RU2141332C1 - Antiulcer agent and method of its preparing - Google Patents
Antiulcer agent and method of its preparing Download PDFInfo
- Publication number
- RU2141332C1 RU2141332C1 RU98112448A RU98112448A RU2141332C1 RU 2141332 C1 RU2141332 C1 RU 2141332C1 RU 98112448 A RU98112448 A RU 98112448A RU 98112448 A RU98112448 A RU 98112448A RU 2141332 C1 RU2141332 C1 RU 2141332C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- extract
- burdock
- burdock leaves
- leaves
- ulcers
- Prior art date
Links
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims abstract description 16
- 239000003699 antiulcer agent Substances 0.000 title claims abstract description 12
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 34
- 241000208843 Arctium Species 0.000 claims abstract description 29
- 235000003130 Arctium lappa Nutrition 0.000 claims abstract description 29
- 235000008078 Arctium minus Nutrition 0.000 claims abstract description 29
- 239000000284 extract Substances 0.000 claims abstract description 16
- 235000019441 ethanol Nutrition 0.000 claims abstract description 13
- 238000000605 extraction Methods 0.000 claims abstract description 12
- 239000002994 raw material Substances 0.000 claims description 11
- 241000196324 Embryophyta Species 0.000 claims description 4
- 239000000463 material Substances 0.000 claims description 4
- 238000001802 infusion Methods 0.000 claims description 3
- 238000001914 filtration Methods 0.000 claims description 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract description 18
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 12
- 238000003756 stirring Methods 0.000 abstract description 3
- 230000000737 periodic effect Effects 0.000 abstract description 2
- 239000000126 substance Substances 0.000 abstract description 2
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 abstract 1
- 238000009160 phytotherapy Methods 0.000 abstract 1
- 208000025865 Ulcer Diseases 0.000 description 33
- 231100000397 ulcer Toxicity 0.000 description 25
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 16
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 13
- 230000000767 anti-ulcer Effects 0.000 description 10
- 230000006378 damage Effects 0.000 description 9
- 229940098465 tincture Drugs 0.000 description 8
- 210000002784 stomach Anatomy 0.000 description 7
- 230000036269 ulceration Effects 0.000 description 7
- 239000009228 befungin Substances 0.000 description 6
- 241000699670 Mus sp. Species 0.000 description 5
- 241000700159 Rattus Species 0.000 description 5
- 230000003247 decreasing effect Effects 0.000 description 5
- 210000001156 gastric mucosa Anatomy 0.000 description 5
- 208000007107 Stomach Ulcer Diseases 0.000 description 4
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N Acetic acid Chemical compound CC(O)=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N Aspirin Chemical compound CC(=O)OC1=CC=CC=C1C(O)=O BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 241001306755 Leuzea Species 0.000 description 3
- 229960001138 acetylsalicylic acid Drugs 0.000 description 3
- 230000009471 action Effects 0.000 description 3
- 230000001154 acute effect Effects 0.000 description 3
- 201000005917 gastric ulcer Diseases 0.000 description 3
- 230000035876 healing Effects 0.000 description 3
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 3
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 3
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 3
- DNXIKVLOVZVMQF-UHFFFAOYSA-N (3beta,16beta,17alpha,18beta,20alpha)-17-hydroxy-11-methoxy-18-[(3,4,5-trimethoxybenzoyl)oxy]-yohimban-16-carboxylic acid, methyl ester Natural products C1C2CN3CCC(C4=CC=C(OC)C=C4N4)=C4C3CC2C(C(=O)OC)C(O)C1OC(=O)C1=CC(OC)=C(OC)C(OC)=C1 DNXIKVLOVZVMQF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- -1 1.0 ml / kg Substances 0.000 description 2
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M Acetate Chemical compound CC([O-])=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- CSCPPACGZOOCGX-UHFFFAOYSA-N Acetone Chemical compound CC(C)=O CSCPPACGZOOCGX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- QSJXEFYPDANLFS-UHFFFAOYSA-N Diacetyl Chemical compound CC(=O)C(C)=O QSJXEFYPDANLFS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N Diethyl ether Chemical compound CCOCC RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 235000003805 Musa ABB Group Nutrition 0.000 description 2
- 240000008790 Musa x paradisiaca Species 0.000 description 2
- 208000037273 Pathologic Processes Diseases 0.000 description 2
- 235000015266 Plantago major Nutrition 0.000 description 2
- LCQMZZCPPSWADO-UHFFFAOYSA-N Reserpilin Natural products COC(=O)C1COCC2CN3CCc4c([nH]c5cc(OC)c(OC)cc45)C3CC12 LCQMZZCPPSWADO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- QEVHRUUCFGRFIF-SFWBKIHZSA-N Reserpine Natural products O=C(OC)[C@@H]1[C@H](OC)[C@H](OC(=O)c2cc(OC)c(OC)c(OC)c2)C[C@H]2[C@@H]1C[C@H]1N(C2)CCc2c3c([nH]c12)cc(OC)cc3 QEVHRUUCFGRFIF-SFWBKIHZSA-N 0.000 description 2
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 2
- 238000004458 analytical method Methods 0.000 description 2
- 230000001684 chronic effect Effects 0.000 description 2
- 238000010835 comparative analysis Methods 0.000 description 2
- 238000005516 engineering process Methods 0.000 description 2
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 2
- 230000002178 gastroprotective effect Effects 0.000 description 2
