TW201625550A - 用於防治線蟲之雜環化合物之用途 - Google Patents
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Abstract
本發明一般係關於式(I)之雜環化合物
□
用於防治線蟲之用途及可有效用於防治線蟲及/或增加作物生產量之方法。
Description
本發明係關於式(I)化合物及包括式(I)化合物之組成物用於各種作物上,包括蔬菜,例如番茄、甜椒和葫蘆、馬鈴薯、玉米、大豆、棉花、菸草、咖啡、水果,例如柑橘類水果、鳳梨和香蕉,及葡萄供防治線蟲之用途,以及特別是可用於防治線蟲及/或增加各種作物,包括蔬菜,例如番茄、甜椒和葫蘆、馬鈴薯、青椒、蘿蔔、楊聰、玉米、大豆、棉花、菸草、咖啡、甘蔗、水果,例如柑橘類水果、鳳梨和香蕉,及葡萄、樹木作物-仁果,樹木作物-核果,樹木作物-堅果及花之作物生產量的方法。
線蟲為適於水中生活之微小、類蠕蟲的多細胞動物。線蟲種類的數量預估有五十萬。作為土壤動物界的一重要部分,線蟲生活在由土壤處理所形成的互連通道,稱為孔洞的迷宮中。其係在附著於土壤顆粒上的水膜中移動。植物寄生性線蟲-其大多數為食根者-發現係與大多數植物相關聯。某些為內寄生性,係在根、莖、芽、種子、葉片等之組織中生活及攝食。其他的為外寄生的,經由植物壁以外部攝食。單一的內寄生性線蟲可殺死植物或降低其生產量。內寄生的食根者包括此等經濟上重要的害蟲,如根瘤線蟲類(Meloidogyne)、腎狀線蟲類(Rotylenchulu)、孢囊線蟲類(異皮線蟲類(Heterodera))和根腐線蟲類(Pratylenchus)。直接被線蟲啃食可能大大降低植物之營養素和水的吸收。當線蟲於種子發芽或移植後立即攻擊幼苗
的根部時,其對於作物生產量的影響最大。線蟲啃食亦製造開放性的傷口,其提供了廣泛各種植物病原性真菌和細菌的入口。這些微生物感染常常比線蟲啃食的直接影響更具經濟上傷害。
目前線蟲防治基本上係集中於防止線蟲攻擊植物。一旦植物被寄生,實際上不可能在不損壞植物的情況下殺死線蟲。因此,有利的係提供線蟲防治化合物以及處理植物用以防止或降低線蟲損害之方法
本發明目前係提供式(I)化合物
其中A為A-1或A-2或A-3其中虛線係代表與Q之N原子的鍵結,Q為Q-1或Q-2,其中該氮係與A環相連接且該箭頭在各情況下係代表與NRCO基團的鍵結,R為H或乙基而W係代表來自W-1至W-3組成之群的基團
其中虛線係代表與C=O基團的鍵結,用於防治線蟲感染由下列組成之群中選出的作物:蔬菜,特別是果實蔬菜,例如甜椒、甜瓜、茄子、番茄和葫蘆、馬鈴薯、青椒、胡蘿蔔、洋蔥、玉米、大豆、棉花、菸草、咖啡、甘蔗、水果,例如柑橘類水果、鳳梨和香蕉,及葡萄、樹木作物-壬果,樹木作物-核果,樹木作物-堅果及花,及或用於增加生產量之用途。
在一實施例中,本發明係關於如表1所列的式(I-1)化合物之用途
在另外的實施例中,本發明係關於如表2所列的式(I-2)化合物之用途
式(I)化合物及其用於防治線蟲和動物害蟲之用途係於WO 2014/053450中以其化合物編號所揭示。在一生物實例中,描述了所選的式(I)化合物對抗萵苣之南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)的效力。
本發明進一步係關於式(I)化合物用於防治由下列屬群中選出的線蟲:滑刃線蟲屬(Aphelenchoidesspp.)、傘滑刃屬(Bursaphelenchus spp.)、雙墊刃屬(Ditylenchus spp.)、胞囊屬(Globodera spp.)、異皮線蟲屬(Heterodera spp.)、長針線蟲(Longidorus spp.)、根瘤線蟲屬(Meloidogyne spp.)、根腐線蟲屬(Pratylenchus spp.)、穿孔線蟲屬(Radopholus spp.)、毛剌線蟲屬(Trichodorus spp.)、鴕形線蟲屬(Tylenchulus spp)、劍線蟲屬(Xiphinema spp.)、螺旋線蟲(Helicotylenchus spp.)、矮化線蟲屬(Tylenchorhynchus spp.)、盾線蟲屬(Scutellonema spp.)、擬毛剌線蟲屬(Paratrichodorus spp.)、瓢線蟲屬(Meloinema spp.)、擬滑刃線蟲(Paraphelenchus spp.)、野外墊刃線蟲屬(Aglenchus spp.)、剌線蟲屬(Belonolaimus spp.)、珍珠線蟲屬(Nacobbus spp.)、腎狀線蟲屬(Rotylenchulus spp.)、盤旋線蟲屬(Rotylenchus spp.)、擬莖線蟲屬(Neotylenchus spp.)、擬滑刃線蟲(Paraphelenchus spp.)、錐線蟲(Dolichodorus spp.)、紐帶線蟲屬(Hoplolaimus spp.)、斑皮線蟲屬(Punctodera spp.)、小環線蟲屬(Criconemella spp.)、五溝線蟲屬(Quinisulcius spp.)、鞘線蟲屬(Hemicycliophora spp.)、粒線蟲屬(Anguina spp.)、亞蛇形線蟲屬(Subanguina spp.)、鞘線蟲屬(Hemicriconemoides spp.)、平滑墊刃屬(Psilenchusspp.)、Pseudohalenchus spp.、輪線蟲屬(Criconemoides spp.)、固著線蟲(Cacopaurus spp.),感染由下列組成之群中選出的作物之用途:蔬菜,特別是番茄、青椒、甜瓜、茄子和葫蘆、馬鈴薯、玉米、大豆、棉花、菸草、咖啡、水果,特別是柑橘類水果、鳳梨和香蕉,及葡萄。
本發明進一步係關於式(I)化合物用於防治由下列屬群中選出的線蟲:滑刃線蟲屬(Aphelenchoidesspp.)、傘滑刃屬(Bursaphelenchus spp.)、
雙墊刃屬(Ditylenchus spp.)、胞囊屬(Globodera spp.)、異皮線蟲屬(Heterodera spp.)、長針線蟲(Longidorus spp.)、根瘤線蟲屬(Meloidogyne spp.)、根腐線蟲屬(Pratylenchus spp.)、相似穿孔線蟲(Radopholus similis)、毛剌線蟲屬(Trichodorus spp.)、鴕形線蟲屬(Tylenchulus spp.)、劍線蟲屬(Xiphinema spp.)、螺旋線蟲(Helicotylenchus spp.)、矮化線蟲屬(Tylenchorhynchus spp.)、盾線蟲屬(Scutellonema spp.)、擬毛剌線蟲屬(Paratrichodorus spp.)、瓢線蟲屬(Meloinema spp.)、擬滑刃線蟲(Paraphelenchus spp.)、野外墊刃線蟲屬(Aglenchus spp.)、剌線蟲屬(Belonolaimus spp.)、珍珠線蟲屬(Nacobbus spp.)、腎狀線蟲屬(Rotylenchulus spp.)、盤旋線蟲屬(Rotylenchus spp.)、擬莖線蟲屬(Neotylenchus spp.)、擬滑刃線蟲(Paraphelenchus spp.)、錐線蟲(Dolichodorus spp.)、紐帶線蟲屬(Hoplolaimus spp.)、斑皮線蟲屬(Punctodera spp.)、小環線蟲屬(Criconemella spp.)、五溝線蟲屬(Quinisulcius spp.)、鞘線蟲屬(Hemicycliophora spp.)、粒線蟲屬(Anguina spp.)、亞蛇形線蟲屬(Subanguina spp.)、鞘線蟲屬(Hemicriconemoides spp.)、平滑墊刃屬(Psilenchusspp.)、Pseudohalenchus spp.、輪線蟲屬(Criconemoides spp.)、固著線蟲(Cacopaurus spp.),感染由下列組成之群中選出的作物:蔬菜,特別是番茄和葫蘆、馬鈴薯、青椒、胡蘿蔔、洋蔥、玉米、大豆、棉花、菸草、咖啡、甘蔗、水果,特別是柑橘類水果、鳳梨和香蕉,及葡萄、樹木作物-梨果,樹木作物-核果,樹木作物-堅果及花,及/或增加生產量之用途。
本發明進一步係關於式(I)化合物用於防治由下列組成之群中選出的線蟲種類之用途:居農野外墊刃線蟲(Aglenchus agricola)、小麥粒瘦線蟲(Anguina tritici)、花生滑刃線蟲(Aphelenchoides arachidis)、草莓滑刃線蟲(Aphelenchoides fragariae)、細小細線蟲(Belonolaimus gracilis)、長尾刺線蟲(Belonolaimus longicaudatus)、諾頓刺線蟲(Belonolaimus nortoni)、有害壞死線蟲(Cacopaurus pestis)、彎曲小環線蟲(Criconemella curvata)、刻線小
環線蟲(Criconemella onoensis)、裝飾小環線蟲(Criconemella ornata)、美洲胡桃線蟲(Criconemella rusium)、薄葉小環線蟲(Criconemella xenoplax(=Mesocriconema xenoplax))和一般的小環線蟲屬(Criconemella spp.)、弗尼亞輪線蟲(Criconemoides ferniae)、Criconemoides onoense、Criconemoides ornatum和一般的輪線蟲屬(Criconemoides spp.)、馬鈴薯莖線蟲(Ditylenchus destructor)、鱗球莖莖線蟲(Ditylenchus dipsaci)、食菌莖線蟲(Ditylenchus myceliophagus)和一般的莖線蟲屬(Ditylenchus spp)、異頭錐線蟲(Dolichodorus heterocephalus)、蒼白球異皮線蟲(Globodera pallida(=Heterodera pallida))、馬鈴薯黃金線蟲(Globodera rostochiensis)、煎球異皮線蟲(Globodera solanacearum)、煙草球異皮線蟲(Globodera tabacum)、維吉尼亞球異皮線蟲(Globodera virginiae)、雙角螺旋線蟲(Helicotylenchus digonicus)、雙宮螺旋線蟲(Helicotylenchus dihystera)、刺桐螺旋線蟲(Helicotylenchus erythrine)、香蕉螺旋線蟲(Helicotylenchus multicinctus)、短小螺旋線蟲(Helicotylenchus nannus)、偽強壯螺旋線蟲(Helicotylenchus pseudorobustus)和一般的螺旋線蟲屬(Helicotylenchus spp)、半輪線蟲(Hemicriconemoides)、蚤綴鞘線蟲(Hemicycliophora arenaria)、裸出鞘線蟲(Hemicycliophora nudata)、微細鞘線蟲(Hemieyeliophora parvana)、燕麥異皮線蟲(Heterodera avenae)、十字花科異皮線蟲(Heterodera cruciferae)、大豆異皮線蟲(Heterodera glycines)(大豆胞囊線蟲)、水稻異皮線蟲(Heterodera oryzae)、甜菜異皮線蟲(Heterodera schachtii)、玉米異皮線蟲(Heterodera zeae)和一般的異皮線蟲屬(Heterodera spp)、埃及紐帶線蟲(Hoplolaimus aegyptii)、加州紐帶線蟲(Hoplolaimus californicus)、哥倫比亞紐帶線蟲(Hoplolaimus columbus)、帽狀紐帶線蟲(Hoplolaimus galeatus)、印度紐帶線蟲(Hoplolaimus indicus)、大針紐帶線蟲(Hoplolaimus magnistylus)、擬強壯紐帶線蟲(Hoplolaimus pararobustus)、非洲長針線蟲(Longidorus africanus)、短環長針
線蟲(Longidorus breviannulatus)、橫帶長針線蟲(Longidorus elongatus)、光頭長針線蟲(Longidorus laevicapitatus)、藤蔓長針線蟲(Longidorus vineacola)和一般的長針線蟲屬(Longidorus app)、高粱根瘤線蟲(Meloidogyne acronea)、非洲根瘤線蟲(Meloidogyne africana)、花生根瘤線蟲(Meloidogyne arenaria)、泰吾士花生根瘤線蟲(Meloidogyne arenaria thamesi)、甘蘭根瘤線蟲(Meloidogyne artiella)、奇氏根瘤線蟲(Meloidogyne chitwoodi)、咖啡根瘤線蟲(Meloidogyne coffeicola)、埃塞俄比亞根瘤線蟲(Meloidogyne ethiopica)、短小根瘤線蟲(Meloidogyne exigua)、禾草根瘤線蟲(Meloidogyne graminicola)、禾本科根瘤線蟲(Meloidogyne graminis)、北方根瘤線蟲(Meloidogyne hapla)、南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)、Meloidogyne incognita acrita、爪哇根瘤線蟲(Meloidogyne javanica)、吉庫尤根瘤線蟲(Meloidogyne kikuyensis)、納西根瘤線蟲(Meloidogyne naasi)、巴拉那根結線蟲(Meloidogyne paranaensis)、泰晤士根瘤線蟲(Meloidogyne thamesi)和一般的根瘤線蟲屬(Meloidogyne spp.)、瓢線蟲屬(Meloinema spp)、假根瘤線蟲(Nacobbus aberrans)、Neotylenchus vigissi、假牆草異滑刃線蟲(Paraphelenchus pseudoparietinus)、蔥異毛刺線蟲(Paratrichodorus allius)、裂片異毛刺線蟲(Paratrichodorus lobatus)、微小異毛刺線蟲(Paratrichodorus minor)、短小擬毛刺線蟲(Paratrichodorus nanus)、胼胝擬毛刺線蟲(Paratrichodorus porosus)、光滑異毛刺線蟲(Paratrichodorus teres)和一般的異毛刺線蟲屬(Paratrichodorus spp)、彎鉤針線蟲(Paratylenchus hamatus)、微小針線蟲(Paratylenchus minutus)、突出針線蟲(Paratylenchus projectus)和一般的針線蟲屬(Paratylenchus spp)、敏捷短體線蟲(Pratylenchus agilis)、艾氏短體線蟲(Pratylenchus alleni)、安第斯短體線蟲(Pratylenchus andinus)、短尾短體線蟲(Pratylenchus brachyurus)、穀類短體線蟲(Pratylenchus cerealis)、咖啡短體線蟲(Pratylenchus coffeae)、刻痕短體線蟲(Pratylenchus crenatus)、德式短體線
蟲(Pratylenchus delattrei)、圓尾短體線蟲(Pratylenchus giibbicaudatus)、古氏短體線蟲(Pratylenchus goodeyi)、彎鉤針線蟲(Paratylenchus hamatus)、六紋短體線蟲(Pratylenchus hexincisus)、盧斯短體線蟲(Pratylenchus loosi)、落選短體線蟲(Pratylenchus neglectus)、穿刺短體線蟲(Pratylenchus penetrans)、草地短體線蟲(草地短體線蟲(Pratylenchus pratensis))、斯克裡布納短體線蟲(Pratylenchus scribneri)、精美短體線蟲(Pratylenchus teres)、索氏短體線蟲(Pratylenchus thornei)、傷殘短體線蟲(Pratylenchus vulnus)、玉米短體線蟲(Pratylenchus zeae)和一般的短體線蟲屬(Pratylenchus spp)、Pseudohalenchus minutus、Psilenchus magnidens、Psilenchus tumidus、查爾斑皮線蟲(Punctodera chalcoensis)、銳利五溝線蟲(Quinisulcius acutus)、柑橘穿孔線蟲(Radopholus citrophilus)、相似穿孔線蟲(Radopholus similis)、北方貝腎狀線蟲(Rotylenchulus borealis)、微小小盤旋線蟲(Rotylenchulus parvu)、腎形腎狀線蟲(Rotylenchulus reniformis)和一般的腎形線蟲屬(Rotylenchulus spp)、直溝盤方寵線蟲(Rotylenchus laurentinus)、大囊腎狀線蟲(Rotylenchus macrodoratus)、強壯盤旋線蟲(Rotylenchus robustus)、單型盤旋線蟲(Rotylenchus uniformis)和一般的盤旋線蟲屬(Rotylenchus spp)、小班盾線蟲(Scutellonema brachyurum)、緩慢盾線蟲(Scutellonema bradys)、格尾盾線蟲(Scutellonema clathricaudatum)和一般的盾線蟲屬(Scutellonema spp.)、根瘦亞螺線蟲(Subanguina radiciola)、Tetylenchus nicotianae、圓筒毛刺線蟲(Trichodorus cylindricus)、較小毛刺線蟲(Trichodorus minor)、原始毛刺線蟲(Trichodorus primitivus)、最近毛刺線蟲(Trichodorus proximus)、相似毛刺線蟲(Trichodorus similis)、少見毛刺線蟲(Trichodorus sparsus)和一般的毛刺線蟲屬(Trichodorus spp)、農田矮化線蟲(Tylenchorhynchus agri)、菜蔬矮化線蟲(Tylenchorhynchus brassicae)、清亮矮化線蟲(Tylenchorhynchus clarus)、克萊頓矮化線蟲(Tylenchorhynchus claytoni)、指狀矮化線蟲(Tylenchorhynchus
