[go: up one dir, main page]

RU2016151688A - Аминоиндановые соединения и их применение при лечении боли - Google Patents

Аминоиндановые соединения и их применение при лечении боли Download PDF

Info

Publication number
RU2016151688A
RU2016151688A RU2016151688A RU2016151688A RU2016151688A RU 2016151688 A RU2016151688 A RU 2016151688A RU 2016151688 A RU2016151688 A RU 2016151688A RU 2016151688 A RU2016151688 A RU 2016151688A RU 2016151688 A RU2016151688 A RU 2016151688A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
indan
amino
ethyl
dimethyl
alkyl
Prior art date
Application number
RU2016151688A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2016151688A3 (ru
Inventor
Скотт Кевин Томпсон
Тони ПРИСТЛИ
Роджер Эстбери СМИТ
Ашис К. Саха
Сонали Рудра
Арун Кума ХАДЖРА
Дипанвита ЧАТТЕРДЖИ
Карл Хенри БЕРЕНС
Иган ХЭ
Хой-Инь Ли
Original Assignee
АСАНА БАЙОСАЙЕНСИЗ, ЭлЭлСи
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by АСАНА БАЙОСАЙЕНСИЗ, ЭлЭлСи filed Critical АСАНА БАЙОСАЙЕНСИЗ, ЭлЭлСи
Publication of RU2016151688A publication Critical patent/RU2016151688A/ru
Publication of RU2016151688A3 publication Critical patent/RU2016151688A3/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/08—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon radicals, substituted by hetero atoms, attached to ring carbon atoms
    • C07D207/09—Radicals substituted by nitrogen atoms, not forming part of a nitro radical
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
    • A61K31/165—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide
    • A61K31/167—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide having the nitrogen of a carboxamide group directly attached to the aromatic ring, e.g. lidocaine, paracetamol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/438—The ring being spiro-condensed with carbocyclic or heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/452—Piperidinium derivatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/453—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with oxygen as a ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/454—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pimozide, domperidone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4545—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pipamperone, anabasine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P23/00—Anaesthetics
    • A61P23/02—Local anaesthetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A61P29/02—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID] without antiinflammatory effect
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/08—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/18—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D211/26—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms with hydrocarbon radicals, substituted by nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/10—Spiro-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D498/10—Spiro-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2300/00—Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Pyrrole Compounds (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Claims (124)

