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TW201348243A - Ｎ－環烷基－ｎ－［（三取代矽烷基苯基）亞甲基］－（硫基）甲醯胺衍生物 - Google Patents

Ｎ－環烷基－ｎ－［（三取代矽烷基苯基）亞甲基］－（硫基）甲醯胺衍生物 Download PDF

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TW201348243A
TW201348243A TW102114088A TW102114088A TW201348243A TW 201348243 A TW201348243 A TW 201348243A TW 102114088 A TW102114088 A TW 102114088A TW 102114088 A TW102114088 A TW 102114088A TW 201348243 A TW201348243 A TW 201348243A
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TW
Taiwan
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substituted
group
unsubstituted
halogen atoms
different
Prior art date
Application number
TW102114088A
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English (en)
Inventor
Pierre Cristau
Philippe Desbordes
Jan-Peter Schmidt
Mazen Es-Sayed
Jean-Pierre Vors
Tomoki Tsuchiya
Marie-Claire Grosjean-Cournoyer
Philippe Rinolfi
Helene Lachaise
Original Assignee
Bayer Cropscience Ag
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
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Publication date
Application filed by Bayer Cropscience Ag filed Critical Bayer Cropscience Ag
Publication of TW201348243A publication Critical patent/TW201348243A/zh

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Abstract

本發明係關於殺真菌N-環烷基-N-[(三取代矽烷基苯基)亞甲基]甲醯胺衍生物及其硫基羰基衍生物，其製備方法及其製備之中間化合物，其作為殺真菌劑(特別呈殺真菌組合物形式)之用途，及使用此等化合物或其組合物控制植物之植物病原性真菌的方法。

Description

N-環烷基-N-[(三取代矽烷基苯基)亞甲基]-(硫基)甲醯胺衍生物
本發明係關於一種殺真菌性N-環烷基-N-[(三取代矽烷基苯基)亞甲基]-甲醯胺衍生物及其硫基羰基衍生物、其製備方法及用於製備其之中間化合物、其作為殺真菌劑(特定言之呈殺真菌性組合物之形式)之用途及使用此等化合物或其組合物控制植物中植物病原性真菌的方法。
在國際專利申請案WO-2007/087906中，一些N-環烷基-N-苄基-甲醯胺係一般包括在諸多如下式化合物的寬廣揭示內容中：
其中A表示碳連接之部分飽和或不飽和5員雜環基，Z1表示經取代或未經取代之C3-C7環烷基，n等於1至5且X可表示各種取代基(其中一者係三(C1-C8烷基)矽烷基)。然而，此文獻中未明確揭示或建議選擇其中X可表示經取代或未經取代之二烷基(雜)芳基矽烷基的任何該衍生物。
在國際專利申請案WO-2009/016220中，一些N-環烷基-N-苄基-硫基甲醯胺係一般包括在諸多如下式化合物的寬廣揭示內容中：
其中A表示碳連接之部分飽和或不飽和5員雜環基，T可表示S，Z1表示經取代或未經取代之C3-C7環烷基，n等於1至5且X可表示各種取代基(其中一者係三(C1-C8烷基)矽烷基)。然而，此文獻中未明確揭示或建議選擇其中X可表示經取代或未經取代之二烷基(雜)芳基矽烷基的任何該衍生物。
在國際專利申請案WO-2010/130767中，一些N-環烷基-N-苄基-甲醯胺或硫基甲醯胺係一般包括在諸多如下式化合物的寬廣揭示內容中：
其中X1及X2表示氟或氯原子，T可表示O或S，Z1表示經取代或未經取代之C3-C7環烷基，Y可表示CR5且R1、R2、R3、R4或R5可獨立地表示各種取代基(其中一者係經取代或未經取代之三(C1-C8烷基)矽烷基)。然而，此文獻中未明確揭示或建議選擇其中R1或R2或R3或R4或R5可表示經取代或未經取代之二烷基(雜)芳基矽烷基的任何該衍生物。
因此，本發明提供一種式(I)N-環烷基-N-[(三取代矽烷基苯基)亞甲基]-(硫基)甲醯胺衍生物及其鹽、N-氧化物、金屬錯合物、類金屬錯合物及其光學活性異構體或幾何異構體：
其中．A表示碳連接之不飽和或部分飽和5員雜環基，其可經多至4個可相同或不同之基團R取代；．T表示O或S；．n表示0、1、2、3或4；．B表示可經多至5個相同或不同基團Y取代之芳基或表示包含1至4個選自由N、O、S組成之群之雜原子且可經多至6個相同或不同基團Y取代之不飽和單環或稠合雙環5-、6-、7-、8-、9-、10員環；．Z1表示未經取代之C3-C7環烷基或經多至10個相同或不同原子或基團取代之C3-C7環烷基且該等原子或基團可選自由鹵原子、氰基、C1-C8烷基、包含多至9個相同或不同鹵原子的C1-C8鹵烷基、C1-C8烷氧基、包含多至9個相同或不同鹵原子的C1-C8鹵烷氧基、C1-C8烷氧羰基、包含多至9個相同或不同鹵原子的C1-C8鹵烷氧羰基、C1-C8烷胺基羰基及二C1-C8烷胺基羰基；．Z2及Z3(其等可係相同或不同)表示氫原子、經取代或未經取代之C1-C8烷基、經取代或未經取代之C2-C8烯基、經取代或未經取代之C2-C8炔基、氰基、異腈、硝基、鹵原子、經取代或未經取代之C1-C8烷氧基、經取代或未經取代之C2-C8烯氧基、經取代或未經取代之C2-C8炔氧基、經取代或未經取代之C3-C7環烷基、經取代或未經取代之C1-C8烷硫基、經取代或未經取代之C1-C8烷磺醯基、經取代或未經取代之C1-C8烷亞磺醯基、胺基、經取代或未經取代之C1-C8烷胺基、經取代或未經取代之二C1-C8烷胺基、經取代或未經取代之C1-C8烷氧羰基、經取代或未經取代之C1-C8烷基胺甲醯基、經取代或未經取代之二C1-C8烷基胺甲醯基或經取代或未經取代之N-C1-C8烷基-C1-C8烷氧基-胺甲醯基；或．Z2及Z3與連接其等的碳原子一起可形成經取代或未經取代之C3- C7環烷基；或．Z3及苯環連接點鄰位的取代基X與連接其等的連續碳原子一起可形成經取代或未經取代之5-、6-或7員部分飽和碳環或包含多至3個雜原子的雜環且Z2係文中已描述；Z4及Z5獨立地表示經取代或未經取代之C1-C8烷基；．X獨立地表示鹵原子、硝基、氰基、異腈、羥基、胺基、硫基、五氟-λ6-硫基、甲醯基、甲醯氧基、甲醯胺基、經取代或未經取代之(羥亞胺基)-C1-C8烷基、經取代或未經取代之(C1-C8烷氧亞胺基)-C1-C8烷基、經取代或未經取代之(C2-C8烯氧亞胺基)-C1-C8烷基、經取代或未經取代之(C2-C8炔氧亞胺基)-C1-C8烷基、經取代或未經取代之(苄氧亞胺基)-C1-C8烷基、羧基、胺甲醯基、N-羥基胺甲醯基、胺甲酸根、經取代或未經取代之C1-C8烷基、具有1至9個鹵原子的C1-C8鹵烷基、經取代或未經取代之C2-C8烯基、具有1至9個鹵原子的C2-C8鹵烯基、經取代或未經取代之C2-C8炔基、具有1至9個鹵原子的C2-C8鹵炔基、經取代或未經取代之C1-C8烷氧基、具有1至9個鹵原子的C1-C8鹵烷氧基、經取代或未經取代之C1-C8烷硫基、具有1至9個鹵原子的C1-C8鹵烷硫基、經取代或未經取代之C1-C8烷亞磺醯基、具有1至9個鹵原子的C1-C8鹵烷亞磺醯基、經取代或未經取代之C1-C8烷磺醯基、具有1至9個鹵原子的C1-C8鹵烷磺醯基、經取代或未經取代之C1-C8烷胺基、經取代或未經取代之二C1-C8烷胺基、經取代或未經取代之C2-C8烯氧基、具有1至9個鹵原子的C2-C8鹵烯氧基、經取代或未經取代之C3-C8炔氧基、具有1至9個鹵原子的C2-C8鹵炔氧基、經取代或未經取代之C3-C7環烷基、具有1至9個鹵原子的C3-C7鹵環烷基、經取代或未經取代之(C3-C7環烷基)-C1-C8烷基、經取代或未經取代之C4-C7環烯基、具有1至9個鹵原子的C4-C7鹵環烯基、經取代或未經取代之(C3-C7環烷基)-C2-C8烯基、經取代或未經取代之(C3-C7環烷基)-C2-C8炔基、 經取代或未經取代之三(C1-C8)烷基矽烷基、經取代或未經取代之三(C1-C8)烷基矽烷基-C1-C8烷基、經取代或未經取代之C1-C8烷羰基、具有1至9個鹵原子的C1-C8鹵烷羰基、經取代或未經取代之C1-C8烷羰氧基、具有1至9個鹵原子的C1-C8鹵烷羰氧基、經取代或未經取代之C1-C8烷羰基胺基、具有1至9個鹵原子的C1-C8鹵烷羰基胺基、經取代或未經取代之C1-C8烷氧羰基、具有1至9個鹵原子的C1-C8鹵烷氧羰基、經取代或未經取代之C1-C8烷氧羰氧基、具有1至9個鹵原子的C1-C8鹵烷氧羰氧基、經取代或未經取代之C1-C8烷基胺甲醯基、經取代或未經取代之二C1-C8烷基胺甲醯基、經取代或未經取代之C1-C8烷基胺基羰氧基、經取代或未經取代之二C1-C8烷基胺基羰氧基、經取代或未經取代之N-(C1-C8烷基)羥基胺甲醯基、經取代或未經取代之C1-C8烷氧胺甲醯基、經取代或未經取代之N-(C1-C8烷基)-C1-C8烷氧胺甲醯基、可經多至6個相同或不同基團Q取代之芳基、可經多至6個相同或不同基團Q取代之C1-C8芳烷基、可經多至6個相同或不同基團Q取代之C2-C8芳烯基、可經多至6個相同或不同基團Q取代之C2-C8芳炔基、可經多至6個相同或不同基團Q取代之芳氧基、可經多至6個相同或不同基團Q取代之芳硫基、可經多至6個相同或不同基團Q取代之芳胺基、可經多至6個相同或不同基團Q取代之C1-C8芳烷氧基、可經多至6個相同或不同基團Q取代之C1-C8芳烷硫基、可經多至6個相同或不同基團Q取代之C1-C8芳烷胺基、可經多至4個基團Q取代之吡啶基、可經多至4個基團Q取代之吡啶氧基；．Y獨立地表示鹵原子、氰基、羥基、胺基、硫基、經取代或未經取代之C1-C8烷基、具有1至9個鹵原子的C1-C8鹵烷基、經取代或未經取代之C1-C8烷氧基、具有1至9個鹵原子的C1-C8鹵烷氧基、經取代或未經取代之C1-C8烷硫基、具有1至9個鹵原子的C1-C8鹵烷硫基、經取代或未經取代之C1-C8烷亞磺醯基、具有1至9個鹵原子的C1-C8鹵烷 亞磺醯基、經取代或未經取代之C1-C8烷磺醯基、具有1至9個鹵原子的C1-C8鹵烷磺醯基、經取代或未經取代之C1-C8烷胺基、經取代或未經取代之二C1-C8烷胺基、經取代或未經取代之C1-C8烷羰基、具有1至9個鹵原子的C1-C8鹵烷羰基、經取代或未經取代之C1-C8烷氧羰基、具有1至9個鹵原子的C1-C8鹵烷氧羰基、可經多至6個相同或不同基團Q取代之芳基；．Q獨立地表示鹵原子、氰基、硝基、經取代或未經取代之C1-C8烷基、包含多至9個相同或不同鹵原子的C1-C8鹵烷基、經取代或未經取代之C1-C8烷氧基、包含多至9個相同或不同鹵原子的C1-C8鹵烷氧基、經取代或未經取代之C1-C8烷硫基、包含多至9個相同或不同鹵原子的C1-C8鹵烷硫基、經取代或未經取代之三(C1-C8)烷基矽烷基、經取代或未經取代之三(C1-C8)烷基矽烷基-C1-C8烷基、經取代或未經取代之(C1-C8烷氧亞胺基)-C1-C8烷基或經取代或未經取代之(苄氧亞胺基)-C1-C8烷基；．R獨立地表示氫原子、鹵原子、硝基、氰基、羥基、胺基、硫基、五氟-λ6-硫基、經取代或未經取代之(C1-C8烷氧亞胺基)-C1-C8烷基、經取代或未經取代之(苄氧亞胺基)-C1-C8烷基、經取代或未經取代之C1-C8烷基、具有1至9個鹵原子的C1-C8鹵烷基、經取代或未經取代之C2-C8烯基、具有1至9個鹵原子的C2-C8-鹵烯基、經取代或未經取代之C2-C8炔基、具有1至9個鹵原子的C2-C8-鹵炔基、經取代或未經取代之C1-C8烷氧基、具有1至9個鹵原子的C1-C8鹵烷氧基、經取代或未經取代之C1-C8烷硫基、具有1至9個鹵原子的C1-C8鹵烷硫基、經取代或未經取代之C1-C8烷亞磺醯基、具有1至9個鹵原子的C1-C8鹵烷亞磺醯基、經取代或未經取代之C1-C8烷磺醯基、具有1至9個鹵原子的C1-C8鹵烷磺醯基、經取代或未經取代之C1-C8烷胺基、經取代或未經取代之二C1-C8烷胺基、經取代或未經取代之C2-C8烯氧基、經取代或未 經取代之C3-C8炔氧基、經取代或未經取代之C3-C7環烷基、具有1至9個鹵原子的C3-C7-鹵環烷基、經取代或未經取代之三(C1-C8)烷基矽烷基、經取代或未經取代之C1-C8烷羰基、具有1至9個鹵原子的C1-C8鹵烷羰基、經取代或未經取代之C1-C8烷氧羰基、具有1至9個鹵原子的C1-C8鹵烷氧羰基、經取代或未經取代之C1-C8烷基胺甲醯基、經取代或未經取代之二C1-C8烷基胺甲醯基、苯氧基、苯硫基、苯胺基、苄氧基、苄硫基或苄胺基。
除非另外指示，否則根據本發明經取代之基團或取代基可經以下基團或原子中之一者或多者取代：鹵原子、硝基、羥基、氰基、異腈、胺基、硫基、五氟-λ6-硫基、甲醯基、甲醯氧基、甲醯胺基、胺甲醯基、N-羥基胺甲醯基、胺甲酸酯、(羥亞胺基)-C1-C6烷基、C1-C8烷基、三(C1-C8烷基)矽烷基、C3-C8環烷基、具有1至5個鹵原子的C1-C8鹵烷基；具有1至5個鹵原子的C3-C8鹵環烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C2-C8烯氧基、C2-C8炔氧基、C1-C8烷胺基、二C1-C8烷胺基、C1-C8烷氧基、具有1至5個鹵原子的C1-C8鹵烷氧基、C1-C8烷硫基、具有1至5個鹵原子的C1-C8鹵烷硫基、C2-C8烯氧基、具有1至5個鹵原子的C2-C8鹵烯氧基、C3-C8炔氧基、具有1至5個鹵原子的C3-C8鹵炔氧基、C1-C8烷羰基、具有1至5個鹵原子的C1-C8鹵烷羰基、C1-C8烷基胺甲醯基、二C1-C8烷基胺甲醯基、N-C1-C8烷氧胺甲醯基、C1-C8烷氧胺甲醯基、N-C1-C8烷基-C1-C8烷氧胺甲醯基、C1-C8烷氧羰基、具有1至5個鹵原子的C1-C8鹵烷氧羰基、C1-C8烷羰氧基、具有1至5個鹵原子的C1-C8鹵烷羰氧基、C1-C8烷羰基胺基、具有1至5個鹵原子的C1-C8鹵烷羰基胺基、C1-C8烷基胺基羰氧基、二C1-C8烷基胺基羰氧基、C1-C8烷氧羰氧基、C1-C8烷硫基、具有1至5個鹵原子的C1-C8鹵烷硫基、C1-C8烷亞磺醯基、具有1至5個鹵原子的C1-C8鹵烷亞磺醯基、C1-C8烷磺醯基、具有1至5個鹵原子的C1-C8鹵烷磺醯基、C1-C8烷基胺基胺磺醯 基、二C1-C8烷基胺基胺磺醯基、(C1-C6烷氧亞胺基)-C1-C6烷基、(C1-C6烯氧亞胺基)-C1-C6烷基、(C1-C6炔氧亞胺基)-C1-C6烷基、2-側氧基吡咯啶-1-基、(苄氧亞胺基)-C1-C6烷基、C1-C8烷氧基烷基、具有1至5個鹵原子的C1-C8鹵烷氧基烷基、苄氧基、苄硫基、苄胺基、芳氧基、芳硫基或芳胺基。
根據本發明，以下通用術語通常具有以下意義：．鹵素意指氟、氯、溴或碘；羧基意指-C(=O)OH；羰基意指-C(=O)-；胺甲醯基意指-C(=O)NH2；N-羥基胺甲醯基意指-C(=O)NHOH；SO表示亞碸基；SO2表示碸基；雜原子意指硫、氮或氧；亞甲基意指二價基團-CH2-；．烷基、烯基及炔基以及包含此等術語之部份基團可係直鏈或分支鏈；．鹵化基(尤其鹵烷基、鹵烷氧基及環烷基)可包含多至9個相同或不同鹵原子；．術語「芳基」意指苯基或萘基；．在胺基或任何其他含胺基基團的胺基部分基團的情況下，其等可經兩個相同或不同取代基取代，該兩個取代基與連接其等的氮原子一起可形成雜環基(較佳5-至7員雜環基)，其可經取代或可包括其他雜原子，例如嗎啉基或哌啶基；．若本發明化合物可呈互變異構形式時，應明白在上下文中該化合物包括(若可能)對應互變異構形式(甚至當各情況下未具體提到此等 形式時)。
本發明化合物中之任一者可呈一或多種光學或掌性異構體形式存在，此取決於該化合物中的非對稱中心數目。因此，本發明同樣關於所有光學異構體及其外消旋或部份消旋混合物(術語「部份消旋」表示呈不同比例的對映體的混合物)及呈所有比例的所有可能立體異構體的混合物。可根據習此相關技術者本身已知的方法分離該等非立體異構體及/或光學異構體。
本發明任何化合物亦可呈一或多種幾何異構體形式存在，此取決於該化合物中的雙鍵數目。因此，本發明同樣關於所有幾何異構體及呈所有比例的所有可能混合物。可根據習此相關技術者本身已知的一般方法分離該等幾何異構體。
本發明任何化合物亦可呈一或多種幾何異構體形式存在，此取決於鏈或環中取代基之相對位置(同側/反側或順式/反式)。因此，本發明同樣關於所有同側/反側(順式/反式)異構體及呈所有比例的所有可能同側/反側(順式/反式)混合物。可根據習此相關技術者本身已知的一般方法分離該等同側/反側(順式/反式)異構體。
本發明之較佳化合物係其中A係選自以下組成之群之式(I)化合物：
