[go: up one dir, main page]

RU2430095C2 - Производное триазолона - Google Patents

Производное триазолона Download PDF

Info

Publication number
RU2430095C2
RU2430095C2 RU2008142133/04A RU2008142133A RU2430095C2 RU 2430095 C2 RU2430095 C2 RU 2430095C2 RU 2008142133/04 A RU2008142133/04 A RU 2008142133/04A RU 2008142133 A RU2008142133 A RU 2008142133A RU 2430095 C2 RU2430095 C2 RU 2430095C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
described below
optionally containing
substituents selected
alkyl
Prior art date
Application number
RU2008142133/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2008142133A (ru
Inventor
Ричард КЛАРК (JP)
Ричард КЛАРК
Фумиеси МАЦУУРА (JP)
Фумиеси МАЦУУРА
Казунобу КИРА (JP)
Казунобу КИРА
Синсуке ХИРОТА (JP)
Синсуке ХИРОТА
Хироси АЗУМА (JP)
Хироси АЗУМА
Тадаси НАГАКУРА (JP)
Тадаси НАГАКУРА
Тацуо ХОРИДЗОЕ (JP)
Тацуо Хоридзое
Кимие ТАБАТА (JP)
Кимие ТАБАТА
Казутоми КУСАНО (JP)
Казутоми КУСАНО
Такао ОМАЕ (JP)
Такао ОМАЕ
Ацуси ИНОУЕ (JP)
Ацуси ИНОУЕ
Original Assignee
Эйсай Ар Энд Ди Менеджмент Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Эйсай Ар Энд Ди Менеджмент Ко., Лтд. filed Critical Эйсай Ар Энд Ди Менеджмент Ко., Лтд.
Publication of RU2008142133A publication Critical patent/RU2008142133A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2430095C2 publication Critical patent/RU2430095C2/ru

Links

Landscapes

  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)

Abstract

Изобретение относится к соединению формулы (1)
Figure 00000870
где значения радикалов раскрыты в формуле изобретения, а также к соли и гидратам указанного соединения или его солей. Кроме того, данное изобретение относится к фармацевтическим композициям и лекарственным средствам для лечения заболеваний, связанных с тромбообразованием. 14 н. и 21 з.п. ф-лы, 1 табл.

