[go: up one dir, main page]

RU2508115C2 - Инъекционная композиция полидезоксирибонуклеотидов для лечения костно-суставных заболеваний - Google Patents

Инъекционная композиция полидезоксирибонуклеотидов для лечения костно-суставных заболеваний Download PDF

Info

Publication number
RU2508115C2
RU2508115C2 RU2011121612/15A RU2011121612A RU2508115C2 RU 2508115 C2 RU2508115 C2 RU 2508115C2 RU 2011121612/15 A RU2011121612/15 A RU 2011121612/15A RU 2011121612 A RU2011121612 A RU 2011121612A RU 2508115 C2 RU2508115 C2 RU 2508115C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
polydeoxyribonucleotides
composition
treatment
composition according
hyaluronic acid
Prior art date
Application number
RU2011121612/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2011121612A (ru
Inventor
МАСТЕЛЛИ Лаура КАТТАРИНИ
МАСТЕЛЛИ Джулия КАТТАРИНИ
Original Assignee
Медевиче С.П.А.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=40903256&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2508115(C2) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Медевиче С.П.А. filed Critical Медевиче С.П.А.
Publication of RU2011121612A publication Critical patent/RU2011121612A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2508115C2 publication Critical patent/RU2508115C2/ru

Links

Images

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K35/00Medicinal preparations containing materials or reaction products thereof with undetermined constitution
    • A61K35/56Materials from animals other than mammals
    • A61K35/60Fish, e.g. seahorses; Fish eggs
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7088Compounds having three or more nucleosides or nucleotides
    • A61K31/711Natural deoxyribonucleic acids, i.e. containing only 2'-deoxyriboses attached to adenine, guanine, cytosine or thymine and having 3'-5' phosphodiester links
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7088Compounds having three or more nucleosides or nucleotides
    • A61K31/713Double-stranded nucleic acids or oligonucleotides
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Marine Sciences & Fisheries (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
  • Detergent Compositions (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

Описана фармацевтическая композиция на основе полидезоксирибонуклеотидов, экстрагированных из естественных источников. Композиция содержит фракцию полидезоксирибонуклеотидов, экстрагированных из спермы рыб, где указанные полидезоксирибонуклеотиды обладают полимерными цепями с различными молекулярными массами от 70 килодальтонов до 240 килодальтонов. Композиция пригодна для применения в качестве терапевтического средства при лечении костно-суставных патологий, особенно остеоартрита, путем внутрисуставной инъекции, обеспечивая необходимую вязкость синовиальной жидкости. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 13 ил.