其中：R1至R3(可係相同或不同)表示氫原子、鹵原子、經取代或未經取代之C1-C5烷基、包含多至9個相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基、經取代或未經取代之C1-C5烷氧基或包含多至9個相同或不同鹵原子的 C1-C5鹵烷氧基；
其中：R4至R6(可係相同或不同)表示氫原子、鹵原子、經取代或未經取代之C1-C5烷基、包含多至9個相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基、經取代或未經取代之C1-C5烷氧基或包含多至9個相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷氧基；
其中：R7表示氫原子、鹵原子、經取代或未經取代之C1-C5烷基、包含多至9個相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基、經取代或未經取代之C1-C5烷氧基或包含多至9個相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷氧基；R8表示氫原子或經取代或未經取代之C1-C5烷基；
其中：R9至R11(可係相同或不同)表示氫原子、鹵原子、經取代或未經取代之C1-C5烷基、胺基、經取代或未經取代之C1-C5烷氧基、經取代 或未經取代之C1-C5烷硫基、包含多至9個相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基或包含多至9個相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷氧基；
其中：R12及R13(可係相同或不同)表示氫原子、鹵原子、經取代或未經取代之C1-C5烷基、經取代或未經取代之C1-C5烷氧基、胺基、包含多至9個相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基或包含多至9個相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷氧基；R14表示氫原子、鹵原子、經取代或未經取代之C1-C5烷基、經取代或未經取代之C1-C5烷氧基、胺基、包含多至9個相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基或包含多至9個相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷氧基；
其中：R15表示氫原子、鹵原子、氰基、經取代或未經取代之C1-C5烷基、經取代或未經取代之C1-C5烷氧基、包含多至9個相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷氧基或包含多至9個相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基；R16及R18(可係相同或不同)表示氫原子、鹵原子、經取代或未經 取代之C1-C5烷氧羰基、經取代或未經取代之C1-C5烷基、包含多至9個相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷氧基或包含多至9個相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基；R17表示氫原子或經取代或未經取代之C1-C5烷基；
其中：R19表示氫原子或C1-C5烷基；R20至R22(可係相同或不同)表示氫原子、鹵原子、經取代或未經取代之C1-C5烷基或包含多至9個相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基；
其中：R23表示氫原子、鹵原子、經取代或未經取代之C1-C5烷基或包含多至9個相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基；R24表示氫原子或經取代或未經取代之C1-C5烷基或包含多至9個相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基；
其中：R25表示氫原子、鹵原子、經取代或未經取代之C1-C5烷基或包含多至9個相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基；R26表示氫原子、經取代或未經取代之C1-C5烷基或包含多至9個相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基；
其中：R27表示氫原子、鹵原子、經取代或未經取代之C1-C5烷基或包含多至9個相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基；R28表示氫原子、鹵原子、經取代或未經取代之C1-C5烷基、包含多至9個相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基、包含多至9個相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷氧基、胺基、經取代或未經取代之C1-C5烷胺基或經取代或未經取代之二(C1-C5烷基)胺基；
其中：R29表示氫原子、鹵原子、經取代或未經取代之C1-C5烷基、經取代或未經取代之C1-C5烷氧基、包含多至9個相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷氧基或包含多至9個相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基；R30表示氫原子、鹵原子、經取代或未經取代之C1-C5烷基、包含多至9個相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基、包含多至9個相同或不同 鹵原子的C1-C5鹵烷氧基、胺基、經取代或未經取代之C1-C5烷胺基或經取代或未經取代之二(C1-C5烷基)胺基；
其中：R31表示氫原子或經取代或未經取代之C1-C5烷基；R32表示氫原子、鹵原子、經取代或未經取代之C1-C5烷基或包含多至9個相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基；R33表示氫原子、鹵原子、硝基、經取代或未經取代之C1-C5烷基、經取代或未經取代之C1-C5烷氧基、包含多至9個相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷氧基或包含多至9個相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基；
其中：R34表示氫原子、鹵原子、經取代或未經取代之C1-C5烷基、經取代或未經取代之C3-C5環烷基、包含多至9個相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基、經取代或未經取代之C1-C5烷氧基、經取代或未經取代之C2-C5炔氧基或包含多至9個相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷氧基；R35表示氫原子、鹵原子、經取代或未經取代之C1-C5烷基、氰 基、經取代或未經取代之C1-C5烷氧基、經取代或未經取代之C1-C5烷硫基、包含多至9個相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基、包含多至9個相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷氧基、胺基、經取代或未經取代之C1-C5烷胺基或經取代或未經取代之二(C1-C5烷基)胺基；R36表示氫原子或經取代或未經取代之C1-C5烷基；
其中：R37及R38(可係相同或不同)表示氫原子、鹵原子、經取代或未經取代之C1-C5烷基、包含多至9個相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基、經取代或未經取代之C1-C5烷氧基或經取代或未經取代之C1-C5-烷硫基；R39表示氫原子或經取代或未經取代之C1-C5烷基；
其中：R40及R41(可係相同或不同)表示氫原子、鹵原子、經取代或未經取代之C1-C5烷基或包含多至9個相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基；
其中：R42及R43(可係相同或不同)表示氫原子、鹵原子、經取代或未經取代之C1-C5烷基、包含多至9個相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基或胺基；
其中：R44及R45(可係相同或不同)表示氫原子、鹵原子、經取代或未經取代之C1-C5烷基或包含多至9個相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基；
其中：R47表示氫原子、鹵原子、經取代或未經取代之C1-C5烷基或包含多至9個相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基；R46表示氫原子、鹵原子、經取代或未經取代之C1-C5烷基、包含多至9個相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基或經取代或未經取代之C1-C5烷硫基；
其中：R49及R48(可係相同或不同)表示氫原子、鹵原子、經取代或未經取代之C1-C5烷基、經取代或未經取代之C1-C5烷氧基、包含多至9個相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷氧基或包含多至9個相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基；
其中：R50及R51(可係相同或不同)表示氫原子、鹵原子、經取代或未經取代之C1-C5烷基、經取代或未經取代之C1-C5烷氧基、包含多至9個相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷氧基或包含多至9個相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基；
其中：R52表示氫原子、鹵原子、經取代或未經取代之C1-C5烷基或包含多至9個相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基。
其中：R53表示氫原子、鹵原子、經取代或未經取代之C1-C5烷基或包含多至9個相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基。
其中：R54及R56(可係相同或不同)表示氫原子、鹵原子、經取代或未經取代之C1-C5烷基或包含多至9個相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基；R55表示氫原子或經取代或未經取代之C1-C5烷基；
其中：R57及R59(可係相同或不同)表示氫原子、鹵原子、經取代或未經取代之C1-C5烷基或包含多至9個相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基；R58表示氫原子或經取代或未經取代之C1-C5烷基；
其中： R60及R61(可係相同或不同)表示氫原子、鹵原子、經取代或未經取代之C1-C5烷基或包含多至9個相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基；R62表示氫原子或經取代或未經取代之C1-C5烷基；
其中：R65表示氫原子、鹵原子、經取代或未經取代之C1-C5烷基、經取代或未經取代之C3-C5環烷基、包含多至9個相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基、經取代或未經取代之C1-C5烷氧基、經取代或未經取代之C2-C5炔氧基或包含多至9個相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷氧基；R63表示氫原子、鹵原子、經取代或未經取代之C1-C5烷基、氰基、經取代或未經取代之C1-C5烷氧基、經取代或未經取代之C1-C5烷硫基、包含多至9個相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基、包含多至9個相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷氧基、胺基、經取代或未經取代之C1-C5烷胺基或二(C1-C5烷基)胺基；R64表示氫原子或經取代或未經取代之C1-C5烷基。
本發明之更佳化合物係其中A係選自由文中所定義之A2、A5、A6、A10及A13組成之群之式(I)化合物。
本發明之甚至更佳化合物係其中A表示A13且其中R34表示經取代或未經取代之C1-C5烷基、包含多至9個相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基、經取代或未經取代之C1-C5烷氧基；R35表示氫原子或鹵原子且R36表示經取代或未經取代之C1-C5烷基的式(I)化合物。
本發明之甚至更佳化合物係其中A表示A13且其中R34表示C1-C5烷 基、包含多至3個相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基；R35表示氫原子、氯原子或氟原子；且R36表示甲基的式(I)化合物。
本發明之其他較佳化合物係其中T表示O的式(I)化合物。
本發明之其他較佳化合物係其中Z1表示經取代或未經取代之環丙基的式(I)化合物。
本發明之其他更佳化合物係其中Z1表示未經取代之環丙基或2-C1-C5烷基環丙基的式(I)化合物。
本發明之其他甚至更佳化合物係其中Z1表示未經取代之環丙基的式(I)化合物。
本發明之其他甚至更佳化合物係其中Z1表示2-甲基環丙基的式(I)化合物。
本發明之其他較佳化合物係其中Z2及Z3獨立地表示氫原子或甲基的式(I)化合物。
本發明之更佳化合物係其中Z2表示氫原子且Z3表示氫原子或甲基的式(I)化合物。
本發明之其他較佳化合物係其中n表示0、1或2的式(I)化合物。
本發明之其他較佳化合物係其中Z4及Z5獨立地表示未經取代之C1-C8烷基的式(I)化合物。
本發明之更佳化合物係其中Z4及Z5獨立地表示未經取代之C1-C3烷基的式(I)化合物。
本發明之甚至更佳化合物係其中Z4及Z5表示甲基的式(I)化合物。
本發明之其他較佳化合物係其中B表示經取代或未經取代之苯環、經取代或未經取代之萘環、經取代或未經取代之噻吩環、經取代或未經取代之苯并噻吩環、經取代或未經取代之呋喃環或經取代或未經取代之苯并呋喃環的式(I)化合物。
本發明之更佳化合物係其中B表示經取代或未經取代之苯環、經 取代或未經取代之萘環、經取代或未經取代之噻吩環的式(I)化合物。
本發明之其他較佳化合物係其中X獨立地表示鹵原子、經取代或未經取代之C1-C8烷基、包含多至9個相同或不同鹵原子的C1-C8鹵烷基、經取代或未經取代之C3-C7環烷基、三(C1-C8烷基)矽烷基、經取代或未經取代之C1-C8烷氧基或經取代或未經取代之C1-C8烷硫基的式(I)化合物。
本發明之其他較佳化合物係其中Y獨立地表示鹵原子、經取代或未經取代之C1-C8烷基、包含9個相同或不同鹵原子的C1-C8鹵烷基、經取代或未經取代之C1-C8烷氧基、包含9個相同或不同鹵原子的C1-C8鹵烷氧基的式(I)化合物。
可依各種方式組合上述本發明化合物之較佳取代基。因此，此等較佳特徵之組合提供本發明化合物之子群。本發明較佳化合物之該等子群之實例係：- A之較佳特徵組合T、Z1至Z5、n、X、B及Y之較佳特徵；- T之較佳特徵組合A、Z1至Z5、n,X,B及Y之較佳特徵；- Z1之較佳特徵組合A、T、Z2至Z5、n、X、B及Y之較佳特徵；- Z2之較佳特徵組合A、T、Z1、Z3至Z5、n、X、B及Y之較佳特徵；- Z3之較佳特徵組合A、T、Z1至Z2、Z4至Z5、n、X、B及Y之較佳特徵；- Z4之較佳特徵組合A、T、Z1至Z3、Z5、n、X、B及Y之較佳特徵；- Z5之較佳特徵組合A、T、Z1至Z4、n、X、B及Y之較佳特徵；- n之較佳特徵組合A、T、Z1至Z5、X、B及Y之較佳特徵；- X之較佳特徵組合A、T、Z1至Z5、n、B及Y之較佳特徵；- B之較佳特徵組合A、T、Z1至Z5、n、X及Y之較佳特徵； - Y之較佳特徵組合A、T、Z1至Z5、n、X及B之較佳特徵。
在本發明化合物之取代基之此等較佳特徵之組合中，亦可在A、T、Z1至Z5、n、X、B及Y之各者之更佳特徵中選擇該等較佳特徵以形成本發明化合物之最佳子群。
本發明亦係關於製備式(I)化合物之方法。因此，根據本發明之另一態樣，其提供一種製備如文中所定義且其中T表示O之式(I)化合物之方法P1且其包括使式(II)胺或其一種鹽：
其中Z1、Z2、Z3、Z4、Z5、n、X及B係如文中所定義；與式(III)羧酸衍生物：
其中A係如文中所定義且U1表示選自由鹵原子、羥基、-ORa、-OC(=O)Ra組成之群的離去基，Ra係經取代或未經取代之C1-C6烷基、經取代或未經取代之C1-C6鹵烷基、苄基、4-甲氧苄基或五氟苯基或式O-C(=O)A基團；於觸媒及縮合劑之存在下(在U1表示羥基的情況下)，及於酸結合劑之存在下(在U1表示鹵原子的情況下)反應。
式(II)之N-經取代之胺衍生物係已知或可藉由已知方法製備，例如醛或酮之還原胺化(Bioorganics and Medicinal Chemistry Letters(2006),16,2014)，或亞胺之還原(Tetrahedron(2005),61,11689)，或鹵素、甲磺酸酯或甲苯磺酸酯之親核性取代(Journal of Medicinal Chemistry(2002),45,3887)。
