如藉由混合活性成分與適當的配製物惰性劑（稀釋劑、溶劑、填充劑及視需要其他配製成分，如表面活性劑、殺生物劑、防凍劑、黏著劑、增稠劑及提供輔助效果的化合物）。還可以使用旨在長期持續功效的常規緩釋配製物。特別地，待以噴霧形式，如水可分散性濃縮物（例如EC、SC、DC、OD、SE、EW、EO等）、可濕性粉劑及顆粒施用的配製物可以含有表面活性劑如濕潤劑和分散劑及提供輔助功效的其他化合物，例如甲醛與萘磺酸鹽、烷芳基磺酸鹽、木質素磺酸鹽、脂肪烷基硫酸鹽及乙氧基化烷基酚和乙氧基化脂肪醇的縮合產物。
使用本發明之組合及稀釋劑，以合適的拌種配製物形式，例如具有對種子的良好黏著性的水性懸浮液或乾粉劑形式，用本身已知的方式將拌種配製物施用至種子。此種拌種配製物在本領域係已知的。拌種配製物可以含有呈包囊形式的單一活性成分或活性成分的組合，例如作為緩釋膠囊或微膠囊。
通常，配製物包括按重量計從0.01%至90%的活性成分，從0至20%的農業上可接受的表面活性劑及10%至99.99%的固體或液體配製惰性劑和一種或多種輔助劑，該活性劑係由至少本發明所定義的具有式 (I) 的化合物與組分 (B) 和 (C) 一起，以及視需要其他活性劑（特別是殺微生物劑或防腐劑或類似物）組成的。組成物的濃縮形式通常含有按重量計在約2%與80%之間、較佳的是在約5%與70%之間的活性劑。配製物的施用形式可以例如含有按重量計0.01%至20%、較佳的是按重量計0.01%至5%的活性劑。然而商用的產品將較佳的是被配製為濃縮物，最終使用者將通常使用稀釋的配製物。
然而較佳的是將商用的產品配製為濃縮物，最終使用者將通常使用稀配製物。
實施例
接下來的實施例用來說明本發明。本發明之某些化合物與已知化合物的區別可以在於在低施用率下更大的療效，這可以由熟悉該項技術者使用在實施例中概述的實驗程序來證實。
配製物實例
| 可濕性粉劑 | a) | b) | c) |
| 活性成分 [具有式 (I) 的化合物] | 25% | 50% | 75% |
| 木質素磺酸鈉 | 5% | 5% | - |
| 月桂基硫酸鈉 | 3% | - | 5% |
| 二異丁基萘磺酸鈉 | - | 6% | 10% |
| 苯酚聚乙二醇醚 | - | 2% | - |
| （7-8 mol的環氧乙烷） | |||
| 高度分散的矽酸 | 5% | 10% | 10% |
| 高嶺土 | 62% | 27% | - |
將該活性成分與輔助劑充分混合並且將混合物在合適的研磨機中充分研磨，從而提供可以用水稀釋而給出所希望的濃度的懸浮液的可濕性粉劑。
| 乾種子處理用的粉劑 | a) | b) | c) |
| 活性成分 [具有式 (I) 的化合物] | 25% | 50% | 75% |
| 輕質礦物油 | 5% | 5% | 5% |
| 高度分散的矽酸 | 5% | 5% | - |
| 高嶺土 | 65% | 40% | - |
| 滑石 | - | 20% |
將該活性成分與該等輔助劑充分混合並且將混合物在適當的研磨機中充分研磨，從而提供可以直接用於種子處理的粉劑。
| 可乳化濃縮物 | |
| 活性成分 [具有式 (I) 的化合物] | 10% |
| 辛基酚聚乙二醇醚 | 3% |
| （4-5 mol的環氧乙烷） | |
| 十二烷基苯磺酸鈣 | 3% |
| 蓖麻油聚乙二醇醚（35 mol的環氧乙烷） | 4% |
| 環己酮 | 30% |
| 二甲苯混合物 | 50% |
在植物保護中可以使用的具有任何所要求的稀釋的乳液可以藉由用水稀釋從這種濃縮物中獲得。
| 粉塵劑 | a) | b) | c) |
| 活性成分 [具有式 (I) 的化合物] | 5% | 6% | 4% |
| 滑石 | 95% | - | - |
| 高嶺土 | - | 94% | - |
| 礦物填料 | - | - | 96% |
藉由將該活性成分與載體混合並且將混合物在合適的研磨機中研磨而獲得即用型粉塵劑。此類粉劑還可以用於種子的乾拌種。
| 擠出的機顆粒 | |
| 活性成分 [具有式 (I) 的化合物] | 15% |
| 木質素磺酸鈉 | 2% |
| 羧甲基纖維素 | 1% |
| 高嶺土 | 82% |
將活性成分與輔助劑混合並研磨，並且將混合物用水潤濕。將混合物擠出並且然後在空氣流中乾燥。
| 包衣的顆粒 | |
| 活性成分 [具有式 (I) 的化合物] | 8% |
| 聚乙二醇（分子量200） | 3% |
| 高嶺土 | 89% |
將精細研磨的活性成分在混合器中均勻地施用到用聚乙二醇濕潤的高嶺土上。以此方式，獲得了沒有粉塵的包衣的顆粒。
懸浮液濃縮物
| 活性成分 [具有式 (I) 的化合物] | 40% |
| 丙二醇 | 10% |
| 壬基酚聚乙二醇醚（15 mol的環氧乙烷） | 6% |
| 木質素磺酸鈉 | 10% |
| 羧甲基纖維素 | 1% |
| 矽酮油（處於在水中的75%乳液的形式） | 1% |
| 水 | 32% |
將精細研磨的活性成分與輔助劑緊密地混合，得到懸浮液濃縮物，從該懸浮液濃縮物可以藉由用水稀釋獲得任何所希望的稀釋度的懸浮液。使用此類稀釋物，可以對活的植物連同植物繁殖材料進行處理並且對其針對微生物侵染藉由噴霧、澆灌或浸漬進行保護。
種子處理用的可流動性濃縮物
| 活性成分 [具有式 (I) 的化合物] | 40% |
| 丙二醇 | 5% |
| 共聚物丁醇PO/EO | 2% |
| 三苯乙烯酚，具有10-20莫耳EO | 2% |
| 1,2-苯并異噻唑啉-3-酮（處於在水中的20%溶液的形式） | 0.5% |
| 單偶氮-顏料鈣鹽 | 5% |
| 矽酮油（處於在水中的75%乳液的形式） | 0.2% |
| 水 | 45.3% |
將精細研磨的活性成分與輔助劑緊密地混合，得到懸浮液濃縮物，從該懸浮液濃縮物可以藉由用水稀釋獲得任何所希望的稀釋度的懸浮液。使用此類稀釋物，可以對活的植物連同植物繁殖材料進行處理並且對其針對微生物侵染藉由噴霧、澆灌或浸漬進行保護。
緩釋的膠囊懸浮液
將28份的具有式 (I) 的化合物的組合與2份的芳香族溶劑以及7份的甲苯二異氰酸酯/聚甲烯(polymethylene)-聚苯基異氰酸酯-混合物（8 : 1）混合。將此混合物在1.2份的聚乙烯醇、0.05份的消泡劑以及51.6份的水的混合物中進行乳化直至達到所希望的粒度。向此乳液中添加在5.3份的水中的2.8份的1,6-己二胺混合物。將混合物攪拌直至聚合反應完成。
將獲得的膠囊懸浮液藉由添加0.25份的增稠劑以及3份的分散劑進行穩定。該膠囊懸浮液配製物含有28%的活性成分。介質膠囊的直徑係8-15微米。
將所得配製物作為適用於此目的裝置中的水性懸浮液施用到種子上。
分析方法：
貫穿本說明書，以攝氏度（°C）給出溫度並且「mp」意指熔點。LC/MS係指液相層析-質譜，並且裝置和方法的描述如下：
方法A：
設備：島津LCMS 2020質譜儀；管柱：HALO C
182.7 µm，3.0 mm × 30 mm；流動相：MeCN（含有0.05% HCOOH或0.05% TFA）-水（含有0.05% HCOOH或0.05% TFA）；梯度：MeCN經1.4分鐘從5%到95%，保持0.6分鐘，總執行時間為2.5分鐘；流速：1.8 mL/min；管柱溫度：50°C；波長：214和254 nm PDA。
方法B：
在以下上記錄光譜：來自安捷倫公司（Agilent）的質譜儀（單四極桿質譜儀），其配備有多模電子噴霧和APCI（極性：正離子和負離子），毛細管：4.00 kV，電暈電流4.0 μA，充電電壓2.00 kV，氮氣流量：12.0 L/min，噴霧器壓力：40 psig，質量範圍：100至1000 m/z）、乾燥氣體溫度250°C、蒸發器溫度200°C，以及來自沃特斯公司（Waters）的UPLC：四元泵、經加熱的管柱室、可變波長檢測器。管柱：X-Bridge BEH C18，2.5 µm（2.1 * 50 mm），管柱溫度：環境，波長（nm）：215 nm，梯度：A = 0.05% TFA的水溶液，B = 0.05% TFA的乙腈溶液。梯度：時間/%B：0/5、1/5、5/70、7/95、8.5/95、8.6/5、10/5；流速：0.6 mL/min。
方法C：
在來自沃特斯公司（Waters Corporation）的質譜儀（SQD、SQDII或QDA單四極桿質譜儀）上記錄光譜，其裝備有電灑源（極性：正離子和負離子），毛細管電壓：0.8-3.00 kV，錐孔：5-30 V，源溫度：120°C-150°C，去溶劑化溫度：350°C-600°C，錐孔氣體流量：50-150 l/h，去溶劑化氣體流量：650-1000 l/h，質量範圍：110至950 Da和來自沃特斯公司的Acquity UPLC：二元泵、經加熱的管柱室、二極體陣列檢測器和ELSD。管柱：Waters UPLC HSS T3，1.8 µm，30 x 2.1 mm，溫度：60°C，DAD波長範圍（nm）：210至400，執行時間：1.5 min；溶劑：A = 水 + 5% MeOH + 0.05% HCOOH，B = 乙腈 + 0.05% HCOOH；流量（mL/min）0.85，梯度：10% B等度持續0.2 min，然後在1.0 min內10%-100% B，100% B等度持續0.2 min，在0.05 min內100%-10% B，10% B等度持續0.05 min。
方法D：
在來自沃特斯公司的ACQUITY質譜儀（SQD或SQDII單四極桿質譜儀）上記錄光譜，該質譜儀配備有電灑源（極性：正離子或負離子），毛細管：3.0 kV，錐孔：30 V，提取器：3.00 V，源溫度：150°C，去溶劑化溫度：400°C，錐孔氣體流量：60 L/hr，去溶劑化氣體流量：700 L/hr，質量範圍：140至800 Da）和來自沃特斯公司的ACQUITY UPLC，其具有溶劑脫氣裝置、二元泵、經加熱的管柱室以及二極體陣列檢測器。管柱：Waters UPLC HSS T3，1.8 µm，30 x 2.1 mm，溫度：60°C，DAD波長範圍（nm）：210至400，溶劑梯度：A = 水/甲醇9 : 1 + 0.1%甲酸，B = 乙腈 + 0.1%甲酸，梯度：0%-100% B，在2.5 min內；流量（mL/min）0.75。
下表A為具有式 (I) 的化合物匯總了：
- LC-MS數據，例如保留時間（RT）、[M+H]
+，
- 方法的類型，和/或
- 熔點（mp）。
[表A]：
實施例 1 ： N-[5-[6-[(4- 氟 -3- 甲氧基 - 苯基 )-( 甲氧基甲基 ) 胺基甲醯基 ] 咪唑并 [1,2-a] 吡 𠯤 -3- 基 ]-2- 吡啶基 ] 胺基甲酸甲酯（化合物 1 ）的製備 （化合物1）
步驟A：咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲酸乙酯的製備
| 化合物名稱 | 結構 | RT（min） | [M+H]（測量的） | 方法 | mp （°C） | |
| 1 | N-[5-[6-[(4-氟-3-甲氧基-苯基)-(甲氧基甲基)胺基甲醯基]咪唑并[1,2-a]吡𠯤-3-基]-2-吡啶基]胺基甲酸甲酯 | 0.15 | 481 | B | 190 - 195 | |
| 2 | N-[5-[6-[氰基甲基-(4-氟-3-甲氧基-苯基)胺基甲醯基]咪唑并[1,2-a]吡𠯤-3-基]-2-吡啶基]胺基甲酸甲酯 | 0.79 | 476 | C | 209 - 210 | |
| 3 | N-[5-[6-[(4-氯-3-甲氧基-苯基)-(氰基甲基)胺基甲醯基]咪唑并[1,2-a]吡𠯤-3-基]-2-吡啶基]胺基甲酸甲酯 | 0.85 | 492 | C | 229 - 230 | |
| 4 | N-[5-[6-[(4-氟-3-甲氧基-苯基)-甲基-胺基甲醯基]咪唑并[1,2-a]吡𠯤-3-基]-2-吡啶基]胺基甲酸甲酯 | 0.79 | 451 | C | ||
| 5 | N-(4-氯苯基)-3-[4-[[甲氧基(甲基)胺基甲醯基]胺基]苯基]-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺 | 0.89 | 465/467 | C | ||
| 6 | N-(4-氯苯基)-N-甲基-3-[4-(甲基胺基甲醯基胺基)苯基]咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺 | 0.80 | 435/437 | C | ||
| 7 | N-[4-[6-[(4-氯苯基)-甲基-胺基甲醯基]咪唑并[1,2-a]吡𠯤-3-基]苯基]胺基甲酸異丙酯 | 1.00 | 465/466 | C | ||
| 8 | N-[4-[6-[(4-氯苯基)-甲基-胺基甲醯基]咪唑并[1,2-a]吡𠯤-3-基]苯基]胺基甲酸乙酯 | 0.94 | 450/452 | C | ||
| 9 | N-[4-[6-[(4-氰基苯基)-甲基-胺基甲醯基]咪唑并[1,2-a]吡𠯤-3-基]苯基]胺基甲酸甲酯 | 0.81 | 427 | C | ||
| 10 | N-[4-[6-(5-氯吲哚啉-1-羰基)咪唑并[1,2-a]吡𠯤-3-基]苯基]乙醯胺 | 0.90 | 432/434 | C | ||