Description

Это изобретение относится к новому применению композиции, содержащей полидезоксирибонуклеотиды (в дальнейшем ПДРН).
Композиция, применяемая в соответствии с изобретением, включает фракцию полимерных цепей ПДРН различной молекулярной массы, полученную из естественных источников, животного или растительного происхождения, таких как плацента и сперма рыб или растения.
Композиции на основе ПДРН, как определено выше, известны и коммерчески доступны.
FR 2676926 описывает фармацевтические композиции, содержащие в высокой степени полимеризированные полидезоксирибонуклеотиды, полученные из спермы рыб и используемые для лечения или предупреждения иммунных дефицитов; описаны композиции, содержащие полидезоксирибонуклеотиды в неионном растворителе, которые можно применять парентерально, особенно внутримышечно и/или внутривенно.
Процессы подготовки полидезоксирибонуклеотидов, полученных из плацент млекопитающих, описаны в EP 0226254.
Это изобретение относится к композициям на основе ПДРН, экстрагированных из естественных источников, для применения в терапевтическом лечении и/или в качестве терапевтического вспомогательного средства при лечении заболеваний костей и суставов, в частности, при остеоартрите, которые вводят внутрь сустава.
Другим объектом изобретения является применение ПДРН-композиции для производства медицинского устройства, пригодного в качестве вспомогательного средства при лечении дегенеративных заболеваний суставов.
В контексте изобретения используются вводимые внутрь суставов составы, содержащие высокоочищенную фракцию ПДРН, предпочтительно с чистотой более чем 95%, и более предпочтительно, больше чем 98%, предпочтительно полученную из спермы рыб.
Применяемые ПДРН предпочтительно обладают молекулярной массой от 20 кДальтонов до 2500 кДальтонов, более предпочтительно от 70 кДальтонов до 240 кДальтонов.
Как правило, в применяемых составах фракция ПДРН присутствует в концентрации от 0,1% до 10% по массе, предпочтительно от 0,5 до 3% по массе в водном солевом растворителе, указанная масса, относящаяся к общей массе состава.
Водный солевой растворитель предпочтительно содержит хлорид натрия и смесь дигидро фосфата натрия и гидро кислого фосфата натрия.
Применяемые ПДРН можно получить из животного или растительного источника, который богат ДНК, используя процессы, описанные в вышеупомянутой литературе; предпочтительным выбором является сперма рыб. Например, ПДРН, который может применяться в контексте изобретения, может быть получен путем процесса, включающего стадии:
1) ферментативный лизис белкового органического матрикса
2) осветляющая фильтрация образующегося раствора
3) осаждение четвертичными аммониевыми солями
4) декомплексирование преципитата
5) молекулярная селекция с использованием хроматографической колонки
6) осаждение элюата с использованием алкоголя.
В частности, вводимый продукт, лекарственное средство или медицинское устройство по изобретению предоставляется в форме пузырька или бутылки или в форме предварительно заполненного шприца, содержащего отмеренное количество ПДРН, например, от 1 мл до 4 мл (предпочтительно 2 мл) раствора ПДРН в концентрации от 1 мг/мл до 100 мг/мл (предпочтительно 5-30 и, в частности, приблизительно 20 мг/мл), с pH от 6,5 до 7,5 и имеющего вязкую консистенцию с увлажняющей, смазывающей и трофической функцией.
Композиция в соответствии с изобретением, в дальнейшем называемая CONDROTIDE, обладает следующими особенностями:
- внешний вид: прозрачный раствор
- цвет: бесцветный
- pH: 6,5-7,5
- объем, который можно выдавить из шприца: 2,00-2,05 мл
- осмолярность: 270-330 мОс/кг
- УФ-идентификация ПДРН: максимальное поглощение 258±2 нм
- УФ-измерение ПДРН: 18-22 мг/мл
- стерильность: стерильно (стерилизацию проводят при T>100, обычно при 120-121°C в течение предпочтительно 15 минут)
- бактериальный эндотоксин: <70 ЭЕд/мл.
Новое применение ПДРН-композиции, к которому относится изобретение, основано на следующих экспериментальных наблюдениях.
Экспериментальные фармакологические исследования in vitro проводили, когда разработка изобретения показала, что молекулы ПДРН, присутствующие в композициях по изобретению, обладают важным трофическим действием на первичные культуры синовиальных клеток, хондроцитов и хрящевых биопсий, это наблюдение согласуется с клиническим наблюдением, что результаты действия упомянутых композиций (CONDROTIDE) могут улучшаться и поддерживаться в течение долгого времени, в отличие от результатов, полученных для гиалуроновой кислоты.
В частности, было показано (путем цитофлуорометрического анализа и специфического окрашивания), что образование внеклеточного матрикса (коллагена II-го типа и аггрекана) значительно индуцируется в клеточных культурах, поддерживаемых в среде с добавлением 0,01% CONDROTIDE в течение двух недель; контрольные культуры, поддерживаемые в среде с добавлением 1% гиалуроновой кислоты, показали значительно меньшее образование клеточного матрикса.
