RU2019113752A - Композиции апилимода и способы их применения при лечении болезни альцгеймера - Google Patents
Композиции апилимода и способы их применения при лечении болезни альцгеймера Download PDFInfo
- Publication number
- RU2019113752A RU2019113752A RU2019113752A RU2019113752A RU2019113752A RU 2019113752 A RU2019113752 A RU 2019113752A RU 2019113752 A RU2019113752 A RU 2019113752A RU 2019113752 A RU2019113752 A RU 2019113752A RU 2019113752 A RU2019113752 A RU 2019113752A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- apilimod
- cell
- dosage form
- alzheimer
- disease
- Prior art date
Links
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims 19
- HSKAZIJJKRAJAV-KOEQRZSOSA-N n-[(e)-(3-methylphenyl)methylideneamino]-6-morpholin-4-yl-2-(2-pyridin-2-ylethoxy)pyrimidin-4-amine Chemical compound CC1=CC=CC(\C=N\NC=2N=C(OCCC=3N=CC=CC=3)N=C(C=2)N2CCOCC2)=C1 HSKAZIJJKRAJAV-KOEQRZSOSA-N 0.000 title claims 9
- 229950002889 apilimod Drugs 0.000 title claims 7
- 208000024827 Alzheimer disease Diseases 0.000 title claims 3
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title 1
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 claims 6
- 101710137189 Amyloid-beta A4 protein Proteins 0.000 claims 5
- 101710151993 Amyloid-beta precursor protein Proteins 0.000 claims 5
- 102100022704 Amyloid-beta precursor protein Human genes 0.000 claims 5
- DZHSAHHDTRWUTF-SIQRNXPUSA-N amyloid-beta polypeptide 42 Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CC(O)=O)C(=O)N[C@H](C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCSC)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)NCC(=O)NCC(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](C)C(O)=O)[C@@H](C)CC)C(C)C)NC(=O)[C@H](CC=1C=CC=CC=1)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)[C@H](CC=1N=CNC=1)NC(=O)[C@H](CC=1N=CNC=1)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CC=1N=CNC=1)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@H](CC=1C=CC=CC=1)NC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@@H](N)CC(O)=O)C(C)C)C(C)C)C1=CC=CC=C1 DZHSAHHDTRWUTF-SIQRNXPUSA-N 0.000 claims 5
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 4
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 claims 3
- 102000004196 processed proteins & peptides Human genes 0.000 claims 3
- 108090000765 processed proteins & peptides Proteins 0.000 claims 3
- -1 3-methylbenzylidene Chemical group 0.000 claims 2
- 206010012289 Dementia Diseases 0.000 claims 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 2
- 125000001301 ethoxy group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])O* 0.000 claims 2
- 125000000717 hydrazino group Chemical group [H]N([*])N([H])[H] 0.000 claims 2
- 239000006186 oral dosage form Substances 0.000 claims 2
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 2
- 229940124597 therapeutic agent Drugs 0.000 claims 2
- 229940122041 Cholinesterase inhibitor Drugs 0.000 claims 1
- 208000031124 Dementia Alzheimer type Diseases 0.000 claims 1
- 239000000544 cholinesterase inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 238000000338 in vitro Methods 0.000 claims 1
- 238000001727 in vivo Methods 0.000 claims 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 1
- 230000001537 neural effect Effects 0.000 claims 1
- 210000002569 neuron Anatomy 0.000 claims 1
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
- A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
- A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2300/00—Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Neurology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Physiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Claims (17)
1. Способ лечения деменции у субъекта, нуждающегося в этом, включающий введение субъекту фармацевтической композиции, включающей апилимод, в количестве, эффективном для ингибирования процессинга белка-предшественника амилоида (АРР) в пептиды абета (Ab) в клетке субъекта.
2. Способ по п.1, где клетка представляет собой нервную клетку.
3. Способ по п.1, где фармацевтическая композиция представляет собой пероральную дозированную форму.
4. Способ по п.1, дополнительно включающий введение субъекту по меньшей мере одного дополнительного средства.
5. Способ по п.4, где по меньшей мере одно дополнительное средство представляет собой терапевтическое средство.
6. Способ по п.5, где терапевтическое средство представляет собой ингибитор холинэстеразы.
7. Способ по любому из пп.4-6, где по меньшей мере одно дополнительное средство вводят в той же дозированной форме, что и апилимод.
8. Способ по любому из пп.4-6, где по меньшей мере одно дополнительное средство вводят в другой дозированной форме, чем апилимод.
9. Способ по п.7 или 8, где дозированная форма представляет собой дозированную форму для перорального применения.
