RU2549472C1 - Pharmaceutical composition in form of eye drops for preventing and treating allergic eye diseases - Google Patents
Pharmaceutical composition in form of eye drops for preventing and treating allergic eye diseases Download PDFInfo
- Publication number
- RU2549472C1 RU2549472C1 RU2013157883/15A RU2013157883A RU2549472C1 RU 2549472 C1 RU2549472 C1 RU 2549472C1 RU 2013157883/15 A RU2013157883/15 A RU 2013157883/15A RU 2013157883 A RU2013157883 A RU 2013157883A RU 2549472 C1 RU2549472 C1 RU 2549472C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- drops
- eye
- pharmaceutical composition
- allergic
- preventing
- Prior art date
Links
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims description 6
- 239000003889 eye drop Substances 0.000 title description 16
- 229940012356 eye drops Drugs 0.000 title description 16
- 208000010668 atopic eczema Diseases 0.000 title description 11
- 230000000172 allergic effect Effects 0.000 title description 10
- 208000030533 eye disease Diseases 0.000 title description 9
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims abstract description 13
- 206010010744 Conjunctivitis allergic Diseases 0.000 claims abstract description 11
- 208000002205 allergic conjunctivitis Diseases 0.000 claims abstract description 11
- 208000024998 atopic conjunctivitis Diseases 0.000 claims abstract description 11
- NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N Acrylic acid Chemical compound OC(=O)C=C NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 10
- 206010057380 Allergic keratitis Diseases 0.000 claims abstract description 10
- LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N Ethylene glycol Chemical compound OCCO LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 10
- 229920002125 Sokalan® Polymers 0.000 claims abstract description 10
- 229960001631 carbomer Drugs 0.000 claims abstract description 10
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 claims abstract description 10
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 claims abstract description 10
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 claims abstract description 10
- 229960003943 hypromellose Drugs 0.000 claims abstract description 10
- 229960003511 macrogol Drugs 0.000 claims abstract description 10
- KGBXLFKZBHKPEV-UHFFFAOYSA-N boric acid Chemical compound OB(O)O KGBXLFKZBHKPEV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 6
- 239000004327 boric acid Substances 0.000 claims abstract description 6
- 229960000265 cromoglicic acid Drugs 0.000 claims abstract description 6
- IMZMKUWMOSJXDT-UHFFFAOYSA-N cromoglycic acid Chemical compound O1C(C(O)=O)=CC(=O)C2=C1C=CC=C2OCC(O)COC1=CC=CC2=C1C(=O)C=C(C(O)=O)O2 IMZMKUWMOSJXDT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 6
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 claims description 11
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims description 9
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract description 15
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 abstract description 15
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 abstract description 15
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 abstract description 15
- 201000010099 disease Diseases 0.000 abstract description 8
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 abstract description 8
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 7
- 230000002035 prolonged effect Effects 0.000 abstract description 4
- 231100000957 no side effect Toxicity 0.000 abstract description 3
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 abstract description 3
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 abstract description 2
- 239000000126 substance Substances 0.000 abstract 1
- 229920003169 water-soluble polymer Polymers 0.000 abstract 1
- 239000006196 drop Substances 0.000 description 24
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 12
- 210000004087 cornea Anatomy 0.000 description 11
- 231100000331 toxic Toxicity 0.000 description 8
- 230000002588 toxic effect Effects 0.000 description 8
- 229960000686 benzalkonium chloride Drugs 0.000 description 5
- 210000000795 conjunctiva Anatomy 0.000 description 5
- 206010010741 Conjunctivitis Diseases 0.000 description 4
- CADWTSSKOVRVJC-UHFFFAOYSA-N benzyl(dimethyl)azanium;chloride Chemical compound [Cl-].C[NH+](C)CC1=CC=CC=C1 CADWTSSKOVRVJC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 235000010338 boric acid Nutrition 0.000 description 4