| 11 | 3-(4-乙醯胺基苯基)-N-(4-氯苯基)-N-乙基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺 | 0.83 | 434/436 | C | ||
| 12 | 3-(4-乙醯胺基苯基)-N-(3,4-二氯苯基)-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺 | 0.85 | 454/456 | C | ||
| 13 | 3-(4-乙醯胺基苯基)-N-(3,4-二甲基苯基)-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺 | 0.79 | 414 | C | ||
| 14 | 3-(4-乙醯胺基苯基)-N-(2,4-二氯苯基)-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺 | 0.86 | 454/456 | C | ||
| 15 | 3-(4-乙醯胺基苯基)-N-(3-氯苯基)-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺 | 0.78 | 420/422 | C | ||
| 16 | 3-(4-乙醯胺基苯基)-N-甲基-N-[2-(三氟甲基)苯基]咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺 | 0.82 | 454 | C | ||
| 17 | 3-(4-乙醯胺基苯基)-N-甲基-N-[4-(三氟甲基)苯基]咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺 | 0.83 | 454 | C | ||
| 18 | 3-(4-乙醯胺基苯基)-N-甲基-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺 | 0.85 | 470 | C | ||
| 19 | 3-(4-乙醯胺基苯基)-N-(2-氯苯基)-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺 | 0.77 | 420/422 | C | ||
| 20 | 3-(4-乙醯胺基苯基)-N-(4-甲氧基苯基)-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺 | 0.72 | 416 | C | ||
| 21 | 3-(4-乙醯胺基苯基)-N-(3-溴苯基)-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺 | 0.80 | 464/466 | C | ||
| 22 | 3-(4-乙醯胺基苯基)-N-(6-氯-3-吡啶基)-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺 | 0.71 | 421/423 | C | ||
| 23 | 3-(4-乙醯胺基苯基)-N-甲基-N-(3-吡啶基)咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺 | 0.57 | 387 | C | ||
| 24 | 3-(4-乙醯胺基苯基)-N-甲基-N-嘧啶-2-基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺 | 0.63 | 388 | C | ||
| 25 | N-(4-氯苯基)-N-甲基-3-[4-[(2,2,2-三氟乙醯基)胺基]苯基]咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺 | 0.96 | 474/476 | C | ||
| 26 | N-(4-氯苯基)-3-[4-[(2,2-二氟乙醯基)胺基]苯基]-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺 | 0.88 | 456/458 | C | ||
| 27 | N-(4-氯苯基)-3-[4-[(2-甲氧基乙醯基)胺基]苯基]-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺 | 0.85 | 450/452 | C | ||
| 28 | N-[4-[6-[(4-氯苯基)-甲基-胺基甲醯基]咪唑并[1,2-a]吡𠯤-3-基]苯基]胺基甲酸甲酯 | 0.88 | 434 (H -) | C | 220 - 237 | |
| 29 | N-(4-氯苯基)-3-[4-[(1-氟環丙烷羰基)胺基]苯基]-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺 | 0.94 | 464/466 | C | ||
| 30 | N-(4-氯苯基)-3-[4-(環丙烷羰基胺基)苯基]-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺 | 0.89 | 446/448 | C | ||
| 31 | N-(4-氯苯基)-N-甲基-3-[4-(2-甲基丙醯基胺基)苯基]咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺 | 0.92 | 448/450 | C | ||
| 32 | N-(4-氯苯基)-N-甲基-3-[4-(丙醯基胺基)苯基]咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺 | 0.85 | 434/436 | C | ||
| 33 | 3-[4-[乙醯基(甲基)胺基]苯基]-N-(4-氯苯基)-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺 | 0.82 | 434/436 | C | ||
| 34 | 3-(4-乙醯胺基苯基)-N-(4-溴苯基)-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺 | 0.81 | 464/466 | C | ||
| 35 | 3-(4-乙醯胺基苯基)-N-(4-氯-2-氟-苯基)-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺 | 0.84 | 438/440 | C | ||
| 36 | 3-(4-乙醯胺基苯基)-N-(4-氰基苯基)-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺 | 0.70 | 411 | C | ||
| 37 | 3-(4-乙醯胺基苯基)-N-(4-氯苯基)-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺 | 0.79 | 420/422 | C | ||
| 38 | 3-(4-乙醯胺基苯基)-N-(4-氟苯基)-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺 | 0.74 | 404 | C | ||
| 39 | N-[5-[6-[(4-甲氧基-2-吡啶基)-甲基-胺基甲醯基]咪唑并[1,2-a]吡𠯤-3-基]-2-吡啶基]胺基甲酸甲酯 | 0.90 | 434 | D | ||
| 40 | N-[5-[6-[(4-氯-3-甲基-苯基)-甲基-胺基甲醯基]咪唑并[1,2-a]吡𠯤-3-基]-2-吡啶基]胺基甲酸甲酯 | 1.29 | 451 | D | ||
| 41 | N-[5-[6-[(4-乙醯胺基苯基)-甲基-胺基甲醯基]咪唑并[1,2-a]吡𠯤-3-基]-2-吡啶基]胺基甲酸甲酯 | 0.82 | 460 | D | ||
| 42 | N-[5-[6-(6-氟-3,4-二氫-2H-喹啉-1-羰基)咪唑并[1,2-a]吡𠯤-3-基]-2-吡啶基]胺基甲酸甲酯 | 1.21 | 447 | D | ||
| 43 | N-[5-[6-[甲基-(3-甲基磺醯基苯基)胺基甲醯基]咪唑并[1,2-a]吡𠯤-3-基]-2-吡啶基]胺基甲酸甲酯 | 0.88 | 481 | D | ||
| 44 | 3-[6-(乙基胺基甲醯基胺基)-3-吡啶基]-N-(4-氟-3-甲氧基-苯基)-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺 | 1.09 | 464 | D | ||
| 45 | N-(4-氟-3-甲氧基-苯基)-3-[4-[(2-甲氧基乙醯基)胺基]苯基]-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺 | 1.10 | 464 | D | ||
| 46 | 3-[4-(環丙烷羰基胺基)苯基]-N-(4-氟-3-甲氧基-苯基)-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺 | 1.19 | 460 | D | ||
| 47 | 3-[4-(乙基胺基甲醯基胺基)苯基]-N-(4-氟-3-甲氧基-苯基)-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺 | 1.09 | 463 | D | ||
| 48 | 3-[4-(二甲基胺基甲醯基胺基)苯基]-N-(4-氟-3-甲氧基-苯基)-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺 | 1.09 | 463 | D | ||
| 49 | N-[4-[6-[(4-氟-3-甲氧基-苯基)-甲基-胺基甲醯基]咪唑并[1,2-a]吡𠯤-3-基]苯基]胺基甲酸苄酯 | 1.52 | 526 | D | ||
| 50 | 3-[6-(環丙烷羰基胺基)-3-吡啶基]-N-(4-氟-3-甲氧基-苯基)-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺 | 1.16 | 461 | D | ||
| 51 | 3-(4-乙醯胺基苯基)-N-(4-氟-3-甲氧基-苯基)-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺 | 1.03 | 434 | D | ||
| 52 | 3-(6-乙醯胺基-3-吡啶基)-N-(4-氟-3-甲氧基-苯基)-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺 | 0.99 | 435 | D | ||
| 53 | N-[5-[6-(6-氟-4-甲基-2,3-二氫喹㗁啉-1-羰基)咪唑并[1,2-a]吡𠯤-3-基]-2-吡啶基]胺基甲酸甲酯 | 1.14 | 462 | A | 228-229 | |
| 54 | N-[5-[6-(7-氟-2,3-二氫-1,4-苯并㗁𠯤-4-羰基)咪唑并[1,2-a]吡𠯤-3-基]-2-吡啶基]胺基甲酸甲酯 | 1.15 | 449 | A | 189-192 | |
| 55 | N-[5-[6-[(4-氰基-3-甲氧基-苯基)-(甲氧基甲基)胺基甲醯基]咪唑并[1,2-a]吡𠯤-3-基]-2-吡啶基]胺基甲酸甲酯 | 2.03 | 488 | A | 112-115 | |
| 56 | N-[5-[6-[(4-氰基苯基)-甲基-胺基甲醯基]咪唑并[1,2-a]吡𠯤-3-基]-2-吡啶基]胺基甲酸甲酯 | 1.05 | 428 | A | 235-238 | |
| 57 | N-[5-[6-[(4-氰基-3-甲基-苯基)-甲基-胺基甲醯基]咪唑并[1,2-a]吡𠯤-3-基]-2-吡啶基]胺基甲酸甲酯 | 1.05 | 442 | A | 244-246 | |
| 58 | N-[4-[6-[(4-氟-3-甲氧基-苯基)-甲基-胺基甲醯基]咪唑并[1,2-a]吡𠯤-3-基]苯基]胺基甲酸甲酯 | 1.13 | 450 | A | 202-204 | |
| 59 | N-[4-[6-[(4-氰基-3-甲氧基-苯基)-甲基-胺基甲醯基]咪唑并[1,2-a]吡𠯤-3-基]苯基]胺基甲酸甲酯 | 1.11 | 457 | A | 131-132 | |
| 60 | N-[5-[6-[(4-氰基-3-甲氧基-苯基)-甲基-胺基甲醯基]咪唑并[1,2-a]吡𠯤-3-基]-2-吡啶基]胺基甲酸甲酯 | 1.01 | 458 | A | 254-256 |
向5-胺基吡𠯤-2-甲酸乙酯（0.500 g，2.90 mmol，1.00當量）在水（15 mL）中的懸浮液中添加乙酸鈉（0.480 g，5.80 mmol，2.00當量），隨後添加氯乙醛（0.68 g，0.55 mL，1.50當量）。將反應混合物在40°C下攪拌16小時。將反應混合物用飽和Na
2CO
3溶液淬滅，用乙酸乙酯萃取並且將合併的有機層用鹽水洗滌，經Na
