RU2135169C1 - Anti-inflammatory, analgetic, antipyretic drug and method of its preparing - Google Patents
Anti-inflammatory, analgetic, antipyretic drug and method of its preparing Download PDFInfo
- Publication number
- RU2135169C1 RU2135169C1 RU98121667/14A RU98121667A RU2135169C1 RU 2135169 C1 RU2135169 C1 RU 2135169C1 RU 98121667/14 A RU98121667/14 A RU 98121667/14A RU 98121667 A RU98121667 A RU 98121667A RU 2135169 C1 RU2135169 C1 RU 2135169C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- polyvinylpyrrolidone
- starch
- mass
- paracetamol
- talc
- Prior art date
Links
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims abstract description 13
- 230000000202 analgesic effect Effects 0.000 title claims description 13
- 239000002221 antipyretic Substances 0.000 title claims description 13
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 title claims description 11
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N citric acid Natural products OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 23
- RYYVLZVUVIJVGH-UHFFFAOYSA-N caffeine Chemical compound CN1C(=O)N(C)C(=O)C2=C1N=CN2C RYYVLZVUVIJVGH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 22
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 claims abstract description 22
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 claims abstract description 22
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 claims abstract description 22
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 claims abstract description 17
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 claims abstract description 17
- 239000008107 starch Substances 0.000 claims abstract description 17
- 229940032147 starch Drugs 0.000 claims abstract description 15
- CJZGTCYPCWQAJB-UHFFFAOYSA-L calcium stearate Chemical compound [Ca+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O CJZGTCYPCWQAJB-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims abstract description 14
- 239000008116 calcium stearate Substances 0.000 claims abstract description 14
- 235000013539 calcium stearate Nutrition 0.000 claims abstract description 14
- RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N Acetaminophen Chemical compound CC(=O)NC1=CC=C(O)C=C1 RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 13
- 229960000913 crospovidone Drugs 0.000 claims abstract description 13
- 229960005489 paracetamol Drugs 0.000 claims abstract description 13
- 229920000523 polyvinylpolypyrrolidone Polymers 0.000 claims abstract description 13
- 239000000454 talc Substances 0.000 claims abstract description 13
- 229910052623 talc Inorganic materials 0.000 claims abstract description 13
- LPHGQDQBBGAPDZ-UHFFFAOYSA-N Isocaffeine Natural products CN1C(=O)N(C)C(=O)C2=C1N(C)C=N2 LPHGQDQBBGAPDZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 11
- WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N N-Vinyl-2-pyrrolidone Chemical compound C=CN1CCCC1=O WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 11
- 229960001948 caffeine Drugs 0.000 claims abstract description 11
- VJEONQKOZGKCAK-UHFFFAOYSA-N caffeine Natural products CN1C(=O)N(C)C(=O)C2=C1C=CN2C VJEONQKOZGKCAK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 11
- 235000013809 polyvinylpolypyrrolidone Nutrition 0.000 claims abstract description 11
- BSYNRYMUTXBXSQ-FOQJRBATSA-N 59096-14-9 Chemical compound CC(=O)OC1=CC=CC=C1[14C](O)=O BSYNRYMUTXBXSQ-FOQJRBATSA-N 0.000 claims abstract description 9
- 235000012222 talc Nutrition 0.000 claims abstract description 9
- 229940078456 calcium stearate Drugs 0.000 claims abstract description 7
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims abstract description 6
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract description 6
- 229940033134 talc Drugs 0.000 claims abstract description 6
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 claims abstract description 5
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 19
- 238000010410 dusting Methods 0.000 claims description 9
- 238000005550 wet granulation Methods 0.000 claims description 7
- BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N Aspirin Chemical compound CC(=O)OC1=CC=CC=C1C(O)=O BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 235000009470 Theobroma cacao Nutrition 0.000 claims description 6
- 229960001138 acetylsalicylic acid Drugs 0.000 claims description 6
- 238000001035 drying Methods 0.000 claims description 5
- 239000008187 granular material Substances 0.000 claims description 5
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 claims description 5
- 238000002156 mixing Methods 0.000 claims description 5
