[go: up one dir, main page]

RU2016102137A - Первичные карбоксамиды в качестве ингибиторов bik - Google Patents

Первичные карбоксамиды в качестве ингибиторов bik Download PDF

Info

Publication number
RU2016102137A
RU2016102137A RU2016102137A RU2016102137A RU2016102137A RU 2016102137 A RU2016102137 A RU 2016102137A RU 2016102137 A RU2016102137 A RU 2016102137A RU 2016102137 A RU2016102137 A RU 2016102137A RU 2016102137 A RU2016102137 A RU 2016102137A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
carboxamide
indole
optionally substituted
methyl
methylphenyl
Prior art date
Application number
RU2016102137A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2016102137A3 (ru
RU2708395C2 (ru
Inventor
Доминик БОНАФУ
Хитер М. ДЭВИС
Кристин Е. ФРЭНК
Майкл М. ФРИДМАН
Дж. Мартин ХЕРОЛЬД
Майкл З. ХОУМАНН
Рэймонд ХАНТЛИ
Огастин ОСУМА
Джордж ШЕППАРД
Гагандип К. СОМАЛ
КАМП Дженнифер ВАН
ЭППС Стэйси А. ВАН
Анил ВАСУДЕВАН
Грир А. УОЛЛЕЙС
Лу ВАН
Чжи ВАН
Ноэль С. УИЛСОН
Сяндун СЮЙ
Original Assignee
Эббви Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Эббви Инк. filed Critical Эббви Инк.
Publication of RU2016102137A publication Critical patent/RU2016102137A/ru
Publication of RU2016102137A3 publication Critical patent/RU2016102137A3/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2708395C2 publication Critical patent/RU2708395C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
    • A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
    • A61K31/405—Indole-alkanecarboxylic acids; Derivatives thereof, e.g. tryptophan, indomethacin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/08—Indoles; Hydrogenated indoles with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/10—Indoles; Hydrogenated indoles with substituted hydrocarbon radicals attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/10—Indoles; Hydrogenated indoles with substituted hydrocarbon radicals attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D209/12—Radicals substituted by oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/10—Indoles; Hydrogenated indoles with substituted hydrocarbon radicals attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D209/14—Radicals substituted by nitrogen atoms, not forming part of a nitro radical
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/10—Indoles; Hydrogenated indoles with substituted hydrocarbon radicals attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D209/18—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D217/00—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems
    • C07D217/22—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to carbon atoms of the nitrogen-containing ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/54—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D231/56—Benzopyrazoles; Hydrogenated benzopyrazoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/04—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D513/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D513/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Indole Compounds (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Claims (488)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемая соль, пролекарство, биологически активный метаболит, изомер или стереоизомер,
где X представляет собой NR2 или S;
Y представляет собой N или CR1 и Z представляет собой N или CR1; или Y представляет собой CR1R2 и Z представляет собой CR1R2;
A представляет собой N или CR4;
E представляет собой N или CR5;
R1 независимо представляет собой Н, дейтерий, CN, галоген, CF3, -NRcRc, -N(Ra)C(O)Rb, необязательно замещенный (C1-C6)алкил, необязательно замещенный (C2-C6)алкенил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный (C3-C6)циклоалкил, необязательно замещенный (C3-C6)циклоалкенил, необязательно замещенный гетероарил или необязательно замещенный насыщенный или частично насыщенный гетероциклил;
R2 независимо представляет собой Н, дейтерий или необязательно замещенный (C1-C3)алкил;
R3 представляет собой галоген, -N(Ra)2, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный (C3-C7)циклоалкил, необязательно замещенный насыщенный или частично насыщенный гетероциклил или необязательно замещенный гетероарил; или
R3 представляет собой -R301-L-R302, где
R301 представляет собой связь, -O-, -OCH2-, -NRd- или необязательно замещенный (C1-C3)алкилен, и
L представляет собой необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный (C3-C6)циклоалкил, необязательно замещенный гетероарил или насыщенный или частично насыщенный гетероциклил, содержащий один или несколько гетероатомов, по меньшей мере, один из которых представляет собой азот; или
L представляет собой -L1-L2, где L1 прикреплен к R301 и
L1 представляет собой необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный гетероарил или необязательно замещенный насыщенный или частично насыщенный карбоцикл или насыщенный или частично насыщенный гетероциклил; и
L2 представляет собой связь, CH2, NRd, CH2N(H), S(O)2N(H) или -O-;
R302 представляет собой CN, -CH2CN, необязательно замещенный -C(=O)R302a, -(CH2)n-необязательно замещенный насыщенный или частично насыщенный гетероциклил или необязательно замещенный -S(O)2(C2)алкенил;
где R302a представляет собой необязательно замещенный (C1-C4)алкил, необязательно замещенный (C2-C4)алкенил, (C2-C4)алкинил, -C(O)-(C1-C4)алкил, необязательно замещенный насыщенный или частично ненасыщенный (C3-C6)циклоалкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил, -N(H)- необязательно замещенный гетероарил или -(CH2)n-необязательно замещенный ненасыщенный или частично насыщенный гетероциклил;
R4 представляет собой H, дейтерий, CN, необязательно замещенный (C1-C3)алкил, необязательно замещенный (C3-C6) циклоалкил или необязательно замещенный насыщенный или частично насыщенный гетероциклил или необязательно замещенный гетероарил;
где необязательно замещенный насыщенный или частично насыщенный гетероциклил; и необязательно замещенный гетероарил содержит, по меньшей мере, один атом азота; или
R3 и R4 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют необязательно замещенное, насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное 5- или 6-членное карбоциклическое кольцо или необязательно замещенное, насыщенное или частично ненасыщенное 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее один или несколько гетероатомов, выбранных из N, S и O;
R5 представляет собой H, дейтерий, галоген или необязательно замещенный (C1-C3)алкил;
Ra независимо выбран из Н, -C(O)-необязательно замещенного (C2-C6)алкенила, необязательно замещенного (C1-C6)алкила, -(CH2)n- необязательно замещенного (C3-C6)циклоалкила, -(CH2)n-необязательно замещенного гетероциклила или -(CH2)n-необязательно замещенного гетероарила;
Rb представляет собой H, необязательно замещенный (C1-C6)алкил, необязательно замещенный (C2-C6)алкенил, необязательно замещенный (C2-C6)алкинил, -CH2-O-необязательно замещенный арил или -CH2-O-необязательно замещенный гетероарил;
Rc независимо представляет собой H, необязательно замещенный (C1-C6)алкил, необязательно замещенный (C3-C6)циклоалкил, необязательно замещенный насыщенный или частично насыщенный гетероциклил, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил;
Rd представляет собой H, необязательно замещенный гетероциклил, -(CH2)-необязательно замещенный (C3-C6)циклоалкил, -(CH2)-необязательно замещенный гетероарил или необязательно замещенный (C1-C3)алкил; и
n независимо равен 0 или 1.
2. Соединение по п.1, где Y представляет собой CR1 и R1 из Y представляет собой H, необязательно замещенный этенил, необязательно замещенный этил, необязательно замещенный метил, необязательно замещенный 2,3-дигидробензофуранил, необязательно замещенный 1,4-диоксанил, необязательно замещенный 3,4-дигидро-2Н-бензо[b][1,4]оксазинил, необязательно замещенный 6,7-дигидро-4Н-пиразоло[5,1-c][1,4]оксазинил, необязательно замещенный хроманил, необязательно замещенный циклогексенил, необязательно замещенный циклопропил, необязательно замещенный тетрагидрофуранил, необязательно замещенный изохроманил, необязательно замещенный 1,2,3,4-тетрагидро-изохинолинил, необязательно замещенный изоксазолил, необязательно замещенный морфолинил, необязательно замещенный оксетанил, необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный пиперидинил, необязательно замещенный пиперазинил, необязательно замещенный 3,6-дигидро-2H-пиранил, необязательно замещенный пирано[4,3-b]пиридинил, необязательно замещенный пиразолил, необязательно замещенный пиридинил, необязательно замещенный 3H-пиридин-1-он, необязательно замещенный 1,2,3,6-тетрагидропиридинил, необязательно замещенный пиримидинил, необязательно замещенный пирролидинил, необязательно замещенный 2,5-дигидропирролил, необязательно замещенный тетрагидропиранил или необязательно замещенный тетрагидро-2H-тиопиранил.