digitatus)、伊布裡矮化線蟲(Tylenchorhynchus ebriensis)、最大矮化線蟲(Tylenchorhynchus maximus)、裸矮化線蟲(Tylenchorhynchus nudus)、普通矮化線蟲(Tylenchorhynchus vulgaris)和一般的矮化線蟲屬(Tylenchorhynchus spp)、半穿刺線蟲(Tylenchulus semipenetrans)、美洲劍線蟲(Xiphinema americanum)、短頸劍線蟲(Xiphinema brevicolle)、裂尾劍線蟲(Xiphinema dimorphicaudatum)、標記劍線蟲(Xiphinema index)和劍線蟲屬(Xiphinema spp.)。
本發明之示例性方法包括將本發明之式(I)化合物施用於土壤或植物(例如葉面上)用以防治線蟲損害及/或增加生產量。
蔬菜有,例如青花菜、花椰菜、朝鮮薊、甜玉米(玉米)、豌豆、菜豆、羽衣甘藍、綠葉甘藍、菠菜、芝麻菜、甜菜、小白菜、唐萵苣、菜心、蕪菁、菊苣、萵苣、芥菜、水田芥、韭菜、芥藍、韭蔥、布魯塞爾豆芽、續隨子、大頭菜、芹菜、大黃、刺菜薊、中國芹菜、香茅、蘆筍、竹筍、高良薑和薑、馬鈴薯、洋薑、甘薯、芋頭、山藥豆芽、綠豆、urad、苜蓿、胡蘿蔔、荷蘭防風草、甜菜、蘿蔔、蕪菁甘藍、蕪菁、牛蒡、洋蔥、青蔥、大蒜、番茄、葫蘆類(黃瓜、筍瓜、南瓜、甜瓜、絲瓜、葫蘆、西瓜)、櫛瓜、甜椒、茄子、樹蕃茄(tomatillos)、佛手瓜、秋葵、麵包果和酪梨、四季豆、扁豆、荷蘭豆。
較佳的蔬菜為果實類蔬菜,例如番茄、青椒、茄子、葫蘆類,例如甜瓜、櫛瓜、黃瓜、南瓜、馬鈴薯、胡蘿蔔、洋蔥,樹木作物-核果有,例如杏桃、櫻桃、杏仁和桃子。
樹木作物-仁果類有,例如蘋果、梨。
樹木作物-堅果類有,例如山毛櫸、巴西堅果、石栗、腰果、栗子(包括中國栗、甜栗)、柯羅辛(Colocynth)、魚翅瓜(Cucurbita ficifolia)、榛子(Filbert)、智利榛、山核桃(包括美洲山核桃、薄皮山核桃)、欖仁樹、榛果(Hazelnut)、
印度山毛櫸、可樂果、夏威夷果、馬拉巴栗、黃連木、蜜果、馬雅果(Maya nut)、Mongongo、橡樹橡子(Oak acorn)、Ogbono nuts、天堂果(Paradise nut)、比列橄欖、胡桃、黑胡桃、菱角、芒果、荔枝。
配合本發明「防治」係指相較於未處理的作用,預防性或治療性降低線蟲感染,更佳地此感染基本上係被擊退,最佳地此感染係完全被抑制。
式(I)化合物特別可用於咖啡中防治屬於至少一種由下列組成之植物寄生性線蟲群中選出的線蟲:短尾短體線蟲(Pratylenchus brachyurus)、咖啡短體線蟲(Pratylenchus coffeae)、短小根結線蟲(Meloidogyne exigua)、南方根結線蟲(Meloidogyne incognita)、咖啡根瘤線蟲(Meloidogyne coffeicola)、螺旋線蟲(Helicotylenchus spp.)以及咖啡根瘤線蟲(Meloidogyne paranaensis)、盤旋線蟲(Rotylenchus spp.)、劍線蟲屬(Xiphinema spp.)、矮化線蟲(Tylenchorhynchus spp.)、盾狀線蟲(Scutellonema spp.)。
式(I)化合物特別可用於馬鈴薯中防治屬於至少一種由下列組成之植物寄生性線蟲群中選出的線蟲:短尾短體線蟲(Pratylenchus brachyurus)、草地短體線蟲(Pratylenchus pratensis)、斯克裡布納短體線蟲(Pratylenchus scribneri)、穿刺短體線蟲(Pratylenchus penetrans)、咖啡短體線蟲(Pratylenchus coffeae)、鱗球莖莖線蟲(Ditylenchus dipsaci)以及艾氏短體線蟲(Pratylenchus alleni)、安第斯短體線蟲(Pratylenchus andinus)、穀類短體線蟲(Pratylenchus cerealis)、刻痕短體線蟲(Pratylenchus crenatus)、六紋短體線蟲(Pratylenchus hexincisus)、盧斯短體線蟲(Pratylenchus loosi)、落選短體線蟲(Pratylenchus neglectus)、光滑異毛刺線蟲(Paratrichodorus teres)、索氏短體線蟲(Pratylenchus thornei)、傷殘短體線蟲(Pratylenchus vulnus)、長尾刺線蟲(Belonolaimus longicaudatus)、圓筒毛刺線蟲(Trichodorus cylindricus)、原
始毛刺線蟲(Trichodorus primitivus)、最近毛刺線蟲(Trichodorus proximus)、相似毛刺線蟲(Trichodorus similis)、少見毛刺線蟲(Trichodorus sparsus)、較小毛刺線蟲(Trichodorus minor)、蔥異毛刺線蟲(Paratrichodorus allius)、短小擬毛刺線蟲(Paratrichodorus nanus)、光滑異毛刺線蟲(Paratrichodorus teres)、花生根結線蟲(Meloidogyne arenaria)、北方根瘤線蟲(Meloidogyne hapla)、泰晤士根瘤線蟲(Meloidogyne thamesi)、南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)、奇氏根瘤線蟲(Meloidogyne chitwoodi)、爪哇根瘤線蟲(Meloidogyne javanica)、假根瘤線蟲(Nacobbus aberrans)、馬鈴薯黃金線蟲(Globodera rostochiensis)、蒼白球異皮線蟲(Globodera pallid)、馬鈴薯莖線蟲(Ditylenchus destructor)、相似穿孔線蟲(Radopholus similis)、腎形腎狀線蟲(Rotylenchulus reniformis)、Neotylenchus vigissi、假牆草異滑刃線蟲(Paraphelenchus pseudoparietinus)、草莓滑刃線蟲(Aphelenchoides fragariae)、瓢線蟲屬(Meloinema spp.)。
式(I)化合物特別可用於番茄中防治屬於至少一種由下列組成之植物寄生性線蟲群中選出的線蟲:花生根結線蟲(Meloidogyne arenaria)、北方根瘤線蟲(Meloidogyne hapla)、爪哇根瘤線蟲(Meloidogyne javanica)、南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)、穿刺短體線蟲(Pratylenchus penetrans)以及短尾短體線蟲(Pratylenchus brachyurus)、咖啡短體線蟲(Pratylenchus coffeae)、斯克裡布納短體線蟲(Pratylenchus scribneri)、傷殘短體線蟲(Pratylenchus vulnus)、微小異毛刺線蟲(Paratrichodorus minor)、短小根瘤線蟲(Meloidogyne exigua)、假根瘤線蟲(Nacobbus aberrans)、煎球異皮線蟲(Globodera solanacearum)、異頭錐線蟲(Dolichodorus heterocephalus)、腎形腎狀線蟲(Rotylenchulus reniformis)。
式(I)化合物特別可用於甜椒中防治屬於至少一種由下列組成之植物寄生性線蟲群中選出的線蟲:短尾短體線蟲(Pratylenchus
brachyurus)、草地短體線蟲(Pratylenchus pratensis)、斯克裡布納短體線蟲(Pratylenchus scribneri)、穿刺短體線蟲(Pratylenchus penetrans)、咖啡短體線蟲(Pratylenchus coffeae)、鱗球莖莖線蟲(Ditylenchus dipsaci)以及包括艾氏短體線蟲(Pratylenchus alleni)、安第斯短體線蟲(Pratylenchus andinus)、穀類短體線蟲(Pratylenchus cerealis)、刻痕短體線蟲(Pratylenchus crenatus)、六紋短體線蟲(Pratylenchus hexincisus)、盧斯短體線蟲(Pratylenchus loosi)、落選短體線蟲(Pratylenchus neglectus)、精美短體線蟲(Pratylenchus teres)、索氏短體線蟲(Pratylenchus thornei)、傷殘短體線蟲(Pratylenchus vulnus)、長尾刺線蟲(Belonolaimus longicaudatus)、圓筒毛刺線蟲(Trichodorus cylindricus)、原始毛刺線蟲(Trichodorus primitivus)、最近毛刺線蟲(Trichodorus proximus)、相似毛刺線蟲(Trichodorus similis)、少見毛刺線蟲(Trichodorus sparsus)、微小異毛刺線蟲(Paratrichodorus minor)、蔥異毛刺線蟲(Paratrichodorus allius)、短小擬毛刺線蟲(Paratrichodorus nanus)、光滑異毛刺線蟲(Paratrichodorus teres)、花生根結線蟲(Meloidogyne arenaria)、北方根瘤線蟲(Meloidogyne hapla)、泰晤士根瘤線蟲(Meloidogyne thamesi)、南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)、奇氏根瘤線蟲(Meloidogyne chitwoodi)、爪哇根瘤線蟲(Meloidogyne javanica)、假根瘤線蟲(Nacobbus aberrans)、馬鈴薯黃金線蟲(Globodera rostochiensis)、蒼白球異皮線蟲(Globodera pallida)、馬鈴薯莖線蟲(Ditylenchus destructor)、相似穿孔線蟲(Radopholus similis)、腎形腎狀線蟲(Rotylenchulus reniformis)、Neotylenchus vigissi、假牆草異滑刃線蟲(Paraphelenchus pseudoparietinus)、草莓滑刃線蟲(Aphelenchoides fragariae)、瓢線蟲屬(Meloinema spp.)
式(I)化合物特別可用於胡蘿蔔中防治屬於至少一種由下列組成之植物寄生性線蟲群中選出的線蟲:短尾短體線蟲(Pratylenchus brachyurus)、草地短體線蟲(Pratylenchus pratensis)、斯克裡布納短體線蟲
(Pratylenchus scribneri)、穿刺短體線蟲(Pratylenchus penetrans)、咖啡短體線蟲(Pratylenchus coffeae)、鱗球莖莖線蟲(Ditylenchus dipsaci)以及包括艾氏短體線蟲(Pratylenchus alleni)、安第斯短體線蟲(Pratylenchus andinus)、穀類短體線蟲(Pratylenchus cerealis)、刻痕短體線蟲(Pratylenchus crenatus)、六紋短體線蟲(Pratylenchus hexincisus)、盧斯短體線蟲(Pratylenchus loosi)、落選短體線蟲(Pratylenchus neglectus)、精美短體線蟲(Pratylenchus teres)、索氏短體線蟲(Pratylenchus thornei)、傷殘短體線蟲(Pratylenchus vulnus)、長尾刺線蟲(Belonolaimus longicaudatus)、圓筒毛刺線蟲(Trichodorus cylindricus)、原始毛刺線蟲(Trichodorus primitivus)、最近毛刺線蟲(Trichodorus proximus)、相似毛刺線蟲(Trichodorus similis)、少見毛刺線蟲(Trichodorus sparsus)、微小異毛刺線蟲(Paratrichodorus minor)、蔥異毛刺線蟲(Paratrichodorus allius)、短小擬毛刺線蟲(Paratrichodorus nanus)、光滑異毛刺線蟲(Paratrichodorus teres)、花生根結線蟲(Meloidogyne arenaria)、北方根瘤線蟲(Meloidogyne hapla)、泰晤士根瘤線蟲(Meloidogyne thamesi)、南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)、奇氏根瘤線蟲(Meloidogyne chitwoodi)、爪哇根瘤線蟲(Meloidogyne javanica)、假根瘤線蟲(Nacobbus aberrans)、馬鈴薯黃金線蟲(Globodera rostochiensis)、蒼白球異皮線蟲(Globodera pallida)、馬鈴薯莖線蟲(Ditylenchus destructor)、相似穿孔線蟲(Radopholus similis)、腎形腎狀線蟲(Rotylenchulus reniformis)、Neotylenchus vigissi、假牆草異滑刃線蟲(Paraphelenchus pseudoparietinus)、草莓滑刃線蟲(Aphelenchoides fragariae)、瓢線蟲屬(Meloinema spp.)。
式(I)化合物特別可用於洋蔥中防治屬於至少一種由下列組成之植物寄生性線蟲群中選出的線蟲:短尾短體線蟲(Pratylenchusbrachyurus)、草地短體線蟲(Pratylenchus pratensis)、斯克裡布納短體線蟲(Pratylenchus scribneri)、穿刺短體線蟲(Pratylenchus penetrans)、咖啡短體線
蟲(Pratylenchus coffeae)、鱗球莖莖線蟲(Ditylenchus dipsaci)以及艾氏短體線蟲(Pratylenchus alleni)、安第斯短體線蟲(Pratylenchus andinus)、穀類短體線蟲(Pratylenchus cerealis)、刻痕短體線蟲(Pratylenchus crenatus)、六紋短體線蟲(Pratylenchus hexincisus)、盧斯短體線蟲(Pratylenchus loosi)、落選短體線蟲(Pratylenchus neglectus)、精美短體線蟲(Pratylenchus teres)、索氏短體線蟲(Pratylenchus thornei)、傷殘短體線蟲(Pratylenchus vulnus)、長尾刺線蟲(Belonolaimus longicaudatus)、圓筒毛刺線蟲(Trichodorus cylindricus)、原始毛刺線蟲(Trichodorus primitivus)、最近毛刺線蟲(Trichodorus proximus)、相似毛刺線蟲(Trichodorus similis)、少見毛刺線蟲(Trichodorus sparsus)、微小異毛刺線蟲(Paratrichodorus minor)、蔥異毛刺線蟲(Paratrichodorus allius)、短小擬毛刺線蟲(Paratrichodorus nanus)、光滑異毛刺線蟲(Paratrichodorus teres)、花生根結線蟲(Meloidogyne arenaria)、北方根瘤線蟲(Meloidogyne hapla)、泰晤士根瘤線蟲(Meloidogyne thamesi)、南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)、奇氏根瘤線蟲(Meloidogyne chitwoodi)、爪哇根瘤線蟲(Meloidogyne javanica)、假根瘤線蟲(Nacobbus aberrans)、馬鈴薯黃金線蟲(Globodera rostochiensis)、蒼白球異皮線蟲(Globodera pallida)、馬鈴薯莖線蟲(Ditylenchus destructor)、相似穿孔線蟲(Radopholus similis)、腎形腎狀線蟲(Rotylenchulus reniformis)、Neotylenchus vigissi、假牆草異滑刃線蟲(Paraphelenchus pseudoparietinus)、草莓滑刃線蟲(Aphelenchoides fragariae)、瓢線蟲屬(Meloinema spp.).
