RU2019105810A - Новое лекарственное средство для лечения неалкогольного стеатогепатита и фиброза - Google Patents
Новое лекарственное средство для лечения неалкогольного стеатогепатита и фиброза Download PDFInfo
- Publication number
- RU2019105810A RU2019105810A RU2019105810A RU2019105810A RU2019105810A RU 2019105810 A RU2019105810 A RU 2019105810A RU 2019105810 A RU2019105810 A RU 2019105810A RU 2019105810 A RU2019105810 A RU 2019105810A RU 2019105810 A RU2019105810 A RU 2019105810A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- group
- treatment
- fibrosis
- prevention
- substituted
- Prior art date
Links
- 206010016654 Fibrosis Diseases 0.000 title claims 5
- 230000004761 fibrosis Effects 0.000 title claims 5
- 206010053219 non-alcoholic steatohepatitis Diseases 0.000 title claims 5
- 239000002547 new drug Substances 0.000 title 1
- 208000008338 non-alcoholic fatty liver disease Diseases 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 6
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 6
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 claims 5
- 208000019425 cirrhosis of liver Diseases 0.000 claims 4
- 125000004008 6 membered carbocyclic group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000001960 7 membered carbocyclic group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000001054 5 membered carbocyclic group Chemical group 0.000 claims 2
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N Atomic nitrogen Chemical compound N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- JUJWROOIHBZHMG-UHFFFAOYSA-N Pyridine Chemical compound C1=CC=NC=C1 JUJWROOIHBZHMG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 2
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 2
- 125000000113 cyclohexyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims 2
- 125000001511 cyclopentyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C1([H])[H] 0.000 claims 2
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 2
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 2
- 125000006164 6-membered heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 1
- HBAQYPYDRFILMT-UHFFFAOYSA-N 8-[3-(1-cyclopropylpyrazol-4-yl)-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl]-3-methyl-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octan-2-one Chemical class C1(CC1)N1N=CC(=C1)C1=NNC2=C1N=C(N=C2)N1C2C(N(CC1CC2)C)=O HBAQYPYDRFILMT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000001313 C5-C10 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims 1
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 claims 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical compound [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000000484 butyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 125000002837 carbocyclic group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 claims 1
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 1
- 125000001449 isopropyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims 1
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 claims 1
- 125000001436 propyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- UMJSCPRVCHMLSP-UHFFFAOYSA-N pyridine Natural products COC1=CC=CN=C1 UMJSCPRVCHMLSP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 1
- 125000004434 sulfur atom Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000999 tert-butyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(*)(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
- C07D295/04—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
- C07D295/08—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly bound oxygen or sulfur atoms
- C07D295/084—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly bound oxygen or sulfur atoms with the ring nitrogen atoms and the oxygen or sulfur atoms attached to the same carbon chain, which is not interrupted by carbocyclic rings
- C07D295/088—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly bound oxygen or sulfur atoms with the ring nitrogen atoms and the oxygen or sulfur atoms attached to the same carbon chain, which is not interrupted by carbocyclic rings to an acyclic saturated chain
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Pyridine Compounds (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
Claims (36)
1. Соединение, имеющее формулу (I)
(I),
где
R1 представляет собой:
- группу -C(O)CR4R5CR6R7C(O)OH;
- группу -C(OH)(H)CR4R5CR6R7C(O)OH;
- группу 
; или
- -(CH2)4C(O)OH группу;
m представляет собой целое число от 0 до 8;
R2 представляет собой:
- C6-C10 арильную группу, необязательно имеющую заместители; или
- 5-10-членную гетероарильную группу, необязательно имеющую заместители;
R3, одинаковые или разные, представляют собой:
- алкил, линейный или разветвленный, C1-C5, предпочтительно C1-C4; например метил, этил, пропил, изопропил, бутил, трет-бутил; необязательно замещенный карбоциклической группой или гетероциклической группой, где карбоцикл 5-10-членный, насыщенный, частично ненасыщенный или ароматический, замещенный или незамещенный, где гетероцикл 5-10-членный, замещенный или незамещенный, насыщенный, частично ненасыщенный или ароматический, и может содержать 1, 2 или 3 гетероатома, одинаковых или разных, в частности выбранных из атомов азота, кислорода и серы,
R4, R5, R6 и R7, одинаковые или разные, представляют собой:
- атом водорода;
- алкильную группу, линейную или разветвленную, C1-C5, предпочтительно C1-C4;
- 5, 6 или 7-членную карбоциклическую группу, насыщенную, частично ненасыщенную или ароматическую, незамещенную или замещенную; или
R4 и R5 образуют вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, 5-, 6- или 7-членный карбоцикл, замещенный или незамещенный, предпочтительно насыщенный; например циклопентил или циклогексил; или
R6 и R7 образуют вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, 5-, 6- или 7-членный карбоцикл, замещенный или незамещенный, предпочтительно насыщенный; например циклопентил или циклогексил;
или его энантиомеры, диастереомеры и соли с фармацевтически приемлемыми основаниями и кислотами,
для применения в целях профилактики или лечения, предпочтительно лечения, НАСГ.