1. Состав для местного применения, содержащий соединение формулы (I) или (II):
Figure 00000001
,
где А является фенилом или гетероарилом;
R1 и R4, независимо, являются C1-C6 алкилом или CH2CH2OH; или
R1 и R4 объединены с образованием 4-6-членного карбоциклического или гетероциклического кольца;
R2 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, NO2, OH и C1-C6 алкокси;
R3 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, CN, NO2, NH2, необязательно замещенного C1-C6 алкила, C2-C6 алкенила, C2-C6 алкинила, OH, CF3, OCF3, SCF3, необязательно замещенного C1-C6 алкокси, C2-C6 алкинилокси, гетероциклилокси, гетероарилокси, необязательно замещенного C1-C6 алкилтио, гетероарилтио, C(O)O(C1-C6 алкил), C(O)(C1-C6 алкил), C(O)(арил), C(O)(гетероцикл), C(O)NH2, C(O)NH(C1-C6 алкил), C(O)NH(арил), C(O)NH(гетероцикл), C(O)NH(гетероарил), C(O)N(C1-C6 алкил)(C1-C6 алкил), C(O)N(арил)(C1-C6 алкил), C(S)NH2, необязательно замещенного арила, гетероарила, гетероцикла, NHC(O)(C1-C6 алкил), NHC(O)(арил), NHC(O)(гетероарил), NHC(O)O(C1-C6 алкил), N(C1-C6 алкил)C(O)(C1-C6 алкил), N(C1-C6 алкил)C(O)O(C1-C6 алкил), NHC(O)NH2, NHC(O)NH(C1-C6 алкил), NHC(O)NH(гетероарил), NHSO2(C1-C6 алкил), SO2(C1-C6 алкил), SO2NH2, SO2NH(C1-C6 алкил), SO2NH(C2-C6 алкинил), SO2N(C1-C6 алкил)(C1-C6 алкил), SO2NH(гетероарил), NH(C1-C6 алкил), N(C1-C6 алкил)(C1-C6 алкил), N(C1-C6 алкил)(C2-C6 алкенил) и N(C1-C6 алкил)(гетероцикл); или
q равен 2, и две группы R3 связаны с образованием необязательно замещенного 6-членного арила, необязательно замещенного 5- или 6-членного карбоциклического кольца или необязательно замещенного 5- или 6-членного гетероцикла или гетероарила, содержащего от 1 до 3 атомов кислорода, азота или серы и 4 или 5 атомов углерода;
m равен от 1 до 5;
n равен от 1 до 3;
p равен от 0 до 2;
q равен от 0 до 4; и
X- является ионом галогена, трифторацетатом, сульфатом, фосфатом, ацетатом, фумаратом, малеатом, цитратом, пируватом, сукцинатом, оксалатом, бисульфатом, малонатом, ксинафоатом, аскорбатом, олеатом, никотинатом, сахаринатом, адипатом, формиатом, гликолятом, L-лактатом, D-лактатом, аспартатом, малатом, L-тартратом, D-тартратом, стеаратом, 2-фуроатом, 3-фуроатом, нападизилатом, эдизилатом, изетионатом, D-манделатом, L-манделатом, пропионатом, тартратом, фталатом, гидрохлоратом, гидроброматом, нитратом, метансульфонатом, этансульфонатом, нафталинсульфонатом, бензолсульфонатом, толуолсульфонатом, мезитиленсульфонатом, камфорсульфонатом или трифторметансульфонатом.
2. Состав для местного применения по п. 1, в котором
(а) два атома водорода, присоединенные к атому углерода, заменены двойной связью с атомом кислорода с образованием карбонила;
(b) соединение содержащит, по меньшей мере, 1 хиральный центр;
(c) cоединение представляет собой смесь энантиомеров;
(d) cоединение представляет собой R-энантиомер;
(e) cоединение представляет собой S-энантиомер;
(f) p равен 0;
(g) q равен 0;
(h) n равен 1;
n равен 2;
(j) n равен 3;
(k) m равен 3;
(l) m равен 2;
(m) cоединение имеет структуру:
Figure 00000002
(n) соединение имеет структуру:
Figure 00000003
или
(o)соединение имеет структуру:
Figure 00000004
3. Состав для местного применения по п. 1, где соединение представляет собой
a)
Figure 00000005
b)
Figure 00000006
c)
Figure 00000007
d)
Figure 00000008
или
е) рацемическую смесь
Figure 00000009
4. Состав для местного применения по п. 1, где соединение выбрано из группы, состоящей из
(S)-1,1-диметил-2-[2-((индан-2-ил)(фенил)амино)этил]пиперидиния йодида,
(R)-1,1-диметил-2-[2-((индан-2-ил)(фенил)амино)этил]пиперидиния йодида,
(S)-1,1-диэтил-2-[2-((индан-2-ил)(фенил)амино)этил]пиперидиния йодида,
(R)-1,1-диэтил-2-[2-((индан-2-ил)(фенил)амино)этил]пиперидиния йодида,
(S)-1,1-дипропил-2-[2-((индан-2-ил)(фенил)амино)этил]пиперидиния йодида,