Также были проведены гистологические исследования хрящевых биопсий, поддерживаемых в культуре в течение трех недель с использованием стандартной среды с добавлением гиалуроновой кислоты (1%) или CONDROTIDE (0,01%). Гистологическая проверка снова показала большее образование внеклеточного матрикса в образцах, обработанных CONDROTIDE, по сравнению с образцами, к которым была добавлена гиалуроновая кислота.
В частности то, о чем сообщено выше, является результатом следующих экспериментов.
Эксперимент 1: Хрящевые биопсии
Было выполнено исследование для оценки эффектов CONDROTIDE (состав, указанный выше) и гиалуроновой кислоты на ex vivo-фрагменты хрящевой ткани (в течение трех недель), сравнивая их с таковыми из стандартного раствора, обычно используемого в лаборатории для поддержания хрящевых биопсий.
Образец: хрящевые биопсии получение из хирургии.
Экспериментальные группы:
1. PN: биопсии, поддерживаемые в «хрящевой» среде + 0,01% CONDROTIDE,
2. НА: биопсии, поддерживаемые в «хрящевой» среде + 1% гиалуроновой кислоты,
3. CT: биопсии, поддерживаемые в «хрящевой» среде без добавок.
Конечная точка: Гистологический анализ.
Результаты
Результаты гистологического анализа биопсий приведены в Фиг.1-3, которые относятся к гематоксилин-эозиновым сечениям, полученным из хрящевых биопсий, фиксированных в формалине и пропитанных парафином, где:
Фиг.1: биопсия для контрольной группы (CT): можно видеть декальцинированный фрагмент суставного хряща, нормальный немного эозинофильный хрящевой матрикс и группу клеток, погруженную в хрящевой матрикс,
Фиг.2: биопсия для группы НА: можно видеть декальцинированный фрагмент хряща, присутствие ткани, подобной костной и отсутствие нормального хрящевого матрикса,
Фиг.3: биопсии после трех недель для группы PN: можно видеть декальцинированный фрагмент хряща, немного эозинофильный хрящевой матрикс и нормальный хрящевой матрикс, окружающий хондроциты.
Гистологический анализ для группы PN также указывает на положение, которое почти идентично таковому для положительного контроля CT, то есть поддерживаются фенотипические особенности, характерные для гиалинового суставного хряща. Наоборот группа, подвергавшаяся лечению НА, обнаруживала аномальные особенности, такие как формирование незрелых элементов кости и отсутствие нормального внеклеточного матрикса.
Эксперимент 2: Выделенные хрящевые клетки (хондроциты)
Было выполнено исследование, чтобы оценить эффекты состава по изобретению (CONDROTIDE) и гиалуроновой кислоты на выделенных хондроцитных клетках (двухнедельная культура), сравнивая их с таковыми для стандартной среды, обычно используемой в лаборатории для культуры хондроцитов.
Образец: Выделенные хондроциты человека.
Экспериментальные группы:
4. PN: клетки, поддерживаемые в «хрящевой» среде + 0,01% CONDROTIDE,
5. НА: клетки, поддерживаемые в «хрящевой» среде + 1% гиалуроновой кислоты,
6. CT: клетки, поддерживаемые в «хрящевой» среде без добавок.
Конечная точка: Иммуногистохимия, анализ FACS, окрашивание Alcian Blue.
Результаты
Иллюстрации 4 и 6 иллюстрируют результаты окрашивания Alcian Blue (что позволяет выявить присутствие внеклеточного матрикса):
Фиг.4: контрольная группа: высокоэкспрессируемый матрикс,
Фиг.5: группа НА: слабоэкспрессируемый матрикс,
Фиг.6: группа PN: высокоэкспрессируемый матрикс.
Сделано заключение, что 0,01% CONDROTIDE способен индуцировать образование внеклеточного матрикса в количествах, которые намного больше, чем для гиалуроновая кислота в выделенных культурах хондроцитов.
Эти данные были подтверждены анализом FACS и иммуногистохимическим анализом, который продемонстрировал, что профиль экспрессии и продуцирования аггрекана и коллагена II типа является значительно меньшим группе НА по сравнению с группами PN и CT.
Результаты предварительного исследования in vitro подтверждают наблюдение, что гиалуроновая кислота полезна только для улучшения симптомов в течение короткого периода времени, тогда как состав по изобретению (CONDROTIDE), как оказалось, являлся намного более активным при лечении заболеваний суставов, с устойчивыми результатами.
В подтверждение тестов in vitro, упомянутых выше, был выполнен эксперимент по проверке эффектов состава по изобретению, введенного внутрисуставно пациентам, страдающим от остеоартрита колена, с конкретной целью оценить эффективность, безопасность и переносимость этого состава (CONDROTIDE, медицинское устройство класса III).
Исследование было выполнено в соответствии с руководящими принципами Хельсинской Декларации 1974 и последующих обновлений и общих принципов «ICH согласованных трехсторонних руководящих принципов для качественной клинической практики (GCP)». Прежде чем начать исследования, было получено одобрение Комитета по этике биологических исследований Fondazione IRCCS поликлиники Сан Маттео университета Павии. Всем пациентам сообщили о клиническом испытании, и исследователи получили перед набором письменное согласие на основе полной информации от всех пациентов.
