DC60 (21/09/49) กรรมวิธีทำการผลิตเซอร์ทินโดลที่ประกอบรวมด้วยการเตรียม N-(4-ฟลูออโรฟีนิล)-N-(2- คาร์บอกซิ- 4-คลอโรฟีนิล) กลัยซีน, โดยการทำปฏิกิริยาเกลือโลหะ อัลคาไลของกรด 2,5-ไดคลอโร- เบนโซอิคกับเกลือ โลหะอัลคาไลของ N-(4-ฟลูออโรฟีนิล) กลัยซีน ใน สภาวะแวดล้อมอัลคาไลน์ แอคเควียส โดยมีสารเร่งปฏิกิริยาทองแดงอยู่ด้วย; ไซไคลเซชั่น N-(4-ฟลูออโรฟีนิล)-N-(2- คาร์บอกซิ-4- คลอโรฟีนิล) กลัยซีน เป็น 3-อะเซทอก ซิอินโดล ที่สอดคล้อง; รีดักชั่น 3-อะเซทอกซิ-อินโดล และ ตามด้วยการกำจัด H2O เพื่อให้ 5-คลอโร-1-(4- ฟลูออโรฟีนิล) อินโดล ซึ่งใช้เข้าทำปฏิกิริยากับ 4-พิเพอ ริโดน ในของผสมของกรดอะซิติค และ HCI เข้มข้น; รีดักชั่น 5-คลอโร-1-(4-ฟลูออโรฟีนิล) -3-(1,2,3,6-เททระ ไฮโดรไพริดิน-4-อิล) อินโดลที่ได้ และปฏิกิริยาของสาร ประกอบนี้กับ 1-(2-คลอโรเอทิล)-2-อิมิดาโซลิดินอน เพื่อให้ได้เซอร์ทินโดล อย่างเป็นทางเลือกทำปฏิกิริยา 5-คลอโร-1-(4-ฟลูออโรฟีนิล) -3-(1,2,3,6-เททระไฮโดร ไพริดิน-4-อิล) อินโดล ในตอนแรกด้วย 1-(2-คลอโร เอทิล) -2-อิมิดาโซลิดินอน ทำต่อด้วยรีดักชั่นเพื่อให้ ได้เซอร์ทินโดล กรรมวิธีนี้ใช้สาร ทำปฏิกิริยาและตัว ทำละลายที่เหมาะสม และนำไปสู่การผลิตขนาดใหญ่ นอกจากนั้น ให้ผลที่ได้ทั้งหมด ที่ดี กรรมวิธีทำการผลิตเซอร์ทินโคลที่ประกอบด้วยการเตรียม N-(4-ฟลูออโรฟีนิล)-N-(2- คาร์บอกซิ- 4-คลอโรฟีนิล) กลัยซีน, โดยการทำปฏิกิริยาเกลือโลหะ อัลคาไลของกรด 2,5-ไดคลอโร-เบนโซอิคกับเกลือ โลหะอัลคาไลของ N-(4-ฟลูออโรฟีนิล) กลัยซีน ใน สภาวะแวดล้อมอัลคาไล,ที่มีน้ำเมื่อมีสารเร่งปฏิกิริยา ทองแดง; ไซโคลเซชั่น N-(4-ฟลูออโรฟีนิล)-N-(2- คาร์บอกซิ-4-คลอโรฟีนิล) กลัยซีน เป็น 3-อะเซทอก ซิอินโดล ที่สอดคล้อง; รีดักชั่น 3-อะเซทอกซิ-อินโดล และตามด้วยการกำจัด H2O เพื่อให้ 5-คลอโร-1-(4- ฟลูออโรฟีนิล)อินโดล ซึ่งใช้เข้าทำปฏิกิริยากับ 4-พิเพอ ริโดน ในของผสมของกรดอะซิติค และ HCI เข้มข้น; รีดักชั่น 5-คลอโร-1-(4-ฟลูออโรฟีนิล)-3-(1,2,3,6-เททระ ไฮโดรไพริดิน-4-อิล) อินโดลที่ได้ และปฏิกิริยาของสาร ประกอบนี้กับ -1-(2-คลอโรเอทิล)-2-อิมิดาโซลิดินอน เพื่อให้ได้เซอร์ทินโดล อย่างเป็นทางเลือกทำปฏิกิริยา 5-คลอโร-1-(4-ฟลูออโรฟีนิล)-3-(1,2,3,6-เททระไฮโดร ไพริดิน-4-อิล) อินโดล ในตอนแรกด้วย 1-(2-คลอโร เอทิล)-2-อิมิดาโซลิดินอน ทำต่อด้วยรีดักชั่นเพื่อให้ ได้เซอร์ทินโดล กรรมวิธีนี้ใช้สารทำปฏิกิริยาและตัว ทำละลายที่เหมาะสม และนำไปสู่การผลิตขนาดใหญ่ นอกจากนั้น ให้ผลที่ได้ทั้งหมดที่ดี DC60 (21/09/49) Certindol production process incorporating preparation N- (4-fluorophenyl) -N- (2-carboxy-4-chlorophenyl) glycine, by metal salt reaction. Alkali of 2,5-dichloro-benzoic acid with salt Alkali metal. N- (4-fluorophenyl) glycine in an alkaline acidic environment with a copper catalyst present; N- (4-fluorophenyl) -N- (2-carboxy-4-chlorophenyl) glyzine is the corresponding 3-acetoxidol. ; Reduction 3-acetoxi-indole and followed by removal of H2O to give 5- chloro-1- (4-fluorophenyl) indole, which is used to react with 4- Piperidone in a mixture of concentrated acetic acid and HCI; Reduction 5- Chloro-1- (4-fluorophenyl) -3- (1,2,3,6-tetra Hydropyridin-4-il) indole obtained and the reaction of this compound with 1- (2- chloroethyl) -2-imidazolidin. To get sertindol Optionally, reacts 5- Chloro-1- (4- fluorophenyl) -3- (1,2,3,6-tetrahydro Pyridin-4-il) indole at first with 1- (2-chloroethyl) -2-imidazolidin. Continue with reduction to make Sir Tindol This process uses React and character Suitable solvent And leading to large-scale production. In addition to that, all results are good. N- (4-fluorophenyl) -N- (2-carboxy-4-chlorophenyl) glycine, by metal salt reaction. Alkali of acids 2,5-dichloro-benzoic with salt Alkali metal. N- (4-fluorophenyl) glycine in an alkali environment, containing water in the presence of copper catalysts; N- (4-fluorophenyl) -N- (2-carboxy-4-chlorophenyl) glycolysis is the corresponding 3-acetoxiindol. ; Reduction 3-Acetoxi-Indole And followed by removal of H2O to give 5- chloro-1- (4-fluorophenyl) indole. Which is used to react with 4-piperidone in a mixture of concentrated acetic acid and HCI; Reduction 5- Chloro-1- (4-fluorophenyl) -3- (1,2,3,6-tetra Hydropyridin-4-il) indole obtained and the reaction of this compound with -1- (2-chloroethyl) -2-imidazolidinon. To get sertindol Optionally, reacts 5- Chloro-1- (4- fluorophenyl) -3- (1,2,3,6-tetrahydro Pyridin-4-il) indole at first with 1- (2-chloroethyl) -2-imidazolidin. Continue with reduction to make Sir Tindol This process uses reagents and Suitable solvent And lead to large-scale production. Besides that, the results are all good.