- 239000002994 raw material Substances 0.000 claims description 5
- 244000240602 cacao Species 0.000 claims 1
- 229940126601 medicinal product Drugs 0.000 claims 1
- 244000299461 Theobroma cacao Species 0.000 abstract description 6
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 4
- 239000000126 substance Substances 0.000 abstract description 4
- 206010019233 Headaches Diseases 0.000 abstract description 2
- 208000025747 Rheumatic disease Diseases 0.000 abstract description 2
- 231100000869 headache Toxicity 0.000 abstract description 2
- 208000004296 neuralgia Diseases 0.000 abstract description 2
- 208000004371 toothache Diseases 0.000 abstract description 2
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 abstract 2
- 235000005764 Theobroma cacao ssp. cacao Nutrition 0.000 abstract 1
- 235000005767 Theobroma cacao ssp. sphaerocarpum Nutrition 0.000 abstract 1
- 235000001046 cacaotero Nutrition 0.000 abstract 1
- 230000003247 decreasing effect Effects 0.000 abstract 1
- 239000008101 lactose Substances 0.000 abstract 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 11
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 7
- 230000006866 deterioration Effects 0.000 description 4
- 238000005299 abrasion Methods 0.000 description 3
- 229940125716 antipyretic agent Drugs 0.000 description 3
- 238000007908 dry granulation Methods 0.000 description 3
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 3
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 description 2
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 description 2
- 235000015165 citric acid Nutrition 0.000 description 2
- 239000007884 disintegrant Substances 0.000 description 2
- 210000004051 gastric juice Anatomy 0.000 description 2
- 238000004806 packaging method and process Methods 0.000 description 2
- 238000007873 sieving Methods 0.000 description 2
- 238000003860 storage Methods 0.000 description 2
- -1 cross-linked Chemical compound 0.000 description 1
- 235000011389 fruit/vegetable juice Nutrition 0.000 description 1
- 230000002496 gastric effect Effects 0.000 description 1
- 210000001156 gastric mucosa Anatomy 0.000 description 1
- 230000007062 hydrolysis Effects 0.000 description 1
- 238000006460 hydrolysis reaction Methods 0.000 description 1
- 239000012535 impurity Substances 0.000 description 1
- 230000007794 irritation Effects 0.000 description 1
- 150000007524 organic acids Chemical class 0.000 description 1
- 235000005985 organic acids Nutrition 0.000 description 1
- 230000008092 positive effect Effects 0.000 description 1
- 230000001988 toxicity Effects 0.000 description 1
- 231100000419 toxicity Toxicity 0.000 description 1
Images
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Description
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к производству лекарственных средств, используемых для лечения головной боли, невралгии, зубной боли, простудных и ревматических заболеваний. The invention relates to the pharmaceutical industry, in particular to the production of medicines used to treat headaches, neuralgia, toothache, colds and rheumatic diseases.
Сущность изобретения в части композиции заключается в том, что противовоспалительное, болеутоляющее, жаропонижающее средство содержит ацетилсалициловую кислоту, парацетамол, кофеин, крахмал, тальк, стеарат кальция и поливинилпирролидон при следующем их соотношении, мас.%:
Ацетилсалициловая кислота - 38,0 - 52,5
Парацетамол - 15,8 - 42,0
Кофеин - 4,7 - 9,1
Крахмал - 8,0 - 15,0
Стеарат кальция - 0,5 - 1,0
Тальк - 0,5 - 0,95
Поливинилпирролидон - 0,16 - 0,5
Кросповидон (поливинилпирролидон поперечно-сшитый) - 0,1-5,0
Согласно изобретению является предпочтительным, чтобы композиция дополнительно содержала лимонную кислоту в количестве 0,05-1,8 массовых частей. Введение указанного компонента подавляет гидролиз ацетилсалициловой кислоты в процессе хранения таблеток.The essence of the invention in terms of composition is that the anti-inflammatory, analgesic, antipyretic agent contains acetylsalicylic acid, paracetamol, caffeine, starch, talc, calcium stearate and polyvinylpyrrolidone in the following ratio, wt.%:
Acetylsalicylic acid - 38.0 - 52.5
Paracetamol - 15.8 - 42.0
Caffeine - 4.7 - 9.1
Starch - 8.0 - 15.0
Calcium Stearate - 0.5 - 1.0
Talc - 0.5 - 0.95
Polyvinylpyrrolidone - 0.16 - 0.5
Crospovidone (polyvinylpyrrolidone cross-linked) - 0.1-5.0
According to the invention, it is preferred that the composition further comprises citric acid in an amount of 0.05-1.8 parts by weight. The introduction of this component inhibits the hydrolysis of acetylsalicylic acid during storage of tablets.