- 235000012054 meals Nutrition 0.000 description 2
- 230000001272 neurogenic effect Effects 0.000 description 2
- 230000009054 pathological process Effects 0.000 description 2
- 230000001681 protective effect Effects 0.000 description 2
- BJOIZNZVOZKDIG-MDEJGZGSSA-N reserpine Chemical compound O([C@H]1[C@@H]([C@H]([C@H]2C[C@@H]3C4=C([C]5C=CC(OC)=CC5=N4)CCN3C[C@H]2C1)C(=O)OC)OC)C(=O)C1=CC(OC)=C(OC)C(OC)=C1 BJOIZNZVOZKDIG-MDEJGZGSSA-N 0.000 description 2
- 229960003147 reserpine Drugs 0.000 description 2
- MDMGHDFNKNZPAU-UHFFFAOYSA-N roserpine Natural products C1C2CN3CCC(C4=CC=C(OC)C=C4N4)=C4C3CC2C(OC(C)=O)C(OC)C1OC(=O)C1=CC(OC)=C(OC)C(OC)=C1 MDMGHDFNKNZPAU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000035882 stress Effects 0.000 description 2
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 2
- 206010002091 Anaesthesia Diseases 0.000 description 1
- 208000032843 Hemorrhage Diseases 0.000 description 1
- 206010020565 Hyperaemia Diseases 0.000 description 1
- 208000008469 Peptic Ulcer Diseases 0.000 description 1
- 241000700157 Rattus norvegicus Species 0.000 description 1
- 230000037328 acute stress Effects 0.000 description 1
- 230000006978 adaptation Effects 0.000 description 1
- 230000004075 alteration Effects 0.000 description 1
- 230000037005 anaesthesia Effects 0.000 description 1
- 230000003217 anti-cancerogenic effect Effects 0.000 description 1
- 230000002180 anti-stress Effects 0.000 description 1
- 239000006286 aqueous extract Substances 0.000 description 1
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 description 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 1
- 238000009835 boiling Methods 0.000 description 1
- 230000008859 change Effects 0.000 description 1
- 238000000205 computational method Methods 0.000 description 1
- 238000001816 cooling Methods 0.000 description 1
- 230000007547 defect Effects 0.000 description 1
- 230000006735 deficit Effects 0.000 description 1
- 238000011161 development Methods 0.000 description 1
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 1
- 238000001035 drying Methods 0.000 description 1
- 238000001704 evaporation Methods 0.000 description 1
- 125000004387 flavanoid group Chemical group 0.000 description 1
- 230000002496 gastric effect Effects 0.000 description 1
- 238000007429 general method Methods 0.000 description 1
- 230000036541 health Effects 0.000 description 1
- 230000001771 impaired effect Effects 0.000 description 1
- 230000006698 induction Effects 0.000 description 1
- 238000002347 injection Methods 0.000 description 1
- 239000007924 injection Substances 0.000 description 1
- 230000000968 intestinal effect Effects 0.000 description 1
- 238000007918 intramuscular administration Methods 0.000 description 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 1
- 230000002906 microbiologic effect Effects 0.000 description 1
- 230000001991 pathophysiological effect Effects 0.000 description 1
- 208000011906 peptic ulcer disease Diseases 0.000 description 1
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 description 1
- 238000001556 precipitation Methods 0.000 description 1
- 230000008569 process Effects 0.000 description 1
- 230000002582 psychostimulating effect Effects 0.000 description 1
- 230000009467 reduction Effects 0.000 description 1
- 238000012216 screening Methods 0.000 description 1
- 210000002460 smooth muscle Anatomy 0.000 description 1
- 235000012976 tarts Nutrition 0.000 description 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 1
- 238000011426 transformation method Methods 0.000 description 1
- 230000001562 ulcerogenic effect Effects 0.000 description 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
Images
Landscapes
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
Abstract
Description
Изобретение относится к области медицины, конкретно к гастроэнтерологии, и может быть использовано для лечения больных с язвенной болезнью. The invention relates to medicine, specifically to gastroenterology, and can be used to treat patients with peptic ulcer.
Известен противоязвенный препарат природного происхождения бефунгин - экстракт чаги [1]. Known antiulcer drug of natural origin befungin - chaga extract [1].
Наиболее близким к предлагаемому изобретению - прототипом является препарат плантаглюцид - экстракт листьев подорожника [2]. Closest to the proposed invention, the prototype is the plantaglucid preparation - plantain leaf extract [2].
Однако в настоящее время вопрос расширения арсенала средств, обладающих противоязвенным действием, из природного сырья является чрезвычайно актуальным. However, at present, the issue of expanding the arsenal of anti-ulcer drugs from natural raw materials is extremely urgent.
Задачей, решаемой изобретением, является расширение арсенала средств с противоязвенной активностью из природного сырья, обладающих высокой специфической активностью. The problem solved by the invention is the expansion of the arsenal of funds with antiulcer activity from natural raw materials with high specific activity.
Поставленная задача достигается тем, что противоязвенное средство содержит вытяжку из листьев лопуха при следующем соотношении компонентов в %: листья лопуха - 5, этиловый спирт 40% - 95. This object is achieved in that the anti-ulcer agent contains an extract from burdock leaves with the following ratio of components in%: burdock leaves - 5, ethyl alcohol 40% - 95.