Description

Текст описания приведен в факсимильном виде.
Figure 00000001
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000062
Figure 00000063
Figure 00000064
Figure 00000065
Figure 00000066
Figure 00000067
Figure 00000068
Figure 00000069
Figure 00000070
Figure 00000071
Figure 00000072
Figure 00000073
Figure 00000074
Figure 00000075
Figure 00000076
Figure 00000077
Figure 00000078
Figure 00000079
Figure 00000080
Figure 00000081
Figure 00000082
Figure 00000083
Figure 00000084
Figure 00000085
Figure 00000086
Figure 00000087
Figure 00000088
Figure 00000089
Figure 00000090
Figure 00000091
Figure 00000092
Figure 00000093
Figure 00000094
Figure 00000095
Figure 00000096
Figure 00000097
Figure 00000098
Figure 00000099
Figure 00000100
Figure 00000101
Figure 00000102
Figure 00000103
Figure 00000104
Figure 00000105
Figure 00000106
Figure 00000107
Figure 00000108
Figure 00000109
Figure 00000110
Figure 00000111
Figure 00000112
Figure 00000113
Figure 00000114
Figure 00000115
Figure 00000116
Figure 00000117
Figure 00000118
Figure 00000119
Figure 00000120
Figure 00000121
Figure 00000122
Figure 00000123
Figure 00000124
Figure 00000125
Figure 00000126
Figure 00000127
Figure 00000128
Figure 00000129
Figure 00000130
Figure 00000131
Figure 00000132
Figure 00000133
Figure 00000134
Figure 00000135
Figure 00000136
Figure 00000137
Figure 00000138
Figure 00000139
Figure 00000140
Figure 00000141
Figure 00000142
Figure 00000143
Figure 00000144
Figure 00000145
Figure 00000146
Figure 00000147
Figure 00000148
Figure 00000149
Figure 00000150
Figure 00000151
Figure 00000152
Figure 00000153
Figure 00000154
Figure 00000155
Figure 00000156
Figure 00000157
Figure 00000158
Figure 00000159
Figure 00000160
Figure 00000161
Figure 00000162
Figure 00000163
Figure 00000164
Figure 00000165
Figure 00000166
Figure 00000167
Figure 00000168
Figure 00000169
Figure 00000170
Figure 00000171
Figure 00000172
Figure 00000173
Figure 00000174
Figure 00000175
Figure 00000176
Figure 00000177
Figure 00000178
Figure 00000179
Figure 00000180
Figure 00000181
Figure 00000182
Figure 00000183
Figure 00000184
Figure 00000185
Figure 00000186
Figure 00000187
Figure 00000188
Figure 00000189
Figure 00000190
Figure 00000191
Figure 00000192
Figure 00000193
Figure 00000194
Figure 00000195
Figure 00000196
Figure 00000197
Figure 00000198
Figure 00000199
Figure 00000200
Figure 00000201
Figure 00000202
Figure 00000203
Figure 00000204
Figure 00000205
Figure 00000206
Figure 00000207
Figure 00000208
Figure 00000209
Figure 00000210
Figure 00000211
Figure 00000212
Figure 00000213
Figure 00000214
Figure 00000215
Figure 00000216
Figure 00000217
Figure 00000218
Figure 00000219
Figure 00000220
Figure 00000221
Figure 00000222
Figure 00000223
Figure 00000224
Figure 00000225
Figure 00000226
Figure 00000227
Figure 00000228
Figure 00000229
Figure 00000230
Figure 00000231
Figure 00000232
Figure 00000233
Figure 00000234
Figure 00000235
Figure 00000236
Figure 00000237
Figure 00000238
Figure 00000239
Figure 00000240
Figure 00000241
Figure 00000242
Figure 00000243
Figure 00000245
Figure 00000246
Figure 00000247
Figure 00000248
Figure 00000249
Figure 00000250
Figure 00000251
Figure 00000252
Figure 00000253
Figure 00000254
Figure 00000255
Figure 00000256
Figure 00000257
Figure 00000258
Figure 00000259
Figure 00000260
Figure 00000261
Figure 00000262
Figure 00000263
Figure 00000264
Figure 00000265
Figure 00000266
Figure 00000267
Figure 00000268
Figure 00000269
Figure 00000270
Figure 00000271
Figure 00000272
Figure 00000273
Figure 00000274
Figure 00000275
Figure 00000276
Figure 00000277
Figure 00000278
Figure 00000279
Figure 00000280
Figure 00000281
Figure 00000282
Figure 00000283
Figure 00000284
Figure 00000285
Figure 00000286
Figure 00000287
Figure 00000288
Figure 00000289
Figure 00000290
Figure 00000291
Figure 00000292
Figure 00000293
Figure 00000294
Figure 00000295
Figure 00000296
Figure 00000297
Figure 00000298
Figure 00000299
Figure 00000300
Figure 00000301
Figure 00000302
Figure 00000303
Figure 00000304
Figure 00000305
Figure 00000306
Figure 00000307
Figure 00000308
Figure 00000309
Figure 00000310
Figure 00000311
Figure 00000312
Figure 00000313
Figure 00000314
Figure 00000315
Figure 00000316
Figure 00000317
Figure 00000318
Figure 00000319
Figure 00000320
Figure 00000321
Figure 00000322
Figure 00000323
Figure 00000324
Figure 00000325
Figure 00000326
Figure 00000327
Figure 00000328
Figure 00000329
Figure 00000330
Figure 00000331
Figure 00000332
Figure 00000333
Figure 00000334
Figure 00000335
Figure 00000336
Figure 00000337
Figure 00000338
Figure 00000339
Figure 00000340
Figure 00000341
Figure 00000342
Figure 00000343
Figure 00000344
Figure 00000345
Figure 00000346
Figure 00000347
Figure 00000348
Figure 00000349
Figure 00000350
Figure 00000351
Figure 00000352
Figure 00000353
Figure 00000354
Figure 00000355
Figure 00000356
Figure 00000357
Figure 00000358
Figure 00000359
Figure 00000360
Figure 00000361
Figure 00000362
Figure 00000363
Figure 00000364
Figure 00000365
Figure 00000366
Figure 00000367
Figure 00000368
Figure 00000369
Figure 00000370
Figure 00000371
Figure 00000372
Figure 00000373
Figure 00000374
Figure 00000375
Figure 00000376
Figure 00000377
Figure 00000378
Figure 00000379
Figure 00000380
Figure 00000381
Figure 00000382
Figure 00000383
Figure 00000384
Figure 00000385
Figure 00000386
Figure 00000387
Figure 00000388
Figure 00000389
Figure 00000390
Figure 00000391
Figure 00000392
Figure 00000393
Figure 00000394
Figure 00000395
Figure 00000396
Figure 00000397
Figure 00000398
Figure 00000399
Figure 00000400
Figure 00000401
Figure 00000402
Figure 00000403
Figure 00000404
Figure 00000405
Figure 00000406
Figure 00000407
Figure 00000408
Figure 00000409
Figure 00000410
Figure 00000411
Figure 00000412
Figure 00000413
Figure 00000414
Figure 00000415
Figure 00000416
Figure 00000417
Figure 00000418
Figure 00000419
Figure 00000420
Figure 00000421
Figure 00000422
Figure 00000423
Figure 00000424
Figure 00000425
Figure 00000426
Figure 00000427
Figure 00000428
Figure 00000429
Figure 00000430
Figure 00000431
Figure 00000432
Figure 00000433
Figure 00000434
Figure 00000435
Figure 00000436
Figure 00000437
Figure 00000438
Figure 00000439
Figure 00000440
Figure 00000441
Figure 00000442
Figure 00000443
Figure 00000444
Figure 00000445
Figure 00000446
Figure 00000447
Figure 00000448
Figure 00000449
Figure 00000450