Согласно изобретению является предпочтительным, чтобы композиция дополнительно содержала какао в количестве 1,4 - 4,1 массовых частей. Введение этого компонента позволяет улучшить вкусовые качества состава и скользящие свойства таблеточной массы. According to the invention, it is preferred that the composition additionally contains cocoa in an amount of 1.4 to 4.1 parts by weight. The introduction of this component can improve the taste of the composition and the sliding properties of the tablet mass.
Согласно изобретению, предпочтительно, чтобы композиция содержала молочный сахар в количестве 7 - 10 массовых частей. According to the invention, it is preferable that the composition contains milk sugar in an amount of 7 to 10 mass parts.
Введение этого компонента позволяет замаскировать неприятный вкус ацетилсалициловой кислоты и парацетамола и улучшить технологические характеристики (прочность и истираемость). The introduction of this component allows you to mask the unpleasant taste of acetylsalicylic acid and paracetamol and to improve technological characteristics (strength and abrasion).
Сущность изобретения в части способа заключается в том, что в способе получения противовоспалительного, болеутоляющего, жаропонижающего средства, включающем подготовку сырья, получение массы для таблетирования путем смешения ингредиентов, увлажнения их, влажной грануляции, сушки таблеточной массы, сухой грануляции, опудривания и таблетирования, влажную грануляцию проводят 2-4% водным раствором поливинилпирролидона, смесь для опудривания содержит крахмал, тальк, стеарат кальция и кросповидон. The essence of the invention in terms of the method lies in the fact that in the method for producing anti-inflammatory, analgesic, antipyretic drugs, including preparing raw materials, obtaining a tablet mass by mixing the ingredients, moistening them, wet granulation, drying the tablet mass, dry granulation, dusting and tabletting, wet granulation is carried out with a 2-4% aqueous solution of polyvinylpyrrolidone, the dusting mixture contains starch, talc, calcium stearate and crospovidone.
Известно анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее лекарственное средство (патент РФ N 2101014, кл. A 61 K 31/615, 31/62, 2.04.1998), содержащее ацетилсалициловую кислоту, парацетамол, кофеин, крахмал, стеарат кальция и поливинилпирролидон. Предлагаемое лекарственное средство может быть в виде таблеток любой формы белого цвета или белого с кремоватым или розоватым оттенком (на поверхности таблеток допускается мраморность), распадаемость которых через 24 часа изготовления составляет 2,0-4,5 минуты. Как видно из описания к патенту, известный состав и способ его получения не позволяют получать противовоспалительное, болеутоляющее, жаропонижающее средство в виде таблеток (хорошего внешнего вида, не содержащего окрашенных примесей), с достаточно быстрой распадаемостью при действии раствора с pH желудочного сока (распадаемость через 24 часа после изготовления 2,0 - 4,5 минуты). Known analgesic, anti-inflammatory, antipyretic drug (RF patent N 2101014, class A 61 K 31/615, 31/62, 2.04.1998) containing acetylsalicylic acid, paracetamol, caffeine, starch, calcium stearate and polyvinylpyrrolidone. The proposed drug can be in the form of tablets of any form white or white with a creamy or pinkish tinge (marbling is allowed on the surface of the tablets), the disintegration of which after 24 hours of manufacture is 2.0-4.5 minutes. As can be seen from the description of the patent, the known composition and method for its preparation do not allow to obtain anti-inflammatory, analgesic, antipyretic drugs in the form of tablets (good appearance, not containing colored impurities), with a fairly rapid disintegration when exposed to a solution with a pH of gastric juice (disintegration through 24 hours after manufacturing 2.0 - 4.5 minutes).
Известно также анальгезирующее жаропонижающее средство, содержащее ацетилсалициловую кислоту, парацетамол, кофеин, крахмал, какао, лимонную кислоту, тальк и стеарат кальция (патент РФ 2105547, кл. A 61 K 9/16, 29.05.1998). An analgesic antipyretic agent is also known containing acetylsalicylic acid, paracetamol, caffeine, starch, cocoa, citric acid, talc and calcium stearate (RF patent 2105547, CL A 61 K 9/16, 05/29/1998).