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 description 4
- 230000002335 preservative effect Effects 0.000 description 4
- 206010015946 Eye irritation Diseases 0.000 description 3
- 206010023644 Lacrimation increased Diseases 0.000 description 3
- 206010034960 Photophobia Diseases 0.000 description 3
- 230000003628 erosive effect Effects 0.000 description 3
- 231100000013 eye irritation Toxicity 0.000 description 3
- 206010023332 keratitis Diseases 0.000 description 3
- 230000004317 lacrimation Effects 0.000 description 3
- 210000004400 mucous membrane Anatomy 0.000 description 3
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 3
- DJDFFEBSKJCGHC-UHFFFAOYSA-N Naphazoline Chemical compound Cl.C=1C=CC2=CC=CC=C2C=1CC1=NCCN1 DJDFFEBSKJCGHC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 241000191967 Staphylococcus aureus Species 0.000 description 2
- 208000025865 Ulcer Diseases 0.000 description 2
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 2
- 230000001154 acute effect Effects 0.000 description 2
- 239000003242 anti bacterial agent Substances 0.000 description 2
- 229940088710 antibiotic agent Drugs 0.000 description 2
- 239000008139 complexing agent Substances 0.000 description 2
- 230000003247 decreasing effect Effects 0.000 description 2
- 238000003745 diagnosis Methods 0.000 description 2
- 230000005713 exacerbation Effects 0.000 description 2
- 230000007717 exclusion Effects 0.000 description 2
- 210000000744 eyelid Anatomy 0.000 description 2
- 230000000544 hyperemic effect Effects 0.000 description 2
- 201000010666 keratoconjunctivitis Diseases 0.000 description 2
- 229960004114 olopatadine Drugs 0.000 description 2
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 2
- 230000003449 preventive effect Effects 0.000 description 2
- 230000000069 prophylactic effect Effects 0.000 description 2
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 description 2
- 231100000397 ulcer Toxicity 0.000 description 2
- MBUVEWMHONZEQD-UHFFFAOYSA-N Azeptin Chemical compound C1CN(C)CCCC1N1C(=O)C2=CC=CC=C2C(CC=2C=CC(Cl)=CC=2)=N1 MBUVEWMHONZEQD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ZGTMUACCHSMWAC-UHFFFAOYSA-L EDTA disodium salt (anhydrous) Chemical compound [Na+].[Na+].OC(=O)CN(CC([O-])=O)CCN(CC(O)=O)CC([O-])=O ZGTMUACCHSMWAC-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 206010020565 Hyperaemia Diseases 0.000 description 1
- 206010020880 Hypertrophy Diseases 0.000 description 1
- ZCVMWBYGMWKGHF-UHFFFAOYSA-N Ketotifene Chemical compound C1CN(C)CCC1=C1C2=CC=CC=C2CC(=O)C2=C1C=CS2 ZCVMWBYGMWKGHF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000037273 Pathologic Processes Diseases 0.000 description 1
- 208000003251 Pruritus Diseases 0.000 description 1
- CNIIGCLFLJGOGP-UHFFFAOYSA-N SJ000285664 Natural products C=1C=CC2=CC=CC=C2C=1CC1=NCCN1 CNIIGCLFLJGOGP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010053459 Secretion discharge Diseases 0.000 description 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 1
- 208000026935 allergic disease Diseases 0.000 description 1
- 230000003266 anti-allergic effect Effects 0.000 description 1
- 229960004574 azelastine Drugs 0.000 description 1
- 201000007032 bacterial conjunctivitis Diseases 0.000 description 1
- 125000005619 boric acid group Chemical class 0.000 description 1
- 201000005547 chronic conjunctivitis Diseases 0.000 description 1
- 230000001684 chronic effect Effects 0.000 description 1
- 239000000470 constituent Substances 0.000 description 1
- 210000003683 corneal stroma Anatomy 0.000 description 1
- 239000000428 dust Substances 0.000 description 1
- 230000002497 edematous effect Effects 0.000 description 1
- 210000002919 epithelial cell Anatomy 0.000 description 1
- 231100000040 eye damage Toxicity 0.000 description 1
- GNBHRKFJIUUOQI-UHFFFAOYSA-N fluorescein Chemical compound O1C(=O)C2=CC=CC=C2C21C1=CC=C(O)C=C1OC1=CC(O)=CC=C21 GNBHRKFJIUUOQI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000035876 healing Effects 0.000 description 1
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 description 1
- 229960004958 ketotifen Drugs 0.000 description 1
- 229960001120 levocabastine Drugs 0.000 description 1
- ZCGOMHNNNFPNMX-KYTRFIICSA-N levocabastine Chemical compound C1([C@@]2(C(O)=O)CCN(C[C@H]2C)[C@@H]2CC[C@@](CC2)(C#N)C=2C=CC(F)=CC=2)=CC=CC=C1 ZCGOMHNNNFPNMX-KYTRFIICSA-N 0.000 description 1
