RU2213741C2 - Производные эпотилона - Google Patents
Производные эпотилона Download PDFInfo
- Publication number
- RU2213741C2 RU2213741C2 RU2000102893A RU2000102893A RU2213741C2 RU 2213741 C2 RU2213741 C2 RU 2213741C2 RU 2000102893 A RU2000102893 A RU 2000102893A RU 2000102893 A RU2000102893 A RU 2000102893A RU 2213741 C2 RU2213741 C2 RU 2213741C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- methyl
- represent
- hydrogen atom
- ethenyl
- thiazolyl
- Prior art date
Links
Images
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Изобретение относится к новым производным эпотилона
где Q выбрано из группы, состоящей из
где R8 - водород, алкил;
где R11 - алкил, гетероцикл; R12 - водород, W представляет собой О или NR15, где R15 - водород, Y и Х представляют собой О, Z1 и Z2 представляют собой -СН2, B1 и В2 - ОН, R1-R7 - водород, алкил; их фармацевтически приемлемые соли, геометрические, оптические и стереоизомеры, при условии, что соединения, в которых W и Х оба представляют О; R1, R2 и R7 представляют собой Н; R3, R4, R6 представляют собой метил; R8 представляет Н или метил; Z1 и Z2 представляют собой СН2; G представляет собой 1-метил-3-(замещенный-4-тиазолил)этенил; Q - такое, как определено выше, исключается, а также к способу лечения рака, заболеваний, связанных с гиперпролиферацией клеток и способу достижения у пациента антиангиогенезного эффекта. 5 с. и 1 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл.
где Q выбрано из группы, состоящей из
где R8 - водород, алкил;
где R11 - алкил, гетероцикл; R12 - водород, W представляет собой О или NR15, где R15 - водород, Y и Х представляют собой О, Z1 и Z2 представляют собой -СН2, B1 и В2 - ОН, R1-R7 - водород, алкил; их фармацевтически приемлемые соли, геометрические, оптические и стереоизомеры, при условии, что соединения, в которых W и Х оба представляют О; R1, R2 и R7 представляют собой Н; R3, R4, R6 представляют собой метил; R8 представляет Н или метил; Z1 и Z2 представляют собой СН2; G представляет собой 1-метил-3-(замещенный-4-тиазолил)этенил; Q - такое, как определено выше, исключается, а также к способу лечения рака, заболеваний, связанных с гиперпролиферацией клеток и способу достижения у пациента антиангиогенезного эффекта. 5 с. и 1 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл.
Description
Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).
Claims (6)
1. Производные эпотилона формулы
где Q выбрано из группы, состоящей из
где R8 - водород, алкил;
где R11 - алкил, гетероцикл;
R12 - водород;
W представляет собой O или NR15, где R15 - водород;
Y и Х и представляют собой O;
Z1 и Z2 представляют собой -СН2-;
В1 и В2 - ОН
R1 - R7 - водород, алкил;
их фармацевтически приемлемые соли, геометрические, оптические и стереоизомеры, при условии, что соединения, в которых W и Х оба представляют О; R1, R2, и R7 представляют собой Н; R3, R4, R6 представляют собой метил; R8 представляет Н или метил; Z1 и Z2 представляют собой СН2; G представляет собой 1-метил-3 -(замещенный -4-тиазолил)этенил; Q такое, как определено выше, исключается.
где Q выбрано из группы, состоящей из
где R8 - водород, алкил;
где R11 - алкил, гетероцикл;
R12 - водород;
W представляет собой O или NR15, где R15 - водород;
Y и Х и представляют собой O;
Z1 и Z2 представляют собой -СН2-;
В1 и В2 - ОН
R1 - R7 - водород, алкил;
их фармацевтически приемлемые соли, геометрические, оптические и стереоизомеры, при условии, что соединения, в которых W и Х оба представляют О; R1, R2, и R7 представляют собой Н; R3, R4, R6 представляют собой метил; R8 представляет Н или метил; Z1 и Z2 представляют собой СН2; G представляет собой 1-метил-3 -(замещенный -4-тиазолил)этенил; Q такое, как определено выше, исключается.
2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что Q представляет собой
или
Х представляет собой О; Y представляет собой О; Z1 и Z2 являются СН2; W представляет собой NR15.
или
Х представляет собой О; Y представляет собой О; Z1 и Z2 являются СН2; W представляет собой NR15.
