RU2220954C2 - ЗАМЕЩЕННЫЕ β-АЛАНИНЫ - Google Patents
ЗАМЕЩЕННЫЕ β-АЛАНИНЫ Download PDFInfo
- Publication number
- RU2220954C2 RU2220954C2 RU2000119738/04A RU2000119738A RU2220954C2 RU 2220954 C2 RU2220954 C2 RU 2220954C2 RU 2000119738/04 A RU2000119738/04 A RU 2000119738/04A RU 2000119738 A RU2000119738 A RU 2000119738A RU 2220954 C2 RU2220954 C2 RU 2220954C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- compound
- compound according
- group
- aryl
- Prior art date
Links
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 48
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 30
- 239000000651 prodrug Substances 0.000 claims abstract 18
- 229940002612 prodrug Drugs 0.000 claims abstract 18
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims abstract 15
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 11
- 239000012453 solvate Substances 0.000 claims abstract 11
- -1 cyclic amine Chemical class 0.000 claims abstract 10
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims abstract 8
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims abstract 8
- 125000000592 heterocycloalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 7
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims abstract 6
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 6
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims abstract 5
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims abstract 5
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 claims abstract 5
- 125000002947 alkylene group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 102000016359 Fibronectins Human genes 0.000 claims abstract 2
- 108010067306 Fibronectins Proteins 0.000 claims abstract 2
- 108010008212 Integrin alpha4beta1 Proteins 0.000 claims abstract 2
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 claims abstract 2
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 230000003993 interaction Effects 0.000 claims abstract 2
- 238000000034 method Methods 0.000 claims abstract 2
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims abstract 2
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 9
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 9
- CYRMSUTZVYGINF-UHFFFAOYSA-N trichlorofluoromethane Chemical compound FC(Cl)(Cl)Cl CYRMSUTZVYGINF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 9
- XBDQKXXYIPTUBI-UHFFFAOYSA-N dimethylselenoniopropionate Natural products CCC(O)=O XBDQKXXYIPTUBI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 8
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- 125000000218 acetic acid group Chemical group C(C)(=O)* 0.000 claims 5
- WZFRNNCNGXELDE-UHFFFAOYSA-N 3-[(3,4-dimethoxyphenyl)methyl-[2-[[2-[3-methoxy-4-[(2-methylphenyl)carbamoylamino]phenyl]acetyl]amino]acetyl]amino]propanoic acid Chemical compound C1=C(OC)C(OC)=CC=C1CN(CCC(O)=O)C(=O)CNC(=O)CC(C=C1OC)=CC=C1NC(=O)NC1=CC=CC=C1C WZFRNNCNGXELDE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 230000021164 cell adhesion Effects 0.000 claims 4
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 4
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 4
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 4
- 235000019260 propionic acid Nutrition 0.000 claims 4
- 125000003161 (C1-C6) alkylene group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000006552 (C3-C8) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- GOEYIMWLBICGRE-UHFFFAOYSA-N 4-[2-carboxyethyl-[2-[[2-[3-methoxy-4-[(2-methylphenyl)carbamoylamino]phenyl]acetyl]-methylamino]acetyl]amino]butanoic acid Chemical compound COC1=CC(CC(=O)N(C)CC(=O)N(CCCC(O)=O)CCC(O)=O)=CC=C1NC(=O)NC1=CC=CC=C1C GOEYIMWLBICGRE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 208000006673 asthma Diseases 0.000 claims 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 2
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 2
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 2
- 150000004677 hydrates Chemical class 0.000 claims 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 2
- IUVKMZGDUIUOCP-BTNSXGMBSA-N quinbolone Chemical compound O([C@H]1CC[C@H]2[C@H]3[C@@H]([C@]4(C=CC(=O)C=C4CC3)C)CC[C@@]21C)C1=CCCC1 IUVKMZGDUIUOCP-BTNSXGMBSA-N 0.000 claims 2
- 125000002774 3,4-dimethoxybenzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(=C([H])C(OC([H])([H])[H])=C1OC([H])([H])[H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- AQHWATSEGNSWRY-UHFFFAOYSA-N 3-[[2-[[2-[3-methoxy-4-[(2-methylphenyl)carbamoylamino]phenyl]acetyl]-methylamino]acetyl]-[3-(2-oxopyrrolidin-1-yl)propyl]amino]propanoic acid Chemical compound C=1C=C(NC(=O)NC=2C(=CC=CC=2)C)C(OC)=CC=1CC(=O)N(C)CC(=O)N(CCC(O)=O)CCCN1CCCC1=O AQHWATSEGNSWRY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- KBUZPMYXKGMPRK-UHFFFAOYSA-N 3-[[2-[[2-[3-methoxy-4-[(2-methylphenyl)carbamoylamino]phenyl]acetyl]amino]acetyl]-[3-(2-oxopyrrolidin-1-yl)propyl]amino]propanoic acid Chemical compound C=1C=C(NC(=O)NC=2C(=CC=CC=2)C)C(OC)=CC=1CC(=O)NCC(=O)N(CCC(O)=O)CCCN1CCCC1=O KBUZPMYXKGMPRK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229940126062 Compound A Drugs 0.000 claims 1