- 230000007774 longterm Effects 0.000 description 1
- 201000009281 marginal corneal ulcer Diseases 0.000 description 1
- 244000005706 microflora Species 0.000 description 1
- 238000012544 monitoring process Methods 0.000 description 1
- 210000004877 mucosa Anatomy 0.000 description 1
- 229960005016 naphazoline Drugs 0.000 description 1
- 239000002547 new drug Substances 0.000 description 1
- JBIMVDZLSHOPLA-LSCVHKIXSA-N olopatadine Chemical compound C1OC2=CC=C(CC(O)=O)C=C2C(=C/CCN(C)C)\C2=CC=CC=C21 JBIMVDZLSHOPLA-LSCVHKIXSA-N 0.000 description 1
- 231100000915 pathological change Toxicity 0.000 description 1
- 230000036285 pathological change Effects 0.000 description 1
- 230000009054 pathological process Effects 0.000 description 1
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 description 1
- 239000008213 purified water Substances 0.000 description 1
- 230000035945 sensitivity Effects 0.000 description 1
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 1
- 230000006641 stabilisation Effects 0.000 description 1
- 238000011105 stabilization Methods 0.000 description 1
- 230000008961 swelling Effects 0.000 description 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Chemical compound O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Description
Фармацевтическая композиция в форме капель для профилактики и лечения аллергических заболеваний глазPharmaceutical composition in the form of drops for the prevention and treatment of allergic eye diseases
Изобретение относится к медицине, в частности к офтальмологии, и предназначено для профилактики и лечения аллергических заболеваний глаз, а именно аллергических конъюнктивитов и кератоконъюнктивитов.The invention relates to medicine, in particular to ophthalmology, and is intended for the prevention and treatment of allergic eye diseases, namely allergic conjunctivitis and keratoconjunctivitis.
В настоящее время отмечается заметный рост числа аллергических заболеваний, протекающих с поражением глаз. К ним относятся аллергические конъюнктивиты и аллергические кератоконъюнктивиты (сочетание симптомов конъюнктивита и кератита).Currently, there is a noticeable increase in the number of allergic diseases that occur with eye damage. These include allergic conjunctivitis and allergic keratoconjunctivitis (a combination of conjunctivitis and keratitis symptoms).
Широко известны глазные капли для лечения аллергических заболеваний глаз, в том числе аллергических конъюнктивитов и кератоконъюнктивитов, путем уменьшения и устранения таких аллергических проявлений со стороны глаз, как: покраснение глаз, слезотечение, зуд, выраженный «стекловидный» отек слизистой глаза, светобоязнь: азеластин - Аллергодил, олопатадин - Опатанол, тетризолин - Октилия, левокабастин - Визин, нафазолин, Санорин - Аналергин, кромоглициновая кислота - Лекролин, (Хай-Кром, Кромогексал), кетотифен и другие (Майчук Ю.Ф. Аллергические заболевания глаз. М., 1983, с. 223; Майчук Ю.Ф. Актуальные вопросы офтальмологии. М., 1996, ч. 11. с. 58-63; Майчук Ю.Ф., Якушина Л.Н. Новые лекарственные препараты, 1994, №11, с. 3-5; Егоров А.Е. Клиническая офтальмология. 2000, №2, с. 57; Майчук Ю.Ф., Хаитова К.Н., Гришакова М.Б. Новые лекарственные препараты. 1998, №10, с. 26-28; RU 2193403 С1, А61К 31/415, 2002 г.; RU 2281086 C1, А61К 9/20, 2006 г.; RU 2214228 С2, А61К 9/08, 2003 г.; RU 2493823 C1, А61К 9/00, 2012 г. ).Eye drops are widely known for the treatment of allergic eye diseases, including allergic conjunctivitis and keratoconjunctivitis, by reducing and eliminating such allergic manifestations of the eyes as: redness of the eyes, lacrimation, pruritus, pronounced "vitreous" swelling of the eye mucosa, photophobia: azelastine - Allergodil, olopatadine - Opatanol, tetrisoline - Octilia, levocabastine - Vizin, naphazoline, Sanorin - Analergin, cromoglycic acid - Lecrolin, (Hi-Krom, Cromohexal), ketotifen and others (Maychuk Yu.F. Allergichesky other eye diseases. M., 1983, p. 223; Maychuk, Yu.F. Actual problems of ophthalmology. M., 1996, part 11, pp. 58-63; Maychuk, Yu.F., Yakushina L.N. New medicinal drugs, 1994, No. 11, pp. 3-5; Egorov AE Clinical ophthalmology. 2000, No. 2, p. 57; Maychuk Yu.F., Khaitova KN, Grishakova MB New drugs . 1998, No. 10, pp. 26-28; RU 2193403 C1, A61K 31/415, 2002; RU 2281086 C1, A61K 9/20, 2006; RU 2214228 C2, A61K 9/08, 2003. ; RU 2493823 C1, A61K 9/00, 2012).