式(I)化合物特別可用於葫蘆類中防治屬於至少一種由下列組成之植物寄生性線蟲群中選出的線蟲:花生根結線蟲(Meloidogyne arenaria)、北方根瘤線蟲(Meloidogyne hapla)、爪哇根瘤線蟲(Meloidogyne javanica)、南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)、腎形腎狀線蟲(Rotylenchulus reniformis)以及包括索氏短體線蟲(Pratylenchus thornei)。
式(I)化合物特別可用於葫蘆類中防治屬於至少一種由下列組成之植物寄生性線蟲群中選出的線蟲:花生根結線蟲(Meloidogyne arenaria)、北方根瘤線蟲(Meloidogyne hapla)、爪哇根瘤線蟲(Meloidogyne javanica)、腎形腎狀線蟲(Rotylenchulus reniformis)以及包括索氏短體線蟲(Pratylenchus thornei)。
式(I)化合物特別可用於棉花中防治屬於至少一種由下列組成之植物寄生性線蟲中選出的線蟲:長尾刺線蟲(Belonolaimus longicaudatus)、南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)、哥倫比亞紐帶線蟲(Hoplolaimus columbus)、帽狀紐帶線蟲(Hoplolaimus galeatus)、腎形腎狀線蟲(Rotylenchulus reniformis)。
式(I)化合物特別可用於玉米中防治屬於至少一種由下列組成之植物寄生性線蟲群中選出的線蟲,特別是:長尾刺線蟲(Belonolaimus longicaudatus)、微小異毛刺線蟲(Paratrichodorus minor)以及包括短尾短體線蟲(Pratylenchus brachyurus)、德式短體線蟲(Pratylenchus delattrei)、六紋短體線蟲(Pratylenchus hexincisus)、穿刺短體線蟲(Pratylenchus penetrans)、玉米短體線蟲(Pratylenchus zeae)、(Belonolaimus gracilis)、諾頓刺線蟲(Belonolaimus nortoni)、短環長針線蟲(Longidorus breviannulatus)、花生根結線蟲(Meloidogyne arenaria)、泰吾士花生根結線蟲(Meloidogyne arenaria thamesi)、禾本科根瘤線蟲(Meloidogyne graminis)、南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)、根瘤線蟲(Meloidogyne incognita acrita)、爪哇根瘤線蟲(Meloidogyne javanica)、納西根瘤線蟲(Meloidogyne naasi)、燕麥異皮線蟲(Heterodera avenae)、水稻異皮線蟲(Heterodera oryzae)、玉米異皮線蟲(Heterodera zeae)、查爾斑皮線蟲(Punctodera chalcoensis)、鱗球莖莖線蟲(Ditylenchus dipsaci)、埃及紐帶線蟲(Hoplolaimus aegyptii)、大針紐帶線蟲(Hoplolaimus magnistylus)、帽狀紐帶線蟲(Hoplolaimus galeatus)、印度紐帶
線蟲(Hoplolaimus indicus)、雙角螺旋線蟲(Helicotylenchus digonicus)、雙宮螺旋線蟲(Helicotylenchus dihystera)、偽強壯螺旋線蟲(Helicotylenchus pseudorobustus)、美洲劍線蟲(Xiphinema americanum)、異頭錐線蟲(Dolichodorus heterocephalus)、裝飾小環線蟲(Criconemella ornata)、刻線小環線蟲(Criconemella onoensis)、相似穿孔線蟲(Radopholus similis)、北方貝腎狀線蟲(Rotylenchulus borealis)、微小腎狀線蟲(Rotylenchulus parvus)、菜蔬矮化線蟲(Tylenchorhynchus brassicae)、清亮矮化線蟲(Tylenchorhynchus clarus)s、克萊頓矮化線蟲(Tylenchorhynchus claytoni)、最大矮化線蟲(Tylenchorhynchus maximus)、裸矮化線蟲(Tylenchorhynchus nudus)、普通矮化線蟲(Tylenchorhynchus vulgaris)、銳利五溝線蟲(Quinisulcius acutus)、微小針線蟲(Paratylenchus minutus)、鞘線蟲(Hemicycliophora parvana)、居農野外墊刃線蟲(Aglenchus agricola)、小麥粒瘦線蟲(Anguina tritici)、花生滑刃線蟲(Aphelenchoides arachidis)、小班盾線蟲(Scutellonema brachyurum)、根瘦亞螺線蟲(Subanguina radiciola)。
式(I)化合物特別可用於大豆中防治屬於至少一種由下列組成之植物寄生性線蟲群中選出的線蟲,特別是:短尾短體線蟲(Pratylenchus brachyurus)、草地短體線蟲(Pratylenchus pratensis)、穿刺短體線蟲(Pratylenchus penetrans)、斯克裡布納短體線蟲(Pratylenchus scribneri)、長尾刺線蟲(Belonolaimus longicaudatus)、大豆異皮線蟲(Heterodera glycines)、哥倫比亞紐帶線蟲(Hoplolaimus columbus)以及包括咖啡短體線蟲(Pratylenchus coffeae)、六紋短體線蟲(Pratylenchus hexincisus)、落選短體線蟲(Pratylenchus neglectus)、刻痕短體線蟲(Pratylenchus crenatus)、艾氏短體線蟲(Pratylenchus alleni)、敏捷短體線蟲(Pratylenchus agilis)、玉米短體線蟲(Pratylenchus zeae)、傷殘短體線蟲(Pratylenchus vulnus)、(Belonolaimus gracilis)、花生根結線蟲(Meloidogyne arenaria)、南方根瘤線蟲(Meloidogyne
incognita)、爪哇根瘤線蟲(Meloidogyne javanica)、北方根瘤線蟲(Meloidogyne hapla)、哥倫比亞紐帶線蟲(Hoplolaimus columbus)、帽狀紐帶線蟲(Hoplolaimus galeatus)、腎形腎狀線蟲(Rotylenchulus reniformis)。
式(I)化合物特別可用於大豆中防治屬於至少一種由下列組成之植物寄生性線蟲群中選出的線蟲,特別是:短尾短體線蟲(Pratylenchus brachyurus)、草地短體線蟲(Pratylenchus pratensis)、穿刺短體線蟲(Pratylenchus penetrans)、斯克裡布納短體線蟲(Pratylenchus scribneri)、長尾刺線蟲(Belonolaimus longicaudatus)、哥倫比亞紐帶線蟲(Hoplolaimus columbus)以及包括咖啡短體線蟲(Pratylenchus coffeae)、六紋短體線蟲(Pratylenchus hexincisus)、落選短體線蟲(Pratylenchus neglectus)、刻痕短體線蟲(Pratylenchus crenatus)、艾氏短體線蟲(Pratylenchus alleni)、敏捷短體線蟲(Pratylenchus agilis)、玉米短體線蟲(Pratylenchus zeae)、傷殘短體線蟲(Pratylenchus vulnus)、(Belonolaimus gracilis)、花生根結線蟲(Meloidogyne arenaria)、南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)、爪哇根瘤線蟲(Meloidogyne javanica)、北方根瘤線蟲(Meloidogyne hapla)、哥倫比亞紐帶線蟲(Hoplolaimus columbus)、帽狀紐帶線蟲(Hoplolaimus galeatus)、腎形腎狀線蟲(Rotylenchulus reniformis)。
式(I)化合物特別可用於菸草中防治屬於至少一種由下列組成之植物寄生性線蟲群中選出的線蟲,特別是:南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)、爪哇根瘤線蟲(Meloidogyne javanica)以及包括短尾短體線蟲(Pratylenchus brachyurus)、草地短體線蟲(Pratylenchus pratensis)、六紋短體線蟲(Pratylenchus hexincisus)、穿刺短體線蟲(Pratylenchus penetrans)、落選短體線蟲(Pratylenchus neglectus)、刻痕短體線蟲(Pratylenchus crenatus)、索氏短體線蟲(Pratylenchus thornei)、傷殘短體線蟲(Pratylenchus vulnus)、玉米短體線蟲(Pratylenchus zeae)、橫帶長針線蟲(Longidorus elongatus)、裂片異
毛刺線蟲(Paratrichodorus lobatus)、毛剌線蟲屬(Trichodorus spp.)、花生根結線蟲(Meloidogyne arenaria)、北方根瘤線蟲(Meloidogyne hapla)、煙草球異皮線蟲(Globodera tabacum)、煎球異皮線蟲(Globodera solanacearum)、維吉尼亞球異皮線蟲(Globodera virginiae)、鱗球莖莖線蟲(Ditylenchus dipsaci)、盤旋線蟲屬(Rotylenchus spp.)、螺旋線蟲(Helicotylenchus spp.)、美洲劍線蟲(Xiphinema americanum)、小環線蟲屬(Criconemella spp.)、腎形腎狀線蟲(Rotylenchulus reniformis)、克萊頓矮化線蟲(Tylenchorhynchus claytoni)、針線蟲屬(Paratylenchus spp.)、Tetylenchus nicotianae。
式(I)化合物特別可用於柑橘中防治屬於至少一種由下列組成之植物寄生性線蟲群中選出的線蟲,特別是:咖啡短體線蟲(Pratylenchus coffeae)以及包括短尾短體線蟲(Pratylenchus brachyurus)、傷殘短體線蟲(Pratylenchus vulnus)、長尾刺線蟲(Belonolaimus longicaudatus)、微小異毛刺線蟲(Paratrichodorus minor)、胼胝擬毛刺線蟲(Paratrichodorus porosus)、毛刺線蟲(Trichodorus)、南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)、根瘤線蟲(Meloidogyne incognita acrita)、爪哇根瘤線蟲(Meloidogyne javanica)、Rotylenchus macrodoratus、美洲劍線蟲(Xiphinema americanum)、短頸劍線蟲(Xiphinema brevicolle)、標記劍線蟲(Xiphinema index)、小環線蟲屬(Criconemella spp.)、半輪線蟲(Hemicriconemoides)、相似穿孔線蟲(Radopholus similis)、柑橘穿孔線蟲(Radopholus citrophilus)、Hemicycliophora arenaria、裸出鞘線蟲(Hemicycliophora nudata)、半穿刺線蟲(Tylenchulus semipenetrans)。
式(I)化合物特別可用於香蕉中防治屬於至少一種由下列組成之植物寄生性線蟲群中選出的線蟲,特別是:咖啡短體線蟲(Pratylenchus coffeae)、相似穿孔線蟲(Radopholus similis)以及包括圓尾短體線蟲(Pratylenchus giibbicaudatus)、盧斯短體線蟲(Pratylenchus loosi)、根瘤線蟲
屬(Meloidogyne spp.)、香蕉螺旋線蟲(Helicotylenchus multicinctus)、雙宮螺旋線蟲(Helicotylenchus dihystera)、腎狀線蟲屬(Rotylenchulus spp.)。
式(I)化合物特別可用於鳳梨中防治屬於至少一種由下列組成之植物寄生性線蟲群中選出的線蟲,特別是:玉米短體線蟲(Pratylenchus zeae)、草地短體線蟲(Pratylenchus pratensis)、短尾短體線蟲(Pratylenchus brachyurus)、Pratylenchus goodeyi.、根瘤線蟲屬(Meloidogyne spp.)、腎形腎狀線蟲(Rotylenchulus reniformis)以及包括橫帶長針線蟲(Longidorus elongatus)、光頭長針線蟲(Longidorus laevicapitatus)、原始毛刺線蟲(Trichodorus primitivus)、較小毛刺線蟲(Trichodorus minor)、異皮線蟲屬(Heterodera spp.)、食菌莖線蟲(Ditylenchus myceliophagus)、加州紐帶線蟲(Hoplolaimus californicus)、擬強壯紐帶線蟲(Hoplolaimus pararobustus)、印度紐帶線蟲(Hoplolaimus indicus)、雙宮螺旋線蟲(Helicotylenchus dihystera)、短小螺旋線蟲(Helicotylenchus nannus)、香蕉螺旋線蟲(Helicotylenchus multicinctus)、刺桐螺旋線蟲(Helicotylenchus erythrine)、裂尾劍線蟲(Xiphinema dimorphicaudatum)、相似穿孔線蟲(Radopholus similis、指狀矮化線蟲(Tylenchorhynchus digitatus)、伊布裡矮化線蟲(Tylenchorhynchus ebriensis)、微小針線蟲(Paratylenchus minutus)、格尾盾線蟲(Scutellonema clathricaudatum)、緩慢盾線蟲(Scutellonema bradys)、Psilenchus tumidus、Psilenchus magnidens、Pseudohalenchus minutus、弗尼亞輪線蟲(Criconemoides ferniae)、Criconemoides onoense、Criconemoides ornatum。