3. Соединение по п.2, где R1 представляет собой H или R1 необязательно замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из CN, OH, =O, галогена, (C1-C4)алкила, (C1-C4)алкокси, -CH2CH2OH, -CH2C(CH3)2OH,-CH2CH(OH)CH2OH, -CH=CH2, -CH2NH2, -CH2N(H)C(O)Re, -C(O)(C1-C4)алкила, -C(O)(C1-C4)алкокси, -C(O)NH2, -C(O)N(CH3)2,-C(O)-необязательно замещенного гетероциклила, -N(H)C(O)CH3, N(CH3)2, -S(O)2(C1-C4)алкила, -S(O)2-пирролидинила, (C1-C4)алкокси, -CH2-морфолинила, -CH2CH2-морфолинила, морфолинила, тетрагидропиранила;
где Re представляет собой (C1-C3)алкил, -CH2Cl, -C≡CH, -C≡CCH3, -CH=CH2, -CH=CHCH3, -C(=CH2)CH3, -CH2CN, -CH2CH2N(CH3)2, -CH2CH2-пиперидинил, -CH2O-необязательно замещенный фенил.
4. Соединение по п.3, где R3 представляет собой -N(H)C(O)CH=CH2, необязательно замещенный изоксазолил, необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный пиразолил, необязательно замещенный пиридинил, необязательно замещенный пиримидинил, необязательно замещенный тиазолил или необязательно замещенный тиенил.
5. Соединение по п.4, где R3 необязательно замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из -NH2, -NHCH3, (C1-C4)алкила и -C(O)(C2-C4)алкенила.
6. Соединение по п.5, где X представляет собой NR2 и R2 представляет собой H.
7. Соединение по п.6, где Y представляет собой CR1 и R1 из Y представляет собой H, необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный пиперазинил, необязательно замещенный пиразолил или необязательно замещенный 1,2,3,6-тетрагидропиридинил.
8. Соединение по п.7, где Y представляет собой CR1 и R1 из Y представляет собой необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из галогена, (C1-C4)алкила, -C(O)(C1-C4)алкила и -S(O)2(C1-C4)алкила.
9. Соединение по п.8, где Z представляет собой N или Z представляет собой CR1 и R1 из Z представляет собой H; и
A представляет собой CR4 и R4 представляет собой H или азетидинил, замещенный -C(O)CH=CH2.
10. Соединение по п.9, где соединение представляет собой
4-(3-амино-2-метилфенил)-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
2-(4-фторфенил)-4-(пиридин-3-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(пиридин-3-ил)-2-п-толил-1H-индол-7-карбоксамид;
2-(4-фторфенил)-4-(пиридин-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
2-(4-фторфенил)-4-(1H-пиразол-5-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-п-толил-1H-индол-7-карбоксамид;
2-(1-ацетилпиперидин-4-ил)-4-(3-амино-2-метилфенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(пиридин-4-ил)-2-п-толил-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(тиофен-2-ил)-2-п-толил-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(2-аминофенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-амино-2-метилфенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(5-аминопиридин-3-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(2-аминопиридин-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(2-аминоэтиламино)-2-(4-фторфенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(2-аминоэтиламино)-2-п-толил-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(пиримидин-5-ил)-2-п-толил-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(1H-пиразол-4-ил)-2-п-толил-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(1H-пиразол-5-ил)-2-п-толил-1H-индол-7-карбоксамид;
2-(4-фторфенил)-4-(пиримидин-5-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(тиазол-2-ил)-2-п-толил-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(пиридин-2-ил)-2-п-толил-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(тиофен-3-ил)-2-п-толил-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-2-п-толил-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(1H-пиразол-3-ил)-2-п-толил-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(2-аминофенил)-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-4-фенил-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-амино-2-метилфенил)-2-(4,4-дифторциклогекс-1-енил)1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-амино-2-метилфенил)-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-карбоксамид;
4-(1-акрилоилпиперидин-3-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(1-акрилоилпиперидин 3-ил)-2-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(2-аминоэтиламино)-2-п-толил-1H-индол-7-карбоксамид;
4-((1R,2R)-2-аминоциклогексиламино)-2-(4-фторфенил)-1H-индол-7-карбоксамид*;
4-(1-метил-1H-пиразол-5-иламино)-2-п-толил-1H-индол-7-карбоксамид;
4-йод-2-(пиридин-3-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-амино-2-метилфенил)-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2-(4-фторфенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(2-аминофенил)-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид; или
2-(1-ацетилпиперидин-4-ил)-4-(3-амино-2-метилфенил)-1H-индол-7-карбоксамид.
11. Соединение по п.3, где R3 представляет собой -R301-L-R302, и R301 представляет собой связь, N(H), N(CH3), CH2, C(H)(необязательно замещенный (C1-C3)алкил), O или OCH2.
12. Соединение по п.11, где
L представляет собой необязательно замещенный азетидинил, необязательно замещенный циклопентил, необязательно замещенный 3,6-диазабицикло[3.2.0]гептанил, необязательно замещенный 1,4-диоксанил, необязательно замещенный морфолинил, необязательно замещенный [1,4]оксепанил, необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный пиперидинил, или необязательно замещенный пирролидинил; или
L представляет собой L1-L2, где
L1 представляет собой необязательно замещенный циклогексил, необязательно замещенный циклопентил необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный пиперидинил, необязательно замещенный пиридинил;
L2 представляет собой N(H), N(CH3), N(CH2CH2OH), N(CH2CH(CH3)2), N(оксетанил), N(CH2-циклопентил), N(CH2-тиазолил), O, S(O)2N(H) или CH2N(H).
13. Соединение по п.12, где L или L1 необязательно замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из галогена, CN, OH, (C1-C4)алкокси, (C1-C4)алкила, -CH2OH, -N(H)CH2-гетероарила, бензилокси и -OCH2-гетероарила.
14. Соединение по п.13, где R302 представляет собой -C(O)CH3, -C(O)C(O)CH3, -C(O)CF2(Cl), -CH(CH3)2, -CH2Cl, -CH2CN, -C(O)CH2CN, -C(O)CH2CH3, -C(O)CH2F, -C(O)CH(CH3)2, -C(O)-CH2CH(CH3)2, -C(O)CH(CH3)(Cl), -C(O)CH2CH(CH3)CH3, -C(O)CH(Cl)CH2CH3, -CH2CH2OH, -C(O)CH2CH2N(CH3)2, -C(O)CH=CH2, -C(O)C≡CH, -C(O)CH=CHCl, -C(O)CH=CHCH3, -C(O)C (=CH2)CH3, -C(O)C(CH2CH3)=CH2, -C(O)CH=CHCH(CH3)2, -C(O)CH=CHC(O)OH, -C(O)CH=CHC(O)N(H)CH2CH3, -C(O)CH=CHCH2N(CH3)2, -C(O)CH=CHC(O)OCH3, -C(O)CH=CHC(O)OCH2CH3, -C(O)CH=CHC(O)N(H)CH3, -C(O)CH=CHC(O)CH2CH2OCH3, -C(O)CH=CHC(O)N(CH3)2, -C(O)CH=CHC(O)N(H)CH2CH3, -C(O)CH=CHC(O)N(H)CH2CH2OCH3, -C(O)CH=CHCH2N(H)CH2CH2OCH3, -C(O)C(CN)=C(OH)(CH3), -C(O)CH=CH-необязательно замещенный пиразолил-C(O)CH=CHCH2N(H)-необязательно замещенный циклопропил, -C(O)CH=CHCH2N(H)CH2-необязательно замещенный тетрагидрофуранил, -C(O)CH=CHC(O)NH2,-C(O)CH=CHC(O)N(H)- необязательно замещенный циклопропил, -C(O)C(CH3)=CHCH3, -C(O)C(CH3)=CHCH2CH3, -C(O)C(=CH2)CH2N(CH3)2, -C(O)C(=CH2)CH2NH2, -C(O)C(=CH2)CH2N(H)(CH3), -C(O)C(=CH2)CH3, -C(O)C(=CH2)CH2- необязательно замещенный морфолинил, -C(O)C(=CH2)-необязательно замещенный фенил, -CH2- необязательно замещенный бензо[d]изотиазолил, -C(O)-CH2-O-необязательно замещенный фенил, -CH2-необязательно замещенный тиазолил, -CH2CH2-необязательно замещенный морфолинил, -C(O)CH2O-необязательно замещенный фенил, -C(O)CH2CH2-необязательно замещенный пиперазинил, -C(O)CH2CH2- необязательно замещенный пиперидинил, -C(O)CH2O-необязательно замещенный пиридинил, -C(O)CH2CH2 необязательно замещенный пирролидинил,-C(O)CH=CH необязательно замещенный циклопропил,-C(O)CH=CHCH2- необязательно замещенный морфолинил, -C(O)CH=CHCH2- необязательно замещенный пиперидинил, -C(O)CH=CH- необязательно замещенный пиразолил,-C(O)CH=CH-необязательно замещенный пиридинил, -C(O)CH=CH-необязательно замещенный тиазолил, -C(O)-необязательно замещенный циклогексенил, -C(=O)-необязательно замещенный циклогексил, -C(O)-необязательно замещенный циклопентенил, -C(O)-циклопентил, необязательно замещенный имидазо[1,2-a]пиразинил, необязательно замещенный тетрагидроимидазо[1,2-a]пиразинил, необязательно замещенный дигидроизоиндолил, необязательно замещенный 1,2,3,4-тетрагидро-изохинолинил, необязательно замещенный изохинолинил, -C(O)-необязательно замещенный изоксазолил, -C(O)-необязательно замещенный оксазолил, необязательно замещенный оксетанил,-C(=O)- необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный пиперидинил, -C(O)-необязательно замещенный пиперидинил, необязательно замещенный пиразолил, -C(O)CH2O-необязательно замещенный пиридазинил, -C(O)-необязательно замещенный пиридинил, необязательно замещенный пиримидинил, необязательно замещенный хиназолинил, необязательно замещенный дигидрохинолинил, необязательно замещенный -C(O)-тетрагидробензо[b]тиoфенил, -C(O)-необязательно замещенный тетрагидропиранил, -C(O)-необязательно замещенный тетрагидропиридинил, -C(O)-тиазолил, -C(O)N(H)-тиазолил, -C(O)NHCH2CN или -S(O)2CH=CH2.