Известен способ получения вышеуказанного средства, включающий подготовку сырья (просеивание, дробление, приготовление увлажнителя), получение массы для таблетирования (смешение, увлажнение, влажную грануляцию, сушку, опудривание, сухую грануляцию), таблетирование, расфасовку (патент РФ 2105547, кл. A 61 K 9/16, 29.05.1998). A known method of obtaining the above funds, including the preparation of raw materials (sieving, crushing, preparation of a humidifier), obtaining a mass for tabletting (mixing, moistening, wet granulation, drying, dusting, dry granulation), tabletting, packaging (patent of the Russian Federation 2105547, class A 61 K 9/16, May 29, 1998).
Таблетки указанного состава, полученные указанным способом, имеют сравнительно небольшую прочность и недостаточно быстро распадаются при действии раствора с pH желудочного сока (распадаемость в момент изготовления 3,0 - 4,5, а через 24 часа после изготовления 4,0 - 5,5). Tablets of the indicated composition obtained by the indicated method have relatively low strength and do not disintegrate fast enough when exposed to a solution with a pH of gastric juice (disintegration at the time of manufacture 3.0 - 4.5, and 24 hours after manufacture 4.0 - 5.5) .
Кроме того, известно анальгезирующее, жаропонижающее лекарственное средство, содержащее ацетилсалициловую кислоту, парацетамол, кофеин, какао, крахмал, лимонную кислоту, тальк, стеарат кальция (патент РФ 2034533, кл. A 61 K 9/16, 9/20, 31/60, 31/62, 31/135, 31/615), принятое за прототип. Известен способ получения вышеуказанного средства, включающий подготовку сырья (просеивание, дробление, приготовление увлажнителей), получение массы для таблетирования (смешение, увлажнение, влажную грануляцию, сушку, опудривание, сухую грануляцию), таблетирование (патент РФ 2034533, кл. A 61 K 9/16, 10.05.1995, принятый за прототип). In addition, it is known analgesic, antipyretic drug containing acetylsalicylic acid, paracetamol, caffeine, cocoa, starch, citric acid, talc, calcium stearate (RF patent 2034533, CL A 61 K 9/16, 9/20, 31/60 , 31/62, 31/135, 31/615), adopted as a prototype. A known method of obtaining the above funds, including the preparation of raw materials (sieving, crushing, preparation of humidifiers), obtaining mass for tabletting (mixing, moistening, wet granulation, drying, dusting, dry granulation), tabletting (RF patent 2034533, class A 61 K 9 / 16, 05/10/1995, adopted as a prototype).
Как видно из описания к патенту, известный состав и способ его получения не позволяют получать противовоспалительное, болеутоляющее, жаропонижающее средство в виде таблеток с такими важными технологическими свойствами как высокая прочность в момент изготовления и в процессе хранения, а также быстрая распадаемость в растворе с pH желудочного сока таблеток в момент изготовления и через 24 часа после изготовления. As can be seen from the description of the patent, the known composition and method for its preparation do not allow to obtain anti-inflammatory, analgesic, antipyretic drugs in the form of tablets with such important technological properties as high strength at the time of manufacture and during storage, as well as rapid disintegration in solution with gastric pH juice tablets at the time of manufacture and 24 hours after manufacture.
Техническим эффектом предложенного изобретения является повышение прочности таблеток (прочность на раздавливание и истираемость), что является важным для сохранения целостности таблеток при фасовке и транспортировке к потреблению. А также техническим эффектом изобретения является уменьшение времени распадаемости таблеток, что является важным для таблеток, содержащих ацетилсалициловую кислоту и парацетамол, т.к. эти вещества являются слабыми органическими кислотами и вызывают раздражение слизистой оболочки желудка при контакте. The technical effect of the proposed invention is to increase the strength of the tablets (crushing strength and abrasion), which is important for maintaining the integrity of the tablets during packaging and transportation to consumption. As well as the technical effect of the invention is to reduce the disintegration time of tablets, which is important for tablets containing acetylsalicylic acid and paracetamol, because these substances are weak organic acids and cause irritation of the gastric mucosa upon contact.
Технический эффект достигается тем, что композиция дополнительно содержит поливинилпирролидон. Поливинилпирролидон (с молекулярной массой 9900-35000) применяется как связующее, а кросповидон (поперечно сшитый поливинилпирролидон) применяется как разрыхлитель. The technical effect is achieved by the fact that the composition further comprises polyvinylpyrrolidone. Polyvinylpyrrolidone (with a molecular weight of 9900-35000) is used as a binder, and crospovidone (cross-linked polyvinylpyrrolidone) is used as a disintegrant.