2SO
4乾燥，過濾並且在減壓下濃縮。將粗殘餘物經矽膠管柱（環己烷/乙酸乙酯）純化以得到呈米色固體的咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲酸乙酯。
LC-MS（方法A）：Rt 0.48 min，m/z = 192 (M+H)
+
1H-NMR (400 MHz, CDCl
3, ppm)
δ= 1.39 - 1.59 (m, 3 H), 4.43 - 4.66 (m, 2 H), 7.75 - 7.87 (m, 1 H), 7.90 - 8.01 (m, 1 H), 8.96 - 9.07 (m, 1 H), 9.11 - 9.24 (m, 1 H)。
步驟B：N-(4-氟-3-甲氧基-苯基)咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺的製備
向咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲酸乙酯（1.00 g，4.97 mmol，1.00當量）和4-氟-3-甲氧基-苯胺（1.05 g，7.45 mmol，1.50當量）在乾燥甲苯（25.0 mL）中的攪拌溶液中添加在甲苯中的三甲基鋁（6.21 mL，12.4 mmol，2.50當量）。將所得反應混合物在氮氣氣氛下在90°C攪拌2小時。將反應混合物冷卻至0°C，用羅謝爾鹽水溶液淬滅並且用乙酸乙酯稀釋。將反應混合物通過矽藻土墊過濾並且用乙酸乙酯洗滌。將合併的有機層用鹽水洗滌，經Na
2SO
4乾燥，過濾，並在減壓下濃縮。將粗殘餘物經矽膠管柱（二氯甲烷/甲醇）純化以得到呈黃色固體的N-(4-氟-3-甲氧基-苯基)咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺。
1H-NMR (400 MHz, DMSO-d
6, ppm)
δ= 3.85 (s, 3 H), 7.17-7.22 (m, 1 H), 7.55-7.59 (m, 1 H), 7.79-7.82 (dd, J = 2.4, 8.0 Hz, 1 H), 7.96 (d, J = 1.2 Hz, 1 H), 8.35 (s, 1 H), 9.16 (dd, J = 0.8, 1.6 Hz, 1 H), 9.41 (d, J = 1.2 Hz, 1 H), 10.59 (s, 1 H)
步驟C：N-(4-氟-3-甲氧基-苯基)-N-(甲氧基甲基)咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺的製備
向N-(4-氟-3-甲氧基-苯基)咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺（500 mg，1.48 mmol，1.00當量）在THF（10.0 mL）中的冰冷卻的溶液中添加鉀；2-甲基丙-2-醇鹽（250 mg，2.23 mmol，1.50當量）和四丁基硫酸氫銨（151 mg，0.445 mmol，0.30當量），隨後添加氯(甲氧基)甲烷（179 mg，2.23 mmol，1.50當量）。將反應混合物在室溫下攪拌3小時。將反應混合物冷卻至0°C，用水淬滅並且用乙酸乙酯萃取。將合併的有機層用鹽水洗滌、經Na
2SO
4乾燥並在減壓下濃縮。將粗殘餘物經矽膠管柱（二氯甲烷/甲醇）純化以得到呈黃色固體的N-(4-氟-3-甲氧基-苯基)-N-(甲氧基甲基)咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺。
1H-NMR (400 MHz, CDCl
3, ppm)
δ= 3.47 (s, 3 H), 3.84 (s, 3 H), 5.30 (s, 2 H), 6.68 (brs, 1 H), 6.90 -6.95 (m, 2 H), 7.74 (s, 1 H), 7.85 (s, 1 H), 8.68 (s, 1 H), 8.76 (brs, 1 H)
步驟D：N-(4-氟-3-甲氧基-苯基)-3-碘-N-(甲氧基甲基)咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺的製備
向N-(4-氟-3-甲氧基-苯基)-N-(甲氧基甲基)咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺（80.0 mg，0.206 mmol，1.00當量）在DMF（3.00 mL）中的溶液中添加N-碘代琥珀醯亞胺（60.2 mg，0.268 mmol，1.30當量）。將反應混合物在室溫下攪拌16小時。將反應混合物倒入水中並且用乙酸乙酯萃取。將合併的有機層用鹽水洗滌、經Na
2SO
4乾燥並在減壓下濃縮。將粗殘餘物經矽膠管柱（二氯甲烷/甲醇）純化以得到呈灰白色固體的N-(4-氟-3-甲氧基-苯基)-3-碘-N-(甲氧基甲基)咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺。
1H-NMR (400 MHz, DMSO-d
6, ppm)
δ= 3.37 (s, 3 H), 3.74 (s, 3 H), 5.23 (s, 2 H), 6.79 (brs, 1 H), 7.03-7.08 (m, 1 H), 7.21 - 7.24 (dd, J = 2.8, 8.0 Hz, 1 H), 8.01 (s, 1 H), 8.64 (s, 1 H), 8.76 (brs, 1 H)。
步驟E：N-[5-[6-[(4-氟-3-甲氧基-苯基)-(甲氧基甲基)胺基甲醯基]咪唑并[1,2-a]吡𠯤-3-基]-2-吡啶基]胺基甲酸甲酯（化合物1）的製備
向N-(4-氟-3-甲氧基-苯基)-3-碘-N-(甲氧基甲基)咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺（250 mg，0.521 mmol，1.00當量）、N-[5-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜環戊硼烷-2-基)-2-吡啶基]胺基甲酸甲酯（185 mg，0.651 mmol，1.25當量）在1,4-二㗁𠮿/水（3 : 1）（7.0 mL）中的攪拌溶液中添加碳酸銫（339 mg，1.04 mmol，2.00當量），將混合物用氬氣流吹掃2分鐘。在N
2氣氛下，將CataCXium® A Pd G3（CAS 1651823-59-4）（19.0 mg，0.0260 mmol，0.05當量）添加至反應混合物中。將所得反應混合物在100°C下在微波中輻照1小時。在冷卻至室溫之後，將反應混合物通過矽藻土墊過濾，並用乙酸乙酯洗滌。將濾液用水、然後鹽水洗滌，經硫酸鈉乾燥，過濾，並在減壓下濃縮。將粗殘餘物經反相combiflash（乙腈/水）純化以得到呈灰白色固體的N-[5-[6-[(4-氟-3-甲氧基-苯基)-(甲氧基甲基)胺基甲醯基]咪唑并[1,2-a]吡𠯤-3-基]-2-吡啶基]胺基甲酸甲酯。
LC-MS（方法F）：Rt 0.15 min，m/z = 481 (M+H)
+
1H-NMR (400 MHz, DMSO-d
6, ppm)
δ= 3.34 (s, 3 H), 3.70 (s, 3 H), 3.73 (s, 3 H), 5.22 (s, 2 H), 6.80 (brs, 1 H), 7.05 - 7.09 (t, J = 19.2 Hz, 1 H), 7.20 - 7.22 (dd, J = 2.4, 8.0 Hz, 1 H), 8.04-8.12 (m, 3 H), 8.59 (d, J = 1.2 Hz, 1 H), 8.80 (s, 1 H), 8.90 (brs, 1 H), 10.54 (s, 1 H)。
實施例 2 ： N-[5-[6-[(4- 氯 -3- 甲氧基 - 苯基 )-( 氰基甲基 ) 胺基甲醯基 ] 咪唑并 [1,2-a] 吡 𠯤 -3- 基 ]-2- 吡啶基 ] 胺基甲酸甲酯（化合物 3 ）的製備 （化合物3）
步驟A：2-(4-氯-3-甲氧基-苯胺基)乙腈的製備
向4-氯-3-甲氧基-苯胺（1.50 g，9.50 mmol，1.00當量）在乙腈（19 mL）中的溶液中添加2-溴乙腈（1.40 mL，20.0 mmol，2.05當量）、碘化鈉（0.710 g，4.80 mmol，0.50當量）和碳酸鉀（1.60 g，11.0 mmol，1.20當量）。將反應混合物在室溫下攪拌16小時，並且然後回流6小時。將反應混合物過濾，用2 M NaOH稀釋並且用乙酸乙酯萃取。將合併的有機層用鹽水洗滌、經Na
2SO
4乾燥並在減壓下濃縮。將粗殘餘物經矽膠管柱（環己烷/乙酸乙酯）純化以得到呈棕色油狀物的2-(4-氯-3-甲氧基-苯胺基)乙腈。
LC-MS（方法C）：Rt 0.80 min，m/z = 197/199 (M+H)
+
1H-NMR (400 MHz, CDCl
3, ppm)
δ= 3.87 - 3.92 (m, 3 H), 3.96 - 4.05 (m, 1 H), 4.09 - 4.14 (m, 2 H), 6.23 - 6.31 (m, 2 H), 7.21 - 7.26 (m, 1 H)。
步驟B：3-溴咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲酸（化合物X-1）的製備
（化合物X-1）
在室溫下，向咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲酸（50 mg，0.30 mmol，1.0當量）在DMF（10 mL）中的攪拌溶液中添加N-溴代琥珀醯亞胺（60 mg，0.34 mmol，1.1當量）並且攪拌16小時。將反應混合物用飽和Na
2S
2O
3水溶液淬滅並且藉由過濾收集沈澱物。將濾餅用水洗滌並且在40°C下真空乾燥過夜以得到3-溴咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲酸。
LC-MS（方法B）：Rt 0.88 min，m/z = 242/244 (M+H)
+
1H-NMR (400 MHz, DMSO-d
6, ppm)
δ= 1.00 (s, 1 H), 1.02 (s, 1 H), 8.09 (s, 1 H)
步驟C：3-溴-N-(4-氯-3-甲氧基-苯基)-N-(氰基甲基)咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺的製備
向2-(4-氯-3-甲氧基-苯胺基)乙腈（0.150 g，0.763 mmol，1.00當量）在乙酸乙酯（3.05 mL）中的溶液中添加1-丙烷膦酸酐（50%，在乙酸乙酯中）（0.500 mL，0.839 mmol，1.10當量）、3-溴咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲酸（化合物X-1）（0.203 g，0.839 mmol，1.10當量）和N-乙基-N-異丙基-丙-2-胺（0.522 mL，3.05 mmol，4.00當量）。將反應混合物在85°C下攪拌16小時。將反應混合物用水淬滅並且用乙酸乙酯稀釋。將合併的有機層用鹽水洗滌、經Na
2SO
4乾燥並在減壓下濃縮。將粗殘餘物經矽膠管柱（環己烷/乙酸乙酯）純化以得到呈膠狀物的3-溴-N-(4-氯-3-甲氧基-苯基)-N-(氰基甲基)咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺。
LC-MS（方法C）：Rt 0.87 min，m/z = 420 (M+H)
+
1H-NMR (400 MHz, DMSO-d
6, ppm)
δ= 3.90 (s, 3 H), 4.81 (br s, 2 H), 6.74 (br d, J = 7.63 Hz, 1 H), 6.92 (d, J = 2.18 Hz, 1 H), 7.31 (br d, J = 7.63 Hz, 1 H), 7.86 (s, 1 H), 8.56 - 8.73 (m, 1 H), 8.80 (s, 1 H)
步驟D：N-[5-[6-[(4-氯-3-甲氧基-苯基)-(氰基甲基)胺基甲醯基]咪唑并[1,2-a]吡𠯤-3-基]-2-吡啶基]胺基甲酸甲酯（化合物3）的製備
將3-溴-N-(4-氯-3-甲氧基-苯基)-N-(氰基甲基)咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺（0.060 g，0.14 mmol，1.00當量）、N-[5-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜環戊硼烷-2-基)-2-吡啶基]胺基甲酸甲酯（0.056 g，0.20 mmol，1.40當量）和碳酸銫（0.070 g，0.21 mmol，1.50當量）在水（0.29 mL）和2-甲基四氫呋喃（1.60 mL）中的混合物用氬氣沖洗5 min。然後添加四(三苯基膦)鈀(0)（0.0085 g，0.0071 mmol，0.05當量），並且將反應混合物在100°C下在微波輻射下加熱並且攪拌1小時。將反應混合物冷卻至室溫並且然後添加水。將水層用乙酸乙酯萃取並且將合併的有機層用鹽水洗滌，經Na