15. Соединение по п. 14, где X представляет собой NR2 и R2 представляет собой H.
16. Соединение по п.15, где Y представляет собой CR1 и R1 из Y необязательно замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из галогена, CN, =O, (C1-C4)алкила, (C2-C4)алкенила, -CH2NH2, -CH2CH2OH, -CH2CH(OH)CH2CH3, -CH2CH(OH)CH2OH, -CH2CH2OCH2CH3, -CH2C(OH)(CH3)2, -CH2NHC(O)(C1-C4)алкила, -CH2NHC(O)CH2Cl, -CH2NHC(O)CH2CN, -CH2NHC(O)CH2CH2N(CH3)2, -CH2NHC(O)C(=CH2)CH3, -CH2NHC(O)(C2-C4)алкинила, -CH2NHC(O)CH2CH2-пиперидинила, -(C1-C4)алкил-морфолинила, -CH2NHC(O)CH2O-фенила, где фенил необязательно замещен галогеном, (C1-C4)алкокси, -C(O)(C1-C4)алкилом, -C(O)(C1-C4)алкокси, -C(O)N(H)2, -C(O)N(CH3)2, -C(O)-морфолинилом, -C(O)-пирролидинилом, -N(CH3)2, -NHC(O)(C1-C4)алкилом, -NHC(O)(C2-C4)алкенилом, -NHC(O)CH2CN, -S(O)2(C1-C4)алкилом, -S(O)2-пирролидинилом, морфолинилом, тетрагидропиранилом или 4- метилпиперазинкарбонилом.
17. Соединение по п. 16, где Z представляет собой CR1 и R1 из Z представляет собой H, (C1-C4)алкил, -NHC(O)CH2Cl, -NHC(O)CH2CN, -NHC(O)(C2-C4)алкенил, -NHC(O)(C2-C4)алкинил, -NHC(O)C(=CH2)CH3, -NHC(O)CH2-фенил, где фенил необязательно замещен галогеном, или пиразолил, замещенный CH3.
18. Соединение по п. 17, где R302 необязательно замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из галогена, CF3, OCF3, =O, CHF2, CN, C(O)OH, OH, (C1-C4)алкила, (C1-C4)алкокси, (C3-C6)циклоалкила, -(C1-C4)алкилCN, -(C1-C4)алкилC(O)NH2, -C(O)NH2, -C(O)N(H)(C1-C4)алкила, -C(O)N(C1-C4)алкил)2, -C(O)N(H)циклопропила, -C(O)(C1-C4)алкокси, NH2, N(H)CH3, N(CH3)2, или необязательно замещенного бензила.
19. Соединение по п. 1, где
X представляет собой NR2, где R2 представляет собой H;
Y представляет собой CR1, где R1 представляет собой H, CH3, замещенный пиразолил, 6,7-дигидро-4H-пиразоло[5,1-c][1,4]оксазинил или тетрагидрофуранил;
Z представляет собой CR1, где R1 представляет собой H;
E представляет собой CR5, где R5 представляет собой H;
R3 представляет собой -R301-L-R302, где
R301 представляет собой связь, -O-, -N(H)-, -N(CH3)- или -C(H)(CH3)-;
L представляет собой азетидинил, 3,6-диазабицикло[3.2.0]гептанил, морфолинил, [1,4]оксепанил, пиперидинил или пирролидинил;
где азетидинил необязательно замещен CH3; и
где пиперидинил необязательно замещен -CH2OH; и
R302 представляет собой -C(O)CH=CH2 или -C(O)C≡CH.
20. Соединение по п.1, где соединение представляет собой:
4-((1-акрилоилазетидин-3-ил)(метил)амино)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(5-ацетилтиофен-2-ил)-2-п-толил-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(1-(4-метоксибензил)-1H-пиразол-5-иламино)-2-п-толил-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-(6-фтор-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)-2-метилфенил)-2-(пиридин-3-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-(6-фтор-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)-2-метилфенил)-2-(пиридин-3-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(2-метил-3-(4-оксохиназолин-3(4H)-ил)фенил)-2-(пиридин-3-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(2-метил-3-(4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-карбоксамидо)фенил)-2-(пиридин-3-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(2-метил-3-(1-оксоизоиндолин-2-ил)фенил)-2-(пиридин-3-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(2-метил-3-(6-метил-1-оксоизоиндолин-2-ил)фенил)-2-(пиридин-3-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-(6-фтор-1-оксоизоиндолин-2-ил)-2-метилфенил)-2-(пиридин-3-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-(6-фтор-1-оксоизоиндолин-2-ил)-2-метилфенил)-2-(4-фторфенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
2-(4-фторфенил)-4-(2-метил-3-(4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-карбоксамидо)фенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
N-(3-(7-карбамоил-2-(пиридин-3-ил)-1H-индол-4-ил)-4-метилфенил)тиазол-2-карбоксамид 2,2,2-трифторацетат;
N-(3-(7-карбамоил-2-(пиридин-3-ил)-1H-индол-4-ил)-2-метилфенил)тиазол-2-карбоксамид;
(R)-4-(3-(4-оксохиназолин-3(4H)-ил)пиперидин-1-ил)-1H-индол-7-карбоксамид*;
(R)-2-(4-фторфенил)-4-(3-(4-оксохиназолин-3(4H)-ил)пиперидин-1-ил)-1H-индол-7-карбоксамид*;
(R)-4-(3-(4-оксохиназолин-3(4H)-ил)пиперидин-1-ил)-2-(пиридин-3-ил)-1H-индол-7-карбоксамид*;
(R)-2-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-4-(3-(4-оксохиназолин-3(4H)-ил)пиперидин-1-ил)-1H-индол-7-карбоксамид*;
(R)-4-(3-(6-фтор-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)пиперидин-1-ил)-2-(4-фторфенил)-1H-индол-7-карбоксамид*;
2-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-4-(2-метил-3-(4-оксохиназолин-3(4H)-ил)фенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(2-метил-3-(4-оксохиназолин-3(4H)-ил)фенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
2-(1-ацетил-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-4-(2-метил-3-(4-оксохиназолин-3(4H)-ил)фенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
(R)-4-(3-(4-трет-бутилбензамидо)пиперидин-1-ил)-2-(пиридин-3-ил)-1H-индол-7-карбоксамид*;
(R)-4-(3-(4-трет-бутилбензамидо)пиперидин-1-ил)-1H-индол-7-карбоксамид*;
(R)-N-(1-(7-карбамоил-1H-индол-4-ил)пиперидин-3-ил)-2-метилоксазол-4-карбоксамид*;
(R)-4-(3-(3-тиазол-2-илуреидо)пиперидин-1-ил)-1H-индол-7-карбоксамид*;
4-(3-(4-трет-бутилбензамидо)-2-метилфенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-(7-циклопропил-5-фтор-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)пиперидин-1-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
(R)-4-(3-(4-трет-бутилбензамидо)пиперидин-1-ил)-2-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид*;
(R)-4-(3-(4-метоксибензамидо)пиперидин-1-ил)-2-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид*;
(R)-5-трет-бутил-N-(1-(7-карбамоил-1H-индол-4-ил)пиперидин-3-ил)изоксазол-3-карбоксамид*;
(R)-2-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-4-(3-(4-(трифторметил)бензамидо)пиперидин-1-ил)-1H-индол-7-карбоксамид*;
(R)-4-(3-(4-метоксибензамидо)пиперидин-1-ил)-1H-индол-7-карбоксамид*;
(R)-4-(3-(4-(трифторметил)бензамидо)пиперидин-1-ил)-1H-индол-7-карбоксамид*;
(R)-4-(3-(4-(дифторметил)бензамидо)пиперидин-1-ил)-2-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид*;
4-(3-(6-фтор-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)-2-метилфенил)-2-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
2-(3,6-дигидро-2H-пиран-4-ил)-4-(2-метил-3-(4-оксохиназолин-3(4H)-ил)фенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
2-(4-фторфенил)-4-(2-метил-3-(4-оксохиназолин-3(4H)-ил)фенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
(R)-4-(3-(4-(1-амино-2-метил-1-оксопропан-2-ил)бензамидо)пиперидин-1-ил)-2-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид*;
(R)-2-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-4-(3-(4-(трифторметокси)бензамидо)пиперидин-1-ил)-1H-индол-7-карбоксамид*;
2-(1-(2-гидроксиэтил)-1H-пиразол-4-ил)-4-(2-метил-3-(4-оксохиназолин-3(4H)-ил)фенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
(R)-4-(3-(6-фтор-1-оксоизоиндолин-2-ил)пиперидин-1-ил)-2-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид*;
2-(3,6-дигидро-2H-пиран-4-ил)-4-(3-(6-фтор-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)-2-метилфенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
2-(1-ацетил-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-4-(3-(6-фтор-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)-2-метилфенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
N-(3-(7-карбамоил-2-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-1H-индол-4-ил)-2-метилфенил)тиазол-2-карбоксамид;
4-(3-(6-фтор-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)-2-(гидроксиметил)фенил)-2-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
2-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-4-(2-метил-3-(4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-карбоксамидо)фенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
(R)-4-(3-(4-циклопропилбензамидо)пиперидин-1-ил)-2-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид*;
2-(2,5-дигидро-1H-пиррол-3-ил)-4-(2-метил-3-(4-оксохиназолин-3(4H)-ил)фенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(2-метил-3-(4-оксохиназолин-3(4H)-ил)фенил)-2-(1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
2-(1-((R)-2,3-дигидроксипропил)-1H-пиразол-4-ил)-4-(2-метил-3-(4-оксохиназолин-3(4H)-ил)фенил)-1H-индол-7-карбоксамид*;
