TW200904447A - Benzenesulfonyl-chromane, thiochromane, tetrahydronaphthalene and related gamma secretase inhibitors - Google Patents
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Description
200904447 九、發明說明： 參考相關申請案 本申請案係主張2007年7月17日提出申請之美國臨時申 請案號60/950160之權益。 【先前技術】 2000年8月13日公告之WO 00/50391係揭示具有磺醯胺部 份基團之化合物’其可用於治療與預防阿耳滋海默氏疾病， 及其他關於殿粉狀蛋白質沉積之疾病。 第
McCombie 等人，Tetrahedron Letters，第 34 卷，第 50 期 8033-8036頁（1993)係描述製備色烧與硫色烧之方法。但是 其中所述之色烷與硫色烷係完全與本發明化合物不同 鑒於在治療或預防神經變性疾病譬如阿耳滋海默氏疾病 上之目别重要性’對此項技藝之一項受歡迎之貢獻係為供 使用於此種治療或預防之化合物。本發明係提供此種貢獻。 【發明内容】 本發明係提供化合物，其係為分泌酵素之抑制劑（例如 拮抗劑），且具有式（1.0):
(1.0) 或其藥學上可接受之鹽、溶劑合物或酯，其中L1，η, X，Ar γ 3夏， Z，Q及Q1均如下文定義。 本發明亦提供呈純與單離形式之式（1.0)化合物。 本發明亦提供呈純形式之式（1.0)化合物。 132877-1 200904447 本發明亦提供呈單離形式之式（l.o)化合物。 本發明亦提供式（1.0)化合物，選自包括：化合物4a，4b，5a， 5al, 5b, 5b2, 5b3, 5b4, 5b5, 5c, 5d, 5e, 6a, 6b, 7a, 7b, 7d, 7e, 7f, 7g, 8a, 8al, 8b, 8bl, 8c, 8cl, 8d, 8dl, 8d2, 8e, 8el, 8f, 8g, 8h, 10b, llbl, llb2, llb3, 12bl, 12b2, 12b3, 13bl, 13b2, 13b3, 14bl, 14b2, 14b3, 16b, 17b, 20b, 28, 29, 30, 31, 33, 36, 36a, 36b, 36c, 36d, 36e, 36f, 37, 38, 40, 41, 42, 42a, 42b, 43, 44, 45, 46, 47, 48, 49, 50 及 51。 本發明亦提供式（1.0)化合物，選自包括式：1·1, 2·1，1·1Α, 2.1Α, 1.2, 1.2Α, 1.3, 2.3, 1.3Α, 2.3Α, 1.4, 1.4Α, 1.5, 2.5, 1.5Α, 2.5Α, 1.6, 1.6Α, 1.7, 2.7, 1.7Α, 2.7Α, 1.8, 2.8, 1.8Α, 2.8A, 1.9, 1.9A, 1.9A1, 1.9A2, 1.10, 1.10A1, 1.10A2, 2.10, 2.10a1, 2.10A2, 3.10, 1.10A, 2.10A, 3.10A, 3.10A1, 3.10A2, 1.11, 1.11A1, 1.11A2, 2.11, 2.11A1,2.11A2, 3.11, 3.11A1, 3.11A2, l.llA, 2.11A, 3.11A, 1.12 至 1.18, 2.13, 3.13, 2.14, 3.14, 2-16, 3.16, 2.17, 3.17, 1.18A, 1.18B, 1.18C, 1.19, 1.19A, 1.19B, 1.19C, 1.20, 1.20A, 1.20B, 1.20C, 1.21, 1.21A, 1.21B, 1.21C, 1.22, 1.22A, 1.22B, 1.22C, 1.23, 1.23A, 1.23B, 1.23C, 1.24, 1.24A, 1.24B, 1.24C, 1.25, 1.25A, 1.25B, 1.25C, 1.26, 1.26a, 1.27, 1.27A, 1.28, 1.28A, 1.29, 1.29A, 1.30, 1.30A, 1.31, 1.31A, 1.32, 1.32A, 1.33, 1.33A, 1.34, 1.34A, 1.35, 1.35A, 1.35C, 1.35D, 1.35E, 1.36, 1.36A, 1.36C, 1.36D, 1.36E, 1.37, 1.37A, 1.37C, 1.37D, 1.37E, 1.38, 1.38A, 1.38C, 1.38D, 1.38E, 1.39, 1.39A, 1.39C, 1.39D, 1.39E, 1.40, 1.40A, 1.40C, 1.41, 1.41A, 1.41C, 1.42, 1.42A, 1.42C, 1.43, 1.43A, 1.43C，1.44, 1.44A, 1.44C, 1·45, 1.45A 及 1.45C 化合物，且其中所有 取代基均如關於式（1.0)之定義。 本發明亦提供式（1.0)化合物之藥學上可接受鹽，選自包 132877-1 200904447 括式：1_1，2·1，1.1A，2.1A，1.2, 1.2A，1_3, 2.3, 1·3Α，2.3A, 1.4, 1.4A，1.5, 2.5, 1.5Α, 2.5Α, 1.6, 1.6Α, 1.7, 2.7, 1.7Α, 2.7Α, 1.8, 2.8, 1.8Α, 2.8Α, 1.9, 1.9Α, 1.9A1, 1.9A2, 1.10, 1.10Α1, 1.10Α2, 2.10, 2.10Α1, 2.10Α2, 3.10, 1.10Α, 2.10Α, 3.10Α, 3.10Α1, 3.10Α2, 1.11, 1.11Α1, 1.11Α2,2.11, 2.11Α15 2.11α2, 3.11, 3.11Α1, 3.11α2, 1.11Α, 2.11Α, 3.11Α, 1.12 JL 1.18, 2.13, 3.13, 2.14, 3.14, 2.16, 3.16, 2.17, 3.17, 1.18Α, 1.18Β, 1.18C, 1.19, 1.19Α, 1.19Β, 1.19C, 1.20, 1.20Α, 1.20Β, 1.20C, 1.21, 1.21Α, 1.21Β, 1.21C, 1.22, 1.22Α, 1.22Β, 1.22C, 1.23, 1.23Α, 1.23Β, 1.23C, 1.24, 1.24Α, 1.24Β, 1.24C, 1.25, 1.25Α, 1.25Β, 1.25C, 1.26, 1.26a, 1.27, 1.27Α, 1.28, 1.28Α, 1.29, 1.29Α, 1.30, 1.30Α, 1.31, 1.31Α, 1.32, 1.32Α, 1.33, 1.33Α, 1.34, 1.34Α, 1.35, 1.35Α, 1.35C, 1.35D, 1.35Ε, 1.36, 1.36Α, 1.36C, 1.36D, 1.36Ε, 1.37, 1.37Α, 1.37C, 1.37D, 1.37Ε, 1.38, 1.38Α, 1.38C, 1.38D, 1.38Ε, 1.39, 1.39Α, 1.39C, 1.39D, 1.39Ε, 1.40, 1.40Α, 1.40C, 1.41, 1.41Α, 1.41C, 1.42, 1.42Α, 1.42C, 1.43, 1.43Α，1.43C，1.44, 1·44Α，1.44C, 1_45, 1_45Α 及 1.45C 化合 物之藥學上可接受鹽，且其中所有取代基均如關於式（1.0) 之定義。 本發明亦提供式（1.0)化合物之溶劑合物，選自包括式： 1.1, 2.1, 1.1Α, 2.1Α, 1.2, 1.2Α, 1.3, 2.3, 1.3Α, 2.3Α, 1.4, 1.4Α, 1.5, 2.5, 1.5Α, 2.5Α, 1.6, 1.6Α, 1.7, 2.7, 1.7Α, 2.7Α, 1.8, 2.8, 1.8Α, 2.8Α, 1.9, 1.9Α, 1.9A1, 1.9A2, 1.10, 1.1〇Α1, 1.10Α2, 2.10, 2.10Α1, 2.10Α2, 3.10, 1.10Α, 2.10Α, 3.10Α, 3.10Α1, 3.10α2, 1.11, 1.11Α1, 1.11Α2, 2.11, 2.11Α1, 2.11Α2, 3.11，3·11Α1，3·11Α2, 1.11Α，2.11Α, 3.11Α, 1.12 至 1.18, 2.13, 3.13, 2.14, 3.14, 2.16, 3.16, 2.17, 3.17, 1.18Α, 1.18Β, 1.18C, 1.19, 1.19Α, 1.19Β, 1.19C, 1.20, 1.20Α, 1.20Β, 1.20C, 1.21, 1.21Α, 1.21Β, 1.21C, 1.22, 132877-1 200904447 1.22A, 1.22B, 1.22C, 1.23, 1.23A, 1.23B, 1.23C, 1.24, 1.24A, 1.24B, 1.24C, 1.25, 1.25A, 1.25B, 1.25C, 1.26, 1.26a, 1.27, 1.27A, 1.28, 1.28A, 1.29, 1.29A, 1.30, 1.30A, 1.31, 1.31A, 1.32, 1.32A, 1.33, 1.33A, 1.34, 1.34A, 1.35, 1.35A, 1.35C, 1.35D, 1.35E, 1.36, 1.36A, 1.36C, 1.36D, 1.36E, 1.37, 1.37A, 1.37C, 1.37D, 1.37E, 1.38, 1.38A, 1.38C, 1.38D, 1.38E, 1.39, 1.39A, 1.39C, 1.39D, 1.39E, 1.40, 1.40A, 1.40C, 1.41, 1.41A, 1.41C, 1.42, 1.42A, 1.42C，1.43, 1.43A，1.43C, 1.44, 1.44A, 1.44C, 1.45, 1.45A 及 1.45C 化合 物之溶劑合物，且其中所有取代基均如關於式（1.0)之定義。 本發明亦提供式（1.0)化合物之藥學上可接受酯，選自包 括式：1.1, 2.1，1.1A，2.1A，1.2, 1.2A，1.3, 2.3, 1.3A，2.3A，1.4, 1.4A，1.5, 2.5, 1.5A, 2.5A, 1.6, 1.6A, 1.7, 2.7, 1.7A, 2.7A, 1.8, 2.8, 1.8A, 2.8A, 1.9, 1.9A, 1.9A1, 1.9A2, 1.10, 1.10A1, 1.10A2, 2.10, 2.10A1, 2.10A2, 3.10, 1.10A, 2.10A, 3.10A, 3.10A1, 3.10A2, 1.11, 1.11A1, 1.11A2,2.11, 2.11A1, 2·ΠΑ2, 3.11，3.11A1，3.11A2, 1-11A, 2.11A，3.11A，1.12 至 1.18, 2.13, 3.13, 2.14, 3.14, 2.16, 3.16, 2.17, 3.17, 1.18A, 1.18B, 1.18C, 1.19, 1.19A, 1.19B, 1.19C, 1.20, 1.20A, 1.20B, 1.20C, 1.21, 1.21A, 1.21B, 1.21C, 1.22, 1.22A, 1.22B, 1.22C, 1.23, 1.23A, 1.23B, 1.23C, 1.24, 1.24A, 1.24B, 1.24C, 1.25, 1.25A, 1.25B, 1.25C, 1.26, 1.26a, 1.27, 1.27A, 1.28, 1.28A, 1.29, 1.29 A, 1.30, 1.30A, 1.31, 1.31 A, 1.32, 1.32A, 1.33, 1.33A, 1.34, 1.34A, 1.35, 1.35A, 1.35C, 1.35D, 1.35E, 1.36, 1.36A, 1.36C, 1.36D, 1.36E, 1.37, 1.37A, 1.37C, 1.37D, 1.37E, 1.38, 1.38A, 1.38C, 1.38D, 1.38E, 1.39, 1.39A, 1.39C, 1.39D, 1.39E, 1.40, 1.40A, 1.40C, 1.41, 1.41A, 1.41C, 1.42, 1.42A, 1.42C，1.43, 1.43A, 1.43C, 1.44, 1.44A, 1.44C，1.45, 1.45A 及 1.45C 化合 物之藥學上可接受酯類，且其中所有取代基均如關於式 132877-1 200904447 (1_0)之定義。 本發明亦提供一種醫藥組合物，其包含有效量之一或多 種（例如1，2或3種’或1或2種’或w)《（1〇)化合物與至少 一種藥學上可接受之載劑。 本發明亦提供一種醫藥組合物，其包含有效量之式〇 化合物與至少一種藥學上可接受之载劑。 本發明亦提供式（1.0)化合物之藥學上可接受鹽。 本發明亦提供式（1·〇)化合物之溶劑合物。 本發明亦提供式⑽化合物之藥學:可接受醋。 本發明亦提供一種在需要治療 常 < 病恩中抑制r-分泌酵素 之方法，該方法包括對該病患投 有效篁（意即治療上有效 里）之或多種（例如1 2或3籍，斗， 化合物。 戈3種’或!或2種’或旧)式⑽
本發明亦提供一種在E 之方、^ t /D療之病患中抑制r-分泌酵i 之方法，该方法包括對該㈣ 量）之式⑽化合物。“才又予有效量（意即治療上有类 本發明亦提供_種在需 經變性疾病之方法，該方 之病患中治療-或多則 治療上有效量）之—或多匕括對該病患投予有效量（意 1種)式(1.0)化合物。 （例如或3種，或1或2種，适 本發明亦提供—種在需 經變性疾病之方法，該方、° ;〜之病患中治療一或多種令 治療上有效量;)之式（1 匕括對该病患投予有效量（意g 本發明亦提供—種在鸾。 要治療之病患中抑制澱粉狀蛋 132877-1 ^ 10、 200904447 質（例如澱粉狀蛋白 中、其上或附近之方生質）沉積於神經組織（例如腦部） (意即治療上有效量）之^方法包括對該病患投予有效量 種，或1種）式⑽化合:或多種（例如15 2或3種，或1或2 本發明亦提供—種在♦ 質（例如澱粉狀蛋白Θ而要治療之病患中抑制殺粉狀蛋白 中、其上或附自f )沉積於神經組織⑼如腦部） (意即治療上有效量)之：該方法包括對該病患投予有效量 , 式（1，0)化合物。 本發明亦提供一種在 氏病之方法，該方法包括對治療之病患中治療阿耳滋海默 男政里）之一或多種（例 縻上 0·〇)化合物。 ，2或3種’或1或2種，或式 本發明亦提供一種在 庆症夕士、+ 屠之病心中治療阿耳滋海跺 氏病之方法’該方法包括對 次 有效量）之一或多種（例如 =里（思即治療上 ⑽化合物。 Q或3種，或1或2種，或！種）式 :發=提供組合療法’以供⑴抑制Π ^口療一或多種神缚轡极、片 '，义f疾病，或⑺抑制澱粉狀 :狀蛋…白質)沉積於神經組織(例如腦部):= 括投二:!)治療阿耳滋海默氏病。此組合療法係針對包 或夕種（例如一種）式（1·0)化合物及投予_ (例如—種)其他醫藥活性成份(例如藥物)之方法二 化合物及其他藥物可個別地(意即每—個係以ι;(ι·0) 別劑型)投予，或式⑽化合物可與其他藥物合併在二 132877-1 200904447 型中。 本發明係提供任何上述方法，其中式（10)化合物為式（1 〇) 化合物之藥學上可接受鹽。 本發明係提供任何上述方法，其中式（10)化合物為式（1 〇) 化合物之溶劑合物。 本發明係提供任何上述方法，其中式（1·0)化合物為式（10) 化合物之藥學上可接受酯。 本發明亦提供任何上述方法，其中式（1_〇)化合物係選自 包括式· 1_1, 2_1, UA，2.1Α，1.2, 1.2Α，1_3, 2.3, 1.3Α，2.3Α，1.4, 1.4Α， 1.5, 2.5, 1.5Α，2.5Α，1.6, 1.6Α，1.7, 2_7, 1.7Α，2.7Α，1.8, 2.8, 1.8Α, 2.8Α, 1.9, 1.9Α，1·9Α1, 1.9Α2, 1.1〇, 1.ι〇αι，110Α2, 2 1〇, 2 1〇αι , 2 1〇Α2, 3 1〇, 1.10Α, 2.10A, 3.10A, 3.10A 1, 3.10A2, 1.11, 1.11A1, 1.11A2,2.11, 2.11A1, 2.11A2, 3.11，3.11A1，3·11Α2, 1.11A, 2.11A, 3.11A, 1.12 至 1.18, 2.13, 3.13, 2.14, 3.14, 2.16, 3.16, 2.17, 3.17, 1.18A, 1.18B, 1.18C, 1.19, 1.19A, 1.19B, 1.19C, 1.20, 1.20A, 1.20B, 1.20C, 1.21, 1.21A, 1.21B, 1.21C, 1.22, 1.22A, 1.22B, 1.22C, 1.23, 1.23A, 1.23B, 1.23C, 1.24, 1.24A, 1.24B, 1.24C, 1.25, 1.25A, 1.25B, 1.25C, 1.26, 1.26a, 1.27, 1.27A, 1.28, 1.28A, 1.29, 1.29A, 1.30, 1.30A, 1.31, 1.31A, 1.32, 1.32A, 1.33, 1.33A, 1.34, 1.34A, 1.35, 1.35A, 1.35C, 1.35D, 1.35E, 1.36, 1.36A, 1.36C, 1.36D, 1.36E, 1.37, 1.37A, 1.37C, 1.37D, 1.37E, 1.38, 1.38A, 1.38C, 1.38D, 1.38E, 1.39, 1.39A, 1.39C, 1.39D, 1.39E, 1.40, 1.40A, 1.40C, 1.41, 1.41A, 1.41C, 1.42, 1.42A, 1.42C, 1.43, 1.43A，1.43C, 1·44, 1.44A, 1_44C, 1.45, 1.45A 及 1.45C 化合 物，且其中所有取代基均如關於式（1.0)之定義。 本發明亦提供任一種上述方法，其中式（1.0)化合物係選 132877-1 •12- 200904447 自包括：化合物 4a, 4b，5a，5b，5b2, 5b3, 5b4, 5b5, 5c，6a, 6b, 7a，7b, Id, 7e, 7f, 7g, 8a, 8al, 8b, 8bl, 8cl, 8d, 10b, llbl, llb2, llb3, 12bl, 12b2, 12b3, 13bl, 13b2, 13b3, 14bl, 14b2, 14b3, 16b, 17b, 20b, 28, 29, 30, 31, 33, 36, 36a, 36b, 36c, 36d, 36e, 36f, 37, 38, 40, 41, 42, 42b, 43, 44, 45, 46, 47, 48, 49, 50 及 51。 發明詳述 本發明係提供化合物，其係為7-分泌酵素之抑制劑（例如 拮抗劑），且具有式（1·〇):
或其藥學上可接受之鹽、溶劑合物或酯，其中： L1，η, X, Y, Z, Q, Q1及Ar係各獨立經選擇； X 係選自包括-CXRl-、-0-、-S_、-S(02)-、-NR1-及 -N(C(0)R1)-； 虛線（----)表示一個在Y與Z間之選用鍵結； Y係選自包括N與CH及C，且當Y為N時，選用鍵結為不 存在，當YgCH時，選用鍵結為不存在，而當Y為C時，選 用鍵結係存在； Z係選自包括：CH、C及N，其條件是，Y與Z不皆為N (意 即Y與Z中只有一個可為N)，且當Z為N時，選用鍵結為不 存在，當Z為CH時，選用鍵結為不存在，而當Z為C時，選 用鍵結係存在（熟諳此藝者將明瞭的是，當Y為N時，則Z 為CH，而當Z為N時，則Y為CH); 132877-1 •13- 200904447 Q表不經稠合至環Al與Q1之5至8員環，其中 文定義，且其餘Q環員為-ch2-基團，及在、㈣均如上
為5至7員環，而在另一項實例中，料5至" Q 一項實例中，〇A 而在另 Q為5貝％，而在另一項實 且Q較佳為6員環； γ Q為6員壞， Q1為經稠合至環⑻至7員環（包含¥與2)，⑽環包含 至>、一個雜原子（例如〗至3個 或1個），選自 括 〇、s、s(o)及 s(o)2 ;或 Q為、、·工祠合至環Q之5至7員環（包含Y與Z)，該環包含 至少-個雜原子(例如丨至3個’或丨至2個，或丨個），選自 ° s、s(〇)及s(o)2 ;且該q丨環係被丨至3個取代基 取^取代基獨立選自包括：r3取代基（其中各以可被結合 至Q %中之任何可取代原子，譬如任何可取代之碳原子及/ 或任何可取代之氮原子，且⑷在一項實例中，該qi環之至 少一1個碳原子係被一個R3基團取代，與⑻在另一項實例中， 該Q1環之一個碳原子係被一個R3基團取代，及⑹在另一項 實例中，该Q1環之一個碳原子係被兩個獨立經選擇之R3基 團取代，且該Q1環之其餘碳原子係為未經取代，及⑷在另 項實例中，该Ql環之一個碳原子係被兩個獨立經選擇之 R基團取代，且一或多個其餘碳原子係被一個R3基團取 代，其中各R3基團係獨立經選擇，當超過一個其餘碳原子 係被R3基團取代時，及⑹在其他實例中，Ql環係如⑻至⑷ 中所述之任—項實例中所述，其中該Q1環包含至少一個氮 原子’其係被R3基團取代，且其中各R3基團係獨立關於各 132877-1 -14- 200904447 氮原子經選擇，當超過一個氮係被R3基團取代時）； 各R1係獨立選自包括Η與烷基； R2係選自包括：Η與烷基（例如^至匚6烷基，例如甲基、 乙基及異丙基）； 各R3取代基係獨立選自包括： ⑴烧基（例如C!至C6烷基’例如甲基、乙基及異丙基）， ⑺烷氧烷基-(例如_(C]至Q)烷氧基-(q至c6)燒基_，例 如-(q至Q)院氧基_(Cl至烧基_，例如·％至C2)院氧基 至c2)烷基-，例如_Ch2 〇Ch3 )， (3) 羥烷基（例如羥基（Ci至Q )烷基_，例如羥基沿至q) 烷基-，例如羥基❿至^)烷基_，例如_CH2CH2〇H，而在另 —項實例中為-CH2CH2CH2OH)， (4) -OR (例如.〇H、_〇CH3、_〇C2 Η:及 _〇ch(cH3 )2 ) (5) 芳烷基-(例如芳基％至Q)烷基，例如芊基與 -(CH2)3-苯基）， ' ⑹=〇， ⑺，、&取代之芳烷基_ (例如經取代之芳基（Cl至烷基-°丄取代之下基），被1至3個取代基取代，取代基各 獨立選自包括：-0R2(例如對-甲氧基苄基）， 上X⑻烯基（例如Cz至Q烯基，例如Q至Q烯基），且其中 該稀基之實例包括偶ch=ch2與偶CH=CHCH3， 其（9)雜環燒基燒基-(例如（C5至C：7)雜環院基UC6)炫 "-如（C5至C7)雜環燒基_(Ci至c4)燒基-如 雜環烷基-(<:1至(？如《: 2元基·’例如四氫吡咯基-(C!至C2 )烷基-， 132877-1 200904447 例如四氫帽-ch2 _CH2 ·，而在另一項實例中為嗎福.基 _(Cl至C2)烧基-，例如嗎福啉基-CH2 -CH2 -)， (ίο)-烷基-C(〇)〇H (例如_(c]至Q )烷基_c(〇)〇H，例如 至c4)烧基_c(〇)〇h ’例如_(Ci至C2)烧基·c(〇)〇H，例如 -ch2ch2-c_h，而在另—項實例巾為 _CH2 _c(〇)〇h)， (11) -烷基-nr5r6(例如-(C〗至C6)烧基-NR5R6，例如_(Ci 至c4)烧基-NR5R6，例如_(Ci至c2)烧基服5旬，其中R5與r6 各獨立選自包括：Η與烧基（例如CjC6燒基，例如GW 烷基，例如曱基、乙基及異丙基），且其中該-烷基_nr5r6 基團之實例包括例如_Ch2CH2CH2N(CH3)2， (12) -烷基-C(〇)NR5 R6 (例如 _(Ci 至 Q )烷基 _c(〇)nr5 r6，例 如-(q 至 Q)烧基-C(〇)NR5 r6，例如 _(Ci 至 C2)烧基 _c(〇)NR5 R6， 其中R5與R6均如上文（11)中之定義，而其中在—項實例中， 該-烷基-C(0)NR5R6 基團為 _Ch2_c(〇)NH2 ’ (13) 芳烯基-(例如芳基（C2至c6)烯基_，例如芳基（(：2至 C4)稀基-，例如苯基（C：2至C：6)稀基_，例如苯基（C2sc4)稀基_， 例如-CH2CH=CH-苯基）， (14) -烷基-C(〇)〇R7，其中R7為Ci至Q烷基（且在一項實 例中，R7為q至C4烷基，而在另一項實例中，R7為Cl至Q 烷基），且其中在一項實例中，該_烷基_c(〇)〇R7部份基團為 •(Cl至C：6)烧基-cxop-%至C6)院基’而在另一項實例中，該_ 烧基-C(0)0R7部份基團為呢至C4)烧基-(:(0)0-((^至c4)燒基， 而在另一項實例中，該-烷基_C(0)0R7部份基團為_(Ci至c2) 烷基-(：(0)0-((：1至(：2)烷基，及 132877-1 -16· 200904447 (15)經取代之芳烯基_ (例如經取代之芳基π]至q )烯 基-’例如經取代之芳基（A至Q)烯基_，例如經取代之苯基 (C2至C6)烯基_，例如經取代之笨基（C2至Q)烯基_，例如經 取代之-CH2 CHCH-苯基）’其中該經取代之芳稀基係被丨至 3個取代基取代，取代基獨立選自包括：_〇R5、-nr5 R0、-π;、 -CN、-C(〇)2R5及_C(〇)NR5 R6，且其中r5與r6均如上文（⑴中 之義，或 兩個結合至相同碳之R3基團和彼等所結合之碳一起採 用，形成環烷基環（例如C5至C：7環烷基環，例如環戊基）或 形成環烯基環（例如C：5至C7環烯基環，例如環戊烯基）；
Ar係選自包括.（a)未經取代之芳基，⑼被一或多個Li基 團取代之芳基’（c)未經取代之雜芳基（例如吡啶基），及⑷ 被一或多個L1基團取代之經取代雜芳基（例如經取代之吡 啶基）； 各L1係獨立選自包括：鹵素、烷基（例如Ci _c6烷基）、 _CN、-CF3、-〇-(Α -c6)烧基（例如-och3 )、-〇-(_ 基（q _c6)烧基） (例如-〇CF3 )、-0(0)-0-((^ -C6)院基（例如 _c(〇)〇ch3 )、-次院基 -OH(例如_Ch2〇h)、_基（Cl_C6)燒基（例如_Cf3)、羥烷氧基-(例如hoch2 ch2 〇-)及烷氧基烷氧基-(例如CH3 och2 ch2 〇-); 且 n 為 〇, 1，2 或 3。 於一項具體實施例中’本發明係提供化合物，其係為7-分泌酵素之抑制劑（例如拮抗劑），且具有式（1.0): 132877-1 •17· 200904447
或其藥學上可接受之鹽、溶劑合物或酯，其中： X係選自包括-(XRl-、-〇-、_S_、_S(〇2卜-咖及 -nccccor1 )-; 虛線（)表示一個在Y與z間之選用鍵結； γ係選自包括N與CH及C，且當時，選用鍵結為不 存在，當Y為CH時，制鍵結為不存在，而#¥4(：時，選 用鍵結係存在； Z係選自包括：CH、C及N，其條件是丫與2不皆為N(意 與Z中只有一個可為N) ’且當…時’選用鍵結為不 子在’當Z為CH時，選用鍵結為不存在，而當時，選 用鍵結係存在（熟諳此藝者將明瞭的是，當時7 為CH，而當Z為N時，則Y為CH); 、 $表示經稠合至環心(^之5至8員環，其中丫與乙均如上
文疋義’且其餘Q環員為_CH2_基團，及在—項實 為5至7昌ϊ® τ* i Q -項實"： 一項實例中’。為5至6員環，而在另 、歹'，Q為5員環，而在另一項實例中，Q為6員 且Q較佳為6員環； Q為6貝每， Q1為經稠合至環…至7員環(包 至少—個雜/、匀这Q%包含 包括N、^1至3個，或1至2個，或1個），選自 S、s(0)及 s(0)2 ;或 Q為經祠合至環9之5至7貝環（包含Y與Z)，_環包含 132877-1 -18 - 200904447 至^ —個雜原子（例如丨至3個，或〗至2個，或丨個），選自 包括N、〇、S、S(0)及s(0)2 ;且該Ql環係被丨至3個取代基 、取代基獨立選自包括：R3取代基（其中各R3可被結合 至Q %中之任何可取代原子，譬如任何可取代之碳原子及/ 或任何可取代之氮原子，且⑷在一項實例中，該Qi環之至 少一個碳原子係被一個R3基團取代，與（b)在另一項實例中， '•亥Q環之一個碳原子係被一個R3基團取代，及⑷在另一項 實例中，该Q1環之一個碳原子係被兩個獨立經選擇之R3基 團取代，且g玄Ql環之其餘碳原子係為未經取代及⑷在另 項Λ例中’該Q1環之一個碳原子係被兩個獨立經選擇之 R3基團取代，且一或多個其餘碳原子係被一個R3基團取代， 其中各R3基團係獨立經選擇，當超過一個其餘碳原子係被 R3基團取代時，及⑷在其他實例中，Ql環係如⑻至⑷中所 述之任一項實例中所述，其中該Q1環包含至少一個氮原子， 其係被R3基團取代，且其中各R3基團係獨立關於各氮原子 經選擇’當超過一個氮係被R3基團取代時）； 各R1係獨立選自包括Η與烷基； R2係選自包括：Η與烧基（例如至c6烧基，例如甲基、 乙基及異丙基）； 各R3取代基係獨立選自包括：（1)烷基（例如^至仏烷基， 例如甲基與乙基）’（2)烷氧烷基-，（3)羥烷基，（4) _〇R2 (例 如-OH、-〇CH3、-〇C2H5 及-〇CH(CH3)2)，（5)芳烷基-(例如芳 基（Q至C：6)烧基-’譬如苄基）’（6) =〇，及（7)經取代之芳燒 基-(例如經取代之芳基（q至C6 )烧基-，譬如經取代之爷 132877-1 -19- 200904447 基）’被1至3個取代基取代，取代基各獨立選自包括： -〇R2 (例如對_甲氧基芊基）；
Ar係選自包括：⑷未經取代之芳基，⑻被一或多個L1基 團取代之芳基，⑷未經取代之雜芳基（例如吡啶基），及⑷ 被一或多個Li基團取代之經取代雜芳基（例如經取代之吡 啶基）； 各L1係獨立選自包括：鹵素、烷基（例如^ &烷基）、 CN、-CF3、-〇_((：】-C6)烷基（例如 _〇ch3 )、_〇_(齒基（Ci _c6)烷基） (Ή 如 OCF3)、-(^(0)-0-((^ -C6)院基（例如 _c(〇)〇ch3 )、-次炫基 -OH (例如-CH2 〇H)、_基(Ci )院基（例如_CF3)、羥烷氧基_ (J如HOCH2 CH2 0-)及烧氧基烷氧基_ (例如〇Ch2 Ch2 〇_); 且 η 為 0, 1,2 或 3。 在本發明之—項具體實施例中，兩個結合至相同碳原子 :R3基團係和彼等所結合之碳原子一起採用，以形成環院 基環（例如環戊基環）。 於本發明之另一項具體實施例中， 7 Λ W、，、。合至相同碳眉 子之R3基團係和彼等所結合之碳原子— ’、 烯基環（例如環戊烯基環）。 木，以形成環 於本發明之另一項具體實施例中，q1為6。产 -n-s〇2_部份基團在此環中，且結合至鄰 貝％包含 碳之兩個R3基團係和彼等所結合 2 基團之 以形 人不卞一起操用， 成環烧基環（例如環戊基環）。 於本發明之另一項具體實施例中， V马6員環，包含 •32877-1 -20- 200904447 -Ν-SCV部份基團纟此環中，且結合至鄰近·S(v部份基團之 碳之兩個基團係和彼等所結合之碳原子—起採用，以形 成環烯基環（例如環戊烯基環）。 於本發明之另一項具體實施例中’ q為6員環，Ql為6員 環’包含-N-S〇2·部份基團在此環中，且結合至鄰近部 份基團之碳之兩個R3基團係和彼等所結合之碳原子一起採 用’以形成環烧基環（例如環戊基環）。 於本發明之另一項具體實施例中，Q為6員環，Ql為6員 環，包含-N-S〇2_部份基團在此環中，且結合至鄰近_s〇2-部 份基團之碳之兩個R3基團係和彼等所結合之碳原子一起採 用’以形成環烯基環（例如環戊烯基環）。 於本發明之另一項具體實施例中，YSCH , ZgCH，qi 為6員環，包含-N-S〇2·部份基團在此環中，且結合至鄰近 -S 〇2 -部份基團之碳之兩個R3基團係和彼等所結合之碳原 子一起採用，以形成環烷基環（例如環戊基環）。 於本發明之另一項具體實施例中，Y為CH，Z為CH，Q1 為6員環匕έ _N-s〇2 -部份基團在此環中，且結合至鄰近 S〇2-部伤基團之碳之兩個r3基團係和彼等所結合之碳原 子一起抓用，以形成環烯基環（例如環戊烯基環）。 於本發明之另—項具體實施例中，Y為CH，Z為CH，Q 為6員壞Q46員環，包含-Ns〇2·部份基團在此環中且 至邠近SOy部份基團之碳之兩個r3基團係和彼等所 、’° 〇之极原子—起採用，以形成環烷基環（例如環戊基環）。
於本各月之另—項具體實施例中，Υ為CH，Ζ為CH，Q 132877-1 •21 · 200904447 為6員環環’包含侧2_部份基團在此環中，且 :::至鄰近-S(v部份基團之碳之兩個圮基團係和彼等所 。口之奴原子一起採用，以形成環烯基環（例如環戊烯基 環）。 在本發明之—項具體實施例中，Y為CH，Z為CH，且0 為6員環，包含氮原子與_s(〇)2_基團。 於本發明之另-項具體實施例中，γ為CH，z為ch，q 為6員％，且Q1為6員環，包含氮原子與-S(〇)2-基團。 在本發明之—項具體實施例中，Y為CH，Z為CH，Qi為 6員環，包含氮原子與_8(〇)2_基團，且該“環係如式1〇中所 定義被1至3取代基取代。 於本發明之另一項具體實施例中，Y為CH，Z為CH，Q 為6員％，Q1為6員環，包含氮原子與_s(〇)2 _基團，且該Qj 環係如式1.0中所定義被i至3個取代基取代。 於本發明之另一項具體實施例中，γ為CH，z為CH，Ql 為包含氧原子之5員環。 於本發明之另一項具體實施例中，γ為CH，z為CH，Q 為6員環’且Qi為包含氧原子之5員環。 於本發明之另一項具體實施例中，γ為CH，z為CH，Qi 為包含氧原子之5員環，且該Qi環係如式1〇中所定義被1 至3個取代基取代。 於本發明之另一項具體實施例中，γ為CH，Z為CH，Q 為6員環，Qi為包含氧原子之5員環，且該Ql環係如式丄〇 中所定義被1至3個取代基取代。 132877.1 •22· 200904447 於本發明之另一項具體實施例中，Y為CH，UCH，且 Q1為包含氮原子之5員環。
於本發明之另一項具體實施例中，Y為CH，Z為⑶，Q 為6員環，且Q1為包含氮原子之5員環。 於本發明之另一項具體實施例中，γ為ch，z為⑶，pi 為匕3虱原子之5員環，且該Ql環係如式】〇中所定義被1 至3個取代基取代。 ;本發月之另一項具體實施例中，υ為ζ為⑶，^ 為6員％，Q為包含氮原子之5員環，且該q1環係如式工〇 中所定義被1至3個取代基取代。 於本發明之另一項具體實施例中，y為c，z為c，在y 與Z間之選用鍵結係存在，且Q1為包含氮原子之5員環。
於本心明之另-項具體實施例中，Y為C，Z為C，在Y 與㈣之選用鍵結係存在，Q為6員環，且QI為包含氮原子 之5員環。
;本土月之另項具體實施例申，Y為C，Z為C，在Y 與⑽之選用鍵結係存在，Q1為包含氮原子^員環，且該
Qi核係如式1 〇中所令莫从 .千所疋義被1至3個取代基取代。 ;本發月之另一項具體實施例中’Y為為在y 與之選用鍵結係、存在，卩為6員環，以為包含氮原子之 5員環’且該Q、係如式1〇中所定義被⑴個取代基取代。 :本發月之另項具體貫施例中，Y為CH，Z為CH ’且 Q1為包含氮原子之6員環。
;本發月之另—項具體實施例中’ γ為⑶，z為ch ’ Q 132877-1 -23- 200904447 、員裒且Q1為包含氮原子之6員環。 發月之另一項具體實施例中，Y為CH，Z為CH：，Q1 :包含氮原子之6員環，且該q1環係如心中所定義被丄 至3個取代基取代。
\本毛明之另—項具體實施例中，Y為CH，Z為CH，Q :6 = ’ Q1為包含氮原子之6員環，且該Ql環係如式工〇 中所定義被1至3個取代基取代。 丨/本發明之另-項具體實施例中，Y為N，Z為CH，且 Q1為6員環，包含除了在γ上之氮原子以外之氮原子。 於本I明之另一項具體實施例中，Υ為Ν，Ζ為CH，Q為 6員環’且Q1為6員環，包含除了在γ上之氣原子以外之氮 原子。 於本心明之另一項具體實施例中，Υ為Ν，Ζ為CH，Q1 為6員％，包含除了在γ上之氮原子以外之氮原子，且該以 晨係如式1.0中所定義被i至3個取代基取代。 於本叙明之另一項具體實施例中，Y為N，Z為CH，Q為 6員環’ Q1為6員環’包含除了在γ上之氮原子以外之氮原 子，且該Q1環係如式Μ中所定義被i至3個取代基取代。 於本發明之另一項具體實施例中，各R3係獨立選自包括： ci至C4烷基、（(^至^)烷氧基烷基_、羥基⑥至仏） 烷基-、-OR2、苯基（ClSC4)烷基_、=〇、苯基⑺至^)烧基_、 匸2至<：4烯基、（(：5至(：7)雜環烷基成丨至心）烷基·、-❸至^) 烷基-C(0)OH、-(C]至 C4)烷基 _nr5r6、_(Ci 至 Q)烷基 C(0)NR5 R6、苯基（C2 至 C4 )歸基-、_(c〗至 c4)烧基-(：(0)0-((：!至 132877-1 •24· 200904447 c4)烷基及經取代之苯基（C2至c4)稀基-。 於本發明之另一項具體實施例中，各R3係獨立選自包 括：甲基、乙基、異丙基、-CH2CH2OH、-CH2CH2CH2OH、 -OH、-〇CH3、-OC2H5、-OCH(CH3)2、节基、-(Ch2)3-苯基、=〇、 對-曱氧基芊基、-CH2CH=CH2、-CH2CH=CHCH3、四氫吡咯基 -ch2 -ch2 -、嗎福啉基-CH2-CH2-、-CH2 CH2-C(0)0H、 -CH2 -C(0)0H、-CH2 CH2 CH2 N(CH3 )2、-CH2 -C(0)NH2 及 _ch2 CH=CH- 苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，R3為烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，R3為C!至C4烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，R3係選自包括：曱基、 乙基及異丙基。 於本發明之另一項具體實施例中，R3為甲基。 於本發明之另一項具體實施例中，R3為烷氧烷基_。 於本發明之另一項具體實施例中，R3為至c2)烷氧基 _(Cl至C2 )烧基-。 於本發明之另一項具體實施例中，R3為-CH2 OCH3。 於本發明之另一項具體實施例中，R3為羥烷基·。 於本發明之另一項具體實施例中，R3為羥基（q至C4)烷基-。 於本發明之另一項具體實施例中，R3係選自包括： -CH2 CH2 OH 與-CH2 CH2 CH2 0H。 於本發明之另一項具體實施例中，R3為_〇R2。 於本發明之另一項具體實施例中’ R3為_〇R2，其中R2為Η (意即R3為-OH)。 132877-1 .25- 200904447 於本發明之另一項具體實施例中，R3為-OR2，其中R2為 烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，R3為-OR2，其中R2為 (^至(：4烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，R3為-OR2，其中R2係 選自包括：-〇CH3 ' -OC2H5 及-OCH(CH3)2。 於本發明之另一項具體實施例中，R3為芳烷基-。 於本發明之另一項具體實施例中，R3為芳基((^至(：4)烷基-。 於本發明之另一項具體實施例中，R3為苯基烷基-。 於本發明之另一項具體實施例中，R3為苯基((：1至(：4)烷基-。 於本發明之另一項具體實施例中，R3係選自包括：芊基 與-(CH2 )3 -苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，R3為=〇。 於本發明之另一項具體實施例中，R3為經取代之芳烷基-。 於本發明之另一項具體實施例中，R3為經取代之芳基（q 至C2)烷基-。 於本發明之另一項具體實施例中，R3為經取代之苯基烷 基-。 於本發明之另一項具體實施例中，R3為經取代之苯基 至C2)烷基-。 於本發明之另一項具體實施例中，R3為經取代之芳烷基-。 於本發明之另一項具體實施例中，R3為被-OR2取代之苯 基（(^至心）烷基-。 於本發明之另一項具體實施例中，R3為被-OR2取代之苯 132877-1 •26· 200904447 基（Ci至C2)烧基-’其中R2為院基。 於本發明之另一項具體實施例中，R3為被_〇R2取代之芊 基，其中R2為烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，R3為對-甲氧基芊基。 於本發明之另一項具體實施例中，R3為烯基。 於本發明之另一項具體實施例中，R3為C2至C4烯基。 於本發明之另一項具體實施例中，R3係選自包括： -CH2 CH=CH2 與-CH2 CH=CHCH2。 於本發明之另一項具體實施例中，R3為雜環烷基烷基-。 於本發明之另一項具體實施例中，R3為（C5至C7)雜環烷基 -((:丨至仏)烧基-。 於本發明之另一項具體實施例中，R3係選自包括：四氫 峨咯基-(Ci至C2)院基-與嗎福啉基_(Cl至c2)貌基_。 於本發明之另一項具體實施例中’ R3係選自包括：四氫 吡咯基-CH2 -CH2 -與嗎福啉基_CH2 -CH2 -。 於本發明之另一項具體實施例中，R3為_烷基_c(〇)〇H。 於本發明之另一項具體實施例中，R3為-(Ci至C2)烷基 -C(0)0H。 於本發明之另一項具體實施例中，R3係選自包括： -CH2 CH2 -C(〇)OH 與-CH2 -C(0)0H。 於本發明之另一項具體實施例中，R3為_烷基_NRSR6。 於本發明之另一項具體實施例中，R3為_(Ci至Q)烷基 -nr5r6 = 於本發明之另一項具體實施例中，R3為_(Ci至Q)烷基 132877-1 •27- 200904447 包括：Η、甲基、乙基及異 视5R6’其中R5與於各獨立選 丙基。 、 於本發明之另一項具體實施 於本發明之另 _ K 4-ch2ch2ch2n(ch3)2〇 員/、體實施例中， 於本發明夕£ T R為-烧基-C(0)NR5R6。 心月之另-項具體實施 -CXOJNR5!^。 』中 ’ R3 為-(q 至 C4)烷基 R3為-(q至C2)烷基 R3為-(C!至C4)烷基 於本發明之另-項具體實施例中 -C(0)NR5r6。 於本發明之另—項且”电 、/、體貝施例中，R3或γ | -C(0)NR5R6，其 R為-(c〗至c4)烷基 各獨立選自 及異丙基。 匕括.H、甲基、乙基 於本發明之另一項且 rrmNR5 6 、/、實％例中，R3為-(Ci至c2)烷基 及異丙基。 獨立選自包括：H、甲基、乙基 於本發明之另一 μ. m ,., n實〜例中’ R3為偶_c(〇)NH2。 v 於本發明之另—項具體實施例中，W為芳稀基… 於本發明之另-項具體實施例中，r3為芳基(CJC4)稀基_。 於本發明之另-項具體實施例中，R3為苯基稀基。 於本發明之另-項具體實施例中，R3為苯基(C^C4)稀基。 於本發明之另一項具體奢故v丨I - 只施例中，R為_CH2CH=CH-苯基。 於本發明之另一項具體實絲也丨士 菔貫施例中，R3為-烷基-C(0)0R7。 於本發明之另一項罝體眘*^:/丨丄 ， 、體實施例中，R3為-烧基-c(o)〇R7， 其中R7為(^至(：4烷基。 於本發明之另'一項且體普， 、體實施例中，R3為-烧基-c(o)or7， 132877-1 ，28- 200904447 其中R7為q至C2烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，R3為-(q至C4)烷基 -(^((^◦-((^至仏）烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，R3為-(C!至C2)烷基 -◦((^◦-((^至心）烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，R3為經取代之芳烯基-。 於本發明之另一項具體實施例中，R3為經取代之芳基（C2 至C6)烯基-。 於本發明之另一項具體實施例中，R3為經取代之芳基（C2 至C4)烯基-。 於本發明之另一項具體實施例中，R3為經取代之苯基（C2 至C6)烯基-。 於本發明之另一項具體實施例中，R3為經取代之苯基（C2 至C4)烯基-。 於本發明之另一項具體實施例中，R3為經取代之 -CH2CH=CH-苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，X為〇。 於本發明之另一項具體實施例中，L1為i基。 於本發明之另一項具體實施例中，η為2，且各L1為相同 或不同之鹵基。 於本發明之另一項具體實施例中，η為2，且L1為F。 於另一項具體實施例中，η為3。 於另一項具體實施例中，η為3，且各L1為相同或不同之 鹵基。 132877-1 -29- 200904447 於另一項具體實施例中’ n為3 ’且各L1係獨立選自包括 F 與 C1。 於另一項具體實施例中，η為3 ’兩個L1部份基團為f， 且一個L1為C1。 於另一項具體實施例中’ η為3 ’兩個L1部份基團為ρ， 一個L1部份基團為C1，及兩個F L1部份基團係彼此為對位。 於本發明之另一項具體實施例中，Ar為苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，Ar為被鹵基取代之苯 基。 於本發明之另一項具體實施例中，Ar為被一個鹵基取代 之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，Ar為被至少一個c丨取 代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，Ar為被_cf3基團取代 之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，Ar為被氰基取代之苯 基。 於本發明之另一項具體實施例中，Ar為被C1取代之苯基。 於本發明之另—項具體實施例中，X為Ο，各L1為_基， 且Ar為被至少—個-CF3取代之苯基。 於本發明之另—項具體實施例中，X為Ο，η為2，各L1 為相同或不同之鹵基，且Ar為被一個-CF3取代之苯基。 於本發明之另—項具體實施例中，X為Ο，η為2，L1為F， 且ΑΓ為被—個-eh取代之苯基。 132877-1 -30- 200904447 於本發明之另一項具體實施例中，X為〇，各Ll為鹵基， 且Ar為被至少一個-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，X為〇，n為2，各Ll 為相同或不同之鹵基，且Ar為被一個_CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，X為〇，n為2，Ll為F， 且Ar為被一個-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，X為〇，各Li為鹵基， 且Ar為被至少一個鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，X為〇, η為2，各L1 為相同或不同之鹵基’且Ar為被一個鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中’ X為〇，η為2，Li為f， 且Ar為被一個C1取代之苯基。 本發明之另一項具體實施例係針對描述γ、Z及Ql或描述 Y、Z、Q及Q1之任一項上述具體實施例，其中X為〇。 本發明之另一項具體實施例係針對描述γ、Z及Qi或描述 Y、Z、Q及Q1之任一項上述具體實施例，其中Ll為鹵基。 本發明之另一項具體實施例係針對描述γ、Ζ及Ql或描述 Y、Z、Q及Q之任一項上述具體實施例，其中n為2，且各 L1為相同或不同之鹵基。 本發明之另一項具體實施例係針對描述γ、Ζ及Qi或描述 Y、Z、Q及Q之任一項上述具體實施例，其中η為2，且l1 為F 〇 本發明之另一項具體實施例係針對描述Υ、Ζ及Ql或描述 Y、Z、Q及Q1之任一項上述具體實施例，其中Ar為苯基。 132877-1 -31 - 200904447 本發明之另一項具體實施例係針對描述γ、z及Ql或描述 Y、Z、Q及Q1之任一項上述具體實施例，其中Ar為被鹵基 取代之苯基。 本發明之另一項具體實施例係針對描述γ、Z及Ql或描述 Y、Z、Q及Q1之任一項上述具體實施例，其中Ar為被一個 鹵基取代之苯基。 本發明之另一項具體實施例係針對描述γ、Z及Ql或描述 Y、Z、Q及Q1之任一項上述具體實施例，其中Ar為被至少 —個C1取代之苯基。 本發明之另一項具體實施例係針對描述γ、Z及Ql或描述 γ、Z、Q及Q1之任一項上述具體實施例，其中Ar為被α取 代之苯基。 本發明之另一項具體實施例係針對描述γ、Ζ及Qi或描述 γ、Z、Q及Q1之任一項上述具體實施例，其中χ為〇，各 L為鹵基，且Ar為被至少一個鹵基取代之苯基。 本發明之另一項具體實施例係針對描述γ、Z及Ql或描述 Y、Z、Q及Q1之任一項上述具體實施例，其中X為〇，n 為2,各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被一個鹵基取代之 笨基。 本發明之另一項具體實施例係針對描述γ、Z及Qi或描述 Y、Z、Q及Q1之任一項上述具體實施例，其中χ為〇，打 為2，L1為F，且Ar為被一個α取代之苯基。 本發明之另一項具體實施例係針對描述γ、Ζ及Ql或描述 Y、Z ' Q及Ql之任一項上述具體實施例，其中Ar為被_CF3 132&77-1 -32- 200904447 取代之苯基。 本發明之另一項具體實施例係針對描述γ、z及Ql或描述 γ、Z、Q及Q1之任一項上述具體實施例，其中Ar為被一個 -CF3取代之苯基。 本發明之另一項具體實施例係針對描述γ、z及Ql或描述 Y、Z、Q及Q1之任一項上述具體實施例，其中Ar為被至少 一個-CF3取代之苯基。 本發明之另一項具體實施例係針對描述γ、z及Ql或描述 Y、Z、Q及Q】之任一項上述具體實施例，其中Ar為被_Cf3 取代之苯基。 本發明之另一項具體實施例係針對描述γ、Z及Ql或描述 Y、Z、Q及Q1之任一項上述具體實施例，其中χ為〇，各 L為1¾基，且Ar為被至少一個-CFg取代之苯基。 本發明之另一項具體實施例係針對描述γ、Z及Ql或描述 Y、Z、Q及Q1之任一項上述具體實施例，其中χ為〇，n 為2，各L1為相同或不同之鹵基，且心為被一個_Cf3取代之 苯基。 本發明之另一項具體實施例係針對描述γ、Z及Ql或描述 Y、Z、Q及Q1之任一項上述具體實施例，其中乂為〇，11 為2，L1為F，且Ar為被一個_cf3取代之苯基。 本發明之另一項具體實施例係針對描述γ、Z及Qi或描述
Y、Z、Q及Q1之任一項上述具體實施例，其中Ar為被_CN 取代之苯基。 本發明之另一項具體實施例係針對描述γ、Z及Qi或描述 132877-1 -33- 200904447 Υ、Z、Q及Q之任一項上述具體實施例，其中Ar為被一個 -CN取代之苯基。 本發明之另一項具體實施例係針對描述γ、z及Ql或描述 Y、Z、Q及Q之任一項上述具體實施例，其中Ar為被至少 一個-CN取代之苯基。 本發明之另一項具體實施例係針對描述γ、Z及Ql或描述 Y、Z、Q及Q之任一項上述具體實施例，其中Ar為被_CN 取代之苯基。 本發明之另一項具體實施例係針對描述γ、Z及Ql或描述 Y、Z、Q及Q1之任一項上述具體實施例，其中χ為〇,各 L1為鹵基’且Ar為被至少一個_cn取代之苯基。 本發明之另一項具體實施例係針對描述γ、z及Ql或描述 Y ' Z、Q及Q1之任一項上述具體實施例，其中χ為〇，n 為2，各Li為相同或不同之鹵基，且斛為被一個·cN取代之 苯基。 本發明之另一項具體實施例係針對描述γ、z及Ql或描述 Y Z Q及Q之任一項上述具體實施例，其中χ為 為2，L為F，且Ar為被-CN取代之苯基。 本發明之另-項具體實施例係針對上述具體實施例之任 一項，其中_s〇2Ar部份基團具有以下立體化 Λ S02Ar 。 本發明之另-項具體實施例係針對上述具體實施例之任 -項，其中於環A、Q之環接合處之碳上之H係對_§〇2Αγ部 -34- 132877-1 200904447 份基團為順式： 本發明之另一項具體實施例係針對上述具體實施例之任 —項，其中環Ql之至少一個碳係被至少一個…基團取代， 且對R3鍵結之碳具有以下立體化學：
(1.1) 其中所有取代基均如關於式1〇之定義。 於本發明之一項具體實施例中，式1〇化合物為式2,丨化合物
(2.1) 其中所有取代基均如關於式1〇之定義。 於另一項具體實施例中’本發明係針對具有式1.2之式ι·〇 化合物
Θ (1.2) 其中所有取代基均如關於式L0之定義。 於另項/、體實施例中’本發明係針對具有式L3之式I·0 化合物： 132877-1 -35- 200904447
(1.3) 其中所有取代基均如關於式1.0之定義。 於另一項具體實施例中，本發明係針對具有式2·3之式L0 化合物：
其中所有取代基均如關於式1.0之定義。 於另一項具體實施例中，本發明係針對具有式14之式10 化合物：
i Q1) (1.4)
其中所有取代基均如關於式1.0之定義。 於另-項具體實施例中，本發明係針對具有式15之式 化合物：
QM (1.5) 其中所有取代基均如關於式1.0之定義。 於另一項具體實施例中，本發明係斜g 具有式2.5之g 1.0 132877-1 -36- 200904447 化合物：
其中所有取代基均如關於式1〇之定義。 於另一項具體實施例中，本發明係針對具有式1.6之式1.〇 化合物：
(1.6) 其中所有取代基均如關 於另一項具體實施例 化合物： 於式1.0之定義。 中’本發明係針對具有式17之式10
V, 其中所有取代基均如關於式10之定義。 於另一項具體實施例中’本發明係針對具有式2 7之弋1〇 化合物： 工·
其中所有取代基均如關於式1.0之定義。 132877-1 -37- 200904447 於另一頊具體實施例中， 化合物： 本發明係針對具有式1.8之式1.0
其中所有取代基均如關於式1.0之定義。 於另一項具·體實施例φ , _ 、 中’本發明係針對具有式2.8之式1.0 化合物：
其中所有取代基均如關於式1〇之定義。 於另一項具體實施例中，本發明係針對具有式心之式 1.0化合物：
其中所有取代基均如關於式i 〇之定義。在取代基”⑻）" 中，，，0-2，，係意謂沒有R3取代基存在（意即會有h代替^2代 基）或有一或兩個獨立經選擇之R3取代基存在於所顯示之 位置上。於-項具體實施例中，，r3)h部份基團為顿 (意即N並未經取代）。於另一項具體實施例中，1 部份基團為烷基（且在一項實例中為曱基，而在另—項實例 132877-1 •38- 200904447 中為乙基）。於另一項具體實施例中’ =N-(R3)04部份基團為 羥烷基-(且一項實例中為_CH2CH2OH)。於另一項具體實施 例中’ =n-(r3)0m部份基團為經取代之芳烷基-(且在一項實 例中為對-甲氧基芊基）。於另一項具體實施例中，CH_(R3)0 部份基團包含1-2個R3基團，且各R3係獨立選自包括：Ci至 C4烧基、至C2)烷氧基-(Q至C2)烷基-、羥基至C4)烷基-、 -OR2、苯基（CdC4)烧基-、=〇、苯基（ClSC2)烧基-、&至 c4烯基、（C5至C7)雜環烷基-(q至C2)烧基-、_(Cl至C2)烧基 -C(0)OH、-((：丨至（：4)烷基-nr5r6、-(Ci 至 c4)烷基-c(o)nr5r6、 苯基（c2至c4)烯基_、-(Cl至c4)烷基_c(0)0_(Ci至Q )烷基及經 取代之苯基（C：2至（：4)烯基-。於另一項具體實施例中’ CH-(R3 )〇 _2部份基團包含丨_2個r3基團，且各R3係獨立選自包 括：甲基、乙基、異丙基、_CH2CH2〇H、-CH2CH2CH2OH、 -OH、-OCH3、-〇C2H5、-〇ch(ch3)2、T 基、-(ch2)3_苯基、=〇、 對-甲氧基苄基、-CH2CH=CH2、-CH2CH=CHCH3、四氫吡咯基 -CH2 -CH2 -、嗎福啉基 _CH2 _CH2 …吸 CH2 _c(〇)〇H、偶 _c(〇)〇H、 -CH2CH2CH2N(CH3)2、-CH2_C(〇)NH2 及-ch2ch=ch-苯基。於另 項具體貫施例中’ CH-(R3 )〇·2部份基團包含丨_2個R3基團， 且各R3為相同或不同之Ci_Q烷基。於另一項具體實施例 中，CH-(R )0_2部份基團包含兩個R3基團，且該R3基團係伴 隨著彼等所結合之碳一起採用，以形成環烷基環（例如q 至&環烷基環，例如環戊基）。於另一項具體實施例中， CH-(R3)0_2部份基團包含兩個R3基團，且該R3基團係伴隨著 彼等所結合之碳一起採用，以形成環烯基環（例如^至心 132877-1 -39- 200904447 環烯基環，例如 〇。 環戊烯基）。於另-項具體實施例中，乂為 於另一項具體實施例中， 化合物： 本發明係針對具有式1_9之式:L〇
, y 、式丨·0之定義。在取代基"(R3)。.〆 中’ ”0-1"係意謂沒有R3取代武
(ϋ)ηI ，(R3)o-i (1.9) , V '叩-1 其中所有取代基均如關於4,Λ '暴存在（思即會有Η代替R3取代 ，或有-個代基存在於所顯示之位置上。各r3係獨立 t擇。娜部份基團較佳為蝴（意即此N並未經取 代）。CH-R3部份基團之R3較
佳為C] -C6烷基。較佳情況是，X =0。 於另一項具體實施例中 貝也1夕本發明係針對具有式110A丨之式 1·〇化合物··
其中所有取代基均如關於式】.〇之定義。在取代基心2” 中， 基）或有-或兩個獨立經選擇之心代基存在於所顯示之 位置上。於-項具體實施例中，=N_(R3)G」部份基團為砸 (思即此N並未經取代）。於另—項具體實施例中，=N_(R3 部份基團為烷基(且在一項實例中為甲基，而在另一項實例 132877-1 -40- 200904447 中為乙基）。於另一項具體實施例中，=n-(r3)〇_丨部份基團為 羥烷基-(且在一項實例中為-CH2 CH2 OH)。於另一項具體實 施例中，=N-(R3 )0 _!部份基團為經取代之芳烷基_ (且在一項 實例中為對-甲氧基芊基）。於另一項具體實施例中， CH-(R3 )〇_2部份基團包含1-2個R3基團，且各r3係獨立選自包 括：烷基、（CjC2)燒氧基呢至心）院基·、羥基（C] 至c4)烷基-、-〇r2、苯基（C^C4)烷基_、=〇、苯基％至 院基-、C2至C4烯基、（C5至C7)雜環烷基-(C^C2)烷基-、-(q 至 C2)烷基-C(0)0H’、-(C!至 C4)烷基-NR5R6 ' -(C!至 C4)烷基 -C(0)NR5 R6、苯基（C2 至 C4)烯基 至 C4)烷基-(：(〇)〇-((：!至 Q)烧基及經取代之苯基（^至^)烯基·。於另一項具體實施 例中’ CH-(R3 )〇 -2部份基團包含i_2個r3基團，且各r3係獨立 選自包括.甲基、乙基、異丙基、（¾ CH2 OH、-CH2 CH2 CH2 OH、 •OH、-OCH3、-〇C2H5、-〇CH(CH3)2、芊基、_(CH士苯基、=〇、 對-甲氧基苄基、-CH2CH=CH2、-CH2CH=CHCH3、四氫吡咯基 -CH2 -CH2 -、嗎福啉基 _CH2 _CH2 …CH2 CH2 _c(〇)〇H、偶 c⑼ -CH2CH2CH2N(CH3)2、-CH2-C(0)NH2及_CH2CH=CH_苯基。於另 -項具體實施财，叫r3)g_2部份基團包含…目^基團， 且各R3為相同或不同之以烷基。於另一項具體實施例 中’況妒“部份基團包含兩個R3基團，且該r3基團係伴 隨著彼等所結合之碳—起採用’以形成環烧基環（例如C5 至C7環院基’環例如環戊基）。於另—項具體實施例中， CH:(R3)0_2部份基團包含兩個r3基團，且該R3基團係伴隨著 彼等所結合之碳一起採用’以形成環烯基環(例如。至 132877-1 • 41 · 200904447 =基環’例如環戊歸基）。於另一項具體實施例中，又為 於另-項具體實施例中，本發明係針對 1.0化合物： 、_ υ之式
(L1)n- (1.10) 其中所有取代基均如關於式U之定義。在取代A，(R3) ” 中’ "(Μ，，係意謂沒有R3取代基存在（意即會有H_R3 = 基）或有-個R;取代基存在於所顯示之位置上。各r3係獨立 經選擇。番(R3 )0 _)部份基團車交佳為彻（意即此N並未姐取 代）。沉㈣份基團之R3較佳為Ci_以基。較佳情況是，χ =Ο。 之式 於另一項具體實施例中，本發明係針對具有式2ι〇αι 1.0化合物：
V (2.10Α1) 其中所有取代基均如關於式1.0之定義。在取代基"(R3)〇 2,, 中，'Ό-2”係意謂沒有R3取代基存在（意即會有H代替R3取代 基）或有一或兩個獨立經選擇之R3取代基存在於所顯示之 位置上。於一項具體實施例中，部份基團為=n_H (思即此N並未經取代）。於另一項具體實施例中，=N_(R3 1 部份基團為烷基（且在一項實例中為甲基，而在另一項實例 132877-1 -42- 200904447 中為乙基）。於另一項具體實施例中，=N_(R1)〇 ]部份基團為 羥烷基-(且在一項實例中為-(¾2 3 CH2 OH)。於另一項具體實 施例中，==N-(R3 )0_!部份基團為經取代之芳烷基_ (且在一項 貫例中為對-甲氧基苄基）^於另一項具體實施例中， CH-(R1 )〇_3部份基團包含1-2個R3基團，且各r3係獨立選自包 括：（^至仏烷基、（C4C3)烧氧基_(CJC2)院基-、羥基（c] 至C4)烷基-、-OR3、苯基（(^至心）烷基-、=〇、苯基（(^至^) 烧基-、A至Q烯基、（Q至C7)雜環烷基-((^至^)烷基-、_(Cl 至 Q)烷基-C(0)0H、-(q 至 CO烷基-NR5R6、-(q 至 C4)烷基 -C(0)NR5 R6、苯基（c2 至 C4)歸基-、-(C!至 C4)烷基-(:(0)0-((^ 至 C4)烷基及經取代之苯基（C3至Q)烯基_。於另一項具體實施 例中，ch-(r1)0_3部份基團包含丨_2個R1基團，且各R1係獨立 選自包括·甲基、乙基、異丙基、_CH3CH3〇H、-CH2CH2CH20H、
-OH、-0CH 、-OC2H5、-0CH(CH3)2、芊基、 -(CH2)3-苯基、=〇、 對-甲氧基芊基、-CH2CH=CH2、-CH2CH=CHCH3、四氫吡咯基 -ch2-ch2-^,% ^ ^ & -ch2-ch2-^ch2ch2-c(〇)〇h -CH2-C(0)0H ^
彼等所結合之碳一起採用，以 -43- 1 132877-1 2 基團，且該R1基團係伴隨著 3 以开/成環烯基環（例如c5至c7 200904447 環烯基環，例如環戊稀基 〇。 、/、體實施例中，X為 於另一項具體實施例中，本發明 1.0化合物： /、有式2·Ι0之式
(L1)n ^R3)〇-i Y%〇 (2·10) (R3)〇-1 其中所有取代基均如關於式丨0 心疋我。在取代基”(R3)。，，， 中，謂沒有R3取代基存在（意即切Η代㈣取代 基）或有-個R3取代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立 經選擇。部份基團較佳為侧（意即㈣並未經取 代）。CH-R3部份基團之r3較佳為Ci_c旧基。較佳情況是，χ =〇 。 於另一項具體實施例中，本發明係針對具有式3.ι〇Α1之式 1.0化合物：
其中所有取代基均如關於式1.0之定義。在取代基"(R3^ 2” 中’ "0-2”係意謂沒有R3取代基存在（意即會有η代替R3取代 基）或有一或兩個獨立經選擇之R3取代基存在於所顯示之 位置上。於一項具體實施例中’ =N-(R3 )〇_丨部份基團為=Ν_Η (意即此Ν並未經取代）。於另一項具體實施例中，=N_(R3 )q _ ^ 132877-1 • 44 - 200904447 部份基團為烧基（且在一項實例中為甲基，而在另一項實例 中為乙基）。於另一項具體實施例中，=N-(R3 )〇 -]部份基團為 羥烷基-(且在一項實例中為-C^Ct^OH)。於另一項具體實 施例中’ =N-(R3 )〇·!部份基團為經取代之芳烷基_ (且在—項 實例中為對-甲氧基芊基）。於另一項具體實施例中， CH-(R3 )0 ·2部份基團包含1-2個R3基團，且各R3係獨立選自包 括：C4C4烷基、（(^至(：2)院氧基-(C4C2)烧基-、羥基（Ci 至c4)烷基_、-OR2、苯基（c^c4)烷基·、=0、苯基（CdCd 烧基、C2至Q烯基、（C5至c7)雜環烷基-(q至c2)烷基-、_(Ci 至C2)烷基-C(0)0H、-(C〗至C4)烷基-NR5R6、-(C〗至C4)烷基 -C(0)NR5 R6、苯基（C2 至 C4)烯基-、-(C】至 C4 )烷基-(:(0)0-% 至 A)烧基及經取代之苯基（C2至q )烯基-。於另一項具體實施 例中’ CH-(R3)0_2部份基團包含^個尺3基團，且各R3係獨立 選自包括：曱基、乙基、異丙基、_Ch2CH2〇h、_Ch2CH2CH2〇h、 -OH、-OCH3、-OC2H5、-〇CH(CH3)2、苄基、-(Ch2)3-苯基、=〇、 對-甲氧基芊基、-CH2CH=CH2、-CH2CH=CHCH3、四氫吡咯基 CH2 -ch2 -、嗎福 p林基-ch2 _ch2 …Ch2 Ch2 _α〇)〇Η、_Ch2 _c(〇)〇H、 -CH2CH2CH2N(CH3)2、_CH2_C(0)NH2 及-CH2CH=CH-苯基。於另 一項具體實施例中，CH-(R3)〇_2部份基團包含丨_2個R3基團， 且各R3為相同或不同iCi_C6烷基。於另一項具體實施例 中，CH-(R3 )0·2部份基團包含兩個R3基團，且該R3基團係伴 隨著彼等所結合之碳一起採用，以形成環烷基環（例如q 至C7環烷基環，例如環戊基）。於另一項具體實施例中， CH-(R3)0_2部份基團包含兩個R3基團，且該R3基團係伴隨著 132877-1 • 45 · 200904447 彼等所結合之碳一起採用’以形成 成乂烯基環（例如c5至c7 環烯基環，例如環戊烯基）。於另— 項具體實施例中，X為 0。 句 於另一項具體實施例中 1.0化合物： 本發明係針對具有式3.10之式
其中所有取代基均如關於式L0之定義。在取代基"驴)〇1,， 中’ ”ο-γ係意謂沒有r3取代基存在（意即會有⑽㈣取^ 基）或有一個R3取代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立 經選擇。=N-(R3 )0 _ 1部份基團較佳為=N_H (意即此n並未經取 代）。CH-R3部份基團之R3較佳為c丨七6烷基。較佳情況是，χ =Ο。 \ 於另一項具體實施例中，本發明係針對具有式l uA1之式 1.0化合物：
其中所有取代基均如關於式丨0之定義。在取代基”(R3)e_2” 中，"0-2”係意謂沒有R3取代基存在（意即會有H代替R3取代 基）或有一或兩個獨立經選擇之R3取代基存在於所顯示之 位置上。於一項具體實施例中，=N-(R3 )〇 - i部份基團為=N_H 132877-1 •46- 200904447 (意即此N並未經取代）。於另一項具體實施例中， 部份基團為烷基（且在一項實例中為甲基，而在另一項實例 中為乙基）。於另一項具體實施例中，rN-iR3)^!部份基團為 羥烷基-(且在一項實例中為-CH2CH2OH)。於另一項具體實 施例中，^-(R3)^部份基團為經取代之芳烷基-(且在一項 實例中為對-甲氧基苄基）。於另一項具體實施例中， CH-(R3 )0-2部份基團包含ι·2個R3基團，且各R3係獨立選自包 括：（^至仏烷基、（(^至<：2)燒氧基-(CiSCJ烷基-、羥基 至C4)烷基_、_〇r2、苯基（C^C4)烷基_、=〇、苯基 院基-、C2至C4稀基、（(：5至(：7)雜環烷基-(CdC2)烷基-、-(q 至 C2)烷基-c(o)oh、-(C!至 c4)烷基-NR5R6、-(q 至 c4)烷基 -C(0)NR5R6、苯基（(：2至<：4)稀基-、-(CjC4)烧基-(:(0)0-((^ 至 Q)院基及經取代之苯基（c2至c4)稀基-。於另一項具體實施 例中’ CH-(R3 )〇 -2部份基團包含1_2個R3基團，且各R3係獨立 選自包括：甲基、乙基、異丙基、_CH2CH2OH、-(：Η2(Ή2αί2ΟΗ：、 -OH、-OCH3、-OC2H5、-〇CH(CH3)2、苄基、-(CH2)3-苯基、=0、 對-曱氧基苄基、-CH2CH=CH2、-CH2CH=CHCH3、四氫吡咯基 -CH2 -CH2 _、嗎福啉基 _ch2 _ch2 -、-CH2 ch2 -c(o)〇H、-CH2 -C(0)0H、 -CH2CH2CH2N(CH3)2、_CH2_C(0)NH2 及 _CH2CH=CH苯基。於另 -項具體實施例中，CH_(R3)0_2部份基團包含um3基團， 且各R3為相同或不同之Cl_C6烧基。於另—項具體實施例 中，CH-(R3)0_2部份基團包含兩個r3基團，且該以基團係伴 隨著彼等所結合之碳—起採用，以形成環烧基環（例如Q 至c7環烧基環’例如環戊基）。於另—項具體實施例中， 132877-1 -47- 200904447 CH-(R3)0_2部份基團包含兩個3 口民丞團，且該R3基 彼等所結合之碳一起採用，以形浐 ’、現者 成衣烯基環（例如C; 5 Γ 環烯基環，例如環戊烯基）。於 C5至C7 〇。 於另—項具體實施例中，乂為 於另一項具體實施例中 1.0化合物： 本發明係針對具有式1.11之式
關式h0之疋義。在取代基"(R3)。^，， 中，背係意謂沒有R3取代基存在（意即會有H代替r3取代 基）或有-個W取代基存在於所顯示之位置上jR3係獨立 經選擇。=N-(R V!部份基團較佳為侧（意即此n並未經取 代）。orf部份基團之R3較佳為c t 烧基，更佳為乙基。 其中所有取代基均如關於式1 6 較佳情況是，X = 〇。 於另一項具體實施例中，本發明係針對具有式211A1之式 1·〇化合物：
其中所有取代基均如關於式L0之定義。在取代基”(R3)〇 2„ 中’ "0-2"係意謂沒有R3取代基存在（意即會有η代替r3取代 基）或有一或兩個獨立經選擇之R3取代基存在於所顯示之 位置上。於一項具體實施例中，=N_(R3)〇 i部份基團為=Ν_Η 132877-1 -48- 200904447 (意即此N並未經取代）。於另一項具體實施例中，=N_(R3 _ 1 部份基團為烧基（且在一項實例中為甲基，而在另一項實例 中為乙基）。於另一項具體實施例中，=N_(R3)01部份基團為 羥烷基-(且在一項實例中為_CH2CH2〇H)。於另一項具體實 施例中，部份基團為經取代之芳烷基_ (且在一項 實例中為對-甲氧基芊基）。於另一項具體實施例中， CH-(R3)0·2部份基團包含丨_2個R3基團，且各R3係獨立選自包 括：<^至(：4烷基、（(^至(：2)烧氧基_(C4C2)炫基-、羥基（Ci 至C4)烷基-、_〇R2、苯基（C^C4)烷基_、=〇、苯基（c丨至 烧基-、C：2至C4烯基、（cs至C?)雜環烷基UC2)院基_、_(Ci 至 c2)烷基-C(0)0H、-(C!至 C4)烷基-NR5R6、-(C】至 c4)烷基 -C(0)NR5 於、苯基（c2 至 q )烯基-、_(Ci 至 Q)烷基 _c(〇)〇_(Ci 至 q)烧基及經取代之苯基（(：2至Q)烯基-。於另一項具體實施 例中，CH-(R3 )0 _2部份基團包含1_2個R3基團，且各r3係獨立 選自包括：甲基、乙基、異丙基、-CH2 CH2 OH、-CH2 CH2 CH2 OH、 -oh、-〇ch3、-oc2h5、-och(ch3)2、爷基、_(Ch2)3_笨基、=〇、 對-曱氧基爷基' -CH2 CH=CH2、-CH2 CH=CHCH3、四氫p比π各基 -CH2 -CH2 -、嗎福啉基-CH2 -CH2 -、-CH2 CH2 -C(0)0H、-CH2 -C(〇)〇H ' -ch2ch2ch2n(ch3)2、-ch2-c(o)nh2及-CH2CH=CH-苯基。於另 一項具體實施例中，CH-(R3)0·2部份基團包含1-2個R3基團， 且各R3為相同或不同之c! -C：6烷基。於另一項具體實施例 中’ CH-(R3)0_2部份基團包含兩個R3基團，且該R3基團係伴 隨著彼等所結合之碳一起採用，以形成環烷基環（例如q 至C7環烧基環’例如環戊基）。於另一項具體實施例中， 132877-1 -49· 200904447 且該R3基團係伴隨著 _)。-2部份基團包含兩個 ， 彼等所結合之# &咏π丞團係 。5至。7 於另—項具體實施例中，X為 <妷一起採用，以形成環 環烯基環，# a m 衣埤基％ (例如 衣例如環戊烯基） Ο 1.0化合物： 具體實施财，本發明係針對具有式2.n之式
'0-1 (2.11) 其中所有取代基均如關於式1〇之定義。在取代基帕〇_， 中’ 係意謂沒有R3取代基存在（意gp#；rH代替r3取代 基）或有-個R3取代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立 經選擇。=N-(R3 )0 _ i部份基團較佳為=N_H (意即此n並未經取 代）。CH-R3部份基團之R3較佳為Ci_C6烷基更佳為乙基。 較佳情況是，X = 0。 於另一項具體實施例中’本發明係針對具有式3 1]A1之式 1.0化合物：
(3.11A1) 其中所有取代基均如關於式1.0之定義。在取代基，，(R3 )〇 - 2 " 中，”0-2”係意謂沒有R3取代基存在（意即會有Η代替R3取代 基）或有一或兩個獨立經選擇之R3取代基存在於所顯示之 132877-1 -50- 200904447 位置上。於一項具體實施例中，=N_(R3 )〇 -}部份基團為, (意即此N並未經取代）。於另一項具體實施例中，=n_(r3)0 1 部份基團為烷基（且在一項實例中為甲基，而在另一項實例 中為乙基）。於另一項具體實施例中，=N_(R3)〇 i部份基團為 經烧基-(且在一項實例中為_CH2CH2〇H)。於另一項具體實 施例中，部份基團為經取代之芳烷基_(且在一項 實例中為對-甲氧基苄基）。於另一項具體實施例中， CH-(R3)0_2部份基團包含1_2個R3基團，且各R3係獨立選自包 括：（^至(：4烷基、（(^至^)烧氧基-((^至^)燒基_、羥基（Ci 至C4)烷基_、_〇r2、苯基a至C4)烷基_、=〇、苯基％至A) 烧基-、<：2至(：4烯基、（CjC7)雜環烷基-(Cjc2)烷基_、_(Ci 至 c2)烧基-c(o)oh、-(C!至 c4)院基-NR5R6、-(Ci 至 c4)垸基 -C(0)NR5 r6、苯基（c2至Q)稀基…(Ci至C4)烷基至 C4)烧基及經取代之苯基（c：2至C4)烯基-。於另一項具體實施 例中’ CH-(R3 )0·2部份基團包含丨_2個R3基團，且各R3係獨立 選自包括··甲基、乙基、異丙基、_CH2CH2〇H、_CH2 CH2 CH2 〇H、 -OH、-〇CH3、-〇C2H5、-〇CH(CH3)2、苄基、_(CH士苯基、=〇、 對-甲氧基芊基、-CH2CH=CH2、-CH2CH=CHCH3、四氫吡略基 -CH2 -CH2 -、嗎福啉基-CH2 -CH2 -、-CH2 CH2 -C(〇)〇H、-CH2 -C(〇)〇H、 -ch2ch2ch2n(ch3)2、-CH2-C(0)NH2&-CH2CH=CH-苯基。於另 一項具體實施例中，CH-(R3)0_2部份基團包含^個R3基團， 且各R3為相同或不同之Cl _C0烷基。於另一項具體實施例 中’ CH-(R3 )〇_2部份基團包含兩個R3基團，且該R3基團係伴 隨著彼等所結合之碳一起採用，以形成環烷基環（例如 132877-1 -51- 200904447 至c?環烧基環，例如環戊基）。於另—項具體實施例中， CH-(R3 )〇心部份基團包含兩個R3基團，且該R3基團係伴隨著 彼等所結合之碳一起採用，以形成環烯基環（例如^至^ 環烯基環，例如環戊烯基）。於另一項具體實施例中，χ為 Ο。 於另一項具體實施例中，本發明係針對具有式311之式 1.0化合物：
其中所有取代基均如關於式丨.0之定義。在取代基"妒)〇_1 " 中’ ”〇-Γ係意謂沒有R3取代基存在(意即會有叫替尺3取代 基）或有一個R3取代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立 經選擇。番(R3)0·1部份基團較佳為(意即㈣並未經取 代）。CH.W部份基團之R3較佳為μ烧基，更佳為乙基。 較佳情況是，X = 〇。 於另一項具體實施例中，本發明係針對具有式U2之式 1.0化合物： ‘ >
(1.12) R3較佳為(^-(：6烷 其中所有取代基均如關於式1.0之定義 基。較佳情況是，X = 〇。 132877-1 -52- 200904447 於另一項具體實施例中，本發明係斜m曰^ T對具有式1.13之式
其中所有取代基均如關於式1.〇之定義。R3較佳為CiA烷 基。較佳情況是，X = 〇 於另一項具體實施例中’本發明係針對 1.0化合物：
其中所有取代基均如關於式ι·ο之定義 基。較佳情況是，X = 〇。 R3較佳為q -c6烷 具有式3.13之式 於另一項具體實施例中’本發明係斜對 1.0化合物：
其中所有取代基均如關於式1 _0之定義 基。較佳情況是，X = 〇。 R3較佳為q -c6烷 於另一項具體實施例中’本發明 1.0化合物：
具有式1.14之式 -53- 132877-1 200904447
(1.14) 式1.0之定義。R3較佳為q _C6烷 ’本發明係針對具有式2.14之式 其中所有取代基均如關於 基。較佳情況是，X = 〇。 於另一項具體實施例中 1.0化合物：
R3較佳為q -c6烷 其中所有取代基均如關於式1〇之定義 基。較佳情況是，X = 〇。 於另一項具體實施例中 1.0化合物： 本發明係針對具有式3.14之式
(3.14) 。R3較佳為Ci 烷 針對具有式1.15之式 其中所有取代基均如關於式i 〇之定義 基。較佳情況是，X = 〇。 於另一項具體實施例中，本發明係 1.0化合物： 132877-1 -54- 200904447
(1.15) 州q π 口 卜丁'词JL經選 擇。N-(R ) 伤基團之r3較佳為η。CH-R3部份基團之r3較 佳為q -C6烧基。較佳情況是，X二〇。 於另一項具體實施例中，本發明係針對具有式U6之式 1.0化合物：
(1-16) 其中所有取代基均如關於式Μ之定義。各R3係獨立經選 擇。=N_(R3)部份基團之R3較佳為Η。CH-R3部份*團之尺3較 佳為C! -C6烷基。較佳情況是，X = 〇。 於另-項具體實施例中’本發明係針對具有式 1.0化合物： 工
(2.16) 其中所有取代基均如關於式丨〇之中 , w 式.〇之疋義。各R3係獨立經選 擇。=N-(R3)部份基團之R3較佳 ^ 部份基團 3 佳為（VC6烷基。較佳情況是，χ = 〇。 土 ® 車父 於另一項具體實施例中，本發 3係針對具有式3.16之式 132877-1 •55· 200904447 1 .〇化合物：
其中所有取代基均如關於 擇。=N-(R3)部份基團之R3 。各R3係獨立經選 # Λ C C ^ Α於杜 M土為H。CH_R3部份基團之W較 佳為cvq烷基。較佳情況是，X = 〇。 平 於另一項具體實施例中 1.0化合物： 本發明係針對具有式1.17之式
其中所有取代基均如關於々〗〇夕—墓 、式丨·0之足義。各R3係獨立經選 擇。=N-(R )部份基團之r3齡4丸 較佳為Η。CH-R3部份基團之R3較 佳為CVC6烷基。較佳情況是，χ = 〇。
於另一項具體實施例φ，士技πη〆ai J中本發明係針對具有式2.17之式 1.0化合物：
其中所有取代基均如關於式1〇之定義。各r3係獨立經選 擇。=N-(R3)部份*團之R3較佳為H。ch_r3部份基團之^較 佳為cvc6烷基。較佳情況是，χ = 〇。 132877-1 -56- 200904447 於另一項具體實施例中 1.0化合物： 本發明係針對具有式317之式
其中所有取代基均如關式 嗍万、八ι·υ之疋義。各R3係獨立經選 擇。=N-(R3)部份基團之R3敕传為 κ杈仫為H。CH-R3部份基團之圮較 佳為C! -C6烷基。較佳情況是，χ = 〇。 於另一項具體實施例中 1.0化合物： 本發明係針對具有式1.18之式
(1.18) 其中所有取代基均如關於式Μ之定義。在取代基"(RVl" 中，”〇_1"係意謂沒有R3取代基存在（意即會有H代替R3取代 基）或有-㈣取代基存在於所顯示之位置上。各^係獨立 ㈣擇。各R較佳係獨立選自包括_Ci(6垸基、嶋及烧 軋烷基。 於另一項具體實施例中 1.0化合物： 本發明係針對具有式1.19之式
132877-1 -57- 200904447 八中所有取代基均如關於式丨〇之定義。在取代基”(R3 )〇 1 ” 中’ "0·Γ係意謂沒有R3取代基存在（意即會#11代替r3取代 基）或有一個R3取代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立 經選擇。各R3較佳係獨立選自包括_Ci_c6烧基、經烧基及燒 氧烧基。 於另一項具體實施例中，本發明係針對具有式12〇之式 1 ·0化合物：
(R3)〇_i
(R3)〇-i (1.20) 其中所有取代基均如關於式丨.0之定義。在取代基"妒)〇_1，, 中〇 1係思明沒有r3取代基存在（意即會有Ή代替R3取代 基）或有一個R3取代基存在於所顯示之位置上。各r3係獨立 經選擇。纟R3較佳係獨立選自包括-Cl%烷基、羥烷基及烷 氧烷基。 於另一項具體實施例中，本發明係针對具有式丨丨队之式 1 _〇化合物：
(1.18A) /、中所有取代基均如關於式1〇之定義。在取代基"(r3 )〇 _ 1 " 中0_1係意謂沒有R3取代基存在（意即會有H代替R3取代 基）或有一個R3取代基存在於所顯示之位置上。R3較佳係選 自包括-C! -C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 132877-1 -58- 200904447 於另 項具體實施例中，本發明係針對具有式⑽之式
(R3) 0-1 (1.19A) 其m :…月/又有R3取代基存在（意#會有η代替R3取代 =^ 似取代基存在於所顯示之位置上。&3較佳係選 匕~C1-C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 ； 員/、體只施例中，本發明係針對具有式1.20A之式 1 .〇化合物：
“\\\ "id Ar
(R3)〇-i (1.20A) 其中所有取代基均如關於式1〇之定義。在取代基，)。1” 中’ ’’0-Γ係意謂沒有R3取代基存在（意即會扣代替r3取代 基）或有一個R取代基存在於所顯示之位置上。R3較佳係選 自包括-Ci-C：6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於另一項具體實施例中，本發明係針對具有式121之式 1.0化合物：
(1.21) 132877-1 -59. 200904447 其中所有取代基均如關於式1.0之定義。在取代基，，(R3)〇 1" 中，"0-1"係意謂沒有R3取代基存在（意即會有Η代替R3取代 基）或有一個R3取代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立 經選擇。部份基團較佳為=]^_^!(意即此1^並未經取 代）。各CH-R3部份基團之各R3較佳係獨立選自包括& %烧 基、經烧基及烧乳院基。 於另一項具體實施例中，本發明係針對具有式122之式 1.0化合物：
其中所有取代基均如關於式L0之定義。在取代基”(R3 )〇 _ 1 ” 中，"0-Γ係意謂沒有R3取代基存在（意即會有H代替R3取代 基）或有一個R3取代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立 經選擇。-N-(R3 )〇_ i部份基團較佳為=N_H (意即此N並未經取 i 代）。各011"^3部份基團之各R3較佳係獨立選自包括烷 基、羥烷基及烷氧烷基。 於另一項具體實施例中，本發明係針對具有式121A之式
係思明沒有R3取代基存在（意即會有H代替R3取代 132877-1 -60- 和之位置上。各R3係獨立 -N-H (意即此n並未經取 立選自包括烷基、 本發明係針對具有式1.22A之式 200904447 基）或有一個R3取代基存在於所顯示 經選擇。^-(R3)^部份基團較佳為 代）。CH-R3部份基團之R3較佳係獨^ 羥烷基及烷氧烷基。 於另一項具體實施例中，本發明 1.0化合物： (L1)n-
(R3)〇-i (1.22A) 其中所有取代基均如關於式L0之定義。在取代基,，(R3)^ " 中，"0-Γ係意謂沒有R3取代基存在（意即會有Η代替R3取代 基）或有一個R3取代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立 經選擇。=N-(R3 )0 _ i部份基團較佳為=Ν_Η (意即此Ν並未經取 代）。CH-R3部份基團之R3較佳係獨立選自包括_Ci_C6烷基、 羥烷基及烷氧烷基。 於另一項具體實施例中，本發明係針對具有式123之式 1.0化合物：
其中所有取代基均如關於式1 ·〇之定義。在取代基"(R3 )〇 _ i " 中，"0-1"係意§胃沒有R3取代基存在（意即會有Η代替r3取代 基）或有一個R3取代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立 經選擇。=N-(R3 )〇 -1部份基團較佳為=Ν-Η (意即此ν並未經取 132877-1 -61 - 200904447 獨立選自包括-C! -C6烷 代）。各CH-R3部份基團之各R3較佳係 基、羥烷基及烷氧烷基。 於另一項具體實施例中 1.0化合物： 本發明係針對具有式1.24之式
其中所有取代基均如關於式L0之定義。在取代基”(R3)〇i,, 中，"(Μ"係意謂沒找取代基存在（意即會有叫似3二 基）或有一個R3取代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立 經選擇。=>^1]部份基團較佳為=Ν_Η (意#此職未經取 代）。各CH-R3部份基團之各R3較佳係獨立選自包括<1_匸6烷 基、羥烷基及烷氧烷基。 於另一項具體實施例中，本發明係針對具有式125之式 1.0化合物：
(1-25) 其中所有取代基均如關於式L0之定義。在取代基，,(R3 中，0-Γ係意謂沒有R3取代基存在（意即會有Η代替R3取代 基）或有一個R3取代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立 經選擇。=N-(R3 )〇 !部份基團較佳為=n_h (意即此n並未經取 代）。各CH-R3部份基團之各R3較佳係獨立選自包括<6烷 基、羥烷基及烷氧烷基。 132877-1 •62- 200904447 於另一項具體實施财，本發日㈣料具有式1.23A之式 1.0化合物：
(R3)〇-i (1.23A) 其中所有取代基均如關於式1〇之定義。在取代基”奶㈠” 中，，Ό·1”係意謂沒有R3取代基存在（意即會有H代替R3取代 基）或有-㈣取代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立 經選擇。=N-(R3 )〇 _ t部份基團較佳為侧（意即此N並未經取 代）。說3部份基團之R3較佳係獨立選自包括+㈣基、 羥烷基及烷氧烷基。 於另-項具體實施例中，本發明係針對具有式i24A之式 1.0化合物：
-(R3)〇-i (1.24A) 其中所有取代基均如關於式1〇之定義。在取代基"(ΚΙ 中’ ”〇-Γ係意謂沒有R3取代基存在（意即會有H代替R3取代 基）或有-個R3取代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立 經選擇。=N_(R3)〇_]部份基團較佳為養（意即此n並未經取
代）。CH-R3部份基團之R3較佳係獨立選自包括必_C6烧基、 羥烷基及烷氧烷基。 A 於另-項具體實施例中，本發明係針對具有式12认之式 1.0化合物： 132877-1 -63- 200904447
(1.25A) 其中所有取代基均如關於式之定義。在取代基"(R3)0_ ” 中’ "(M”係意謂沒有R3取代基存在（意即會有Η代替R3M 基）或有一個R3取代基存在於所顯千 丁你A m顯不之位置上。各R3係獨立 經選擇。=N-(R3 )0 _ i部份基團較佳為 平又住局N_H (意即此N並未經取 代）。CH-R3部份基團之R3較佳係掘古 平住你獨立選自包括-C6烷基、 罗里烧基及烧乳院基。 於另-項具體實施财，本發明係針對具有式126之式 1.0化合物：
(1.26) '0-1 其中所有取代基均如關於式U)之定義。在取代基"(R3)〇 ，, 中，"(Μ”係意謂沒伙取代基存在（意即會有H代土替r3 = 基）或有一個R3取代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立 經選擇。CH-R3部份基團之R3較佳係獨立選自包括-Cl-。烷 基、經烧基及烧氧烧基。 於另一項具體實施例中，本發明係針對具有式丨刀之式 1.0化合物：
(1.27) 132877-1 .64- 200904447 其中所有取代基均如關於式1.0之定義。在取代基”(R3) 中’ ”0-Γ係意謂沒有R3取代基存在（意即會有H代替R3^代 基）或有一個R3取代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立 經選擇。CH-R3部份基團之R3較佳係獨立選自包括_Ci_c浐 基、羥烷基及烷氧烷基。 於另一項具體實施例中，本發明係針對具有式128之弋 1.0化合物：
其中所有取代基均如關於式1.0之定義。在取代基，I(R3W， 中’ ”0-1”係意謂沒有R3取代基存在（意即會有H代替R3^代 基）或有一個R3取代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立 經選擇。CH-R3部份基團之r3較佳係獨立選自包括（I -a烷 基、羥烷基及烷氧烷基。 於另一項具體實施例中，本發明係針對具有式129之式 1.0化合物：
其中所有取代基均如關於式U)之定義。在取代基”(R3)〇i„ 中’ 0-H系思謂沒有R3取代基存在（意即會有H代替r3取代 基）或有一個R3取代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立 經選擇。咖部份基團之圮較佳係獨立選自包括Μ烷 132877-1 -65· 200904447 基、經烧基及烧氧烧基。 於另一項具體實施例中’本發明你斜斜 私/1你紂對具有式130之式 1.0化合物：
其中所有取代基均如關於式L0之定義。在取代基，，(r3)〇 中’ ”〇·Γ係意謂沒有W取代基存在（意#會有H代替r3 = 基）或有一個R3取代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立 經選擇。CM部份基團之R3較佳係獨立選自包括A%院 基、羥烷基及烷氧烷基。 於另一項具體實施例中’本發明係針對具有式i 3i之 1.0化合物：
其中所有取代基均如關於式Μ之定義。在取代基”讲3)01 ” 中’ 0-1"係意謂沒有R3取代基存在(意即會有Η代替R3取代 基）或有-個R3取代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立 經選擇。⑽部份基團之R3較佳係獨立選自包括夂燒 基、羥烷基及烷氧烷基。 6疋 於另一項具體實施例中，本發明係針對具有式1.幻 ΐ·〇化合物： 工 132877-1 -66 - 200904447
(1.32)
其中所有取代基均如關於式Μ之定義。在取代基Ά " 中，"0·1"係意謂沒有R3取代基存在會有Η代替乂代 基）或有-個R3取代基存在於所顯示之位置上。各M W 經選擇。Orf部份基團之R3較佳係獨立選自包括以6燒 基、經院基及烧氧院基。 於另-項具體實施例中，本發明係針對具有式133之式 1.0化合物：
(1.33) 其中所有取代基均如關於式L0之定義。在取代基”妒)^，, 中，"0-1"係意謂沒有R3取代基存在（意會有Η代替r3取代 基）或有一個R3取代基存在於所顯示之位置上。各r3係獨立 經選擇。CH-R3部份基團之R3較佳係獨立選自包括-Cl—。烷 基、羥烷基及烷氧烷基。 於另一項具體實施例中，本發明係針對具有式134之式 1.0化合物：
(R3) 丨0-1 (R3) 丨0-1 (134) 其中所有取代基均如關於式1.0之定義。在取代基„(r3 乂 132877-1 -67- 200904447 中，背係意謂沒有R3取代基存在（意即會有Η代㈣取代 基）或有-個R3取代基存在於所顯示之位置上。各r3係❹ 經選擇。=Ν·妒)〇.】部份基團較佳為，_H(意即此㈣未妹取 代）。各CH_R3部份基團之各R3較佳係獨立選自包括_ 基、羥烷基及烷氧烷基。 於另-項具體實施财，本發明係針對具有式丨％ 1.0化合物： 工
(R3)〇-i (R3)〇-i (1.35) 其中所有取代基均如關於式丨.0之定義。在取代基"(r3)" 中，”〇]"係意謂沒有R3取代基存在（意即會有H代替r3 = 基）或有一個R3取代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立 經選擇。=n-(r3 )0. i部份基團較佳為顿（意即此n並未經取 代）。各CH-R3部份基團之各R3較佳係獨立選自包括（IQ烷 基、羥烷基及烷氧烷基。 ％ 於另一項具體實施例中，本發明係針對具有式I%之式 1.0化合物： ^
(R3)〇·! •(R3)〇-i (1.36) 、土-j x之疋義。在取代基”(r3)〇 i " 中’ "0-1"係意謂沒有R3取代基存在（意#會有Η代替r3取代 基）或有一個R3取代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立 132877-1 -68- 200904447 經選擇。哪3 部份基圏較佳為，-Η(意即_並未經取 代）。各CH-R3部份基團之各R3較佳係獨立選自包括々Μ 基、羥烷基及烷氧烷基。 於另-項具體實施例中’本發明係針對具有式13 1.0化合物：
(R3)〇-i (1-37) 其中所有取代基均如關於式U之定義。在取代基他1” 中’ 11，，係意謂沒有R3取代基存在（意即會有H代替R3取代 基）或有-個R3取代基存在於所顯示之位置上。各r3係獨立 經選擇。=N-(R3 )0 -】部份基團車交佳為=N_H (意即此n並未經取 代）。隐3部份基團之R3較佳係獨立選自包括^以基、 羥烷基及烷氧烷基。 於另-項具體實施例中，本發明係針對具有式138之式 1.0化合物：
(1.38) 其中所有取代基均如關於式1.0之定義。在取代基"妒）” 中，，，0-Γ係意謂沒有R3取代基存在（意即會有H代替R3 = 基）或有一個R3取代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立 ㈣擇D i部份基團較佳為=仰（意即此n並未經取 代）。CH-R3部份基團之R3較佳係獨立選自包括—Cl—。烷基、 132877-1 •69- 200904447 羥烷基及烷氧烷基。 於另-項具體實_中’本發明係針對具有式139之式 1.0化合物：
(R3)〇-i (1.39) 其中所有取代基均如關於式i 〇之定義。在取代基'r3)〇_i " 中’ "0-1"係意謂沒有R、代基存在(意即會有Η代替r3取代 基）或有-個R3取代基存在於所顯示之位置上。各r3係獨立 經選擇。=N-(R V 1部份基團較佳為侧（意#此n並未經取 代）。CH-R3部份基團之R3較佳係獨立選自包括（a烧基、 羥烷基及烷氧烷基。 於另-項具體實施例中，本發明係針對具有式u5c之式 1.0化合物：
(1.35C) 其中所有取代基均如關於式i.O之定義。在取代基"驴)〇 1" 中，"(M"係意謂沒有作代基存在（意即會有叫替r3 = 基）或有-個R3取代基存在於所顯示之位置上。各^係獨立 經選擇。=轉3)。·]部份基團較佳為私H (意g卩此Μ未經取 代）。各CH-R3部份基團之各R3較佳係獨立選自包括Τι—。烷 基、經烧基及烧氧烧基。 於另一項具體實施例中，本發明係針對具有式I』扣之式 132877-1 -70· 200904447 1.0化合物
(R3) 丨0-1 (R3)i >〇-1 (1.36C) 其中所有取代基均如關於式1_〇之定義。在取代基" 中，"CM”係意謂沒有取代基存在（意即會有时替作·代 基）或有一個R3取代基存在於所顯示之位置上。各rS係獨立 經選擇。=N-(R3 )。—丨部份基團較佳為，意，此N並未經取 代）。各CH-R3部份基團之各R3較佳係獨立選自包括A%烧 基、羥烷基及烷氧烷基。 於另-項具體實施例中’本發日㈣針對具有式咖之式 1.0化合物：
(1.37C) 其中所有取代基均如關於式u之定義。在取代基 中’ "Ο·1”係意謂沒有R3取代基存在(意即會有Η代替R、代 基）或有似取代基存在於所顯示之位置上。各 經選擇。娜)。.]部份基圏較佳為彻（意即㈣並^取 代）。CH-R3部份基團之r3# 、、工取 選自包括 羥烷基及烷氧烷基。 6 基 於另一項具體實施例中，士找 也例中，本發明係針對具有式13祀 1.0化合物： & 132877-1 •71 - 200904447
(1.38C) 其中所有取代基均如關於式1.0之定義。在取代基"(R3 )〇 中’ "0-1"係意謂沒有R3取代基存在（意即會有H代替R3取代 基）或有一個R3取代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立 經選擇。=N-(R3 )0 _】部份基團較佳為=N_H (意即此N並未經取 代）。CH-R3部份基團之R3較佳係獨立選自包括烷基、 羥烷基及烷氧烷基。 於另一項具體實施例中，本發明係針對具有式139(：之式 1 ·〇化合物：
其中所有取代基均如關於式lx)之定義。在取代基，，(以！" 中，"(M”係意謂沒有R3取代基存在（意即會有H代替R3取代 基）或有-㈣取代基存在於所顯*之位置上。各"獨立 經選擇。)。- i部份基團較佳為，H (意即此 代卜咖部份基團之R3較佳係獨立選自包 基、 羥烷基及烷氧烷基。 6况基 本發明係針對具有式1.35D之式 於另一項具體實施例中 1 ·〇化合物： 132877-1 •72- 200904447
其中所有取代基均如關於式u之定義。在取代基⑽η” 中，™謂沒有R3取代基存在（意即會有Η代替r3取代 基）或有-個R3取代基存在於所顯示之位置上。各r3係獨立 經選擇。祝奶㈠部份基團較佳為侧（意即此N並未經取 代）。各CH心份基團之各R3較佳係獨立選自包括μ炫 基、經烧基及燒氧院基。 於另-項具體實施例中，本發明係、針對具有式h迎之式 1.0化合物：
\: 其中所有取代基均如關於式〗·〇之定義。在取代基"(R3)〇 1" 中，”0-1”係意謂沒有R3取代基存在（意即會有H代替 基）或有一個R3取代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立 經選擇。=N-(R3 )G _ 1部份基團較佳為=N_H (意即此n並未經取 代）。各CH-R3部份基團之各R3較佳係獨立選自包括烷 基、羥烷基及烷氧烷基。 於另一項具體實施例中，本發明係針對具有式137〇之式 1.0化合物： 132877-1 -73- 200904447 (L1)n-
(R3)〇-1 (1.37D) 其中所有取代基均如關於式1.0之定義。在取代基"(R3 )〇 -1" 中’ "0-1"係意謂沒有R3取代基存在（意即會有Η代替R3取代 基）或有一個R3取代基存在於所顯示之位置上。=N-(R3 )〇 _! 4伤基團較佳為=N-H (意即此N並未經取代）。 於另一項具體實施例中’本發明係針對具有式138D之式 1.0化合物：
其中所有取代基均如關於式1.0之定義。在取代基"(R3 )〇 _丨” 中’ 0-1係意謂沒有R3取代基存在（意即會有Η代替R3取代 基）或有一個R3取代基存在於所顯示之位置上。=n_(r3)〇 i 部份基團較佳為=N-H(意即此N並未經取代）。 於另一項具體實施例中，本發明係針對具有式139D之式 1.0化合物：
其t所有取代基均如關於式10之定義。在取代基”(R3y ],， 中，0-1係意謂沒有R3取代基存在（意即會有H代替R3取代 基）或有一個R3取代基存在於所顯示之位置上。=n_(r3)〇 i 132877-1 •74- 200904447 部份基團較佳為=N-H(意即並未經取代）。 於另一項具體實施例中，本發明係針對具有式㈣之式 1.0化合物：
(1.35E) 其中所有取代基均如關於式1〇之定義。在取代基㈣)。_1” 中，，，(M"係意謂沒有R3取代基存在（意即會有Η代替r3取代 基）或有-個R3取代基存在於所顯示之位置上。各r3係獨立 經選擇。各=N-(R”。_丨部份基團較佳為.(意即各N並未經 取代）。CH-R3部份基團之R3較佳係獨立選自包括烷 基、羥烷基及烷氧烷基。 於另-項具體實施例中’本發明係針對具有式識之式 1.0化合物：
V
'0-1 (1.36E) 其中所有取代基均如關於式1.0之定義。在取 " 中’ "(M”係意謂沒有R3取代基存在（意即會有⑽替r3 = 基）或有一個R3取代基存在於所顯示之位置上。各¥係獨立 經選擇。各=n-(r3)〇_^p份基團較佳為^#(意即並未經 取代）。CH-R3部份基團之R3較佳係獨立選自包括々々烷 基、羥烷基及烷氧烷基。 於另一項具體實施例中，本發明係針對具有式i 37E之式 132877-1 -75· 200904447 1 ·〇化合物：
其中所有取代基均如關於式1.0之定義。在取代基„(R3 )〇 _〆, 中’ Π0-Γ係意謂沒有R3取代基存在（意即會有H代替R3取代 基）或有一個R取代基存在於所顯示之位置上。各=N_(r3 )〇 _丨 部份基團較佳為=N-H (意即各n並未經取代）。 於另一項具體實施例中，本發明係針對具有式U8E之式 1.0化合物：
其中所有取代基均如關於式L〇之定義。在取代基"(r3)〇 i，， 中，0-1係意謂沒有r3取代基存在（意即會有H代替R3取代 基）或有一個R3取代基存在於所顯示之位置上。各=n_(r3)〇i 部份基團較佳為=N-H (意即各N並未經取代）。 於另一項具體實施例中，本發明係針對具有式139E之式 1.0化合物：
其中所有取代基均如關於式〗·〇之定義。在取代基"(r3)〇 i，， 中，"0-Γ係意謂沒有R3取代基存在（意即會有Η代替R3取代 132877-1 -76- 200904447 )或有個尺取代基存在於所顯示之位置上。各=N_(R3 ^ 邰伤基團較佳為=N_H (意即各N並未經取代）。 於另項具體實施例中，本發明係針對具有式丨刈之式 1.0化合物：
(R3)〇-i (R3)〇-i (1.40) .，，，1〜执 ΊΧ Φ V-K j〇 - 1 中’ ”0-1”係意謂沒有R3取代基存在(意gp會有H代替r3取代 基）或有個R取代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立 經選擇。在一項實例中’於=N_(R3)〇_〗部份基團中之…為 c〗Q烧基N-(R )〇 -1部份基團較佳為=N-H (意即此N並未經 取代）。各CH-R3部份基團之各r3較佳係獨立選自包括必<6 烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於另一項具體實施例中，本發明係針對具有式141之式 1.0化合物：
(R3)〇-i (R3)〇-i (1.41) 其中所有取代基均如關於式1〇之定義。在取代基”(R3)^” 中，”0-1”係意謂沒有R3取代基存在（意即會扣代替r3取代 基）或有一個R3取代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立 經選擇。在一項實例中，於=N_(R3)〇1部份基團中之r3為 q -Q烷基。=N-(R3 )〇 - i部份基團較佳為=N_H (意即此N並未經 132877-1 -77· 200904447 取代）。各CH-R3部份基團之各R3較佳係獨立選自包括—a 烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於另一項具體實施例中，本發明係針對具有式1.42之式 1.0化合物：
其中所有取代基均如關於式1 ·0之定義。在取代基M(R3 )〇 1 II 中’ 0-1係，¾ §月沒有R3取代基存在（意即會有Η代替r3取代 基）或有一個R3取代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立 經選擇。在一項實例中，於=N-(R3)0M部份基團中之R3為 C] -Q烧基。=N-(R3 )〇_!部份基團較佳為=N_H (意即此N並未經 取代）。各CH-R3部份基團之各R3較佳係獨立選自包括A 烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於另一項具體實施例中，本發明係針對具有式〗4〇c之式 1.0化合物：
其中所有取代基均如關於式1.0之定義。在取代基"(R3 )〇 „ 中’ "0-1"係意謂沒有R3取代基存在（意即會有Η代替R3取代 基）或有一個R3取代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立 經選擇。在一項實例中’於=N-(R3 )〇_!部份基團中之R3為 C! -C6烧基。=N-(R3 )〇 _ i部份基團較佳為=n-H (意即此]sf並未參ΰ 132877-1 -78- 200904447 立選自包括-Q -C6 取代）。各CH-R3部份基團之各R3較佳係獨立選自 烷基、羥烷基及烷氧烷基。
1.0化合物：
其中所有取代基均如關於式L0之定義。在取代基"(R3)-〗” 中，”0-1"係意謂沒有R3取代基存在（意即會有h_r3取代 基）或有一個R3取代基存在於所顯示之位置上。各r3係獨立 經選擇。在一項實例中 於=N-(R3 )〇-丨部份基團中之r3為 C! -Q烷基。=N-(R3 )〇 _!部份基團較佳為=N_H (意即此N並未經 取代h各CH-R3部份基團之各r3較佳係獨立選自包括_Ci_c6 烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於另一項具體實施例中，本發明係針對具有式丨42C之式 1.0化合物：
其中所有取代基均如關於式丨〇之定義。在取代基，，(R3 )〇 1 ” 中，”0-1"係意謂沒有R3取代基存在（意即會有H代替R3取代 基）或有一個R取代基存在於所顯示之位置上。各r3係獨立 經選擇。在一項實例中，於=N_(R3)〇 i部份基團中之R3為 Q -C：6烷基。=N-(R3 )〇 _ i部份基團較佳為=N_H (意即此N並未經 132877-1 -79- 200904447 取代）。各CH-R3部份基團之各r3較佳係 保獨立選自包括-C! -C6 烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於另一項具體實施例中 1.0化合物： 本發明係針對具有式1.43之式
其中所有取代基均如關於式L0之定義。在取代基，，(R3)^，, 中，"(Μ"係意謂》有R、代基存在(意即會有H代替r3取代 基）或有一個R3取代基存在於所顯示之位置上。在一項實例 中，於部份基團中之r、Ci C6烷基。=n(ru 份基圑較佳為tN-H (意即此N並未經取代）。 於另一項具體實施例中’本發明係針對具有式144之式 1.0化合物：
其中所有取代基均如關於式L0之定義。在取代基”(R3)01” 中，”〇-Γ係意謂沒有r3取代基存在（意即會有H代替R3取代 基）或有一個R3取代基存在於所顯示之位置上。在一項實例 中，於部份基團中之尺3為〇1<：6烷基。=n_(r3)h部 份基團較佳為=N-H (意即此N並未經取代）。 於另一項具體實施例中，本發明係針對具有式145之式 1.0化合物： 132877-1 -80. 200904447
其中所有取代基均如關於式10之定義。在取代基"(R3k 1 ·, 中’ "〇-1"係意謂沒有R3取代基存在（意即會有Η代替R3取代 基）或有一個R3取代基存在於所顯示之位置上。在一項實例 中，於=n-(r3)0_】部份基團中之以為心-^烷基。=N_(R3)㈠部 份基團較佳為=N-H (意即此N並未經取代）。 於另一項具體實施例中，本發明係針對具有式143C之式 1·〇化合物：
其中所有取代基均如關於式1〇之定義。在取代基”(R3 )〇 _ 1 ,， 中，"0-1"係意謂沒有R3取代基存在（意即會有H代替R3取代 基）或有一個R3取代基存在於所顯示之位置上。在一項實例 中，於部份基團中之以為^-仏烷基。=n_(r3)〇_i部 份基團較佳為=N-H (意即此N並未經取代）。 於另一項具體實施例中，本發明係針對具有式144C之式 1.0化合物：
其中所有取代基均如關於式10之定義。在取代基"(R3)〇 i" 132877-1 -81 - 200904447 中’ 〇-1’係意謂沒有R3取代基存在（意即會有Η代替R3取代 基）或有一個R3取代基存在於所顯示之位置上。在一項實例 中於~N-(R3 )0 -1部份基團中之R3為q _C6烷基
。=N-(R3)0-W 份基團較佳為=N-H(意即此N並未經取代）。 於另一項具體實施例中，本發明係針對具有式1.45C之式 1-0化合物：
其中所有取代基均如關於式10之定義。在取代基"(R3)^，， 中，”0-1”係意謂沒有R3取代基存在（意即會有H代替R3取代 基）或有一個R3取代基存在於所顯示之位置上。在一項實例 中，於=n-(r3)0_〗部份基團中之R3為Cl%烷基。=n_(r3)h部 份基團較佳為=N-H (意即此n並未經取代）。 本發明之另一項具體實施例係針對關於式：丨18,丨19, 12〇, 1.18A, 1.19A, 1.20A, 1.21, 1.22, 1.21A, 1.22A, 1.23, 1.24, 1.25, 1.23A, 1.24A, 1.25A, 1.26, 1.27, 1.28, 1.29, 1.3〇, 1.3\, 1.32, 1.33, 1.34, 1.35, 1.36, 1.37, 1.38, 1.39, 1.35C, 1.36C, 1.37C, 1.38C, 1.39C, 1.35D, 1.36D, 1.37D, 1.38D, 1.39D, 1.35E, 1.36E, 1.37E, 1.38E, 1.39E, 1.40, 1.41, 1.42, 1.40C, 1.41C，1.42C，1.43, 1.44, 1.45, 1.43C, 1.44C 及 1.45C 化合物之任一項 具體實施例，其中結合至環八丨與卩之環接合處之碳之Η係對 -SC^Ar部份基團為順式，意即_s〇2Ar部份基團具有以下立體 化學 132877-1 -82 - 200904447
且在A1與Q環接合處之Η具有以下立體化學
本發明之另一項具體實施例係針對關於式·· U8, 119, 12〇, 1.18A, 1.19A, 1.20A, 1.21, 1.22, 1.21A, 1.22A, 1.23, 1.24, 1.25, 1.23A, 1.24Α, 1.25Α, 1.26, 1.27, 1.28, 1.29, 1.30, 1.31, 1.32, 1.33, 1.34, 1.35, 1.36, 1.37, 1.38, 1.39, 1.35C, 1.36C, 1.37C, 1.38C, 1.39C, 1.35D, 1.36D, 1.35Ε, 1.36Ε，1_40, 1.41，1.42, 1.40C，1.41C 及 1.42C 化合物之任一項具體 實施例，其中結合至環Al與Q之環接合處之碳之Η係對 -SC^Ar部伤基團為順式，意即^仏&部份基團具有以下立體
以下立體化學 且在Ai與Q環接合處之η具有
立體化學 且R3基團具有以下
於本發明之另一項 化合物’且X為〇。 R3 。 項具體實施例中，式1.0化合物為式j i 於本發明之另一項」 化合物，且L丨為_基。 項具體實施例中，式1.0化合物為式i i 於本發明之另— 項具體實施例中，式1.0化合物為式1 1 132877-1 -83 - 200904447 化合物，該化 .X、 A1
Q °=si〇 〇 10 (1.1 A) 其中各U為相同或不同之鹵基。 式U)之定義。 U取代基均如關於 於本發明之另一項具體實施例中，A 1·0化合物為 化合物，其巾各L1為相同之函基。所有其他取代式、’1Α 於式1_0之定義。 土句如關 於本發明之另一項具體實施例中 化合物，η為2，且L1為F。 式1.0化合物 為式1.1 於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為弋1Μ 化合物，其中各Li為F。所有其他取代基均如 x · w久式l.o之 定義。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨.0化合物為式η 化合物，且Ar為苯基。 ’ 於本發明之另一項具體實施例中，式！.〇化合物為式^ 化合物’ Ar為被鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 1 化合物’且Ar為被一個鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i i 化合物，且Ar為： 132877-1 200904447
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i ι 化合物，且Ar為被至少一個C1取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i ι 化合物，且Ar為被C1取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中’式1_0化合物為式1 ^ 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 1 化合物，Ar為被-CF3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中’式1.0化合物為式工1 化合物，且Ar為被一個-CF3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式^ 1 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式丄 化合物，Ar為被-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 132877-1 • 85 - 200904447 化合物，且Ar為被一個-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 化合物，且Ar為：
CN 。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i i 化合物，X為Ο，n為2，各Ll為鹵基，且Ar為被至 ~個 鹵基取代之苯基。 於本發明之另—項具體實施例中，式1〇化合物為式Η 化合物，Χ為0 ’ η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且沦 為被一個_基取代之苯基。 Γ 於本發明之另—項具體實施例中式丨〇化合物為式Η 化口物，Χ為〇 ’ η為2 ’ Ll為F，且Ar為被一個Cl取代之# 基。 + \ 於本發明之另 化合物’ X為〇， 為： —項具體實施例中，式1.0化合物為式i i η為2 ’各l1為相同或不同之鹵基，且
_基。 於本發明之另 化合物’ X為〇
'項具體實施例中，式1.0化合物為式u n為2 ’各L1為相同或不同之鹵基，且Ar 132877-1 * 86 - 200904447
Cl 於本發明之另一項具體實施例中 化合物，X為Ο, η為2,各L1為鹵基， 取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 化合物，X為Ο，η為2，各L1為相同或不同之鹵基 為被一個-CF3取代之苯基。 且Ar
之 於本發明之另一項具體實施例中，式1·〇化合物為式 化合物’ X為Ο，η為2，L1為F，且Ar為被一個-CF3取件 笨基。 於本發明之另一項具體實施例中，式L0化合物為式1 1 化合物，X為〇’ η為2 ’各L1為相同或不同之鹵基， 且Ar
cf3 〇 於本發明之另一項具體實施例中，式10化合物為式11 化合物’ X為Ο，η為2，各L1為鹵基，且Ar為被至少—如
1 固-CN 取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式10化合物為式1 1 化合物，X為◦ ’ n為2，各L1為相同或不同之基， 丸 且Ar 馬被—個-CN取代之苯基。 132877- • 87 · 200904447 於本發明之另一項具體實施例中’式10化合物為 且Ar為被一個-CN取代之
化合物，X為Ο，n為2，L1為F 苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式η 化合物，X為Ο，η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且^
於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式上1 化合物’該化合物具有式（i 1A):
其中X為〇，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被至少—個 鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式UA 化合物’其中X為〇，各Ll為相同或不同之鹵基，且Ar為被 一個鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式H 化合物，其中X為〇 ’各L1為相同或不同之鹵基，且&為： 132877-1 •88- 200904447
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式UA 化合物，其中x為〇,各l1為相同或不同之鹵基，且Ar為被 一個C1取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式L0化合物為式11A 化δ物，其中X為〇，各l1為相同或不同之鹵基，且為.