Указанные глазные капли имеют ряд недостатков: недостаточно эффективны из-за кратковременного фармакологического действия или имеют ограниченные возможности применения из-за входящего в его состав токсичного консерванта - бензалконий хлорида, раздражают роговицу глаза, или могут вызывать эрозию роговицы из-за токсического воздействия на слизистую глаза и роговицы, или являются сложными в получении из-за многокомпонентности препарата; или вызывают осложнения при лечении.These eye drops have a number of disadvantages: they are not effective enough due to a short-term pharmacological action or have limited application due to the toxic preservative that is part of it - benzalkonium chloride, irritate the cornea of the eye, or can cause erosion of the cornea due to toxic effects on the mucous membrane of the eye and corneas, or are difficult to obtain due to the multicomponent nature of the drug; or cause complications during treatment.
Наиболее близким решением по технической сущности и достигаемому результату являются глазные капли Лекролин, содержащие кромоглициевую кислоту, консервант бензалкония хлорид, динатрия эдетат, борную кислоту и очищенную воду в качестве консистентнообразующей основы в определенном соотношении. Применяют Лекролин для профилактики и лечения аллергических конъюнктивитов и кератоконъюнктивитов (http://eyeshelp.ru/drugs/Lekrolin/.The closest solution in technical essence and the achieved result are Lecrolin eye drops containing cromoglycic acid, benzalkonium chloride preservative, disodium edetate, boric acid and purified water as a consistent base in a certain ratio. Apply Lecrolin for the prevention and treatment of allergic conjunctivitis and keratoconjunctivitis (http://eyeshelp.ru/drugs/Lekrolin/.
Указанные глазные капли являются многокомпонентными и содержат в общем составе высокотоксичный для глаз консервант бензалкония хлорид. Длительное применение Лекролина вызывает опасность побочного эффекта. Являясь причиной токсического воздействия на слизистую глаза и роговицы, они вызывают лекарственный конъюнктивит или эрозию роговицы.These eye drops are multicomponent and contain benzalkonium chloride, a highly toxic eye preservative in the overall composition. Long-term use of lecrolin causes a risk of side effects. Being the cause of toxic effects on the mucous membranes of the eyes and cornea, they cause drug conjunctivitis or erosion of the cornea.
Задачей изобретения является получение эффективного лекарственного средства для профилактики и лечения аллергических конъюнктивитов и кератоконъюнктивитов на полимерной основе, обладающего простотой в исполнении и позволяющего исключить опасность побочных эффектов, в том числе токсического воздействия при контакте с роговицей глаза, а также обеспечить хорошую переносимость больными.The objective of the invention is to obtain an effective drug for the prevention and treatment of allergic conjunctivitis and polymer-based keratoconjunctivitis, which is simple to perform and eliminates the risk of side effects, including toxic effects in contact with the cornea of the eye, as well as to ensure good tolerance to patients.
Техническим результатом, на решение которого направлено данное изобретение, является повышение терапевтической эффективности заявленных глазных капель за счет высокой скорости купирования аллергических конъюнктивитов и кератоконъюнктивитов и пролонгированного действия препарата на роговицу глаза, обеспечивающего исключение рецидивов заболеваний и осложнений по сравнению с прототипом.The technical result that this invention is directed to is to increase the therapeutic efficacy of the claimed eye drops due to the high speed of relief of allergic conjunctivitis and keratoconjunctivitis and the prolonged action of the drug on the cornea of the eye, which ensures the exclusion of relapse of diseases and complications compared to the prototype.
Для достижения указанного технического результата фармацевтическая композиция для профилактики и лечения аллергических конъюнктивитов и кератоконъюнктивитов в виде капель, содержащая кромоглициевую кислоту, борную кислоту и консистентнообразующую основу, согласно изобретению, в качестве консистентнообразующей основы она содержит полимеры, выбранные из группы: карбомер, гипромеллоза, макрогол и поливинилпирролидон при следующем соотношении в г на 1 мл смеси:To achieve the technical result indicated, a pharmaceutical composition for the prevention and treatment of allergic conjunctivitis and keratoconjunctivitis in the form of drops containing cromoglic acid, boric acid and a consistency-forming base, according to the invention, it contains polymers selected from the group: carbomer, hypromellose, macrogol and polyvinylpyrrolidone in the following ratio in g per 1 ml of the mixture:
При создании капель стояла задача сохранить эффективность действующих веществ лекролина при исключении побочных эффектов препарата, связанных с токсичным бензалконием хлоридом, и создать основу, которая улучшила бы свойства капель. Для этого была выбрана основа из полимера поливинилпирролидона (ПВП), используемого в качестве стабилизатора и комплексообразователя, и полимеров, выбранных из группы: карбомер, гипромеллоза, макрогол.When creating the drops, the task was to preserve the effectiveness of the active substances of lecrolin while eliminating the side effects of the drug associated with toxic benzalkonium chloride, and to create a base that would improve the properties of the drops. For this, a base was selected from a polymer of polyvinylpyrrolidone (PVP), used as a stabilizer and complexing agent, and polymers selected from the group: carbomer, hypromellose, macrogol.