Структура исследования и контрольного клинического испытания в отношении гиалуроновой кислоты являлась «двойной-слепой» рандомизированной в параллельных группах.
Каждого пациента случайным образом определяли в одну из следующих групп лечения:
- группа A: ПДРН (вышеупомянутый состав CONDROTIDE),
- группа B: гиалуроновая кислота (SINOVIAL).
За каждый пациентом наблюдали в течение периода времени шестнадцать недель. Поскольку два различных лекарственных средства могли быть идентифицированы оператором в процессе инстилляции, применялась методика «слепой-наблюдатель» для поддержания «двойных-слепых» условий. Исследователь, вводящий продукт, отличался от исследователя, который исследовал пациента клинически и оценил эффективность и безопасность продукта. Таким образом, ни пациент, ни исследователь не знали о природе лечения.
Размер образца
Вычисление размера образца было основано на непарном t-тесте с уровнем вероятности 5%, стандартным отклонением 3 см и желательным порядком 80% детектирования различия в 1,6 см в уменьшении боли, измеренной путем VAS (Rheumatology 2002; 41:1240-1248). Полный размер образца 56 пациентов был вычислен, и вследствие этого было сделано условие для регистрирования, по крайней мере, 60 пациентов, 30 на группу.
Пациенты
Были набраны пациенты, страдающие от остеоартрита колена (в соответствии с классификации ACR - Arthritis Rheum. 1986; 29 (8): 1039-49). В частности, продукт, используемый в исследовании, обладал следующей композицией:
- полидезоксирибонуклеотиды: 20 мг
- хлорида натрия: 4 мг
- дигидро фосфат натрия дигидрат: 0,2 мг
- гидро фосфат натрия додекагидрат: 1 мг
- вода, подготовленная для инъекций: 1 мл q.s.
Раствор гиалуроновой кислоты под торговой маркой SINOVIAL, содержащий высокоочищенную натриевую соль гиалуроновой кислоты, имеющей молекулярную массу от 800 кДальтонов до 1200 кДальтонов, применялся в качестве контрольного продукта.
Композиция: Натриевая соль гиалуроновой кислоты: 0,8%, хлорид натрия, фосфат натрия и вода, подготовленная для USP (q.s).
Фармацевтическая форма: Шприцы, предварительно заполненные 16,0 мг гиалуроновой кислоты в 2 мл буферизованного соляного раствора хлорида натрия.
Дозировка и способ введения лекарства
Внутрисуставное лечение с гелем ПДРН включало пять инстилляций по 2 мл еженедельно.
Контрольную группу с гиалуроновой кислотой лечили внутрисуставными инстилляциями гиалуроната натрия (16,0 мг гиалуроновой кислоты в 2 мл). Этот раствор также применяли в качестве пяти инстилляций еженедельно.
Продукт (CONDROTIDE или SINOVIAL) вводили в суставную полость пораженного колена, используя стерильную иглу.
Продолжительность лечения
Лекарство вводили путем одной инстилляции в пораженное колено в неделю, в общей сложности пять инстилляций; время лечения поэтому составляло четыре недели, но каждый пациент наблюдался в течение в общей сложности шестнадцати недель.
Клинические оценки
Клинические оценки были сделаны для каждого пациента в начале исследования (Т0) и через одну (T1), две (T2), три (T3) и спустя четыре недели (T4) после начала исследования. T4 соответствует окончанию стадии лечения. Последующие клинические оценки были сделаны спустя один месяц после окончания лечения (T8) и спустя три месяца после окончания лечения (T16).
Главный параметр оценки (первичная конечная точка) представляет собой уровень боли, оцененный в покое, во время нагрузки и физической деятельности. Визуально-аналоговый масштаб (VAS в см от 0 до 10) применялся для оценки боли. Крепитацию при движении, ограничение суставной подвижности и суставного отека также оценивали, регистрировали со счетом от 0 до 3 (0 = отсутствие, 1 = слабая, 2 = умеренная, 3 = сильная) на каждой экспертизе.
Пациентами также была составлена анкета самооценок - результат оценок состояний коленей и остеоартрита - KOOS. KOOS представляет собой шкалу оценивания степени остеоартрита, разработанную как расширение индекса остеоартрита WOMAC (Западный университет Онтарио и Макмэстера) для создания полезного и принятого повсеместно инструмента для определения эффективности лечений при клинических испытаниях.
Этот анкетный опрос представляет собой определенный инструмент для оценки мнения пациентов относительно состояния их коленей. Анкетный опрос включает пять вспомогательных шкал (боль, Фиг.7), другие признаки (Фиг.8), функция суставов в повседневной жизни (ADL, Фиг.9), функция суставов при спортивных/развлекательный активностях (спорт/развл, Фиг.10) и качество жизни (КЖ, Фиг.11).
KOOS были составлены пациентами во время следующих экспертиз, Т0, T4, T8 и T 16, рассматривая неделю, предшествующую экспертизе, в своих ответах на вопросы. Пять вариантов ответа были предоставлены в анкете KOOS, каждый ответ получал счет от 0 до 4.
На основе статистического анализа данных полинуклеотиды, которые, как было подтверждено, имели статистически значимо больший эффект на боль в состоянии покоя, боль при нагрузке, крепитацию и уменьшение отека и ограничение подвижности сустава, чем контроль с гиалуроновой кислотой.