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式丄认 化合物’ X為Ο ’各L1為鹵基，且Ar為被至少一個-CF3取代 之本基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i
化合物，X為0，η為2 ’各L1為相同或不同之鹵基，
於本發明之另一項具體實施例中，式1·〇化合物為式 132877-1 -89- 200904447 各L1為鹵基，且Ar為被至少一個_q^取代 化合物，x為ο， 之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式ι认 化合物，X為Ο,各乙]為相同或不同之鹵基’且&為被一個 -CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式l iA 化合物，X為Ο，各L1為相同或不同之鹵基，且&為：
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為具有式 (2.1A)之化合物：
其中X為O’各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被至少一個 鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式（2.1A) 化合物’其中X為0’各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被 一個鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1·〇化合物為式（2·1Α) 化合物’其中X為0’各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為： 132877-1 -90. 200904447 於本發明之另一
丫 項具體實施例中，式1.0化合物為式（21A) 化合物’其中X為0’各L1為相同或不同之鹵基，且炝為被 一個Cl取代之苯基。
於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式p iA) 化合物，其中X為〇,各同或不同之鹵基，且心為： 化合物，X為Ο ’各L1為鹵基，且心為被至少〜 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式（2 Μ) 個-CF3取代 之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式〗_〇化合物為式p ia) 化合物，X為〇，η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且沦 為被一個-CF3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式iA) 化合物，X為〇 ’ n為2 ’各L1為相同或不同之鹵基，且心
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為义（2 1 a) 132877-1 -91 200904447 化合物，X為Ο，各L1為鹵基，且Ar為被至少一個_CN取代 之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式（21A) 化合物，X為Ο,各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被一個 -CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式（21A) 化合物，X為Ο，各L1為相同或不同之鹵基，且&為：
CN 於本發明之另一項具體實施例中 化合物，且X為〇。 於本發明之另一項具體實施例中 化合物’且L1為基。 於本發明之另一項具體實施例中 化合物’該化合物具有式（L2A): 式ι·〇化合物為式12 式1.〇化合物為式 ’式丨·0化合物為式1 2
(1.2A) 其中各L1為相同或不同之_基。所有其他取代基均如 式1.0之定義。 關於
於本發明之另一項具體實施例中’式1.0化合物為十 化 1.2A σ卿’其中各L1為相同之!g基。所有其他取代基 土芍如關 132877-1 -92- 200904447 於式1.0之定義。 式1.〇化合物為式12 於本發明之另一項具體實施例中， 化合物，η為2，且L1為F。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為式1 2Α 化合物，其中各L1為F。 定義。 4丨 u iu 口初為式12A 所有其他取代基均如關於式1〇之 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式i 2 化合物，且Ar為苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為式i 2 化合物，Ar為被鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式ι 2 化合物，且Ar為被一個鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為式1 2 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式10化合物為式工2 化合物，且Ar為被至少一個Cl取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 2 化合物，且Ar為被C1取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 2 化合物，且Ar為： 132877-1 -93· 200904447
於本發明之另一項具體實施例中，式i.0化合物為式i 2 化合物’ Ar為被-CF3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1·〇化合物為式i 2 化合物’且Ar為被一個_CF3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中’式1_0化合物為式^ 2 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式^ 化合物，Ar為被-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中’式1〇化合物為式1 2 化合物，且Ar為被一個_CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 化合物，且Ar為：
式丨.0化合物為式12 史至少一個南基取代 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化- 化合物， 化合物，X為O’各L1為鹵基，且斛為被至少一 之苯基。 132877-1 -94- 200904447 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式i 2 化合物，X為〇，n為2 ’各Li為相同或不同之鹵基，且Ar 為被一個齒基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為式12 化5物，X為q，n為2，Li為F，且Ar為被一個C1取代之苯 基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 2 化合物’ X為〇，11為2，各L1為相同或不同之鹵基，且& 為：
鹵基 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 2 化合物，X為Ο，η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且 為：
ci 。 於本發明之另一項具體實施例中，式1_〇化合物為式^ 2 化合物，X為Ο，η為2 ’各L1為鹵基，且Ar為被至少— 1 固-CF3 取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式丄2 化合物，X為0, η為2’各Li為相同或不同之鹵基， 且Ar 為被一個-CF3取代之苯基。 132877-1 •95- 200904447 中’式1.0化合物為式 且Ar為被一個-CF3取代 1.2 之 於本發明之另一項具體實施例 化合物，X為Ο，η為2，L1為F， 苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式i 〇化合物為式1 化合物，X為Ο , η為2，各L1為相同或不同之鹵基/ 盔· 土且Ar
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式1 化合物，X為0，n為2,各L1為鹵基，且^為被至少
個-CN 取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 2 化合物，X為0，1!為2,各Li為相同或不同之_基，· 及Ar 為被一個-CN取代之苯基。 κ. 於本發明之另一項具體實施例中，式10化合物為式^ 化合物，X為Ο，η為2，L1為F，且Ar為被一個取代之 於本發明之另一項具體實施例中，式丨.0化合物為式1 2 化合物，X為Ο，η為2，各L1為相同或不同之鹵基， 足Ar 為：
132877-1 -96- 200904447 於本發明之另一項具體實施例中’式ι·ο化合物為式12 化合物，該化合物具有式（L2A):
，、中X為〇，n為2，各l1為相同或不同之_基，且Ar為被 至少一個i基取代之苯基。
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式12A 化。物，其中X為〇，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被 一個A基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式L0化合物為式i 2A 化合物，其中X為〇,各L1為相同或不同之函基，且&為：
於本發明之另一項具體實施例中，式i.O化合物為式1 2A 化〇物，其中X為〇’各Li為相同或不同之齒基，且&為被 一個Cl取代之苯基。
於本發明之另一項具體實施例中，式丨.0化合物為式i 2A 化合物，其中X為〇， 各乙1為相同或不同之鹵基，且Ar為：
132877-1 '97- 200904447 二，發月之另—項具體實施例中，式1 〇化合物為 化合物，X為〇,各飞. 之苯基。 各[為鹵基’且Ar為被至少一個％取代
於本發明之另—項具體實施例中，式1.0化合物為式UA 口物X為〇，_2，各Ll為相同或不同之南基，且& 為被一個-CF3取代之苯基。 —項具體實施例中，式L0化合物為式〗2A 1 n為2，各L1為相同或不同之鹵基，且心 於本發明之另 化合物，X為〇 為：
cf3 。
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式12A 化合物，X為Ο，各L1為鹵基，且Ar為被至少一個取代 之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式DA 化合物，X為Ο，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被一個 -CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式丄2A 化合物，X為〇，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為：
CN 〇 於本發明之另一項具體實施例中’式1.0化合物為式13 132877-1 •98· 200904447 化合物，且X為〇。 於本發明之另一項具體實施例中 化合物，且L1為鹵基。 式1_〇化合物為式13 於本發明之另一項具體實施例中，式 化合物，該化合物具有式（13Α): L1 L〇化合物為式1.3
Ar 其中各L1為相同或不同之鹵基 式1.0之定義。 所有其他取代基均如關於 於本發明之另一項具體實施例中 化合物，其中各Li為相同之函基。 於式1.0之定義。 ，式1.0化合物為式1.3A 所有其他取代基均如關 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式Η 化合物’ η為2，且L1為F。 工_ 於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為式^八 化合物，其中各Li為F。所有其他取代基均如關於式1 〇 定義。 · 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式土 3 化合物，且Ar為苯基。 . 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 3 化合物’ Ar為被鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 3 132877-1 -99- 200904447 化合物，且Ar為被一個鹵基取代之笨基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 3 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式10化合物為式1 3 化合物’且Ar為被至少一個Ci取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 3 化合物，且Ar為被C1取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式^ 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 3 化合物’ Ar為被-CF3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中’式1·〇化合物為式13 化合物’且Ar為被一個_CF3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中’式I·0化合物為式i 3 化合物’且Ar為：
132877-1 -100- 200904447 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為 ^ 1.3 化合物，Ar為被-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式^ 3 化合物，且Ar為被一個-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1_〇化合物為式i 3 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式丄3 化合物，X為〇’各L1為鹵基’且Ar為被至少一個鹵基取代 之苯基。
於本發明之另一項具體實施例中，式1_〇化合物為式i 3 化合物，X為Ο，η為2，各L1為相同或不同之鹵基，B A 且Ar 為被一個_基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 3 化合物，X為Ο，η為2，L1為F，且Ar為被一個C1取代之笨 基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丄〇化合物為式^ 3 化合物，X為Ο，η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且&
132877-1 -101 · 200904447 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式1 3 化合物，X為Ο，η為2，各L1為相同或不同之_基，且Ar
於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式^ 3 化合物，X為Ο，n為2，各L〗為鹵基，且Aj·為被至少—個 取代之笨基。 3 於本發明之另一項具體實施例中，式丨.0化合物為式^ 3 化合物，X為0, η為2,各l丨為相同或不同之_基， ， 且 Αι· 為被一個-CF3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式13 化合物，X為〇，η為2，L1為F，且Ar為被一個取代 苯基。 之 於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為式1 3 化合物，X為〇，η為2，各li為相同或不同之鹵基， 1 且Ar
於本發明之另一項具體實施例中，式1O化合物為式 取代之苯基。
化合物，X為Ο，η為2，各L1為鹵基，且Aj·為被至少 % ,、 個、CN 132877-1 -102- 200904447 於本發明之另一項具體 化合物，X為Ο，η為2，4. 為被一個-CN取代之苯基。 -項具體實施例中，式1〇化合物為式ι3 η為2 ’各L1為相同或不同之鹵基， ，且Ar 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式ι3 化合物，X為Ο，η為2，L1為F，且心為被一個_CN取代之 苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式 化合物，X為Ο，η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar
於本發明之另一項具體實施例中，式〗,〇化合物為式13 化合物’該化合物具有式（1.3A):
其中X為O’各L!為相同或不同之鹵基’且Ar為被至少_一個 鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式13A 化合物，其中X為0，各L1為相同或不同之鹵基’且Ar為被 一個齒基取代之苯基。
於本發明之另一項具體實施例中’式丨·0化合物為式13A 132877-1 • 103 - 200904447
化合物，其中X為Ο，各L1為相同或不同之鹵基，且心為： 於本發明之另一項具體實施例中，式丨_〇化合物為式13A 化合物，其中X為0,各Li為相同或不同之鹵基，且Ar為被 一個C1取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式1.3Α 化合物，其中X為〇，各1丨為相同或不同之鹵基，且Ar v/WW\ ^
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式UA δ物X為〇，各L1為鹵基，且Ar為被至少一個取代 之本基。
於本發明之另一項具體實施例中，式1_〇化合物為式13A 化合物，X為Ο，各！；為相同或不同之鹵基，且Ar -cf3取代之苯基。 &本發明之另—項具耱寄谂办,丨士，a 1 m厶札*
於本發明之另—項具體實施例中，式1.0化合物為式丨3A 132877-1 •104· 200904447 化合物，x為0，各L1為鹵基，且Ar為被至少一個_CN代 之苯基。
於本發明之另—項具體實施例中，式1.0化合物為式13A 化合物，X為〇，各Li為相同或不同之鹵基，且Ar為被一個 -CN取代之苯基。 於本發明之另—項具體實施例中，式1·〇化合物為式i.3A 化合物，X為Ο，各Li為相同或不同之鹵基’且&為：
於本發明之另—項具體實施例中，式1_0化合物為式（2_3A) 化合物：
其中X為〇’各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被至少一個 鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式2 3A 化合物’其中X為〇’各^為相同或不同之鹵基，且Ar為被 一個ii基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中’式1.0化合物為式2.3A 化合物’其中X為〇 ’各L1為相同或不同之鹵基’且八1>為： 132877-1 -105 · 200904447
於本發明之另一項具體實施例中，式1 _〇化合物為式2.3A 化合物’其中X為0’各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被 一個C1取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式2 3A 化合物，其中X為O’各Li為相同或不同之鹵基，且心為：
於本發明之另一項具體實施例中’式1.0化合物為式2 3A 化合物，X為Ο，各L1為鹵基，且Ar為被至少一個-CF3取代 之苯基。
於本發明之另一項具體實施例中，式i.O化合物為式2 3A 化合物，X為Ο,各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被一個 -CF3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式L0化合物為式2·3Α 化合物，X為Ο，各L1為相同或不同之鹵基，且知為：
於本發明之另—項具體實施例中，式1.0化合物為式2,3Α 化合物，X為Ο，各L1為鹵基，且Ar為被至少一個_CN取代 132877-1 200904447 之苯基。 於本發明之另一項呈體誉#
八體實施例中，式1·〇化合物為式2 3A 化合物，X為〇，各L1 Λ相F1 ★ · 馬相冋或不同之鹵基，且&為被—個 -CN取代之苯基。 於本發明之另-項具體實施例中，式1〇化合物為式Μ 化合物’ X為Ο ’各L、相同或不同之，且&為： CN 於本發明之另一項具體實施例中 化合物’且X為〇。 於本發明之另一項具體實施例中 化合物，且L1為ii基。 於本發明之另一項具體實施例中 化合物，該化合物具有式（1 4A) ·· L1 式1.0化合物為式14 式1.0化合物為式14 ，式1.0化合物為式14
(1.4A)
Ar 其中各L1為相同或不同之鹵基。所有其他取代基均如關方 式1.0之定義。 於本發明之另一項具體實施例中，式10化合物為式1心 化5物’其中各L1為相同之鹵基。所有其他取代基均如 於式1.0之定義。 —° f 132877-1 •107- 200904447 於本發明之另-項具體實施例中，式1〇化 化合物，！1為2，且L〗gF。 勿為式1_4 於本發明之另-項具體實施例中，式1〇化合 化合物’丨中各L1為F。所有其他 ‘、”、ΜΑ 定義。 代基均如關於式u之 於本發明之另一項具體實施例中，式ι〇化合 化合物，且Ar為苯基。 ’、、、式1.4 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合 切為式1.4 化合物’ Ar為被鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合 J崎式1.4 化合物，且Ar為被一個鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物 芍式1.4 化合物’且Ar為：
鹵基 。 於本發明之另一項具體實施例中’式1·〇化合物為式工4 化合物’且Ar為被至少一個C1取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中’式1.〇化合物為式14 化合物’且Ar為被C1取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中’式1.0化合物為式i 4 化合物，且Ar為： 132877-1 -108- 200904447
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式 化合物，Ar為被-CF3取代之苯美。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式 化合物，且Ar為被一個七巧取代之笨基。 工 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式 化合物，且Ar為： 1.4 1.4 1.4
cf3 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 化合物，Ar為被-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 化合物，且Ar為被一個_CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1_0化合物為弋1 化合物，且Ar為： ’
CN 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式14 化合物，X為0，各L1為鹵基，且Ar為被至少一個鹵基取、 之苯基。 土代 132877-1 •109· 200904447 於本發明之另一項具體實施例中，式1 〇化合物為式1 4 化合物，X為Ο，η為2，各L1為相同或不同之画基，且射 為被一個齒基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1 〇化合物為式1 4 化口物，X為〇，η為2，L1為F ,且Ar為被一個ci取代之苯 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 * 化合物，X為Ο，η為2，各Li為相同或不同之齒基，且&
於本發明之另 化合物，X為〇， 一項具體實施例中’式L0化合物為式Μ η為2’各Li為相同或不同之鹵基， 於本發明之另一項： 化合物，X為0，n為2, 取代之苯基。
-項具體實施例中， 為2，各L1為鹵基，且y
^2877-1 •110· 200904447 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 4 化合物，X為〇，n為2，L1為F，且Ar為被一個-CF3取代 苯基。 -〜 八八鳳只❿π τ ，工、LU ΐϋ节、观馬式J 4 化合物，X為〇, n為2，各Li為相同或不同之鹵基，且& 為： Γ
於本發明之另一項具體實施例中，式ι·ο化合物為式14 化合物，又為〇，11為2，各[1為_基，且炝為被至少—={·4 取代之苯基。 ~ N 於本發明之另一項具體實施例中’式1〇化合物為式工 化合物，X為〇，n為2，各L1為相同或不同之_基， 為被一個-CN取代之苯基。 r 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 化合物，X為Ο，η為2，Ll為F，且心為被一個_Cn取^ 14 笨基。 代之 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 化合物，X為0，11為2，各L1為相 不同之_ X 14 為： 且&
CN 。 132877-1 -111 - 200904447 於本發明之另一項具體實施例中，式〗_〇化合物為式1 4 化合物，該化合物具有式（丨4A):
其中X為〇’各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被至少一個 鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1_〇化合物為式14八 化合物’ X為〇 ’各為相同或不同之鹵基’且Ar為被一個 鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式L4A 化合物’ X為Ο ’各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式1.〇化合物為式14A 化合物，X為〇，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被一個 C1取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1·〇化合物為式14A 化合物，X為Ο，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為：
132877-1 •112- 200904447 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 4A 化合物，X為Ο，各L1為鹵基，且Ar為被至少一個_CF3取代 之苯基。
於本發明之另一項具體實施例中，式1_〇化合物為式l 4A 化合物’ X為O’各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被一個 -CF3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式l 4A 化合物，X為〇，各L1為相同或不同之鹵基，且知為： .Λ Λ Λ Λ Λ *
於本發明之另一項具體實施例中，式丨.0化合物為式14Α 化合物，X為Ο，各L1為鹵基，且Ar為被至少一個取代 之苯基。
於本發明之另—項具體實施例中，式1·〇化合物為式14A 化合物，X為Ο，各Li為相同或不同之鹵基，且Ar為被一個 -CN取代之苯基。 於本發明之另—項具體實施例中，式1.0化合物為式14A 化合物，X為Ο，各Li為相同或不同之鹵基，且&為：
於本發明之另—項具體實施例中，式1.0化合物為式i 5 化合物，且X為0。 132877-1 -113 - 200904447 於本發明之另一項具體實施例中，式ι·ο化合物為式j 化合物，且L1為函基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式15 化合物，該化合物具有式（1.5A): L1
(1.5A) 〇=S—〇
Ar 其中各L1為相同或不同之鹵基。所有其他取代基均如關於 式1.0之定義。
於本發明之另一項具體實施例中，式L0化合物為式i 5A 化合物’其中各L1為相同之鹵基。所有其他取代基均如關 於式1.0之定義。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為式^ $ 化合物，η為2，且L1為F。
於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 5Α 化合物，其中各L1為F。所有其他取代基均如關於式$ 1 〇之 定義。 · 式ι·〇化合物為式15 於本發明之另一項具體實施例中 化合物’且Ar為苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合 化合物，Ar為被鹵基取代之苯基。 ‘' ' 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為5 化合物，且Ar為被一個鹵基取代之苯基。 ‘、、、， 132877-1 -114- 200904447 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式工5 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中’式1.0化合物為式】5 化合物’且Ar為被至少一個C1取代之笨基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式^ 化合物’且Ar為被C1取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式L0化合物為式^ $ 化合物，且Ar為： 於本發明之另
於本發明之另一項具體實施例中 式1.0化合物為式i 化合物，Ar為被-CF；3取代之苯笑
化合物，且Ar為被一個_CF3取代之； 於本發明之另一項具體實施例中 、/、體貫施例中，式1.〇化合物為气1 —個-CF3取代之笨基。 化合物，且Ar為： 項具體實施例中，式1〇化合物為式1
cf3 。 於本發明之另一 項具體實施例中，式1.0化合物為式 132877-1 -115- 200904447 化合物，Ar為被-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 5 化合物，且Ar為被一個-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式10化合物為式工5 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式1 5 化合物，X為◦，各L1為鹵基，且Ar為被至少一個鹵基取代 之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1·〇化合物為式1 5 化合物，X為Ο，η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar 為被一個鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 5 化合物，X為Ο，η為2 ’ L1為F，且αγ為被一個Cl取代之苯 基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨.0化合物為式工5 化合物，X為Ο，η為2，各Li為相同或不同之鹵基，且知
於本發明之另一項具體實施例中，式1_〇化合物為式玉5 132877-1 •116- 200904447 化合物，X為Ο，η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar 為：
CI 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 5 化合物，X為Ο ’ η為2 ’各L1為鹵基，且Ar為被至少—個 取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式15 化合物，X為Ο，η為2 ’各Li為相同或不同之鹵基 s 且Ar 為被一個-CF3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 5 化合物，X為Ο，η為2，L1為F，且Ar為被一個-cf3取代之 苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式^ $ 化合物，X為0, η為2，各l!為相同或不同之鹵基 Α 且Ar 為：
cf3 。 -只六·.胧夏施例中 於本發明之
口切馬式1.5 —個-CN 化合物，X為0，n為2,各1^為_基 取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式10化合物為式 132877-1 -117. 200904447 化合物’χ為〇，n為2，各^ 上 為相同或不同之鹵基， 為被一個-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式U)化合物 且Ar 為式1 且Ar為被一個-Civl取 化合物，X為Ο，η為2，L、F，η “Μ 一個 n5 苯基 代之 於本發明之另 化合物，X為〇， 為： -項具體實施例中，式1〇化合物為式1 5 n為2 ’各乙1為相同或不同之鹵基，且Ar
CN 〇 於本發明之另一項具體實施例中 化合物，該化合物具有式（1.5A): ’式1.0化合物為式 1.5
(1.5A) 其中X為Ο,各L1為相同或不同之鹵基，且Μ為被至少一個 鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式ΐ 5Α 化合物，X為〇,各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被一個 鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式i 5A 化合物，其中X為0,各L1為相同或不同之鹵基，且&為： 132877-1 -118- 200904447
於本發明之另一項具體實施例中，式1_0化合物為式l 5A 化合物，其中X為0,各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被 一個C1取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式15A 化合物，其中X為0,各L1為相同或不同之鹵基，且Ar^ :
於本發明之另一項具體實施例中，式丨.0化合物為式丨5A 化合物，X為〇，各L1為鹵基，且Ar為被至少一個{匕取代 之本基。
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式15A 化合物，X為〇，各L1為相同或不同之鹵基，且知為被一個 -CFS取代之苯基。 化合物，X為〇，
於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 5A 各L為相同或不同之_基’且知為. .Λ Λ Λ Λ Λν ^
於本發明之另一 化合物，χ為Ο，J •項具體實施例中，式1.0化合物為式i 5A 各Ll為鹵基’且Ar為被至少一個取代 132877-1 -119- 200904447 之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1_0化合物為式15A 化合物’ X為◦，各Li為相同或不同之鹵基’且Ar為被一個 -CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式15A 化合物’ X為〇’各Li為相同或不同之鹵基，且&為：
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式（2 5A) 化合物：
〇 其中X為0’各L1為相同或不同之鹵基’且Ar為被至少一個 鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中’式1.0化合物為式2·5Α 化合物，X為Ο，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被一個 鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式化合物為式2.5A 化合物，其中X為〇，各Li為相同或不同之鹵基，且^為： 132877-1 -120- 200904447
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式2·5Α 化a物，其中X為〇，各[1為相同或不同之鹵基，且心為被 一個C1取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為式2 5A 化合物，其中X為0,各匕〗為相同或不同之鹵基且&
'A/VWV ’、V
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式2·5Α 化。物X為〇，各L1為鹵基，且Ar為被至少一個_cf3取代 之苯基。 :本發月之另項具體實施例中，式1.0化合物為式2_5a 化合物，X為〇， -cf3取代之苯基。 各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被一個 於本發明之另—項具體實施例中，式1.0化合物為式2.5A 化合物’ X為0，各L丨為相同或不同之鹵基，且
於本發明之另—項具體實施例中，式1.0化合物為式2.5Α 化σ物X為0 ’各L1為論基，且Ar為被至少一個销取代 132877-1 -121 - 200904447 之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1·〇化合物為式2.5A 化合物’ X為〇’各L〗為相同或不同之鹵基，且Ar為被一個 -CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式2 5A 化合物’ X為Ο，各L1為相同或不同之螽基，且Ar為：
CN 〇 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 6 化合物，且X為0。 於本發明之另一項具體實施例中’式1.0化合物為式i 6 化合物’且L1為_基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1_0化合物為式i 6 化合物’該化合物具有式（L6A):
〇=S 二 Ο π I Ar 其中各L1為相同或不同之鹵基。所有其他取代某 (1.6A) 迅习如關於 式1.0之定義。 於本發明之另一項具體
…D切馮式1.6A 化合物，其中各L1為相同之_基。所有其他取代基均 於式1.0之定義。 = 132877-1 -122 - 200904447 於本發明之另一項具體實施例中，式ι·ο化合物為式16 化合物，η為2，且L1為F。 於本叙明之另一項具體實施例中，式1 .〇化合物為式1 6八 化合物，其中各L1為F。所有其他取代基均如關於式丨〇之 定義。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式^ 6 化合物，且Ar為苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式10化合物為式工6 化合物’ Ar為被鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 6 化合物’且Ar為被一個鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 6 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式 化合物，且Ar為被至少一個C1取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 6 化合物，且Ar為被Cl取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式〗.〇化合物為 乂 i，6 化合物，且Ar為： 132877-1 -123- 200904447
於本發明之另一項具體實施例中， 化合物’ Ar為被-CF^取代之苯其^。 於本發明之另一項具體實施例中， 式1.0化合物為式 化合物，且Ar為被一個- 式1·0化合物為式 -CF3取代之苯基。 化合物，且Ar為： =發明之卜項具體實施例中，式以化合物為式“
於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 化合物，Ar為被-CN取代之苯基。 . 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 化合物，且Ar為被一個取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為 化合物，且Ar為： 1-6
於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 化口物，X為〇，各Li為鹵基，且Ar為被至少一個南美 ^ ^ μ. . 土取代 132877-1 •124- 200904447 於本發明之另一項且體眘& 孭，、體實知例中，式1.0化合物為式16 化合物，X為〇，n為2，夂 " 為相同或不同之鹵基，且Ar 為被一個齒基取代之苯基。 中，式1.0化合物為式J6 且Ar為被一個C1取代之苯 於本發明之另一項具體實施例 化合物，X為〇，n為2，L〗為F， 基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 6 化合物，X為〇，η為2，各Li為相同或不同之鹵基，且心
鹵基 。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式^ 化合物，X為〇，η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且旭
Cl 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式J 6 化合物，X為Ο，η為2，各L1為鹵基，且Ar為被至少一個_Cf 取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式丄6 化合物，X為Ο，n為2，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar 為被一個-CF3取代之苯基。 ^2877-] 125· 200904447 ;發明之另一項具體實施例中，式1〇化合 化合物，XΛ。, 切為式L6 苯基。為〇 ’ η為2 ’ L為卩’且Ar為被一個-Cp3取代之 於本發明之另一項具體實施例中，式i 〇化合 化合物，X An . ? ^ τ], 為式1_6 為0，η為2，各l丨為相同或不同之_基 為： I，且Ar
於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式b 化合物，X為〇，n為2，各Li為鹵基，且炝為被至少—^ 取代之笨基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式Μ 化合物，X為〇，η為2，各Li為相同或不同之鹵基，且& 為被一個-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式^ 6 化合物，X為〇，n為2，L1為F，且Ar為被一個_CN取代之 苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式L0化合物為式ι 6 化合物，X為〇，η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且& 為：
132877-1 • 126 - 200904447 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式 化合物，該化合物具有式（1.6A):
其中X為〇’各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被至少一個 鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式16A 化合物’其中X為〇,各。為相同或不同之鹵基，且&為被 一個画基取代之苯基。
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式16A 化合物’其中X為〇，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式16A 化合物，其中X為〇，各！^為相同或不同之鹵基，且Ar為被 一個C1取代之苯基。
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式16A 化S物，其中X為〇，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為： 132877-1 -127- 200904447 於本發明之另—項1
、、體實轭例中’式1.0化合物為式 化合物’ X為Ο，各L1兔占甘 Λ L6A 之苯基。 為函基，且Ar為被至少一個_四3取代 於本發明之另一項且鹏者. 、、體實施例中，式10化合物為 化合物，X為Ο，各LlAh m ^ 合^為相同或不同之南基，且&為
-cf3取代之苯基。 反1U ;本發月之另項具體實施例中，式1·。化合物為式！ 6A 化合物’ x為ο，各L1為相同或不同之鹵基，且
於本發明之另—項具體實施例中，式1.0化合物為式16A 化合物，X為Ο，各L1為鹵基，且Ar為被至少一個_CN取代 之苯基。
於本發明之另—項具體實施例中，式1_0化合物為式16A 化合物，X為Ο,各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被一個 -CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式16A 化合物’ X為Ο ’各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為：
CN 。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式17 化合物，且X為0。 132877-1 -128» 200904447 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 7 化合物，且L1為_基。 ’ 於本發明之另一項具體實施例中’式1〇化合物為式1 7 化合物’該化合物具有式（1.7A):
其中各Ll為相同或不同之鹵基。所有其他取代基均如關於 式1.0之定義。 '
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 7A 化合物，其中各L1為相同之_基◦所有其他取代基均如關 於式1.0之定義。 * 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 7 化合物，η為2，且L1為F。
於本發明之另一項具體實施例中，式丨.0化合物為式i 7A 化合物’其中各Li為F。所有其他取代基均如關於式丨〇之 定義。 於本發明之另一項具體實施例中，式1_〇化合物為式i 7 化合物’且Ar為苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式17 化合物’ Ar為被鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式17 化合物，且Ar為被一個鹵基取代之苯基。 132877-1 -129- 200904447 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式 化合物，且Ar為： X 17
於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 化合物，且Ar為被至少一個ci取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 7 化合物’且Ar為被C1取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1·〇化合物為式1 7 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式1_0化合物為式工7 化合物，Ar為被-CF3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中’式1.0化合物為式i 7 化合物，且Ar為被一個-CF3取代之苯基。
於本發明之另一項具體實施例中’式1.〇化合物為式1 7 化合物，且Ar為： 於本發明之另一項具體實施例中，式1.〇化合物為式j 7 132877-1 -130- 200904447 化合物，Ar為被-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為式17 化合物，且Ar為被一個-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 7 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 7 化合物’ X為O’各L1為鹵基’且αγ為被至少一個齒基取七 之苯基。 ' 於本發明之另一項具體實施例中，式1_〇化合物為式工7 化合物，X為Ο，η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且& 為被一個鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為式工7 化合物’ X為◦，η為2 ’ L1為F，且Ar為被一個Cl取代之苯 基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 7 化合物，X為Ο，η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且&
於本發明之另一項具體實施例中，式〗_〇化合物為式i 132877«! -131- 200904447 且Ar 化合物’ X為0，n為2，各L1為相同或不同之由基 為：
於本發明之另—項具體實施例中，式1〇化合物為式1 化a物X為〇 ’ n為2，各Li為鹵基，且Ar為被至少— 取代之苯基。 個'CF3 於本發明之另—項具體實施例中，式丨〇化合物為式1 化口物’ X為〇 ’ η為2，各。為相同或不同之鹵基，: 為被一個-CF3取代之苯基。 Ar 於本發明之另—項具體實施例中，式1·〇化合物為式 化合物’ Χ為〇，η為2，Ll為F，且Ar為被一個-CF3取^17 苯基。 代之 於本發明之另—項具體實施例中式1〇化合物為 化合物，X為〇，n為24L1為相同或不同之齒基y L7 為： 土且ΑΓ
cf3 於本發明之另 化合物，X為〇， 取代之苯基。 一項具體實施例中，式1.0化合物為式1 η為2’各L1為鹵基，且心為被至少— 個、CN 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式〇 132877^1 Ί32- 200904447 化合物，X為〇，η為2，— 為被一個-CN取代之苯基。 各L1為相同或不同之鹵基 ，且Ar 於本發明之另一項具體 化合物，X為〇，η為2，1 苯基。 項具體貫施例中，式1.〇化合物為式1 7 η為2，IJ為F，且Ar為被一個取代之 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式口 化合物，X為Ο，n為2，各Li為相同或不同之鹵基，且Ar
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式17 化合物，該化合物具有式（丨7A):
其中X為0’各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被至少一個 鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式l 7A 化合物，其中X為0’各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被 一個_基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式17A 化合物，其中X為〇’各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為·· 132877-1 -133- 200904447
於本發明之另一項具體實施例中，式1 ·0化合物為式1 7a 化合物’其中X為◦，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被 一個C1取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨.0化合物為式i 化合物，其中X為0,各L1為相同或不同之鹵基，且Ar.: s/\A/W\ ^ ,
於本發明之另一項具體實施例中，式1_0化合物為式17A 化合物，X為Ο，各L1為鹵基，且Ar為被至少一個_cf3取代 之苯基。
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式17A 化合物，X為Ο，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被一個 -CF3取代之苯基。 於本發明之另—項具體實施例中，式1.0化合物為式17A 化合物，X為〇，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar .Λ Λ Ο Λ /\ ^ *
於本發明之另—項具體實施例中，式1.0化合物為式i 7Α 化合物，X為ο，各L1為鹵基，且Ar為被至少—個七Ν取代 132877-1 -134- 200904447 之笨基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式17A 化合物，X為Ο,各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被一個 -CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式17A 化合物，X為Ο，各Li為相同或不同之i基’且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式（2 7A) 化合物：
其中X為〇,各L1為相同或不同之鹵基’且Ar為被至少一個 鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨·0化合物為式2.7A 化合物，其中X為〇,各。為相同或不同之鹵基，且“為被 一個_基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1·〇化合物為式2·7Α 化5物，其中Χ為0，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為： 132877-1 -135 - 200904447
於本發明之另一項具體實施例中，式i.O化合物為式2 7A 化合物’其中X為〇’各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被 一個C1取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式10化合物為式2 7A 化合物，其中X為0，各L1為相同或不同之鹵基，且七為： vTuxtvaa. v
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式2.7A 化合物，X為0，各L1為鹵基，且Ar為被至少一個-cf3取代 之苯基。
於本發明之另一項具體實施例中，式1O化合物為式2 7A 化合物，X為Ο,各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被一個 -CF3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式2.7A 化5物，X為Ο，各L1為相同或不同之鹵基，且: .Ο Λ\ Λ 〇 rv
於本發明之另—項具體實施例中，式1_〇化合物為式2·7Α 化合物，X為Ο，各Li為鹵基，且沦為被至少一個七Ν取代 132877-1 •136- 200904447 之苯基。
於本&明之另一項具體實施例中，式化合物為式2.7A 化s物，X為〇，各Li為相同或不同之鹵基，且&為被一個 -CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1·〇化合物為式2.7A 化&物，X為〇，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式1_〇化合物為式18 化合物’且X為0。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式u 化合物’且Li為_基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 8 化合物，該化合物具有式（18A):
如關於 ’、中各L為相同或不同之鹵基。所有其他取代基均 式1_0之定義。 於本發明之另一項具體實施例t，式ΐ·〇化合物為 化合物’其中各L1為相同之函基。所有其他取代基 啊之另一項具體實施例肀，式ΐ·〇化合物為式 其中各L1為相同之函基。所有其他取代基 ^ 1.8Α +句如關 132877-1 -137- 200904447 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式18 化合物’ η為2，且L1為F。 於本發明之另一項具•體實施例中，式1〇化合物為式1 8八 化合物，其中各L1為F。所有其他取代基均如關於式丨〇之 定義。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 8 化合物，且Ar為苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 8 化合物，Ar為被鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式18 化合物，且Ar為被一個鹵基取代之笨基。 於本發明之另一項具體實施例中’式1.0化合物為式丄8 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中’式1·〇化合物為式18 化合物，且Ar為被至少一個C1取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中’式L0化合物為式18 化合物，且Ar為被C1取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨·0化合物為式18 化合物，且Ar為： 132877-1 •138- 200904447
於本發明之另一項具體實施例中，式ι·ο化合物為式 化合物，Ar為被-CF3取代之苯基。 工 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式 化合物，且Ar為被一個_CF3取代之苯基。 二 1.8 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式 化合物，且Ar為： 1
於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式 化合物，Ar為被-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式 化合物，且Ar為被一個取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為弋 化合物，且Ar為： 工 CN 。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為 化S物’ X為〇 ’各L1為鹵基，且Ar為被至少一個美 之笨基。 基取代 132877-1 -139- 200904447 於本發明之另一項具體實施例中，式ι·ο化合物為式i 8 化合物，X為〇，11為2 ’各匕1為相同或不同之鹵基，且& 為被一個_基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式J 8 化合物，X為0 ’ n為2 ’ L】為F，且Ar為被一個C1取代之苯 基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式J 8 化合物，X為Ο，η為2 ’各L1為相同或不同之鹵基，且Ar
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 8 化合物，X為Ο，η為2，各Li為相同或不同之鹵基，且心
於本發明之另一項具體實施例中，式1·〇化合物為式丄8 化合物，X為Ο，η為2，各L1為鹵基，且Ar為被至少—個 取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式ι 8 化合物，X為Ο，η為2，各Li為相同或不同之鹵基，且沦 為被一個-CF3取代之苯基。 132877-1 -140· 200904447 中，式丨.0化合物為式18 且Ar為被一個-CFS取代之 於本發明之另一項具體實施例 化合物，X為Ο，η為2，L】為F， 苯基。 且Ar 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式玉 化合物，X為Ο，η為2，各L1為相同或不同之鹵基，X 為：
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為气1 化合物，X為〇, η為2，各L1為鹵基，且Ar為被至少—
個、CN 取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物 两式1.8 化合物，X為〇，η為2，各L1為相同或不同之鹵基， 且Ar 為被一個-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨.0化合物
吟式1.8 化合物，X為〇，η為2 ’ L1為F，且Ar為被一個取代之 苯基。
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物A ，式 1.8 化合物’ X為〇 ’ n為2，各L1為相同或不同之鹵基，^ 且Ar 為：
132877-1 -141 - 200904447 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式18 化合物，該化合物具有式（1.8A):
其中X為〇’各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被至少一個 鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式ΐ·〇化合物為式18A 化合物，其中X為〇,各^為相同或不同之鹵基，且&為被 一個鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式18Α 化合物，其中X為〇，各Ll為相同或不同之鹵基，且&為：
於本發明之另一項具體實施例中，式1‘〇化合物為式18A 化合物’其中X為〇, |Li為相同或不同之鹵基，且Ar為被 一個C1取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1,0化合物為式18A 化合物’其中X為〇，各為相同或不同之鹵基，且αγ為：
132877-1 •142. 200904447 於本發明之另—項具體實施例中，式i.o化合物為式18A 化合物，X為Ο，各Li為鹵基，且Ar為被至少一個_CF3取代 之苯基。
於本發明之另—項具體實施例中，式1_〇化合物為式h8A 化合物，X為Ο，各Li為相同或不同之鹵基，且Ar為被一個 -CF3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式10化合物為式18A 化合物，X為Ο，各Li為相同或不同之鹵基，且&為：
化合物，X為Ο， 之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1_〇化合物為式 各L1為鹵基，且Ar為被至少一個_CN取代 於本發明之另一 化合物，X為〇，名 -CN取代之苯基。 項具體實施例中，式1_〇化合物為式18A 各匕1為相同或不同之鹵基’且&為被一個 於本發明之另一 化合物，X為〇，-
_項具體實施例中，式1.0化合物為式18A 各匕1為相同或不同之鹵基，且A
且Ar為： 於本發明之另一 化合物： 項具體實施例中，式L〇化合物為式（2 8A) 132877-1 -143 - 200904447
(2.8A) 其中X為Ο，各L1為相同或不同之鹵基’且Ar為被至少一個 鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨·0化合物為式2.8A 化合物，其中X為〇，各L1為相同或不同之_基’且Ar為被 一個_基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中’式丨·0化合物為式2.8A 化合物，其中X為〇,各L1為相同或不同之鹵基’且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式2.8A 化合物，其中X為〇,各Li為相同或不同之鹵基，且Ar為被 一個C1取代之苯基。
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式2 8A 化合物，其中X為〇,各Li為相同或不同之鹵基，且心為： 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式2 8A 化S物，X為〇，各L]為鹵基，且Ar為被至少一個_cf取代 132877] -144- 200904447 之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式2.8A 化合物，X為Ο，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被一個 -CF3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式2 8A 化合物，X為Ο，各L1為相同或不同之齒基，且αγ為：
於本發明之另一項具體實施例中，式L0化合物為式2 8A 化合物，X為Ο，各L1為鹵基，且Ar為被至少一個_CN取代 之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中’式L〇化合物為式2 8八 化合物，X為Ο，各Li為相同或不同之鹵基，且&為被一個 -CN取代之苯基。 於本發明之另—項具體實施例中，式1.0化合物為式2 8A 化合物，X為Ο，各Li為相同或不同之鹵基，且Ar為：
化合物，且X為〇。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 9 化合物，且L1為_基。 於本發明之另—項具體實施例中，式1〇化合物為式1 9 132877-1 -145· 200904447 於本發明之另一項具體實施例中，式L〇化合物為式i 9 化合物，該化合物具有式（1.9A):
其中各L1為相同或不同之齒基。所有其他取代基均如關於 式1.0之定義。在取代基"(R3)〇 i "中，”心丨”係意謂沒有W取 代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基存 在於所顯示之位置上。各r3係獨立經選擇。=N_(R3 1部{八 基團較佳為=Ν-Η (意即此Ν並未經取代）。CH-R3部份基團之 R較佳為C] -C6烧基。較佳情況是，X = 〇。 存在於所顯示之位置上 於本發明之另一項具體實施例中’式1.0化合物為式h9A 化〇物，其中各L1為相同之鹵基。所有其他取代基均如關 於式ι_ο之定義。在取代基"(R3)q i"中，”〇_丨"係意謂沒有r3 取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一㈣取代基 份基團較佳為=N_H (意丨 之R3較佳為烷基。 〜立置上。各R3係獨立經選擇。=N_(r3兑1部 :Ν-Η (意即此Ν並未經取代）。CH_R3部份基團 較佳情況是，X = 〇。 於本發明之另一項 化合物，η為2，且L1 一項具體實施例中，式1.0化合物為式】9 ，且L1為f。 於本發明之另一項具 化合物’其中各L1為F 定義。在取代基” 項具體實施例中，式丨.〇化合物為式丨9A 為F。所有其他取代基均如關於式ι〇之 5)〇-Γ中，”0-1，，係意謂沒有R3取代基存在 132877-1 -146- 200904447 (广即會有H代替R3取代基)或有一個r3取代基存在於所顯 不之位置上。各r3#獨立經選擇一n_(r3)h部份基團較佳 為-N-H (意即此N並未經取代）。CH_R3部份基團之R3較佳為 ci -C6烷基。較佳情況是，X = 〇。 式1.0化合物為式j 9 式1.0化合物為式19 式1.0化合物為式19 於本發明之另一項具體實施例中 化合物，且Ar為笨基。 f 於本發明之另一項具體實施例中 化合物’ Ar為被鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中 化合物’且Ar為被一個鹵基取代之笨基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式1 9 化合物，且Ar為：
K. 於本發明之另一項具體實施例中，式1_〇化合物為式i 9 化合物，且Ar為被至少一個Cl取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中’式1·〇化合物為式i 9 化合物，且Ar為被Cl取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中’式1.0化合物為式丄9 化合物，且Ar為：
132877-1 -147- 200904447
於本發明之另一項具體實施例中， 化合物’ Ar為被-CF3取代之笨基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為 化合物，且Ar為被一個-CF；3取代之笨基。 於本發明之另一項具體實施例中’式10化合物為式μ 化合物，且Ar為： ·
於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 9 化合物，Ar為被-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為 化合物’且Ar為被一個-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為 ^ 1 ·9 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式1_0化合物為式i 9 化合物，X為〇,各L1為鹵基’且Ar為被至少一個鹵基取代 之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 9 化合物，X為Ο，η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且知 為被一個基取代之苯基。 132877-1 -148 * 200904447 於本發明之另 化合物，X為〇， 基。 一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 9 η為2，L1為F，且Ar為被一個C1取代之笨 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 9 化δ物，X為〇，11為2，各Li為相同或不同之鹵基，且八犷
鹵基 。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 9 化合物，X為〇，n為2，各Li為相同或不同之鹵基， 凡Ar
Cl 於本發明之另一項具體實施例中，式i 0化合物為式1 9 化合物，X為〇，η為2，各L1為鹵基，且Ar為被至少一個CF 取代之苯基。 3 於本發明之另一項具體實施例中，式L〇化合物為式1 9 化合物，X為Ο，η為2，各L1為相同或不同之鹵基， 且Ar 為被一個-CF3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物i J两式1.9 化合物’ X為Ο ’ η為2 ’ L1為F，且Ar為被一個-cp·乐 苯基。 132877-1 -149- 200904447 於本發明之另-項具體實施例中式ι〇化合 化合物，X為〇 ’ η為2，各li氣上 ·9 且Ar ^為相同或不同之鹵基， 為：
於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式Η 化合物，X為Ο，η為2，各L1為鹵基，且Ar為被至少—: 取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 9 化合物，X為〇，n為2 ,各口為相同或不同之鹵基，且& 為被一個-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式19 化合物，X為〇，n為2，Li為F，且Ar為被一個_CN取 苯基。 ;本毛明之另一項具體實施例中，式1·〇化合物為式1 9 化合物’ X為〇，η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar 為：
wIN 〇 於本發明之另—項具體實施例中，式1.0化合物為式 化合物，該化合物具有式（1.9A2): 132877-1 .150- 200904447
(1.9A2) 其中所有取代基均如關於式⑽化合物之定義。 於本發明之另一項具體實施例中，關於式1.9A2化合物’ X為0’各U為相同或不同之_基，且Ar為被至少一個齒基 取代之苯基。 於本發明之另-項具體實施例中，關於式⑺心化合物 X為〇’各L1為相同或不同之^基，且Ar為被一個齒基取代 之苯基。
鹵基 於本發明之另—項具體實施例中，_於幻9a2化合物 X為Ο，各L為相同或不同之鹵基，且&為： ’關於式1·9Α2化合物， 且Ar為被一個C1取代之 關於式1·9Α2化合物， 且Ar為 於本發明之另一項具體實施例中 為〇各L為相同或不同之鹵基， 苯基。 於本發明之另一項具體實施例中 X為0 ’各Li為相同或不同之鹵基
CI 132877-1 -151 - 200904447 於本發明之另一項具體實施例中’關於式19A2化合物， X為Ο，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被至少一個_cf3 取代之笨基。 於本發明之另一項具體實施例中，關於式19a2化合物， X為〇，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被一個-Cf3取代 之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，關於式19a2化合物， X為Ο ’各L1為相同或不同之鹵基’且Ar為
於本發明之另一項具體實施例中，關於式1.9A2化合物， X為〇，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被至少一個_CN 取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，關於式1.9A2化合物， X為〇，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被一個-CN取代 之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，關於式19a2化合物， X為〇，各L1為相同或不同之鹵基，且心為
本發明之其他具體實施例係針對關於式丨#2之任一項具 體實施例’其中各L1為F。 132877-1 -152- 200904447 式ι·〇化合物為式丄9 於本發明之另一項具體實施例中 合物，該化合物具有式（1.9A):
其中X為0’各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被至少一個 _基取代之苯基。在取代基”(R3)Q1，，中，”W"係意謂沒有R3 取代基存在（意即會有H代替R3取代基）或有-個R3取代基 存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。=N_(R3)Q叫: 伤基團較佳為=N-H (意即此N並未經取代）。CH_R3部份基團 之R3較佳為烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式ΜΑ 化合物’其巾X為〇，各匕]為相同或不同之齒基，且Ar為被
I.有R3取代基存在（意即會有H代替R3取代基）或有一個尺3取 代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。=N_(R3)〇_l 部份基團較佳為=N-H (意即此N並未經取代）。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式H 化合物，其中X為〇,各L1為相同或不同之鹵基， νΑΑΛΛΤν ^ ·
在取代基’’(R3)^ ’’中，” 0-1”係意謂沒有R3取代基存在（意即 132877^1 -153- 200904447 會有Η代替R3取代基）或有—個r3取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。=n_(r3)h部份基團較佳為h (意即此N並未經取代）。CH_R3部份基團之r3較佳為q々烷 基。 於本叙明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1从 化合物’其中X為0，各Ll為相同或不同之鹵基，且Ar為被 一個C1取代之苯基。在取代基”(R3)o-i"中，，，〇-Γ，係意謂沒有 R3取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個尺3取代 基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。)0 _ 1 部伤基團較佳為=N_H (意即此N並未經取代）。CH_R3部份基 團之R3較佳為Ci_C6烷基。 於本I明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為式1 9A 化合物，其中X為〇，各。為相同或不同之鹵 在取代基"(R3)^^ ”中，"0—丨，，係意謂沒有R3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。=N_(R3 )q _ i部份基團較佳為=ν_η (意即此Ν並未經取代）。CH_R3部份基團之R3較佳為C】_C6烷 基。 於本發明之另一項具體實施例中，式10化合物為式19A 化合物’其中X為〇，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被 至少一個-CF3取代之苯基。在取代基"(R3 )〇_ i，，中，”〇1"係意 132877-1 -154- 200904447 謂沒有R3取代基存在（意即會有H代替R3取代基）或有一個 R3取代基存在於所顯示之位置上。各r3係獨立經選擇。 =n-(r3 )0 - i部份基團較佳為=N_H (意即此N並未經1代 ch_r3部份基團之R3較佳為C丨-C6烧基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式DA 化合物，其中X為〇,各Li為相同或不同之鹵基，且&為被 一個-CF3取代之苯基。在取代基"(R3)〇 1 "中”〇_丨”係意謂沒 有R3取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個r3取 代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。1 部份基團較佳為=N_H(意即並未經取代）。CH、R3部份0基 團之R3較佳為c丨-c6烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式ι·〇化合物為式19A 化合物，其中X為〇,各。為相同或不同之鹵基， 在取代基"(R3)〇-i"中，"〇-1'，係意謂沒有R3取代基存在（意 即會有Η代替R3取代基）或有一個r3取代基存在於所顯示 之位置上。各R3係獨立經選擇。=n_(R3允_1部份基團較佳為 -N-H (思即此N並未經取代）。ch_r3部份基團之r3較佳為 Ci -C6烧基。 ;本么明之另一項具體實施例中，式1_〇化合物為式1 9A 化〇物，其中X為〇,各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被 至）一個-CN取代之苯基。在取代基"(R3)^"中，”0-1"係意 132877-1 -155· 200904447 謂沒有R3取代基存在（意即
化口物，其中X為〇 ,各Ll為相同或; 一個-CN取代之苯基。在取代基Ό 仕（忍即會有Η代替R3取代基）或有一個 k R3係獨立經選擇。 此N並未經取代）。
項具體實施例中，式丨.0化合物為式丨9A 各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被 在取代基"(R3)^"中，"0-1"係意謂沒 有R3取代基存在（意即會有H代替r3取代基）或有 一個R3取 代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。=N_(R3)01 部份基團較佳為=N_H (意即此N並未經取代）。CH-R3部份基 團之R3較佳為Ci _C6烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式1.9A 化合物，其中χ為〇,各Li為相同或不同之鹵基，且心
在取代基"(R3)〇-T中，”〇-ι"係意謂沒有R3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。^-(R3)^^部份基團較佳為=]^_11 (意即此N並未經取代）。CH-R3部份基團之R3較佳為^^^烷 基。 於本發明之另一項具體實施例中，式L0化合物為式丄1〇 化合物，且X為〇。 於本發明之另一項具體實施例中，式L0化合物為式丄 132877-1 -156- 200904447 化合物，且L1為鹵基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為式ιι〇 化合物’該化合物具有式（U0A):
kr (R3)- f 其中各Ll為相同或不同之_基。所有其他取代基均如關於 式1·〇之定義。在取代基，，中，"^"係意謂沒有以取 代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個尺3取代基存 在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。=N_(R3)❹部份 基團較佳為=N-H(意即此N並未經取代）。CH_R3部份基團之 R較佳為C1 _C6烧基。較佳情況是，X = 〇。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式i i〇a 化合物，其中各L1為相同之_基。所有其他取代基均如關 :於式1.0之定義。在取代基”，，中，”〇_丨"係意謂沒有r3 取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基 存在於所顯不之位置上。各R3係獨立經選擇。=n_(r3)g_i部 份基團較佳為=N-H(意即此^^並未經取代）。CH_R3部份基團 之R3較佳為q -C6烷基。較佳情況是，χ = 〇。 於本發月之另項具體實施例中，式1_0化合物為式1.1〇 化合物，n為2’且L1為F。 於本晷月之另項具體實施例中，式1.0化合物為式1 10A 化合物，其中各L1為F ^所有其他取代基均如關於式丨〇之 132877-1 •157- 200904447 定義。在取代基” (R3)〇M"中，""係意謂沒有R3取代基存在 (意即會有Η代替R3取代基）或有一個尺3取代基存在於所顯 不之位置上。各R3係獨立經選擇。=N_(R3 )〇 _ i部份基團較佳 為=N-H(意即此N並未經取代）。CH_R3部份基團之r3較佳為 ci -C6烧基。較佳情況是，X = 〇。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 化合物，且Ar為苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式 化合物，Ar為被鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 化合物’且Ar為被一個鹵基取代之笨基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 化合物，且Ar為：
鹵基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物 儿人& 唧馮式1.10 化5物，且Ar為被至少一個C1取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式！.〇化合物 崎式1 10 化合物’且Ar為被C1取代之苯基。 ’ 於本發明之另一項具體實施例中，式丨.0化合物 仆入札 崎式1.10 化合物’且Ar為： 132877-1 -158- 200904447
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為 w ' 1.10 化合物’且Ar為被至少一個_cf3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為 巧 1.1〇 化合物，且Ar為被-CF3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1比 化合物，且Ar為：
CF, 式U〇 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化 化合物’且Ar為被至少一個_CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 化合物，且Ar為被-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 化合物，且Ar為：
於本發明之另-項具體實施例中，式1〇化合物為式U 化口物X為〇，各Li為鹵基，且Ar為被至少一個鹵基 之苯基。 132877-1 -159· 200904447 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式】10 化合物’ X為〇，η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar 為被一個4基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 1〇 化合物’ X為〇，η為2，L1為F，且Ar為被一個C1取代之苯 基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1_0化合物為式1 化合物，X為〇，n為2，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar
鹵基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1川 化合物’ X為〇 ’ ，各L1為相同或不同之^基，且心 為：
\ 於本發明t足 —項具體實施例中，式1.0化合物為$ 化合物，X為〇，nA9々T1 勹式U0 馮2,各L1為相同或不同之鹵基， 為被至少-個,取代之苯基。 且^ 於本發明之另— 化合物，X為項具體實施例中，式Μ化合物為式⑽ 苯基。、，打為2，Ll為F，且Ar為被一個-CF3取代之 132877-1 -160· 200904447 本發明之另一項具體實施例中，式L0化合物為 化口物’X為〇，！!為2，L)為F，且Ar為被一個_CF ^ 0 苯基。 3取代之 於本發明之另一項具體實施例中，式10化合物為式1 化口物，X為〇 ’ n為2，各L1為相同或不同之鹵基广 盔· 且Ar
於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1川 化合物，X為0 , n為2，各L1為相同或不同之鹵基，且a 為被至少一個-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式 化合物，X為〇，η為2，L1為F，且Ar為被一個-CN取代 苯基。 之 於本發明之另一項具體實施例中，式丨.0化合物為式ΐ ι〇 化s物’ X為〇 ’ n為2 ’ L】為F，且Ar為被一個-Clsr取代 苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 化合物，X為Ο，η為2，各L〗為相同或不同之鹵基，且Ar 為·
132877-1 -161 · 200904447 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式 1.10A1化合物，該化合物具有式（1.1〇Α2):
其中所有取代基均如關於式U0A1化合物之定義。 於本發明之另一項具體實施例中，關於式110八2化合物， X為Ο,各L1為相同或不同之鹵基’且Ar為被至少一個鹵基 取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，關於式1.1 〇A 2化合物， X為0’各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被一個齒基取代 之苯基。
於本發明之另一項具體實施例中，關於式u〇A2化合物， X為0，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為： 於本發明之另一項具體實施例中，關於式u〇A2化合物， X為〇,各L1為相同或不同之鹵基，且&為被一個α取代之 苯基。 於本發明之另一項異體實施例中，關於式丨·1〇A2化合物， X為Ο，各L1為相同或不同之鹵基，且知為 132877-1 -162. 200904447
於本發明之另一項具體實施例中’關於式U〇A2化合物， X為Ο，各L1為相同或不同之鹵基’且Ar為被至少一個 取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，關於式1·10Α2化合物， X為Ο，各L1為相同或不同之鹵基’且Ar為被一個-ct3取代 之苯基。
於本發明之另一項具體實施例中，關於式1.10A2化合物， X為Ο，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為 於本發明之另一項具體實施例中，關於式1.10A2化合物， X為Ο，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被至少一個_CN 取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，關於式uoA2化合物， X為〇 ’各L1為相同或不同之鹵基’且Ar為被一個_CN取代 之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，關於式U0A2化合物， X為Ο ’各L1為相同或不同之鹵基’且Ar為 132877-1 • 163 - 200904447
本發明之其他具體實施例係針對關於式U〇A2之任 具體實施例，其中各L1為F。 於本發明之另一項具體實施例中，式h〇化合物為式i ι〇 化合物’該化合物具有式（1.10A):
其中X為〇，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被至少一個 鹵基取代之苯基。在取代基”(R3)〇i"中，"〇_丨”係意謂沒有R3 取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基 存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。=N_(R31部 份基團較佳為=N-H (意即此N並未經取代）。CH-R3部份基團 之R3較佳為q -C6烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式1.10A 化合物，其中X為0，各。為相同或不同之鹵基，且“為被 一個鹵基取代之苯基。在取代基，，(R3 "中，，，〇-Γ係意謂沒 有R3取代基存在（意即會有H代替R3取代基）或有 一個R3取 代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。=N_(R3 )〇 _ 1 部份基團較佳為^汜（意即並未經取代）。CH_R3部份基 團之R3較佳為Ci_C6烷基。 132877-1 -164- 200904447 於本發明之另一項具體實施例中，式L0化合物為式u〇A 化合物，其中X為〇’各L1為相同或不同之鹵基，且Ar .Λ Λ Λ λ
在取代基"(R3)^^”中’，’〇-1"係意謂沒有R3取代基存在（意 即會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基存在於所顯示 之位置上。各R3係獨立經選擇。=N_(R3)()_1部份基團較佳為 =Ν-Η (意即此Ν並未經取代）。 於本發明之另一項具體實施例中，式10化合物為式ι ι〇α 化合物，X為〇,各L1為相同或不同之鹵基，且&為被一個 ci取代之苯基。在取代基”(R3)〇 i，，中，，，〇_〖"係意謂沒有R3 取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基 存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。=N_(R3 )G _ 1部 份基團較佳為=N_H(意即並未經取代）。CH_R3部份基團 之R3較佳為Ci-Q烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式U0A 化合物，其中X為0，各L1為相同或不同之齒基，且ArA ‘ 〇\/wv\ m 句·
在取代基"(R3)。」"中，，係意謂沒有r3取代基存在（意即
132877-1 •165· 200904447 (意即此N並未經取代）。CH-R3部份基團之R3較佳 基。 為匚丨-心烷 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 l〇A 化合物，其中X為〇,各Li為相同或不同之鹵基，且&為被 至少一個-CF3取代之苯基。在取代基，，(R3)〇i，，中，"〇_ιπ係意 謂沒有R3取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個 R3取代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。 ^-(R3)^部份基團較佳為=N_H (意即此N並未經取代）。 CH-R3部份基團之R3較佳為Ci_C6烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 "A 化合物，其中X為〇,各Li為相同或不同之鹵基，且&為被 一個-CFS取代之苯基。在取代基”(R3 )〇 中，π〇·ι"係意謂沒 有R3取代基存在（意即會有H代替r3取代基）或有_個尺3取
部份基團較佳為=N-H (意即 團之R3較佳為C丨-C6烷基。 置上。各R3係獨立經選擇。】 :N—H (意即此N並未經取代）。CH-R3部份基 於本發明之另一項具體 化合物’其中X為〇，各 員具體貫施例中，式1_〇化合物為式1.10A 0’各L1為相同或不同之鹵基，且心為：
在取代基"(R3)〇_!，，中，”U,， 會有Η代替R3取代基）或有 位置上。各R3係獨立經選擇 0·1”係意謂沒有R3取代基存在（意即 获有一個R3取代基存在於所顯示之 莲擇。=N-(R3 )〇 _ i部份基團較佳為=ν_Η 132877-1 * 166 - 200904447 (意即此N並未經取代）。CH-R3部份基團之R3較佳為& c产 基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 化合物，其令X為0，各L1為相同或不同之鹵基，且知為被 至少一個-CN取代之苯基。在取代基”(R3)〇 i ”中，"〇_丨”係音 s胃沒有R3取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個 R3取代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。 ^-(R3)^部份基團較佳為=N_H 意即此N並未經取代）。 CH-R3部份基團之R3較佳為Cl 烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式丨1〇a 化合物，其中X為〇,各Li為相同或不同之鹵基，且&為被 一個-CN取代之苯基。在取代基”(R3)〇 i"中，”ο·〗，，係意謂沒 有R3取代基存在（意即會有H代替r3取代基）或有_個圮取 代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。=N_(^)0 1 部份基團較佳為=N-H(意即並未經取代）。CH_R3部份基 團之R3較佳為C! -C6烷基。 於本發明之另一項 化合物，其中X為0, 項具體實施例中，式1.0化合物為式u〇A )’各L1為相同或不同之鹵基，且:
且Ar為： 在取代基"(R3：^"中，”〇 會有Η代替R3取代基）或 位置上。 只 π 1）或有 各R3係獨立經選擇 0-1”係意謂沒有R3取代基存在（意即 氣有一個R3取代基存在於所顯示之 奪擇。=N-(R3 )0 _ i部份基團較佳為=Ν-Η 132877-1 -167- 200904447 (意即此N並未經取代）。CH-R3部份基團之R3較佳為Ci_C6烷 基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式 2.10A 1化合物，該化合物具有式（2.1 〇A 2):
其中所有取代基均如關於式2·1〇αι化合物之定義。 於本發明之另一項具體實施例中，關於式21〇心化合物， X為〇,各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被至少一個鹵基 取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，關於式2.i〇A2化合物， X為〇’各L1為相同或不同之函基，且Ar為被一個鹵基取代 之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，關於式2.10Α2化合物， X為Ο各L為相同或不同之_基，且a炎. ν/wwx ι 八Γ 馬·
於本發明之另一項具體實施例中，關於式2·，化合物， X為〇，各。為相同或不同之齒基且&為被一個C1取代之 苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，關於式2.10A2化合物， 132877-1 200904447 x為ο， 各L1為相同或不同之鹵
且Ar為 1關於式2.10A2化合物， 且Ar為被至少一個-CF3 於本發明之另一項具體實施例中， X為0 ’各L1為相同或不同之齒基， 取代之苯基。 ’關於式2.10A2化合物， ’且Ar為被一個-CF3取代 於本發明之另—項具體實施例中， X為0，各L1為相同或不同之鹵基， 之苯基。
於本發明之另一項具體實施例中，關於式2.10A2化合物 X為〇，各L1為相同或不同之鹵基，且&為 於本發明之另一項具體實施例中，關於式210a2化合物， X為〇 ’各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被至少一個-CN 取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，關於式2.1〇A2化合物， X為〇，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被一個-CN取代 之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，關於式2.10A2化合物， X為◦’各L】為相同或不同之鹵基’且Ar為 132877-1 -169· 200904447
CN 本發明之其他具體實施例係針對關於式2·10Α2之任一項 具體實施例，其中各Li為F。 於本發明之另—項具體實施例中’式1_〇化合物為式 (2.10A)化合物：
其中X為Ο,各Li為相同或不同之鹵基’且心為被至少一個 *基取代之苯基。*取代基”(r3)〇】"中’ ’I(M"係意謂沒有r3 取代基存在（意即會有Η代替r3取卩基）或有一個汉3取代基 存在於所顯示之位置上。各—獨立經選擇。=n_(r3)h部 份基團較佳為=關（意即此N並未經取代）。⑶亦部份基團 之R3較佳為烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物4式2胤 化合物’其中x為◦，各L1為相同或不同之_基且^為被 一㈣基取代之苯基。在取代基”(R3W，中，別”係意謂沒 有R3取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有—個尺3取 代基存在於所顯示之位置上。各y係獨立經選擇。=N_(r3)〇 1 部份基團較佳為·(意即錢並未經取代）。 〇基 團之R3較佳為（VC6烷基。 基 132877-1 170· 200904447 於本發明之另一項具體實施例中，式i.O化合物為式2 i〇A 化合物’其中X為〇,各L1為相同或不同之鹵基，且 r\ r\ r\
在取代基’’(R3)^，，中’ ”(M”係意謂沒有r3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。=N_(R3 )c _】部份基團較佳為 (意即此Ν並未經取代）。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式2 ι〇α 化合物，X為〇,各Li為相同或不同之_基，且&為被一個 C1取代之笨基。在取代基"(R3)q ^，，中，”〇1 ”係意謂沒有R3 取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個汉3取代基 存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。=N-(R3)GM部 份基團較佳為^#(意即並未經取代）。ch_r3部份基團 之R3較佳為C!-C6烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1_〇化合物為式2.10A 化合物，其中X為〇，gLl為相同或不同之鹵基，且沦
在取代基"(R3 )〇- i，，中， 會有Η代替R3取代基）或有 位置上。各R3係獨立經選擇 〇-1π係意謂沒有R3取代基存在（意即 炎有一個R3取代基存在於所顯示之 邊擇。=N-(R3 )〇_ i部份基團較佳為=Ν_Η 132877-1 -171 - 200904447 (意即此N並未經取代）。CH-R3部份基團之R3較佳為Ci_Q烷 基。 1 6兀 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式2 化合物，其中X為〇,各L】為相同或不同之鹵基，且心為被 至少一個-CFS取代之苯基。在取代基”(r3)〇 i"中，"Μ"係意 謂沒有R3取代基存在（意即會有H代替R3取代基）或有一個 R3取代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。 ,=n-(r3)〇叫部份基團較佳為=N_H (意即此N並未經取代）。 CH-R3部份基團之R3較佳為Ci _C6烧基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式2i〇a 化合物，其中X為〇,各Li為相同或不同之鹵基，且Ar為被 一個-CF3取代之苯基。在取代基”(R3)〇 i "中，”，，係意謂沒 有R3取代基存在（意即會有H代替R3取代基）或有—個圮取 代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。=N_(r3)〇_i 部份基團較佳為=N-H(意即此N並未經取代）。CH_R3部份基 ( 團之R3較佳為c!-c6烷基。 土 於本發明之另—項具體實施例中，式1.G化合物為式2·10Α 化合物’其中X為0，各。為相同或不同之鹵基 在取代基（R )〇.!中，"係意謂沒有&3取代基# K ^卩 會有代替R取代基）或有_個r3取代基存在於所顯示之 位置上各R係獨立經選擇。=n奶ο . 1部份基團較佳為 132877-1 -172- 200904447 (意即此N並未經取代）。CH_R3部份基團之R3較佳為匚c烷 基。 ’”、1-6 凡 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式· 化合物，其中X為〇,各Li為相同或不同之函基，且&為被 至少一個-CN取代之苯基。在取代基"(R3)〇 i "中，”〇_1"係咅、 谓沒有R3取代基存在（意即會有H代替r3取代基）或有一個 R3取代基存在於所顯示之位置上。各r3係獨立經選擇。 部份基團較佳為=N_H (意即此N並未經取代）。 CH-R部份基團之R3較佳為Ci _C6烧基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1,0化合物為式210A 化合物’其中X為〇,各L1為相同或不同之齒基，且Ar為被 一個謂取代之苯基。在取代基”(R3W，中，”，，係意謂沒 有R3取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個圮取 代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。=N_(R3)〇 1 4 基團較佳為=N_H (意即此N並未經取代）。C时 團之R3較佳為Cl-C6烷基。 α 土 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式2.10Α 化合物’纟中X為〇,各。為相同或不同之鹵基，且Ar為： 在取代基"(R3)。— ’中，”叫”係意謂沒有r3取代基存在(意即 曰有Η代替R3取代基)或有一個r3取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。=n_(r3)^部份基團車交佳為 132877-1 -173- 200904447 (意即此N並未經取代）。CH-R3部份基團之R3較佳為Ci 卜 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為气 3·10Α1化合物，該化合物具有式（3·10Α2):
其中所有取代基均如關於式3·10α 1化合物之定義。 於本發明之另一項具體實施例中，關於式31〇α2化合物， X為Ο，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被至少—個鹵烏 取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中’關於式31〇a2化合物， X為0’各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被一個鹵基取代 之苯基。 於本發明之另—項具體實施例中’關於式3 1〇a2化合物， X為0 ’各L1為相同或不同之鹵基，且&為：
於本發明之另—項具體實施例中，關於式31〇a2化合物， X為0’各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被一個ci取代之 苯基。 於本發明之另一項具體實施例中’關於式31〇a2化合物’ 132877-1 •174· 200904447 X為Ο，各L1為相同或不同之鹵基， 1 ' ^ . Ο Λ Λ Λ Λ
Cl 且Ar為 於本發明之另一項具體實施例中 X為〇，各L1為相同或不同之鹵基， 取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中 X為〇 ’各L1為相同或不同之鹵基， 之笨基。 於本發明之另一項具體實施例中 X為Ο，各L1為相同或不同之鹵基
cf3 關於式3.10A2化合物， 且Ar為被至少一個_CF3 1關於式3.10A2化合物， 且Ar為被一個_CF3取代 1關於式3.10A2化合物， 且Ar為 於本發明之另一項具體實施例中 X為O’各L1為相同或不同之鹵基， 取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中 X為Ο，各L1為相同或不同之鹵基， 之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中 X為Ο，各L1為相同或不同之鹵基， 關於式3.10A2化合物， 且Ar為被至少一個_CN 關於式3·1〇Α2化合物， 且Ar為被一個_cn取代 關於式3.1〇A2化合物， 且Ar為 132877-1 -175- 200904447 CN 〇 本發明之其他具體實施例係針對關於式3·10Α2之任一項 具體實施例，其中各L1為F。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式 (3.10Α)化合物：
其中X為〇’各L1為相同或不同之_基，且Ar為被至少一個 鹵基取代之苯基。在取代基，)〇1”中’，I(M”係意謂沒有r3 取代基存在（意即會有H代替r3取代基）或有一似3取代基 存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。=N_(r3)01部 伤基團較佳為=N_H (意即此N並未經取代）。CH_R3部份基團 之R3較佳為Ci-Ce烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式3.10A &物其中X為〇，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被 =鹵基取代之苯基。在取代基"(R3)^ ”中，”〇-1"係意謂沒 有R取代基存在（意即會有H代替r3取代基）或有一個r3取 代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。=N-(R3)〇」 P 土團較佳為=N-H (意即此N並未經取代）。CH-R3部份基 團之R3較佳為Ci _c6烷基。 132877-1 -176- 200904447 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式3.10A 化合物’其中χ為〇，各Li為相同或不同之鹵基，且心為：
在取代基"(R3)^，'中，”〇_1”係意謂沒有R3取代基存在（意即 會有H代替R3取代基）或有一個R3取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。=N-(R3 )〇 _丨部份基團較佳為=N_H (意即此N並未經取代）。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式31〇A 化合物，X為〇，各Li為相同或不同之鹵基，且&為被一個 ci取代之苯基。在取代基"(R3)〇 i "中，"〇_丨"係意謂沒有R3 取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基 存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。=n_(r3)01部 伤基團較佳為=N-H (意即此N並未經取代）。CH_R3部份基團 之R3較佳為Ci-Ce烷基。
於本發明之另一項具體實施例中，式1·〇化合物為式3.10A 化合物，其中X為〇， 且Ar為： 各L1為相同或不同之鹵基，
在取代基"(R3)^】”中， 會有Η代替R3取代基）或有 位置上。各R3係獨立經選擇 係意謂沒有R3取代基存在（意即 一個R3取代基存在於所顯示之 。=n_(r3 )〇 -1部份基團較佳為=Ν-Η 132877-1 -177- 200904447 (意即此N並未經取代）。CH_R3部份基團之r3較佳 基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1_〇化合物為式3·10Α 化合物’其中χ為〇，各1^1為相同或不同之鹵基，且Ar為被 至少-個-cf3取代之苯基。在取代基,,(RVi”中，％,,係意 明久有R3取代基存在（意即會有H代替r3取代基）或有一個 R3取代基存在於所顯示之位置上。各㈣、獨立經選擇。 部份基團較佳為蝴（意即^並未經取代）。 CH-R3部份基團之R3較佳為Ci_C6烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式3·10Α 化合物’其中Χ為〇,各1^1為相同或不同之齒基，且Ar為被 個-cf3取代之苯基。在取代基"(r3w，中，”〇]"係意謂沒 有R取代基存在（意即會有H代替r3取代基）或有—個^取 代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。=n_(r3)〇_i ΙΜπ基團較‘為_N_H (意即此N並未經取代）。ch_r3部份基 團之R3較佳為Cl-C6烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式3.10A 化口物’其中X為〇’各。為相同或不同之鹵基，且:
在取代基(R3)。-’中，"〇],，係意謂沒有r3取代基存在(意即 會有H代替R3取代基）或有-個R3取代基存在於所顯:之 位置上。各圮係獨立經選擇。哪Vi部份基團較佳為·Η 132877-1 -178- 200904447 (意即此N並未經取代）。CH_R3部份基團之R3較佳為Cl%院 基。 ^ a 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式3 i〇a 化合物，其中X為0，各Ll為相同或不同之鹵基且心為被 至少一個-CN取代之苯基。在取代基”(R3)〇 i，，中，”〇_丨”係意 謂沒有R3取代基存在（意即會有H代替r3取代基）或有一個 r3取代基存在於所顯示之位置上。各r3係獨立經選擇。 =N_(R3)o-i部份基團較佳為=N_H (意即此N並未經取代）。 CH-R3部份基團之R3較佳為A &烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式3 i〇a 化合物，其中X為〇’各]^為相同或不同之鹵基，且炝為被 一個-CN取代之苯基。在取代基”(R3)〇_i"中，” 〇-1，，係意謂沒 有R3取代基存在（意即會有H代替R3取代基）或有一個r3取 代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇^ =n_(r3)〇1 部份基團較佳為=N_H (意即此N並未經取代）。Ch_r3部份基 團之R3較佳為Cl_C6烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1_〇化合物為式3.10A 化合物，其中X為〇,各L〗為相同或不同之_基，且&為：
在取代基’’(R3)^^ ”中，"04"係意謂沒有r3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。=N_(R3)〇 i部份基團較佳為η 132877-1 •179- 200904447 (意即此N並未經取代）。CH-R3部份基團之R3較佳 基。 於本發明之另一項具體實施例中 化合物，且X為〇。 於本發明之另一項具體實施例中 化合物，且L1為i基。 於本發明之另一項具體實施例中 化合物，該化合物具有下式： 式ι·〇化合物為式】 11 式1.0化 式1.0化 式 1.11
(1.11A) /、，攻+问之齒基。所有其他取代基均如關於 式1.0之定義。在取代基”(R3)0V，中，”0巧，，係意謂沒有 K. 代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有-個R3取代 =顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。，以… 二團較佳為侧(意即此N並未經取代)。ch_r3部份基團之 R較佳為Cl以基，更佳為乙基。較佳情況是，X = 〇。 ::發明之另一項具體實施例中式ι〇化合物為式I · =，“各L1為相同之《。所有其他取代基均如關 之以。在取代基”(R3W，中，Μ係意謂沒W 戈基存在(_意即會有时㈣取代基）或有一㈣取代基 :基之位置上。各R3係獨立經選擇。，3)η部 土 為=Ν-Η (意即此Ν並未經取代）。Orf部份基團 132877-1 200904447
之R3較佳為烷基， 於本發明之另一IS B 於本發明之另一項具 合物，η為2,且L1為F。 於本發明之另一項具體眚尬仏，士. 化合物，
爪令赞明之另一項具體實施例中，式L 化α物’其中各L!為f。所有其他
，式1.0化合物為式丨11A 。所有其他取代基均如關於式1〇之 中’ "0-1”後查謂'^右"R 3雨k 定義。在取代基”(R3W，中，"0-1”係意謂沒 (意即會有Η代替R3取代基）或有一個R3取 示之位置上。各R3係獨立經選擇。=N-(R3 )〇 0-1”係意謂沒有R3取代基存在 :有一個R3取代基存在於所顯 I擇。^-(R3)^部份基團較佳 為=N-H(意即此N並未經取代）。CH_R3部份基團之R3較佳為 Ci 烷基，更佳為乙基。較佳情況是，χ = 〇。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式U1 化合物，且Ar為苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式L〇化合物為式i u 化合物，Ar為被鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式U1 化合物’且Ar為被一個鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中’式1.0化合物為式丄u 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中’式1 0化合物為式！ ^ ^ 化合物，且Ar為被至少一個α取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1·〇化合物為式L11 132877-1 -181 - 200904447 化合物，且Ar為被Cl取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為 化合物，且Ar為：
CI 於本發明之另一項具體實施例中，式1_〇化合物為 化合物’且Ar為被至少一個_CF3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為 化合物’且Ar為被一個_cf3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為 化合物，且Ar為：
cf3 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為 化合物’ Ar為被至少一個_CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為 化合物，且Ar為被一個_Qsj取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為 化合物，且Ar為： 式Ui < 1.11 式 1.11 式 1.11 式 1.11 式 1.11 式 1.11
CN 132877-1 -182- 200904447 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 u 化合物，X為0，各L1為鹵基，且Ar為被至少一個鹵基取代 之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式iu 化合物，X為Ο，η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且心 為被一個ifi基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式〗.〇化合物為式i n 化合物，X為Ο，η為2，L1為F，且Ar為被一個C1取代之苯 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式^ u 化合物，X為Ο，η為2 ’各L丨為相同或不同之鹵基，且&
於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式）U 化合物，X為〇，η為2，各L1為相同或不同之鹵基， 且At
於本發明之另-項具體實施例中，式μ化合物為式⑶ 化合物’ X為〇 ’各L為鹵基’且Ar為被至少一個 之苯基。 ~CF3取代 132877-1 -183- 200904447 式 1.11 且Ar 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為 化合物，X為0，11為2，各L1為相同或不同之鹵基 為被一個-CF3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物炎上 句式111 化合物，X為Ο ’ η為2 ’ L1為F，且Ar為被一個、 3取代之 苯基。 下 於本發明之另 ^ , Ί 巧 l.u
化合物，X為Ο，η為2，L1為F，且Ar為被一個-CF 3取代之 笨基。 < 式 1.11 且Ar 於本發明之另一項具體實施例中，式L〇化合物為 化合物，X為Ο，η為2 ’各L1為相同或不同之鹵基 為：
於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 化合物，X為〇，各L1為鹵基，且Ar為被至少—^ 1 之笨基。 N取代 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為 化合物’ X為〇，n為2，各L1為相同或不同之南基丫 1 為被一個-CN取代之苯基。 土 且Ar 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為 化合物’ X為〇 ’ η為2，L、F，且心為被一個_cn J Ul 苯基。 取代之 132877-1 •184- 200904447 於本發明之另-項具體實施例中，式L0化合物為式 化合物’ X為Ο，η為2 ’ L、F…為被一 ？1 苯基。 取代之 於本發明之另一項具體實施例中，<1〇化合物 化口物’ X為Ο，η為2，各Li為相同或不同之鹵基，工 為： 且Ar
式1.0化合物為 於本發明之另一項具體實施例中 1_11Α1化合物，該化合物具有式（1ua2
(1.11A2) 其中所有取代基均如關於式1.11A 1化合物之定義。 於本發明之另一項具體實施例中，關於式1.1JA2化八物 X為Ο，各Li為相同或不同之_基’且Ar為被至少__.. 個鹵基 取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，關於式U1A2化八物 X為0，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被一個鹵義取、 之苯基。 土代 於本發明之另一項具體實施例中’關於式1.11々2化人物 X為Ο，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為： 132877-1 -185- 200904447
於本發明之另_項具體實施例中，關於式U1A2化合物 X為0 ’各1·^1為相同或不同之鹵基，且Ar為被一個Cl取代之 苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，關於式U1A2化合物， X為Ο ’各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為
於本發明之另一項具體實施例中，關於式U1A2化合物， X為0 ’各L1為相同或不同之鹵基’且Ar為被至少一個_cf3 取代之笨基。 於本發明之另一項具體實施例中，關於式U1A2化合物， X為〇，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被一個_cf3取代 之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，關於式U1A2化合物， X為Ο ’各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為
cf3 。
於本發明之另一項具體實施例中，關於式1·11Α2化合物， X為Ο，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被至少一個_CN 132877-1 -186- 200904447 取代之苯基。 關於式1·11Α2化合物， 且Ar為被一個-CN取代 於本發明之另一項具體實施例中， X為〇，各L1為相同或不同之鹵基， 之苯基。 關於式1·11Α2化合物， 且Ar為 於本發明之另—項具體實施例中 X為Ο ’各L1為相同或不同之鹵基，
本發明之其他具體實施例係針對關於式U1A2之任—項 具體實施例，其中各L1為F。 式1.0化合物為式U1 於本發明之另一項具體實施例中 合物’該化合物具有式（1.11A):
Ar (R3)0-1 其中X為0,各L1為相同或不同之鹵基，且沦為被至少一個 _基取代之苯基。在取代基，，(r3)g i"中，"W"係意謂沒有r3 取代基存在（意即會有H代替R3取代基）或有一個R3取代基 存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。❹1部 份基團較佳為=N_H(意即並未經取代）。CH_R3部份基團 之R較佳為Ci -C0烷基，更佳為乙基。
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式U1A 132877-1 -187- 200904447 化》物X為〇，各L1為相同或不同之歯基，且Ar為被一個 鹵基取代之苯基。在取代基"(R3W，中，”Q1，，係意謂沒有^ 取代基存在（意即會有Η代替r3取代基）或有—㈣取代基 存在於所顯不之位置上。各r3係獨立經選擇。，奶。_1部 份基團較佳為=N_H(意即此N並未經取代）。嶋3部份基團 之R較佳為c! -c：6烷基，更佳為乙基。 ·〇化合物為式1.11A 之鹵基，且Ar為： 於本發明之另一項具體實施例中，式1 化合物，其中x為〇，各L1為相同或不同
鹵基 。
在取代基"(R3)。]"中’ "H"係意謂沒有r3取代基存在(意即 會有Η代替R3取代基）或有一個尺3取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。部份基團較佳為二 (意即此N並未經取代）。CH_R3部份基團之r3較佳為q _c6烷 基，更佳為乙基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 UA 化&物其中X為〇，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被 一個C1取代之苯基。在取代基"(R3)G1”中，"〇_丨，，係意謂沒有 R3取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個汉3取代 基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。1 部份基團較佳為=N_H(意即並未經取代）。CH_R3部份基 團之R3較佳為q-Q烷基，更佳為乙基。
於本發明之另一項具體實施例中式1〇化合物為式1 HA 132877-1 •188- 200904447 化合物，其中X為Ο，各Li為相同或不同之鹵基，且心 ^wv/v/v 7
Cl
在取代基’’^W’中，，，(^ ”係意謂沒有R3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。=N_(R3 )q _!部份基團較佳為=N_H (意即此N並未經取代）^ CH_R3部份基團之R3較佳為&七6烷 基，更佳為乙基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式 2.11化合物，該化合物具有式（2 uA2):
JH Ά: (2·11Α2) (R3)〇.i 其中所有取代基均如關於式211a 1化合物之定義。 於本發明之另一項具體實施例中，關於式2·11Α2化合物， X為0’各L1為相同或不同之鹵基，且^為被至少—個鹵基 取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，關於式211a2化合物， X為0，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被一個鹵基取代 之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中’關於式211a2化合物， X為0 ’各L1為相同或不同之鹵基，且心為： 132877-1 •189- 200904447
於本發明之另一項具體實施例中，關於式211心化合物， X為〇， 各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被一個C1取代之 苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，關於式211A2化合物， X為〇 各L1為相同或不同之鹵基，且為
於本叙明之另一項具體實施例中，關於式2.11A2化合物， X為〇，各匕1為相同或不同之鹵基，且Ar為被至少一個_cp3 取代之笨基。 於本發明之另一項具體實施例中，關於式211a2化合物， X為Ο各L1為相同或不同之鹵基，且Αχ為被一個_cf3取代 之笨基。 於本發明之另—項具體實施例中，關於式2.11A2化合物， X為Ο 各L為相同或不同之画基，且Ar爲
於本發明之另—項具體實施例中，關於S2.11A2化合物，
且Ar為被至少一個-CN X為Ο ’各L1為相同或不同之鹵基， 132877-1 -190- 200904447 取代之笨基。 關於式2.11A2化合物， 且Ar為被一個-CN取代 於本發明之另一項具體實施例中， X為Ο，各L1為相同或不同之鹵基， 之苯基。
於本發明之另一項具體實施例中，關於式211八2化合物， X為〇，各L1為相同或不同之鹵基，且&為 本發明之其他具體實施例係針對關於式2 iiA2之任一項 具體實施例’其中各L1為ρ。 於本發明之另 (2.11A)化合物： —項具體實施例中’式〗·〇化合物為式
其中X為0,各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被至少一個 鹵基取代之苯基。在取代基”(R3)〇i，，中，”〇_丨，，係意謂沒有R3 取代基存在（意即會有H代替R3取代基）或有一個r3取代基 存在於所顯示之位置上。各r3係獨立經選擇。部 份基團較佳為=N-H(意即此N並未經取代）。CH-R3部份基團 之R3較佳為q-C6烷基，更佳為乙基。
於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式2 iiA 132877-1 • 191 · 200904447 化合物，X為Ο，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar*被一個 _基取代之苯基。在取代基"(R3)〇i"中，”〇_丨"係意謂沒有R3 取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基 存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。=N_(R3)G1部 份基團較佳為=N-H (意即此N並未經取代）。CH_R3部份基團 之R3較佳為q -C6烷基，更佳為乙基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式2 iia 化合物，其中X為0，各]：1為相同或不同之鹵基，且旭為：
在取代基"中，"0—丨”係意謂沒有R3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。=N_(R3)()_l部份基團較佳為=Ν_Η (意即此Ν並未經取代）。CH_R3部份基團之R3較佳為Cl—。烷 基，更佳為乙基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1 〇化合物為式2 11A 化合物，其中X為〇,各Li為相同或不同之鹵基，且心為被 一個Cl取代之笨基。在取代基”(R3 中’ ”〇-i"係意謂沒有 R3取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個尺3取代 基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。=N_(r3)() i 部份基團較佳為=N_H(意即並未經取代）^ CH_R3部份基 團之R3較佳為Ci _C6烷基，更佳為乙基。
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式2 11A 132877-1 -192- 200904447 化合物，其中X為〇，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar 〇WW\ ’、y
在取代基’'(R3)^ ”中，”〇_〗”係意謂沒有R3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基存在於所顯示之 位置上。
各R3係獨立經選擇。=^_(尺3)〇_]部份基團較佳為=N H (意即此Ν並未經取代）。CH_R3部份基團之r3較佳為& ^^烷 基，更佳為乙基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式3 nA1 化合物，該化合物具有式（3 nA2):
其中所有取代基均如關於式3 uai化合物之定義。 於本發明之另—項具體實施例中，關於式3 ιιΑ2化合物， X為0,各L!為相同或不同之鹵基，且心為被至少一個鹵基 取代之笨基。 於本發明之另—項具體實施例中，關於式3.11A2化合物， X為0，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被—個_基取代 之苯基。 於本發明之另—項具體實施例中，關於式3 UA2化合物， X為〇 ’各L1為相同或不同之鹵基’且Ar為： 132877-1 -193 - 200904447
於本發明之另一項具體實施例中，關於式3.UA2化合物， X為0’各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被一個C1取代之 苯基。 於本發明之另一項具體實施例中’關於式3 iia2化合物， X為Ο ’各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為