式(III)之羧酸衍生物係已知或可藉由已知方法製備。
在U1表示羥基的情況下，本發明之方法P1係在縮合劑之存在下 進行。適宜縮合劑可選自由以下所組成之非限制之群：醯基鹵形成物(例如光氣、三溴化磷、三氯化磷、五氯化磷、三氯氧磷(phos-phorous trichloride oxide)或亞硫醯氯)、酐形成物(例如氯甲酸乙酯、氯甲酸甲酯、氯甲酸異丙酯、氯甲酸異丁酯或甲磺醯氯)、碳化二亞胺(例如N,N'-二環己基碳化二亞胺(DCC))或其他常用縮合劑(例如五氧化二磷、聚磷酸、N,N'-羰基-二咪唑、2-乙氧基-N-乙氧羰基-1,2-二氫喹啉(EEDQ)、三苯基膦/四氯甲烷、4-(4,6-二甲氧基[1.3.5]-三嗪-2-基)-4-甲基嗎福啉氯化物水合物、溴-三吡咯啶鏻六氟磷酸鹽或丙烷膦酸酐(T3P))。
本發明之方法P1係在觸媒存在下進行。適宜觸媒可選自由N,N-二甲基吡啶-4-胺、1-羥基-苯并三唑或N,N-二甲基甲醯胺組成之群。
在U1表示鹵原子的情況下，本發明之方法P1係在酸結合劑存在下進行。適用於進行本發明之方法P1之酸結合劑在各情況中係常用於該等反應的所有無機及有機鹼。較佳係使用鹼土金屬、鹼金屬氫化物、鹼金屬氫氧化物或鹼金屬烷氧化物(例如氫氧化鈉、氫化鈉、氫氧化鈣、氫氧化鉀、第三丁醇鉀或其他氫氧化銨)、鹼金屬碳酸鹽(例如碳酸銫、碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鉀、碳酸氫鈉)、鹼金屬或鹼土金屬乙酸鹽(例如乙酸鈉、乙酸鉀、乙酸鈣)及三級胺(例如三甲胺、三乙胺、二異丙基乙胺、三丁胺、N,N-二甲基苯胺、吡啶、N-甲基哌啶、N,N-二甲基吡啶-4-胺、二氮雜雙環辛烷(DABCO)、二氮雜雙環壬烯(DBN)或二氮雜雙環十一碳烯(DBU))。
亦可在額外縮合劑不存在的情況下進行，或可使用過量胺組分，因此其同時作為酸結合劑。
適用於進行本發明之方法P1之溶劑可係常用惰性有機溶劑。較佳係使用視需要鹵化之脂族、脂環族或芳族烴，例如石油醚、己烷、庚烷、環己烷、甲基環己烷、苯、甲苯、二甲苯或萘烷；氯苯、二氯 苯、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷或三氯乙烷；醚，例如乙醚、二異丙醚、甲基第三丁醚、甲基第三戊基醚、二噁烷、四氫呋喃、1,2-二甲氧基乙烷、1,2-二乙氧基乙烷或苯甲醚；腈，例如乙腈、丙腈、正或異丁腈或苄腈；醯胺，例如N,N-二甲基甲醯胺、N,N-二甲基乙醯胺、N-甲基甲醯苯胺、N-甲基吡咯啶酮或六甲基磷酸三醯胺；醇，例如甲醇、乙醇、丙醇、異丙醇；酯，例如乙酸甲酯或乙酸乙酯；亞碸(例如二甲亞碸)或碸(例如環丁碸)。
當進行本發明之方法P1時，式(II)胺衍生物可呈其鹽的形式(例如鹽酸鹽或任何其他習知鹽)使用。
當進行本發明之方法P1時，每莫耳式(III)試劑可使用1莫耳或過量式(II)胺衍生物及1至3莫耳酸結合劑。
亦可使用呈其他比例的反應組分。藉由已知方法進行處理。
根據本發明之另一態樣，其提供一種以其中T表示O的式(I)化合物開始製備其中T表示S的式(I)化合物之第二方法P2且根據以下反應方案來說明：
方法P2
其中A、Z1、Z2、Z3、Z4、Z5、n、X及B係如文中所定義。
本發明之方法P2係在硫羰化劑之存在下進行。
可根據方法P1製備其中T表示O的式(I)初始醯胺衍生物。
適用於進行本發明之方法P2之硫羰化劑可係硫(S)、氫硫酸(H2S)、硫化鈉(Na2S)、硫氫化鈉(NaHS)、三硫化硼(B2S3)、硫化雙(二乙鋁)((AlEt2)2S)、硫化銨((NH4)2S)、五硫化二磷(P2S5)、勞森試劑 (Lawesson’s reagent)(2,4-雙(4-甲氧苯基)-1,2,3,4-二硫雜二磷雜環丁烷-2,4-二硫醚)或聚合物負載型硫羰化劑(例如Journal of the Chemical Society,Perkin 1(2001),358中所述者)，其可視需要在催化量或化學計量或過量之鹼(如：無機與有機鹼)之存在下進行。較佳係使用鹼金屬碳酸鹽，例如碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鉀、碳酸氫鈉；雜環芳族鹼，例如吡啶、甲基吡啶、二甲基吡啶、三甲基吡啶；及三級胺，例如三甲胺、三乙胺、三丁胺、N,N-二甲苯胺、N,N-二甲基吡啶-4-胺或N-甲基-哌啶。
適用於進行本發明之方法P2之溶劑可係常用惰性有機溶劑。較佳係使用視需要鹵化之脂族、脂環族或芳族烴，例如石油醚、己烷、庚烷、環己烷、甲基環己烷、苯、甲苯、二甲苯或萘烷；氯苯、二氯苯、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷或三氯乙烷；醚，例如乙醚、二異丙醚、甲基第三丁醚、甲基第三戊基醚、二噁烷、四氫呋喃、1,2-二甲氧基乙烷或1,2-二乙氧基乙烷；腈，例如乙腈、丙腈、正或異丁腈或苄腈；含硫溶劑，例如環丁碸或二硫化碳。
當進行本發明之方法P1時，每莫耳醯胺反應劑(I)可使用1莫耳或過量硫羰化劑之硫等效物及1至3莫耳鹼。
亦可使用呈其他比例的反應組分。藉由已知方法進行處理。
本發明之方法P1及P2通常係在大氣壓下進行。亦可於高壓或減壓下操作。
當進行本發明之方法P1及P2時，該等反應溫度可在相當寬範圍內變化。通常，此等方法係在0℃至200℃(較佳10℃至150℃)的溫度下進行。控制本發明方法之溫度之一種方式係使用微波技術。
通常，於減壓下濃縮該反應混合物。可藉由已知方法(例如層析法或結晶法)排除該殘餘物中任何仍可能存在的雜質。
藉由常用方法進行處理。通常，用水處理該反應混合物並分離 有機相且在乾燥後於減壓下濃縮。若適當，則可藉由常用方法(例如層析法、結晶法或蒸餾法)排除該剩餘殘餘物中任何仍可能存在的雜質。
可根據上述一般製備方法來製備本發明之化合物。然而，應明白，熟悉此相關技術者可基於其一般知識及可取得之公開文獻，根據希望合成的各化合物之特性配合採用此方法。
在又一態樣中，本發明係關於用作本發明製備方法之中間化合物或材料之式(II)化合物。因此，本發明提供一種式(IIa)化合物及其可接受鹽：
其中Z2、Z3、Z4、Z5、n、X及B係如文中所定義。可根據已知方法製備式(IIa)N-環丙胺衍生物。本發明之較佳式(IIa)化合物係：- N-{2-[二甲基(苯基)矽烷基]苄基}環丙胺；- N-{2-[(4-氯苯基)(二甲基)矽烷基]苄基}環丙胺；- N-{2-[聯苯-4-基(二甲基)矽烷基]苄基}環丙胺；- N-{2-[二甲基(4-苯氧基苯基)矽烷基]苄基}環丙胺；- N-{2-[二甲基(1-萘基)矽烷基]苄基}環丙胺；- N-{2-[二甲基(2-噻吩基)矽烷基]苄基}環丙胺；- N-{2-[(6-甲氧基吡啶-3-基)(二甲基)矽烷基]苄基}環丙胺。
在另一態樣中，本發明亦係關於一種包含有效且非植物毒性量的式(I)活性化合物的殺真菌劑組合物。
表述「有效且非植物毒性量」意指本發明組合物足以控制或破壞作物上存在或易出現的真菌且不會使該等作物出現任何明顯植物毒 性症狀的量。該量可在寬範圍內變化，此取決於待控制的真菌、作物類型、氣候條件及包括在本發明之殺真菌劑組合物中的化合物。該量係可藉由熟悉此項技術者能力範圍內的系統田間試驗來確定。
因此，根據本發明，其提供一種殺真菌劑組合物，其包含作為活性組分之如文中所定義之有效量式(I)化合物及農業上可接受之載體、載劑或填充劑。
根據本發明，術語「載體」表示組合或結合該式(I)活性化合物以使其更容易施加(尤其)至植株部分的天然或合成有機或無機化合物。因此，此載體通常係惰性且應係農業上可接受。該載體可係固體或液體。適宜載體實例包括黏土、天然或合成矽酸鹽、矽石、樹脂、蠟、固體肥料、水、醇(特定言之丁醇)、有機溶劑、礦物質及植物油及其衍生物。亦可使用該等載體之混合物。
本發明之組合物亦可包含其他組分。特定言之，該組合物可另外包含界面活性劑。該界面活性劑可係離子型或非離子型乳化劑、分散劑或潤濕劑或該等界面活性劑之混合物。可提及(例如)聚丙烯酸鹽、木質素磺酸鹽、苯酚磺酸鹽或萘磺酸鹽、環氧乙烷與脂肪醇或與脂肪酸或與脂肪胺之縮聚物、經取代之酚(特定言之烷基酚或芳基酚)、磺基琥珀酸酯之鹽、牛磺酸衍生物(特定言之烷基牛胺磺酸鹽)、聚氧乙基化醇或酚之磷酸酯、多元醇之脂肪酸酯，及包含硫酸根、磺酸根及磷酸根官能基的上述化合物之衍生物。當該活性化合物及/或該惰性載體係水不溶性時且當該用於施加之媒劑係水時，通常必需存在至少一種界面活性劑。較佳地，界面活性劑含量可佔該組合物之5重量%至40重量%。
視需要亦可包括其他組分，例如保護性膠體、黏著劑、增稠劑、觸變劑、滲透劑、安定劑、螯合劑。更一般而言，可使該等活性化合物與符合常用調配技術的任何固體或液體添加劑組合。
通常，本發明之組合物可包含0.05至99重量%的活性化合物，較佳10至70重量%。
可使用呈各種形式及調配物的本發明之組合物，例如氣溶膠分配劑、膠囊懸浮劑、冷霧濃縮劑、粉劑、可乳化劑、水包油乳劑、油包水乳劑、封裝顆粒、微粒劑、處理種子用水懸劑、氣體(於加壓下)、產生氣體產品、粒劑、熱霧濃縮劑、大顆粒、微顆粒、油可分散性粉劑、油混溶性懸劑、油混溶性液體、糊劑、植物棒、乾種子處理用粉劑、經農藥塗佈之種子、可溶濃縮劑、可溶性粉劑、處理種子用溶液、懸浮濃縮劑(suspension concentrate)(水懸劑(flowable concentrate))、超低容量(ULV)液體、超低容量(ULV)懸浮劑、水分散性顆粒或錠劑、用於處理漿物之水分散性粉劑、水溶性顆粒或錠劑、處理種子用水溶性粉劑及可濕性粉劑。此等組合物不僅包括可直接藉由適宜裝置(例如噴霧或撒粉裝置)施加至待處理植物或種子的現成組合物，且亦包括在施加至作物前必須稀釋的濃縮型商業組合物。
可依本身已知的方式製備該等調配物，例如由該等活性成分與至少一種常用增量劑、溶劑或稀釋劑、輔助劑、乳化劑、分散劑及/或結合劑或固定劑、潤濕劑、防水劑、(若適當)乾燥劑及UV安定劑及(若適當)染料及顏料、消泡劑、防腐劑、無機及有機增稠劑、黏著劑、赤黴素及其他加工助劑與水混合。根據待製備的調配物類型，必需進一步之加工步驟，例如濕式研磨、乾式研磨及製粒。
本發明活性組分可呈原本狀態或呈其(商業)調配物及由混合其他(已知)活性組分所形成此等調配物製得的使用形式存在，例如殺昆蟲劑、引誘劑、不孕劑、殺細菌劑、殺蜱蟎劑、殺線蟲劑、殺真菌劑、生長調節劑、除草劑、肥料、安全劑及/或化學訊息素。
本發明之式(I)化合物及殺真菌劑組合物可用於治癒性或預防性控制植物或作物中植物病原性真菌。
因此，根據本發明之另一態樣，其提供一種治癒性或預防性控制植物或作物中植物病原性真菌之方法，其特徵為將本發明之式(I)化合物或殺真菌劑組合物施加至種子、植物或植物的果實或已種植植物或計畫種植植物的土壤中。
本發明之處理方法亦可用於處理繁殖材料(例如塊莖或根莖)且亦可處理種子、幼苗或移植的幼苗及植物或移植的植物。此處理方法亦可用於處理根。本發明之處理方法亦可用於處理植物之地上部分，例如所關注植物的樹幹、莖或稈、葉、花及果實。
根據本發明，可處理所有植物及植物部分。有關植物，意指所有植物及植物種群，例如需要及不需要的野生植物、栽培品種及植物品種(無論是否受植物品種或植物育種者權利之保護)。栽培品種及植物品種可係由一或多種生物技術方法(例如使用雙重單倍體、原生質體融合、隨機及定向誘變、分子或遺傳標記)或生物工程及基因工程方法輔助或補充的習知繁殖及育種方法獲得的植物。有關植株部分，意指植物之所有地上及地下部分及器官，例如芽、業、花及根，其中列示例如葉子、針葉、莖、分枝、花、子實體(fruiting bodies)、果實及種子，及根、球莖與根莖。作物及無性及有性繁殖材料(例如插條、球莖、根莖、藤蔓(runners)及種子)亦屬於植株部分。
在可受本發明方法保護的植物中，可提及主要農作物，例如玉米、大豆、棉花、芸薹屬油菜籽(Brassica oilseeds)(例如甘藍型油菜(Brassica napus)(例如芥花菜(canola))、無菁(Brassica rapa)、芥菜(B.juncea)(例如芥末(mustard))及褐芥菜(Brassica carinata))、稻、小麥、甜菜、甘蔗、燕麥、裸麥、大麥、粟、硬粒小麥、亞麻、葡萄樹及各種植物類群的各種果實及蔬菜，例如薔薇科(Rosaceae sp.)(例如仁果類(例如蘋果及梨)及核果類(例如杏子、櫻桃、杏仁及桃)、漿果(例如草莓))、茶庶子科(Ribesioidae sp.)、胡桃科(Juglandaceae sp.)、樺木 科(Betulaceae sp.)、漆樹科(Anacardiaceae sp.)、殼鬥科(Fagaceae sp.)、桑科(Moraceae sp.)、木犀科(Oleaceae sp.)、獼猴桃科(Actinidaceae sp.)、樟科(Lauraceae sp.)、芭蕉科(Musaceae sp.)(例如香蕉樹及植栽苗)、茜草科(Rubiaceae sp.)(例如咖啡)、茶科(Theaceae sp.)、梧桐科(Sterculiceae sp.)、芸香科(Rutaceae sp.)(例如檸檬、柳橙及葡萄柚)、茄科(Solanaceae sp.)(例如番茄、馬鈴薯、辣椒、茄子)、百合科(Liliaceae sp.)、菊科(Compositiae sp.)(例如萵苣、洋薊及菊苣-包括菊苣根、苦苣或苣蕒菜)、傘形科(Umbelliferae sp.)(例如胡蘿蔔、西芹、芹菜及根芹菜)、葫蘆科(Cucurbitaceae sp.)(例如黃瓜-包括醃黃瓜、南瓜、西瓜、葫蘆及甜瓜)、蔥科(Alliaceae sp.)(例如洋蔥及韭菜)、十字花科(Cruciferae sp.)(例如白球甘藍、紅球甘藍、青花菜、白花菜、抱子甘藍、小白菜、大頭菜、蘿蔔、山葵、水芹、山東大白菜)、豆科(Leguminosae sp.)(例如花生、豌豆及菜豆-例如四季豆及蠶豆)、藜科(Chenopodiaceae sp.)(例如著薘菜、葉甜菜、菠菜、甜菜根)、錦葵科(Malvaceae)(例如茭白筍)、天門冬科(Asparagaceae)(例如蘆筍)；園藝作物及森林作物；觀賞植物，及此等作物之基因改造同源物。
本發明之處理方法可用於處理基因改造生物體(GMO)，例如植物或種子。基因改造植物(或轉基因植物)係指已將異源基因穩定整合至其基因組中之植物。表述「異源基因」基本上意指由植物外部提供或組合且當被導入核、葉綠體或線粒體基因組中時，藉由表現所需蛋白質或多肽或藉由下調該植物中存在的其他基因或使其靜默(使用(例如)反義技術、共抑制技術或RNA干擾(RNAi)技術)來賦予所轉化植物新穎或改良之農藝或其他性狀。位於基因組中的異源基因亦稱作轉基因。將轉基因界定在該植物基因組中特定位置稱作轉化或轉基因事件。
根據植物種類及植物栽培品種、其地理及生長條件(土壤、氣候、生長期、營養(diet))，本發明之處理亦可導致超加和性(「協同」)效應。因此，例如，降低施用率及/或擴大活性譜及/或提高根據本發明所使用活性化合物及組合物之活性、改善植物生長、提高對高溫或低溫的耐受性、提高對乾旱或水或土壤鹽含量的耐受性、提高開花率、更易於收穫、加速成熟、提高產量、加大果實、增加植株高度、加深葉部綠色、提早開花、提高收穫產物的品質及/或提高營養價值、提高果實內糖濃度、提高收穫產物的儲存安定性及/或加工可能性，其等超過實際預期的效果。
在一些施用率下，本發明活性化合物組合在植物中亦可具有強化效應。因此，其等亦適用於調動植物的防禦系統以抵抗非所欲微生物的攻擊。若適當，此可係本發明組合增強活性之原因之一(例如對抗真菌)。在本內容中，應瞭解強化植物(誘導抗性)物質意指彼等可以刺激植物防禦系統之物質或物質之組合，使該等經處理植物在後來再接觸到非所欲微生物時可對此等微生物顯示實質性抵抗程度。在本內容中，應瞭解非所欲微生物意指植物病原性真菌、細菌及病毒。因此，可使用本發明物質保護植物，在經處理後特定時間內免受上述病原體攻擊。在該等植物經該等活性化合物處理後，有效保護期一般長達1至10天，較佳1至7天。
較適合根據本發明處理的植物及植物栽培品種包括具有賦予此等植物特別有利有用性狀的基因材料的所有植物(不論藉由育種及/或生物技術方法獲得皆可)。
亦適合根據本發明處理的植物及植物栽培品種係針對一或多種生物應力之抗性，亦即該等植物對動物及微生物害蟲顯示更佳防禦力，例如線蟲類、昆蟲、蟎、植物病原性真菌、細菌、病毒及/或類病毒。
抗線蟲植物之實例描述於例如美國專利申請案第11/765,491號、第11/765,494號、第10/926,819號、第10/782,020號、第12/032,479號、第10/783,417號、第10/782,096號、第11/657,964號、第12/192,904號、第11/396,808號、第12/166,253號、第12/166,239號、第12/166,124號、第12/166,209號、第11/762,886號、第12/364,335號、第11/763,947號、第12/252,453號、第12/209,354號、第12/491,396號或第12/497,221號中。
亦可根據本發明處理的植物及植物栽培品種係彼等針對一或多種非生物應力具有抗性的植物。非生物應力條件可包括(例如)乾旱、低溫曝露、熱曝露、滲透壓應力、洪水、高土壤鹽度、高礦物濃度曝露、臭氧曝露、高光照曝露、氮營養素的有限利用率、磷營養素的有限利用率、避蔭。
亦可根據本發明處理的植物及植物栽培品種係彼等特徵為增強產量特性的植物。該等植物的高產量可係(例如)改良之植物生理機能、生長及發育的結果，例如水分利用效率、保水率、改良之氮利用、增強之碳同化、改良之光合作用、提高之發芽率及加速成熟。亦可藉由改良植物結構(於應力及非應力條件下)影響產量，包括(但不限於)提早開花、用於生產雜交種子的開花控制、幼苗活力、植株大小、節間數及距離、根生長、種子大小、果實大小、豆莢大小、豆莢或穗數、種子數/豆莢或穗、種子質量、增強種子飽實度、降低種子散佈性、降低豆莢開裂、及抗倒伏性。其他產量性狀包括種子組成(例如碳水化合物含量、油含量及組成)、營養價值、降低抗營養化合物、改良可加工性及更佳儲存安定性。