Figure 00000451
Figure 00000452
Figure 00000453
Figure 00000454
Figure 00000455
Figure 00000456
Figure 00000457
Figure 00000458
Figure 00000459
Figure 00000460
Figure 00000461
Figure 00000462
Figure 00000463
Figure 00000464
Figure 00000465
Figure 00000466
Figure 00000467
Figure 00000468
Figure 00000469
Figure 00000470
Figure 00000471
Figure 00000472
Figure 00000473
Figure 00000474
Figure 00000475
Figure 00000476
Figure 00000477
Figure 00000478
Figure 00000479
Figure 00000480
Figure 00000481
Figure 00000482
Figure 00000483
Figure 00000484
Figure 00000485
Figure 00000486
Figure 00000487
Figure 00000488
Figure 00000489
Figure 00000490
Figure 00000491
Figure 00000492
Figure 00000493
Figure 00000494
Figure 00000495
Figure 00000496
Figure 00000497
Figure 00000498
Figure 00000499
Figure 00000500
Figure 00000501
Figure 00000502
Figure 00000503
Figure 00000504
Figure 00000505
Figure 00000506
Figure 00000507
Figure 00000508
Figure 00000509
Figure 00000510
Figure 00000511
Figure 00000512
Figure 00000513
Figure 00000514
Figure 00000515
Figure 00000516
Figure 00000517
Figure 00000518
Figure 00000519
Figure 00000520
Figure 00000521
Figure 00000522
Figure 00000523
Figure 00000524
Figure 00000525
Figure 00000526
Figure 00000527
Figure 00000528
Figure 00000529
Figure 00000530
Figure 00000531
Figure 00000532
Figure 00000533
Figure 00000534
Figure 00000535
Figure 00000536
Figure 00000537
Figure 00000538
Figure 00000539
Figure 00000540
Figure 00000541
Figure 00000542
Figure 00000543
Figure 00000544
Figure 00000545
Figure 00000546
Figure 00000547
Figure 00000548
Figure 00000549
Figure 00000550
Figure 00000551
Figure 00000552
Figure 00000553
Figure 00000554
Figure 00000555
Figure 00000556
Figure 00000557
Figure 00000558
Figure 00000559
Figure 00000560
Figure 00000561
Figure 00000562
Figure 00000563
Figure 00000564
Figure 00000565
Figure 00000566
Figure 00000567
Figure 00000568
Figure 00000569
Figure 00000570
Figure 00000571
Figure 00000572
Figure 00000573
Figure 00000574
Figure 00000575
Figure 00000576
Figure 00000577
Figure 00000578
Figure 00000579
Figure 00000580
Figure 00000581
Figure 00000582
Figure 00000583
Figure 00000584
Figure 00000585
Figure 00000586
Figure 00000587
Figure 00000588
Figure 00000589
Figure 00000590
Figure 00000591
Figure 00000592
Figure 00000593
Figure 00000594
Figure 00000595
Figure 00000596
Figure 00000597
Figure 00000598
Figure 00000599
Figure 00000600
Figure 00000601
Figure 00000602
Figure 00000603
Figure 00000604
Figure 00000605
Figure 00000606
Figure 00000607
Figure 00000608
Figure 00000609
Figure 00000610
Figure 00000611
Figure 00000612
Figure 00000613
Figure 00000614
Figure 00000615
Figure 00000616
Figure 00000617
Figure 00000618
Figure 00000619
Figure 00000620
Figure 00000621
Figure 00000622
Figure 00000623
Figure 00000624
Figure 00000625
Figure 00000626
Figure 00000627
Figure 00000628
Figure 00000629
Figure 00000630
Figure 00000631
Figure 00000632
Figure 00000633
Figure 00000634
Figure 00000635
Figure 00000636
Figure 00000637
Figure 00000638
Figure 00000639
Figure 00000640
Figure 00000641
Figure 00000642
Figure 00000643
Figure 00000644
Figure 00000645
Figure 00000646
Figure 00000647
Figure 00000648
Figure 00000649
Figure 00000650
Figure 00000651
Figure 00000652
Figure 00000653
Figure 00000654
Figure 00000655
Figure 00000656
Figure 00000657
Figure 00000658
Figure 00000659
Figure 00000660
Figure 00000661
Figure 00000662
Figure 00000663
Figure 00000664
Figure 00000665
Figure 00000666
Figure 00000667
Figure 00000668
Figure 00000669
Figure 00000670
Figure 00000671
Figure 00000672
Figure 00000673
Figure 00000674
Figure 00000675
Figure 00000676
Figure 00000677
Figure 00000678
Figure 00000679
Figure 00000680
Figure 00000681
Figure 00000682
Figure 00000683
Figure 00000684
Figure 00000685
Figure 00000686
Figure 00000687
Figure 00000688
Figure 00000689
Figure 00000690
Figure 00000691
Figure 00000692
Figure 00000693
Figure 00000694
Figure 00000695
Figure 00000696
Figure 00000697
Figure 00000698
Figure 00000699
Figure 00000700
Figure 00000701
Figure 00000702
Figure 00000703
Figure 00000704
Figure 00000705
Figure 00000706
Figure 00000707
Figure 00000708
Figure 00000709
Figure 00000710
Figure 00000711
Figure 00000712
Figure 00000713
Figure 00000714
Figure 00000715
Figure 00000716
Figure 00000717
Figure 00000718
Figure 00000719
Figure 00000720
Figure 00000721
Figure 00000722
Figure 00000723
Figure 00000724
Figure 00000725
Figure 00000726
Figure 00000727
Figure 00000728
Figure 00000729
Figure 00000730
Figure 00000731
Figure 00000732
Figure 00000733
Figure 00000734
Figure 00000735
Figure 00000736
Figure 00000737
Figure 00000738
Figure 00000739
Figure 00000740
Figure 00000741
Figure 00000742
Figure 00000743
Figure 00000744
Figure 00000745
Figure 00000746
Figure 00000747
Figure 00000748
Figure 00000749
Figure 00000750
Figure 00000751
Figure 00000752
Figure 00000753
Figure 00000754
Figure 00000755
Figure 00000756
Figure 00000757
Figure 00000758
Figure 00000759
Figure 00000760
Figure 00000761
Figure 00000762
Figure 00000763
Figure 00000764
Figure 00000765
Figure 00000766
Figure 00000767
Figure 00000768
Figure 00000769
Figure 00000770
Figure 00000771
Figure 00000772
Figure 00000773
Figure 00000774
Figure 00000775
Figure 00000776
Figure 00000777
Figure 00000778
Figure 00000779
Figure 00000780
Figure 00000781
Figure 00000782
Figure 00000783
Figure 00000784
Figure 00000785
Figure 00000786
Figure 00000787
Figure 00000788
Figure 00000789
Figure 00000790
Figure 00000791
Figure 00000792
Figure 00000793
Figure 00000794
Figure 00000795
Figure 00000796
Figure 00000797
Figure 00000798
Figure 00000799
Figure 00000800
Figure 00000801
Figure 00000802
Figure 00000803
Figure 00000804
Figure 00000805
Figure 00000806
Figure 00000807
Figure 00000808
Figure 00000809
Figure 00000810
Figure 00000811
Figure 00000812
Figure 00000813
Figure 00000814
Figure 00000815
Figure 00000816
Figure 00000817
Figure 00000818
Figure 00000819
Figure 00000820
Figure 00000821
Figure 00000822
Figure 00000823
Figure 00000824
Figure 00000825
Figure 00000826
Figure 00000827
Figure 00000828
Figure 00000829
Figure 00000830
Figure 00000831
Figure 00000832
Figure 00000833
Figure 00000834
Figure 00000835
Figure 00000836
Figure 00000837
Figure 00000838
Figure 00000839
Figure 00000840
Figure 00000841
Figure 00000842
Figure 00000843
Figure 00000844
Figure 00000845
Figure 00000846