2. Соединение для применения по п. 1, где m равно 0.
3. Соединение для применения по п. 1 или 2, где R1 представляет собой -C(O)CH2CH2C(O)OH или -(CH2)4C(O)OH.
4. Соединение для применения по пп. 1-3, где R1 представляет собой -C(O)CH2CH2C(O)OH.
5. Соединение для применения по любому из пп. 1-4, где R2 представляет собой:
- C6-C10 арильную группу, необязательно замещенную по меньшей мере одним заместителем, выбранным из C1-C6 алкильной группы, линейной или разветвленной, или O-(C1-C6)-алкильной группы, линейной или разветвленной, предпочтительно O-(C1-C3)-алкильной группы, линейной или разветвленной; или
- 5-10-членную гетероарильную группу.
6. Соединение для применения по любому из пп. 1-5, где R2 представляет собой 5-10-членную гетероарильную группу.
7. Соединение для применения по любому из пп. 1-6, где R2 представляет собой 6-членную гетероарильную группу, предпочтительно содержащую по меньшей мере один атом азота, предпочтительно пиридин.
8. Композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1-7, для применения в целях профилактики или лечения НАСГ.
9. Соединение по любому из пп. 1-7 для применения в целях профилактики или лечения фиброза, предпочтительно фиброза печени.
10. Соединение по любому из пп. 1-7 для применения в целях профилактики или лечения НАСГ и фиброза, предпочтительно фиброза печени.
11. Композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1-7, для применения в целях профилактики или лечения фиброза, предпочтительно фиброза печени.
12. Композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1-7, для применения в целях профилактики или лечения НАСГ и фиброза, предпочтительно фиброза печени.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP16306010.6 | 2016-08-04 | ||
| EP16306010.6A EP3278802A1 (en) | 2016-08-04 | 2016-08-04 | New treatment for the non alcoholic steatohepatitis and fibrosis |
| PCT/EP2017/069595 WO2018024805A1 (en) | 2016-08-04 | 2017-08-03 | New treatment for the non alcoholic steatohepatitis and fibrosis |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2019105810A true RU2019105810A (ru) | 2020-09-04 |
| RU2019105810A3 RU2019105810A3 (ru) | 2020-09-04 |
| RU2762280C2 RU2762280C2 (ru) | 2021-12-17 |
Family
ID=56683865
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2019105810A RU2762280C2 (ru) | 2016-08-04 | 2017-08-03 | Новое лекарственное средство для лечения неалкогольного стеатогепатита и фиброза |
Country Status (11)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US11324743B2 (ru) |
| EP (2) | EP3278802A1 (ru) |
| JP (1) | JP7638062B2 (ru) |
| KR (1) | KR20190034642A (ru) |
| CN (1) | CN109661231B (ru) |
| AU (1) | AU2017307341A1 (ru) |
| BR (1) | BR112019002151A2 (ru) |
| CA (1) | CA3032607A1 (ru) |
| RU (1) | RU2762280C2 (ru) |
| WO (1) | WO2018024805A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA201900707B (ru) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR102177304B1 (ko) * | 2018-07-23 | 2020-11-10 | 제이투에이치바이오텍 (주) | 비알콜성 지방간염의 예방 또는 치료용 약학 조성물 |
| CN114555076B (zh) * | 2019-10-18 | 2024-02-02 | 正大天晴药业集团股份有限公司 | 用于治疗非酒精性脂肪性肝炎的药物 |
Family Cites Families (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR100965201B1 (ko) | 2001-06-12 | 2010-06-24 | 웰스테트 테라퓨틱스 코포레이션 | 대사 질환의 치료용 화합물 |
| FR2902426B1 (fr) | 2006-06-19 | 2008-09-05 | Pierre Fabre Medicament Sa | Derives de cinnamoyl-piperazine |
| US20080194575A1 (en) * | 2006-10-04 | 2008-08-14 | Naiara Beraza | Treatment for non-alcoholic-steatohepatitis |
| JPWO2009151116A1 (ja) | 2008-06-13 | 2011-11-17 | 持田製薬株式会社 | 非アルコール性脂肪肝炎の予防／改善・治療薬 |
| EP2573081B1 (en) | 2010-05-19 | 2017-07-12 | Kowa Company Ltd. | Prophylactic and/or therapeutic agent for non-alcoholic steatohepatitis |
| WO2012017515A1 (ja) | 2010-08-03 | 2012-02-09 | ミライアル株式会社 | マイクロ流路デバイス |
| FR2976942B1 (fr) | 2011-06-23 | 2013-07-12 | Metabolys | Derives de piperazine, leurs procedes de preparation et leurs utilisations dans le traitement de l'insulinoresistance |
| FR2976943B1 (fr) | 2011-06-23 | 2013-07-12 | Metabolys | Derives de piperazine, leurs procedes de preparation et leurs utilisations dans le traitement de l'insulinoresistance |