具有上述性狀之植物實例係非詳盡地列示於表A中。
可經本發明處理植物係已表現導致一般較高產量、活力、健康及對生物及非生物應力抗性的雜交優勢或雜交活力等特徵之雜交植 物。該等植物通常係由同系雄性不育親系(母本)與另一同系雄性不育親系(父本)雜交獲得。通常自該等雄性不育植株收穫雜交種子並出售給種植者。雄性不育植株有時(例如在玉米中)可藉由去雄(即機械移除該等雄性生殖器官(或雄性花))來獲得，但更常利用植株基因組中遺傳定子(genetic determinant)造成雄性不育結果。在該種情況下，且尤其當種子係欲自雜交植物收穫之所需產物時，其通常需確保可完全恢復雜交植物的雄性可育性。此點可藉由確保父本具有適當可育恢復基因(其等可恢復雜交植物的雄性可育性且含有負責雄性可育性的遺傳定子)來完成。雄性可育性遺傳定子可位於細胞質中。細胞質雄性可育性(CMS)之實例係(例如)描述於芸薹屬物種(WO 92/05251、WO 95/09910、WO 98/27806、WO 05/002324、WO 06/021972及US 6,229,072)中。然而，雄性可育性遺傳定子亦可位於核基因組中。雄性不育植物亦可藉由植物生物技術方法(例如基因工程)來獲得。獲得雄性不育植物之一特別有用方法係描述於WO 89/10396中，在該案中，(例如)核糖核酸酶(例如芽孢桿菌RNA酶(barnase))係選擇性表現在雄蕊絨氊層細胞中。隨後，可藉由在絨氊層細胞中表現核糖核酸酶抑制劑(例如巴斯蛋白(barstar))(例如WO 91/02069)來恢復可育性。
可根據本發明處理的植物或植物栽培品種(藉由植物生物技術方法(例如基因工程)獲得)係耐受除草劑植物，亦即可耐受一或多種指定除草劑的植物。該等植物可藉由基因轉化或藉由選擇含有賦予該除草劑耐受性的突變體的植物來獲得。
耐受除草劑植物係例如耐受草甘膦(glyphosate)植物，亦即耐受除草劑草甘膦或其鹽的植物。可經由不同方法使植物耐受草甘膦。例如，可利用編碼酶5-烯醇丙酮莽草酸-3-磷酸合酶(EPSPS)的基因轉化植物來獲得耐受草甘膦植物。該等EPSPS基因的實例係鼠傷寒沙門氏桿菌(Salmonella typhimurium)細菌的AroA基因(突變體CT7)(Comai等 人1983，Science 221，370-371)、土壤桿菌屬(Agrobacterium sp.)細菌的CP4基因(Barry等人1992，Curr.Topics Plant Physiol.7，139-145)、編碼矮牽牛EPSPS的基因(Shah等人1986，Science 233，478-481)、編碼番茄EPSPS的基因(Gasser等人1988，J.Biol.Chem.263，4280-4289)或編碼椮屬(Eleusine)EPSPS的基因(WO 01/66704)。亦可係突變型EPSPS，如(例如)EP 0837944、WO 00/66746、WO 00/66747或WO 02/26995中所述。亦可藉由表現編碼草甘膦氧化還原酶的基因來獲得耐受草甘膦植物，如美國專利案第5,776,760號及第5,463,175號中所述。亦可藉由表現編碼草甘膦乙醯轉移酶的基因來獲得耐受草甘膦植物，如(例如)WO 02/36782、WO 03/092360、WO 05/012515及WO 07/024782中所述。亦可藉由選擇含有上述基因的天然發生突變體的植物獲得耐受草甘膦植物，如(例如)WO 01/024615或WO 03/013226中所述。表現賦予草甘膦耐受性的EPSPS基因的植物描述於(例如)美國專利申請案第11/517,991號、第10/739,610號、第12/139,408號、第12/352,532號、第11/312,866號、第11/315,678號、第12/421,292號、第11/400,598號、第11/651,752號、第11/681,285號、第11/605,824號、第12/468,205號、第11/760,570號、第11/762,526號、第11/769,327號、第11/769,255號、第11/943801號或第12/362,774號中。包含賦予草甘膦耐受性的其他基因(例如脫羧酶基因)的植物描述於(例如)美國專利申請案第11/588,811號、第11/185,342號、第12/364,724號、第11/185,560號或第12/423,926號中。
其他耐受除草劑植物係例如對抑制酵素麩胺醯胺合成酶的除草劑(例如畢拉草(bialaphos)、草丁膦(phosphinothricin)或草銨膦(glufosinate))具有耐受性的植物。該等植物可藉由表現解毒除草劑的酶或可對抗抑制性的突變體麩胺醯胺合成酶來獲得，例如如美國專利申請案第11/760,602號中所述。一種該有效解毒酶係編碼草丁膦乙醯 轉移酶的酶(例如來自鏈黴菌屬的bar或pat蛋白)。表現外源草丁膦乙醯轉移酶的植物係例如描述於美國專利案第5,561,236號、第5,648,477號、第5,646,024號、第5,273,894號、第5,637,489號、第5,276,268號、第5,739,082號、第5,908,810號及第7,112,665號中。
其他耐受除草劑植物亦係對抑制羥苯丙酮酸雙加氧酶(HPPD)的除草劑具有耐受性的植物。羥苯丙酮酸雙加氧酶係催化對羥苯丙酮酸(HPP)轉化成黑尿酸的反應的酶。可使用編碼天然發生抗HPPD酶的基因或編碼突變型或嵌合HPPD酶的基因轉化對HPPD抑制劑具有耐受性的植物，如WO 96/38567、WO 99/24585、WO 99/24586、WO 2009/144079、WO 2002/046387或US 6,768,044中所述。雖然HPPD抑制劑會抑制原生HPPD酶，但亦可利用編碼可形成黑尿酸的特定酶的基因轉化植物來獲得對HPPD抑制劑的耐受性。該等植物及基因係描述於WO 99/34008及WO 02/36787中。亦可利用除了編碼HPPD耐受酶的基因以外亦可編碼具有預苯酸脫氫酶(PDH)活性的酶的基因來轉化植物而改良植物對HPPD抑制劑的耐受性，如WO 2004/024928中所述。另外，可藉由將編碼可使HPPD抑制劑代謝或降解的酶(例如WO 2007/103567及WO 2008/150473中所示的CYP450酶)的基因添加至植物的基因組中而使植物更耐受HPPD-抑制劑除草劑。
另一種耐受除草劑植物係對乙醯乳酸合成酶(ALS)抑制劑具有耐受性的植物。已知之ALS抑制劑包括例如磺醯脲、咪唑啉酮、三唑并嘧啶類、嘧啶氧(硫基)苯甲酸酯類及/或磺醯胺羰基三唑啉酮類除草劑。已知ALS酶(亦稱作乙醯乳酸合成酶，AHAS)中的不同突變會賦予針對不同除草劑及除草劑群之耐受性，如(例如)Tranel及Wright(2002，Weed Science 50：700-712)及美國專利案第5,605,011號、第5,378,824號、第5,141,870號及第5,013,659號中所述。耐受磺醯脲植物及耐受咪唑啉酮植物的生產法描述於美國專利案第5,605,011 號、第5,013,659號、第5,141,870號、第5,767,361號、第5,731,180號、第5,304,732號、第4,761,373號、第5,331,107號、第5,928,937號及第5,378,824號及國際公開案WO 96/33270中。其他耐受咪唑啉酮植物亦描述於例如WO 2004/040012、WO 2004/106529、WO 2005/020673、WO 2005/093093、WO 2006/007373、WO 2006/015376、WO 2006/024351及WO 2006/060634中。其他耐受磺醯脲-及耐咪唑啉酮植物亦描述於例如WO 07/024782及美國專利申請案第61/288958號中。
可藉由誘變，於除草劑存在下選擇細胞培養物，或突變育種來獲得其他耐受咪唑啉酮及/或磺醯脲的植物，例如美國專利案第5,084,082號(用於大豆)、WO 97/41218(用於稻)、美國專利案第5,773,702號及WO 99/057965(用於製糖用甜菜)、美國專利案第5,198,599號(用於萵苣)或WO 01/065922(用於向日葵)中所述。
亦可根據本發明處理的植物或植物栽培品種(藉由植物生物技術方法(例如基因工程)獲得)係抗昆蟲轉基因植物，即對特定目標昆蟲攻擊具有抗性的植物。該等植物可藉由基因轉化法或藉由選擇含有賦予該昆蟲抗性的突變體的植物來獲得。
如文中所使用，「抗昆蟲轉基因植物」包括含有至少一個轉基因的任何植物，該轉基因包含編碼以下蛋白質的編碼序列：
1)來自蘇力菌(Bacillus thuringiensis)的殺昆蟲結晶蛋白質或其殺昆蟲部分，例如由Crickmore等人(1998，Microbiology and Molecular Biology Reviews,62：807-813)所列示且由Crickmore等人(2005)於蘇力菌毒素命名法(網址：http：//www.lifesci.sussex.ac.uk/Home/Neil_Crickmore/Bt/)所更新的殺昆蟲結晶蛋白質或其殺昆蟲部分，例如Cry蛋白質類別的蛋白質Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1B、Cry1C、Cry1D、Cry1F、Cry2Ab、 Cry3Aa或Cry3Bb或其殺昆蟲部分(例如EP 1999141及WO 2007/107302)，或由合成基因編碼的該等蛋白質，例如美國專利申請案第12/249,016號中所述；或
2)於來自蘇力菌的第二其他結晶蛋白質或其部分之存在下具有殺昆蟲性的來自蘇力菌的結晶蛋白質或其部分，例如由Cry34及Cry35結晶蛋白質構成的二元毒素(Moellenbeck等人，2001，Nat.Biotechnol.19：668-72；Schnepf等人，2006，Applied Environm.Microbiol.71，1765-1774)或由Cry1A或Cry1F蛋白質及Cry2Aa或Cry2Ab或Cry2Ae蛋白質構成的二元毒素(美國專利申請案第12/214,022號及EP 08010791.5)；或
3)包含來自蘇力菌的不同殺昆蟲結晶蛋白質的部分的雜交殺昆蟲蛋白，例如上述1)之蛋白質之雜化物或上述2)之蛋白質之雜化物，例如由玉米品系MON89034(WO 2007/027777)產生的Cry1A.105蛋白質；或
4)上述1)至3)中任一項之蛋白質，其中一些(特定言之1至10個)胺基酸已被另一胺基酸置換，以獲得對目標昆蟲物種的更高殺昆蟲活性及/或擴大受影響的目標昆蟲物種範圍及/或因為於選殖或轉化期間導入編碼DNA中的變化，例如玉米品系MON863或MON88017中的Cry3Bb1蛋白質或玉米品系MIR604中的Cry3A蛋白質；或
5)來自蘇力菌或蠟樣芽孢桿菌(Bacillus cereus)的殺昆蟲分泌蛋白質或其殺昆蟲部分，例如在http：//www.lifesci.sussex.ac.uk/home/Neil_Crickmore/Bt/vip.html上列示的營養期殺昆蟲(VIP)蛋白質，例如來自VIP3Aa蛋白質類別的蛋白質；或
6)於來自蘇力菌或蠟樣芽孢桿菌的第二分泌蛋白質的存在下具有殺昆蟲性的來自蘇力菌或蠟樣芽孢桿菌的分泌蛋白質，例如由VIP1A 及VIP2A蛋白質構成的二元毒素(WO 94/21795)；或
7)包含來自蘇力菌或蠟樣芽孢桿菌的不同分泌蛋白質之部分的雜交殺昆蟲蛋白質，例如上述1)中蛋白質之雜化物或上述2)中蛋白質之雜化物；或
8)上述5)至7)中任一項之蛋白質，其中一些(特定言之1至10個)胺基酸已被另一胺基酸置換以獲得對目標昆蟲物種具有更高殺昆蟲活性及/或擴大受影響的目標昆蟲物種範圍及/或因為於選殖或轉化期間導入編碼DNA中的變化(然而仍編碼殺昆蟲蛋白)，例如棉花品系COT102中的VIP3Aa蛋白質；或
9)於來自蘇力菌的結晶蛋白質的存在下具有殺昆蟲性的來自蘇力菌或蠟樣芽孢桿菌的分泌蛋白質，例如由VIP3及Cry1A或Cry1F構成的二元毒素(美國專利申請案第61/126083號及第61/195019號)或由VIP3蛋白質及Cry2Aa或Cry2Ab或Cry2Ae蛋白質構成的二元毒素(美國專利申請案第12/214,022號及EP 08010791.5)。
10)上述9)之蛋白質，其中一些(特定言之1至10個)胺基酸已被另一胺基酸置換以獲得對目標昆蟲物種的更高殺昆蟲活性及/或擴大受影響的目標昆蟲物種範圍及/或因為於選殖或轉化期間導入編碼DNA中的變化(然而仍編碼殺昆蟲蛋白)。
當然，如文中所使用，抗昆蟲轉基因植物亦包括包含編碼上述類別1至10中任一項之蛋白質的基因組合之任何植物。在一實施例中，抗昆蟲植物含有一個以上編碼上述類別1至10中任一項之蛋白質的轉基因，在當使用針對不同目標昆蟲物種的不同蛋白質時，可以擴大受影響的目標昆蟲物種範圍，或藉由使用殺滅相同目標昆蟲物種但具有不同作用方式(例如結合至昆蟲中不同受體結合位點)的不同蛋白質以延遲發展出昆蟲抗性。
如文中所使用，「抗昆蟲轉基因植物」另外包括含有至少一種轉 基因之任何植物，該轉基因所包含的序列一旦表現時，其所產生之雙股RNA一旦被植物害蟲攝入後即會抑制該害蟲生長，如(例如)WO 2007/080126、WO 2006/129204、WO 2007/074405、WO 2007/080127及WO 2007/035650中所述。
亦可根據本發明處理之植物或植物栽培品種(藉由植物生物技術方法(例如基因工程)獲得)係耐受非生物應力。該等植物係可藉由基因轉化法或藉由選擇含有賦予該等應力抗性的突變體的植物獲得。特別有用應力耐受植物包括：
1)含有可降低植物細胞或植物中聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)基因的表現及/或活性的轉基因的植物，如WO 00/04173、WO/2006/045633、EP 04077984.5或EP 06009836.5中所述。
2)含有可降低植物或植物細胞之PARG編碼基因的表現及/或活性的應力耐受增強轉基因的植物，如(例如)WO 2004/090140中所述。
3)編碼煙醯胺腺嘌呤二核苷酸補救合成途徑之植物功能酶(包括煙醯胺酶、煙酸酯磷酸核糖基轉移酶、煙酸單核苷酸腺苷轉移酶、煙醯胺腺嘌呤二核苷酸合成酶或煙鹼醯胺磷酸核糖基轉移酶)的增強應力耐受性轉基因的植物，如(例如)EP 04077624.7、WO 2006/133827、PCT/EP07/002433、EP 1999263或WO 2007/107326中所述。
亦可根據本發明處理之植物或植物栽培品種(藉由植物生物技術方法(例如基因工程)獲得)顯示改變收成產物之產量、品質及/或儲存安定性及/或改變收成產物之具體組分的性質，例如：
1)可合成改質澱粉的轉基因植物，其中與野生型植物細胞或植物所合成澱粉相比，該改質澱粉在物理化學特性上，特定言之直鏈澱粉含量或直鏈澱粉/支鏈澱粉比、分支度、平均鏈長度、側鏈分佈、黏度性質、凝膠強度、澱粉粒尺寸及/或澱粉粒形態已發生改變，因此其更適於特定應用。該合成改質澱粉的轉基因植物係揭示於(例如)EP 0571427、WO 95/04826、EP 0719338、WO 96/15248、WO 96/19581、WO 96/27674、WO 97/11188、WO 97/26362、WO 97/32985、WO 97/42328、WO 97/44472、WO 97/45545、WO 98/27212、WO 98/40503、WO99/58688、WO 99/58690、WO 99/58654、WO 00/08184、WO 00/08185、WO 00/08175、WO 00/28052、WO 00/77229、WO 01/12782、WO 01/12826、WO 02/101059、WO 03/071860、WO 2004/056999、WO 2005/030942、WO 2005/030941、WO 2005/095632、WO 2005/095617、WO 2005/095619、WO 2005/095618、WO 2005/123927、WO 2006/018319、WO 2006/103107、WO 2006/108702、WO 2007/009823、WO 00/22140、WO 2006/063862、WO 2006/072603、WO 02/034923、EP 06090134.5、EP 06090228.5、EP 06090227.7、EP 07090007.1、EP 07090009.7、WO 01/14569、WO 02/79410、WO 03/33540、WO 2004/078983、WO 01/19975、WO 95/26407、WO 96/34968、WO 98/20145、WO 99/12950、WO 99/66050、WO 99/53072、US 6,734,341、WO 00/11192、WO 98/22604、WO 98/32326、WO 01/98509、WO 01/98509、WO 2005/002359、US 5,824,790、US 6,013,861、WO 94/04693、WO 94/09144、WO 94/11520、WO 95/35026、WO 97/20936中；
2)可合成非澱粉碳水化合物聚合物或所合成之非澱粉碳水化合物聚合物可比未經基因改造的野生型植物更具有改良性質的轉基因植物。實例係產生多聚果糖(尤其菊糖及果聚糖型)的植物，如EP 0663956、WO 96/01904、WO 96/21023、WO 98/39460及WO 99/24593中所揭示；產生α-1,4-葡聚糖的植物，如WO 95/31553、US 2002031826、US 6,284,479、US 5,712,107、WO 97/47806、WO 97/47807、WO 97/47808及WO 00/14249中所揭示；產生α-1,6分支α- 1,4-葡聚糖的植物，如WO 00/73422中所揭示；產生阿特糖(alternan)的植物，例如WO 00/47727、WO 00/73422、EP 06077301.7、US 5,908,975及EP 0728213中所揭示；
