TW201408304A - 一種合併抗癌藥物及荷爾蒙之抗腎細胞癌藥物及其製造方法 - Google Patents

Abstract

腎細胞癌〈renal cell carcinoma；RCC〉約占所有癌症的百分之三，是最常見的腎臟惡性腫瘤，且出現在男性的頻率為女性的兩倍以上。性荷爾蒙〈尤其是雌性素〉存在時，具有抑制癌細胞及加成各種抗癌藥物作用的保護機制，然而性荷爾蒙治療，卻尚未成為目前腎細胞癌的治療方式。本技術首先將雌激素〈雌二醇；17β-estradiol〉，加上抗癌藥物〈太平洋紫杉醇；paclitaxel〉分別處理表現雌二醇接受器的RCC細胞株，接著利用活細胞計數法〈Cell Counting Kit-8〉、2',7'-二氯螢光素-雙醋酸〈2',7'-dichlorfluorescein-diacetate〉分別進行細胞增殖、細胞凋亡與活性氧〈reactive oxygen species〉等檢測。結果顯示，雌二醇明顯加乘抗癌藥物的效果，致使癌細胞發生細胞凋亡，促進癌細胞相對生長率顯著下降。除此之外，更發現細胞凋亡的因素來自於影響細胞存活的氧化壓力。本技術是首次在人類RCC的治療方式上合併性荷爾蒙，期望發展出一套具性別差異且有效安全的RCC治療方法，促進該常見的腎臟惡性腫瘤之臨床預後。

Description

一種合併抗癌藥物及荷爾蒙之抗腎細胞癌藥物及其製造方法

本發明是首次發展出結合抗癌藥物〈paclitaxel〉與性荷爾蒙〈17β-estradiol〉之抗腎細胞癌藥物。

先前技術腎細胞癌臨床標靶藥物Sunitinib，會造成嚴重副作用，諸如心臟衰竭、高血壓等；且價格昂貴，病患使用越久，負擔越大；況且經過長時間使用後，還是會有抗藥性的問題而失效；換言之，使用該藥物付出的代價與可回收的效益不成正比。

先前技術腎細胞癌臨床標靶藥物Sunitinib會造成嚴重副作用，諸如心臟衰竭、高血壓等；且價格昂貴，病患使用越久，負擔越大；況且經過長時間使用後，還是會有抗藥性的問題而失效；換言之，使用該藥物付出的代價與可回收的效益不成正比。

1.利用雌激素〈如17β-estradiol〉可自由通透細胞膜。進入細胞後，其結合並激活雌激素受體〈estrogen receptor 1，ESR1〉，接著引發許多基因的表現之特性，以加乘抗癌藥物的效果，致使癌細胞發生細胞凋亡，促進癌細胞相對生長率顯著下降。

2.如「第一圖」所示，合併使用雌激素與太平洋紫杉醇者，腎細胞癌相對生長率下降至41.8%，相較於單純使用太平洋紫杉醇之對造組(細胞癌相對生長率49.9%)，確實有加乘抗癌藥物的效果。

2.如「第二圖」所示，藍色標示部分乃陰性對照組(控制組)，而綠色部分為添加雙氧水後之陽性對照組；而紅色部分則為本發明(化療藥物合併性荷爾蒙)，該組曲線由陰性對照組向添加雙氧水之陽性對照組移動，證明本發明能夠促進細胞產生氧化壓力，從而促使癌細胞因氧化而凋亡。

1.本發明在相同濃度或劑量化療藥物之下，能達到更好的抗癌效果。

2.本發明在相同的抗癌效果之下，能夠減輕化療藥物之使用量，從而達到減少副作用、減輕藥物費用、降低抗藥性等之功效。

混和雌二醇與太平洋紫杉醇，以成為新抗腎細胞癌藥物。

第一圖：「本發明加乘抗癌藥物效果」示意圖。

第二圖：「本發明促進細胞產生氧化壓力」示意圖。

Claims (2)

1. 一種抗腎細胞癌藥物，其特徵在於包含：(1)雌二醇(2)太平洋紫杉醇
2. 一種抗腎細胞癌藥物之製造方法，其特徵在於包含：混和雌二醇與太平洋紫杉醇。