Claims (35)

1. Соединение, представленное общей формулой (1), или его соль:
Химическая формула 1
Figure 00000847

где R1a, R1b, R1c и R1d каждый независимо представляет собой водород, гидроксил, С1-6 алкил или галоген;
R2 представляет собой С6-10 арил, необязательно содержащий 1-5 заместителей, выбранных из группы А1, описанной ниже, 5-10-членный гетероарил, необязательно содержащий 1-5 заместителей, выбранных из группы А1, описанной ниже, или 9-12-членную конденсированную с бензолом гетероциклическую группу, необязательно содержащую 1-5 заместителей, выбранных из группы А1, описанной ниже;
R3 представляет собой С6-10 арил, необязательно содержащий 1-5 заместителей, выбранных из группы А1, описанной ниже, или 5-10-членный гетероарил, необязательно содержащий 1-5 заместителей, выбранных из группы А1, описанной ниже; и
Z1 и Z2 представляют собой водород,
где группа А1 состоит из гидроксила, галогена, пиано, оксо, С 1-6 алкила, необязательно содержащего 1-3 заместителя, выбранных из группы В1, описанной ниже, С2-6 алкенила; C2-6 алкинила, С1-6 алкокси, необязательно содержащего 1-3 заместителя, выбранных из группы В1, описанной ниже, С2-6 алкенилокси, С2-6 алкинилокси, С1-6 алкилтио, С1-6 алкилсульфинила, С1-6 алкилсульфонила, С1-6 алкилсульфонилокси, 5- или 6-членной неароматической гетероциклооксигруппы, необязательно содержащей 1-5 заместителей, выбранных из группы В1, описанной ниже, группы, представленной формулой -NR1t-R2t, и группы, представленной формулой -CO-R3t,
где R1t и R2t каждый независимо представляет собой водород, С1-6 алкил, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы В1, описанной ниже, С2-6 алкенил, С2-7 алкилкарбонил, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы В1, описанной ниже, С2-7 алкоксикарбонил, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы В1, описанной ниже, С1-6 алкилсульфонил, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы В1, описанной ниже, и R3t представляет собой гидроксил, С1-6 алкил, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы В1, описанной ниже, С1-6 алкокси, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы В1, описанной ниже, амино, моно(С1-6 алкил)амино, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы В1, описанной ниже, или ди(С1-6 алкил)амино, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы В1, описанной ниже,
где группа В1 состоит из гидроксила, галогена, циано, С1-6 алкокси, необязательно содержащего галоген, амино, моно(С1-6 алкил)амино, ди(С1-6 алкил)амино, карбамоила, моно(С1-6 алкил)аминокарбонила и ди(С1-6 алкил)аминокарбонила.
2. Соединение, представленное общей формулой (1-1), или его соль:
Химическая формула 2
Figure 00000848

где R1a, R1b, R1c, R1d, R2, R3, Z1 и Z2 имеют
такие же определения, как R1a, R1b, R1c, R1d, R2, R3, Z1 и Z2 в п.1.
3. Соединение, представленное общей формулой (1-2), его соль:
Химическая формула 3
Figure 00000849