Предлагаемое средство отличается тем, что оно содержит вытяжку из листьев лопуха в следующем соотношении компонентов в %:
листья лопуха - 5
этиловый спирт 40% - 95
Данное средство (настойка листьев лопуха) представляет собой прозрачную коричневую жидкость с приятным терпким запахом и сладковатым вкусом.The proposed tool is characterized in that it contains an extract from the leaves of burdock in the following ratio of components in%:
burdock leaves - 5
ethyl alcohol 40% - 95
This product (tincture of burdock leaves) is a clear brown liquid with a pleasant tart odor and a sweetish taste.
Авторы не нашли в проанализированной ими литературе данных отличительных признаков. Данная совокупность отличительных признаков явным образом не следует для специалиста. Предлагаемое средство можно использовать в медицинской практике. The authors did not find these distinguishing features in the literature they analyzed. This set of distinctive features does not explicitly follow for a specialist. The proposed tool can be used in medical practice.
Таким образом, предлагаемое решение соответствует критериям изобретения - "новизна", "изобретательский уровень", "промышленно применимо". Thus, the proposed solution meets the criteria of the invention - "novelty", "inventive step", "industrially applicable".
Известен способ получения противоязвенного средства плантаглюцида путем экстракции измельченного листа подорожника большого водой, нагретой до 90 - 95oC в соотношении 1:10, кипячения в течение 20 - 25 мин, настаивания в течении 3 - 4 часов, фильтрации водного экстракта и его упаривания при температуре 65 - 75oC до 1/10 первоначального объема, осаждения комплекса водорастворимых веществ из упаренного экстракта 3-кратным количеством этанола, высушивания при температуре 50 - 60oC до содержания влаги не более 10% [3].A known method of producing an antiulcer agent of plantaglucide by extraction of crushed plantain leaf with large water heated to 90 - 95 o C in a ratio of 1:10, boiling for 20 to 25 minutes, infusion for 3 to 4 hours, filtering the aqueous extract and evaporating it with a temperature of 65 - 75 o C to 1/10 of the original volume, precipitation of a complex of water-soluble substances from the evaporated extract with 3 times the amount of ethanol, drying at a temperature of 50 - 60 o C to a moisture content of not more than 10% [3].
Однако данный способ обладает рядом недостатков: многостадийность, сложность в исполнении. However, this method has several disadvantages: multi-stage, complexity in execution.
Задачей, решаемой изобретением, является упрощение способа. The problem solved by the invention is to simplify the method.
Поставленная задача достигается тем, что согласно способу получения противоязвенного средства, листья лопуха измельчают, экстрагируют их 40% этиловым спиртом при соотношении сырье : экстрагент - 1:20, настаивают в течение 7 - 10 дней при комнатной температуре, фильтруют и доводят извлечение до первоначального объема. The problem is achieved in that according to the method of producing an anti-ulcer agent, burdock leaves are crushed, extracted with 40% ethyl alcohol at a ratio of raw materials: extractant of 1:20, insisted for 7-10 days at room temperature, filtered and the extraction is brought to its original volume .
Новым является то, что в качестве растительного сырья используют измельченные листья лопуха, экстракцию проводят 40% этиловым спиртом при соотношении сырье : экстрагент - 1:20, настаивают в течение 7 - 10 дней при комнатной температуре, фильтруют и доводят извлечение до первоначального объема. What is new is that crushed burdock leaves are used as plant materials, extraction is carried out with 40% ethanol at a ratio of raw materials: extractant of 1:20, insisted for 7-10 days at room temperature, filtered and the extraction is brought to its original volume.
Авторы не нашли в проанализированной ими литературе данной совокупности отличительных признаков и из уровня техники она не следует явным образом для специалиста. Предлагаемый способ может быть использован для получения противоязвенного средства из листьев лопуха. The authors did not find in the literature analyzed by them the given set of distinctive features and from the prior art it does not follow explicitly for a specialist. The proposed method can be used to obtain anti-ulcer funds from burdock leaves.
Таким образом, данное техническое решение соответствует критериям изобретения: "новизна", "изобретательский уровень", "промышленно применимо". Thus, this technical solution meets the criteria of the invention: "novelty", "inventive step", "industrially applicable".
Предлагаемое противоязвенное средство получают следующим образом: собранные и высушенные листья лопуха измельчают до 3 мм, измельченные листья лопуха экстрагируют 40% этиловым спиртом в соотношении сырье : экстрагент - 1: 20, настаивают при комнатной температуре в течение 7 - 10 дней при периодическом помешивании, затем вытяжку фильтруют, сырье хорошо отжимают, измеряют объем полученного извлечения, шрот еще раз промывают экстрагентом в количестве, равном недостающему объему извлечения, и обе порции объединяют. The proposed anti-ulcer agent is obtained as follows: the collected and dried burdock leaves are crushed to 3 mm, the crushed burdock leaves are extracted with 40% ethyl alcohol in the ratio of raw materials: extractant - 1: 20, insist at room temperature for 7-10 days with periodic stirring, then the extract is filtered, the raw materials are squeezed well, the volume of the obtained extraction is measured, the meal is washed again with extractant in an amount equal to the missing extraction volume, and both portions are combined.
Использование листьев лопуха и новых приемов технологии позволило снизить трудоемкость способа, упростить технический процесс получения предлагаемого противоязвенного средства. The use of burdock leaves and new technology has allowed to reduce the complexity of the method, to simplify the technical process of obtaining the proposed anti-ulcer agent.