2SO
4乾燥，過濾，並在減壓下濃縮。將粗殘餘物在最小量的二氯甲烷中稀釋，加熱，再次冷卻並且添加二異丙醚。將米色固體過濾並且在60°C下在真空下乾燥以得到呈米色固體的N-[5-[6-[(4-氯-3-甲氧基-苯基)-(氰基甲基)胺基甲醯基]咪唑并[1,2-a]吡𠯤-3-基]-2-吡啶基]胺基甲酸甲酯。
LC-MS（方法C）：Rt 0.85 min，m/z = 492 (M+H)
+
1H-NMR (400 MHz, CDCl
3, ppm)
δ= 3.90 (s, 3 H), 3.90 (s, 3 H), 4.79 (br s, 2 H), 6.74 (br d, J = 7.63 Hz, 1 H), 6.92 (d, J = 2.18 Hz, 1 H), 7.33 (br d, J = 8.36 Hz, 1 H), 7.83 - 7.91 (m, 2 H), 7.94 (s, 1 H), 8.25 (d, J = 8.36 Hz, 1 H), 8.47 (d, J = 1.82 Hz, 1 H), 8.77 (br s, 1 H), 8.81 (br s, 1 H)。
實施例 3 ： N-[5-[6-[(4- 氟 -3- 甲氧基 - 苯基 )- 甲基 - 胺基甲醯基 ] 咪唑并 [1,2-a] 吡 𠯤 -3- 基 ]-2- 吡啶基 ] 胺基甲酸甲酯（化合物 4 ）的製備 （化合物4）
步驟A：3-溴-N-(4-氟-3-甲氧基-苯基)-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺（化合物X-2）的製備
（化合物X-2）
向4-氟-3-甲氧基-N-甲基苯胺（0.134 mL，0.930 mmol，1.50當量）在N,N-二甲基乙醯胺（3.75 mL）中的溶液中添加1-丙烷膦酸酐（50%，在乙酸乙酯中）（0.922 mL，1.55 mmol，2.50當量）、3-溴咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲酸（化合物X-1）（0.203 g，0.839 mmol，1.00當量）和N-乙基-N-異丙基-丙-2-胺（0.530 mL，3.10 mmol，5.00當量）。將反應混合物在55°C下攪拌35分鐘。將反應混合物用NaHCO
3的飽和溶液淬滅並且用乙酸乙酯稀釋。將合併的有機層用鹽水洗滌、經Na
2SO
4乾燥並在減壓下濃縮。將粗殘餘物經矽膠管柱（環己烷/乙酸乙酯）純化以得到呈黃色固體的3-溴-N-(4-氟-3-甲氧基-苯基)-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺。
LC-MS（方法C）：Rt 0.79 min，m/z = 379/381 (M+H)
+
1H-NMR (400 MHz, CDCl
3, ppm)
δ= 3.47 - 3.59 (m, 3 H), 3.73 - 3.89 (m, 3 H), 6.45 - 6.71 (m, 1 H), 6.77 - 6.99 (m, 2 H), 7.73 - 7.87 (m, 1 H), 8.53 - 8.62 (m, 1 H), 8.62 - 8.76 (m, 1 H)。
步驟B：N-[5-[6-[(4-氟-3-甲氧基-苯基)-甲基-胺基甲醯基]咪唑并[1,2-a]吡𠯤-3-基]-2-吡啶基]胺基甲酸甲酯（化合物4）的製備
將3-溴-N-(4-氟-3-甲氧基-苯基)-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺（0.180 g，0.475 mmol，1.00當量）、2-甲氧基羰基胺基吡啶-5-硼酸酉品酯（0.195 g，0,665 mmol，1.40當量）和碳酸銫（0.232 g，0.712 mmol，1.50當量）在水（0.94 mL）和2-甲基四氫呋喃（2.84 mL）中的混合物用氬氣沖洗5 min。然後添加四(三苯基膦)鈀(0)（0.0283 g，0.0237 mmol，0.05當量），並且將反應混合物在100°C下在微波輻射下加熱並且攪拌1小時。將反應混合物冷卻至室溫並且然後添加水。將水層用乙酸乙酯萃取。將合併的有機層用鹽水洗滌、經Na
2SO
4乾燥並在減壓下濃縮。將粗殘餘物經矽膠管柱（環己烷/乙酸乙酯）純化以得到呈固體的N-[5-[6-[(4-氟-3-甲氧基-苯基)-甲基-胺基甲醯基]咪唑并[1,2-a]吡𠯤-3-基]-2-吡啶基]胺基甲酸甲酯。
LC-MS（方法C）：Rt 1.10 min，m/z = 451 (M+H)
+
1H-NMR (400 MHz, CDCl
3, ppm)
δ= 3.43 - 3.57 (m, 3 H), 3.74 - 3.97 (m, 6 H), 6.50 - 6.65 (m, 1 H), 6.79 - 6.89 (m, 1 H), 6.89 - 7.02 (m, 1 H), 7.77 - 7.86 (m, 1 H), 7.86 - 7.98 (m, 1 H), 8.13 - 8.28 (m, 2 H), 8.38 - 8.47 (m, 1 H), 8.52 - 8.64 (m, 1 H), 8.69 - 8.89 (m, 1 H)。
實施例 4 ： N-(4- 氯苯基 )-N- 甲基 -3-[4-( 甲基胺基甲醯基胺基 ) 苯基 ] 咪唑并 [1,2-a] 吡 𠯤 -6- 甲醯胺（化合物 6 ）的製備 （化合物6）
步驟A：3-溴-N-(4-氯苯基)-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺（化合物X-3）的製備
（化合物X-3）
向3-溴咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲酸（化合物X-1）（0.950 g，3.93 mmol，1.00當量）在二氯甲烷（27.5 mL）中的溶液中添加4-氯-N-甲基苯胺（0.686 mL，5.50 mmol，1.40當量）、三乙胺（1.66 mL，11.8 mmol，3.00當量）和1-丙烷膦酸酐（50%，在乙酸乙酯中）（50%，在乙酸乙酯中）（5.84 mL，9.81 mmol，2.50當量）。將反應混合物在室溫下攪拌過夜，然後添加水，並且將水層用二氯甲烷萃取。將合併的有機層用鹽水洗滌，經Na
2SO
4乾燥，過濾，並在減壓下濃縮。將粗產物經矽膠管柱（環己烷/乙酸乙酯）純化以得到呈白色固體的3-溴-N-(4-氯苯基)-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺。
LC-MS（方法C）：Rt 0.88 min，m/z = 365 (M+H)
+
1H-NMR (400 MHz, CDCl
3, ppm)
δ= 3.55 (s, 3 H), 7.09 (br d, J = 8.1 Hz, 2 H), 7.26 (br d, J = 8.4 Hz, 2 H), 7.82 (s, 1 H), 8.63 - 8.66 (m, 1 H), 8.67 (d, J = 1.5 Hz, 1 H)。
步驟B：3-(4-胺基苯基)-N-(4-氯苯基)-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺的製備
向3-溴-N-(4-氯苯基)-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺（化合物X-3）（1.23 g，3.36 mmol，1.00當量）在1,2-二甲氧基乙烷（60.6 mL）和水（13.5 mL）中的溶液中添加4-胺基苯基硼酸鹽酸鹽（0.875 g，5.05 mmol，1.50當量）、四(三苯基膦)鈀(0)（0.390 g，0.336 mmol，0.100當量）和碳酸鈉（1.07 g，10.1 mmol，3.00當量）。將反應混合物在80°C下攪拌過夜，然後將其用水淬滅並且用乙酸乙酯萃取。將合併的有機層用鹽水洗滌，經Na
2SO
4乾燥，過濾，並在減壓下濃縮。將粗產物經矽膠管柱（二氯甲烷/甲醇）純化以得到呈黃色固體的3-(4-胺基苯基)-N-(4-氯苯基)-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺。
LC-MS（方法C）：Rt 0.82 min，m/z = 378 (M+H)
+
1H-NMR (400 MHz, CDCl
3, ppm)
δ= 3.53 (s, 3 H), 6.81 - 6.87 (m, 1 H), 7.09 (br d, J = 8.4 Hz, 2 H), 7.22 - 7.34 (m, 5 H), 7.80 (s, 1 H), 8.71 (s, 1 H), 8.73 - 8.76 (s, 1 H)，
步驟C：N-(4-氯苯基)-N-甲基-3-[4-(甲基胺基甲醯基胺基)苯基]咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺（化合物6）的製備
向3-(4-胺基苯基)-N-(4-氯苯基)-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺（50.0 mg，0.130 mmol，1.00當量）在二氯甲烷（1.30 mL）中的溶液中添加甲基胺基甲醯氯（15.0 mg，0.160 mmol，1.20當量），並且將所得溶液在室溫下攪拌3小時。添加三乙胺（0.0180 mL，0.130 mmol，1.00當量）並且在室溫下繼續攪拌過夜。添加另一部分的甲基胺基甲醯氯（15.0 mg，0.160 mmol，1.20當量）和三乙胺（0.0180 mL，0.130 mmol，1.00當量），並且在室溫下繼續攪拌3小時。將反應混合物用飽和NaHCO
3水溶液淬滅並且使其通過含有NaHCO
3溶液和二氯甲烷的chromabond pts相分離管柱萃取。將有機層在減壓下濃縮並且經矽膠管柱（二氯甲烷/甲醇）純化以得到呈黃色膠狀物的N-(4-氯苯基)-N-甲基-3-[4-(甲基胺基甲醯基胺基)苯基]咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺。
LC-MS（方法C）：Rt 0.80 min，m/z = 435 (M+H)
+
1H-NMR (400 MHz, CDCl
3, ppm)
δ= 2.87 (s, 3 H), 3.53 (s, 3 H), 5.80 (br s, 1 H), 7.03 - 7.18 (m, 2 H), 7.21 - 7.35 (m, 4 H), 7.54 (d, J = 8.4 Hz, 2 H), 7.80 (s, 1 H), 8.04 (s, 1 H), 8.56 (br s, 1 H), 8.66 - 8.88 (br s, 1 H)。
實施例 5 ： N-[4-[6-[(4- 氯苯基 )- 甲基 - 胺基甲醯基 ] 咪唑并 [1,2-a] 吡 𠯤 -3- 基 ] 苯基 ] 胺基甲酸甲酯（化合物 28 ）的製備 （化合物28）
向N-[4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜環戊硼烷-2-基)苯基]胺基甲酸甲酯（如例如
Tet. Lett.
[ 四面體快報 ],
2015,
56, 4790中所描述的製備（0.110 g，0.378 mmol，1.50當量）和3-溴-N-(4-氯苯基)-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺（化合物X-3）（0.100 g，0.252 mmol，1.00當量）在二㗁𠮿（3.5 mL）和水（1.10 mL）中的溶液中添加碳酸銫（0.166 g，0.503 mmol，2.00當量），並且將混合物用氬氣吹掃5分鐘。然後添加四(三苯基膦)鈀(0)（14.7 mg，0.0126 mmol，0.0500當量），並且將其在微波爐中在100°C下輻照45分鐘。將混合物用乙酸乙酯稀釋，用飽和NaHCO
3水溶液淬滅，並且用乙酸乙酯萃取。將合併的有機層用水和鹽水洗滌，經Na
2SO
4乾燥，過濾，並且在減壓下濃縮。將粗產物藉由反相層析法（水/乙腈）純化以得到呈白色晶體的N-[4-[6-[(4-氯苯基)-甲基-胺基甲醯基]咪唑并[1,2-a]吡𠯤-3-基]苯基]胺基甲酸甲酯。
LC-MS（方法C）：Rt 0.88 min，m/z = 436 (M+H)
+
1H-NMR (400 MHz, DMSO-d
6, ppm)
δ= 3.41 (s, 3 H), 3.72 (s, 3 H), 7.28 - 7.33 (m, 4 H), 7.61 (s, 2 H), 7.67 - 7.73 (m, 2 H), 8.03 (s, 1 H), 8.72 (d, J
= 1.5 Hz, 1 H), 8.82 (s, 1 H), 9.95 (s, 1 H)。
實施例 6 ： N-[4-[6-[(4- 氟 -3- 甲氧基 - 苯基 )- 甲基 - 胺基甲醯基 ] 咪唑并 [1,2-a] 吡 𠯤 -3- 基 ] 苯基 ] 胺基甲酸甲酯 （ 化合物 58 ） 的製備 （化合物58）