(R)-1,1-дипропил-2-[2-((индан-2-ил)(фенил)амино)этил]пиперидиния йодида,
(S)-1,1-диметил-2-[((индан-2-ил)(фенил)амино)метил]пиперидиния йодида,
(R)-1,1-диметил-2-[((индан-2-ил)(фенил)амино)метил]пиперидиния йодида,
(S)-1,1-диметил-2-[2-((индан-2-ил)(2-метилфенил)амино)этил]пиперидиния йодида,
(R)-1,1-диметил-2-[2-((индан-2-ил)(2-метилфенил)амино)этил]пиперидиния йодида,
1,1-диметил-2-[((индан-2-ил)(фенил)амино)метил]пиперидиния йодида,
1,1-диметил-2-[2-((индан-2-ил)(фенил)амино)этил]пирролидиния йодида,
1,1-диэтил-2-[((индан-2-ил)(фенил)амино)метил]пиперидиния йодида,
1,1-диметил-2-[2-((2-фторфенил)(индан-2-ил)амино)этил]пиперидиния йодида,
1,1-диметил-2-[2-((3-фторфенил)(индан-2-ил)амино)этил]пиперидиния йодида,
1,1-диметил-2-[2-((4-фторфенил)(индан-2-ил)амино)этил]пиперидиния йодида,
1,1-диэтил-2-[2-((2-фторфенил)(индан-2-ил)амино)этил]пиперидиния йодида,
1,1-диэтил-2-[2-((3-фторфенил)(индан-2-ил)амино)этил]пиперидиния йодида,
1,1-диэтил-2-[2-((4-фторфенил)(индан-2-ил)амино)этил]пиперидиния йодида,
1,1-диметил-2-[2-((индан-2-ил)(3-метилфенил)амино)этил]пиперидиния йодида,
1,1-диэтил-2-[2-((индан-2-ил)(3-метилфенил)амино)этил]пиперидиния йодида,
1,1-диметил-2-[2-((индан-2-ил)(4-метилфенил)амино)этил]пиперидиния йодида,
1,1-диэтил-2-[2-((индан-2-ил)(4-метилфенил)амино)этил]пиперидиния йодида,
1,1-диметил-2-[2-((индан-2-ил)(2-метилфенил)амино)этил]пиперидиния йодида,
1,1-диэтил-2-[2-((индан-2-ил)(2-метилфенил)амино)этил]пиперидиния йодида,
6-[2-((индан-2-ил)(фенил)амино)этил]-5-азониаспиро[4.5]декана бромида,
1,1-диметил-2-[3-((индан-2-ил)(фенил)амино)пропил]пиперидиния йодида,
1,1-диэтил-2-[3-((индан-2-ил)(фенил)амино)пропил]пиперидиния йодида,
1,1-диметил-2-[((индан-2-ил)(4-метилфенил)амино)метил]пиперидиния йодида,
1,1-диметил-2-[((4-фторфенил)(индан-2-ил)амино)метил]пиперидиния йодида,
1,1-диметил-2-[((индан-2-ил)(3-метилфенил)амино)метил]пиперидиния йодида,
1,1-диэтил-2-[((индан-2-ил)(4-метилфенил)амино)метил]пиперидиния йодида,
1,1-диметил-2-[((3-фторфенил)(индан-2-ил)амино)метил]пиперидиния йодида,
1,1-диметил-2-[((индан-2-ил)(фенил)амино)метил]пирролидиния йодида,
1,1-диэтил-2-[2-((индан-2-ил)(фенил)амино)этил]пирролидиния йодида,
1,1-диметил-2-[2-((индан-2-ил)(пиридин-2-ил)амино)этил]пиперидиния йодида,
1,1-диметил-2-[2-((индан-2-ил)(пиримидин-2-ил)амино)этил]пиперидиния йодида,
1,1-диметил-2-[2-((индан-2-ил)(тиазол-2-ил)амино)этил]пиперидиния йодида,
1,1-диметил-4-[2-((индан-2-ил)(2-метилфенил)амино)этил]пиперидиния бромида,
7-[2-((индан-2-ил)(2-метилфенил)амино)этил]-3-окса-6-азаспиро[5.5]ундекан-6-ия хлорида,
1,1-диметил-2-[2-((2,3-дигидробензо[b][1,4]диоксин-6-ил)(индан-2-ил)амино)этил]пиперидиния йодида,
(R)-1,1-диметил-2-[2-((индан-2-ил)(2-метилфенил)амино)этил]пиперидиния бромида,
(S)-1,1-диметил-2-[2-((индан-2-ил)(2-метилфенил)амино)этил]пиперидиния хлорида,
1,1-диметил-4-[2-((индан-2-ил)(2-метилфенил)амино)этил]пиперидиния йодида,
1,1-бис(2-гидроксиэтил)-2-[2-((индан-2-ил)(2-метилфенил)амино) этил]пиперидиния бромида,
1,1-диметил-2-[2-((индан-2-ил)(6-метилпиридин-2-ил)амино)этил]пиперидиния йодида,
1,1-диметил-2-[2-((индан-2-ил)(6-метилпиридин-2-ил)амино)этил]пиперидиния бромида,
(S)-1,1-диэтил-2-[2-((индан-2-ил)(фенил)амино)этил]пиперидиния бромида,
1,1-диметил-2-[2-((индан-2-ил)(2-метилфенил)амино)этил]пиперидиния хлорида,
(R)-1,1-диметил-2-[2-((индан-2-ил)(2-метилфенил)амино)этил]пиперидиния хлорида и
1,1-диметил-2-[2-((индан-2-ил)(2-метилфенил)амино)этил]пиперидиния бромида.
5. Состав для местного применения по любому из пп.1-4 или их комбинации, дополнительно включающий (i) активатор рецептора TRPV1.
6. Состав для местного применения по п.5,