式(I)化合物特別可用於甘蔗中防治屬於至少一種由下列組成之植物寄生性線蟲群中選出的線蟲,特別是:短尾短體線蟲(Pratylenchus brachyurus)、草地短體線蟲(Pratylenchus pratensis)、斯克裡布納短體線蟲(Pratylenchus scribneri)、穿刺短體線蟲(Pratylenchus penetrans)、咖啡短體線蟲(Pratylenchus coffeae)、鱗球莖莖線蟲(Ditylenchus dipsaci)以及包括艾氏短
體線蟲(Pratylenchus alleni)、安第斯短體線蟲(Pratylenchus andinus)、穀類短體線蟲(Pratylenchus cerealis)、刻痕短體線蟲(Pratylenchus crenatus)、六紋短體線蟲(Pratylenchus hexincisus)、盧斯短體線蟲(Pratylenchus loosi)、落選短體線蟲(Pratylenchus neglectus)、精美短體線蟲(Pratylenchus teres)、索氏短體線蟲(Pratylenchus thornei)、傷殘短體線蟲(Pratylenchus vulnus)、花生根結線蟲(Meloidogyne arenaria)、高粱根瘤線蟲(Meloidogyne acronea)、甘蘭根瘤線蟲(Meloidogyne artiella)、南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)、禾草根瘤線蟲(Meloidogyne graminicola)、爪哇根瘤線蟲(Meloidogyne javanica)、泰晤士根瘤線蟲(Meloidogyne thamesi)、北方根瘤線蟲(Meloidogyne hapla)、埃塞俄比亞根瘤線蟲(Meloidogyne ethiopica)、非洲根瘤線蟲(Meloidogyne africana)、吉庫尤根瘤線蟲(Meloidogyne kikuyensis)、雙角螺旋線蟲(Helicotylenchus digonicus)、雙宮螺旋線蟲(Helicotylenchus dihystera)、偽強壯螺旋線蟲(Helicotylenchus pseudorobustus)、北方貝腎狀線蟲(Rotylenchulus borealis)、微小腎狀線蟲(Rotylenchulus parvus)、腎形腎狀線蟲(Rotylenchulus reniformis)、小班盾線蟲(Scutellonema brachyurum)。
式(I)化合物特別可用於葡萄中防治屬於至少一種由下列組成之植物寄生性線蟲群中選出的線蟲,特別是:傷殘短體線蟲(Pratylenchus vulnus)、花生根結線蟲(Meloidogyne arenaria)、南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)、爪哇根瘤線蟲(Meloidogyne javanica)、美洲劍線蟲(Xiphinema americanum)、標記劍線蟲(Xiphinema index)以及包括草地短體線蟲(Pratylenchus pratensis)、斯克裡布納短體線蟲(Pratylenchus scribneri)、落選短體線蟲(Pratylenchus neglectus)、短尾短體線蟲(Pratylenchus brachyurus)、索氏短體線蟲(Pratylenchus thornei)、半穿刺線蟲(Tylenchulus semipenetrans)。
式(I)化合物特別可用於樹木作物-仁果中防治屬於至少一種由下列組成之植物寄生性線蟲群中選出的線蟲,特別是:穿刺短體線蟲(Pratylenchus penetrans)以及包括傷殘短體線蟲(Pratylenchus vulnus)、橫帶長針線蟲(Longidorus elongatus)、南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)、北方根瘤線蟲(Meloidogyne hapla)。
式(I)化合物特別可用於樹木作物-核果中防治屬於至少一種由下列組成之植物寄生性線蟲群中選出的線蟲,特別是:穿刺短體線蟲(Pratylenchus penetrans)、傷殘短體線蟲(Pratylenchus vulnus)、花生根結線蟲(Meloidogyne arenaria)、北方根瘤線蟲(Meloidogyne hapla)、爪哇根瘤線蟲(Meloidogyne javanica)、南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)、薄葉小環線蟲(Criconemella xenoplax以及包括短尾短體線蟲(Pratylenchus brachyurus)、咖啡短體線蟲(Pratylenchus coffeae)、斯克裡布納短體線蟲(Pratylenchus scribneri)、玉米短體線蟲(Pratylenchus zeae)、長尾刺線蟲(Belonolaimus longicaudatus)、雙宮螺旋線蟲(Helicotylenchus dihystera)、美洲劍線蟲(Xiphinema americanum)、彎曲小環線蟲(Criconemella curvata)、克萊頓矮化線蟲(Tylenchorhynchus claytoni)、彎鉤針線蟲(Paratylenchus hamatus)、突出針線蟲(Paratylenchus projectus)、小班盾線蟲(Scutellonema brachyurum)、帽狀紐帶線蟲(Hoplolaimus galeatus)。
式(I)化合物特別可用於樹木作物-堅果中防治屬於至少一種由下列組成之植物寄生性線蟲群中選出的線蟲,特別是:毛剌線蟲屬(Trichodorus spp.)、美洲胡桃線蟲(Criconemella rusium)以及包括傷殘短體線蟲(Pratylenchus vulnus)、擬毛剌線蟲屬(Paratrichodorus spp.)、南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)、螺旋線蟲(Helicotylenchus spp.)、矮化線蟲屬(Tylenchorhynchus spp.)、有害壞死線蟲(Cacopaurus pestis)。
根據本發明所有的植物和植物部位皆可處理。就植物係指所有的植物和植物群族,例如所欲的及不欲的野生植物、栽培品種和植物品種(無論是否受植物品種權或植物育種家權利保護)。栽培品種和植物品種可藉由習用繁殖和選育方法來獲得,此等方法可藉由一或多種例如使用雙倍體、原生質融合、隨機和直接突變、分子或基因標記或藉由生物工程和基因工程法來輔助或補充。就植物部位係指植物之所有的地上和地下的植物部位及器官,例如芽、葉、花和根,其中列出的有例如葉、刺、莖、枝、花、子實體、果實和種子,以及根、塊莖及地下莖。採收物及無性和生殖性繁殖物質,例如插枝、塊莖、地下莖、接條和種子亦屬於植物部位。
如上文所提,依照本發明可處理所有的植物和植物部位。在一較佳的實施例中,係處理野生植物類和植物品種或該等得自傳統生物育種方法,例如雜交或原生質融合之植物以及其部位。在另一實施例中,係處理經由重組方法,若適當與傳統的方法結合(基因改造生物)所得到的基因轉殖植物和植物品種及其部位。術語「部位」或「植物之部位」係如上所解釋。
在各情況下市售或使用中的各植物新品種可依照本發明來處理。植物品種請應了解係指具有以傳統的育種、基因突變或重組DNA技術所培育出的新穎性質(「特質」)之植物品種。其可為栽培品種、生物型和基因型。
可根據本發明處理之基因轉殖植物或植物栽培品種(亦即由基因工程所得來)包括基因改造、接受賦予這些植物特定有利特質之基因物質的所有植物。此等性質之實例有較佳的植物生長、增加對高溫或低溫耐受性、增加對乾旱或土攘鹽分耐受性、增加開花表現、較易採收、加速成熟、高收穫生產量、較佳品質及/或較高的採收產物之營養價值、較佳的儲
存安定性及/或採收產物之可加工性。此等性質之另外及特別強調的實例為植物對抗動物及微生物害蟲,例如線蟲、坤蟲、蟎、植物病原性真菌、細菌及/或病毒的較佳防禦力,以及增加植物對特定除草活性化合物之耐受性。特別強調的係給予蔬菜,特別是番茄和葫蘆、馬鈴薯、玉米、大豆、棉花、菸草、咖啡、果實,特別是柑橘水果、鳳梨和香蕉以及葡萄。
本發明之處理方法可用於處理基因改造生物(GMO),例如植物。基因改造植物(或基因轉殖植物)為其中異源基因已穩定地整合至基因體中之植物。「異源基因」一詞基本上係指在植物外部所提供或組合之基因且當導入胞核、葉綠體或粒線體基因體時,藉由表現有利的蛋白或多肽,或藉由下調、靜默其他存在植物中的基因(使用例如反義技術、共同抑制技術、RNA干擾-RNAi-技術或微RNA-miRNA-技術)給予該改造的植物新的或改良的農藝或其他性質。位於基因體中的異源基因亦稱為轉殖基因。一由其位於植物基因體之特定位置所定義之轉殖基因係稱為一轉化或轉殖基因品系。
依照植物種類或植物栽培品種,其位置和生長條件(土壤、氣候、種植期間、營養),本發明之處理亦可產生超加(協同)效應。因此,例如減少施用率及/或擴大效用範圍及/或增加根據本發明可使用的活性化合物和組成物之活性,較佳的植物生長,增加對高溫或低溫的耐受性,增加對乾旱或對水或土壤鹽含量之耐受性,增加開花表現,更容易採收,加速成熟,提高收穫生產量,果實更大,加大植物高度,葉子顏色更綠,更早開花,提高品質及/或提高收獲產物之營養價值,提高果實中的糖濃度,更佳的儲藏安定性及/或採收產物之加工性為可能的,其超過實際所預期的效用。
較佳地根據本發明處理之植物和植物栽培品種包括具有賦予這些植物特別有利、有用特性(無論是經由育種及/或生物技術方法所得來)之基因物質的所有植物。
亦較佳地根據本發明處理之植物和植物栽培品種係具有一或多種對抗生物脅迫抗性,亦即該等植物顯現抗動物和微生物害蟲,例如抗昆蟲、蟎、植物病原真菌、細菌、病毒及/或類病毒之較佳的防禦力。
亦可根據本發明處理之植物和植物培養品種為該等對於一或多種非生物脅迫具抗性之植物。非生物脅迫狀況可包括,例如乾旱、低溫暴露、熱暴露、滲透壓力、浸水、土壤鹽度增加、礦物質暴露增加、臭氧暴露、強光暴露、可取得的氮營養素受限、可取得的磷營養素受限或避陰。
亦可根據本發明處理之植物和植物栽培品種為該等特徵為生產量增加之植物。該等植物之生產量增加可為,例如改善植物生理、生長及發育,例如水的使用效率、水的保留率、改善氮使用、增進碳同化作用、改善光合作用、增加發芽效率及加速成熟之結果。可藉由改善植物結構(於脅迫及無脅迫狀況下)進一步影響生產量,包括(但不限於)提早開花、雜交製種之開花控制、幼苗活力、植物大小、結間數目和距離、根生長、種子大小、果實大小、莢大小、莢或穗數目、每莢或每穗之種子數目、種子重、種子飽滿性增加、降低種子散落、降低莢裂開及伏倒抗性。另外的生產量特質包括種子組成,例如碳水化合物含量、蛋白質含量、油含量及組成份、營養價值、抗營養化合物降低、提高加工性及更佳的儲存安定性。
可根據本發明處理之植物為已表現混種優勢或雜交優勢之雜交植物,其一般會具較高的生產量、活力、較健康及對生物或非生物脅迫具抗性。此等植物典型地係由近交系雄性不育的母株(雌性母株)與另一近交系雌性不育的母株(雄性母株)雜交所產生。雜交種子典型地係自雄性不育
的植株採收並賣給種植者。雄性不育的植株有時候可(例如玉米)由去雄花穗來產生,亦即機械移除雄性生殖器官(或雄花),但更典型地,雄性不育乃植物基因體遺傳決定子之結果。在此情況中,及特別是當種子是從雜交植物採收的所欲產物時,其典型地可用於確認雜交植物中的雄性生育力已完全恢復。此可藉由確定雄性母株具有適當的生育力恢復基因,其能恢復含有造成雄性不育之遺傳決定子的雜交植株中雄性生育力來進行。雄性不育之遺傳決定子可位於細胞質中。細胞質雄性不育(CMS)之實例有例如描述於甘藍類中(W0 92/05251、WO 95/09910、WO 98/27806、WO 05/002324、WO 06/021972和US 6,229,072)。然而,雄性不育之遺傳決定子亦可位在胞核基因體中。雄性不育的植株亦可藉由生物技術方法例如遺傳工程來獲得。獲得雄性不育植株之特別有用的方法係描述於WO 89/10396中,其中,例如核糖核酸酶如芽孢桿菌RNA酶(barnase)係選擇性表現在雄蕊的絨毯細胞。然後藉由表現在核糖核酸酶抑制劑之絨毯細胞中,例如barstar而恢復生育力(例如WO 91/02069)。
可根據本發明處理之植物或植物栽培品種(得自植物生物技術方法例如遺傳工程)為耐除草劑植物,亦即對一或多種特定的除草劑具耐受性之植物。此等植物可由遺傳轉化,或藉由選擇含賦予此除殺草劑耐受性突變之植物來獲得。
耐除草劑植物有例如耐草甘膦植物,亦即對除草劑草甘膦或其鹽類具耐受性。可經由不同的方法使植物對草甘膦(glyphosate)具耐受性。例如,耐草甘膦植物可藉由以編碼酵素5-烯醇丙酮基莽草酸-3-磷酸合成酶(EPSPS)之基因轉化植物來獲得。此等EPSPS基因之實例有鼠傷寒沙門桿菌(Salmonella typhimurium)之AroA基因(突變體CT7)(Comai等人,1983,Science 221,370-371)、細菌土壤桿菌屬(Agrobacterium sp.)之CP4基因(Barry等人,1992,Curr.Topics Plant Physiol.7,139-145)、編碼矮牽牛EPSPS(Shah
等人,1986,Science 233,478-481)、番茄EPSPS(Gasser等人,1988,J.Biol.Chem.263,4280-4289)或龍爪稷EPSPS(WO 01/66704)之基因。如例如EP 0837944、WO 00/66746、WO 00/66747或WO 02/26995中所描述,其亦可為突變的EPSPS。如美國專利號US 5,776,760和US 5,463,175中所描述,耐草甘膦植物亦可藉由表現一編碼耐草甘膦氧化還原酶酵素之基因來取得。如WO 02/036782、WO 03/092360、WO 2005/012515和WO 2007/024782中所描述,耐草甘膦植物亦可藉由表現一編碼乙醯基轉移酶酵素之基因來取得。如,例如WO 01/024615或WO 03/013226中所描述,耐草甘膦植物亦可藉由選擇含有天然發生之上述基因突變的植物來取得。賦予草甘膦抗性之表現EPSPS基因的植物係描述於,例如美國專利申請案號11/517,991、10/739,610、12/139,408、12/352,532、11/312,866、11/315,678、12/421,292、11/400,598、11/651,752、11/681,285、11/605,824、12/468,205、11/760,570、11/762,526、11/769,327、11/769,255、11/943801或12/362,774中。包括其他賦予草甘膦抗性之基因(例如去羧基酶)的植物係描述於,例如美國專利申請案11/588,811、11/185,342、12/364,724、11/185,560或12/423,926中。