N-(3-(7-карбамоил-2-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-1H-индол-4-ил)-2-(гидроксиметил)фенил)тиазол-2-карбоксамид;
2-(1-ацетил-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-4-(3-(4-трет-бутилбензамидо)-2-метилфенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
N-(3-(2-(1-ацетил-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-7-карбамоил-1H-индол-4-ил)-2-метилфенил)тиазол-2-карбоксамид;
2-(1-ацетил-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-4-(2-метил-3-(4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2-карбоксамидо)фенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
2-(1-ацетил-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-4-(3-(4-циклопропилбензамидо)-2-метилфенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(2-метил-3-(1-оксо-3,4-дигидроизохинолин-2(1H)-ил)фенил)-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
2-(1-метил-2,5-дигидро-1H-пиррол-3-ил)-4-(2-метил-3-(4-оксохиназолин-3(4H)-ил)фенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
2-(1-ацетил-2,5-дигидро-1H-пиррол-3-ил)-4-(2-метил-3-(4-оксохиназолин-3(4H)-ил)фенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
этил 3-(7-карбамоил-4-(2-метил-3-(4-оксохиназолин-3(4H)-ил)фенил)-1H-индол-2-ил)-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-карбоксилат;
2-(1-метил-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-4-(2-метил-3-(4-оксохиназолин-3(4H)-ил)фенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(2-метил-3-(4-оксохиназолин-3(4H)-ил)фенил)-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
N-(3-(7-карбамоил-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-4-ил)-2-метилфенил)тиазол-2-карбоксамид;
N-(3-(7-карбамоил-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-4-ил)-2-метилфенил)тиазол-2-карбоксамид;
2-(1-((S)-2,3-дигидроксипропил)-1H-пиразол-4-ил)-4-(2-метил-3-(4-оксохиназолин-3(4H)-ил)фенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
N-(3-(7-карбамоил-2-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-1H-индол-4-ил)-2-метилфенил)-N-метилтиазол-2-карбоксамид;
N-(3-(7-карбамоил-2-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-1H-индол-4-ил)-2-метилфенил)-N-(оксетан-3-ил)тиазол-2-карбоксамид;
2-(1-ацетил-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-4-(3-(4-(2-цианопропан-2-ил)бензамидо)-2-метилфенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(2-метил-3-(4-оксохиназолин-3(4H)-ил)фенил)-2-(пиримидин-5-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-(6-фтор-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)-2-метилфенил)-2-(пиримидин-5-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-(4-(дифторметил)бензамидо)-2-метилфенил)-2-(пиримидин-5-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-(4-циклопропилбензамидо)-2-метилфенил)-2-(пиримидин-5-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-(6-фтор-4-оксохиназолин-3(4H)-ил)-2-метилфенил)-2-(1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-1H-пиразол-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
(R)-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-4-(3-(8-оксо-5,6-дигидроимидазо[1,2-a]пиразин-7(8H)-ил)пиперидин-1-ил)-1H-индол-7-карбоксамид*;
(R)-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-4-(3-(8-оксоимидазо[1,2-a]пиразин-7(8H)-ил)пиперидин-1-ил)-1H-индол-7-карбоксамид*;
4-(2-метил-3-(оксетан-3-иламино)фенил)-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(2-метил-3-(1-оксо-3,4-дигидроизохинолин-2(1H)-ил)фенил)-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-(4-(дифторметил)бензамидо)-2-метилфенил)-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-(4-гидрокси-4-(трифторметил)циклогексанкарбоксамидо)-2-метилфенил)-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
(R)-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-4-(3-(1-оксо-3,4-дигидроизохинолин-2(1H)-ил)пиперидин-1-ил)-1H-индол-7-карбоксамид*;
2-(1-ацетилпиперидин-4-ил)-4-(3-(4-циклопропилбензамидо)-2-метилфенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
(R)-N-(1-(7-карбамоил-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-4-ил)пиперидин-3-ил)-2-метилоксазол-4-карбоксамид*;
(R)-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-4-(2-оксо-1,3'-бипиперидин-1'-ил)-1H-индол-7-карбоксамид*;
2-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-4-(2-метил-3-(4-оксохиназолин-3(4H)-ил)фенил)-1H-бензо[d]имидазол-7-карбоксамид;
4-(3-(4-(дифторметил)-N-(оксетан-3-ил)бензамидо)-2-метилфенил)-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(2-метил-3-(оксетан-3-иламино)фенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-(4-(дифторметил)бензамидо)-2-метилфенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-(2-гидроксиэтиламино)-2-метилфенил)-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
(R)-N-(1-(7-карбамоил-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-4-ил)пиперидин-3-ил)тиазол-2-карбоксамид*;
4-(3-(циклогексанкарбоксамидо)-2-метилфенил)-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-(4-(дифторметил)-N-(2-гидроксиэтил)бензамидо)-2-метилфенил)-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
N-(3-(7-карбамоил-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-4-ил)-2-метилфенил)изотиазол-4-карбоксамид;
4-(2-метил-3-(тетрагидро-2H-пиран-4-карбоксамидо)фенил)-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(2-метил-3-(1-метилпиперидин-3-карбоксамидо)фенил)-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(2-метил-3-(1-метилпиперидин-4-карбоксамидо)фенил)-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-(циклопентанкарбоксамидо)-2-метилфенил)-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
N-(3-(7-карбамоил-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-4-ил)-2-метилфенил)-2-метилтиазол-4-карбоксамид;
4-(3-(3-метоксициклогексанкарбоксамидо)-2-метилфенил)-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(2-метил-3-(3-метилбутанамидо)фенил)-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-изобутирамидо-2-метилфенил)-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(2-метил-3-(никотинамидо)фенил)-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-акриламидо-2-метилфенил)-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
N-(3-(7-карбамоил-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-4-ил)-2-метилфенил)-5-метилтиазол-2-карбоксамид;
N-(3-(7-карбамоил-2-(1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-1H-индол-4-ил)-2-метилфенил)тиазол-2-карбоксамид;
N-((3R,4R)-1-(7-карбамоил-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-4-ил)-4-гидроксипиперидин-3-ил)тиазол-2-карбоксамид;
(R)-4-(3-акриламидопиперидин-1-ил)-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид*;
4-(2-метил-3-(тиазол-2-илметиламино)фенил)-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(2-метил-3-(N-(тиазол-2-илметил)акриламидо)фенил)-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
(Z)-4-(2-метил-3-(2-метилбут-2-енамидо)фенил)-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
(E)-4-(3-(4-(диметиламино)бут-2-енамидо)-2-метилфенил)-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(2-метил-3-(3-(пиперидин-1-ил)пропанамидо)фенил)-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-(2-цианоацетамидо)-2-метилфенил)-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(2-метил-3-пропионамидофенил)-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-метакриламидо-2-метилфенил)-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-(2-хлор-2,2-дифторацетамидо)-2-метилфенил)-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-(2-хлорпропанамидо)-2-метилфенил)-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
(E)-4-(3-бут-2-енамидо-2-метилфенил)-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
N1-(3-(7-карбамоил-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-4-ил)-2-метилфенил);
4-(3-(2-(4-фторфенокси)ацетамидо)-2-метилфенил)-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(2-метил-3-(3-(пирролидин-1-ил)пропанамидо)фенил)-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-(2-(4-цианофенокси)ацетамидо)-2-метилфенил)-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(2-метил-3-(2-(пиридин-3-илокси)ацетамидо)фенил)-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-(циклопент-1-енкарбоксамидо)-2-метилфенил)-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
(E)-4-(2-метил-3-(2-метилпент-2-енамидо)фенил)-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