Измельченное сырье настаивают в течение 7 - 10 дней, т.к. в этот промежуток времени достигается максимальное извлечение действующих веществ. Менее 7 дней этого не происходит, более 10 - не целесообразно, т.к. концентрация действующих веществ не изменяется. Для получения предлагаемого средства использовали 40% этиловый спирт, т.к. эта концентрация обеспечивает большую микробиологическую устойчивость препаратов в процессе настаивания по сравнению с 20% этанолом и меньший расход этилового спирта по сравнению с 60% и 80%. Соотношение сырье : экстрагент - 1:20, т.е. 5% концентрация была выбрана экспериментально и является оптимальной. Данное соотношение обеспечивает высокую противоязвенную активность при рациональном расходе сырья. The crushed raw materials are insisted for 7 to 10 days, because during this period of time, the maximum extraction of active substances is achieved. Less than 7 days this does not happen, more than 10 is not advisable, because the concentration of active substances does not change. To obtain the proposed funds used 40% ethyl alcohol, because this concentration provides greater microbiological stability of the preparations during infusion compared to 20% ethanol and lower consumption of ethyl alcohol compared to 60% and 80%. The ratio of raw materials: extractant is 1:20, i.e. 5% concentration was chosen experimentally and is optimal. This ratio provides high antiulcer activity with a rational consumption of raw materials.
Конкретный пример выполнения способа. A specific example of the method.
Собранные и высушенные листья лопуха измельчают до 3 мм, 50 г измельченных листьев лопуха заливают до 1000 мл 40% этиловым спиртом и настаивают в течение 7 дней при комнатной температуре, периодически помешивая, затем фильтруют через фильтровальную бумагу и измеряют объем извлечения. Он был равен 867 мл. Сырье хорошо отжимают, заливают шрот недостающим количеством экстрагента (133 мл) и еще раз отжимают, доводят извлечение до первоначального объема (1000 мл) 40% этиловым спиртом. Настойку хранят в прохладном темном месте. Противоязвенные свойства предлагаемого средства подтверждено экспериментально. The collected and dried burdock leaves are crushed to 3 mm, 50 g of crushed burdock leaves are poured to 1000 ml with 40% ethanol and insisted for 7 days at room temperature, stirring occasionally, then filtered through filter paper and the extraction volume is measured. It was equal to 867 ml. The raw materials are squeezed well, the meal is poured with the missing amount of extractant (133 ml) and squeezed again, the extraction is brought to the original volume (1000 ml) with 40% ethanol. Tincture is stored in a cool dark place. Antiulcer properties of the proposed funds are confirmed experimentally.
В качестве препаратов сравнения использовали плантаглюцид (прототип) - 250 мг/кг, бефунгин - 1,0 мл/кг, экстракт левзеи жидкий - 10 мл/кг [4]. Plantaglucid (prototype), 250 mg / kg, befungin, 1.0 ml / kg, and liquid leuzea extract, 10 ml / kg, were used as comparison preparations [4].
Полученные результаты обрабатывали статистически, методами непараметрической и параметрической статистики. Для количественных характеристик использовали метод Вилкоксона-Манна-Уитни и метод Стьюдента, для качественных - метод углового преобразования Фишера [5]. The results were processed statistically using nonparametric and parametric statistics. For quantitative characteristics, the Wilcoxon-Mann-Whitney method and the Student method were used, for qualitative characteristics, the Fisher angular transformation method [5].
Предлагаемое нами средство и препараты сравнения вводились в течение 5 дней однократно, последнее введение - за 1 ч до ульцерогенного воздействия. Через сутки животных забивали методом дислокации шейного отдела позвоночника, извлекали желудок, разрезали его по большой кривизне и с помощью лупы подсчитывали количество крупных (> 1 мм), точечных (< 1 мм), полосовидных язв, геморрагий и определяли степень гиперемии слизистой желудка по 3-балльной системе. Язвы нейрогенного происхождения получали путем стресс-подвешивания мышей за шейную складку на 18 - 22 ч по методу Добрякова [6]. Основные критерии эффективности: процент погибших животных, процент животных с язвами, степень изъязвления (число язв на одно животное в группе), индекс Паулса (степень изъязвления • процент животных с язвами / 100%), противоязвенная активность (индекс Паулса в контроле/ на индекс Паулса в группе). Острое повреждение желудка вызывали методом резерпинизации животных [7]. После курсового введения исследуемых препаратов мышам внутрибрюшинно вводили 2,5 мг/кг резерпина в водном растворе с последующим охлаждением до 7 градусов по Цельсию в течение 2 часов. Повреждение желудка по Shay et al. заключается в полной перевязке лигатурой пилорической части желудка крыс на 24 часа до момента вскрытия [8]. Субхроническое повреждение слизистой оболочки желудка вызывали внутримышечным введением белым крысам 300 мг/кг бутадиона в виде 15% взвеси на ацетоне через час после последнего введения фитопрепарата [9] ; введением кислоты ацетилсалициловой по 128 мг/кг белым крысам внутрижелудочно в течение суток дважды с интервалом в четыре часа [10]. За один час до второго введения аспирина животные получали исследуемые препараты и растительное средство. Хроническую ацетатную язву моделировали на крысах линии Wistar с исходной массой 200 - 250 г. Под эфирным наркозом в подсерозный слой передней стенки желудка вводили 0,05 мл 10% раствора уксусной кислоты [11] . Растительное средство и препарат сравнения вводили внутрижелудочно ежедневно, начиная с первого дня после индуцирования язвы, в течение 14 дней. Животных выводили из эксперимента на 7, 14, 21 сутки от начала опыта. Эффективность терапии оценивали по количеству