3)產生透明質酸的轉基因植物，如(例如)WO 2006/032538、WO 2007/039314、WO 2007/039315、WO 2007/039316、JP 2006304779及WO 2005/012529中所揭示。
4)轉基因植物或雜交植物，例如具有諸如「高可溶性固體含量」、「低刺激性」(LP)及/或「長安定性」(LS)的洋蔥，如美國專利申請案第12/020,360號及第61/054,026號中所述。
亦可根據本發明處理之植物或植物栽培品種(可藉由植物生物技術方法(例如基因工程)獲得)係具有改良之纖維特性的植物，例如棉花植物。該等植物可藉由基因轉化法或藉由選擇含有賦予該等改良之纖維特性之突變體之植物來獲得且包括：a)含有纖維素合成酶基因的改良形式的植物，例如棉花植物，如WO 98/00549中所述；b)含有rsw2或rsw3同源核酸的改良形式的植物，例如棉花植物，如WO 2004/053219中所述；c)提高蔗糖磷酸合成酶表現的植物，例如棉花植物，如WO 01/17333中所述；d)提高蔗糖合成酶表現的植物，例如棉花植物，如WO 02/45485中所述；e)改變纖維細胞基部的胞間連絲門控時間(例如經由下調纖維選擇性β-1,3-葡聚糖酶)的植物，例如棉花植物，如WO 2005/017157中所述或如EP 08075514.3或美國專利申請案第61/128,938號中所述；f)具有改良之反應性(例如：經由表現N-乙醯葡萄糖胺基轉移酶基因(包括nodC及殼多糖合成酶基因))之纖維之植物，例如棉花植 物，如WO 2006/136351中所述。
亦可根據本發明處理之植物或植物栽培品種(可藉由植物生物技術方法(例如基因工程)獲得)係具有改良之油分佈特性之植物，例如油菜或相關芸薹屬植物。該等植物可藉由基因轉化法或藉由選擇含有賦予該等改良之油分佈特性之突變體之植物來獲得，且包括：a)產生具有高油酸含量之油的植物，例如油菜植物，如(例如)US 5,969,169、US 5,840,946或US 6,323,392或US 6,063,947中所述；b)產生具有低亞麻酸含量之油的植物，例如油菜植物，如US 6,270,828、US 6,169,190或US 5,965,755中所述；c)產生具有低濃度飽和脂肪酸之油的植物，例如油菜植物，如(例如)美國專利案第5,434,283號或美國專利申請案第12/668303號中所述。
亦可根據本發明處理之植物或植物栽培品種(可藉由植物生物技術方法(例如基因工程)獲得)係具有改良之種子破裂特性的植物，例如油菜或相關芸薹屬植物。該等植物可藉由基因轉化法或選擇含有賦予該等改良之種子破裂特性之突變體之植物來獲得，且包括具有延遲或降低種子破裂之植物，例如油菜植物，如美國專利申請案第61/135,230號、WO09/068313及WO10/006732所述。
可根據本發明處理之特別有用轉基因植物係含有轉化事件或轉化事件組合(其等在美國係美國農業部(USDA)的動植物衛生檢疫局(APHIS)的非管制狀態的申請標的，無論該等申請已核准或仍為未決中)之植物。可隨時自APHIS(4700 River Road Riverdale，MD 20737，USA)容易獲取此資訊，例如在其網站上(URL http：//www.aphis.usda.gov/brs/not_reg.html)。在本申請案之提交日，APHIS未決或經APHIS核准的非管制狀態的申請係彼等表B中所列示之含有以下資訊者：
-申請書：該申請書的識別號。該等轉化事件的技術內容可依據此申請書編號，參見自APHIS獲得(例如在APHIS網站上)的個別申請書文獻中。此等內容係以引用之方式併入本文中。
-申請書展延：參照要求展延的先前申請書。
-機構：提交該申請書的實體名稱。
-規範物件：所關注的植物品種。
-轉基因表型：由轉化事件賦予該等植物的性狀。
-轉化事件或品系：要求該非管制狀態的該(等)事件名稱(有時亦稱作品系)。
-APHIS文獻：由APHIS公開的有關該申請書且可能由APHIS要求的各種文獻。
包含單一轉化事件或轉化事件組合之其他特別有用植物係列示於(例如)來自各種不同國家或地方管理機構的數據庫(參見例如http：//gmoinfo.jrc.it/gmp_browse.aspx及http：//www.agbios.com/dbase.php)中。
可根據本發明處理之特別有用轉基因植物係含有轉化事件或轉化事件組合之植物，且該等轉化事件係列示於例如各種不同國家或區域管理機構的數據庫中且包括品系1143-14A(棉花，昆蟲防治，未寄存，描述於WO 2006/128569中)；品系1143-51B(棉花，昆蟲防治，未寄存，描述於WO 2006/128570中)；品系1445(棉花，耐除草劑，未寄存，描述於US-A 2002-120964或WO 02/034946中)；品系17053(稻，耐除草劑，寄存編號PTA-9843，描述於WO 2010/117737)；品系17314(稻，耐除草劑，寄存編號PTA-9844，描述於WO 2010/117735中)；品系281-24-236(棉花，昆蟲防治-耐除草劑，寄存編號PTA-6233，描述於WO 2005/103266或US-A 2005-216969中)；品系3006-210-23(棉花，昆蟲防治-耐除草劑，寄存編號PTA-6233，描述於US-A 2007-143876或WO 2005/103266)；品系3272(玉米，品質性狀，寄存編號PTA-9972，描述於WO 2006/098952或US-A 2006-230473中)；品系40416(玉米，昆蟲防治-耐除草劑，寄存編號ATCC PTA-11508，描述於WO 2011/075593中)；品系43A47(玉米，昆蟲防治-耐除草劑，寄存編號ATCC PTA-11509，描述於WO 2011/075595中)；品系5307(玉米，昆蟲防治，寄存編號ATCC PTA-9561，描述於WO 2010/077816中)；品系ASR-368(糠穗草，耐除草劑，ATCC PTA-4816，描述於US-A 2006-162007或WO 2004/053062)；品系B16(玉米，耐除草劑，未寄存，描述於US-A 2003-126634中)；品系BPS-CV127-9(大豆，耐除草劑，寄存編號NCIMB No.41603，描述於WO 2010/080829中)；品系CE43-67B(棉花，昆蟲防治，寄存編號DSM ACC2724，描述於US-A 2009-217423或WO2006/128573中)；品系CE44-69D(棉花，昆蟲防治，未寄存，描述於US-A 2010-0024077中)；品系CE44-69D(棉花，昆蟲防治，未寄存，描述於WO 2006/128571中)；品系CE46-02A(棉花，昆蟲防治，未寄存，描述於WO 2006/128572中)；品系COT102(棉花，昆蟲防治，未寄存，描述於US-A 2006-130175或WO 2004/039986中)；品系COT202(棉花，昆蟲防治，未寄存，描述於US-A 2007-067868或WO 2005/054479中)；品系COT203(棉花，昆蟲防治，未寄存，描述於WO 2005/054480中)；品系DAS40278(玉米，耐除草劑，寄存編號ATCC PTA-10244，描述於WO 2011/022469中)；品系DAS-59122-7(玉米，昆蟲防治-耐除草劑，寄存編號ATCC PTA 11384，描述於US-A 2006-070139中)；品系DAS-59132(玉米，昆蟲防治-耐除草劑，未寄存，描述於WO 2009/100188中)；品系DAS68416(大豆，耐除草劑，寄存編號ATCC PTA-10442，描述於WO 2011/066384或WO 2011/066360中)；品系DP-098140-6(玉米，耐除草劑，寄存編號ATCC PTA-8296，描述於US-A 2009-137395或WO 2008/112019中)；品系DP-305423-1(大豆，品質性狀，未寄存，描述於US-A 2008-312082或WO 2008/054747中)；品系DP-32138-1(玉米，雜交系統，寄存編號ATCC PTA-9158，描述於US-A 2009-0210970或WO 2009/103049中)；品系DP-356043-5(大豆，耐除草劑，寄存編號ATCC PTA-8287，描述於US-A 2010-0184079或WO 2008/002872中)；品系EE-1(茄子，昆蟲防治，未寄存，描述於WO 2007/091277中)；品系FI117(玉米，耐除草劑，寄存編號ATCC 209031，描述於US-A 2006-059581或WO 98/044140中)；品系GA21(玉米，耐除草劑，寄存編號ATCC 209033，描述於US-A 2005-086719或WO 98/044140中)；品系GG25(玉米，耐除草劑，寄存編號ATCC 209032，描述於US-A 2005-188434或WO 98/044140中)；品系GHB119(棉花，昆蟲防治-耐除草劑，寄存編號ATCC PTA-8398，描述於WO 2008/151780中)；品系GHB614(棉花，耐除草劑，寄存編號ATCC PTA-6878，描述於US-A 2010-050282或WO 2007/017186中)；品系GJ11(玉米，耐除草劑，寄存編號ATCC 209030，描述於US-A 2005-188434或WO 98/044140中)；品系GM RZ13(糖用甜菜，病毒抗性，寄存編號NCIMB-41601，描述於WO 2010/076212中)；品系H7-1(糖用甜菜，耐除草劑，寄存編號NCIMB 41158或NCIMB 41159，描述於US-A 2004-172669或WO 2004/074492中)；品系JOPLIN1(小麥，耐病害，未寄存，描述於US-A 2008-064032中)；品系LL27(大豆，耐除草劑，寄存編號NCIMB41658，描述於WO 2006/108674或US-A 2008-320616中)；品系LL55(大豆，耐除草劑，寄存編號NCIMB 41660，描述於WO 2006/108675或US-A 2008-196127中)；品系LLcotton25(棉花，耐除草劑，寄存編號ATCC PTA-3343，描述於WO 03/013224或US-A 2003-097687中)；品系LLRICE06(稻，耐除草劑，寄存編號ATCC-23352，描述於US 6,468,747或WO 00/026345中)；品系LLRICE601(稻，耐除 草劑，寄存編號ATCC PTA-2600，描述於US-A 2008-2289060或WO 00/026356中)；品系LY038(玉米，品質性狀，寄存編號ATCC PTA-5623，描述於US-A 2007-028322或WO 2005/061720中)；品系MIR162(玉米，昆蟲防治，寄存編號PTA-8166，描述於US-A 2009-300784或WO 2007/142840中)；品系MIR 604(玉米，昆蟲防治，未寄存，描述於US-A 2008-167456或WO 2005/103301中)；品系MON15985(棉花，昆蟲防治，寄存編號ATCC PTA-2516，描述於US-A 2004-250317或WO 02/100163中)；品系MON810(玉米，昆蟲防治，未寄存，描述於US-A 2002-102582中)；品系MON863(玉米，昆蟲防治，寄存編號ATCC PTA-2605，描述於WO 2004/011601或US-A 2006-095986中)；品系MON87427(玉米，授粉控制，寄存編號ATCC PTA-7899，描述於WO 2011/062904中)；品系MON87460(玉米，應力耐受性，寄存編號ATCC PTA-8910，描述於WO 2009/111263或US-A 2011-0138504中)；品系MON87701(大豆，昆蟲防治，寄存編號ATCC PTA-8194，描述於US-A 2009-130071或WO 2009/064652中)；品系MON87705(大豆，品質性狀-耐除草劑，寄存編號ATCC PTA-9241，描述於US-A 2010-0080887或WO 2010/037016中)；品系MON87708(大豆，耐除草劑，寄存編號ATCC PTA9670，描述於WO 2011/034704中)；品系MON 87754(大豆，品質性狀，寄存編號ATCC PTA-9385，描述於WO 2010/024976中)；品系MON87769(大豆，品質性狀，寄存編號ATCC PTA-8911，描述於US-A 2011-0067141或WO 2009/102873中)；品系MON88017(玉米，昆蟲防治-耐除草劑，寄存編號ATCC PTA-5582，描述於US-A 2008-028482或WO 2005/059103中)；品系MON 88913(棉花，耐除草劑，寄存編號ATCC PTA-4854，描述於WO 2004/072235或US-A 2006-059590中)；品系MON89034(玉米，昆蟲防治，寄存編號ATCC PTA-7455，描述於WO 2007/140256或US-A 2008- 260932中)；品系MON89788(大豆，耐除草劑，寄存編號ATCC PTA-6708，描述於US-A 2006-282915或WO 2006/130436中)；品系MS11(油菜，授粉控制-耐除草劑，寄存編號ATCC PTA-850或PTA-2485，描述於WO 01/031042中)；品系MS8(油菜，授粉控制-耐除草劑，寄存編號ATCC PTA-730，描述於WO 01/041558或US-A 2003-188347中)；品系NK603(玉米，耐除草劑，寄存編號ATCC PTA-2478，描述於US-A 2007-292854中)；品系PE-7(稻，昆蟲防治，未寄存，描述於WO 2008/114282中)；品系RF3(油菜，授粉控制-耐除草劑，寄存編號ATCC PTA-730，描述於WO 01/041558或US-A 2003-188347中)；品系RT73(油菜，耐除草劑，未寄存，描述於WO 02/036831或US-A 2008-070260中)；品系T227-1(糖用甜菜，耐除草劑，未寄存，描述於WO 02/44407或US-A 2009-265817中)；品系T25(玉米，耐除草劑，未寄存，描述於US-A 2001-029014或WO 01/051654中)；品系T304-40(棉花，昆蟲防治-耐除草劑，寄存編號ATCC PTA-8171，描述於US-A 2010-077501或WO 2008/122406中)；品系T342-142(棉花，昆蟲防治，未寄存，描述於WO 2006/128568中)；品系TC1507(玉米，昆蟲防治-耐除草劑，未寄存，描述於US-A 2005-039226或WO 2004/099447中)；品系VIP1034(玉米，昆蟲防治-耐除草劑，寄存編號ATCC PTA-3925，描述於WO 03/052073中)；品系32316(玉米，昆蟲防治-耐除草劑，寄存編號PTA-11507，描述於WO 2011/084632中)；品系4114(玉米，昆蟲防治-耐除草劑，寄存編號PTA-11506，描述於WO 2011/084621中)。