於本發明之另一項具體實施例中，關於式311a2化合物， X為Ο ’各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被至少一個_cf3 取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，關於式3iia2化合物， X為〇，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被一個_qp3取代 之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，關於式3 iiA2化合物， X為〇 ’各L1為相同或不同之鹵基’且Ar為
於本發明之另一項具體實施例中，關於式311A2化合物， X為〇，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被至少一個_CN 132877-1 •194· 200904447 取代之苯基。 於本發明之另—項具體實施例中 X為〇，各L1為相同或不同之鹵基， 之苯基。 關於式3·11Α2化合物， 且Ar為被一個-CN取代 於本發明之另—項具體實施例中 X為Ο 各L為相同或不同之鹵基
CN 關於式3.11Α2化合物 且Ar為 本發明之其他具體實施例係針對 具體實施例’其中各L1為F。 關於式3·11Α2之任一項 於本發明之另一項具體實施例中 (3.11Α)化合物： 式1.0化合物為式
其中X為◦，各Li為相同或不同之_基，且&為被至少__個 齒基取代之苯基。在取代基"(R3)〇v+，” 〇] ”係意謂沒有r3 取代基存在（意即會有Η代替r3取代基）或有一個汉3取代基 存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。=n_(r3 )G -丨部 份基團較佳為=N-H(意即此N並未經取代）。CH_R3部份基團 之R3較佳為q-C6烷基，更佳為乙基。
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式3.11A 132877-1 -195· 200904447 化合物，X為Ο，各L1為相同或不同之鹵基，且&為被一個 鹵基取代之苯基。在取代基"(R3)〇i，，中’ ”係意謂沒有¥ 取代基存在（意即會有Η代替r3取代基）或有一個R3取代基 存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。=N-(R3 )Q_丨部 份基團較佳為=N-H(意即此]^並未經取代）。CH_R3部份基團 之R3較佳為Cl-C6烷基’更佳為乙基。 於本發明之另一項具體實施例中，式10化合物為式311A 化&物其中X為〇，各L1為相同或不同之鹵基，且八^為： 在取代基’’(R3)^^”中，”0—i”係意謂沒有R3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有_個R3取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。份基團較佳為 (意即此Ν並未經取代）。CH_R3部份基團之r3較佳為Ci_C6烷 基，更佳為乙基。 於本發明之另一項具體實施例中’式1〇化合物為式3iiA 化&物，其中X為0，各Li為相同或不同之鹵基，且Ar為被 -3個C1取代之苯基。在取代基"(R3W，中’ 係意謂沒有 R3取代基存在（意即會有η代替R3取代基）或有—個R3取代 基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。=n_(r3 )〇 1 邛伤基團較佳為=N_H (意即此N並未經取代）。部份基 團之R3較佳為Cl-C0烷基，更佳為乙基。 土 於本發明之另-項具體實施例中，式1〇化合物為式3iia 132877-1 -196- 200904447 化合物，其中X為Ο，各Li為相同或不同之鹵基，且&為：
在取代基”(尺3)^^ ”中，"(Μ"係意謂沒有R3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有_個R3取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。=n_(r3)〇 i部份基團車交佳為视 (意即此N並未經取代）。CH_R3部份基團之r3較佳為Cl%烷 基，更佳為乙基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式^ 1.13’ 2.13’ 3.13’ 1.14, 2.14’ 3.14, 1.15, 1.16, 2·16, 3.16, 1.17, 2.17 或 3 17 化合物，其中X為〇。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式】口 1.13, 2.13, 3.13, 1.14, 2.14, 3.14, 1.15, 1.16, 2.16, 3.16, 1.17, 2.17 ^ 3 17 化合物’其中Li為鹵基。 ’ 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式【η 1.13, 2.13, 3.13, 1.14, 2.14, 3.14, 1.15, 1.16, 2,16, 3.16, 1.17, 2.17 ^ 3 17 化合物，其中！!為2，且各Li為相同或不同之鹵基^其中 各L係彼此為對位（意即化合物具有下式：
於本發明之另一項具體實施例中，式1_0化合物為 132877-1 •197- 200904447 U35 2,3, 3.3, U4, ,Η, 3,4, U5a,6, ,16j 3,, U7, 化合物，其中n為2 ’且各L1為相同之㈣，及其中各 彼此為對位（意即化合物具有下式. 糸
，式I·0化合物為式1.12 2.16, 3.16, 1.17, 2.17 或 3·ΐ7 於本發明之另一項具體實施例中 1.13, 2_13, 3_13, 1.14, 2.14, 3_14, 1.15, U6 化合物，其中η為2，且L1為F。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 Ο 1.13, 2.13, 3.13, 1·14, 2·Μ，3.Μ，U5, U6, 2.16,⑽，U7, 2 17 或 3 17 化合物，其巾η為2，且各L、F，及其中各L1係彼此為對 位（意即化合物具有下式：
於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 a 1.13, 2.13, 3.13, 1.14, 2.14, 3.14, 1.15, U6, 2.16, 3 16, 117, 217 或 3]7 化合物，其中Ar為苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式i 12 1.13, 2.13, 3.13, 1.14, 2.14, 3.14, 1.15, 1.16, 2.16, 3.16, 1.17, 2.17 ^ 3 17 化合物，其中Ar為被鹵基取代之苯基。 132877-1 -198 · 200904447 於本發明之另一項具體實施例中’式l.o化合物為式j i2 1-13’ 2.13, 3.13, 1.14, 2.14, 3.14, 1.15, 1.16, 2.16, 3.16, 1.17, 2.17 或 3 17 化合物，其中Ar為被一個鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1_0化合物為式1 ο 1.13, 2.13, 3.13, 1.14, 2.14, 3.14, 1.15, 1.16, 2.16, 3.16, 1.17, 2.17 或 3 17 化合物，其中Ar為：
鹵基 。 於本發明之另一項具體實施例中，式1_〇化合物為式i ^ 1.13’ 2.13, 3.13, 1.14, 2.14, 3.14, 1.15, 1.16, 2.16, 3.16, 1.17, 2.17 或 3 17’ 化合物，其中Ar為被至少一個C1取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 ^ 1.13, 2.13, 3.13, 1.14, 2.14, 3.14, 1.15, 1.16, 2.16, 3.16, 1.17, 2.17 戈 3 17 化合物，其中Ar為被C1取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 1.13, 2.13, 3.13, 1.14, 2.14, 3.14, 1.15, 1.16, 2.16, 3.16, 1.17, 2.17 戈 3 丄， 化合物，其中Ar為：
CI 於本發明之另一項具體實施例中，式丨.0化合物為式叉 1.13, 2.13, 3.13, 1.14, 2.14, 3.14, 1.15, 1.16, 2.16, 3.16, 1.17, 2.17 或 3 j， 化合物，其中Ar為被至少一個_CF3取代之苯基。 ’ 132877-1 -199- 200904447 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 12 1.13, 2.13, 3.13, 1.14, 2.14, 3·14, 1-15, 1.16, 2.16, 3.16, 1·17, 2.ι7 女， Λ 丄17 化合物，其中Ar為被-CF3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.〇化合物為式j 1.13, 2.13, 3.13, 1.14, 2.14, 3.14, 1.15, 1.16, 2.16, 3.16, 1.17, 2.17 或 3 17’ 化合物，其中Ar為：
CF3 於本發明之另一項具體實施例中，式L0化合物為式^ ^ 1.13, 2.13, 3.13, 1.14, 2.14, 3.14, 1.15, 1.16, 2.16, 3.16, 1.17, 2.17 或 3 17 化合物’其中Ar為被至少一個-CN取代之苯基。
於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 D 1.13, 2.13, 3-13, 1.14, 2.14, 3.14, 1.15, 1.16, 2.16, 3.16, 1.17, 2.17 咬 3 17 化合物，其中Ar為被-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 Ο 1.13’ 2.13, 3.13, 1.14, 2.14’ 3.14, 1.15, 1.16, 2.16, 3.16, 1.17, 2.17 或 3 17 化合物，其中Ar為：
CN 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式m 2.13’ 3.13, 1.14, 2.14, 3.14, 1.15, 116, 2 16, 3 16, 117, 217 或 3 口 化合物’其巾X為◦’各i &，且Ar為被至少—個南基 132877-1 200. 200904447 取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式10化合物為式112 1.13’ 2.13, 3.13, 1.14, 2.14, 3.14, 1.15, 1.16, 2.16, 3.16, 1.17, 2.17 或 3.17 化合物，其中X為Ο，η為2，各Li為相同或不同之_基， 且Ar為被一個鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式i 〇化合物為式112 1.13, 2.13, 3.13, 1.14, 2.14, 3.14, 1.15, 1.16, 2.16, 3 16, U7, 217 或 317 化合物’其中X為〇 ’ η為2 ’ L1為F ’且Ar為被一個ci取代 之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 12 1.13, 2.13, 3.13, 1.14, 2.14, 3.14, 1.15, 1.16, 2.16, 3 16, L17, 217 或 317 化合物，其中X為〇，η為2，各L1為相同或不同之鹵基， 且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 U U3, 2.13, 3.13, 1.14, 2.14, 3.14’ 1.15, U6, 2.16, 316, hl7, 217 或 317 化合物，其中X為〇，η為2，各L1為相同或不同之鹵基， 且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式10化合物為式丄 132877-1 -201 - 200904447 1.13, 2.13, 3.13，1.14, 2.14, 3 14 】Η 1 1乙。 ，丄i4, L15, 1.16, 2.16, 3.16, 1.17, 2.17 或 3 17 化合物，其中X為0，各L1 A忐；a： Α
合L馮鹵基，且Ar為被至少—個_CF 取代之苯基。 3 於本發明之另-項具體實施例中，式1〇化合物為式⑴ 1.13, 2.13, 3.13, 1.14, 2.14, 3.14, U5, 1.16, 2.16, 3.16, 1.17, 2.17 ^ 3 17 化合物：其中X為0 ’n為2,各相同或不同之齒基， 且Ar為被一個-CF3取代之苯基。 於本發明之另-項具體實施例中，式丄〇化合物為式⑴ 1.13,2.13,3.13, 化合物’其中X為0，n為2，lUf，且^為被—個π取 代之苯基。 3 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 12 1.13, 2.13, 3.13, 1.14, 2.14, 3.14, 1.15, 1.ι6, 2Λ6, 3.16, 1.17, 2.17 ^ 3.17 化合物’其中X為Ο ’ η為2 ’各相同或不同之鹵基， 且Ar為：
，式1.〇化合物為式112 2.16, 3.16, 1.17, 2.17 或 3 17 且Ar為被至少—個_cn 於本發明之另一項具體實施例中 1.13，2.13，3.13，1.14，2.14，3.14，1.15，1.16 化合物，其中X為0，各L1為！I基， 取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式 1.13, 2.13, 3.13, 1.14, 2.14, 3.14, 1.15, 1.16, 2.16, 3.16, 1.17, 2.17 ^ 3 17 132877-1 -202 - 200904447 基， 化合物’其中X為Ο，η為2，各Li為相同或不同之南 且Ar為被一個-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式工 1.13, 2.13, 3.13, 1·14, 2.14, 3.14, 1.15, 1.16, 2.16, 3.16, 1.17, 2.17 戈 3 17 化合物，其中X為Ο，η為2，L1為F，且旭為被一個_CN·17 代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 U3, 2.13, 3.13, 1.14, 2.14, 3·14, 1.15, 1.16, 2.16, 3.16, 1.17, 2.17 戈 3 17 且 化合物其中X為0，η為2,各Li為相同或不同之南基，·7 Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式10化合物 芍式1.12 U3, 2.13, 3.13, 1.14, 2.14, 3.14, 1.15, 1.16, 2.16, 3.16, 1.17 2 ^ ’ w 或 3,17 化合物，其中X為0，11為2，各Li為相同或不 <鹵基， 且其中各L1係彼此為對位（意即化合物具有下式：
且Ar為被至少一個_基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物 芍式1.12 U3, 2.13, 3.13, 1.14, 2.14, 3_14, 1.15, 1.16, 2_16, 3_16, 1_17 ?丄 ’ •丄7或3‘17 132877-1 • 203 · 200904447 化合物，其中X為0,42，各。為相同或不同之•基， 且其中各L1係彼此為對位（意即化合物具有下式：
且Ar為被—個鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式丨丨12, 1-13, 2.13, 3.13, 1.14, 2.14, 3.14, 1.15, 1.16, 2.16, 3.16, 1.17, 2.17 ^ 3 17 化合物，其中X為Ο ’。為2，各Li為相同或不同之齒基， 且其中各L1係彼此為對位（意即化合物具有下式：
L1 、 且Ar為
鹵基 。 於本發明之另-項具體實施例中，式1〇化合 2-13, 3.13, U4, 2.14, 3.14, 1.15, 1.16, 2.16, 3.16, 1.17, 2.17 ^ 1 ^ 化合物，其中X為◦，n為2，各相同或不同之2 3·Π 且其中各L1係彼此為對位（意即化合物具有下式：※基， 132877-1 •204- 200904447
於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 1.13, 2.13, 3.13, 1.14, 2.14, 3.14, 1.15, 1.16, 2.16, 3.16, 1.17, 2.17 戈 3 ， 化合物，其中X為Ο ’ η為2，各L]為相同或不同之齒^1，7
且Ar為：
CI \ 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 Ο 1.13, 2.13, 3.13, 1.14, 2.14, 3.14, 1.15, 1.16, 216, 316, U7 化合物其中X為0，42，各^為相同或不同之齒基且 其中各L1係彼此為對位（意即化合物具有下式：
132877-1 •205 - 200904447 且Ar為被至少一個_CF3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 1.13, 2.13, 3.13, 1.14, 2.14, 3.14, 1.15, 1.16, 2.16, 3.16, 1.17, 2 17^
化合物，其中X為〇，11為2,各Li為相同或不同之南3 3.17 且其中各L1係彼此為對位（意即化合物具有下式. 且Ar為被一個_Cf3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 !-13, 2.13, 3.13, 1.14, 2.14, 3.14, 1.15, 1.16, 2.16, 3.16, 1.17, 2.\7 ^ 3 1 化合物，其中X為〇，11為2，各Ll為相同或不同之鹵基7 且其中各L1係彼此為對位（意即化合物具有下式：
且Ar為：
cf3 ，式1.0化合物為式1 12 2.16, 3.16, 1_17, 2.17 或 3.17 於本發明之另一項具體實施例中 1.13, 2.13, 3.13, 1.14, 2.14, 3.14, U5, U6, 132877-1 -206- 200904447
化合物’其中χ為〇，n為2，各。為相同或不同之自 且其中各L1係彼此為對位（意即化合物具有下式. 且Ar為被至少一個-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 !.13’ 2.13’ 3.13’ 1.14, 2.14, 3.14, 1.15, U6, 2.16, 3.16, 1.17, 2.17 或 ^ 12 化合物，其中X為0，n為2，各。為相同或不同之齒2 7
且其中各Li係彼此為對位（意即化合物具有下式： 土， 且Ar為被—個_cn取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為弋 2.13, 3.13, 1.14, 2.14, 3.14, 1.15, 1.16, 2.16, 3.16, 1.17, 2.\Ί \ 3 ^
5物其中X為〇，η為2，各L1為相同或不同之南2 中各L係彼此為對位（意即化合物具有下式： 且Ar為： 132877-1 -207- 200904447
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式U8 化合物，且X為0。 於本發明之另一項具體實施例中’式1.0化合物為式i 18 化合物，且L1為鹵基。 於本發明之另一項具體實施例中’式1.0化合物為式i 18 化合物’該化合物具有式（1.18B).
其中各L1為相同或不同之鹵基。所有其他取代基均如關於 式1.0之定義。在取代基”中，"0_Γ係意謂沒有R3取 代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個尺3取代基存 在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。各R3較佳係獨 立選自包括-C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.C 化合物，其中各L1為相同之鹵基。所有其 於式10之定義。在取代基"(R3)〇-丨”中，，，〇 取代基存在（意即會有η代替R3取代基）或 化合物 ，式L0化合物為式L18B 所有其他取代基均如關 係意謂沒有R3 存在於所顯示之位置上。 :替R3取代基）或有—個圮取代基 各圮係獨立經選擇。各R3較佳係 132877-1 200904447 獨立選自包括-(να烷基、羥烷基及烷氧烷基 式ι·〇化合物為式118 於本發明之另一項具體實施例中 化合物，η為2，且L1為F。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式⑽ 化合物’其中各LUF。所有其他取代基均如關於式^之 定義。在取代基"(R3W，中，"CM”係意謂沒有r3取代基存在 (意即會有Η代替R3取代基）或有一個尺3取代基存在顯 示之位置上。各R3係獨立經選擇。各R3較佳係獨立選自包 括-Cl-C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式10化合物為式工π 化合物，且Ar為苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 Μ 化合物，Ar為被鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.〇化合物為式1 18 化合物’且Ar為被一個鹵基取代之苯基。
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式工Μ 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式1_〇化合物為式118 化合物’且Ar為被至少一個ci取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中’式ι·〇化合物為式丄18 化合物’且Ar為被C1取代之苯基。 132877-1 •209· f. 200904447 於本發明之另一項具體實施例中，式ι·〇化合物為 化合物，且Ar為：
CI 於本發明之另一項具體實施例中，式1_〇化合物為 化合物，且Ar為被至少一個-CF3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中’式1.0化合物為 化合物，且Ar為被_CF3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中’式1.0化合物為 化合物，且Ar為：
CF3 於本發明之另一項具體實施例中，式丨.0化合物為 化合物，且Ar為被至少一個CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為 化合物，且Ar為被-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為 化合物，且Ar為：
CN 於本發明之另一項具體實施例中，式丨.0化合物為 式 1.18 式 1.18 式 1.18 式 1.18 式 1.18 式U8 式 1.18 式 1.18 132877-1 -210- 200904447 化口物X為〇，各Ll為1^基，且Ar為被至少-個_基取代 之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式U8 化口物’ X為〇，n為2，各L1為相同或不同之_基，且Ar 為被一個函基取代之苯基。 於本發明之另—項具體實施例十，式1.0化合物為式U8 化合物’ X為〇，，L、F，且射為被一個〇取代之苯 基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 Μ 化合物’ X為0 ’ n為2 ’各Li為相同或不同之南基，且Ar 為：
鹵基 。
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 18 化合物，X為〇，η為2 ,各L1為相同或不同之鹵基，且Ar
Cl 於本發明之另一項具體實施例中，式10化合物為式1 18 化合物，X為0，各L1為鹵基，且Ar為被至少一個取代 之苯基。 3 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 π 132877-1 -211 - 200904447 化合物’X為〇 ’η為2，各L1為相同或不同之鹵基 您且Ar 為被一個-CF3取代之苯基。 之 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式^ 1 化合物，X為〇，η為2，L1為F，且Ar為被一個-CF3取代 苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為气1 化合物，Χ為0, η為2,各L1為相同或不同之鹵基， * · 且 Ar 為.
於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 化s物，X為〇，各L】為鹵基，且αγ為被至少一個^取、 之苯基。 代 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 18 化合物，X為〇，n為2,各L1為相同或不同之鹵基， 且Ar 為被一個CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式^8 化合物，X為〇，n為2，Li為F，且Ar為被一個取 苯基。 之 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式丄以 化合物，X為〇，n為2，各Li為相同或不同之鹵基， 為. 土且Ar 132877-1 -212- 200904447
CN 〇 於本發明之另一項具體實施例中，式h0化合物為式ι ΐ8 化合物，該化合物具有式（U8B):
其中X為〇’各。為相同或不同之鹵&，且Ar為被至少一個 i基取代之苯基。在取代基"(R3)〇 i，，中，”〇_丨，，係意謂沒有… 取代基存在（意即會有H代替R3取代基）或有一個汉3取代基 存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。各r3較佳係 獨立選自包括-C〗-C：6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式10化合物為式丨1犯 化合物，其中X為0，各Li為相同或不同之鹵基，且心為被 一個鹵基取代之苯基。在取代基"(R3)〇i"中，"Μ”係意謂沒 有R3取代基存在（意即會有Η代替r3取代基）或有一個以取 代基存在於所顯不之位置上。各R3係獨立經選擇。各y較 佳係獨立選自包括-C! -C：6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式10化合物為式118B 化合物，其中X為〇,各Li為相同或不同之鹵基且&為： 132877-1 -213- 200904447
函基 ο 在取代基"(R^O-i ”中，”0-1”係意謂沒有R3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。各R3較佳係獨立選自包括 -C! -C6院基、經烧基及烧氧烧基。 於本發明之另一項具體實施例中，式】.〇化合物為式U8B 化合物，其中X為〇，n為2，各。為相同或不同之鹵基， 且Ar為被一個C1取代之苯基。在取代基"(R3 w，中，,〇-it， 係意謂沒有R3取代基存在（意即會有H代替r3取代基）或有 一個R3取代基存在於所顯示之位置上。各r3係獨立經選 擇。各R3較佳係獨立選自包括_Ci_Q烷基、經烷基及烷氧烷 基。 於本發明之另一項具體實施例中，<1·〇化合物為式L18B 化合物，其中x為〇’各1^^同或不同之鹵基，且Ar為：
CI
在取代基（R、巾，，I(M "係意胃沒_ r3取卩I # K音胃卩 會有Η代替R3取代基)或有，取代基存在於所顯：之
位置上。各R3較佳係獨立、$ & & I 珣立選自包括-q-Ce烷基、羥烷基及烷 氧烧基。 於本發明之另一項夏辦
、-體實施例中，式1.0化合物為式118B 132877-1 -214· 200904447 化合物’其中X為Ο，各。為相同或不同之_基，且&為被 ^少-個-CF3取代之苯基。在取聽"(R3 )〇 _!，，中，，，〇十係意 謂沒有R3取代基存在（意即會扣代替R3取代基）或有—個 R3取代基存在於所顯示之位置上。各r3係獨立經選擇。各 R3較佳係獨立選自包括_Cl_C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式η犯 化合物，其中X為0，…，各。為相同或不同之南基， 且Ar為被一個-CF3取代之苯基。在取代基"(R3)〇_i"中二个 係意謂沒有W取代基存在（意即會有H代替r3取代基）或有 一個R3取代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選 擇。各R3較佳係獨立選自包括_Ci_C6烷基、羥烷基及烷氧烷 基。 \ 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式i i8B 化合物，其中X為〇，各L1為相同或不同之鹵基，且&為：
cf3 在取代基’’(R3)^^ "中，”^”係意謂沒有R3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有一個rS取代基存在於所顯示之 位置上。各以較佳係獨立選自包括_c「以基、㈣基及烧 氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式U8B 化0物，其中X為〇，各^為相同或不同之鹵基，且^為被 至y個_CN取代之苯基。在取代基"(R3)o-i”中’ ”〇-Γ係意 132877-1 -215- 200904447 謂沒有R3取代基存在（意即會有H代替R3取代基）或有一個 R3取代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。各 R3較佳係獨立選自包括-Cl-C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另-項具體實施例中，式1〇化合物遞 化合物’其中X為〇 ’ n為2 ’各。為相同或不同之齒基， 且Ar為被一個_CN取代之苯基。在取代基” (r3)〇i”中，二厂 係意謂沒有R3取代基存在（意即會有Η代替r3取代基）或有 -個R3取代基存在於所顯示之位置上。各r3係獨立細選 擇。各R3較佳係獨立選自包括_Ci_Q絲、錢基及燒氧院 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式⑽ 化口物，其中x為〇，&Ll為相同或不同之幽基，且 ： v/VVAAA ^
CN 在取代基（Rb巾，，_，係意謂沒有r3取代基存在（意即 θ有Η代替R 戈& )或有一個尺3取代基存在於所顯示之 位置上。各R3較佳係獨立選自包括-CVQ烧基 '㈣基及院 氧烧基。 於本發明之g _ tS _ 員具體實施例中，式1.0化合物為式119 化合物’且X為0。 於本發明之g _ — 員具體實施例中，式1·0化合物為式1 19 化合物，且L1為_基。 · 於本發明之另—項具體實施例中，式1·〇化合物為式U9 132877-1 -216- 200904447 化合物，該化合物具有式（1_19B):
-(R3)〇-i (1.19B) 其中各L1為相同或不同之鹵基。所有其他取代基均如關於 式丨.〇之定義。在取代基"(R3)〇M "中，"(M，，係意謂沒有R3取 代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個r3取代基存 在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。各R3較佳係獨 立選自包括-CrQ烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例十，式1〇化合物為式 化σ物，其中各Li為相同之鹵基。所有其他取代基均如關 於式1.0之定義。在取代基”妒“”中，"0_Γ係意謂沒有R3 取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個RS取代基 存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。各R3較佳: 獨立選自包括_Ci 烷基、羥烷基及烷氧烷基。 ’、 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式U9 化合物，η為2，且l1為F。 於本發明之另-項具體實施财，式1()化合物為式⑽ 化合物，其中各Li為F。所有其他取代基均如關於式之 定義。在取代基”(R V, H”係意謂沒有R3取在 β即會有Η代㈣取代基）或有—_取代基存在 =之位置上。各R3係獨立經選擇。各_佳係獨立選自^ 括-Q -C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 、 132877-1 -217-
200904447 於本發明之另一項具體實施例中，式ι_〇化合物為 化合物，且Ar為苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為 化合物，Ar為被鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為 化合物，且Ar為被一個鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為 化合物，且Ar為： 南基 。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為 化合物，且Ar為被至少一個C1取代之笨基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1·〇化合物為 化合物，且Ar為被C1取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨.0化合物為 化合物，且Ar為：
CI 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為 化合物’且Ar為被至少一個-CF3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中， 化合物，且Ar為被-CF3取代之苯基。 式1.0化合物為 式 1.19 式 1.19 式 1.19 式 1.19 式 1.19 式 1,19 式 1·19 式 1.19 式 1.19 132877-1 -218- 200904447 於本發明之另一項具體實施例中，式10化合物為 化合物，且Ar為： 二·
式U9 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化 化合物，且Ar為被至少一個-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.〇化合物為式i 19 化合物，且Ar為被-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 π 化合物，且Ar為： ·
於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 19 化合物，X為〇，各Li為鹵基，且射為被至少一個南基取代 之本基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為式1 19 化口物，X為〇 , n為2，各L1為相同或不同之鹵基，且& 為被一個_基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式I” 匕&物X為〇，η為2，L1為F，且Ar為被一個ci取代之苯 基0 19 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 132877-1 -219- 200904447 各L1為相同或不同之鹵基，且& 化合物，X為Ο，n為2 為：
鹵基 於本發明之另一項具體實施例中，式i 〇化合物為式】19 化合物’ X為Ο，’各Ll為相同或不同之鹵基 為： 且&
CI 於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為式1 19 化5物X為0 ’各L1為鹵基，且心為被至少一個取 之笨基。 3 代 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 Μ 化合物，X為〇, η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且 為被一個-CF3取代之苯基。 ^ 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 W 化合物，X為〇，η為2，L1為F，且Ar為被一個-CF3取代之 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 化合物，X為0，n為2,各Li為相同或不同之南 · , 且Ar 132877-1 220. 200904447
為式1.19 ~CN取代 於本發明之另一項具體實施i1 列中，Si.o化合物 化《物’ X為Ο，各L1為鹵基，且Ar為被至少—個 之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式ι 化口物’ X為Ο，η為2，各Li為相同或不同之_基，工 為被一個_CN取代之苯基。 & 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式ι 化σ物，X為〇，n為2，L1為f，且Ar為被一個_c 苯基。 取代之 於本發明之另一項具體實施例令式1〇化合物 化合物，V、 句代1.19 口 入為〇，η為2，各L1為相同或不同之鹵基 為： 土 且&
CN 於本發明之另一項具體實施例中，式1.〇化合物為式i 19 化合物’讀化合物具有式（U9B): 132877-2 •221 - 200904447
其中X為Ο ’各L1為相同或不同之鹵基，且&為被至少一個 _基取代之苯基。在取代基”(R3^〗，’中，"04，，係意謂沒有R3 取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個尺3取代基 存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。各R3較佳係 獨立選自包括-C6炫基、經烧基及烧氧烧基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式u9B 化合物，其中X為〇,各L1為相同或不同之鹵基，且為被 一個鹵基取代之苯基。在取代基"(R3)01 "中，Π(Μ"係意謂沒 有R3取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個R3取 代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。各R3較 佳係獨立選自包括_Cl_C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。乂 於本發明之另一項具體實施例中，式1_〇化合物為式L19B 化合物，其中X為〇，各^為相同或不同之_基且Ar為：
在取代基 ”(R3 )〇 - 1，，中，"〇_1 ” 會有Η代替R3取代基）或有 位置上。各R3係獨立經選 -C丨-C6烧基、羥烧某乃松结 (R )〇-1中，"0-1”係意謂沒有R3取代基存在（意即 ，係獨立經選擇。各R3較佳係獨立選自包括 、羥烷基及烷氧烷基。 M3取代基）或有—個作代基存在於所顯示之 各R3係獨立經還摆。欠7土 A ~ I _ 132877-2 -222- 200904447 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 19B 化合物，其中X為Ο,各1^為相同或不同之_基，且Ar為被 一個C1取代之苯基。在取代基"(R3)〇i"中，” 〇_丨”係意謂沒有 R3取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有_個R3取代 基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。各R3較佳 係獨立選自包括-Cl-C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。乂
於本發明之另一項具體實施例中，式1_〇化合物為式119B 化合物，其中X為〇,各^同或不同之齒基，且&為： 在取代基，，(R3W，中，"(M，，係意謂沒有r3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。各R3較佳係獨立選自包括 -Cl-C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式U9B 。物其中X為〇’各Li為相同或不同之_基，且Ar為被 j = 一個-CF3取代之苯基。在取代基”(R3 W，中，”(M"係意 又有R3取代基存在（意即會有H代替r3取代基）或有—個 ^取代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。各 R3較佳係獨立選自包括Μ烷基、羥烷基及烷氡烷基。 2本發明之另—項具體實施例中，式1.G化合物為式1·19Β :口物，其中Χ為〇’各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被 個-CF3取代之苯基。在取代基，，(R3)〇-r中，”0-1”係意謂沒 132877-2 -223 - 200904447 有R3取代基存在（意即會有Η代替r3取代基）或有—個尺3取 代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。各㈣ 佳係獨立選自包括-q-C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物土為式浦 化合物，其中X為0,各Li為相同或不同之鹵 OWv/vx /\r · cf3 0 ο 在取代基”中，"〇_；!，，係意謂沒有R3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有—個r3取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。各¥較佳係獨立選自包括 -q-C6烧基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為 化合物，且X為〇。 於本毛明之另一項具體實施例中，式ι·〇化合物為式丨2〇 化合物’且L1為_基。 ‘ 式1.0化合物為式i 2〇 於本發明之另一項具體實施例中 化合物，該化合物具有下式： 132877-2
(1.20B) 其中各Li為相同或不同之齒基。所有其他取代基岣如關於 •224· 200904447 定義。在取代基"(R3W，中，，叫"係意謂沒有作 土子在（意即會有Η代替r3取代基）或有一個…取代基存 不之位置上。各R3係獨立經選擇。各R3較佳係獨 ^ ^括-C：6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另-項具體實施例中，式1.0化合物為式ι·20Β 化口物纟中各Ll為相同之鹵基。所有其他取代基均如關 於式ι·〇之定義。在取代基”(R3W，中，"係意謂沒有R3 取代基存在（意即會有H代替R3取代基）或有-個R3取代基 存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。各R3較佳： 獨立選自包括必必烷基、羥烷基及烷氧烷基。 ’、 於本發明之另-項具體實施例中，式1〇化合物為式1·⑼ 化合物，n為2，且L1為F。 於本發明之另-項具體實施例中，式1〇化合物為式㈣ 2合物’ #中各Ll為F。所有其他取代基均如關於式1 〇之 定義。在取代基”(R3)gV中’ ’別”係意謂沒有r3取代基存在 (-思即會有Η代替R;取代基）或有_做3取代基存在於所顯 丁之位置上。各R3係獨立經選擇。各R3較佳係獨立選自包 括-q-C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另-項具體實施例中，式10化合物為式 化合物，且Ar為苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式12〇 化合物’ Ar為被鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1_〇化合物為式i 20 化合物，且Ar為被一個鹵基取代之苯基。 132877-2 -225 · 200904447 於本發明之另一項具體實施例中’式1.0化合物為式12〇 化合物’且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中’式1.〇化合物為式12〇 化合物’且Ar為被至少一個C1取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.〇化合物為式12〇 化合物，且Ar為被C1取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.〇化合物為式12〇 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 2〇 化合物’且Ar為被至少一個_CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1_〇化合物為式i 2〇 化合物，且Ar為被-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 2〇 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式工 132877-2 - 226 - 200904447 化合物，且Ar為被至少一個-CF3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 2〇 化合物，且Ar為被-CF3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 2〇 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式L0化合物為式】2〇 化合物，X為〇,各L1為鹵基，且Ar為被至少一個鹵基取代 之笨基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為式1 化合物，X為Ο，η為2，各Li為相同或不同之鹵基，且^ 為被一個_基取代之笨基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為式1 化合物，X為Ο，η為2，Li為F，且沦為被一個(:丨取代之苯 化合物’ X為Ο，η為2 於本發明之另一項具體實施例中，式1 _0化合物為式i 2〇 各L1為相同或不同之鹵基
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式1 20 132877-2 -227- 200904447 化合物，X為Ο，η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar 為：
於本發明之另一項具體實施例中，式L0化合物為式i 2〇 化合物，X為Ο ’各L1為鹵基，且Ar為被至少一個取代 之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式L0化合物為式i % 化合物，X為Ο，η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar 為被一個-cf3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式i.O化合物為式^ 化合物，X為Ο，η為2，L1為F，且Ar為被一個-CF3取代之 苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1 _0化合物兔4 J句式1.20 化合物，X為Ο，η為2，各L1為相同或不同之鹵烏 , & ’ 且 Ar 為：
於本發明之另一項具體實施例中，式1_〇化合物為 化合物，X 為 〇，久]Μ 么 + 1 〇 , 1 谷L為鹵基’且Ar為被至少一個_Γ 之苯基。 Ν取代 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合 〃馬式1.20 132877-2 -228 - 200904447 化口物X為〇，n為2，&L1為相同或不同之由基 為被一個-CN取代之苯基。 " 於本發明之另一項具體實施例令，式ι〇化合物 化合物’X為0，n為^ ^ Λ ' 苯芙。 馬L為！7 ,且Ar為被一個-CN取代之 於本發明之另 化合物，X為〇 一項具體實施例中，式ΐ·〇化合物為式120 ’ η為2，各Li為相同或不同之鹵基，且沦
CN 於本發明之另一項具體實施例中， 化合物，該化合物具有式（1.20B): L1 式1.0化合物為式1 2〇
Ar (1.20B) 其中X為0’各L1為相同或不同之鹵基，且心為被至少一個 函基取代之苯基。在取代基，，(R3w，中，”G-1"係意謂沒有r3 取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有-個R3取代基 存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。R3較佳係： 自包括-C6烷基' 羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另-項具體實施例中，式10化合物為式識 132877-2 -229· 200904447 化合物，其中X為0,各L1為相同或不同之_基，且Ar為被 一個*基取代之苯基。在取代基”(R3 )〇 _ i，，中，” Μ，，係意謂沒 有R3取代基存在（意即會有η代替R3取代基）或有一個R3取 代基存在於所顯示之位置上。各r3係獨立經選擇。r3較佳 係選自包括-C! -C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另-項具體實施例中，式1G化合物為式應 化合物，其中X為〇’各L1為相同或不同之鹵 %/ww\ -tL /\r ^ · S基。 在取代基’’(R3w，中，”〇_r係意謂沒有R3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有—個r3取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。R3較佳係選自包括4 &烷 基、羥烷基及烷氧烷基。 ΐό兀 於本發明之另-項具體實施例中’式1G化合物為式議 化合物’其中X為。，各。為相同或不同之鹵基，且&為被 -個α取代之苯基。在取代基”(R3 w，中，"〇]，，係意謂沒有 R3取代基存在（意即會有Η代替r3取代基）或有—㈣取代 基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。R3較佳係 選自包括-q-C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另—項具體實施例中，式化合物為式120B 化合物’其中X為〇’各L1為相同或不同之齒基，且&為: 132877-2 -230 · 200904447
Cl 在取代基"(R3)^ ”中，”0-1”係意謂沒有R3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有一個以取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。R3較佳係選自包括_Ci _C6烷 基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為式丨2〇B 化合物，其中X為〇,各L1為相同或不同之鹵基，且為被 至少一個-CF3取代之苯基。在取代基"中，"〇1"係意 謂沒有R3取代基存在（意即會有Η代替r3取代基）或有一個 R3取代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。r3 較佳係選自包括-C! -C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 \ 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式i2〇B 化合物，其中X為0,各L1為相同或不同之鹵基，且為被 一個-CF3取代之苯基。在取代基"(R3)G1，，中，” 〇_丨，，係意謂沒 有R3取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有—個尺3^ 代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。r3較佳 係選自包括-C! -C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 中，式1.0化合物為式12〇B 或不同之鹵基，且Ar為： 於本發明之另一項具體實施例 化合物，其中X為〇，各以為相同
cf3 132877-2 -231 - 200904447 在取代基"(R3)^! ”中，”〇_〗"係意謂沒有R3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。R3較佳係選自包括A %烷 基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式i2〇b 化合物，其中X為〇，各1為相同或不同之鹵基，且射為被 至少一個-CN取代之苯基。在取代基"(R3)〇 1"中，π〇_ι，，係意 謂沒有R3取代基存在（意即會有H代替r3取代基）或有一個 R3取代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。¥ 較佳係選自包括-Cl-Ce烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另-項具體實施例中，式1〇化合物為式i2〇B 化合物’其中X為0,各Li為相同或不同之齒基，且A 一個-CN取代之苯基。在取代基，，(r3)g i "中，，如，，係、意謂沒 有R3取代基存在（意即會有Η代替r3取代基）或有—個料 代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。以較佳 係選自包括-Cl-C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 乂 於本發明之另-項具體實施例中，式1Q化合物為式· 化合物’其中X為〇,各同或不同之函基，且Ar為： 本發明之另-項具體實施例係針對關於式118化人物之 任一項上述具體實施例，惟使用式U8A化合物代扶°式118 化合物，且式L18c化合物係代替式丨丨犯化合物。式U8C化 132877-2 -232- 200904447 合物為：
o二 s二 ο I Ar (1.18C) (R3)o-i 例如，本發明之其他具體實施例係針對上文關於式 U8化合物所述之每—項具體實施例，惟使用式1麗化合 物代替1 · 18之化人物，B_上、 <化σ物，且使用式丨18C化合物代替式丨18Β化 合物。 之另項具體實施例係針對關於式1.19化合物之 任一項上述具體實施例，惟使用式而化合物代#式119 化合物’且SU9C化合物係代替式U9B化合物。式⑽化 合物為：
(1.19C) 因此例如，本發明之其他具體眚# & & & ,1Q, . ^ ^ ，、體實鉍例係針對上文關於式 1.19化合物所述之母一項且 .,_11〇入 U實施例’惟使用式U9A化合 物代替1.19之化合物，且使用 合物。 吏用式U9C化合物代替式識化 尽發明之另
rK 例係針對關於式1.20化合物之 任一項上述具體實施例，惟佼 物之 式_2〇A化合物代替式1.20 132877-2 -233 . 200904447 化a物且式1.20C化合物係代替式ι·2〇β化合物。式i.2〇c化 合物為：
因此’例如’本發明之其他具體實施例係針對上文關於式 1.20化合物所述之每一項具體實施例，惟使用式12〇α化合 物代替1.20之化合物’且使用式120C化合物代替式u〇B化 合物。 於本發明之另一項具體實施例中，式L0化合物為式121 化合物，且X為〇。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式121 化合物，且L1為鹵基。 於本發明之另一項具體實施例中’式1〇化合物為式i 化合物’該化合物具有式（1.21B):
其中各L1為相同或不同之鹵基。所有其他取代基均如關於 式1.0之定義。在取代基”(R3)()-r中，，，〇_Γ係意謂沒有R3取 代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基存 132877-2 -234- 200904447 ;斤貝不之位置上。各r3係獨立經選擇。，-(r3)〇_i部份 基團較佳為=Ν·Η(意即此N並未經取代）。各CH-R3部份基團 之各R3較佳係獨立選自包括-CVQ炫基、㈣基及烧：規 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式U1B 化口物，其中各[】為相同之齒基。所有其他取代基均如關 於式1.0之定義。在取代基"(R3)。v中，”〇]”係意謂沒有R3 取代基存在（意即會有H代替R3取代基）或有-個R3取代基 存在於所顯示之位置上。各r3係獨立經選擇。=n_(r3)❹ 份基團較佳為·(意即此N並未經取代）。各ch_r3部:基 團之各R較佳係獨立選自包括_。1·。烷基、羥烷基及烷氧烷 於本發明之另一項具體實施例中，式1_0化合物為式⑶ 化合物，η為2，且L1為F。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式U1B 化合物’其中各L、F。所有其他取代基均如關於式心 疋義。在取代基’’(R3 ”中，|I(M"係意謂沒有R3取代基存在 (意即會有Η代替R3取代基）或有一個尺3取代基存在於所顯 示之位置上。各R3係獨立經選擇。部份基團較佳 為=N-H(意即此N並未經取代）。各CH_R3部份基團之各汉3較 佳係獨立選自包括·Cl-Q烷基、羥烷基及烷氧烷基。乂 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 2ι 化合物，且Ar為苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式〗21 132877-2 •235 - 200904447 化合物，Ar為被鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨·0化合物為式1-21 化合物，且Ar為被一個鹵基取代之本基。 於本發明之另一項具體實施例中，式ι·〇化合物為式121 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式ι·ο化合物為式i 2i 化合物’且Ar為被至少一個C1取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.〇化合物為式丄21 化合物，且Ar為被C1取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式ι·ο化合物為式i 21 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 U 化合物，且Ar為被至少—個_cf3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨.0化合物為式1 Μ 化合物，且Ar為被-CF3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中’式I·0化合物為式121 化合物，且Ar為： 132877-2 -236 - 200904447
於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合 7今式1.21 化δ物，且Ar為被至少一個_CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 U 化合物，且Ar為被-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式】U 化合物，且Ar為： ·
於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 U 化合物，X為Ο,各L1為鹵基， 且Ar為被至少一個鹵基取代 之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式】 化合物，X為Ο，η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且 為被一個鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i u 化合物，X為Ο，η為2，L1為f，且Ar為被一個Cl取代之苯 基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1_0化合物為式1 21 化合物，X為Ο，η為2 ,各L1為相同或不同之鹵基，且Ar 132877-2 -237- 200904447
於本發明之另—頂且辦杳#/ 霄施例中，式Μ化合物為式1.21 化口物，X為〇，η^〇 為2，各匕為相同或不同之鹵基，且Ar ·
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式121 化口物’ X為Q ’各_基’且Ar為被至少—個q取代 之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 U 化合物，X為Ο，η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且心 為被一個-CF；3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 21 化合物，X為Ο，η為2，L1為F，且Ar為被一個-CF3取代之 苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式1 21 化合物’ X為O’ η為2 ’各L1為相同或不同之鹵基， -Η- ΑΓ 為·
132877-2 .238- 200904447 之苯基 於本發明之另一項具體實施例中式ι〇化合物為式in 化合物，X為〇,各u為齒基，且Ar為被至少一個•取代 於本發明之另一項具體實施例中，式10化合物為式 化口物’ X為Ο ’ n為2 ’各L1為相同或不同之_基且 為被一個-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式h21 化δ物X為0 ’ n為2 ’ L1為F，且Ar為被一個_CN取代之 苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式i2i 化合物，X為〇，！！為2，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar
CN 式1.0化合物為式1.21 於本發明之另一項具體實施例中， 化合物，該化合物具有式（L21B):
(1.21B) 其中X為0’各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被至少一個 鹵基取代之苯基。在取代基"(Rqo-i ”中，”0-1”係意謂沒有R3 取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基 132877-2 .239 - 200904447 存在於所顯示之位置上。各¥係獨立經選擇。=n_(r3)m部 伤土團車乂仏為=N_H (意即此N並未經取代）。各ch_r3部份基 團之各R較佳係獨立選自包括烷基、羥烷基及烷氧烷 基。
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式1.21B 化合物’其中X為◦’各Ll為相同或不同之画基，且Ar為被 =鹵基取代之苯基。在取代基"(R3)〇-r中，"0-1”係意謂沒 有取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個R3取 代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。=N-(R3 )〇.丨 邛伤基團較佳為=N_H (意即此N並未經取代）。各ch_R3部份 基團之各R3較佳係獨立選自包括_Ci_C0烷基、羥烷基及烷氧 烷基。 於本發明之另—項具體實施例中，式1.0化合物為式U1B 化合物，其中X為0,各口為相同或不同之鹵基，且Ar .Λ Λ Λ Λ Λ *
Α基 〇 在取代基”(R3)〇-r中，"〇-ΐ"係意謂沒有R3取代基存在（意即 會有H代替R3取代基）或有一個R3取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。=N_(R3)o_l部份基團較佳為 (意即此N並未經取代）。各ch-R3部份基團之各R3較佳係獨 立選自包括烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式UlB 化合物’其中X為〇,各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被 132877-2 -240- 200904447 一個C1取代之苯基。在取代基"(R3 )〇-! ”中，”0-1”係意謂沒有 R3取代基存在（意即會有H代替R3取代基）或有一個尺3取代 基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。=N-(R3 4伤基團#父佳為=N_H (意即此N並未經取代）。各CH_R3部份 基團之各R較佳係獨立選自包括％ _匸6炫基、羥烷基及烧氧 烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式1.21B 化合物，其中X為〇，各1^1為相同或不同之鹵基，且& v/vrww 在取代基”中’ "係意謂沒有r3取代基存在（意即 曰有Η代替R取代基）或有一個R3取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。，r3)〇 i部份基團較佳為· (意即此N並未經取代）。各CH-R3部份基團之各R3較佳係獨 立選自包括-C】-C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。
於本發明之另—項具體實施例中，式1.0化合物為式L21B 化口物’其中X為0 ’各1丨為相同或不同之鹵基，且Ar為被 至少一個偶取代之苯基。在取代基"吹W,中，，，CM”係意 «月/又有R取代基存在（意即會有H代替r3取代基）或有一個 R3取代基存在於所顯示之位置上。各r3係獨立經選擇。
Km i部份基團較佳為，（意即此N並未經取代）。各 CH-R3部份基團之各r3較佳係獨立選自包括々A焼基、經 烷基及烷氧烷基。 132877-2 •241 · 200904447
於本發明之另一項具體實施例中，式10化合物為式i2iB 化合物，其中X為〇，各]：;為相同或不同之鹵基，且Ar為被 一個-cf3取代之苯基。在取代基”(r3)〇 i，，中，，，〇]"係意謂沒 有R3取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個R3取 代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇^ =N_(R3 )0 _ 1 部份基團較佳為=N-H (意即此N並未經取代）。各CH_R3部0份1 基團之各R3較佳係獨立選自包括_Ci_C6烷基、羥烷基及烷氧 烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1_〇化合物為式L21B 化合物，其中X為〇,各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為： 在取代基（R3)^ ”中，"係意謂沒有R3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有—個r3取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇嗜(R3)〇 i部份基團較佳為備 (意即此N並未經取代）。各CH_R3部份基團之各R3較佳係 立選自包括-Ci_C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式U1B 化合物’其中X為〇’各。為相同或不同之鹵I，且A -個-CN取代之苯基。在取代基，’(R3w，中，係意謂沒 有R3取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有—個^取 代基存在於所顯示之位置係獨立經選n(R3)。1 部份基團較佳為砸（意即此N並未經取代）。各CH_R3部= 132877-2 •242- 200904447 基團之各R3較佳係獨立選自包括（A烧基、經燒基及烧氧 烷基。 於本毛月之另項具體實施例中，式1.0化合物為式L21B 化合物，其巾X為〇，各相同或不同之_基，且心為被 一個-CN取代之苯基。在取代基'，(R3W，中，”◦]，,係意謂沒 有R3取代基存在（意即會有H代替R3取代基）或有一個r3取 代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。=n_(r3 )〇 _丨 部份基團較佳為=N-H(意即此N並未經取代）。各CH_R3部份 基團之各R3較佳係獨立選自包括_Ci_Q烷基、羥烷基及烷氧 烷基。
CN 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式HE 化合物，其中X為〇，各L1為相同或不同之_基，且&為： 在取代基’’(R3)^^ ”中，”〇_!”係意謂沒有R3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。=Ν·(Κ3 )心i部份基團較佳為 (意即此N並未經取代）。各CH_R3部份基團之各R3較佳係獨 立選自包括-C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式m 化合物，且X為〇。 於本發明之另一項具體實施例中，式10化合物為式^ η 化合物，且L1為鹵基。 ’ 132877-2 -243 - 200904447 於本發明之另一項具體實施例中’式10化合物為式m 化合物’該化合物具有式（1.22B):
其中各L1為相同或不同之鹵基。所有其他取代基均如關於 式1·〇之定義。在取代基”(R3)^，，中，” 0-1 ”係意謂沒有R3取 代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基存 在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。=N_(R3ll部份 基團較佳為=N_H (意即此N並未經取代）。各CH_R3部份基團 之各R3較佳係獨立選自包括_Ci_Q烷基、羥烷基及烷氧烷
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式U2B 化合物中各l1為相同之鹵基。所有其他取代基均如關 於式1.0之定義《在取代基”(R3W，中，”0_丨"係意謂沒有RS 取代基存在（意即會有H代替R3取代基）或有-個R3取代基 ;所顯不之位置上。各R3係獨立經選擇。)❹_ 1部 伤基團較j土為-N_H (意即此N並未經取代卜各C财3部份基 團之各R3較佳係獨立選自包括I㈣基、㈣基及燒氧二 基。 ;本發月之另項具體實施例中’式10化 化合物，η為2，aLlgF。 巧式·22 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式副 132877-2 -244- 200904447 化合物’其中各L1為F。所有其他取代基均如關於式1 〇之 定義。在取代基"(R3)^^"中，"係意謂沒有R3取代基存在 (意即會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基存在於所顯 示之位置上。各R3係獨立經選擇。部份基團較佳 為=N-H (意即此N並未經取代）。各CH-R3部份基團之各R3較 佳係獨立選自包括-C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1·〇化合物為式122 化合物，且Ar為苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式122 化合物，Ar為被鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式122 化合物’且Ar為被一個鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式122 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中’式1.0化合物為式1 22 化合物，且Ar為被至少一個C1取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式ι·〇化合物為式丄22 化合物，且Ar為被C1取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中’式1.0化合物為式丄η 化合物，且Ar為： 132877-2 -245 - 200904447
於本發明之另一項具體實施例中，式丨0化合物為式1 a 化合物，且Ar為被至少一個-CF3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物 々芍式1.22 化合物，且Ar為被-CF3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式10化合物 μ馬式1.22 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為式】Μ 化合物，且Ar為被至少一個_CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 π 化合物，且Ar為被-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為式1 D 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式丄22 化合物’ X為〇， 之苯基。 ，、/、耻貝❿丨τ 八π丨u D初為式122 各L1為鹵基，且Ar為被至少一個_基取代 132877-2 •246· 200904447 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式1.22 化合物，X為Ο，η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar 為被一個_基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式1 22 化合物，X為Ο，η為2 ’ L1為F，且Ar為被一個C1取代之苯 基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式122 化合物，X為Ο，η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar
於本發明之另一項具體實施例中，式ι·ο化合物為式122 化合物，X為Ο，η為2，各L丨為相同或不同之鹵基，且Ar
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式122 化合物，X為Ο，各Li為鹵基，且Ar為被至少一個_CF〗取代 之苯基。 於本發明之另—項具體實施例中，式1.0化合物為式122 化合物’ X為Ο，η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar 為被一個-CFS取代之苯基。 132877-2 -247- 200904447 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 η 化合物，X為〇，0為2 , Li為F，且心為被一個之 苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為弋1 Μ 化合物’ X為0，n為2，各L1為相同或不同之鹵戎""
cf3 办，且Ar 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式】22 化合物，X為〇，各Li為_基，且Ar為被至少一個取代 之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為式1 Μ 化合物，X為〇，n為2，各L1為相同或不同之鹵基，且炝 為被一個-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 22 化合物，X為0，！！為2，L1為F，且炝為被一個·CN取代之 本基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式丄U 化合物，X為Ο，η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar
CN 132877-2 -248 - 200904447 於本發明之另一項具體實施例中，式1·0化合物為式i 22 化合物’該化合物具有式（1.22B):
為〇’各為相同或不同之齒基，且Ar為被至少一個 _基取代之苯基。在取代基’’(R3：^-! ”中，，Ό-1”係意謂沒有R3 取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基 存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。=n_(r3)q_i部 份基團較佳為=N_H (意即此N並未經取代）。各CH_R3部份基 團之各R3較佳係獨立選自包括_Ci_C6烷基、羥烷基及烷氧烷 0 於本發明之另一項具體實施例中，式1_〇化合物為式L22B 化口物’其中X為〇,各1^為相同或不同之鹵基，且Ar為被
有R3取代基存在（意即會有日代替r3取代基）或有—個尺3取 代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。=N_(R3)〇_i 部份基團較佳為=N-H (意即 基團之各R3較佳係獨立選自 烧基。 N-H (意即此N並未經取代）。各CH_R3部份 獨立選自包括_Ci_c0烷基、羥烷基及烷氧 於本發明之另一項具體 化合物，其中X為〇，各 項具體實施例中，式〗·〇化合物為式丨22B )’各L1為相同或不同之鹵基，且 且Ar為： 132877-2 -249- 200904447
在取代基"(R3)0-r中’ "Oq”係意謂沒有R3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。部份基團較佳為=ν η (意即此Ν並未經取代）。各CH_R3部份基團之各R3較佳係獨 立選自包括-C! -C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中’式1〇化合物為式i 22B 化合物，其中X為〇’gLl為相同或不同之鹵基，且&為被 一個α取代之苯基。在取代基"(R3)〇v，中，"〇_丨"係意謂沒有 R3取代基存在（意即會有H代替R3取代基）或有—個汉3取代 基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。=N_(R3Vi 基團之各R3較佳係獨立選自包括（A烷基、羥烷基及烷氧
於本發明之另 化合物，其中X 月之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式L22B 其中X為〇4L]為相同或不同之鹵基，且
在取代基 ”(R3 )〇 -! ” 中，，，〇_ 1 '， 會有Η代替R3取代基）或有 位置上。各R3係獨立經選擇 〇-1”係意謂沒有R3取代基存在（意即 泛有一個R3取代基存在於所顯示之 1擇° =N_(R3)〇-i部份基團較佳為=Ν-Η 132877-2 -250- 200904447 (意即此N並未經取代）。各〇^尺3部份基團之各R3較佳係獨 立選自包括-C] -C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式10化合物為式122B 化σ物其中X為〇，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被 至少一個_CF3取代之苯基。在取代基"(R3)〇-r中，"(M，，係意 謂沒有R3取代基存在（意即會有H代替r3取代基）或有一個 R3取代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。 -N-CR3)^〗部份基團較佳為=ν_η (意即並未經取代）。各 CH-R3部份基團之各R3較佳係獨立選自包括Ci-q烷基、羥 烷基及烷氧烷基。 v 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式1.22B 化〇物，其中X為〇,各Li為相同或不同之鹵基，且&為被 一個-CF3取代之苯基。在取代基，，(R3)〇 i，，中，Π(Μ"係意謂沒 有R3取代基存在（意即會有11代替R3取代基）或有一個r3取 代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。=n_(r3 )〇 _ 1 部份基團較佳為=N-H (意即此N並未經取代）。各CH_R3部份 基團之各R3較佳係獨立選自包括_Ci_C6烷基、羥烷基及烷氧 烧基。 於本I月之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為式1 mg 化s物，其中X為〇,各乙丨為相同或不同之鹵基，且^為：
在取代基”中’ "係意謂沒有R3取代基存在（意即 132877-2 -251 . 200904447 會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。=1^_(尺3)〇1部份基團較佳為 (意即此N並未經取代）。各CH-R3部份基團之各R3較佳係獨 立選自包括-C! -C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式化合物為式】·22Β 化合物，其中Χ為〇，各Li為相同或不同之齒基，且炝為被 一個-CN取代之苯基。在取代基”(R3)〇 i "中，Π(Μπ係意謂沒 有R3取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個r3取 代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。)〇】 部份基團較佳為=N_H(意即此N並未經取代）。各ch_r3部份 基團之各R3較佳係獨立選自包括（「㈣基、經燒基及烧氧 烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式1.22B 化合物，其中X為〇’机！為相同或不同之函基，且心為被 一個/CN取代之苯基。在取代基，，(R3)〇i"中，”〇_丨”係意謂沒 有R3取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有—個尺3取 代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。=n_(r3)0-1 部份基團較佳為=N_H(意即並未經取代）。各CH_R3部份 基團之各R較佳係獨立選自包括_Ci <6烷基、羥烷基及烷氧 院基。 於本I月之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式1.22B 化口物’其中X為〇，各L1為相同或不同之li基，且Ar為： 132877-2 -252· 200904447
CN 在取代基，，(R3)h"中，胃沒有r3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有一個尺3取代基存在於所顯示之 位置上。纟R3係獨立經選擇。，R3 )〇 _】部份基團較佳為侧 (意即此N並未經取代）。I CH-R3部份基團之各R3較佳係獨 立選自包括-q-C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 本發明之另一項具體實施例係針對關於式i 2i化合物之 任一項上述具體實施例，惟使用式121A化合物代替式i2i 化合物，且式1.21C化合物係代替式丨21B化合物。式i 2ic化 合物為：
(1.21C) (R3)〇-i 因此’❹，本發明之其他具體實施例係針對上文關於式 1.21化合物所述之每-項具體實施例，惟使用式化合 物代替⑶之化合物，且使用式咖化合物代替式㈣化 合物。 本發明之另-項具體實施例係針對關於式122化合物之 任-項上述具體實施例’惟使用式U2A化合物代替式122 化合物，W化合物係代替式咖化合物。式122C化 合物為： 132877-2 -253 - 200904447
R3)0 \J/ 2 2 因此’例如，本發明之其他具體實施例係針對上文關於式 1.22化合物所述之每一項具體實施例，惟使用式122八化合 物代替1.22之化合物，且使用式丨22C化合物代替式丨化 合物。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為式1 化合物，且X為〇。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式丄幻 化合物，且L1為鹵基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式123 化合物’該化合物具有式（丨23B):
其中各L1為相同或不同之_基。所有其他取代基均如關於 式i.0之疋義。在取代基”(Κ3)〇 ι"中，"〇_〗"係意謂沒有圮取 代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基存 在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。=n-(r3)Gm部份 團車乂 it為(意即此N並未經取代）。各CH-R3部份基團 之各R較佳係獨立選自包括烷基、羥烷基及烷氧 132877-2 -254 - 200904447 基 於本發明之另_ 化合物，其中LL 例中，式μ化合物為式㈣ 於式1.0之定羞’目同之鹵基。所有其他取代基均如關 取代A t 。#代基”(R3)M，，中，，，G_1"係意謂沒有R3 取代基存在（意即會有 存在於 3 R取代基）或有一個R3取代基 份基團r:不之位置上。各R3係獨立經選擇。，R、-1部 並未經取代)™份基 序、獨立遠自包括-Cl-C6烷基、羥烷基及烷氧烷 基0 :本毛月之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式丨.23 化合物，η為2，且L1為F。 =本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式123Β 化口物’其巾各Li為F。所有其他取代基均如關於式1〇之 疋義。在取代基”(R3)0-1"中，"0-Γ，係意謂沒有R3取代基存在 (思即會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基存在於所顯 示之位置上。各R3係獨立經選擇。=N-(R3 )〇 · i部份基團較佳 為=N-H (意即此N並未經取代）。各CH_R3部份基團之各R3較 佳係獨立選自包括_c】_c6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式123 化合物，且Ar為苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1_〇化合物為式123 化合物’ Ar為被鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式123 化合物’且Ar為被一個鹵基取代之苯基。 132877-2 • 255 - 200904447 於本發明之另一項具體實施例中，式i.O化合物為式123 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中’式1〇化合物為式i Μ 化合物，且Ar為被至少一個C1取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式 化合物，且Ar為被C1取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中’式1〇化合物為式^ 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式】U 化合物，且Ar為被至少一個-CF3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式 化合物’且Ar為被-CF3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式 化合物，且Ar為：
CF〇 式 1·23 於本發明之另一項具體實施例中，式10化合物為 132877-2 -256 - 200904447 化合物’且Ar為被至少一個_cn取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式10化合物為式丄汨 化合物’且Ar為被-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式10化合物為式}幻 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為式丄Μ 化合物，X為Ο，各L1為鹵基，且Ar為被至少一個鹵基取代 之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式丄幻 化合物，X為Ο，η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且炝 為被一個鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式丄3 化合物，X為〇，n為2，1^1為17，且炝為被一個(^取代之苯 於本發明之另一項具體實施例中，式i 〇化合物為式1 B 化合物，X為〇，n為2，各Li為相同或不同之鹵基，且心
於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式ία 132877-2 -257- 200904447 且Ar 化合物，X為Ο，口為2，各L!為相同或不同之齒基， 為：
於本發明之另一項具體實施例中，式丨.0化合物為式丄Μ 化合物，X為Ο，各L1為鹵基，且Ar為被至少一個取代 之苯基。 於本發明之另項具體貫施例中，式1.0化合物為气1 μ 化合物，X為Ο，η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且心 為被一個-CF3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式^ Μ 化合物，X為Ο，η為2，L1為F，且Ar為被一個-CF3取代之 苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 B 化合物，X為Ο，η為2，各Li為相同或不同之鹵基， /\Γ 為：
於本發明之另一項具體實施例中，式1 .〇化合物為弋1 Μ 化合物，X為Ο，各L1為齒基’且Ar為被至少—個^2·23 之苯基。 取代 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合 切為式1.23 132877-2 -258- 200904447 化合物，X為Ο，η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar 為被一個-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例令，式1.0化合物為式i 23 化合物，X為Ο，η為2，L1為F，且Ar為被一個-CN取代之 苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨.0化合物為式123 化合物’ X為〇 ’ η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar 為·
CN 於本發明之另一項具體實施例中，式10化合物為式123 化合物，該化合物具有式（1.23B):
其中X為0,各L1為相同或不同之鹵基，且at為被至少一個 鹵基取代之苯基。在取代基"(R3)〇V中，，Ό-Γ係意謂沒有R3 取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基 存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。=n_(r3)qi部 份基團較佳為=N_H (意即此N並未經取代）。各CH_R3部份基 團之各R3較佳係獨立選自包括-C6烷基、羥烷基及烷氧烷 基。 132877-2 •259· 200904447 於本發明之另—項具體實施例中，式i.o化合物為式U3B 化合物，其中乂為〇，各Li為相同或不同之鹵基，且&為被 一個商基取代之苯基。在取代基"(R3)〇，中，"〇十，係意謂沒 有Κ取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個r3取 代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。=N_(R3 )0 _ 1 部份基團較佳為=N_H(意即並未經取代）。各CH_R3部份 土團之各R較佳係獨立選自包括_c】-匸6烧基、羥貌基及烷氧 烧基。
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式L23B 化合物，其中X為〇’各L1為相同或不同之！i基，且&為： 在取代基"(R3)〇-iM中，"〇-丨"係意謂沒有R3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有一個尺3取代基存在於所顯示之 4置上各R係獨立經選擇。=N_(r3 )〇 _ 1部份基團較佳為 (意即此Ν並未經取代）。各CH_R3部份基團之各R3較佳係獨 立選自包括-q-c：6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為式丨23B 化合物，其中\為〇，各口為相同或不同之鹵基，且&為被 一個Q取代之苯基。在取代基"(R3)^"中，"0-1”係意謂沒有 R3取代基存在（意即會有H代替R3取代基）或有一個R3取代 基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。=n_(r3 )〇 _ 1 部伤基團較佳為=N-H (意即此N並未經取代）。各CH-R3部份 132877-2 -260- 200904447 基團之各R3較佳係獨立選自包括_Ci_C6烷基、羥烷基及烷氧 烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1_〇化合物為式1.23B 化合物’其中X為〇’各L!為相同或不同之鹵基，且^為：
在取代基"(R3)^! ·•中，"0-1"係意謂沒有R3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有一個r3取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。=N_(R3)〇i部份基團較佳為^丑 (意即此N並未經取代）。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式i 23B 化合物，其中X為〇，各以為相同或不同之_基，且&為被 至少一個-CF3取代之苯基。在取代基"中，”係意 δ胃沒有R3取代基存在（意即會有H代替R3取代基）或有一個 R3取代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。 =n-(r3 )0 _ 1部份基團較佳為=Ν4ί (意即此N並未經^代）。各 CH-R3部份基團之各R3較佳係獨立選自包括a'烧基、經 烷基及烷氧烷基。 Λ
代娄仔隹於所顯示之位置上。 一個R3取 置上。各R3係獨立經選擇 132877-2 -261 . 200904447 邛伤基團較佳為=N_H (意即此N並未經取代）。各ch_r3部份 基團之各R3較佳係獨立選自包括_Ci_C6烷基、羥烷基及烷氧 燒基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1_0化合物為______ 化〇物，其中X為〇，各Li為相同或不同之鹵基，且々為
在取代基"(R3)^〆’中，"0—丨”係意謂沒有R3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有一個r3取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。=n_(r3)q i部份基團較佳為=ν_Η (意即此Ν並未經取代）。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式L23B 化合物’其中X為〇’各。為相同或不同之鹵基，且沦為被 至少一個-CN取代之苯基。在取代基,,(r3)〇””中，""係意 胡沒有R3取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個 R3取代基存在於所顯示之位置上。各r3係獨立經選擇。 =n-(r3)o_0p份基團較佳為=N_H (意即未經取代卜各 Oi-R3部份基團之各R3較佳係獨立選自包括《a院基、經 炫基及烧氧烧基。 於本發明之另-項具體實施例中，式1〇化合物為式i 23B 化合物，其中X為〇,各。為相同或不同之鹵基，且Ar 一個-CN取代之苯基。在取代基"(R3)。]·，中，"(Μ，，係意謂沒 有R3取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個圮取 132877-2 •262- 200904447 代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。=n_(R3)〇i 部份基團較佳為=N_H (意即此N並未經取代）。各CH_R3部份 基團之各R3較佳係獨立選自包括_Ci_C6烷基、羥烷基及烷氧 烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式1.23B 化5物其中X為〇，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為：
CN 在取代基”(R3 )G_〗，，中’ "(M"係意謂沒有R3取代基存在（意 即會有Η代替R3取代基）或有一個r3取代基存在於所顯示 之位置上。各R3係獨立經選擇。=N_(R3)〇i部份基團較佳為 =N-H (意即此n並未經取代）。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨.0化合物為式！ Μ 化合物’且X為〇。 1.24 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式 化合物，且L1為鹵基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為气 化合物’該化合物具有式（1.24B):
(1.24B) 1.24 如關於 其中各L1為相同或不同之齒基。所有其他取代基均 132877-2 - 263， 200904447 式1.0之定義。在取代基”(R3W，中，，，〇]"係意謂沒有以取 =基存在(_意即會有Η代替R3取代基）或有—個作代基存 ;所顯不之位置上。各r3係獨立經選擇。，-妒)。_1部份 基團車乂佳為=Ν·Η(意即此⑽未經取代卜各⑶本部份基團 之各R3較佳係獨立選自包括烧基、經炫基及院氧燒 基。
於本發明之另—項具體實施例中，式1.G化合物為式L24B 化合物中各L1為相同之齒基。所有其他取代基均如關 於式1.0之疋義。在取代基”(R、1"中’ 係意謂沒有R3 取代基存在（意即會有H代替R3取代基）或有一似3取代基 存在於所顯不之位置上。各r3係獨立經選擇。=歸3 )。_ 1部 伤基團佳為=N_H (意即此N並未經取代）。各gh_r3部份基 團之各R3較佳係獨立選自包括_Ci_C6院基、經烧基及繼 基。 於本心月之另一項具體實施例中，式1_〇化合物為式1_24 化合物’η為2，且Li為f。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式L24B 化口物’其中各Li為F。所有其他取代基均如關於式1 〇之 疋義。在取代基中’ W係意謂沒有R3取代基存在 (意即會有Η代替R3取代基）或有—够3取代基存在於所顯 不之位置上。各R3係獨立經選擇。=n_(r3)h部份基團較佳 為=N-H(意即此N並未經取代）。各CHR3部份基團之各R3較 佳係獨立選自包括_Ci _C6烧基m基及烧氧院基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1_〇化合物為式丨.24 132877-2 -264- 200904447 化合物，且Ar為苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨.0化合物為式124 化合物，Ar為被鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.〇化合物為式124 化合物，且Ar為被一個鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中’式ι·ο化合物為式124 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 24 化合物’且Ar為被至少一個C1取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1·〇化合物為式】％ 化合物’且Ar為被Cl取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 % 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中， 化合物，且Ar為被至少一個_CF3取代 於本發明之另一項具體實施例中， —個-CFS取代之苯基。 式1.〇化合物為式124 明之另一項具體實施例中，式1〇化 且Ar為被-CF3取代之苯基。 化合物，且Ar為被-CF3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中， 式1.〇化合物為式124 式1.〇化合物為式124 132877-2 - 265 - 200904447 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 24 化合物，且Ar為被至少一個_CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為式^ % 化合物’且Ar為被-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1 ·0化合物為式1 24 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式】％ 化合物，X為0,各L1為鹵基，且心為被至少一個鹵基取代 之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式124 化合物，X為〇，η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar 為被一個齒基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1·〇化合物為式124 化合物，X為〇，η為2，L1為F，且Ar為被一個ci取代之苯 基。 於本發明之另一項具體實施例中，式！·〇化合物為式124 化合物，X為〇，η為2，各L1為相同或不同之鹵基 132877-2 • 266 - 200904447 為：
鹵基 於本發明之另一項具體實施例中，式1·〇化合物 ^ A 1.24 化合物，X為Ο，η為2 ’各L1為相同或不同之鹵其 丞，且Ar 為：
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 24 化合物，X為〇 ’各L1為鹵基，且Ar為被至少一個取代 之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 24 化合物，X為〇，η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar 為被一個-CF3取代之笨基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1·0化合物為式丄24 化合物，X為〇，n為2，L1為F，且Ar為被一個_CF3取代之 笨基。 於本發明之另一項具體實施例中，式L〇化合物為式124 化合物，X為0，η為2 ’各L1為相同或不同之鹵基，且Ar 為： 132877-2 -267- 200904447
於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 % 化合物，X為〇，各Li為鹵基，且Ar為被至少一個_cn取代 之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式124 化合物，X為Ο，n為2，各。為相同或不同之_基且Ar 為被一個-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式丨.24 化口物，X為〇，n為2 , L1為F，且射為被一個-CN取 苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式124 物X為0，n為2，各Li為相同或不同之_基 為：
' 〇 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式124 化合物’該化合物具有式（1.24B): . 132877-2 200904447 L1
其中X為Ο，各L1為相同或不同之鹵基，且αγ為被至少一個 鹵基取代之苯基。在取代基1"中，"〇_丨"係意謂沒有R3 取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個RS取代基 存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇^ =n_(r3)q_i部 份基團較佳為=N-H(意即此N並未經取代）。各〇1_113部份基 團之各R3較佳係獨立選自包括_Ci_C6烷基、羥烷基及烷氧烷 基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為式丨24B 化合物，其中X為〇,各L1為相同或不同之鹵基，且心為被 -個_基取代之苯基。在取代基，,(r3)g1 ,，中，”G1，，係意謂沒 有R3取代基存在（意即會有H代替R3取代基）或有一個R3取 代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇e=N_(R3)0 1 部份基團較佳為=N-H(意即並未經取代）。各CH_R3部份 基團之各R3較佳係獨立選自包括_Ci_Q烷基、羥烷基及烷氧 燒基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式U4B 化合物，其中X為〇，各同或不同之鹵基，且Ar為： 鹵基。 132877-2 -269- 200904447 在取代基” (R3w，中’ ”0-1”係意謂沒有R3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有一個尺3取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。=N_(R3 )〇 _〗部份基團較佳為=ν_η (意即此Ν並未經取代）。各CH-R3部份基團之各R3較佳係獨 立選自包括-C〗-C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式丨MB 化合物，其中X為〇,各Li為相同或不同之鹵基，且&為被 一3個C1取代之苯基。在取代基”(r3 )〇 _!，，中’ "〇1 ”係意謂沒有 R3取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個尺3取代 基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。)0 1 部份基團較佳為=N-H (意即此N並未經取代）。各CH R3部= 基團之各R3較佳係獨立選自包括烧基、㈣基及炫氧 烧基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式124B 化合物，其中X為〇,各⑼同或不同之齒基，且&為： 在取代基（R )〇.!"中，”〇q"係意謂沒有r3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有—個以取代基存在於所顯示之 位立置上。各R3係獨立經選擇m !部份基團車交佳為· (忍即此N並未經取代）。|Ch_r3部份基團之各❸交佳係獨 立選自包括-CVQ烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另—項具體實施例中，式1.G化合物為式！· 132877-2 -270- 200904447 化合物，其中X為〇’各L、相同或不同之函基，且Ar為被 至少-個-CF3取代之笨基。在取代基”妒)。]”中，”〇]”係意 S胃沒有R3取代基存在（意即會有H代替R3取代基）或有一個 R3取代基存在於所顯示之位置上。各r3係獨立經選擇。 =N-(R3VjP份基團較佳為=ν_η (意即此]^並未經取代卜各 CH-R3部份基團之各R3較佳係獨立選自包括Cl%烷基、羥 烷基及烷氧烧基。
於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為式1 MB 化合物’其巾X為〇,各口為相同或不同之鹵基，且Μ為被 -個-CF3取代之苯基。在取代基"(r3)。丨"中，係意謂沒 有R3取代基存在（意即會有H代替r3取代基）或有一個以取 代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。)0 1 部份基團車交佳為=N_H(意即並未經取代）。&CH_R3部份 基團之各R3較佳係獨立選自包括烧基、經燒基及烧氧 烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式U4B 化合物，其中X為〇，各^同或不同之鹵基，且&為： CF. 在取代基"(R3)0-1’’中’ ”0-1"係意謂沒有R3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有—個R3取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。=N_(RVi部份基團較佳為^^ (意即此N並未經取代）。各CH-R3部份基團之各R3較佳係獨 132877-2 -271 - 200904447 立選自包括-c! -c6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式丨24B 化合物’其中X為0,各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被 至少一個-CN取代之苯基。在取代基”中，"〇1|，係竟 謂沒有R3取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個 R3取代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。 =N-(R3 〗部份基團較佳為=N_H (意即此n並未經取代）。各 CH-R3部份基團之各R3較佳係獨立選自包括_Ci<^烷基、羥 烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式i24B 化合物，其中X為〇,各Li為相同或不同之鹵基，且Ar為被 中，”〇-1"係意謂沒 一個-CN取代之苯基。在取代基"(R3 )〇 有R3取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有_個¥取 代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。=N_(R3)〇_i 部份基團較佳為=: N_H (意即此N並未經取代）。各CH-R3部份
烷基。
於本舍月之$項具體實施例中，式1.0化合物為式1.24B 化合物，其中X為0， 項具體實施例中，式1_〇化合物為式1 24B ) 各L1為相同或不同之鹵基，且αγ為：
在取代基"(Ι^Η"中， 會有Η代替R3取代基）或有 ⑴1”係意謂沒有R3取代基存在（意即 氣有一個R3取代基存在於所顯示之 132877-2 -272 · 200904447 位置上。各R3係獨立經選擇。=N-(R3 )〇 -〗部份基團較佳為=N h (意即此N並未經取代）。各CH-R3部份基團之各R3較佳係獨 立選自包括-C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式丄25 化合物，且X為〇。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式工25 化合物，且L1為_基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式【Μ 化合物，該化合物具有式（1.25B):
其中各L1為相同或不同之鹵基。所有其他取代基均如關於 式1·〇之定義。在取代基，，(r3W，中，，，〇〈”係意謂沒有”取 代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個尺3取代基存 在於所顯示之位置上。各r3係獨立經選擇。=N_(R3)〇 1部份 基團較佳為=Ν·Η(意即此N並未經取代）。各CHR3部份基團 之各R3較佳係獨立選自包括_Ci_Q烷基、羥烷基及烷氧烷 於本發明之另一項具體實施例中’式1〇化合物為式Μ诏 化合物，纟中各。為相同之鹵基。所有其他取代基均如關 於式1.0之定義。在取代基”(R3)01”中，”〇]"係意謂沒有R3 取代基存在(意即會有η代替R3取代基)或有一㈣取代基 132877-2 •273 · 200904447 存在於所顯示 不之位置上。 份基團較佳為=N_H (意即 團之各R3較佳係獨立選| 基0 。各R3係獨立經選擇。=N-(R3 )〇 _丨部 此N並未經取代）。各CH-R3部份基 _包括-CKC6烷基、羥烷基及烷氧烷 ；&月之另項具體實施例中，式1.0化合物為式1 25 化合物，η為2，且L1為F。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式125Β 化合物，其中各li為F。所有其他取代基均如關於式1 〇之 疋義。在取代基"(R3)〇-i”中，"0-Γ係意謂沒有R3取代基存在 (意即會有Η代替R3取代基）或有一個r3取代基存在於所顯 不之位置上。各R3係獨立經選擇。=n_(r3)〇 i部份基團較佳 為=N-H (意即此n並未經取代）。各ch-R3部份基團之各R3較 佳係獨立選自包括_c6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為式1 Μ 化合物，且Ar為苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為式1 Μ 化合物，Ar為被鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i Μ 化合物’且Ar為被一個鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1·0化合物A 4 4 式 1.25 化合物，且Ar為：
^2877-2 • 274- 200904447 於本發明之另一項具體實施例中，式H 化合物，且Ar為被至少一個ci取代之苯美 化合物， 式1.〇化合物為式125 式1.〇化合物為式125 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇 化合物，且Ar為被C1取代之苯基。 式1.〇化合物為式125 於本發明之另一項具體實施例中，式 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式 化合物’且Ar為被至少一個_CF3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 Μ 化合物，且Ar為被-CF3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式^ % 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式丨.0化合物為式丄％ 化合物，且Ar為被至少一個_cn取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 25 化合物，且Ar為被-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1·〇化合物為式^ 25 化合物，且Ar為： 132877-2 '275 - 200904447
CN 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為气1 % 化合物，X為Ο，各L1為鹵基，且Ar為被至少一個鹵基取代 之笨基。 於本發明之另一項具體實施例中，式L〇化合物為式i Μ 化合物，X為Ο，η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且 為被一個幽基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為式1 Μ 化合物，X為〇，n為2，L1為F，且Ar為被一個C1取代之苯 基。 於本發明之另一項具體實施例中式1〇化合物為式1 Μ 化合物，X為〇，n為2，各Li為相同或不同之鹵基，且心 為：
鹵基。 \ 於本％明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 % 化合物，X為〇，η為2，各Li為相同或不同之鹵基，且沦 為：
CI 132877-2 -276- 200904447 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 Μ 化合物，X為〇，各L1為鹵基，且Aj·為被至少一個取代 之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 25 化合物，X為Ο, η為2，各L1為相同或不同之鹵農 办，且Ar 為被一個-CF3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 Μ 化合物，X為Ο，η為2，L1為F，且Ar為被一個-CF3取代之 苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式工Μ 化合物，X為Ο, η為2 ’各L1為相同或不同之鹵其 办，且Ar 為*
cf3 於本發明之另一項具體實施例中，式10化合物為式i Μ 化合物，X為Ο ’各L1為鹵基，且Ar為被至少一個取代 之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 ^ 化合物，X為Ο，η為2，各L1為相同或不同之鹵基， -EL ΑΓ 為被一個-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1 ·0化合物為气1 % 化合物，X為Ο，η為2，L1為F，且Ar為被一個、CN取代之 苯基。 132877-2 -277. 200904447 於本發明之另一項具體眚絲々丨士 彳0化厶
於本發明之另一項具體實施例中，式10化合物為式丄μ 化合物，該化合物具有式（125B):
其中X為〇,各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被至少一個 鹵基取代之苯基。在取代基"(R3)〇i "中，"^”係意謂沒有rS 取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個r3取代基 存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。=n_(r3 )卜1部 份基團較佳為=N-H (意即此N並未經取代）^各CH_R3部份基 團之各R較仏係獨立選自包括_Ci 炫基、經烧基及院氧烧 於本發明之另一項具體實施例中’式丨〇化合物為式丨25B 化合物，其中χ為0，各Li為相同或不同之鹵基，且Ar為被 一個鹵基取代之苯基。在取代基"(r3)〇i"中’ "0—丨"係意謂沒 有R取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個R3取 代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。=n_(r3)〇 〖 132877-2 -278- 200904447 部份基團較佳為=N-H (意即此N並未經取代）。各CH_R3部份 基團之各R3較佳係獨立選自包括_Ci _C6烷基、羥烷基及烷氧 烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1·〇化合物為式1.25B 化合物，其中X為◦，各Ll為相同或不同之鹵基，且心為： 齒基〇 在取代基"(R3)^”中，，，〇_〗”係意謂沒有R3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基存在於所顯示之 位置上各R係獨立經選擇。=N_(R3 )❶_ 1部份基團較佳為 (思即此Ν並未經取代）。&CHR3部份基團之各R3較佳係獨 立選自包括-q-c：6烷基、羥烷基及烷氧烷基。
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式U5B 化合物’其中X為〇,各Li為相同或不同之蟲基，且Ar為被 1個a取代之笨基。在取代基中，"係意謂沒有 R取代基存在（意即會有H代替R3取代基）或有—個R3取代 基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。=N_(R3)〇_i 部伤基團較佳為=N_H(意即此N並未經取代）。&ch_r3部份 基團之各R3較佳係獨立選自包括/心烧基、經院基及燒氧 烷基。 ;本毛月之另項具體實施例中，式1.0化合物為式1 25B 化口物’其中\為〇，各Ll為相同或不同之鹵基，且&為： 132877-2 -279- 200904447
在取代基，’(R3)^，，中’ ”0-1”係意謂沒有R3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。份基團較佳為=Ν_Η (意即此Ν並未經取代）。各CH-R3部份基團之各R3較佳係獨 立選自包括-C! -C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式i.O化合物為式〖25B 化合物，其中X為〇,各L1為相同或不同之鹵基，且&為被 至少一個-CFS取代之苯基。在取代基"(R3 ”中，"〇_丨"係咅 謂沒有R3取代基存在（意即會有H代替r3取代基）或有一個 R3取代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。 部份基團較佳為=]^_11 (意即此N並未經取代）。各 CH-R〗部份基團之各R3較佳係獨立選自包括々π旧基、羥 烷基及烷氧院基。
於本發明之另—項具體實施例中，式ι·〇化合物為式125B 化合物’其中X為〇’各。為相同或不同之齒基，且Ar為被 一個偶取代之笨基。在取代基，，(R3W，中，”G]，，係音謂、力 W取代基存在（意即會有H代替R3取代基= 代基存在於所顯示之位置上。各"獨立經選擇。 =份基團較佳為侧（意即_並未經取代^咖二 土團之各R較佳係獨立選自包括々々烷基、羥烷基及 烧基。 夂1 132877-2 -280- 200904447 於本發明之另一項具體實施例中，式10化合物為式i 25B 化合物，其中X為〇,各Li為相同或不同之鹵基，且Ar
在取代基''(R3)^ ”中’ ”0-1，，係意謂沒有r3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。=N_(R3)〇i部份基團較佳為=νη (意即此Ν並未經取代）。各ch-R3部份基團之各R3較佳係獨 立選自包括-C〗-C：6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例令，式1〇化合物為式125B 化合物，其中X為〇,各L1為相同或不同之鹵基，且心為被 至少一個-CN取代之苯基。在取代基"(R3 ”中，”〇1”係意 謂沒有R3取代基存在（意即會有H代替R3取代基）或有一個 R3取代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。 =N_(R3)0-1部份基團較佳為=Ν·Η (意即此N並未經取代）。各 CH-R3部份基團之各R3較佳係獨立選自包括_Ci_C6烷基、羥 烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式U5B 化合物，其中X為0，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被 一個-CN取代之苯基。在取代基"(R3)〇 v中，”〇_丨"係意謂沒 有R3取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個R3取 代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。=N_(R3 )〇 · 1 部份基團較佳為=N-H(意即此N並未經取代）。各CH_R3部份 132877-2 •281 · 200904447 基團之各R3較佳係獨立選自包括烷基、羥烷基及烷氧 烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式L25B 化合物，其中乂為〇,各乙]為相同或不同之鹵基，且& ^WW\
CN 在取代基"(R3)^^”中，”仏丨”係意謂沒有R3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。=N_(R3)〇 i部份基團較佳為 (意即此N並未經取代）。各CH_R3部份基團之各R3較佳係獨 立選自包括-C〗-C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 本發明之另一項具體實施例係針對關於式U3化合物之 任一項上述具體實施例，惟使用式123A化合物代替式123 化合物，且式1.23C化合物係代替式123B化合物。式123(：化 合物為：
(1.23C) (R3)o-i 因此，例如，本發明之其他具體實施例係針對上文關於式 1.23化合物所述之每一項具體實施例，惟使用式化合 物代替1.23之化合物，且使用式丨.23C化合物代替式丨·23Β化 合物。 132877-2 -282 - 200904447 本發明之另一項具體實施例係針對關於式124化合物之任 項上述具體實施例’惟使用式124A化合物代替式124化 合物，且式1.24C化合物係代替式丨24B化合物。式丨24C化合 物為：
因此，例如，本發明之其他具體實施例係針對上文關於式 1.24化合物所述之每一項具體實施例，惟使用式i 24A化合 物代替1.24之化合物，且使用式丨24C化合物代替式丨24B化 合物。 本發明之另一項具體實施例係針對關於式1.25化合物之 任項上述具體實施例’惟使用式1.25A化合物代替式1,25 化a物，且式1 25C化合物係代替式1 25B化合物。式1.25C化 合物為：
(1.25C) 因此，例如，本發明之其他具體實施例係針對上文關於式 125化合物所述之每一項具體實施例，惟使用式1.25A化合 物代替1.25之化合物，且使用式丨25C化合物代替式丨25B化 合物。 132877-2 -283 - 200904447 於本發明之另一項具體實施例中’式l.o化合物為式126 化合物’且X為〇。 於本發明之另一項具體實施例中’式1.0化合物為式126 化合物’且L1為齒基。 於本發明之另一項具體實施例中’式1.0化合物為式126 化合物，該化合物具有式（1.26Α):
其中各L1為相同或不同之齒基。所有其他取代基均如關於 式1.0之定義。在取代基”(R3)〇 i，，中，"0-丨”係意謂沒有以取 代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基存 在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。CH_R3部份基團 之R3較佳係獨立選自包括_Ci_C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於式1.0之定義。在取代基"(R3)〇 1 π中，
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式1,26A 化口物，其中各Ll為相同之_基。所有其他取代基均如關 l”(R3)〇V中，，Ό-1"係意謂沒有r3 一個R3取代基 ° CH-R3部份基 烷基及烷氧烷
化/&、物， η為2，且Li為ρ。 132877-2 -284· 200904447 於本發明之另-項具體實施例甲，式1.0化合物為式U6A 化α物其中各L1為F。所有其他取代基均如關於式1 〇之 定義。在取錄"妒W.中，”0]”係意謂沒有R3取代基存在 (意即會有Η代替R3取代基）或有―個r3取代基存在於所顯 不之位置上。各R3係獨立經選擇。CH-R3部份基團之y較佳 係獨立選自包括_C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式10化合物為式126 化合物，且Ar為苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 % 化合物’ Ar為被鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為式1 % 化合物’且Ar為被一個鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式！_〇化合物為式i % 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i % 化合物，且Ar為被至少一個C1取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 26 化合物，且Ar為被C1取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中’式1·0化合物為式i 26 化合物，且Ar為： 132877-2 -285 - 200904447
於本發明之另一項具體實施例中’式ι〇化合物為式126 化合物，且Ar為被至少一個-CF3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中’式ι·〇化合物為式126 化合物，且Ar為被-CF3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.〇化合物為式126 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式1·〇化合物為式i 26 化合物，且Ar為被至少一個_CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 26 化合物，且Ar為被-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物 勺式1.26 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物 μ马式1.26 化合物，X為Ο，各Li為鹵基，且Ar為被至少一個_基取代 之苯基。 132877-2 200904447 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 26 化合物’ X為Ο ’ η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar 為被一個iS基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1_〇化合物為式i 26 化合物’ X為Ο，n為2 ’ L1為F，且Ar為被一個α取代之苯 基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i % 化合物’ X為Ο，η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 26 化合物’ X為Ο ’ η為2，各L!為相同或不同之1¾基，且αγ
於本發明之另一項具體實施例中，式l.o化合物為式i 26 化合物，X為Ο，各L1為鹵基，且Ar為被至少一個-CF3取代 之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1_〇化合物為式丄26 化合物，X為Ο，η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且心 為被一個-CF3取代之苯基。 132877-2 -287 - 200904447
|J中’式1·0化合物為式i 26 ，且Ar為被一個-CF3取代之
貫施例中，式1.〇化合物為式126 各L1為相同或不同之鹵基，且&
化合物，X為0，各L1為鹵基，且Ar為被至少— 於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為式1 % 個-CN取代 之笨基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為弋1 % 化合物，X為〇, η為2，各L1為相同或不同之鹵基， «•Π.» i *.Γ 為被一個-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.〇化合物為式】26 化合物，X為〇，11為2，Li為F，且^為被一個取代之 苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物 々马式1.26 &物，X為〇，n為2，各L1為相同或不同之鹵基， 、， -Η- ΑΓ