Настоящее изобретение поясняется конкретными примерами исполнения, для оценки достижения указанного выше технического результата.The present invention is illustrated by specific examples of execution, to assess the achievement of the above technical result.
Пример 1. Приготовление глазных капель осуществляют стандартным способом приготовления глазных капель путем смешивания всех входящих в их состав компонентов до получения однородной массы. Полученные глазные капли соответствуют требованиям к фармацевтическому составу. В качестве основы используют карбомер и ПВП.Example 1. The preparation of eye drops is carried out in a standard way for the preparation of eye drops by mixing all their constituent components to obtain a homogeneous mass. The resulting eye drops meet the requirements for pharmaceutical composition. As a basis, carbomer and PVP are used.
Указанные компоненты глазных капель берут в следующем соотношении в г на 1 мл смеси:The indicated components of eye drops are taken in the following ratio in g per 1 ml of the mixture:
Пример 2. Осуществляют аналогично примеру 1, за исключением того, что в качестве основы используют полимер гипромеллоза и ПВП.Example 2. Carried out analogously to example 1, except that the base used is a polymer of hypromellose and PVP.
Указанные компоненты глазных капель берут в следующем соотношении в г на 1 мл смеси:The indicated components of eye drops are taken in the following ratio in g per 1 ml of the mixture:
Пример 3. Осуществляют аналогично примеру 1, за исключением того, что в качестве основы используют полимер макрогол и ПВП.Example 3. Carried out analogously to example 1, except that as the base use the polymer macrogol and PVP.
Указанные компоненты глазных капель берут в следующем соотношении в г на 1 мл смеси:The indicated components of eye drops are taken in the following ratio in g per 1 ml of the mixture:
Со всеми предложенными вариантами предложенной композиции проведены клинические исследования.With all the proposed options for the proposed composition conducted clinical studies.
Имеющийся на сегодняшний день результат таких исследований продемонстрировал наилучший эффект лечения по достижению указанного технического результата у фармацевтической композиции на основе ПВП, используемого в качестве стабилизатора и комплексообразователя, и полимеров, выбранных из группы: карбомер, гипромеллоза, макрогол.The current result of such studies has demonstrated the best treatment effect for achieving the specified technical result in a pharmaceutical composition based on PVP, used as a stabilizer and complexing agent, and polymers selected from the group: carbomer, hypromellose, macrogol.
В исследование было включено 38 пациентов с острыми и хроническими аллергическими заболеваниями глаз. Лучшие результаты в отношении скорости купирования воспалительного процесса, симптомов заболевания, удобства использования были получены при лечении каплями на основе ПВП и полимеров, выбранных из группы: карбомер, гипромеллоза, макрогол.The study included 38 patients with acute and chronic allergic eye diseases. The best results in terms of the speed of stopping the inflammatory process, symptoms of the disease, ease of use were obtained in the treatment of drops based on PVP and polymers selected from the group: carbomer, hypromellose, macrogol.