10. Способ по любому из пп.1-9, где деменция представляет собой болезнь Альцгеймера.
11. Способ по п.10, где способ является эффективным для облегчения по меньшей мере одного симптома болезни Альцгеймера у пациента или эффективен для замедления прогрессирования болезни Альцгеймера у пациента.
12. Способ по любому из пп.1-11, где апилимод представляет собой 2-[2-пиридин-2-ил)этокси]-4-N'-(3-метилбензилиден)-гидразино]-6-(морфолин-4-ил)пиримидин (название по IUPAC: (E)-4-(6-(2-(3-метилбензилиден)гидразинил)-2-(2-(пиридин-2-ил)этокси)пиримидин-4-ил)морфолин).
13. Способ ингибирования процессинга белка-предшественника амилоида (APP) в пептиды абета (Ab) в клетке, включающий контактирование клетки с количеством апилимода, эффективным для ингибирования процессинга APP в пептиды Ab.
14. Способ по п.13, где клетка находится в условиях in vitro или in vivo.
15. Способ по п.14, где клетка является частью ткани.
16. Способ по п.15, где ткань представляет собой нервную ткань.
17. Способ по любому из пп.13-16, где апилимод представляет собой 2-[2-пиридин-2-ил)этокси]-4-N'-(3-метилбензилиден)-гидразино]-6-(морфолин-4-ил)пиримидин (название по IUPAC: (E)-4-(6-(2-(3-метилбензилиден)гидразинил)-2-(2-(пиридин-2-ил)этокси)пиримидин-4-ил)морфолин).
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201662407186P | 2016-10-12 | 2016-10-12 | |
| US62/407,186 | 2016-10-12 | ||
| PCT/US2017/056147 WO2018071548A1 (en) | 2016-10-12 | 2017-10-11 | Apilimod compositions and methods for using same in the treatment of alzheimer's disease |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2019113752A true RU2019113752A (ru) | 2020-11-13 |
| RU2019113752A3 RU2019113752A3 (ru) | 2021-01-19 |
Family
ID=60268450
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2019113752A RU2019113752A (ru) | 2016-10-12 | 2017-10-11 | Композиции апилимода и способы их применения при лечении болезни альцгеймера |
Country Status (12)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20190365771A1 (ru) |
| EP (1) | EP3525794A1 (ru) |
| JP (1) | JP7199349B2 (ru) |
| KR (1) | KR20190067824A (ru) |
| CN (1) | CN110167559A (ru) |
| AU (1) | AU2017342262B2 (ru) |
| BR (1) | BR112019007214A2 (ru) |
| CA (1) | CA3039199A1 (ru) |
| IL (1) | IL265911A (ru) |
| MX (1) | MX2019004179A (ru) |
| RU (1) | RU2019113752A (ru) |
| WO (1) | WO2018071548A1 (ru) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AU2019223014B2 (en) | 2018-02-21 | 2024-10-17 | Orphai Therapeutics Inc. | Combination therapy with apilimod and glutamatergic agents |
Family Cites Families (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US7923557B2 (en) | 2004-11-10 | 2011-04-12 | Synta Pharmaceuticals Corporation | Process for preparing trisubstituted pyrimidine compounds |
| TW200720256A (en) | 2005-05-13 | 2007-06-01 | Synta Pharmaceuticals Corp | IL-12 modulatory compounds |
| WO2006128129A2 (en) | 2005-05-26 | 2006-11-30 | Synta Pharmaceuticals Corp. | Method for treating cancer |
| DE112012000404T5 (de) * | 2011-01-04 | 2014-04-17 | Charitè Universitätsmedizin Berlin | Modulatoren von IL-12 und/oder IL-23 zur Prävention oder Behandlung des Morbus Alzheimer |
| AU2015342869A1 (en) * | 2014-11-07 | 2017-06-15 | AI Therapeutics, Inc. | Apilimod for use in the treatment of renal cancer |
| ES2734081T3 (es) * | 2014-11-07 | 2019-12-04 | Ai Therapeutics Inc | Apilimod para el uso en el tratamiento de melanoma |
| WO2016118709A1 (en) * | 2015-01-23 | 2016-07-28 | Lam Therapeutics, Inc. | Anti-viral compositions containing pikfyve inhibitors and use thereof |
| US20180015098A1 (en) * | 2015-02-03 | 2018-01-18 | Lam Therapeutics, Inc. | Apilimod compositions and methods for using same |
| US10758545B2 (en) * | 2015-06-25 | 2020-09-01 | University Of Southern California | Methods to treat neurological diseases |