(Z)-4-(3-(3-хлоракриламидо)-2-метилфенил)-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
(E)-метил 4-(3-(7-карбамоил-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-4-ил)-2-метилфениламино)-4-оксобут-2-еноат;
4-(3-(циклогекс-1-енкарбоксамидо)-2-метилфенил)-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
(E)-этил 4-(3-(7-карбамоил-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-4-ил)-2-метилфениламино)-4-оксобут-2-еноат;
4-(2-метил-3-(2-феноксиацетамидо)фенил)-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-(2-фторацетамидо)-2-метилфенил)-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-акриламидо-2-метилфенил)-2-(4,4-дифторциклогекс-1-енил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(2-(акриламидометил)фенил)-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-(3-(диметиламино)пропанамидо)-2-метилфенил)-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(2-акриламидофенил)-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-(акриламидометил)фенил)-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-(акриламидометил)фенил)-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-(2-цианопиримидин-4-иламино)фенил)-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-(6-циклопропил-8-фтор-1-oxoизохинолин-2(1H)-ил)-2-(гидроксиметил)фенил)-2-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-акриламидофенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-акриламидо-2-метилфенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-акриламидо-2-метилфенил)-2-(2-метоксипиридин-3-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(2-метил-3-(2-(пиридин-2-илокси)ацетамидо)фенил)-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
N1-(3-(7-карбамоил-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-4-ил)-2-метилфенил)фумарамид;
4-(3-(2-хлорбутанамидо)-2-метилфенил)-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(2-метил-3-(3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропанамидо)фенил)-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(2-метил-3-(2-(пиридазин-3-илокси)ацетамидо)фенил)-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-4-(3-(тиазол-2-илметокси)фенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
метил 3-(4-(3-акриламидо-2-метилфенил)-7-карбамоил-1H-индол-2-ил)бензоат;
4-(3-акриламидо-2-метилфенил)-2-(3-метоксифенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-акриламидо-2-метилфенил)-2-(4-метоксифенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-акриламидо-2-метилфенил)-2-(6-метилпиридин-3-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-акриламидо-2-метилфенил)-2-(3-карбамоилфенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
N-(3-(7-карбамоил-3-метил-1H-индол-4-ил)-2-метилфенил)тиазол-2-карбоксамид;
4-(3-акриламидо-2-метилфенил)-2-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-акриламидо-2-метилфенил)-2-(1-(тетрагидро-2H-пиран-2-ил)-1H-пиразол-5-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-акриламидо-2-метилфенил)-2-(3,5-диметил-1H-пиразол-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-акриламидо-2-метилфенил)-2-(1-изопропил-1H-пиразол-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-акриламидо-2-метилфенил)-2-(1,3-диметил-1H-пиразол-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-акриламидо-2-метилфенил)-2-(1-этил-1H-пиразол-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-акриламидо-2-метилфенил)-2-(1-изобутил-1H-пиразол-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
(E)-N-(3-(3-бут-2-енамидо-7-карбамоил-1H-индол-4-ил)-2-метилфенил)тиазол-2-карбоксамид;
N-(3-(7-карбамоил-3-метакриламидо-1H-индол-4-ил)-2-метилфенил)тиазол-2-карбоксамид;
N-(3-(3-бут-2-инамидо-7-карбамоил-1H-индол-4-ил)-2-метилфенил)тиазол-2-карбоксамид;
N-(3-(7-карбамоил-3-(2-(4-фторфенокси)ацетамидо)-1H-индол-4-ил)-2-метилфенил)тиазол-2-карбоксамид;
4-(3-акриламидо-2-метилфенил)-2-(2-фторпиридин-3-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-акриламидо-2-метилфенил)-2-(1-этил-1H-пиразол-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
2-(3-ацетамидофенил)-4-(3-акриламидо-2-метилфенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-акриламидо-2-метилфенил)-2-(2-метоксипиридин-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-акриламидо-2-метилфенил)-2-(3-цианофенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
метил 4-(4-(3-акриламидо-2-метилфенил)-7-карбамоил-1H-индол-2-ил)бензоат;
4-(3-акриламидо-2-метилфенил)-2-(2,3-дигидробензофуран-5-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-акриламидо-2-метилфенил)-2-(3-фторфенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-акриламидо-2-метилфенил)-2-(3-(диметиламино)фенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(2-(2-хлорацетамидо)фенил)-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(2-ацетамидофенил)-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-акриламидо-2-метилфенил)-2-(2-метил-5-(пирролидин-1-илсульфонил)фенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-акриламидо-2-метилфенил)-2-(2-фторфенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
N-(3-(3-акриламидо-7-карбамоил-1H-индол-4-ил)-2-метилфенил)тиазол-2-карбоксамид;
N-(3-(7-карбамоил-3-(2-хлорацетамидо)-1H-индол-4-ил)-2-метилфенил)тиазол-2-карбоксамид;
4-(3-акриламидо-2-метилфенил)-2-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-акриламидо-2-метилфенил)-2-(пиридин-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-акриламидо-2-метилфенил)-2-(1-(2-морфолиноэтил)-1H-пиразол-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-акриламидо-2-метилфенил)-2-(6-морфолинопиридин-3-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-акриламидо-2-метилфенил)-2-(3-(4-метилпиперазин-1-карбонил)фенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
N-(3-(2-(2-(акриламидометил)фенил)-7-карбамоил-1H-индол-4-ил)-2-метилфенил)тиазол-2-карбоксамид;
N-(3-(2-(2-(ацетамидометил)фенил)-7-карбамоил-1H-индол-4-ил)-2-метилфенил)тиазол-2-карбоксамид;
N-(3-(7-карбамоил-2-(2-(пропионамидометил)фенил)-1H-индол-4-ил)-2-метилфенил)тиазол-2-карбоксамид;
N-(3-(2-(2-(бутирамидометил)фенил)-7-карбамоил-1H-индол-4-ил)-2-метилфенил)тиазол-2-карбоксамид;
(E)-N-(3-(2-(2-(бут-2-енамидометил)фенил)-7-карбамоил-1H-индол-4-ил)-2-метилфенил)тиазол-2-карбоксамид;
N-(3-(7-карбамоил-2-(2-(метакриламидометил)фенил)-1H-индол-4-ил)-2-метилфенил)тиазол-2-карбоксамид;
N-(3-(7-карбамоил-2-(2-(пропиоламидометил)фенил)-1H-индол-4-ил)-2-метилфенил)тиазол-2-карбоксамид;
N-(3-(2-(2-(бут-2-инамидометил)фенил)-7-карбамоил-1H-индол-4-ил)-2-метилфенил)тиазол-2-карбоксамид;
N-(3-(7-карбамоил-2-(2-((2-цианоацетамидо)метил)фенил)-1H-индол-4-ил)-2-метилфенил)тиазол-2-карбоксамид;
N-(3-(7-карбамоил-2-(2-((3-(диметиламино)пропанамидо)метил)фенил)-1H-индол-4-ил)-2-метилфенил)тиазол-2-карбоксамид;
N-(3-(7-карбамоил-2-(2-((3-(пиперидин-1-ил)пропанамидо)метил)фенил)-1H-индол-4-ил)-2-метилфенил)тиазол-2-карбоксамид;
N-(3-(7-карбамоил-2-(2-((2-феноксиацетамидо)метил)фенил)-1H-индол-4-ил)-2-метилфенил)тиазол-2-карбоксамид;
N-(3-(7-карбамоил-2-(2-((2-(4-фторфенокси)ацетамидо)метил)фенил)-1H-индол-4-ил)-2-метилфенил)тиазол-2-карбоксамид;
N-(3-(7-карбамоил-2-(2-((2-хлорацетамидо)метил)фенил)-1H-индол-4-ил)-2-метилфенил)тиазол-2-карбоксамид;
N-(3-(2-(2-(аминометил)фенил)-7-карбамоил-1H-индол-4-ил)-2-метилфенил)тиазол-2-карбоксамид;
4-(3-акриламидо-2-метилфенил)-2-(4-фторфенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-акриламидо-2-метилфенил)-2-фенил-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-акриламидо-2-метилфенил)-2-(2-(метилсульфонил)фенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-акриламидо-2-метилфенил)-2-(4-(диметилкарбамоил)фенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-акриламидо-2-метилфенил)-2-(пиримидин-5-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-акриламидо-2-метилфенил)-2-(пиридин-3-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-акриламидо-2-метилфенил)-2-(4-(морфолин-4-карбонил)фенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-акриламидо-2-метилфенил)-2-(4-(пирролидин-1-карбонил)фенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-акриламидо-2-метилфенил)-2-(4-(4-метилпиперазин-1-карбонил)фенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-акриламидо-2-метилфенил)-2-(4-(метилсульфонил)фенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-акриламидо-2-метилфенил)-2-(6-метоксипиридин-3-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-акриламидо-2-метилфенил)-2-(4-цианофенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-акриламидо-2-метилфенил)-2-(2-метоксифенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