3. Соединение, выбранное из группы, состоящей из:
[4S-[4R*, 7S*, 8R*, 9R*, 15R* (Е)]]-4,8-Дигидрокси-5,5,7,9-тетраметил-16-[-1-метил-2-(2-метил-4-тиазолил)этенил] -1-аза-13(Е)-циклогексадецен-2,6-дион;
[1S-[1R*, 3R*(Е), 7R*, 10S*, 11R*, 12R*, 16S*]]-7,11-Дигидрокси-8,8,10,12,16-пентаметил-3-[1-метил-2-(2-метил-4-тиазолил)этенил]-4-аза-17-оксабицикло [14.1.0] гептадекан-5,9-дион;
[1S-[1R*, 3R* (Е), 7R*, 10S*, 11R*, 12R*, 16S*]]-7,11-Дигидрокси-8,8,10,12-тетраметил-3-[1-метил-2-(2-метил-4-тиазолил)этенил]-4-аза-17-оксабицикло [14.1.0] гептадекан-5,9-дион;
[4S-[4R*, 7S*, 8R*, 9R*, 15R* (Е)]]-4,8-Дигидрокси-5,5,7,9,13-пентаметил-16-[-1-метил-2-(2-метил-4-тиазолил)этенил] -1-аза-13(Z)-циклогексадецен-2,6-дион;
[1S-[1R*, 3R* (Е), 7R*, 10S*, 11R*, 12R*, 16S *]]-7,11-Дигидрокси-8,8,10,12,16-пентаметил-3-[1-метил-2-(2-гидроксиметил-4-тиазолил)этенил] -4-аза-17-оксабицикло [14.1.0] гептадекан-5,9-дион;
[4S-[4R*, 7S*, 8R*, 9R*, 15R* (E)]]-4,8-Дигидрокси-5,5,7,9,13-пентаметил-16-[1-метил-2-(2-гидроксиметил-4-тиазолил)этенил] -1-аза-13(Z)-циклогексадецен-2,6-дион и их фармацевтически приемлемые соли, сольваты и гидраты.
[4S-[4R*, 7S*, 8R*, 9R*, 15R* (Е)]]-4,8-Дигидрокси-5,5,7,9-тетраметил-16-[-1-метил-2-(2-метил-4-тиазолил)этенил] -1-аза-13(Е)-циклогексадецен-2,6-дион;
[1S-[1R*, 3R*(Е), 7R*, 10S*, 11R*, 12R*, 16S*]]-7,11-Дигидрокси-8,8,10,12,16-пентаметил-3-[1-метил-2-(2-метил-4-тиазолил)этенил]-4-аза-17-оксабицикло [14.1.0] гептадекан-5,9-дион;
[1S-[1R*, 3R* (Е), 7R*, 10S*, 11R*, 12R*, 16S*]]-7,11-Дигидрокси-8,8,10,12-тетраметил-3-[1-метил-2-(2-метил-4-тиазолил)этенил]-4-аза-17-оксабицикло [14.1.0] гептадекан-5,9-дион;
[4S-[4R*, 7S*, 8R*, 9R*, 15R* (Е)]]-4,8-Дигидрокси-5,5,7,9,13-пентаметил-16-[-1-метил-2-(2-метил-4-тиазолил)этенил] -1-аза-13(Z)-циклогексадецен-2,6-дион;
[1S-[1R*, 3R* (Е), 7R*, 10S*, 11R*, 12R*, 16S *]]-7,11-Дигидрокси-8,8,10,12,16-пентаметил-3-[1-метил-2-(2-гидроксиметил-4-тиазолил)этенил] -4-аза-17-оксабицикло [14.1.0] гептадекан-5,9-дион;
[4S-[4R*, 7S*, 8R*, 9R*, 15R* (E)]]-4,8-Дигидрокси-5,5,7,9,13-пентаметил-16-[1-метил-2-(2-гидроксиметил-4-тиазолил)этенил] -1-аза-13(Z)-циклогексадецен-2,6-дион и их фармацевтически приемлемые соли, сольваты и гидраты.
4. Способ лечения рака у пациента, который включает введение указанному пациенту эффективного количества соединения по п.1.
5. Способ лечения заболеваний, связанных с гиперпролиферацией клеток у пациентов, который включает введение указанному пациенту эффективного количества соединения по п.1.