-
2017
- 2017-10-11 JP JP2019519652A patent/JP7199349B2/ja active Active
- 2017-10-11 MX MX2019004179A patent/MX2019004179A/es unknown
- 2017-10-11 EP EP17794818.9A patent/EP3525794A1/en not_active Withdrawn
- 2017-10-11 RU RU2019113752A patent/RU2019113752A/ru not_active Application Discontinuation
- 2017-10-11 AU AU2017342262A patent/AU2017342262B2/en not_active Ceased
- 2017-10-11 CN CN201780076520.2A patent/CN110167559A/zh active Pending
- 2017-10-11 CA CA3039199A patent/CA3039199A1/en active Pending
- 2017-10-11 WO PCT/US2017/056147 patent/WO2018071548A1/en not_active Application Discontinuation
- 2017-10-11 US US16/340,845 patent/US20190365771A1/en not_active Abandoned
- 2017-10-11 BR BR112019007214A patent/BR112019007214A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2017-10-11 KR KR1020197012287A patent/KR20190067824A/ko not_active Ceased
-
2019
- 2019-04-08 IL IL265911A patent/IL265911A/en unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| WO2018071548A1 (en) | 2018-04-19 |
| EP3525794A1 (en) | 2019-08-21 |
| BR112019007214A2 (pt) | 2019-07-02 |
| JP2019530711A (ja) | 2019-10-24 |
| AU2017342262A1 (en) | 2019-04-18 |
| IL265911A (en) | 2019-06-30 |
| US20190365771A1 (en) | 2019-12-05 |
| MX2019004179A (es) | 2019-09-02 |
| KR20190067824A (ko) | 2019-06-17 |
| CA3039199A1 (en) | 2018-04-19 |
| RU2019113752A3 (ru) | 2021-01-19 |
| JP7199349B2 (ja) | 2023-01-05 |
| CN110167559A (zh) | 2019-08-23 |
| AU2017342262B2 (en) | 2023-09-28 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| PH12020500265A1 (en) | Indole carboxamides compounds useful as kinase inhibitors | |
| CN105492439B (zh) | 作为溴结构域抑制剂的取代的双环化合物 | |
| CL2021000491A1 (es) | Combinaciones para tratamiento de ehna/ehgna y enfermedades relacionadas | |
| RU2015104537A (ru) | Способы лечения стромальных опухолей желудочно-кишечного тракта | |
| EA201490300A1 (ru) | 4-имидазопиридазин-1-ил-бензамиды и 4-имидазотриазин-1-ил-бензамиды в качестве btk-ингибиторов | |
| BR112015029491A2 (pt) | derivados de imidazopirrolidinona e seu uso no tratamento de doença | |
| RU2014120792A (ru) | Способ лечения стромальных опухолей желудочно-кишечного тракта | |
| EA201691151A1 (ru) | Соединения для лечения пациентов с ros1-мутантными раковыми клетками | |
| MY148375A (en) | Delta and epsilon crystal forms of imatinib mesylate | |
| JP2015506376A5 (ru) | ||
| MY167423A (en) | Quinoline carboxamide and quinoline carbonitrile derivatives as mglur2-negative allosteric modulators,compositions,and their use | |
| MA38391A1 (fr) | Dérivés de pyridinyl et triazolone pyridinyl de fusion | |
| TN2017000158A1 (en) | Carbazole derivatives | |
| EA201270205A1 (ru) | Фармацевтические композиции для лечения рака и других заболеваний и нарушений состояния здоровья | |
| MX2009013272A (es) | Formas amorfas estabilzadas de mesilato de imatinib. | |
| MY146403A (en) | F, g, h, i and k crystal forms of imatinib mesylate | |
| BR112016015763B8 (pt) | preparação farmacêutica incluindo composto de ácido piridilaminocético, e, uso da mesma | |
| WO2016109217A3 (en) | Btk inhibitors | |
| RU2017116196A (ru) | 2-амино-6-(дифторметил)-5,5-дифтор-6-фенил-3,4,5,6-тетрагидропиридины как ингибиторы васе1 | |
| MA44948A1 (fr) | Inhibiteurs de bace 1 | |
| MY176631A (en) | Substituted tetrahydrocarbazole and carbazole carboxamide compounds useful as kinase inhibitors | |
| JO3789B1 (ar) | التراكيب والوسائل العلاجية المعتمدة لمعالجة الامراض المتعلقة بالمتممة | |
| RU2018131775A (ru) | 6-арил-4-морфолин-1-илпиридоны, пригодные для лечения рака или диабета | |
| JP2017518360A5 (ru) | ||
| MX2015016771A (es) | Compuestos de carbazol carboxamida utiles como inhibidores de cinasa. |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20220114 |