- NLDMNSXOCDLTTB-UHFFFAOYSA-N Heterophylliin A Natural products O1C2COC(=O)C3=CC(O)=C(O)C(O)=C3C3=C(O)C(O)=C(O)C=C3C(=O)OC2C(OC(=O)C=2C=C(O)C(O)=C(O)C=2)C(O)C1OC(=O)C1=CC(O)=C(O)C(O)=C1 NLDMNSXOCDLTTB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000000738 acetamido group Chemical group [H]C([H])([H])C(=O)N([H])[*] 0.000 claims 1
- 125000006307 alkoxy benzyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 239000012634 fragment Substances 0.000 claims 1
- 208000027866 inflammatory disease Diseases 0.000 claims 1
- 125000000956 methoxy group Chemical group [H]C([H])([H])O* 0.000 claims 1
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 125000000325 methylidene group Chemical group [H]C([H])=* 0.000 claims 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- LVTJOONKWUXEFR-FZRMHRINSA-N protoneodioscin Natural products O(C[C@@H](CC[C@]1(O)[C@H](C)[C@@H]2[C@]3(C)[C@H]([C@H]4[C@@H]([C@]5(C)C(=CC4)C[C@@H](O[C@@H]4[C@H](O[C@H]6[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](C)O6)[C@@H](O)[C@H](O[C@H]6[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](C)O6)[C@H](CO)O4)CC5)CC3)C[C@@H]2O1)C)[C@H]1[C@H](O)[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 LVTJOONKWUXEFR-FZRMHRINSA-N 0.000 claims 1
- 230000001105 regulatory effect Effects 0.000 claims 1
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 abstract 4
- 125000004043 oxo group Chemical group O=* 0.000 abstract 3
- 108010000134 Vascular Cell Adhesion Molecule-1 Proteins 0.000 abstract 1
- 102100023543 Vascular cell adhesion protein 1 Human genes 0.000 abstract 1
- 150000001413 amino acids Chemical class 0.000 abstract 1
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical compound [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 230000004071 biological effect Effects 0.000 abstract 1
- 230000001413 cellular effect Effects 0.000 abstract 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract 1
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 abstract 1
- 230000007721 medicinal effect Effects 0.000 abstract 1
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 abstract 1
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 abstract 1
- 125000004430 oxygen atom Chemical group O* 0.000 abstract 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 abstract 1
Images
Classifications
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
- Y02P—CLIMATE CHANGE MITIGATION TECHNOLOGIES IN THE PRODUCTION OR PROCESSING OF GOODS
- Y02P20/00—Technologies relating to chemical industry
- Y02P20/50—Improvements relating to the production of bulk chemicals
- Y02P20/55—Design of synthesis routes, e.g. reducing the use of auxiliary or protecting groups
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I)
где R1 является водородом или низшим алкилом; X1, X2 и X6 независимо представляют CR2; один из X3, X4 и X5 представляет CR3 и другие независимо представляют CR2, где R2 является водородом, низшим алкилом или низшим алкокси; и R3 представляет группу -L1-(CH2)n-C(=O)-NR4-CH2-CH2-Y, в которой R4 является арилом или гетероарилом, или R4 является алкилом или алкенилом, каждый необязательно замещенный одной или более группами, выбранными из галогена, оксо, R5 или NH-C(=O)R7, или R4 является циклоалкилом или гетероциклоалкилом, каждый необязательно замещенный одной или более группами, выбранными из оксо, R6 или -L-R6; R5 является карбокси, арилом, циклоалкилом, гетероарилом, гетероциклоалкилом, -ZR7 или -NY1Y2; R6 является арилом или гетероциклоалкилом; R7 является алкилом или арилом; L2 является алкиленом; Y1 и Y2 независимо являются водородом, алкилом или арилом; или группа -NY1Y2 может образовывать 5-7-членный циклический амин, который (i) может быть необязательно замещенным одним или более заместителем, выбранным из оксо или алкила; и (ii) может также содержать О в качестве дополнительного гетероатома; Z представляет О и L1 представляет R9-R10 - связь, в которой R9 является прямой или разветвленной C1-6 алкиленовой цепью, R10 является -C(=Z)-NR11-; R11 представляет водород или R4; Y представляет карбоксигруппу, n - целое число от 1 до 6; и его пролекарствам, и фармацевтически приемлемым солям, сольватам таких соединений и их пролекарствам; соединениям формулы Iа, где один из X4 или X5 группа
C-R9-CON(R11)-CH2-CON(R4)-CH2-CH2-Y X1 и X2 - CR2; X3 и X6 = СН; другая группа X4 или X5 = СН; фармацевтической композиции, обладающей способностью регулировать взаимодействие VCAM-1 и фибронектина с интегрином VLA-4 (α1β1); и способам лечения человека или животных, страдающих или предрасположенных к заболеваниям, которые можно лечить введением ингибитора клеточной адгезии. 5 с. и 25 з.п. ф-лы, 16 табл.