可採用本發明方法控制之植物或作物之病害中，可提及：白粉病(powdery mildew diseases)，例如：小麥白粉病，例如由小麥白粉菌(Blumeria graminis)引起；叉絲單囊殼病害(Podosphaera diseases)，例如由白叉絲單囊殼 (Podosphaera leucotricha)引起；單絲殼病害(Sphaerotheca diseases)，例如由蒼耳單絲殼(Sphaerotheca fuliginea)引起；鉤絲殼病害(Uncinula diseases)，例如由葡萄鉤絲殼(Uncinula necator)引起；銹病，例如：膠銹菌病害(Gymnosporangium diseases)，例如由賽賓銹菌(Gymnosporangium sabinae)引起；駝孢銹病(Hemileia diseases)，例如由咖啡駝孢銹菌(Hemileia vastatrix)引起；層銹菌病害(Phakopsora diseases)，例如由豆屬層銹菌(Phakopsora pachyrhizi)或山馬蝗層銹菌(Phakopsora meibomiae)引起；柄銹菌病害(Puccinia diseases)，例如由隱匿柄銹菌(Puccinia recondite)、禾柄銹菌(Puccinia graminis)或條形柄銹菌(Puccinia striiformis)引起；單孢銹菌病害(Uromyces diseases)，例如由疣頂單胞銹菌(Uromyces appendiculatus)引起；卵菌病(Oomycete diseases)，例如：白銹病(Albugo diseases)，例如由白銹菌(Albugo candida)引起；盤梗黴病害(Bremia diseases)，例如由萵苣盤梗黴(Bremia lactucae)引起；霜黴病害(Peronospora diseases)，例如由豌豆霜黴(Peronospora pisi)或芸薹霜黴(P.brassicae)引起；疫黴病害(Phytophthora diseases)，例如由致病疫黴(Phytophthora infestans)引起； 單軸黴病害(Plasmopara diseases)，例如由葡萄生單軸黴(Plasmopara viticola)引起；假霜黴病害(Pseudoperonospora diseases)，例如由假霜黴菌(Pseudoperonospora humuli)或古巴假霜黴(Pseudoperonospora cubensis)引起；腐黴病害(Pythium diseases)，例如由終極腐黴(Pythium ultimum)引起；葉斑病(leafspot disease)、葉皰病(leaf blotch disease)及葉枯病(leaf blight disease)，例如：鏈格孢病害(Alternaria diseases)，例如由茄鏈格孢(Alternaria solani)引起；尾孢黴病害(Cercospora diseases)，例如由甜菜生尾孢(Cercospora beticola)引起；枝孢菌病害(Cladiosporum diseases)，例如由瓜枝孢(Cladiosporium cucumerinum)引起；旋孢腔菌病(Cochliobolus diseases)，例如由禾旋孢腔菌(Cochliobolus sativus)(分生孢子型：Drechslera，同義字：Helminthosporium)或宮部旋孢腔菌(Cochliobolus miyabeanus)引起；刺盤孢病害(Colletotrichum diseases)，例如由豆刺盤孢(Colletotrichum lindemuthanium)引起；油橄欖孔雀斑病(Cycloconium diseases)，例如由油橄欖孔雀斑菌(Cycloconium oleaginum)引起；間座殼菌層病(Diaporthe diseases)，例如由柑橘間座殼菌(Diaporthe citri)引起；痂囊腔菌病害(Elsinoe diseases)，例如由柑桔痂囊腔菌(Elsinoe fawcettii)引起； 長孢病害(Gloeosporium diseases)，例如由悅色盤長孢(Gloeosporium laeticolor)引起；小叢殼菌病害(Glomerella diseases)，例如由圍小叢殼菌(Glomerella cingulata)引起；球座菌病害(Guignardia diseases)，例如由葡萄球座菌(Guignardia bidwelli)引起；小球腔菌病害(Leptosphaeria diseases)，例如由十字花科小球腔菌(Leptosphaeria maculans)、穎枯球腔菌(Leptosphaeria nodorum)引起；稻瘟病(Magnaporthe diseases)，例如由稻瘟菌(Magnaporthe grisea)引起；球腔菌病害(Mycosphaerella diseases)，例如由禾生球腔菌(Mycosphaerella graminicola)、落花生球腔菌(Mycosphaerella arachidicola)、香蕉黑條葉斑病菌(Mycosphaerella fijiensis)引起；殼針孢病害(Phaeosphaeria diseases)，例如由穎枯殼針孢(Phaeosphaeria nodorum)引起；核腔菌病害(Pyrenophora diseases)，例如由圓核腔菌(Pyrenophora teres)或偃麥草核腔菌(Pyrenophora tritici repentis)引起；柱隔孢病害(Ramularia diseases)，例如由辛加柱隔孢(Ramularia collocygni)或白斑柱隔孢(Ramularia areola)引起；喙孢病害(Rhynchosporium diseases)，例如由黑麥喙孢(Rhynchosporium secalis)引起；殼針孢病害(Septoria diseases)，例如由芹菜殼針孢菌(Septoria apii)或番茄殼針孢菌(Septoria lycopercisi)引起；核瑚菌病害(Typhula diseases)，例如由肉孢核瑚菌(Typhula incarnata)引起；黑星菌病害(Venturia diseases)，例如由蘋果黑星菌(Venturia inaequalis)引起；根、葉鞘及莖疾病，例如：伏革菌病(Corticium diseases)，例如由禾伏革菌(Corticium graminearum)引起；鐮孢菌病害(Fusarium diseases)，例如由尖芽孢鐮刀菌(Fusarium oxysporum)引起；頂囊殼菌病害(Gaeumannomyces diseases)，例如由禾頂囊殼(Gaeumannomyces graminis)引起；絲核菌病害(Rhizoctonia diseases)，例如由立枯絲核菌(Rhizoctonia solani)引起；帚枝黴病害(Sarocladium diseases)，例如由稻帚枝黴(Sarocladium oryzae)引起；小核菌病害(Sclerotium diseases)，例如由稻腐小核菌(Sclerotium oryzae)引起；塔普斯病害(Tapesia diseases)，例如由塔普斯梭狀芽胞桿菌(Tapesia acuformis)引起；根串珠黴病害(Thielaviopsis diseases)，例如由根串珠黴(Thielaviopsis basicola)引起；穗及花序病害，例如：鏈格孢病害(Alternaria diseases)，例如由鏈格孢菌(Alternaria spp.)引起；麯黴病(Aspergillus diseases)，例如由黃麴黴(Aspergillus flavus)引起；枝孢病害(Cladosporium diseases)，例如由枝孢菌(Cladosporium spp.)引起；麥角菌病害(Claviceps diseases)，例如由紫色麥角菌(Claviceps purpurea)引起；鐮孢菌病害(Fusarium diseases)，例如由黃色鐮孢(Fusarium culmorum)引起；赤黴病害(Gibberella diseases)，例如由玉蜀黍赤黴(Gibberella zeae)引起；雲形菌病害(Monographella diseases)，例如由水稻雲形菌(Monographella nivalis)引起；黑穗病及腥黑穗病，例如：軸黑粉菌病害(Sphacelotheca diseases)，例如由絲孢堆黑粉菌(Sphacelotheca reiliana)引起；腥黑粉菌病害(Tilletia diseases)，例如由腥黑穗病菌(Tilletia caries)引起；條黑粉菌病害(Urocystis diseases)，例如由隱條黑粉菌(Urocystis occulta)引起；黑粉菌病害(Ustilago diseases)，例如由大麥散黑穗病菌(Ustilago nuda)引起；果實腐爛及黴菌病，例如：麯黴病(Aspergillus diseases)，例如由黃麴黴(Aspergillus flavus)引起；葡萄孢病害(Botrytis diseases)，例如由灰葡萄孢黴(Botrytis cinerea)引起；青黴菌病(Penicillium diseases)，例如由擴展青黴(Penicillium expansum)引起；根黴病(Rhizopus diseases)，例如由匍枝根黴(Rhizopus stolonifer) 引起；核盤菌病害(Sclerotinia diseases)，例如由核盤菌(Sclerotinia sclerotiorum)引起；輪枝孢病害(Verticilium diseases)，例如由黑白輪枝孢Verticilium alboatrum)引起；種子及土壤傳播的衰敗、發黴、枯萎、腐爛及猝倒病：鏈格孢病害(Alternaria diseases)，例如由甘藍鏈格孢菌(Alternaria brassicicola)引起；絲囊黴病(Aphanomyces diseases)，例如由豌豆絲囊黴(Aphanomyces euteiches)引起；殼二孢病(Ascochyta diseases)，例如由殼二孢(Ascochyta lentis)引起；麯黴病(Aspergillus diseases)，例如由黃麴黴(Aspergillus flavus)引起；枝孢病(Cladosporium diseases)，例如由草本枝孢黴(Cladosporium herbarum)引起；旋孢腔菌病(Cochliobolus diseases)，例如由禾旋孢腔菌(Cochliobolus sativus)(分生孢子型：Drechslera,Bipolaris同義字：Helminthosporium)引起；刺盤孢病害(Colletotrichum diseases)，例如由番茄刺盤孢(Colletotrichum coccodes)引起；鐮孢菌病害(Fusarium diseases)，例如由黃色鐮孢(Fusarium culmorum)引起；赤黴病害(Gibberella diseases)，例如由玉蜀黍赤黴(Gibberella zeae)引起；球孢菌病(Macrophomina diseases)，例如由菜豆殼球孢 (Macrophomina phaseolina)引起；雪黴病(Monographella diseases)，例如由小麥雪黴(Monographella nivalis)引起；青黴菌病(Penicillium diseases)，例如由擴展青黴(Penicillium expansum)引起；莖點黴病害(Phoma diseases)，例如由莖點黴(Phoma lingam)引起；擬莖點黴病害(Phomopsis diseases)，例如由大豆擬莖點黴(Phomopsis sojae)引起；疫黴病害(Phytophthora diseases)，例如由惡疫黴(Phytophthora cactorum)引起；核腔菌病(Pyrenophora diseases)，例如由麥類核腔菌(Pyrenophora graminea)引起；梨孢病害(Pyricularia diseases)，例如由稻梨孢菌(Pyricularia oryzae)引起；腐黴病害(Pythium diseases)，例如由終極腐黴菌(Pythium ultimum)引起；絲核菌病害(Rhizoctonia diseases)，例如由立枯絲核菌(Rhizoctonia solani)引起；根黴病(Rhizopus diseases)，例如由米根黴(Rhizopus oryzae)引起；小核菌病(Sclerotium diseases)，例如由白絹病菌(Sclerotium rolfsii)引起；殼針孢病害(Septoria diseases)，例如由小麥穎枯殼針孢菌(Septoria nodorum)引起；核瑚菌病(Typhula diseases)，例如由肉孢核瑚菌(Typhula incarnata)引起；輪枝孢病害(Verticillium diseases)，例如由輪枝菌(Verticillium dahliae)引起；潰瘍病(Canker)、鬼帚病(broom)及梢枯病(dieback diseases)，例如：叢赤殼病害(Nectria diseases)，例如由幹癌叢赤殼菌(Nectria galligena)引起；枯萎病，例如：鏈核盤菌病害(Monilinia diseases)，例如由核果鏈核盤菌(Monilinia laxa)引起；葉皰或曲葉病，例如：外擔子菌病(Exobasidium diseases)，例如由壞損外擔菌(Exobasidium vexans)引起；外囊菌病害(Taphrina diseases)，例如由畸形外囊菌(Taphrina deformans)引起；木本植物的衰退病，例如：埃斯卡病，例如由葡萄埃斯卡黑斑病菌(Phaemoniella clamydospora)引起；葡萄頂枯病(Eutypa dyeback)，例如由葡萄頂枯病菌(Eutypa lata)引起；靈芝病(Ganoderma diseases)，例如由島靈芝(Ganoderma boninense)引起；硬孔菌病(Rigidoporus diseases)，例如由木硬孔菌(Rigidoporus lignosus)引起；花及種子疾病，例如：葡萄孢病害(Botrytis diseases)，例如由灰葡萄黴菌(Botrytis cinerea)引起；塊莖類病，例如：絲核菌病害(Rhizoctonia diseases)，例如由立枯絲核菌(Rhizoctonia solani)引起；長蠕孢病害(Helminthosporium diseases)，例如由茄長孺孢(Helminthosporium solani)引起；根腫病，例如：根腫菌病(Plasmodiophora diseases)，例如由芸薹根腫菌(Plamodiophora brassicae)引起；由細菌微生物引起的疾病，例如：黃單孢菌屬，例如水稻白葉枯黃單胞菌(Xanthomonas campestris pv.oryzae)；假單胞菌屬，例如丁香假單胞桿菌黃瓜角斑病致病變種(Pseudomonas syringae pv.lachrymans)；歐文氏菌屬，例如梨歐文氏菌(Erwinia amylovora)。
本發明之組合物亦可用於抵抗容易生長在木材上或內部的真菌病害。術語「木材」意指所有類型木種及計畫用於建築的此木種的所有類型加工品，例如實木、高密度木材、層壓板及膠合板。根據本發明處理木材之方法主要係接觸本發明之化合物或本發明之組合物；此包括例如直接施加、噴霧、浸漬、注射或任何其他適宜方法。
處理葉部時，本發明之處理方法中通常施加的活性化合物劑量通常且有利地係10至800g/ha，較佳係50至300g/ha。處理種子時，所施加活性物質的劑量通常且有利地係2至200g/100kg種子，較佳係3至150g/100kg種子。
應明確明白文中所指示的劑量係以作為本發明方法之說明性實例的方式提供。熟習此項技術者將知曉如何調適該等施加劑量(尤其 根據待處理之植物或作物之性質)。
本發明之化合物或混合物亦可用於製備用於治癒性或預防性處理人類或動物真菌疾病，如(例如)黴菌病、皮膚病、髮癬病及念珠菌病或由麯黴屬(Aspergillus spp.)(例如煙曲黴(Aspergillus fumigatus))引起的疾病。
本發明另外係關於以如文中所定義之式(I)化合物於控制植物病原性真菌之用途。
本發明另外係關於以如文中所定義之式(I)化合物於處理轉基因植物之用途。
本發明另外係關於以如文中所定義之式(I)化合物於處理種子及轉基因植物的種子之用途。
本發明另外係關於一種製造用於控制植物病原性有害真菌之組合物之方法，其特徵在於使如文中所定義之式(I)衍生物與增量劑及/或界面活性劑混合。
現將參照以下化合物實例表及以下製法或效力實例說明本發明之各種態樣。
表1以非限制性方式說明本發明之式(I)化合物實例：
其中A可選自由以下基團組成之群：A-G1、A-G2、A-G3、A-G4、A-G5、A-G6、A-G7、A-G8及A-G9：
其中＊表示基團A對(硫基)羰基的連接點。
在表1中，除非另外指出，否則M+H(ApcI+)意指該分子之離子峰加上1a.m.u.(原子質量單位)，如在質譜法中經由正大氣壓化學電離化所觀察到。
在表1中，logP值係根據EEC Directive 79/831 Annex V.A8藉由HPLC(高效液相層析)於逆相管柱(C 18)上測量，使用下述方法：溫度：40℃；流動相：0.1%甲酸水溶液及乙腈；10%乙腈至90%乙腈的線性梯度。
使用具有已知logP值(在兩種連續烷酮之滯留時間之間使用線性內插法測量該等logP值)的未分支烷-2-酮(包含3至16個碳原子)進行校準。使用200nm至400nm的UV光譜測量最大λ值及層析訊號的峰值。
在表1中，「位置」表示-Si(Z4Z5)-B殘基與苯環的連接點。
表2以非限制性方式說明本發明之式(II)化合物之實例：
在表2中，M+H(ApcI+)及logP係如針對表1所定義。
在表2中，「位置」表示-Si(Z4Z5)-B殘基與苯環的連接點。
表3提供自表1或表2的選定數目的化合物的NMR數據(1H)。
選定實例的1H-NMR數據(於DMSO-d6中於400Mhz下)係以1H-NMR峰列表的形式陳述。每個訊號峰列示 值(ppm)及括弧中的訊號強度。
陡峭訊號的強度與NMR波譜印刷實例中之訊號高度(cm)有關且顯示訊號強度的實際關係。就寬峰訊號而言，可出示若干峰或中間訊號及其與該譜中最強訊號比較之相對強度。
該1H-NMR峰列表係與經典1H-NMR譜圖類似且因此通常包含經典NMR解析中列示的所有峰。另外，其等可顯示如：溶劑、該等目標化合物的立體異構體(其等亦係本發明之目標)及/或雜質峰的經典1H-NMR譜圖訊號。為顯示溶劑及/或水之△範圍中的化合物訊號，溶劑之普通峰(例如DMSO於DMSO-d6中之峰及水峰)係出示於吾人之1H-NMR峰列表中且通常平均具有高強度。
目標化合物之立體異構體之峰及/或雜質峰通常平均比目標化合物(例如純度>90%)的峰具有更低強度。對特定製法而言，該等立體異構體及/或雜質可係典型。因此，其等峰可經由「副產物指紋圖」協助確認吾人製法之再現性。
由專業人士採用已知方法(MestreC，ACD模擬，但亦提供經驗評估的期望值)計算目標化合物之峰值，可視需要另外使用強度濾波器分離該等目標化合物的峰。此分離法將類似於在經典1H-NMR解析法中採集相關峰。
針對峰列表的NMR數據內容的其他細節可參見研究披露資料庫編號564025之公開案「Citation of NMR Peaklist Data within Patent Applications」。
以下實例以非限制性方式說明本發明式(I)化合物之製法及效 力。
製備實例1：N-環丙基-N-{2-[二甲基(苯基)矽烷基]苄基}-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺(化合物I.1)之製法
步驟1：2-[二甲基(苯基)矽烷基]苯甲醛之製法