Эти данные показывают статистически существенно лучший эффект ПДРН по сравнению с гиалуроновой кислотой.
По мере рассмотрения данных, касающихся боли в состоянии покоя, путем анализа различия между базовыми значениями и их изменениями в ходе лечения (Дельта) были получены данные, иллюстрированные ниже, которые указывают на очевидную общую тенденцию со стороны ПДРН в достижении конечных значений, которые лучше значений, полученных для пациентов, подвергавшихся лечению гиалуроновой кислотой.
Результаты продемонстрированы в Фиг.12, где пунктирная вертикальная линия на графике делит каждую диаграмму на две части, соответствующих периоду лечения (левая половина) и последующему периоду наблюдения (правая половина).
В ходе исследования пациентам разрешили в случае необходимости применять нестероидные противовоспалительные средства (NSAI), чтобы уменьшить болевые симптомы. Зарегистрированные данные, касающиеся применения NSAI (см. диаграмму в Фигуре 13), показывают очевидное большее потребление в начале испытания (TO) в группе подвергаемых лечению пациентов по сравнению с контролями, приводя к статистически достоверному различию в том, что в рассматриваемой группе наблюдалось уменьшение применения этих лекарственных средств, которые не были замечены в контрольной группе.
В дополнение к этому, поскольку лечение продолжалось, было отмечено и быстрое сокращение потребления NSAI в группе, подвергаемой лечению ПДРН, только после одной внутрисуставной инстилляции (Tl). В дополнение к этому было сохраняющееся меньшее применение NSAI в группе ПДРН во все последующее время, со специфическим различием между этими двумя лечениями в T4 и T8.
Как можно видеть из данных на Фиг.7-11, во время периода лечения проверенные продукты вызвали улучшение всех показателей KOOS; это улучшение было немного быстрее в контрольной группе. Однако, если изучить форму графиков в последующий период наблюдения, то можно заметить, что счет для группы гиалуроновой кислоты уменьшается или остается постоянным, в то время как счет для группы ПДРН продолжает увеличиваться.
Спустя три месяца после окончания лечения (T 16) счеты для группы ПДРН были во всех случаях выше, чем счеты для группы гиалуроновой кислоты; различие особенно очевидно для симптомов и вспомогательных признаков спорт/развл.
В последней шкале, которая представляет функционирование сустава в течение и после двигательной активности, контрольная группа (гиалуроновая кислота) вернулась к почти начальным значениям, в то время как группа, подвергаемая лечению ПДРН, показала наибольшее улучшение на 14,55 пунктов (не следует забывать, что улучшение по шкале KOOS является клинически значимым, если счет увеличивается на 8-10 пунктов в ходе лечении).
Полученные данные подтверждают применение состава по изобретению при терапевтическом лечении и в качестве терапевтического вспомогательного средства при лечении дегенеративных заболеваний суставов, таких как, в частности, при остеоартрите.
В настоящее время не существует никакого достаточно эффективного лечения этих заболеваний; предлагаемые лечения включают противовоспалительные средства, анальгезирующие средства, стероиды, физиотерапию и хирургическое вмешательство, а также добавление вязкости синовиальной жидкости путем внутрисуставной инстилляции гиалуроновой кислоты, используемой в контрольных тестах, описанных выше.
Следует принять во внимание, что лучший эффект, показанный составом ПДРН, включенным в состав по изобретению, происходит вследствие того, что ПДРН способны к связыванию заметного количества воды и реорганизации своей собственной структуры, ориентации и координирования водных модулей, с тем, чтобы сформировать подходящий гель.
Устройство в соответствии с изобретением, введенное внутрисуставно, обеспечивает вязкоупругое дополнение для синовиальной жидкости и может полностью смазывать суставные поверхности. В дополнение к этому можно предположить, что микромолекулы полидезоксирибонуклеотида в то же самое время подвергаются действию литических ферментов, которые постепенно высвобождают ПДРН все более меньшего размера в суставную полость.
Внутрисуставная инстилляция с использованием состава в соответствии с изобретением постепенно обогащает синовиальную жидкость, первоначально макромолекулами полинуклеотида, имеющими вязкоупругое действие, и со временем полинуклеотидами и нуклеотидами, которые используются тканями для улучшения клеточной активности и защиты и активизации физиологических механизмов регенерации суставного хряща.
Таким образом, вязкоупругое и смазочное действие продукта комбинируется с биостимулирующим и трофическим воздействием на суставный хрящ.
В результате делается заключение, что состав в соответствии с изобретением имеет общее применение для лечения причиняющих боль суставных заболеваний, которые могут быть приписаны к дегенеративным или посттравматическим состояниям или изменениям в суставах.