向3-溴-N-(4-氟-3-甲氧基-苯基)-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺（化合物X-2）（0.150 g，0.396 mmol）在二㗁𠮿/H
2O（4 : 1，2.5 mL）中的溶液添加N-[4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜環戊硼烷-2-基)苯基]胺基甲酸甲酯（CAS 844500-75-0）（0.274 g，0.989 mmol）、碳酸鉀（0.137 g，0.989 mmol）和[1,1-雙(二苯基膦基)二茂鐵]二氯鈀(II)（0.0289 g，0.0396 mmol）。將混合物在N
2氣氛下在55°C下攪拌1.5小時。然後將所得混合物在真空下濃縮。將粗產物藉由快速層析法使用二氯甲烷/MeOH梯度純化。將期望產物藉由用甲基三級丁基醚/乙腈（1 : 1）研磨進一步純化以得到呈白色固體的N-[4-[6-[(4-氟-3-甲氧基-苯基)-甲基-胺基甲醯基]咪唑并[1,2-a]吡𠯤-3-基]苯基]胺基甲酸甲酯。
LC-MS（方法A）：Rt 1.13 min，
m/z= 450 (M+H)
+
1H-NMR (400 MHz, DMSO-d
6, ppm)
δ= 9.95 (s, 1 H), 8.85 (s, 1 H), 8.66 (s, 1 H), 8.01 (s, 1 H), 7.69 (d, J = 8.6 Hz, 2 H), 7.56 (d, J = 8.4 Hz, 2H), 7.23 (dd, J = 7.8, 2.4 Hz, 1 H), 7.05 (t, J = 9.8 Hz, 1 H), 6.75 (s, 1 H), 3.71 (d, J = 2.8 Hz, 6 H), 3.41 (s, 3 H)。
實施例 7 ： N-[4-[6-[(4- 氰基 -3- 甲氧基 - 苯基 )- 甲基 - 胺基甲醯基 ] 咪唑并 [1,2-a] 吡 𠯤 -3- 基 ] 苯基 ] 胺基甲酸甲酯（化合物 59 ）的製備 （化合物59）
步驟A：3-溴-N-(4-氰基-3-甲氧基-苯基)-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺（化合物X-4）的製備
（化合物X-4）
在65°C下，向2-甲氧基-4-(甲基胺基)苄腈（0.210 g，1.29 mmol）和3-溴咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲酸（化合物X-1）（0.407 g，1.68 mmol）在吡啶（4.00 mL）中的溶液中逐滴添加1-丙烷膦酸酐（50%，在乙酸乙酯中）（2.47 g，3.88 mmol）。將反應混合物在65°C下攪拌2小時。將反應混合物用NaHCO
3的飽和溶液淬滅並且用乙酸乙酯稀釋。將水層用乙酸乙酯萃取。將合併的有機層用鹽水洗滌、經Na
2SO
4乾燥並在減壓下濃縮。將粗殘餘物經矽膠管柱（環己烷/甲醇）純化以得到呈黃色固體的3-溴-N-(4-氰基-3-甲氧基-苯基)-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺。
LC-MS（方法A）：Rt 1.07 min，
m/z= 386 (M+H)
+
1H-NMR (400 MHz, DMSO-d
6, ppm)
δ= 8.80 (d, J = 1.2 Hz, 1 H), 8.69 (d, J = 1.4 Hz, 1 H), 8.06 (s, 1 H), 7.56 (d, J = 8.2 Hz, 1 H), 7.22 (d, J = 1.8 Hz, 1 H), 6.89 (dd, J = 8.2, 1.8 Hz, 1 H), 3.78 (s, 3 H), 3.49 (s, 3 H)。
步驟B：N-[4-[6-[(4-氰基-3-甲氧基-苯基)-甲基-胺基甲醯基]咪唑并[1,2-a]吡𠯤-3-基]苯基]胺基甲酸甲酯（化合物59）的製備
向3-溴-N-(4-氰基-3-甲氧基-苯基)-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺（化合物X-4）（0.150 g，0.388 mmol）在二㗁𠮿/H
2O（4 : 1，2.5 mL）中的溶液添加N-[4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜環戊硼烷-2-基)苯基]胺基甲酸甲酯（0.269 g，0.971 mmol）、碳酸鉀（0.134 g，0.971 mmol）和[1,1-雙(二苯基膦基)二茂鐵]二氯鈀(II)（0.0284 g，0.0388 mmol）。將混合物在氮氣氛下在55°C下攪拌1.5小時。將反應混合物在減壓下濃縮。將粗產物藉由矽膠管柱層析法（用二氯甲烷/甲醇洗脫）純化以獲得期望化合物，將其藉由用甲基三級丁基醚/乙腈（1 : 1）研磨進一步純化以獲得呈白色固體的N-[4-[6-[(4-氰基-3-甲氧基-苯基)-甲基-胺基甲醯基]咪唑并[1,2-a]吡𠯤-3-基]苯基]胺基甲酸甲酯。
LC-MS（方法A）：Rt 1.11 min，
m/z= 457 (M+H)
+
1H-NMR (400 MHz, DMSO-d
6, ppm)
δ= 9.96 (s, 1 H), 8.82 (s, 1 H), 8.77 (s, 1 H), 8.04 (s, 1 H), 7.70 (d, J = 8.4 Hz, 2 H), 7.61 (d, J = 8.6 Hz, 2 H), 7.57 (d, J = 8.2 Hz, 1 H), 7.25 (d, J = 1.2 Hz, 1 H), 6.93 - 6.88 (m, 1 H), 3.77 (s, 3 H), 3.72 (s, 3 H), 3.48 (s, 3 H)。
實施例 8 ： 3-[6-( 環丙烷羰基胺基 )-3- 吡啶基 ]-N-(4- 氟 -3- 甲氧基 - 苯基 )-N- 甲基 - 咪唑并 [1,2-a] 吡 𠯤 -6- 甲醯胺 （ 化合物 50 ） 的製備 （化合物50）
在氬氣氣氛下，將N-[5-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜環戊硼烷-2-基)-2-吡啶基]環丙烷甲醯胺（CAS 1201644-41-8）（0.052 mmol）、XPhos Pd G3（CAS 1445085-55-1）（3.455 mg，0.00408 mmol）置於小瓶中。然後添加3-溴-N-(4-氟-3-甲氧基-苯基)-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺（化合物X-2）（0.0408 mmol）在1,4-二㗁𠮿（0.40 mL，用氬氣脫氣）中的溶液，隨後添加碳酸鈉（12.9 mg，0.12 mmol）在水（0.10 mL，用氬氣脫氣）中的溶液。將反應混合物在氬氣下在100°C下攪拌16小時。然後，將溶劑蒸發。將殘餘物溶解在二甲基乙醯胺（0.4 mL）和甲醇（0.4 mL）中。將所得懸浮液過濾，並且將濾液藉由反相層析法純化以得到3-[6-(環丙烷羰基胺基)-3-吡啶基]-N-(4-氟-3-甲氧基-苯基)-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺。
LC-MS（方法D）：Rt 1.16 min，
m/z= 461 (M+H)
+ 實施例 9 ： N-[5-[6-[ 氰基甲基 -(4- 氟 -3- 甲氧基 - 苯基 ) 胺基甲醯基 ] 咪唑并 [1,2-a] 吡 𠯤 -3- 基 ]-2- 吡啶基 ] 胺基甲酸甲酯（化合物 2 ）的製備 （化合物2）
步驟A：3-溴-N-(氰基甲基)-N-(4-氟-3-甲氧基-苯基)咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺的製備
在氬氣氣氛下，在85°C下，向3-溴咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲酸（化合物X-1）（0.230 g，0.92 mmol）在乙酸乙酯（3.3 mL）中的溶液中添加2-(4-氟-3-甲氧基苯胺基)乙腈（CAS 1600967-16-5）（0.150 g，0.83 mmol）、N,N-二異丙基乙胺（0.58 mL，3.3 mmol）和1-丙烷膦酸酐（50%，在乙酸乙酯中）（0.58 g，0.92 mmol）。將反應混合物在85°C下攪拌17小時。然後將混合物冷卻至室溫，用乙酸乙酯然後用水稀釋。將有機層用鹽水洗滌並且經硫酸鈉乾燥，過濾並且濃縮。將粗品藉由快速層析法使用環己烷/乙酸乙酯梯度純化以得到呈米色固體的3-溴-N-(氰基甲基)-N-(4-氟-3-甲氧基-苯基)咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺。
LC-MS（方法C）：Rt 0.81 min，
m/z= 406 (M+H)
+
1H-NMR (400 MHz, CDCl
3, ppm)
δ= 3.85 - 3.94 (m, 3 H), 4.79 (br s, 2 H), 6.68 - 6.81 (m, 1 H), 6.92 - 7.06 (m, 2 H), 7.85 (s, 1 H,) 8.56 - 8.70 (m, 1 H), 8.78 (br s, 1 H)。
步驟B：N-[5-[6-[氰基甲基-(4-氟-3-甲氧基-苯基)胺基甲醯基]咪唑并[1,2-a]吡𠯤-3-基]-2-吡啶基]胺基甲酸甲酯（化合物2）的製備
向3-溴-N-(氰基甲基)-N-(4-氟-3-甲氧基-苯基)咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺（0.22 g，0.54 mmol）在2-甲基四氫呋喃（3.3 mL）中的溶液中添加N-[5-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜環戊硼烷-2-基)-2-吡啶基]胺基甲酸甲酯（0.21 g，0.76 mmol）、水（1.1 mL）和碳酸銫（0.27 g，0.82 mmol）。將反應混合物用氬氣脫氣，然後添加四(三苯基膦)鈀(0)（0.032 g，0.027 mmol）。將混合物在100°C下在微波中加熱30 min。然後，將反應混合物冷卻至室溫並且用水稀釋。將所得懸浮液用乙酸乙酯萃取。將有機層用水洗滌，然後用鹽水洗滌，經硫酸鈉乾燥，過濾並且蒸發。將粗品藉由快速層析法使用環己烷/EtOAc梯度純化以得到呈米色固體的N-[5-[6-[氰基甲基-(4-氟-3-甲氧基-苯基)胺基甲醯基]咪唑并[1,2-a]吡𠯤-3-基]-2-吡啶基]胺基甲酸甲酯。
LC-MS（方法C）：Rt 0.79 min，
m/z= 476 (M+H)
+
1H-NMR (400 MHz, CDCl
3, ppm)
δ= 3.88 - 3.91 (m, 6 H), 4.76 (br s, 2 H), 6.74 (br d,
J= 5.45 Hz, 1 H), 6.90 - 7.14 (m, 2 H), 7.78 (s, 1 H), 7.87 (dd,
J= 8.72, 2.18 Hz, 1 H), 7.94 (s, 1 H), 8.25 (d,
J= 8.72 Hz, 1 H), 8.46 (d,
J= 2.18 Hz, 1 H), 8.69 - 8.93 (m, 2 H)。
實施例 10 ： N-[5-[6-(6- 氟 -3,4- 二氫 -2H- 喹啉 -1- 羰基 ) 咪唑并 [1,2-a] 吡 𠯤 -3- 基 ]-2- 吡啶基 ] 胺基甲酸甲酯（化合物 42 ）的製備 （化合物42）
步驟A：N-[5-(6-溴咪唑并[1,2-a]吡𠯤-3-基)-2-吡啶基]胺基甲酸甲酯的製備
向6-溴-3-碘-咪唑并[1,2-a]吡𠯤（2.00 g，6.17 mmol）在二㗁𠮿/H
2O（4 : 1，45 mL）中的溶液中添加N-[5-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜環戊硼烷-2-基)-2-吡啶基]胺基甲酸甲酯（2.58 g，9.26 mmol）、碳酸鉀（2.13 g，15.4 mmol）和[1,1-雙(二苯基膦基)二茂鐵]二氯鈀(II)（0.452 g，0.617 mmol）。將混合物在氮氣氛下在40°C下攪拌4小時。將反應混合物在減壓下濃縮。將粗產物藉由矽膠管柱層析法（用二氯甲烷/甲醇洗脫）純化以獲得期望化合物，將其藉由用乙腈研磨進一步純化以獲得呈灰白色固體的N-[5-(6-溴咪唑并[1,2-a]吡𠯤-3-基)-2-吡啶基]胺基甲酸甲酯。
LC-MS（方法A）：Rt 1.032 min，
m/z= 348 (M+H)
+
1H-NMR (400 MHz, DMSO-d
6, ppm)
δ= 10.49 (s, 1 H), 9.02 (d, J = 1.0 Hz, 1 H), 8.81 (d, J = 1.0 Hz, 1 H), 8.63 (d, J = 2.0 Hz, 1 H), 8.19 (dd, J = 8.6, 2.4 Hz, 1 H), 8.13 (s, 1 H), 8.02 (d, J = 8.6 Hz, 1 H), 3.72 (s, 3 H)。