а) где активатор рецептора TRPV1 выбран из группы, состоящей из капсаицина, дигидрокапсаицина, нордигидрокапсаицина, лидокаина, артикаина, прокаина, тетракаина, мепивикаина, бупивикаина, эвгенола, камфора, клотримазола, N-арахидоноилванилламина, анандамида, 2-аминоэтоксидифенилбората, AM404, резинифератоксина, форбола 12-фенилацетата 13-ацетата 20-гомованиллата, олванила, N-олеоилдопамина, N-арахидонилдопамина, 6'-йодрезинифератоксина, C18 N-ацилэтаноламина, производного липоксигеназы, нонивамида, жирного ациламида тетрагидроизохинолинового пептида ингибитора цистеинового узла, пипелина, N-[2-(3,4-диметилбензил)-3-(пивалоилокси)пропил]-2-[4-(2-аминоэтокси)-3-метоксифенил]ацетамида, N-[2-(3,4-диметилбензил)-3-(пивалоилокси)пропил]-N'-(4-гидрокси-3-метоксибензил)тиомочевины, гидрокси-α-саншула, 2-аминоэтоксидифенилбората, 10-шогаола, олеилгингерола, олеилшогаола, N-(4-трет-бутилбензил)-N'-(4-гидрокси-3-метоксибензил)тиомочевины, априндина, бензокаина, бутакаина, кокаина, дибукаина, энкаинида, мексилетина, оксетакаина, прилокаина, пропаракаина, прокаинамида, н-ацетилпрокаинамида, хлорпрокаина, диклонина, этидокаина, левобупивакаина, ропивакаина, циклометикаина, диметокаина, пропоксикаина, тримекаина и симпокаина;
b) где активатор рецептора TRPV1 является лидокаином;
с) содержащий около 2% указанного активатора рецептора TRPV1; или
d) содержащий около 0,5% соединения формулы (I), формулы (II) или их комбинации.
7. Состав для местного применения по любому из пп.1-4 или их комбинации, предназначенный для применения при лечении боли или зуда у субъекта.
8. Состав для местного применения по п. 5 или 6, предназначенный для применения при лечении боли или зуда у субъекта.
9. Состав для местного применения по п. 8, где указанный рецептор TRPV1 находится на ноцицепторах, прурицепторах или их комбинации.
10. Состав для местного применения по п.7 или 8,
а) где боль является невропатической болью;
b) где боль является воспалительной болью;
c) где боль является ноцицептивной болью;
где боль является процедурной болью; или
где боль обусловлена раком пищевода, синдромом раздраженного кишечника или идиопатической невропатией.
11. Состав для местного применения по п.8, где
отношение указанного активатора рецептора TRPV1 к соединению формулы (I), формулы (II) или их комбинации составляет около 4:1, или
где отношение указанного активатора рецептора TRPV1 к соединению формулы (I), формулы (II) или их комбинации составляет около 10:1.
12. Состав для местного применения по п.1, где соединение присутствует в концентрации от примерно 0,0001 мас.% до примерно 10 мас.%.
13. Состав для местного применения по п.1, где соединение присутствует в концентрации от примерно 0,05 мас.% до примерно 10 мас.%.
14. Состав для местного применения по п.1, где соединение присутствует в концентрации от примерно 0,1 мас.% до примерно 10 мас.%.
15. Состав для местного применения по п.1, где соединение присутствует в концентрации от примерно 0,5 мас.% до примерно 10 мас.%.
16. Состав для местного применения по п.1, где соединение присутствует в концентрации от примерно 0,5 мас.% до примерно 5 мас.%.
17. Состав для местного применения по п.1, где соединение присутствует в концентрации примерно 3 мас.%.
18. Состав для местного применения по п.1, где соединение присутствует в концентрации примерно 4 мас.%.
19. Состав для местного применения по п.1, где соединение присутствует в концентрации примерно 5 мас.%.
20. Состав для местного применения по любому из пп.1-6 или 12-19 для применение в качестве лекарственного средства.
21. Состав для местного применения по любому из пп.1-6 или 12-19 для применения при лечении боли или зуда у субъекта.
22. Применение терапевтически эффктивного количества состава для местного применения по любому из пп.1-6 или 12-19 для лечения боли или зуда у субъекта.
RU2016151688A 2011-02-18 2012-02-18 Аминоиндановые соединения и их применение при лечении боли RU2016151688A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201161444379P 2011-02-18 2011-02-18
US61/444,379 2011-02-18