выживших животных, площади язв и индексу заживления PR [12] : PR - 100 • (C - S), где C - площадь язв в предыдущей контрольной точке, S - площадь язв в последней контрольной точке. Our proposed tool and comparison drugs were administered once within 5 days, the last injection - 1 hour before ulcerogenic exposure. After a day, the animals were killed by the cervical spine dislocation method, the stomach was removed, it was cut along the great curvature, and using a magnifier, the number of large (> 1 mm), point (<1 mm), strip-shaped ulcers, hemorrhages was calculated and the degree of hyperemia of the gastric mucosa was determined by 3 point system. Ulcers of neurogenic origin were obtained by stress suspension of mice by the cervical fold for 18–22 h according to the Dobryakov method [6]. Key performance criteria: percentage of dead animals, percentage of animals with ulcers, degree of ulceration (number of ulcers per animal in the group), Pauls index (degree of ulceration • percentage of animals with ulcers / 100%), antiulcer activity (Pauls index in control / index Paulsa in the group). Acute gastric damage was caused by animal reserpination [7]. After the course administration of the studied drugs, the mice were intraperitoneally injected with 2.5 mg / kg reserpine in an aqueous solution, followed by cooling to 7 degrees Celsius for 2 hours. Damage to the stomach by Shay et al. consists in the complete ligation of the pyloric part of the stomach of rats with a ligature for 24 hours before opening [8]. Subchronic damage to the gastric mucosa was caused by intramuscular administration of 300 mg / kg butadione to white rats in the form of 15% suspension in acetone one hour after the last administration of the phytopreparation [9]; the introduction of acetylsalicylic acid at 128 mg / kg to white rats intragastrically during the day twice with an interval of four hours [10]. One hour before the second administration of aspirin, the animals received the studied drugs and herbal remedy. Chronic acetate ulcer was modeled on Wistar rats with an initial weight of 200–250 g. Under ether anesthesia, 0.05 ml of 10% acetic acid solution was injected into the subserous layer of the anterior wall of the stomach [11]. The herbal remedy and the reference drug were administered intragastrically daily, starting from the first day after ulcer induction, for 14 days. Animals were removed from the experiment on
При остром стрессе язвы желудка являются одним из ведущих показателей. Нейрогенный характер язвообразования по своим патофизиологическим параметрам и происхождению наиболее близок к язвенной болезни желудка человека. В этих условиях экстракт левзеи практически не проявил активности, отмечалась лишь тенденция к уменьшению степени изъязвления и индекса Паулса под действием препарата (табл. 1). Предлагаемое нами средство из листа лопуха в дозах 1,5; 1,0 мл/кг достоверно снижало общее количество язв в 2,1; 2,4 раза соответственно. Ленточные язвы отсутствовали у мышей, которым вводилась настойка в дозах 1,0; 1,5; 2,5 мл/кг. In acute stress, stomach ulcers are one of the leading indicators. The neurogenic nature of ulcer formation in its pathophysiological parameters and origin is closest to human stomach ulcer. Under these conditions, the leuzea extract practically did not show activity, there was only a tendency to a decrease in the degree of ulceration and the Pauls index under the influence of the drug (Table 1). The remedy offered by us from a leaf of burdock in doses of 1.5; 1.0 ml / kg significantly reduced the total number of ulcers in 2.1; 2.4 times, respectively. Tape ulcers were absent in mice that were injected with tincture in doses of 1.0; 1.5; 2.5 ml / kg.
На модели острой язвы желудка, вызванной резерпином у мышей, под действием растительного средства из листьев лопуха наблюдали незначительный противоязвенный эффект от 1,2 до 1,9 (табл. 2). In the model of acute gastric ulcer caused by reserpine in mice, a slight antiulcer effect from 1.2 to 1.9 was observed under the action of a herbal remedy from burdock leaves (Table 2).
На модели повреждения желудка с перевязанным привратником по Shey выявлено, что бефунгин проявляет слабую противоязвенную активность, хотя число крупных и ленточных деструкций уменьшалось в 2,5 - 7,5 раза (табл. 3). Предлагаемое растительное средство - настойка листьев лопуха снижала среднюю степень изъязвления желудка на 64% за счет сокращения в 2,8 раза количества мелких язв, противоязвенная активность составила 2,8. On a Shey bandaged pyloric model according to Shey, it was revealed that befungin exhibits weak antiulcer activity, although the number of large and tape destructions decreased by 2.5–7.5 times (Table 3). The proposed herbal remedy - tincture of burdock leaves reduced the average degree of ulceration of the stomach by 64% due to a 2.8-fold reduction in the number of small ulcers, antiulcer activity was 2.8.
Сравнительная оценка защитного действия растительного средства с известным препаратом сравнения плантаглюцидом на модели "аспириновой" язвы показало, что гастропротективное действие настойки листьев лопуха не уступает по эффективности последнему. Фармакологический эффект предлагаемого нами средства реализовался в плане ограничения числа мелких и крупных язв при его введении во всех исследуемых дозах (табл. 4). A comparative evaluation of the protective effect of a herbal remedy with the known plantaglucid comparison drug on the aspirin ulcer model showed that the gastroprotective effect of tincture of burdock leaves is not inferior to the latter in effectiveness. The pharmacological effect of the proposed drug was realized in terms of limiting the number of small and large ulcers when it is administered in all studied doses (Table 4).
