TH109093A -
Intermedia and Process for Preparation 21-Deoxy-21,21-diffluoro-D-ribofuranosil Nucleoside-rich Beta-Anomer
- Google Patents
Intermedia and Process for Preparation 21-Deoxy-21,21-diffluoro-D-ribofuranosil Nucleoside-rich Beta-Anomer
Info
Publication number
TH109093A
TH109093ATH901003100ATH0901003100ATH109093ATH 109093 ATH109093 ATH 109093ATH 901003100 ATH901003100 ATH 901003100ATH 0901003100 ATH0901003100 ATH 0901003100ATH 109093 ATH109093 ATH 109093A
DC60 (09/07/52) กระบวนการไกลโคซิลเลชันซึ่งเลือกจำเพาะเชิงสเตอริโอสูง, ง่าย และประหยัด สำหรับการจัดเตรียม 2ยกกำลัง1-ดีออกซี-2ยกกำลัง1,2ยกกำลัง1-D-ไรโบฟูราโนซิล ไดฟลูออโรนิวคลีโอไซด์ตามสูตร (II), และเกลือที่ยอมรับได้ในทางสรีระวิทยาของพวกมัน, โดยเฉพาะ, เจมซิทาบีนไฮโดรคลอไรด์ ตามสูตร (IIb) ในความบริสุทธิ์ มากกว่า99% จะถูกจัดหาให้โดยการใช้ไตรคลอโรอะซิทิมิเดตตัวใหม่ ตามสูตร (I) กระบวนการไกลโคซิลเลชันซึ่งเลือกจำเพาะเชิงสเตอริโอสูง, ง่าย และประหยัด สำหรับการจัดเตรียม 21-ดีออกซี-21,21-D-ไรโบฟูราโนซิล ไดฟลูออโรนิวคลีโอไซด์ตามสูตร (II) และเกลือที่ยอมรับได้ในทางสรีระวิทยาของพวกมัน, โดยเฉพาะ, เจมซิทาบีนไฮโดรคลอไรด์ ตามสูตร (IIb) ในความบริสุทธิ์ >99% จะถูกจัดหาให้โดยการใช้ไตรคลอโรอะซิทิมิเดตตัวใหม่ ตามสูตร (I) DC60 (09/07/52) Glycosylation process which selects highly stereoscopic specificity, is easy and economical for preparation. 2 raised to the 1- Deoxy-2 power, 1,2 to the 1-D-ribofuranosil power. Difluoronucleosides according to formula (II), and their physiologically acceptable salts, in particular, gemsitabine hydrochloride according to formula (IIb) in respect of More than 99% purity is provided by the use of new trichloroacetimidate according to formula (I), a glycosylation process which selects highly stereoscopic specificity, is easy and economical for preparation. 21-Deoxy-21,21-D-ribofuranosil Difluoronucleosides according to formula (II) and their physiologically acceptable salts, in particular, gemsitabine hydrochloride according to formula (IIb) in purity. > 99% is supplied using a new trichloroacetimidate according to the formula (I).
Claims (1)
1. กระบวนการสเตอริโอซีเล็คตีฟ ไกลโคซิลเลชันสำหรับการจัดเตรียมเจมซิทาบีน ไฮโดรคลอไรด์ตามสูตร (IIb) ที่อุดมด้วย B-อะโนเมอร์ มากกว่าประมาณ 99% (สูตร) ที่ประกอบรวมด้วยขั้นตอนของ a) การสัมผัสสารประกอบคามสูตร (I) ที่ซึ่ง P คือดังที่กำหนดไว้ก่อนหน้าในที่นี้ กับไซโตซีนตามสูตร (Va) หรือ (Vb) (สูตร) ที่ซึ่ง R4 คือหมู่ป้องกันไนโตรเจน และ R5 คือหมู่ป้องกันไฮดรอกซี ในการมีอยู่ของตัวทำ ละลายอินแท็ก :1. Stereo Select Process Glycosylation for the preparation of gemsitabine The hydrochloride according to formula (IIb) is rich in B-anomer, more than approximately 99% (formula) comprising the process of a) exposure to compound formula (I), where P is, as Previously defined here With cytosine according to the formula (Va) or (Vb) (formula), where R4 is the nitrogen protection group and R5 is the hydroxy protection group. In the presence of the intag solvent:
TH901003100A2005-12-29
Intermedia and Process for Preparation 21-Deoxy-21,21-diffluoro-D-ribofuranosil Nucleoside-rich Beta-Anomer
TH109093A
(en)