Claims (8)

1. Фармацевтическая композиция на основе полидезоксирибонуклеотидов, экстрагированных из естественных источников, для применения путем внутрисуставного введения при терапевтическом лечении дегенеративных или посттравматических состояний суставов, при этом композиция содержит фракцию полидезоксирибонуклеотидов, экстрагированных из спермы рыб, где указанные полидезоксирибонуклеотиды обладают полимерными цепями с различными молекулярными массами от 70 кДа до 240 кДа.
2. Композиция по п.1 в форме инъецируемого водного раствора, содержащего от 1 до 100 мг/мл, предпочтительно от 5 до 30 мг/мл полидезоксирибонуклеотидов в солевом водном растворителе.
3. Композиция по п.1 или 2 для лечения остеоартрита.
4. Композиция по п.1 или 2, обладающая pH от 6,5 до 7,5.
5. Композиция по п.4, содержащая соли хлорида натрия и фосфата натрия.
6. Композиция по п.1 для применения при лечении боли у пациента, страдающего от дегенеративного или посттравматического состояния суставов, причиняющего боль.
7. Применение композиции по любому из пп.1-5 для изготовления фармацевтического продукта или медицинского устройства, пригодных в качестве терапевтического средства при лечении костно-суставных патологий, особенно остеоартрита, путем внутрисуставной инъекции указанной композиции.
8. Применение по п.7, где указанный фармацевтический продукт или медицинское устройство для введения путем инъекции представлены в форме флакона, аптечного стеклянного сосуда или ампулы, или в форме предварительно заполненного шприца.
RU2011121612/15A 2008-10-30 2009-10-28 Инъекционная композиция полидезоксирибонуклеотидов для лечения костно-суставных заболеваний RU2508115C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
ITTO2008A000804A IT1391866B1 (it) 2008-10-30 2008-10-30 Composizione iniettabile di polinucleotidi per il trattamento di patologie osteoarticolari.
ITTO2008A000804 2008-10-30
PCT/IB2009/054776 WO2010049898A1 (en) 2008-10-30 2009-10-28 Injectable polydeoxyribonucleotide composition for the treatment of osteoarticular diseases

