Claims (21)
1. Оральная фармацевтическая составная единичная дозированная форма в виде таблетки, включающая наполнители для таблеток и индивидуально покрытые слоями энтеросолюбильного покрытия единицы материала сердцевины, содержащие активное соединение в форме 5-фтор-2-[[(4-циклопропилметокси-2-пиридинил)метил] сульфинил] -1Н-бензимидазола, 5-карбометокси-6-метил-2-[[(3,4-диметокси-2-пиридинил)метил] сульфинил] -1Н-бензимидазола, или один из его индивидуальных энантиомеров, или его щелочную соль, необязательно смешанное с щелочными соединениями, покрытые одним или более слоем (ями), по крайней мере один из которых является слоем энтеросолюбильного покрытия, в силу чего слой энтеросолюбильного покрытия обладает такими механическими свойствами, что прессование индивидуальных единиц, смешанных с используемыми в таблетках наполнителями, с образованием составной единичной дозированной формы в виде таблетки не оказывает существенного влияния на кислотостойкость единиц индивидуально покрытых слоями энтеросолюбильного покрытия.1. An oral pharmaceutical unit dosage unit form in the form of a tablet comprising tablet excipients and individually enteric coated layers of a core material unit containing the active compound in the form of 5-fluoro-2 - [[(4-cyclopropylmethoxy-2-pyridinyl) methyl] sulfinyl] -1H-benzimidazole, 5-carbomethoxy-6-methyl-2 - [[(3,4-dimethoxy-2-pyridinyl) methyl] sulfinyl] -1H-benzimidazole, or one of its individual enantiomers, or its alkaline salt optionally mixed with alkaline compounds coated with with one or more layers (s), at least one of which is an enteric coating layer, due to which the enteric coating layer has such mechanical properties that the pressing of individual units mixed with the excipients used in the tablets forms a single unit dosage form in the form tablets does not significantly affect the acid resistance of units individually coated with enteric coating layers.
2. Дозированная форма в виде таблетки по п. 1, в которой, активным соединением является 5-фтор-2-[[(4-циклопропилметокси-2-пиридинил)метил]сульфинил] -1Н-бензимидазол, или один из его индивидуальных энантиомеров, или его щелочная соль. 2. The tablet dosage form of claim 1, wherein the active compound is 5-fluoro-2 - [[(4-cyclopropylmethoxy-2-pyridinyl) methyl] sulfinyl] -1H-benzimidazole, or one of its individual enantiomers , or its alkaline salt.
3. Дозированная форма в виде таблетки по п.1, в которой, активным соединением является 5-карбометокси-6-метил-2-[[(3,4-диметокси-2-пиридинил)метил] сульфинил]-1Н-бензимидазол, или один из его индивидуальных энантиомеров, или его щелочная соль. 3. The tablet dosage form of claim 1, wherein the active compound is 5-carbomethoxy-6-methyl-2 - [[(3,4-dimethoxy-2-pyridinyl) methyl] sulfinyl] -1H-benzimidazole, or one of its individual enantiomers, or its alkaline salt.
4. Дозированная форма в виде таблетки по п. 1, в которой кислотостойкость единиц индивидуально покрытых слоями энтеросолюбиль- ного покрытия соответствует требованиям, предъявляемым к изделиям, с энтеросолюбильным покрытием, согласно Фармакопии США. 4. The dosage form in the form of a tablet according to claim 1, in which the acid resistance of units individually coated with layers of enteric coating meets the requirements for products with enteric coating according to the US Pharmacopia.
5. Дозированная форма в виде таблетки по п. 1, в которой кислотостойкость единиц индивидуально покрытых слоями энтеросолю ильного покрытия уменьшается не более, чем на 10%, в процессе прессования индивидуальных единиц с образованием составной единичной дозированной формы в виде таблетки. 5. The dosage form in the form of a tablet according to claim 1, in which the acid resistance of units individually coated with layers of enteric coating decreases by no more than 10% during the pressing of individual units to form a composite unit dosage form in the form of a tablet.
6. Дозированная форма в виде таблетки по п. 1, в которой слой энтеросолюбильного покрытия, покрывающий индивидуальные единицы, содержит пластифицированный материал. 6. The dosage form in the form of a tablet according to claim 1, in which the enteric coating layer covering the individual units contains a plasticized material.
7. Дозированная форма в виде таблетки по п. 1, в которой слой энтеросолюбильного покрытия, покрывающий индивидуальные единицы, имеет толщину по крайней мере 10 мкм. 7. The dosage form in the form of a tablet according to claim 1, in which the enteric coating layer covering the individual units has a thickness of at least 10 μm.
8. Дозированная форма в виде таблетки по п. 1, в которой единицы, индивидуально покрытые слоями энтеросолюбильного покрытия, дополнительно покрыты защитным слоем, содержащим фармацевтически приемлемые наполнители. 8. The dosage form in the form of a tablet according to claim 1, in which units individually coated with enteric coating layers are further coated with a protective layer containing pharmaceutically acceptable excipients.
9. Дозированная форма в виде таблетки по п. 1, в которой дозировочная форма может делиться на части. 9. The dosage form in the form of a tablet according to claim 1, in which the dosage form can be divided into parts.