где R1 является водородом или низшим алкилом; X1, X2 и X6 независимо представляют CR2; один из X3, X4 и X5 представляет CR3 и другие независимо представляют CR2, где R2 является водородом, низшим алкилом или низшим алкокси; и R3 представляет группу -L1-(CH2)n-C(=O)-NR4-CH2-CH2-Y, в которой R4 является арилом или гетероарилом, или R4 является алкилом или алкенилом, каждый необязательно замещенный одной или более группами, выбранными из галогена, оксо, R5 или NH-C(=O)R7, или R4 является циклоалкилом или гетероциклоалкилом, каждый необязательно замещенный одной или более группами, выбранными из оксо, R6 или -L-R6; R5 является карбокси, арилом, циклоалкилом, гетероарилом, гетероциклоалкилом, -ZR7 или -NY1Y2; R6 является арилом или гетероциклоалкилом; R7 является алкилом или арилом; L2 является алкиленом; Y1 и Y2 независимо являются водородом, алкилом или арилом; или группа -NY1Y2 может образовывать 5-7-членный циклический амин, который (i) может быть необязательно замещенным одним или более заместителем, выбранным из оксо или алкила; и (ii) может также содержать О в качестве дополнительного гетероатома; Z представляет О и L1 представляет R9-R10 - связь, в которой R9 является прямой или разветвленной C1-6 алкиленовой цепью, R10 является -C(=Z)-NR11-; R11 представляет водород или R4; Y представляет карбоксигруппу, n - целое число от 1 до 6; и его пролекарствам, и фармацевтически приемлемым солям, сольватам таких соединений и их пролекарствам; соединениям формулы Iа, где один из X4 или X5 группа
C-R9-CON(R11)-CH2-CON(R4)-CH2-CH2-Y X1 и X2 - CR2; X3 и X6 = СН; другая группа X4 или X5 = СН; фармацевтической композиции, обладающей способностью регулировать взаимодействие VCAM-1 и фибронектина с интегрином VLA-4 (α1β1); и способам лечения человека или животных, страдающих или предрасположенных к заболеваниям, которые можно лечить введением ингибитора клеточной адгезии. 5 с. и 25 з.п. ф-лы, 16 табл.
Description
Текст описания в факсимильном виде (см. графический материал)
Claims (30)
1. Соединение общей формулы (I)
где R1 является водородом или низшим алкилом;
X1, X2 и X6 независимо представляют CR2;
один из X3, X4 и X5 представляет CR3 и другие независимо представляют CR2, где R2 является водородом, низшим алкилом или низшим алкокси;
R3 представляет группу
-Ll-(CH2)n-C(=O)-NR4-CH2-CH2-Y,
в которой R4 является арилом или гетероарилом или R4 является алкилом или алкенилом, каждый необязательно замещенный одной или более группами, выбранными из галогена, оксо, R5 или NH-C(=O)R7, или R4 является циклоалкилом или гетероциклоалкилом, каждый необязательно замещенный одной или более группами, выбранными из оксо, R6 или -L2-R6;
R5 является карбокси, арилом, циклоалкилом, гетероарилом, гетероциклоалкилом, -ZR7 или -NY1Y2;
R6 является арилом или гетероциклоалкилом;
R7 является алкилом или арилом;
L2 является алкиленом;
Y1 и Y2 независимо являются водородом, алкилом или арилом или группа -NY1Y2 может образовывать 5-7-членный циклический амин, который (i) может быть необязательно замещенным одним или более заместителями, выбранными из оксо или алкила, и (ii) может также содержать О в качестве дополнительного гетероатома;
Z представляет О;
L1 представляет -R9-R10-связь, в которой R9 является прямой или разветвленной C1-6 алкиленовой цепью;
R10 является -C(=Z)-NR11-;
R11 представляет водород или R4;
Y представляет карбоксигруппу,
n - целое число от 1 до 6;
и его пролекарства, и фармацевтически приемлемые соли и сольваты таких соединений и их пролекарств.