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2011121612A RU2011121612A (ru) 2012-12-10
RU2508115C2 true RU2508115C2 (ru) 2014-02-27

Family

ID=40903256

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011121612/15A RU2508115C2 (ru) 2008-10-30 2009-10-28 Инъекционная композиция полидезоксирибонуклеотидов для лечения костно-суставных заболеваний

Country Status (11)

Country Link
US (1) US9220734B2 (ru)
EP (1) EP2358373B1 (ru)
CN (1) CN102238953B (ru)
BR (1) BRPI0914410A2 (ru)
DK (1) DK2358373T3 (ru)
ES (1) ES2552651T3 (ru)
IT (1) IT1391866B1 (ru)
PL (1) PL2358373T3 (ru)
PT (1) PT2358373E (ru)
RU (1) RU2508115C2 (ru)
WO (1) WO2010049898A1 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2768031C1 (ru) * 2020-09-07 2022-03-23 Био Меди фарм Ко. Лтд. Способ выделения полидезоксирибонуклеотида высокой чистоты из семенников лосося

Families Citing this family (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
IT1401218B1 (it) * 2010-07-14 2013-07-12 Mastelli S R L Composizione ad attivita' bio-rigenerativa, riparativa ed eutrofizzante.
IT1406068B1 (it) * 2010-07-22 2014-02-06 Medestea Int Spa Polidesossiribonucleotidi (pdrn) per l'impiego nel trattamento di condizioni di acidosi e composizioni a base di polidesossiribonucleotidi per il suddetto impiego
KR101739409B1 (ko) 2011-10-21 2017-05-25 주식회사 파마리서치프로덕트 어류 정소로부터 분리된 디엔에이 단편 혼합물을 포함하는 연골 재생용 조성물
ITUB20153110A1 (it) * 2015-08-13 2017-02-13 Alfakjn S R L Composizione liquida iniettabile per uso nella terapia infiltrativa intra-articolare
ITUB20159447A1 (it) * 2015-12-28 2017-06-28 Mastelli S R L Composizione per il trattamento e prevenzione dell?osteoporosi.
CN107287186A (zh) * 2016-04-05 2017-10-24 达特珂贝怡股份有限公司 从鱼类的精液分离多脱氧核糖核苷酸的方法、由所述方法获得的多脱氧核糖核苷酸及其用途
KR102410132B1 (ko) * 2018-02-26 2022-06-17 주식회사 뉴온 조직 수복용 히알루론산 피부 충진제 조성물
KR102056144B1 (ko) * 2018-03-08 2019-12-16 주식회사 파마리서치프로덕트 Dna 단편 혼합물이 고농도로 함유된 유동성을 갖는 액제 조성물 및 이의 제조방법
KR102285724B1 (ko) * 2018-04-05 2021-08-03 김석순 Dna 단편 혼합물 및 히알루론산을 포함하는 연골 재생용 조성물
KR20190140654A (ko) 2018-06-12 2019-12-20 주식회사 비알팜 Dna 단편 혼합물 및 매트릭스 메탈로프로테아제 생성 억제제를 포함하는 관절염 예방 및 치료용 조성물
KR102242840B1 (ko) * 2019-04-04 2021-04-23 주식회사 비알팜 탈모 방지 또는 발모 촉진용 조성물
CN111214694B (zh) * 2020-03-31 2022-04-22 山东大鱼生物技术有限公司 一种具有止血和加速伤口愈合功能的敷料及其制备方法
WO2025262626A1 (en) 2024-06-20 2025-12-26 Mastelli S.R.L. Injectable viscoelastic gel containing polydeoxyribonucleotides

Citations (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0226254A2 (en) * 1985-12-12 1987-06-24 Farmigea S.P.A. Process for obtaining non informational substantially pure polydesoxyribonucleotides having biologic activities, and respective product
FR2676926A1 (fr) * 1991-05-30 1992-12-04 Flecchia Pierre Compositions pharmaceutiques a base de polydesoxyribonucleotides et leur procede de preparation.
WO1994002595A1 (en) * 1992-07-17 1994-02-03 Ribozyme Pharmaceuticals, Inc. Method and reagent for treatment of animal diseases
US5712256A (en) * 1993-06-30 1998-01-27 Board Of Regents, The University Of Texas System Ribonucleotide preparations and uses thereof
WO2001073003A1 (en) * 2000-03-24 2001-10-04 Biocell Laboratories Compound, composition and method for the treatment of inflammatory and inflammatory-related disorders
WO2003035048A2 (en) * 2001-10-26 2003-05-01 Novartis Ag Methods for the treatment of osteoarthritis and compositions thereof

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3899481A (en) * 1970-11-03 1975-08-12 Crinos Industria Farmaco Process for the controlled partial degradation of deoxyribonucleic acid extracted from animal organs
US5977083A (en) * 1991-08-21 1999-11-02 Burcoglu; Arsinur Method for using polynucleotides, oligonucleotides and derivatives thereof to treat various disease states

Patent Citations (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0226254A2 (en) * 1985-12-12 1987-06-24 Farmigea S.P.A. Process for obtaining non informational substantially pure polydesoxyribonucleotides having biologic activities, and respective product
FR2676926A1 (fr) * 1991-05-30 1992-12-04 Flecchia Pierre Compositions pharmaceutiques a base de polydesoxyribonucleotides et leur procede de preparation.
WO1994002595A1 (en) * 1992-07-17 1994-02-03 Ribozyme Pharmaceuticals, Inc. Method and reagent for treatment of animal diseases
US5712256A (en) * 1993-06-30 1998-01-27 Board Of Regents, The University Of Texas System Ribonucleotide preparations and uses thereof
WO2001073003A1 (en) * 2000-03-24 2001-10-04 Biocell Laboratories Compound, composition and method for the treatment of inflammatory and inflammatory-related disorders
WO2003035048A2 (en) * 2001-10-26 2003-05-01 Novartis Ag Methods for the treatment of osteoarthritis and compositions thereof