將12mL(19.3mmol)1.6M丁基鋰溶液緩慢添加至5g(19.3mmol)1-溴-2-(二乙氧基甲基)苯之40mL乙醚冷卻溶液中。於環境溫度下攪拌該反應混合物1小時。在緩慢添加4.28g(25mmol)氯(二甲基)苯基矽烷後，於環境溫度下再攪拌該反應混合物2小時，隨後傾倒在冰及40mL 1N HCl的混合物上並攪拌過夜。使用2 x 50mL乙酸乙酯萃取該水層。藉由濃縮的NaCl水溶液沖洗該有機層兩次並於硫酸鎂上乾燥，在濃縮後產出5.45g黃色油。於矽膠上進行管柱層析法(梯度正庚烷/乙酸乙酯)，產出4.65g(100%產率)2-[二甲基(苯基)矽烷基]苯甲醛無色油(M+H=241)。
步驟2：N-{2-[二甲基(苯基)矽烷基]苄基}環丙胺(化合物II.1)之製法
將1.15mL(16.6mmol)環丙胺、5g 3Å分子篩及1.19mL(20.8mmol)乙酸依序加至2g(8.3mmol)2-[二甲基(苯基)矽烷基]苯甲醛之60mL甲醇冷卻溶液中。於回流下攪拌該反應混合物3.5小時。隨後使該反應混合物冷卻至0℃並緩慢添加0.78g(12.5mmol)氰基硼氫化鈉且於回流下再攪拌該反應混合物2小時。隨後使該冷卻反應混合物通過一塊矽藻土過濾。藉由60mL甲醇沖洗該濾餅兩次並於真空下濃縮甲醇萃取物。隨後將100mL水添加至該殘餘物中並使用1N氫氧化鈉水溶液將pH調整至12。使用2 x 50mL乙酸乙酯萃取該水層。藉由濃縮的NaCl水溶液沖洗該有機層兩次並於硫酸鎂上乾燥，在濃縮後產出1.95g(83%產率-86%純度)N-{2-[二甲基(苯基)矽烷基]苄基}環丙胺棕色油。(M+H=282)。
步驟3：N-環丙基-N-{2-[二甲基(苯基)矽烷基]苄基}-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺之製法
於環境溫度下，將195mg(1.1mmol)5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-羰基氯之2mL無水四氫呋喃溶液添加至含於4mL無水四氫呋喃中之283mg(1mmol)N-{2-[二甲基(苯基)矽烷基]苄基}環丙胺及0.154mL(1.1mmol)三乙胺之混合物中。於回流下攪拌該反應混合物2小時。讓該反應混合物沈積於酸性氧化鋁筒(2g)上並藉由乙酸乙酯洗脫。濃縮並於矽膠上進行管柱層析法(梯度：正庚烷/乙酸乙酯)，產出113mg(24%產率)N-環丙基-N-{2-[二甲基(苯基)矽烷基]苄基}-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺之油狀物(M+H=422)。
一般製法實例2：式(I)醯胺於Chemspeed TM 裝置上之硫羰基化反應
在13mL ChemspeedTM瓶中，稱取0.27mmol五硫化二磷(P2S5)。添加3mL 0.18M醯胺(I)(0.54mmol)之二噁烷溶液並於回流下加熱該混合物2小時。隨後使該溫度冷卻至80 C並添加2.5mL水。於80 C下再加熱該混合物1小時。隨後添加2mL水並用4mL二氯甲烷萃取該反應混合物兩次。讓該有機相沈積於鹼性氧化鋁筒(2g)上，並用8mL二氯甲烷洗脫兩次。移除該等溶劑並藉由LCMS及NMR分析該粗製硫基醯胺衍生物。進一步藉由製備型LC純化不夠純的化合物。
實例A：對蒼耳單絲殼(Sphaerotheca fuliginea)(瓜類白粉病)之活體內測試
所測試活性組分之製法係於丙酮/tween/DMSO之混合物中均質化，隨後用水稀釋，獲得所需活性材料濃度。
取黃瓜植物(「Vert petit de Paris」品種)播種於育種杯中的50/50泥炭土-火山灰基質上，並於24℃下生長，在Z11子葉期時，使用如上述製得的活性組分噴霧處理。使用不含該活性材料的丙酮 /tween/DMSO/水的混合物處理的植物則作為對照組。
24小時後，使用蒼耳單絲殼孢子(100 000個孢子/mL)的水性懸浮液噴霧子葉來污染該等植物。該等孢子係從已感染之植物收集得到。於約20℃及70-80%相對濕度下培養該等受污染黃瓜植物。
在污染後12天進行評分(效力%)，與對照組植物比較。
在此等條件下，在500ppm劑量的具有以下表A化合物的活性組分下觀察到良好(至少70%)至全面之保護作用：
實例B：對圓核腔菌(Pyrenophora teres)(大麥網斑病)之活體內測試
所測試活性組分之製法係於丙酮/tween/DMSO之混合物中均質化，隨後用水稀釋，獲得所需活性材料濃度。
取大麥植物(「Plaisant」品種)播種於育種杯中的50/50泥炭土-火山灰基質上，並於22℃下生長，在1葉期(高度10cm)時，使用如上述製得的活性組分噴霧處理。使用不含該活性材料的丙酮/tween/DMSO/水的混合物處理的植物則作為對照組。
24小時後，藉由使用圓核腔菌孢子(12 000個孢子/mL)的水性懸浮液噴霧葉子來污染該等植物。該等孢子係從12天的培養物收集得到。於約20℃及100%相對濕度下培養該等受污染大麥植物48小時， 且隨後於20℃及70-80%相對濕度下培養12天。
在污染後14天進行評分(效力%)，與對照組植物比較。
在此等條件下，在500ppm劑量的具有以下表B化合物的活性組分下觀察到良好(至少70%)至極佳(至少90%)之保護作用：
實例C：對隱匿柄銹菌(Puccinia recondita)(葉銹病)之活體內測試
所測試活性組分之製法係於丙酮/tween/DMSO之混合物中均質化，隨後用水稀釋，獲得所需活性材料濃度。
取小麥植物(「Scipion」品種)播種於育種杯中的50/50泥炭土火山灰基質上，並於22℃下生長，在1葉期(高度10cm)時，使用如上述製得的活性組分噴霧處理。使用不含該活性材料的丙酮/tween/DMSO/水的混合物處理的植物則作為對照組。
24小時後，藉由使用隱匿柄銹菌孢子(100 000個孢子/mL)的水性懸浮液噴霧葉子來污染該等植物。該等孢子係從已感染之植物收集得到，並懸浮於含有10%Tween 80(2.5mL/L)的水中。於約20℃及100%相對濕度下培養該等受污染小麥植物24小時，且隨後於20℃及70-80%相對濕度下培養10天。
在污染後12天進行評分(效力%)，與對照組植物比較。
在此等條件下，在500ppm劑量的具有以下表C化合物的活性組分下觀察到良好(至少70%)至極佳(至少90%)之保護作用：
實例D：對黑斑病菌(Alternaria brassicae)(蘿蔔葉斑病)之活體內預防測試
所測試活性組分之製法係於丙酮/tween/DMSO之混合物中均質化，隨後用水稀釋，獲得所需活性材料濃度。
取蘿蔔植物(「Pernod Clair」品種)播種於育種杯中的50/50泥炭土火山灰基質上，並於17℃下生長，在子葉期時使用如上述製得的活性組分噴霧處理。使用不含該活性材料的丙酮/tween/DMSO/水的混合物處理的植物則作為對照組。
24小時後，藉由使用黑斑病菌孢子(50 000個孢子/mL)的水性懸浮液噴霧子葉來污染該等植物。該等孢子係從15天培養物收集得到。於約20℃及100%相對濕度下培養該等受污染蘿蔔植物。
在污染後6天進行評分(效力%)，與對照組植物比較。
在此等條件下，在500ppm劑量的以下表D之化合物的活性組分下觀察到良好(至少70%)至全面之保護作用：
實例E：對葡萄貴腐黴菌(Botrytis cinerea)(灰黴病)之活體內預 防測試
所測試活性組分之製法係於丙酮/tween/DMSO之混合物中均質化，隨後用水稀釋，獲得所需活性材料濃度。
取黃瓜植物(「Vert petit de Paris」品種)播種於育種杯中的50/50泥炭土火山灰基質上，並於24℃下生長，在Z11子葉期時使用如上述製得的活性組分噴霧處理。使用不含該活性材料的丙酮/tween/DMSO/水的混合物處理的植物則作為對照組。
24小時後，使用冷凍保存之葡萄貴腐黴菌孢子(50 000個孢子/mL)的水性懸浮液噴霧子葉來污染該等植物。使該等孢子懸浮於由10g/L PDB、50g/L D-果糖、2g/L NH4NO3及1g/L KH2PO4組成的營養液中。於約17℃及90%相對濕度下培養該等受污染黃瓜植物。
在污染後4至5天進行評分(效力%)，與對照組植物比較。
在此等條件下，在500ppm劑量的以下表E之化合物的活性組分下觀察到良好(至少70%)之保護作用：
實例F：對小麥殼針孢(Septoria tritici)(小麥)之活體內預防測試
所測試活性組分之製法係於丙酮/tween/DMSO之混合物中均質化，隨後用水稀釋，獲得所需活性材料濃度。
取小麥植物(「Scipion」品種)播種於育種杯中的50/50泥炭土火山灰基質上，並於22℃下生長，在1葉期(高度10cm)時，使用如上述製得的活性組分噴霧處理。使用不含該活性材料的丙酮/tween/DMSO/水的混合物處理的植物則作為對照組。
24小時後，使用冷凍保存之小麥殼針孢孢子(500 000個孢子/mL) 的水性懸浮液噴霧葉子來污染該等植物。於約18℃及100%相對濕度下培養該等受污染小麥植物72小時，且隨後於90%相對濕度下培養21天。
在污染後24天進行評分(效力%)，與對照組植物比較。
在此等條件下，在500ppm劑量的以下表F之化合物的活性組分下觀察到良好(至少70%)至全面之保護作用：
實例G：對 疣頂單胞銹菌 (Uromyces appendiculatus)(豆銹病)之活體內預防測試
所測試活性組分之製法係於丙酮/tween/DMSO之混合物中均質化，隨後用水稀釋，獲得所需活性材料濃度。
取豆植物(「Saxa」品種)播種於育種杯中的50/50泥炭土火山灰基質上，並於24℃下生長，在2葉期(高度9cm)，使用如上述製得的活性組分噴霧處理。使用不含該活性材料的丙酮/tween/DMSO/水的混合物處理的植物則作為對照組。
24小時後，藉由使用疣頂單胞銹菌(150 000個孢子/mL)的水性懸浮液噴霧葉子來污染該等植物。該等孢子係從已污染植物收集得到並懸浮於含10%Tween 80(2.5mL/L)的水中。於約20℃及100%相對濕度下培養該等受污染豆植物24小時，隨後於20℃及70-80%相對濕度下培養10天。
在污染後11天進行評分(效力%)，與對照組植物比較。
在此等條件下，在500ppm劑量的以下表G之化合物的活性組分下觀察到良好(至少70%)至全面之保護作用：

Claims (22)

  1. 一種式(I)化合物： 其中A表示碳連接之不飽和或部分飽和5員雜環基，其可經多至4個可相同或不同之基團R取代；T表示O或S；n表示0、1、2、3或4；B表示可經多至5個可相同或不同基團Y取代之芳基，或表示包含1至4個選自由N、O、S組成之群之雜原子、可經多至6個可相同或不同基團Y取代之不飽和單環或稠合雙環5-、6-、7-、8-、9-、10員環；Z1表示未經取代之C3-C7環烷基，或經多至10個可相同或不同原子或基團取代之C3-C7環烷基且該等原子或基團可選自由鹵原子、氰基、C1-C8烷基、包含多至9個可相同或不同鹵原子的C1-C8鹵烷基、C1-C8烷氧基、包含多至9個可相同或不同鹵原子的C1-C8鹵烷氧基、C1-C8烷氧羰基、包含多至9個可相同或不同鹵原子的C1-C8鹵烷氧羰基、C1-C8烷胺基羰基及二C1-C8烷胺基羰基組成之群；Z2及Z3可相同或不同，表示氫原子、經取代或未經取代之C1-C8烷基、經取代或未經取代之C2-C8烯基、經取代或未經取代之C2-C8炔基、氰基、異腈、硝基、鹵原子、經取代或未經取代之 C1-C8烷氧基、經取代或未經取代之C2-C8烯氧基、經取代或未經取代之C2-C8炔氧基、經取代或未經取代之C3-C7環烷基、經取代或未經取代之C1-C8烷硫基(sulfanyl)、經取代或未經取代之C1-C8烷磺醯基、經取代或未經取代之C1-C8烷亞磺醯基、胺基、經取代或未經取代之C1-C8烷胺基、經取代或未經取代之二C1-C8烷胺基、經取代或未經取代之C1-C8烷氧羰基、經取代或未經取代之C1-C8烷基胺甲醯基、經取代或未經取代之二C1-C8烷基胺甲醯基或經取代或未經取代之N-C1-C8烷基-C1-C8烷氧基-胺甲醯基；或Z2及Z3與連接彼等的碳原子一起可形成經取代或未經取代之C3-C7環烷基；或Z3及苯環連接點鄰位的取代基X與連接彼等的連續碳原子一起可形成經取代或未經取代之5-、6-或7員部分飽和碳環或包含多至3個雜原子的雜環，且Z2係本文所述；Z4及Z5獨立地表示經取代或未經取代之C1-C8烷基；X獨立地表示鹵原子、硝基、氰基、異腈、羥基、胺基、硫基、五氟-λ6-硫基、甲醯基、甲醯氧基、甲醯胺基、經取代或未經取代之(羥亞胺基)-C1-C8烷基、經取代或未經取代之(C1-C8烷氧亞胺基)-C1-C8烷基、經取代或未經取代之(C2-C8烯氧亞胺基)-C1-C8烷基、經取代或未經取代之(C2-C8炔氧亞胺基)-C1-C8烷基、經取代或未經取代之(苄氧亞胺基)-C1-C8烷基、羧基、胺甲醯基、N-羥基胺甲醯基、胺甲酸酯、經取代或未經取代之C1-C8烷基、具有1至9個鹵原子的C1-C8鹵烷基、經取代或未經取代之C2-C8烯基、具有1至9個鹵原子的C2-C8鹵烯基、經取代或未經取代之C2-C8炔基、具有1至9個鹵原子的C2-C8鹵炔基、經取代或未經取代之C1-C8烷氧基、具有1至9個鹵原子的C1-C8鹵烷氧基、經取代或未經取代之C1-C8烷硫基、具有1至9個鹵原子的C1-C8鹵烷 硫基、經取代或未經取代之C1-C8烷亞磺醯基、具有1至9個鹵原子的C1-C8鹵烷亞磺醯基、經取代或未經取代之C1-C8烷磺醯基、具有1至9個鹵原子的C1-C8鹵烷磺醯基、經取代或未經取代之C1-C8烷胺基、經取代或未經取代之二C1-C8烷胺基、經取代或未經取代之C2-C8烯氧基、具有1至9個鹵原子的C2-C8鹵烯氧基、經取代或未經取代之C3-C8炔氧基、具有1至9個鹵原子的C2-C8鹵炔氧基、經取代或未經取代之C3-C7環烷基、具有1至9個鹵原子的C3-C7鹵環烷基、經取代或未經取代之(C3-C7環烷基)-C1-C8烷基、經取代或未經取代之C4-C7環烯基、具有1至9個鹵原子的C4-C7鹵環烯基、經取代或未經取代之(C3-C7環烷基)-C2-C8烯基、經取代或未經取代之(C3-C7環烷基)-C2-C8炔基、經取代或未經取代之三(C1-C8)烷基矽烷基、經取代或未經取代之三(C1-C8)烷基矽烷基-C1-C8烷基、經取代或未經取代之C1-C8烷羰基、具有1至9個鹵原子的C1-C8鹵烷羰基、經取代或未經取代之C1-C8烷羰氧基、具有1至9個鹵原子的C1-C8鹵烷羰氧基、經取代或未經取代之C1-C8烷羰基胺基、具有1至9個鹵原子的C1-C8鹵烷羰基胺基、經取代或未經取代之C1-C8烷氧羰基、具有1至9個鹵原子的C1-C8鹵烷氧羰基、經取代或未經取代之C1-C8烷氧羰氧基、具有1至9個鹵原子的C1-C8鹵烷氧羰氧基、經取代或未經取代之C1-C8烷基胺甲醯基、經取代或未經取代之二C1-C8烷基胺甲醯基、經取代或未經取代之C1-C8烷基胺基羰氧基、經取代或未經取代之二C1-C8烷基胺基羰氧基、經取代或未經取代之N-(C1-C8烷基)羥基胺甲醯基、經取代或未經取代之C1-C8烷氧胺甲醯基、經取代或未經取代之N-(C1-C8烷基)-C1-C8烷氧胺甲醯基、可經多至6個可相同或不同基團Q取代之芳基、可經多至6個可相同或不同基團Q取代之C1-C8芳烷基、可經多至6個可相同或不同基團Q取代之C2-C8芳烯 基、可經多至6個可相同或不同基團Q取代之C2-C8芳炔基、可經多至6個可相同或不同基團Q取代之芳氧基、可經多至6個可相同或不同基團Q取代之芳硫基、可經多至6個可相同或不同基團Q取代之芳胺基、可經多至6個可相同或不同基團Q取代之C1-C8芳烷氧基、可經多至6個相同或不同基團Q取代之C1-C8芳烷硫基、可經多至6個可相同或不同基團Q取代之C1-C8芳烷胺基、可經多至4個基團Q取代之吡啶基、可經多至4個基團Q取代之吡啶氧基；Y獨立地表示鹵原子、氰基、羥基、胺基、硫基、經取代或未經取代之C1-C8烷基、具有1至9個鹵原子的C1-C8鹵烷基、經取代或未經取代之C1-C8烷氧基、具有1至9個鹵原子的C1-C8鹵烷氧基、經取代或未經取代之C1-C8烷硫基、具有1至9個鹵原子的C1-C8鹵烷硫基、經取代或未經取代之C1-C8烷亞磺醯基、具有1至9個鹵原子的C1-C8鹵烷亞磺醯基、經取代或未經取代之C1-C8烷磺醯基、具有1至9個鹵原子的C1-C8鹵烷磺醯基、經取代或未經取代之C1-C8烷胺基、經取代或未經取代之二C1-C8烷胺基、經取代或未經取代之C1-C8烷羰基、具有1至9個鹵原子的C1-C8鹵烷羰基、經取代或未經取代之C1-C8烷氧羰基、具有1至9個鹵原子的C1-C8鹵烷氧羰基、可經多至6個可相同或不同基團Q取代之芳基；Q獨立地表示鹵原子、氰基、硝基、經取代或未經取代之C1-C8烷基、包含多至9個可相同或不同鹵原子的C1-C8鹵烷基、經取代或未經取代之C1-C8烷氧基、包含多至9個可相同或不同鹵原子的C1-C8鹵烷氧基、經取代或未經取代之C1-C8烷硫基、包含多至9個可相同或不同鹵原子的C1-C8鹵烷硫基、經取代或未經取代之三(C1-C8)烷基矽烷基、經取代或未經取代之三(C1-C8)烷基矽烷基-C1-C8烷基、經取代或未經取代之(C1-C8烷氧亞胺基)-C1-C8烷 基或經取代或未經取代之(苄氧亞胺基)-C1-C8烷基；R獨立地表示氫原子、鹵原子、硝基、氰基、羥基、胺基、硫基、五氟-λ6-硫基、經取代或未經取代之(C1-C8烷氧亞胺基)-C1-C8烷基、經取代或未經取代之(苄氧亞胺基)-C1-C8烷基、經取代或未經取代之C1-C8烷基、具有1至9個鹵原子的C1-C8鹵烷基、經取代或未經取代之C2-C8烯基、具有1至9個鹵原子的C2-C8-鹵烯基、經取代或未經取代之C2-C8炔基、具有1至9個鹵原子的C2-C8-鹵炔基、經取代或未經取代之C1-C8烷氧基、具有1至9個鹵原子的C1-C8鹵烷氧基、經取代或未經取代之C1-C8烷硫基、具有1至9個鹵原子的C1-C8鹵烷硫基、經取代或未經取代之C1-C8烷亞磺醯基、具有1至9個鹵原子的C1-C8鹵烷亞磺醯基、經取代或未經取代之C1-C8烷磺醯基、具有1至9個鹵原子的C1-C8鹵烷磺醯基、經取代或未經取代之C1-C8烷胺基、經取代或未經取代之二C1-C8烷胺基、經取代或未經取代之C2-C8烯氧基、經取代或未經取代之C3-C8炔氧基、經取代或未經取代之C3-C7環烷基、具有1至9個鹵原子的C3-C7-鹵環烷基、經取代或未經取代之三(C1-C8)烷基矽烷基、經取代或未經取代之C1-C8烷羰基、具有1至9個鹵原子的C1-C8鹵烷羰基、經取代或未經取代之C1-C8烷氧羰基、具有1至9個鹵原子的C1-C8鹵烷氧羰基、經取代或未經取代之C1-C8烷基胺甲醯基、經取代或未經取代之二C1-C8烷基胺甲醯基、苯氧基、苯硫基、苯胺基、苄氧基、苄硫基或苄胺基；及其鹽、N-氧化物、金屬錯合物、類金屬錯合物及其光學活性異構體或幾何異構體。