6. Способ достижения антиангиогенезного эффекта у пациента, который включает введение указанному пациенту эффективного количества соединения по п.1.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US5195197P | 1997-07-08 | 1997-07-08 | |
| US60/051,951 | 1997-07-08 | ||
| US60/067,524 | 1997-12-04 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2000102893A RU2000102893A (ru) | 2001-12-10 |
| RU2213741C2 true RU2213741C2 (ru) | 2003-10-10 |
Family
ID=21974425
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2000102893A RU2213741C2 (ru) | 1997-07-08 | 1998-06-16 | Производные эпотилона |
Country Status (4)
| Country | Link |
|---|---|
| LT (1) | LT4743B (ru) |
| RU (1) | RU2213741C2 (ru) |
| SK (1) | SK286592B6 (ru) |
| ZA (1) | ZA985938B (ru) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2497803C2 (ru) * | 2007-12-07 | 2013-11-10 | ЭЙСАЙ Ар ЭНД Ди МЕНЕДЖМЕНТ КО., ЛТД | Промежуточные продукты в синтезе аналогов зеараленоновых макролидов |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2311415C2 (ru) * | 2002-08-23 | 2007-11-27 | Слоан-Кеттеринг Инститьют Фор Кэнсер Рисерч | Синтез эпотилонов, их промежуточных продуктов, аналогов и их применения |
-
1998
- 1998-06-16 RU RU2000102893A patent/RU2213741C2/ru active Protection Beyond IP Right Term
- 1998-06-16 SK SK1817-99A patent/SK286592B6/sk not_active IP Right Cessation
- 1998-07-06 ZA ZA9805938A patent/ZA985938B/xx unknown
-
1999
- 1999-12-23 LT LT99-153A patent/LT4743B/lt not_active IP Right Cessation
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2497803C2 (ru) * | 2007-12-07 | 2013-11-10 | ЭЙСАЙ Ар ЭНД Ди МЕНЕДЖМЕНТ КО., ЛТД | Промежуточные продукты в синтезе аналогов зеараленоновых макролидов |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| LT99153A (en) | 2000-08-25 |
| SK181799A3 (en) | 2001-08-06 |
| ZA985938B (en) | 2000-01-10 |
| LT4743B (lt) | 2000-12-27 |
| SK286592B6 (sk) | 2009-01-07 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2004522774A5 (ru) | ||
| RU2003128311A (ru) | Способ лечения резистентных опухолей с применением аналогов эпотилона | |
| RU2003128312A (ru) | Производные эпотилона, используемые для лечения резистентных опухлей | |
| PE20011104A1 (es) | Un proceso para la preparacion de analogos de epotilona | |
| DE69818304T2 (de) | Verfahren zur reduktion von oxiranyl-epothilonen zu olefinischen epothilonen | |
| CA2329181A1 (en) | 12,13-modified epothilone derivatives | |
| RU2001125435A (ru) | С-21 модифицированные эпотилоны | |
| KR950702982A (ko) | 치환된 티아졸리딘디온 유도체(Substituted Thiazolidinedione Derivatives) | |
| RU2003130377A (ru) | Комбинация аналогов эпотилона и химиотерапевтических агентов для лечения пролиферативных заболеваний | |
| CA2145521A1 (en) | Method and composition for the treatment of parkinson's disease | |
| RU2000132188A (ru) | Производные эпотилонов, их синтез и применение | |
| IL78831A (en) | 6-(thiazolidin-2,4-dion-5-ylmethyl)chromans and structurally related compounds as hypoglycemic agents | |
| AU4507701A (en) | 3-thiazol-4-yl-pyprolidine derivatives as amp-specific phosphodiesterase inhibitors | |
| CN106854205A (zh) | 流感病毒复制抑制剂及其使用方法和用途 | |
| US5859003A (en) | Salts of azelastine having improved solubility | |
| JP2005527576A5 (ru) | ||
| RU2004129325A (ru) | Применение эпотилонов в лечении заболеваний мозга, ассоциированных с пролиферативными процессами | |
| EP0276559B1 (en) | Use of ketone derivatives in the treatment of depression | |
| RU2213741C2 (ru) | Производные эпотилона | |
| WO2003077903A1 (en) | C12-cyano epothilone derivatives | |
| US9428507B2 (en) | Compounds for the treatment of malaria | |
| AU2003227702B2 (en) | Epothilone derivative for the treatment of hepatoma and other cancer diseases | |
| JPH02256614A (ja) | 薬剤耐性原生動物感染の処置に於けるラクタムイミド類 | |
| AU4555800A (en) | Use of 2,4-diamino-3-hydroxycarboxylic acid derivatives as proteasome inhibitors | |
| JP2005528414A5 (ru) |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| ND4A | Extension of patent duration |
Free format text: CLAIMS: 3 Extension date: 20230616 |
|
| PC41 | Official registration of the transfer of exclusive right |
Effective date: 20190117 |
|
| TK4A | Correction to the publication in the bulletin (patent) |
Free format text: CORRECTION TO CHAPTER -PC4A- IN JOURNAL 2-2019 FOR INID CODE(S) D N |