其他的耐除草劑植物有例如對抑制酵素麩醯胺酸合成酶之除草劑,例如雙丙胺磷(bialaphos)、草胺膦(phosphinothricin)或固殺草(glufosinate)具耐受性的植物。此等植物可藉由表現一解除草劑毒性的酵素或對抑制具阻抗性之突變的麩醯胺酸合成酶酵素來獲得,例如美國專利申請案號11/760,602中所述。一此有效的解毒酵素為編碼草胺膦乙醯基轉移酶之酵素(例如來自鏈黴菌屬之bar或pat蛋白)。表現外源性草胺膦乙醯基轉移酶之植物例如係描述於美國專利號5,561,236;5,648,477;5,646,024;5,273,894;5,637,489;5,276,268;5,739,082;5,908,810和7,112,665中。
另外的耐除草劑植物亦為對抑制酵素羥基苯基丙酮酸雙氧合酶(HPPD)之除草劑具耐受性的植物。HPPD為一催化其中對-羥基苯基丙
酮酸(HPP)轉變為尿黑酸(homogentisate)之反應的酵素。耐HPPD抑制劑之植物可以編碼天然生成的耐HPPD酵素之基因,或編碼突變的或嵌合的HPPD酵素之基因來轉化,如WO 96/38567、WO 99/24585、and WO 99/24586、WO 2009/144079、WO 2002/046387或US 6,768,044中所描述。儘管以HPPD-抑制劑抑制天然HPPD酵素,對HPPD抑制劑之耐受性亦可藉由具有編碼特定能形成尿黑酸之酵素的基因轉殖植物來獲得。此等植物和基因係描述於WO 99/34008和WO 02/36787中。如WO 04/024928中所述,除了編碼HPPD耐受酵素之基因外,植物對HPPD抑制劑之耐受性亦可藉由編碼具有預苯酸(prephenate)去氫酶(PDH)活性之酵素的基因來轉化植物,加以改良。另外,植物可藉由於其基因體中加入一能代謝或降解HPPD抑制劑之酵素的編碼基因,使其更能耐受HPPD-抑制劑除草劑,例如WO 2007/103567和WO 2008/150473中所示之CYP450酵素。
又另外的耐除草劑植物為對乙醯乳酸合成酶(ALS)抑制劑具耐受性之植物。已知的ALS-抑制劑包括,例如磺基尿素、咪唑啉酮、三唑并嘧啶、嘧啶基氧(硫基)苯甲酸鹽及/或磺醯基胺羰基三唑啉酮除草劑。如,例如Tranel和Wright(2002,Weed Science 50:700-712)中,以及在美國專利號5,605,011、5,378,824、5,141,870和5,013,659中所述,ALS酵素(亦稱為乙醯羥酸合成酶,AHAS)之不同的突變已知係賦予對不同除草劑及除草劑群耐受性。製造耐磺基尿素植物及耐咪唑啉酮植物係描述於美國專利號5,605,011;5,013,659;5,141,870;5,767,361;5,731,180;5,304,732;4,761,373;5,331,107;5,928,937;和5,378,824;及國際公開案WO 96/33270中。其他的耐咪唑啉酮之植物亦描述於,例如WO 2004/040012、WO 2004/106529、WO 2005/020673、WO 2005/093093、WO 2006/007373、WO 2006/015376、WO 2006/024351和WO 2006/060634中。另外耐磺基尿素和咪唑啉酮之植物亦描述於,例如WO 2007/024782和美國專利申請案號61/288958中。
其他耐咪唑啉酮及/或磺基尿素之植物可藉由在除草劑的存在下引發突變,以細胞培養選擇或突變育種來取得,如例如,就大豆係描述於US 5,084,082,就稻米係描述於WO 97/41218,就糖用甜菜係描述於美國專利5,773,702和WO 99/057965,就葵花係描述於WO 01/065922。
亦可根據本發明處理之植物或植物栽培品種(得自植物生物技術方法例如遺傳工程)為抗昆蟲之基因轉植植物,亦即對特定目標昆蟲之攻擊具抗性之植物。此等植物可由遺傳轉化,或藉由選擇含賦予此昆蟲抗性突變物之植物來取得。
「抗昆蟲基因轉植植物」,如文中所用,係包括任何含有至少一種包含下列編碼序列之轉殖基因的植物:1)來自蘇力菌(Bacillus thuringiensis)之殺蟲晶體蛋白或其殺蟲部份,例如下列線上所列的殺蟲晶體蛋白:Crickmore等人(1998,Microbiology and Molecular Biology Reviews,62:807-813),Crickmore等人所更新之蘇力菌毒素命名法(2005),線上:http://www.lifesci.sussex.ac.uk/Home/Neil_Crickmore/Bt/),或其殺蟲部份,例如Cry蛋白類Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1B、Cry1C、Cry1D、Cry1F、Cry2Ab、Cry3Aa或Cry3Bb之蛋白或其殺蟲部份(例如EP-A 1999141和WO 2007/107302),或由合成基因所編碼的此等蛋白,如,例如美國專利申請案號12/249,016;或2)來自蘇力菌(Bacillus thuringiensis)之晶體蛋白或其在其他來自蘇力菌之第二晶體蛋白或其一部分的存在下,具有殺蟲性之部份,例如由Cy34和Cy35晶體蛋白所組成的二元毒素(Moellenbeck等人2001,Nat.Biotechnol.19:668-72;Schnepf等人2006,Applied Environm.Microbiol.71,1765-1774)或Cry1A或Cry1F蛋白以及Cry2Aa或Cry2Ab或Cry2Ae蛋白所組成的二元毒素(美國專利申請案號12/214,022和EP 08010791.5);或
3)雜交殺蟲蛋白,其含有來自蘇力菌之不同的殺蟲晶體蛋白之部分,例如上述1)之蛋白雜交或上述2)之蛋白雜交,例如由玉米轉殖品系MON98034所產生的Cry1A.105蛋白(WO 2007/027777);或4)上述1)至3)項任一項中之蛋白,其中某些,特別是1至10個胺基酸已被另外的胺基酸置換,而得到對目標昆蟲種類具較高殺蟲活性,及/或擴大所影響的目標昆蟲種類範圍,及/或因為在選殖或轉化期間引入編碼DNA之改變,例如玉米轉殖品系MON863或MON88017之Cry3Bb1蛋白,或玉米轉殖品系MIR604之Cry3A蛋白;或5)來自蘇力菌或仙人掌桿菌(Bacillus cereus)之殺蟲分泌蛋白或其殺蟲部分,例如列於:http://www.lifesci.sussex.ac.uk/home/Neil_Crickmore/Bt/vip.html之營養期殺蟲(VIP)蛋白,例如來自VIP3Aa蛋白種類之蛋白;或6)來自蘇力菌或仙人掌桿菌之分泌蛋白,其在來自蘇力菌或仙人掌桿菌之第二蛋白的存在下具殺蟲性,例如由VIP1A和VIP2A蛋白所組成的二元毒素(WO 94/21795);或7)雜交殺蟲蛋白,其含有來自蘇力菌或仙人掌桿菌之不同分泌蛋白的部分,例如上述1)蛋白之雜交或上述蛋白2)之雜交;或8)上述5)至7)項任一項中之蛋白,其中某些,特別是1至10個胺基酸已被另外的胺基酸置換,而得到對目標昆蟲種類具較高殺蟲活性,及/或擴大所影響的目標昆蟲種類範圍,及/或因為在選殖或轉化期間引入編碼DNA之改變(同時仍編碼一殺蟲蛋白),例如棉花轉殖品系COT102中之VIP3Aa蛋白;或9)來自蘇力菌或仙人掌桿菌之分泌蛋白,其在來自蘇力菌之晶體蛋白的存在下具殺蟲性,例如由VIP3和Cry1A或Cry1F所組成的二元毒素(美國專利申請案號61/126083和61/195019);或VIP3蛋白和Cry2Aa或Cry2Ab或
Cry2Ae蛋白所組成的二元毒素(美國專利申請案號12/214,022和EP 08010791.5);10)上述9)之蛋白,其中某些,特別是1至10個胺基酸已被另外的胺基酸置換,而得到對目標昆蟲種類具較高殺蟲活性,及/或擴大所影響的目標昆蟲種類範圍,及/或因為在選殖或轉化期間導入此編碼DNA之改變(同時仍編碼一殺蟲蛋白)。
當然,抗昆蟲基因轉殖植物,如文中所用,亦包括任何含有編碼上述1至10類任一類之蛋白的基因組合之植物。在一實施例中,抗昆蟲植物含有一個以上編碼上述1至10類任一類之蛋白的轉殖基因,當使用針對不同目標昆蟲種類之不同蛋白時,擴大所影響的目標昆蟲種類範圍,或藉由使用對相同的目標昆蟲種類具殺蟲性但具有不同作用模式之不同蛋白,例如與昆蟲不同的受體結合位置結合,以延遲植物之昆蟲抗性的發生。
「抗昆蟲基因轉殖植物」如文中所用,進一步係包括任何含有至少一種包括因表現雙股RNA所產生的序列之轉殖基因的植物,其中該雙股RNA因被植物昆蟲害蟲消化而抑制此昆蟲害蟲之生長,如例如於WO 2007/080126、WO 2006/129204、WO 2007/074405、WO 2007/080127和WO 2007/035650中所述。
亦可根據本發明處理之植物或植物栽培品種(得自植物生物技術方法例如遺傳工程)為耐非生物脅迫植物。此等植物可由遺傳轉化,或藉由選擇含賦予此抗脅迫性突變物之植物來取得。特別有用的抗脅迫植物包括:1)含有能降低植物細胞或植物之聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)基因表現及/或活性之轉殖基因之植物,如WO 00/04173、WO 2006/045633、EP 04077984.5或EP 06009836.5中所述;
2)含有能降低植物細胞或植物之PARG-編碼基因表現及/或活性之增進脅迫抗性轉殖基因的植物,如例如WO 2004/090140中所述;3)含有編碼用於菸鹼醯胺腺嘌呤二核苷酸補救合成路徑之植物功能性酵素,包括菸鹼醯胺酶、菸鹼酸磷酸核糖轉移酶、菸鹼酸單核苷酸腺苷醯轉移酶、菸鹼醯胺腺嘌呤二核酸合成酶、菸鹼醯胺磷酸核糖基轉移酶之增進脅迫抗性轉殖基因的植物,如例如EP 04077624.7、WO 2006/133827、PCT/EP07/002433、EP 1999263或WO 2007/107326中所述。
亦可根據本發明處理之植物或植物栽培品種(得自植物生物技術方法例如遺傳工程)顯示收穫產物之數量、品質及/或儲存安定性改變,及/或收穫產物之特定成份的性質改變,例如:1)合成修飾澱粉之基因轉殖植物,相較於野生型植物細胞或植物中所合成的澱粉,其物理-化學性質,特別是直鏈澱粉的含量或直鏈澱粉/支鏈澱粉比率、支化度、平均鏈長、側鏈分布、黏性、成膠強度、澱粉粒度及/或澱粉粒形態為改變的,所以其更適合特定的用途。該等合成修飾澱粉之基因轉殖植物係揭示於,例如EP 0571427、WO 95/04826、EP 0719338、WO 96/15248、WO 96/19581、WO 96/27674、WO 97/11188、WO 97/26362、WO 97/32985、WO 97/42328、WO 97/44472、WO 97/45545、WO 98/27212、WO 98/40503、WO99/58688、WO 99/58690、WO 99/58654、WO 00/08184、WO 00/08185、WO 00/08175、WO 00/28052、WO 00/77229、WO 01/12782、WO 01/12826、WO 02/101059、WO 03/071860、WO 2004/056999、WO 2005/030942、WO 2005/030941、WO 2005/095632、WO 2005/095617、WO 2005/095619、WO 2005/095618、WO 2005/123927、WO 2006/018319、WO 2006/103107、WO 2006/108702、WO 2007/009823、WO 00/22140、WO 2006/063862、WO 2006/072603、WO 02/034923、EP 06090134.5、EP 06090228.5、EP 06090227.7、EP 07090007.1、EP 07090009.7、WO 01/14569、WO 02/79410、WO 03/33540、
WO 2004/078983、WO 01/19975、WO 95/26407、WO 96/34968、WO 98/20145、WO 99/12950、WO 99/66050、WO 99/53072、US 6,734,341、WO 00/11192、WO 98/22604、WO 98/32326、WO 01/98509、WO 01/98509、WO 2005/002359、US 5,824,790、US 6,013,861、WO 94/04693、WO 94/09144、WO 94/11520、WO 95/35026、WO 97/20936中,2)相較於無基因改造之野生型植物,合成非澱粉碳水化物聚合物或合成性質改變之非澱粉碳水化物聚合物的基因轉殖植物。實例有產生多聚果糖,特別是菊糖(inulin)和聚果糖(levan)型之植物,如揭示於EP 0663956、WO 96/01904、WO 96/21023、WO 98/39460和WO 99/24593中;產生α-1,4-葡聚糖之植物,如揭示於WO 95/31553、US 2002031826、US 6,284,479、US 5,712,107、WO 97/47806、WO 97/47807、WO 97/47808和WO 00/14249中;產生α-1,6-支鏈α-1,4-葡聚糖之植物,如例如揭示於WO 00/73422中;產生奧特那(alternan)之植物,如揭示於例如WO 00/47727、WO 00/73422、EP 06077301.7、US 5,908,975和EP 0728213中,3)產生玻尿酸(hyaluronan)之基因轉殖植物,如例如揭示於WO 2006/032538,WO 2007/039314、WO 2007/039315、WO 2007/039316、JP 2006304779和WO 2005/012529中,4)基因轉殖植物或雜交植物,例如帶有例如「高可溶性固體含量」、「低辛辣(LP)」及/或「長儲存性」之洋蔥,如美國專利申請案號12/020,360和61/054,026中所描述。
亦可根據本發明處理之植物或植物栽培品種(得自植物生物技術方法例如遺傳工程)為例如具有纖維特性改變之棉花植物。此等植物可藉由遺傳轉化,或藉由選擇含賦予纖維性質改變之突變物的植物來取得,並包括:
a)植物,例如含變化型纖維素合成酶基因之棉花植物,如WO 98/00549中所描述
b)植物,例如含變化型的rsw2或rsw3同源核酸之棉花植物,如WO 2004/053219中所描述
c)植物,例如帶有蔗糖磷酸合成酶表現增加之棉花植物,如WO 01/17333中所描述
d)植物,例如帶有蔗糖合成酶表現增加之棉花植物,如WO 02/45485中所描述
e)植物,例如棉花植物,其中在細胞基質的細胞間質門控時間為改變的,例如經由纖維選擇性β-1,3-葡聚糖酶的下調作用,如WO 2005/017157中所描述,或如EP 08075514.3或美國專利申請案號61/128,938中所描述
f)植物,例如具有纖維反應性改變之棉花植物,例如經由N-乙醯葡萄糖胺轉移酶基因,包括nodC和幾丁質合成酶基因之表現,如WO 2006/136351中所描述。
亦可根據本發明處理之植物或植物栽培品種(得自植物生物技術方法例如遺傳工程)為例如帶有油性特徵改變之油菜或相關的甘藍植物。此等植物可藉由遺傳轉化或藉由選擇含賦予此油特性改變之突變物的植物來取得,並包括:
a)植物,例如產生具有高油酸含量之油菜植物,如例如US 5,969,169、US 5,840,946或US 6,323,392或US6,063,947中所描述
b)植物,例如產生具有高次亞麻油酸含量之油菜植物,如US 6,270,828、US 6,169,190或US 5,965,755中所描述
c)植物,例如產生具有低量的飽和脂肪酸之油菜植物,例如美國專利第5,434,283號或美國專利申請案號12/668303中所描述。
亦可根據本發明處理之植物或植物栽培品種(得自植物生物技術方法例如遺傳工程)為,例如抗病毒之馬鈴薯,例如抗馬鈴薯Y病毒(來自Tecnoplant,Argentina之SY230和SY233品系)之植物,其具有疾病抗性,例如抗馬鈴薯晚疫病(例如RB基因),其顯現低溫誘導甜化降低(帶有Nt-Inhh,IIR-INV基因)或具有侏儒表型(A-20氧化酶基因)。
可根據本發明處理之特別有用的基因轉殖植物為含有轉化品系或轉化品系組合之植物,其在美國為美國農業部(USDA)之動物和植物健康檢疫局(APHIS)之非管制狀態的請願項目,無論此申請為已頒予或仍在申請中。這些資訊可隨時得自APHIS(4700 River Road,Riverdale,MD 20737,USA),例如在其網站上(URL http://www.aphis.usda.gov/brs/not_reg.html)。在本申請案之申請日時,此等待APHIS核准或經APHIS核准之非管制狀態的請願案,為列於URL http://www.aphis.usda.gov/biotechnology/petitions_table_pending.shtml下之表格中,其含有下列資訊:
-請願:請願案之識別碼。轉化品系之技術說明書可參見個別的請願文件,其可例如參照此請願編號由APHIS網站獲得。這些說明書係以引用的方式併入本文中。
-延長請願案:係指要求延長先前的請願。
-機構:提出請願案的單位實體之名稱。
-法規條款:相關的植物種類。
-轉殖基因的表現型:由轉化項賦予此植物之特徵。
-轉化品系或株:所請求的非管制狀態之品系名稱(有時候亦稱為株)。
-APHIS文件:由APHIS就有關請願所發行的各種文件且其可向APHIS請求。
含有單一轉化品系或轉化品系組合之額外特別有用的植物係列於,例如來自國家或區域管理機構之資料庫(參見,例如http://gmoinfo.jrc.it/gmp_browse.aspx and http://www.agbios.com/dbase.php)。
本發明亦關於式(I)化合物用於含有轉化品系之植物中防治線蟲之用途,且該等植物係列於例如各種國家或區域管理局之資料庫中,包括1143-14A品系(棉花,昆蟲防治,未保存,描述於WO2006/128569中);1143-51B品系(棉花,昆蟲防治,未保存,描述於WO2006/128570);1445品系(棉花,抗除草劑,未保存,描述於US2002120964 or WO2002/034946);17053品系(稻米,抗除草劑,保存為PTA-9843,描述於WO2010/117737);17314品系(稻米,抗除草劑,保存為PTA-9844,描述於WO2010/117735);Event 281-24-236(棉花,昆蟲防治-抗除草劑,保存為PTA-6233,描述於WO2005/103266或US2005216969);3006-210-23品系(棉花,昆蟲防治-抗除草劑,保存為PTA-6233,描述於US2007143876或WO2005/103266);3272品系(玉米,品質特質,保存為PTA-9972,描述於WO2006098952或US2006230473);40416品系(玉米,昆蟲防治-抗除草劑,保存為ATCC PTA-11508,描述於WO2011/075593);43A47品系(玉米,昆蟲防治-抗除草劑,保存為ATCC PTA-11509,描述於WO2011/075595);5307品系(玉米,昆蟲防治,保存為ATCC PTA-9561,描述於WO2010/077816);ASR-368品系(康穗草(bent grass),抗除草劑,保存為ATCC PTA-4816,描述於US2006162007或WO2004053062);B16品系(玉米,抗除草劑,未保存,描述於US2003126634);BPS-CV127-9品系(大豆,抗除草劑,保存為NCIMB No.41603,描述於WO2010/080829);CE43-67B品系(棉花,昆蟲防治,保存為DSM ACC2724,描述於US2009217423或WO2006/128573);CE44-69D品系(棉花,昆蟲防治,未保存,描述於US20100024077);CE44-69D品系(棉花,昆蟲防治,未保存,描述於WO2006/128571);CE46-02A品系(棉花,
昆蟲防治,未保存,描述於WO2006/128572);COT102品系(棉花,昆蟲防治,未保存,描述於US2006130175或WO2004039986);COT202品系(棉花,昆蟲防治,未保存,描述於US2007067868或WO2005054479);COT203品系(棉花,昆蟲防治,未保存,描述於WO2005/054480);DAS40278品系(玉米,抗除草劑,保存為ATCC PTA-10244,描述於WO2011/022469);DAS-59122-7品系(玉米,昆蟲防治-抗除草劑,保存為ATCC PTA 11384,描述於US2006070139);DAS-59132品系(玉米,昆蟲防治-抗除草劑,未保存,描述於WO2009/100188);DAS68416品系(大豆,抗除草劑,保存為ATCC PTA-10442,描述於WO2011/066384或WO2011/066360);DP-098140-6品系(玉米,抗除草劑,保存為ATCC PTA-8296,描述於US2009137395或WO2008/112019);DP-305423-1品系(大豆,品質特質,未保存,描述於US2008312082或WO2008/054747);DP-32138-1品系(玉米,雜交系統,保存為ATCC PTA-9158,描述於US20090210970或WO2009/103049);DP-356043-5品系(大豆,抗除草劑,保存為ATCC PTA-8287,描述於US20100184079或WO2008/002872);EE-1品系(茄子,昆蟲防治,未保存,描述於WO2007/091277);FI117品系(玉米,抗除草劑,保存為ATCC 209031,描述於US2006059581或WO1998/044140);GA21品系(玉米,抗除草劑,保存為ATCC 209033,描述於US2005086719或WO1998/044140);GG25品系(玉米,抗除草劑,保存為ATCC 209032,描述於US2005188434或WO1998/044140);GHB119品系(棉花,昆蟲防治-抗除草劑,保存為ATCC PTA-8398,描述於WO2008/151780);GHB614品系(棉花,抗除草劑,保存為ATCC PTA-6878,描述於US2010050282或WO2007/017186);GJ11品系(玉米,抗除草劑,保存為ATCC 209030,描述於US2005188434或WO1998/044140);GM RZ13品系(糖用甜菜,抗病毒,保存為NCIMB-41601,描述於WO2010/076212);H7-1品系(糖用甜菜,
抗除草劑,保存為NCIMB 41158或NCIMB 41159,描述於US2004172669或WO2004/074492);JOPLIN1品系(小麥,抗疾病,未保存,描述於US2008064032);LL27品系(大豆,抗除草劑,保存為NCIMB41658,描述於WO2006/108674或US2008320616);LL55品系(大豆,抗除草劑,保存為NCIMB 41660,描述於WO2006/108675或US2008196127);LLcotton25品系(棉花,抗除草劑,保存為ATCC PTA-3343,描述於WO2003013224或US2003097687);LLRICE06品系(稻米,抗除草劑,保存為ATCC-23352,描述於US6468747或WO2000/026345);LLRICE601品系(稻米,抗除草劑,保存為ATCC PTA-2600,描述於US20082289060或WO2000/026356);LY038品系(玉米,品質特質,保存為ATCC PTA-5623,描述於US2007028322或WO2005061720);MIR162品系(玉米,昆蟲防治,保存為PTA-8166,描述於US2009300784或WO2007/142840);MIR604品系(玉米,昆蟲防治,未保存,描述於US2008167456或WO2005103301);MON15985品系(棉花,昆蟲防治,保存為ATCC PTA-2516,描述於US2004-250317或WO2002/100163);MON810品系(玉米,昆蟲防治,未保存,描述於US2002102582);MON863品系(玉米,昆蟲防治,保存為ATCC PTA-2605,描述於WO2004/011601或US2006095986);MON87427品系(玉米,授粉控制,保存為ATCC PTA-7899,描述於WO2011/062904);MON87460品系(玉米,抗脅迫,保存為ATCC PTA-8910,描述於WO2009/111263或US20110138504);MON87701品系(大豆,昆蟲防治,保存為ATCC PTA-8194,描述於US2009130071或WO2009/064652);MON87705品系(大豆,品質特質-抗除草劑,保存為ATCC PTA-9241,描述於US20100080887或WO2010/037016);MON87708品系(大豆,抗除草劑,保存為ATCC PTA9670,描述於WO2011/034704);MON87754品系(大豆,品質特質,保存為ATCC PTA-9385,描述於WO2010/024976);MON87769品系(大豆,品質特質,
保存為ATCC PTA-8911,描述於US20110067141或WO2009/102873);MON88017品系(玉米,昆蟲防治-抗除草劑,保存為ATCC PTA-5582,描述於US2008028482或WO2005/059103);MON88913品系(棉花,抗除草劑,保存為ATCC PTA-4854,描述於WO2004/072235或US2006059590);MON89034品系(玉米,昆蟲防治,保存為ATCC PTA-7455,描述於WO2007/140256或US2008260932);MON89788品系(大豆,抗除草劑,保存為ATCC PTA-6708,描述於US2006282915或WO2006/130436);MS11品系(菜籽油菜,授粉控制-抗除草劑,保存為ATCC PTA-850或PTA-2485,描述於WO2001/031042);MS8品系(菜籽油菜,授粉控制-抗除草劑,保存為ATCC PTA-730,描述於WO2001/041558或US2003188347);NK603品系(玉米,抗除草劑,保存為ATCC PTA-2478,描述於US2007-292854);PE-7品系(稻米,昆蟲防治,未保存,描述於WO2008/114282);RF3品系(菜籽油菜,授粉控制-抗除草劑,保存為ATCC PTA-730,描述於WO2001/041558或US2003188347);RT73品系(菜籽油菜,抗除草劑,未保存,描述於WO2002/036831或US2008070260);T227-1品系(糖用甜菜,抗除草劑,未保存,描述於WO2002/44407或US2009265817);T25品系(玉米,抗除草劑,未保存,描述於US2001029014或WO2001/051654);T304-40品系(棉花,昆蟲防治-抗除草劑,保存為ATCC PTA-8171,描述於US2010077501或WO2008/122406);T342-142品系(棉花,昆蟲防治,未保存,描述於WO2006/128568);TC1507品系(玉米,昆蟲防治-抗除草劑,未保存,描述於US2005039226或WO2004/099447);VIP1034品系(玉米,昆蟲防治-抗除草劑,保存為ATCC PTA-3925.,描述於WO2003/052073),32316品系(玉米,昆蟲防治-抗除草劑,保存為PTA-11507,描述於WO2011/084632),4114品系(玉米,昆蟲防治-抗除草劑,保存為PTA-11506,描述於WO2011/084621)。
本發明亦關於式(I)化合物於帶有一或多個下表A所列的品系之植物中供防治線蟲之用途:表A
可包含在本發明組成物中之適合的增量劑及/或界面活性劑為可習用於植物處理組成物之所有的調配輔助劑。
當使用可根據本發明使用的式(I)活性化合物時,施用率可依照施用類型,在特定的範圍內變化。
根據本發明,載劑請了解係指天然或合成,有機或無機物質,其係與活性化合物混合或組合以便更好施用,特別是供施用於植物或植物部位。此載劑,可為固體或液體,一般為惰性的且應適合用於農業。
適合的固體載劑有:例如銨鹽及天然研磨礦物,例如高領土、黏土、滑石、白堊土、石英、鎂鋁海泡石、蒙脫石或矽藻土,及合成研磨礦物,例如細粉狀矽氧、鋁石和天然或合成的矽酸鹽、樹脂、蠟、固體肥料、水、醇類(特別是丁醇)、有機溶劑、礦物油和蔬菜油及其衍生物。同樣可使用此等載劑之混合物。適合用於顆粒之固體載劑有:例如壓碎及細分的天然礦物,例如方解石、大理石、浮石、海泡石、白雲石,以及無機和有機粗粉之合成顆粒,和有機物質之顆粒,例如木屑、椰殼、玉米蕊和菸草梗。適合的乳化劑及/或成泡劑有:例如非離子和陰離子乳化劑,例如聚氧化乙烯脂肪酸酯、聚氧化乙烯脂醇醚,例如烷基芳基聚乙二醇醚、烷基磺酸酯、烷基硫酸酯、芳基磺酸酯以及蛋白水解物。適合的分散劑有:木質素亞硫酸鹽廢液及甲基纖維素。
適合的液化氣體增量劑或載劑為該等在周圍溫度和大氣壓力下為氣體之液體,例如氣霧推進劑,如丁烷、丙烷、氮和二氧化碳。
增黏劑,例如羧甲基纖維素以及粉末、顆粒或格子形式之天然和合成的聚合物,例如阿拉伯膠、聚乙烯醇、聚乙酸乙烯酯,或其他天然的磷脂類例如腦磷脂和卵磷脂及合成的磷脂可用於調配物中。其他可能的添加劑有礦物油和蔬菜油。
若所用的增量劑為水,其亦可能使用,例如,有機溶劑作為輔佐溶劑。適合的液體溶劑基本上有:芳香系化合物例如二甲苯、甲苯或烷基萘、氯化芳香系化合物和氯化脂系烴類例如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷,脂系烴類例如環己烷或石蠟,例如石油餾份,礦物油和蔬菜油,醇類例如丁醇或二醇類以及其醚類和酯類,酮類例如丙酮、甲基乙基酮、甲基異丁基酮或環己酮,強極性溶劑例如二甲基甲醯胺和二甲基亞碸,以及水。