CN 132877-2 200904447 於本發明之另一項具體實施例中’式L0化合物為式126 化合物’該化合物具有式（1.26A):
(严)0-1 Λ 0.26A) ，一(¥)〇-( 'Ν (R3)〇-i 其中X為Ο，各！^為相同或不同之画基，且&為被至少一個 鹵基取代之笨基。在取代基"(r3)〇i "中，” 〇1”係意謂沒有R3 取代基存在（意即會有H代替R3取代基）或有一個圮取代基 存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。CH_R3部份基 團之R3較佳係獨立選自包括_Ci_C6烷基、羥烷基及烷氧烷 基。 於本發明之另一項具體實施例卡，式1〇化合物為式i 26A 化合物，其中X為0，各Ll為相同或不同之_基，且ΑΓ為被 一個鹵基取代之苯基。在取代基，,(R3)〇i"中，”〇1 ”係意謂沒 有R3取代基存在（意即會有H代替R3取代基）或有一個ν取 代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。部 份基團之R3較佳係獨立選自包括_Ci_Q烷基、羥烷基及烷^ 烧基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式L26A 化口物’其中X為〇,各。為相同或不同之鹵基，且八犷為：
ί基。 132877-2 •289· 200904447 在取代基(R )。_丨中’ ”係意謂沒有r3取代基存在 會有Η代㈣取代基）或有—_取代基存在於所顯^ 位置上。各R3係獨立經選擇。咖部份基團之圮較佳係獨 立選自包括-C! -C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式L26A 化^物’其中X為〇，各。為相同或不同之鹵基，且Ar為被 個ci取代之苯基。在取代基，,(r3u u,係意謂沒有 取代基存在（思即會有H代替r3取代基）或有一個r3取代 基存在於所顯示之位置上。各r3係獨立經選擇。咖3部份 基團之R、佳係獨立選自包括_Ci_Q烧基、經院基及燒氧院 基。
於本發明之另—項具體實施例中，式1.G化合物為式U6A 化合物，其中X為〇，t ，、、' 各^同或不同之鹵基，且Ar為： 在取代基（R )〇]"中，，如”係意謂沒有r3取代基存在（音即 會有Η代替R3取代基）或有—個^取代基存在於所顯:之 位置上IR係獨立經選擇。ch_r3部份基團之汉3較佳係獨 立選自包括-C! -C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式U0A 化合物’其中X為0 ’各。為相同或不同之鹵基，且Ar為被 ^ -個-CF3取代之苯基。在取代基”妒)。_1 "中，”〇]"係意 明沒有R3取代基存在（意即會# H代替r3取代基）或有一個 132877-2 -290- 200904447 各r3係獨立經選擇。 包括-Ci-q烷基、羥烷 R3取代基存在於所顯示之位置上。 CH-R3部份基團之R3較佳係獨立選自 基及烷氧烷基。 於本發明之另一項旦音故A丨士 負/、體實施例中，式L0化合物為式湯 。，其中X為〇，各。為相同或不同之-基，且Ar為被 -個，取代之苯基。在取代基，，(r3)h，，中，. W取代基存在（意即會有H代替R3取代基）或有 代基存在於所顯示之位置上。各r3係獨立_擇。^3部 份基團之R3較佳係獨立選自包括（a炫基、_基及烧氧 烧基。 於本發明之另-項具體實施例中，式1G化合物為式· 化合物，其中X為〇,各口為相同或不同之 ^vwv\ -π- in.i ·
CF〇 在取代基，’(R3W’中，” (M"係意謂沒有R3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有—個r3取a基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。（継3部份基團之心佳係獨 立選自包括-C] -C：6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1·〇化合物為式U6A 化口物，其中X為0’各L1為相同或不同之鹵基’且Ar為被 至少一個-CN取代之苯基。在取代基”(Κ3)〇ι”中，”〇_丨"係意 谓沒有R3取代基存在（意即會有H代替R3取代基）或有一個 R3取代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。 132877-2 -291 · 200904447 ⑽3部份基團之R3較佳係獨立選自包括；㈣ 基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體眘 ,Λ 實施例中，式1_0化合物為式i 26Α 化合物，其中X為〇，久τι^ + 為相同或不同之鹵基，且Ar為被 -個-⑶取代之苯基。在取代基，，(r3w，中，心，係意謂沒 有R3取代基存在（意即會有H代替r3取代基）或有—個^取 代基存在於所顯示之位置上。各r3係獨立經選擇。⑽3部 份基團之β較佳係獨立選自包括_Ci_Q炫基、_基及烧氧 烧基。 於本發明之另-項具體實施例中，式1〇化合物為式遍 化合物，其中X為〇’各。為相同或不同之_基，且&為：
在取代基”(R3)()-1 ’’中，”0-1"係意謂沒有R3取代基存在（咅即 會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。CH_R3部份基團之R3較佳係獨 立選自包括-C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另—項具體實施例中，式1.0化合物為式i 27 化合物，且X為〇。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式J 27 化合物，且L1為_基。 · 於本發明之另—項具體實施例中，式1·0化合物為式i 27 化合物，該化合物具有式（丨27A): 132877-2 • 292 - 200904447
(1.27A) M「 其中各L1為相同或不同之函基。所有其他取代基均如關於 式1_〇之定義。在取代基”(R3)^，，中，”^”係意謂沒有圮取 代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個汉3取代基存 在於所顯示之位置上。各"獨立經選擇。啊3部份二子 之R3較佳係獨立選自包括_Ci_C6院基、㈣基及燒氧
於本發明之另-項具體實施例中，式1G化合物為式1刀A 化合物，其中各Li為相同之_基。所有其他取代基均如 於式1_0之定義。在取枝其，γ 3 ' 關 在代基（R )〇-1 ”中，”0-1'，係意謂沒有R3 取代基存在（意即會有Η代替r3取代基） 存在於所顯示之位置上。K取代基 .置上各尺係獨立經選擇。CH-R3部份A 團之R3較佳係獨立選自 P伤基 基。 lC6烷基、翹烷基及烷氧烷 於本發明之另一項且II t 0 Y i i 化人物L體實知例中，式μ化合物為式127 化合物’ η為2，且L]為F。 於本發明之另—頊且舯每 化人物1 +夂丨”例中，式Μ化合物為式1.27Α 化合物，其中各Li為F。 定義。在取代基W)〇i"t 1、/也取代基均如關於式Μ之 (意即會有Η代替R3取代々：：係意謂沒有R3取代基存在 示之位置上。各一個R3取代基存在於所顯 係獨立選自㈣擇。舰樹團之•佳 1 q烷基、羥烷基及烷氧烷基。 132877-2 -293 -
200904447 於本發明之另一項具體實施例中，式10化合物為 化合物，且Ar為苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為 化合物，Ar為被鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式〗.〇化合物為 化合物，且Ar為被一個鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式L0化合物為 化合物，且Ar為： 函基 。 於本發明之另一項具體實施例中，式L〇化合物為 化合物’且Ar為被至少一個C1取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中’式1〇化合物為 化合物，且Ar為被C1取代之笨基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為 化合物，且Ar為：
CI 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為 化合物，且Ar為被至少—個_Cf3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式10化合物為 化合物，且Ar為被-CF3取代之苯基。 132877-2 式 1.27 式 1.27 式 1.27 式 1.27 式 1_27 式 1.27 式 1.27 式 1.27 式 1_27 294- 200904447 於本發明之另一項具體實施例中，式ι·〇化合物為式i 27 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式1_〇化合物為式i 27 化合物，且Ar為被至少一個_CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1巧 化合物，且Ar為被-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 U 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式丨.〇化合物為式丄27 化合物，X為〇’各L1為鹵基，且Ar為被至少一個鹵基取代 之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 27 化合物，X為Ο，η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且沦 為被一個鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式J 27 化合物，X為〇，η為2，L1為：F ,且Ar為被一個C1取代之苯 基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1_〇化合物為式i 27 132877-2 -295 . 200904447 化合物’ χ為Ο，η為2 各L為相同或不同之_基 且Ar
鹵基。 於本發明之另一項具體實施例中，式 1々馬式1 27 化口物’ X為〇，n為2 ’各L1為相同或同之 盔· u %，且Ar
/ 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式 化合物，X為Ο，各L1為鹵基，且Ar為被至少—個取代 之苯基。 3 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物发4 7句式1.27 化合物’X為0，〇為2，各L1為相同或不同之鹵其 w您，且Ar 為被一個-CF3取代之苯基。 於本發明之另〆項具體實施例中，式1·〇化合物為式i 27 化合物，X為〇，11為2，L1為F，且Ar為被一個-CF3取代之 苯基。 於本發明之另/項具體實施例中，式丨.0化合物為式127 化合物，X為〇，11為2，各L1為相同或不同之鹵基，且μ 132877-2 -296- 200904447
於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為式^ π 化合物，X為Ο，各L1為鹵基，且心為被至少一個取代 之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為式1 π 化合物，X為Ο，η為2，各L1為相同或不同之南基 级，且 Ar 為被一個-CN取代之苯基。 苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式丄W 化合物，X為Ο，η為2，L1為F，且Ar為被一個CN ^代之 於本發明之另一項具體實施例中 化合物，X為〇 ’ η為2， 貫知例中’式i_o化合物為式127 各L1為相同或不同之鹵基，且心
式L〇化合物為式1.27 於本發明之另一項具體實施例中 化合物，該化合物具有下式： 132877-2 •297 · 200904447
(1.27A) 其中X為〇，L!為相同或不n -不同之鹵基，且Ar為被至少一個鹵 =之笨基。在取代基，，(r3)〇 i"中，’，〇]，，係意謂沒_ =基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有—㈣取代基 存在於所顯示之位置上 置上各汉係獨立經選擇。CH-R3部份基 團之R較佳係獨立選自包括 匕栝-C1_C6烷基、羥烷基及烷氧烷 基。 於本發明之另-項具體實施例中，式1G化合物為式識 化°物，其中X為〇’各乙1為相同或不同之鹵基，且Ar為被 :㈣基取代之苯基。在取代基，W，中，，，〇观 有&取代基存在（意即會有h代替r3取代基）或有—個# 代基存在於所顯示之位置上。各r3係獨立經選擇。⑽3部 份基團之R3較佳係獨立選 又曰ώ枯七丨七6坑基、规燒基及烧氧 烷基。 於本發明之另一項呈<1*每· ,，丄 ”體實％例中，式1_0化合物為式丨27Α 化合物其中X為〇，糾為相同或不同之函基，且Ar為： ^VV\/VfV ^
在取代基（R )〇”中，”_係意謂沒有r3取代基存在（音 會有Η代㈣取代基）或有—健3取代基存在於所顯^ 132877-2 -298 - 200904447 位置上。各R3係獨立經選擇。CH_R3部份基團之R3較佳係獨 立選自包括-q-C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。
於本發明之另一項具體實施例中，式ι·〇化合物為式U7A 化合物，其中X為〇,各！^為相同或不同之處基，且Ar為被 -3個C1取代之苯基。在取代基n(R3w，中，％”係意謂沒有 R3取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個尺3取代 基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。=N_(r3兑1 部份基團車交佳為=N_H(意即並未經取代）。ch_r3部份基 團之R3較佳係獨立選自包括_Ci_Q烷基、羥烷基及烷氧烷 基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式h27A 化口物’其中父為〇，各^同或不同之函基且Ar為： 在取代基” (R3W，中”係意謂沒有r3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有—個^取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。ch_r3部份基團之R3較佳 立選自包括-。舰、㈣基及罐基。 ’、 於本發明之另1具體實施例中’式1·0化合物為式U7A 化。物’其中X為〇 ’各。為相同或不同之鹵基，且Ar為被 ^個-cf3取代之苯基。在取代基"(r3 w，中n係意 二沒有R3取代基存在（意即會有Hr#r3取代基）或有一個 R取代基存在於所顯示之位置上。各r3係獨立經選擇。 132877-2 -299- 200904447 CH-R3部份基團之R3較佳传寐j #A p p 平乂1土係獨立選自包括_Cl _c0烷基、羥烷 基及烷氧烷基。 於本發明之另-項具體實施例中，式1〇化合物為式工麗 化合物’其中X為〇’各^為相同或不同之鹵基，且Ar為被 -個-CF3取代之苯基。在取代基,，(r3)。」"中，，如，，係意謂沒 有R3取代基存在（意即會有H代替¥取代基）或有一個R3取 代基存在於所顯不之位置上。各R3係獨立經選擇。)0_ 1 部份基團較佳為=N-H(意即並未經取代）。ch_r3部份基 團之R3較佳係獨立選自包括_Ci_Q院基、㈣基及烧氧炫 基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式i27A 化合物，其中X為〇,各L1為相同或不同之鹵基 v/WWV ^ * 在取代基'’(R3)^”中，"(M，，係意謂沒有R3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有一個尺3取代基存在於所顯:之 位置上。各R3係獨立經選擇。CH_R3部份基團之R3較佳係獨 立選自包括-C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1_〇化合物為式丨_27八 化〇物’其中X為0 ’各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被 至少—個_CN取代之苯基。在取代基”(r3)〇 i，，中，n,係意 明沒有R3取代基存在（意即會有H代替R3取代基）或有一個 R取代基存在於所顯示之位置上。各r3係獨立經選擇。 1328m -300- 200904447 CH-R3部份基團之r3較佳将想 敉彳土係獨立選自包括-Ci-C6烷基、羥烷 基及烷氧烷基。 於本發明之另—"項且體音价
、體實化例中化合物為式1.27A 化合物，其中x為〇,各L1為相同或不同之i基，且Ar為被 個-CN取代之本基。在取代基"(R3)〇 it|中"々 W取代基存在（意即會有H代替R3取代基）或有^ = 代基存在於所顯示之位置上。各_獨立經選擇。 部份基團較佳為=N-H (音卽μ· M、，+ 0 1 (w即此Ν亚未經取代）。CH_R3 團之R3較佳係獨立選自包括 土 匕括-q-c：6烷基、羥烷基及烷氧烷 基。 於本發明之另一項罝牌杳+/_ ,，丄 項以體實％例中，式L0化合物為式 化合物，其中X為〇,久 馬 各匕為相同或不同之鹵基，且A為.
CN
在取代基"(R3)^,"中，，，n γ A • 1係思謂沒有R3取代基存在（音、即 會有Η代替R3取代基）或有一個r3取代基存在於所顯示之
St 係獨立經選擇。⑽3部份基團之R3較佳係獨 、匕_Cl_C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一 jj a .gjfc 貝具體實施例中，式1_〇化合物為式i 28 化合物，且X為0。 _ 於本發明之另—頊且 負具體實施例中，式1.0化合物為式i 28 化合物’且L1為i!基。 · 於本發明之另一Jg Π* , 貝具體實施例中，式1.0化合物為式128 132877-2 •301 - 200904447 化合物’該化合物具有式（1.28A):
(1-28A) 其中各L1為相同或不同之鹵基。所有其他取代基均如關於 式Μ之定義。在取代基，，妒W，中，”〇] ”係意謂沒有^取 代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個^取代基存 在=所顯示之位置上。各約系獨立經選擇。說3部份基團 車“土係獨立選自包括-。丨-C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式U)化合物為式L黑 化合物’其中各。為相同之齒基。所有其他取代基均如關 於式ι·〇之定義。在取代基他】"中，，，0·Γ係意謂沒有R3 2基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有—魅3取代基 :所頌不之位置上。各R3係獨立經選擇。CH-R3部份基 團之R較佳係獨立選自 枯Cl-C6烷基、羥烷基及烷氧烷 暴。 於本發明之另一項呈體者 …、體只施例中，式1·〇化合物為式1_28 化合物，η為2，。 於本發明之另一項呈體者& γ ^ & 八體只施例中，式1.0化合物為式L28A 化合物，其中各L1為F。 —墓 厅有其他取代基均如關於式1.0之 疋義。在取代基”(R3),,中， 心 f立p人 1中Ο-1，1係意謂沒有R3取代基存在 (意即會有Η代替R3取代 '土仔在 示之位置上。各R3伟獨立t或有一 ^取代基存在於所顯 '、獨立！選擇。CH-R3部份基團之R3較佳 132877-2 -302- 200904447 係獨立選自包括-c! -c6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 28 化合物，且Ar為苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 28 化合物，Ar為被鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式ι_ο化合物為式i 28 化合物’且Ar為被一個鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式ι·ο化合物為式i 28 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式1_0化合物為式】28 化合物’且Ar為被至少一個ci取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中’式1.〇化合物為式i 28 化合物’且Ar為被C1取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1_0化合物為式i 28 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中’式1.〇化合物為式128 化合物，且Ar為被至少一個_cf3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.〇化合物為式128 132877-2 •303 - 200904447 化合物，且Ar為被_CF3取代之苯基。 式1.0化合物為 式 1.28 於本發明之另一項具體實施例中 化合物’且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式1.〇化合物為式丨28 化σ物，且Ar為被至少一個-CN取代之苯基。 $ 於本發明之另一項具體實施例中，式ι_〇化合物為式128 化合物，且Ar為被_CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式丨28 化合物’且Ar為： X ·
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式丨28 化&物X為〇 ’各為鹵基，且Ar為被至少一個齒武 之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式128 化合物，X為〇，！！為2，各[丨為相同或不同之鹵基且Ar 為被一個_基取代之笨基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1_〇化合物為式128 化合物，X為0，，L、F，且心為被一個C1取代之苯 132877-2 - 304 - 200904447 於本發明之另— 式 1.28 且Ar 化合 万-項具體實施例中，式L0化合物為 為： 為〇,11為2,各L1為相同或不同之鹵基 於本發明之另 化合物 為：
鹵基。 項具體實施例中，式1.0化合物為式128 X為〇，η為2，各[]為相同或不同之鹵基，且Ar
於本發明之另—項具體實施例中，式1.0化合物為式128 化合物，X為〇 ’各Li為自基，且Ar為被至少一個灯3取代 之笨基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 28 化合物’ X為Ο，η為2 ’各L1為相同或不同之鹵基，且Ar 為被一個-CF3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 28 化合物，X為〇，11為2，L1為F，且Ar為被一個_CFS取代之 苯基。 於本發明之另/項具體實施例中，式丨.0化合物為式1.28 化合物，X為0 ’ η為2 ’各1^1為相同或不同之鹵基，且Ar 為： -305 - 132877-2 200904447
-項具體實施例中，式丨.〇化合 各L為鹵基，且Ar為被至少一 於本發明之另一 化合物，X為〇，^ 之苯基。 式1.〇化合物為式128 被至少—個-CK[取代 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式】28 化合物，X為〇，„為2，各L1為相同或不同之卣基，· -Η. ΑΓ 為被一個-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨.0化合物為式^ Μ 化合物，X為〇 , η為2 , ^為！^，且心為被一個_CN取 苯基 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 28 化合物’X為〇，11為2,各L1為相同或不同之鹵基， -Η. ΑΓ
於本發明之另一項具體實施例中，式1.〇化合物為式128 化合物，該化合物具有式（1.28A): 132877-2 -306- 200904447
其中x為ο，各Li為相同或不同之-基，且Ar為被至少一個 南基取代之苯基。在取代基”(r3)gV中，”，，係意謂沒有^ 取代基存在（意_會有Η代替R3取代基）或有一個尺3取代基 存在於所顯示之位置上。各r3係獨立經選擇。ch_r3部份基 團之R3較佳係獨立選自包括·(：々院基、經烧基及烧氧烧 基。
於本發明之另一項具體實施例中，式10化合物為式128A 化合物，其中X為〇,奸為才目同或不同之南基，且Ar為被 -個3鹵基取代之苯基。在取代基”(r3 )〇 _!"中，"〇-1"係意謂沒 有R3取代基存在（意即會有H代替R3取代基）或有一個R3取 代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。部 、 份基團之R3較佳係獨·^選自包括-CVC6烧基、經燒基及烧氧 烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式1.28A 化合物，其中X為〇，各L1為相同或不同之鹵基，且心為： 鹵基 。 在取代基"(RSW’中，H ”係意謂沒有R3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基存在於所顯^之 132877-2 -307 - 200904447 位置上。各R3係獨立經選擇。CH_R3部份基團之R3較佳係獨 立選自包括-C! -(：6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式12认 化合物，其中X為〇,各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被 -個C1取代之笨基。在取代基"(r3w，中，"係意謂沒有 R3取代基存在（意即會有H代替R3取代基）或有_個圮取代 基存在於所顯示之位置上。各r3係獨立經選擇。ch_r3部份 基團之R3較佳係獨立選自包括（丨_。6烷基、羥烷基及烷氧烷 基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式L28a 化口物其中X為〇，各^同或不同之齒基，且Ar為：
在取代基(R )0M "中’ ’’〇]"係意謂沒有r3取代基存在(意即 會有Η代替R3取代基）或有—個^取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。ch_r3部份基團之尺3較佳係獨 立選自包括-CA烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另-項具體實施例中，式1G化合物為式咖 化合物’其中X為為相同或不同之鹵基，且Ar為被 至）-個-cf3取代之苯基。在取代基，，(r3)〇丫中，w係意 ❼又有R取代基存在（意即會有Η代替r3取代基）或有一個 R取代基存在於所顯示之位置上。各r3係獨立經選擇。 ㈣3部份基團之R3較佳係獨立選自包括-Cl-C6烧基、經院 132877-2 200904447 基及烷氧烷基。
於本發明之另一項具體實施例中，式丨.0化合物為式128A 化合物，其中X為〇,各Li為相同或不同之鹵基，且&為被 一個-CF3取代之苯基。在取代基"(R3)()1"中，”仏丨，，係意謂沒 有R3取代基存在（意即會有H代替R3取代基）或有一個r3取 代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。CH_R3部 份基團之R3較佳係獨立選自包括_Ci_Q烷基、羥烷基及烷氧 烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式i28A 化合物，其中X為〇，&Ll為相同或不同之鹵 ^wwv 且 /vr 馬.
在取代基，，(R3)°V中，，U1,·係意謂沒有R3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有一個rS取代基存在於所顯示之 位置上。各R;係獨立經選擇。ch_r3部份基團之㈣佳係獨 立選自包括-Ci-C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。
於本Ίχ明之另一項具體眘1 Λ yr A
、"體實她例中，式1.0化合物為式i 28A 化口物其中χ為〇’&Ll為相同或不同之齒基，且Ar為被 至少-個-CN取代之苯基。在取代基，，(R3W，中，係立 ㈣作代基存在(意即會有H代替R3取代基)或有二 R取代基存在於所顯示之位置上。各r3係獨立 CH-R3部份基團之R3較#你 選擇 土團之R車乂佳係獨立選自包括_c〗弋烷 基及烷氧烷基。 阮 132877-2 -309 - 200904447 於本發明之另-項具體實施例中，式μ化合物為式麗 化合物’其中X為O’各^為相同或不同之鹵基，且炝為被 -個-CN取代之苯基。在取代基，，(R3W，中，"❹十，係意謂沒 有R3取代基存在（意即會有H代替r3取代基）或有一個尺3取 代基存在於所顯示之位置上 份基團之R3較佳係獨立選自 烧基。 。各R3係獨立經選擇。CH_R3部 包括-C：6烷基、羥烷基及烷氧 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式⑽ 化合物，《中X為〇，各L]為相同或不同之_基 owwv 八r 句· 在取代基"(R3)〇-i"中，”0-1"係意謂沒有R3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。CH-R3部份基團之R3較佳係獨 立選自包括七广(：6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另—項具體實施例中，式1.0化合物為式j 29 化合物，且X為〇。 · 於本發明之另—項具體實施例中，式1.0化合物為式i 29 化合物，且乙1為^基。 " 於本發明之另—項具體實施例中，式1〇化合物為式1 Μ 化合物，該化合物具有式（1.29A): · 132877-2 -310- 200904447
(1.29A) 又「 其中各Li為相同或不同之鹵基。所有其他取代基均如關於 式h0之定義。在取代基"(R3 W，中，，，(M”係意謂沒有R3取 代基存在（意即會有H代替R3取代基）或有一個R3取代基存 在1所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。CH_R3部份基團 較锃係獨立選自包括_Ci 烷基、羥烷基及烷氧烷基。 :本發明之另—項具體實施例中，式1.0化合物為式1.29A ，口物#中各L1為相同之鹵基。所有其他取代基均如關 於式1.0之定義。在取代基”(r3)〇 i ,，中，"係意謂沒有^ 取代基存在（意即會有Η代替r3取代基）或有一似3取代基 存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。咖部份基 團之R3較佳#想> ώ > ” 選自匕括-Ci -C6烷基、羥烷基及烷氧烷 基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1·〇化合物為式129 化合物’η為2,且…。 9 仆人7明之另—項具體實施例中，式hi>化合物為式U9A 化合物，复φ夂τ 1劣 >墓+ "各[。所有其他取代基均如關於式L〇之 二即:：代基”^”中，^ 示之位3置上Η代替R3取代基)或有一似3取代基存在於所顯 係獨立選h各R3 _立經選擇。哪3部份基團之R3較佳 ' '匕括-Cl_C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 132877-2 •311、 200904447 於本發明之另一項具體實施例中，式ι·ο化合物為式i 29 化合物’且Ar為苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式】29 化合物’ Ar為被鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式上29 化合物’且Ar為被一個鹵基取代之笨基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 化合物’且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 29 化合物，且Ar為被至少一個C1取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 Μ 化合物，且Ar為被C1取代之苯基。 於本發明之另-項具體實施例中，式1〇化合物 化合物，且Ar為： Λ ·
於本發明之另一 化合物，且Ar盔扯
&物，且Ar為被至少 於本發明之另一項具 化合物，且Ar為被_CF 項具體實施例中，式1.〇化合物為式129 至少一個-CF3取代之苯基。 項具體實施例中，式1·0化合物為式丨29 •eh取代之苯基。 132877-2 •312· 200904447 於本發明之另一項具體實施例中，式10化合 切為式1.29 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，化 切為式1.29 化口物，且Ar為被至少一個_cn取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 化合物，且Ar為被-CN取代之苯基。 · 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 Μ 化合物，且Ar為： 1 ·
於本發明之另一項具體實施例中，式ι·〇化合物為式丨29 化。物’ X為〇 ’各Li為鹵基，且Ar為被至少一個南^ 之笨基。 土取代 於本發明之另_項具體實施例中，式i 〇化合物 化合物，X為〇， 么9 τ 1 ^ 、 為’各L為相同或不同之鹵基，且 為被一個鹵基取代之苯基。 Γ 於本發明之另__ 頁具體實施例中，式1.0化合物為 化合物，X為0 么91 ^ η為2，L為F，且Ar為被一個C1取代之笨 基。 + 於本發明之另— 項具體實施例中，式1.0化合物為式129 132877-2 -313 - 200904447 且Ar 化合物，X為Ο，η為2，各L1為相同或不同之鹵基， 為：
於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1四 化合物，X為Ο，η為2，各L1為相同或不同之鹵基， -Η- Α.Γ 為：
於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 Μ 化合物，X為0，各L1為鹵基，且Ar為被至少一個取代 之笨基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式工四 化合物，X為〇, η為2,各Li為相同或不同之鹵基， -Η- ΑΓ 為被一個-CF3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為 化合物，X為〇，η為2，U為F，且心為被一個乇匕取代之 苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式丄29 化合物，X為〇，n&2，各L1為相同或不同之鹵基， -B. Α.Γ 為： 132877-2 *314- 200904447
5物為式1.29 一個-CN取代 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化 化合物，X為Ο，各L1為鹵基，且&為被至少 之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為式1 Μ 化合物，X為〇，11為2，各Li為相同或不同之齒 φ，且 Ar 為被一個-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為式1四 化&物，X為〇，n為2，L1為F，且Ar為被一個-CF3取代之 苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 29 化合物，X為0，π為2，各L1為相同或不同之鹵基’且&
CN
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 29 化合物’該化合物具有式（1.29A) : X 132877-2 -315· 200904447
八中X為Ο，各L1為相同或不同之鹵基，且αγ為被至少一個 鹵基取代之苯基。在取代基"(R3W，中，，，〇1，，係意謂沒有r3 取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基 存在於所顯示之位置上D 係獨立經選擇。ch_r3部份基 團之R3較佳係獨立選自包括_Ci_C6烷基、羥烷基及烷氧烷 基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式L29A 化合物，其中X為〇’各1^1為相同或不同之鹵基，且Ar為被 一㈣基取代之苯f在取代基，,(R3W，中，心係意謂沒 有R取代基存在（意即會有H代替r3取代基）或有一個取 代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。CH_R3部 份基團之¥較佳係獨立選自包括（「㈣基、㈣基及院氧 烧基。 於本發明之另一項且辦香
^體實軛例中，式1.0化合物為式1.29A 化合物’其中X為〇，各Ll 為相同或不同之鹵基，且Ar為： ^A/WV\
鹵基 〇 在取代基"(R3：^，，中，，，〇〈，，係 會有Η代替R3取代基）或有一 思' 謂沒有R3取代基存在（意即 個R取代基存在於所顯示之 132877-2 • 316 - 200904447 位置上。m獨立經選擇。ch_r3部份基團之心佳係獨 立選自包括-Ci -C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式L29A 化合物’其中X為〇,各Li為相同或不同之齒基，且&為被 R3取代基存在（意即會有Η代替r3取代基）或有—巍3取代 基存在於所顯示之位置上。各r3係獨立經選擇。咖3部份 基團之R3較佳係獨立選自包括_Ci_Q烷基、羥烷基及烷氧烷 基。 於本發明之另—項具體實施财，式1.G化合物為式！麗 化合物，其中X為〇，各1^同或不同之_基，且Ar為：
在取代基（R "中，，，〇]，，係意謂沒有^取代基存在（音即 會有Η代㈣取代基）或有—個作代基存在於所顯:之 位置上。各R3係獨立經選擇。咖部份基團之y較佳係獨 立選自包括Μ烷基、經燒基及烧氧烧基。 ;本么月之另-項具體實施例中’式丨◦化合物為式1拠 ^合^，其中X為〇 ’糾為相同或不同之鹵基，且Ar為被 謂二:化取代之笨基。在取代基”(R3W 月3’又取代基存在(意即會有Η代替R3取代基)或有一個 R取：基存在於所顯示之位置上。各"獨立經選擇。 CH-R邛份基團之R3較佳係獨立選自包括（I%烷基、羥烷 132877*2 -317- 200904447 基及烷氧烷基。 於本發明之另_項具體實施例中，式ig化合物為式1·道 化合物’其中X為〇’各L1為相同或不同之南基，且斛為被 一個-CF3取代之苯基。在取代基”(r3)h"中，w係意謂沒 有R3取代基存在（意即會奸代替r3取代基）或有—個作 代基存在於所顯示之位置上。各尺3係獨立經選擇。㈣3部 份基團之R3較佳係獨立選自包括AM基、_基及炫氧 烧基。 於本發m項具體實施例中，式1錢合物為式i麗 化合物，其中X為〇,各。 H或不同之_基’且Ar為：
\ 在取代基（R "中’，，〇]，，係意謂沒有r3取代基存在（音即 會有Η代㈣取代基）或有—個作代基存在於所顯^之 位置上IR係獨立經選擇。ch_r3部份基團之汉3較佳係獨 立選自包括-CVQ烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另-項具體實施例中式ig化合物為式1鳥 化口物’其中X為〇’各。為相同或不同之鹵基，且Ar為 至）-個-CN取代之苯基。在取代基"(r3)。1,,中，”❹十係意 «月/又有R取代基存在（意即會有h代替r3取代基）或有一個 R3取代基存在於所顯示之位置上。各"獨立經 ⑽3部份基團之R3較佳係獨立選自包括-Cl-c6貌基、經燒 基及烷氧烷基。 132877-2 *318- 200904447 仆：：發：之另一項具體實施例中’式1 ·〇化合物為式1 ·29Α 化二其中X為〇’各相同或不…基，且爾 -個-CN取代之苯基。在取代基，，(r3)h"中，， 有料代基存在(意即會有H代替r3取代基)或有 代基存在於所顯示之位署μ 々/么yw 只丁 <位置上。各R3係獨立經選擇。ch_r3部 份基團之R、佳係獨立選自包括_Ci_C6烧基、經燒 烷基。 ’式h0化合物為式1.29A 不同之鹵基，且Ar為： 於本發明之另一項具體實施例中 化合物，其中X為〇，各Ll為相同或
CN 在取代基’’(R3)^”中，"0—丨”係意謂沒有R3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有一個r3取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。CH_R3部份基團之R3較佳係獨 立選自包括-C! -C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 3〇 化合物，且X為〇。 於本發明之另一項具體實施例中，式1_0化合物為式13〇 化合物’且L1為_基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 3〇 化合物’該化合物具有式G.30A): 132877-2 -319- 200904447
(1.30A) 心之定羞同或不同之齒基。所有其他取代基均如關於 A疋義。在取代基"(R3)。]”中，背係意謂沒有抑 在意即會有11代替R3取代基)或有—個R3取代基存 位置上。各R3係獨立經選擇。 於太私糸獨立選自包括-C1'C6燒基、經炫基及燒氧烧基。 八X明之另一項具體實施例中，式U)化合物為式麗 於公〇之t中各Ll為相同之幽基。所有其他取代基均如關 取1基=在取代基"(R3)01"中，"0·1"係意謂沒有R3 =基存在（意即會有H代替R3取代基）或有—·3取代基 存在於所顯示之位置上。 各尺係獨立經選擇。CH-R3部份基 團之R3較佳係獨立選自包 括必夂烷基、羥烷基及烷氧烷 基。 於本發明之另一項呈护者 、，、只例中，式LO化合物為式1.30 化合物，η為2，且L1為F。 於本發明之另一項且體眚
儿入仏 、體實施例中’式化合物為式U0A 化合物，其中各Li為F。所右 — 有八他取代基均如關於式1.0之 疋立。在取代基’的㈠”中，"師,係意謂沒有r3取代基存在 (意即會有Η代替R3取代其、Λ )或有一個R3取代基存在於所顯 不之位置上。各約系獨立經選擇。隐3部份基團之^較佳
係獨立選自包括-Ci -CVP 1L6坑基、經貌基及貌氧院基。 132877-2 -320. 200904447 於本發明之另一項具體實施例中，式1_0化合物為式i 3〇 化合物，且Ar為苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 % 化合物，Ar為被鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1_〇化合物為式i 化合物’且Ar為被一個鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式丄％ 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 % 化合物，且Ar為被至少一個ci取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式丄3〇 化合物’且Ar為被Cl取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中’式1〇化合物為式1如 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式丄邓 化合物，且Ar為被至少一個_cf3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中’式1·0化合物為式^ 化合物，且Ar為被_cp3取代之苯基。 132877-2 -321 - 200904447 於本發明之另一項具體實施例中，式丨.0化合物 々马式1.30 化σ物，且Ar為：
CF3 於本發明之另一項具體實施例中，式丨.0化合物為式工％ 化合物’且Ar為被至少一個-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式13〇 化合物’且Ar為被-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1_〇化合物為式i 3〇 化合物’且Ar為：
CN 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 3〇 化合物，X為〇，各L1為鹵基，且Ar為被至少一個鹵基取代 之笨基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 30 化合物，X為〇，ng2，各Ll為相同或不同之鹵基，且心 為被一個鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式J 3〇 化合物，X為〇，n為2 , L1為F，且Ar為被一個α取代之苯 基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式丨30 132877-2 -322 - 200904447 化合物’ X為〇 ’ n為2，各L1為相同或不同之南基
鹵基。 且Ar 為式1.30 相同或不同之鹵基，且Ar 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物 ί匕合物’ X為Ο，η為2，各L1為 % ：
於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式 化合物，X為Ο，各L1為鹵基，且Ar為被至少一個乇匕取代 之苯基。 3 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 3〇 化合物，X為0，η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar 為被一個-CF3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 3〇 化合物，X為Ο ’ n為2 ’ L1為F ’且Ar為被一個-CF3取代之 苯基。 於本發明之另/項具體實施例中，式1.0化合物為式】 化合物，X為Ο ’ n為2 ’各L1為相同或不同之鹵基，且μ 為： 132877-2 • 323 · 200904447
Η中，式ι_ο化合物為式13〇 且Ar為被至少一個_CN取代
於本發明之另一項具體實施例中， 化合物，X為Ο ’各L1為鹵基，且A 之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為式上邓 化合物，X為Ο，η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar 為被一個-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 3〇 化合物，X為Ο，η為2，L1為F，且Ar為被一個-CN取代之 苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1-〇化合物為式1.3〇 化合物，X為Ο，η為2 ’各L1為相同或不同之鹵基，且αγ
於本發明之另一項具體實施例中，式I·0化合物為式1.30 化合物，該化合物具有式（UOA): 132877-2 • 324- 200904447
(1.30A) 其中X為Ο，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被至少—個 函基取代之苯基。在取代基"中，” 〇_丨”係意謂沒有R3 取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基 存在於所顯示之位置上。各r3係獨立經選擇。CH_R3部份基 團之R3較佳係獨立選自包括_Ci_C6烷基、羥烷基及烷^二 基。 & 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式 化合物’其中X為〇,各L1為相同或不同之齒基，且Ar為被 -個鹵基取代之苯基。在取代基,，(R3W，中，”係意謂沒 有R3取代基存在（意即會有H代替r3取代基）或有—似3取 代基存在於所顯示之位置上。各"獨立經選擇。⑶也部 份基團之R3較佳係獨立選自白紅r 「p # 、目包括-C! -C6烷基、羥烷基及烷氧 烷基。 於本發明之另一項且赞普
/、®貫知例中’式1·0化合物為式13〇A 化合物，其中X為 為相同或不同之鹵基，且Ar為：
'^VXA/v/x · J
在取代基”(R3)〇-r中，，，〇十，及立 _ , 1係忍謂沒有R3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或古 4有一個R3取代基存在於所顯示之 132877-2 *325、 200904447 位置上。各R3係獨立經選擇。CH_R3部份基團之尺3較佳係獨 立選自包括-Q-C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式i3〇A 化合物，其中X為〇,各11為相同或不同之鹵基，且Ar為被 至少一個-CF3取代之苯基。在取代基"(R3)〇i"中，係意 謂沒有R3取代基存在（意即會有H代替r3取代基）或有一個 R3取代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。 CH-R3部份基團之r3較佳係獨立選自包括（a烷基、羥烷 基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式L30A 化合物，其中X為〇’各^為相同或不同之齒基，且 -個-CF3取代之苯基。在取代基"(r3)〇i，，中，”叫"係意謂沒 有R3取代基存在（意即會有H代替r3取代基）或有—個^取 代基存在於所顯示之位置上。各r3#獨立經選擇。 伤基團之R3較佳係、獨立選自包括（「仏烧基、㈣基及 烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式ι·〇化合物為式130A 化合物，其中x為〇’各L1為相同或不同之i基，且Ar為·
在取代基"(R3 )n , ”中，. ο·1中 係意謂沒有R3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基)或有一個#代基存在於所顯示之 位置上4R係獨立經選擇。CH_r3部份基團之尺3較佳係獨 132877-2 -326 - 200904447 立選自包括-Q烷基、羥烷基及烷氧烷基。
於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物 A 化合物，其中X為0,各L1為相同或不同之齒基，且^為被 至少一個-CN取代之笨基。在取代基"(Κ3)〇_ι”中，"化1”係意 謂沒有R3取代基存在（意即會有H代替R3取代基）或有一個 R3取代基存在於所顯示之位置上。各r3係獨立經選擇。 CH-R3部份基團之R3較佳係獨立選自包括A%⑥基、㈣ 基及烷氧烷基。 於本發明之另—項具體實施例中式ig化合物為式厦 化合物’其中X為〇 ’各。為相同或不同之齒基，且心為被 一個-CN取代之苯基。在取代基，,(R3W，中，”㈣係意謂沒 有R取代基存在（意即會有H代替r3取代基）或有—個取 代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。㈣3部 知基團之R3較佳係獨立選自包括_c「c6烷基、羥烷基及 烷基。 於本發明之另一項 、"體實施例中，式L0化合物為式1.30A 化合物，其中X為〇， tvlf同或不同之_基’且Ar為：
在取代基"(R3 )〇，" φ，，,Λ 會有Η代㈣取代基)二係意謂沒有R3取代基存在(意即 位置上。各R3係獨 ：R3取代基存在於所顯示之 立選自包括部份基團之心交佳係獨 6疋基、羥烷基及烷氧烷基。 132877-2 *327· 200904447 於本發明之另一項具體實施例中化合物，且X為〇。 於本發明之另一項具體實施例中 化合物，且1；為_基。 於本發明之另一項具體實施例中 化合物’該化合物具有式（1.31A): 式ι_ο化合物為式131 ，式ι·〇化合物為式131 ，式1.0化合物為式13丄
(1.31A)
Ar
其中各Li為相同或不同之_基。所有其他取代基均如關於 式1.0之定義。在取代基"妒)〇1，，中，”〇1，，係意謂沒有汉3取 代基存在（意即會有H代替R3取代基）或有一個R3取代基存 在1所顯7F之位置上。各R3係獨立經選擇。CH-R3部份基團 較佳係獨立選自包括_Ci七6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另—項具體實施例中，式1.G化合物為式131A = 為相同之…所有其他取代基均如關 取定義。在取代基”(R3W，中，"Ο-1’，係意謂沒有R3 =基存在（意即會有H代替R3取代基）或有—㈣取代基 團之❻佳係獨立選自選擇，3部份基 基。 括1 _(：6烷基、羥烷基及烷氧烷 於本發明之另一項且 化人物. "體實她例中，式1.0化合物為式L31 化合物，η為2，且L^F。 132877-2 • 328 - 200904447 於本發明之另一項具體實施例中，式1·0化合物為式U1A :合物，纟中各。為F。所有其他取代基均如關於式10之 疋義在取代基"(R3)〇-i"中，”0-1"係意謂沒有R3取代基存在 即會有Η代替R3取代基）或有—個尺3取代基存在於所顯 不之位置上。各R3係獨立經選擇。CH_R3部份基團之R3較佳 係獨立選自包括_Ci_c6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1_〇化合物為式131 化合物，且Ar為苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式i 化合物，Ar為被鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.〇化合物為式丄31 化合物’且Ar為被一個鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式131 化合物，且Ar為：
鹵基 。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 31 化合物，且Ar為被至少一個ci取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中’式1.〇化合物為式i 31 化合物，且Ar為被C1取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式i_〇化合物為式i 31 化合物，且Ar為： 132877-2 -329 - 200904447
於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合 啊馮式1.31 化合物，且Ar為被至少一個-CF3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合 J ^ A 1.31 化合物’且Ar為被-CF3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1 0化合物為弋1 31 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 Μ 化合物，且Ar為被至少一個_CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式i_o化合物為式i 31 化合物，且Ar為被-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1_〇化合物為式i 31 化合物’且Ar為：
CN V^IN Ο 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 化&物，X為〇，各L1為鹵基，且Ar為被至少一個鹵基取 之苯基。 & 132877-2 - 330 · 200904447 於本發明之另一項具體實施例中，式i.O化合物為式i 31 化合物，X為Ο，η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar 為被一個_基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨.0化合物為式】Η 化合物，X為〇，n為2，L1為F，且Ar為被一個C1取代之苯 基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式1 Η 化合物，X為0，！！為2，各1；為相同或不同之南基，且Ar 為·
為 於本發明之另一項具體實施例中式1〇化合物為式1 Η 化合物’ X為〇，4 2，各口為相同或不同之鹵基且旭
;本發月之另—項具體實施例中式丨〇化合物為式1 Η 化口物X為〇，各Ll為_基，且為被至少—個^取代 之苯基。 於本發明之另 化合物，X為0 為被一個-CF3取 —項具體實施例中，式1·〇化合物蛊 ^ A 1.31 ，η為2，各L1為相同或不同之鹵基，
-EL 代之苯基。 132877-2 -331 - 200904447 於本I明之另一項具體貫施例中，式1_〇化合物為式1 31 化5物X為〇，η為2，L丨為F，且Ar為被一個-CF3取代之 苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式in 化合物，X為〇，„為2 ,各l丨為相同或不同之鹵基，且心 為·
於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 Μ 化合物，X為◦，各U為鹵基，且Ar為被至少—個取代 之笨基。 於本發明之另一項具體實施例中，式i 〇化合物為式1 Μ 化合物，X為◦，η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且心 為被一個-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 31 化合物，X為Ο，η為2，為F ,且Ar為被一個-CN取代之 苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1_〇化合物為气1 3丄 化合物，X為〇，η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且心 為：
132877-2 332· 200904447 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 31 化合物，該化合物具有式（1.31A):
其中X為〇,各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被至少—個 齒基取代之笨基。在取代基"(R^oq ”中，，，〇_! ”係意謂沒有R3 取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基 存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。CH_R3部份基 團之R3較佳係獨立選自包括_Ci _C6烷基、羥烷基及烷氧烷 於本發明之另一項具體實施例中’式1〇化合物為式〖ΜΑ 化合物’其中X為〇, 一個鹵基取代之苯基 各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被 。在取代基中，”0-1，，係意謂沒 有R取代基存在（意即會有Η代替r3取代基）或有—個R3取 代基存在於所顯示之位置上 份基團之R3較佳係獨立選自 院基。 丁之位置上。各R3係獨立經選擇。CH-R3部 係獨立選自包括·Cl_c6烷基、羥烷基及烷氧 於本發明之另—項具體 化合物’其中X為〇， 項具體實施例中’式1.0化合物為式1.31A 各L為相同或不同之鹵基，且αγ為：
132877-2 -333 - 200904447 在取代基，’(R3)〇叫丨丨中，”〇 、 舍右Η冲袪d3 、 係心明次有R3取代基存在（意即 曰取代基）或有一個R3取代基存在於所 位置上。各R3係獨立經 3. .....之 立選自Η… 部份基團之R3較佳係獨 1_<：6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項且艚眘
^、體實_中，式ι·ο化合物為式131A 一：Γ1:、X為〇，各。為相同或不同之齒基，且Ar為被 個C1取代之苯基。在取代基，，(r3 w，中，，Ό_ 3代基存在:意即會有Η代替R3取代基)或有二 土子在於所顯不之位置上。各圮係獨立經選擇。CH_R3部份 :團之R3較佳係獨立選自包括_C「C6烷基、羥烷基及烷氧烷 基。 ;本心月之另-項具體實施例中’式i 〇化合物為式1 3认 化合物，其中X為0,各^同或不同之齒基，且心為： 在取代基（R )〇] ”卞，，’〇」，，係意謂沒有r3取代基存在（音即 會有Η代替R3取代基）或有一似3取代基存在於所顯:之 位置上。各R3係獨立經選擇。ch_r3部份基團之佳係獨 立選自包括-C! -C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另—項具體實施例中，式1.0化合物為式L31A 化合物’其中父為…各匕丨為相同或不同之鹵基，且沦為被 至少一個-CF3取代之苯基。在取代基"(R3 )〇· ^ ”中，"〇_1"係意 謂沒有R3取代基存在（意即會有H代替R3取代基）或有—個 132877-2 - 334- 200904447 R取代基存在於所顯示之位置上。各尺3係獨立經選擇。 CH-R部份基團之r3較佳係獨立選自包括烷基、羥烷 基及烷氧烧基。 於本發明之另-項具體實施例中，式1〇化合物為式而 物八中X為〇,各Li為相同或不同之函基，且Ar為被 有R3取代基存在（意即會有H代替r3取代基）或有—個^取 代基存在於所顯示之位置上。各約系獨立經選擇。加部 份基團之R3較佳係獨立選自包括_Ci_Q烷基、羥烷基及烷氧 烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式L31A 化合物’其中X為0’各。為相同或不同之鹵基，且A : cf3 。 在取代基"(R3W，中，"(M”係意謂沒有R3取代基存在（意即 會有Η代fR3取代基）或有一純3取代基存在㈣顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。CH_R3部份基團之R3較佳係獨 立選自包括-Ci -C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式U1A 化合物，其中X為〇，各Li為相同或不同之鹵基，且Ar為被 至少一個-CN取代之笨基。在取代基，，(R3 丨"中，"係意 s月沒有R3取代基存在（意即會有H代替R3取代基）或有一個 R3取代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。 132877-2 - 335 · 200904447 CH-R3部份基團之r3較佳係獨 基及烧氧烧基。 立選自包括-c】-c6烷基、羥烷
中，"〇-1”係意謂沒 有R3取代基存在（意即會有H代替r3取代基）或有—㈣取 各R3係獨立經選擇。CH-R3部 括-Ci -C：6烷基、羥烷基及烷氧 代基存在於所顯示之位置上。各r3係獨立舍 伤基團之R3較佳係獨立選自包括_Ci 烷基 烷基。
於本發明之另一項具體實施例中，式10化合物為式131A 化合物，其中X為〇,各Li為相同或不同之鹵基，且Ar為： 在取代基"(R3)^ "中，"0—丨"係意謂沒有R3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。CH_R3部份基團之R3較佳係獨 立選自包括-C〗-C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式U2 化合物，且X為〇。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式132 化合物，且L1為_基。 於本發明之另一項具體實施例中’式1.〇化合物為式132 化合物，該化合物具有式（1.32A) ·· 132877-2 .336- 200904447
(1.32A) ^中各h相同或不同之Μ。所有其他取代基均如關於 式L〇之疋義。在取代基”(R3)〇 ]，，中， 上 、 祌其户y- / 土 係思s胃沒有R3取 ，基存在U、即會有Η代替R3取代基）或有—個 在-斤顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。咖部= 之較佳係獨立選自包括·Cl-Q院基、經燒基及烧氧燒基。
於本發明之另一項具體實施例中，式1.〇化合物為式L32A 化合物，#中各Ll為相同之鹵基。所有其他取代基均如關 於式U)之定義。在取代基”(R3W，中，”"係意謂沒有r3 取代基存在（意即會有H代替R3取代基）或有一個R3取代基 存在於所顯示之位置上。各r3係、獨立經選擇。咖3部録 團之R3較佳係、獨立選自包括_CrC6烧基、㈣基及燒氧二 基。 於本發明之另一項具體實施例中，式10化合物為式132 化合物’ η為2，且L1為F。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式L32a 化合物，其中各Ll為F。所有其他取代基均如關於式丨.0之 定義。在取代基”(R3W'中，”〇-1π係意謂沒有R3取代基存在 (意即會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基存在於所顯 不之位置上。各R3係獨立經選擇。CH-R3部份基團之R3較佳 係獨立選自包括-C! -C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 132877-2 - 337 - 200904447 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物& J马式1.32 化合物，且Ar為苯基。
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物A %马式1.32 化合物，Ar為被鹵基取代之苯基。
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化 化合物，且Ar為被一個鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式丄π 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中’式1.0化合物為式j 32 化合物，且Ar為被至少一個C1取代之笨基。 於本發明之另一項具體實施例中’式1.〇化合物為式132 化合物’且Ar為被C1取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中’式ι_ο化合物為式132 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式1.〇化合物為式132 化合物，且Ar為被至少一個_CF3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨·0化合物為式132 化合物，且Ar為被-CF3取代之苯基。 132877-2 -338· 200904447 於本發明之另一項具體實施例中，式丨.〇化合物為式m 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i % 化合物’且Ar為被至少一個/ν取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式m 化合物，且Ar為被-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為式1 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 32 化合物’ X為〇,各L1為鹵基，且Ar為被至少一個鹵基取代 之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 32 化合物，X為〇，η為2 ’各L1為相同或不同之鹵基，且Ar 為被一個齒基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式132 化合物，X為〇，η為2，L1為F，且Ar為被一個C1取代之苯 基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式L32 132877-2 -339, 200904447 化σ物，X為Ο，n為2，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar
鹵基 。 ;本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式1 32 化口物，X為0，n為2，各L1為相同或不同之鹵基， 為： Ar
於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式丨卫 匕δ物，X為Ο，各L1為鹵基，且Ar為被至少一個取 之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式^ 化合物，X為Ο, η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且& 為被一個-CF3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨.0化合物為式丄Μ 化合物，X為〇，η為2，L1為F，且Ar為被一個CF3取代之 苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式m 化合物，X為〇，η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且μ 132877-2 ·340 _ 200904447
於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 % 化合物’ X為〇 ’各L1為鹵基’且Ar為被至少一個取代 之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式丄32 化合物，X為◦，η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且& 為被一個-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 32 化合物，X為Ο ’ η為2，L1為F，且Ar為被一個-CN取代之 苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1·0化合物為式132 化合物，X為Ο，η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar
於本發明之另一項具體實施例中，式丨·0化合物為式1.32 化合物，該化合物具有式· 132877-2 • 341 · 200904447
其中x為ο，各Li為相同或不同之鹵基，且&為被至少一個 齒基取代之苯基。在取代基"的㈠，，中，”〇巧，，係意謂沒⑽ 取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個圮取代基 存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。ch_r3部份基 團較仏係獨立選自包括_C1 -C6烧基、經烧基及烧氧烧 基。 於本發明之另-項具體實施例十，式10化合物為式132A α物八中X為0，各L1為相同或不同之函基，且Ar為被 一個鹵基取代之苯基。在取代基„(r3w，中，，似"係意謂沒 有R3取代基存在（意即會有H代替r3取代基）或有一個r3取 代基存在於所顯示之位置上。各r3係獨立經選擇。 份基團之R3較佳係獨立選自包絲、㈣基及烧氧 烷基。 於本發明之另-項具體實施例中，式1〇化合物為式u2A 化合物，其中X為〇’各Li為相同或不同之齒基，且沦為： 鹵基^ 在取代基（R )〇]巾，，，〇十係意謂沒有r3取代基存在（意即 會有H代替R3取代基）或有-個W取代基存在於所顯示之 132877-2 -342· 200904447 位置上。m獨立經選擇。CH-R3部份基團之R3fe佳係獨 立選自包括-C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另—項具體實施例中，式1.0化合物為式L32A 化0物’其中\為〇’各以為相同或不同之鹵基，且Ar為被 -3個C1取代之苯基。在取代基”(r3)h"中，係意謂沒有 R3取代基存在（意即會有以似3取代基）或有—㈣取代 基存在於所顯*之位置上。各R3係獨立經選擇。CH-R3部份 基團之R3較佳係獨立選自包括（a烷基、羥烷基及烷氧烷 於本發明之另一項 化合物，其中X為〇， 具體實施例中，式1.0化合物為式132A 各1^^同或不同之_基’且Ar為：
CI 在取代基，，妒w，中，，抑，係意謂沒有r3取代基存在（音即 會有Η代替R3取代基）或有—似3取代基存在於所顯示之 位置上。各系獨立經選擇，3部份基團之佳係獨 立選自包括-C! -C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另—項具體實施例中式1G化合物為式⑽ 以物’其中X為〇，糾為相同或不同之㈣，且Ar為被 至少-個_cf3取代之苯基。在取代基,，(r3)。」，，中，”〇_1"係音 謂沒有R3取代基存在（意即會有Η代替r3取代基）或有一個 R3取代基存在於所顯示之位置上。各r3係獨立經。 ㈣3部份基團之R3較佳係獨立選自包括-Cl-C6貌基、經燒 132877-2 .343 - 200904447 基及烷氧烧基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1_0化合物為式1.32A化 e物其中X為〇，gLl為相同或不同之鹵基，且&為被一 個-CFS取代之苯基。在取代基，，(R3 w，中””係意謂沒有 R3取代基存在（意即會有H代替r3取代基）或有一個R3取代 基存在於所顯示之位置上。各r3係獨立經選擇。ch_r3部份 基團之R3較佳係獨立選自包括烷基、羥烷基及烷氧烷 基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式i32A 化口物，其中X為〇，各^為相同或不同之齒基，且&為：
在取代基（R )〇.! ’’中’ ’’〇]"係意謂沒有r3取代基存在（咅即 會有H代替R3取代基)或有-個R3取代基存在於所顯：之 位置上。各R3係獨立經選擇。Orf部份基團之R3較佳 立選自包括-Cl-C6炫基、經燒基及烧氧烧基。 於本發月之另項具體實施例中式U化合物為式H 化合物’其中X為〇,各。為相同或不同之齒基 為 至少-個福取代之苯基。在取代基"(R3W，中，，，_ = 謂沒有料代基存在（意即會有H代替R3取代基）或有^ R3取代基存在於所顯示之位置上。各r3係獨立 CH_R3部份基團之R3較佳係獨立選自包基、 基及烷氧烷基。 ^ 132877-2 * 344 - 200904447 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1.32A 化合物，其中X為0,各Li為相同或不同之鹵基，且&為被 一個-CN取代之苯基。在取代基”(R3 )〇 _丨”中，，,〇_〗”係意謂沒 有R3取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個r3取 代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。ch_r3部 份基團之R3較佳係獨立選自包括_Ci_C6烷基、羥烷基及烷氧 於本發明之另一項具體實施例中，式L0化合物為式i 32A 化合物，其中X為〇，各L〗為相同或不同之鹵基，且伦 rv rv λ λ
在取代基"(R3)^!"中，"Ο-i”係意謂沒有R3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。CH_R3部份基團之R3較佳係獨 立選自包括-Cl-C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式h0化合物為式133 化合物，且X為〇。 於本發明之另—項具體實施例中，式丨·〇化合物為式133 化合物，且L1為自基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式U3 化合物’該化合物具有式（1·33Α): 132877-2 -345 - 200904447
(1-33A) ^中各L為相同或不同之_基。所有其他取代基均如關於 式.〇之定義。在取代基，，(R3W，中，”叫，係意謂沒有料 代基存在（意即會有Η代替r3取代基）或有 =顯示之位置™獨立經選擇。⑽= 較佳係獨立選自包括_Cl_C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 T本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式服 化口物，其中各^為相同之幽基。所有其他取代基均如關 於式Μ之定義。在取代基”(RVl，，中，” 〇]，，係意謂沒找 取代基存在（意即會有《代替R3取代基）或有-個R3取代基 存在於所顯示之位置上。各r3係獨立經選擇。咖3部份^ f之R較佳係獨立選自包括_Ci_Q烷基、羥烷基及烷氧烷 基0 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式133 化合物，ng2，且L1為F。 飞·33 於本發明之另—項具體實施例中，式1.G化合物為式U3A :合物’其中各LI為F。所有其他取代基均如關於式之 疋立義在取代基”(R3)〇-i ’’中’ "0-1"係意謂沒有R3取代基存在 U、即會有Η代替R3取代基）或有—個r3取代基存在於所顯 不之位置上。各R3係獨立經選擇。ch_r3部份基團之 係獨立選自# # ρ γ P # 匕括-q-C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 132877-2 -346- 200904447 於本發明之另一項具體實施例中，式1·0化合物為式i 33 化合物，且Ar為苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式J 33 化合物’ Ar為被鹵基取代之笨基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式133 化合物，且Ar為被~~個齒基取代之本基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 33 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 33 化合物，且Ar為被至少一個C1取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1_〇化合物為式！幻 化合物，且Ar為被C1取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式L0化合物為式^幻 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例_，式1〇化合物為 化合物，且Ar為被至少一個_Cf3取代之苯基。 化合物， 式 1.33 式 1.33 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為 化合物，且Ar為被-CF3取代之苯基。 132877-2 •347 · 200904447 1.33 於本發明之另一項具體實施例中，式1·〇化合物為式 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式1.〇化合物為式丄33 化合物，且Ar為被至少一個_CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨.0化合物為式】B 化合物，且Ar為被-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式丄兕 化合物，且Ar為：
於本發明之另—項具體實施例中，式1.0化合物為式i 33 化合物’ X為〇 ’各Li為齒基，且Ar為被至少一個齒基 之苯基。 ^ 於本發明之另—項具體實施例中，式1.0化合物為式i 33 化口物’ X為0 ’ n為2，各L1為相同或不同之鹵基，且心 為被一個鹵基取代之苯基。 於本發明之另—項具體實施例中，式1_0化合物為式丨33 化口物，X * 〇，n為2，L1為F，Ar為被一個C1取代之苯 基。 於本發明之另—項具體實施例中，式1_0化合物為式i 33 132877-2 - 348 > 200904447 且Ar 化合物，X為Ο，η為2，各l1為相同或不同之鹵基， 為：
於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物 1.33 化合物，X為Ο，η為2，各L1為相同或不同之_式 . 盎，且Ar ·
V«»l 〇 於本發明之另—項具體實施例中，式1.0化合物為式丨33 物X為〇，各L1為鹵基，且Ar為被至少一個七匕取代 之苯基。 化合物 另—項具體實施例中，式u)化合物為式133 Λ.. ^為〇，η為2,各li為相同或不同之_基，且 為被-個灯3取代之苯基。 且心 於本發明夕s 化合物，χ、—項具體實施例中，式1.0化合物為式〇3 苯基。為0 ’η為2’Ll為F，且Ar為被-個-CF3取代之 於本赘明之# _ 化合物，χ 項具體實施例中，式1.0化合物為式1_33 為： 為〇，η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar 132877-2 •349· 200904447
化合物’ χ為〇， X為〇，各L1為鹵基，且心為被至少_ 初為式1.33 個-CN取代 之苯基。
於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為式1兕 化合物，X為〇，11為2，各L1為相同或不同之鹵X 夂 -Η- ΑΓ 為被一個-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為式1 % 化合物，X為〇，η為2，L1為F ’且Ar為被一個-CN取代之 苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1·0化合物為式i 33 化合物，X為〇，η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且心
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式丨33 化合物，該化合物具有式（i.MA): 132877-2 • 350- 200904447
其tx為ο，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被至少一個 鹵基取代之苯基。在取代基”中，”化丨”係意謂沒有r3 取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基 存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。CH_R3部份基 團之R3較佳係獨立選自包括_Ci_C6烷基、羥烷基及烷氧烷 基。
於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式133A 化合物，其中X為〇’各Li為相同或不同之鹵基，且Ar為被 一個鹵基取代之苯基。在取代基"(R3)〇i，，中，”〇1"係意謂沒 有R3取代基存在（意即會有H代替R3取代基）或有一個R3取 代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。CH_R3部
V 份基團之R3較佳係獨立選自包括_Ci_C6烷基、羥烷基及烷氧 烧基。 於本毛月之另項具體實施例中，式1.〇化合物為式1 33A 化合物，其中X為〇,各Li為相同或不同之齒基，且心為：
鹵基。 在取代基（R3)^"中，”〇-1"係意謂沒有R3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有一個r3取代基存在於所顯示之 132877-2 -351 - 200904447 位置上。各R3係獨立經選擇。說3部份基團之以較佳係獨 立選自包括-Ci -C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式U3A 化合物’其中X為〇，各。為相同或不同之南基，且&為被 個C1取代之苯基。在取代基"(r3b "中，"係意謂沒有 R3取代基存在（意即會有H代替r3取代基）或有—㈣取代 基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。部份 基團之R3較佳係獨立選自包括-Ci-C6烷基、羥烷基及烷 於本發明之另—項具體實施例巾，式1錢合物為式U3A 化合物，其中X為〇，各同或不同之南基，且&為： 在取代基”(r3)qv中，，’〇」”係意謂沒有r3取代基存在（音即 會有Η代㈣取代基）或有—歡3取代基存在於所顯^之 位置上。各R3係獨立經選擇。CH_R3部份基團之r3較佳係獨 立選自包括-q-c：6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 ’、 於本發明之另-項具體實施例中，式丨Q化合物為式 化合物，其中X為〇，各Li為相同或不同之鹵基，且Ar為被 至少一個-CF3取代之苯基。在取代基"(R3)〇i"中，，n"係意 謂沒有R3取代基存在（意即會有H代替r3取代基）或有一個 R3取代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立鳗選擇 咖部份基團之R3較佳線選自包括·Ci_w :、㈣ 132877-2 -352- 200904447 基及烷氧烷基。 於本發明之另-項具體實施例中式1〇化合物為式㈠从 化合物，其中X為Q，各LU相同或不同之_基，且心為被 -個-cf3取代之苯基。在取代基"(Ru，係意謂沒 有R3取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有—個尺3取 代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。CH_R3部 份基團之R3較佳係獨立選自包括々烷基、羥烷基及烷氧 烷基。 為式1.33A 且Ar為： 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合來 化合物，其中X為〇’各口為相同或不同之_基
cf3 在取代基（R3)^-〗”中，"0-丨”係意謂沒有R3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有—個R3取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。CH_R3部份基團之R3較佳係獨 立選自包括烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另項具體實施例中，式1.0化合物為式ι·33Α 化合物，其中X為〇,各Li為相同或不同之鹵基，且Ar為被 至少一個-CN取代之苯基。在取代基，，(R3)〇 1"中，，，〇_r係意 謂沒有R3取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個 R3取代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。 CH-R3部份基團之R3較佳係獨立選自包括_Ci_C6烷基、羥烷 基及烷氧烷基。 132877-2 - 353 - 200904447
烷基。
一項具體實施例中，式L0化合物為式U3A 於本發明之另一 化合物，其中X為〇，各口為相同或不同之鹵基， v/WWTL /"VI 句
在取代基"(R3)^^ "中，”04”係意謂沒有R3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。CH_R3部份基團之R3較佳係獨 立選自包括_Ci _c6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另—項具體實施例中，式1.0化合物為式134 化合物，且X為〇。 於本心明之另一項具體實施例中’式1.0化合物為式1 34 化合物，且L1為_基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式L34 化合物’該化合物具有式（1 34A): 132877-2 -354- 200904447
(R3)o-i (R3)o-i (1.34 A) 其中各L1為相同或不同之ώ基。所有其他取代基均如關於 式1.0之疋義。在取代基"(R3)〇 1"中，，，〇_ιπ係意謂沒有¥取 代基存在（思即會有Η代替R3取代基）或有一個r3取代基存 在；所,4示之位置上。各R3係獨立經選擇。=N_(R3 )〇 _ 1部份 基團較佳為=N_H(意即此N並未經取代）。各CH-R3部份基團 之各R知佳係獨立選自包括& 烷基、羥烷基及烷氧烷 基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1_〇化合物為式1·34Α 化口物’纟中各。為相同之鹵基。所有其他取代基均如關 於式1·〇之定義。在取代基”(R3W，中，”G1"係意謂沒有r3 取代基存在（意即會有11代替R3取代基）或有-個R3取代基 存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。=N們。二 份基團較佳為=N_H(意# _並未經取代）。各咖3部份基 團之各R3較佳係獨立選自包括 ^ . 土 、目匕栝-q-c：6烷基、羥烷基及烷氧烷 基。 於本發明之另一頂呈辦杏# 7丨丄 員”體貝她例中，式L0化合物為 4 化合物，η為2，且L1為F。 於本發明之另一頂呈Μ&奋.^ . 頁”體只施例中，式1-0化合物為式i 34Α 化合物，立中久Τ 1也r ^ -^Ά — '、各為F。所有其他取代基均如關於式1〇 疋義在取代基（R3)q i ”中，” ”係意謂沒有r3取代基存在 132877-2 - 355 - 200904447 (意即會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基存在於所顯 示之位置上。各R3係獨立經選擇。部份基團較佳 為=N-H (意即此N並未經取代）。各CH-R3部份基團之各R3較 佳係獨立選自包括_Cl _c6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式134 化合物，且Ar為苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式134 化合物’ Ar為被鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1_0化合物為式134 化合物，且Ar為被一個鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中’式1.〇化合物為式134 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中’ 式1.〇化合物為式134 化合物，且Ar為被至少一個C1取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中’式ι·ο化合物為式134 化合物，且Ar為被C1取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中’式1.0化合物為式i 34 化合物，且Ar為：
132877-2 - 356 - 200904447 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式134 化合物，且Ar為被至少—個_Cf3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1·〇化合物為式丨34 化合物’且Ar為被-CF3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1·〇化合物為式丨34 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 % 化合物，且Ar為被至少—個_CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為式1 乂 化合物，且Ar為被-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為式1 % 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 % 化合物，X為Ο，各L1為_基， 之苯基。 且Ar為被至少一個鹵基取代 於本發明之另一項具體實 化合物，X為Ο，η為2，各 為被一個鹵基取代之苯基。 *項具體實施例中，式1.0化合物為式丨34 η為2各L為相同或不同之鹵基， 且Ar 132877-2 -357· 200904447 於本發明之另 化合物’ X為〇 基。 一項具體實施例中，式L0化合物為式丨34 η為2，L1為F，且Ar為被一個ci取代之苯 二本發明之另—項具體實施例中’式1.G化合物為式i 34 、.物X為Ο ’η為2’各Li為相同或不同之鹵基，且炝
於本發明之另—項星 項具體實施例中，式1.0化合物為式i 34 化合物，X為〇，„包，· 馬 為2 ’各L1為相同或不同之鹵基，且& 為·
於本發明之另一項里*§*每、丨 . 項/、體實％例中，式1.0化合物為式134 化合物，X為〇，各甘 馮_基，且Ar為被至少一個-CF3取代 之苯基。 於本發明之另—g a 貝/、體貫施例中，式1.0化合物為式i 34 化合物’X為〇，盔 · 马2，各L1為相同或不同之鹵基， 為被一個-CF3取代之苯基。 土且Ar 於本發明之另 化合物，X為〇 , 苯基。 -項具體實施例中，式L0化合物為式丨34 11為2，L1為F，且Ar為被一個-CF3取代之 132877-2 -358 - 200904447 於本發明之另—項具體警/丨丄 . 體實刼例中，式h0化合物為 化合物，X為0，η為2,夂^ 谷L為相同或不同之_基，
Cp3 。 於本發明之另—項具體實施例中，式1_0化合物為式i 34 化合物’ X為Ο，各L1為鹵基，且Ar為被至少_個_^ 之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物 ^ A 1.34 化a物，X為〇，n為2，各Ll為相同或不同之 φ，且 Ar 為被一個-CN取代之笨基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.〇化合物為式i 34 化合物，X為〇，11為2，Li為F，且針為被一個、〇^取 苯基。 代之 於本發明之另一項具體實施例中，式i_〇化合物為式丄34 化合物，X為0，η為2，各L1為相同或不同之鹵基， -Η» ΑΓ 為：
CN 於本發明之另一項具體實施例中，式10化合物 7传式1.34 化δ物’該化合物具有式（1 34Α): 132877-2 359- 200904447
(1.34 A) 八中X為〇，各匕1為相同或不同之鹵基，且Ar為被至少一個 鹵基取代之苯基。在取代基，'(R3)^ ”中，"0-Γ係意謂沒有R3 取代基存在（意即會有H代替R3取代基）或有一個R3取代基 存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。=n_(r3^_i部 份基團較佳為=Ν·Η(意即並未經取代）。各CH_R3部份基 團之各R3較佳係獨立選自包括-Cl %烷基、羥烷基及烷氧烷 基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式1.34A 化δ物，其中X為〇,各以為相同或不同之鹵基，且&為被 一個鹵基取代之苯基。在取代基"(r3)〇_i，，中，”〇1"係意謂沒 有R3取代基存在（意即會有H代替R3取代基）或有 一個R3取 代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。=N_(r3V丨 部份基團較佳為=N_H(意即此1^並未經取代）。各CH_R3部份 基團之各R3較佳係獨立選自包括_Ci_C6烷基、羥烷基及烷氧 烧基。 於本發明之另一項具體實施例中，式10化合物為式 化。物’其中X為0，各乙！為相同或不同之鹵基’且Ar為： ^/VWv/v
鹵基。 132877-2 -360- 200904447 在取代基'’(R3)^^”中’ "0-丨”係意謂沒有r3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有一個r3取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇^ =n_(r3)q i部份基團較佳為=ν η (意即此Ν並未經取代）。*CH_R3部份基團之各R3較佳係獨 立選自包括-C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式134A 化合物，其中X為〇，各Li為相同或不同之鹵基，且七為被 一個C1取代之苯基。在取代基”(R3)() ^”中，”〇1 ”係意謂沒有 R3取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有_個R3取代 基存在於所顯示之位置上.各R3係獨立經選擇。=n_(r3 1 部份基團較佳為=N_H(意即並未經取代）。各CH_R3部份 基團之各R3較佳係獨立選自包括_Ci_C6烷基、羥烷基及烷氧 烷基。 於本發明之另一項具體實施例中’式1〇化合物為式1.3从 化合物，其申乂為〇，各同或不同之鹵基且&為：
CI 在取代基，，(R3)〇-i，|中，”0·1"係意謂沒有R3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有一個汉3取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。^-(R3)^部份基團較佳為=Ν_Η (意即此Ν並未經取代）。各CH_R3部份基團之各RS較佳係獨 立選自包括-C1 _C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為式1 ΜΑ 132877-2 •361- 200904447 化合物’其中x為0 ’各£1為4目同或不同之i基，且Ar為被 至y個-CF3取代之苯基。在取代基”(r3)h "中，”〇_1”係意 明/又有R取代基存在（意即會有h代替r3取代基）或有一個 R取代基存在於所顯示之位置上。各r3係獨立經選擇。 -N-(R )〇_—份基團較佳為=N_H (意即此N並未經取代）。各 CH-R3部份基團之各r3較佳係獨立選自包括CI A院基、經 烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1·〇化合物為式隱 化〇物’其中Χ為〇’各Ll為相同或不同之鹵基，且Ar為被 -個-cf3取代之苯基。在取代基，,(r3)g i，，中，”，，係意謂沒 有R3取代基存在（意即會有H代替r3取代基）或有_俄3取 代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。=n_(r3)^ 邻伤基團較佳為=N_H (意即此N並未經取代）。各ch_r3部份 基團之各R3較佳係獨立選自包括·基及烧氧 烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1_〇化合物為式1·34Α 化合物，其中又為…各匕丨為相同或不同之鹵基，且&為.· cf3 。 在取代基"(R3)^"中，係意謂沒有R3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有一個r3取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。=N_(R3 )Q —丨部份基團較佳為 (思即此Ν並未經取代）。各CH_R3部份基團之各R3較佳係獨 132877-2 • 362 - 200904447 立選自包括-c! -c：6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另-項具體實施例中，式1〇化合物為式i34A 化合物，其中X為〇，奸為相同或不同之函基，且Ar為被 至少-個-CN取代之苯基。在取代基，，(r3)〇_i "中，w係意 謂沒有R3取代基存在（意即會有H代替r3取代基）或有一個 R3取代基存在於所顯示之位置上。各r3係獨立經選擇。 =N-(R3 )0 ·〗部份基團較佳為=N_H (意即此N並未經取代）。各 CH-R3部份基團之各r3較佳係獨立選自包括^基、經 烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式[ΜΑ 化口物其中X為〇,&Ll為相同或不同之鹵基，且心為被 一個-CN取代之苯基。在取代基，wm，係意謂沒 有R3取代基存在（意即會有H代替r3取代基）或有一個以取 代基存在於所顯不之位置上。各R3係獨立經選擇。=N_(r3)0 1 部份基團較佳為=N-H(意即並未經取代）。各chr3部份 基團之各R3較佳係獨立選自包括_c「c工基、㈣基及院氧 烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式L34A 化口物’其中X為〇,gLl為相同或不同之鹵基，且^為： '•ΛΑΛΑ/ν
CN 在取代基(R3)。-】"中’ ”〇十係意謂沒有r3取代基存在(意即 會# H代f R3取代基有—個r3取代基存在於所顯示之 132877-2 -363 - 200904447 位置上。各R3係獨立經選擇。^n-cr3)^!部份基團較佳為=N_t (意即此N並未經取代）。各CH-R3部份基團之各R3較佳係獨 立選自包括烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式J 35 化合物，且X為〇。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 35 化合物，且L1為_基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 % 化合物，該化合物具有式（1 35A):
(R3)o-i (1.35A) (R3)o-i 其中各L1為相同或不同之^ 。所有其他取代基均如關於 式1_〇之定義。在取代基”(R3)^"中，”0-1，，係意謂沒有圮取 代基存在（意即會有H代替R3取代基）或有一個R3取代基存 在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。=N_(R3L_1部份 基團較佳為=N_H (意即此N並未經取代）。各CH-R3部份基團 各較佳係獨立選自包括-C6烷基、羥烷基及烷氧烷 基。 70 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式U5A 化合物中各L1為相同之鹵基。所有其他取代基均如關 於式1.0之定義。在取代基”(R3W,中，"叫”係意謂沒有R3 取代基存在（意即會有H代替R3取代基）或有一個圮取代基 132877-2 -364· 200904447
於本發明之另一 化合物，η為2 , e 一項具體實施例中，式L0化合物為式丨35 各R係獨立經選擇。=N-(r3 )❶_ j部 bN並未經取代）。各CH-R3部份基 包括烷基、羥烷基及烷氧烷 &物，η為2，且L1為F。 式1_〇化合物為式丨35Α 於本發明之另一項具體實施例中， 化合物，其中各Li為F。所有其他取代基均如關於式1·〇之 疋義。在取代基”(R3)〇-i'，中，”〇-Γ係意謂沒有R3取代基存在 (意即會有Η代替R3取代基）或有一個尺3取代基存在於所顯 示之位置上。各R3係獨立經選擇。=n_(r3)g i部份基團較佳 為=N-H (意即此N並未經取代）。各CH_R3部份基團之各r3較 佳係獨立選自包括-CrC：6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式L0化合物為式工％ 化合物，且Ar為苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 35 化合物，Ar為被鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 35 化合物，且Ar為被一個鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 35 化合物，且Ar為：
132877-2 -365 - 200904447 於本發明之另一項具體實施例中，式丨.0化合物為式i Μ 化合物，且Ar為被至少一個Cl取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 % 化合物’且Ar為被C1取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 % 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 % 化合物’且Ar為被至少一個_Cf3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 % 化合物，且Ar為被-CF3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式〗·〇化合物為式i % 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式】35 化口物，且Ar為被至少一個-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式j 35 化合物，且Ar為被-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 35 化合物’且Ar為： 132877-2 -366 - 200904447
於本發明之另—項具體實施例中，式1_0化合物為式i 35 化合物，X為Ο，各L1為鹵基，且Ar為被至少一個鹵基取代 之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式i % 化合物’ X為Ο，η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar 為被一個鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1_0化合物為式i 35 化合物’ X為Ο ’ η為2，L1為F，且Ar為被一個C1取代之苯 基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式丄％ 化合物，X為Ο，η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar
於本發明之另一項具體實施例中，式10化合物為式丄^ 化合物，X為Ο，η為2，各Li為相同或不同之鹵基，且^
132877-2 - 367 - 200904447 於本發明之另一項具體實施例中，式10化合物 兮式1.35 化合物，X為Ο，各L1為鹵基，且Ar為被至少一個取代 之苯基。 3 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物 ^ A 1.35 化合物，X為Ο，η為2，各L丨為相同或不同之鹵基，且尅 為被一個-CF3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物 7 ^ ^ 1.35 化合物，X為Ο，η為2，L1為F，且Ar為被一個-CF3取代之 苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為弐1 % 化合物，X為0，11為2,各L丨為相同或不同之_ φ，且 Ar
Cp3 。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式 化合物，X為Ο，各L1為鹵基’且念為被至少—個七=取代 之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 % 化合物，X為〇，17為2，各L1為相同或不同之鹵基/且心 為被一個-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 % 化合物，X為Ο，n為2，1；為卩，且沿為被一個_CN取 苯基。 彳之 132877-2 -368 - 200904447 於本發明之另—項具體實施例中，式10化合物為式】乃 化合物，X為0，η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且μ
CN 於本發明之另—項具體實施例中，式1〇化合物為式工％ 化合物，該化合物具有式（L35A):
(R3)o-i (1.35A) (R3)o-i 中X為〇，各L1為相同或不同之鹵基，且αγ為被至少一個 鹵基取代之苯基。在取代基"(R3W，中，"0-Γ係意謂沒有R3 取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個汉3取代基 存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。=n_(r3)g_i部 伤基團較佳為=N-H (意即此N並未經取代）。各CH-R3部份基 團之各R3較佳係獨立選自包括_Ci_C0烷基、羥烷基及烷氧烷 基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式U5A 化合物，其中X為〇,各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被 一個鹵基取代之苯基。在取代基” (R3)〇i，，中，”〇_〗"係意謂沒 有R3取代基存在（意即會有H代替R3取代基）或有一個R3取 代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。=N_(R3 )㈠ 132877-2 -369- 200904447 邛伤基團較佳為=N_H (意即此N並未經取代）。各CH R3部份 基團之各R3較佳係獨立選自包括烷基、羥烷基及烷氧 烧基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式1.35A 化s物其中X為〇，各口為相同或不同之鹵基，且心為：
在取代基”(R3)。-丨"中，"叫”係意謂沒有r3取代基存在(意即 0有Η代aR取代基）或有一個尺3取代基存在於所顯示之 位立置上。各R3係獨立經選擇。=n_(r3 ^部份基團較佳為 (思即此N並未經取代）。各(：11_113部份基團之各R3較佳係獨 立選自包括-C! -C6烷基' 羥烷基及烷氧烷基。
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式L35A 化。物’其令X為0,各以為相同或不同之鹵基，且Ar為被 -3個C1取代之苯基。在取代基,，(r3 )h "中，"Μ，，係意謂沒有 R3取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個仅3取代 基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。=N_(r3)〇 1 部份基團較佳為=N-H (意即此N並未經取代）。各ch_r3部= 基團之各R3較佳係獨立選自包括々心烷基、羥烷基及烷氧 烧基。 於本發明之另-項具體實施例中，式1〇化合物為式in 化合物，*中X為〇’各L1為相同或不同之鹵基，且^為: 132877-2 •370· 200904447
Cl 在取代基"(R3)^^ "中，"CM”係意謂沒有r3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。=N_(R3)〇 i部份基團較佳為 (意即此Ν並未經取代）。各CH_R3部份基團之各R3較佳係獨 立選自包括-C! -C：6烷基、羥烷基及烷氧烧基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為式I MA 化合物’其中X為〇，各L1為相同或不同之画基，且Ar為被 至少一個-CFS取代之苯基。在取代基"(R3)〇_i"中，，，〇1，，係意 谓沒有R3取代基存在（意即會有H代替r3取代基）或有一個 R3取代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。 ^-(R3)^部份基團較佳為=N_H (意即此N並未經取代）。各 CH-R3部份基團之各R3較佳係獨立選自包括_Ci_C6烷基、羥 烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具韙實施例中，式1〇化合物為式i 35A 化合物，纟中X為〇’各Li為相同或不同之鹵基，且Ar為被 一個-CF3取代之苯基。在取代基”(R3)〇 i，，中，”^”係意謂沒 有R3取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個”取 代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。=n_(r3)〇1 部份基團較佳為=N-H(意即此N並未經取代）。各CH_R3部份 基團之各R3較佳係獨立選自包括_Ci_C6烷基、羥烷基及烷氧 烷基。 132877-2 -371 - 200904447 於本發明之另一項具體實施例中’式1.0化合物為式U5A 化口物，其中X為〇，&Ll為相同或不同之齒基 s/v\/w\ 儿 /vr 馬. CF3 。 在取代基”(R3W，中，” 〇]"係意謂沒有r3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有一個以取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。=n_(r3)〇 i部份基團較佳為· (意即此N並未經取代）。各CH-R3部份基團之各R3較佳係獨 立選自包括-C〗-C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式i 35A 化合物，其中X為〇,各口為相同或不同之鹵基，且心為被 至少一個-CN取代之苯基。在取代基”(R3)〇 !"中，"〇],，係意 明沒有R3取代基存在（意即會有H代替R3取代基）或有一個 R3取代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。 部份基團較佳g=NH (意即並未經取代）。各 CH-R3部份基團之各R3較佳係獨立選自包括—Ci-Q烷基、羥 烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式135A 化合物，其中X為〇，各Li為相同或不同之鹵基，且心為被 一個-CN取代之笨基。在取代基”讲3)^ ”中，”o—i”係意謂沒 有R3取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或 有一個R3取 代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。=n_(r3)〇 i 部份基團較佳為=Ν·Η (意即此n並未經取代）。各CH-R3部份 132877-2 372- 200904447 基團之各W較佳係獨立選自包括_q_c6炫基、經烧基及烧氧 烷基。 於本發明之另一項 化合物，其中X為〇，
CN 具體實施例中，式1_0化合物為式1.35a 各L為相同或不同之齒基，且Aj·為： 在取代基”妒“ ”中，”〇]”係意謂沒有r3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有一個r3取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。=N_(R3)〇 i部份基團較佳為 (意即此Ν並未經取代）。各CH-R3部份基團之各r3較佳係獨 立選自包括-q-C：6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式I% 化合物’且X為〇。 式1.〇化合物為式136 式ι·ο化合物為式136 於本發明之另一項具體實施例中 化合物，且L1為齒基。 於本發明之另一項具體實施例中 該化合物具有式（1.36A):
(1.36A) 化合物 所有其他取代基均如關於 中，，|〇-1"係意謂沒有汉3取 其中各L1為相同或不同之鹵基。 式U之定義。在取代基"(R3)。」’ 132877-2 - 373 - 200904447 代基存在（意即會有^1代替R3取代基）或有-個r3取代基存 ;斤、員示之位置上。各r3係獨立經選擇。=N_(r3 )〇 _ 1部份 基團車乂佳為-N-H(意即並未經取代）。各chr3部份基團 之各R3較佳係獨立選自包括A-Q烧基、編及烧氧烧 基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式1.36A 化合物’丨中各。為相同之_基。所有其他取代基均如關 於式1.0之定義。在取代基”(R3 )Q _ 1"中”〇1"係意謂沒有R3 取代基存在（意即會有H代替R3取代基）或有—似3取代基 存在於所顯不之位置上。各R3係獨立經選擇。部 f刀基團較仫為-Ν·Η (意即此Ν並未經取代）。各ch_r3部份基 團之各R3較佳係獨立選自包括烧基、㈣基及燒氧^ 基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式L36 化合物，η為2，且L1為ρ。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式U6A 化合物，其中各L1為F。所有其他取代基均如關於式1〇之 定義。在*代基"(R、-】，，中，，，係意謂沒#r3取代基存在 U、即會有Η代替R3取代基）或有—個r3取代基存在於所顯 不之位置上。各R3係獨立經選擇。=n_(r3)gi部份基團較佳 為-N-H(意即此N並未經取代）^ gCH_R3部份基團之各R3較 佳係獨立選自包括_Cl七6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式136 化合物，且Ar為苯基。 132877-2 -374· 200904447 式 1.36 式 1.36 於本發明之另一項具體實施例中，式i_0化合物為 化合物’ Ar為被鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為 化合物’且Ar為被一個鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 % 化合物，且Ar為：
鹵基D 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 36 化合物’且Ar為被至少一個C1取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中’式1.0化合物為式i % 化合物，且Ar為被C1取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1_0化合物為式j 36 化合物，且Ar為：
CI 於本發明之另一項具體實施例中，式ι·〇化合物為式136 化合物，且Ar為被至少一個-CF3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.〇化合物為式136 化合物’且Ar為被取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.〇化合物為式136 化合物’且Ar為： 132877-2 - 375 - 200904447
於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 % 化合物’且Ar為被至少一個_cn取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 % 化合物，且Ar為被-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨.0化合物為式【％ 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為式1 % 化合物，X為〇,各L1為鹵基，且沦為被至少一個鹵基取代 之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨.0化合物為式I% 化合物，X為Ο，η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且& 為被一個函基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨.0化合物為式【％ 化合物，X為Ο，η為2，L1為F，且Ar為被一個C1取代之苯 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式i % 化合物，X為Ο，η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且& 132877-2 -376- 200904447
於本發明之另一項具體實施例中，式1_0化合物為式i 36 化合物，X為Ο ’ η為2，各L!為相同或不同之鹵基，且Ar 為：
;本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式1 % 化。物，X為〇，各L】為鹵基，且Ar為被至少一個^取代 之笨基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式】36 — X為〇，n為2，各L1為相同或不同之鹵基， 為被—個-CF3取代之苯基。 r 於本發明之另一項具體實施例中，式1 〇化合 化合物，X炎 、 ）钓式1.36 马〇，η為2，L1為ρ ’且Ar為被一個 苯基。 ^3取代之 & ^ 2發明之另一項具體實施例中，式丨.0化合物為Ί 1 化合物，γ v馬式1.36 為： 為〇，η為2’&L〗為相同或不同之南基，且Ar
132877-2 - 377 · 200904447 於本發明之另—項具體實施例中，式ι·〇化合物為式136 化口物，X為〇，各L1為鹵基，且Ar為被至少一個❹取代 之本基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1_〇化合物為式136 化口物，X為Ο ’ η為2，各為相同或不同之_基，且Ar 為被一個-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為式1 % 化合物，X為Ο，η為2，1^為1?，且"為被一個七 苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式136 化合物，X為ο,η為二’各。為相同或不同之_基且炝
CN 於本發明之另一項具體實施例中 化合物’該化合物具有式（136A):
(1.36A) 式1.0化合物為式丨.36 其中X為Ο,各L1為相同或不同之鹵基，且&為被至少一個 齒基取代之苯基。在取代基”(r3)〇-] ”中，”叫，，係意謂沒有rS 取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個汉3取代基 132877-2 •378- 200904447 存在於所顯示之位置上。各w係獨立經選擇。=n_(R3)q i部 伤基團較佳為〜N-H (意即此n並未經取代）。各CH-R3部份基 團之各R3較佳係獨立選自包括_Ci_C6烷基、羥烷基及烷氧烷
基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式L36A 化5物其中X為〇4Ll為相同或不同之函基，且Ar為被 -個_基取代之苯基。在取代基”奶㈠,，中，Π(Μ"係意謂沒 有R3取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有—個尺3取 代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。=n_(r3)〇 _i 部份基團較佳為=N_H(意即並未經取代）。&chr3部份 基團之各R較佳係獨立選自包括_。丨_。6烷基' 羥烷基及烷氧 烷基。
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式136A 化合物，其中X為〇 ’ η為2 ’各L1為相同或不同之函基， 且Ar為：
画基。 在取代基，W’中’ W係意謂沒有r3取代基存在（意即 會有Η代替R、代基)或有一個代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。哪3)〇]部份基團較佳為蝴 (意即此N並未經取代）。各酿3部份基團之各R3較佳 立選自包括-q-C：6烷基、羥烷基及烷氧烷基。
式1.0化合物為式U6A 於本發明之另一項具體實施例中 132877-2 •379- 200904447 化&物其中X為0，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被 個C1取代之苯基。在取代基"(R3 )〇 - i ”中，"0-1”係意謂沒有 R取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代 基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。=N-(R3 )〇 _ 1 部份基團較佳為=N_H (意即此N並未經取代）。各CH_R3部份 基團之各R3較佳係獨立選自包括_Ci_Q烷基、羥烷基及烷氧 烷基。
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式1.36A 化合物，其中X為〇，11為2，各^為相同或不同之鹵基， 且Ar為： 在取代基"(R3：^ "中，”(M"係意謂沒有r3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有一個r3取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇d=n_(r3)gi部份基團較佳為=ν_η (意即此Ν並未經取代）。各CH_R3部份基團之各R3較佳係獨 立選自包括-C〗-eg烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中’式1〇化合物為式i36A 化合物’其中X為〇，各Li為相同或不同之齒基，且^為被 至少一個-CF3取代之苯基。在取代基"(R3)〇v中”〇_丨”係意 謂沒有R3取代基存在（意即會有H代替r3取代基）或有一個 R3取代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。 部份基團較佳g=N_H (意即並未經取代）。各 132877-2 -380- 200904447 CH-R3部份基團之各R3較佳係獨立選自包括& _C6烷基羥 烧基及烧氧烧基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式1.36A 化合物，其中X為〇，各Li為相同或不同之鹵基，且Ar為被 一個-CF3取代之苯基。在取代基"(R3)〇丨”中，"⑺丨"係意謂沒 有R3取代基存在（意即會有H代替R3取代基）或有 一個R3取 代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。=n_(r3)〇_i 部份基團較佳為=N-H (意即此n並未經取代）。各CH-R3部份 基團之各R3較佳係獨立選自包括_c〗_C6烷基、羥烷基及烷氧 烷基。
於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為式136A 化合物，其中X為〇，11為2，各。為相同或不同之鹵基， 且Ar為：
cf3 在取代基"(R3)om"中，"(Η”係意謂沒有r3取代基存在（意即 曰有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。=N-(R3 )〇 _〗部份基團較佳為=Ν_Η (意即此Ν並未經取代）。各CH-R3部份基團之各R3較佳係獨 立選自包括-C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式L0化合物為式U6A 化合物’其中X為〇,各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被 至少一個-CN取代之苯基。在取代基"(R3)^，，中，"^ "係意 132877-2 -381 - 200904447 明次有R取代基存在（意即會有Η代替r3取代基）或有一個 R取代基存在於所顯示之位置上。各r3係獨立經選擇。 N(R 一#基團較佳為=關（意即並未經取代）。各 CH-R部份基團之各&3較佳係獨立選自包括（a烧基、經 烷基及烷氧烷基。 於本發明之另—項具體實施例中，式化合物為式L36A 化合物’其中X為〇,各。為相同或不同之鹵基，且八犷為被 -個/CN取代之苯基。在取代基⑽^”中，mq_h系意謂沒 有R3取代基存在（意即會有H代替r3取代基）或有一個¥取 代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。=n_(r3)〇 1 部份基團較佳為=N_H (意即此N並未經取代）。各ch_r3部份 基團之各R3較佳係獨立選自包括_Ci_Q烷基、羥烷基及烷氧 烷基。
於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式i36A 化合物，其中X為〇，11為2 ’各。為相同或不同之鹵基， 且Ar為：
CN 在取代基”(R3 )〇 -】"中，"〇-1"係意謂沒有R3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。=N_(R3 )() _ 1部份基團較佳為=Ν_Η (意即此Ν並未經取代）。各CH-R3部份基團之各R3較佳係獨 立選自包括-C! -C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 132877*2 -382 - 200904447 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式】37 化合物’且X為〇。 於本發明之另一項具體實施例中’式1.0化合物為式i 37 化合物’且L1為鹵基。 於本發明之另一項具體實施例中’式1.0化合物為式137 化合物’該化合物具有式（1.37A):
(R3)o-i (1.37A) ,、Y谷為相同或不同之齒基。所有其他取代基均如關於 式1.0之定義。在取代基”(r3)qi，，中，，，〇_Γ，係意謂沒有…取 代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基存 在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇 之 即卿 、、'土 k 1 千 )〇 - I 部 基團較佳為=Ν-Η (意即此Ν並未經取代）。CH-R3部份基團 較it係獨立選自包括％ 燒基、經烧基及院氧燒基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式L37A 化口物’其中各Li為相同之鹵基。所有其他取代 於式I 0之仝装 a 義。在取代基"(R3)^，，中，”0-1”係意謂沒有R3 =代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有-個R3取代基 在於所顯不之位置上。各r3係獨立經。 份基團較佳為=N_H(咅„ ^ (即此N並未經取代p CH-R3部份基團 之R較佳係獨立選自句 匕括_ci -C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明> g ^ 另一項具體實施例中，式丨.0化合物為式丨37 132877-2 - 383 - 200904447 化合物， ’ η為2 ’且Li為ρ·。 項具體實施例中’式1.0化合物為式U7A 為F。所有其他取代基均如關於式ι〇之 3W’中，，'0-1”係意謂沒有R3取代基存在 於本發明之另一項具體 化合物，其中各L1為F。户 定義。在取代基"(r3)〇 i,，中 (一思即會有Η代替R3取代基）或有—個r3取代基存在於所顯 不之位置上。各R3係獨立經選擇。，狀)。^部份基團較佳 為-N-H(意即此N並未經取代）。CH_R3部份基團之R3較佳係 獨立選自包括_Ci _Ce烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式137 化合物，且Ar為苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 37 化合物，Ar為被鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 37 化〇物，且Ar為被一個鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中式1〇化合物為式1 π 化合物，且Ar為： _
於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 π 化合物，且Ar為被至少一個Ci取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.〇化合物為式丄37 化合物，且Ar為被C1取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物 苟式1_37 132877·2 -384- 200904447 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中’式l.o化合物為式137 化合物，且Ar為被至少一個_CF3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 37 化合物，且Ar為被-CF3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中’式ι_ο化合物為式i 37 化合物’且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式L0化合物為式】37 化合物’且Ar為被至少一個_cn取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 p 化合物，且Ar為被-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為式1 p 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 p 化合物，X為Ο， 各L1為鹵基，且Ar為被至少一 個鹵基取代 132877-2 - 385 - 200904447 之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式ip 化合物’ X為Ο，n * 2，久τ 1 * 1 ^ . 马2各乙為相同或不同之鹵基，且Ar 為被一個鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為式1 ^ 化合物，X為Ο，n為2，L1為F，且Ar為被一個C1取代之苯 基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨.0化合物為式137 化合物，X為Ο，n為2，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar 為：
於本發明之另—項具體實施例中，式1.0化合物為式i 37 化合物，X為Ο，η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且& 為.