Related Parent Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013142433A Division RU2612959C2 (ru) 2011-02-18 2012-02-18 Аминоиндановые соединения и их применение при лечении боли

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2016151688A true RU2016151688A (ru) 2018-11-15
RU2016151688A3 RU2016151688A3 (ru) 2020-03-06

Family

ID=45787355

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013142433A RU2612959C2 (ru) 2011-02-18 2012-02-18 Аминоиндановые соединения и их применение при лечении боли
RU2016151688A RU2016151688A (ru) 2011-02-18 2012-02-18 Аминоиндановые соединения и их применение при лечении боли

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013142433A RU2612959C2 (ru) 2011-02-18 2012-02-18 Аминоиндановые соединения и их применение при лечении боли

Country Status (15)

Country Link
US (1) US8865741B2 (ru)
EP (3) EP3363437B8 (ru)
JP (1) JP6184328B2 (ru)
KR (4) KR20200125765A (ru)
CN (2) CN107540599B (ru)
AU (5) AU2012219254B2 (ru)
BR (1) BR112013020874A2 (ru)
CA (1) CA2826648C (ru)
DK (2) DK3363437T3 (ru)
ES (2) ES2898910T3 (ru)
IL (1) IL227967A (ru)
MX (2) MX348961B (ru)
RU (2) RU2612959C2 (ru)
UA (1) UA112769C2 (ru)
WO (1) WO2012112969A1 (ru)

Families Citing this family (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8809372B2 (en) 2011-09-30 2014-08-19 Asana Biosciences, Llc Pyridine derivatives
WO2013063127A1 (en) 2011-10-24 2013-05-02 Endo Pharmaceuticals Inc. Cyclohexylamines
US9044482B2 (en) * 2012-08-15 2015-06-02 Asana Biosciences, Llc Use of aminoindane compounds in treating overactive bladder and interstitial cystitis
BR112015018948A2 (pt) 2013-02-08 2017-07-18 Gen Mills Inc produtos alimentícios com sódio reduzido
TWI799366B (zh) 2015-09-15 2023-04-21 美商建南德克公司 胱胺酸結骨架平臺
CN106214678B (zh) * 2016-07-26 2020-12-29 上海璃道医药科技有限公司 苯酮类药物的用途
EP3886827A4 (en) * 2018-11-30 2022-08-31 Asana BioSciences, LLC FORMULATIONS, METHODS, KITS AND DOSAGE FORMS FOR IMPROVED STABILITY OF AN ACTIVE PHARMACEUTICAL INGREDIENT