| FR2999427B1 (fr) | 2012-12-17 | 2015-01-30 | Metabolys | Composition et kit comprenant des derives de piperazine et de la metformine, leur utilisation dans le traitement du diabete |
-
2016
- 2016-08-04 EP EP16306010.6A patent/EP3278802A1/en not_active Withdrawn
-
2017
- 2017-08-03 BR BR112019002151A patent/BR112019002151A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2017-08-03 US US16/323,094 patent/US11324743B2/en active Active
- 2017-08-03 EP EP17751695.2A patent/EP3493806A1/en active Pending
- 2017-08-03 CN CN201780053972.9A patent/CN109661231B/zh active Active
- 2017-08-03 JP JP2019505430A patent/JP7638062B2/ja active Active
- 2017-08-03 KR KR1020197006323A patent/KR20190034642A/ko not_active Ceased
- 2017-08-03 CA CA3032607A patent/CA3032607A1/en not_active Abandoned
- 2017-08-03 WO PCT/EP2017/069595 patent/WO2018024805A1/en unknown
- 2017-08-03 RU RU2019105810A patent/RU2762280C2/ru active
- 2017-08-03 AU AU2017307341A patent/AU2017307341A1/en not_active Abandoned
-
2019
- 2019-02-04 ZA ZA2019/00707A patent/ZA201900707B/en unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP3278802A1 (en) | 2018-02-07 |
| BR112019002151A2 (pt) | 2019-05-14 |
| CA3032607A1 (en) | 2018-02-08 |
| CN109661231B (zh) | 2021-08-24 |
| JP2019523288A (ja) | 2019-08-22 |
| KR20190034642A (ko) | 2019-04-02 |
| EP3493806A1 (en) | 2019-06-12 |
| CN109661231A (zh) | 2019-04-19 |
| JP7638062B2 (ja) | 2025-03-03 |
| WO2018024805A1 (en) | 2018-02-08 |
| AU2017307341A1 (en) | 2019-02-21 |
| US20190160057A1 (en) | 2019-05-30 |
| RU2019105810A3 (ru) | 2020-09-04 |
| RU2762280C2 (ru) | 2021-12-17 |
| US11324743B2 (en) | 2022-05-10 |
| ZA201900707B (en) | 2022-04-28 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| ES2512491T3 (es) | Derivados de la piridina pirazolo como inhibidores de la NADPH oxidasa | |
| JP2013531029A5 (ru) | ||
| RU2012140961A (ru) | ПРОИЗВОДНОЕ 1,3,4,8-ТЕТРАГИДРО-2Н-ПИРИДО[1,2-a]ПИРАЗИНА И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНИБИТОРА ИНТЕГРАЗЫ ВИЧ | |
| RU2017137518A (ru) | Замещенные полициклические производные пиридона и их пролекарства | |
| JP2018537413A5 (ja) | 化合物、医薬的に許容される塩又はその立体異性体及び医薬組成物 | |
| CO5150227A1 (es) | Compuestos de triazol y su utilizacion | |
| EA200600509A1 (ru) | Соединения пиримидотиофена | |
| RS51590B (en) | IMIDASO [1,2-A] Pyridine Compounds as VEGF-R2 Inhibitors | |
| JP2016503052A5 (ru) | ||
| CO6331462A2 (es) | Compuesto de fenil pirrol o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo con actividad activadora de la glucoquinasa | |
| AR093403A1 (es) | COMPUESTOS DE PIRIDILO SUSTITUIDOS CON ALQUILAMIDA UTILES COMO MODULADORES DE LAS RESPUESTAS DE IL-12, IL23 Y/O INFa | |
| AR070460A1 (es) | Compuestos inhibidores de erk y composiciones farmaceuticas que los contienen | |
| AR057855A1 (es) | Derivados de pirazina y composicion farmaceutica | |
| AR077818A1 (es) | Composiciones pesticidas | |
| RS52126B (en) | AZABIFENYLAMINOBENZOIC ACID DERIVATIVES AS DYHydroOROTATE DEHYDROGENASE INHIBITORS (DHODH) | |
| RU2014140735A (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛО[1, 5-a]ПИРИМИДИНА, КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ УКАЗАННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ | |
| MY169179A (en) | Novel piperidine compound or salt thereof | |
| NO20070457L (no) | Pyrazolderivater | |
| RU2005108046A (ru) | 1, 2, 3-триазольные производные, обладающие бактерицидной (например, фунгицидной)активностью | |
| EA201071012A1 (ru) | Производные азетидинов, способ их получения и применение их в терапии | |
| RU2010126105A (ru) | Производные пиридина, замещенные гетероциклическим кольцом и фосфоноксиметильной группой, и содержащие их противогрибковые средства | |
| EA201391558A1 (ru) | Тетрагидропиразоло[1,5-а]пиримидины как противотуберкулезные соединения | |
| AR064760A1 (es) | Derivados de diazol como inhibidores de la eg-5 | |
| RU2019136972A (ru) | Замещенные сукцинимидные производные в качестве пестицидов | |
| EA201692190A1 (ru) | Соединения фосфина золота (i) в качестве антибактериальных агентов |