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 37 化合物’ X為0 ’各L1為鹵基，且Ar為被至少一個-CF3取代 之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 化合物’ X為Ο，η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar 132877-2 • 386. 200904447 為被一個-cf3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為气i 37 化合物，X為Ο，η為2，L1為F ,且Ar為被一個-CF3取代之 苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1·0化合物直▲ 勺式1.37 化合物，X為Ο ’ η為2 ’各L1為相同或不同之_其 必，且Ar 為：
Cp3 。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨·〇化合物為气1 ^ 化合物’ X為Ο，各L1為鹵基，且Ar為被至少一個取代 之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨.〇化合物為式丄π 化合物，X為Ο，η為2，各L1為相同或不同之鹵其 φ，且 Ar 為被一個-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式〗·〇化合物為气1 37 化合物，X為Ο，η為2，L1為F，且Ar為被一個取代之 本基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為气丨^ 化合物’ X為Ο，η為2 ’各L1為相同或不同之鹵基， 土1 且·Αγ 為： 132877-2 -387- 200904447
於本發明之另一項具體實施例中，式L0化合物為式137 化合物’該化合物具有式（1.37A):
其中X為〇， 各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被至少一個 鹵基取代之苯基。在取代基"(R3)〇 i ”中，，，〇_!"係意謂沒有R3 取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基 存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。=n_(r3)〇-i部 份基團較佳為=N_H (意即此N並未經取代）。CH_R3部份基團 之R3較佳係獨立選自包括烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式U7A 化合物，其中x為〇,各。為相同或不同之鹵基，且炝為被 一個_基取代之苯基。在取代基"(R3W，中，％"係意謂沒 有R取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有_個R3取 代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。=n_(r3 )〇 _ 1 部份基團較佳為=N_H(意即並未經取代）。CHI3部份基 團之R3較佳係獨立選自包括烷基、羥烷基及烷氧： 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式U7a 132877-2 200904447 化合物，其中X為Ο，各Li為相同或不同之鹵基，且沦為 齒基 。 在取代基"(R3)^!"中，”0-丨"係意謂沒有R3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有—個R3取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。=N_(R3)〇 l部份基團較佳為 (意即此Ν並未經取代）^ CH_R3部份基團之R3較佳係獨立選 自包括-q-C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 PA 化合物，其中X為〇,各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被 一3個C1取代之苯基。在取代基”(R3)〇-r中，”0-1，，係意謂沒有 R3取代基存在（意即會有η代替R3取代基）或有一個R3取代 基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。 邓伤基團較佳為=N_H (意即此N並未經取代）。CH_R3部份基 團之R較佳係獨立選自包括％ 烷基、羥烷基及烷氧烷 基。
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式U7A 化口物，其中X為0，n為2，各L1為相同或不同之鹵基， 且Ar為： 在取代基1^)04"中，"0-1"係意謂沒有R3取代基存在（意即 132877-2 200904447
會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。=N、(R3 )0 ·丨部份基團較佳為=N_H (意即此N並未經取代）。CH-R3部份基團之R3較佳係獨立選 自包括-C! -C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式U化合物為式i37A 化合物，其中X為〇，各Li為相同或不同之鹵基，且&為被 至少一個-CF3取代之苯基。在取代基”中，，,〇_〗”係竟 謂沒有R3取代基存在（意即會有H代替R3取代基）或有一個 R3取代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。 部份基團較佳為=n_h (意即此N並未經取代）。 CH-R;部份基團之r3較佳係獨立選自包括Μ旧基、經烷 基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 化合物，其中X為0，各！；為相同或不同之齒基，且&為被 一個％取代之苯基。在取代基”(R3 )〇],，中，％"係意謂沒 、有R3取代基存在（意#會有Η代替R3取代基）或有一個尺3取 代基存在於所顯不之位置上。各r3係獨立經選擇。=n_(r3)〇_i Μ刀基團較佳為=N_H(意即此〜並未經取代）。〔邮部份美 團之R3較佳係獨立選自包括-c…烧基、羥燒基及院氧燒 基。
於本發明之另一項具體實施例中’式1.0化合物為式1.37A 化“勿’其中X為〇，_2，各。為相同或不同之鹵基， 且Ar為： 132877-2 -390 - 200904447
在取代基”(R3)0M"中，，’〇·! ”係意謂沒有R3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。份基團較佳為 (意即此Ν並未經取代）。CH_R3部份基團之r3較佳係獨立選 自包括-q-c：6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式137八 化合物，其中X為〇,各以為相同或不同之鹵基，且急為被 至少一個-CN取代之苯基。在取代基，'(R3)0_〗，，中，”(Μ”係意 谓沒有R3取代基存在（意即會有H代替R3取代基）或有一個 R3取代基存在於所顯示之位置上。各r3係獨立經選擇。 ^-(R3)^部份基團較佳為=N_H (意即此N並未經取代）。 CH-R3部份基團之R3較佳係獨立選自包括（a院基、經烷 基及院氧烧基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式L37A 化合物，其中X為〇,各L1為相同或不同之鹵基，且Ar -個-CN取代之苯基。在取代基”(r3)〇i ”中，” 〇ι，，係意謂沒 有R3取代基存在（意gp會有H代替r3取代基）或有一個尺3取 代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。1 部份基團較佳為備（意即此N並未經取代）。CH_R3部份°基 團之R3較佳係獨立選自包括_Ci_C6烷基、羥烷基及烷氧： 基。 132877-2 391 - 200904447
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 37A 化合物’其中χ為ο ’ η為2，各L1為相同或不同之鹵美， 且Ar為：
在取代基"(R3 )0_ ] ”中，"0-1"係意謂沒有R3取代基存在（咅即 會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基存在於所顯示之 位置上。各r3係獨立經選擇。二队妒)^部份基團較佳a=N_H (意即此N並未經取代）。CH-R3部份基團之R3較佳係獨立選 自包括-q-Q烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式L0化合物為式i 38 化合物，且X為〇。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式I ·% 化合物，且L1為齒基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨.0化合物為式138 化合物，該化合物具有式（丨38A):
其中各L1為相同或不同之鹵基。所有其他取代基均如關於 式1.0之定義。在取代基”(R3)01"中，”0_丨，，係意謂沒有R3取 代基存在（意即會有η代替R3取代基）或有一個尺3取代基存 132877-2 •392- 200904447 在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。=n_(R3)g_]部份 基團較佳為=N-H(意即此N並未經取代）。CH-R3部份基團之 R3較佳係獨立選自包括_Ci_C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式1.38A 化合物，其中各Li為相同之齒基。所有其他取代基均如關 於式1.0之定義。在取代基"(r3)q 1"中，"["係意謂沒有R3 取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基 存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。=N_(R3)❶1部 伤基團較佳為=Ν-Η (意即此n並未經取代）。CH-R3部份基團 之R3較佳係獨立選自包括_Ci_C6烷基、羥烷基及烷氡烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式丨％ 化合物’ η為2，且L1為F。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為式U8A 化σ物’其中各L1為F。所有其他取代基均如關於式1.0之 定義。在取代基”(R3)01”中，"H”係意謂沒有R3取代基存在 (意即會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基存在於所顯 不之位置上。各R3係獨立經選擇。=N_(R3)〇 i部份基團較佳 為=Ν·Η (意即此N並未經取代）。 於本發明之另一項具體實施例中，式1 ·〇化合物為式1 % 化合物’且Ar為苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨.0化合物為式I% 化合物’ Ar為被鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨.0化合物為式丄％ 化合物’且Ar為被一個鹵基取代之苯基。 132877-2 - 393 - 200904447 於本發明之另一項具體實施例中，式l.o化合物為式138 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式l.o化合物為式138 化合物，且Ar為被至少一個C1取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中’式1_〇化合物為式138 化合物’且Ar為被C1取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中’式1.0化合物為式i 38 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 % 化合物，且Ar為被至少—個_Cf3取代之苯基。 於本發明之另—項具體實施例中，式1·〇化合物為式138 化合物，且Ar為被-CF3取代之苯其。 . 於本發明之另一 化合物，且Ar為： 項具體實施例中，式L0化合物為式】犯
於本發明之另一 132877-2 -394 - 200904447 化合物，且Ar為被至少一個_CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 38 化合物，且Ar為被-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式1 38 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式1 %
化合物，X為Ο,各L1為鹵基，且Ar為被至少一個鹵基取代 之苯基。 A 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 % 化合物，X為Ο，n為2，各Li為相同或不同之鹵基，且Μ 為被一個齒基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式138 化合物，X為Ο，n為2，L1為F，且心為被一個（:丨取代之苯 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式 化合物，X為〇，η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar
於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式i 132877-2 •395- 200904447 化合物，X為Ο，η為2，各Li為相同或不同之齒基，且心 為：
於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為式1犯 化合物，X為〇，各L1為鹵基，且Ar為被至少一個 取代 之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1_〇化合物為式】％ 化合物，X為〇，η為2，各L1為相同或不同之鹵基， -Η- 為被一個-cf3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 38 化合物，X為Ο，η為2，L1為F，且Ar為被一個-CF3取代之 苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1,0化合物為式J 38 化合物，X為〇，η為2，各L1為相同或不同之鹵基， -fl- ΑΓ 為：
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物A a ^ 1.38 化合物’ X為〇 ’各L1為鹵基，且Ar為被至少一個^取代 之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1·〇化合物兔 ^ A 1.38 132877-2 - 396- 200904447 化合物，χ為〇，n為2，各Li為相同或不同之_義 您，且Ar 為被一個-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.〇化合物為式138 化&物，X為〇，n為2 , L1為f ’且Ar為被一個取 苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.〇化合物為式138 化合物，X為〇，n為2，各匕1為相同或不同之鹵基，且心
CN 於本發明之另一項具體實施例中， 化合物， 式L0化合物為式1.38 該化合物具有式（1.38A):
(1.38A) 其中X為〇 ’ w為相同或不同之_基，且Ar為被至少一個 齒基取代之苯基。在取代基他丨，，中，” 0-1 "係意謂沒有W 取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一㈣取代基 存在於所顯示之位置上。各,獨立經選擇。鄉”。·二 伤基團佳為_N_H (意即此N並未經取代）。部份夷團 之R3較佳係獨立選自包叫c6燒基、經院基及貌氧：基。 於本發明之另-項具體實施例中，式ig化合物為式1麗 132877-2 - 397- 200904447 化合物，其中X為Ο，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被 一個鹵基取代之苯基。在取代基”(R3)〇 i ”中，”^，，係意謂沒 有R3取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個R3取 代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。=n_(r3 1 部份基團較佳為=N-H (意即此N並未經取代）。CH_R3部份基 團之R3較佳係獨立選自包括_Ci_Q烷基、羥烷基及烷氧= 基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式i 38A 化合物，其中X為〇,各L1為相同或不同之鹵基，且&
鹵基 在取代基”(R3 )0 -1"中，，，0_1"係意謂沒有R3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基存在於所顯示之 位立置上。各R3係獨立經選擇。=n_(r3 )G -丨部份基團較佳為=Ν·Η (意即此Ν並未經取代）。咖3部份基團之·佳係獨立選 自包括-CVC6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.〇化合物為式L38A 化口物其中χ為0’各。為相同或不同之鹵基，且Ar為被 二個C1取代之苯基。在取代基”(r3)gV，中，”叫，係意謂沒有 R3取代基存在（意即會有H代替R3取代基）或有—㈣取代 基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。=N_(R3Vi IM刀基團較佳為=N_H (意即此N並未經取代）。部份基 團之R3較佳係獨立選自包括_Ci_c6烷基、羥烷基及烷氧烷 132877-2 •398 - 200904447 基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式h38A 化口物其中义為〇，各^同或不同之由基，且Ar為： 在取代基”妒、.，t，”❹]，，係意謂沒有r3取代基存在（意即 曰有Η代替R3取代基）或有一個r3取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇奶㈠部份基團較佳為=關 (意即此Ν並未經取代）。ch_r3部份基團之r3較佳係獨立選 自包括-q-C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式L38A 化合物’其巾X為〇’ &Ll為相同或不同之i基，且Ar為被 至少一個-CF3取代之苯基。在取代基"(R3 )〇_】，，中，，，〇_1，，係意 明/又有R3取代基存在（意即會有H代替R3取代基）或有一個 R3取代基存在於所顯示之位置上。各r3係獨立經選擇。 N-(R )〇_!部份基團較佳為=N_H (意即此n並未經取代）。 CH-R3部份基團之r3較佳係獨立選自包括_c「以基、經烧 基及烧氧烧基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式i38A 化合物，其中X為〇’各1^1為相同或不同之鹵基，且Ar為被 個-CF3取代之苯基。在取代基"(R3)〇_i "中，"〇_〗"係意謂沒 有R3取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個R3取 代基存在於所顯不之位置上。各R3係獨立經選擇。=n_(r3 )〇 · 1 132877-2 -399- 200904447 部份基3團車交佳為(意即此N並未經取代）。CH-R3部份基 團之R較佳係獨立選自包括烷基、羥烷基及烷氧烷 基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1·〇化合物為式138A &物"中X為〇,各L丨為相同或不同之鹵基，且αγ& : ^A/WV\ ' 在取代基"(R3)0-1”中，”0·1，，係意謂沒有R3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。=N_(R3 )〇 _〗部份基團較佳為=n_H (意即_並未經取代）。CH_R3部份基團之r3較佳係獨立選 自包括-q-C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式ι·〇化合物為式U8A 化合物，其中X為〇,各L1為相同或不同之鹵基，且&為被 至少一個-CN取代之苯基。在取代基"(R3)〇 i "中，係咅 謂沒有R3取代基存在（意即會有H代替R3取代基）或有一個 R3取代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。 二义叱)^部份基團較佳為=N_H (意即此N並未經取代）。 ΟΙ#部份基團之；^較佳係獨立選自包括（心燒基、㈣ 基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式 化合物，其中X為0,各L1為相同或不同之鹵基， 且ΑΓ為被 一個-CN取代之苯基。在取代基”(R3W，中，”〇 ι，，係意謂沒 132877-2 -400- 200904447
於本發明之另一項具體實施例中，式10化合物為式138A 化合物，其中X為〇，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar
在取代基"(R3)^"中，"0-1"係意謂沒有R3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。=N-(R3 )〇 -!部份基團較佳為=Ν_Η (意即此Ν並未經取代）。CH-R3部份基團之R3較佳係獨立選 自包括烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式L0化合物為式L39 化合物，且X為〇。 於本發明之另一項具體實施例中’式L0化合物為式1.39 化合物，且L1為]|基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨.0化合物為式丨.39 化合物’該化合物具有式（i.39A): 132877-2 -401 * 200904447
(R3)o-i (1.39A) 其中各L1為相同或不同之_基。所有其他取代基均如關於 式1，〇之定義。在取代基，，(R3)〇^ ”中，”"係意謂沒有以取 代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基存 在於所顯不之位置上。各R3係獨立經選擇。=n_(r3 )G _ 1部份 基團較佳為=N-H (意即此N並未經取代）。CH_R3部份基團之 R較佳係獨立選自包括-Ci 烷基、羥烷基及烷氧烷基。 :本發月之另一項具體實施例中，式化合物為式IMA 化口物’ λ中各Ll為相同之鹵基。所有其他取代基均如關 於式1.〇之定義。在取代基，中，"〇-1"係意謂沒有W 取代基存在（意即會有H代替r3取代基）或有一個取代基 存在於所顯不之位置上。各r3係獨立經選擇。〜r3)〇.i部 份基團較佳為侧（意即並未經取代）。CH_R3部份基團 t較佳係獨立選自包括<6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另_項具體實施例中，式1 〇化合物為式1 % 化合物，n為2，且Li為F。 於本發明之另一項具體實施例中’式U)化合物為式· 化合物，其中| τ 1幺p ^ Μ 為。所有其他取代基均如關於式1.0之 Γ音g Γ取代基（R3)G1”中，,(Mm沒有R3取代基存在 ，、之P位晉有Γ代替R取代基)或有-個R3取代基存在於所顯 不 。各R3係獨立經選擇。=n_(r3)01部份基團較佳 132877-2 -402. 200904447 為=N-H (意即此N並未經取代）。CH-R3部份基團之R3較佳係 獨立選自包括-C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 39 化合物，且Ar為苯基。 於本發明之另一項具體實施例中’式1.〇化合物為式139 化合物，Ar為被鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 39 化合物’且Ar為被一個鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中’式1.〇化合物為式139 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中’式ι_ο化合物為式139 化合物’且Ar為被至少一個C1取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式ι·ο化合物為式139 化合物，且Ar為被C1取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.〇化合物為式139 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式L0化合物為式139 化合物’且Ar為被至少一個_cf3取代之苯基。 132877-2 403 - 200904447 於本發明之另一項具體實施例中 化合物， 化合物，且Ar為被-CF3取代之苯基 於本發明之另一項具體實施例中 式1·〇化合物為式】39 化合物，且Ar為： 式1_0化合物為式i 39
於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 % 化合物，且Ar為被至少—個_CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 % 化合物，且Ar為被-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式L0化合物為式！ 39 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 39 化合物’ X為O’各L1為鹵基，且Ar為被至少一個鹵基取代 之本基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式139 化合物，X為Ο，η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar 為被一個鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式U9 化合物，X為Ο，η為2，L1為F，且Ar為被一個C1取代之苯 132877-2 -404 - 200904447 基。 於本發明之另-項具體實施例中，式ι〇化合物 化合物，X為〇，福2，各L]為相同或不同之幽基：.
鹵基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 39 化合物’ X為0 ’ n為2，各L1為相同或不同之南基. 為： 且炝
合物為式1.39 HCF3取代 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化 化合物，X為0，各L1為鹵基，且Ar為被至少 之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式i.〇化合物為式^ % 化合物，X為〇 ’ n為2，各L1為相同或不同之鹵基，g a
-Η» PiT 為被一個-cf3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 39 化合物，X為0，η為2，L1為F，且Ar為被一個-CF3取代之 笨基。 於本發明之另^項具體實施例中，式丨.0化合物為式丄39 化合物，X為〇，11為2，各Ll為相同或不同之鹵基，且斛 132877-2 405 · 200904447 為：
於本發明之另 化合物’ X為〇 之苯基。 項具體實施例中，式1 0化合物為式1 39 各L1為鹵基，且Ar為被至少—個七以取代 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式丨39 化口物，X為Ο ’ η為2，各L1為相同或不同之鹵基1且心 為被一個-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中式1〇化合物為式1 39 化δ物，X為〇，η為2，L1為F，且Ar為被一個取代之 苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為 化合物’ X為〇，η為2 ’各L1為相同或不同之鹵基 式 1.39 且Ar
CN 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 39 化合物，該化合物具有式（USA): 132877-2 -406- 200904447
其中X為〇，各Li為相同或不同之鹵基，且Ar為被至少一個 鹵基取代之苯基。在取代基"(R3 )〇」"中，”0-1”係意謂沒有R3 取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基 存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。=N_(R3)Q_1部 份基團較佳為=N_H (意即此N並未經取代）。CH-R3部份基團 之R3較佳係獨立選自包括_Ci_C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 \ 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式139A 化合物，其中X為0，各Li為相同或不同之鹵基，且旭為被 一個鹵基取代之苯基。在取代基"(R3)〇〗"中，，，〇_〗，，係意謂沒 有R3取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有_個R3取 代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。=n_(r3)〇 i 部份基團較佳為=N-H (意即此N並未經取代）。ch_r3部份基 團之R3較佳係獨立選自包括％ _C6烷基、羥烷基及烷氧烷 基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式139A 化合物，其中X為〇，各L1為相同或不同之鹵基，且^為：
鹵基。 在取代基’’(R3)^”中’ ”0-1”係意謂沒有R3取代基存在（意即 132877-2 -407- 200904447 會有Η代替R3取代基）或有—個代基存在於所顯示之 位立置上。各R3係獨纟經選擇。=n_(r、_i部份基團較佳為.Η (意即此N並未經取代）。CH_R3部份基團之r3較佳係獨立選 自包括-CVC6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為式1 39A 化合物，其中X為〇，各Li為相同或不同之函基，且&為被 -3個C1取代之苯基。在取代基"(R3W，中，"〇]"係意謂沒有 R3取代基存在（意即會有H代替r3取代基）或有一個R3取代 基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。)〇 1 部份基團較佳為=N-H (意即此N並未經取代）。CH_R3部份^ 團之R3較佳係獨立選自包括_Ci_Q烷基、羥烷基及烷氧^ 基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式i 39A 化合物，其中X為〇，各同或不同之鹵基，且&為： 在取代基，，(R3)0-1，，中，”〇-1’，係意謂沒有R3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。份基團較佳為 (意即此Ν並未經取代）。CH_R3部份基團之R3較佳係獨立選 自包括-q-c：6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式i 39A 化&物，其中X為〇，各L1為相同或不同之鹵基，且&為被 132877-2 -408- 200904447 至）個-cf3取代之苯基。在取代基〆中，，似，係意 明/又有R3取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個 R取代基存在於所顯示之位置上。各r3係獨立經選擇。 :轉3)0·1部㈣團較佳為=(意即並未經取代）。 CH-R]部份基團之R3較佳係獨立選自包括々Μ基、經烧 基及烷氧烷基。 於本！X明之另-項具體實施例中式i 〇化合物為式1规 化合物’其中X為〇，各。為相同或不同之鹵I，且&為被 有R3取代基存在（意即會扣代替r3取代基）或有—個尺3取 代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。=n_(r3)〇_i 部份基團較佳為=N-H (意即此N並未經取代）。ch_r3部份0基 團之R3較佳係獨立選自包括&㈣基、_基及烧氧院 基。 於本發明之另-項具體實施例中，式1〇化合物為式應 化合物，其中X為〇 ’各L丨為相同或不同之齒基，且心為： 在取代基”(R3W’中，"(M”係意謂沒有r3取代基存在(意即 會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。=N_(R3)G1部份基團較佳為 (意即此N並未經取代）。CH_R3部份基團之圮較佳係獨立選 自包括-q-c：6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 132877-2 -409- 200904447 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1·於A 化合物，其中X為〇,各L1為相同或不同之鹵基，且&為被 至少一個-CN取代之苯基。在取代基”(R3)〇〗"中，"〇_1，，係意 謂沒有R3取代基存在（意即會有H代替R3取代基）或有一個 R3取代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。 部份基團較佳為=N_H (意即此N並未經取代）。 CH-R3部份基團之R3較佳係獨立選自包括必夂烷基、羥烷 基及燒氧烧基。
於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式USA 化合物，其中X為〇，各Li為相同或不同之鹵基，且Ar為被 個-CN取代之苯基。在取代基”(R3)〇_ ^ ”中，”〇_〗"係意謂沒 有R3取代基存在（意即會有H代替R3取代基）或有一個r3取 代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。=N_(R3 )〇 . 1 部伤基團較佳為=Ν·Η (意即此N並未經取代）。ch_r3部份基 團之R3杈佳係獨立選自包括（A烷基、羥烷基及烷氧烷 基。 於本發明之另—項具體實施例中，式1.0化合物為式1·39Α 化口物’其中χ為〇，&Ll為相同或不同之函基，且為： 在取代基（R3；^ "中，％"係意謂沒有r3取代基存在（意即 曰有Η代替R *代基）或有一個r3取代基存在於所顯示之 位置上各R係獨立經選擇。=哪3)〇_1部份基團較佳為=N_h 132877-2 -410· 200904447 (意即此N並未經取代）。CH-R3部份基團之R3較佳係獨立選 自包括-C6烧基、經烧基及烧氧烧基。 於本發明之另一項具體實施例中’式1.〇化合物為式i 4〇 化合物，且X為〇。 於本發明之另一項具體實施例中，式1_〇化合物為式j 4〇 化合物，且l1為i基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式14〇 化合物，該化合物具有式（1.40A):
其中各L1為相同或不同之鹵基。所有其他取代基均如關於 式1.0之定義。在取代基”中，”〇_丨"係意謂沒有以取 代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個尺3取代基存 在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。在一項實例中， 於=N_(R3)o-^份基團中之R^Cl_C6烷基。=n_(R3)〇i部份基 團較佳為=N-H (意即此N並未經取代）。各cH_R3部份基團之 各R3較佳係獨立選自包括_Ci_Q烷基、羥烷基及烷氧烷基。 存在於所顯示之位置上 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式1.40A 化α物，其中各L1為相同之鹵基。所有其他取代基均如關 於式L〇之定義。在取代基"(R3)G_r中，'，〇-Γ係意謂沒有R3 取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有-個W取代基 。各R3係獨立經選擇。在一項實例 132877-2 -411 · 200904447
部份基團中之尺3為(：1_(：6烷基。=n_(R3)〇^p [-H (意即此n並未經取代）。各CH-R3部份基 獨立選自包括-Ci -C6烷基、羥烷基及烷氧烷 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式1.40 化合物，η為2 ’且L1為F。 於本發明之另一項具體實施例中，式1_0化合物為式1.40Α 化合物，其中各Li為F。所有其他取代基均如關於式1力之 定義。在取代基'，(R3)〇-i"中，"〇-1”係意謂沒有R3取代基存在 (思即會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基存在於所顯 不之位置上。各R3係獨立經選擇。在一項實例中，於 zNkr3)^部份基團中之R3為Ci_Ce烷基。=N_(R3)〇_】部份基團 較佳為=N-H (意即此N並未經取代）。各ch-R3部份基團之各 R3較佳係獨立選自包括_Ci_C6烷基、羥烷基及烷氧燒基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨.0化合物為式j 4〇 化合物，且Ar為苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1_〇化合物為式j 4〇 化合物，Ar為被鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 4〇 化合物，且Ar為被一個鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式丄4〇 化合物，且Ar為： 132877-2 -412- 200904447
齒基 ο
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為 化合物’且Ar為被至少一個C1取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為 化合物，且Ar為被C1取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為 化合物，且Ar為：
CI 於本發明之另一項具體實施例中，式10化合物為 化合物，且Ar為被至少—個_CF3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為 化合物，且Ar為被-CFg取代之苯某。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式1_〇化合物為 化合物，且Ar為被至少—個取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為 132877-2 式 1.40 式 1.40 式 1.40 式 1.40 式 1.40 式 1.40 式 1·40 式 1.40 -413 - 200904447 化合物 於本發明之另 化合物’且Ar為 且Ar為被-CN取代之笨基。 一項具體實施例中， 式1.0化合物為式14〇
CN 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式140 _物X為〇 ’各L1為鹵基，且Ar為被至少一個鹵基取代 之笨基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 4〇 化合物’ X為〇，n為2 ’各L丨為相同或不同之鹵基，且Ar 為被一個鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式丨40 化合物，X為〇，n為2 , Li為F，且Ar為被一個Q取代之苯 基0 於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為式1 化合物，X為〇，n為2，各。為相同或不同之_基且心
鹵基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為式1仙 化合物，X為〇，η為2，各。為相同或不同之鹵基’且心
132877-2 -414- 200904447
於本發明之另一項具體實施例中，式ι·ο化合物為式i 4〇 化合物，X為0，各L1為鹵基，且Ar為被至少一個_cf3取代 之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式〗.〇化合物為式i 4〇 化合物’ X為Ο ’ η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且旭 為被一個-CF3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式10化合物為式i恥 化合物，X為Ο，η為2，L1為F，且Ar為被一個-CF3取代之 苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式10化合物為式i 化合物，X為Ο，η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且旭
於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為式1_4〇 化&物，X為Q，各L!為鹵基，且Ar為被至少一個取代 之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為式1 化合物，X為〇，11為2，各。為相同或不同之鹵基，且八『 為被一個-CN取代之苯基。 132877-2 •415 - 200904447 於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為式1 4〇 化合物，X為〇，η為2，L1為F，且Ar為被一個_CN取代之 苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 化合物，X為0，n為2，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar 為：
CN 。 於本發明之另一項具體實施例中，式10化合物為式140 化合物’該化合物具有式（140A):
，(R3)cm (1.40A) 〇=s=o
Ar 其中X為0,各L1為相同或不同之_纟，且&為被至少―個 函基取代之苯基。在取代基”(r3)m ”中，”Q1„係意謂沒有^ 取代基存在（意即會有H代替r3取代基）或有一個汉3取代基 存在於所顯不之位置上。各R3係、獨立經選擇。在-項實例 中於n-(r )〇_ j部份基團中之r3為& &烷基。=n_(r3 11部 伤基團較佳為=N_H(意即並未經取代）。各⑶逆部份基 團之各R3較佳係獨立選自包括以6烧基、㈣基及燒氧烧 基。 於本發明之另一項具體實施例中’式1.0化合物為式L40a 132877-2 -416· 200904447 化合物，其中x為Ο ’各乙丨為相同或不同之鹵基，且 一㈣基取代之苯基。在取代基，'(R3W，中，，，(Μ"係意謂沒 有R3取代基存在（意即會有Η代替r3取代基）或有一個料 代基存在於所顯示之位置上。各¥係獨立經選擇。在一項 實例中，於=N-(R3)〇M部份基團中之R3為Cl%烷基。 部份基團較佳為^丑（意即並未經取代）。各 CH-R3部份基團之各r3較佳係獨立選自包括—Cl%烷基、經 烷基及烷氧烷基。 '
鹵基。 於本發明之另-項具體實施例中，式1〇化合物為式題 化合物，*中X為〇，各Ll為相同或不同之_基，且心為： i 在取代基” (R3)h”中，，如”係意謂沒有r3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有一個圮取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。在一項實例中，於=n_(r3)〇_i 部份基團巾mCl_c6M。=n_(r3)〇 i部份*團較佳0為 =N-H(意即此N並未經取代）。各CH_R3部份基團之各R3較佳 係獨立選自包括_Cl _Ce烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.〇化合物為式M0A 化&物其中X為〇,各[1為相同或不同之鹵基，且八『為被 -3個C1取代之苯基。在取代基.,(r3)h·,中，，.〇],,係意謂沒有 R3取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代 基存在於所顯示之位置上。各圮係獨立經選擇。在一項實 132877-2 -417- 200904447 例中，於—N-(R3 )〇 -1部份基團中之R3為Ci -C6烷基。=N-(R3 )〇 _ i 部份基團較佳g=N_H(意即並未經取代）。各(：乩尺3部份 基團之各R3較佳係獨立選自包括_Ci_C6烷基、羥烷基及烷氧 烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為式丨4〇a 化5物’其中X為〇 , 4 2，各。為相同或不同之鹵基， 且Ar為：
CI 在取代基（R3)。.！，，中，” 〇_!，，係意謂沒有^取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有—個R3取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。在一項實例巾，於,_(R3)0】 部份基團中之R3為Cl_C6院基。=n_(r3)〇 i部份基團較佳為 -N-H(意即此N並未經取代）。各⑶#部份基團之各R3較佳 係獨立選自包括_Ci_c6烧基、㈣基及絲炫基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式Μ0Α 化合物’其中X為◦，各Ll為相同或不同之_基且&為被 至少-個-cf3取代之苯基。在取代基"(r3)h”中，"〇 ι"係意 謂沒有R3取代基存在(意即會有Η代替R3取代基)或有一： R3取隸存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。在 項實例中’於=N-(R3 )〇 _ I部份基團中之r3為 哪I部份基團較佳為侧（意即^並未經取代）:各 CHR B基團之各尺3較佳係獨立選自包括（心烧基、經 132877-2 •418- 200904447 烷基及烷氧烷基。 於本發明之另-項具體實施例中，式1〇化合物為式观 化合物，其中X為0，各L丨為相n七 合^為相间或不同之齒基， -個,取代之苯基。在取代基 為被 , ；0'1 r 0-1係意謂沒 有R取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有—個料 代基存在於所顯示之位置上。各以係獨立經選擇。在一項 實例中，於=N_(R3)〇-i部份基團中之R3為以6院基。、 N-(R )0·4伤基團較佳為=純（意即此n並未經取代）。各 恤部份基團之各R3較佳係獨立選自包括_c…烷基、羥 烧基及院氧院基。
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式140A 化合物，…為〇’„為2，各。為相同或不同之處基， 且Ar為：
在取代基"(R3)^ ’’中，，，〇_〗”係意謂沒有R3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。在一項實例中，於=NHi 部份基團中之R3為Ci_C6烷基。=n_(r3)〇_i部份基團較佳為 -N-H (意即此N並未經取代）。各CH_R3部份基團之各R3較佳 係獨立選自包括必七6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式1.40A 化合物，其中X為〇,各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被 132877-2 -419- 200904447 至少-個-CN取代之苯基。在取代基"(r3)g ] „中，，,〇1，，係意 謂沒有R3取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個 R3取代基存在於所顯示之位置上。各r3係獨立經選擇。在 -項實财，於,R3 )〇 M部份基團中之R3為^ C6炫基。 部份基團較佳為^丑（意即未經取代卜各 CH-R3部份基團之各r3較佳係獨立選自包括·。丨夂烷基 '羥 烷基及烷氧烷基。 於本發明之另'一項且辦每松A丨|
嗖"體只施例中，式L0化合物為式j 4〇A 化合物，其中X為〇，各〇 合為相同或不同之鹵基，且Ar為被 個cn取代之苯基。在取代基"(r3)〇 i ”中，m系意謂沒 有R3取代基存在（意即會有H代替R3取代基）或有一似3取 代基存在於所顯示之位菩 置上。各R3係獨立經選擇。在一項 實例中’於’R3)°-1部份基團中之R3為Ci-Q烷基。 =N-(R3)〇]部份基團較佳為侧（意即此N並未經取代）。各 CH-R3部份基團之各r3較 孕乂佳係獨立選自包括-Ci_c6烷基、羥 炫基及院氧院基。 於本發明之另一項具體眘 體貫％例中，式1.0化合物為式1.40A 化合物，其中X為〇，盔 馬’各L為相同或不同之鹵基， 且Ar為·
CN 在取代基”(R3 )〇_!"*， 會有Η代替R3取代基） 〇 1係意謂沒有R3取代基存在（意即 或有一個R3取代基存在於所顯示之 132877-2 •420- 200904447 位置上。各R3係獨立經選擇。在一項實例中，於=n_(r3) 部份基團中之R3為Ci_Ce烷基。=>^(113)〇_1部份基團較佳為 1 —N_H (意即此N並未經取代）。各CH-R3部份基團之各R3較俨 係獨立選自包括-C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.〇化合物為式丄41 化合物’且X為〇。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式丄41 化合物，且L1為_基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 Μ 化合物’該化合物具有下式： L1
各R3較佳係獨立選自 其中各L1為相同或不同之鹵基。所有其他取代基均如關於 式L〇之定義。在取代基"中，"〇_丨，，係意謂沒有R3取 代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基存 在於所顯不之位置上。各R3係獨立經選擇。在一項實例中， 於N-(R3)〇-4份基團中之j^Ci_c6烧基。=n_(r3)㈠部份基 團較佺為—N-H (意即此N並未經取代）。各CH-R3部份基團之 於本發明之另一 化合物，其φ夂τ 1 於式1.0之定義。在取代基，，(r3)〇 〗"中，”〇1，，係意謂沒有¥ 係獨立選自包括_Ci_c6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式1.41A 其中各L1為相同之4基。所有其他取代基均如關 132877-2 -421 - 200904447 广在I存在（思即會有H代替R3取代基）或有—個R3取代基 : 所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。在一項實例 中’於=NL(R3)〇^p份基團 . 之 R 為 Cl -C6 烷基。=N-(R3 )0 _ 】部 土 ^為―N_H(意即此N並未經取代）。各CH_R、份基 團之各R3較佳係獨立選自包括以6烧基、㈣基及烧氣烧 基。 於本發明之另—箱 貞/、體實施例中’式1.0化合物為式1.41 化合物，η為2，且L1為F。 ；毛月之另項具體實施例中，式1.0化合物為式1 41A :口物’其中各Li為F。所有其他取代基均如關於式U之 疋義在取代基”(R3)〇-i，，中，”0-1，，係意謂沒有R3取代基存在 (_思即會有Η代替R3取代基）或有—個以取代基存在於所顯 不之位置上。各R3係獨立經選擇。在一項實例中，於 ’-(以-丨部份基團中之R3為CiQ烷基。=N(R3ii部份基團 較佳為=N_H(意即此N並未經取代）。各^^尺3部份基團之各 R杈佳係獨立選自包括_Ci_C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式i 4i 化合物，且Ar為苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式141 化合物，Ar為被鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.〇化合物為式1·4ΐ 化合物，且Ar為被一個鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式i 4i 化合物，且Ar為： 132877-2 -422 . 200904447
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 41 化合物’且Ar為被至少一個C1取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式L0化合物為式i Μ 化合物’且Ar為被C1取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1·〇化合物為式丄41 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式1 〇化合物為式1 Μ 化合物’且Ar為被至少一個-CF3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 41 化合物’且Ar為被-CF3取代之苯基。
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式 化合物，且Ar為被至少一個-CN取代之苯基。 式 1.41 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為 132877-2 -423 - 200904447 化合物’且Ar為被-CN取代之笨基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨.0化合物為式丄Μ 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式丨.0化合物為式丄4ι , 化合物，X為0，各L1為鹵基，且Ar為被至少一個鹵基取代 之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨.0化合物為式j Μ 化合物’ X為〇，n為2 ’各L1為相同或不同之鹵基，且& 為被一個豳基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式L0化合物為式】4ι 化合物’ X為0，n為2 ’ L1為F，且Ar為被一個C1取代之苯 基。 ( 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式 化合物，X為〇，n為2，各L1為相同或不同之鹵基，且&
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 41 化合物，X為〇，n為2，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar 132877-2 -424· 200904447
於本發明之另 化合物，X為〇 之苯基。 一項具體實施例中，式1.0化合物盔4 两式1.41 各L1為鹵基，且Ar為被至少一個_CF3取代 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合 约式1·41 化&物，X為〇，11為2，各Ll為相同或不同之_ 5 曰 At 為被一個-CF3取代之苯基。 於本發明之另—項具體實施例中，式1〇化合物為式1 Μ 化合物，X為Ο，η為2，L1為F，且Ar為被一個-CF3 ^、 苯基。 3代之 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合 馬式1.41 化。物，X為Ο，η為2，各L1為相同或不同之鹵基， . 土 且 Ar
cf3 。 於本發明之另一項具體實施例中，式10化合 ^ 1.41 化合物，X為Ο，各L1為鹵基，且Ar為被至少—個七^ 之苯基。 ^ 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物 J馬式1.41 化合物，X為Ο, η為2，各Li為相同或不同之鹵美 5 曰 Ar 為被一個-CN取代之苯基。 132877-2 425 - 200904447 於本發明之另一項具體實施例中’.式1.0化合物為式1.41 化合物，X為Ο，η為2 ’ L1為F，且Ar為被一個-CN取代之 苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1_0化合物為式L41 化合物，X為Ο，η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar 為：
CN 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式 化合物’該化合物具有式（1.41A):
-(R3) 丨0-1 (1.41A) 八中X為〇,各L為相同或不同之鹵基，且αγ為被至少一個 鹵基取代之苯基。在取代基”(r3)〇_] ”中，"❹心"係意謂沒有r3 取代基存在（意即會有Η代替r3取代基）或有一個反3取代基 存在於所顯不之位置上。各r3係獨立經選擇。在一項實例 =於邮3)。— 1部份基團中之烷基。=n-(r3)。-^ 知土團車乂佳為—N_H (意即此N並未經取代）。各⑶部份基 團之各R3較佳係獨立選自包括_Ci_C6烷基、羥烷基及烷氧烷 基。
於本發明之另1具體實施例中，式1.0化合物為式L41A 132877-2 -426 · 200904447 化合物，其中X為Ο，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被 一個鹵基取代之苯基。在取代基” 中，"0—丨"係意謂沒 有R3取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個R3取 代基存在於所顯不之位置上。各R3係獨立經選擇。在一項 貫例中’於=N_(R3)01部份基團中之R3為Ci_C6烷基。 部份基團較佳為=N_H (意即此N並未經取代）。各 CH-R3部份基團之各R3較佳係獨立選自包括％ _C6烷基、羥 烧基及烧氧烧基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式141A 化合物，其中X為〇，各L1為相同或不同之鹵基，且^為：
鹵基。 在取代基’’(R3 )0_! ”中，”04”係意謂沒有R3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。在一項實例中，於=n_(rS)0_1 邓伤基團中之R3為C〗-Q烧基。=N-(R3 )〇 - i部份基團較佳為 =N-H (意即此n並未經取代）^各CH_R3部份基團之各R3較佳 係獨立選自包括_Ci_c6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1·〇化合物為式L41A 化〇物其中X為〇，各L1為相同或不同之鹵基，且αγ為被 一個C1取代之苯基。在取代基”(Κ3)〇 ι"中，”〇_丨"係意謂沒有 R3取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有_個R3取代 基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。在—項實 132877-2 .427- 200904447 例中於Kr3 )0 〗部份基團中之r3為A %烷基。=n_(r3 )〇 _ 1 p伤基團較佳為=N_H (意即此N並未經取代）。各部份 基團之各R3較佳係獨立選自包括_Ci_c㈤基、錢基及燒氧 烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1_0化合物為式1.41A 化〇物，其中乂為〇，各同或不同之齒基且 ：
在取代基"(R3)°-1"中，"ο-1"係意謂沒有R3取代基存在(意即 會有Η代替R3取代基）或有一個r3取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。在一項實例巾，於=N們01 Μ基團中之以Ci_c6燒基。=n_(r3)〇_]部份基團較佳為 顿（意即此N並未經取代）。各贈3部份基團之各r3較佳 係獨立選自包括_Ci_C6烧基、經燒基及烧氧烧基。 於本發明之另—項具體實施例中，式1.0化合物為式L41A 化合物，其中乂為0，各£1為相同或不同之齒基且急為被 至少一個-cf3取代之苯基。在取代基"(RV】"中，”Μ”係意 謂沒有R3取代基存在（意_會有Η代替r3取代基）或有一個 R3取代基存在於所顯示之位置m3係獨立_擇。在 一項實例中，於=n'(r3)h部份基團中之mCl_c6烷基。 =N-(R3 )0 _!部份基團較佳為=N_H (意即此N並未經取代）:各 CH-R、份基團之各R3較佳係獨立選自包括_c】々烷基、羥 烷基及烷氧烷基。 132877-2 -428· 200904447 於本發明之另-項具體實施例中，式1錢合物為式題 化。物，其為〇,各^為相同或不同之函基，且Ar為被 一個3_巧取代之苯基。在取代基”(R3W，中，”(M"係意謂沒 有R3取代基存在（意即會有H代替r3取代基）或有—㈣取 代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。在一項 實例中’於^113)0-1部份基團中之R3為C】-c6院基。 -N-(R 部份基團較佳為^七（意即此n並未經取代）。各 ch_r3部份基團之各R3較佳係獨立選自包括院基、經 烷基及烷氧烷基。 於本發明之另—項具體實施例中，式1.G化合物為式141A 化合物，其中X為0,各，同或不同之齒基，且斛為：
在取代基（R )0]”中’ ’’〇]"係意謂沒有r3取代基存在（音即 會有Η代㈣取代基）或有—個料代基存在於所顯:之 位置上。各R3係獨立經選擇。在一項實例中，於哪 部份基團中之R3為, 1 …1 Q烷基。=n_(r3 )〇 -〗部份基團較佳為 意即此N並未經取代）。各說3部份基團之各^較佳 係獨立選自包括·Cl_C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另—項具體實施例中，式1.G化合物為式U1A 化口、物其中X為〇，各^為相同或不同之齒基，且&為被 至少-個.CN取代之苯基。在取代基，，(r3)h”中’ ^系意 明/又有R取代基存在（意即會有h代替r3取代基）或有一個 132877-2 •429- 200904447 R3取代基存在於所顯示之位置上。各r3係獨立經選擇。在 項實例巾於歸）〇1部份基團中之汉3為^-^烧基。 哪V】部份基團較佳為，（意即此N並未經取代）。各 CH-R3部份基團之各R3較佳係獨立選自包括-Cl-C6炫基、經 燒基及烧氧娱:基。 於本表明之另-項具體實施例中，式！ 〇化合物為式i 4iA 化合物’其中X為〇，各Li為相同或不同之鹵基，且々為被 -個-CN取代之苯基。在取代基”(r3w，中，似”係意謂沒 有R3取代基存在（意即會有H代替r3取代基）或有一個尺3取 代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。在一項 貫例中’於—N-(R3)0-1部份基團中之R3為Q-Q烷基。 ^^(R3)^部份基團較佳為=N_H (意即此N並未經取代）。各 CH-R部伤基團之各R3較佳係獨立選自包括％ 烷基、羥 烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中’式丨〇化合物為式丨41八 化合物，其中X為〇,各Li為相同或不同之鹵基，且心為：
CN 在取代基"(R3)^，，中，”0-丨”係意謂沒有R3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。在一項實例中，於=N_(R3允 部份基團中之R3為烷基。=N_(R3)〇 i部份基團較佳為 =N-H (意即此n並未經取代）。各CH-R3部份基團之各R3較佳 132877-2 -430- 200904447 係獨立選自包括-c! -c6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式142 化合物，且X為0。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式142 化合物’且L1為鹵基。 式ι·ο化合物為式142 於本發明之另一項具體實施例中， 該化合物具有式（1.42A):
(1.42A) 化合物， 其中各L1為相同或不同之鹵基。所有其他取代基均如關於 式1.0之定義。在取代基”(r3Vi ”中，"(M"係意謂沒有尺3取 代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個圮取代基存 在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。在一項實例中， 於’-(心㈠部份基團中之r、Ci_q烷基。=n_(r3Li部份基 團較佳為=N-H(意即並未經取代）。各CH_R3部份基團之 各R3較佳係獨立選自包括_Ci<^基、㈣基及燒氧燒基。 於本發明之另—項具體實施例中，式U化合物為式M2A 化合物中各Li為相同之鹵基。所有其他取代基均如關 於式1.0之；t義。在取代基"(r3)qi”中，” Gi ”係意謂沒有r3 取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有—㈣取代基 存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。在一項實例 中，於哪U份基團中之燒基。=n_(r3)〇 i部 132877-2 -431、 200904447
份基團較佳為=N_H(意即此n並未經取代）。各咖部份A 團之各R3較佳係獨立選自包括_c…烧基、㈣基及燒氧烧 基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式M2 化合物’η為2，且L1為F。 於本發明之另一項具體實施例中H.0化合物為式142Α 化合物，其中各LUF。所有其他取代基均如關於式心 定義。在取代基，，(R3)〇V中，”〇-1"係意謂沒有r3取代基存在 (意即會有Η代替R3取代基)或有一㈣取代基存在於所顯 不之位置上。各R3係獨立經選擇。在一項實例中，於 :哪3)。]部份基團中之^基。=n_(r3)㈠部份基團 較佳為=N-H(意即並未經取代）。各CH_R3部份基團之各 R3較佳係獨立選自包括烧基、經院基及烧氧境基。 於本發明之另一項具體實施例中’式1.0化合物為式丨.42 化合物，且Ar為苯基。 式1.〇化合物為式142 式丨.0化合物為式1.42 於本發明之另一項具體實施例中 化合物，Ar為被鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中 化合物，且Ar為被一個鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式ι_ο化合物為式142 化合物，且Ar為：
132877-2 •432· 200904447 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為 化合物’且Ar為被至少一個C1取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為 化合物，且Ar為被C1取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1·〇化合物為 化合物，且Ar為：
CI 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為 化合物’且Ar為被至少一個_CF3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為 化合物，且Ar為被-CF3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為 化合物，且Ar為：
cf3 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為 化合物，且Ar為被至少一個_CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為 化合物’且Ar為被-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為 化合物，且Ar為： 132877-3 式 1.42 式 1.42 式 1.42 式 1.42 式 1.42 式 1.42 式 1.42 式 1.42 式 1.42 -433 - 200904447
於本發明之另一項具體實施例中，式10化合物為式ι 42 化合物，X為〇，各L!為鹵基， 且Ar為被至少一個鹵基取代 之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨.0化合物為式142 化合物，X為Ο，η為2，各L1為相同或不同之齒基，且Ar 為被一個_基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1 _0化合物為式i 化合物’ X為〇，η為2，L1為F，且Ar為被一個Cl取代之苯 基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為式1 π 化合物，X為〇，n為2，各L1為相同或不同之鹵基，且&
於本發明之另一項具體貫施例中，式1.0化合物為气1 42 化合物，X為〇，η為2，各L1為相同或不同之鹵基 且 Ar
132877-3 -434· 200904447 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為 化α物，X為〇 ’各L1為鹵基，且心為被至少_個X 、 之苯基。 3取代 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為弋1 42 化合物’ X為Ο，η為2，各Li為相同或不同之卣基，"且入犷 為被一個-CF3取代之苯基。 r 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為弋1 42 二合物，X為Ο，η為2，L、F，且^為被一個 苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式 化合物，X為Ο，η為2，各^為相同或不同之 X _ . 您，且 Ar CF3 。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式丄42 化合物，X為Ο，各L1為鹵基，且Ar為被至少—個^取代 之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨0化合物為式i 42 化合物，X為〇，η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar 為被一個CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為式1 42 化合物’ X為Ο，η為2，L1為F，且Ar為被一個取代之 苯基。 132877-3 -435- 200904447
乃之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式142 化合物，又兔A 马〇 ’ η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且Aj· 為：
CN 於本發明+ ϋ L _ 乃之另一項具體實施例中，式丨.0化合物為式i 42 化合物，該化合物具有式（1.42A):
(1.42A) ”中為〇 ’各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被至少一個 鹵基取代之苯基。在取代基"(R3)〇-r中，"0-Γ係意謂沒有R3 取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基 存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。在一項實例 中’於=N-(R3)〇M部份基團中之R3為C1_C6烷基。=N_(R3)〇_i部 伤基團較佳為=N_H (意即此N並未經取代）。各CH_R3部份基 團之各R3較佳係獨立選自包括_Ci_C6烷基、羥烷基及烷氧烷 基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式142A 化合物，其中X為〇,各。為相同或不同之鹵基，且心為被 一個鹵基取代之苯基。在取代基”(R3 1 "中，” 〇1 "係意謂沒 有R3取代基存在（意即會有Η代替r3取代基）或有一個R3取 132877-3 -436 - 200904447 代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。在一項 實例中，於=N-(R3)0-1部份基團中之R3為c〗-c6烷基。 =N-(R3)0_3P份基團較佳為=N_H (意即並未經取代^各 CH-R3部份基團之各R3較佳係獨立選自包括_C]_C6烷基、羥 烧基及烧氧烧基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式i42a 化合物 其中X為0，各L1為相同或不同之鹵基
£基 〇 且Ar為： 在取代基"中，”(M”係意謂沒有R3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有一個r3取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。在一項實例中，於=n_(r3)H 邛伤基團令之R3為Ci %烷基。=N_(R3 _ 1部份基團較佳為 -N-H(意即並未經取代）^各CH_R3部份基團之各r3較佳 係獨立選自包括_Ci _Ce烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式1.42A 化合物’其中X為〇,各Ll為相同或不同之鹵基，且Ar為被 3個C1取代之苯基。在取代基”(r3^i "中，”〇厂係意謂沒有 R3取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有—個r3取代 基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。在-項實 例中，於=N_(R3)〇-i部份基團中之以為。々烷基。=N_(R3)〇i P伤基團較佳為=N_H (意即此N並未經取代）。各部份 基團之各R3較佳係獨立選自包括々a烷基、羥烷基及烷氧 132877-3 -437- 200904447 烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式 化口物，其中χ為〇，各^同或不同之齒基，且知為：
在取代基"(R3)0.1 ”中，"〇-1”係意謂沒有R3取代基存在（意即 會有Η代替r3取代基）或有一個r3取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。在一項實例中，於兮允1 部份^團中之Μ%烧基。#_(RVi部份基 -N-H(意即並未經取代）。各ch_r3部份基團之各y較佳 係獨立選自包括_Ci _C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式U2A 化口物其中X為〇，各。為相同或不同之鹵基，且Ar為被 至少一個-CF3取代之苯基。在取代基，，(R3)〇i”中，"〇_1，,係意 、1沒有R3取代基存在(意即會有Η代替圮取代基)或有一個 R3取代基存在於所顯示之位置上。各r3係獨立經選擇。在 一項實例中’於=n_(r3)h部份基團中之R3為Cl-c6烷基。 部份基團較佳為=Ν·Η (意即並未經取代）。各 CH-R3部份基團之各R3較佳係獨立選自包括烧基、經 烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式遵 化合物’其中X為〇,各L、相同或不同之 一個偶取代之苯基。在取代轉，，❹= 132877-3 -438 - 200904447 有R3取代基存在（意即會有H代替R3取代基）或有一個rS取 代基存在於所顯不之位置上。各R3係獨立經選擇。在一項 只例中’於=N-(R3)〇]部份基團中之R3為c丨％烷基。 ^-(R3)^部份基團較佳為^# (意即並未經取代）。各 CH-R3部份基團之各R3較佳係獨立選自包括烧基、經 烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式1.42A 化合物’其中X為〇，gLl為相同或不同之齒基，且炝為：
cf3 。 在取代基’’(R3)^! ’’中，"(H”係意謂沒有R3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有一個r3取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。在一項實例中，於=n_(r3)^ 部份基團中之R3為Cl_C6烷基。=n_(r3)〇 i部份基團較佳為 =N-H(意即此N並未經取代）。各CH_R3部份基團之各R3較佳 係獨立選自包括-C! -C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式1.42A 化合物’其中X為〇 ’各^為相同或不同之鹵基，且心為被 至少一個-CN取代之苯基。在取代基”(R3)〇i”中，”〇1"係意 謂沒有R3取代基存在（意即會有H代替R3取代基）或有一個 R3取代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。在 一項實例中’於部份基團中之R3為c〗％烷基。 zNKR3)^部份基團較佳為^# (意即此N並未經取代）。各 132877-3 439 · 200904447 CH_R3部份基團之各R3較佳係獨立選自包括基、m 烧基及院氧烧基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式· 化合物’其中X為0’各L!為相同或不同之•基且心為被 -個-CN取代之苯基。在取代基，，(r3w，中""係意謂沒 有R3取代基存在（意即會有H代替r3取代基）或有—似3取 代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。在一項 實例中’於部份基團中之R3為C1_C6烷基。 ^-(R3)^部份基團較佳為^^屯（意即並未經取代）。各 CH-R3部份基團之各R3較佳係獨立選自包括（a烧基、經 烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式i42A 化合物，其中X為〇，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為： 在取代基"(R3 )0^ ”中，H"係意謂沒有r3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。在一項實例中，於=队妒^1 部伤基團中之R3為C】烷基。=N-(R3 )〇_ i部份基團較佳為 =N-H(意即此N並未經取代）。各CH_R3部份基團之各R3較佳 係獨立選自包括-C! -C6烷基、羥烷基及烷氧烷基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式丨.43 化合物，且X為〇。 132877-3 -440- 200904447 於本發明之另一項具體實施例中，式1_0化合物為式143 化合物，且L1為鹵基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1·〇化合物為式143 化合物’該化合物具有式（1.43Α):
〇=s 二 〇 I Ar / (R3)o-i (1.43A) 其中各L1為相同或不同之幽基。所有其他取代基均如關於 式1.〇之定義。在取代基”(R3)^ ”中，”〇_Γ係意謂沒有R3取 代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基存 在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。在一項實例中， 於=n-(r3)om部份基團中之r3為烷基。=n_(r3)〇_i部份基 團較佳為=N-H (意即此n並未經取代）。
;本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式14, 化合物’其中各。為相同之心。所有其他取代基均如 於式1·0之定義。在取代基，，(r3)〇 i”中，”〇]"係意謂沒有 =代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個尺3取代 子在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。在—項容 中於N(R 部份基團中之汉3為^6烧基。=队. 份基團較佳為=N_H(意即此N並未經取代)。 〇'! 於本發明之另_ Jg且 a y ^ …、體貫施例中，式1.0化合物為^ 化合物，4 2,且！^F。 物為式h 於本發明之另 一項具體實施例中
式1.0化合物為式丨43A 132877-3 -441 - 200904447 =合物’《中各口^。所有其他取代基均如關於式之 疋義。在取代基"(R3)0-1 ”中，”0-1"係意謂沒有R3取代基存在 (一忍即會有Η代替R3取代基）或有—個r3取代基存在於所顯 不之位置上。各R3係獨立經選擇。在一項實例中，於 -N-CR3：^部份基團中之R3為Ci_Q烷基。=N_(R3)㈠部份基團 較佳為=N_H (意即此N並未經取代）。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式143 化合物，且Ar為苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式143 化合物，Ar為被鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1_〇化合物為式143 化&物，且Ar為被一個鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式143 化合物，且Ar為：
鹵基 。 於本發明之另一項具體實施例中，式1_0化合物為式143 化合物’且Ar為被至少—個C1取代之笨基。 於本發明之另一項具體實施例中’式1.〇化合物為式i 43 化合物，且Ar為被C1取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中’式1.〇化合物為式【43 化合物，且Ar為： 132877-3 -442 - 200904447
於本發明之另一項具體實施例中，式1_0化合物為式143 化合物，且Ar為被至少一個-CF3取代之本基。 於本發明之另一項具體實施例中’式丨·0化合物為式i 43 化合物，且Ar為被-CF3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式化合物為式143 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中’式1.〇化合物為式i 43 化合物，且Ar為被至少一個-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1_〇化合物為式i 43 化合物，且Ar為被-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 43 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式143 化5物X為〇，各L1為鹵基，且Ar為被至少一個鹵基取代 之苯基。 1 132877-3 -443 - 200904447 於本發明之另一項具體實施例中，式i.O化合物為式143 化合物，X為〇，η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar 為被一個_基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1犯 化&物，X為〇，η為2，L1為F，且Ar為被一個C1取代之苯 基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1 0化合物為式1 43 化合物，X為〇，η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且心
鹵基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為式1 43 化口物，X為0，11為2，各[1為相同或不同之鹵基，且αγ 為：
CI 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式丨.43 5物X為〇，各L1為鹵基，且Ar為被至少一個_cf3取代 之本基。
於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式丨A 化〇物，X為〇，，各Ll為相同或不同之鹵基，且心 為被一個-CF3取代之笨基。 132877-3 -444 - 200904447 於本發明之另一項具體實施例中，式ι·ο化合物為式i a 化σ物，X為〇，η為2，L1為F ,且Ar為被一個_ ^ A 3取代之 本巷0 於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為式1 A] 化合物’又為〇’11為2，&li為相同或不同之鹵基 失· i Ar ·
cf3 。 於本發明之另一項具體實施例中式1〇化合物為式1 43 化&物X為〇，各L1為鹵基，且Ar為被至少一個取代 之苯基。 於本叙明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為式1 43 化合物，X為〇，n為2，各Li為相同或不同之鹵基，且心 為被一個-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 Μ 化合物，X為Ο，η為2，L1為F，且Ar為被一個-CN取代之 苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 Μ 化合物，X為Ο，η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且h 為：
CN 132877-3 -445 - 200904447 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1幻 化合物’該化合物具有式（1.43A):
其中X為Ο,各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被至少一個 鹵基取代之苯基。在取代基”(R3)〇i，，中，"^"係意謂沒有R3 取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個圮取代基 存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。在一項實例 中，於部份基團中之R3為C〗_C6烷基。=N_(R3)〇q部 份基團較佳為=N-H (意即此n並未經取代）。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式i 43A 化δ物，其中X為〇，各L1為相同或不同之鹵基，且心為被 一個鹵基取代之苯基。在取代基，，(R3)〇 v，中，"係意謂沒 有R3取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個R3取 代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。在一項 實例中’於=N_(R3)01部份基團中之R3為Ci_C6烷基。 =n_(R3UP份基團較佳為=N_H (意即並未經取代）。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式1.43A 化δ物，其中X為〇,各L1為相同或不同之鹵基，且心為：
132877-3 -446 - 200904447 在取代基"(R3 )〇 -1"中，"0-1"係 〇-1"係意謂沒有R3取代基存在（意即
:N-H (意即此N並未經取代）。
式丨·0化合物為式1.43A 於本發明之另一項具體實施例中， 化合物，其中X為〇,各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被
R3取代基存在（意即會有η代替R3取代基）或有一個R3取代 基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。在一項實 例中，於=N-(R3)〇-〗部份基團中之R3為Ci_Ce烷基。=N_(R3)〇 1 部份基團較佳為=n-h (意即並未經取代）。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式h43A 化合物，其中X為〇,各同或不同之鹵基，且&為：
在取代基”(尺3)^^ ”中，"0—丨"係意謂沒有r3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有一個r3取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。在一項實例中，於 部份基團中之R3為q-C6烷基。部份基團較佳為 =N-H (意即此N並未經取代）。 於本發明之另一項具體實施例中，式L0化合物為式143A 化δ物，其中X為〇’各l1為相同或不同之齒基，且Ar為被 132877-3 -447- 200904447 至少-個_cf3取代之苯基。在取代基"(r3w，中u”係意 謂沒有R3取代基存在（意#會有H代替r3取代基）或有一個 R3取代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立_擇。在 一項實例中，於部份基團中之尺3為&夂烷基。 =N-(R3 )0 _!部份基團較佳為=N_H (意即此N並未經取代）。 於本發明之另-項具體實施例中，式1〇化合物為式⑽ 化合物，其中X為0,各Li為相同或不同之鹵基，且& -個-CF3取代之苯基。在取代基"(旬㈠”中，·.。]”係意謂沒 有R3取代基存在（意即會有H代替R3取代基）或有一個R3取 代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。在一項 實例中，於部份基團中之R3為Ci_c6烷基。 部份基團較佳為=n_h (意即此N並未經取代）。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式i43A 化合物，其中X為〇,各L1為相同或不同之鹵基，且心為： 在取代基”(R3)〇-r中’ "0-丨”係意謂沒有R3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有一個ρ3取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。在一項實例中，於=n_(r3妃_ 1 部份基團中之R3為C! A烷基。=N-(R3 )〇_ i部份基團較佳為 =N-H (意即此N並未經取代）。 於本發明之另一項具體實施例中，式1_〇化合物為式L43A 化合物，其中X為〇,各Li為相同或不同之鹵基，且心為被 132877-3 -448- 200904447 至少一個_CN取代之苯基。在取代基”(R3)〇 i，，中，”〇_ι”係意 謂沒有R3取代基存在（意會有H代替r3取代基）或有一個 R3取代基存在於所顯示之位置上。各¥係獨立經選擇。在 一項實例中，於部份基團中之r^Ci_C6烷基。 =N-(R3 )〇 _ i部份基團較佳為=N_H (意即此N並未經取代）。 於本發明之另-項具體實施例中，式1G化合物為式謹 化合物’其中X為〇’各。為相同或不同之画基，且射為被 -個-CN取代之苯基。在取代基”(r3)gi"中，，叫"係意謂沒 有R3取代基存在（意即會有H代替R3取代基）或有一個r3取 代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。在一項 實例中，於=N_(R3)〇 i部份基團中之r3為烷基。 =N-(R3 )0 _!部份基團較佳為=N_H (意即此N並未經取代）。 於本电月之另項具體實施例中，式1 _〇化合物為式丨43A 化合物中X為0，各!^為相同或不同之鹵基，且 ： 、r\r\r\r\r\ ·Ί 在取代基"(R3)0—1’’中，”〇-ι"係意謂沒有r3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有一個r3取代基存在☆所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。在一項實例中，於=n_(r3)M 部伤基團中之R3為Ci_C6烷基。=n_(r3)〇_1部份基團較佳為 =N_H(意即此N並未經取代）。 於本發明之另一項具體實施例中，式10化合物為式144 化合物，且X為〇。 132877-3 -449- 200904447 式1.〇化合物為式144 式1_0化合物為式丨44 於本發明之另一項具體實施例中 化合物，且。為函基。 於本發明之另一項具體實施例中 化合物，該化合物具有式（1.44A): L1
/(R3)0-1 (1.44A) 〇z=S=〇
Ar 其中各L1為相同或不同之_基。所有其他取代基均如關於 式丨·0之定義。在取代基"(R3)〇 i”中，”〇-1 "係意謂沒有以取 代基存在（意即會有H代替R3取代基）或有一個R3取代基存 在於所顯不之位置上。各R3係獨立經選擇。在一項實例中， 於部份基團中之R^Ci_C6烷基。=N_(R3)〇i部份基 團較仏為-N-H (意即此n並未經取代）。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式144A 化。物’纟中各Ll為相同之鹵基。所有其他取代基均如關 於式1_0之定義。在取代基"(r3)h "中’，，〇 ι，，係意謂沒有W 取代基存在（意即會有H代替R3取代基）或有一個R3取代基 存在於所顯不之位置上。各R3係獨立經選擇。在-項實例 中K~N-(R3)〇-i部份基團中之r、Ci_C6烷基。=N_(R3)〇丨部 知基團較佳為=Ν·Η (意即此N並未經取代）。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式L44 化合物，η為2，且1；為1?。 ;本發月之另項具體實施例中，式1.0化合物為式1 44Α 132877-3 -450· 200904447 化合物，其中各Li為F β 所有其他取代基均如關於式1.0之 疋義。在取代基"(R3)〇-i”中，"0-1"係意謂沒有R3取代基存在 (思即會有Η代替R3取代基）或有一個r3取代基存在於所顯 不之位置上。各R3係獨立經選擇。在一項實例中，於 ’-(R3)^部份基團中之r、Ci_c6烷基。=N_(R3)〇_i部份基團 較佳為=N_H(意即此N並未經取代）。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式144 化合物，且Ar為苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式10化合物為式144 化合物，Ar為被鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中’式L0化合物為式144 化合物，且Ar為被一個鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式144 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式ι·〇化合物為式i 44 化合物，且Ar為被至少一個C1取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式丄44 化合物，且Ar為被C1取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中’式1.〇化合物為式i 44 化合物，且Ar為： 132877-3 -451 - 200904447
於本發明之另一項具體實施例中’式丨·0化合物為式144 化合物，且Ar為被至少一個-CF3取代之本基。 於本發明之另一項具體實施例中’式L0化合物為式144 化合物，且Ar為被-CF3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1_〇化合物為式144 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式丄44 化合物，且Ar為被至少一個-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1_〇化合物為式】44 化合物，且Ar為被-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1私 化合物，且Ar為：
各L1為鹵基，且Ar為?