где R1a, R1b, R1c, R1d, R2, R3, Z1 и Z2 имеют такие же определения, как R1a, R1b, R1c, R1d, R2, R3, Z1 и Z2 в п.1.
4. Соединение по п.1 или его соль, где R1a, R1b, R1c и R1d каждый независимо представляет собой водород, фтор или гидроксил.
5. Соединение по п.1 или его соль, где R представляет собой фенил, необязательно содержащий 1-4 заместителя, выбранных из группы D1, описанной ниже, пиридил, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы D1, описанной ниже, или 9-12-членную конденсированную с бензолом гетероциклическую группу, необязательно содержащую 1-4 заместителя, выбранных из группы D1, описанной ниже, где группа D1 состоит из гидроксила, галогена, С1-6 алкила, необязательно содержащего 1-3 заместителя, выбранных из группы D2, описанной ниже, С2-6 алкенила, С2-6 алкинила, С1-6 алкокси, необязательно содержащего 1-3 заместителя, выбранных из группы D2, описанной ниже, С2-6 алкенилокси, С1-6 алкилсульфонилокси, 5- или 6-членной неароматической гетероциклооксигруппы, необязательно содержащей 1-3 заместителя, выбранных из группы D2, описанной ниже, и С2-7 алкилкарбонила, где группа D2 состоит из гидроксила, галогена, циано, С1-6 алкокси, необязательно содержащего галоген, моно(С1-6 алкил)амино, ди(С1-6 алкил)амино, моно(С1-6 алкил)аминокарбонила и ди(С1-6 алкил)аминокарбонила.
6. Соединение по п.1 или его соль, где R2 представляет собой фенил, необязательно содержащий 1-4 заместителя, выбранных из группы D1, описанной ниже,
где группа D1 состоит из гидроксила, галогена, С1-6 алкила, необязательно содержащего 1-3 заместителя, выбранных из группы D2, описанной ниже, С2-6 алкенила, С2-6 алкинила, С1-6 алкокси, необязательно содержащего 1-3 заместителя, выбранных из группы D2, описанной ниже, С2-6 алкенилокси, С1-6 алкилсульфонилокси, 5- или 6-членной неароматической гетероциклооксигруппы, необязательно содержащей 1-3 заместителя, выбранных из группы D2, описанной ниже, и С2-7 алкилкарбонила, где группа D2 состоит из гидроксила, галогена, циано, С1-6 алкокси, необязательно содержащего галоген, моно(С1-6 алкил)амино, ди(С1-6 алкил)амино, моно(С1-6 алкил)аминокарбонила и ди(С1-6 алкил)аминокарбонила.
7. Соединение по п.1 или его соль, где R2 представляет собой фенил, необязательно содержащий 2 или 3 заместителя, выбранных из группы D3, описанной ниже,
где группа D3 состоит из фтора, хлора, метила, необязательно содержащего 1 заместитель, выбранный из группы D4, описанной ниже, этила, необязательно содержащего 1 заместитель, выбранный из группы D4, описанной ниже, винила, этинила, метокси, необязательно содержащего 1 или 2 заместителя, выбранных из группы D4, описанной ниже, этокси, необязательно содержащего 1 или 2 заместителя, выбранных из группы D4, описанной ниже, 1-пропилокси, необязательно содержащего 1 или 2 заместителя, выбранных из группы D4, описанной ниже, 2-пропилокси, необязательно содержащего 1 или 2 заместителя, выбранных из группы D4, описанной ниже, аллилокси, тетрагидрофурилокси, тетрагидропиранилокси и ацетила, где группа D4 состоит из гидроксила, фтора, циано, метокси, метиламино, диметиламино, метиламинокарбонила и диметиламинокарбонила.
8. Соединение по п.1 или его соль, где R2 представляет собой группу, представленную формулой:
Химическая формула 4
Figure 00000850

где R21 представляет собой водород, фтор или хлор;
R22 представляет собой водород, гидроксил, метил, необязательно содержащий 1 заместитель, выбранный из группы D5, описанной ниже, этил, необязательно содержащий 1 заместитель, выбранный из группы D5, описанной ниже, метокси, необязательно содержащий 1 заместитель, выбранный из группы D5, описанной ниже, этокси, необязательно содержащий 1 или 2 заместителя, выбранных из группы D5, описанной ниже, 1-пропилокси, необязательно содержащий 1 заместитель, выбранный из группы D5, описанной ниже, 2-пропилокси, необязательно содержащий 1 заместитель, выбранный из группы D5, описанной ниже, аллилокси, тетрагидрофурилокси, тетрагидропиранилокси или ацетил;
R23 представляет собой водород, фтор, гидроксил, метокси, необязательно содержащий 1 заместитель, выбранный из группы D6, описанной ниже, этокси, необязательно содержащий 1 заместитель, выбранный из группы D6, описанной ниже, или 2-пропилокси, необязательно содержащий 1 заместитель, выбранный из группы D6, описанной ниже; и
R24 представляет собой водород, фтор, гидроксил, метил, необязательно содержащий 1 заместитель, выбранный из группы D7, описанной ниже, этил, винил, этинил, метокси, необязательно содержащий 1 заместитель, выбранный из группы D7, описанной ниже, этокси, необязательно содержащий 1 заместитель, выбранный из группы D7, описанной ниже, 2-пропилокси или аллилокси,
где группа D5 состоит из гидроксила, фтора, циано, метокси, диметиламино, диметиламинокарбонила и 2-фторэтокси,
где группа D6 состоит из фтора, циано, метокси, диметиламино, метиламинокарбонила и диметиламинокарбонила,
где группа D7 состоит из гидроксила, фтора, циано и этокси, содержащего один метокси.
9. Соединение по п.8 или его соль, где R21 представляет собой водород или фтор.
10. Соединение по п.8 или его соль, где R22 представляет собой водород, гидроксил, цианометил, метоксиметил, метокси, диметиламинокарбонилметокси, этокси, 2-фторэтокси, 2-гидроксиэтокси, 2-метоксиэтокси, 2-(диметиламино)этокси, тетрагидрофурилокси, тетрагидропиранилокси, фторметокси, 3-гидроксипропилокси, 2-фторэтоксиметил или 2-гидроксиэтоксиметил.
11. Соединение по п.8 или его соль, где R23 представляет собой водород, фтор, метокси, цианометокси, этокси, 2-пропилокси или 2-метоксиэтокси.
12. Соединение по п.8 или его соль, где R24 представляет собой водород, гидроксил, метил, метоксиметил, этил, винил, этинил, метокси, этокси или 2-фторэтокси.
13. Соединение по п.1 или его соль, где R2 представляет собой пиридил, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы D1, описанной ниже,
где группа D1 состоит из гидроксила, галогена, С1-6 алкила, необязательно содержащего 1-3 заместителя, выбранных из группы D2, описанной ниже, С2-6 алкенила, С2-6 алкинила, С1-6 алкокси, необязательно содержащего 1-3 заместителя, выбранных из группы D2, описанной ниже, С2-6 алкенилокси, С1-6 алкилсульфонилокси, 5- или 6-членной неароматической гетероциклооксигруппы, необязательно содержащей 1-3 заместителя, выбранных из группы D2, описанной ниже, и С2-7 алкилкарбонила, где группа D2 состоит из гидроксила, галогена, циано, С1-6 алкокси, необязательно содержащего галоген, моно(С1-6 алкил)амино, ди(С1-6 алкил)амино, моно(С1-6 алкил)аминокарбонила и ди(С1-6 алкил)аминокарбонила.
14. Соединение по п.1 или его соль, где R2 представляет собой пиридил, содержащий 2 заместителя, выбранных из группы, состоящей из С1-6 алкила и С1-6 алкокси.
15. Соединение по п.1 или его соль, где R2 представляет собой пиридил, содержащий 2 заместителя, выбранных из группы, состоящей из метила, метокси и этокси.
16. Соединение по п.1 или его соль, где R2 представляет собой группу, представленную формулой:
Химическая формула 5
Figure 00000851
Figure 00000852
или
Figure 00000853