本發明之組成物可包括另外的其他組份,例如,舉例而言界面活性劑。適合的界面活性物質有具有離子或非離子性質之乳化劑、分散劑或濕潤劑,或這些界面活性劑之混合物。此等之實例有聚丙烯酸之鹽類、木質素磺酸之鹽類、酚磺酸或萘磺酸之鹽類、環氧乙烷與脂醇或與脂肪酸或與脂肪胺之縮聚物,經取代酚類(較佳地烷基酚或芳基酚)、磺機琥珀酸酯、牛磺酸衍生物(較佳地烷基牛磺酸酯)、聚氧乙烯醇或酚之磷酯類、多醇類之脂肪酸酯及含有硫酸、磺酸和磷酸之化合物的衍生物。若其中一種活性化合物及/或其中一種惰性載劑為不溶於水且當在水中施用時,則需要有界面活性劑存在。界面活性劑之比例,以本發明組成物的重量計係介於5至40百分比之間。
可能使用著色劑例如無機色素,如氧化鐵、氧化鈦和普魯士藍,及無機染劑例如茜素染劑、重氮染劑和金屬酞青素染劑,以及微量營養素例如鐵、錳、硼、銅、鈷、鉬和鋅之鹽類。
若適當,亦可有其他另外的組份存在,例如保護膠體、結著劑、黏著劑、增稠劑、觸變物質、滲透劑、安定劑、螯合劑、錯合劑。一般而言,活性化合物可與任何常用於調配目的之固體或液體添加物組合。
一般而言,本發明組成物係包括介於0.05至99重量百分比之本發明活性化合物組合,較佳地介於10至70重量百分比,特佳地介於20至50重量百分比,最佳地25重量百分比。
式(I)化合物,因此或,依照其個別的物理及/或化學性質,係以其調配物之形式,或從其所製備之使用形式來使用,例如氣霧、膠囊懸浮液、濃縮冷霧劑、濃縮熱霧劑、包膠粒劑、粉粒劑、即用溶液、粉劑、乳劑、水包油乳劑、油包水乳劑、大粒劑、微粒劑、油分散性粉劑、油懸劑、油懸液、泡沫劑、糊劑、種衣劑、懸浮劑、懸乳劑、溶液、懸浮液、可濕性粉劑、可溶性粉劑、粉塵和粒劑、水溶性粒劑或錠劑、可濕性粉劑、注入活性化合物之天然產品和合成物質,以及ULV冷霧和熱霧調配物。
所提及的調配物可以本身已知的方法來製備,例如將活性化合物或活性化合物組合物與至少一種添加劑混合。適合的添加劑為所有習用的調配輔助劑,例如有機溶劑、增量劑、溶劑或稀釋劑、固體載劑和填充劑、界面活性劑(例如佐劑、乳化劑、分散劑、保護膠體、濕潤劑及增黏劑)、分散劑及/或結著劑或固定劑、防腐劑、染劑和色素、消泡劑、無機和有機增稠劑、防水劑,若適當催乾劑和UV安定劑、赤黴素(gibberellin)以及水和另外的加工佐劑。依照各情況下所欲製備的調配物類型,進一步的處理步驟,例如濕磨、乾磨和造粒可能為必須的。
可存在的有機稀釋劑為習用於此目的之所有極性和非極性有機溶劑。較佳的有酮類,例如甲基異丁酮和環己酮,此外醯胺類例如二甲基甲醯胺和烷羧酸醯胺,例如N,N-二甲基癸醯胺和N,N-二甲基辛醯胺,此外環狀化合物,例如N-甲基-吡咯酮、N-辛基-吡咯酮、N-十二烷基-吡咯酮、N-辛基己內醯胺、N-十二烷基己內醯胺和丁內酯,另外強極性溶劑例如二甲基亞碸,再者芳香烴類,例如二甲苯、SolvessoTM、礦物油,例如白油精、石油、烷基苯和錠子油,再者酯類例如丙二醇單甲基醚乙酸酯、己二酸二丁酯、乙酸己酯、乙酸庚酯、檸檬酸三正丁酯及酞酸二正丁酯,及此外醇類,例如苯甲醇和1-甲氧基-2-丙醇。
適合用於顆粒之固體載劑有:例如壓碎及細分的天然礦物,例如方解石、大理石、浮石、海泡石、白雲石,以及無機和有機粗粉之合成顆粒,和有機物質之顆粒,例如木屑、椰殼、玉米蕊和菸草梗。
適合的界面活性劑(佐劑、乳化劑、分散劑、保護膠體、濕潤劑和增黏劑)為習用的離子和非離子物質。可提及的實例有乙氧化壬基酚、直鏈或支鏈醇類之聚二醇醚、烷基酚與環氧乙烷及/或環氧丙烷之反應產物、脂肪酸胺與環氧乙烷及/或環氧丙烷之反應產物,此外脂肪酸酯、烷基磺酸酯、烷基硫酸酯、烷基醚硫酸酯、芳基硫酸酯、乙氧基化芳烷基酚,例如三苯乙烯酚乙氧化物,此外乙氧基化和丙氧基化芳烷基酚,如硫酸鹽或酸鹽芳烷基酚-乙氧化物和丙氧化物。另外可提及的有天然和合成的水溶性聚合物,例如木質素硫酸鹽、明膠、阿拉伯膠、磷脂質、澱粉、疏水性修飾澱粉和纖維素衍生物,特別是纖維素酯和纖維素醚,此外聚乙烯醇、聚乙烯乙酸酯、聚乙烯吡咯酮、聚丙烯酸、聚甲基丙烯酸和(甲基)丙烯酸與(甲基)丙基酸酯之共聚產物,及再者經鹼金屬氫氧化物中和之(甲基)丙烯酸與(甲基)丙基酸酯之共聚產物以及視需要經取代萘磺酸鹽與甲醛之縮合產物。
適合的固體填充劑和載劑為在作物保護組成物中習用於此目的之所有物質。無機粒子,可提及較佳的為例如具有介於0.005至20μm,較佳地介於0.02至10μm平均粒子大小之碳酸鹽、矽酸鹽、硫酸鹽和氧化物。可提及的實例有硫酸銨、磷酸銨、尿素、碳酸鈣、硫酸鈣、硫酸鎂、氧化鎂、氧化鋁、二氧化矽、細粒狀矽氧、矽膠、天然或合成的矽酸鹽,和鋁矽酸鹽及植物產物如穀粉、木材粉末/木屑和纖維素粉末。
調配物一般係包括介於0.1至95%重量比的活性化合物,較佳地介於0.5至90%。
本發明之活性化合物組合物可以市售調配物及由這些調配物所製備的使用形式,作為與其他活性化合物,例如殺蟲劑、吸引劑、滅菌劑、殺細菌劑、殺蟎劑、殺線蟲劑、殺真菌劑、生長調節劑或除草劑之混合物存在。亦可為混合肥料之混合物。
本發明以活性化合物組合物或組成物處理植物和植物部位係直接進行或藉由習用的處理方法,例如以浸泡、噴灑、噴霧、灌溉、蒸發、撒粉、霧化、撒播、泡沫、塗覆、散佈其上、淋、滴灌作用在其周圍、棲地或儲存空間,以及在繁殖物質之情況。較佳的係藉由浸泡、噴灑、噴霧、灌溉、蒸發、撒粉、霧化、撒播、泡沫、塗覆、散佈其上、淋和滴灌來施用。
調配物之施用係依照習用農業施行以適應施用形式之方式來進行。習用的施用有,例如以水中稀釋及噴灑所生成的噴灑液體,以油稀釋後施用,直接施用無稀釋或載劑顆粒之土壤施用。
由市售調配物所製備的施用形式中,活性化合物的含量可在廣泛的範圍內變化。施用形式之活性化合物的濃度可從0.0000001至高95%重量比之活性化合物,較佳地介於0.0001至2%重量比。
本發明組成物不僅包括可用適合的裝置施用於植物之即用型組成物,亦包括須在使用前以水稀釋之商用濃縮劑。
本發明以式(I)化合物處理植物和植物部位係直接進行或藉由習用的處理方法,例如以浸泡、噴灑、噴霧、灌溉、莖注射、溝犁施用、蒸發、撒粉、霧化、撒播、泡沫、塗覆、散佈其上、淋、滴灌作用在其周圍、棲地或儲存空間。另外亦可藉由超低容量法,或將活性化合物製備物或活性化合物本身注射至土壤中來施用此活性化合物。
傷害出苗後植物之線蟲防治主要係藉由以作物保護組成物處理土壤及植株的地上部分來進行。由於擔心作物保護組成物對環境及人類和動物健康的可能衝擊,因此需盡量減少活性化合物之施用量。
本發明之殺線蟲組成物可用於治療性或保護性防治線蟲。因此,本發明亦關於使用式(I)化合物供防治線蟲之治療性和保護性方法,其係施用於植株或植物部位、果實或植物生長的土壤。較佳的係施用在植株或植株部位、果實或土壤上。
用於作物保護上防治線重之本發明組成物係包括一有效且無植物毒性之量的本發明化合物。「有效但無植物毒性之量」應指本發明組成物之量係足以防治或完全根除由線蟲所造成的植物疾病,該量同時不會造成明顯的植物毒性症狀。此施用率一般而言可在較廣泛的範圍內變化,其係依照數種因素而定,例如線蟲、植物或作物、天氣狀況和本發明組成物之成份。
事實上在防治植物疾病所需濃度下植物對活性化合物的良好耐受性使其得以處理植物地上部位、營養繁殖物質及土壤。
在另一實施例中本發明係關於式(I)化合物用於番茄中防治南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)之用途。
在另一實施例中本發明係關於式(I)化合物用於番茄中防治螺旋線蟲(Helicotylenchus sp.)之用途。
在另一實施例中本發明係關於式(I)化合物用於馬鈴薯中防治北方根瘤線蟲(Meloidogyne hapla)之用途。
在另一實施例中本發明係關於式(I)化合物用於柑橘中防治半穿刺線蟲(Tylenchulus semipenetrans)之用途。
在另一實施例中本發明係關於式(I)化合物用於香蕉中防治相似穿孔線蟲(Radopholus similis)之用途。
在另一實施例中本發明係關於一處理方法,其包括施予式(I)化合物作為植物噴淋施用供防治線蟲。
在另一實施例中本發明係關於一處理方法,其包括施予式(I)化合物作為植物噴淋施用供防治番茄中之線蟲。
在另一實施例中本發明係關於一處理方法,其包括施予式(I)化合物作為植物溝犁施用供防治線蟲。
在另一實施例中本發明係關於一處理方法,其包括施予式(I)化合物作為植物溝犁施用供防治馬鈴薯中之線蟲。
在另一實施例中本發明係關於一處理方法,其包括施予式(I)化合物作為噴淋施用供防治線蟲。
在另一實施例中本發明係關於一處理方法,其包括施予式(I)化合物作為噴淋施用供防治柑橘中之線蟲。
在另一實施例中本發明係關於一處理方法,其包括施予式(I)化合物作為噴淋施用供防治香蕉中之線蟲。
在另一實施例中本發明係關於一處理方法,其包括施予式(I)化合物作為莖部注射施用供防治線蟲。
在另一實施例中本發明係關於一處理方法,其包括施予式(I)化合物作為莖部注射施用供防治香蕉中之線蟲。
在另一實施例中本發明係關於包括式(I)化合物之組成物於番茄中供防治南方根瘤線蟲之用途。
在另一實施例中本發明係關於包括式(I)化合物之組成物於番茄中供防治螺旋線蟲之用途。
在另一實施例中本發明係關於包括式(I)化合物之組成物於馬鈴薯中供防治北方根瘤線蟲之用途。
在另一實施例中本發明係關於包括式(I)化合物之組成物於柑橘中供防治半穿刺線蟲之用途。
在另一實施例中本發明係關於包括式(I)化合物之組成物於香蕉中供防治相似穿孔線蟲之用途。
在另一實施例中本發明係關於一處理方法,其包括施予包括式(I)化合物之組成物作為植物噴淋施用供防治線蟲。
在另一實施例中本發明係關於一處理方法,其包括施予包括式(I)化合物之組成物作為植物噴淋施用供防治番茄中之線蟲。
在另一實施例中本發明係關於一處理方法,其包括施予包括式(I)化合物之組成物作為植物溝犁施用供防治線蟲。
在另一實施例中本發明係關於一處理方法,其包括施予包括式(I)化合物之組成物作為植物溝犁施用供防治馬鈴薯中之線蟲。
在另一實施例中本發明係關於一處理方法,其包括施予包括式(I)化合物之組成物作為噴淋施用供防治線蟲。
在另一實施例中本發明係關於一處理方法,其包括施予包括式(I)化合物之組成物作為噴淋施用供防治柑橘中之線蟲。
在另一實施例中本發明係關於一處理方法,其包括施予包括式(I)化合物之組成物作為噴淋施用供防治香蕉中之線蟲。
在另一實施例中本發明係關於一處理方法,其包括施予包括式(I)化合物之組成物作為莖部注射施用供防治線蟲。
在另一實施例中本發明係關於一處理方法,其包括施予包括式(I)化合物之組成物作為莖部注射施用供防治香蕉中之線蟲。
下列合成實例係說明式(I)化合物之製備。
將2,6-二氟苯基肼鹽酸顏(2.00g)先裝入乙醇(20ml)中,於室溫緩慢地逐滴加入乙醇鈉(21%乙醇溶液,3.02g),將混合物攪拌10min,加入丙烯腈(0.80ml)並將混合物於回流下加熱至隔夜。然後將反應混合物於減壓下濃縮,於二氯甲烷中處理,以水清洗,以硫酸鈉乾燥並於減壓下濃縮至乾。留下1.40g的標題化合物,將其用於下個步驟無進一步純化。
以冰冷卻下,將1-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫-1H-吡唑-3-胺(Ia-1)(1.40g來自前一個步驟)溶於乙酸酐(6ml)並於室溫攪拌至隔夜。然後將混合物以乙酸乙酯稀釋,以水清洗,以硫酸鈉乾燥並於減壓下濃縮至乾。將殘餘物以管柱層析於矽膠上使用移動相環己烷/乙酸乙酯(梯度=2h從100%環己烷至100%乙酸乙酯)純化。由此得到537mg的標題化合物。
HPLC-MS:logP=1.46;質量(m/z):240.0(M+H)+;1H-NMR(DMSO-D6)1.99
(s,3H),3.26(t,2H),3.65(t,2H),7.04-7.10(m,2H),7.11-7.18(m,1H),10.59(br.s,1H).
將N-[1-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫-1H-吡唑-3-基]乙醯胺(Ia-2)(200mg)先裝入1,4-二烷(1ml)中,加入2,3-二氯-5,6-二氰基-1,4-苯醌(209mg)並將混合物於室溫攪拌30min。將反應混合物過濾並將濾液於減壓下濃縮至乾。將殘餘物以管柱層析於矽膠上使用移動相環己烷/乙酸乙酯(梯度=2h從100%環己烷至100%乙酸乙酯)純化。由此得到140mg的標題化合物。
HPLC-MS:logP=1.33;質量(m/z):238.0(M+H)+;1H-NMR(CD3CN)2.07(s,3H),6.84(d,1H),7.14-7.20(m,2H),7.47-7.53(m,1H),7.65-7.66(m,1H),8.76(br.s,1H).
將N-[1-(2,6-二氟苯基)-1H-吡唑-3-基]乙醯胺(Ia-3)(50mg)先裝入水(1ml)中,加入濃鹽酸(0.07ml)並將混合物於回流下加熱8h。然後將反應混合物以濃的氫氧化鈉水溶液變成鹼性及以二氯甲烷萃取。將有機層於減壓下濃縮至乾。由此得到25mg的標題化合物。
HPLC-MS:logP=1.13;質量(m/z):196.1(M+H)+;1H-NMR(CD3CN)4.12(br.s,2H),5.83(d,1H),7.09-7.16(m,2H),7.37-7.44(m,1H),7.46-7.47(m,1H).
將1-(2,6-二氟苯基)-1H-吡唑-3-胺(Ia-4)(1g)先裝入二氯甲烷(10ml)中。將反應混合物冷卻至0℃;加入2.142mL的三乙胺。然後在介於0℃至5℃的溫度逐滴加入2-(三氟甲基)苯甲醯氯(1.175g)。將反應混合
物於室溫攪拌至隔夜。然後加入一些二氯甲烷和水。將有機層分離,乾燥及蒸發。將得到的殘餘物以管柱層析於矽膠上使用一環己烷/乙酸乙酯之梯度純化。由此得到1.2g的標題化合物。
HPLC-MS:logP=2.68;質量(m/z):368.1(M+H)+;1H-NMR[CD3CN]6.99(d,1H),7.16-7.22(m,2H),7.47-7.54(m,1H),7.65-7.76(m,4H),7.80-7.82(m,1H),9.30(br.s,1H).
將1H-吡唑-3-胺(1.80g)先裝入乙腈(50ml)中,加入2,3,5-三氟吡啶(2.88g)和碳酸鉀(5.99g)並將混合物於回流下加熱至隔夜。然後將反應混合物於減壓下濃縮,於二氯甲烷中處理,以水清洗,以硫酸鈉乾燥並於減壓下濃縮至乾。將殘餘物以管柱層析於矽膠上使用移動相環己烷/乙酸乙酯(梯度=2h從100%環己烷至100%乙酸乙酯)純化。由此得到610mg的標題化合物。
HPLC-MS:logP=0.81;質量(m/z):197.1(M+H)+;1H-NMR(CD3CN)4.27(br.s,2H),5.88(d,1H),7.56-7.62(m,1H),7.99-8.00(m,1H),8.17-8.18(m,1H).
將1-(3,5-二氟吡啶-2-基)-1H-吡唑-3-胺(Ib-1)(300mg)先裝入二氯甲烷(2ml)中。將反應混合物冷卻至0℃;加入0.640ml的三乙胺。然後在介於0℃至5℃的溫度逐滴加入2-(三氟甲基)苯甲醯氯(0.256ml)。將反應混合物於室溫攪拌至隔夜。然加入一些二氯甲烷和水。將有機層分離,乾燥及蒸發。將得到的殘餘物以管柱層析於矽膠上使用一環己烷/乙酸乙酯之梯度純化。由此得到506mg的標題化合物。
HPLC-MS:logP=2.48;質量(m/z):369.1(M+H)+;1H-NMR[CD3CN]7.03(d,1H),7.62-7.70(m,4H),7.77-7.79(m,1H),8.20(d,1H),8.25(d,1H),9.47(br.s,1H).