於本發明之另一項具體實施例中 化合物，X為〇,各L1為画基，且Ar 之苯基。 132877-3 -452- 200904447 於本發明之另一項具體實施例中，式丨.0化合物為式144 化5物，X為〇，n為2，各L1為相同或不同之鹵基’且 為被一個南基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為式1 化〇物，X為〇，n為2，L1為F，且Ar為被一個ci取代之苯 基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1糾 化合物，X為Ο，η為2，各L丨為相同或不同之鹵基，且心
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式丄44 化合物，X為Ο，η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且
於本發明之另一項具體實施例中，式10化合物為式丄44 化合物，X為Ο ’各L為鹵基，且αγ為被至少一個取代 之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式L0化合物盔 ，武 1.44 化合物，X為〇, η為2，各L1為相同或不同之鹵基， -0- ΑΓ 為被一個-cf3取代之苯基。 132877-3 -453 - 200904447 於本發明之另一項具體實施例中，式L0化合物為式^ 44 化合物，X為〇 ’ η為2，L1為F，且Ar為被一個-CF3取代之 苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式L0化合物為式i 44 化合物，X為Ο，η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且心 為：
cf3 。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨.0化合物為式】44 化5物，X為〇，各為鹵基，且Ar為被至少—個取代 之本基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式】私 化合物，X為〇，η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar 為被一個-CN取代之苯基。 於本么明之另一項具體實施例中，式1 ·〇化合物為式1 44 化合物，X為〇 ’ n為2，L1為F ,且旭為被一個_CN^代之 苯基。
於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 44 化口物’X為0,42，各Li為相同或不同之_基，X
CN 132877-3 -454- 200904447
>0-1 (1.44A) 其中X為〇’各L1為相同或不同之_基，且Ar為被至少一個 幽基取代之苯基。在取代基”(R3)。丨，，中背係意謂沒有R3 取代基存在（意即會有η代替R3取代基）或有一㈣取代基 存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。在一項實二 中，於4(113)0]部份基團中之R34Ci_㈣基。^們㈠部 份基團較佳為=N-H (意即此N並未經取代）。 於本發明之另—項具體實施例中，式1·〇化合物為式144A 化合物，其中X為〇，各。為相同或不同之齒基，且沦為被 一個鹵基取代之苯基。在取代基”(r3)〇【，，中，”0]"係意謂沒 有R3取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個R3取 代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。在一項 實例中，於部份基團中之R3為c】_c6烷基。 zN-CR3)^部份基團較佳為=N_H (意即並未經取代）。 於本發明之另一項具體實施例中’式1〇化合物為式ΐ44Α 化合物，其中X為〇,各L1為相同或不同之鹵基，且义為：
132877-3 -455 - 200904447 〇-1"係意謂沒有R3取代基存在（意即 良有一個R3取代基存在於所顯示之 選擇。在一項實例中，於=N_(R3 )〇丨 基。=N_(r3)〇-i部份基團較佳為 一項具體實施例中，式丨.0化合物為式丨44Α
在取代基”(R3 )0 _丨'，中，W係意 會有Η代替R3取代基）或有一你 位置上。各R3係獨立經選擇。-部份基團中之以為匚丨-仏烷基。 =Ν-Η (意即此Ν並未經取代）。 於本發明之另一項具艚眚 R3取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代 基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立經選擇。在一項實 例中，於部份基團中之R3為Ci_Q烷基。=n_(r3)〇_i 部份基團較佳為=N-H (意即此N並未經取代）。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式1·44Α 化合物，其中X為◦，各口為相同或不同之鹵 ΛΤΧΑ/ν/ν 几1 巧·
在取代基”(R3 )(^ ”中，"〇]"係意謂沒有R3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。在一項實例中，於=N_(R3 )0 _ 1 部份基團中之R3為Cl_C6烷基。部份基團較佳為
於本發明之另一項具體實施例中，式1·〇化合物為式1.44A 化合物，其中X為〇，各。為相同或不同之函基，且&為被 132877-3 •456- 200904447 至少-個-cf3取代之苯基。在取代基，，(r3)h^ m系意 謂沒有R3取代基存在（意即會有H代替R3取代基）或有一個 R3取代基存在於所顯示之位置上。各R3係獨立_擇。在 一項實例中，於，R、”部份基團中之汉3為以6院基。 =1^(113)^部份基團較佳為=N_H (意即此n並未經取代）。 於本發明之另—項具體實施例中，式1錢合物為式144A 化合物，其中X為0’各。為相同或不同之齒基，且Ar為被 -個-cf3取代之苯基。在取代基，，(r3w，中，，係意謂沒 有R3取代基存在（意即會有Η代替r3取代基）或有—個尺3取 代基存在於所顯示之位置上。各r3係獨立經選擇。在一項 實例中，於=N-(R3)〇-i部份基團中之R3為CA烷基。 =N-(R3 )〇 _ i部份基團較佳為=N_H (意即此N並未經取代）。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式1.44A 化合物，MX為〇，W為相同或不同 STUVWV 1 兩·
CF, \ 在取代基’’(R3)。] ”中，，如，，係、意謂沒有r3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。在一項實例中，於=N_(R3)e^ 部份基團中之R3為Cl_C6烷基。#_供3)〇1部份基團較佳為 =N-H (意即此N並未經取代）。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式144a 化合物，其中X為0,各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被 132877-3 -457- 200904447 至少一個-CN取代之苯基。在取代基"(R3)〇 i "中，"⑺i”係意 謂沒有R3取代基存在（意即會有H代替r3取代基）或有一個 R3取代基存在於所顯示之位置上。各r3係獨立_擇。在 -項實例巾，於哪V1部份基團中之R、C1_C6院基。 =N-(R3 )0 _!部份基團較佳為=N_H (意即此n並未經取代）。 於本發明之另-項具體實施例中，式1()化合物為式· 化合物’其中X為〇，各。為相同或不同之^基，且心為被 -個-CN取代之苯基。在取代基"(r3)。1"中，，，係意謂沒 有R3取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有-個R3取 代基存在於所顯示之位置上。各r3係獨立經選擇。在一項 實例中’於=N_(R3)〇-i部份基團中之R3為c丨-c6烷基。 -N-(R )〇」部份基團較佳a=N_H(意即並未經取代）。 於本發明之另—項具體實施例中，式1.G化合物為式L44A 化。物’其中Χ為…各口為相同或不同之_基，且Α: 在取代基（R3)0M，，中，”W ”係意謂沒有r3取代基存在（意即 曰有Η代替R取代基）或有一個r3取代基存在於所顯示之 位置上。各R3係獨立經選擇。在一項實例中，☆哪'—I Μ刀土團中之R為匚广匸6烷基。=N_(R3 )〇 _ 1部份基團較佳為 =N_H(意即此N並未經取代）。 ， 於本發明之另—項具體實施例中，式1.0化合物為式丨.45 化合物’且X為〇。 132877-3 -458- 200904447 式1.0化合物為式145 式1·0化合物為式145 於本發明之另一項具體實施例中， 化合物，且L1為鹵基。 於本發明之另一項具體實施例中， 化合物，該化合物具有下式：
(1.45Α) 其中各Li為相同或不同之鹵纟。所有其他取代基均如關於 式1.0之定義。在取代基”(R3 I’中，"〇-1 "係意謂沒有R3取 代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基存 在於所顯示之位置上。在一項實例中，於=N_(R3 )Q _ 1部份美 團中之以為^-匚6烷基。部份基團較佳為巧丑（意 即此N並未經取代）。 於本發明之另一項具體實施例中’式L0化合物為式丨45八 化合物，其中各L1為相同之齒基。所有其他取代基均如關 於式1.0之定義。在取代基"(R3)^ ”中，"0-1"係意謂沒有R3 取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基 存在於所顯示之位置上。在一項實例中，於=N_(R3 )q _ 1部份 基團中之R3為q A烷基。^-(R3)^部份基團較佳為=N_H (意即此N並未經取代）。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式145 化合物，η為2，且L1為F。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式145Α 132877-3 •459- 200904447 ，合物，其中各L、F。戶斤有其他取代基均如關於式1〇之 疋義。在取代基”(R3 )〇M ”中，"〇_〗"係意謂沒有R3取代基存在 (意即會有Η代替R3取代基）或有一似3取代基存在於所顯 示之位置上。在一項實例+，於哪3)〇1部份基團中之r3 為q-C6烷基。sNJR3)^部份基團較佳為=N_H(意即此N並未 經取代）。 於本發明之另一項具體實施例中，式1_〇化合物為式h45 化合物，且Ar為苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式I# 化合物’ Ar為被鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1幻 化合物，且Ar為被一個鹵基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為式1Μ 化合物，且Ar為： ’
，式i·0化合物為式1.45 之苯基。 ，式1.〇化合物為式145 於本發明之另一項具體實施例中 化合物，且Ar為被至少一個C1取代 於本發明之另一項具體實施例中 化合物’且Ar為被C1取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合 儿人μ J马式1.45 化合物，且Ar為： 132877-3 -460· 200904447
於本發明之另一項具體實施例中’式l.o化合物為式工45 化合物’且Ar為被至少一個-CF3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中’式1.〇化合物為式i 45 化合物，且Ar為被-CF3取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中’式1.〇化合物為式i 45 化合物，且Ar為：
於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 45 化合物’且Ar為被至少一個_cn取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式L0化合物為式】45 化合物，且Ar為被-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式i 45 化合物，且Ar為：
"^ K ,7J Ί 工、丄·w ,u 口初為式 ι_45 各L1為鹵基，且Ar為被至少一個鹵基取代 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為 $ 化合物，X為〇， 之苯基。 132877-3 -461 - 200904447 於本發明之另一項具體實施例中，式！·〇化合物為式i 45 化δ物 X為Ο’η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且αγ 為被一個_基取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 45 化合物，X為〇，n為2，L1為F，且Ar為被一個C1取代之苯 基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為式1 Μ 化合物，X為〇，n為2,各L〗為相同或不同之_基，且炝
於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式1 Μ 化合物，X為Ο，η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar
於本發明之另一項具體實施例中，式丨.0化合物為式1 Μ 化合物，X為Ο，各L1為鹵基，且Ar為被至少—個七匕取代 之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為弋1 Μ 化合物，X為Ο，η為2，各L〗為相同或不同之鹵基，且心 為被一個-CF3取代之苯基。 132877-3 •462· 200904447 於本發明之另一項具體實施例中，式1 ·0化合物為式1 45 化合物，X為〇，n為2，L1為F，且Ar為被一個-CF3取代之 苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為式1 45 化合物，X為Ο，η為2，各L1為相同或不同之鹵基，且Ar
cf3 於本發明之另一項具體實施例中，式i.〇化合物為式丄Μ 化&物，X為〇，各L1為鹵基，且Ar為被至少一個取代 之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨〇化合物為式1 45 化合物，X為〇，n為2，各L1為相同或不同之鹵基， -BL ΑΓ 為被一個-CN取代之苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式丨.0化合物為式丄45 化〇物，X為〇，η為2，L1為F，且Ar為被一個取代之 苯基。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為弋1 45 化合物，X為〇, n為2，各L1為相同或不同之鹵基， sL Ay 為：
CN 132877-3 -463· 200904447 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式145 化合物，該化合物具有式（1.45A):
其中X為〇’各L1為相同或不同之鹵基，且Ar為被至少—個 *基取代之苯基。在取代基” (R3 )〇」”中，” (M”係意謂沒有R3 取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個R3取代基 存在於所顯示之位置上。在一項實例中，於=N-(R3 )〇Μ部份 基團中之R3為Cl_C0烷基。部份基團較佳為=Ν_Η (意即此Ν並未經取代）。 於本發明之另一項具體實施例中，式L0化合物為式145Α 化合物’其中X為〇’各Li為相同或不同之鹵基，且&為被 一個鹵基取代之苯基。在取代基"(R3)〇i ”中，"〇_丨"係意謂沒 有R3取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有_個R3取 代基存在於所顯示之位置上。在一項實例中，於=N_(R3L_1 郤伤基團中之R3為q -C6烷基。=N-(R3 )〇-]部份基團較佳為 =N-H (意即此n並未經取代）。
於本發明之另一項具體實施例中，式丨.〇化合物為式M5a 化合物，其中X為〇,各Li為相同或不同之鹵基，且^為： 132877-3 •464· 200904447 在取代基"妒)。”，，中，"(Μ”係意謂沒有R3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有一個^取代基存在於所顯示之 位置上。在一項實例中’於=n_(r3)h部份基團中之尺3為
Cl _C6烷基。=N-(R3 )〇 -1部份基團較佳為=N-H (意即此N並未經 取代）。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式145A 化合物’其巾x為〇’各L1為相同或不同之i基，且Ar為被 -個C1取代之苯基。在取代基”(r3)〇 i”中，"〇]"係意謂沒有 R取代基存在（意即會有H代# r3取代基）或有_個R3取代 基存在於所顯示之位置上。在一項實例中，於=N-(R3)〇】部 份基團中之以Cl W基。=n_(r3)g i部份基團較佳為· (意即此N並未經取代）。 於本發明之另一項具體實施例中，式1.0化合物為式L45 化合物，其中X為〇,各同或不同之齒基且&為：
在取代基，'(R3)h ”中，”〇_!”係意謂沒有r3取代基存在（意即 會有Η代替R3取代基）或有_個r3取代基存在於所顯示之 位置上。在-項實例中，於=n_(r3 )。· 1部份基團中之為
Ci -c6烷基。=N_(R3 )〇 _ i部份基團較佳為=N_H (意即此N並未經 取代）。 於本發明之另一項具體實施例中式1 〇化合物為式1 4认 化合物’其中X為〇 ’各!^為相同或不同之画基且&為被 132877-3 ~ 465 - 200904447 至少一個-CF3取代之苯基。在取代基”(“允」，，中，” 〇4"係意 謂沒有R3取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個 R3取代基存在於所顯示之位置上。在一項實例中，於 ’-(R3)^部份基團中之圮為^必烷基。#_供3)〇1部份基團 較佳為=N-H (意即此N並未經取代）。 於本發明之另一項具體實施例中，式1·〇化合物為式1 45a 化&物，其中X為〇，各L1為相同或不同之鹵基，且&為被 一個-CF3取代之苯基。在取代基”(R3)〇 i ”中，"化丨"係意謂沒 有R3取代基存在（意即會有H代替r3取代基）或有—個r3取 代基存在於所顯示之位置上。在一項實例中， 部份基團中之R3為q -C6烷基。= =N-H (意即此N並未經取代）。 =N-(R3)〇_^p份基團較佳為 於本發明之另一項具體實施例中， 化合物’其中X為〇，各Li盍相印此^ '、體貫施例中，式1.0化合物為式145 各L1為相同或不同之鹵基， 且Ar為：
〇-1Π係意謂沒有R3取代基存在（意即 良有一個R3取代基存在於所顯示之 7 ’於=N-(R3)0-I部份基團中之R3為 在取代基”(R3w’中，”0-1，，係意謂沒 會有Η代替R3取代基）或有一個R3 位置上。在一項實例中，於=N_(R3 )〇 團較佳為=Ν_Η(意即並未經 c! -C6烷基。部份基團較佳為= 取代）。 於本發明之另一項 化合物，其中X為0, 項具體實施例中，式1G化合物為式145Α 卜各L1為相同或不同之鹵基 且Ar為被 132877-3 -466- 200904447 至少一個-CN取代之苯基。在取代基"(R3)^ "中，”n，，係音 謂沒有R3取代基存在（意即會有Η代替R3取代基）或有一個 R3取代基存在於所顯示之位置上。在一項實例中，於 =N-(R3)0·〗部份基團中之R3為C〆6烷基。=Ν_(Κ3)0”部份基團 較佳為=N-H (意即此N並未經取代）。 於本發明之另一項具體實施例中，式1·〇化合物為式1 ΜΑ 化合物，其中X為0,各Li為相同或不同之鹵基，且&為被 一個-CN取代之苯基。在取代基””中，”仏丨"係意謂沒 有R3取代基存在（意即會有]^代替R3取代基）或有_個圮取 代基存在於所顯示之位置上。在一項實例中，於=n_(r3)。1 邛伤基團中之R3為q -C：6烷基。=n_(R3 )0 _!部份基團較佳為 =N-H (意即此N並未經取代）。 於本發明之另一項具體實施例中，式1〇化合物為式145 化合物，其中X為〇,各。為相同或不同之鹵基，
〇-1”係意謂沒有R3取代基存在（意即
L .....Λ)-ι «Ρ仿、|團中之為 =N-(R3 )0 _!部份基團較佳為=N_H (意即此N並未經 在取代基，，(R3)〇V中，”0_Γ，係 會有Η代替 位置上。在 〜
Ci -C6烷基。=N-(R3 )0 _!部份基團 取代）。 本發明之另一項具體實 一項具體實施例係針對關於式134 具體實施例，其 其中使用式1.35C化合物代替式134化合物 132877-3 -467 _ 200904447
項具體實施例’其中使用式1_35C化合物代替式134化合物， 其中在式1.35C化合物中，各L1係彼此為對位（意即化合物具 有下式：
本發明之另一項具體實施例係針對關於式丨·34之任一項 具體貫施例’其中使用式1.36C化合物代替式丨34化合物。 本發明之另一項具體實施例係針對關於式134Α之任一 項具體實施例，其中使用式1.36C化合物代替式〇4化合物， 其中在式1.36C化合物中，各L1係彼此為對位（意即化合物具 有下式：
本發明之另一項具體實施例係針對關於式134之任—項 具體實施例，其中使用式1.37C化合物代替式丨.％化合物。 本發明之另一項具體實施例係針對關於式134Α之任— 項具體實施例’其中使用式1.37C化合物代替式丨34化合物， 其中在式1.37C化合物中，各Li係彼此為對位（意即化合物具 有下式： 132877-3 •468- 200904447
本發明之另一項具體實施例係針對關於式丨· 3 4之任一項 具體實施例’其中使用式L38C化合物代替式〇4化合物。 本發明之另一項具體實施例係針對關於式丨·34Α之任一 項具體實施例’其中使用式use化合物代替式134化合物， 其中在式1.38C化合物中，各Li係彼此為對位（意即化合物具 有下式：
本發明之另一項具體實施例係針對關於式134之任一項 具體實施例，其中使用式L39C化合物代替式134化合物。 本發明之另一項具體實施例係針對關於式丨34A之任_ 項具體實施例，其中使用式U9C化合物代替式134化合物， 其中在式1.39C化合物中，各Ll係彼此為對位（意即化合物具 有下式： '
本發明之另一項具體實施例係針對關於式134之任 132877-3 •469 - 200904447
項具體實施例，其中使用式U5D化合物代替式丨.34化合物
有下式：
本發明之另一項具體實施例係針對關於式134之任一項 具體實施例，其中使用式h36D化合物代替式134化合物。 本發明之另一項具體實施例係針對關於式134A之任一 項具體實施例，其中使用式1.36D化合物代替式134化合物， 其中在式1.36D化合物中，各Li係彼此為對位（意即化合物具 有下式：
本發明之另一項具體實施例係針對關於式134之任一項 具體實施例，其中使用式1.37D化合物代替式04化合物。 本發明之另一項具體實施例係針對關於式134A之任一 項具體實施例，其中使用式1.37D化合物代替式L34化合物， 其中在式1.37D化合物中’各L1係彼此為對位（意即化合物具 132877-3 -470- 200904447 有下式：
本發明之另一項具體實施例係針對關於式丨34之任—項 具體實施例’其中使用式1.38D化合物代替式134化合物。 本發明之另一項具體實施例係針對關於式丨34A之任一 項具體實施例’其中使用式1.38D化合物代替式134化合物， 其中在式1.38D化合物中，各L1係彼此為對位（意即化合物具 有下式：
本發明之另一項具體實施例係針對關於式134之任一項 具體實施例，其中使用式1.39D化合物代替式134化合物。 本發明之另一項具體實施例係針對關於式丨34A之任一 項具體實施例’其中使用式1.39D化合物代替式丨34化合物， 其中在式1.39D化合物中，各Ll係彼此為對位（意即化合物具 有下式：
132877-3 -471- 200904447 本發明之另一項具體實施例係針對關於式134之任—項 具體實施例’其中使用式L35E化合物代替式134化合物。' 本發明之另一項具體實施例係針對關於式丨·34Α之任— 項具體實施例’其中使用式1.35Ε化合物代替式134化合物， 其中在式1.35Ε化合物中，各Li係彼此為對位（意即化合物具 有下式：
本發明之另一項具體實施例係針對關於式丨34之任—項 具體實施例’其中使用式1.36E化合物代替式134化合物。 本發明之另一項具體實施例係針對關於式L34A之任— 項具體實施例’其中使用式1.36E化合物代替式〇4化合物， 其中在式1.36E化合物中，各L1係彼此為對位（意即化合物具 有下式：
本發明之另一項具體實施例係針對關於式1_34之任一項 具體實施例，其中使用式1.37E化合物代替式1.34化合物。 本發明之另一項具體實施例係針對關於式1.34A之任— 項具體實施例，其中使用式1.37E化合物代替式1.34化合物， 132877-3 •472- 200904447 其中在式L37E化合物中，各Ll係彼此為對位（意即化合物具 有下式： ^
本發明之另一項具體實施例係針對關於式丨.3 4之任一項 具體實施例，其中使用式丨·38Ε化合物代替式134化合物。' 本發明之另一項具體實施例係針對關於式l34A之任一 項具體實施例，其中使用式i·38Ε化合物代替式i 34化合物， 其中在式L38M合物中，各Ll係彼此為對位（意即化合物具 有下式： '
本發明之另一項具體實施例係針對關於式134之任一項 具體實施例，其中使用式U9E化合物代替式134化合物。' 本發明之另一項具體實施例係針對關於式i. 3 4A之任— 項具體實施例，其中使用式化合物代替式ι 34化合物， 其中在式酬化合物中，各Ll係彼此為對位（意即化合物具 有下式： 132877-3 .473 200904447
本發明之另一項具體實施例係針對關於式丨4〇之任—項 具體實施例’其中使用式1.40C化合物代替式丨4〇化合物。 本發明之另一項具體實施例係針對關於式140A之任— 項具體實施例’其中使用式1.40C化合物代替式丨·4〇化合物， 其中在式L40C化合物中’各Li係彼此為對位（意即化合物具 有下式：
本發明之另一項具體實施例係針對關於式1Λ1之任一項 具體實施例，其中使用式L41C化合物代替式141化合物。 本發明之另一項具體實施例係針對關於式141A之任一 項具體實施例，其中使用式1.41C化合物代替式M1A化合 物，其中在式1.40C化合物中，各Li係彼此為對位（意即化合 物具有下式：
本發明之另一項具體實施例係針對關於式142之任一項 132877-3 -474- 200904447 具體實施例，其中使用式L42C化合物代替式142化合物。 本發明之另一項具體實施例係針對關於式丨42A之任— 項具體實施例’其中使用式M2C化合物代替式142A化合 物，其中在式1.42C化合物中，各L1係彼此為對位（意即化合 物具有下式：
本發明之另一項具體實施例係針對關於式丨43之任一項 具體實施例，其中使用式1.43C化合物代替式143化合物。 本發明之另一項具體實施例係針對關於式143A之任一 項具體實施例’其中使用式1.43C化合物代替式L43A化合 物，其中在式1.43C化合物中，各L1係彼此為對位（意即化合 物具有下式：
本發明之另一項具體實施例係針對關於式144之任一項 具體實施例’其中使用式1.44C化合物代替式l44化合物。 本發明之另一項具體實施例係針對關於式144A之任一 項具體實施例，其中使用式1.44C化合物代替式1.44A化合 物’其中在式1.44C化合物中，各Li係彼此為對位（意即化合 132877-3 -475 - 200904447 物具有下式：
本發明之另一項具體實施例係針對關於式145之任一項 具體實施例’其中使用式1.45C化合物代替式M5化合物。 本發明之另一項具體實施例係針對關於式145A之任一 項具體實施例’其中使用式1.45C化合物代替式145八化合 物，其中在式1.45C化合物中，各Li係彼此為對位（意即化合 物具有下式：
本發明之另一項具體實施例係針對關於式：丄丨纽，“^, 1.19C, 1.20B, 1.22B, 1.24B, 1.24C, 1 25B 1 > 1.25C, 1.28A, 1.29A, 1.32A, 1·33Α，1.35A，1.36A, 1.38A, 1·39Α I 41A 1 ha 1 λ ，1.41Α，1.42Α，I ·44Α 及 1.45Α 化合 物之任一項具體實施例，其 丁、、、。σ至％ A1與Q之環接合處
之碳之Η係對-S〇2 Ar部份基團為，丨斗 立B ,丨刀土 ai马順式，意即_s〇2Ar部份基團 具有以下立體化學
S〇2Ar 且在Al與Q環接合處之η具有以下立體化學 132877-3 •476- 200904447
本發明之另一項具體實施例係針對關於式：L18B，L19B 1.19C, 1.20B, .22B, .24B, 1.24C, L25C5 χ ^ l^ ^S02Ar
，L35A，⑽，⑽及U9A化合物之任一項具體實施 例’其中結合至環Αι與Q之環接合處之碳之H係對學部 份基團為順式，意即·5〇2Αι•部份基團具有以下立體化學 且在A1與Q環接合處之H具有以下立體化學 且R3基團具有以下立體化學
本發明之另一項具體實施例係針對關於式：〇5C，u6c， 1.38C, 1.39C, 1.35D, 1.36D, 1.38D, 1.39D, 1.35E, 1.36E, 1.38E, 1.39E, MIC，1.42C，1.44C及1_45C化合物之任一項具體實施例，其中 結合至環A1與Q之環接合處之碳之H係對_s〇2Ar部份基團 為順式，意即-S〇2 Ar部份基團具有以下立體化學
且在A1與Q環接合處之η具有以下立體化學 /·% Η且 各乙係彼此為對位（意即化合物具有下式： 132877-3 -477 - 200904447
本發明之另一項具體實施例係針對關於式：1.35C，1.36C， 1.38C, 1.39C, 1.35D, 1.36D, 1.38D, 1.39D, 1.35E, 1.36E, 1.38E, 1.39E, 1.41C及1.42C化合物之任一項具體實施例，其中結合至環A! 與Q之環接合處之碳之Η係對-SC^Ar部份基團為順式，意即 -S〇2 Ar部份基團具有以下立體化學
且在A1與Q環接合處之η具有以下立體化學
且R3基團具有以下立體化學
各L1係彼此為對位（意即化合物
具有下式： 於另一項具體實施例中，本發 0)化合物，或其藥學上可接受 (1_〇)化合物 本發明係針對如本文上述之式 本發明之另一項具體實 本發明之另一項I艚奢 藥學上可技& A A 要又之鹽、溶劑合物或酯類。 具體實施例係針對式（1·0)化合物。 頁”體Κ施例係針對式（1.0)化合物之藥學 132877-3 •478 - 200904447 上可接受鹽。 本發明之另一項具體實施例係針對式（10)化合物之溶劑 合物。 本發明之另項具體實施例係針對式（1.0)化合物之藥學 上可接受酯類。 本發明之另項具體實施例係針對式（1.0)化合物，其中 Ar為未經取代之芳基（例如未經取代之苯基）。 本發明之另—項具體實施例係針對式（i.〇)化合物，其中 Ar為經取代之芳基（例如經取代之苯基）。 本發明之另一項具體實施例係針對式（1.〇)化合物，其中 Ar為未經取代之雜芳基（例如未經取代之p比咬基）。 本發明之另一項具體實施例係針對式（丨.0)化合物，其中 Ar為經取代之雜芳基（例如經取代之p比咬基）。 本發明之另一項具體實施例係針對式（1.0)化合物，其中 該化合物係選自包括：1_1，2.1，1.1A, 2.1A，1·2, 1.2A, 1.3, 2_3, 1.3A, 2.3A, 1.4, 1.4A, 1.5, 2.5, 1.5A, 2.5A, 1.6, 1.6A, 1.7, 2.7, 1.7A, 2.7A, 1.8, 2.8, 1.8A, 2.8A, 1.9, 1.9A, 1.9A1, 1.9A2, U〇, 1.10A1, 1.10A2, 2.10, 2.10A1,2.10A2, 3.10, 1.10A, 2.10A, 3.10A, 3.10A1, 3.10A2, 1.11, 1.11A1, 1.11A2, 2.11, 2.11A1, 2.11A2, 3.11, 3.11A ι, 3.11A2, 1.11A, 2.11A, 3.11A, 1.12 至 1.18, 2.13, 3.13, 2.14, 3.14, 2.16, 3.16, 2.17, 3.17, 1·18Α, 1·18Β， 1.18C, 1.19, 1.19A, 1.19B, 1.19C, 1.20, 1.20A, 1.20B, 1.20C, 1.21, 1.21A, 1.21B, 1.21C, 1.22, 1.22A, 1.22B, 1.22C, 1.23, 1.23A, 1.23B, 1.23C, 1.24, 1.24A, 1.24B, 1.24C, 1.25, 1.25A, 1.25B, 1.25C, 1.26, 1.26a, 1.27, 1.27A, 1.28, 1.28A, 1.29, 1.29A, 1.30, 1.30A, 1.31, 1.31 A, 1.32, 1.32A, 1.33, 132877-3 -479- 200904447 1.33A, 1.34, 1.34A, 1.35, 1.35A, 1.35C, 1.35D, 1.35E, 1.36, 1.36A, 1.36C, 1.36D, 1.36E, 1.37, 1.37A, 1.37C, 1.37D, 1.37E, 1.38, 1.38A, 1.38C, 1.38D, 1.38E, 1.39, 1.39A, 1.39C, 1.39D, 1.39E, 1.40, 1.40A, 1.40C, 1.41, 1.41A, 1.41C, 1.42, 1.42A, 1.42C, 1.43, 1.43A, 1.43C, 1.44, 1.44A, 1.44C, 1.45, 1.45A及1.45C，且其中所有取代基均如關於式（1·0)之定義。 本發明之另一項具體實施例係針對式（1.0)化合物，其中 該化合物係選自包括：1.1，2.1，1.1Α, 2·1Α，1.2, 1.2Α, 1.3, 2.3, 1.3Α, 2.3Α, 1.4, 1.4Α, 1.5, 2.5, 1.5Α, 2.5Α, 1.6, 1.6Α, 1.7, 2.7, 1.7Α, 2.7Α, 1.8, 2.8, 1.8Α, 2.8Α, 1.9, 1.9Α, 1.10, 2.10, 3.10, 1.10Α, 2.10Α, 3.10Α, 1.11, 2.11，3.11, 1.11Α，2.11Α，3.11Α, 1.12 至 1.18, 2.13, 3.13, 2.14, 3.14, 2.16, 3.16, 2.17, 3.17, 1.18Α, 1.18Β, 1.18C, 1.19, 1.19Α, 1.19Β, 1.19C, 1.20, 1.20Α, 1.20Β, 1.20C, 1.21, 1.21Α, 1.21Β, 1.21C, 1.22, 1.22Α, 1.22Β, 1.22C, 1.23, 1.23Α, 1.23Β, 1.23C, 1.24, 1.24Α, 1.24Β, 1.24C, 1.25, 1.25Α, 1.25Β, 1.25C, 1.26, 1.26a, 1.27, 1.27A, 1.28, 1.28A, 1.29, 1.29A, 1.30, 1.30A, 1.31, 1.31A, 1.32, 1.32A, 1.33, 1.33A, 1.34, 1.34A, 1.35, 1.35A, 1.35C, 1.35D, 1.35E, 1.36, 1.36A, 1.36C, 1.36D, 1.36E, 1.37, 1.37A, 1.37C, 1.37D, 1.37E, 1.38, 1.38A, 1.38C, 1.38D, 1.38E, 1.39, 1.39A, 1.39C, 1.39D, 1.39E, 1.40, 1.40A, 1.40C, 1.41, 1.41A, 1.41C, 1.42, 1.42A, 1.42C, 1.43, 1.43A, 1.43C, 1.44, 1.44A，1.44C，1.45, 1.45A 及 1.45C，且其中所有取代基 均如關於式（1.0)之定義。 本發明之另一項具體實施例係針對式（1.0)化合物，其中 該化合物係選自包括：1.1A，2.1A，1.2A, 1_3A，2.3A，1.4A, 1.5A, 2.5A, 1.6A, 1.7A, 2.7A, 1.8A, 2.8A, 1.9A, 1.9A2, 1.10A, U〇A2, 2.10A, 2.10A2, 3.10A，3.10A2, 1.11A，UP，211A，211a2, 3 11A，31iA2, 132877-3 -480· 200904447 1.12^1.17, 1.18B, 1.18C, 1.19B, 1.19C, 1.20B, 1.20C, 1.21B, 1.21C, 1.22B, 1.22C, 1.23B, 1.23C, 1.24B, 1.24C, 1.25B, 1.25C, 1.26A, 1.27A, 1.28A, 1.29A, 1.30A, 1.3 ΙΑ, 1.32Α, 1.33 A, 1.34Α, 1.35Α, 1.35C, 1.35D, 1.35Ε, 1.36Α, 1.36C, 1.36D, 1.36Ε, 1.37Α, 1.37C, 1.37D, 1.37Ε, 1.38Α, 1.38C, 1.38D, 1.38Ε, 1.39Α, 1.39C, 1.39D, 1.39Ε, 1.40Α, 1.40C, 1.41Α, 1.41C, 1.42Α, 1.42C, 1.43Α, 1.43C, 1.44Α, 1.44C, 1.45Α, 1.45C, 2.13, 3.13, 2.14, 3.14, 2.16, 3.16, 2_17及3.17，且所有取代基均如關於式（1.0) 之定義，及其中在該化合物1.12至1.17，1.35C, 1.35D, 1.35Ε， 1.36C, 1.36D, 1.36Ε, 1.37C, 1.37D, 1.37Ε, 1.38C, 1.38D, 1.38Ε, 1.39C, 1.39D, 1.39Ε, 1.40C, 1.42C, 1.43C, 1.44C, 1.45C, 2.13, 3.13, 2.14, 3.14, 2.16, 3.16, 2.17及3.17中，η為2，且L1基團係彼此為對位。 本發明之另一項具體實施例係針對式（1.0)化合物，其中 該化合物係選自包括：1.1Α，2.1Α，1.2Α，1.3Α，2.3Α，1.4Α, 1.5Α, 2.5Α, 1.6Α, 1.7Α, 2.7Α, 1.8Α, 2.8Α, 1.9Α, 1.10Α, 2.10Α, 3.10Α, 1.11Α, 2.11Α, 3.11Α，1.12 至 1.17，1.18Β，1.18C, 1.19Β，1.19C，1.20Β, 1.20C， 1.21Β, 1.21C, 1.22Β, 1.22C, 1.23Β, 1.23C, 1.24Β, 1.24C, 1.25Β, 1.25C, 1.26Α, 1.27Α, 1.28Α, 1.29Α, 1.30Α, 1.31Α, 1.32Α, 1.33Α, 1.34Α, 1.35Α, 1.35C, 1.35D, 1.35Ε, 1.36Α, 1.36C, 1.36D, 1.36Ε, 1.37Α, 1.37C, 1.37D, 1.37Ε, 1.38Α, 1.38C, 1.38D, 1.38Ε, 1.39Α, 1.39C, 1.39D, 1.39Ε, 1.40Α, 1.40C, 1.41Α, 1.41C, 1.42Α, 1.42C, 1.43Α, 1.43C, 1.44al.44C, 1.45A, 1.45C, 2.13, 3.13, 2.14, 3.14, 2.16, 3.16, 2·17 及 3.17，且所有取代基 均如關於式（1.0)之定義，及其中在該化合物L12至L17, i.MC， 1.35D, 1.35E, 1.36C, 1.36D, 1.36E, 1.37C, 1.37D, 1.37E, 1.38C, 1.38D, 1.38E, 1.39C, 1.39D, 1.39E, 1.40C, 1.42C, 1.43C, 1.44C, 1.45C, 2.13, 3.13, 132877-3 -481 - 200904447 2.14, 3.14, 2.16, 3.16, 2.17 及 3.17 中，η 為 2，且 L1 基團係彼此為 對位。 本發明之另一項具體實施例係針對式（1.0)化合物，其中 Ar為未經取代之芳基（例如未經取代之苯基），且該式（1.0) 化合物係選自包括：1.1A, 2.1A，1.2A，1.3A，2.3A, 1.4A，1.5A, 2.5A, 1.6A, 1.7A, 2.7A, 1.8A, 2.8A, 1.9A, 1.9A2, 1.10A, 1.10A2, 2.10A, 2.10A2, 3.10A, 3.10A2, 1.11A，1.11A2,2.11A，2·11Α2, 3.11A, 3.11Α2, 1·12 至 1.17, 1.18B, 1.18C, 1.19B, 1.19C, 1.20B, 1.20C, 1.21B, 1.21C, 1.22B, 1.22C, 1.23B, 1.23C, 1.24B, 1.24C, 1.25B, 1.25C, 1.26A, 1.27A, 1.28A, 1.29A, 1.30A, 1.31A, 1.32A, 1.33A, 1.34A, 1.35A, 1.35C, 1.35D, 1.35E, 1.36A, 1.36C, 1.36D, 1.36E, 1.37A, 1.37C, 1.37D, 1.37E, 1.38A, 1.38C, 1.38D, 1.38E, 1.39A, 1.39C, 1.39D, 1.39E, 1.40A, 1.40C, 1.41A, 1.41C, 1.42A, 1.42C, 1.43A, 1.43C, 1.44A, 1.44C, 1.45A, 1.45C, 2.13, 3.13, 2.14, 3.14, 2.16，3.16，2·17及3.17，且所有取代基均如關於式（1.0)之定 義，及其中在該化合物 1_12至 U7, 1.35C，1.35D, 1.35Ε, 1.36C， 1.36D, 1.36Ε, 1.37C, 1.37D, 1.37Ε, 1.38C, 1.38D, 1.38Ε, 1.39C, 1.39D, 1.39Ε, 1.40C, 1.42C, 1.43C, 1.44C, 1.45C, 2.13, 3.13, 2.14, 3.14, 2.16, 3.16, 2.17及3.17中’ η為2，且L1基團係彼此為對位。 本發明之另一項具體實施例係針對式（1.0)化合物，其中 Ar為未經取代之芳基（例如未經取代之苯基），且該式（1.〇) 化合物係選自包括：1.1A, 2.1A, 1.2A，1.3A, 2_3Α, 1·4Α, 1.5A, 2.5A, 1.6Α, 1.7Α, 2.7Α, 1.8Α, 2.8Α, 1.9Α, 1.10Α, 2.10Α, 3.10Α, 1.11Α, 2.11Α, 3.11Α, 1.12 J. 1.17, 1.18Β, 1.18C, 1.19Β, 1.19C, 1.20Β, 1.20C, 1.21Β, 1.21C, 1.22Β, 1.22C, 1.23Β, 1.23C, 1.24Β, 1.24C, 1.25Β, 1.25C, 1.26Α, 132877-3 •482 - 200904447 1.27A, 1.28A, 1.29A, 1.30A, 1.3 ΙΑ, 1.32Α, 1.33 A, 1.34Α, 1.35Α, 1.35C, 1.35D, 1.35Ε, 1.36Α, 1.36C, 1.36D, 1.36Ε, 1.37Α, 1.37C, 1.37D, 1.37Ε, 1.38Α, 1.38C, 1.38D, 1.38Ε, 1.39Α, 1.39C, 1.39D, 1.39Ε, 1.40Α, 1.40C, 1.4 ΙΑ, 1.41C, 1.42 A, 1.42C, 1.43 A, 1.43C, 1.44 A, 1.44C, 1.45 A, 1.45C, 2.13, 3_13, 2.14, 3.14, 2.16, 3.16, 2.17 及 3.17，且所有取代基均如關 於式（1.0)之定義，及其中在該化合物1.12至1.17, 1.35C, 1.35D， 1.35E, 1.36C, 1.36D, 1.36E, 1.37C, 1.37D, 1.37E, 1.38C, 1.38D, 1.38E, 1.39C, 1.39dl.39E, 1.40C, 1.42C, 1.43C, 1.44C, 1.45C, 2.13, 3.13, 2.14, 3.14, 2_16, 3_16, 2·17及3.17中，η為2，且L1基團係彼此為對位。 本發明之另一項具體實施例係針對式（1.0)化合物，其中
Ar為經取代之芳基（例如經取代之苯基），且該式（1.0)化合 物係選自包括：1_1A，2.1A，1.2A, 1.3A, 2·3Α, 1.4A, 1.5A, 2.5A，1.6A， 1.7Α, 2.7Α, 1.8Α, 2.8Α, 1.9Α, 1.9Α2, 1.10Α, 1.10A2, 2.10A, 2.10A2, 3.10A, 3.10A2, 1.11A, 1·11Α2, 2.11A, 2.11A2, 3.11A, 3·11Α2, 1.12 至 1.17, 1.18B, 1.18C, 1.19B, 1.19C, 1.20B, 1.20C, 1.21B, 1.21C, 1.22B, 1.22C, 1.23B, 1.23C, 1.24B, 1.24C, 1.25B, 1.25C, 1.26A, 1.27A, 1.28A, 1.29A, 1.30A, 1.3 ΙΑ, 1.32A, 1.33A, 1.34A, 1.35A, 1.35C, 1.35D, 1.35E, 1.36A, 1.36C, 1.36D, 1.36E, 1.37A, 1.37C, 1.37D, 1.37E, 1.38A, 1.38C, 1.38D, 1.38E, 1.39A, 1.39C, 1.39D, 1.39E, 1.40A, 1.40C, 1.41A, 1.41C, 1.42A, 1.42C, 1.43A, 1.43C, 1.44A, 1.44C, 1.45A, 1.45C, 2.13, 3.13, 2.14, 3.14, 2.16, 3.16, 2·17及3.17，且所有取代基均如關於式（1·0)之定 義，及其中在該化合物 1.12至 1.17, 1.35C，1.35D, 1.35Ε, 1.36C, 1.36D, 1.36Ε, 1.37C, 1.37D, 1.37Ε, 1.38C, 1.38D, 1.38Ε, 1.39C, 1.39D, 1.39Ε, 1.40C, 1.42C, 1.43C, 1.44C, 1.45C, 2.13, 3.13, 2.14, 3.14, 2.16, 132877-3 -483 - 200904447 3.16, 2.17及3_17中，η為2，且L1基團係彼此為對位。 本發明之另一項具體實施例係針對式（1.0)化合物，其中 Ar為經取代之芳基（例如經取代之苯基），且該式（1.0)化合 物係選自包括：1.1A, 2.1A, 1.2A，1.3A，2.3A, 1.4A，1.5A, 2.5A, 1.6A， 1.7A, 2.7A, 1.8A, 2.8A, 1.9A, 1.10A, 2.10A, 3.10A, 1.11A, 2.11A, 3.11A, 1.12 5.1.17, 1.18B, 1.18C, 1.19B, 1.19C, 1.20B, 1.20C, 1.21B, 1.21C, 1.22B, 1.22C, 1.23B, 1.23C, 1.24B, 1.24C, 1.25B, 1.25C, 1.26A, 1.27A, 1.28A, 1.29A, 1.30A, 1.31A, 1.32A, 1.33A, 1.34A, 1.35A, 1.35C, 1.35D, 1.35E, 1.36A, 1.36C, 1.36D, 1.36E, 1.37A, 1.37C, 1.37D, 1.37E, 1.38A, 1.38C, 1.38D, 1.38E, 1.39A, 1.39C, 1.39D, 1.39E, 1.40A, 1.40C, 1.41A, 1.41C, 1.42A, 1.42C, 1.43A, 1.43C, 1.44A, 1.44C, 1.45A, 1.45C, 2.13, 3.13, 2.14, 3.14, 2.16, 3.16, 2.17及3.17，且所有取代基均如關於式（1.0) 之定義，及其中在該化合物1.12至1.17, 1.35C, 1.35D，1.35E, 1.36C, 1.36D, 1.36E, 1.37C, 1.37D, 1.37E, 1.38C, 1.38D, 1.38E, 1.39C, 1.39D, 1.39E, 1.40C, 1.42C, 1.43C, 1.44C, 1.45C, 2.13, 3.13, 2.14, 3.14, 2.16, 3.16, 2.17及3.17中，η為2，且L1基團係彼此為對位。 本發明之另一項具體實施例係針對式（1.0)化合物，其中
Ar為未經取代之雜芳基（例如未經取代之吡啶基），且該式 (1.0)化合物係選自包括：UA，2.1A, 1.2A, 1.3A，2.3A，1.4A, 1.5A, 2.5A, 1.6A, 1.7A, 2.7A, 1.8A, 2.8A, 1.9A, 1.9A2, 1.10A, 1.10A2, 2.10A, 2.10A2, 3.10A, 3.10A2, 1.11A, 1.11A2, 2.11A, 2.11A2, 3.11A, 3.11A2, 1.12 至 1.17，1.18B, 1.18C，1.19B，1.19C，1.20B, 1.20C, 1.21B, 1.21C, 1.22B, 1.22C, 1.23B, 1.23C, 1.24B, 1.24C, 1.25B, 1.25C, 1.26A, 1.27 A, 1.28A, 1.29A, 1.30A, 1.31A, 1.32A, 1.33A, 1.34A, 1.35A, 1.35C, 1.35D, 132877-3 484 · 200904447 1.35E, 1.36A, 1.36C, 1.36D, 1.36E, 1.37A, 1.37C, 1.37D, 1.37E, 1.38A, 1.38C, 1.38D, 1.38E, 1.39A, 1.39C, 1.39D, 1.39E, 1.40A, 1.40C, 1.41A, 1.41C, 1.42A, 1.42C, 1.43A, 1.43C, 1.44A, 1.44C, 1.45A, 1.45C, 2.13, 3.13, 2_14, 3_M, 2.16, 3.16, 2·17及3.17，且所有取代基均如關於式（1.0) 之定義，及其中在該化合物1.12至U7, 1.35C, 1.35D, 1.35Ε， 1.36C, 1.36D, 1.36Ε, 1.37C, 1.37D, 1.37Ε, 1.38C, 1.38D, 1.38Ε, 1.39C, 1.39D, 1.39Ε, 1.40C, 1.42C, 1.43C, 1.44C, 1.45C, 2.13, 3.13, 2.14, 3.14, 2.16, 3.16, 2.17及3.17中，η為2，且L1基團係彼此為對位。 本發明之另一項具體實施例係針對式（1.0)化合物，其中 Ar為未經取代之雜芳基（例如未經取代之吡啶基），且該式 (1.0)化合物係選自包括：1.1A, 2.1A, 1.2A，1.3A，2.3A, 1.4A, 1.5A, 2.5A, 1.6A, 1.7A, 2.7A, 1.8A, 2.8A, 1.9A, 1.10A, 2.10A, 3.10A, 1.11A, 2.11A, 3.11A, 1.12 1.17, 1.18B, 1.18C, 1.19B, 1.19C, 1.20B, 1.20C, 1.21B, 1.21C, 1.22B, 1.22C, 1.23B, 1.23C, 1.24B, 1.24C, 1.25B, 1.25C, 1.26A, 1.27A, 1.28A, 1.29A, 1.30A, 1.31A, 1.32A, 1.33A, 1.34A, 1.35A, 1.35C, 1.35D, 1.35E, 1.36A, 1.36C, 1.36D, 1.36E, 1.37A, 1.37C, 1.37D, 1.37E, 1.38A, 1.38C, 1.38D, 1.38E, 1.39A, 1.39C, 1.39D, 1.39E, 1.40A, 1.40C, 1.41A, 1.41C, 1.42A, 1.42C, 1.43A, 1.43C, 1.44A, 1.44C, 1.45A, 1.45C，2.13, 3_13, 2.14, 3·14, 2.16, 3.16, 2.17 及 3.17，且所有取代基 均如關於式（1.0)之定義，及其中在該化合物1.12至1.17, 1.35C， 1.35D, 1.35Ε, 1.36C, 1.36D, 1.36Ε, 1.37C, 1.37D, 1.37Ε, 1.38C, 1.38D, 1.38Ε, 1.39C, 1.39D, 1.39Ε, 1.40C, 1.42C, 1.43C, 1.44C, 1.45C, 2.13, 3.13, 2.14, 3.14, 2.16, 3.16, 2_17 及 3.17 中，η 為 2，且 L1 基團係彼此為 對位。 132877-3 - 485 - 200904447 本發明之另一項具體實施例係針對式（ι·ο)化合物，其中 Ar為經取代之雜芳基（例如經取代之吡啶基），且該式（1.0) 化合物係選自包括：1.1A, 2.1A, 1.2A，1.3A，2.3A，1.4A，1.5A，2.5A， 1.6A, 1.7A, 2.7A, 1.8A, 2.8A, 1.9A, 1.9A2, 1.10A, 1.10A2,2.10A, 2.10A25 3.10Α，3·10α2, 1.11A, 1·11Α2,2.11Α，2·11α2,3.11Α，3.11Α2, 1.12 至 1.17, 1.18Β, 1.18C, 1.19Β, 1.19C, 1.20Β, 1.20C, 1.21Β, 1.21C, 1.22Β, 1.22C, 1.23Β, 1.23C, 1.24Β, 1.24C, 1.25Β, 1.25C, 1.26Α, 1.27 A, 1.28A, 1.29A, 1.30A, 1.31A, 1.32A, 1.33A, 1.34A, 1.35A, 1.35C, 1.35D, 1.35E, 1.36A, 1.36C, 1.36D, 1.36E, 1.37A, 1.37C, 1.37D, 1.37E, 1.38A, 1.38C, 1.38D, 1.38E, 1.39A, 1.39C, 1.39D, 1.39E, 1.40A, 1.40C, 1.41A, 1.41C, 1.42A, 1.42C, 1.43A, 1.43C, 1.44A, 1.44C, 1.45A, 1.45C, 2.13, 3.13, 2.14, 3.14, 2_16，3.16，2.17及3.17，且所有取代基均如關於式（1.0)之定 義，及其中在該化合物 1.12 至 1.17, 1.35C，1.35D，1·35Ε, 1.36C, 1.36D, 1.36Ε, 1.37C, 1.37D, 1.37Ε, 1.38C, 1.38D, 1.38Ε, 1.39C, 1.39D, 1.39Ε, 1.40C, 1.42C, 1.43C, 1.44C, 1.45C, 2.13, 3.13, 2.14, 3.14, 2.16, 3.16, 2.17及3.17中，η為2，且L1基團係彼此為對位。 本發明之另一項具體實施例係針對式（1.0)化合物，其中 Ar為經取代之雜芳基（例如經取代之吡啶基），且該式（1.0) 化合物係選自包括：1.1A，2.1A, 1.2A，1·3Α, 2·3Α，1.4A, 1.5A, 2.5A， 1.6Α, 1.7Α, 2.7Α, 1.8Α, 2.8Α, 1.9Α, 1.10Α, 2.10A, 3.10A, 1.11A, 2.11A, 3.11A, 1.12 至 1.17，1.18B, 1.18C，1.19B, 1.19C, 1.20B, 1.20C, 1.21B， 1.21C, 1.22B, 1.22C, 1.23B, 1.23C, 1.24B, 1.24C, 1.25B, 1.25C, 1.26A, 1.27A, 1.28A, 1.29A, 1.30A, 1.31A, 1.32A, 1.33A, 1.34A, 1.35A, 1.35C, 1.35D, 1.35E, 1.36A, 1.36C, 1.36D, 1.36E, 1.37A, 1.37C, 1.37D, 1.37E, 132877-3 •486- 200904447 1.38A, 1.38C, 1.38D, 1.38E, 1.39A, 1.39C, 1.39D, 1.39E, 1.40A, 1.40C, 1.41A, 1.41C, 1.42A, 1.42C, 1.43A, 1.43C, 1.44A, 1.44C, 1.45A, 1.45C, 2.13, 3.13, 2·14, 3_14, 2.16, 3·16, 2.17 及 3.17，且所有取代基均如關 於式（1.0)之定義，及其中在該化合物1.12至1.17，1.35C, 1.35D， 1.35Ε, 1.36C, 1.36D, 1.36Ε, 1.37C, 1.37D, 1.37Ε, 1.38C, 1.38D, 1.38Ε, 1.39C, 1.39D, 1.39Ε, 1.40C, 1.42C, 1.43C, 1.44C, 1.45C, 2.13, 3.13, 2.14, 3.14, 2.16, 3.16, 2.17及3.17中，η為2，且L1基團係彼此為對位。 本發明之另一項具體實施例係針對式（1·〇)化合物，其中 該化合物係選自包括：1.1，1.1Α，2.1Α, 1.2, 1.2Α, 1·3, 1.3Α, 2.3Α， 1·4, 1.4Α，1.5, 1.5Α及2.5Α ’且其中所有取代基均如關於式（1.〇) 之定義。 本發明之另一項具體實施例係針對選自包括：丨丨，11Α， 2·1Α，1.2, UA，1·3, 1.3Α，2·3Α，1.4, 1.4Α, 1.5, 1.5Α 及 2.5Α 之式（1.0) 化合物之藥學上可接受鹽，且其中所有取代基均如關於式 (1.0)之定義。 本發明之另一項具體實施例係針對選自包括：1.1，1.1Α， 2.1Α，1.2, UA，L3, UA，2 3A，i 4, i 4Α，【5, i 5Α 及 2 5Α 之式（1 〇) 化合物之藥學上可接受酯，且其中所有取代基均如關於式 (1_0)之定義。 本發明之另一項具體實施例係針對選自包括：1.1, 1.1Α, 2.1Α’ 1.2, 1.2Α，1_3, UA, 2.3Α，1.4, 1.4Α，1.5, 1.5Α 及 2.5Α 之式（1.0) 化合物之溶劑合物，且其中所有取代基均如關於式（1.0)之 定義。 本發明之另—項具體實施例係針對式（1.0)化合物，其中 132877-3 -487- 200904447 S亥化合物係選自包括：1.1A, 1.2A, 1.3A，1.4A及1.5A，且所有 取代基均如關於式（1.0)之定義。 本發明之另一項具體實施例係針對式（1〇)化合物，其中 Ar為未經取代之芳基（例如未經取代之苯基），且該式（1 〇) 化合物係選自包括：l.iA，2.1A, 1.2A，1.3A, 2·3Α，1.4A，1.5A 及 2.5Α ’且所有取代基均如關於式（1〇)之定義。 本發明之另一項具體實施例係針對式（1〇)化合物，其中 Ar為經取代之芳基（例如經取代之苯基），且該式（1〇)化合 物係選自包括：1.1A, 2.1A，1·2Α，1.3A, 2·3Α, 1.4A，1.5A 及 2.5A， 且所有取代基均如關於式（1〇)之定義。
本發明之另一項具體實施例係針對式（1〇)化合物，其中 Ar為未經取代之雜芳基（例如未經取代之吡啶基），且該式 (1_0)化合物係選自包括：丨1A, 2 1A，丨2A，13A，2 3A,丨4A，丨5A 及2·5Α ’且所有取代基均如關於式（1.0)之定義。 本發明之另一項具體實施例係針對式（1〇)化合物，其中 Ar為經取代之雜芳基（例如經取代之吡啶基），且該式（1 〇) 化合物係選自包括：11A, 21A, 12A, L3A，23A，14A，15A 及 2.5A ’且所有取代基均如關於式（1〇)之定義。 本發明之另一項具體實施例係針對式（1.0)化合物，或其 藥學上可接受之鹽、溶劑合物及/或酯類，其中： R1係選自包括Η與（Cl-C6)烷基；
Ar為未經取代之芳基或被一或多個Ll基團取代之芳 基；且 各L1係獨立選自包括鹵素、（Ci_C6)烷基、_CN及_Cf3。 132877-3 -488 - 200904447 各Rl ’關於式（1.0)化合物，係獨立選自包括η與烷基。烷 基之實例包括但不限於\CH3、_CH2cH3、-CH2CH2cH3、 _CH(CH3)2、-CH2CH2CH2CH3、-c(ch3)3、-c(ch3)ch2ch3、 -〇12(：11((：113)2等。
Ar包括任何化學上安定之視情況經取代之芳基。此種芳 基之非限制性實例包括苯基、莕基、聯苯基、蒽基等。 各L1係獨立選自包括齒素（齒基）、烷基、_CN及_Cf3。當 L1為鹵基時，各鹵基係獨立為f、ci、Cr或I。當L1為烷基 時’該烷基之非限制性實例包括：-CH3、-CH2CH3、 -CH2CH2CH3、-CH(CH3)2、-CH2CH2CH2CH3、-C(CH3)3、 -C(CH3)CH2CH3、-CH2CH(CH3)2 等。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物4a。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物4b。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物5a。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物5al。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物5b。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物5b2。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物5b3。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物5b4。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物5b5。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物5c。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物5d。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物5e。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物6a。 132877-3 -489 - 200904447 本發明之另一項具體實施例係針對化合物6b。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物7a。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物7b。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物7d。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物7e。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物7f。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物7g。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物8a。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物8al。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物8bl。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物8b。' 本發明之另一項具體實施例係針對化合物8cl。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物8c。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物8d。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物8dl。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物8d2。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物8e。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物8el。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物8f。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物8g。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物8h。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物l〇b。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物llbl。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物llb2。 132877-3 -490- 200904447 本發明之另一項具體實施例係針對化合物llb3。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物12bl。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物12b2。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物12b3。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物13M。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物13b2。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物13b3。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物14bl。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物14b2。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物14b3。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物16b。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物17b。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物20b。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物28。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物29。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物30。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物31。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物33。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物36。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物36a。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物36b。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物36c。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物36d。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物36e。 132877-3 -491 - 200904447 本發明之另一項具體實施例係針對化合物36f。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物37。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物38。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物40。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物41。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物42。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物42a。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物42b。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物43。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物44。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物45。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物46。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物47。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物48。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物49。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物50。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物51。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物4a之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物4b之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物5a之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物5al之溶劑合 132877-3 -492 - 200904447 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物5b之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物5b2之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物5b3之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物5b4之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物5b5之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物5c之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物5d之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物5e之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物6a之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物6b之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物7a之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物7b之溶劑合 132877-3 -493 - 200904447 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物7d之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物7e之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物7f之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物7g之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物8a之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物8al之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物8bl之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物8b之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物8cl之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物8c之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物8d之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物8dl之溶劑合 132877-3 -494- 200904447 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物8d2之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物8e之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物8el之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物8f之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物8g之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物8h之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物l〇b之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物llbl之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物llb2之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物llb3之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物12M之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物12b2之溶劑合 132877-3 -495 - 200904447 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物12b3之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物5a之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物13M之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物13b2之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物13b3之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物14M之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物14b2之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物14b3之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物16b之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物17b之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物20b之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物28之溶劑合 132877-3 -496- 200904447 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物29之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物30之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物31之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物33之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物36之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物36a之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物36b之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物36c之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物36d之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物36e之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物36f之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物37之溶劑合 132877-3 -497 - 200904447 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物38之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物40之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物41之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物42之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物42a之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物42b之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物43之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物44之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物45之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物46之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物47之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物48之溶劑合 132877-3 -498 - 200904447 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物49之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物50之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對化合物51之溶劑合 物。 本發明之另一項具體實施例係針對式（1.0)化合物，選自 包括式：U 至 1.18, 2.1，2.3, 2.5, 2_7, 2.8, 2.10, 3.10, 2.11，3.11，2.13, 3.13, 2.14, 3.14, 2.16, 3.16, 2.17, 3.17, 1.18A, 1.18B, 1.18C, 1.19, 1.19A, 1.19B, 1.19C, 1.20, 1.20A, 1.20B, 1.20C, 1.21, 1.21A, 1.21B, 1.21C, 1.22, 1.22A, 1.22B, 1.22C, 1.23, 1.23A, 1.23B, 1.23C, 1.24, 1.24A, 1.24B, 1.24C, 1.25, 1.25A, 1.25B, 1.25C, 1.26, 1.26A, 1.27, 1.27A, 1.28, 1.28A, 1.29, 1.29A, 1.30, 1.30A, 1.31, 1.31A, 1.32, 1.32A, 1.33, 1.33A, 1.34, 1.34A, 1.35, 1.35A, 1.35C, 1.35D, 1.35E, 1.36, 1.36A, 1.36C, 1.36D, 1.36E, 1.37, 1.37A, 1.37C, 1.37D, 1.37E, 1.38, 1.38A, 1.38C, 1.38D, 1.38E, 1.39, 1.39A, 1.39C, 1.39D, 1.39E, 1.40, 1.40A, 1.40C, 1.41, 1.41A, 1.41C, 1.42, 1.42A, 1.42C, 1.43, 1.43A, 1.43C, 1.44, 1.44A, 1.44C, 1.45, 1.45A, 1.45C, 1.9A1, 1.1(^1，2_10八1，3.10八1,1_11八1,2.11八1及3.11八1化合物，且其中所 有取代基均如關於式（1.0)之定義。 本發明之另一項具體實施例係針對式（1.0)化合物，選自 包括式：U 至 1.18, 2.1，2.3, 2.5, 2.7, 2.8, 2.10, 3.10, 2.11，3.11，2.13, 3.13, 2.14, 3.14, 2.16, 3.16, 2.17, 3.17, 1.18A, 1.18B, 1.18C, 1.19, 1.19A, 1.19B, 1.19C, 1.20, 1.20A, 1.20B, 1.20C, 1.21, 1.21A, 1.21B, 1.21C, 1.22, 132877-3 -499- 200904447 1.22A, 1.22B, 1.22C, 1.23, 1.23A, 1.23B, 1.23C, 1.24, 1.24A, 1.24B, 1.24C, 1.25, 1.25A, 1.25B, 1.25C, 1.26, 1.26A, 1.27, 1.27A, 1.28, 1.28A, 1.29, 1.29A, 1.30, 1.30A, 1.31, 1.31A, 1.32, 1.32A, 1.33, 1.33A, 1.34, 1.34A, 1.35, 1.35A, 1.35C, 1.35D, 1.35E, 1.36, 1.36A, 1.36C, 1.36D, 1.36E, 1.37, 1.37A, 1.37C, 1.37D, 1.37E, 1.38, 1.38A, 1.38C, 1.38D, 1.38E, 1.39, 1.39A, 1.39C, 1.39D, 1.39E, 1.40, 1.40A, 1.40C, 1.41, 1.41A, 1.41C, 1.42, 1.42A, 1.42C, 1.43, 1.43A，1.43C，1_44, 1.44A, 1.44C, 1.45, 1.45A 及 1.45C 化合 物，且其中所有取代基均如關於式（1.0)之定義。 本發明之另一項具體實施例係針對式（1.0)化合物，選自 包括式：1_1A，1.2A, 1.3A, 1.4A，1.5A, 1.6A, 1.7A, 1.8A，1.9A, 1.10A， 1.11A, 1.12 5.1.17, 1.18B, 1.18C, 1.19B, 1.19C, 1.20B, 1.20C, 1.21B, 1.21C，1.22B，1.22C，1.23B, 1.23C，1.24B, 1.24C, 1.25B, 1.25C, 1.26A, 1.27A, 1.28A, 1.29A, 1.30A, 1.31A, 1.32A, 1.33A, 1.34A, 1.35A, 1.35C, 1.35D, 1.35E, 1.36A, 1.36C, 1.36D, 1.36E, 1.37A, 1.37C, 1.37D, 1.37E, 1.38A, 1.38C, 1.38D, 1.38E, 1.39A, 1.39C, 1.39D, 1.39E, 1.40A, 1.40C, 1.41A, 1.41C, 1.42A, 1.42C, 1.43A, 1.43C, 1.44A, 1.44C, 1.45A, 1.45C, 2.1A, 2.3A, 2.5A, 2.7A, 2.8A, 2.10A, 3.10A, 2.1A, 3.11A, 2.13, 3.13, 2.14, 3.14, 2.16, 3.16, 2.17, 3.17, 1.9A2, l.l〇A2s 2.10A2, 3.10A2, 1.11A2, 2.11A2及3.11A2化合物，且所有取代基均如關於式（丨.0)之定 義’及其中在該化合物 1.12至 1.17，1.35C，1.35D, 1.35E, 1.36C, 1.36D, 1.36E, 1.37C, 1.37D, 1.37E, 1.38C, 1.38D, 1.38E, 1.39C, 1.39D, 1.39E, 1.40C, 1.42C, 1.43C, 1.44C, 1.45C, 2.13, 3.13, 2.14, 3.14, 2.16, 3_16, 2,17及3.17中’ η為2，且L1基團係彼此為對位。 本發明之另一項具體實施例係針對式（1·〇)化合物，選自 132877-3 -500· 200904447 包括式：1.1A, 1·2Α，1.3A，1.4A，1.5A，1·6Α, 1·7Α，1.8A, 1.9A, 1.10A， 1.11Α, 1.12 1.17, 1.18B, 1.18C, 1.19B, 1.19C, 1.20B, 1.20C, 1.21B, 1.21C, 1.22B, 1.22C, 1.23B, 1.23C, 1.24B, 1.24C, 1.25B, 1.25C, 1.26A, 1.27A, 1.28A, 1.29A, 1.30A, 1.31A, 1.32A, 1.33A, 1.34A, 1.35A, 1.35C, 1.35D, 1.35E, 1.36A, 1.36C, 1.36D, 1.36E, 1.37A, 1.37C, 1.37D, 1.37E, 1.38A, 1.38C, 1.38D, 1.38E, 1.39A, 1.39C, 1.39D, 1.39E, 1.40A, 1.40C, 1.41A, 1.41C, 1.42A, 1.42C, 1.43A, 1.43C, 1.44A, 1.44C, 1.45A, 1.45C, 2.1A, 2.3A, 2.5A, 2.7A, 2.8A, 2.10A, 3.10A, 2.1A, 3.11A, 2.13, 3.13, 2.14, 3.14, 2.16, 3.16, 2.17及3.17化合物，且所有取代基均如關於式 (1_0)之定義，及其中在該化合物1.12至1.17, 1.35C, 1.35D，1.35E， 1.36C, 1.36D, 1.36E, 1.37C, 1.37D, 1.37E, 1.38C, 1.38D, 1.38E, 1.39C, 1.39D, 1.39E, 1.40C, 1.42C, 1.43C, 1.44C, 1.45C, 2.13, 3.13, 2.14, 3.14, 2.16, 3.16, 2.17及3.17中，η為2，且L1基團係彼此為對位。 本發明之另一項具體實施例係針對式（1.0)化合物之藥學 上可接受鹽，選自包括式：1.1，2.1，1.1Α，2.1Α, 1.2，1.2Α, 1.3, 2.3, 1.3Α, 2.3Α, 1.4, 1.4Α, 1.5, 2.5, 1.5Α, 2.5Α, 1.6, 1.6Α, 1.7, 2.7, 1.7Α, 2.7Α, 1.8, 2.8, 1.8Α, 2.8Α, 1.9, 1.9Α, 1.10, 2.10, 3.10, 1.10Α, 2.10A, 3.10A, 1.11, 2.11, 3.11，1.11A，2.11A, 3.11A，1·12 至 1.18, 2.13, 3.13, 2·14, 3·14, 2-16, 3.16, 2.17, 3.17, 1.18A, 1.18Β, 1.18C, 1.19, 1.19Α, 1.19Β, 1.19C, 1.20, 1.20Α, 1.20Β, 1.20C, 1.21, 1.21Α, 1.21Β, 1.21C, 1.22, 1.22Α, 1.22Β, 1.22C, 1.23, 1.23Α, 1.23Β, 1.23C, 1.24, 1.24Α, 1.24Β, 1.24C, 1.25, 1.25Α, 1.25Β, 1.25C, 1.26, 1.26a, 1.27, 1.27Α, 1.28, 1.28Α, 1.29, 1.29Α, 1.30, 1.30Α, 1.31, 1.31Α, 1.32, 1.32Α, 1.33, 1.33Α, 1.34, 1.34Α, 1.35, 1.35Α, 1.35C, 1.35D, 1.35Ε, 1.36, 1.36Α, 1.36C, 1.36D, 1.36Ε, 1.37, 1.37Α, 1.37C, 1.37D, 132877-3 -501 - 200904447 1.37E, 1.38, 1.38A, 1.38C, 1.38D, 1.38E, 1.39, 1.39A, 1.39C, 1.39D, 1.39E, 1.40, 1.40A, 1.40C, 1.41, 1.41A, 1.41C, 1.42, 1.42A, 1.42C, 1.43, 1.43A, 1.43C, 1.44, 1.44A, 1.44C, 1.45, 1.45A, 1.45C, 1.9A1, 1.10A1, 2.10A1, 3.10A1，1.101，2.11八1及3.11〜化合物之藥學上可接受鹽，且其 中所有取代基均如關於式（1.0)之定義。 本發明之另一項具體實施例係針對式（1.0)化合物之藥學 上可接受鹽，選自包括式：1.1，2.1，1.1A，2.1A，1.2, 1.2A, 1.3,2.3, 1.3A, 2.3A, 1.4, 1.4A, 1.5, 2.5, 1.5A, 2.5A, 1.6, 1.6A, 1.7, 2.7, 1.7A, 2.7A, 1.8, 2.8, 1.8A, 2.8A, 1.9, 1.9A, 1.10, 2.10, 3.10, 1.10A, 2.10A, 3.10A, 1.11, 2.11, 3.11，l.llA, 2.11A, 3.11A, 1.12 至 1.18, 2.13, 3·13, 2.14, 3.14, 2·16, 3.16, 2.17, 3.17, 1.18Α, 1.18Β, 1.18C, 1.19, 1.19A, 1.19Β, 1.19C, 1.20, 1.20Α, 1.20Β, 1.20C, 1.21, 1.21Α, 1.21Β, 1.21C, 1.22, 1.22Α, 1.22Β, 1.22C, 1.23, 1.23A, 1.23B, 1.23C, 1.24, 1.24A, 1.24B, 1.24C, 1.25, 1.25A, 1.25B, 1.25C, 1.26, 1.26a, 1.27, 1.27A, 1.28, 1.28A, 1.29, 1.29A, 1.30, 1.30A, 1.31, 1.31A, 1.32, 1.32A, 1.33, 1.33A, 1.34, 1.34A, 1.35, 1.35A, 1.35C, 1.35D, 1.35E, 1.36, 1.36A, 1.36C, 1.36D, 1.36E, 1.37, 1.37A, 1.37C, 1.37D, 1.37E, 1.38, 1.38A, 1.38C, 1.38D, 1.38E, 1.39, 1.39A, 1.39C, 1.39D, 1.39E, 1.40, 1.40A, 1.40C, 1.41, 1.41A, 1.41C, 1.42, 1.42A, 1.42C, 1.43, 1.43A, 1.43C，1.44, 1.44A，1.44C, 1.45, 1.45A 及 1.45C化合物之藥學上可 接受鹽，且其中所有取代基均如關於式（1.0)之定義。 本發明之另一項具體實施例係針對式（1.0)化合物之藥學 上可接受鹽，選自包括式：1.1A，1.2A，1.3A，1.4A，1.5A, 1.6A, 1.7A， 1·8Α，1.9A, 1.10A, 1.11A，1.12 至 1.17, 1.18B, 1.18C，1.19B, 1.19C，1.20B， 1.20C, 1.21B, 1.21C, 1.22B, 1.22C, 1.23B, 1.23C, 1.24B, 1.24C, 1.25B, 132877-3 -502· 200904447 1.25C, 1.26A, 1.27A, 1.28A, 1.29A, 1.30A, 1.3 ΙΑ, 1.32Α, 1.33Α, 1.34Α, 1.35Α, 1.35C, 1.35D, 1.35Ε, 1.36Α, 1.36C, 1.36D, 1.36Ε, 1.37Α, 1.37C, 1.37D, 1.37Ε, 1.38Α, 1.38C, 1.38D, 1.38Ε, 1.39Α, 1.39C, 1.39D, 1.39Ε, 1.40Α, 1.40C, 1.41Α, 1.41C, 1.42Α, 1.42C, 1.43Α, 1.43C, 1.44Α, 1.44C, 1.45Α, 1.45C, 2.1Α, 2.3Α, 2.5Α, 2.7Α, 2.8Α, 2.10Α, 3.10Α, 2.1Α, 3.11Α, 2.13, 3.13, 2.14, 3.14, 2.16, 3.16, 2.17, 3.17, 1.9Α2, 1.10Α2, 2.10Α2, 3·10Α2, 1.11Α2,2.11Α2及3.11Α2化合物之藥學上可接受鹽，且所 有取代基均如關於式（1.0)之定義，及其中在該化合物1.12至 1.17, 1.35C, 1.35D, 1.35Ε, 1.36C, 1.36D, 1.36Ε, 1.37C, 1.37D, 1.37Ε, 1.38C, 1.38D, 1.38Ε, 1.39C, 1.39D, 1.39Ε, 1.40C, 1.42C, 1.43C, 1.44C, 1.45C, 2.13,3.13, 2.14, 3.14, 2.16, 3.16,2.17 及 3.17 中，η 為 2，且 L1 基團係彼此為對位。 本發明之另一項具體實施例係針對式（1.0)化合物之溶劑 合物，選自包括式：1.1，2_1, UA，2.1Α，1.2, 1.2Α，1.3, 2.3, 1·3Α， 2.3A, 1.4, 1.4A, 1.5, 2.5, 1.5A, 2.5A, 1.6, 1.6A, 1.7, 2.7, 1.7A, 2.7A, 1.8, 2.8, 1.8A, 2.8A, 1.9, 1.9A, 1.10, 2.10, 3.10, 1.10A, 2.10A, 3.10A, 1.11, 2.11，3.11，1.11A，2·11Α, 3.11A，1.12 至 1.18, 2.13, 3.13, 2.14, 3.14, 2.16, 3.16, 2.17, 3.17, 1.18A, 1.18B, 1.18C, 1.19, 1.19A, 1.19B, 1.19C, 1.20, 1.20A, 1.20B, 1.20C, 1.21, 1.21 A, 1.2 IB, 1.21C, 1.22, 1.22A, 1.22B, 1.22C, 1.23, 1.23A, 1.23B, 1.23C, 1.24, 1.24A, 1.24B, 1.24C, 1.25, 1.25A, 1.25B, 1.25C, 1.26, 1.26a, 1.27, 1.27A, 1.28, 1.28A, 1.29, 1.29A, 1.30, 1.30A, 1.31, 1.31A, 1.32, 1.32A, 1.33, 1.33A, 1.34, 1.34A, 1.35, 1.35A, 1.35C, 1.35D, 1.35E, 1.36, 1.36A, 1.36C, 1.36D, 1.36E, 1.37, 1.37A, 1.37C, 1.37D, 1.37E, 1.38, 1.38A, 1.38C, 1.38D, 1.38E, 1.39, 1.39A, 1.39C, 1.39D, 1.39E, 132877-3 - 503 · 200904447 1.40, 1.40A, 1.40C, 1.41, 1.41A, 1.41C, 1.42, 1.42A, 1.42C, 1.43, 1.43A, 1.43C, 1.44, 1.44A, 1.44C, 1.45A, 1.45C, 1.9A1, 1.10A1,2.10A1, 3.10A1, 1_11A1,2.11A1及3_11A1化合物之溶劑合物，且其中所有取代基 均如關於式（1.0)之定義。 本發明之另一項具體實施例係針對式（1.0)化合物之溶劑 合物，選自包括式：1.1，2.1，1.1A，2.1A, 1.2, 1.2A，1.3, 2·3, 1.3A, 2.3A, 1.4, 1.4A, 1.5, 2.5, 1.5A, 2.5A, 1.6, 1.6A, 1.7, 2.7, 1.7A, 2.7A, 1.8, 2.8, 1.8A, 2.8A, 1.9, 1.9A, 1.10, 2.10, 3.10, 1.10A, 2.10A, 3.10A, 1.11, 2.11，3.11, 1.11A, 2.11A，3.11A，1.12 至 U8, 2.13, 3.13, 2.14, 3.14, 2.16, 3.16, 2.17, 3.17, 1.18A, 1.18B, 1.18C, 1.19, 1.19A, 1.19B, 1.19C, 1.20, 1.20A, 1.20B, 1.20C, 1.21, 1.21A, 1.21B, 1.21C, 1.22, 1.22A, 1.22B, 1.22C, 1.23, 1.23A, 1.23B, 1.23C, 1.24, 1.24A, 1.24B, 1.24C, 1.25, 1.25A, 1.25B, 1.25C, 1.26, 1.26a, 1.27, 1.27A, 1.28, 1.28A, 1.29, 1.29A, 1.30, 1.30A, 1.31, 1.31A, 1.32, 1.32A, 1.33, 1.33A, 1.34, 1.34A, 1.35, 1.35A, 1.35C, 1.35D, 1.35E, 1.36, 1.36A, 1.36C, 1.36D, 1.36E, 1.37, 1.37A, 1.37C, 1.37D, 1.37E, 1.38, 1.38A, 1.38C, 1.38D, 1.38E, 1.39, 1.39A, 1.39C, 1.39D, 1.39E, 1.40, 1.40A, 1.40C, 1.41, 1.41 A, 1.41C, 1.42, 1.42A, 1.42C, 1.43, 1.43A, 1.43C, 1.44, 1.44A, 1.44C, 1·45, 1.45A及 1.45C化合物之溶劑合 物，且其中所有取代基均如關於式（1.0)之定義。 本發明之另一項具體實施例係針對式（1.0)化合物之溶劑 合物，選自包括式：1.1Α, 1.2Α, 1.3Α, 1.4Α, 1.5Α，1.6Α，1·7Α，1.8Α， 1.9Α, 1.10Α, 1.11Α, 1.12 至 1.17，1_18B, 1.18C, 1.19Β，1.19C, 1_20Β, 1.20C, 1.21Β, 1.21C, 1.22Β, 1.22C, 1.23Β, 1.23C, 1.24Β, 1.24C, 1.25Β, 1.25C, 1.26Α, 1.27Α, 1.28Α, 1.29Α, 1.30Α, 1.31Α, 1.32Α, 1.33Α, 1.34Α, 132877-3 - 504- 200904447 1.35A, 1.35C, 1.35D, 1.35E, 1.36A, 1.36C, 1.36D, 1.36E, 1.37A, 1.37C, 1.37D, 1.37E, 1.38A, 1.38C, 1.38D, 1.38E, 1.39A, 1.39C, 1.39D, 1.39E, 1.40A, 1.40C, 1.41A, 1.41C, 1.42A, 1.42C, 1.43A, 1.43C, 1.44A, 1.44C, 1.45A, 1.45C, 2.1A, 2.3A, 2.5A, 2.7A, 2.8A, 2.10A, 3.10A, 2.1A, 3.11A, 2.13, 3.13, 2.14, 3.14, 2.16, 3.16, 2.17, 3.17, 1.9A2, 1.10A2, 2.10A2, 3.10A2, 1.11A2,2_11A2及3·11Α2化合物之溶劑合物，且所有取代 基均如關於式（1.0)之定義，及其中在該化合物1.12至1.17, 1.35C, 1.35D, 1.35Ε, 1.36C, 1.36D, 1.36Ε, 1.37C, 1.37D, 1.37Ε, 1.38C, 1.38D, 1.38Ε, 1.39C, 1.39D, 1.39Ε, 1.40C, 1.42C, 1.43C, 1.44C, 1.45C, 2.13, 3.13,2.14, 3.14,2.16, 3_16,2.17 及3_17 中，η為 2，且L1基團係 彼此為對位。 本發明之另一項具體實施例係針對式（1·0)化合物之藥學 上可接受酯，選自包括式：1·1，2·1，1.1Α, 2.1Α，1.2, 1.2Α, 1.3, 2.3, 1.3Α, 2.3Α, 1.4, 1.4Α, 1.5, 2.5, 1.5Α, 2.5Α, 1.6, 1.6Α, 1.7, 2.7, 1.7Α, 2.7Α, 1.8, 2.8, 1.8Α, 2.8Α, 1.9, 1.9Α, 1.10, 2.10, 3.10, 1.10Α, 2.10A, 3.10A, 1.11, 2.11，3.11，1.11A，2.11A, 3.11A, 1.12 至 1.18, 2.13, 3.13, 2.14, 3.14, 2.16, 3.16, 2.17, 3.17, 1.18A, 1.18B, 1.18C, 1.19, 1.19A, 1.19B, 1.19C, 1.20, 1.20A, 1.20B, 1.20C, 1.21, 1.21A, 1.21B, 1.21C, 1.22, 1.22A, 1.22B, 1.22C, 1.23, 1.23A, 1.23B, 1.23C, 1.24, 1.24A, 1.24B, 1.24C, 1.25, 1.25A, 1.25B, 1.25C, 1.26, 1.26a, 1.27, 1.27A, 1.28, 1.28A, 1.29, 1.29A, 1.30, 1.30A, 1.31, 1.31A, 1.32, 1.32A, 1.33, 1.33A, 1.34, 1.34A, 1.35, 1.35A, 1.35C, 1.35D, 1.35E, 1.36, 1.36A, 1.36C, 1.36D, 1.36E, 1.37, 1.37A, 1.37C, 1.37D, 1.37E, 1.38, 1.38A, 1.38C, 1.38D, 1.38E, 1.39, 1.39A, 1.39C, 1.39D, 1.39E, 1.40, 1.40A, 1.40C, 1.41, 1.41A, 1.41C, 1.42, 1.42A, 1.42C, 1.43, 1.43A, 132877-3 - 505 - 200904447 1.43C, 1.44, 1.44A, 1.44C, 1.45, 1.45A, 1.45C, 1.9A15 1.10A1, 2.10A1, 3.10A1，1.11A1，2.11A1及3·11Α1化合物之藥學上可接受酯類，且 其中所有取代基均如關於式（1.0)之定義。 本發明之另一項具體實施例係針對式（1.0)化合物之藥學 上可接受酯，選自包括式：U，2.1，1_1A, 2.1Α, 1.2，1·2Α, 1.3,2.3, 1.3Α, 2.3Α, 1.4, 1.4Α, 1.5, 2.5, 1.5Α, 2.5Α, 1.6, 1.6Α, 1.7, 2.7, 1.7Α, 2.7Α, 1.8, 2.8, 1.8Α, 2.8Α, 1.9, 1.9Α, 1.10, 2.10, 3.10, 1.10Α, 2.10Α, 3.10Α, 1.11, 2.11，3.11，1.11Α，2.11Α, 3.11Α, 1.12 至 1.18, 2.13, 3.13, 2.14, 3.14, 2.16, 3.16, 2.17, 3.17, 1.18Α, 1.18Β, 1.18C, 1.19, 1.19Α, 1.19Β, 1.19C, 1.20, 1.20Α, 1.20Β, 1.20C, 1.21, 1.21Α, 1.21Β, 1.21C, 1.22, 1.22Α, 1.22Β, 1.22C, 1.23, 1.23Α, 1.23Β, 1.23C, 1.24, 1.24Α, 1.24Β, 1.24C, 1.25, 1.25Α, 1.25Β, 1.25C, 1.26, 1.26a, 1.27, 1.27A, 1.28, 1.28A, 1.29, 1.29A, 1.30, 1.30A, 1.31, 1.31A, 1.32, 1.32A, 1.33, 1.33A, 1.34, 1.34A, 1.35, 1.35A, 1.35C, 1.35D, 1.35E, 1.36, 1.36A, 1.36C, 1.36D, 1.36E, 1.37, 1.37A, 1.37C, 1.37D, 1.37E, 1.38, 1.38A, 1.38C, 1.38D, 1.38E, 1.39, 1.39A, 1.39C, 1.39D, 1.39E, 1.40, 1.40A, 1.40C, 1.41, 1.41A, 1.41C, 1.42, 1.42A, 1.42C, 1.43, 1.43A, 1.43C, 1_44, 1·44Α, 1.44C，1.45, 1·45Α 及 1.45C化合物之藥學上可 接受酯類，且其中所有取代基均如關於式（1.0)之定義。 