Family Cites Families (55)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BE760018A (fr) 1969-12-19 1971-06-08 Christiaens Sa A Nouveau derives du 2-amino-indane, leur preparation et leur utilisation
ZA738419B (en) * 1972-11-06 1974-09-25 Christiaens Sa A New derivatives of 2-aminoindane,the preparation and use thereof
US5411738A (en) 1989-03-17 1995-05-02 Hind Health Care, Inc. Method for treating nerve injury pain associated with shingles (herpes-zoster and post-herpetic neuralgia) by topical application of lidocaine
US5190956A (en) 1990-09-07 1993-03-02 Schering Corporation Certain N-substituted 3-oximino-2,4-dioxoquinolin-2,4-(1H)diones useful for treating viral infections
US5344836A (en) 1991-11-11 1994-09-06 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Fused benzeneoxyacetic acid derivatives
US5854268A (en) 1994-08-02 1998-12-29 Merck Sharp & Dohme, Ltd. Azetidine, pyrrolidine and piperidine derivatives
JP3471122B2 (ja) 1995-04-26 2003-11-25 アルケア株式会社 医療用粘着配合物
GB9523243D0 (en) 1995-11-14 1996-01-17 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
SE508357C2 (sv) 1996-01-02 1998-09-28 Kay Laserow Mätinstrument för mätning av smärta jämte ett förfarande för att med ett mätinstrument mäta smärta
GB9610979D0 (en) 1996-05-24 1996-07-31 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
WO1998024428A1 (en) * 1996-12-02 1998-06-11 Brigham & Women's Hospital, Inc. Long-acting local anesthetics
SE9604751D0 (sv) 1996-12-20 1996-12-20 Astra Ab New therapy
US6623040B1 (en) 1997-09-03 2003-09-23 Recot, Inc. Method for determining forced choice consumer preferences by hedonic testing
US6413987B1 (en) * 1999-06-10 2002-07-02 Bridge Pharma, Inc. Dermal anesthetic agents
CN1814589A (zh) * 1999-06-10 2006-08-09 布里奇药品有限公司 皮肤麻醉剂
US6858577B1 (en) 1999-06-29 2005-02-22 Ortho-Mcneil Pharmaceutical, Inc. Indole peptidomimetics as thrombin receptor antagonists
US6630451B1 (en) 1999-06-29 2003-10-07 Orthomcneil Pharmaceutical, Inc. Benzimidazolone peptidometics as thrombin receptor antagonist
WO2001000656A2 (en) 1999-06-29 2001-01-04 Ortho-Mcneil Pharmaceutical, Inc. Novel indazole peptidomimetics as thrombin receptor antagonists
AU6824700A (en) 1999-07-20 2001-02-05 Novartis Ag Organic compounds
AU1309701A (en) 1999-11-15 2001-05-30 Nissan Chemical Industries Ltd. Hydrazone compounds and pesticides
HUP0302367A2 (hu) 2000-10-12 2003-11-28 Merck & Co., Inc. HIV Integráz inhibitorokként hasznos aza- és poliazanaftalenil-karboxamidok, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
AU2001296828B2 (en) 2000-10-13 2005-11-24 Alza Corporation Apparatus and method for piercing skin with microprotrusions
MXPA03003815A (es) 2000-10-26 2004-08-12 Johnson & Johnson Dispositivos de suministro transdermico de farmaco que tienen microrresaltos recubiertos.
US6766319B1 (en) 2000-10-31 2004-07-20 Robert J. Might Method and apparatus for gathering and evaluating information
US7105682B2 (en) 2001-01-12 2006-09-12 Amgen Inc. Substituted amine derivatives and methods of use
US20030134836A1 (en) 2001-01-12 2003-07-17 Amgen Inc. Substituted arylamine derivatives and methods of use
US6995162B2 (en) 2001-01-12 2006-02-07 Amgen Inc. Substituted alkylamine derivatives and methods of use