步驟B：N-[5-[6-(6-氟-3,4-二氫-2H-喹啉-1-羰基)咪唑并[1,2-a]吡𠯤-3-基]-2-吡啶基]胺基甲酸甲酯（化合物42）的製備
在手套箱中，在惰性條件下，向反應器中裝入XantPhos Pd G3（CAS 1445085-97-1）（4.99 mg，0.00526 mmol）、碳酸鈉（16.1 mg，0.150 mmol）和6-氟-1,2,3,4-四氫喹啉（CAS 59611-52-8）（12.8 mg，0.075 mmol）。然後，添加在脫氣的1,4-二㗁𠮿（0.20 mL）中的N-[5-(6-溴咪唑并[1,2-a]吡𠯤-3-基)-2-吡啶基]胺基甲酸甲酯（17.41 mg，0.05003 mmol）。將反應器用氬氣沖洗，然後用一氧化碳加壓至10巴。將反應混合物在80°C下攪拌16小時。然後，將溶劑蒸發並且向殘餘物中添加二甲基乙醯胺（0.40 mL）和甲醇（0.40 mL）。將所得懸浮液過濾。將殘餘物藉由反相製備型層析法純化以得到N-[5-[6-(6-氟-3,4-二氫-2H-喹啉-1-羰基)咪唑并[1,2-a]吡𠯤-3-基]-2-吡啶基]胺基甲酸甲酯（化合物42）。
LC-MS（方法D）：Rt 1.21 min，
m/z= 447 (M+H)
+ 實施例 11 ： N-[5-[6-(6- 氟 -4- 甲基 -2,3- 二氫喹㗁啉 -1- 羰基 ) 咪唑并 [1,2-a] 吡 𠯤 -3- 基 ]-2- 吡啶基 ] 胺基甲酸甲酯（化合物 53 ）的製備 （化合物53）
步驟A：(3-溴咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-基)-(6-氟-4-甲基-2,3-二氫喹㗁啉-1-基)甲酮的製備
在65°C下，在氮氣氣氛下，向3-溴咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲酸（化合物X-1）（100 mg，0.413 mmol）和6-氟-4-甲基-2,3-二氫-1H-喹㗁啉（0.0696 g，0.454 mmol）在吡啶（2.0 mL）中的溶液中逐滴添加1-丙烷膦酸酐（50%，在乙酸乙酯中）（0.789 g，1.24 mmol）。將混合物在65°C下加熱2小時。將反應混合物用飽和NaHCO
3水溶液稀釋並且用乙酸乙酯萃取。將合併的有機層用水洗滌，用硫酸鈉乾燥，過濾並且在真空下濃縮。將殘餘物藉由矽膠管柱層析法（用二氯甲烷/甲醇洗脫）純化以得到呈綠色固體的(3-溴咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-基)-(6-氟-4-甲基-2,3-二氫喹㗁啉-1-基)甲酮。
LC-MS（方法A）：Rt 1.20 min，
m/z= 390 (M+H)
+
1H-NMR (400 MHz, DMSO-d
6, ppm)
δ= 9.00 (s, 1 H), 8.67 (d, J = 1.0 Hz, 1 H), 8.08 (s, 1 H), 7.19 (s, 1 H), 6.53 (dd, J = 12.0, 2.4 Hz, 1 H), 6.19 (s, 1 H), 3.89 (s, 2 H), 3.43 (s, 2 H), 2.94 (s, 3 H)。
步驟B：N-[5-[6-(6-氟-4-甲基-2,3-二氫喹㗁啉-1-羰基)咪唑并[1,2-a]吡𠯤-3-基]-2-吡啶基]胺基甲酸甲酯（化合物53）的製備
向(3-溴咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-基)-(6-氟-4-甲基-2,3-二氫喹㗁啉-1-基)甲酮（0.150 g，0.384 mmol）在二㗁𠮿/H
2O（4 : 1，2.5 mL）中的溶液中添加N-[5-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜環戊硼烷-2-基)-2-吡啶基]胺基甲酸甲酯（0.160 g，0.577 mmol）、碳酸鉀（0.133 g，0.961 mmol）和[1,1-雙(二苯基膦基)二茂鐵]二氯鈀(II)（0.0281 g，0.0384 mmol）。將混合物在氮氣氛下在50°C下攪拌1.5小時。將反應混合物在減壓下濃縮。將粗產物藉由矽膠管柱層析法（用二氯甲烷/甲醇洗脫）以獲得期望化合物，將其藉由用乙腈研磨進一步純化以獲得呈黃色固體的N-[5-[6-(6-氟-4-甲基-2,3-二氫喹㗁啉-1-羰基)咪唑并[1,2-a]吡𠯤-3-基]-2-吡啶基]胺基甲酸甲酯。
LC-MS（方法A）：Rt 1.14 min，
m/z= 462 (M+H)
+
1H-NMR (400 MHz, DMSO-d
6, ppm)
δ= 10.10 (s, 1 H), 9.00 (s, 1 H), 8.71 (s, 1 H), 8.59 (d, J = 1.0 Hz, 1 H), 8.10 - 8.06 (m, 2 H), 7.99 (d, J = 8.6 Hz, 1 H), 7.07 (s, 1 H), 6.49 (dd, J = 12.0, 2.4 Hz, 1 H), 6.18 (t, J = 7.2 Hz, 1 H), 3.89 (t, J = 5.2 Hz, 2 H), 3.73 (s, 3 H), 3.42 (t, J = 5.2 Hz, 2 H), 2.93 (s, 3 H)。
實施例 12 ： 3-(4- 乙醯胺基苯基 )-N-(4- 氟苯基 )-N- 甲基 - 咪唑并 [1,2-a] 吡 𠯤 -6- 甲醯胺（化合物 38 ）的製備 （化合物38）
步驟A：3-溴-N-(4-氟苯基)-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺的製備
向3-溴咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲酸（化合物X-1）（0.200 g，0.83 mmol，1.00當量）在二氯甲烷（5.8 mL）中的溶液中添加4-氟-N-甲基苯胺（0.139 mL，1.16 mmol，1.40當量）、三乙胺（0.35 mL，2.48 mmol，3.00當量）和1-丙烷膦酸酐（50%，在乙酸乙酯中）（50%，在乙酸乙酯中）（1.23 mL，2.07 mmol，2.50當量）。將反應混合物在室溫下攪拌過夜，然後添加水，並且將水層用二氯甲烷萃取。將合併的有機層用鹽水洗滌，經Na
2SO
4乾燥，過濾，並在減壓下濃縮。將粗產物經矽膠管柱（環己烷/乙酸乙酯）純化以得到呈白色固體的3-溴-N-(4-氟苯基)-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺。
LC-MS（方法C）：Rt 0.77 min，
m/z= 351 (M+H)
+步驟B：3-(4-乙醯胺基苯基)-N-(4-氟苯基)-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺（化合物38）的製備
將3-溴-N-(4-氟苯基)-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺（0.210 g，0.601 mmol）、4-乙醯胺基苯基硼酸（0.224 g，1.20 mmol，2.00當量）在1,2-二甲氧基乙烷（0.69 mL）中的混合物用氮氣沖洗5 min。然後添加四(三苯基膦)鈀(0)（0.0035 g，0.0030 mmol，0.05當量），隨後添加氟化鉀（0.0699 g，1.20 mmol，2.00當量）在水（1.20 mL）中的溶液。將反應混合物在微波輻射下在100°C下加熱並且攪拌1小時。將反應混合物冷卻至室溫，並且然後添加飽和碳酸氫鈉水溶液。將水層用乙酸乙酯萃取並且將合併的有機層用鹽水洗滌，經Na
2SO
4乾燥，過濾，並在減壓下濃縮。將粗殘餘物藉由矽膠快速層析（二氯甲烷/甲醇洗脫）純化以得到呈米色固體的3-(4-乙醯胺基苯基)-N-(4-氟苯基)-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺。
LC-MS（方法C）：Rt 0.75 min，
m/z= 404 (M+H)
+ 實施例 13 ： N-[5-[6-[(4- 氰基 -3- 甲氧基 - 苯基 )- 甲基 - 胺基甲醯基 ] 咪唑并 [1,2-a] 吡 𠯤 -3- 基 ]-2- 吡啶基 ] 胺基甲酸甲酯（化合物 60 ）的製備 （化合物60）
向3-溴-N-(4-氰基-3-甲氧基-苯基)-N-甲基-咪唑并[1,2-a]吡𠯤-6-甲醯胺（0.150 g，0.388 mmol）在二㗁𠮿/H
2O（4 : 1，2.5 mL）中的溶液中添加N-[5-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜環戊硼烷-2-基)-2-吡啶基]胺基甲酸甲酯（0.270 g，0.971 mmol）、碳酸鉀（0.134 g，0.971 mmol）和[1,1-雙(二苯基膦基)二茂鐵]二氯鈀(II)（0.0284 g，0.0388 mmol）。將混合物在氮氣氛下在55°C下攪拌1.5小時。然後將反應混合物在減壓下濃縮。將粗產物藉由矽膠管柱層析法（用二氯甲烷/甲醇洗脫）純化以獲得期望化合物，將其藉由用甲基三級丁基醚/乙腈（1 : 1）研磨進一步純化以獲得呈白色固體的N-[5-[6-[(4-氰基-3-甲氧基-苯基)-甲基-胺基甲醯基]咪唑并[1,2-a]吡𠯤-3-基]-2-吡啶基]胺基甲酸甲酯。
LC-MS（方法A）：Rt 1.01 min，
m/z= 458 (M+H)
+
1H-NMR (400 MHz, DMSO-d
6, ppm)
δ= 10.53 (s, 1 H), 8.85 (d, J = 1.2 Hz, 1 H), 8.80 (d, J = 1.2 Hz, 1 H), 8.62 (d, J = 1.8 Hz, 1 H), 8.16 - 8.09 (m, 2 H), 8.05 (d, J = 8.6 Hz, 1 H), 7.57 (d, J = 8.2 Hz, 1 H), 7.24 (d, J = 1.8 Hz, 1 H), 6.91 (dd, J = 8.2, 1.8 Hz, 1 H), 3.77 (s, 3 H), 3.73 (s, 3 H), 3.48 (s, 3 H)。
生物學實施例：
已對本發明化合物的殺真菌活性測試如下：
雪腐明梭孢 （
雪黴葉枯菌）/液體培養（穀物根腐病）
將來自冷凍儲存的真菌分生孢子直接混入營養液體培養基（PDB-馬鈴薯右旋糖液體培養基）中。在將測試化合物的（DMSO）溶液置於微量滴定板（96孔規格）中之後，添加含有真菌孢子的營養液體培養基。將測試板在24°C下溫育並且在施用後4-5天藉由光度法測定對生長的抑制。
當與在相同條件下顯示出廣泛的病害發展的未處理的對照相比時，以下化合物在20 ppm下對雪腐明梭孢給出至少80%的控制：
5、6、8、28、34
致病疫黴菌 （
Phytophthora infestans ）/番茄/葉圓片預防性（晚疫病）
將番茄葉圓片置於多孔板（24孔格式）中的水瓊脂上，並且用稀釋於水中的配製的測試化合物進行噴霧。在施用後1天，用真菌的孢子懸浮液接種葉圓片。在氣候室中在24 h黑暗、隨後是12 h光照/12 h黑暗的光方案下，在16°C和75% rh下溫育接種的葉圓片，並且化合物的活性被評估為，在未處理的檢驗葉圓片中出現適當水平的病害損害時（施用後5-7天），與未處理的相比的病害控制百分比。
當與在相同條件下顯示出廣泛的病害發展的未處理的對照相比時，以下化合物在200 ppm下給出對致病疫黴菌的至少80%的控制：
1、2、3、4、37、42、46、50、51、58、59
葡萄生單軸黴 /葡萄/葉圓片預防性（晚疫病）
將葡萄藤葉圓片置於多孔板（24孔格式）中的水瓊脂上，並且用稀釋於水中的配製的測試化合物進行噴霧。在施用後1天，用真菌的孢子懸浮液接種葉圓片。在氣候室中在12 h光照/12 h黑暗的光方案下，在19°C和80% rh下溫育接種的葉圓片，並且化合物的活性被評估為，在未處理的檢驗葉圓片中出現適當水平的病害損害時（施用後6-8天），與未處理的相比的病害控制百分比。
當與在相同條件下顯示出廣泛的病害發展的未處理的對照相比時，以下化合物在200 ppm下給出對葡萄霜黴菌的至少80%的控制：
1、6、8、28、36、37、55、58、59
終極腐黴 （
Pythium ultimum ）/液體培養（苗期猝倒病）
將新鮮培養的真菌液體培養物的菌絲體片段以及卵孢子直接混入營養肉湯（PDB（馬鈴薯葡萄糖肉湯））中。在將測試化合物的（DMSO）溶液置於微量滴定板（96孔格式）中以後，添加含有真菌菌絲體/孢子的混合物的營養肉湯。將測試板在24°C下溫育並且在施用後2-3天藉由光度法測定對生長的抑制。
當與在相同條件下顯示出廣泛的病害發展的未處理的對照相比時，以下化合物在20 ppm下對終極腐黴給出至少80%的控制：
1、2、3、4、9、27、28、34、38、53、55、58、59
無
無
無
Claims (18)