本發明之另一項具體實施例係針對式（1.0)化合物之藥學 上可接受酯，選自包括式：1.1Α, 1.2Α, 1.3Α，1.4Α, 1.5Α，1.6Α，1.7Α， 1.8Α，1.9Α，1.10Α, U1A，1.12 至 1.17, 1.18Β, 1.18C，1.19Β, 1.19C，1.20Β， 1.20C, 1.21Β, 1.21C, 1.22Β, 1.22C, 1.23Β, 1.23C, 1.24Β, 1.24C, 1.25Β, 1.25C, 1.26Α, 1.27Α, 1.28Α, 1.29Α, 1.30Α, 1.31Α, 1.32Α, 1.33Α, 1.34Α, 1.35Α, 1.35C, 1.35D, 1.35Ε, 1.36Α, 1.36C, 1.36D, 1.36Ε, 1.37Α, 1.37C, 132877-3 - 506- 200904447 1.37D, 1.37E, 1.38A, 1.38C, 1.38D, 1.38E, 1.39A, 1.39C, 1.39D, 1.39E, 1.40A, 1.40C, 1.41A, 1.41C, 1.42A, 1.42C, 1.43A, 1.43C, 1.44A, 1.44C, 1.45A, 1.45C, 2.1A, 2.3A, 2.5A, 2.7A, 2.8A, 2.10A, 3.10A, 2.1A, 3.11A, 2.13, 3.13, 2.14, 3.14, 2.16, 3.16, 2.17, 3.17, 1.9Α2, 1.10Α2, 2.10Α2, 3.10Α2, 1.11Α2,2.11Α2及3.11Α2化合物之藥學上可接受酯類，且 所有取代基均如關於式（1.0)之定義，及其中在該化合物1.12 至 1.17, 1.35C，1.35D，1.35Ε, 1.36C，1.36D, 1.36Ε，1.37C，1.37D, 1.37Ε, 1.38C, 1.38D, 1.38Ε, 1.39C, 1.39D, 1.39Ε, 1.40C, 1.42C, 1.43C, 1.44C, 1.45C，2.13, 3.13, 2.14, 3.14, 2_16, 3.16, 2.17 及 3.17 中，η 為 2，且 L1 基團係彼此為對位。 本發明之另一項具體實施例係針對一種醫藥組合物，其 包含至少一種化合物，選自包括：4a, 4b，5a，5al，5b，5b2, 5b3, 5b4, 5b5, 5c, 5d, 5e, 6a, 6b, 7a, 7b, 7d, 7e, 7f, 7g, 8a, 8al, 8b, 8bl, 8c, 8cl, 8d, 8dl, 8d2, 8e, 8el, 8f, 8g, 8h, 10b, llbl, llb2, llb3, 12bl, 12b2, 12b3, 13bl, 13b2, 13b3, 14bl, 14b2, 14b3, 16b, 17b, 20b, 28, 29, 30, 31, 33,36, 36a, 36b, 36c, 36d, 36e, 36f, 37, 38, 40, 41, 42, 42a, 42b, 43, 44, 45, 46, 47, 48, 49, 50及51，及藥學上可接受之載劑。 本發明之另一項具體實施例係針對一種醫藥組合物，其 包含化合物，選自包括：4a，4b, 5a，5al，5b, 5b2, 5b3,5b4,5b5,5c， 5d, 5e, 6a, 6b, 7a, 7b, 7d, 7e, 7f, 7g, 8a, 8al, 8b, 8bl, 8c, 8cl, 8d, 8dl, 8d2, 8e, 8el, 8f, 8g, 8h, 10b, llbl, llb2, llb3, 12bl, 12b2, 12b3, 13bl, 13b2, 13b3, 14bl, 14b2, 14b3, 16b, 17b, 20b, 28, 29, 30, 31, 33, 36, 36a, 36b, 36c, 36d, 36e, 36f, 37, 38, 40, 41, 42, 42a, 42b, 43, 44, 45, 46, 47, 48, 49, 5〇及51，及藥學上可接受之載劑。 132877-3 - 507- 200904447 本發明之另一項具體實施例係針對一種醫藥組合物，其 包含至少一種溶劑合物，選自包括：化合物4a, 4b, 5a，5al, 5b, 5b2, 5b3, 5b4, 5b5, 5c, 5d, 5e, 6a, 6b, 7a, 7b, 7d, 7e, 7f, 7g, 8a, 8al, 8b, 8bl, 8c, 8cl, 8d, 8dl, 8d2, 8e, 8el, 8f, 8g, 8h, 10b, llbl, llb2, llb3, 12bl, 12b2, 12b3, 13bl, 13b2, 13b3, 14bl, 14b2, 14b3, 16b, 17b, 20b, 28, 29, 30, 31, 33, 36, 36a, 36b, 36c, 36d, 36e, 36f, 37, 38, 40, 41, 42, 42a, 42b, 43, 44, 45, 46, 47, 48, 49, 50及51之溶劑合物，及藥學上可接受之 載劑。 本發明之另一項具體實施例係針對一種醫藥組合物，其 包含溶劑合物，選自包括：化合物4a, 4b，5a, 5al, 5b, 5b2，5b3, 5b4, 5b5, 5c, 5d, 5e, 6a, 6b, 7a, 7b, 7d, 7e, 7f, 7g, 8a, 8al, 8b, 8bl, 8c, 8cl, 8d, 8dl, 8d2, 8e, 8el, 8f, 8g, 8h, 10b, llbl, llb2, llb3, 12bl, 12b2, 12b3, 13bl, 13b2, 13b3, 14bl, 14b2, 14b3, 16b, 17b, 20b, 28, 29, 30, 31, 33, 36, 36a, 36b, 36c, 36d, 36e, 36f, 37, 38, 40, 41, 42, 42a, 42b, 43, 44, 45, 46, 47, 48, 49, 50及51之溶劑合物，及藥學上可接受之載劑。 本發明之另一項具體實施例係針對一種醫藥組合物，其 包含至少一種化合物，選自包括：1.1至1.18, 2.1，2.3, 2.5, 2.7, 2.8, 2.10, 3.10, 2.11, 3.11, 2.13, 3.13, 2.14, 3.14, 2.16, 3.16, 2.17, 3.17, 1.18A, 1.18B, 1.18C, 1.19, 1.19A, 1.19B, 1.19C, 1.20, 1.20A, 1.20B, 1.20C, 1.21, 1.21A, 1.21B, 1.21C, 1.22, 1.22A, 1.22B, 1.22C, 1.23, 1.23A, 1.23B, 1.23C, 1.24, 1.24A, 1.24B, 1.24C, 1.25, 1.25A, 1.25B, 1.25C, 1.26, 1.26A, 1.27, 1.27A, 1.28, 1.28A, 1.29, 1.29A, 1.30, 1.30A, 1.31, 1.31A, 1.32, 1.32A, 1.33, 1.33A, 1.34, 1.34A, 1.35, 1.35A, 1.35C, 1.35D, 1.35E, 1.36, 1.36A, 1.36C, 1.36D, 1.36E, 1.37, 1.37A, 1.37C, 1.37D, 1.37E, 1.38, 1.38A, 1.38C, 132877-3 -508 - 200904447 1.38D, 1.38E, 1.39, 1.39A, 1.39C, 1.39D, 1.39E, 1.40, 1.40A, 1.40C, 1.41, 1.41A, 1.41C, 1.42, 1.42A, 1.42C, 1.43, 1.43A, 1.43C, 1.44, 1.44A, 1.44C, 1.45，1.45A，1.45C, 1·9α1，1.10Α1，2.10α1，3.10α1，1·11Α1，2·11Α1 及 3·1ΐΑΐ，及藥學上可接受之載劑。 本發明之另一項具體實施例係針對一種醫藥組合物，其 包含至少一種化合物，選自包括：1.1至1.18, 2.1, 2.3, 2.5, 2·7, 2.8, 2.10, 3.10, 2.11, 3.11, 2.13, 3.13, 2.14, 3.14, 2.16, 3.16, 2.17, 3.17, 1.18Α, 1.18Β, 1.18C, 1.19, 1.19Α, 1.19Β, 1.19C, 1.20, 1.20Α, 1.20Β, 1.20C, 1.21, 1.21Α, 1.21Β, 1.21C, 1.22, 1.22Α, 1.22Β, 1.22C, 1.23, 1.23Α, 1.23Β, 1.23C, 1.24, 1.24Α, 1.24Β, 1.24C, 1.25, 1.25A, 1.25B, 1.25C, 1.26, 1.26A, 1.27, 1.27A, 1.28, 1.28A, 1.29, 1.29A, 1.30, 1.30A, 1.31, 1.31A, 1.32, 1.32A, 1.33, 1.33A, 1.34, 1.34A, 1.35, 1.35A, 1.35C, 1.35D, 1.35E, 1.36, 1.36A, 1.36C, 1.36D, 1.36E, 1.37, 1.37A, 1.37C, 1.37D, 1.37E, 1.38, 1.38A, 1.38C, 1.38D, 1.38E, 1.39, 1.39A, 1.39C, 1.39D, 1.39E, 1.40, 1.40A, 1.40C, 1.41, 1.41A, 1.41C, 1.42, 1.42A, 1.42C, 1.43, 1.43A, 1.43C, 1.44, 1.44A, 1.44C, 1·45, 1.45A及1.45C，及藥學上可接受之載劑。 本發明之另一項具體實施例係針對一種醫藥組合物，其 包含化合物，選自包括：1.1 至 1.18, 2.1, 2.3, 2.5, 2.7, 2.8, 2.10, 3.10, 2.11, 3.11, 2.13, 3.13, 2.14, 3.14, 2.16, 3.16, 2.17, 3.17, 1.18Α, 1.18Β, 1.18C, 1.19, 1.19Α, 1.19Β, 1.19C, 1.20, 1.20Α, 1.20Β, 1.20C, 1.21, 1.21Α, 1.21Β, 1.21C, 1.22, 1.22Α, 1.22Β, 1.22C, 1.23, 1.23Α, 1.23Β, 1.23C, 1.24, 1.24Α, 1.24Β, 1.24C, 1.25, 1.25Α, 1.25Β, 1.25C, 1.26, 1.26Α, 1.27, 1.27Α, 1.28, 1.28Α, 1.29, 1.29Α, 1.30, 1.30Α, 1.31, 1.31Α, 1.32, 1.32Α, 1.33, 1.33Α, 1.34, 1.34Α, 1.35, 1.35Α, 1.35C, 1.35D, 1.35Ε, 1.36, 1.36Α, 1.36C, 132877-3 -509- 200904447 1.36D, 1.36E, 1.37, 1.37A, 1.37C, 1.37D, 1.37E, 1.38, 1.38A, 1.38C, 1.38D, 1.38E, 1.39, 1.39A, 1.39C, 1.39D, 1.39E, 1.40, 1.40A, 1.40C, 1.41, 1.41A, 1.41C, 1.42, 1.42A, 1.42C, 1.43, 1.43A, 1.43C, 1.44, 1.44A, 1.44C, 1.45, 1.45A，1.45C，1·9Α1, 1.10A1, 2.10A1, 3.10a1, 1.11A1，2·11Α1 及 3.11A1，及藥學上可接受之載劑。 本發明之另一項具體實施例係針對一種醫藥組合物，其 包含化合物，選自包括：1.1 至 1_18, 2.1，2.3, 2.5, 2.7, 2.8, 2.10, 3.10, 2.11, 3.11, 2.13, 3.13, 2.14, 3.14, 2.16, 3.16, 2.17, 3.17, 1.18Α, 1.18Β, 1.18C, 1.19, 1.19Α, 1.19Β, 1.19C, 1.20, 1.20Α, 1.20Β, 1.20C, 1.21, 1.21Α, 1.21Β, 1.21C, 1.22, 1.22Α, 1.22Β, 1.22C, 1.23, 1.23Α, 1.23Β, 1.23C, 1.24, 1.24Α, 1.24Β, 1.24C, 1.25, 1.25Α, 1.25Β, 1.25C, 1.26, 1.26Α, 1.27, 1.27Α, 1.28, 1.28Α, 1.29, 1.29Α, 1.30, 1.30Α, 1.31, 1.31Α, 1.32, 1.32Α, 1.33, 1.33Α, 1.34, 1.34Α, 1.35, 1.35Α, 1.35C, 1.35D, 1.35Ε, 1.36, 1.36Α, 1.36C, 1.36D, 1.36Ε, 1.37, 1.37Α, 1.37C, 1.37D, 1.37Ε, 1.38, 1.38Α, 1.38C, 1.38D, 1.38Ε, 1.39, 1.39Α, 1.39C, 1.39D, 1.39Ε, 1.40, 1.40Α, 1.40C, 1.41, 1.41Α, 1.41C, 1.42, 1.42Α, 1.42C, 1.43, 1.43Α, 1.43C, 1.44, 1.44Α, 1.44C, 1.45, 1.45Α及1.45C，及藥學上可接受之載劑。 本發明之另一項具體實施例係針對一種醫藥組合物，其 包含化合物之至少一種溶劑合物，其中該溶劑合物係選自 包括：化合物 1·1 至 1.18, 2.1, 2.3, 2_5, 2.7, 2.8, 2.10, 3.10, 2.11, 3.11, 2.13, 3.13, 2.14, 3.14, 2.16, 3.16, 2.17, 3.17, 1.18Α, 1.18Β, 1.18C, 1.19, 1.19Α, 1.19Β, 1.19C, 1.20, 1.20Α, 1.20Β, 1.20C, 1.21, 1.21Α, 1.21Β, 1.21C, 1.22, 1.22Α, 1.22Β, 1.22C, 1.23, 1.23Α, 1.23Β, 1.23C, 1.24, 1.24Α, 1.24Β, 1.24C, 1.25, 1.25Α, 1.25Β, 1.25C, 1.26, 1.26Α, 1.27, 1.27Α, 1.28, 1.28Α, 132877-3 -510- 200904447 1.29, 1.29A, 1.30, 1.30A, 1.31, 1.3 ΙΑ, 1.32, 1.32Α, 1.33, 1.33Α, 1.34, 1.34Α, 1.35, 1.35Α, 1.35C, 1.35D, 1.35Ε, 1.36, 1.36Α, 1.36C, 1.36D, 1.36Ε, 1.37, 1.37Α, 1.37C, 1.37D, 1.37Ε, 1.38, 1.38Α, 1.38C, 1.38D, 1.38Ε, 1.39, 1.39Α, 1.39C, 1.39D, 1.39Ε, 1.40, 1.40Α, 1.40C, 1.41, 1.41Α, 1.41C, 1.42, 1.42Α, 1.42C, 1.43, 1.43Α, 1.43C, 1.44, 1.44Α, 1.44C, 1.45, 1.45Α, 1.45C, 1·9Α1, 1.10Α1，2.10Α1, 3.10Α1, 1·11Α1，2_11Α1 及 3·11Α1 之溶劑合 物，及藥學上可接受之載劑。 本發明之另一項具體實施例係針對一種醫藥組合物，其 包含化合物之至少一種溶劑合物，其中該溶劑合物係選自 包括：化合物 1_1 至 1.18, 2.1，2.3, 2.5, 2.7, 2.8, 2.10, 3.10, 2.11，3.11， 2.13, 3.13, 2.14, 3.14, 2.16, 3.16, 2.17, 3.17, 1.18Α, 1.18Β, 1.18C, 1.19, 1.19Α, 1.19Β, 1.19C, 1.20, 1.20Α, 1.20Β, 1.20C, 1.21, 1.21Α, 1.21Β, 1.21C, 1.22, 1.22Α, 1.22Β, 1.22C, 1.23, 1.23Α, 1.23Β, 1.23C, 1.24, 1.24Α, 1.24Β, 1.24C, 1.25, 1.25Α, 1.25Β, 1.25C, 1.26, 1.26Α, 1.27, 1.27Α, 1.28, 1.28Α, 1.29, 1.29Α, 1.30, 1.30Α, 1.31, 1.31Α, 1.32, 1.32Α, 1.33, 1.33Α, 1.34, 1.34Α, 1.35, 1.35Α, 1.35C, 1.35D, 1.35Ε, 1.36, 1.36Α, 1.36C, 1.36D, 1.36Ε, 1.37, 1.37Α, 1.37C, 1.37D, 1.37Ε, 1.38, 1.38Α, 1.38C, 1.38D, 1.38Ε, 1.39, 1.39Α, 1.39C, 1.39D, 1.39Ε, 1.40, 1.40Α, 1.40C, 1.41, 1.41Α, 1.41C, 1.42, 1.42Α, 1.42C, 1.43, 1.43Α，1.43C，1.44, 1.44Α, 1.44C, 1.45, 1.45Α 及 1.45C之溶劑合物，及藥學上可接受之載劑。 本發明之另一項具體實施例係針對一種醫藥組合物，其 包含化合物之溶劑合物，其中該溶劑合物係選自包括：化 合物 1.1 至 1.18, 2.1，2.3, 2.5, 2.7, 2.8, 2.10, 3_10, 2.11, 3.11，2.13, 3.13, 2.14, 3.14, 2.16, 3.16, 2.17, 3.17, 1.18Α, 1.18Β, 1.18C, 1.19, 1.19Α, 1.19Β, 132877-3 -511 - 200904447 1.19C, 1.20, 1.20A, 1.20B, 1.20C, 1.21, 1.21A, 1.21B, 1.21C, 1.22, 1.22A, 1.22B, 1.22C, 1.23, 1.23A, 1.23B, 1.23C, 1.24, 1.24A, 1.24B, 1.24C, 1.25, 1.25 A, 1.25B, 1.25C, 1.26, 1.26A, 1.27, 1.27A, 1.28, 1.28A, 1.29, 1.29A, 1.30, 1.30A, 1.31, 1.31A, 1.32, 1.32A, 1.33, 1.33A, 1.34, 1.34A, 1.35, 1.35A, 1.35C, 1.35D, 1.35E, 1.36, 1.36A, 1.36C, 1.36D, 1.36E, 1.37, 1.37A, 1.37C, 1.37D, 1.37E, 1.38, 1.38A, 1.38C, 1.38D, 1.38E, 1.39, 1.39A, 1.39C, 1.39D, 1.39E, 1.40, 1.40A, 1.40C, 1.41, 1.41A, 1.41C, 1.42, 1.42A, 1.42C, 1.43, 1.43A, 1.43C, 1.44, 1.44A, 1.44C, 1.45, 1.45A, 1.45C, 1.9A1, 1.10A1, 2·10Α1,3·10Α1，1·11Α1,2_11Α1 及 3.11A1 之溶劑合物，及藥學上可 接受之載劑。 本發明之另一項具體實施例係針對一種醫藥組合物，其 包含化合物之溶劑合物，其中該溶劑合物係選自包括：化 合物 U 至 1.18, 2.1，2.3, 2.5, 2_7, 2.8, 2_10, 3.10, 2.11, 3.11，2.13, 3.13, 2.14, 3.14, 2.16, 3.16, 2.17, 3.17, 1.18A, 1.18B, 1.18C, 1.19, 1.19A, 1.19B, 1.19C, 1.20, 1.20A, 1.20B, 1.20C, 1.21, 1.21A, 1.21B, 1.21C, 1.22, 1.22A, 1.22B, 1.22C, 1.23, 1.23A, 1.23B, 1.23C, 1.24, 1.24A, 1.24B, 1.24C, 1.25, 1.25A, 1.25B, 1.25C, 1.26, 1.26A, 1.27, 1.27A, 1.28, 1.28A, 1.29, 1.29A, 1.30, 1.30A, 1.31, 1.31A, 1.32, 1.32A, 1.33, 1.33A, 1.34, 1.34A, 1.35, 1.35A, 1.35C, 1.35D, 1.35E, 1.36, 1.36A, 1.36C, 1.36D, 1.36E, 1.37, 1.37A, 1.37C, 1.37D, 1.37E, 1.38, 1.38A, 1.38C, 1.38D, 1.38E, 1.39, 1.39A, 1.39C, 1.39D, 1.39E, 1.40, 1.40A, 1.40C, 1.41, 1.41A, 1.41C, 1.42, 1.42A, 1.42C, 1_43, 1.43A，1.43C, 1.44, 1.44A，1.44C, 1.45, 1.45A 及 1.45C 之溶劑合 物，及藥學上可接受之載劑。 本發明之另一項具體實施例係針對一種醫藥組合物，其 132877-3 -512· 200904447 包含藥學上可接受之載劑，與至少一種化合物，選自包括： 1.1A, 1.2A, 1.3A, 1.4A, 1.5A, 1.6A, 1.7A, 1.8A, 1.9A, 1.10A, 1.11A, 1.12 至 1.17, 1.18B，1.18C，1.19B, 1.19C, 1.20B，1.20C, 1.21B，1.21C, 1.22B， 1.22C, 1.23B, 1.23C, 1.24B, 1.24C, 1.25B, 1.25C, 1.26A, 1.27A, 1.28A, 1.29A, 1.30A, 1.31A, 1.32A, 1.33A, 1.34A, 1.35A, 1.35C, 1.35D, 1.35E, 1.36A, 1.36C, 1.36D, 1.36E, 1.37A, 1.37C, 1.37D, 1.37E, 1.38A, 1.38C, 1.38D, 1.38E, 1.39A, 1.39C, 1.39D, 1.39E, 1.40A, 1.40C, 1.41A, 1.41C, 1.42A, 1.42C, 1.43A, 1.43C, 1.44A, 1.44C, 1.45A, 1.45C, 2.1A, 2.3A, 2.5A, 2.7A, 2.8A, 2.10A, 3.10A, 2.1A, 3.11A, 2.13, 3.13, 2.14, 3.14, 2.16, 3.16, 2.17,3.17, I·#2, 1.10Α2,2·10Α2,3.10Α2, 1·11Α2,2·11Α2及 3.11A2，且 所有取代基均如關於式（1.0)之定義，及其中在該化合物1.12 至 1.17, 1.35C，1.35D，1.35E, 1.36C，1_36D，1.36E，1.37C，1.37D，1.37E， 1.38C, 1.38D, 1.38E, 1.39C, 1.39D, 1.39E, 1.40C, 1.42C, 1.43C, 1.44C, 1.45C, 2.13,3.13, 2.14,3.14,2.16, 3.16, 2.17 及 3.17 中，η 為 2，且 L1 基團係彼此為對位。 本發明之另一項具體實施例係針對一種醫藥組合物，其 包含藥學上可接受之載劑，與至少一種化合物，選自包括： 1.1Α, 1.2Α, 1.3Α, 1.4Α, 1.5Α, 1.6Α, 1.7Α, 1.8Α, 1.9Α, 1.10Α, 1.11 Α, 1.12 至 1.17, 1.18Β, 1.18C，1.19Β, 1.19C, 1.20Β, 1.20C, 1.21Β, 1.21C，1.22Β， 1.22C, 1.23Β, 1.23C, 1.24Β, 1.24C, 1.25Β, 1.25C, 1.26Α, 1.27Α, 1.28Α, 1.29Α, 1.30Α, 1.31Α, 1.32Α, 1.33Α, 1.34Α, 1.35Α, 1.35C, 1.35D, 1.35Ε, 1.36Α, 1.36C, 1.36D, 1.36Ε, 1.37Α, 1.37C, 1.37D, 1.37Ε, 1.38Α, 1.38C, 1.38D, 1.38Ε, 1.39Α, 1.39C, 1.39D, 1.39Ε, 1.40Α, 1.40C, 1.41Α, 1.41C, 1.42Α, 1.42C, 1.43Α, 1.43C, 1.44Α, 1.44C, 1.45Α, 1.45C, 2.1Α, 2.3Α, 2.5Α, 132877-3 •513- 200904447 2.7A, 2.8A, 2.10A, 3.10A, 2.1A, 3.11A, 2.13, 3.13, 2.14, 3.14, 2.16, 3.16, 2.17及3.17，且所有取代基均如關於式（1.0)之定義，及其中 在該化合物 1.12至 1.17，1.35C, 1.35D，1.35E, 1.36C, 1.36D, 1.36E， 1.37C, 1.37D, 1.37E, 1.38C, 1.38D, 1.38E, 1.39C, 1.39D, 1.39E, 1.40C, 1.42C, 1.43C，1.44C，1.45C，2.13, 3.13, 2.14, 3.14, 2.16, 3.16, 2.17 及 3.17 中，η為2，且L1基團係彼此為對位。 本發明之另一項具體實施例係針對一種醫藥組合物，其 包含藥學上可接受之載劑，與化合物，選自包括：1.1Α，1.2Α， 1.3Α, 1·4Α, 1.5Α, 1.6Α，1_7Α, 1_8Α，1_9Α, 1_10Α, 1.11Α，1_12 至 1.17, 1.18Β, 1.18C, 1.19Β, 1.19C, 1.20Β, 1.20C, 1.21Β, 1.21C, 1.22Β, 1.22C, 1.23Β, 1.23C, 1.24Β, 1.24C, 1.25Β, 1.25C, 1.26Α, 1.27Α, 1.28Α, 1.29Α, 1.30Α, 1.3 ΙΑ, 1.32Α, 1.33Α, 1.34Α, 1.35Α, 1.35C, 1.35D, 1.35Ε, 1.36Α, 1.36C, 1.36D, 1.36Ε, 1.37Α, 1.37C, 1.37D, 1.37Ε, 1.38Α, 1.38C, 1.38D, 1.38Ε, 1.39Α, 1.39cl.39D, 1.39E, 1.40A, 1.40C, 1.41 A, 1.41C, 1.42A, 1.42C, 1.43A, 1.43C, 1.44A, 1.44C, 1.45A, 1.45C, 2.ΙΑ, 2.3Α, 2.5Α, 2.7Α, 2.8Α, 2.10Α, 3.10Α, 2.1Α, 3.11Α, 2.13, 3.13, 2.14, 3.14, 2.16, 3.16, 2.17, 3.17, 1.9Α2, 1·1〇Α2,2_10α2,3.1〇α2, ulA2,2 llA2 及 31ιΑ2，且所有 取代基均如關於式（1·0)之定義，及其中在該化合物1.12至 1.17, 1.35C, 1.35D, 1.35Ε, 1.36C, 1.36D, 1.36Ε, 1.37C, 1.37D, 1.37Ε, 1.38C, 1.38D, 1.38Ε, 1.39C, 1.39D, 1.39Ε, 1.40C, 1.42C, 1.43C, 1.44C, 1.45(：，2.13,3.13,2.14,3.14,2_16,3_16,2.17及3.17中，11為2，且1^ 基團係彼此為對位。 本發明之另一項具體實施例係針對一種醫藥組合物，其 包含藥學上可接受之載劑，與化合物，選自包括：11Α, 12Α, 132877-3 •514· 200904447 1_3A，1.4A, 1.5A，1.6A，1.7A, 1.8A, 1.9A, 1.10A, 1.11A, 1·12 至 1.17, 1.18B, 1.18C, 1.19B, 1.19C, 1.20B, 1.20C, 1.21B, 1.21C, 1.22B, 1.22C, 1.23B, 1.23C, 1.24B, 1.24C, 1.25B, 1.25C, 1.26A, 1.27A, 1.28A, 1.29 A, 1.30A, 1.31A, 1.32A, 1.33A, 1.34A, 1.35A, 1.35C, 1.35D, 1.35E, 1.36A, 1.36C, 1.36D, 1.36E, 1.37A, 1.37C, 1.37D, 1.37E, 1.38A, 1.38C, 1.38D, 1.38E, 1.39A, 1.39C, 1.39D, 1.39E, 1.40A, 1.40C, 1.41A, 1.41C, 1.42A, 1.42C, 1.43A, 1.43C, 1.44A, 1.44C, 1.45A, 1.45C, 2.1 A, 2.3A, 2.5A, 2.7A, 2.8A，2.10A, 3·10Α，2.1A, 3.11A，2.13, 3.13,2_14, 3.14, 2.16, 3.16, 2.17 及 3_17 ’且所有取代基均如關於式（1.0)之定義，及其中在該化 合物 1.12 至 1.17，1.35C，1.35D, 1.35E，1.36C，1.36D，1.36E，1.37C, 1.37D, 1.37E, 1.38C, 1.38D, 1.38E, 1.39C, 1.39D, 1.39E, 1.40C, 1.42C, 1.43C，1.44C，1.45C，2.13,3.13,2.14,3.14,2.16,3.16,2.17&3.17t，n 為2 ’且L1基團係彼此為對位。 本發明之另一項具體實施例係針對一種醫藥組合物，其 包含藥學上可接受之載劑’有效量之一或多種（例如一種） 式（1.0)化合物’及有效量之一或多種（例如一種）其他醫藥 活性成份，選自包括：BACE抑制劑（/5分泌酵素抑制劑）、 蠅蕈鹼拮抗劑（例如叫或吒拮抗劑）、膽鹼酯酶抑制劑（例如 乙醯基-及/或丁醯基膽鹼酯酶抑制劑）；r分泌酵素抑制 劑；r分泌酵素調節劑；hmg-c〇a還原酶抑制劑；非類固 醇消炎劑；N-甲基-D-天冬胺酸鹽受體拮抗劑；抗-澱粉狀蛋 白抗體；維生素E ;菸鹼酸乙醯膽鹼受體催動劑；cb丨受體 逆催動劑或CBi受體拮抗劑；抗生素；生長激素促分泌^ ; 組織胺H3拮抗劑；AMPA催動劑；PDE4抑制劑；GABA、， 逆催 132877-3 -515- 200904447 :劑；澱粉狀蛋白聚集之抑制劑；糖原合成酶激酶々抑制 劑；α分泌酵素活性之促進劑；勝1Q抑制劑及膽固醇吸 收抑制劑（例如也吉提麥伯（ezetimibe))。 本發明之另—項具體實施例係針對一種醫藥組合物其 包含藥學上可接受之載劑，有效量之—或多種（例如-種） 式（1·〇)化合物，及有效量之一或多種（例如—種）bace抑制 劑。 本發明之另一項具體實施例係針對一種醫藥組合物其 包含藥學上可接受之載劑，有效量之一或多種（例如一種） 式（1.0)化合物，及有效量之一或多種（例如一種）其他醫藥 活性成份，選自包括：BACE抑制劑（万分泌酵素抑制劑）、 蠅蕈鹼拮抗劑（例如或叱拮抗劑）、膽鹼酯酶抑制劑（例如 乙醯基•及/或丁醯基膽鹼酯酶抑制劑）；γ分泌酵素抑制 劑；7"分泌酵素調節劑；HMG—CoA還原酶抑制劑；非類固 醇消炎劑；N-曱基_D_天冬胺酸鹽受體拮抗劑；抗_澱粉狀蛋 白抗體；維生素E;菸鹼酸乙醯膽鹼受體催動劑；cm受體 逆催動劑或CB1受體拮抗劑；抗生素；生長激素促分泌素； 組織胺H3拮抗劑；AMPA催動劑；PDE4抑制劑；GABAa逆催 動劑；澱粉狀蛋白聚集之抑制劑；糖原合成酶激酶沒抑制 4，〇： i泌酵素活性之促進劑；pDE_1〇抑制劑及膽固醇吸 收抑制劑（例如也吉提麥伯（ezetimibe)),其中式（1〇)化合物係 選自包括：1.1 至 1.18,2.1，2·3,2·5, 2.7,2.8, 2.10, 3.10, 2.11, 3.11，2.13, 3.13, 2.14, 3.14, 2.16, 3.16, 2.17, 3.17, 1.18A，1.18B，1.18C, 1.19, 1.19A， 1-19B, 1.19C, 1.20, 1.20A, 1.20B, 1.20C, 1.21, 1.21A, 1.21B, 1.21C, 1.22, 132877-3 -516- 200904447 1.22A, 1.22B, 1.22C, 1.23, 1.23A, 1.23B, 1.23C, 1.24, 1.24A, 1.24B, 1.24C, 1.25, 1.25A, 1.25B, 1.25C, 1.26, 1.26A, 1.27, 1.27A, 1.28, 1.28A, 1.29, 1.29A, 1.30, 1.30A, 1.31, 1.31A, 1.32, 1.32A, 1.33, 1.33A, 1.34, 1.34A, 1.35, 1.35A, 1.35C, 1.35D, 1.35E, 1.36, 1.36A, 1.36C, 1.36D, 1.36E, 1.37, 1.37A, 1.37C, 1.37D, 1.37E, 1.38, 1.38A, 1.38C, 1.38D, 1.38E, 1.39, 1.39A, 1.39C, 1.39D, 1.39E, 1.40, 1.40A, 1.40C, 1.41, 1.41A, 1.41C, 1.42, 1.42A, 1.42C, 1.43, 1.43A, 1.43C, 1.44, 1.44A, 1.44C, 1.45, 1.45A, 1.45C, 1.9A1, l.l〇A1，2.10A1, 3.10A1, 1.11A1, 2.11A1 及 3.11A1。 本發明之另一項具體實施例係針對一種醫藥組合物，其 包含藥學上可接受之載劑，有效量之一或多種（例如一種） 式α.〇)化合物，及有效量之一或多種（例如一種）其他醫藥 活性成份，選自包括：BACE抑制劑（卢分泌酵素抑制劑）、 蠅簟鹼拮抗劑（例如mi或叱拮抗劑）、膽鹼酯酶抑制劑（例如 乙醯基-及/或丁醯基膽鹼酯酶抑制劑）；7分泌酵素抑制 劑；r分泌酵素調節劑；hmgcoA還原酶抑制劑；非類固 醇消炎劑；N-甲基_D·天冬胺酸鹽受體拮抗劑；抗.澱粉狀蛋 白抗體；維生素E;菸鹼酸乙醯膽鹼受體催動劑；CB1受體 疋催動劑或CB1受體拮抗劑；抗生素；生長激素促分泌素； 組織胺H3拮抗劑；AMPA催動劑；pDE4抑制劑；逆催 J ㈣狀蛋白聚集之抑制劑；糖原合成酶激酶冷抑制 ::二分泌酵素活性之促進劑；p臟抑制劑及膽固醇吸 ，(例如也吉提麥伯(ezetimibe)) ’其中式⑽化合物係 、匕括：化合物如，扑，祇如，汍泥，加，取泥，&风、 ^ ^ 7a, 7b, 7d, 7e, 7f, 7g, 8a, 8al5 8b, 8bl, 8c, 8cl, 8d, 8dl, 8d2, 8e, 132877-3 -517- 200904447 8el, 8f, 8g, 8h, 10b, llbl, llb2, llb3, 12bl, 12b2, 12b3, 13bl, 13b2, 13b3, 14bl, 14b2, 14b3, 16b, 17b, 20b, 28, 29, 30, 31, 33, 36, 36a, 36b, 36c, 36d, 36e, 36f，37, 38, 40, 41，42, 42a，42b，43, 44, 45, 46, 47, 48, 49, 50 及 51。 本發明之另一項具體實施例係針對一種醫藥組合物，其 包含藥學上可接受之載劑，有效量之一或多種（例如一種） 式（1.0)化合物，及有效量之一或多種（例如一種）BACE抑制 劑，其中式（1.0)化合物係選自包括：1.1至1.18, 2.1, 2.3, 2.5, 2.7, 2.8, 2.10, 3.10, 2.11, 3.11, 2.13, 3.13, 2.14, 3.14, 2.16, 3.16, 2.17, 3.17, 1.18A, 1.18B, 1.18C, 1.19, 1.19A, 1.19B, 1.19C, 1.20, 1.20A, 1.20B, 1.20C, 1.21, 1.21A, 1.21B, 1.21C, 1.22, 1.22A, 1.22B, 1.22C, 1.23, 1.23A, 1.23B, 1.23C, 1.24, 1.24A, 1.24B, 1.24C, 1.25, 1.25A, 1.25B, 1.25C, 1.26, 1.26A, 1.27, 1.27A, 1.28, 1.28A, 1.29, 1.29A, 1.30, 1.30A, 1.31, 1.31A, 1.32, 1.32A, 1.33, 1.33A, 1.34, 1.34A, 1.35, 1.35A, 1.35C, 1.35D, 1.35E, 1.36, 1.36A, 1.36C, 1.36D, 1.36E, 1.37, 1.37A, 1.37C, 1.37D, 1.37E, 1.38, 1.38A, 1.38C, 1.38D, 1.38E, 1.39, 1.39A, 1.39C, 1.39D, 1.39E, 1.40, 1.40A, 1.40C, 1.41, 1.41A, 1.41C, 1.42, 1.42A, 1.42C, 1.43, 1.43A, 1.43C, 1.44, 1.44A, 1.44C, 1.45, 1.45A, 1.45C, 1.9A1, 1.10A1, 2.10A1, 3.10A1, 1.11A1, 2_11A1 及 3.11A1。 本發明之另一項具體實施例係針對一種醫藥組合物，其 包含藥學上可接受之載劑，有效量之式（1.0)化合物，及有 效量之BACE抑制劑，其中式（ΐ·〇)化合物係選自包括：L1至 1.18, 2.1, 2.3, 2.5, 2.7, 2.8, 2.10, 3.10, 2.11, 3.11, 2.13, 3.13, 2.14, 3.14, 2.16, 3.16, 2.17, 3.17, 1.18A, 1.18B, 1.18C, 1.19, 1.19A, 1.19B, 1.19C, 1.20, 1.20A, 1.20B, 1.20C, 1.21, 1.21A, 1.21B, 1.21C, 1.22, 1.22A, 1.22B, 132877-3 -518- 200904447 1.22C, 1.23, 1.23A, 1.23B, 1.23C, 1.24, 1.24A, 1.24B, 1.24C, 1.25, 1.25A, 1.25B, 1.25C, 1.26, 1.26A, 1.27, 1.27A, 1.28, 1.28A, 1.29, 1.29A, 1.30, 1.30A, 1.31, 1.31 A, 1.32, 1.32A, 1.33, 1.33A, 1.34, 1.34A, 1.35, 1.35A, 1.35C, 1.35D, 1.35E, 1.36, 1.36A, 1.36C, 1.36D, 1.36E, 1.37, 1.37A, 1.37C, 1.37D, 1.37E, 1.38, 1.38A, 1.38C, 1.38D, 1.38E, 1.39, 1.39A, 1.39C, 1.39D, 1.39E, 1.40, 1.40A, 1.40C, 1.41, 1.41A, 1.41C, 1.42, 1.42A, 1.42C, 1.43, 1.43A, 1.43C, 1.44, 1.44A, 1.44C, 1.45, 1.45A, 1.45C, 1.9A1, 1.10A1, 2.10A1, 3.10A1, 1.11A1，2.11A1 及 3.11A1。 本發明之另一項具體實施例係針對一種醫藥組合物，其 包含藥學上可接受之載劑，有效量之一或多種（例如一種） 式（1.0)化合物，及有效量之一或多種（例如一種）BACE抑制 劑，其中式（1.0)化合物係選自包括：L1A, 1.2A，1.3A, 1.4A，1.5A， 1.6A, 1.7A, 1.8A, 1.9A, 1.10A, 1.11A, 1.12 J. 1.17, 1.18B, 1.18C, 1.19B, 1.19C, 1.20B, 1.20C, 1.21B, 1.21C, 1.22B, 1.22C, 1.23B, 1.23C, 1.24B, 1.24C, 1.25B, 1.25C, 1.26A, 1.27A, 1.28A, 1.29A, 1.30A, 1.31A, 1.32A, 1.33A, 1.34A, 1.35A, 1.35C, 1.35D, 1.35E, 1.36A, 1.36C, 1.36D, 1.36E, 1.37A, 1.37C, 1.37D, 1.37E, 1.38A, 1.38C, 1.38D, 1.38E, 1.39A, 1.39C, 1.39D, 1.39E, 1.40A, 1.40C, 1.41A, 1.41C, 1.42A, 1.42C, 1.43A, 1.43C, 1.44A, 1.44C, 1.45A, 1.45C, 2.1A, 2.3A, 2.5A, 2.7A, 2.8A, 2.10A, 3.10A, 2.1A, 3.11A, 2.13, 3.13, 2.14, 3.14, 2.16, 3.16, 2.17, 3.17, 1.9A2, U0A2, 2.10Α2,3.10Α2, 1.11Α2,2·11Α2及3.11A2，且所有取代基均如關於 (1·0)之定義，且所有取代基均如關於（1_0)之定義，及其中在 該化合物 1.12 至 1.17, 1.35C，1.35D, 1.35Ε，1.36C, 1.36D, 1.36Ε，1.37C， 1.37D, 1.37Ε, 1.38C, 1.38D, 1.38Ε, 1.39C, 1.39D, 1.39Ε, 1.40C, 1.42C, 132877-3 •519- 200904447 1.43C，1.44C，1.45C，2.13, 3.13,2·14,3·14, 2·16,3·16,2·17 及 3.17 中，η 為2，且L1基團係彼此為對位。 本發明之另一項具體實施例係針對一種醫藥組合物，其 包含藥學上可接受之載劑，有效量之式（1.0)化合物，及有 效量之BACE抑制劑，其中式（1·0)化合物係選自包括：1.1A， 1.2Α, 1.3Α, 1.4Α，1.5Α，1·6Α, 1.7Α, 1.8Α, 1.9Α，1.10Α, 1.11Α, 1.12 至 1.17, 1.18Β, 1.18C, 1.19Β, 1.19C, 1.20Β, 1.20C, 1.21Β, 1.21C, 1.22Β, 1.22C, 1.23Β, 1.23C, 1.24Β, 1.24C, 1.25Β, 1.25C, 1.26Α, 1.27Α, 1.28Α, 1.29Α, 1.30Α, 1.31Α, 1.32Α, 1.33Α, 1.34Α, 1.35Α, 1.35C, 1.35D, 1.35Ε, 1.36Α, 1.36C, 1.36D, 1.36Ε, 1.37Α, 1.37C, 1.37D, 1.37Ε, 1.38Α, 1.38C, 1.38D, 1.38Ε, 1.39Α, 1.39C, 1.39D, 1.39Ε, 1.40Α, 1.40C, 1.41Α, 1.41C, 1.42Α, 1.42C, 1.43Α, 1.43C, 1.44Α, 1.44C, 1.45Α, 1.45C, 2.1Α, 2.3Α, 2.5Α, 2.7Α, 2.8Α, 2.10Α, 3.10Α, 2.1Α, 3.11Α, 2.13, 3.13, 2.14, 3.14, 2.16, 3.16, 2.17.3.17, 1·9Α2, 1·10Α2,2·10Α2,3.10Α2, 1.11Α2,2.11Α2及 3·11Α2，且 所有取代基均如關於（1.0)之定義，及其中在該化合物1.12至 1.17, 1.35C, 1.35D, 1.35Ε, 1.36C, 1.36D, 1.36Ε, 1.37C, 1.37D, 1.37Ε, 1.38C, 1.38D, 1.38Ε, 1.39C, 1.39D, 1.39Ε, 1.40C, 1.42C, 1.43C, 1.44C, 1.45C，2.13, 3.13, 2.14, 3.14, 2.16, 3.16, 2.17 及 3.17 中，η 為 2，且 L1 基團係彼此為對位。 本發明之另一項具體實施例係針對一種醫藥組合物，其 包含藥學上可接受之載劑，有效量之一或多種（例如一種） 式（1.0)化合物’及有效量之一或多種（例如一種）BACE抑制 劑，其中式（1.0)化合物係選自包括：化合物4a，4b，5a，5al，5b, 5b2, 5b3, 5b4, 5b5, 5c, 5d, 5e, 6a, 6b, 7a, 7b, 7d, 7e, 7f, 7g, 8a, 8al, 8b, 132877-3 - 520- 200904447 8bl，8c，8cl，8d, 8dl，8d2, 8e, 8el，8f，8g, 8h, 10b，llbl，llb2, llb3, 12bl， 12b2, 12b3, 13bl, 13b2, 13b3, 14bl, 14b2, 14b3, 16b, 17b, 20b, 28, 29, 30, 31, 33, 36, 36a, 36b, 36c, 36d, 36e, 36f, 37, 38, 40, 41, 42, 42a, 42b, 43, 44, 45, 46, 47, 48, 49, 50 及 51。 本發明之另一項具體實施例係針對一種醫藥組合物，其 包含藥學上可接受之載劑，有效量之式（1.0)化合物，及有 效量之BACE抑制劑，其中式（1.0)化合物係選自包括：化合 物 4a, 4b，5a, 5al，5b, 5b2, 5b3, 5b4, 5b5, 5c, 5d, 5e, 6a，6b, 7a, 7b，7d，7e, 7f, 7g, 8a, 8a 1, 8b, 8b 1, 8c, 8c 1, 8d, 8dl, 8d2, 8e, 8el, 8f, 8g, 8h, 10b, llbl, llb2, llb3, 12bl, 12b2, 12b3, 13bl, 13b2, 13b3, 14bl, 14b2, 14b3, 16b, 17b, 20b, 28, 29, 30, 31, 33, 36, 36a, 36b, 36c, 36d, 36e, 36f, 37, 38, 40, 41，42, 42a, 42b, 43, 44, 45, 46, 47, 48, 49, 50 及 51。 本發明之另一項具體實施例係針對組合療法，以供⑴抑 制7-分泌酵素，或（2)治療一或多種神經變性疾病，或（3)抑 制澱粉狀蛋白質（例如澱粉狀蛋白yS蛋白質）沉積於神經組 織（例如腦部）中、其上或附近，或（4)治療阿耳滋海默氏病。 組合療法係針對包括投予一或多種（例如一種）式（1.0)化合 物及投予一或多種（例如一種）其他醫藥活性成份（例如藥 物）之方法。式（1.0)化合物及其他藥物可個別地（意即每一 個係以其自有之個別劑型）投予，或式（1.0)化合物可與其他 藥物合併在相同劑型中。 因此，本發明之另一項具體實施例係針對以下之任一 個，（1)抑制7*-分泌酵素之方法，或（2)治療一或多種神經變 性疾病之方法，或（3)抑制澱粉狀蛋白質（例如澱粉狀蛋白召 132877-3 -521 - 200904447 蛋白質）沉積於神經組織（例如腦部）中、其上或附近之方 法，或（4)治療阿耳滋海默氏病之方法，其係於本文中描述， 其中一或多種式（1.0)化合物係併用有效量之—甘L 酉樂活性成份，選自包括：BACE抑制劑（点分泌酵素 劑）、罐蕈驗括抗劑（例如叫或叫括抗劑）、膽驗醋酶抑制劑 (Ή如乙醯基-及/或丁醯基膽驗酯酶抑制劑” ^分泌酵素 抑制劑；γ分泌酵素調節劑；HMGfoA還原酶抑制劑；非 (類固醇消炎劑；N_甲基_D_天冬胺酸鹽受體拮抗劑；抗選粉 狀蛋白抗體；維生素E ;菸鹼酸乙醯膽鹼受體催動劑； 受體逆催動劑或CB1受體拮抗劑；抗生素；生長激素促分 泌素，組織胺H3拮抗劑；AMPA催動劑；pDE4抑制劑丨 逆催動劑。殿粉狀蛋白聚集之抑制劑；糖原合成酶激酶： 抑制劑；…必酵素活性之促進劑；·1〇抑制劑及膽固 醇吸收抑制劑（例如也吉提麥伯（ezetimibe))。 本發明之另一項具體實施例係針對以下之任—個，⑴抑 、制7刀/必酵素之方法，或（2)治療一或多種神經變性疾病之 方法，或（3)抑制澱粉狀蛋白質（例如澱粉狀蛋白点蛋白質） 沉積於神經組織（例如腦部）中、其上或附近之方法，或⑷ 治療阿耳滋海默氏病之方法，其係於本文中描述，其中式 ⑽化合物係併用有效量之—或多種其他醫藥活性:份: 迖自包括.BACE抑制劑（点分泌酵素抑制劑）、虫龜孽驗抬抗 η J (例如叫或1¾拮抗劑）、膽鹼酯酶抑制劑（例如乙醯基-及/ 或丁醯基膽鹼酯酶抑制劑）；r分泌酵素抑制劑；7分泌酵 素調節劑；HMG-CoA還原酶抑制劑；非類固醇消炎劑；ν_ 132877-3 - 522 - 200904447 曱基-D-天冬胺酸鹽受體拮抗劑；抗_澱粉狀蛋白抗體；維生 素E;菸鹼酸乙醯膽鹼受體催動劑；CB1受體逆催動劑或cbi 又體才口抗齊| ’抗纟素，i長激素促分泌素；、組織胺出抬抗 劑；AMPA催動劑；PDE4抑制劑；GABAa逆催動劑；澱粉狀 蛋白聚集之抑制劑；糖原合成酶激酶谷抑制劑；α分泌酵 素活性之促it劑；PDE· i 〇㈣劑及膽固㈣收抑㈣（例如 也吉提麥伯（ezetimibe))。 因此，本發明之另一項具體實施例係針對一種在需要治 療之病患中治療阿耳滋海默氏病之方法，該方法包括對該 病患投予有效量(意即治療上有效量)之一或多種(例如】，2 或3種’或1或2種’或^式⑽化合物，且併用有效量（意 即治療上有效量）之一或多種膽驗醋酶抑制劑。膽驗_抑 制劑之實例包括例如⑴_2,3_二氫·5,6_二甲氧基_2·[[ι (苯基甲 基六氫吡啶基]甲基_丨_酮鹽酸鹽，意即多臬佩吉 鹽酸鹽，可以Aricept⑧品牌之多桌佩吉___ 酸鹽取得）。 本發明之另—項具體實施例係針對—種在需要治療之病 患中治療阿耳滋海默氏病之方法，該方法包括對該病患投 予有效量（意即治療上有效量）之式⑽化合物，且併用有 效量(意即治療上有效量)之一或多種膽鹼酯酶抑制劑。膽 鹼酯酶抑制劑之實例包括例如（± )-2,3-二氯_5,6_二甲氧基 苯基甲基M-六氫吡啶基]曱基]_1H;鹽酸鹽，意即 多臬佩吉（d〇nepezil)鹽酸鹽，可以Aricept®品牌之多臬佩吉 (donepezil)鹽酸鹽取得）。 、 132877-3 - 523 - 200904447 發月之另項具體實施例係針對—種在需要治療之病 〜中/α療阿耳滋海默氏病之方法’其包括投予有效量之— 或多種式（ι·ο)化合物。 本發月之另項具體實施例係針對一種在需要治療之病 患中抑制澱粉狀蛋白質沉積於神經组織中、其上或附近之 方法其包括招1予有效量之一或多種式（1·0)化合物。 本發月之另-項具體實施例係針對__種在需要治療之病 '，中冶療一或多種神經變性疾病之方法，其包括投予有效 里之或多種式（1.0)化合物。 本發明之另—項具體實施例係針對-種在需要治療之病 患中抑制Τ分泌酵素之方法，其包括投予有效量之一或多 種式（1.0)化合物。 本發明之另一項具體實施例係針對一種在需要治療之病 患中抑制γ分泌酵素之方法，其包括投予有效量之一或多 種式α〇)化合物與有效量之—或多種8八(^抑制劑。 、 本毛月之另一項具體實施例係針對一種在需要治療之病 α中/α療一或多種神經變性疾病之方法，其包括投予有效 ®之或夕種式（1.0)化合物與有效量之一或多種BACE抑制 劑。 本毛明之另一項具體實施例係針對一種在需要治療之病 患中抑制澱粉狀蛋白質沉積於神經組織中、其上或附近之 方法’其包括投予有效量之一或多種式（1〇)化合物，與有 效量之一或多種BACE抑制劑。 本發明之另一項具體實施例係針對一種在需要治療之病 132877-3 -524 - 200904447 患中冶療阿耳滋海默氏病之方法，其包括投予有效量之一 或多種式（1_〇)化合物與有效量之一或多種BACE抑制劑。 本發明之另一項具體實施例係針對一種在需要治療之病 患中抑制r分泌酵素之方法，其包括投予有效量之式（1〇) 化合物與有效量之BACE抑制劑。 本發明之另一項具體實施例係針對本文中所述之任一種 方法’其中式（1.0)化合物係選自包括式：L1，2·1，1.1A，2.1A，1.2, 1-2Α, 1.3, 2.3, 1.3Α, 2.3Α, 1.4, 1.4Α, 1.5, 2.5, 1.5Α, 2.5Α, 1.6, 1.6Α, 1.7, 2.7, 1.7Α, 2.7Α, 1.8, 2.8, 1.8Α, 2.8Α, 1.9, 1.9Α, 1.10, 2.10, 3.10, 1.10Α, 2.10Α, 3.10Α，1.11，2.11, 3.11, U1A，2.11Α, 3·11Α, 1·12 至 1.18, 2.13, 3.13, 2.14, 3.14, 2.16, 3.16, 2.17, 3.17, 1.18Α, 1.18Β, 1.18C, 1.19, 1.19Α, 1.19Β, 1.19C, 1.20, 1.20Α, 1.20Β, 1.20C, 1.21, 1.21Α, 1.21Β, 1.21C, 1.22, 1.22Α, 1.22Β, 1.22C, 1.23, 1.23A, 1.23B, 1.23C, 1.24, 1.24A, 1.24B, 1.24C, 1.25, 1.25A, 1.25B, 1.25C, 1.26, 1.26a, 1.27, 1.27A, 1.28, 1.28A, 1.29, 1.29A, 1.30, 1.30A, 1.31, 1.31A, 1.32, 1.32A, 1.33, 1.33A, 1.34, 1.34A, 1.35, 1.35A, 1.35C, 1.35D, 1.35E, 1.36, 1.36A, 1.36C, 1.36D, 1.36E, 1.37, 1.37A, 1.37C, 1.37D, 1.37E, 1.38, 1.38A, 1.38C, 1.38D, 1.38E, 1.39, 1.39A, 1.39C, 1.39D, 1.39E, 1.40, 1.40A, 1.40C, 1.41, 1.41A, 1.41C, 1.42, 1.42A, 1.42C, 1.43, 1.43A, 1.43C, 1.44, 1.44A, 1.44C, 1.45, 1.45A, 1.45C, 1.9AI, 1_10八1，2.10八1,3_10八1，1.11八1，2.11八1及3.11八1化合物，且其中所 有取代基均如關於式（1.0)之定義。 本發明之另一項具體實施例係針對本文中所述之任一種 方法，其中式（1.0)化合物係選自包括式：1.1, 2.1, 1.1A，2·1Α，1.2, 1.2Α, 1.3, 2.3, 1.3Α, 2.3Α, 1.4, 1.4Α, 1.5, 2.5, 1.5Α, 2.5Α, 1.6, 1.6Α, 1.7, 132877-3 -525 - 200904447 2.7, 1.7A, 2.7A, 1.8, 2.8, 1.8A, 2.8A, 1.9, 1.9A, 1.10, 2.10, 3.10, 1.10A, 2.10A, 3.10A, 1.11，2.11，3·11, 1.11A, 2.11A, 3.11A, 1.12 至 1.18, 2.13, 3.13, 2.14, 3.14, 2.16, 3.16, 2.17, 3.17, 1.18Α, 1.18Β, 1.18C, 1.19, 1.19Α, 1.19Β, 1.19C, 1.20, 1.20Α, 1.20Β, 1.20C, 1.21, 1.21Α, 1.21Β, 1.21C, 1.22, 1.22Α, 1.22Β, 1.22C, 1.23, 1.23Α, 1.23Β, 1.23C, 1.24, 1.24Α, 1.24Β, 1.24C, 1.25, 1.25A, 1.25B, 1.25C, 1.26, 1.26a, 1.27, 1.27A, 1.28, 1.28A, 1.29, 1.29A, 1.30, 1.30A, 1.31, 1.31A, 1.32, 1.32A, 1.33, 1.33A, 1.34, 1.34A, 1.35, 1.35A, 1.35C, 1.35D, 1.35E, 1.36, 1.36A, 1.36C, 1.36D, 1.36E, 1.37, 1.37A, 1.37C, 1.37D, 1.37E, 1.38, 1.38A, 1.38C, 1.38D, 1.38E, 1.39, 1.39A, 1.39C, 1.39D, 1.39E, 1.40, 1.40A, 1.40C, 1.41, 1.41A, 1.41C, 1.42, 1.42A, 1.42C, 1.43, 1.43A, 1.43C, 1.44, 1.44A, 1.44C, 1.45, 1.45A, 1.45C, 1.9A1, 1·10Α1，2·10Α1,3.10Α1，1.11A1，2.11A1及 3.11A1化合物之藥學上可 接受鹽，且其中所有取代基均如關於式（1.0)之定義。 本發明之另一項具體實施例係針對本文中所述之任一種 方法，其中式（1.0)化合物係選自包括式：1.1，2.1，1.1A，2.1A，1.2, 1.2A, 1.3, 2.3, 1.3A, 2.3A, 1.4, 1.4A, 1.5, 2.5, 1.5A, 2.5A, 1.6, 1.6A, 1.7, 2.7, 1.7A, 2.7A, 1.8, 2.8, 1.8A, 2.8A, 1.9, 1.9A, 1.10, 2.10, 3.10, 1.10A, 2.10A, 3.10A, 1.11, 2.11, 3.11，1.11A, 2.11A，3.11A, 1.12 至 1.18, 2.13, 3.13, 2.14, 3.14, 2.16, 3.16, 2.17, 3.17, 1.18A, 1.18B, 1.18C, 1.19, 1.19A, 1.19B, 1.19C, 1.20, 1.20A, 1.20B, 1.20C, 1.21, 1.21A, 1.21B, 1.21C, 1.22, 1.22A, 1.22B, 1.22C, 1.23, 1.23A, 1.23B, 1.23C, 1.24, 1.24A, 1.24B, 1.24C, 1.25, 1.25A, 1.25B, 1.25C, 1.26, 1.26a, 1.27, 1.27A, 1.28, 1.28A, 1.29, 1.29A, 1.30, 1.30A, 1.31, 1.31A, 1.32, 1.32A, 1.33, 1.33A, 1.34, 1.34A, 1.35, 1.35A, 1.35C, 1.35D, 1.35E, 1.36, 1.36A, 1.36C, 1.36D, 1.36E, 1.37, 132877-3 -526· 200904447 1.37A, 1.37C, 1.37D, 1.37E, 1.38, 1.38A, 1.38C, 1.38D, 1.38E, 1.39, 1.39A, 1.39C, 1.39D, 1.39E, 1.40, 1.40A, 1.40C, 1.41, 1.41A, 1.41C, 1.42, 1.42A, 1.42C, 1.43, 1.43A, 1.43C, 1.44, 1.44A, 1.44C, 1.45, 1.45A, 1.45C, 1.9A15 1·10Α1，2_10a1，3.10a1，1_11A1，2_11A1 及3.11A1化合物之藥學上可 接受酯類，且其中所有取代基均如關於式（1.0)之定義。 本發明之另一項具體實施例係針對本文中所述之任一種 方法，其中式（1.0)化合物係選自包括式：1.1，2.1, 1.1A, 2·1Α，1.2, 1.2Α，1.3, 2.3, 1.3Α, 2.3Α，1.4, 1_4Α，1_5, 2.5, 1.5Α，2.5Α, 1.6, 1.6Α，1.7, 2.7, 1.7Α，2.7Α, 1.8, 2.8, 1.8Α，2.8Α，1.9, 1.9Α，1.10, 2.10, 3.10, 1.10Α， 2.10Α，3.10Α，1.11, 2.11，3.11，1.11Α, 2.11Α，3.11Α，1.12 至 1.18, 2.13, 3.13, 2.14, 3.14, 2.16, 3.16, 2.17, 3.17, 1.18Α, 1.18Β, 1.18C, 1.19, 1.19Α, 1.19Β, 1.19C, 1.20, 1.20Α, 1.20Β, 1.20C, 1.21, 1.21Α, 1.21Β, 1.21C, 1.22, 1.22Α, 1.22Β, 1.22C, 1.23, 1.23Α, 1.23Β, 1.23C, 1.24, 1.24Α, 1.24Β, 1.24C, 1.25, 1.25Α, 1.25Β, 1.25C, 1.26, 1.26a, 1.27, 1.27A, 1.28, 1.28A, 1.29, 1.29A, 1.30, 1.30A, 1.31, 1.31A, 1.32, 1.32A, 1.33, 1.33A, 1.34, 1.34A, 1.35, 1.35A, 1.35C, 1.35D, 1.35E, 1.36, 1.36A, 1.36C, 1.36D, 1.36E, 1.37, 1.37A, 1.37C, 1.37D, 1.37E, 1.38, 1.38A, 1.38C, 1.38D, 1.38E, 1.39, 1.39A, 1.39C, 1.39D, 1.39E, 1.40, 1.40A, 1.40C, 1.41, 1.41A, 1.41C, 1.42, 1.42A, 1.42C, 1.43, 1.43A, 1.43C, 1.44, 1.44A, 1.44C, 1.45, 1.45A, 1.45C, 1.9A1, 1_10A1，2_10A1，3·10Α1，l.llAi, 211ai及3 Παι化合物之溶劑合 物’且其中所有取代基均如關於式之定義β 本發明之另一項具體實施例係針對本文中所述之任一種 方法’其中式（1.0)化合物係選自包括式：1.1Α，1.2Α, 1.3Α，1.4Α, 1.5Α, 1.6Α，1.7Α, 1.8Α, 1·9Α，1.10Α, 1.11Α，1.12 至 1.17, 1.18Β, 1.18C, 132877-3 - 527- 200904447 1.19B, 1.19C, 1.20B, 1.20C, 1.21B, 1.21C, 1.22B, 1.22C, 1.23B, 1.23C, 1.24B, 1.24C, 1.25B, 1.25C, 1.26A, 1.27A, 1.28A, 1.29A, 1.30A, 1.3 ΙΑ, 1.32Α, 1.33Α, 1.34Α, 1.35Α, 1.35C, 1.35D, 1.35Ε, 1.36Α, 1.36C, 1.36D, 1.36Ε, 1.37Α, 1.37C, 1.37D, 1.37Ε, 1.38Α, 1.38C, 1.38D, 1.38Ε, 1.39Α, 1.39C, 1.39D, 1.39Ε, 1.40Α, 1.40C, 1.41Α, 1.41C, 1.42Α, 1.42C, 1.43Α, 1.43C, 1.44Α, 1.44C, 1.45Α, 1.45C, 2.1Α, 2.3Α, 2.5Α, 2.7Α, 2.8Α, 2.10Α, 3.10Α, 2.1Α, 3.11Α, 2.13, 3.13, 2.14, 3.14, 2.16, 3.16, 2.17, 3.17, 1.9Α2, 1.1〇八2,2.1(^2,3.1(^2,1.102,2.102及3.11八2化合物，且所有取 代基均如關於（1.0)之定義，及其中在該化合物1.12至1.17, 1.35C, 1.35D, 1.35Ε, 1.36C, 1.36D, 1.36Ε, 1.37C, 1.37D, 1.37Ε, 1.38C, 1.38D, 1.38Ε, 1.39C, 1.39D, 1.39Ε, 1.40C, 1.42C, 1.43C, 1.44C, 1.45C, 2.13, 3.13, 2_14, 3.14, 2.16, 3.16, 2.17 及 3.17 中，η為 2，且L1 基團 係彼此為對位。 本發明之另一項具體實施例係針對本文中所述之任一種 方法，其中式（1.0)化合物係選自包括式：1.1Α，1.2Α，1.3Α, 1.4Α, 1.5Α，1·6Α, 1_7Α, 1_8Α，1.9Α，1.10Α，1.11A，1.12 至 1.17, 1.18Β，1.18C, 1.19Β, 1.19C, 1.20Β, 1.20C, 1.21Β, 1.21C, 1.22Β, 1.22C, 1.23Β, 1.23C, 1.24Β, 1.24C, 1.25Β, 1.25C, ί.26Α, 1.27Α, 1.28Α, 1.29A, 1.30A, 1.3 ΙΑ, 1.32Α, 1.33Α, 1.34Α, 1.35Α, 1.35C, 1.35D, 1.35Ε, 1.36Α, 1.36C, 1.36D, 1.36Ε, 1.37Α, 1.37C, 1.37D, 1.37Ε, 1.38Α, 1.38C, 1.38D, 1.38Ε, 1.39Α, 1.39C, 1.39D, 1.39Ε, 1.40Α, 1.40C, 1.41Α, 1.41C, 1.42Α, 1.42C, 1.43Α, 1.43C, 1.44Α, 1.44C, 1.45Α, 1.45C, 2.1Α, 2.3Α, 2.5Α, 2.7Α, 2.8Α, 2.10Α, 3.10Α, 2.1Α, 3.11Α, 2.13, 3.13, 2.14, 3.14, 2.16, 3.16, 2.17, 3.17, 1.9Α25 1·10Α2,2_10Α2, 3·10Α2, 1.11Α2,2·11Α2及 3.11Α2化合物之藥學上可 132877-3 -528 - 200904447 接受鹽，且所有取代基均如關於（1·〇)之定義，及其中在該 化合物 1_12 至 1.17, 1.35C，1.35D，1.35Ε，1.36C，1.36D，1.36Ε, 1.37C， 1.37D, 1.37Ε, 1.38C, 1.38D, 1.38Ε, 1.39C, 1.39D, 1.39Ε, 1.40C, 1.42C, 1.43(：，1.44(：，1.45(：，2.13,3.13,2.14,3.14,2.16,3.16,2.17及3.17中，11 為2 ’且L1基團係彼此為對位。 本發明之另一項具體實施例係針對本文中所述之任一種 方法’其中式（1.0)化合物係選自包括式：1.1Α, 1.2Α，1.3Α，1.4Α， 1.5Α, 1.6Α, 1.7Α, 1.8Α, 1.9Α, 1.10Α, 1.11Α, 1.12 J. 1.17, 1.18Β, 1.18C, 1.19Β, 1.19C, 1.20Β, 1.20C, 1.21Β, 1.21C, 1.22Β, 1.22C, 1.23Β, 1.23C, 1.24Β, 1.24C, 1.25Β, 1.25C, 1.26Α, 1.27Α, 1.28Α, 1.29Α, 1.30Α, 1.31Α, 1.32Α, 1.33Α, 1.34Α, 1.35 A, 1.35C, 1.35D, 1.35Ε, 1.36A, 1.36C, 1.36D, 1.36Ε, 1.37Α, 1.37C, 1.37D, 1.37Ε, 1.38Α, 1.38C, 1.38D, 1.38Ε, 1.39Α, 1.39C, 1.39D, 1.39Ε, 1.40Α, 1.40C, 1.41Α, 1.41C, 1.42Α, 1.42C, 1.43Α, 1.43C, 1.44Α, 1.44C, 1.45Α, 1.45C, 2.1Α, 2.3Α, 2.5Α, 2.7Α, 2.8Α, 2.10Α, 3.10Α, 2.1Α, 3.11Α, 2.13, 3.13, 2.14, 3.14, 2.16, 3.16, 2.17, 3.17, 1.9Α2, 1.10Α2, 2.10Α2, 3.10Α2, 1·11Α2, 2.11Α2及 3_11Α2化合物之藥學上可 接受酯類，且所有取代基均如關於（1·〇)之定義，及其中在 該化合物 1.12 至 1.17, 1.35C，1.35D，1.35Ε，1_36C，1_36D, 1.36Ε, 1.37C， 1.37D, 1.37Ε, 1.38C, 1.38D, 1.38Ε, 1.39C, 1.39D, 1.39Ε, 1.40C, 1.42C, l-43C，1.44C，1.45C，2.13,3.13,2.14,3.14,2.16,3.16,2.17&3.17t，n 為2，且L1基團係彼此為對位。 本發明之另一項具體實施例係針對本文中所述之任一種 方法，其中式（1.0)化合物係選自包括式：1.1A，1.2A，1.3A, 1.4A， 1_5A，1.6A，1·7Α，1.8A, 1.9A，1.10A, 1.11A, 1.12 至 1.17, 1.18B，1.18C， 132877-3 •529- 200904447 1.19B, 1.19C, 1.20B, 1.20C, 1.21B, 1.21C, 1.22B, 1.22C, 1.23B, 1.23C, 1.24B, 1.24C, 1.25B, 1.25C, 1.26A, 1.27A, 1.28A, 1.29A, 1.30A, 1.3 ΙΑ, 1.32Α, 1.33Α, 1.34Α, 1.35Α, 1.35C, 1.35D, 1.35Ε, 1.36Α, 1.36C, 1.36D, 1.36Ε, 1.37Α, 1.37C, 1.37D, 1.37Ε, 1.38Α, 1.38C, 1.38D, 1.38Ε, 1.39Α, 1.39C, 1.39D, 1.39Ε, 1.40Α, 1.40C, 1.4 ΙΑ, 1.41C, 1.42Α, 1.42C, 1.43 A, 1.43C, 1.44Α, 1.44C, 1.45Α, 1.45C, 2.ΙΑ, 2.3Α, 2.5Α, 2.1 A, 2.8Α, 2.10Α, 3.10Α, 2.1Α, 3.11Α, 2.13, 3.13, 2.14, 3.14, 2.16, 3.16, 2.17, 3.17, 1.9Α2, 1_10Α2, 2.10Α2，3.10Α2，1.11Α2, 2.11Α2及3·11Α2化合物之溶劑合 物，且所有取代基均如關於（1.0)之定義，及其中在該化合 物 1.12 至 1.17, 1.35C，1.35D, 1.35Ε，1.36C, 1.36D，1.36Ε，1.37C，1.37D， 1.37Ε, 1.38C, 1.38D, 1.38Ε, 1.39C, 1.39D, 1.39Ε, 1.40C, 1.42C, 1.43C, 1.44(：，1.45(：,2.13,3.13,2.14,3.14,2_16,3.16,2.17及3.17中，11為2, 且L1基團係彼此為對位。 本發明之另一項具體實施例係針對本文中所述之任一種 方法，其中式（1.0)化合物係選自包括式：化合物4a, 4b，5a，5al, 5b, 5b2, 5b3, 5b4, 5b5, 5c, 5d, 5e, 6a, 6b, 7a, 7b, 7d, 7e, 7f, 7g, 8a, 8al, 8b, 8bl, 8c, 8cl, 8d, 8dl, 8d2, 8e, 8el, 8f, 8g, 8h, 10b, llbl, llb2, llb3, 12bl, 12b2, 12b3, 13bl, 13b2, 13b3, 14bl, 14b2, 14b3, 16b, 17b, 20b, 28, 29, 30, 31, 33, 36, 36a, 36b, 36c, 36d, 36e, 36f, 37, 38, 40, 41, 42, 42a, 42b, 43, 44, 45, 46, 47, 48, 49, 50 及 51 化合物。 本發明之另一項具體實施例係針對本文中所述之任一種 方法，其中式（1.0)化合物係選自包括下式化合物之溶劑合 物：化合物 4a，4b，5a，5al，5b，5b2, 5b3, 5b4, 5b5, 5c，5d，5e，6a，6b，7a， 7b，7d，7e，7f，7g，8a，8al，8b，8bl，8c，8cl，8d，8dl，8d2, 8e，8el，8f，8g， 132877-3 -530- 200904447 8h, 10b, llbl, llb2, llb3, 12bl, 12b2, 12b3, 13bl, 13b2, 13b3, 14bl, 14b2, 14b3, 16b, 17b, 20b, 28, 29, 30, 31, 33, 36, 36a, 36b, 36c, 36d, 36e, 36f, 37, 38, 40, 41, 42, 42a，42b, 43, 44, 45, 46, 47, 48, 49, 50 及 51。 膽鹼酯酶抑制劑之實例為塔克林（tacrine)、多臬佩吉 (donepezil)、利發史替明（rivastigmine)、雪花蓮胺、吡啶斯的明 及新斯的明，其中塔克林（tacrine)、多臬佩吉（donepezil)、利 發史替明（rivastigmine)及雪花蓮胺為較佳。 m!催動劑之實例係為此項技藝中已知。m2拮抗劑之實例 亦為此項技藝中已知；特定言之，m2拮抗劑係揭示於美國 專利 5,883,096; 6,037,352; 5,889,006; 6,043,255; 5,952,349; 5,935,958; 6,066,636; 5,977，138; 6,294,554; 6,043,255;及 6,458,812 中；及於 W003/031412中，其全部均併於本文供參考。 BACE抑制劑之實例包括以下中所述者：06/02/2005公告之 US2005/0119227 (亦參閱 02/24/2005 公告之 W02005/016876)、 02/24/2005 公告之 US2005/0043290 (亦參閱 02/17/2005 公告之 W02005/014540)、06/30/2005 公告之 W02005/058311 (亦參閱 03/29/2007 公告之 US2007/0072852)、05/25/2006 公告之 US2006/ 0111370 (亦參閱 06/22/2006 公告之 W02006/065277)、02/23/2007 提 出申請之美國專利申請案序號11/710582、02/23/2006公告之 US2006/0040994 (亦參閱 02/09/2006 公告之 W02006/014762)、 02/09/2006 公告之 W02006/014944 (亦參閱 02/23/2006 公告之 US2006/0040948)、12/28/2006 公告之 WO2006/138266 (亦參閱 01/11/2007 公告之 US2007/0010667)、12/28/2006 公告之 W02006/ 138265、12/28/2006 公告之 W02006/138230、12/28/2006 公告之 132877-3 -531 - 200904447 WO2006/138195 (亦參閱 12/14/2006 公告之 US2006/0281729)、 12/28/2006 公告之 WO2006/138264 (亦參閱 03/15/2007 公告之 US2007/0060575)、12/28/2006 公告之 W02006/138192 (亦參閱 12/14/2006 公告之 US2006/0281730)、12/28/2006 公告之 W02006/ 138217 (亦參閱 12/21/2006 公告之 US2006/0287294)、05/03/2007 公 告之 US2007/0099898 (亦參閱 05/03/2007 公告之 W02007/050721)、 05/10/2007 公告之 W02007/053506 (亦參閱 05/03/2007 公告之 US2007/099875)、06/07/2007提出申請之美國專利申請案序號 11/759336、12/12/2006提出申請之美國專利申請案序號 60/8了4362及12Λ2/2〇06提出申請之美國專利申請案序號 6〇/874419 ’各揭示内容係併於本文供參考。 當於上文及在整個本揭示内容中使用時，下列術語，除 非另有指出’否則應明瞭係具有下述意義： 病患包括人類與動物兩者。 哺乳動物係意謂人類及其他喝乳動物。 至少一個係忍s胃有至少一個，例如1, 2或3個，或1或2 個，或1個。 一或多個係忍謂至少一個，例如1, 2或3個，或1或2 個，或1個。 ••烷基”係意謂脂族烴基，其可為直鏈或分枝狀，且在此 鏈中包含約1至約20個碳原子。烷基較佳係在此鏈中含有約 1至約12個碳原子。烷基更佳係在此鏈中含有約1至約6個 碳原子。分枝狀係意謂一或多個低碳烷基，譬如甲基、乙 基或丙基，被連接至線性烷基鏈。"低碳烷基"係意謂在此 132877-3 -532- 200904447 鏈中具有約1至約6個碳原子之基團’其可為直鏈或分枝 狀。”經取代之烷基”一詞係意謂烷基可被一或多個可為相 同或不同之取代基取代，各取代基係獨立選自包括自基、 烷基、芳基、環烷基、氰基、羥基、烷氧基、烷硫基、胺 基' -NH(烷基）、-NH(環烷基）、-N(烷基h、羧基及_c(〇)〇·烧 基（除非另有明確定義）。適當烷基之非限制性實例，包括 甲基、乙基、正-丙基、異丙基及第三-丁基。 "次烧基"係意謂衍生自如上文定義院基之二價脂族烴 基。兩個”開放”價鍵可在相同碳原子上，或在不同碳原子 上。次烷基之實例包括q-C6次烷基，例如(^至（：4次烷基， 而在另一項實例中為q -C3次烷基，而在另一項實例中為Ci 至〇2次烧基。次烧基之非限制性實例包括_ch2_、 -CH2-CH2-、-CH(CH3)-等。 ”块基”係意謂含有至少一個碳·碳參鍵之脂族烴基，且其 可為直鏈或分枝狀，並在此鏈中包含約2至約15個碳原子。 炔基較佳係在此鏈中具有約2至約12個碳原子；而更佳為約 2至約4個碳原子在此鏈中。分枝狀係意謂一或多個低碳烷 基，譬如甲基、乙基或丙基，被連接至線性炔基鏈。"低碳 炔基”係意謂約2至約6個碳原子在此鏈中，其可為直鏈或 分枝狀。適當炔基之非限制性實例，包括乙炔基、丙炔基、 2-丁炔基及3-甲基丁炔基。，，經取代之炔基，，一詞係意謂炔基 可被一或多個可為相同或不同之取代基取代，各取代基係 獨立選自包括烷基、芳基及環烷基。 ’I芳基”係意謂芳族單環狀或多環狀環系統，其包含約6 132877-3 -533 - 200904447 至約14個碳原子，較佳為約6至約1 〇個碳原子。芳基可視情 況被一或多個”環系統取代基，，取代，其可為相同或不同， 亡均如本文定義。適當芳基之非限制性實例，包括苯基與 各基。 雜方基"係意謂芳族單環狀或多環狀環系統，其包含約 5至約14個環原子，較佳為約5至約U)個環原子，其中一或 多個環原子為碳以外之元素’例如氮、氧或硫，單獨或併 用。較佳雜芳基係含有約5至約6個環原+。”雜芳基"可視 情況被一或多個"環系統取代基”取代，其可為相同或不同， 且均如本文疋義。雜芳基字根名稱前之字首氮、氧或硫， 係意謂至少—個氮、氧或硫原子，個別存在作為環原子。 雜芳基之-個氮原子可視情況被氧化成其相應之ν·氧化 物。適當雜芳基之非限制性實例，包括吡啶基、吡畊基、 呋喃基”塞吩基、嘧啶基、吡啶酮(包括Ν •取代之吡啶_ 類）、異哼唑基、異嘧唑基、噚唑基、嘧唑基、吡唑基、呋 咕基、吡咯基、吡唑基、三唑基、丨，2，冬嘍二唑基、吡畊基、 嗒畊基、喳喏啉基、呔畊基、喝啕哚基、咪唑并以一^]吡啶 基、咪唑并[2，l-b>塞唑基、苯并呋咕基、吲哚基、氮<哚基' 苯并咪唑基、苯并嘧吩基、喳啉基、咪唑基 '噻吩并吡啶 基、峻唑4基、p塞吩并嘧啶基、吡咯并吡啶基、咪唑并吡 啶基、異喳啉基、苯并氮吲哚基、1，2,4-三呼基、苯并嘧唑 基#。’雜芳基"一詞亦指部份飽和之雜芳基部份基團，例 如四氫異喳琳基、四氫喳啉基等。 環烧基”係意謂非芳族單-或多環狀環系統，其包含約3 132877-3 -534· 200904447 至約10個碳原子，較佳為約5至約10個碳原子。較佳環烷基 環含有約5至約7個環原子。環烷基可視情況被—或多 環系統取代基••取代，其可為相同或不同，且均如本文定 義。適當飽和單環狀環烧基之非限制性實例，包括環丙基、 %戊基、環己基、環庚基# ’而非芳族残和單環狀環院 基之非限制性實例包括環戊烯基、環己烯基等。適當多環 狀環烷基之非限制性實例包括丨·十氫莕基、正福基Y金鋼 烷基等，以及部份飽和物種，例如氫茚基、四氫萘基等。 函素”或"齒基"係意謂氟、氯、溴或碘。氟、氯及溴係 為較佳。 ”環系統取代基”係意謂連接至芳族或非芳族環系統之取 代基，其例如係置換環系統上之可取用氫。環系統取代基 可為相同或不同，各獨立選自包括烷基、烯基、炔基、芳 基（經取代或未經取代）、雜芳基（經取代或未經取代）、次 烷基-芳基、雜芳基烯基、雜芳基炔基、羥基、羥烷基、烷 氧基、芳氧基、芳基取代之烷氧基、醯基、芳醯基、鹵基' 硝基、氰基、羧基、烷氧羰基、芳氧基羰基、芳基烷氧羰 基、烷基磺醯基、芳基磺醯基、雜芳基磺醯基、烷硫基、 芳基硫基、雜芳基硫基、芳烷基硫基、雜芳烷基硫基、環 烷基、雜環烷基、_C(=N-CN)-NH2、-C(=NH)-NH2、-C(=NH)-NH(烷 基）、YAN·、Υιγ2Ν_院基_、YiY2NC(〇>、YiY2NS〇2_ 及 S〇2 NYi Y2’其中Yi與I可為相同或不同，且獨立選自包括 氫、烧基、芳基、環烷基及-次烷基-芳基（除非另有明確定 義）。"環系統取代基，，一詞亦可意謂單一部份基團，其中在 132877-3 - 535 , 200904447 兩個相鄰碳斥 被置換（例如、上之兩個可取K係在—個«統上同時 亞甲二、㈣在各碳上）。此種部份基團之實例為 團，例如： （CH3)2-專，其係形成部份基 0、
”.…c〇A 雜衣烷基係、意謂非芳族單環狀或多環狀環系統，其包 S3至約10個環原子’較佳為約5至約仞個環原子，其中 在此％系統中之—或多個原子為碳以外之元素，例如氮、 氧或硫’單獨或併用。沒有相鄰氧及/或硫原子存在於此環 糸統中。較佳雜環院基含有約5至約6個環原子。在雜環烧 基字根名稱前之字首氮、氧或硫，係意謂至少一個氮、氧 或硫原子’個別存在作為環原子。雜環烧基環中之任何视 , ^J^^A-N(Boc) . -N(CBz) . -N(Tos) 基團；此餘保護H純認為是本發明之—部份。雜環 烧基可視情況被-或多個"環系統取代基"取代，其可為相 同或不同，且均如本文定義。雜環烷基之氮或硫原子可視 情況被氧化成其相應之N-氧化物、8_氧化物或s，s•二氧化 物。適當單環狀雜環烧基環之非限制性實例，包括六氯峨 啶基、四氫吡咯基 '六氫吡畊基、嗎福啉基、碎[代嗎福啉 基、嘧唑啶基、1，4-二氧陸圜基、四氫呋喃基、四氫硫笨基、 内醯胺、内酯等。非芳族不飽和單環狀雜環烷基環之非限 制性實例，包括嘧唑啉基、2,3-二氫呋喃基、2,3_二氫硫苯基 等。 132877-3 536 - 200904447 二=本Π有雜原子之環系統中，在鄰近 之碳原子上Ί h又有經基，以及在鄰近另-個雜原子 人原子上或S基％因此，例如，在以下環中： 又有OH直接連接至標示為2與$之碳。 方應 >主思的是，互樂里TLA _b 2吳構形式，例如以下部份基團： 與
'N^O
OH Η 在本發明中，係被視為相當 _ ^基係、意謂被經基(-〇H)取代之院基’其中烧基係如 引文疋義。較佳羥烷基含有低碳烷基。適當羥烷基之非限 制性實例’包括經甲基與2_經乙基。 盆酸基"係意謂H-c(0)-、烷基-c(〇)-或環烷基-C(O)-基團， Ύ種基團均如前文所述。對母體部份基團之鍵結係經 、羰基。較佳醯基係含有低碳烷基。適當醯基之非限制性 實例，包括曱醯基、乙醯基及丙醯基。 "芳醯基”係意謂芳基_c(0)_基團，其中芳基係如前文所 述。對母體部份基團之鍵結係經過羰基。適當基團之非限 制性實例’包括苯甲醯基與丨_莕曱醯基。 燒氧基係思謂_〇_烧基’其中烧基係如前文所述。適當 炫·氧基之非限制性實例，包括曱氧基、乙氧基、正_丙氧基、 "、丙氧基及正_丁氧基。對母體部份基團之鍵結係經過謎 氧。 ^氧基係意謂_〇_芳基，其中芳基係如前文所述。適當 132877-3 -537- 200904447 芳氧基之非限制性實例，包括苯氧基與茬氧基。對母體部 份基團之鍵結係經過醚氧。 ”烷硫基"係意謂-s-烷基，其中烷基係如前文所述。適當 烷硫基之非限制性實例，包括甲硫基與乙硫基。對母體部 份基團之鍵結係經過硫。 ”芳基硫基π係意謂-s-芳基，其中芳基係如前文所述。適 當芳基硫基之非限制性實例，包括苯硫基與莕基硫基。對 母體部份基團之鍵結係經過硫。 ”芳烷基硫基"係意謂-S-次烷基-芳基，其中次烷基與芳基 係如前文所述。適當芳烷基硫基之非限制性實例為芊硫基。 對母體部份基團之鍵結係經過硫。 π烷氧羰基”係意謂烷基-0-C0-基團。適當烷氧羰基之非 限制性實例，包括曱氧羰基與乙氧羰基。對母體部份基團 之鍵結係經過羰基。 ”芳氧基羰基”係意謂芳基-o-c(o)-基團。適當芳氧基羰基 之非限制性實例，包括苯氧基羰基與莕氧基羰基。對母體 部份基團之鍵結係經過羰基。 π芳基烷氧羰基”係意謂-c(o)-o-次烷基-芳基。適當芳基烷 氧羰基之非限制性實例為苄氧羰基。對母體部份基團之鍵 結係經過羰基。 "烷基磺醯基''係意謂烷基-S(02)-基團。較佳基團為其中 烧基為低碳烧基者。對母體部份基團之鍵結係經過績酿·基。 ”芳基磺醯基”係意謂芳基-s(o2)-基團。對母體部份基團 之鍵結係經過磺醯基。 132877-3 - 538 - 200904447 經取代” 一詞係意謂在所指定原子上之一或多個氫，係 被選自所指示之基團取代，其條件是所指定原子之正常價 鍵於現仃情況下不會超過，且此取代會造成安定化合物。 取代基及/或變數之組合，只有在此種組合會造成安定化合 物下才可允許。所謂”安定化合物"或"安定結構"係意指一 種化合物，其足夠強健而自反應混合物中留存著，單離至 有用純度，及調配成有效治療劑。 當一個基團係被"一或多個"取代基取代時，所指示之基 團可被一個取代基、兩個取代基等取代，其條件是所形成 之經取代基團係形成如上述之安定結構。 ’’視情況經取代"一詞係意謂以特定基團、原子團或部份 基團之選用取代。例如，視情況被取代基之所指示基團取 代之芳基，係包括未經取代之芳基，以及被任何所指示之 取代基取代之芳基。 對於一種化合物之”經單離”或”呈單離形式，，術語，係指 該化合物自合成方法或天然來源或其組合單離後之物理狀 態。對於一種化合物之"經純化”或"呈純化形式"術語，係 指該化合物在得自本文中所述或熟練技師所習知之一或多 種純化方法後之物理狀態，呈可藉由本文中所述或熟練技 師所習知之標準分析技術特徵鑒定之足夠純度。 亦應注意的是，於此處之内文、圖式、實例、表等中， 具有未滿足價鍵之任何碳原子以及任何雜原子，係被假定 為具有足夠數目之氫原子，以滿足該價鍵。 田於化&物中之g能基被稱為”經保護，，時，這意謂該基 132877-3 -539 - 200904447 團係以經改質形式存在，以在使該化合物接受反應時，阻 在，、二保4位置上之不期望副反應。適當保護基將由一般 熟諳此藝者以及參考標準教科書而明瞭，例如τ w 荨人，有機5成之保濩基（1991)，New 设以其全文併 於本文供參考。 當任何變數（例如芳基、雜環烧基、以）在任何成份中 或於式（I)中出現超過—次時，其在各存在處之定義係與宜 在每一個其他存在處之定義無關（除非另有明確指示）。 θ於本文中使用之"組合物"一詞，係意欲涵蓋一種以特定 1包含特定成份之產物，以及會直接或間接從以特定量之 特定成份之組合產生之任何產物。 本發明化合物之前體藥物與溶劑合物，亦意欲被涵蓋於 此處。當於本文中採用日寺，"前體藥物”一詞係表示一種藥 物先質之化合物’其在投予病患時係藉由代謝或化學過程 進行化學轉化，而產生式ω化合物或其鹽及/或溶劑合物。 前體藥物之討論係提供於ACS論集系列之τ. Η㈣ehi與V. Stella,刚體藥物作為新穎傳輸系統（198乃μ ,及在藥物設計 中之生物可逆載劑，(1987) Edward B R〇che編著，美國醫藥協 會與Pergamon出版社，此兩者均併於本文供參考。 ”溶劑合物”係意謂本發明化合物與一或多種溶劑分子之 物理締合。此物理締合係涉及不同程度之離子與共價鍵結， 包括氫鍵。在某些情況中，溶劑合物能夠隔離，例如當— 或多個溶劑分子被併入結晶性固體之晶格中時。"溶劑合物 係涵蓋溶液相與可隔離之溶劑合物。適當溶劑合物之非限 132877-3 - 540 - 200904447 制性實例，包括乙醇化物'甲醇化物等 合物，其中溶劑分子為h2〇。 。物1為溶劑 ”有效量”或"治療上有效量"係意欲 或組合物有效預防澱粉狀蛋白 X明化合物 胃成及/或沉福* r-t 產生所要之治療、改善、抑制或預防作用之量，因此 ，合物可形成鹽，其亦在本發明 二之式①化合物，應明瞭係包括指 = 當於本文中採用時，”鹽”―詞係表示除及非另： 機酸類形成之酸性鹽，以及以…、機及7或有 性鹽。此外，木心 …機及/或有機鹼類形成之驗 於咐咬或咪唾，與酸性部<八其圍链上 基團舌如但不限 邛知基團·#如但不限於羧酸時， 形成兩性離子（，’内鴎， __ 孤 且係被包含在如本文中使用之”趟，， -詞内。藥學上可接受(意即無毒性、生理學上可接受「之 鹽係為較佳，惟其他鹽亦可使用。式（I)化合物之鹽可例如 、:由使式(I)化合物與一數量之酸或鹼，譬如一當量，在媒 貝中’譬如鹽會沉殿於其中者，或在水性媒質中反應而形 成’接著為冷凍乾燥。 牛例之酉文加成鹽，包括醋酸鹽、抗壞血酸鹽、苯曱酸鹽、 苯馱鹽、酸性硫酸鹽、硼酸鹽、丁酸鹽、檸檬酸鹽、樟 恥鹽、樟腦磺酸鹽、反丁烯二酸鹽、鹽酸鹽、氫溴酸鹽、 氯蛾酸鹽、乳酸鹽、順丁烯二酸鹽、曱烷磺酸鹽、苯磺酸 i、硝酸鹽、草酸鹽、磷酸鹽、丙酸鹽、柳酸鹽、琥珀酸 爪酉文鹽、酒石酸鹽、硫氰酸鹽、曱苯績酸鹽（t〇luenesulf〇nate) (亦稱為曱苯磺酸鹽（tosylate))等。此外，一般被認為適合由 132877-3 •541 - 200904447 鹼性醫藥化合物形成藥學上可使用之鹽之酸類係經討論， 例如由P_ Stahl等人，Camille G (編著）醫藥鹽手冊性質，選 擇及用途.（2002) Zurich : Wiley-VCH ; S. Berge 等人，醫藥科學 期刊（1977) 66(1) 1-19 ; R Gould，國際製藥學期刊（1986) 33 201-217 ; Anderson等人，醫藥化學實務（1996)，大學出版社， New York ;及在橘皮書（食品藥物管理局，Washingt〇n，D c，在 其網站上）中。此等揭示内容係併於本文供參考。 舉例之驗性鹽包括銨鹽，鹼金屬鹽，譬如鈉、鋰及軒鹽， 鹼土金屬鹽，譬如鈣與鎂鹽，與有機鹼（例如有機胺類）之 鹽，該有機鹼譬如二環己基胺類、第三_丁基胺類，及與胺 基酸之鹽，該胺基酸譬如精胺酸、離胺酸等。鹼性含氮基 團可以作用劑四級化，譬如低碳烷基鹵化物（例如甲基、乙 基及丁基之氣化物、溴化物及碘化物）、二烷基硫酸鹽（例 如一甲基、一乙基及二丁基硫酸鹽）' 長鏈鹵化物（例如癸 基、月桂基及硬脂基之氣化物、溴化物及碘化物）、芳烷基 齒化物（例如苄基與苯乙基溴化物）及其他。 所有此種酸鹽與鹼鹽係意欲成為本發明範圍内之藥學上 可接受鹽’且對本發明之目的而言，所有酸與驗鹽係被視 為相當於其相應化合物之自由態形式。 、式（I)化合物，以及其鹽、溶劑合物及前體藥物可以其互 變異構形式存在（例如為醯胺或亞胺基醚）。所有此種互變 異構形式係' 意欲被涵蓋在本文中，作為本發明之一部份。 、本發明化合物（包括化合物之鹽、溶劑合物及前體藥物， x及。亥别體藥物之鹽與溶劑合物）之所有立體異構物（例如 132877-3 - 542 - 200904447 幾何異構物、光學異構物 ^J s如可由於不同取代基上之 不對稱碳所致而存在者，句扛 ^ 仔隹者包括對掌異構形式（其甚至可於不 對稱奴不存在下存在）、旋 w 得吳構形式、非向性異構物及非 =映異構形式，係意欲被涵蓋在本發明之範圍内，位置異 構物(例如一基與3,基)亦然。本發明化合物之個別 立體異構物，可例如實皙卜尤人# 、質上不3其他異構物，或可被混合 為例如外消旋物，或與所有其他或其他經選擇之立體4 :物混合。本發明之對掌中心可具有如由舰C腸建議所 義之S或R組恶。冑”、"溶劑合物”、"前體藥物”等術語 之使用，係意欲同樣地適用於本發明化合物之對掌異構 勿、立體異構物、旋轉異構物、互變異構物、位置異構物' 外消旋物或前體藥物之鹽、溶劑合物及前體藥物。 ，合物之多晶形式，及式(I)化合物之鹽、溶劑合物 及别體藥物之多晶形式，係欲被包含在本發明中。 根據本發明之化合物具有藥理學性質丨特定言之，式① 2合物可抑制r·分泌酵素，且因此可用於治療或預防神經 逢性疾病，例如阿耳滋海默氏疾病。 本發明之代表性化合物包括但不限於本文中所述之化合 物與實例。 醫藥組合物可包含—或多種式(1)化合物。對於從藉由本 、:明所述之化合物製備醫藥組合物而t，惰性藥學上可接 7之载劑可為無論是固體或液體。固體形式製劑包括粉 末、片劑、可分散顆粒、膠囊、扁囊劑及栓劑。粉末與片 J可由、力5至約95百分比之活性化合物所組成。適當固體載 132877-3 •543 - 200904447 劑係為此項技藝令已知，例如碳酸鎂、硬脂酸鎂、滑石、 糖或乳糖。片劑、粉末、扁囊劑及膠囊可作為適於口服投 藥之固體劑型使用。藥學上可接受載劑之實例，及各種組 合物之製法，可參閱A_ Gennar〇 (編著），Remingt〇n氏醫藥科學， 第 18 版，（1990)，Mack 出版公司（Easton，pennsylvania) m = 併於本文供參考。 〃 液體形式製劑包括溶液、懸浮液及乳化液。實例為供非 經腸注射之水或水丙二醇溶液，或添加增甜劑或遮光劑供 口服溶液、懸浮液及乳化液用。液體形式製劑亦可包括供 鼻内投藥之溶液。 適用於吸入之氣溶膠製劑可包括溶液及呈粉末形式之固 :如::併用藥學上可接受之載劑，譬如惰性壓縮氣體， 製劑’其係意欲在使用之前不久被轉化 非經腸投藥用之液體形式製劑。此種液 式匕括浴液、懸浮液及乳化液。
發明化合物亦可以經皮方式傳輸。經皮組合物可採取 礼用、洗劑、氣溶膠及/或乳化液之形S 質或健哭并】7破包含在基 儲器型之經皮貼藥中，如同此項技藝中習用… 的之方式。 用於此項目 此醫藥製劑較佳係呈單位劑型。 被再分成含有曰 種元式中，製劑係 刀成3有適當量活性化合物之適當大小 例如達成所要目的之有效量。 +位劑量’ w樂組合物”―詞亦意欲涵蓋整體組合物與個別劑量單 132877-3 • 544- 200904447 位兩者，其包含—種以上（例如兩種）醫藥 種本發明化合物虚 " ，例如一 勿與另-種藥劑，選自本 之清單，伴隨著任何藥學上不活u 藥劑 各個別劑量單位可含 θ 、1。整體組合物與 各有固疋置之前述"一 劑"。整體組合物係A 上醫樂活性 竹马尚未被製成個別劑量單 明性劑量單位係為口服叫…J里早位之物質。說 樣地，本文卿由=位’譬如片劑、丸劑等。同 之方法p 又予本發明之醫藥組合物以治療病患 藥。，’、思欲涵蓋前述整體組合物與個別劑量單位之投 活性化合物在單位劑量製劑中之量可以改變或調整，從 約0.01宅克至約1_毫克，較佳為約0 01毫克至約乃〇毫克， 更佳為約〇.〇1毫克至約500毫克，而最佳為約〇〇ι毫克至約 25。毫克，根據特定應用而定。所採用之實際劑量可依病患 2需2量及被治療症狀之嚴重性而改變。對特定狀況之適 *劑s服法之測定，係在此項技藝之技術範圍内。為方便 起見，可將總日服劑量區分，並在一天期間内分次投予 按需要而定。 本發明化合物及/或其藥學上可接受鹽之投藥量與頻率， 係根據負責臨床師之判斷，考慮到一些因素作調整，嬖如 病患之年齡、症狀及大小，以及被治療病徵之嚴重性。對 口服投藥之典型建議每日劑量服法，其範圍可涵蓋從約〇 〇4 毫克/天至約4000毫克/天，以一至四次之分離劑量。 【實施方式】 實例 132877-3 • 545 · 200904447 於本文中所揭示之發明，係以下述製備與實例舉例，其 不應被解釋為限制揭示内容之範圍。替代之機制途徑與類 似結構，係為熟諳此藝者所顯而易見。 在呈現NMR數據之情況下，1Η光譜係在Varian VXR-200 (200 MHz，1 Η)、Varian Gemini-300 (300 MHz)或 XL-400 (400 MHz)之任 一種上獲得，且係以距Me4 Si低磁場之ppm報告，伴隨著質 子數、多重性及以赫茲表示之偶合常數，以括弧方式顯示。 在呈現LC/MS數據之情況下，分析係使用應用生物系統 (Applied Biosystems) API-100 質譜儀與 Shimadzu SCL-10A LC 管柱 進行：Altech鉑C18，3微米，33毫米X 7毫米内徑；梯度液 流量：0 分鐘-10% CH3 CN，5 分鐘-95% CH3 CN，7 分鐘-95% CH3CN，7.5分鐘-10%CH3CN，9分鐘-停止。滞留時間與所 發現之母離子係被給予。 下列溶劑、試劑及條件可藉由其在括弧中之縮寫指稱： 乙醯基（Ac)，意即CH3 C(O)-丁基(Bu) 環丙基（Pr-c) 二氣乙烷（DCE) 二氣甲烷（DCM) 乙醚（Et2 Ο) 氫化二異丁基鋁（DffiAL-H) 二甲基曱醯胺（DMF) 乙醇（EtOH) 乙基（Et) 132877-3 - 546 - 200904447 醋酸乙1旨（EtOAc) 高解析質量光譜法（HRMS) 鋰二異丙基胺（LDA) 液相層析法/質量光譜法（LCMS) 間-氣基過氧苯甲酸（mCPBA) 甲烷磺醯基（Ms)，意即-S(0)2 CH3 甲醇（MeOH) 甲基(Me) 核磁共振光譜學（NMR) 預備薄層層析法（PTLC) p比咬（Pyr) 室溫（RT) 第三-丁基二曱基矽烷基（TBS) 氟化四丁基銨（TBAF) 四氫咬喃（THF) 三氟醋酸（TFA) 三曱基矽烷基（TMS) 氣化三甲基矽烷（TMSC1) 三乙胺（NEt3或Et3N) 式（1.0)化合物可藉由熟諳此藝者所習知之各種方法，及 藉由下文所述之方法製成。下述方法係為典型的。 132877-3 - 547- 200904447
圖式1 CHO
OMe CH2NH2
OMe
方法A
NaBH, 4
EtOH
方法B 方法C ^s^SOzCI TEA (1 #1:) ^S〇2CI (PMB)2NH.HCI DCM TEA 圖式2
方法F
OMe
132877-3 - 548 - 200904447
圖式2A
cf3 方法d THF LHMDS -- /^so2m(pmb)2 2
F
CF3
方法E
TFA DCM 1a 3a
F
CF3 方法F Pt02 -► h2 30 psi EtOAc
F
CF3 5a 4a 方法G p
CF3 6a
cf3 7a
132877-3 -549 - 200904447
圖式2B F
1b
方法D □ HMDS, THF <^S02N(PMB)2 2
F
,,-PMB N PMB 3b
方法丨 TFA, DCM 方法G NaHMDS PMB-CI, THF Nal, DMAc
8b 132877-3 -550 200904447 圖式3
132877-3 -551 · 200904447
圖式3A
F F
132877-3 - 552 - 200904447
圖式5
方法Q 1. MsCI 2. NaN3 3. PPh3
CN
132877-3 • 553 - 200904447 圖式6
方法S UHBoc BnO’x/；>Vs^〇H 21
1. MsCI, NEt3 -> 2. Bu4NCN 方法τ
132877-3 .554 · 200904447 圖式7
F F
方法AA MeNHNH2 NH4〇Ac
F
圖式8
F
CF3 1a
F
cf3 3a
34a
35a
5a 132877-3 555 - 200904447
圖式9 F
8b1
方法AE
(Zn(CN)2, Zn Pd2(dba)3l dppf DMA
F
8c1
圖式10 F
6a
8d 132877-3 •556 200904447 圖式11
F F
圖式12
37 38 圖式13
cf3 cf2 36a 39 132877-3 557 39 200904447 方法Al 1. R1R2NH NaBH(OAc)3 -►
2. HSCH2CO〇H MsOH/DCM
方法AG 圖式14
40
36
F
43 132877-3 -558 - 200904447
cf3 51 132877-3 559 - 200904447 圖式16
合成酮lb : l〇a-(4-氯-苯磺醯基）-1,4-二氟-6(1，9，10，1〇€1-四氫-611711-苯并[(；]色 稀-8-酮
自醋酸乙酯再結晶 獲得另外3.4克_。 酮1 a係藉由類似 將實例17步驟3之10.8克（31.5毫莫耳）乙稀基職產物與24 克（165毫莫耳）3-三甲基矽烷氧基-1，3-丁二烯在1〇〇毫升三氟 甲苯中之混合物，於密封管中，在15〇t下加熱15小時。使 其濃縮，使殘留物溶於50毫升THF中。在此溶液中，添加3 毫升IN HC1，將混合物於室溫下攪拌3〇分鐘。將其以3⑻毫 升二氣甲烷稀釋，以5〇毫升鹽水洗滌，及濃縮。使殘留物 而得6.8克酮。母液於Si〇2上之層析， 矛里序製成。 132877-3 * 560 - 200904447 圖式1
方法A 雙-4-甲氧基二苄胺.HC1係根據所報告之程序1製成：將4-甲氧基芊胺（10克，0.073莫耳）與4-甲氧基苯曱醛（10克，0.0734 莫耳）之混合物，於回流下，在乙醇（100毫升）中加熱2小時。 使反應混合物冷卻至室溫，並於真空中移除溶劑。使所形 成之粗製亞胺再溶於無水曱醇（50毫升）中，且冷卻至0°C。 添加硼氫化鈉（2.8克，0.0736莫耳），並將混合物攪拌1小時。 使反應混合物溫熱至40°C，及在該溫度下保持1小時。使其 冷卻至室溫，並攪拌過夜。於真空中移除溶劑，且以10% HC1 水溶液（100毫升）處理。將已沉澱之胺鹽以醋酸乙酯洗滌數 次，及在真空中乾燥，獲得20克雙-4-甲氧基二芊胺.HC1。 ^-NMR (DMSO 400 MHz) 5 7.46 (d, 4H), 6.93 (d, 4H), 3.98 (s, 4H), 3.74 (s, 6H). (1 Anastasi, C. ； Hantz, O. ; Clercq, E. D. ； Pannecouque, C. ； Clayette, P. ； Dereuddre-Bosquet, N. ； Dormont, D. ； Gondois-Rey, F. ； Hirsch, I.； Kraus, J-L. J. Med. Chem., 2004, 47, 1183) 圖式1
方法B與C 使氯化氯乙基磺醯（3.4克，0.02莫耳）溶於二氯甲烷（100毫 升）中，並在氮氣下冷卻至-78°C。添加三乙胺（2.12克，1當 量），且將反應物於-78°C下攪拌10分鐘。使反應混合物溫熱 至室溫，及攪拌2小時。添加雙-4-曱氧基二苄基-胺.HC1 (6 克，0.02莫耳），接著為三乙胺（4.24克，2當量），並將混合 132877-3 -561 - 200904447 物在室溫下攪拌2小時。以二氯甲烷（loo毫升）稀釋反應混 合物’且以10% HC1與鹽水洗蘇。於真空中移除溶劑，並將 產物藉矽膠層析單離，使用〇_5〇%醋酸乙酯/己烷混合物之 梯度液作為溶離劑，而得1.37克化合物2。1 H-NMR (CDC13 400 MHz) 5 7.25 (d, 4H), 6.87 (d, 4H), 6.26 (m, 2H), 5.86 (d, 1H), 4.19 (s, 4H), 3.81 (s, 6H).
圖式2A 方法D 於酮la (2.5克’ 0.0056莫耳）在THF (25毫升）中之溶液内，在 -78°C下’添加LHMDS (在THF中之1M溶液，5.6毫升），並攪 拌1小時。使乙烯基磺醯胺（2，參閱圖式1，1.3克，0.00374 莫耳）在THF (10毫升）中之溶液冷卻至_78。〇，且經由套管轉 移至烯醇化物溶液，並將混合物於_78°C下攪拌1小時。使 反應混合物慢慢溫熱至室溫，及攪拌過夜。藉由添加飽和 NH4 C1溶液使反應淬滅，且以醋酸乙酯萃取。於真空中移除 溶劑’並將產物藉矽膠層析單離，使用0-50%醋酸乙酯/己 烷混合物之梯度液作為溶離劑，而得1.4克化合物3a。 1 H-NMR (CDC13 400 MHz) (5 7.84 (d, 2H), 7.8 (d, 2H), 7.20 (d, 4H), 7.11 (m, 1H), 6.86 (d, 4H), 6.51 (m, 1H), 5.20 (d, 1H), 4.38 (d, 1H), 4.26 (s, 4H), 3.80 (s, 6H), 3.05 (m, 1H), 2.93 (m, 1H), 2.86 (d, 1H), 2.76 (m, 1H), 2.44 (m, 3H), 2.15 (m, 3H).
圖式2A 方法E 使化合物3a (1.1克，0.00138莫耳）溶於二氣甲烷（5毫升） 132877-3 - 562- 200904447 中並在至溫下以二氟醋酸（5毫升）處理。將反應混合物於 室溫下攪拌2小時。在真空中移除溶劑，且使產物自二氯甲 烷再結日日，獲得〇·5克化合物4a。1乐胃尺（CDCl3 4〇〇 MHz)占 7·90 (d，2H)，7_81 (d，2H)，7.05 (m，1H)，6.40 (m，1H), 5.36 (s, 1H)，5.14 (d，1H)，4.56 (d，1H)，3.50 (s, 1H)，3.32 (m，1H)，2.98 (m, 2H), 2.67 (m， 2H), 2.32 (m, 1H), 1.9 (m, 1H), 1.80 (m, 1H).
囷式2A 方法F 使化合物4a (0·45克，〇·84毫莫耳）溶於醋酸乙酯（25毫升） 中，並以Pt〇2 (300毫克）處理。使混合物在3〇批下氫化6小 時。使反應混合物通過矽藻土短墊片，且以醋酸乙酯洗滌。 於真空中移除溶劑，並將產物藉矽膠層析單離，使用〇_5〇% 醋酸乙酯/己烷混合物之梯度液作為溶離劑，而得〇·2克化 合物 5a。1 H-NMR (CDC13 400 MHz) <5 7.85 (d，2Η)，7.82 (d，2Η)，7.12 (m, 1H), 6.48 (m, 1H), 5.25 (d, 1H), 4.63 (d5 1H), 4.54 (d, 1H), 3.77 (bs, 1H), 3.14 (m, 2H), 2.52 (m, 2H), 2.36 (m, 3H), 1.75 (m, 2H), 1.59 (m, 1H). 化合物5al (參閱表6)為化合物5a之對掌異構物。 化合物48 (參閱表6)係按照類似圖式2A方法F之程序製 成。
囷式2A 方法G 使化合物5a (0.022克’ 0.041毫莫耳）溶於THF中，並冷卻至 〇°C，且添加LHMDS溶液（1M，在THF中，〇.〇5毫升，i 2當量）， 及攪拌10分鐘。在〇。(：下添加Nal (10毫克），接著為4甲氧基 B2877-3 -563 - 200904447 氣化下（7笔克，1.2當量）之溶液，並攪拌4小時。使反應混 合物溫熱至室溫，且攪拌過夜，於真空中移除溶劑，並使 混合物在矽膠上接受預備之TLC (以己烷/醋酸乙酯7〇:3〇溶 離），而產生18毫克化合物6a。對計算 值 m/z = 657.7，發現值 ιη/ζ = 675 4 (M++H2 〇)，滯留時間=4 83 分鐘。 囷式2A 方法Η 於化合物6a (0.018克，〇·〇27毫莫耳）與碘化乙烷（6毫克， 0.038毫莫耳）在THF中之混合物内，在〇t：下添加NaHMDs， 並將反應混合物於(TC下攪拌2小時，溫熱至室溫，及攪拌 過夜。藉由添加飽和NH4C1溶液使反應淬滅，且以醋酸乙酯 萃取混合物。在真空中移除溶劑，並使殘留物於矽膠上接 受預備之TLC (以己烧/醋酸乙酯80:20溶離），而產生11毫克 化合物7a。對C32H32F5N06S2之MS計算值m/z = 685 7，發現 值 m/z = 703.4 (M++H2〇)，滯留時間=4.96 分鐘。
囷式2A
方法I 使化合物7a (11毫克）溶於二氯甲烷（1毫升）中並在下 以TFA (50毫克）處理，且使混合物慢慢溫熱至室溫，且攪拌 2小時。於真空中移除溶劑，並使混合物在矽膠上接受預備 之TLC (以己烷/醋酸乙醋80:20溶離），而產生5毫克化合物 8a 〇 iH-NMR (CDC13400 MHz) 5 7.85 (d, 2H), 7.82 (d, 2H), 7.12 (m. 1H), 6.48 (m, 1H), 5.25 (d, 1H), 4.49 (d, 1H), 4.44 (d, 1H), 3 72 (bs 1H) 132877-3 - 564 - 200904447 3.13 (d，1H)，2.46 (d，1H)，2.29 (m，1H), 2.12 (m，1H), 1.97 (m，1H), 1.78 (m, 1H), 1.53 (m, 5H), 1.16 (t, 3H). 使此化合物（8a)於Chiracel OD管柱藉層析解析，以己烷中 之20。/。異-丙基醇溶離，獲得下列兩種對掌異構物： 8al，對掌異構物A :滯留時間=32.2分鐘，於Chiracel 〇D分析管柱上，以o-loo%異-丙基醇在己烷中之梯度液溶離 100分鐘。 8a2 ’對掌異構物B :滯留時間=37.9分鐘’於Chiracd OD分析管柱上，以0-100%異_丙基醇在己烷中之梯度液溶離 100分鐘。 化合物8c (參閱表6)為化合物8a之對掌異構物。 圖式2B為圖式2A之替代方式。 圖式2B 方法D 於mb(6.0克’ 14.4毫莫耳）在THF(65毫升）中之溶液内， 在-78°C下，添加LiHMDs (14·5毫升，1M，在THF中），並將 反應物擾拌1小時。使乙稀基確醯胺2 (參閱圖式1，3.3克， 9.6毫莫耳）在THF(35毫升）中之溶液冷卻至_贼，且以套管 轉移至稀醇化物溶液，廿队 π于 备收亚於_78 C下攪拌1小時。使反應混 合物慢慢溫熱至室溫， 且搜拌16小時。以飽和NH4 C1水溶液 使反應混合物〉平滅，及以缺缺7龄— 汉以自曰S夂乙g日卒取。於真空中移除溶 劑，並將產物藉石夕膠屏扣_ gg她 增析早離，使用己烷中之0-50%醋酸乙 I旨作為溶離劑，而得2 7吞〆μ人私^ , 見化合物 3b。1 H-NMR (CDC13 400 MHz) δ 7.64 (d, J = 8.0 Hz, 2H) Ί so (a t - ^ ^ h 7.52 (d, J = 7.6 Hz, 2H), 7.22 (d, J = 8.4 Hz, 132877-3 -565 - 200904447 姐)，7.M (m，1H), 6.87 (d，卜 8_4 Hz，4H)，6 52 (m，ih)，$ i9 ⑷卜 η 2
Hz, 1H), 4.35 (d, J = 12.8 Hz, 1H), 3.81 (s, 4H), 3.78 (s, 6H), 3.01 (m, 2H), 2.95 (m, 2H), 2.79 (m, 3H), 2.16 (3, 3H).