N-(3-(7-карбамоил-3-(2-цианоацетамидо)-1H-индол-4-ил)-2-метилфенил)тиазол-2-карбоксамид;
4-(2-акриламидофенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-акриламидо-2-метилфенил)-2-(4-(морфолинометил)фенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-акриламидо-2-метилфенил)-2-(4-карбамоилфенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-акриламидо-5-(тиазол-2-илметиламино)фенил)-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(2-метил-3-(N-метилакриламидо)фенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-(метиламино)фенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-(N-метилакриламидо)фенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(2-метил-3-(2-метиленбутанамидо)фенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(2-метил-3-(3-(пирролидин-1-ил)пропанамидо)фенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-метакриламидо-2-метилфенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
(E)-4-(3-(3-циклопропилакриламидо)-2-метилфенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
(E)-4-(2-метил-3-(3-(пиридин-2-ил)акриламидо)фенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
(E)-4-(2-метил-3-(3-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)акриламидо)фенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
(E)-этил 4-(3-(7-карбамоил-1H-индол-4-ил)-2-метилфениламино)-4-оксобут-2-еноат;
(E)-4-(3-(4-(диметиламино)бут-2-енамидо)-2-метилфенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
(E)-4-(2-метил-3-(3-(пиридин-3-ил)акриламидо)фенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
(E)-4-(2-метил-3-(4-метилпент-2-енамидо)фенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
N1-(3-(7-карбамоил-1H-индол-4-ил)-2-метилфенил)-N4-этилмалеамид;
4-(3-ацетамидо-2-метилфенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
(E)-4-(3-бут-2-енамидо-2-метилфенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(2-метил-3-(3-морфолинопропанамидо)фенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
(E)-4-(2-метил-3-(3-(тиазол-2-ил)акриламидо)фенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(2-метил-3-(2-фенилакриламидо)фенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
(E)-4-(2-метил-3-(4-(пиперидин-1-ил)бут-2-енамидо)фенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
(E)-4-(2-метил-3-(4-((тетрагидрофуран-2-ил)метиламино)бут-2-енамидо)фенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
(E)-4-(3-(4-(2-метоксиэтиламино)бут-2-енамидо)-2-метилфенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
(E)-4-(3-(4-(циклопропиламино)бут-2-енамидо)-2-метилфенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
(E)-4-(2-метил-3-(4-морфолинобут-2-енамидо)фенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
(E)-4-(2-метил-3-(4-(4-метилпиперазин-1-ил)бут-2-енамидо)фенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-акриламидо-4-(бензилокси)фенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-акриламидо-5-(бензилокси)фенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-акриламидо-4-(тиазол-2-илметокси)фенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-акриламидо-5-(тиазол-2-илметокси)фенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(2-акриламидо-4-(тиазол-2-илметокси)фенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-акриламидо-2-метилфенил)-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-карбоксамид;
4-(2-акриламидо-4-(бензилокси)фенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(5-акриламидопиридин-3-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(2-акриламидопиридин-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
N1-(3-(7-карбамоил-1H-индол-4-ил)фенил)-N4-(2-метоксиэтил)малеамид;
N1-(3-(7-карбамоил-1H-индол-4-ил)фенил)-N4-этилмалеамид;
4-(3-(1-метил-1,2,5,6-тетрагидропиридин-3-карбоксамидо)фенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-(винилсульфонамидо)фенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-(2-оксопропанамидо)фенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
(E)-метил 4-(3-(7-карбамоил-1H-индол-4-ил)фениламино)-4-оксобут-2-еноат;
4-(3-(цианометилкарбамоил)фенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
N-(3-(7-карбамоил-1H-индол-4-ил)фенил)-5-метилизоксазол-4-карбоксамид;
N1-(3-(7-карбамоил-1H-индол-4-ил)фенил)-N4-метилфумарамид;
N1-(3-(7-карбамоил-1H-индол-4-ил)фенил)-N4,N4-диметилфумарамид;
N1-(3-(7-карбамоил-1H-индол-4-ил)фенил)-N4-этилфумарамид;
N1-(3-(7-карбамоил-1H-индол-4-ил)фенил)-N4-циклопропилфумарамид;
(E)-4-(3-(7-карбамоил-1H-индол-4-ил)фениламино)-4-оксобут-2-еновой кислоты;
4-(3-(N-изобутилакриламидо)фенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
амид 1-акрилоил-1,2,3,6-тетрагидро-пирроло[2,3-e]индол-5-карбоновой кислоты;
4-акриламидо-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-(N-(цианометил)сульфамоил)фенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-акриламидофенил)-1H-пирроло[3,2-c]пиридин-7-карбоксамид;
4-(3-акриламидо-2-метилфенил)-1H-пирроло[3,2-c]пиридин-7-карбоксамид;
4-(3-((2-оксопропанамидо)метил)фенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-акриламидофенил)-1H-индазол-7-карбоксамид;
4-(3-акриламидо-2-метоксифенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-акриламидо-2-фторфенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(5-акриламидо-2-фторфенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-акриламидо-4-фторфенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(5-акриламидо-2-хлорфенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(5-акриламидо-2,4-дифторфенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-акриламидо-4-цианофенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-акриламидо-2,6-дифторфенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-акриламидо-5-метилфенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-акриламидо-4-метилфенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-акриламидо-4-метоксифенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-акриламидо-5-метоксифенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-акриламидо-4-хлорфенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(5-акриламидо-2,3-дифторфенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-акриламидо-5-цианофенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-акриламидо-2-цианофенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-акриламидофенил)-2-винил-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-акриламидофенил)-2-этил-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-(2-(морфолинометил)акриламидо)фенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-(2-((диметиламино)метил)акриламидо)фенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
(E)-4-(3-(4-(диметиламино)бут-2-енамидо)-2-метилфенил)-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-карбоксамид;
4-((1R,3S)-3-акриламидоциклогексил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(цис-3-акриламидоциклогексил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-((1S,3S)-3-акриламидоциклогексил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(транс-3-акриламидоциклогексил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(цис-3-акриламидоциклогексил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-(2-(аминометил)акриламидо)фенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-((1R,3S)-3-акриламидоциклопентил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-(2-((метиламино)метил)акриламидо)фенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-акриламидофенил)-2-метил-1H-индол-7-карбоксамид;
4-((1S,3S)-3-акриламидоциклопентил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-акриламидофенил)-2-(2-этоксиэтил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-акриламидофенил)-2-(2-гидроксиэтил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(1-акрилоилпиперидин 3-ил)-2-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-акриламидо-2-метилфенил)-2-(1-изопропил-1H-пиразол-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-(4-циклопропилбензамидо)-2-метилфенил)-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(2-метил-3-(1-метилпиперидин-4-карбоксамидо)фенил)-2-(1-(метилсульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(3-(N-(циклопентилметил)акриламидо)фенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