Препарат сравнения бефунгин на модели бутадионового повреждения слизистой оболочки желудка проявил умеренную антиульцерогенную активность (табл. 5). Среднее число деструкций под действием бефунгина снизилась на 24%, при этом менее выражена тяжесть язвенного повреждения: в 1,9 раза снизилось количество крупных язв и на 45,6% сократилась площадь язвенного дефекта. Предлагаемое нами растительное средство - настойка из листьев лопуха во всех исследуемых дозах оказывало защитное действие на слизистую оболочку желудка, предотвращая развитие мелких и крупных язв в 1,6 - 2,6 раза, в результате чего снижалась общая степень изъязвления на 37 - 57% и общая площадь язвенных деструкций - на 42 - 72% в зависимости от дозы по сравнению с контрольной группой. Гастрозащитный эффект составил 1,6 (1,0 мл/кг), 2,3 (2,5 мл/кг). The comparison drug befungin in the model of butadione damage to the gastric mucosa showed moderate anti-carcinogenic activity (Table 5). The average number of destruction under the influence of befungin decreased by 24%, while the severity of ulcer damage was less pronounced: the number of large ulcers decreased by 1.9 times and the area of the ulcer defect decreased by 45.6%. Our herbal remedy - tincture of burdock leaves in all studied doses had a protective effect on the gastric mucosa, preventing the development of small and large ulcers by 1.6 - 2.6 times, resulting in a decrease in the overall degree of ulceration by 37 - 57% and the total area of ulcerative destruction - by 42 - 72% depending on the dose compared with the control group. The gastroprotective effect was 1.6 (1.0 ml / kg), 2.3 (2.5 ml / kg).
Противоязвенное действие растительного средства настойки из листьев лопуха на моделях острых и субхронических повреждений желудка не вызывает сомнений. Наиболее адекватная информация о действительной эффективности исследуемых препаратов может быть получена на модели хронического патологического процесса. Одной из таких моделей является ацетатная язва желудка. Под влиянием препарата сравнения плантаглюцида на 7 сутки крупные язвы зафиксированы у 50% животных, общая площадь их имела тенденцию к снижению - 40,3% по сравнению с контролем (табл. 6). Нарушение гладкой мускулатуры происходило у 33% крыс. На 14 сутки достоверно в 9,8 раз снижалась площадь язв, на 21 день - лишь тенденция. Под влиянием предлагаемого растительного средства из листьев лопуха на 7 сутки не зарегистрированы животные с нарушенным тонусом кишечника, достоверно этот показатель был ниже на 14 и 21 сутки (табл. 7). На 14 сутки в 4,2 раза было меньше животных с крупными язвами, площадь язв сокращалась в 31,2 раза, индекс заживления - 94,3%. На 21 сутки под действием предлагаемого растительного средства настойки из листьев лопуха у животных язвы отсутствовали, индекс заживления - 100%. The antiulcer effect of the herbal remedy tincture of burdock leaves on models of acute and subchronic damage to the stomach is not in doubt. The most adequate information on the actual effectiveness of the studied drugs can be obtained on the model of the chronic pathological process. One such model is acetate gastric ulcer. Under the influence of the plantaglucide comparison drug, on
Таким образом, предлагаемое нами средство обладает выраженной противоязвенной активностью. При сравнении с известным препаратом плантаглюцидом (прототип) и бефунгином, а также с психостимулирующим препаратом - экстрактом левзеи жидким, предлагаемое нами средство из семянок лопуха не уступает по эффективности, а в ряде случаев и превосходит их. Thus, the tool we offer has a pronounced antiulcer activity. When compared with the well-known drug plantaglucid (prototype) and befungin, as well as with a psychostimulating drug - liquid leuzea extract, the remedy we offer from burdock seeds is not inferior in effectiveness, and in some cases surpasses them.
Использование спиртовой настойки из листьев лопуха позволит расширить арсенал противоязвенных средств природного происхождения, повысить эффективность лечения путем снижения степени изъязвления слизистой желудка. The use of alcohol tincture from burdock leaves will expand the arsenal of antiulcer drugs of natural origin, increase the effectiveness of treatment by reducing the degree of ulceration of the gastric mucosa.
Список литературы
1. Муравьев И.А. Технология лекарств. Т. 1. - М.: Медицина, 1980. - 704 с.List of references
1. Muravyov I.A. Technology of drugs. T. 1. - M .: Medicine, 1980. - 704 p.
2. Машковский М.Д. Лекарственные средства: Т. 1. - М.: Медицина, 1986. - 624 с. 2. Mashkovsky M.D. Medicines: T. 1. - M .: Medicine, 1986. - 624 p.
3. Технология лекарственных форм. Т. 2/Р.В. Бобылев, Г.П. Грядунова, Л. А. Иванова и др.; Под редакцией Л.А. Ивановой. - М.: Медицина, 1991. - 544 с. 3. The technology of dosage forms. T. 2 / R.V. Bobylev, G.P. Gryadunova, L. A. Ivanova and others; Edited by L.A. Ivanova. - M .: Medicine, 1991 .-- 544 p.