Авторы композиции предлагают противовоспалительное, болеутоляющее, жаропонижающее средство содержащее, ацетилсалициловую кислоту, парацетамол, кофеин, крахмал, тальк, стеарат кальция и поливинилпирролидон (с молекулярной массой 9900 - 35000 и кросповидон, т.е. поперечно-сшитый), при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Ацетилсалициловая кислота - 38,0 - 52,5
Парацетамол - 15,8 - 42,0
Кофеин - 4,70 - 9.1
Крахмал - 8,0 - 15,0
Стеарат кальция - 0,5 - 1,0
Тальк - 0,5 - 0,95
Поливинилпирролидон - 0,16 - 0,5
Кросповидон - 0,1 - 5,0
Новым в предлагаемом составе является использование поливинилпирролидона и нового соотношения ингредиентов. Поливинилпирролидон (с молекулярной массой 9900 -35000) используется как связующее при влажной грануляции вместо крахмала и лимонной кислоты. Поперечно-сшитый поливинилпирролидон (кросповидон USP XXIII, NF) используется как разрыхлитель, превосходящий крахмал по разрыхляющей способности.The authors of the composition offer an anti-inflammatory, analgesic, antipyretic agent containing acetylsalicylic acid, paracetamol, caffeine, starch, talc, calcium stearate and polyvinylpyrrolidone (with a molecular weight of 9900 - 35000 and crospovidone, i.e. cross-linked, with the following ratio), with the following wt.%:
Acetylsalicylic acid - 38.0 - 52.5
Paracetamol - 15.8 - 42.0
Caffeine - 4.70 - 9.1
Starch - 8.0 - 15.0
Calcium Stearate - 0.5 - 1.0
Talc - 0.5 - 0.95
Polyvinylpyrrolidone - 0.16 - 0.5
Crospovidone - 0.1 - 5.0
New in the proposed composition is the use of polyvinylpyrrolidone and a new ratio of ingredients. Polyvinylpyrrolidone (with a molecular weight of 9900-35000) is used as a binder in wet granulation instead of starch and citric acid. Cross-linked polyvinylpyrrolidone (crospovidone USP XXIII, NF) is used as a disintegrant that surpasses starch in disintegrating ability.
Предлагаемый состав и предложенные интервалы соотношений ингредиентов являются оптимальными и обеспечивают получение таблеточной массы с улучшенными технологическими характеристиками для изготовления качественных таблеток противовоспалительного, болеутоляющего, жаропонижающего лекарственного средства. Несоблюдение заявляемых количественных соотношений ингредиентов не позволяет достичь положительного эффекта. The proposed composition and the proposed ranges of ratios of the ingredients are optimal and provide a tablet mass with improved technological characteristics for the manufacture of high-quality tablets of anti-inflammatory, analgesic, antipyretic drugs. Failure to comply with the claimed quantitative proportions of the ingredients does not allow to achieve a positive effect.
Уменьшение крахмала (менее 8,9 мас.%) приводит к ухудшению текучести таблеточной массы, а увеличение крахмала (более 15,0 мас.%) к уменьшению прочности таблеток и увеличению истираемости таблеток. A decrease in starch (less than 8.9 wt.%) Leads to a deterioration in the fluidity of the tablet mass, and an increase in starch (more than 15.0 wt.%) Leads to a decrease in tablet strength and an increase in tablet abrasion.
Увеличение талька (более 0,95 мас.%) не рекомендуется из-за его токсичности (патент РФ 2105547). An increase in talc (more than 0.95 wt.%) Is not recommended due to its toxicity (RF patent 2105547).
Увеличение какао (более 4,1 мас.%) приводит к увеличению распадаемости таблеток (более 15 минут). An increase in cocoa (more than 4.1 wt.%) Leads to an increase in the disintegration of tablets (more than 15 minutes).
Увеличение лимонной кислоты (более 1,8 мас.%) приводит к ухудшению технологических свойств массы для таблетирования (прилипание гранулята к поверхности пресс-инструмента). The increase in citric acid (more than 1.8 wt.%) Leads to a deterioration of the technological properties of the mass for tabletting (adhesion of the granulate to the surface of the press tool).