US7102009B2 (en) 2001-01-12 2006-09-05 Amgen Inc. Substituted amine derivatives and methods of use
US20020147198A1 (en) 2001-01-12 2002-10-10 Guoqing Chen Substituted arylamine derivatives and methods of use
CN100436427C (zh) 2001-11-01 2008-11-26 詹森药业有限公司 用作糖原合酶激酶3β抑制剂的氨基苯甲酰胺衍生物
DE60122541T2 (de) 2001-12-21 2007-09-13 Chiesi Farmaceutici S.P.A. 2-Indanylaminoderivate zur Therapie von chronischen, akuten oder entzündlichen Schmerzen
ATE392897T1 (de) 2002-02-04 2008-05-15 Hoffmann La Roche Chinolinderivate als npy antagonisten
EP1569925A1 (en) 2002-12-13 2005-09-07 Neurogen Corporation 2-substituted quinazolin-4-ylamine analogues as capsaicin receptor modulators
ES2294475T3 (es) 2003-03-07 2008-04-01 Eli Lilly And Company Derivados de nicotinamida g-sustituidos como antagonistas de receptores de opioides.
WO2006037047A2 (en) 2004-09-27 2006-04-06 Bridge Pharma, Inc. The r-isomer of 2-{2-[n-(2-indanyl)-n-phenylamino]ethyl}piperidine and other dermal anesthetic agents
US7718674B2 (en) * 2004-09-27 2010-05-18 Bridge Pharma, Inc. Methods of relieving neuropathic pain with the S-isomer of 2-{2[N-(2-indanyl)-N-phenylamino]ethyl}piperidine
EP1655283A1 (en) 2004-11-08 2006-05-10 Evotec OAI AG 11beta-HSD1 Inhibitors
EP1659113A1 (en) 2004-11-08 2006-05-24 Evotec AG Inhibitors of 11beta-hydroxy steroid dehydrogenase type 1 (11beta-HSD1)
JP2008520331A (ja) 2004-11-18 2008-06-19 トランスファーマ メディカル リミテッド 薬剤の経皮的送達のためのマイクロチャネル形成とイオントフォレーシスの組合せ
WO2007038325A2 (en) * 2005-09-23 2007-04-05 Bridge Pharma, Inc. Indanylamines and their use for local anesthesia and chronic pain
KR20080067361A (ko) * 2005-10-28 2008-07-18 아보트 러보러터리즈 Ｔｒｐｖ1 수용체를 억제하는 인다졸 유도체
GB0525029D0 (en) 2005-12-08 2006-01-18 Univ Hull Receptor Antagonist
TWI409256B (zh) 2006-09-01 2013-09-21 Dow Agrosciences Llc 殺蟲性之ｎ-取代（雜芳基）環烷基磺醯亞胺
TWI383970B (zh) 2006-11-08 2013-02-01 Dow Agrosciences Llc 多取代的吡啶基磺醯亞胺及其作為殺蟲劑之用途
KR20090082507A (ko) 2006-11-20 2009-07-30 프레지던트 앤드 펠로우즈 오브 하바드 칼리지 통증 및 소양증 치료용 방법, 조성물 및 키트
US7511149B2 (en) 2007-02-09 2009-03-31 Dow Agrosciences Llc Process for the oxidation of certain substituted sulfilimines to insecticidal sulfoximines
PL2114885T3 (pl) 2007-02-09 2016-07-29 Dow Agrosciences Llc Sposób utleniania niektórych podstawionych sulfiloimin do owadobójczych sulfoksyimin
WO2008099022A1 (en) 2007-02-16 2008-08-21 Tibotec Pharmaceuticals Ltd. 10-sulfonyl-dibenzodiazepinones useful as hepatitis c virus inhibitors
EP2225236B1 (de) 2007-11-22 2016-01-27 Boehringer Ingelheim International GmbH Organische verbindungen
EP2225237A2 (de) 2007-11-22 2010-09-08 Boehringer Ingelheim International GmbH Organische verbindungen
EP2062889A1 (de) 2007-11-22 2009-05-27 Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG Verbindungen
CA2705405A1 (en) 2007-11-22 2009-05-28 Boehringer Ingelheim International Gmbh New compounds
MX2010009951A (es) 2008-03-11 2011-09-01 Harvard College Metodos, composiciones y kits para tratar dolor y prurito.
JP2012511500A (ja) 2008-08-20 2012-05-24 メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション Ｃｇｒｐ受容体アンタゴニストとしての分岐末端を有する非アミドリンカー
EP3485881B1 (en) 2009-07-10 2024-03-13 President and Fellows of Harvard College Permanently charged sodium and calcium channel blockers as anti-inflammatory agents