2. Соединение по п.1, в котором R1 представляет водород.
3. Соединение по п.1 или 2, в котором Х1 представляет CR2, где R2 является С1-4 алкилом или С1-4 алкокси.
4. Соединение по п.3, в котором R2 является метилом.
5. Соединение по одному из предшествующих пунктов, в котором X2 представляет CR2, где R2 является С1-4 алкилом или С1-4 алкокси.
6. Соединение по п.5, в котором R2 является метокси.
7. Соединение по одному из предшествующих пунктов, в котором X3 представляет СН.
8. Соединение по одному из предшествующих пунктов, в котором X6 представляет СН.
9. Соединение по одному из предшествующих пунктов, в котором один из X4 и X5 представляет CR3 и другой представляет СН.
10. Соединение по п.9, в котором в группе R3 фрагмент L1 представляет -R9-R10- связь, где R9 представляет прямую или разветвленную С1-6 алкиленовую цепь, и R10 представляет -С(=O)-NR11, где R11 выбирают из одной из следующих групп:
(i) водорода;
(ii) С1-6 алкила;
(iii) C1-6 алкила, замещенного R5, где R5 является арилом;
(iv) C1-6 алкила, замещенного R5, где R5 является гетероарилом;
(v) C1-6 алкила, замещенного R5, где R5 является циклоалкилом;
(vi) C1-6 алкила, замещенного R5, где R5 является карбокси, или
(vii) C1-6 алкила, замещенного R5, где R5 является -NY1Y2.
11. Соединение по одному из предшествующих пунктов, в котором в группе R3 n является 1.
12. Соединения формулы (Iа)
в которых R4, R9, R11 и Y являются такими, как определено в п.1;
X1 и Х2 каждый независимо представляет CR2 (где каждая группа R2 является такой, как определено в одном из пп.1, 3, 4, 5 или 6) и -R9-CON(R11)-CH2-CON(R4)-CH2-CH2-Y присоединяется к кольцу в 3- или 4-м положении,
и их пролекарства и фармацевтически приемлемые соли и сольваты (например, гидраты) соединений формулы (Iа) и их пролекарства.
13. Соединение по одному из предшествующих пунктов, в котором R9 представляет прямой или разветвленный С1-4 алкилен.
14. Соединение по п.13, в котором R9 представляет метилен.
15. Соединение по одному из предшествующих пунктов, в котором R11 представляет водород, прямой или разветвленный С1-4 алкил, прямой или разветвленный С1-3 алкил, замещенный арилом, гетероарилом, С3-8 цик-лоалкилом или карбокси, или прямой, или разветвленный С2-3 алкил, замещенный -NY1Y2.
16. Соединение по одному из предшествующих пунктов, в котором R11 представляет водород.
17. Соединение по одному из предшествующих пунктов, в котором R4 представляет прямой или разветвленный С1-6 алкил, замещенный R5, где R5 является арилом.
18. Соединение по п.17, в котором R4 представляет 3,4-диС1-3 алкоксибензил.
19. Соединение по одному из пп.12-18, в котором группа -R9-C(=O)-N(R11)-C(=O)-NR4-CH2-CH2-Y присоединяется к 4-му положению кольца.
20. Соединение по п.12, в котором R4 представляет С1-10 алкил, C1-6 алкил, замещенный арилом, гетероарилом, циклоалкилом, гетероциклоалкилом, С1-6 алкокси, галогеном или -NY1Y2, или R4 представляет С1-4 алкенил; R11 представляет водород, С1-4 алкил, C1-3 алкил, замещенный арилом, гетероарилом, С3-8 циклоалкилом или карбокси, или R11 представляет С2-3 алкил, замещенный -NY1Y2; R9 представляет С1-4 алкилен; X1 представляет CR2, где R2 является C1-4алкилом; X2 представляет CR2, где R2 является С1-4алкокси; Y представляет карбокси; и группа -R-C(=O)-N(R4)-CH2-C(=O)-NR4-CH2-CH2-Y присоединяется к 4-му положению кольца; и их пролекарства и фармацевтически приемлемые соли и сольваты (например, гидраты) таких соединений и их пролекарства.