где R25 представляет собой метил или метокси и R26 представляет собой метокси или этокси.
17. Соединение по п.1 или его соль, где R2 представляет собой 9-12-членную конденсированную с бензолом гетероциклическую группу, необязательно содержащую 1-4 заместителя, выбранных из группы D1, описанной ниже, где группа D1 состоит из гидроксила, галогена, С1-6 алкила, необязательно содержащего 1-3 заместителя, выбранных из группы D2, описанной ниже, С2-6 алкенила, С2-6 алкинила, С1-6 алкокси, необязательно содержащего 1-3 заместителя, выбранных из группы D2, описанной ниже, С2-6 алкенилокси, С1-6 алкилсульфонилокси, 5- или 6-членной неароматической гетероциклооксигруппы, необязательно содержащей 1-3 заместителя, выбранных из группы D2, описанной ниже, и С2-7 алкилкарбонила, где группа D2 состоит из гидроксила, галогена, циано, С1-6 алкокси, необязательно содержащего галоген, моно(С1-6 алкил)амино, ди(С1-6 алкил)амино, моно(С1-6 алкил)аминокарбонила и ди(С1-6 алкил)аминокарбонила.
18. Соединение по п.1 или его соль, где R2 представляет собой группу, представленную формулой:
Химическая формула 6
Figure 00000854
или
Figure 00000855

где R27 представляет собой водород или галоген;
R28 представляет собой водород, гидроксил, галоген, С1-6 алкил, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы D8, описанной ниже, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил, С1-6 алкокси, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы D8, описанной ниже, или С2-7 алкилкарбонил;
R29 представляет собой водород, циано, С1-6 алкил, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы D8, описанной ниже, С1-6 алкокси, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы D8, описанной ниже, или карбамоил;
Х представляет собой углерод, необязательно содержащий 1 или 2 заместителя, выбранных из группы D8, описанной ниже, азот, необязательно содержащий 1 заместитель, выбранный из группы D8, описанной ниже, или кислород;
m представляет собой целое число 0-3, и n представляет собой целое число 0-2 при условии, что сумма n и m равна 1-4; и
циклы А и В необязательно содержат одну двойную связь в цикле и необязательно содержат оксогруппу в цикле,
где группа D8 состоит из водорода, гидроксила, галогена, С1-6 алкокси, моно(С1-6 алкил)амино, ди(С1-6 алкил)амино, моно(С1-6 алкил)аминокарбонила, ди(С1-6 алкил)аминокарбонила и С1-6 алкила, необязательно содержащего галоген.
19. Соединение по п.18 или его соль, где R2 представляет собой группу, представленную формулой:
Химическая формула 7
Figure 00000856
Figure 00000857
Figure 00000858
Figure 00000859
Figure 00000860
Figure 00000861
или
Figure 00000862