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2768031C1 (ru) * 2020-09-07 2022-03-23 Био Меди фарм Ко. Лтд. Способ выделения полидезоксирибонуклеотида высокой чистоты из семенников лосося

Also Published As

Publication number Publication date
BRPI0914410A2 (pt) 2016-08-16
CN102238953A (zh) 2011-11-09
RU2011121612A (ru) 2012-12-10
CN102238953B (zh) 2015-11-25
EP2358373B1 (en) 2015-09-09
WO2010049898A1 (en) 2010-05-06
PT2358373E (pt) 2015-11-13
DK2358373T3 (en) 2015-11-02
ITTO20080804A1 (it) 2010-04-30
PL2358373T3 (pl) 2016-02-29
IT1391866B1 (it) 2012-01-27
ES2552651T3 (es) 2015-12-01
US20110196024A1 (en) 2011-08-11
US9220734B2 (en) 2015-12-29
EP2358373A1 (en) 2011-08-24

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2508115C2 (ru) Инъекционная композиция полидезоксирибонуклеотидов для лечения костно-суставных заболеваний
Rydell et al. Hyaluronic acid in synovial fluid: VI. Effect of intra-articular injection of hyaluronic acid on the clinical symptoms of arthritis in track horses
KR20070104579A (ko) 관절내 관절액보충요법을 위한 치료 방법
US20120177619A1 (en) Composition comprising a haematic component and its use for the treatment of degenerative joint disease
Avenoso et al. Hyaluronan in experimental injured/inflamed cartilage: in vivo studies
Kim et al. Self-assembled peptide-substance P hydrogels alleviate inflammation and ameliorate the cartilage regeneration in knee osteoarthritis
Tnibar Intra-articular 2.5% polyacrylamide hydrogel, a new concept in the medication of equine osteoarthritis: a review
EP2918277A1 (en) Pharmaceutical composition for relieving pain
Chang et al. The repair of full-thickness articular cartilage defect using intra-articular administration of N-acetyl-D-glucosamine in the rabbit knee: randomized controlled trial
Fukui et al. Intra-articular administration of hyaluronic acid increases the volume of the hyaline cartilage regenerated in a large osteochondral defect by implantation of a double-network gel
AU2006220034B2 (en) Amide derivatives of hyaluronic acid in osteoarthrosis
Yu et al. Hydrogel microspheres for stem cell recruitment and induction of directed differentiation in osteoarthritis therapy
Lee et al. Anti-osteoarthritic effects of cartilage-derived extracellular matrix in a rat osteoarthritis model
Yao et al. Injectable melatonin carbon dot composite hydrogel enhances anti-inflammatory and tenogenic differentiation of tendon-derived stem cells for minimally invasive treatment of Achilles tendinopathy
Basnaev et al. Platelet-rich plasma administering in osteoarthrosis treatment
CN108126187A (zh) 一种组合物和其制备方法
Zhang et al. Cartilage organoids bridging bench to bedside: A steroid-free strategy for early osteoarthritis repair
CN112386611A (zh) 治疗骨关节炎的间充质干细胞组合物及其制法和用途
CN110755452A (zh) 干细胞治疗骨关节炎的用途
Yaltirik et al. Intraarticular Injections Experimentally Induced Osteoarthritis in Rat Temporomandibular Joint
Yayon et al. Injectable, Self-settling, Bioactive Fibrin-HA Modular hydrogels
Lv et al. Intra-articular Injection of Ascorbic Acid Enhances microfracture-mediated Cartilage Repair
Medvediev et al. Implantation Effect of a Fibrin Matrix Associated with Mesenchymal Wharton’s Jelly Stromal Cells on the Course of an Experimental Spinal Cord Injury
TW202421655A (zh) 用於骨頭/軟骨再生之包含pedf衍生短肽及間質幹細胞之組合物
CN117180304A (zh) 一种透明质酸粘多糖复合溶液、其制备方法及其应用

Legal Events

Date Code Title Description
PC41 Official registration of the transfer of exclusive right

Effective date: 20140620