Also Published As

Publication number Publication date
KR102173572B1 (ko) 2020-11-03
AU2016256819C1 (en) 2019-02-21
BR112013020874A2 (pt) 2019-05-21
MX2013009537A (es) 2014-01-08
AU2012219254A1 (en) 2013-08-29
AU2016256819B2 (en) 2018-08-09
KR20190101481A (ko) 2019-08-30
EP3363437A1 (en) 2018-08-22
EP3970723A1 (en) 2022-03-23
CA2826648A1 (en) 2012-08-23
KR102014203B1 (ko) 2019-08-26
AU2012219254B2 (en) 2016-08-11
MX386293B (es) 2025-03-18
RU2013142433A (ru) 2015-03-27
RU2612959C2 (ru) 2017-03-14
WO2012112969A1 (en) 2012-08-23
MX348961B (es) 2017-07-04
US8865741B2 (en) 2014-10-21
IL227967A0 (en) 2013-09-30
KR101938684B1 (ko) 2019-01-16
UA112769C2 (uk) 2016-10-25
AU2023202157A1 (en) 2023-05-04
RU2016151688A3 (ru) 2020-03-06
EP3363437B1 (en) 2021-07-28
ES2898910T3 (es) 2022-03-09
AU2020277232C1 (en) 2023-08-03
AU2018260936A1 (en) 2018-11-29
CA2826648C (en) 2019-06-04
ES2675510T3 (es) 2018-07-11
JP2014505739A (ja) 2014-03-06
DK3363437T3 (da) 2021-11-01
KR20140021553A (ko) 2014-02-20
AU2016256819A1 (en) 2016-12-01
HK1248704A1 (zh) 2018-10-19
EP3363437B8 (en) 2021-11-03
JP6184328B2 (ja) 2017-08-23
KR20180079459A (ko) 2018-07-10
AU2020277232B2 (en) 2023-01-12
CN107540599A (zh) 2018-01-05
IL227967A (en) 2017-04-30
KR20200125765A (ko) 2020-11-04
EP2675787B1 (en) 2018-03-28
CN103547566B (zh) 2017-05-31
US20120214809A1 (en) 2012-08-23
CN107540599B (zh) 2021-06-04
AU2020277232A1 (en) 2020-12-24
CN103547566A (zh) 2014-01-29
AU2018260936B2 (en) 2020-08-27
AU2023202157B2 (en) 2024-10-31
DK2675787T3 (en) 2018-07-16
EP2675787A1 (en) 2013-12-25

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2016151688A (ru) Аминоиндановые соединения и их применение при лечении боли
PE20061305A1 (es) Compuestos derivados de fenilacetamidas como inhibidores de proteincinasas
PE20110588A1 (es) Derivados de benzotiazol como agentes anticancerigenos
PE20080061A1 (es) Compuestos derivados de amida como inhibidores de los canales de potasio task-1 y task-3
HRP20170638T1 (hr) MODULATORI RETINOIDNIMA SRODNOG SIROČETA RECEPTORA γ (ROR-γ), NAMIJENJENI UPOTREBI U LIJEČENJU AUTOIMUNIH I PROTUUPALNIH BOLESTI
DE602005018044D1 (de) Pyridinyl- oder pyrimidinylthiazole mit proteinkinasehemmender wirkung
AR089134A1 (es) Arilos y heteroarilos biciclicos inhibidores de los canales de sodio
RU2012123155A (ru) Способы лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности
RU2012155118A (ru) Способы лечения биполярного расстройства
RU2009148673A (ru) Производные пиразинона и их применение для лечения легочных заболеваний
NZ603594A (en) Certain amino-pyrimidines, compositions thereof, and methods for their use
PE20110285A1 (es) Derivados de sulfonamidofenil propionamida como ligandos del receptor vaniloide del subtipo 1
RU2012123154A (ru) Способы лечения синдрома фибромиалгии
PE20061124A1 (es) Compuestos y derivados de dibencil amina
PE20091623A1 (es) DERIVADOS DE 1H-PIRAZOLO[3,4-b]PIRIDINA COMO INHIBIDORES DE RAF QUINASA
PE20091400A1 (es) Derivados de n-(2-amino-fenil)-amida como inhibidores de hdac
JP2009514899A5 (ru)
RU2012129737A (ru) Замещенные бензамидные производные
PE20070829A1 (es) Inhibidores cetp heterociclicos
HRP20050543A2 (en) Substituted indolepyridinium as anti-infective compounds
CA2437409A1 (en) Azoles as malonyl-coa decarboxylase inhibitors useful as metabolic modulators
SE9703377D0 (sv) New compounds
RU2010107603A (ru) Производные n-(2-тиазолил)амида для лечения ожирения, диабетов и сердечно-сосудистых заболеваний
JP2009508952A5 (ru)
RU2014119705A (ru) Пиридин-сульфоксимины в качестве ингибиторов киназы

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20200908