Увеличение сахара (более 10 мас.%) приводит к ухудшению технологических свойств массы для таблетирования (прилипание гранулята к поверхности пресс-инструмента). The increase in sugar (more than 10 wt.%) Leads to the deterioration of the technological properties of the mass for tabletting (adhesion of the granulate to the surface of the press tool).
Уменьшение стеарата кальция (менее 0,5 мас. %) ухудшает скользящие свойства гранулята в процессе таблетирования, а увеличение (более 1.0 мас.%) запрещено требованиями ГФ XI, вып. 2. A decrease in calcium stearate (less than 0.5 wt.%) Worsens the sliding properties of the granulate during tabletting, and an increase (more than 1.0 wt.%) Is prohibited by the requirements of GF XI, no. 2.
Уменьшение поливинилпирролидона (с молекулярной массой 9900 - 35000) (менее 0,1 мас.%) приводит к уменьшению прочности таблеток, а увеличение его (более 0,5 мас.%) приводит к ухудшению внешнего вида таблеток (пористость). A decrease in polyvinylpyrrolidone (with a molecular weight of 9900 - 35000) (less than 0.1 wt.%) Leads to a decrease in tablet strength, and an increase in it (more than 0.5 wt.%) Leads to a deterioration in the appearance of tablets (porosity).
Уменьшение кросповидона (поливинилпирролидона поперечно-сшитого) (менее 0,1 мас. %) приводит к увеличению распадаемости таблеток, а увеличение его (более 5 мас.%) приводит к уменьшению прочности таблеток. A decrease in crospovidone (cross-linked polyvinylpyrrolidone) (less than 0.1 wt.%) Leads to an increase in tablet disintegration, and an increase in it (more than 5 wt.%) Leads to a decrease in tablet strength.
Соотношение действующих и вспомогательных веществ по предлагаемому составу иллюстрируется примерами, не ограничивающими его (см. табл. 1 в конце описания). The ratio of active and auxiliary substances for the proposed composition is illustrated by examples, not limiting it (see table. 1 at the end of the description).
В предлагаемом способе получения противовоспалительного, болеутоляющего, жаропонижающего средства, включающем подготовку сырья, получение массы для таблетирования, таблетирование, новым по сравнению с известным является то, что при получении массы для таблетирования увлажнение таблеточной смеси производят 2 - 4% водным раствором поливинилпирролидона (с молекулярной массой 9900 - 35000), опудривание сухой таблеточной массы ведут смесью веществ с кросповидоном (ацетилсалициловая кислота, крахмал, тальк, стеарат кальция, кросповидон). In the proposed method for the production of anti-inflammatory, analgesic, antipyretic drugs, including preparing raw materials, obtaining a tablet mass, tableting, new compared to the known method is that when a tablet mass is obtained, the tablet mixture is moistened with a 2-4% aqueous solution of polyvinylpyrrolidone (with molecular weight 9900 - 35000), dusting the dry tablet mass is a mixture of substances with crospovidone (acetylsalicylic acid, starch, talc, calcium stearate, crospovidone).
Предпочтительно применять в смеси для опудривания лимонную кислоту и какао, при этом получение массы для таблетирования проводить через брикетирование одного из двух гранулятов. It is preferable to use citric acid and cocoa in a dusting mixture, while the preparation of the tabletting mass is carried out through briquetting of one of the two granules.
Предпочтительно получение массы для таблетирования проводить совмещением операций смешения, влажной грануляции, сушки и опудривания в одном аппарате типа "Сушилка-гранулятор". It is preferable to obtain the mass for tabletting by combining the operations of mixing, wet granulation, drying and dusting in one apparatus of the type "Dryer-granulator".
Таблеточную массу таблетируют на таблеточном прессе РТМ-41, технологические свойства таблеток приводятся в таблице 2. The tablet mass is tabletted on a RTM-41 tablet press, the technological properties of the tablets are shown in Table 2.
Использованная литература
1. Патент РФ 2101014, кл. A 61 K 31/615, 31/62, 1998.References
1. RF patent 2101014, cl. A 61 K 31/615, 31/62, 1998.
2. Патент РФ 2105547, кл. A 61 K 9/16, 1998. 2. RF patent 2105547, cl. A 61 K 9/16, 1998.