Побочных эффектов не отмечалось. Кроме того, при лечении использовалась меньшая кратность введения таких капель. Если для других вариантов предложенных капель при купировании патологического процесса требовалось 4-5 кратное закапывание, то для капель на основе ПВП и полимеров, выбранных из группы: карбомер, гипромеллоза, макрогол, достаточным было 2-3-кратное использование в сутки, а в дальнейшем 1-2-кратное использование. Это очевидным образом свидетельствовало о пролонгированном действии с сохранением эффективности воздействия активных веществ в такой форме капель. При этом побочные эффекты при использовании капель с ПВП у больных отсутствовали (10 пациентов). В то же время, при использовании капель с макроголом в 5 случаях отмечалось усугубление или стабилизация явлений конъюнктивита (всего 9 пациентов), при использовании капель с гипромеллозой - в 3-х случаях (из 9 пациентов), при использовании капель с карбомером - в 4 случаях (из 10 пациентов). В связи с этим, у больных с побочными эффектами в дальнейшем лечение заменили на капли с ПВП. В итоге сроки лечения каплями с ПВП были меньше, чем в других группах пациентов.No side effects were noted. In addition, the treatment used a lower frequency of administration of such drops. If for other variants of the proposed drops when stopping the pathological process, 4-5 times instillation was required, then for drops based on PVP and polymers selected from the group: carbomer, hypromellose, macrogol, 2-3 times daily use was sufficient, and later 1-2 times use. This clearly indicated a prolonged action while maintaining the effectiveness of the active substances in this form of drops. However, there were no side effects when using drops with PVP in patients (10 patients). At the same time, when using drops with a macrogol in 5 cases, aggravation or stabilization of conjunctivitis was noted (only 9 patients), when using drops with hypromellose - in 3 cases (out of 9 patients), when using drops with carbomer - in 4 cases (out of 10 patients). In this regard, in patients with side effects, in the future, treatment was replaced with drops with PVP. As a result, the terms of treatment with drops with PVP were less than in other groups of patients.
Профилактика аллергических заболеваний глаз предложенными каплями также возможна. Она следует из использования средства с аналогичным по активным компонентам составом (лекролина). Известно, что лекролин показан и используется для профилактики аллергических заболеваний глаз.Prevention of allergic eye diseases with the proposed drops is also possible. It follows from the use of a product with a composition similar in active components (lecrolin). It is known that lecrolin is indicated and used for the prevention of allergic eye diseases.
Наша задача состояла в том, чтобы исключить из известного состава токсический бензалкония хлорид и добавить такой консервант, который не ухудшит, а улучшит лечебные эффекты известного состава.Our task was to eliminate toxic benzalkonium chloride from the known composition and add a preservative that would not worsen, but improve the healing effects of the known composition.
По данным проведенных нами исследований, наиболее подходящей основой для кромоглициевой и борной кислот оказалась основа из ПВП и полимеров, выбранных из группы: карбомер, гипромеллоза, макрогол.According to our studies, the most suitable base for cromoglicic and boric acids was found to be a base of PVP and polymers selected from the group: carbomer, hypromellose, macrogol.
Кроме того, наши пациенты, проводя профилактическое закапывание капель с ПВП 1-2 раза в сутки, не имели рецидивов заболевания на протяжении 6-18 месяцев наблюдения за ними. Таким образом, и теоретически, и практически подтверждается возможность профилактики аллергических заболеваний глаз предложенными нами каплями.In addition, our patients, conducting prophylactic instillation of drops with PVP 1-2 times a day, did not have relapses of the disease during 6-18 months of monitoring them. Thus, both theoretically and practically confirmed the possibility of preventing allergic eye diseases proposed by us drops.
Пример 4. Больная Г. 30 лет. Диагноз: аллергический хронический конъюнктивит, обострение. Жалобы на резь в глазах в умеренной степени, светобоязнь, легкое слезотечение, временами усиливающееся покраснение глаз. Плохая переносимость глазных капель, особенно антибиотиков. При обследовании обнаружена легкая гиперемия конъюнктивы, слизистая разрыхлена, легкая папиллярная гипертрофия на конъюнктиве верхних век, незначительное слизистое отделяемое. В мазках с конъюнктивы стафилококк золотистый. При аллергологическом обследовании выявлена повышенная чувствительность к домашней пыли (+++). Назначено лечение: Препарат по примеру 1 по 2 капли 3 раза в день. При обследовании через два дня все явления болезни уменьшились, микрофлора не выявлена. Дальнейшее улучшение отмечено на 7 день и глаза полностью успокоились к 14 дню. Переносимость хорошая. Осложнений не было. В дальнейшем проводилось профилактическое закапывание препарата 1 раз в день. Через 6 месяцев рецидивов не обнаружено.Example 4. Patient G. 30 years. Diagnosis: allergic chronic conjunctivitis, exacerbation. Complaints of pain in the eyes to a moderate degree, photophobia, slight lacrimation, sometimes intensifying redness of the eyes. Poor tolerance of eye drops, especially antibiotics. An examination revealed mild hyperemia of the conjunctiva, the mucous membrane was loosened, mild papillary hypertrophy on the conjunctiva of the upper eyelids, and a slight mucous discharge. In smears from the conjunctiva, staphylococcus aureus. An allergological examination revealed an increased sensitivity to house dust (+++). Prescribed treatment: The drug according to example 1, 2 drops 3 times a day. When examined after two days, all the phenomena of the disease decreased, the microflora was not detected. Further improvement was noted on day 7 and the eyes completely calmed down by day 14. Tolerance is good. There were no complications. Subsequently, prophylactic instillation of the drug was carried out once a day. After 6 months, no relapse was found.