圖式2B
方法E 於化合物3b (2.7克，3.6毫莫耳）在二氯曱烧（3〇毫升）中之 溶液内’在叱下慢慢添加TFA(3〇毫升）。於(TC下擾拌30分 鐘後，使反應混合物溫熱至室溫，並在該溫度下保持3小 H於真空中移除溶劑，且將產物藉矽膠層析單離，使用 己烧中之0_50〇/〇醋酸乙酉旨作為溶離劑，而得15克化合物仆。 ^-NMR (CDC13400 MHz) ^ 8.81 (s, 1H), 7.80 (d, J ^ 8.4 Hz, 2H), 7.73 (d, J = 8.8 Hz, 2H), 7.34 (m, 1H), 6.70 (m, 1H), 4.85 (d, J = 12.0 Hz, 1H), 4-57 (d, J = 12.4 Hz, 1H), 3.39 (s5 br., 1H), 3.33 (d, J = 3.2 Hz, 1H), 3.29 (d, J = 3.6 Hz, 1H), 3.80 (m, 1H), 2.69 (m, 2H), 2.10 (m, 2H), 1.64 (m, 1H).
囷式2B %
方法F 將化合物仆（1·7克，3.4毫莫耳）在醋酸乙酯（1〇〇毫升）中之 /谷液以Pt〇2 (700宅克）處理，並使混合物於大氣壓力下氫化 24小時。使反應混合物通過石夕藻土短塾片，且以醋酸乙醋 洗滌。在真空中移除溶劑，並將產物藉矽膠層析單離，使 用己烷中之0-50¾醋酸乙酯作為溶離劑，而得1〇克化合物 5b。1 H-NMR (CDC13 400 MHz) (5 7.57 (d，J = 8.4 Hz, 2H)，7.48 (d, J = 8.8 Hz, 2H), 7.07 (m, 1H), 6.44 (m, 1H), 5.18 (d, J = 14.8 Hz, 1H), 4.47 (d, 132877-3 -566 - 200904447 J = 12.8 Hz, 1H)，3.69 (d J = ? 8 ιυΛ。1 rv。 t 2.8 Hz, 1H), 3.10-2.99 (m, 3H), 2.51-2.26 (m, 5H)，1.76-1.64 (m，2H), 1.51 (m，ih). 化合物5d與8f (參閱表6)亦以此方法製成。 化合物5e(參閱表6)為化合物汕之對掌異構物。
囷式2B
方法G
使化合物5b (504毫克，1.〇毫莫耳）溶於THF (16毫升）中， 並冷卻至-78 C。慢慢添加LiHMDS溶液（1.1毫升，1M，在THF 中），且將混合物在-78°C下攪拌1小時。將反應混合物以NaI (75毫克，0.50毫莫耳）在二曱基乙醯胺（〇 4毫升）中之溶液， 接者以4-甲氧基氯化芊（323毫克，2.1毫莫耳）處理。使反應 混合物溫熱至室溫，及攪拌16小時。以飽和_ C1溶液使反 應混合物泮滅’並以醋酸乙g旨萃取。於真空中移除溶劑， 且將產物藉矽膠層析單離，使用己烷中之〇_5〇%醋酸乙酯作 為溶離劑，而得410毫克化合物仙。1H NMR (CDC13 4〇0 MHz) δ 7.38 (dd, J = 8.4, 4.8 Hz, 4H), 7.22 (d, J = 8.8 Hz, 2H), 7.05 (td, J = 9.5, 4.9 Hz, 1H), 7.00 (d, J = 8.8 Hz, 2H), 6.47-6.38 (m, 1H), 5.10 (dd, J = 12.8, 1.8 Hz, IH), 4.92 (d, J = 16.1 Hz, 1H), 4.44 (d, J = 12.5 Hz, 1H), 3.92 (s, 3H), 3.60 (d, J = 16.1 Hz, 1H), 3.55 (d, J = 2.9 Hz, 1H), 3.33 (td, J = 13.6, 3.7 Hz, 1H), 3.25-3.12 (m, 2H), 2.52-2.32 (m, 2H), 2.11-2.02 (m, 2H), 1.83-1.75 (m, 1H), 1.55-1.47 (m, 1H), 1.44-1.34 (m, 1H).
圖式2B
方法H 於化合物6b (410毫克’ 0.66毫莫耳）與碘化乙烷（135毫克， 132877-3 - 567- 200904447 1.25毫莫耳）在THF (20毫升）中之混合物内，在0°C下，添加 LiHMDS (1_25毫升，1M，在THF中），並將混合物於該溫度 下攪拌1小時。藉由添加飽和NH4C1溶液使反應淬滅，且以 醋酸乙酯萃取。在真空中移除溶劑，並將產物藉矽膠層析 單離，使用己烷中之0-50%醋酸乙酯作為溶離劑，而得225 毫克化合物 7b。4 NMR (CDC13400 MHz) <5 7.39 (dd, J = 8.1, 4.4
Hz, 4H), 7.21 (d, J = 8.1 Hz, 2H), 7.19-6.98 (m, 3H), 6.47-6.39 (m, 1H), 5.12 (dd, J = 13.1, 1.5 Hz, 1H), 4.92 (d, J = 16.1 Hz, 1H), 4.43 (d, J = 12.4 Hz, 1H), 3.93 (s, 3H), 3.60 (d, J = 16.1 Hz, 1H), 3.56-3.52 (m, 1H), 3.32-3.11 (m, 2H), 2.49-2.40 (m, 1H), 2.33-2.22 (m, 1H), 2.08-1.98 (m, 1H), 1.81-1.76 (m, 1H), 1.69-1.56 (m, 1H), 1.55-1.43 (m, 2H), 1.40-1.30 (m, 1H), 1.24-1.21 (m, 1H), 1.16 (t, J = 7.3 Hz, 3H).
圖式2B
方法I 於化合物7b (225毫克，0.35毫莫耳）在二氯曱烷(2〇毫升） 中之溶液内，在〇。〇下，慢慢添加TFA (1.0毫升），並將混合 物於該溫度下攪拌30分鐘。在真空中移除溶劑，且使混合 物於矽膠上接受預備之TLC，以醋酸乙酯中之7〇%己烧溶 離，獲得 58 毫克化合物 8b。1 H-NMR (CDC13 400 ΜϋΖ；) 5 7.62 (d， J = 8.0 Hz, 2H), 7.53 (d, J = 8.0 Hz, 2H), 7.11 (m, 1H), 6.47 (m, 1H), 5.26 (d, J 16.0 Hz, 1H), 4.52 (m, 2H), 3.71 (m, 1H)，3.11 (m，2H)，2.50-2.20 (m, 3H), 2.14 (m, 1H), 1.97 (m, 1H), 1.76 (m, 2H), 1.53 (m, 2H), 1.14 (t, J =8.0 Hz, 3H). 使此化合物（8b)於Chiracel OD管柱上藉層析解析，以異丙 132877-3 -568 - 200904447 基醇溶離，而得下列兩種對掌異構物： 8bl，對掌異構物A :滯留時間=66.3分鐘，旋轉= -49.724@10.65宅克/毫升，在二氣曱烧中。 8b2，對掌異構物B :滯留時間=γ2 4分鐘，旋轉= +51.156@ 10.65毫克/毫升，在二氣甲烧中。 化合物8e (參閱表6)為8b之對掌異構物。
圖式3A
方法J 於1.23克（3.0耄莫耳）酮ib在30毫升THF中之經攪拌溶液 内，在-78°C下添加4.2毫升（4.2毫莫耳）LiHMDS。45分鐘後， 添加0_83克（5.0毫莫耳）碘乙腈之溶液。使混合物溫熱至室溫 過夜。以60毫升水使其淬滅’並以三份5〇毫升之醋酸乙酷 萃取。使合併之醋酸乙酯層在真空中濃縮，且將殘留物藉 Si〇2層析純化，以10%至4〇醋酸乙酯在己烷中之梯度液溶 離’而得0.74克腈9b。LCMS :滯留時間=4.18分鐘，對 C21H17C1F2N04S (MH+)之計算值，m/z = 452.1 ;發現值：m/z = 452_2。
圖式3A
方法K 於0.7克（1.55毫莫耳）化合物9b在8毫升THF中之已冷卻 (-78°C )溶液内’添加3毫升（3毫莫耳）在THF中之L-選擇劑。 2小時後，以20毫升曱醇使反應淬滅’及濃縮。使殘留物溶 於20毫升曱醇與1毫升濃鹽酸中。將其在回流下攪拌2小 時。將其以40毫升水稀釋，以三份60亳升之二氣曱烷萃取。 132877-3 -569- 200904447 使合併之有機萃液濃縮，將殘留物藉層析純化，以20%至 40%醋酸乙酯在己烷中之梯度液溶離，而得0.475克化合物 10b。LCMS :滯留時間=4·34 分鐘，對 C2 丨氏 9 C1F2 06 S (M+H2 0)+ 之計算值，m/z = 472.1 ;發現值：m/z = 472.3。
圖式3A 方法L 於0.15克（0.33毫莫耳）化合物10b在10毫升乙醚中之經攪 拌懸浮液内，添加2毫升（2.0毫莫耳）在THF中之DIBAL。2 小時後，以2毫升甲醇與30毫升5% HC1溶液使其淬滅。以兩 份40毫升之二氯甲烷萃取混合物。使合併之有機萃液濃 縮，將殘留物藉層析純化，以20%至40%醋酸乙S旨在己烧中 之梯度液溶離，而得0.125克化合物12bl。LCMS :滯留時間= 3.89 分鐘，對 C2 丨 H2 丨 C1F2 06 S (M+H2 0)+ 之計算值，m/z = 474.1 ; 發現值：m/z = 474.3。 圖式3A中之化合物12b2與12b3係藉由類似用以製備化合 物12bl之程序製成。化合物12bl至12b3係列示於表1中。 表1
132877-3 - 570 - 200904447
圖式3A 方法Μ 於0.12克（0.26毫莫耳）化合物10b在5毫升THF中之經攪拌 溶液内，在-78°C下添加0.38毫升（0·38毫莫耳）LiHMDS。40分 鐘後，添加0.37克（2.6毫莫耳）碘曱烷之溶液。使混合物溫熱 至室溫過夜。以30毫升水使其淬滅，並以兩份50毫升之醋 酸乙酯萃取。濃縮合併之有機萃液，將殘留物藉層析純化， 以己烷中之20%至50%醋酸乙酯溶離，而得化合物llbl。 LCMS :滯留時間=4_32 分鐘，對 C2 2 H2 ! C1F2 06 S (M+H2 0)+ 之計 算值，m/z = 486.1 ;發現值：m/z = 486.3。 圖式3A中之化合物llb2與llb3係藉由類似用以製備化合 物llbl之程序製成。化合物llbl至llb3係列示於表2中。 132877-3 -571 - 200904447 表2 化合物 分子量 滯留時間 (分鐘） 發現值 m/z 0 令、 ψ Cl llbl 468.1 4.32 486.3 (M+H2 0)+ ψ Cl llb2 482.1 4.63 500.3 (M+H2 0)+ 0 韦 ψ Cl llb3 496.1 4.77 514.3 (M+H2 0)+
圖式3A 方法N 方法N:於0.03克（0.066毫莫耳）化合物12bl在4毫升曱醇與 2毫升二氯曱烷中之溶液内，在-20°C下添加BF3 -OEt2。使其 溫熱至室溫，並攪拌。於添加0.5毫升三乙胺後，濃縮混合 物。將殘留物藉預備之TLC純化，以己烷中之30%醋酸乙酯 132877-3 - 572 - 200904447 溶離，而得0.008克化合物13bl與0.007克化合物14bl。LCMS : 滯留時間=4.66 分鐘，對 13bl C2 2 H2 3 C1F2 06 S (M+H2 0)+ 之計算 值，m/z = 488.1 ;發現值：m/z = 488.3 ; LCMS :滯留時間=4.56 分鐘，對 14bl C2 2 H2 3 C1F2 06 S (M+H2 0)+ 之計算值，m/z = 488.1 ; 發現值：m/z = 488.3。 圖式3A中之化合物13b2、13b3、14b2及14b3係藉由類似用 以製備化合物13bl與14bl之程序製成。化合物13b2、13b3、 14b2及14b3係列示於表3中。
132877-3 -573 - 200904447 化合物 分子量 滯留時間 (分鐘） 發現值 m/z 0° Cl 13b2 484.1 5.10 502.3 (m+h2o)+ ,〇Et o^O'-o Cl 14b2 484.1 5.05 502.3 (M+H2 0)+ Ψ Cl 13b3 498.1 5.32 516.3 (m+h2o)+ 6^v.,i0Pri o^O-o 0。 Cl 14b3 498.1 5.29 516.3 (m+h2 〇)+ 132877-3 - 574- 200904447 圖式7 方法J(替代方式） 於3_〇克（7·27毫莫耳）酮lb在40毫升THF中之經攪拌溶液 内，在-78 C下添加1〇毫升（10毫莫耳）LiHMDS。45分鐘後， 添加1,83克⑴亳莫耳）碘乙腈之溶液。將混合物於-78。(：下攪 拌2小時，然後溫熱至室溫，歷經5小時。以Μ毫升水使其 淬滅，並將混合物在室溫下攪拌過夜。以1〇〇毫升水將其稀 釋’藉過濾收集沉澱物，而得131克醯胺化合物15卜LCMS : 滞留時間=3.32分鐘，對C2丨H] 9c1F2N〇5 s之計算值，m/z = 47〇1 (M+H)+ ;發現值：m/z = 470.3。 圖式4 方法Ο 將〇·2克（0.43毫莫耳）化合物15b、0.66克（3毫莫耳）三乙醯 氧基硼氫化鈉及〇·3克（5毫莫耳）醋酸在3〇毫升丨，2_二氣乙烷 中之合物於室溫下授拌5〇小時。將混合物以1〇〇毫升水稀 釋，並以三份80毫升之二氣甲烷萃取。濃縮合併之有機萃 液，將殘留物藉層析純化，以4〇%至8〇%醋酸乙酯在己烷中 之梯度液溶離，而得0.042克化合物16b與〇 〇74克化合物17b。 化合物16b · LCMS:滯留時間=3.73分鐘，對c2 i成9 C1F2N〇4 S (M+H)+之計算值，m/z = 454丨；發現值：m/z = 3。 化合物17b. LCMS:滯留時間=3·8〇分鐘，對C2丨呒7C丨f2N〇4 s (MH)+之計算值，m/z = 452 1 ;發現值：= 452 3。
圖式5 方法P 132877-3 -575- 200904447 於0.3克（0.73毫莫耳）酮11}在35毫升tBu〇H中之懸浮液内， 添加0.06克（1.1毫莫耳）丙烯腈與〇 25毫升⑼25毫莫耳）在 THF中之第二-丁醇鉀。將混合物於室溫下攪摔小時。無 需純化，添加(M克（2.5毫莫耳）硼氫化鈉與15毫升甲醇。在 授拌30分4里後，將其以4G毫升水稀釋，並以兩份⑽毫升之 醋酸乙醋萃取。濃縮合併之有機萃液，將殘留物藉層析純 化，以30%至55%醋酸乙酯在己烷中之梯度液溶離，而得〇 18 克化合物18b，為非對映異構物之混合物（順式：反式約 1:2.5) 〇 LCMS ： if Γθ1 = 3.96 ^ # C22H2 , C1F2N04S (ΜΗ)+ 之計算值，m/z = 468.1 ;發現值：= 468 3。
囷式5 方法Q 將0_18克（0.43毫莫耳）化合物18b、〇 15克5毫莫耳）三乙 胺及0_11克（1毫莫耳）氣化甲烷磺醯在4毫升二氣甲烷中之 混合物於室溫下攪拌L5小時。將混合物以60毫升二氯甲烷 稀釋，以25毫升水洗滌，及濃縮。將殘留物以0.01克18_冠_6 醚與0.046克（0.7毫莫耳）疊氮化納在6毫升DMF中處理，並於 7(TC下撲拌18小時。將其以4〇毫升水稀釋，且以兩份％毫 升之醋酸乙_萃取。濃縮合併之有機萃液，並使殘留物溶 於10毫升THF與1毫升水中。添加三苯膦（〇 32克，2毫莫耳）。 將混合物在回流下攪拌3小時，然後濃縮。使殘留物溶於15 宅升曱醇與2毫升濃HC1中，及在回流下授掉18小時。使其 濃縮，以30毫升飽*NaHC〇3稀釋，以三份⑼毫升之二氣曱 烧萃取。濃縮合併之有機萃液；將殘留物藉層析純化，以 132877-3 • 576 - 200904447 2%至6〇/〇甲醇在二氯甲烷中加上1%氫氧化銨之梯度液溶 離’而得0.085克化合物19b。LCMS :滯留時間=3·66分鐘， 對 C4 〇 H3 5 C1F2 Ν2 03 PS (Μ+)之計算值，m/z = 727 2 ;發現值 = 727.4。
囷式S 方法R 將0.082克（o.oii毫莫耳）化合物19b、5毫升m Na〇H水溶液 及8毫升THF之混合物於室溫下攪拌16小時，然後在回流下 7小時。將其以25毫升水稀釋，以三份4〇毫升之二氯甲烷萃 取。濃縮合併之有機萃液，將殘留物藉預備之TLC純化， 以二氯曱烷中之6%甲醇溶離’而得〇 〇〇9克化合物2此。 LCMS :滯留時間=3·84分鐘，對^ 2拓i c1F2 N〇⑻m+h)+之計 算值，m/z = 468.1 ;發現值 m/z = 468.3。
圖式6 方法S 使Ο苄氧基-1-羥甲基-丙基）_胺甲基酸第三_丁酯2ι (7·4克， 乃宅莫耳）溶於1〇〇毫升二氯甲烷中。添加氯化甲烷磺醯（4·3 37.5亳莫耳）與三乙胺㈨克，％毫莫耳）。將反應物在 至㈣下攪拌20分鐘。添加100毫升二氯甲烷與1〇〇毫升水。 將有機層以鹽水（100毫升）洗滌，以硫酸鈉脫水乾燥，及濃 縮。使殘留物溶於200毫升甲苯中。添加四丁基氮化敍（1〇 克’ 37.5毫莫耳）’並將反應物在室溫下擾拌過夜。將有機 層以兩份觸毫升之水、鹽水⑽毫升）洗務，以硫酸納脫水 乾燥’及濃縮。使殘留物藉管柱純化，以職至3〇%醋酸 132877-3 -577 - 200904447 乙酉a在己院中之梯度液溶離，獲得6.4克所要之腈η。1 η NMR (CDC13400 MHz) ^ y.29-7.38 (m, 5H), 5.20 (d, J = 5.9 Hz, 1H) 4·50 ㈣ 2H)，3.91 (m，旧)，3.54-3·66 (m,邱，2.6〇_2·77 (m，2H), !孤 1.99 (m, 2H)，1.44 (s, 9H). 圖式6
方法T 使[3-苄氧基-l(R)-氰基曱基-丙基]_胺甲基酸第三-丁酯22 (6_4克，21毫莫耳）溶於2〇毫升二氯甲烷中。添加二氧陸圜 中之4N HC1 (20毫升），並將反應物在室溫下攪拌i小時。移 除溶劑，並使殘留物溶於2〇〇毫升THF中，且添加4_(4_氯苯_ 磺醯基>5,8-二氟-2H-色烯23。添加二異丙基乙胺（1〇毫升）， 並將反應物在室溫下攪拌過夜，然後於回流下加熱5小時。 使反應物冷卻至室溫’且添加100毫升醋酸乙酯。將有機層 以鹽水（100毫升）洗滌，以硫酸鈉脫水乾燥，及濃縮。使殘 留物藉Si〇2管柱層析純化，以100%至3〇%醋酸乙酯在己烧中 之梯度液溶離’獲得6.0克所要之械24，為兩種非對映異構 物之混合物。將此化合物直接使用於後續反應。 圖式6
方法U 使5-芊氧基-3(R)-[4-(4-氯-苯磺醯基）_5,8-二氟-色烷_3_基_胺 基]-戊腈24 (0.9克’ 1.64毫莫耳）溶於2〇毫升二氯甲烷中，並 使反應物冷卻至-78°C。然後添加三氣化爛（1M，在己烧中， 8·2毫升），且將反應物攪拌30分鐘。藉由添加5〇毫升飽和 碳酸氫納溶液使反應淬滅，並添加1〇〇毫升二氯甲烧。將有 132877-3 - 578 - 200904447 機層以鹽水（100毫升）洗滌，以硫酸鈉脫水乾燥，及濃縮。 使殘留物藉Si〇2管柱層析純化，以0%至75%醋酸乙酯在己 烷中之梯度液溶離，獲得0.64克所要之醇25，為非對映異構 物之混合物。將此化合物直接使用於後續反應。 圖式6
方法V 使3-[4-(4-氯-苯磺醯基）-5,8-二氟-色烷-3-基-(R)-胺基]_5_經基_ 戊腈25 (1.7克’ 3.7毫莫耳）溶於50毫升二氯甲烷中。添加氣 化曱烷磺醯（1毫升）與三乙胺（2毫升）。將反應物在室溫下 攪拌5分鐘。添加500毫升二氯甲烷與50毫升水。將有機層 以IN HC1溶液（2 X 100毫升）、鹽水（1〇〇毫升）洗滌，以硫酸鈉 脫水乾燥，及濃縮。使殘留物溶於100毫升無水THF中，並 添加KOt-Bu (1M，在t-BuOH中’ 4.5毫升）。將反應物在室溫 下攪拌10分鐘。添加100毫升醋酸乙酯。將有機層以鹽水（2 X 100毫升）洗滌，以硫酸鈉脫水乾燥，及濃縮。使殘留物藉 Si〇2層析純化，以1〇〇%至40%醋酸乙酯在己烷中之梯度液溶 離，獲得0.72克所要之順式三環26。1H NMR (CDC13 400 MHz) 5 7.59 (d，J = 8·8 Hz，2H)，7.50 (d，J = 8.8 Hz，2H)，7.06-7.13 (m, 1H), 6.40-6.47 (m，1H), 5.18 (dd，J = 11·7 與 2.9 Hz, 1H)，4.29 (dd，J = 11.7 與 1.5 Hz, 1H), 3.82 (d, J = 7.3 Hz, 1H), 3.36 (bs, 1H), 2.62-2.82 (m, 2H), 2.32-2.52 (in, 2H), 2.70-2.86 (m, 2H), 1.52 (m, 1H) 0.51克其相應之反式化合物亦自反應物單離。
圖式6 方法W 132877-3 -579- 200904447 使（4aR)-10bR-[(4_氣苯基磺醯基）_7，1〇_二氟 -2H-[1]苯并哌喃[3,4-b]吡啶_3(S)-乙腈26 (0.47克，u毫莫耳）溶 於100毫升THF中，並添加硼烷-硫化二甲烷複合物（2M，在 THF中，5.4毫升）。將反應物加熱至6〇χ：，歷經三小時。使 反應物冷卻至室溫，且逐滴添加100毫升水，以使反應泮 滅。添加100毫升2N NaOH溶液與200毫升醋酸乙酯。將有機 層以鹽水（100毫升）洗滌，以硫酸鈉脫水乾燥，及濃縮。使 殘留物溶於100毫升甲醇中。添加10毫升在醚中之1Ν Ηα， 並將反應物於室溫下攪拌一小時。移除溶劑，且使殘留物 在100毫升IN NaOH溶液與1〇〇毫升醋酸乙酯之間作分液處 理。將有機層以鹽水（100毫升）洗務’以硫酸鈉脫水乾燥， 及濃縮。使產物藉Si〇2層析純化，以0至50%二氯甲烷（含有 0.7N NH3)在MeOH中之梯度液溶離，獲得〇 4〇克所要之胺 27。1 H NMR (CDC13 400 MHz 5 7.59 (d, J = 8.8 Hz，2H)，7.47 (d，J = 8 8 Hz，2H)，7.02-7.10 (m，1H)，6.37-6.45 (m，1H), 5·15 (dd, J = 11.7 與 2.2 Hz, 1H)，4.25 (dd,J = 11·7 與 1.5 Hz, 1H), 3.86 (s，1H), 2.95-3.03 (m，1H)， 2.82 (t, J = 5.8 Hz, 2H), 2.38-2.45 (m, 2H), 1.94-2.05 (m, 1H), 1.45-2.55 (m, 2H), 1.32-1.44 (m, 1H). 圖式6
方法X 使(4aR)-l〇bR-[(4-氯苯基）績醯基]-7,10-二氟- l，3,4,4a,5,l〇b-六氫 -2H-[1]苯并哌喃[3,4七]吡啶-3(S)-乙胺27 (0·13克，0.29毫莫耳） 溶於30毫升二氣曱烧中。添加光氣（2〇〇/0，在甲苯中，ο.〗毫 升）與三乙胺（0.2毫升）。將反應物在室溫下攪拌三小時。添 132877-3 -580- 200904447 加70毫升二氣曱烷。將有機層以鹽水（loo毫升）洗滌，以硫 酸鈉脫水乾燥，及濃縮。使產物藉Si02層析純化，以50%至 100%醋酸乙酯在己烷中之梯度液溶離，而得75毫克四環 28。1H NMR (CDC13 400 MHz <5 7.64 (d，J = 8.8 Hz, 2H), 7.43 (d，J = 8.8 Hz, 2H)，7_02-7_09 (m，1H)，6.55-6.62 (m，1H)，5_15 (dd, J = 11.7 與 2.2 Hz，1H)，4.25 (dd，J = 11.7 與 1.5 Hz，1H)，3.86 (s，1H)，2.95-3.03 (m，1H)， 2.82 (t, J = 5.8 Hz, 2H), 2.38-2.45 (m, 2H), 1.94-2.05 (m, 1H), 1.45-2.55 (m, 2H), 1.32-1.44 (m, 1H) 使用類似上文圖式6中之方法，並以S〇2(NH2)2取代光 氣，製成化合物30。化合物28與30係列示於表4中。 表4 化合物 分子量 滯留時間 (分鐘） 發現值 m/z Φ Cl 28 468.9 3.67 469.3 505.0 Cl 30 4.15 505.3 132877-3 • 581 - 200904447 圖式6
方法Y 使（5aR，13aS)-llbR-[(4_氯苯基）績醯基]_8,u_二氣 _2,3,5a6，llb，12, 以以-八氫⑴苯并哌喃⑽’^句吡啶并^^嘧啶^办嗣邡 (40毫克，0_085毫莫耳）溶於5毫升DMF中。添加填化乙烧（4〇 微升）與氫化鈉（60%，在油中，20毫克）。將反應物於室溫 下攪拌十分鐘。添加25毫升醋酸乙酯與25毫升己烷。將有 機層以水（50毫升）、鹽水（5〇毫升）洗滌，以硫酸鈉脫水乾燥， 及濃縮。使產物藉Si〇2層析純化，以〇%至6〇%醋酸乙酯在 己烧中之梯度液溶離’獲得36毫克所要之化合物29。1 H NMR (CDC13400 MHz) δ 7.61 (d, J = 8.8 Hz, 2H), 7.40 (d, J = 8.8 Hz, 2H), 6.99-7.06 (m, 1H), 6.54-6.61 (m, 1H), 5.39-5.43 (m, 1H), 4.41 (dd, J = 11.0 與 4.4 Hz, 1H), 4.09-4.05 (m, 1H), 3.37 (q, J = 7.4 Hz, 2H), 3.21-3.33 (m, 2H), 3.10-3.17 (m, 1H), 2.60-2.68 (m, 2H), 2.82 (t, J = 5.8 Hz, 2H), 1.96-2.05 (m, 1H), 1.81-1.90 (m, 1H), 1.64-1.72 (m, 1H), 1.47-1.59 (m, 1H), 1.10 (t, J - 7.3 Hz, 3H). 使用類似圖式6中之方法’並以石黃醯胺3〇取代痛啶酮 28 ’製成化合物31。表5係列出化合物29與31。 132877-3 582- 200904447
使酮lb (300毫岁，Λ π古& 。 .笔莫耳）溶於10毫升THF中，並在-78 c及氮氣下冷卻。將丄— 將/、甲基二矽氮化鋰（〇·76毫升，1N，在 TFTF Φ，1 ns 备旦、 田里）於相同溫度下慢慢添加至上述溶液中。 一:分鐘後，添加氰甲酸曱S旨（85毫克，U當量)Λ毫升THF 之吟液使反應物在-78°C下保持30分鐘，並於2小時内溫 熱至〇c。藉由飽*NH4C1使反應淬滅。添加醋酸乙酯，且 將有機層以水、鹽水洗蘇，及以Na2S04脫水乾燥。在蒸發 溶劑後，急驟式層析（己烷/醋酸乙酯75:25)，獲得所要之產 132877-3 200904447 物 32 (60 毫克）。1 H NMR (CDC13400 MHz) (5 2.00 (m，1H)2_50 (m， 2H) 2.60 (m, 1H) 3.75 (br s, 1H) 4.50 (dd, J = 4.5, 11.7 Hz, 1H) 4.50 (dd, J = 2.0, 11.7 Hz, 1H) 6.43 (m, 1H) 7.00 (m, 1H) 7.47 (d, J = 9.0 Hz, 2H) 7.68 (d, J = 9.0 Hz, 2H).
囷式7 方法AA 將酮酯32 (24毫克’ 0.05毫莫耳）/1毫升乙醇/NH4OAc (8毫 克，2當量）/甲基肼（3毫克，1.2當量）混合，並於氮氣下加 熱至40°C，歷經14小時。移除溶劑，添加醋酸乙酯，且將 有機層以水、鹽水洗滌，及以Na2S04脫水乾燥。在蒸發溶 劑後，預備TLC以己烷/醋酸乙酯（5:1)溶離，獲得所要之產 物33 (5毫克）。LCMS :滯留時間=3.75分鐘，對C2丨H! 7C1F2N2 04 S 之計算值 m/z = 466·1，發現值 m/z = 467.3 (M+l)+。
圖式8 方法AB 於化合物3a (5.23克，6.59毫莫耳）在四氫呋喃（65毫升）中， 已在0°C冰水浴中冷卻之溶液内，添加NaBH4(1_25克，33毫 莫耳）。於0 C下攪拌40分鐘後，濃縮反應混合物。使所形 成之泡沫物在水（50毫升）與二氯曱烷（5〇毫升）之間作分液 處理。然後，將此混合物以二氯甲烷（1 χ 1〇〇毫升，2 χ 25 毫升）萃取。將合併之乳白色有機層以Ν^8〇4脫水乾燥，過 濾，及濃縮，以提供淡黃色固體。使此固體懸浮於二氯曱 烷（65毫升）中，接著添加三乙胺（2 75毫升，19 7毫莫耳）與 氣化甲烷磺醯（0.77毫升，9.04毫莫耳）。在室溫下攪拌^小 132877-3 -584- 200904447 時後’使反應溶液吸附至矽膠（25克）上，並藉矽膠層析純 化，以醋酸乙酯/己烷之梯度液溶離（1〇/9〇至9〇/1〇，歷經5〇 分鐘），而得化合物34a (4.28克），為淡黃色固體。1^厘8滯 留時間=5.34 分鐘，對 C3 9H4 ] F5NO] 〇 S3 + 之計算值 m/z = 874.2， 發現值 m/z = 874·5 (M+l)+。
囷式8 方法AC 於化合物34a (4_28克，4.9毫莫耳）在四氫呋喃（25毫升）中 之至溫浴液内’添加二氣醋酸（25毫升）。在室溫下搜拌μ 小時後，浪縮反應混合物。使此殘留物於二氯甲烧（15〇毫 升）與醋酸乙酯（275毫升）之間作分液處理。然後，將有機物 質以飽和NaHC〇3水溶液洗滌（2X)，以鹽水洗滌（1χ)，以他2 s〇4 脫水乾燥，過濾，及吸附至矽膠（2〇克）上。將此被吸附之 粗製物質藉石夕膠層析純化，使用醋酸乙酯/己烷之梯度液 (30/70至0/100 ’歷經25分鐘’梯度液在〇/1〇〇下再保持1〇分 鐘），而得化合物35a (2.17克），為黃色固體。LCMS滯留時 間=4_32分鐘，對C23H25F5N08S3 +之計算值„^ = 634」，發現 值 m/z = 634.3,（M+l)+
圊式8 方法AD 於化合物35a (2_17克，3.42毫莫耳）在二曱基曱醯胺（34毫 升）中之室溫溶液内，添加NaH (60%油分散液，〇_68克，17 *莫耳）。在室溫下攪拌5小時後，以水小心地使此反應混 合物淬滅。以醋酸乙酯（3〇〇毫升）稀釋混合物。然後，將所 132877-3 - 585 - 200904447 形成之混合物以1M HC1水溶液（1 x loo毫升）洗滌，以水（4 χ 5〇毫升）洗滌，以鹽水（1 X 50毫升）洗滌，以Ν%8〇4脫水乾 燥’過濾’及濃縮’以提供2.01克黃色固體。將此粗製固體 與乙醚中之0.5%曱醇（100毫升）一起攪拌15分鐘，接著過 濾。將經單離之固體以乙醚（50毫升）洗滌，及在真空下乾 燥過夜’而得化合物5a (1.33克）’為白色固體。[CMS :滞 留時間=4.4〇分鐘，對C22H2lF5N〇5S2 +之計算值m/z = 538 1， 發現值 m/z = 538.3 (M+l)+。 •Γ
圖式9 方法AE 於密封管中’將0.35克（0.66毫莫耳）氣基化合物8M、〇〇25 克（0.026毫莫耳）哗(dba)3、〇_〇55克（〇舰毫莫耳）dppf、〇 〇6克 (〇·51毫莫耳）氰化鋅及〇.〇3克（0.46毫莫耳）鋅粉在14毫升 DMA中之/¾合物，於150 C下，在微波（Biotage)中加熱1小時。 將其以50毫升水稀釋，並以三份5〇毫升之二氣甲烷萃取。 使合併之有機萃液以NhSO4脫水乾燥，過濾，及濃縮。將 殘留物藉層析純化，以15%至75%醋酸乙酯在己烷中之梯度 液溶離，獲得0·30克氰基化合物如1。MS :對C24H25F2N205S2 (MH+) 1計算值523 1 ;實測值523·3。滯留時間：4 ιι分鐘。
132877-3 • 586 - 200904447 5C:對 C22H21F2N205S2(M+H)+之 MS 計算值 495.1，實測值 495.3，滯留時間=3.79分鐘。 囷式10 方法Η 化合物8d :使化合物6a (2.0克，0.003莫耳）懸浮於50毫升 THF中，並在〇°c下以0.85克（2當量）Mel，接著以LHMDS (6.0 毫升’ 1M ’在THF中）處理。於0°C下攪拌2小時，且溫熱至 室溫，及搜拌過夜。按方法Η處理此反應物，獲得化合物 7d，並以本身使用於下一步驟。
圖式10 方法AG 使化合物7d(l_7克，0.0025莫耳）溶於DCM(50毫升）中，並 在〇°C下以巯基醋酸（1.0克，4當量）’接著以甲烷橫酸（〇·8克， 3當量）處理。於〇°C下攪拌30分鐘，且溫熱至室溫，及授拌 4小時。以25毫升IMNaOH溶液使反應淬滅，並以醋酸乙酯 萃取。於真空中移除溶劑’且以蜮研製，獲得12克化合物 浞，為白色固體。1H-NMR (CDC13 400 MHz) (5 7.85 (d, 2H)，7.82 (d， 2H)，7.11 (m，1H)，6.47 (m，1H)，5.24 (d, 1H)，4.68 (d，1H)，4.54 (d，1H)， 3-74 (s, 1H), 3.27 (m, 1H), 3.15 (d, 1H), 2.37 (m, 3H), 2.07 (m, 2H), 1.80 (m, 2H), 1.53 (m, 1H), 1.42 (d, 3H). 使此化合物（8d)於ChimkdOD管柱上藉層析解析，以己烷 中之50%異-丙基醇溶離，獲得下列兩種對掌異構物： 8dl， 對掌異構物A:滯留時間31分鐘
，於 Chiralcel OD 預備管柱上’以己烷中之50%異-丙基醇溶離。 132877-3 - 587 · 200904447 8d2，對掌異構物B:滯留時間54分鐘，於Chiralcel OD 預備管柱上，以己烷中之50%異-丙基醇溶離。 8dl，對掌異構物 A : 1 H-NMR (CDC13 400 MHz) 5 7.82 (m，4H), 7.11 (m, 1H), 6.47 (m, 1H), 5.24 (d, 1H), 4.58 (d, 1H), 4.53 (d, 1H), 3.74 (s, 1H), 3.27 (m, 1H), 3.13 (d, 1H), 2.37 (m, 3H), 2.07 (m, 2H), 1.80 (m, 2H), 1.53 (m, 1H), 1.42 (d, 3H). 旋光：[a]D22=-50.73o(cl.0，MeOH) 8d2，對掌異構物 B : 1H-NMR (CDC13 400 MHz) <5 7_82 (m, 4H), 7.11 (m, 1H), 6.47 (m, 1H), 5.24 (d, 1H), 4.58 (d, 1H), 4.53 (d, 1H), 3.74 (s, 1H), 3.27 (m, 1H), 3.13 (d, 1H), 2.37 (m, 3H), 2.07 (m, 2H), 1.80 (m, 2H), 1.53 (m, 1H), 1.42 (d, 3H). 旋光：[a]D22=+50.26o(cl.0，MeOH) 使用類似圖式10中之方法，製成化合物7e、7f、7g ' 8el ' 8g (8h為8g之對掌異構物）、36d、46、47、48及49 (參閱表 6)。 圖式11
方法Η與方法AG 化合物36與37:使化合物6a (1.0克，0.0015莫耳）溶於THF (50毫升）中，並在0°C下以3-碘丙烯（0·77克，3當量），接著 以LHMDS (4.5毫升，3當量）處理。使反應混合物溫熱至室 溫，且攪拌2小時。藉由添加水使反應淬滅，及以醋酸乙酯 萃取。於真空中移除溶劑，並根據方法AG，使產物36a (在 圖式13中經確認）接受去除保護。將最後產物藉矽膠層析單 離，使用0-50%醋酸乙酯/己烷混合物作為溶離劑，而得0.2 132877-3 - 588 - 200904447 克化合物37與0.4克單烯丙基化合物36。 化合物 36. 1 H-NMR (CDC13400 MHz) 5 7.75 (m, 4H)，7.04 (m, 1H)， 6.39 (m, 1H), 5.69 (m, 1H), 5.11 (m, 3H), 4.37 (d, 1H), 3.57 (m, 4H), 2.99 (d, 1H), 2.78 (m, 1H), 2.39 (d, 1H), 2.26 (m, 2H), 1.82 (m, 1H), 1.38 (m, 2H), 1.16 (m, 1H). 化合物 36a_ 1H-NMR (CDC13400 MHz) 5 7.40 (m, 4H), 7.26 (m， 4H), 7.20 (d, 2H), 7.18 (m, 1H), 6.45 (m, 1H), 5.81 (m, 1H), 5.24 (d, 1H), 5.08 (m, 2H), 4.38 (d, 1H), 4.11 (s, 3H), 3.92 (m, 2H), 3.29 (m, 1H), 3.17 (d, 1H), 3.04 (m, 1H), 2.47 (m, 1H), 2.69 (m, 1H), 2.24 (m, 2H), 1.79 (m, 1H), 1.38 (m, 1H), 1.26 (m, 1H). 使用類似圖式11中之方法，製成化合物36b、36e、46及 47 (參閱表6)。
圖式12 方法AF 化合物38 :使化合物37 (0.01克，0.016毫莫耳）溶於DCM (2 毫升）中，並以Grubb氏第二代複分解觸媒（3毫克，20莫耳 %)處理，及在室溫下攪拌2小時。將反應混合物以醋酸乙 酯稀釋，並通過矽藻土小墊片。於真空中移除溶劑，且將 產物藉預備之TLC純化，使用30%醋酸乙酯/己烷作為溶離 劑，獲得 4 毫克化合物 38。1 H-NMR (CDC13 400 MHz) 5 7_82 (m， 4H), 7.11 (m, 1H), 6.48 (m, 1H), 5.75 (m, 2H), 5.28 (d, 2H), 4.60 (d, 1H), 4.13 (m, 2H), 3.64 (s, 1H), 3.27 (m, 3H), 2.56 (m, 1H), 2.40 (m, 2H), 2.04 (m, 2H), 1.25 (m, 2H). 132877-3 • 589 · 200904447
圖式13 方法AH 化合物39 :使化合物36a (0.3克，0.00043莫耳）溶於DCM (50 毫升）中，並冷卻至-78°C。使臭氧氣流通過溶液10分鐘。使 氮氣起泡經過上述溶液，且以150毫克（1.3當量）三苯膦處 理，及在室溫下攪拌1小時。於真空中移除溶劑，並將產物 藉矽膠管柱層析純化，獲得0.235克化合物39。1H-NMR (CDC13 400 MHz) δ 9.86 (s, 1H), 7.66 (d, 2H), 7.44 (m, 4H), 7.08 (m, 3H), 6.43 (m, 1H), 5.13 (d, 1H), 5.00 (d, 1H), 4.85 (d, 1H), 4.11 (m, 1H), 3.92 (s, 3H), 3.41 (m, 4H), 2.85 (m, 1H), 2.53 (m, 1H), 2.04 (m, 2H), 1.79 (m, 4H).
圖式13 方法AI 化合物40:使化合物39 (0.045克，0.0643毫莫耳）溶於DCM (2 毫升）中，並以10微升四氫吡咯與28毫克（2當量）三乙醯氧 基硼氫化鈉處理，且在室溫下攪拌過夜。將反應混合物直 接施加至預備之TLC，並以5% MeOH/DCM作為溶離劑溶離。 使此物質根據方法AG去除保護，而得2毫克化合物40。 !H-NMR (CDC13400 MHz) ¢5 7.85 (m, 4H), 6.99 (m, 1H), 6.33 (m, 1H), 5.00 (d, 1H), 4.44 (d, 1H), 4.00 (m, 3H), 3.60 (m, 3H), 2.88 (m, 2H), 2.80 (m, 4H), 2.16 (m, 2H), 1.88 (m, 4H), 1.62 (m, 2H), 1.09 (m, 4H). 使用類似圖式13中之方法，製成表6中之化合物41。
圖式14 方法AJ 132877-3 - 590 - 200904447 化合物42:使化合物41 (0.1克，0.00017莫耳）溶於THF (10 毫升）中，並冷卻至0°C。在下添加9BBN溶液（2.5毫升，7 當量），且慢慢溫熱至室溫，及攪拌過夜。使反應混合物冷 卻，並以5毫升1M NaOH與5毫升30°/。H2 02處理，且攪拌2小 時。添加水，及以醋酸乙酯萃取。於真空中移除溶劑，並 使產物藉逆相HPLC單離，獲得50毫克化合物42。1 H-NMR (CDC13400 MHz) (5 7.71 (m, 4H), 7.01 (m, 1H), 6.36 (m, 1H), 5.07 (d, 1H), 4.46 (d, 1H), 3.54 (m, 3H), 3.23 (s, 1H), 2.96 (m, 1H), 2.93 (d, 1H), 2.36 (d, 1H), 2.23 (m, 3H), 1.94 (m, 1H), 1.83 (m, 1H), 1.67 (m, 5H), 1.48 (m, 1H)_ 化合物42a與42b (參閱表6)係按照類似圖式14方法AJ之 程序製成。
圖式14 方法AK 化合物43 :使化合物42 (0.011克，0.0184毫莫耳）溶於溶劑 混合物（EtOAc/CH3 CN/H2 Ο ; 1/1/2)中，並以 RuC13 ·Η2 Ο (3 毫克， 0.5當量）與NaI04(12毫克，3當量）處理。將反應混合物在室 溫下攪拌2小時。以醋酸乙酯稀釋，且通過矽藻土短墊片。 於真空中移除溶劑，並使產物藉逆相HPLC純化，而得7毫 克化合物 43。1 H-NMR (CDC13 400 MHz) 5 7.71 (m, 4H), 7.02 (m, 1H), 6.37 (m, 1H), 5.06 (d, 1H), 4.48 (d, 1H), 3.35 (s, 1H), 2.92 (m, 2H), 2.53 (m, 2H), 2.35 (d, 1H), 2.19 (m, 3H), 1.86 (m, 2H), 1.61 (m, 5H).
圖式14 方法AL 132877-3 -591 - 200904447 化合物44與化合物45 :使化合物42 (0.02克，0.0335毫莫耳） 溶於SOCl2(2毫升）中，並在60°C下攪拌過夜。於真空中移除 過量S0C12，且以1毫升二曱胺（在水中之40%溶液）處理，及 在60°C下攪拌過夜。於真空中移除溶劑，並將產物藉逆相 HPLC單離，而得4.5毫克化合物44與7毫克化合物45。 化合物 44: 1 H-NMR (CDC13 400 MHz) 5 7.82 (m, 4H), 7.26 (m，1H), 6.46 (m, 1H), 5.23 (d, 1H), 4.63 (d, 1H), 3.79 (m, 4H), 3.33 (m, 1H), 3.17 (d, 1H), 3.01 (m, 2H), 2.73 (s, 6H), 2.43 (m, 3H), 2.01 (m, 3H), 1.80 (m, 2H), 1.49 (m, 1H). 化合物 45 : 1 H-NMR (CDC13 400 MHz) 5 7.84 (m，4H), 7.22 (s, 1H), 5.22 (d, 1H), 4.63 (d, 1H), 3.90 (m, 1H), 3.69 (s, 1H), 3.33 (m, 1H), 3.22 (d, 1H), 3.03 (m, 2H), 2.72 (s, 6H), 2.42 (m, 2H), 2.33 (m, 1H), 2.05 (m, 5H), 1.83 (d, 1H), 1.71 (m, 1H), 1.50 (m, 1H). 使用類似圖式14中之方法，製成表6中之化合物42b、 36f、36c、36d。 圖式15 使用類似圖式14中之方法，製成化合物50與51。
圖式16 方法AM
化合物5b5 :使化合物5a (0.025克，0.0465毫莫耳）溶於DMF (1毫升）中，並以K2C03 (10毫克，1.5當量）與Mel (20毫克，3 當量）處理。將反應混合物在室溫下攪拌48小時。以醋酸乙 酯稀釋，且通過矽藻土短墊片。於真空中移除溶劑，並使 產物藉逆相HPLC純化，而得12毫克化合物5b5。1 H-NMR 132877-3 - 592 - 200904447 (CDC13400 MHz) δ 7.81 (m, 4H), 7.12 (m, 1H), 6.48 (m, 1H), 5.24 (d, 1H), 4.49 (d, 1H), 3.40 (s, 1H), 3.24 (m, 3H), 2.70 (s, 3H), 2.24 (m, 4H), 1.86 (m, 2H), 1.34 (m, 1H). 使用類似圖式16中之方法，製成表6中之化合物5b2、5b3 及 5b4。
132877-3 - 593 - 200904447 化合物 分子量 滯留時間 (分鐘） 發現值 m/z 。炉' CI 5d 503.96 4.10 504.3 φ Μ CI 5e 503.96 4.24 504.3 fe> 0=s^0 7 ο ό 6a 657.66 4.96 675.4 (M+H2 0) 132877-3 • 594 - 200904447 化合物 分子量 滯留時間 (分鐘） 發現值 m/z $ 8a 565.57 4.42 566.3 0=S二〇 W o § 8c 565.57 4.4 566.3 φ H Cl 8b 532.02 4.39 532.3 132877-3 595 - 200904447 化合物 分子量 滯留時間 (分鐘） 發現值 m/z f φ H Cl 8e 532.02 4.88 532.3 F F 8f 537.51 4.36 538.3 fe：?? $ 5a 537.51 4.19 538.3 132877-3 596 - 200904447 化合物 分子量 滯留時間 (分鐘） 發現值 m/z o=s-o \\ o § 5al 537.51 4.07 538.3 ’N \\ Cl 6b 624.11 4.80 641.4 (M+H2 0) fer?> Q ul0.H3 Cl 7b 652.16 5.11 652.4 132877-3 597 - 200904447 化合物 分子量 滯留時間 (分鐘） 發現值 m/z ό υ 5c 494.53 3.91 495.3 &：> φ Η CI 5b 503.96 4.23 504.3 ^5' φ c: CI 5b2 532.02 4.60 532.3 132877-3 - 598 - 200904447 化合物
分子量 666.19 517.99 517.99 滯留時間 (分鐘） 發現值 m/z 5.39 4.39 4.44 667.4 518.3 518.3 132877-3 599- 200904447 化合物 分子量 滞留時間 (分鐘） 發現值 m/z fe:FCH3 Cl 7f 546.04 4.69 546.3 o=s-o q 0 ό 'J 8cl 522.58 4.20 523.3 °&C° \ OH Ci 5b4 548.01 5.04 549.3 132877-3 600 - 200904447 r ：. 化合物 分子量 滯留時間 (分鐘） 發現值 m/z fe:> o=s-o ^ 〇 $ 5b5 551.54 4.51 552.3 、、必 〇十 K、i) Cl 7s 546.04 4.69 546.3 0fe'X 〇^s「〇 PI 〇 Cl 8g 517.99 4.46 518.3 132877-3 601 · 200904447 化合物 分子量 滯留時間 (分鐘） 發現值 m/z iV0\H o-s-o \\^\ a 8h 517.99 4.47 518.3 o^s^o fj 0 $ 8d 551.54 4.39 552.3 ί&Γ 〇=S 二 〇 W 〇 $ 8d2 551.54 4.4 552.3 132877-3 -602- 200904447 化合物 分子量 滯留時間 (分鐘） 發現值 m/z
〇 36b
ο 36c
664.17 682.15 508.55 5.28 4.65 4.20 644.4 682.4 509.3 132877-3 -603 - 200904447 化合物 分子量 滯留時間 (分鐘） 發現值 m/z Cl 36d 562.00 3.95 562.3 Cl 42a 548.01 4.2 549.3 F OH 〇^YS\、。 Cl 42b 562.04 4.0 562.3 132877-3 604- 200904447 化合物 分子量 滯留時間 (分鐘） 發現值 m/z
36e 544.03 4.69 544.3
F
36f 576.02 4.37 576.3 132877-3 -605 - 200904447 化合物 分子量 滯留時間 (分鐘） 發現值 m/z fe：^rCH3 二〇 \\ 〇 F 7g 579.59 4.84 580.3 fe；^〇H 〇 二s=0 W 〇 42 595.59 4.06 596.3 o-s^o \\ 〇 $ 43 609.58 4.08 610.3 132877-3 606- 200904447 化合物 分子量 滯留時間 (分鐘） 發現值 m/z fe?TCH3 $ F 46 591.61 4.83 592.3 CH3 § 44 622.66 3.08 623.3 - F々f 45 657.11 3.25 657.4 132877-3 -607 - 200904447 化合物 分子量 滯留時間 (分鐘） 發現值 m/z F o=s^o ΰ ο F 47 653.67 5.18 654.4 fe?r〇 δ F 48 655.69 5.19 656.4 仝 F 37 617.64 5.05 618.3 132877-3 608 - 200904447 化合物 分子量 滯留時間 (分鐘） 發現值 m/z 〇^s<〇^v/Nlr° 1 Η 0 $ 38 589.59 4.59 590.3 o=s 二 ο Μ 〇 F 49 581.57 4.4 582.3 fe：?TN〇 δ F 40 634.67 3.50 635.3 132877-3 - 609- 200904447 化合物 分子量 滯留時間 (分鐘） 發現值 m/z ί F 41 650.67 3.45 651.4 δ F 50 595.55 4.4 596.3 fe：XiNH2 o^s^o ΰ 0 F 51 594.57 4.12 595.3 132877-3 -610- 200904447 檢測 本發明化合物之藥理學性質可藉多種藥理學檢測評估。 稍後所描述之舉例藥理學檢測已使用根據本發明之化合物 以及使用其鹽進行。 r-分泌酵素活性係按Zhang等人（生物化學，40 (16), 5049-5055, 2001)所述測得，其係併於本文供參考。活性係以無論 是抑制百分比或以產生酵素活性之50%抑制之化合物濃度 表示。 試劑 抗體 W02、G2-10 及 G2-11 係得自 Konrad Beyreuther 博士 (Heidelberg 大學，Heidelberg, Germany)。W02 會辨識 A /3 肽之殘基 5-8，而G2-10與G2-11會個別辨識AyS40與A/S42之專一 C-末端 結構。生物素-4G8係購自Senetec (St· Louis, MO)。於此研究工 作中使用之所有組織培養試劑係得自生命技術公司，除非 另有指明。胃蛋白酶抑制素A係購自Roche分子生物化學 品；DFK167係得自酵素系統產物（Livermore, CA)。 cDNA構造物、組織培養及細胞系建構 構造物SPC99-Ion，其含有帶有London突變之APP之最初18 個殘基與C-末端99個胺基酸，已被描述（Zhang，L., Song，L.及 Parker, Ε· (1999) J. Biol. Chem. 274, 8966-8972)。在插入細胞膜中 時，17胺基酸訊息肽係被處理，留下另一個白胺酸在A卢之 N-末端。使 SPC99-Ion 無性繁殖至 pcDNA4/TO 載體（Invitrogen)， 且轉染至經安定地以pcDNA6/TR轉染之293細胞中，該細胞 係被提供於T-REx系統（Invitrogen)中。使該經轉染細胞在經補 132877-3 -611 - 200904447 充10%牛胎兒血清、100單位/毫升青黴素、100克/毫升鏈黴 素、250克/毫升吉歐黴素（Zeocin)及5克/毫升殺稻瘦菌素 (Invitrogen)之Dulbecco氏變性Eagle培養基（DMEM)中進行選 擇。篩檢菌落關於A冷生產，其方式是以0.1克/毫升四環素 誘發C99表現，歷經16-20小時，並以夾層免疫檢測（參閱下 文）分析經調理之培養基。將無性繁殖系之一，稱為 pTRE.15，使用於此等研究中。 細胞膜製劑 於細胞中之C99表現係以0.1克/毫升四環素誘發20小時。 在採集之前，將此細胞以1M大戟二萜醇12-肉豆蔻酸酯13-醋酸酯（PMA)與1M布瑞非定（brefeldin) A (BFA)在37°C預處理 5-6小時。將細胞以冷磷酸鹽緩衝之鹽水（PBS)洗滌3次，並 採集在含有 20 mM Hepes (pH 7.5)、250 毫米蔗糖、50 mM KC1、 2 mM EDTA、2 mM EGTA及完全蛋白酶抑制劑片劑（Roche分 子生物化學品）之緩衝劑A中。在使用之前，使細胞丸粒急 驟冷凍於液態氮中，並儲存於-70°C下。 為製作細胞膜，使細胞再懸浮於緩衝劑A中，並溶解於 氮氣彈形物中，在600 psi下。使細胞溶胞產物在1500克下離 心10分鐘，以移除核及大細胞碎屑。使上層清液在100000 克下離心1小時。使細胞膜丸粒再懸浮於緩衝劑A加上0.5M NaCl中，並使細胞膜藉由在200000克下離心1小時而被收集。 將鹽洗滌過之細胞膜丸粒再一次於緩衝劑A中洗滌，並在 100000克下離心1小時。使最後細胞膜丸粒再懸浮於小體積 之缓衝劑A中，使用鐵弗龍玻璃均化器。測定蛋白質濃度， 132877-3 -612- 200904447 並使細胞膜液份急驟冷凍於液態氮中，並儲存於-70°C下。 分泌酵素反應與A j3分析 為度量T-分泌酵素活性，將細胞膜在含有20 mM Hepes (pH 7.0)與2 mM EDTA之50微升緩衝劑中，於37°C下培養1小時。 在培養結束時，使用電致化學發光（ECL)為基礎之免疫檢 測，度量A/340與A/342。A万40係以抗體對TAG-G2-10與生物 素-W02確認，而AyS42係以TAG-G2-11與生物素-4G8確認。ECL 信號係使用ECL-M8儀器（IGEN國際公司），根據製造者之說 明書度量。所呈現之數據係為於各實驗中兩份複製或三份 複製度量值之平均。所述T-分泌酵素活性之特徵係使用超 過五份獨立細胞膜製劑作確認。
化合物 4a，4b, 5a，5al, 8a, 5b，5b2, 5b3, 5b5, 5c, 5d, 5e, 7b, 7e，7f，7g， 8a, 8al, 8b, 8bl, 8c, 8cl, 8d, 8d2, 8e, 8el, 8f, 8g, 8h, 10b, llbl, llb2, llb3, 12bl, 12b2, 12b3, 13bl, 13b2, 13b3, 14bl, 14b2, 14b3, 16b, 17b, 20b, 28, 29, 30, 31, 33, 36, 36b, 36c, 36d, 36e, 36f, 37, 38, 40, 41, 42, 42a, 42b，43, 44, 45, 46, 47, 48, 49, 50 及 51 具有 IC5 0 在 1.3 nM 至 8680 nM 之範圍内。 雖然本發明已搭配上文所提出之特殊具體實施例加以描 述，但許多其替代方式、修正及變異將為一般熟諳此項技 藝者所明瞭。所有此種替代方式、修正及變異均意欲落在 本發明之精神與範圍内。 132877-3 -613 -
Claims (1)
- 200904447 、申請專利範圍： 1. 一種下式化合物：(1.0) 或其藥學上可接受之鹽、溶劑合物或酯，其中： X 係選自包括 _C(Rl)2_、_〇_、各、-S(〇2)_、-NRl -及 -N(C(0)R1)-; 虛線（----)表示一個在γ與Z間之選用鍵結； γ係選自包括N與CH及C，且當γ為N時，選用鍵結係 不存在^ Υ為CH時，選用鍵結係不存在，而當γ為◦時， 選用鍵結係存在； Z係選自包括：CH、c及N，其條件是，¥與z兩者不 為N，且當時’選用鍵結係不存在，當，為⑶時， 選用鍵結係不存在，而當Z為C時，選用鍵結係存在； Q表示經稠合至環^與0之5至8員環，其中丫與2均如 上文定義，且其餘(^環員為_CH2_基團，而在一項實例中， ^為5至7員環’而在另一項實例中，Q為5至6員環，而 。另—項實例中’㈣5員環’而在另—項實例中，Q為6 貝環，且Q較佳為6員環； 人Q1為經稠合至環q之5至7員環（包含¥與〇, _環包 個雜原子，選自包括N、0、s、s(0)及s(o)2 ; 或 環包 Q1為經稍合至環Q之5至7員環（包含丫與2)，該以 132877-3 200904447 含至少一個雜原子，選自包括N、〇、S、S(O)及S(0)2 ; 且該Q1環係被1至3個取代基取代，取代基獨立選自包 括：R3取代基； 各R1係獨立選自包括Η與烷基； R2係選自包括：Η與烷基； 各R3取代基係獨立選自包括：⑴烷基，（2)烷氧烷基-， (3)羥烧基，（4) -OR2，（5)芳烷基-，⑹=〇，⑺經取代之芳 烧基-’（8)烯基，（9)雜環烷基烷基-，（10)_烧基_q0)0H， (11) -烧基-NR5R6，其中r5與R6各獨立選自包括：η與烷基， (12) -院基-C(0)NR5R6，其中R5與R6均如⑴）中之定義，（13) 芳烯基-，（14)-烧基-C(〇)〇r7,其中尺了為^至^烷基，及（15) 經取代之芳稀基-’其中該經取代之芳烯基-係被1至3個 取代基取代’取代基獨立選自包括：_〇R5、_NR5R6、_Ci?3、 -CN、-C(〇)2 R5及_C(〇)NR5 R6，且其中R5與R6均如Q U中之定 義；或 兩個結合至相同碳之R3基團和彼等所結合之碳一起採 用’形成環烷基環或形成環烯基環； ΑΓ係選自包括：（a)未經取代之芳基，（b)被一或多個Ll 基團取代之芳基，（c)未經取代之雜芳基，及⑷被一或多 個L1基團取代之經取代雜芳基； 各[係獨立選自包括：鹵素、烷基、-CN、-CF3、-ο·% ) 烷基、-Ο-⑽基（Ci_c6)烷基）、_c(0)_a(Cic6)烷基、·次烷^ -OH、_基（Ci七6)烷基、羥烷氧基-及烷氧基烷氧基_ ;且 η 為 0, 1，2 或 3。 土’ 132877-3 200904447 2_如叫求項1之化合物，其中Y為CH , Z為CH，且Qi為包含 氮原子與-s(o)2-基團之6員環。 匕3 3·如π月求項1之化合物，其中γ為CH，z為ch，q為6員環， 且Q1為包含氮原子與_s(〇)2_基團之6員環。 4·如凊求項}之化合物，其申γ為CH，z為ch，q1為包含氮 原子與-S(〇)2·基團之6員環，且該Ql環係被】至3個取代美 取代。 5. 如清求項2之化合物，其中丫為（^，2為(^,卩為6員環， Q為包含氮原子與_s(〇)2_基團之6員環，且該Θ環係被1 至3個取代基取代。 6. 如凊求項丄之化合物，其"為⑶，z^ch，^為包含氧 原子之5員環。 7·如凊求項i之化合物，其中γ為CH，z為CH，q為6員環， 且Q1為包含氧原子之5員環。 8. 如睛求項！之化合物，其中γ為CH，z為ch，q1為包含氧 原子之5員環，且該Qi環係被丨至3個取代基取代。 9. 如凊求項丨之化合物，其申γ為ch，z為ch，q為6員環， Q為包含氧原子之5員環，且該Q1環係被1至3個取代基 取代。 土 其中Y為CH ’ Z為CH ’且以為包含 10·如請求項1之化合物 氮原子之5員環。 11·如睛求項丄之化合物，其中UCH，zAch，q為6員環， 且Q1為包含氮原子之5員環。 12.如請求項！之化合物，其中丫為⑶，qch，以包含氮 132877-3 200904447 原子之5員環’且該qi環係被1至3個取代基取代。 13. 如请求項i之化合物，其中γ為CH，z為CH，q為6員環， Q為包含氮原子之5員環’且該Qi環係被1至3個取代基 取代。 14. 如凊求項丨之化合物，其中γ為c , z為c，在γ與z間之 選用鍵結係存在，Q為6員環，且Ql為包含氮原子之5員 環。 ，15·如凊求項1之化合物，其中Y為C , Z為C，在γ與z間之 選用鍵結係存在，Ql為包含氮原子之5員環，且該Q1環係 被1至3個取代基取代。 如明求項丨之化合物，其中γ為c，z為c，在γ與z間之 選用鍵結係存在，q為6員環，q1為包含氮原子之5員環， 且该Q1環係被1至3個取代基取代。 17·如凊求項丨之化合物，其中γ為CH，z為CH，Q為6員環， 且Q1為包含氮原子之6員環。 (18·如凊求項1之化合物，其中Y為CH，Z為CH，Q為6員環， Q為包含氮原子之6員環，且該Q1環係被1至3個如式1〇 中所定義之取代基取代。 ^如明1求項！之化合物’其中γ為N，z為ch，q為6員環， 且Q1為6員環，包含除了在γ上之氣原子以外之氮原子。 2〇·如1凊求項！之化合物，其中γ為Ν，ζ為ch，q為6員環， Q1為6員環，包含除了在γ上之氮原子以外之氮原子，且 該Q ¥係被1至3個如式L0中所定義之取代基取代。 21·如請求項1之化合物，其中X為〇。 132877-3 200904447 22.如請求項1之化合物，其中L1為鹵基。 23·如明求項1之化合物，其中η為2，且各L1為相同或不同之 鹵基。 24.如請求項1之化合物，其中η為2，且L1為F。 25·如請求項1之化合物，其中X為Ο，η為2，且L1為F。 26·如請求項1之化合物，其中Ar為苯基。 27·如'^求項1之化合物，其中Ar為被鹵基取代之苯基。 〆 28如叫求項1之化合物，其中Ar為被至少一個ci取代之笨 基。 29.如請求項1之化合物’其中Ar為被_CF3基團取代之苯基。 3〇.如凊求項1之化合物’其中Ar為被氰基取代之笨基。 31·如靖求項i之化合物’其中χ為〇，η為2，各l1為相同或 不同之鹵基，且Ar為被一個-CF3取代之苯基。 32.如請求項}之化合物’其中χ為〇，η為2，Ll為f，且心 為被'個-CF3取代之苯基。 { 33·如請求項1之化合物，其中X為0，ng2，各!^為相同或 不同之鹵基，且Ar為被一個-CN取代之苯基。 从如請求項1之化合物’其中χ為〇，^為2，Li為f，且心 為被一個-CN取代之苯基。 35. 如請求項1之化合物’其中χ為〇，η為2，Ll為F，且Ar 為被一個Cl取代之苯基。 36. 如°月求項1之化合物，其中η為3。 37. 如請求項丨之化合物，其中該化合物係選自包括式：1 1 2 i UA，2.1Α，1·2, 1·2Α, 1.3, 2.3, 1.3A，2.3A，1.4, 1.4A，1.5, 2 5 ! 5A 132877-3 200904447 2.5A, 1.6, 1.6A, 1.7, 2.7, 1.7A, 2.7A, 1.8, 2.8, 1.8A, 2.8A, 1.9, 1.9A, 1.9A1, 1.9A2, 1.10, 1.10Α1, 1·10Α2, 2.10, 2.10Α1, 2·10Α2, 3·10, 1.10A, 2.10A, 3.10A, 3.10A1, 3_10A2, 1_11, 1.11A1, 1·11Α2, 2.11，2·11Α1, 2.11A2, 3.11, 3·11α1, 3·11Α2, 1.11A, 2.11A, 3.11A, 1·12 至 1.18, 2.13, 3.13, 2.14, 3.14, 2.16, 3.16, 2.17, 3.17, 1.18Α, 1.18Β, 1.18C, 1.19, 1.19Α, 1.19Β, 1.19C, 1.20, 1.20Α, 1.20Β, 1.20C, 1.21, 1.21Α, 1.21Β, 1.21C, 1.22, 1.22Α, 1.22Β, 1.22C, 1.23, 1.23Α, 1.23Β, 1.23C, 1.24, 1.24Α, 1.24Β, 1.24C, 1.25, 1.25A, 1.25B, 1.25C, 1.26, 1.26a, 1.27, 1.27A, 1.28, 1.28A, 1.29, 1.29A, 1.30, 1.30A, 1.31, 1.3 ΙΑ, 1.32, 1.32A, 1.33, 1.33A, 1.34, 1.34A, 1.35, 1.35A, 1.35C, 1.35D, 1.35E, 1.36, 1.36A, 1.36C, 1.36D, 1.36E, 1.37, 1.37A, 1.37C, 1.37D, 1.37E, 1.38, 1.38A, 1.38C, 1.38D, 1.38E, 1.39, 1.39A, 1.39C, 1.39D, 1.39E, 1.40, 1.40A, 1.40C, 1.41, 1.41A, 1.41C, 1.42, 1.42A, 1.42C, 1.43, 1.43A, 1.43C, 1.44, 1.44A, 1_44C, 1.45, 1.45A 及 1.45C 化合物。 38.如請求項1之化合物，選自包括式：1.1A, 2.1A, 1.2A, 1.3A, 2.3A, 1.4A, 1.5A, 2.5A, 1.6A, 1.7A, 2.7A, 1.8A, 2.8A, 1.9A, 1.10A, 2.10A，3.10A, 1.11A，2.11A, 3.11A, 1·12 至 1.17, 1.18B, 1.18C，1.19B, 1.19C, 1.20Β, 1.20C, 1.21Β, 1.21C, 1.22Β, 1.22C, 1.23Β, 1.23C, 1.24Β, 1.24C, 1.25Β, 1.25C, 1.26Α, 1.27Α, 1.28Α, 1.29Α, 1.30Α, 1.31Α, 1.32Α, 1.33Α, 1.34Α, 1.35Α, 1.35C, 1.35D, 1.35Ε, 1.36Α, 1.36C, 1.36D, 1.36Ε, 1.37Α, 1.37C, 1.37D, 1.37Ε, 1.38Α, 1.38C, 1.38D, 1.38Ε, 1.39Α, 1.39C, 1.39D, 1.39Ε, 1.40Α, 1.40C, 1.41Α, 1.41C, 1.42Α, 1.42C, 1.43Α, 1.43C, 1.44Α, 1.44C, 1.45Α, 1.45C, 2.13, 3.13, 2.14, 3.14, 2.16, 3.16, 2.17, 3.17, 1·9Α2, 1.10Α2,2.10Α2,3.10Α2, 1.11Α2,2.11Α2 及 3.11Α2 化合物，且 132877-3 200904447 所有取代基均如關於式（1.0)之定義，及其中在該化合物 1.12 至 1.17, 1.35C，1.35D，1.35E，1.36C, 1.36D，1.36E，1.37C，1.37D, 1.37E, 1.38C, 1.38D, 1.38E, 1.39C, 1.39D, 1.39E, 1.40C, 1.42C, 1.43C, 1.44C, 1.45C，2.13, 3.13, 2.14, 3.14, 2.16, 3.16, 2.17 及 3.17 中，η 為 2，且L1基團係彼此為對位。 39. 如請求項1之化合物，選自包括化合物4a, 4b, 5a，5al，5b, 5b2, 5b3, 5b4, 5b5, 5c, 5d, 5e, 6a, 6b, 7a, 7b, 7d, 7e, 7f, 7g, 8a, 8al, 8b, 8bl, 8c, 8cl, 8d, 8dl, 8d2, 8e, 8el, 8f, 8g, 8h, 10b, llbl, llb2, llb3, 12bl, f 、 12b2, 12b3, 13bl, 13b2, 13b3, 14bl, 14b2, 14b3, 16b, 17b, 20b, 28, 29, 30, 31, 33, 36, 36a, 36b, 36c, 36d, 36e, 36f, 37, 38, 40, 41, 42, 42a, 42b, 43, 44, 45, 46, 47, 48, 49, 50 及 51。 40. 如請求項1之化合物，其係呈純化形式。 41. 如請求項1之化合物，其中該化合物為化合物4a。 42. 如請求項1之化合物，其中該化合物為化合物4b。 43. 如請求項1之化合物，其中該化合物為化合物5a。 44. 如請求項1之化合物，其中該化合物為化合物5al。 45. 如請求項1之化合物，其中該化合物為化合物5b。 46. 如請求項1之化合物，其中該化合物為化合物5b2。 47. 如請求項1之化合物，其中該化合物為化合物5b3。 48. 如請求項1之化合物，其中該化合物為化合物5b4。 49. 如請求項1之化合物，其中該化合物為化合物5b5。 50. 如請求項1之化合物，其中該化合物為化合物5c。 51. 如請求項1之化合物，其中該化合物為化合物5d。 52. 如請求項1之化合物，其中該化合物為化合物5e。 132877-3 200904447 53. 如請求項1之化合物 54. 如請求項1之化合物 55. 如請求項1之化合物 56. 如請求項1之化合物 57. 如請求項1之化合物 58. 如請求項1之化合物 59. 如請求項1之化合物 60. 如請求項1之化合物 ' 61.如請求項1之化合物 62. 如請求項1之化合物 63. 如請求項1之化合物 64. 如請求項1之化合物 65. 如請求項1之化合物 66. 如請求項1之化合物 67. 如請求項1之化合物 # 68.如請求項1之化合物 \ 69. 如請求項1之化合物 70. 如請求項1之化合物 71. 如請求項1之化合物 72. 如請求項1之化合物 73. 如請求項1之化合物 74. 如請求項1之化合物 75. 如請求項1之化合物 76. 如請求項1之化合物 ，其中該化合物為化合物6a。 ，其中該化合物為化合物6b。 ，其中該化合物為化合物7a。 ，其中該化合物為化合物7b。 ，其中該化合物為化合物7d。 ，其中該化合物為化合物7e。 ，其中該化合物為化合物7f。 ，其中該化合物為化合物7g。 ，其中該化合物為化合物8a。 ，其中該化合物為化合物8al。 ，其中該化合物為化合物8bl。 ，其中該化合物為化合物8b。 ，其中該化合物為化合物8cl。 ，其中該化合物為化合物8c。 ，其中該化合物為化合物8d。 ，其中該化合物為化合物8dl。 ，其中該化合物為化合物8d2。 ，其中該化合物為化合物8e。 ，其中該化合物為化合物8el。 ，其中該化合物為化合物8f。 ，其中該化合物為化合物8g。 ，其中該化合物為化合物8h。 ，其中該化合物為化合物10b。 ，其中該化合物為化合物11M。 132877-3 200904447 77. 如請求項1之化合物，其中該化合物為化合物1 lb2。 78. 如請求項1之化合物，其中該化合物為化合物llb3。 79. 如請求項1之化合物，其中該化合物為化合物12M。 80. 如請求項1之化合物，其中該化合物為化合物12b2。 81. 如請求項1之化合物，其中該化合物為化合物12b3。 82. 如請求項1之化合物，其中該化合物為化合物13M。 83. 如請求項1之化合物，其中該化合物為化合物13b2。 84. 如請求項1之化合物，其中該化合物為化合物13b3。 85. 如請求項1之化合物，其中該化合物為化合物14M。 86. 如請求項1之化合物，其中該化合物為化合物14b2。 87. 如請求項1之化合物，其中該化合物為化合物14b3。 88. 如請求項1之化合物，其中該化合物為化合物16b。 89. 如請求項1之化合物，其中該化合物為化合物17b。 90. 如請求項1之化合物，其中該化合物為化合物20b。 91. 如請求項1之化合物，其中該化合物為化合物28。 92. 如請求項1之化合物，其中該化合物為化合物29。 93. 如請求項1之化合物，其中該化合物為化合物30。 94. 如請求項1之化合物，其中該化合物為化合物31。 95. 如請求項1之化合物，其中該化合物為化合物33。 96. 如請求項1之化合物，其中該化合物為化合物36。 97. 如請求項1之化合物，其中該化合物為化合物36a。 98. 如請求項1之化合物，其中該化合物為化合物36b。 99. 如請求項1之化合物，其中該化合物為化合物36c。 100. 如請求項1之化合物，其中該化合物為化合物36d。 132877-3 200904447 101. 如請求 102. 如請求 103. 如請求 104. 如請求 105. 如請求 106. 如請求 107. 如請求 108. 如請求 109_如請求 110. 如請求 111. 如請求 112·如請求 113. 如請求 114. 如請求 115_如請求 116·如請求 117. 如請求 118. 如請求 119. 如請求 劑合物 Π0.如請求 物。 121.如請求 物。 132877-3 項 1之 化 合物 其 中 該 化合物為 化 合物 36e ° 項 1之 化 合物 其 中 該 化合物為 化 合物 36f。 項 1之 化 合物 其 中 該 化合物為 化 合物 37 〇 項 1之 化 合物 其 中 該化合物為 化 合物 38 ° 項 1之 化 合物 其 中 該 化合物為 化 合物 40 ° 項 1之 化 合物 其 中 該 化合物為 化 合物 41 〇 項 1之 化 合物 其 中 該 化合物為 化 合物 42。 項 1之 化合物 其 中 該 化合物為 化 合物 42a。 項 1之 化 合物 其 中 該化合物為 化 合物 42b。 項 1之 化 合物 其 中 該 化合物為 化 合物 43 ° 項 1之 化 合物 其 中 該 化合物為 化 合物 44 ° 項 1之 化 合物 其 中 該 化合物為 化 合物 45 ° 項 1之 化 合物 其 中 該 化合物為 化 合物 46 ° 項 1之 化 合物 其 中 該 化合物為 化 合物 47 ° 項 1之 化 合物 其 中 該 化合物為 化 合物 48 ° 項 1之 化 合物 其 中 該 化合物為化合物 49 ° 項 1之 化合物 其 中 該 化合物為 化 合物 50 ° 項 1之 化 合物 ，其 中 該 化合物為 化 合物 51 ° 項 1之 化 合物 ，其 中 該化合物為 式 1.0化合物 項38之化合物’其中該化合物為化合物之溶劑合 項39之化合物’其中該化合物為化合物之溶劑合 • 10- 200904447 122·一種醫藥組合物，其包含如請求们之化合物，及筚战 可接受之載劑。 樂于上 瓜-種醫藥組合物，其包含如請求項39之化合物， 上可接受之載劑。 樂+ 124·:種醫藥組合物，其包含如請求項1之化合物之溶劑人 物’及藥學上可接受之載劑。 齊丨合 125. —種醫藥組合物，坌包含 ^ — '、匕3如叫求項39之化合物之溶劑八 物’及藥學上可接受之載劑。 s ⑶.-種醫藥组合物，其包含藥學上可接受之裁 之一或多種如請求項】之化合物，及有效量之 ^ 他醫藥活性成份，潠白台紅· nA 一乂夕種其 .ACE抑制劑、蠅簟鹼拮於 劑、膽驗酯酶抑制劑；分 0抗 „ 7刀'必酵素抑制劑；r分泌酵幸 凋即劑；HMG-C〇A還原酶抑制 晖素 丨市』鈉，非類固醇消炎劍.M 甲基-D-天冬胺酸鹽受體^^ _ 篮构抗劑，抗-澱粉狀蛋白抗體·缺 生素E ;菸鹼酸乙醯膽鹼受 、、- 切則，ϋβ1 %體逆催動劑 $文體拮抗劑；抗生素；生長激 Η3拮抗劑；ΑΜΡΑ催動劑.pDF4ii I，、，且織胺 mu 抑制劑；QAB Aa ^ ^ ; 灰私狀蛋白聚集之抑制 ν . ^ ’糖原合成酶激酶/3抑制劑； α为泌酵素活性之促進 月’ DE-10抑制劑及膽固醇吸收抑 制劑。 可接受之載劑，有效量 ’及有效量之一或多種 可接受之載劑，有效量 127. —種醫藥組合物，其包含藥學上 之一或多種如請求項1之化合物 BACE抑制劑。 128. —種醫藥組合物，其包含藥學上 132877-3 200904447 之一或多種如請求項39之化人 其他醫藥活性成份，選自包：物’及有效量之-或多種 抗劑、膽鹼酯酶抑制劑；BACE抑制劑、蠅蕈鹼拮 去令丨 7刀泌酵素抑制劑；τ分泌酵 Ν “二了Γ原酶抑制劑；非類固醇消炎劑； =:受體拮抗劑;抗·狀蛋白抗體; ^ rR1 ^ ^ cB1受體逆催動 二 又體拮抗劑；抗生素；生長激·去彳《2 \129. 胺H3拮抗#丨；腑八催 ㈣純^素；組織 mu 催⑹，咖4抑制齊！ ； GABAa逆催動 二.V “之抑制劑；糖原合成酶激酶Θ抑制 劑，α为泌酵素活性之促進 收抑制劑。 ，DE__卩制劑及膽固醇吸 一種醫藥組合物，JL包合蘂風 夕—" 4 3樂予上可接受之載劑，有效量 或多種如請求項39之化合物，及有 BACE抑制劑。 次夕種130. 一種在需要治療之病患中抑制r分泌酵素之方法’古亥方 法包括對該病患投予有效量之如請求項k化合物/ 131. -種在需要治療之病患中抑制r分泌酵素之方法，該方 法包括對該病患投予有效量之如請求項39之化合物Γ 132. 一種在需要治療之病患中抑制r分泌酵素之方法，該方 法=括對該病患投予有效量之如請求項i之化合物^有 效量之另-種醫藥活性成份’選自包括：繼抑制劑、 蠅蕈鹼括抗劑、膽驗g旨酶抑制劑；r分泌酵素抑制劑； I刀'必酵素調節劑；HMG-CoA還原酶抑制劑；非類固醇 消炎劑；甲基_D_天冬胺酸鹽受體拮抗劑；抗選粉狀^ 132877-3 -12- 200904447 白抗體’維生素E;終驗酸乙酿膽驗受體催動劑；㈤受 體逆催動劑或⑵受體拮抗劑；抗生素；生長激素促分泌 素；組織聊结抗劑；A職催動劑；麵抑制劑；㈣八八 逆催動劑’灰粉狀蛋白聚集之抑制劑；糖原合成酶激酶 Θ抑制劑；α分泌酵素活性之促進劑；酸.i 〇抑制劑及膽 固醇吸收抑制劑。 133. 一種在需要治療之病患中抑制r分泌酵素之方法，該方 法包括對該病患投予有效| 匁双里之如凊求項39之化合物，與 有效量之另一種醫華活岫& a 、Be , '、 W枭活性成份，選自包括：BACE抑制劑、 蠅覃鹼拮抗劑、膽鹼酯酶抑制 μ r利y7分泌酵素抑制劑； I分泌酵素調節劑；娜似還㈣㈣劑； 消k ；=ι丨丨’ N-甲基-D-天久胺酸gg a鹏 * . '妝駄鹽文體拮抗劑；抗-澱粉狀蛋 白机體，維生素E ;养驗醅Γ酼， 夂乙醯膽鹼受體催動劑；CB1受 體逆催動劑或CB1受體拮抗 . , d柷生素，生長激素促分泌 素，、、且織胺H3拮抗劑，· ampa催動 . 動，PDE4抑制劑；GABAa 逆催動劑；澱粉狀蛋白聚 f “之抑_ ;㈣合成酶激酶 冷抑制劑；α分泌酵素活性 @醇 ’、 進蜊；PDE_i〇抑制劑及膽 固知吸收抑制劑。 134. 種在需要治療之病患中抑制”泌酵素 法包括對該病患投予有效量之如 ’、 人 对吾夕v 月衣項1之化合物，與有 政1之另—種醫藥活性成 ^ 括—$ 泛9包括：BACE抑制劑。 135. -種在需要治療之病患中抑制7 法包括對該病患投予有效量之…素之方法，該方 有效里之另一種醫藥活性成 ^ &目包括：BACE抑制劑。 132877-3 200904447 136. —種在需要治療 病患中治療一或多種神經變性 方法，該方法包括m β 雙改疾病之 合物。 括對该病患投予有效量之如請求項i之化 137. 種在需要治療之病患中治療一或多種 方法，該方法包括^ W生疾病之 化合物。 對該病患投予有效量之如請求項39之 種在而要冶療之病患中治療一或多種神經 方法，該方法包括蚪— 文丨王疾病之 子5亥病患投予有效量之如請求項 合物，與有效詈之£ A項1之化 之另—種醫藥活性成份，選自包括：BACE P 1劑、蠅蕈鹼拮抗劑、膽鹼酯酶抑制 抑制劑；r分泌酵㈣mMrr “ 刀'必酵素 非類固醇消炎劑·Ν:: 還原酶抑制劑； S1，Μ基办天冬胺酸鹽受體拮抗劑；抗_ =狀蛋白抗體；維生素Ε;於驗酸乙酿膽驗受體催動 β ;⑽受體逆催動劑或CB1受體结抗劑；抗生素；生長 ^素促刀'必、素，組織胺拮抗劑；AMPA催動劑；PDE4 I3制劑；GABAa逆催動劑；澱粉狀蛋白聚集之抑制劑. :原:成酶激酶刚劑；α分泌酵素活性之促進劑； PDE-10抑制劑及膽固醇吸收抑制劑。 139·-種在需要治療之病患中治療—或多 方法，該方法包括對該病宙投予右#曰 疾扃之 W丙心杈予有效量之如請求項39之 °物’與有效量之另-種醫藥活性成份，選自包括： :ACE抑制劑、蠅簟鹼拮抗劑、膽鹼酯酶抑制劑；r分泌 素抑制劑；了分泌酵素調節劑；職_以還原酶抑制 非類固醇消炎劑；Nm天冬胺酸鹽受體拮抗劑； 132877-3 200904447 抗-澱粉狀蛋白抗體；維生素E;菸鹼酸乙醯膽鹼受體催動 劑；CB1受體逆催動劑或CB1受體拮抗劑；抗生素；生長 激素促分泌素；組織胺H3拮抗劑；AMPA催動劑；pDE4 抑制劑；GABAa逆催動劑；殿粉狀蛋自聚集之抑制劑； 糖原合成酶激酶石抑制劑；α分泌酵素活性之促進劑； PDE-10抑制劑及膽固醇吸收抑制劑。 Μ 140. -種在需要治療之病患中治療一或多種神經變性疾病之 方法，該方法包括對該病患投予有效量之如請求項！之化 合物，與有效量之另一種醫藥活性成份，選自包括：繼 抑制劑。 141:ΓΓ治療之病”治療一或多種神經變性疾病之 / Μ方法包括對該病患投予有效量之如請求項39之 化合物，與有效量另一 、 之另種西樂活性成份，選自包括： 142. -種在需要治療之病患中抑制殿 組織中、其上或附近之方法，該方法包=積於神經 有效量之如請求们之化合物。匕括對该病患投予 143. -種在需要治療之病患中抑制殿粉狀蛋 組織中、：a：卜七貝’儿積於神經 H、上或附近之方法，肖 有效量之如請求項39之化合物。 &對该病患投予 Μ一：在需要治療之病患中抑制殿粉狀蛋白卜. 組織中、其上g ，儿積於神經 次附近之方法，該方法 有效量之如請求们之化^^^=^亥病患投予 性成份，選自包 里之另一種醫藥活 .抑制劑、绳孽驗拮抗劑、膽驗 132877-3 -15- 200904447 抑齡7分泌酵素抑制劑；r分泌酵素調節劑. —還原酶抑制劑；非類固醇消炎劑；二^ 冬㈣鹽文體拮抗劑；抗，粉狀蛋白抗體；維生素匕菸 鹼酸乙醯膽鹼受體催動劑； 、 枯抗劑;抗生素;生長激辛促心：逆催動劑或⑽受體 激素促分泌素；組織胺H3拮抗劑. AMPA催動劑；PDE4抑制， 心仉齊J， 月，ABAa逆催動劑；澱粉狀 白1集之抑制劑；遞·盾人4、t 搪原合成酶激酶点抑制劑；α 素活性之促進劑.ppjp , Λ4 , 士 醇 ，_抑制鈉及膽固醇吸收抑制劑。 145. —種在需要治療之病患 ^ 丨利敎杨狀蛋白質沉積於神μ 組織中、其上或附近之方法， α 士，旦 邊方法包括對該病患投予 有效$之如請求項39之化合 m 興有效$之另一種醫藥 選自包括：咖抑制劑、繩輩驗拮抗劑、萨 驗《抑制劑…分泌酵素抑制劑泌 膽 ―還原酶抑制劑；非類固醇消炎劑；”二 冬：酸鹽文體拮抗劑’·抗·殿粉狀蛋白抗體，·維生素E;菸 鹼酸乙醯膽鹼受體催動劑； ； 抬抗劑;抗生素，·生長激辛促八催動劑或⑽受體 AMPA催動劑’· PDE4抑制 釔抗Μ， 白聚集之抑制劑.㈣… 動劑’·殿粉狀蛋 素活性之促㈣激酶万抑制劑；❹泌酵 嫩-種在需要治療之病…糾 α%吸收抑制劑。 組織中…：抑狀蛋白質沉積於神經 有效旦之如、^之方法，該方法包括對該病患投予 有> 里之如明求項】之化 w ，、匁双里之另_ 性成份，選自包括：BACE抑制劑。 … 132S77-3 200904447 147.種在需要治 组織巾 “病患令抑制澱粉狀蛋白蜇.„ 有ip其上或附近之方法，該方法包=積於神經 里之如請求項39之化合物， 、亥病患投予 活性成份，選自 /、有效量之另—種醫 離-種在需二包括· _抑制劑。 而要'/ 口療之病患中治療阿耳滋海 s亥方法包括對該病患投予有效量m氏病之方法’ 149. 一種在需要治 °月求項1之化合物。 該方法包括對…療阿耳滋海默氏病之方法， 物。 病“予有效量之如請求項39之化合 150. 一種在需要〉、二、底夕广虫i 口療之病心中治療阿耳滋海 該方法包括對該病患投予有效量之如請求項t方法， 與有效量之另-種醫藥活性成份，選自包括化合物’ 劑、繩蕈鹼拮抗劑、膽驗酷酶抑制劑； ACE抑制 劑；7分泌酵素調節劑；ΗΜΜ()Α還==素^制 固醇消炎劑⑽基-D-天冬胺酸鹽受非類 狀蛋白抗體；維峰音Ε.苁认* ^ ’抗殿粉 為μ梢私 酿膽驗受體催動劑；cm 又體迓催動劑或CB1受體拮抗劑；抗生素；峰且、 1 泌素；組織胺H3拮抗劑；AMpA催動劑;’激素促分 GABAa逆催動劑；澱粉狀蛋白聚集之抑制劑； 酶激酶/9抑制劑；α分泌酵素活性之促進劑；，、合成 劑及膽固醇吸收抑制劑。 -0抑制 ⑸:種在需要治療之病患中治療阿耳滋海默氏病之 邊方法包括對該病患投予有效量之 μ ☆ , 39之仆入 與有效量之另—㈣藥活性成份，選自包 132877-3 200904447 抑制劑、蠅簟鹼拮抗劑'膽鹼酯酶抑制劑；r分泌酵素 抑制劑；r分泌酵素調節劑；HMG-CoA還原酶抑制劑； 非類固醇消炎劑’· N-甲基_D_天冬胺酸鹽受體拮抗劑；抗_ 澱粉狀蛋白抗體，·維生素E ;菸鹼酸乙醯膽鹼受體催動 劑’· CB1受體逆催動劑或⑶丨受體拮抗劑，·抗生素；生長 激素促分泌素，·組織胺拮抗劑；AMpA催動劑；咖 抑制劑’· GABAa逆催動劑’·澱粉狀蛋白聚集之抑制劑·糖原合成酶激酶沒抑制劑；“分泌酵素活性之促進劑： PDE-10抑制劑及膽固醇吸收抑制劑。 鵷要冶療之病患中治療阿耳 該方法包括#f — 今，兹，每'.，大氏病之方法， 沃匕括對该病患投予有效 與有效量之$ , 疋如明求項1之化合物， 之另—種醫藥活性成份， 劑。 &自包括：BACE抑制 153. —種在需要 病之方法， 項39之化合 包括：BACB 療之病患中治療阿耳滋# 遠方法包括對兮^ φ ^ 物，與有致晋少β 另欢垔之如 文里之另一種醫藥活性 抑制劑。 I王成份， 132877-3 18- 200904447 七、指定代表圖： (一) 本案指定代表圖為：（無） (二) 本代表圖之元件符號簡單說明: 八、本案若有化學式時，請揭示最能顯示發明特徵的化學式：132877-1
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