  2. 如請求項1之化合物，其中A係選自以下組成之群：式(A1)雜環 其中：R1至R3可相同或不同，表示氫原子、鹵原子、經取代或未經取代之C1-C5烷基、包含多至9個可相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基、經取代或未經取代之C1-C5烷氧基或包含多至9個可相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷氧基； 其中：R4至R6可相同或不同，表示氫原子、鹵原子、經取代或未經取代之C1-C5烷基、包含多至9個可相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基、經取代或未經取代之C1-C5烷氧基或包含多至9個可相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷氧基； 其中：R7表示氫原子、鹵原子、經取代或未經取代之C1-C5烷基、包含多至9個可相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基、經取代或未經取代之C1-C5烷氧基或包含多至9個可相同或不同鹵原子的C1-C5鹵 烷氧基；R8表示氫原子或經取代或未經取代之C1-C5烷基； 其中：R9至R11可相同或不同，表示氫原子、鹵原子、經取代或未經取代之C1-C5烷基、胺基、經取代或未經取代之C1-C5烷氧基、經取代或未經取代之C1-C5烷硫基、包含多至9個可相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基或包含多至9個可相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷氧基； 其中：R12及R13可相同或不同，表示氫原子、鹵原子、經取代或未經取代之C1-C5烷基、經取代或未經取代之C1-C5烷氧基、胺基、包含多至9個可相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基或包含多至9個可相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷氧基；R14表示氫原子、鹵原子、經取代或未經取代之C1-C5烷基、經取代或未經取代之C1-C5烷氧基、胺基、包含多至9個可相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基或包含多至9個可相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷氧基；式(A6)雜環 其中：R15表示氫原子、鹵原子、氰基、經取代或未經取代之C1-C5烷基、經取代或未經取代之C1-C5烷氧基、包含多至9個可相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷氧基或包含多至9個可相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基；R16及R18可相同或不同，表示氫原子、鹵原子、經取代或未經取代之C1-C5烷氧羰基、經取代或未經取代之C1-C5烷基、包含多至9個可相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷氧基或包含多至9個可相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基；R17表示氫原子或經取代或未經取代之C1-C5烷基； 其中：R19表示氫原子或C1-C5烷基；R20至R22可相同或不同，表示氫原子、鹵原子、經取代或未經取代之C1-C5烷基或包含多至9個可相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基；式(A8)雜環 其中：R23表示氫原子、鹵原子、經取代或未經取代之C1-C5烷基或包含多至9個可相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基；R24表示氫原子或經取代或未經取代之C1-C5烷基或包含多至9個可相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基； 其中：R25表示氫原子、鹵原子、經取代或未經取代之C1-C5烷基或包含多至9個可相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基；R26表示氫原子、經取代或未經取代之C1-C5烷基或包含多至9個可相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基； 其中：R27表示氫原子、鹵原子、經取代或未經取代之C1-C5烷基或包含多至9個可相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基；R28表示氫原子、鹵原子、經取代或未經取代之C1-C5烷基、包含多至9個可相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基、包含多至9個可 相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷氧基、胺基、經取代或未經取代之C1-C5烷胺基或經取代或未經取代之二(C1-C5烷基)胺基； 其中：R29表示氫原子、鹵原子、經取代或未經取代之C1-C5烷基、經取代或未經取代之C1-C5烷氧基、包含多至9個可相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷氧基或包含多至9個可相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基；R30表示氫原子、鹵原子、經取代或未經取代之C1-C5烷基、包含多至9個可相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基、包含多至9個可相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷氧基、胺基、經取代或未經取代之C1-C5烷胺基或經取代或未經取代之二(C1-C5烷基)胺基； 其中：R31表示氫原子或經取代或未經取代之C1-C5烷基；R32表示氫原子、鹵原子、經取代或未經取代之C1-C5烷基或包含多至9個可相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基；R33表示氫原子、鹵原子、硝基、經取代或未經取代之C1-C5烷基、經取代或未經取代之C1-C5烷氧基、包含多至9個可相同或不 同鹵原子的C1-C5鹵烷氧基或包含多至9個可相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基； 其中：R34表示氫原子、鹵原子、經取代或未經取代之C1-C5烷基、經取代或未經取代之C3-C5環烷基、包含多至9個可相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基、經取代或未經取代之C1-C5烷氧基、經取代或未經取代之C2-C5炔氧基或包含多至9個可相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷氧基；R35表示氫原子、鹵原子、經取代或未經取代之C1-C5烷基、氰基、經取代或未經取代之C1-C5烷氧基、經取代或未經取代之C1-C5烷硫基、包含多至9個可相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基、包含多至9個可相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷氧基、胺基、經取代或未經取代之C1-C5烷胺基或經取代或未經取代之二(C1-C5烷基)胺基；R36表示氫原子或經取代或未經取代之C1-C5烷基； 其中： R37及R38可相同或不同，表示氫原子、鹵原子、經取代或未經取代之C1-C5烷基、包含多至9個可相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基、經取代或未經取代之C1-C5烷氧基或經取代或未經取代之C1-C5-烷硫基；R39表示氫原子或經取代或未經取代之C1-C5烷基； 其中：R40及R41可相同或不同，表示氫原子、鹵原子、經取代或未經取代之C1-C5烷基或包含多至9個可相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基； 其中：R42及R43可相同或不同，表示氫原子、鹵原子、經取代或未經取代之C1-C5烷基、包含多至9個可相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基，或胺基； 其中： R44及R45可相同或不同，表示氫原子、鹵原子、經取代或未經取代之C1-C5烷基或包含多至9個可相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基； 其中：R47表示氫原子、鹵原子、經取代或未經取代之C1-C5烷基或包含多至9個可相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基；R46表示氫原子、鹵原子、經取代或未經取代之C1-C5烷基、包含多至9個可相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基或經取代或未經取代之C1-C5烷硫基； 其中：R49及R48可相同或不同，表示氫原子、鹵原子、經取代或未經取代之C1-C5烷基、經取代或未經取代之C1-C5烷氧基、包含多至9個可相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷氧基或包含多至9個可相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基； 其中：R50及R51可相同或不同，表示氫原子、鹵原子、經取代或未經取代之C1-C5烷基、經取代或未經取代之C1-C5烷氧基、包含多至9個可相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷氧基或包含多至9個可相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基； 其中：R52表示氫原子、鹵原子、經取代或未經取代之C1-C5烷基或包含多至9個可相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基； 其中：R53表示氫原子、鹵原子、經取代或未經取代之C1-C5烷基或包含多至9個可相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基； 其中： R54及R56可相同或不同，表示氫原子、鹵原子、經取代或未經取代之C1-C5烷基或包含多至9個可相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基；R55表示氫原子或經取代或未經取代之C1-C5烷基； 其中：R57及R59可相同或不同，表示氫原子、鹵原子、經取代或未經取代之C1-C5烷基或包含多至9個可相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基；R58表示氫原子或經取代或未經取代之C1-C5烷基； 其中：R60及R61可相同或不同，表示氫原子、鹵原子、經取代或未經取代之C1-C5烷基或包含多至9個可相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基；R62表示氫原子或經取代或未經取代之C1-C5烷基；式(A26)雜環 其中：R65表示氫原子、鹵原子、經取代或未經取代之C1-C5烷基、經取代或未經取代之C3-C5環烷基、包含多至9個可相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基、經取代或未經取代之C1-C5烷氧基、經取代或未經取代之C2-C5炔氧基或包含多至9個可相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷氧基；R63表示氫原子、鹵原子、經取代或未經取代之C1-C5烷基、氰基、經取代或未經取代之C1-C5烷氧基、經取代或未經取代之C1-C5烷硫基、包含多至9個可相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基、包含多至9個可相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷氧基、胺基、經取代或未經取代之C1-C5烷胺基或二(C1-C5烷基)胺基；R64表示氫原子或經取代或未經取代之C1-C5烷基。
  3. 如請求項2之化合物，其中A係選自由A2、A5、A6、A10及A13組成之群。
  4. 如請求項3之化合物，其中A表示A13，且其中R34表示經取代或未經取代之C1-C5烷基、包含多至9個可相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基、經取代或未經取代之C1-C5烷氧基；R35表示氫原子或鹵原子，且R36表示經取代或未經取代之C1-C5烷基。
  5. 如請求項4之化合物，其中A表示A13，且其中R34表示C1-C5烷基、包含多至3個可相同或不同鹵原子的C1-C5鹵烷基；R35表示氫原子、氯原子或氟原子；且R36表示甲基。
  6. 如請求項1至5中任一項之化合物，其中T表示O。
  7. 如請求項1至5中任一項之化合物，其中Z1表示經取代或未經取代之環丙基。
  8. 如請求項7之化合物，其中Z1表示未經取代之環丙基或2-C1-C5烷基環丙基。
  9. 如請求項1至5中任一項之化合物，其中Z2及Z3獨立地表示氫原子或甲基。
  10. 如請求項1至5中任一項之化合物，其中n表示0、1或2。
  11. 如請求項1至5中任一項之化合物，其中Z4及Z5獨立地表示未經取代之C1-C8烷基。
  12. 如請求項1至5中任一項之化合物，其中B表示經取代或未經取代之苯環、經取代或未經取代之萘環、經取代或未經取代之噻吩環、經取代或未經取代之苯并噻吩環、經取代或未經取代之呋喃環或經取代或未經取代之苯并呋喃環。
  13. 如請求項12之化合物，其中B表示經取代或未經取代之苯環、經取代或未經取代之萘環、經取代或未經取代之噻吩環。
  14. 如請求項1至5中任一項之化合物，其中X獨立地表示鹵原子、經取代或未經取代之C1-C8烷基、包含多至9個可相同或不同鹵原子的C1-C8鹵烷基、經取代或未經取代之C3-C7環烷基、三(C1-C8烷基)矽烷基、經取代或未經取代之C1-C8烷氧基或經取代或未經取代之C1-C8烷硫基。
  15. 如請求項1至5中任一項之化合物，其中Y獨立地表示鹵原子、經取代或未經取代之C1-C8烷基、包含多至9個可相同或不同鹵原子的C1-C8鹵烷基、經取代或未經取代之C1-C8烷氧基、包含多至9個可相同或不同鹵原子的C1-C8鹵烷氧基。
  16. 一種式(IIa)化合物： 其中Z2、Z3、Z4、Z5、n、X及B係如請求項1至15中任一項所定義，及其鹽。
  17. 如請求項16之化合物，其選自以下組成之群：N-{2-[二甲基(苯基)矽烷基]苄基}環丙胺；N-{2-[(4-氯苯基)(二甲基)矽烷基]苄基}環丙胺；N-{2-[聯苯-4-基(二甲基)矽烷基]苄基}環丙胺；N-{2-[二甲基(4-苯氧基苯基)矽烷基]苄基}環丙胺；N-{2-[二甲基(1-萘基)矽烷基]苄基}環丙胺；N-{2-[二甲基(2-噻吩基)矽烷基]苄基}環丙胺；N-{2-[(6-甲氧基吡啶-3-基)(二甲基)矽烷基]苄基}環丙胺。
  18. 一種殺真菌劑組合物，其包含作為活性組分之有效量之如請求項1至15中任一項之式(I)化合物及農業上可接受載體、載劑或填充劑。
  19. 一種控制作物之植物病原性真菌之方法，其特徵在於將農藝上有效且實質上無植物毒性量的如請求項1至15中任一項之化合物或如請求項18之組合物施加至植物生長或可生長的土壤、植物的葉子及/或果實或植物的種子。
  20. 一種如請求項1至15中任一項之式(I)化合物於控制植物病原性有害真菌之用途。
  21. 一種生產用於控制植物病原性有害真菌之組合物之方法，其特徵在於使如請求項1至15中任一項之式(I)衍生物與增量劑及/或界 面活性劑混合。
  22. 一種如請求項1至15中任一項之式(I)化合物於處理植物、種子、轉基因植物或轉基因種子之用途。
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