- 一種具有式 (I) 的化合物， (I) 其中Z係O或S，並且較佳的是Z係O； A 1係CH或N，並且較佳的是N； R 1a和R 1b獨立地選自氫、羥基、鹵素、CN、C 1-6烷基、C 3-6環烷基、C 1-6烷氧基-C 1-6烷基、C 3-6環烷基-C 1-4烷基、C 1-6烷基氫硫基、C 1-6烷基亞磺醯基、C 1-6烷基磺醯基、C 1-6烷氧基、胺基和NHC(O)C 1-6烷基； A 2獨立地是CR 2或N，條件係不超過三個A 2係N，較佳的是不超過兩個A 2係N，較佳的是不超過一個A 2係N，並且更較佳的是四個A 2係CR 2； R 2獨立地選自氫、羥基、鹵素、CN、C 1-6烷基、C 1-6烷氧基、C 1-6烷氧基-C 1-6烷基、C 1-6烷氧基-C 1-6烷氧基、C 2-6烯基、C 2-6炔基、C 3-6環烷基、C 3-6環烷基-C 1-6烷基、C 1-6烷基氫硫基、C 1-6烷基亞磺醯基、C 1-6烷基磺醯基、C 1-6烷氧基羰基、C 1-6烷基胺基羰基、二C 1-6烷基胺基羰基和C 1-6烷基羰基，其中該C 1-6烷基、C 1-6烷氧基、C 1-6烷氧基-C 1-6烷基、C 1-6烷氧基-C 1-6烷氧基、C 2-6烯基、C 2-6炔基、C 3-6環烷基、C 3-6環烷基-C 1-6烷基、C 1-6烷基氫硫基、C 1-6烷基亞磺醯基、C 1-6烷基磺醯基、C 1-6烷氧基羰基、C 1-6烷基胺基羰基、二C 1-6烷基胺基羰基和C 1-6烷基羰基基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素、羥基和CN； A 3獨立地是CR 3或N； R 3選自氫、羥基、鹵素、CN、C 1-6烷基、C 1-6烷氧基、C 1-6烷氧基-C 1-6烷基、C 1-6烷氧基-C 1-6烷氧基、C 2-6烯基、C 2-6炔基、C 3-6環烷基、C 3-6環烷基-C 1-6烷基、C 1-6烷基氫硫基、C 1-6烷基亞磺醯基、C 1-6烷基磺醯基、胺基、C 1-6烷基胺基、二C 1-6-烷基胺基和C 3-6環烷基胺基，其中該C 1-6烷基、C 1-6烷氧基、C 1-6烷氧基-C 1-6烷基、C 1-6烷氧基-C 1-6烷氧基、C 2-6烯基、C 2-6炔基、C 3-6環烷基、C 3-6環烷基-C 1-6烷基、C 1-6烷基氫硫基、C 1-6烷基亞磺醯基、C 1-6烷基磺醯基、胺基、C 1-6烷基胺基、二C 1-6烷基胺基和C 3-6環烷基胺基基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素、羥基和CN； R 4選自C 1-6烷基、C 1-6烷氧基-C 1-6烷基、C 3-6環烷基、C 3-6環烷基-C 1-4烷基、C 2-6烯基、C 2-6炔基、C 1-6烷氧基、C 1-6烷基氫硫基-C 1-6烷基、C 1-6烷基亞磺醯基-C 1-6烷基、C 1-6烷基磺醯基-C 1-6烷基、C 1-6烷氧基羰基-C 1-6烷基、C 1-6烷基胺基羰基-C 1-6烷基、二C 1-6烷基胺基羰基-C 1-6烷基和CN，其中該C 1-6烷基、C 1-6烷氧基-C 1-6烷基、C 3-6環烷基、C 3-6環烷基-C 1-4烷基、C 2-6烯基、C 2-6炔基、C 1-6烷氧基、C 1-6烷基氫硫基-C 1-6烷基、C 1-6烷基亞磺醯基-C 1-6烷基、C 1-6烷基磺醯基-C 1-6烷基、C 1-6烷氧基羰基-C 1-6烷基、C 1-6烷基胺基羰基-C 1-6烷基和二C 1-6烷基胺基羰基-C 1-6烷基基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素和CN； 其中A 3和R 4一起視需要形成環、較佳的是5-8員雜環並且更較佳的是6員雜環；並且 R 5選自C 1-6烷基、C 1-6烷氧基、C 3-6環烷基、C 3-6環烷基-C 1-6烷基、C 1-6烷氧基C 1-6烷基、C 1-6烷基胺基、二C 1-6烷基胺基和C 1-6烷基C 1-6烷氧基胺基，其中所述基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素和CN； 或其鹽或N-氧化物， 其中該具有式 (I) 的化合物被用作殺真菌劑。
- 一種具有式 (I) 的化合物， (I) 其中Z係O或S，並且較佳的是Z係O； A 1係CH或N，並且較佳的是N； R 1a和R 1b獨立地選自氫、羥基、鹵素、CN、C 1-6烷基、C 3-6環烷基、C 1-6烷氧基-C 1-6烷基、C 3-6環烷基-C 1-4烷基、C 1-6烷基氫硫基、C 1-6烷基亞磺醯基、C 1-6烷基磺醯基、C 1-6烷氧基、胺基和NHC(O)C 1-6烷基； A 2獨立地是CR 2或N，條件係不超過三個A 2係N，較佳的是不超過兩個A 2係N，較佳的是不超過一個A 2係N，並且更較佳的是四個A 2係CR 2； R 2獨立地選自氫、羥基、鹵素、CN、C 1-6烷基、C 1-6烷氧基、C 1-6烷氧基-C 1-6烷基、C 1-6烷氧基-C 1-6烷氧基、C 2-6烯基、C 2-6炔基、C 3-6環烷基、C 3-6環烷基-C 1-6烷基、C 1-6烷基氫硫基、C 1-6烷基亞磺醯基、C 1-6烷基磺醯基、C 1-6烷氧基羰基、C 1-6烷基胺基羰基、二C 1-6烷基胺基羰基和C 1-6烷基羰基，其中該C 1-6烷基、C 1-6烷氧基、C 1-6烷氧基-C 1-6烷基、C 1-6烷氧基-C 1-6烷氧基、C 2-6烯基、C 2-6炔基、C 3-6環烷基、C 3-6環烷基-C 1-6烷基、C 1-6烷基氫硫基、C 1-6烷基亞磺醯基、C 1-6烷基磺醯基、C 1-6烷氧基羰基、C 1-6烷基胺基羰基、二C 1-6烷基胺基羰基和C 1-6烷基羰基基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素、羥基和CN；條件係至少兩個R 2不是氫； A 3獨立地是CR 3或N； R 3選自氫、羥基、鹵素、CN、C 1-6烷基、C 1-6烷氧基、C 1-6烷氧基-C 1-6烷基、C 1-6烷氧基-C 1-6烷氧基、C 2-6烯基、C 2-6炔基、C 3-6環烷基、C 3-6環烷基-C 1-6烷基、C 1-6烷基氫硫基、C 1-6烷基亞磺醯基、C 1-6烷基磺醯基、胺基、C 1-6烷基胺基、二C 1-6-烷基胺基和C 3-6環烷基胺基，其中該C 1-6烷基、C 1-6烷氧基、C 1-6烷氧基-C 1-6烷基、C 1-6烷氧基-C 1-6烷氧基、C 2-6烯基、C 2-6炔基、C 3-6環烷基、C 3-6環烷基-C 1-6烷基、C 1-6烷基氫硫基、C 1-6烷基亞磺醯基、C 1-6烷基磺醯基、胺基、C 1-6烷基胺基、二C 1-6-烷基胺基和C 3-6環烷基胺基基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素、羥基和CN； R 4選自C 1-6烷基、C 1-6烷氧基-C 1-6烷基、C 3-6環烷基、C 3-6環烷基-C 1-4烷基、C 2-6烯基、C 2-6炔基、C 1-6烷氧基、C 1-6烷基氫硫基-C 1-6烷基、C 1-6烷基亞磺醯基-C 1-6烷基、C 1-6烷基磺醯基-C 1-6烷基、C 1-6烷氧基羰基-C 1-6烷基、C 1-6烷基胺基羰基-C 1-6烷基、二C 1-6烷基胺基羰基-C 1-6烷基和CN，其中該C 1-6烷基、C 1-6烷氧基-C 1-6烷基、C 3-6環烷基、C 3-6環烷基-C 1-4烷基、C 2-6烯基、C 2-6炔基、C 1-6烷氧基、C 1-6烷基氫硫基-C 1-6烷基、C 1-6烷基亞磺醯基-C 1-6烷基、C 1-6烷基磺醯基-C 1-6烷基、C 1-6烷氧基羰基-C 1-6烷基、C 1-6烷基胺基羰基-C 1-6烷基和二C 1-6烷基胺基羰基-C 1-6烷基基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素和CN； 其中A 3和R 4一起視需要形成環、較佳的是5-8員雜環並且更較佳的是6員雜環；並且 R 5選自C 1-6烷基、C 1-6烷氧基、C 3-6環烷基、C 3-6環烷基-C 1-6烷基、C 1-6烷氧基C 1-6烷基、C 1-6烷基胺基、二C 1-6烷基胺基和C 1-6烷基C 1-6烷氧基胺基，其中所述基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素和CN； 或其鹽或N-氧化物。
- 如請求項1或2所述之化合物，其中R 1a和R 1b獨立地選自氫、C 1-6烷基、C 3-6環烷基、C 1-6烷氧基-C 1-6烷基、C 3-6環烷基-C 1-4烷基和C 1-6烷氧基。
- 如前述請求項中任一項所述之化合物，其中R 1a和R 1b係氫。
- 如前述請求項中任一項所述之化合物，其中R 2獨立地選自氫、鹵素、CN、C 1-6烷基、C 1-6烷氧基、C 1-6烷氧基-C 1-6烷基和C 1-6烷氧基-C 1-6烷氧基，其中該C 1-6烷基、C 1-6烷氧基、C 1-6烷氧基-C 1-6烷基和C 1-6烷氧基-C 1-6烷氧基基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素、羥基和CN。
- 如前述請求項中任一項所述之化合物，其中R 3選自氫、羥基、鹵素、CN、C 1-6烷基、C 1-6烷氧基、C 1-6烷氧基-C 1-6烷基、C 1-6烷氧基-C 1-6烷氧基、C 3-6環烷基、C 3-6環烷基-C 1-6烷基、胺基、C 1-6烷基胺基、二C 1-6-烷基胺基和C 3-6環烷基胺基，其中該C 1-6烷基、C 1-6烷氧基、C 1-6烷氧基-C 1-6烷基、C 1-6烷氧基-C 1-6烷氧基、C 3-6環烷基、C 3-6環烷基-C 1-6烷基、胺基、C 1-6烷基胺基、二C 1-6-烷基胺基和C 3-6環烷基胺基基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素、羥基和CN。
- 如前述請求項中任一項所述之化合物，其中四個A 2係CR 2並且A 3係N。
- 如請求項1至6中任一項所述之化合物，其中 係 ，並且較佳的是，三個A 2係CR 2並且A 3係CR 3。
- 如請求項1至6中任一項所述之化合物，其中 係 ，並且較佳的是，三個A 2係CR 2並且A 3係CR 3。
- 如請求項1至6中任一項所述之化合物，其中四個A 2係CR 2並且A 3係CR 3，並且較佳的是 係 。
- 如前述請求項中任一項所述之化合物，其中R 4選自C 1-6烷基、C 1-6烷氧基-C 1-6烷基、C 3-6環烷基、C 3-6環烷基-C 1-4烷基、C 2-6烯基、C 2-6炔基和C 1-6烷氧基，其中該C 1-6烷基、C 1-6烷氧基-C 1-6烷基、C 3-6環烷基、C 3-6環烷基-C 1-4烷基、C 2-6烯基、C 2-6炔基和C 1-6烷氧基基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素和CN。
- 如前述請求項中任一項所述之化合物，其中R 5選自C 1-6烷基、C 1-6烷氧基、C 3-6環烷基、C 3-6環烷基-C 1-6烷基和C 1-6烷氧基C 1-6烷基，其中所述基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素和CN。
- 一種組成物，其包含殺真菌有效量的如請求項1至12中任一項所述之化合物。
- 如請求項13所述之組成物，其中該組成物進一步包含至少一種選自以下的化合物：另外的活性成分、適當的配製物惰性劑、載體、輔助劑及其任何混合物。
- 一種對抗、預防或控制植物病原性病害之方法，該方法包括向植物病原體、植物病原體的場所、易受植物病原體攻擊的植物、或其植物繁殖材料施用殺真菌有效量的如請求項1至12中任一項所述之化合物或包含如請求項1至12中任一項所述之化合物的組成物或如請求項13或14所述之組成物。