3. Патент РФ 2034533, кл. A 61 K 9/16, 9/20, 31/60, 31/62, 31/135, 31/615, 1995. 3. RF patent 2034533, cl. A 61 K 9/16, 9/20, 31/60, 31/62, 31/135, 31/615, 1995.
Claims (6)
Ацетилсалициловая кислота - 39,9-52,5
Парацетамол - 15,8-41,0
Кофеин - 4,7-9,1
Крахмал - 8,0-15,0
Стеарат кальция - 0,5-1,0
Тальк - 0,5-0,95
Поливинилпирролидон с мол.м. 9900-35000 - 0,16-0,5
Поливинилпирролидон поперечно-сшитый-кросповидон - 0,5-5,0
2. Лекарственное средство по п. 1, отличающееся тем, что дополнительно содержит лимонную кислоту не более 1,8 мас.ч.1. Anti-inflammatory, analgesic, antipyretic drug containing acetylsalicylic acid, paracetamol, caffeine, starch, calcium stearate, talc, characterized in that it additionally contains polyvinylpyrrolidone with mol. m. 9900-35000 and cross-linked crospovidone in the following ratio of ingredients, wt.%:
Acetylsalicylic acid - 39.9-52.5
Paracetamol - 15.8-41.0
Caffeine - 4.7-9.1
Starch - 8.0-15.0
Calcium Stearate - 0.5-1.0
Talc - 0.5-0.95
Polyvinylpyrrolidone with mol.m 9900-35000 - 0.16-0.5
Polyvinylpyrrolidone cross-linked-crospovidone - 0.5-5.0
2. The drug under item 1, characterized in that it further comprises citric acid of not more than 1.8 parts by weight
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU98121667/14A RU2135169C1 (en) | 1998-12-02 | 1998-12-02 | Anti-inflammatory, analgetic, antipyretic drug and method of its preparing |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU98121667/14A RU2135169C1 (en) | 1998-12-02 | 1998-12-02 | Anti-inflammatory, analgetic, antipyretic drug and method of its preparing |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2135169C1 true RU2135169C1 (en) | 1999-08-27 |
Family
ID=20212883
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU98121667/14A RU2135169C1 (en) | 1998-12-02 | 1998-12-02 | Anti-inflammatory, analgetic, antipyretic drug and method of its preparing |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2135169C1 (en) |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2173999C2 (en) * | 1999-06-23 | 2001-09-27 | Открытое акционерное общество "Ай Си Эн Томскхимфарм" | Nonnarcotic analgetic and antipyretic drug and method of its preparing |
| RU2240800C2 (en) * | 2002-11-04 | 2004-11-27 | Закрытое акционерное общество "Медисорб" | Analgetic antipyretic medicinal agent and method for its preparing |
| WO2010081722A3 (en) * | 2009-01-16 | 2010-09-23 | Add Technologies Ltd. | Orally disintegrating tablets for the treatment of pain |
| RU2455979C2 (en) * | 2006-10-06 | 2012-07-20 | Ф.Хоффман-Ля Рош Аг | Pediatric capecitabine-containing tablets |
Citations (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0006845A1 (en) * | 1978-07-10 | 1980-01-23 | McNeilab, Inc. | Pharmaceutical composition comprising a 5-aroyl-1-C1-5 alkyl-pyrrole-2-acetic acid compound and acetaminophen or acetylsalicylic acid |
| EP0384600A2 (en) * | 1989-02-24 | 1990-08-29 | Riker Laboratories, Inc. | Salsalate tablet |
| WO1995007082A1 (en) * | 1993-09-10 | 1995-03-16 | EGIS Gyógyszergyár Rt. | A combination tablet comprising acetylsalicylic acid and a process for the preparation thereof |
| RU2034533C1 (en) * | 1993-02-25 | 1995-05-10 | Химико-фармацевтическое акционерное общество открытого типа "Октябрь" | Analgesic antipyretic medicinal agent and a method of its preparing |
| RU2043099C1 (en) * | 1994-01-31 | 1995-09-10 | Анатолий Евгеньевич Добротворский | Pharmaceutical composition as carbonated pellets and method of their production |
| RU2105547C1 (en) * | 1996-10-31 | 1998-02-27 | Открытое акционерное общество "Московская фармацевтическая фабрика" | Analgetic anipyretic agent and method of its preparing |
-
1998
- 1998-12-02 RU RU98121667/14A patent/RU2135169C1/en not_active IP Right Cessation
Patent Citations (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0006845A1 (en) * | 1978-07-10 | 1980-01-23 | McNeilab, Inc. | Pharmaceutical composition comprising a 5-aroyl-1-C1-5 alkyl-pyrrole-2-acetic acid compound and acetaminophen or acetylsalicylic acid |