21. Соединение по п.1, выбранное из следующего:
3-{[({[3-метокси-4-(3-о-толилуреидо)фенил]ацетил}-N-метиламино)ацетил]-[3-(2-оксо-пирролидин-1-ил)-проп-1-ил]амино}-пропионовой кислоты (соединение А);
3-{(3,4-диметоксибензил)-[({[3-метокси-4-(3-о-толилуреидо)фенил]-ацетил-N-метиламино)ацетил]амино}пропионовой кислоты (соединение С);
3-{[({[3-метокси-4-(3-о-толилуреидо)фенил]ацетил}амино)ацетил]-[3-(2-оксопирролидин-1-ил)-проп-1-ил]амино}пропионовой кислоты (соединение D);
3-[(2,3-диметоксибензил)-([2-[3-метокси-4-(3-о-толилуреидо)фенил]-ацетиламино}ацетил)амино]пропионовой кислоты (соединение АО);
3-[N-(3,4-диметоксибензил)-2-{2-[3-метокси-4-(3-о-толилуреидо)-фенил]ацетиламино}ацетамидо]пропионовой кислоты (соединение BD);
3-{[({[3-метокси-4-(3-о-толилуреидо)фенил]ацетил}-N-метиламино)-ацетил]-(3-карбоксипроп-1-ил)амино}пропионовой кислоты (соединение KW);
3-{(3-этокси-4-метоксибензил)-[({[3-метокси-4-(3-о-толилуреидо)фенил]ацетил}амино)ацетил]амино}пропионовой кислоты (соединение LE);
3-{(3,4-диэтоксибензил)-[({[3-метокси-4-(3-о-толилуреидо)фенил]-ацетил}амино)ацетил]амино}пропионовой кислоты (соединение LF),
и их пролекарств, и фармацевтически приемлемых солей и сольватов таких соединений и их пролекарств.
22. 3-[N-(3,4-диметоксибензил)-2-{2-[3-метокси-4-(3-о-толилуреидо)-фенил]ацетиламино}ацетамидо]пропионовая кислота (соединение BD) и его фармацевтически приемлемые соли и сольваты.
23. Фармацевтическая композиция, обладающая способностью регулировать взаимодействие VCAM-I и фибронектина с интегрином VLA-4 (α1β1), содержащая эффективное количество соединения по п.1 или фармацевтически приемлемой соли или сольвата такого соединения в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем или эксципиентом.
24. Соединение по п.1 или соответствующее пролекарство, или фармацевтически приемлемая соль, или сольват такого соединения, или его пролекарства для использования при лечении пациента, страдающего от или предрасположенного к заболеваниям, которые можно лечить введением ингибитора клеточной адгезии, осуществляемой при участии α4β1.
25. Композиция по п.23 для использования при лечении пациента, страдающего от или предрасположенного к заболеваниям, которые можно лечить введением ингибитора клеточной адгезии, осуществляемой при участии α4β1.
26. Соединение по п.1 для использования при лечении воспалительных заболеваний.
27. Соединение по п.1 для использования при лечении астмы.
28. Соединение по п.1, или соответствующее пролекарство, или фармацевтически приемлемая соль, или сольват такого соединения, или его пролекарство, используемое в производстве медицинского препарата для лечения пациента, страдающего от или предрасположенного к заболеваниям, которые можно лечить введением ингибитора клеточной адгезии, осуществляемой при участии α4β1.
29. Соединение по п.1, или соответствующее пролекарство, или фармацевтически приемлемая соль, или сольват такого соединения, или его пролекарство, используемое в производстве медицинского препарата для лечения астмы.