Пример 5. Больной Н. 35 лет. Диагноз: острый кератоконъюнктивит левого глаза инфекционно-аллергического генеза. Больной страдал длительное время бактериальным конъюнктивитом, обострение наступило неделю назад, применение глазных капель антибиотиков вызывает раздражение глаза. При обследовании обнаружено выраженное раздражение глаза: слезотечение, светобоязнь, края век гиперемированы, утолщены, конъюнктива резко гиперемирована, отечна, отделяемое незначительное. Вдоль наружного края роговицы краевая язва роговицы шириной в 1,5 мм, поверхностная, окрашивается флюоресцеином. В мазках и посевах золотистый стафилококк. Назначено лечение препаратом по примеру 2 или по примеру 3 по 1-2 капли 3 раз в день. Явления раздражения глаз уменьшились через 3 дня лечения, исчезли через 14 дней. В последующем проведено успешное лечение язвы. Жалоб на препарат не было. Осложнений не наблюдалось. Проводилось профилактическое закапывание препарата 1 раз в день. Рецидива заболевания через 12 месяцев не выявлено.Example 5. Patient N. 35 years. Diagnosis: acute keratoconjunctivitis of the left eye of an infectious-allergic genesis. The patient suffered from bacterial conjunctivitis for a long time, exacerbation occurred a week ago, the use of eye drops of antibiotics causes eye irritation. During the examination, pronounced eye irritation was found: lacrimation, photophobia, eyelid edges hyperemic, thickened, conjunctiva sharply hyperemic, edematous, insignificant discharge. Along the outer edge of the cornea, a marginal corneal ulcer 1.5 mm wide, superficial, is stained with fluorescein. In smears and crops, Staphylococcus aureus. Treatment with the drug according to example 2 or according to example 3 is prescribed, 1-2 drops 3 times a day. The phenomena of eye irritation decreased after 3 days of treatment, disappeared after 14 days. Subsequently, the successful treatment of ulcers. There were no complaints about the drug. No complications were observed. A preventive instillation of the drug was carried out 1 time per day. Relapse of the disease after 12 months was not detected.
Выбор компонентов заявленных капель и их количественных значений дали возможность получить новый технический результат - проявление хорошего противоаллергического эффекта, предотвращение патологических изменений в эпителиальных клетках конъюнктивы и роговицы, которые могут привести к повреждению стромы роговицы и возникновению эрозий, язв, перфораций. Капли обладают хорошей переносимостью. Рецидивов после их применения не обнаружено.The choice of the components of the claimed drops and their quantitative values made it possible to obtain a new technical result - the manifestation of a good anti-allergic effect, the prevention of pathological changes in the epithelial cells of the conjunctiva and cornea, which can lead to damage to the corneal stroma and the occurrence of erosion, ulcers, perforations. Drops are well tolerated. Relapses after their use were not found.
Таким образом, заявленные глазные капли обладают высокой терапевтической эффективностью лечения аллергических конъюнктивитов и кератоконъюнктивитов.Thus, the claimed eye drops have high therapeutic efficacy in the treatment of allergic conjunctivitis and keratoconjunctivitis.
Заявленные капли обладают простотой в исполнении и позволяют исключить опасность побочных эффектов, в том числе токсического воздействия при контакте с роговицей глаза, а также обеспечить хорошую переносимость больными. Повышенная терапевтическая эффективность заявленных глазных капель объясняется высокой скоростью купирования аллергических конъюнктивитов и кератоконъюнктивитов и пролонгированным действием препарата на роговицу глаза, обеспечивающего исключение рецидивов заболеваний и осложнений по сравнению с прототипом. Возможность использования капель 1-2 раза в день для предупреждения рецидивов заболевания обеспечивает также их профилактический эффект.The claimed drops have simplicity in execution and can eliminate the risk of side effects, including toxic effects in contact with the cornea of the eye, as well as ensure good tolerance to patients. The increased therapeutic efficacy of the claimed eye drops is explained by the high rate of relief of allergic conjunctivitis and keratoconjunctivitis and the prolonged action of the drug on the cornea of the eye, which ensures the exclusion of relapse of diseases and complications compared to the prototype. The possibility of using drops 1-2 times a day to prevent relapse of the disease also provides their preventive effect.