этил 4-(7-карбамоил-4-(2-метил-3-(4-оксохиназолин-3(4H)-ил)фенил)-1H-индол-2-ил)5,6-дигидропиридин-1(2H)-карбоксилат;
(R)-4-(3-(4-оксохиназолин-3(4H)-ил)пиперидин-1-ил)-1H-индол-7-карбонитрил;
4-(2,6-дихлорбензил)-2-(п-толил)-1H-индол-7-карбоксамид;
(E)-4-(3-(2-циано-3-гидроксибут-2-енамидо)фенил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(цис-3-акриламидоциклопентил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(транс-3-акриламидоциклопентил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(транс-3-акриламидоциклопентил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-((1-акрилоилазетидин-3-ил)окси)-1H-индол-7-карбоксамид;
(S)-4-(1-(1-акрилоилазетидин-3-ил)этил)-1H-индол-7-карбоксамид*;
(R)-4-(1-(1-акрилоилазетидин-3-ил)этил)-1H-индол-7-карбоксамид*;
4-((1-акрилоилазетидин-3-ил)(метил)амино)-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-карбоксамид;
(R)-4-(1-акрилоилпиперидин-3-ил)-1H-индол-7-карбоксамид*;
(S)-4-(1-акрилоилпиперидин-3-ил)-1H-индол-7-карбоксамид*;
(S)-4-(1-акрилоилпиперидин-3-ил)-2-метил-1H-индол-7-карбоксамид;
(R)-4-(1-акрилоилпиперидин-3-ил)-2-метил-1H-индол-7-карбоксамид;
(R)-4-(4-акрилоилморфолин-2-ил)-2-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
(S)-4-(4-акрилоилморфолин-2-ил)-2-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
(R)-4-(1-акрилоилпирролидин-3-ил)-2-(6,7-дигидро-4H-пиразоло[5,1-c][1,4]оксазин-2-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
2-метил-4-(метил(1-пропиолоилазетидин-3-ил)амино)-1H-индол-7-карбоксамид;
(S)-4-(1-акрилоилпирролидин-3-ил)-2-(6,7-дигидро-4H-пиразоло[5,1-c][1,4]оксазин-2-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
(R)-4-(4-акрилоил-1,4-оксазепан-6-ил)-1H-пирроло[3,2-c]пиридин-7-карбоксамид;
(S)-4-(4-акрилоил-1,4-оксазепан-6-ил)-1H-пирроло[3,2-c]пиридин-7-карбоксамид;
(R)-4-(1-акрилоилпиперидин-3-ил)-1H-пирроло[3,2-c]пиридин-7-карбоксамид;
(S)-4-(1-акрилоилпиперидин-3-ил)-1H-пирроло[3,2-c]пиридин-7-карбоксамид;
(R)-7-(1-акрилоилпиперидин-3-ил)-2-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)тиазоло[5,4-c]пиридин-4-карбоксамид;
(S)-7-(1-акрилоилпиперидин-3-ил)-2-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)тиазоло[5,4-c]пиридин-4-карбоксамид;
(S)-4-(4-акрилоил-1,4-оксазепан-6-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-((3S,5R)-1-акрилоил-5-(гидроксиметил)пиперидин-3-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-((3S,5S)-1-акрилоил-5-(гидроксиметил)пиперидин-3-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-((3R,5S)-1-акрилоил-5-(гидроксиметил)пиперидин-3-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-((3R,5R)-1-акрилоил-5-(гидроксиметил)пиперидин-3-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
(R)-4-(1-акрилоилпирролидин-3-ил)-2-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
(S)-4-(1-акрилоилпирролидин-3-ил)-2-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-((1R,3R)-3-акриламидоциклопентил)-1H-индол-7-карбоксамид;
(S)-4-(1-акрилоилпиперидин-3-ил)-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-карбоксамид;
(R)-4-(1-акрилоилпиперидин-3-ил)-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-карбоксамид;
(R)-2-метил-4-(1-пропионилпирролидин-3-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
(S)-2-метил-4-(1-пропионилпирролидин-3-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-((1-акрилоилазетидин-3-ил)(метил)амино)-2-(изохроман-7-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-((1-акрилоилазетидин-3-ил)(метил)амино)-2-(6,7-дигидро-4H-пиразоло[5,1-c][1,4]оксазин-2-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-((1-акрилоилазетидин-3-ил)(метил)амино)-2-(4,4-дифторциклогекс-1-ен-1-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-((1-акрилоилазетидин-3-ил)(метил)амино)-2-(4-(метилсульфонил)циклогекс-1-ен-1-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-((1-акрилоилазетидин-3-ил)(метил)амино)-2-(6-морфолинопиридин-3-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-((1-акрилоилазетидин-3-ил)(метил)амино)-2-(7,8-дигидро-5H-пирано[4,3-b]пиридин-3-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-((1-акрилоилазетидин-3-ил)(метил)амино)-2-(хроман-7-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-((1-акрилоилазетидин-3-ил)(метил)амино)-2-(5-(морфолинометил)пиридин-2-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-((1-акрилоилазетидин-3-ил)(метил)амино)-2-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-((1-акрилоилазетидин-3-ил)(метил)амино)-2-(3,4-дигидро-2H-бензо[b][1,4]оксазин-6-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-((1-акрилоилазетидин-3-ил)(метил)амино)-2-(1-метил-1H-пиразол-5-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-((1-акрилоилазетидин-3-ил)(метил)амино)-2-(2-этил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-6-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-((1-акрилоилазетидин-3-ил)(метил)амино)-2-(1,3-диметил-1H-пиразол-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-((1-акрилоилазетидин-3-ил)(метил)амино)-2-(1,1-диоксидтетрагидро-2H-тиопиран-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-((1-акрилоилазетидин-3-ил)(метил)амино)-2-(1-пропилпиперидин-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-((1-акрилоилазетидин-3-ил)(метил)амино)-2-(тетрагидрофуран-3-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-((1-акрилоилазетидин-3-ил)(метил)амино)-2-(3-гидроксиоксетан-3-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-((1-акрилоилазетидин-3-ил)(метил)амино)-2-метил-1H-индол-7-карбоксамид;
(R)-4-(4-акрилоил-1,4-оксазепан-6-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
(S)-4-(1-акрилоилпирролидин-3-ил)-2-метил-1H-индол-7-карбоксамид*;
(R)-4-(1-акрилоилпирролидин-3-ил)-2-метил-1H-индол-7-карбоксамид*;
4-((1R,5S)-6-акрилоил-3,6-диазабицикло[3.2.0]гептан-3-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-((1S,5R)-6-акрилоил-3,6-диазабицикло[3.2.0]гептан-3-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
(R)-4-(1-(1-акрилоилазетидин-3-ил)этил)-1H-пирроло[3,2-c]пиридин-7-карбоксамид;
(S)-4-(1-(1-акрилоилазетидин-3-ил)этил)-1H-пирроло[3,2-c]пиридин-7-карбоксамид;
4-((1-акрилоилазетидин-3-ил)амино)-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-карбоксамид;
4-((1-акрилоил-3-метилазетидин-3-ил)(метил)амино)-1H-индол-7-карбоксамид;
4-((1-цианоазетидин-3-ил)(метил)амино)-2-метил-1H-индол-7-карбоксамид;
4-(2-хлор-6-фторбензил)-2-п-толил-1H-индол-7-карбоксамид;
(S)-4-((1-акрилоилазетидин-3-ил)(метил)амино)-2-(тетрагидрофуран-3-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
(R)-4-((1-акрилоилазетидин-3-ил)(метил)амино)-2-(тетрагидрофуран-3-ил)-1H-индол-7-карбоксамид;
(S)-4-(4-акрилоил-1,4-оксазепан-6-ил)-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-карбоксамид;
(R)-4-(4-акрилоил-1,4-оксазепан-6-ил)-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-карбоксамид;
(S)-4-(1-акрилоилпиперидин-3-ил)-2-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид; или
(R)-4-(1-акрилоилпиперидин-3-ил)-2-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-1H-индол-7-карбоксамид.
21. Способ лечения заболевания, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения по п.1 пациенту, нуждающемуся в этом.
22. Способ по п. 21, где заболевание представляет собой ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит, остеоартрит, болезнь Крона, воспалительное заболевание кишечника, неспецифический язвенный колит, псориатический артрит, псориаз, анкилозирующий спондилоартрит, интерстициальный цистит, астму, системную красную волчанку, волчаночный нефрит, В-клеточный хронический лимфоцитарный лейкоз, рассеянный склероз, хронический лимфоцитарный лейкоз, мелкоклеточную лимфоцитарную лимфому, мантийноклеточную лимфому, В-клеточную неходжкинскую лимфому, активированных В-клеток, например, диффузную В-крупноклеточную лимфому, множественную миелому, диффузную В-крупноклеточную лимфому, фолликулярную лимфому, волосатоклеточный лейкоз или лимфобластную лимфому.
23. Набор, содержащий упакованный продукт, содержащий компоненты, с которыми вводят соединение по п.1 для лечения аутоиммунных нарушений.
24. Набор по п.23, где упакованный продукт содержит соединение по п.1 и инструкции по применению.
25. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 и один или несколько фармацевтически приемлемых эксципиентов.