где R27 представляет собой водород или галоген;
R28 представляет собой водород, гидроксил, С1-6 алкил, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы D8, описанной ниже, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил, С1-6 алкокси, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы D8, описанной ниже, или С2-7 алкилкарбонил;
R29 представляет собой водород, циано, С1-6 алкил, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы D8, описанной ниже, С1-6 алкокси, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы D8, описанной ниже, или аминокарбонил; и цикл А необязательно содержит оксогруппу в цикле, где группа D8 состоит из водорода, гидроксила, галогена, С1-6 алкокси, моно(С1-6 алкил)амино, ди(С1-6 алкил)амино, моно(С1-6 алкил)аминокарбонила, ди(С1-6 алкил)аминокарбонила и С1-6 алкила, необязательно содержащего галоген.
20. Соединение по п.19 или его соль, где R28 представляет собой метил, этил, метокси, этокси, винил или этинил.
21. Соединение по п.19 или его соль, где R29 представляет собой водород.
22. Соединение по п.1 или его соль, где R3 представляет собой фенил, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы Е1, описанной ниже, пиридил, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы Е1, описанной ниже, N-оксипиридил, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы Е1, описанной ниже, N-C1-6 алкилпиридиний, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы Е1, описанной ниже, пиразинил, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы Е1, описанной ниже, пиридазинил, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы Е1, описанной ниже, пиримидинил, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы Е1, описанной ниже, пиразолил, необязательно содержащий 1 или 2 заместителя, выбранных из группы Е1, описанной ниже, имидазолил, необязательно содержащий 1 или 2 заместителя, выбранных из группы Е1, описанной ниже, тиазолил, необязательно содержащий 1 или 2 заместителя, выбранных из группы Е1, описанной ниже, тиенил, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы Е1, описанной ниже, или дигидропиразинил, содержащий оксогруппу, при условии, что когда R3 представляет собой N-C1-6 алкилпиридиний, то R3 образует ионную пару с анионом в молекуле,
где группа Е1 состоит из гидроксила, галогена, циано, С1-6 алкила, С1-6 алкокси, группы, представленной формулой -NH-R21t, и группы, представленной формулой -CO-R31t,
где R21t представляет собой водород, С1-6 алкил, С2-6 алкенил, С2-7 алкилкарбонил, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы Е2, описанной ниже, С2-7 алкоксикарбонил, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из группы Е2, описанной ниже, С1-6 алкилсульфонил, и R31t представляет собой гидроксил, С1-6 алкил, С1-6 алкокси, амино, моно(С1-6 алкил)амино или ди(С1-6 алкил)амино),
где группа Е2 состоит из гидроксила и С1-6 алкокси.
23. Соединение по п.1 или его соль, где R3 представляет собой фенил, необязательно содержащий 1 или 2 заместителя, выбранных из группы Е3, описанной ниже, пиридил, необязательно содержащий 1 или 2 заместителя, выбранных из группы Е3, описанной ниже, N-оксипиридил, необязательно содержащий 1 или 2 заместителя, выбранных из группы Е3, описанной ниже, пиразинил, необязательно содержащий 1 или 2 заместителя, выбранных из группы Е3, описанной ниже, пиридазинил, необязательно содержащий 1 или 2 заместителя, выбранных из группы Е3, описанной ниже, пиримидинил, необязательно содержащий 1 или 2 заместителя, выбранных из группы Е3, описанной ниже, пиразолил, необязательно содержащий 1 или 2 заместителя, выбранных из группы Е3, описанной ниже, имидазолил, необязательно содержащий 1 или 2 заместителя, выбранных из группы Е3, описанной ниже, тиазолил, необязательно содержащий 1 или 2 заместителя, выбранных из группы Е3, описанной ниже, тиенил, необязательно содержащий 1 или 2 заместителя, выбранных из группы Е3, описанной ниже, или дигидропиразинил, содержащий оксогруппу,
где группа Е3 состоит из галогена, С1-6 алкила, С1-6 алкокси, группы, представленной формулой -NH-R22t,
где R22t представляет собой водород или С2-7 алкоксикарбонил, и группы, представленной формулой -CO-R32t,
где R32t представляет собой гидроксил, С1-6 алкокси или амино.
24. Соединение по п.1 или его соль, где R3 представляет собой фенил, необязательно содержащий одну группу, выбранную из группы Е4, описанной ниже, пиридил, необязательно содержащий одну группу, выбранную из группы Е5, описанной ниже, N-оксипиридил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, пиразолил, необязательно содержащий одну группу, выбранную из группы Е4, описанной ниже, имидазолил, необязательно содержащий одну группу, выбранную из группы Е4, описанной ниже, тиазолил, необязательно содержащий одну группу, выбранную из группы Е4, описанной ниже, тиенил, необязательно содержащий одну группу, выбранную из группы Е4, описанной ниже, или дигидропиразинил, содержащий оксогруппу, где группа Е4 состоит из метокси, карбоксила, карбамоила, метоксикарбонила и метоксикарбониламино, где группа Е5 состоит из фтора, метила, метокси и амино.
25. Фармацевтическая композиция, способная ингибировать фактор свертывания VIIa, содержащая соединение по любому из пп.1-24 или его соль.
26. Средство для лечения и/или профилактики заболевания, связанного с тромбообразованием, содержащее соединение по любому из пп.1-24 или его соль.
27. Средство для лечения и/или профилактики заболевания, выбранного из группы F1, описанной ниже, содержащее соединение по любому из пп.1-24 или его соль,
где группа F1 состоит из тромбоза, тромбоза глубоких вен, легочной эмболии, инфаркта головного мозга, инфаркта миокарда, острого коронарного синдрома, сосудистого рестеноза, синдрома диссеминированной внутрисосудистой коагуляции и злокачественной опухоли.
28. Средство для лечения и/или профилактики заболевания, выбранного из группы F2, описанной ниже, содержащее соединение по любому из пп.1-24 или его соль,
где группа F2 состоит из тромбоза, тромбоза глубоких вен, легочной эмболии, инфаркта головного мозга, инфаркта миокарда, острого коронарного синдрома, сосудистого рестеноза и синдрома диссеминированной внутрисосудистой коагуляции.
29. Соединение, представляющее собой
4-({[2-фтор-3-(2-фторэтокси)-5-метоксифенил]-(5-оксо-1-пиримидин-2-ил-4,5-дигидро-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил)метил}амино)бензамидин
Figure 00000863

или его фармацевтически приемлемую соль.
30. Соединение, представляющее собой
5-{3-[(4-карбамимидоилфениламино)-(2-фтор-4,5-диметоксифенил)метил]-5-оксо-4,5-дигидро-[1,2,4]триазол-1-ил}1Н-пиразол-4-карбоновую кислоту
Figure 00000864

или ее фармацевтически приемлемую соль.
31. Соединение, представляющее собой 3-{3-[(4-карбамимидоилфениламино)-(5-фтор-8-метокси-2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)метил]-5-оксо-4,5-дигидро-[1,2,4]триазол-1-ил}тиофен-2-карбоновую кислоту
Figure 00000865

или ее фармацевтически приемлемую соль.
32. Соединение, представляющее собой
4-{[-[1-(3-аминопиридин-2-ил)-5-оксо-4,5-дигидро-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил]-(5,6-диметоксипиридин-3-ил)метил]амино}бензамидин
Figure 00000866

или его фармацевтически приемлемую соль.
33. Соединение, представляющее собой
4-({[2-фтор-3-(2-гидроксиэтокси)-5-метоксифенил]-(5-оксо-1-пиримидин-2-ил-4,5-дигидро-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил)метил}амино)бензамидин
Figure 00000867