4. Государственная Фармакопея СССР. Вып. 2. Общие методы анализа. Лекарственное растительное сырье /МЗ СССР. - XI издания: Медицина, 1989. - 400 с. 4. The State Pharmacopoeia of the USSR. Vol. 2. General methods of analysis. Medicinal plant material / Ministry of Health of the USSR. - XI edition: Medicine, 1989. - 400 p.
5. Гублер Е.В. Вычислительные методы анализа и распознавания патологических процессов. - М.: Медицина, 1978. - 293 с. 5. Gubler EV Computational methods of analysis and recognition of pathological processes. - M .: Medicine, 1978.- 293 p.
6. Добряков Ю. И. Скрининговый метод оценки антистрессорного действия препаратов // Стресс и адаптация: Тез. Всесоюз. симпозиума. - Кишинев, 1978. - с. 172. 6. Dobryakov Yu. I. Screening method for assessing the antistress action of drugs // Stress and adaptation: Thes. All-Union. symposium. - Chisinau, 1978. - p. 172.
7. Барнаулов О.Д. и др. Сравнительная оценка влияния некоторых флаваноидов на альтерацию стенки желудка у резерпинизированных или иммобилизированных мышей/ О.Д. Барнаулов, О.А. Маничева, Н.Ф. Комиссаренко. - Хим.-фарм. журнал, 1983. - N 8. - С. 946 - 951. 7. Barnaulov O.D. et al. Comparative evaluation of the effect of certain flavanoids on alteration of the wall of the stomach in reserpinized or immobilized mice / O.D. Barnaulov, O.A. Manicheva, N.F. Komissarenko. - Chem.-farm. Journal, 1983. -
8. A. single metod for the uniform production of gastic ulceration in the rat /Chay Y., Komarov S.A., Fels S.S. et al// Gastroenterologie. - 1945. - Vol. 5, N 1. - P. 43 - 61
9. Барнаулов О. Д., Денисенко Т.П. Противоязвенное действие отваров из цветков лабазника вязолистного /Фармакол. и токсикол. - 1980. - С. 700 - 704.8. A. single metod for the uniform production of gastic ulceration in the rat / Chay Y., Komarov SA, Fels SS et al // Gastroenterologie. - 1945. - Vol. 5,
9. Barnaulov O.D., Denisenko T.P. Antiulcer effect of decoctions from the flowers of meadowsweet / Farmakol. and toxicol. - 1980 .-- S. 700 - 704.
10. Оболенцева Г.В., Хаджай Я.И. О влиянии некоторых природных полисахаридов на дистрофические процессы в желудке //Фармакологическая регуляция обменных процессов: Тез.докл.республ.конфер. - Л., 1972 - С. 121 - 122
11. Буданцева С. И. Сравнительная оценка терапевтической эффективности некоторых лекарственных веществ при экспериментальных длительно незаживающих язвах желудка: Автореф,дисс...канд.мед.наук - Рязань, 1973. - 15 с.10. Obolentseva G.V., Khadzhai Ya. I. On the effect of some natural polysaccharides on dystrophic processes in the stomach // Pharmacological regulation of metabolic processes: Abstracts of conference. - L., 1972 - S. 121 - 122
11. Budantseva S. I. Comparative evaluation of the therapeutic efficacy of certain medicinal substances in experimental long-term non-healing stomach ulcers: Author's abstract, diss ... cand.med.nauk - Ryazan, 1973. - 15 p.
12. Antigastric ulcer chalkone ethers /K.Kyogoky, K.Hatayama, B. Yokomori et al.// Патент 1445779. - Великобритания, 1976. - МКН: C 07 C 49184, A 61 K 31/12С 12. Antigastric ulcer chalkone ethers / K. Kyogoky, K. Hatayama, B. Yokomori et al. // Patent 1445779. - Great Britain, 1976. - MKN: C 07 C 49184, A 61 K 31 / 12C
Claims (1)
Вытяжка из листьев лопуха - 5
Этиловый спирт 40%-ный - 95
2. Способ получения противоязвенного средства путем экстракции тонкоизмельченного растительного сырья, настаивания, фильтрации, отличающийся тем, что экстрагируют листья лопуха 40%-ным этиловым спиртом при соотношении сырье : экстрагент, равным 1 : 20 в течение 7 - 10 дней при комнатной температуре и доводят извлечение до первоначального объема.1. An anti-ulcer agent containing extract from plant materials, characterized in that it contains an extract from burdock leaves in the following ratio of components,%:
Extract from burdock leaves - 5
Ethyl alcohol 40% - 95
2. A method of obtaining an anti-ulcer agent by extraction of finely divided plant material, infusion, filtration, characterized in that the leaves of burdock are extracted with 40% ethanol at a ratio of raw materials: extractant equal to 1: 20 for 7-10 days at room temperature and adjusted extraction to the original volume.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU98112448A RU2141332C1 (en) | 1998-06-24 | 1998-06-24 | Antiulcer agent and method of its preparing |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU98112448A RU2141332C1 (en) | 1998-06-24 | 1998-06-24 | Antiulcer agent and method of its preparing |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2141332C1 true RU2141332C1 (en) | 1999-11-20 |
Family
ID=20207850
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU98112448A RU2141332C1 (en) | 1998-06-24 | 1998-06-24 | Antiulcer agent and method of its preparing |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2141332C1 (en) |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2184559C1 (en) * | 2001-01-03 | 2002-07-10 | Горбачева Анастасия Викторовна | Antiulcer agent |
| RU2302253C2 (en) * | 2005-09-27 | 2007-07-10 | Институт общей и экспериментальной биологии Сибирского отделения Российской Академии наук (ИОЭБ СО РАН) | Method for obtaining a preparation of anti-ulcerous activity |