將0.1mol的2,6-二氟苯基肼和0.12mol的肟基丙酮於乙醇中回流加熱3h。冷卻至室溫後,將沉澱的固體濾出,以乙醇清洗並乾燥。由此得到標題化合物(75%的理論值)。
將0.1mol的2-[2-(2,6-二氟苯基)肼亞基]丙醛肟(Ic-1)於乙酸酐中之溶液緩慢地加熱至120℃並於此溫度攪拌2h。於旋轉蒸發器上移除過量的乙酸酐。得到標題化合物(65%的理論值)及使用時無進一步純化。
將0.2mol的重鉻酸鈉加到充份攪拌0.1mol的2-(2,6-二氟苯基)-4-甲基-2H-1,2,3-三唑(Ic-2)於66%硫酸中之溶液。僅在燒瓶中黃-橙色的Cr6+消失後,再加入各別個份的重鉻酸。再者,各份量加入使得燒瓶的溫度維持在約80-90℃。然後將混合物加熱1h。冷卻後,將混合物倒入約等量的冰並放置至隔夜。將沉澱的酸(Ic-3)濾出,以水清洗並乾燥,由此得到標題化合物(50%的理論值)。
將氯化氫通入沸騰的2-(2,6-二氟苯基)-2H-1,2,3-三唑-4-羧酸(Ic-3)之甲醇溶液2h。冷卻後,將標題化合物的白色結晶濾出(85%的理論值)。
將2-(2,6-二氟苯基)-2H-1,2,3-三唑-4-羧酸甲酯(Ic-4)以過量1.5eq.的肼水合物於乙醇中沸騰4h。冷卻後,以水煮沸此肼之晶體(Ic-5)並乾燥。由此得到標題化合物(90%的理論值)。
將一亞硝酸鈉水溶液加入2-(2,6-二氟苯基)-2H-1,2,3-三唑-4-卡肼(Ic-5)於20%鹽酸水溶液之懸浮液中。於10℃另再攪拌後,將醯疊氮之晶體(Ic-6)濾出,以水清洗並於室溫減壓下乾燥。由此得到標題化合物(75%的理論值)。
將乾燥的2-(2,6-二氟苯基)-2H-1,2,3-三唑-4-羰基疊氮化物(Ic-6)於甲苯中沸騰直到氣體逸出結束(約2h)。然後於旋轉蒸發器上移除甲苯並將黏稠的異氰酸酯殘餘物(Ic-7)直接用於下個步驟無進一步純化。由此得到標題化合物(90%的理論值)。
將2-(2,6-二氟苯基)-2H-1,2,3-三唑-4-羰基異氰酸酯(Ic-7)藉由在鹽酸中沸騰30min加以水解。於旋轉蒸發器上移除殘餘的揮發物質,並以碳酸鈉溶液處理殘餘物。將沉澱的結晶濾出,以水清洗並以己烷再結晶。由此得到標題化合物(70%的理論值)。
HPLC-MS:logP=1.16;質量(m/z):197.0(M+H)+;1H-NMR(CD3CN)5.46(b,2H),7.33-7.38(m,3H),7.56-7.64(m,1H).
將2,2-(2,6-二氟苯基)-2H-1,2,3-三唑-4-胺(Ic-8)(150mg)與2-(三氟甲基)苯甲醯氯(160mg)和三乙胺(0.21ml)於3.9ml的二氯甲烷中反應。以管柱層析和製備式HPLC純化,得到143mg的標題化合物。
HPLC-MS:logP=2.80;質量(m/z):369.1(M+H)+;1H-NMR(CD3CN)7.45-7.49(m,2H),7.70-7.77(m,4H),7.78-7.88(m,1H),8.45(s,1H),11.83(s,1H).
將N-[1-(3,5-二氟吡啶-2-基)-1H-吡唑-3-基]-2-(三氟甲基)苯甲醯胺(化合物(I-1-140),12當量)置於無水THF中。於0℃加入NaH(1.5當量)。將反應混合物攪拌30分鐘。然後加入碘乙烷(1.5當量)並將反應混合物於室溫攪拌至隔夜。另再加入1當量(二次0.5當量)的NaH和碘乙烷。將反應混合物於50℃攪拌至隔夜。將反應混合物冷卻,以水中止反應並以乙酸乙酯萃取。將集合的有機層乾燥並蒸發。純化殘餘物及由此得到標題化合物。HPLC-MS和1H-NMR:參見下表(化合物I-1-468)。
在排除水氣下,將3-胺基吡唑(43.9g)和三乙胺(52.4g)於乙腈(400ml)中之溶液於0℃攪拌1小時。然後逐滴加入2-(三氟甲基)苯甲醯氯(109.1g)於乙腈(50ml)中之溶液使得內部溫度不超過7℃。讓反應升到室溫至隔夜,以600ml的水稀釋並以乙酸乙酯萃取。將組合的有機層以硫酸鎂乾燥,過濾並濃縮。將以此方式得到的殘餘物於回流下溶於異丙醇(500ml)。冷卻至室溫後,將分開的晶體分離出(48.6g)。其為帶有1莫耳當量異丙醇結晶的標題化合物。HPLC-MS:logP=1.33,質量(m/z):255.9(M+H)+;1H-NMR(DMSO-D6)1.03(m,6H),3.77(m,1H),4.33(m,1H),6.60(m,1H),7.60-7.81(m,5H),10.97(s,1H),12.41(m,1H).
以3-氯吡嗪-2-甲腈和N-(1H-吡唑-3-基)-2-(三氟甲基)苯甲醯胺開始使用碳酸鉀作為鹼得到標題化合物。HPLC-MS:logP=2.47;質量(m/z):359.0(M+H)+;1H-NMR(DMSO-D6)7.12(m,1H),7.72(m,2H),7.78(m,1H),7.83(m,1H),8.63(m,1H),8.75(m,1H),8.85(m,1H),11.71(s,1H).
表中所給予的logP值之測定係根據EEC Directive 79/831 Annex V.A8藉由HPLC(高效液相層析)使用逆相管柱(C18)上進行。溫度:55℃。
溶離劑係供酸性範圍測定(pH 3.4):溶離劑A:乙腈+1ml的甲酸/公升。溶離劑B:水+0.9ml的甲酸/公升。
梯度:從10%溶離劑A/90%溶離劑B至95%溶離劑A/5%溶離劑B於4.25min。
校準係使用具有已知logP值(logP值係藉由使用二個連續烷酮間之線性內插法來測定)之無支鏈的烷-2-酮(具有3至16個碳原子)來進行。λ最大值係於最大的層析訊號中使用200nm至400nm之UV光譜來測定。
NMR光譜係使用裝有流量探針頭之Bruker Avance 400(體積60μl)來測定。所用的溶劑為CD3CN或DMSO-D6,而四甲基矽烷(0.00ppm)係作為參照。在個別的案例中,NMR光譜係使用Bruker Avance II 600來測定。所用的溶劑為CD3CN或DMSO-D6,而四甲基矽烷(0.00ppm)係作為參照。
所選的實例之NMR數據係以習用形式列出(d值,氫原子數目,多重分裂)或為NMR波峰列表。
訊號分裂係如下所述:s(單),d(雙重),t(三重),q(四重),quin(五重),m(多重)。
當所選的實例之1H NMR數據係以1H NMR波峰列表之形式來陳述時,就各訊號波峰,首先為以ppm表示之d值及然後列出括號中的訊號強度。d值-不同訊號波峰之訊號強度數字對係以分號相互隔開列出。
一實例之波峰列表因此係採下列形式:δ1(強度1);δ2(強度2);........;δi(強度i);......;δn(強度n)
尖銳的訊號強度係與NMR光譜(以cm表示)所輸出的實例之訊號的高度相關並顯現真實的訊號強度比率。在廣波峰的情況下,數個波峰或訊號中央及其相對強度可能與光譜最高強度之訊號相比而列出。
就1H NMR光譜之化學位移的校準,吾等係使用四甲基矽
烷及/或溶劑的化學位移,特別是在DMSO中所測量的光譜之情況。因此,四甲基矽烷波峰可能,但非必需,出現在NMR波峰列表中。
1H NMR波峰列表係與習用的1H NMR輸出相同且因此通常含有習用NMR說明中所列的所有波峰。
此外,如同習用的1H NMR輸出,其可顯示溶劑訊號、目標化合物之立體異構物訊號,其同樣的形成本發明之主體,及/或雜質之波峰。
在溶劑及/或水的δ範圍中所提出的化合物訊號,吾等之1H NMR波峰列表係顯示通常的溶劑波峰,例如DMSO-d6中之DMSO波峰及水波峰,其通常平均上具有高強度。
目標化合物之立體異構物波峰及/或雜質的波峰通常具有平均上低於目標化合物的強度(例如具有純度>90%)。
此等立體異構物及/或雜質可能為典型的特定製備方法。其波峰可能因此在該情況下幫助辨識本製備方法中有關「副產物指紋」之再生。
藉由已知方法之專家計算目標化合物波峰(MestreC,ACD模擬,以及以經驗評估預期的值)可,若需要,分離目標化合物波峰,視需要使用額外的強度過濾器。此分離應與在習用1H NMR說明中所挑選的相關波峰相類似。
就更詳細的1H NMR波峰列表可參見Research Disclosure Database Number 564025。
本發明之一般概念係描述於下列生物實例中,其不應視為是限制。
溶劑:4重量份丙酮
乳化劑:1重量份烷基芳基聚乙二醇醚
將1重量份的活性化合物與比率4:1的溶劑和乳化劑混合,並以水稀釋成所欲濃度,產生一適合的活性化合物之製備物。
將此化合物溶液與500ml感染穿刺短體線蟲的土壤混合(每100ml,800隻線蟲)。所述的濃度係指每單位體積土壤中之化合物量(mg/l=ppm)。將處理過的土壤填入500ml盆中並播入3顆玉米(Zea mays)種子。
2週後,藉由浸離法測定玉米根中的線蟲數目。以水清洗根部,切成大約1cm小塊並於攪拌器中與水絞碎10-15秒。將碎塊倒在0.2mm-線蟲篩網上,以400ml水沖洗並收集流量。6小時後將上清液吸出並用計數盒以顯微鏡測定線蟲數目。
測定每盆的平均線蟲數目並使用艾波特氏公式(Abbott’s formula)計算效力:
T=處理過的植物
C=未處理對照植物
在此試驗中,例如,來自製備實例的下列化合物在2ppm的施用率時顯現90%的良好活性:I-2-35。
在此試驗中,例如,來自製備實例的下列化合物在2ppm的施用率時顯現88%的良好活性:I-1-75
在此試驗中,例如,來自製備實例的下列化合物在4ppm的施用率時顯現97%的良好活性:I-1-574
溶劑:4重量份丙酮
乳化劑:1重量份烷基芳基聚乙二醇醚
將1重量份的活性化合物與比率4:1的溶劑和乳化劑混合,並以水稀釋成所欲濃度,產生一適合的活性化合物之製備物。
將此化合物溶液與500ml感染玉米短體線蟲的土壤混合(每100ml,800條線蟲)。所述的濃度係指每單位體積土壤中之化合物量(mg/l=ppm)。將處理過的土壤填入500ml盆中並播入3顆玉米(Zea mays)種子。
2週後,藉由浸離法測定玉米根中的線蟲數目。以水清洗根部,切成大約1cm小塊並於攪拌器中以水絞碎10-15秒。將碎塊倒在0.2mm-線蟲篩網上,以400ml水沖洗並收集流量。6小時後將上清液吸出並用計數盒以顯微鏡測定線蟲數目。
測定每盆的平均線蟲數目並使用艾波特氏公式計算效力:
T=處理過的植物
C=未處理的對照植物
在此試驗中,例如,來自製備實例的下列化合物在2ppm的施用率時顯現89%的良好活性:I-1-75
溶劑:4重量份丙酮
乳化劑:1重量份烷基芳基聚乙二醇醚
將1重量份的活性化合物與比率4:1的溶劑和乳化劑混合,
並以水稀釋成所欲濃度,產生一適合的活性化合物之製備物。
將此化合物溶液與土壤混合。所述的濃度係指每單位體積土壤中之化合物量(mg/l=ppm)。將處理過的土壤填入250ml盆中並植入香蕉幼苗。然後施予2.5ml的線蟲懸浮液(500隻相似穿孔線蟲/ml)。
2週後,藉由浸離法測定香蕉根中的線蟲數目。切下根部,以水清洗及加入25-40ml 0,01%乳酸-酸性品紅溶液後將其置於微波中沸騰。隔天將根部置於0.025mm-線蟲篩網上沖洗,粗略切碎並於Ultra Turrax中以15-20ml水浸離。以水加至45ml後,用計數盒以顯微鏡測定上清液中的線蟲數目。
測定每盆的平均線蟲數目並使用艾波特氏公式計算效力:
T=處理過的植物
C=未處理的對照植物
在此試驗中,例如,來自製備實例的下列化合物在2ppm的施用率時顯現100%的良好活性:I-1-140
在此試驗中,例如,來自製備實例的下列化合物在2ppm的施用率時顯現90%的良好活性:I-1-75
在此試驗中,例如,來自製備實例的下列化合物在2ppm的施用率時顯現89%的良好活性:I-1-491
在此試驗中,例如,來自製備實例的下列化合物在2ppm的施用率時顯現88%的良好活性:I-1-83
溶劑:4重量份丙酮
乳化劑:1重量份烷基芳基聚乙二醇醚
將1重量份的活性化合物與比率4:1的溶劑和乳化劑混合,並以水稀釋成所欲濃度,產生一適合的活性化合物之製備物。將此化合物組成物與土壤混合。所述的濃度係指每單位體積土壤中之化合物量(mg/l=ppm)。
將450ml的此化合物組成物與50ml感染馬鈴薯黃金線蟲的土壤混合物(20.000隻線蟲/100ml),填入500ml盆中並植入一馬鈴薯幼苗。
6週後測定每盆馬鈴薯根中的平均囊腫數目並使用艾波特氏公式計算效力:
T=處理過的植物
C=未處理的對照植物
在此試驗中,例如,來自製備實例的下列化合物在2ppm的施用率時顯現100%的良好活性:I-1-75、I-1-140、I-1-468、I-1-491、I-2-35、I-2-71
在此試驗中,例如,來自製備實例的下列化合物在2ppm的施用率時顯現98%的良好活性:I-2-66
在此試驗中,例如,來自製備實例的下列化合物在2ppm的施用率時顯現80%的良好活性:I-1-574
溶劑:4重量份丙酮
乳化劑:1重量份烷基芳基聚乙二醇醚
將1重量份的活性化合物與比率4:1的溶劑和乳化劑混合,並以水稀釋成所欲濃度,產生一適合的活性化合物之製備物。所述的濃度係指每單位體積土壤中之化合物量(mg/l=ppm)。
將此化合物組成物與500ml的土壤和4ml的線蟲懸浮液混合(1000個南方根瘤線蟲之分化卵及幼蟲/ml)。所述的濃度係指每單位體積土壤中之化合物量(mg/l=ppm)。將處理過的土壤填入500ml盆中並植入番茄幼苗(Solanum lycopersicum)。
5週後測定每盆番茄根中的平均癭數目並使用艾波特氏公式計算效力:
T=處理過的植物
C=未處理的對照植物
在此試驗中,例如,來自製備實例的下列化合物在2ppm的施用率時顯現100%的良好活性:I-1-75、I-1-140、I-2-66、I-2-35
Claims (10)
- 一種式(I)化合物之用途
- 根據申請專利範圍第1項之式(I)化合物之用途,其中該作物為蔬菜。
- 根據申請專利範圍第1項之式(I)化合物之用途,其中該作物為水果。
- 根據申請專利範圍第1項之式(I)化合物之用途,其中該作物為葡萄。
- 根據申請專利範圍第1項之式(I)化合物之用途,其中該作物為仁果。
- 根據申請專利範圍第1項之式(I)化合物之用途,其中該作物為核果。
- 根據申請專利範圍第1項之式(I)化合物之用途,其中該作物為堅果。
- 根據申請專利範圍第1項之式(I)化合物之用途,其中該作物為花。
- 一種防治線蟲之方法,其係包括將如申請專利範圍第1項中所述之式(I)化合物施予一植物。
- 一種增加生產量之方法,其係包括將如申請專利範圍第1項中所述之式(I)化合物施予一植物。
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