или его фармацевтически приемлемую соль.
34. Соединение, представляющее собой
4-{3-[(4-карбамимидоилфениламино)-(8-метокси-4Н-бензо[1,3]диоксин-6-ил)метил]-5-оксо-4,5-дигидро-[1,2,4]триазол-1-ил}тиазол-5-карбоновую кислоту
Figure 00000868

или ее фармацевтически приемлемую соль.
35. Соединение, представляющее собой
4-(3-{(4-карбамимидоилфениламино)-[2-фтор-3-(2-гидроксиэтокси)-5-метоксифенил]метил}-5-оксо-4,5-дигидро[1,2,4]триазол-1-ил)тиазол-5-карбоновую кислоту
Figure 00000869

или ее фармацевтически приемлемую соль.
RU2008142133/04A 2006-03-24 2007-03-22 Производное триазолона RU2430095C2 (ru)

Applications Claiming Priority (10)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2006-083486 2006-03-24
JP2006083486 2006-03-24
US78668706P 2006-03-29 2006-03-29
US60/786,687 2006-03-29
JP2006-162594 2006-06-12
US80487806P 2006-06-15 2006-06-15
US60/804,878 2006-06-15
JP2006-218819 2006-08-10
US83841806P 2006-08-18 2006-08-18
US60/838,418 2006-08-18

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2008142133A RU2008142133A (ru) 2010-04-27
RU2430095C2 true RU2430095C2 (ru) 2011-09-27

Family

ID=40538755

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008142133/04A RU2430095C2 (ru) 2006-03-24 2007-03-22 Производное триазолона

Country Status (3)

Country Link
CN (1) CN101405275B (ru)
ES (1) ES2355951T3 (ru)
RU (1) RU2430095C2 (ru)

Families Citing this family (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TW201206905A (en) * 2010-05-20 2012-02-16 Eisai R & Amp D Man Co Ltd Prodrug of triazolone compound
ME02169B (me) * 2010-10-01 2015-10-20 Taisho Pharmaceutical Co Ltd Derivat 1,2,4-triazolona

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6358960B1 (en) * 1998-02-17 2002-03-19 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Amidino derivatives and drugs containing the same as the active ingredient
EP1064270B1 (en) * 1998-03-27 2004-10-06 Bristol-Myers Squibb Pharma Company Disubstituted pyrazolines and triazolines as factor xa inhibitors
JP4209659B2 (ja) * 2001-11-15 2009-01-14 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 アミジノ誘導体並びにそれを用いた抗血液凝固剤および血栓症治療剤
EP1558581A4 (en) * 2002-10-07 2007-07-25 Bristol Myers Squibb Co DERIVATIVES OF TRIAZOLONE AND TRIAZOLETHIONE
US7223780B2 (en) * 2003-05-19 2007-05-29 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Triazole-derivatives as blood clotting enzyme factor Xa inhibitors

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
US 20030181766 A1 (Saton Tahashi et al), 25.09.2003. WO 2004032846 A2 (BRISTOL-MYERS SQUIBB CO.), 22.04.2004. WO 2004101555 A1 (AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GmbH), 25.11.2004. WO 1999050255 A2 (Du Pont Pharmaceuticals Company), 07.10.1999. WO 1999041231 A1 (Ono Pharmaceutical Co., Ltd.), 19.08.1999. RU 2248359 C2 (АВЕНТИС ФАРМА ДОЙЧЛАНД ГМБХ), 20.03.2005. *

Also Published As

Publication number Publication date
CN101405275B (zh) 2011-11-09
CN101405275A (zh) 2009-04-08
RU2008142133A (ru) 2010-04-27
ES2355951T3 (es) 2011-04-01

Similar Documents

Publication Publication Date Title
Dilger et al. Discovery of milvexian, a high-affinity, orally bioavailable inhibitor of factor XIa in clinical studies for antithrombotic therapy
RU2348627C2 (ru) Ингибиторы тирозинкиназ
ES2932406T3 (es) Pirazoles sustituidos como inhibidores de calicreína del plasma humano
KR102256242B1 (ko) 치료 화합물 및 조성물
RU2019120990A (ru) Бициклические гетероарильные производные в качестве стимуляторов cftr
ES2642766T3 (es) Compuestos heterocíclicos conocidos y nuevos como agentes para combatir plagas
RU2455288C2 (ru) Соединения и композиции 5-(4-(галогеналкокси)фенил)пиримидин-2-амина в качестве ингибиторов киназ
JP2017505794A5 (ru)
JP2020502103A5 (ru)
RU2003131693A (ru) Новые ингибиторы тирозин киназ
RU2019118623A (ru) Пирролопиримидины в качестве потенциаторов мвтр
RU2016136116A (ru) Фармацевтические соединения
JP2010515689A5 (ru)
RU2007100136A (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы
HRP20110054T1 (hr) Derivat triazolona
RU2012116877A (ru) Соединения 2-пиридона, применяемые в качестве ингибиторов нейтрофильной эластазы
JP2010513304A5 (ru)
RU2006126974A (ru) Амидное производное и лекарственное средство
JP2013510876A5 (ru)
JP2004534010A5 (ru)
PE20030007A1 (es) Inhibidores de aldosa reductasa del grupo de las piridazinonas
US20170305882A1 (en) Benzyl substituted indazoles as bub1 kinase inhibitors
JP2010513272A5 (ru)
AR056582A1 (es) COMPUESTOS DE PIRAZOLIL UREA CON ACTIVIDAD INHIBITORIA DE CINASA P38 Y FORMULACIoN FARMACÉUTICA QUE LO COMPRENDE
JP2019537603A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20160323