- 一種具有式 (XXIII) 的化合物， (XXIII) 其中Z係O或S，並且較佳的是Z係O； A 1係CH或N，並且較佳的是N； R 1a和R 1b獨立地選自氫、羥基、鹵素、CN、C 1-6烷基、C 3-6環烷基、C 1-6烷氧基-C 1-6烷基、C 3-6環烷基-C 1-4烷基、C 1-6烷基氫硫基、C 1-6烷基亞磺醯基、C 1-6烷基磺醯基、C 1-6烷氧基、胺基和NHC(O)C 1-6烷基；並且較佳的是R 1a和R 1b係氫； A 2獨立地是CR 2或N，條件係不超過三個A 2係N，較佳的是不超過兩個A 2係N，較佳的是不超過一個A 2係N，並且更較佳的是四個A 2係CR 2； R 2獨立地選自氫、羥基、鹵素、CN、C 1-6烷基、C 1-6烷氧基、C 1-6烷氧基-C 1-6烷基、C 1-6烷氧基-C 1-6烷氧基、C 2-6烯基、C 2-6炔基、C 3-6環烷基、C 3-6環烷基-C 1-6烷基、C 1-6烷基氫硫基、C 1-6烷基亞磺醯基、C 1-6烷基磺醯基、C 1-6烷氧基羰基、C 1-6烷基胺基羰基、二C 1-6烷基胺基羰基和C 1-6烷基羰基，其中該C 1-6烷基、C 1-6烷氧基、C 1-6烷氧基-C 1-6烷基、C 1-6烷氧基-C 1-6烷氧基、C 2-6烯基、C 2-6炔基、C 3-6環烷基、C 3-6環烷基-C 1-6烷基、C 1-6烷基氫硫基、C 1-6烷基亞磺醯基、C 1-6烷基磺醯基、C 1-6烷氧基羰基、C 1-6烷基胺基羰基、二C 1-6烷基胺基羰基和C 1-6烷基羰基基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素、羥基和CN；條件係至少兩個R 2較佳的是不是氫； A 3獨立地是CR 3或N； R 3選自氫、羥基、鹵素、CN、C 1-6烷基、C 1-6烷氧基、C 1-6烷氧基-C 1-6烷基、C 1-6烷氧基-C 1-6烷氧基、C 2-6烯基、C 2-6炔基、C 3-6環烷基、C 3-6環烷基-C 1-6烷基、C 1-6烷基氫硫基、C 1-6烷基亞磺醯基、C 1-6烷基磺醯基、胺基、C 1-6烷基胺基、二C 1-6-烷基胺基和C 3-6環烷基胺基，其中該C 1-6烷基、C 1-6烷氧基、C 1-6烷氧基-C 1-6烷基、C 1-6烷氧基-C 1-6烷氧基、C 2-6烯基、C 2-6炔基、C 3-6環烷基、C 3-6環烷基-C 1-6烷基、C 1-6烷基氫硫基、C 1-6烷基亞磺醯基、C 1-6烷基磺醯基、胺基、C 1-6烷基胺基、二C 1-6-烷基胺基和C 3-6環烷基胺基基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素、羥基和CN； R 4選自C 1-6烷基、C 1-6烷氧基-C 1-6烷基、C 3-6環烷基、C 3-6環烷基-C 1-4烷基、C 2-6烯基、C 2-6炔基、C 1-6烷氧基、C 1-6烷基氫硫基-C 1-6烷基、C 1-6烷基亞磺醯基-C 1-6烷基、C 1-6烷基磺醯基-C 1-6烷基、C 1-6烷氧基羰基-C 1-6烷基、C 1-6烷基胺基羰基-C 1-6烷基、二C 1-6烷基胺基羰基-C 1-6烷基和CN，其中該C 1-6烷基、C 1-6烷氧基-C 1-6烷基、C 3-6環烷基、C 3-6環烷基-C 1-4烷基、C 2-6烯基、C 2-6炔基、C 1-6烷氧基、C 1-6烷基氫硫基-C 1-6烷基、C 1-6烷基亞磺醯基-C 1-6烷基、C 1-6烷基磺醯基-C 1-6烷基、C 1-6烷氧基羰基-C 1-6烷基、C 1-6烷基胺基羰基-C 1-6烷基和二C 1-6烷基胺基羰基-C 1-6烷基基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素和CN；並且 其中A 3和R 4一起視需要形成環，更較佳的是5-8員雜環，更較佳的是6員雜環； 或其鹽或N-氧化物。
- 一種具有式 (IV) 的化合物， (IV) 其中Z係O或S，並且較佳的是Z係O； R 1a和R 1b獨立地選自氫、羥基、鹵素、CN、C 1-6烷基、C 3-6環烷基、C 1-6烷氧基-C 1-6烷基、C 3-6環烷基-C 1-4烷基、C 1-6烷基氫硫基、C 1-6烷基亞磺醯基、C 1-6烷基磺醯基、C 1-6烷氧基、胺基和NHC(O)C 1-6烷基；並且較佳的是R 1a和R 1b係氫； A 2獨立地是CR 2或N，條件係不超過三個A 2係N，較佳的是不超過兩個A 2係N，較佳的是不超過一個A 2係N，並且更較佳的是四個A 2係CR 2； R 2獨立地選自氫、羥基、鹵素、CN、C 1-6烷基、C 1-6烷氧基、C 1-6烷氧基-C 1-6烷基、C 1-6烷氧基-C 1-6烷氧基、C 2-6烯基、C 2-6炔基、C 3-6環烷基、C 3-6環烷基-C 1-6烷基、C 1-6烷基氫硫基、C 1-6烷基亞磺醯基、C 1-6烷基磺醯基、C 1-6烷氧基羰基、C 1-6烷基胺基羰基、二C 1-6烷基胺基羰基和C 1-6烷基羰基，其中該C 1-6烷基、C 1-6烷氧基、C 1-6烷氧基-C 1-6烷基、C 1-6烷氧基-C 1-6烷氧基、C 2-6烯基、C 2-6炔基、C 3-6環烷基、C 3-6環烷基-C 1-6烷基、C 1-6烷基氫硫基、C 1-6烷基亞磺醯基、C 1-6烷基磺醯基、C 1-6烷氧基羰基、C 1-6烷基胺基羰基、二C 1-6烷基胺基羰基和C 1-6烷基羰基基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素、羥基和CN；條件係至少兩個R 2較佳的是不是氫； R 3選自氫、羥基、鹵素、CN、C 1-6烷基、C 1-6烷氧基、C 1-6烷氧基-C 1-6烷基、C 1-6烷氧基-C 1-6烷氧基、C 2-6烯基、C 2-6炔基、C 3-6環烷基、C 3-6環烷基-C 1-6烷基、C 1-6烷基氫硫基、C 1-6烷基亞磺醯基、C 1-6烷基磺醯基、胺基、C 1-6烷基胺基、二C 1-6-烷基胺基和C 3-6環烷基胺基，其中該C 1-6烷基、C 1-6烷氧基、C 1-6烷氧基-C 1-6烷基、C 1-6烷氧基-C 1-6烷氧基、C 2-6烯基、C 2-6炔基、C 3-6環烷基、C 3-6環烷基-C 1-6烷基、C 1-6烷基氫硫基、C 1-6烷基亞磺醯基、C 1-6烷基磺醯基、胺基、C 1-6烷基胺基、二C 1-6-烷基胺基和C 3-6環烷基胺基基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素、羥基和CN； R 4選自C 1-6烷基、C 1-6烷氧基-C 1-6烷基、C 3-6環烷基、C 3-6環烷基-C 1-4烷基、C 2-6烯基、C 2-6炔基、C 1-6烷氧基、C 1-6烷基氫硫基-C 1-6烷基、C 1-6烷基亞磺醯基-C 1-6烷基、C 1-6烷基磺醯基-C 1-6烷基、C 1-6烷氧基羰基-C 1-6烷基、C 1-6烷基胺基羰基-C 1-6烷基、二C 1-6烷基胺基羰基-C 1-6烷基和CN，其中該C 1-6烷基、C 1-6烷氧基-C 1-6烷基、C 3-6環烷基、C 3-6環烷基-C 1-4烷基、C 2-6烯基、C 2-6炔基、C 1-6烷氧基、C 1-6烷基氫硫基-C 1-6烷基、C 1-6烷基亞磺醯基-C 1-6烷基、C 1-6烷基磺醯基-C 1-6烷基、C 1-6烷氧基羰基-C 1-6烷基、C 1-6烷基胺基羰基-C 1-6烷基和二C 1-6烷基胺基羰基-C 1-6烷基基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素和CN；並且 其中A 3和R 4一起視需要形成環，更較佳的是5-8員雜環，更較佳的是6員雜環； 或其鹽或N-氧化物； 或 一種具有式 (II) 的化合物， (II) 其中Z係O或S，並且較佳的是Z係O； R 1a和R 1b獨立地選自氫、羥基、鹵素、CN、C 1-6烷基、C 3-6環烷基、C 1-6烷氧基-C 1-6烷基、C 3-6環烷基-C 1-4烷基、C 1-6烷基氫硫基、C 1-6烷基亞磺醯基、C 1-6烷基磺醯基、C 1-6烷氧基、胺基和NHC(O)C 1-6烷基；並且較佳的是R 1a和R 1b係氫； A 2獨立地是CR 2或N，條件係不超過三個A 2係N，較佳的是不超過兩個A 2係N，較佳的是不超過一個A 2係N，並且更較佳的是四個A 2係CR 2； R 2獨立地選自氫、羥基、鹵素、CN、C 1-6烷基、C 1-6烷氧基、C 1-6烷氧基-C 1-6烷基、C 1-6烷氧基-C 1-6烷氧基、C 2-6烯基、C 2-6炔基、C 3-6環烷基、C 3-6環烷基-C 1-6烷基、C 1-6烷基氫硫基、C 1-6烷基亞磺醯基、C 1-6烷基磺醯基、C 1-6烷氧基羰基、C 1-6烷基胺基羰基、二C 1-6烷基胺基羰基和C 1-6烷基羰基，其中該C 1-6烷基、C 1-6烷氧基、C 1-6烷氧基-C 1-6烷基、C 1-6烷氧基-C 1-6烷氧基、C 2-6烯基、C 2-6炔基、C 3-6環烷基、C 3-6環烷基-C 1-6烷基、C 1-6烷基氫硫基、C 1-6烷基亞磺醯基、C 1-6烷基磺醯基、C 1-6烷氧基羰基、C 1-6烷基胺基羰基、二C 1-6烷基胺基羰基和C 1-6烷基羰基基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素、羥基和CN；條件係至少兩個R 2較佳的是不是氫； A 3獨立地是CR 3或N； R 3選自氫、羥基、鹵素、CN、C 1-6烷基、C 1-6烷氧基、C 1-6烷氧基-C 1-6烷基、C 1-6烷氧基-C 1-6烷氧基、C 2-6烯基、C 2-6炔基、C 3-6環烷基、C 3-6環烷基-C 1-6烷基、C 1-6烷基氫硫基、C 1-6烷基亞磺醯基、C 1-6烷基磺醯基、胺基、C 1-6烷基胺基、二C 1-6-烷基胺基和C 3-6環烷基胺基，其中該C 1-6烷基、C 1-6烷氧基、C 1-6烷氧基-C 1-6烷基、C 1-6烷氧基-C 1-6烷氧基、C 2-6烯基、C 2-6炔基、C 3-6環烷基、C 3-6環烷基-C 1-6烷基、C 1-6烷基氫硫基、C 1-6烷基亞磺醯基、C 1-6烷基磺醯基、胺基、C 1-6烷基胺基、二C 1-6-烷基胺基和C 3-6環烷基胺基基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素、羥基和CN； R 4選自C 1-6烷基、C 1-6烷氧基-C 1-6烷基、C 3-6環烷基、C 3-6環烷基-C 1-4烷基、C 2-6烯基、C 2-6炔基、C 1-6烷氧基、C 1-6烷基氫硫基-C 1-6烷基、C 1-6烷基亞磺醯基-C 1-6烷基、C 1-6烷基磺醯基-C 1-6烷基、C 1-6烷氧基羰基-C 1-6烷基、C 1-6烷基胺基羰基-C 1-6烷基、二C 1-6烷基胺基羰基-C 1-6烷基和CN，其中該C 1-6烷基、C 1-6烷氧基-C 1-6烷基、C 3-6環烷基、C 3-6環烷基-C 1-4烷基、C 2-6烯基、C 2-6炔基、C 1-6烷氧基、C 1-6烷基氫硫基-C 1-6烷基、C 1-6烷基亞磺醯基-C 1-6烷基、C 1-6烷基磺醯基-C 1-6烷基、C 1-6烷氧基羰基-C 1-6烷基、C 1-6烷基胺基羰基-C 1-6烷基和二C 1-6烷基胺基羰基-C 1-6烷基基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素和CN； 其中A 3和R 4一起視需要形成環，更較佳的是5-8員雜環，更較佳的是6員雜環；並且 X係Cl、Br或I； 或其鹽或N-氧化物。
- 一種具有式 (XVIII) 的化合物， (XVIII) 其中A 1係CH或N，並且較佳的是N； R 1a和R 1b獨立地選自氫、羥基、鹵素、CN、C 1-6烷基、C 3-6環烷基、C 1-6烷氧基-C 1-6烷基、C 3-6環烷基-C 1-4烷基、C 1-6烷基氫硫基、C 1-6烷基亞磺醯基、C 1-6烷基磺醯基、C 1-6烷氧基、胺基和NHC(O)C 1-6烷基；並且較佳的是R 1a和R 1b係氫；並且 R 5選自C 1-6烷基、C 1-6烷氧基、C 3-6環烷基、C 3-6環烷基-C 1-6烷基、C 1-6烷氧基C 1-6烷基、C 1-6烷基胺基、二C 1-6烷基胺基和C 1-6烷基C 1-6烷氧基胺基，其中所述基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素和CN； 或其鹽或N-氧化物； 或 一種具有式 (XX) 的化合物， (XX) 其中A 1係CH或N，並且較佳的是N； R 1a和R 1b獨立地選自氫、羥基、鹵素、CN、C 1-6烷基、C 3-6環烷基、C 1-6烷氧基-C 1-6烷基、C 3-6環烷基-C 1-4烷基、C 1-6烷基氫硫基、C 1-6烷基亞磺醯基、C 1-6烷基磺醯基、C 1-6烷氧基、胺基和NHC(O)C 1-6烷基；並且較佳的是R 1a和R 1b係氫； R 5選自C 1-6烷基、C 1-6烷氧基、C 3-6環烷基、C 3-6環烷基-C 1-6烷基、C 1-6烷氧基C 1-6烷基、C 1-6烷基胺基、二C 1-6烷基胺基和C 1-6烷基C 1-6烷氧基胺基，其中所述基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素和CN；並且 R 9係C 1-6烷基； 或其鹽或N-氧化物； 或 一種具有式 (XXI) 的化合物， (XXI) 其中A 1係CH或N，並且較佳的是N； R 1a和R 1b獨立地選自氫、羥基、鹵素、CN、C 1-6烷基、C 3-6環烷基、C 1-6烷氧基-C 1-6烷基、C 3-6環烷基-C 1-4烷基、C 1-6烷基氫硫基、C 1-6烷基亞磺醯基、C 1-6烷基磺醯基、C 1-6烷氧基、胺基和NHC(O)C 1-6烷基；並且較佳的是R 1a和R 1b係氫； R 5選自C 1-6烷基、C 1-6烷氧基、C 3-6環烷基、C 3-6環烷基-C 1-6烷基、C 1-6烷氧基C 1-6烷基、C 1-6烷基胺基、二C 1-6烷基胺基和C 1-6烷基C 1-6烷氧基胺基，其中所述基團中的每個視需要被一至三個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素和CN；並且 X係Cl、Br或I； 或其鹽或N-氧化物。
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