| US10086072B2 (en) | 2011-05-10 | 2018-10-02 | Nestec S.A. | Methods of disease activity profiling for personalized therapy management |
| US11162943B2 (en) | 2017-05-31 | 2021-11-02 | Prometheus Biosciences Inc. | Methods for assessing mucosal healing in Crohn's disease patients |
Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2104028C1 (en) * | 1997-04-01 | 1998-02-10 | Михалев Владимир Юрьевич | Hepatoprotective, holagogue, antiulcer, antiseptic, antisclerotic and antiproliferative with respect to prostate cells agent |
-
1998
- 1998-06-24 RU RU98112448A patent/RU2141332C1/en active
Patent Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2104028C1 (en) * | 1997-04-01 | 1998-02-10 | Михалев Владимир Юрьевич | Hepatoprotective, holagogue, antiulcer, antiseptic, antisclerotic and antiproliferative with respect to prostate cells agent |
Non-Patent Citations (2)
| Title |
|---|
| Машковский М.Д. Лекарственные средства. - М.: Медицина, 1986, т.1, с.363. * |
| Машковский М.Д. Лекарственные средства. - М.: Медицина, 1986, т.1, с.46. * |
Cited By (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2184559C1 (en) * | 2001-01-03 | 2002-07-10 | Горбачева Анастасия Викторовна | Antiulcer agent |
| RU2302253C2 (en) * | 2005-09-27 | 2007-07-10 | Институт общей и экспериментальной биологии Сибирского отделения Российской Академии наук (ИОЭБ СО РАН) | Method for obtaining a preparation of anti-ulcerous activity |
| US10086072B2 (en) | 2011-05-10 | 2018-10-02 | Nestec S.A. | Methods of disease activity profiling for personalized therapy management |
| US11160863B2 (en) | 2011-05-10 | 2021-11-02 | Prometheus Laboratories Inc. | Methods of disease activity profiling for personalized therapy management |
| US11162943B2 (en) | 2017-05-31 | 2021-11-02 | Prometheus Biosciences Inc. | Methods for assessing mucosal healing in Crohn's disease patients |
| US11796541B2 (en) | 2017-05-31 | 2023-10-24 | Prometheus Laboratories Inc. | Methods for assessing mucosal healing in ulcerative colitis disease patients |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US8945633B2 (en) | Pharmaceutical composition for preventing and treating inflammatory diseases containing an ethyl acetate fraction of dried extract of Trachelospermi caulis as an active ingredient, and method for producing the fraction | |
| RU2141332C1 (en) | Antiulcer agent and method of its preparing | |
| KR101431788B1 (en) | A Chinese medicine composition and its preparation method and drug application in the treatment of kidney stones | |
| RU2146936C1 (en) | Antiulcer agent and method of its preparing | |
| RU2071343C1 (en) | Method of preparing substance showing antiulcer activity and pharmaceutical composition based on thereof | |
| CN114957172B (en) | A method for separating anti-inflammatory active ingredients of black wolfberry and application of the active ingredients in anti-inflammatory products | |
| EP0920872A1 (en) | Use of rosmarinus officinalis for treating various diseases | |
| CN112494598B (en) | Effective part composition for treating pharyngitis and application thereof | |
| CN101588810A (en) | Composition comprising trachelospermi caulis and pyrola japonica extracts for treating and preventing inflammatory diseases | |
| KR100523443B1 (en) | Active extracts from natural plants showing anti-obesity and anti-diabetes | |
| KR100523441B1 (en) | Active extracts from natural plants having anti-obesity and anti-diabetes | |
| RU2332225C2 (en) | Method of obtaining medicine with hypoglycemic effect | |
| SE442952B (en) | SET TO MAKE AN ACTIVE SUBSTANCE AGAINST LITIASIS THROUGH EXTRACTION OF MOLD FRONES OF BONOR FROM DOLICHOS | |
| JP7157253B2 (en) | Chinese herbal composition for enema constipation, its preparation method and its use | |
| KR100672036B1 (en) | Asthma Treatments with Honey Extract | |
| CN113633718A (en) | Extract of Dendrobium huoshanense, Dendrobii florida or Dendrobium nobile and application of main component of extract as anti-inflammatory preparation | |
| US4732760A (en) | Curative and preventive agent for ulcers of digestive organs | |
| CN106565849B (en) | A kind of preparation method and applications of aizoon stonecrop polysaccharide | |
| Sehajpal et al. | A Review on Gymnema sylvestre Pharmacognostical Profile and its Anti-hyperglycemic Activity. | |
| JP4636475B2 (en) | Antidiabetic | |
| CN115671219B (en) | Traditional Chinese medicine composition for treating gout and preparation method and application thereof | |
| KR0163813B1 (en) | Extraction and Purification of Active Active Ingredients from Phosphorus and Herbal Composition Containing the Extracts | |
| CN103214447B (en) | Liparis nervosa extract monomeric compound as well as preparation method and application thereof | |
| JPH06113791A (en) | Health food and medicine compounded with oolong stem tea extract | |
| CN119033847A (en) | Application of composition of clove, cinnamon and long pepper in treating acute mesenteric lymphadenitis |