| EP0384600A2 (en) * | 1989-02-24 | 1990-08-29 | Riker Laboratories, Inc. | Salsalate tablet |
| RU2034533C1 (en) * | 1993-02-25 | 1995-05-10 | Химико-фармацевтическое акционерное общество открытого типа "Октябрь" | Analgesic antipyretic medicinal agent and a method of its preparing |
| WO1995007082A1 (en) * | 1993-09-10 | 1995-03-16 | EGIS Gyógyszergyár Rt. | A combination tablet comprising acetylsalicylic acid and a process for the preparation thereof |
| RU2043099C1 (en) * | 1994-01-31 | 1995-09-10 | Анатолий Евгеньевич Добротворский | Pharmaceutical composition as carbonated pellets and method of their production |
| RU2105547C1 (en) * | 1996-10-31 | 1998-02-27 | Открытое акционерное общество "Московская фармацевтическая фабрика" | Analgetic anipyretic agent and method of its preparing |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2173999C2 (en) * | 1999-06-23 | 2001-09-27 | Открытое акционерное общество "Ай Си Эн Томскхимфарм" | Nonnarcotic analgetic and antipyretic drug and method of its preparing |
| RU2240800C2 (en) * | 2002-11-04 | 2004-11-27 | Закрытое акционерное общество "Медисорб" | Analgetic antipyretic medicinal agent and method for its preparing |
| RU2455979C2 (en) * | 2006-10-06 | 2012-07-20 | Ф.Хоффман-Ля Рош Аг | Pediatric capecitabine-containing tablets |
| WO2010081722A3 (en) * | 2009-01-16 | 2010-09-23 | Add Technologies Ltd. | Orally disintegrating tablets for the treatment of pain |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US4866046A (en) | Low-dosage sublingual aspirin | |
| US5753254A (en) | Therapeutic agents containing thyroid hormones | |
| KR100528141B1 (en) | Pharmaceutical compositions containing an effervescent acid-base couple | |
| US20040265375A1 (en) | Orally disintegrating tablets | |
| RU2174837C2 (en) | Rapidly decomposing ready preparative form of tramadol or tramadol salt | |
| US20100080847A1 (en) | Medicinal compositions quickly disintegrating in the oral cavity and process for producing the same | |
| CZ20002391A3 (en) | Flash-melt oral dosage formulation and process for preparing thereof | |
| CA1339463C (en) | Effervescent tablet containing a salicylic acid-forming agent | |
| WO2009151072A1 (en) | Tablet quickly disintegrating in the oral cavity and method for producing the same | |
| US20100092564A1 (en) | Composition of and Method for Preparing Orally Disintegrating Tablets | |
| AU2002364468C1 (en) | Solid orally-dispersible pharmaceutical formulation | |
| EA001918B1 (en) | Swallow tablets comprising paracetamol | |
| JP2025083540A (en) | solid composition | |
| UA111155C2 (en) | ACARBOSIS PILLET AND DISINSIGRATE IN Mouth | |
| RU2135169C1 (en) | Anti-inflammatory, analgetic, antipyretic drug and method of its preparing | |
| RU2065300C1 (en) | Pharmaceutical composition as carbonated tablet | |
| JP2024050466A (en) | Solid Composition | |
| RU2043099C1 (en) | Pharmaceutical composition as carbonated pellets and method of their production | |
| EP0599767B1 (en) | Process to prepare water-dispersable tablets containing diclofenac | |
| JP6822034B2 (en) | Ibuprofen-containing solid formulation with high stability and fast-acting properties | |
| KR101046789B1 (en) | Amlodipine quick disintegrating tablet with improved stability and preparation method thereof | |
| KR20070069175A (en) | Solid preparations for oral dissolution | |
| RU2589507C1 (en) | Agent based on dry motherwort extract and method for production thereof | |
| UA75569C2 (en) | Pharmaceutical composition of thiadiazolidinedione and method for its manufacture | |
| JP2006124289A (en) | New solid preparation for oral dissolution |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20051203 |
|
| NF4A | Reinstatement of patent |
Effective date: 20071010 |
|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20071203 |