10. Дозированная форма в виде таблетки по п. 1, в которой дозированная форма является диспергированной в водной среде в суспензию, индивидуально покрытых энтеросолюбильным покрытием единиц. 10. The dosage form in the form of a tablet according to claim 1, wherein the dosage form is dispersed in an aqueous medium into a suspension, individually coated with an enteric coating unit.
11. Дозированная форма в виде таблетки по п. 1, в которой необязательно нанесенный разделяющий слой (слои), включает фармацевтически приемлемые наполнители, которые растворимы или не растворимы, но распадаются в воде, и необязательно щелочные соединения. 11. The tablet dosage form of claim 1, wherein the optionally applied separating layer (s) includes pharmaceutically acceptable excipients that are soluble or insoluble but disintegrate in water, and optionally alkaline compounds.
12. Дозированная форма в виде таблетки по п. 1, в которой материал сердцевины представляет собой зерно, п крытое слоем актив- ного вещества. 12. A tablet dosage form according to claim 1, wherein the core material is a grain coated with a layer of active substance.
13. Дозированная форма в виде таблетки по п. 12, в которой зерна имеют размер 0,1-2 мм. 13. The dosage form in the form of a tablet according to claim 12, in which the grains have a size of 0.1-2 mm
14. Способ получения фармацевтической составной единичной дозированной формы в виде таблетки, включающей используемые в таблетках наполнители и индивидуально покрытые слоями энтеросолюбильного покрытия единицы материала сердцевины, содержащие активное соединение по п. 1, при этом материал сердцевины необязательно покрывают одним или более разделяющим слоем(ями) и дополнительно покрывают одним или более слоем(ями) энтеросолюбильного покрытия, после чего индивидуально покрытые слоями энтеросолюбильного покрытия единицы смешивают с используемыми в таблетках наполнителями и спрессовывают в таблетку, благодаря чему слой энтеросолюбильного покрытия обладает такими механическими свойствами, что прессование индивидуальных единиц, смешанных с используемыми в таблетках наполнителями, с образованием составных единичных дозированных форм в виде таблеток не оказывает существенного влияния на кислотостойкость единиц, индивидуально покрытых слоями энтеросолюбильного покрытия. 14. A method for producing a pharmaceutical composite unit dosage form in the form of a tablet comprising excipients used in tablets and individually coated with enteric coating units of a core material containing the active compound of claim 1, wherein the core material is optionally coated with one or more separating layer (s) and additionally coated with one or more enteric coating layer (s), after which units individually coated with enteric coating layers are mixed with the excipients used in tablets are compressed into a tablet, so that the enteric coating layer has such mechanical properties that pressing individual units mixed with excipients used in tablets to form composite unit dosage forms in the form of tablets does not significantly affect the acid resistance of individually coated units layers of enteric coating.
15. Способ по п. 14, индивидуально покрытые слоями энтеросолюбильного покрытия единицы дополнительно покрывают защитным слоем до прессования индивидуальных единиц в составную единичную дозированную форму в виде таблетки. 15. The method according to claim 14, the individually coated units of the enteric coating unit are further coated with a protective layer prior to pressing the individual units into a composite unit dosage form in the form of a tablet.
16. Дозированная форма в виде таблетки по любому из пп. 1-13 для использования в терапии. 16. The dosage form in the form of a tablet according to any one of paragraphs. 1-13 for use in therapy.
17. Дозированная форма в виде таблетки по любому из пп. 1-13 для использования при подавлении секреции желудочной кислоты у млекопитающих и человека. 17. The dosage form in the form of a tablet according to any one of paragraphs. 1-13 for use in suppressing gastric acid secretion in mammals and humans.
18. Дозированная форма в виде таблетки по любому из пп. 1-13 для использования при лечении воспалительных заболеваний желудочно-кишечного тракта у млекопитающих и человека. 18. The dosage form in the form of a tablet according to any one of paragraphs. 1-13 for use in the treatment of inflammatory diseases of the gastrointestinal tract in mammals and humans.
19. Способ подавления секреции желудочной кислоты у млекопитающих и человека путем назначения нуждающемуся в этом пациенту терапевтически эффективной дозы составной единичной дозированной формы в виде таблетки по любому из пп. 1-13. 19. A method of suppressing the secretion of gastric acid in mammals and humans by administering to a patient in need thereof a therapeutically effective dose of a unit dosage form in the form of a tablet according to any one of claims. 1-13.
20. Способ подавления лечения воспалительных заболеваний желудочно-кишечного тракта у млекопитающих и человека путем назначения нуждающемуся в этом пациенту терапевтически эффективной дозы составной единичной дозировочной формы в виде таблетки по любому из пп. 1-13. 20. A method for inhibiting the treatment of inflammatory diseases of the gastrointestinal tract in mammals and humans by administering to a patient in need thereof a therapeutically effective dose of a unit dosage form in the form of a tablet according to any one of claims. 1-13.
21. Упаковка в виде блистера (блистерная упаковка), получаемая прессованием, содержащая составную единичную дозированную форму в виде таблетки по любому из пп. 1-13. 21. Packing in the form of a blister (blister pack) obtained by pressing, containing a composite unit dosage form in the form of a tablet according to any one of paragraphs. 1-13.