Claims (1)
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2013157883/15A RU2549472C1 (en) | 2013-12-26 | 2013-12-26 | Pharmaceutical composition in form of eye drops for preventing and treating allergic eye diseases |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2013157883/15A RU2549472C1 (en) | 2013-12-26 | 2013-12-26 | Pharmaceutical composition in form of eye drops for preventing and treating allergic eye diseases |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2549472C1 true RU2549472C1 (en) | 2015-04-27 |
Family
ID=53289754
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2013157883/15A RU2549472C1 (en) | 2013-12-26 | 2013-12-26 | Pharmaceutical composition in form of eye drops for preventing and treating allergic eye diseases |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2549472C1 (en) |
Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1990013284A1 (en) * | 1989-04-29 | 1990-11-15 | Fisons Plc | Pharmaceutical composition containing sodium cromoglycate |
| RU2248789C2 (en) * | 1999-07-23 | 2005-03-27 | Новартис Аг | Ketothiphen-containing ophthalmic composition |
| WO2012136969A2 (en) * | 2011-04-05 | 2012-10-11 | Anant Sharma | Ophthalmic treatments |
-
2013
- 2013-12-26 RU RU2013157883/15A patent/RU2549472C1/en active
Patent Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1990013284A1 (en) * | 1989-04-29 | 1990-11-15 | Fisons Plc | Pharmaceutical composition containing sodium cromoglycate |
| RU2248789C2 (en) * | 1999-07-23 | 2005-03-27 | Новартис Аг | Ketothiphen-containing ophthalmic composition |
| WO2012136969A2 (en) * | 2011-04-05 | 2012-10-11 | Anant Sharma | Ophthalmic treatments |
Non-Patent Citations (2)
| Title |
|---|
| Инструкция по применению глазных капель Лекролин, дата регистрации 29.09.2008, найдено в интернет на сайте:http://grls.rosminzdrav.ru/InstrImgMZ.aspx?regNr=%D0%9F%20N015317/01&page=1. * |
| Энциклопедический словарь медицинских терминов под ред. академика РАМН В.И. Покровского, издание 2-е, Москва "Медицина", стр.648. * |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| EP3612228B1 (en) | Iodine compositions | |
| CN107362157B (en) | Ophthalmic pharmaceutical composition for use in medicine and veterinary medicine | |
| KR101961360B1 (en) | Novel iodine compound and method of use | |
| JP7334266B2 (en) | Compositions and methods for treating eye disease | |
| JP7248836B2 (en) | Heterocyclideneacetamide derivative-containing drug | |
| JP2021073209A (en) | Ophthalmic compositions of rifamycins and uses thereof | |
| KR101934767B1 (en) | Novel ophthalmic composition and methods of use | |
| US20180296473A1 (en) | Ophthalmologic Pharmaceutical Composition | |
| JP3502574B2 (en) | Eye ointment for treatment of eye infections | |
| RU2549472C1 (en) | Pharmaceutical composition in form of eye drops for preventing and treating allergic eye diseases | |
| CN113332233B (en) | Thermal gelling artificial tears | |
| WO2016196989A1 (en) | Topical composition | |
| RU2493823C1 (en) | Eye drops, which have anti-infectious, anti-inflammatory and anti-allergic action | |
| RU2582284C1 (en) | Ophthalmic gel composition for treating conjunctivitis, blepharitis, keratitis corneal erosion associated with inflammatory eye diseases of non-infectious or post-infectious etiology and allergic lesions of ocular surface | |
| RU2521337C1 (en) | Pharmaceutical composition for treating eye diseases related to eye tissue metabolic disease and inflammatory eye tissue injury | |
| US20230338540A1 (en) | Xanthan-based ophthalmic topical formulations with a reduced dosage regimen | |
| WO2019135779A1 (en) | Novel ophthalmic composition and methods of use | |
| RU2603490C1 (en) | Agent for treating pyoinflammatory processes in soft tissues and mucous membranes | |
| JPWO2019022225A1 (en) | Aqueous pharmaceutical composition containing alcaftadine or a salt thereof | |
| RU2633054C1 (en) | Gel pharmaceutical composition for blepharitis treatment | |
| CN109453151B (en) | Pharmaceutical composition for eyes, preparation method and application thereof | |
| KR101134340B1 (en) | A eye-drop composition for preventing or treating ocular diseases | |
| RU2475248C1 (en) | Ophthalmic cross-linking agent-2 | |
| RU2633055C1 (en) | Ophthalmic composition for treatment of conjunctivites, bleparitis and marginal corneal ulcers in topical application | |
| RU2669768C1 (en) | Gel drops for treating inflammatory eye diseases, including infectious and sustainable to antibiotics diseases |