30. Способ лечения человека или животных, страдающих от или предрасположенных к заболеваниям, которые можно лечить введением ингибитора клеточной адгезии, осуществляемой при участии α4β1, включающий введение указанному пациенту эффективного количества соединения по п.1, или соответствующего пролекарства, или фармацевтически приемлемой соли, или сольвата такого соединения, или его пролекарства.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GBGB9727532.5A GB9727532D0 (en) | 1997-12-23 | 1997-12-23 | Chemical compounds |
| GB9727532.5 | 1997-12-23 | ||
| US60/092,602 | 1998-07-13 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2000119738A RU2000119738A (ru) | 2002-08-10 |
| RU2220954C2 true RU2220954C2 (ru) | 2004-01-10 |
Family
ID=10824347
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2000119738/04A RU2220954C2 (ru) | 1997-12-23 | 1998-12-23 | ЗАМЕЩЕННЫЕ β-АЛАНИНЫ |
Country Status (4)
| Country | Link |
|---|---|
| GB (1) | GB9727532D0 (ru) |
| PL (1) | PL341280A1 (ru) |
| RU (1) | RU2220954C2 (ru) |
| ZA (1) | ZA9811834B (ru) |
-
1997
- 1997-12-23 GB GBGB9727532.5A patent/GB9727532D0/en not_active Ceased
-
1998
- 1998-12-23 RU RU2000119738/04A patent/RU2220954C2/ru not_active IP Right Cessation
- 1998-12-23 ZA ZA9811834A patent/ZA9811834B/xx unknown
- 1998-12-23 PL PL98341280A patent/PL341280A1/xx not_active Application Discontinuation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| GB9727532D0 (en) | 1998-02-25 |
| PL341280A1 (en) | 2001-04-09 |
| ZA9811834B (en) | 2000-06-23 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| ATE89263T1 (de) | Naphthalin-derivate, verfahren zu ihrer herstellung und sie enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen. | |
| ATE14579T1 (de) | Pharmazeutische heterocyclische verbindungen, verfahren zu ihrer herstellung und sie enthaltende zusammensetzungen. | |
| ATE176664T1 (de) | 2-propylvaleriansäure und 2-propylvalerian- säureamid-derivate und deren verwendung als antikonvulsive mittel | |
| HUP0301249A2 (hu) | APO B termelődés gátló benzamid-vegyületek ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk | |
| MY102866A (en) | Amide derivatives. | |
| ATE63124T1 (de) | Prodrugverbindungen, verfahren zu deren herstellung und diese enthaltende zubereitungen mit verzoegerter freisetzung. | |
| BG101402A (en) | Apoliprotein-b synthesis inhibitors | |
| EA200201201A1 (ru) | Соединения с сульфамидной группой и содержащие эти соединения фармацевтические композиции | |
| AR007759A1 (es) | Nuevos compuestos heterociclicos, el uso de los mismos para preparar composiciones farmaceuticas, un procedimiento para su preparacion ycomposiciones farmaceuticas que los comprenden. | |
| NO159091C (no) | Analogifremgangsmaate ved fremstilling av nye terapeutisk aktive xantinderivater. | |
| MY106247A (en) | Anti-atherosclerotic diaryl compounds | |
| ATE110721T1 (de) | 2-alkyl-3-benzoylbenzofurane und diese enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen. | |
| ATE129996T1 (de) | (pyrrolidin-2-on-1-yl)acetamide zur verbesserung der lernfähigkeit und des gedächtnisses und diese enthaltende pharmezeutische zubereitungen. | |
| FI963440A0 (fi) | Uudet aminohappojohdannaiset, näiden valmistusmenetelmä ja näitä yhdisteitä sisältävät farmaseuttiset seokset | |
| RU2220954C2 (ru) | ЗАМЕЩЕННЫЕ β-АЛАНИНЫ | |
| RU2006108577A (ru) | Новые сульфенамиды | |
| FR2707089B1 (fr) | Nouveaux dérivés d'acide phosphonique, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent. | |
| SE8303913L (sv) | Heterocykliska foreningar | |
| HUP0003475A2 (hu) | Neutrofil-elasztáz gátló hatású pirrolo-pirrolon-származékok, eljárás előállításukra, alkalmazásuk és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
| ATE179071T1 (de) | Verwendung eines thioesters zur herstellung von pharmazeutischen zusammensetzungen zur behandlung von ischämie und von reperfusion-syndromen | |
| RU97108129A (ru) | Нитробензамиды, применимые в качестве антиаритмических средств | |
| RU95104890A (ru) | Новые стероиды, содержащие в положении 20 аминозамещенную цепь, метод и промежуточные продукты подготовки данного метода, их применение в качестве медикаментов и включающие их фармацевтические соединения | |
| US3235594A (en) | N-acyl-alpha-amino acid amides | |
| ES435361A1 (es) | Un metodo para la preparacion de nuevos esteres alcohilicosde aminoacidos. | |
| ATE170848T1 (de) | Oxazolidin verbindungen und ihre verwendung als arzneimittel |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20051224 |