RU2016102137A 2013-06-26 2014-06-26 Первичные карбоксамиды в качестве ингибиторов bтk RU2708395C2 (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201361839729P 2013-06-26 2013-06-26
US61/839,729 2013-06-26
US201361897577P 2013-10-30 2013-10-30
US61/897,577 2013-10-30
PCT/US2014/044247 WO2014210255A1 (en) 2013-06-26 2014-06-26 Primary carboxamides as btk inhibitors

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2016102137A true RU2016102137A (ru) 2017-07-31
RU2016102137A3 RU2016102137A3 (ru) 2018-04-28
RU2708395C2 RU2708395C2 (ru) 2019-12-06

Family

ID=52116191

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2016102137A RU2708395C2 (ru) 2013-06-26 2014-06-26 Первичные карбоксамиды в качестве ингибиторов bтk

Country Status (28)

Country Link
US (4) US9567339B2 (ru)
EP (3) EP3013337B1 (ru)
JP (3) JP6509838B2 (ru)
KR (1) KR102273997B1 (ru)
CN (1) CN105530932B (ru)
AU (3) AU2014302365B2 (ru)
BR (1) BR112015032330B1 (ru)
CA (1) CA2916298C (ru)
CY (1) CY1121146T1 (ru)
DK (1) DK3013337T3 (ru)
ES (1) ES2708998T3 (ru)
HR (1) HRP20190093T1 (ru)
HU (1) HUE040645T2 (ru)
IL (2) IL243332B (ru)
LT (1) LT3013337T (ru)
ME (1) ME03307B (ru)
MX (1) MX355943B (ru)
NZ (1) NZ754039A (ru)
PL (1) PL3013337T3 (ru)
PT (1) PT3013337T (ru)
RS (1) RS58273B1 (ru)
RU (1) RU2708395C2 (ru)
SG (2) SG10201802444XA (ru)
SI (1) SI3013337T1 (ru)
TW (1) TWI642657B (ru)
UY (1) UY35630A (ru)
WO (1) WO2014210255A1 (ru)
ZA (1) ZA201509012B (ru)

Families Citing this family (70)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US9227978B2 (en) 2013-03-15 2016-01-05 Araxes Pharma Llc Covalent inhibitors of Kras G12C
US9567339B2 (en) * 2013-06-26 2017-02-14 Abbvie Inc. Primary carboxamides as BTK inhibitors
RS60934B1 (sr) 2013-09-30 2020-11-30 Guangzhou Innocare Pharma Tech Co Ltd Supstituisani nikotinimidni inhibitori btk i njihova priprema i upotreba u lečenju karcinoma, inflamatorne i autoimune bolesti
JO3805B1 (ar) 2013-10-10 2021-01-31 Araxes Pharma Llc مثبطات كراس جي12سي
LT3209656T (lt) * 2014-10-24 2020-07-27 Bristol-Myers Squibb Company Indolo karboksamidai - junginiai, naudingi kaip kinazės inhibitoriai
AR104259A1 (es) * 2015-04-15 2017-07-05 Celgene Quanticel Res Inc Inhibidores de bromodominio
EP3328866B1 (en) * 2015-07-27 2019-10-30 Eli Lilly and Company 7-phenylethylamino-4h-pyrimido[4,5-d][1,3]oxazin-2-one compounds and theit use as mutant idh1 inhibitors
TW201718581A (zh) 2015-10-19 2017-06-01 英塞特公司 作為免疫調節劑之雜環化合物
EP4295910A3 (en) * 2015-11-17 2024-03-20 Merck Patent GmbH Methods for treating multiple sclerosis using pyrimidine and pyridine compounds with btk inhibitory activity
SMT202200369T1 (it) 2015-11-19 2022-11-18 Incyte Corp Composti eterociclici come immunomodulatori
SI3889145T1 (sl) 2015-12-17 2024-05-31 Merck Patent Gmbh 8-ciano-5-piperidino-kinolini kot antagonisti tlr7/8 in njihove uporabe za zdravljenje imunskih motenj
MA44075A (fr) 2015-12-17 2021-05-19 Incyte Corp Dérivés de n-phényl-pyridine-2-carboxamide et leur utilisation en tant que modulateurs des interactions protéine/protéine pd-1/pd-l1
SG10202005790VA (en) 2015-12-22 2020-07-29 Incyte Corp Heterocyclic compounds as immunomodulators
ES2906460T3 (es) 2016-05-06 2022-04-18 Incyte Corp Compuestos heterocíclicos como inmunomoduladores
US20170335530A1 (en) * 2016-05-23 2017-11-23 Fatu K. Kofa Pet waste vacuum and disposal device and method
TW201808902A (zh) 2016-05-26 2018-03-16 美商英塞特公司 作為免疫調節劑之雜環化合物
CN105924840A (zh) * 2016-06-01 2016-09-07 扬州兰都塑料科技有限公司 一种阻燃电力电缆
CN106083707B (zh) * 2016-06-01 2018-10-26 温州大学 一种非对称杂芳基硫醚的合成方法
CN105837993A (zh) * 2016-06-01 2016-08-10 扬州兰都塑料科技有限公司 一种阻燃电力电缆用阻燃剂
CN105884673B (zh) * 2016-06-03 2018-05-11 温州大学 一种吲哚衍生物的合成方法
SG11201811414TA (en) 2016-06-20 2019-01-30 Incyte Corp Heterocyclic compounds as immunomodulators
MA45669A (fr) 2016-07-14 2019-05-22 Incyte Corp Composés hétérocycliques utilisés comme immunomodulateurs
SG11201900947RA (en) 2016-08-08 2019-02-27 Merck Patent Gmbh Tlr7/8 antagonists and uses thereof
MA46045A (fr) 2016-08-29 2021-04-28 Incyte Corp Composés hétérocycliques utilisés comme immunomodulateurs
RS61285B1 (sr) * 2016-09-02 2021-02-26 Bristol Myers Squibb Co Proces pripreme jedinjenja indol karboksamida
WO2018068759A1 (zh) 2016-10-14 2018-04-19 江苏恒瑞医药股份有限公司 五元杂芳环并桥环类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
CN110381997A (zh) 2016-12-12 2019-10-25 茂体外尔公司 用于治疗和预防癌症和感染性疾病的包含病毒基因治疗和免疫检查点抑制剂的方法和组合物
PL3558990T3 (pl) 2016-12-22 2022-12-19 Incyte Corporation Pochodne tetrahydroimidazo[4,5-c]pirydyny jako induktory internalizacji pd-l1
US20180179179A1 (en) 2016-12-22 2018-06-28 Incyte Corporation Heterocyclic compounds as immunomodulators
MA47099A (fr) 2016-12-22 2021-05-12 Incyte Corp Composés hétéroaromatiques bicycliques utilisés en tant qu'immunomodulateurs
WO2018119236A1 (en) 2016-12-22 2018-06-28 Incyte Corporation Triazolo[1,5-a]pyridine derivatives as immunomodulators
MX391981B (es) 2016-12-22 2025-03-21 Incyte Corp Derivados de benzooxazol como inmunomoduladores.
WO2018140598A1 (en) * 2017-01-26 2018-08-02 Araxes Pharma Llc Fused n-heterocyclic compounds and methods of use thereof
US11358959B2 (en) 2017-01-26 2022-06-14 Araxes Pharma Llc Benzothiophene and benzothiazole compounds and methods of use thereof
CN106928201B (zh) * 2017-02-22 2019-08-23 江汉大学 合成2-乙烯基吲哚衍生物的方法
CN110831933A (zh) 2017-05-25 2020-02-21 亚瑞克西斯制药公司 喹唑啉衍生物作为突变kras、hras或nras的调节剂
CN107098845A (zh) * 2017-07-06 2017-08-29 贵州大学 一种5‑氰基‑6‑硝基吲哚的制备工艺
CN107721988A (zh) * 2017-10-31 2018-02-23 无锡福祈制药有限公司 具有抗炎活性的异吲哚‑1‑酮类化合物
AU2019222475B2 (en) 2018-02-19 2024-08-15 Guangzhou Lupeng Pharmaceutical Company Ltd. Inhibitors of Btk and mutants thereof
UA128453C2 (uk) 2018-03-30 2024-07-17 Інсайт Корпорейшн Гетероциклічні сполуки як імуномодулятори
PL3790877T3 (pl) 2018-05-11 2023-06-12 Incyte Corporation Pochodne tetrahydroimidazo[4,5-c]pirydyny jako immunomodulatory pd-l1
US12134620B2 (en) 2018-08-01 2024-11-05 Araxes Pharma Llc Heterocyclic spiro compounds and methods of use thereof for the treatment of cancer
JP2022526713A (ja) 2019-03-21 2022-05-26 オンクセオ がんの処置のための、キナーゼ阻害剤と組み合わせたＤｂａｉｔ分子
WO2021030162A1 (en) 2019-08-09 2021-02-18 Incyte Corporation Salts of a pd-1/pd-l1 inhibitor
CN115175734B (zh) 2019-09-30 2024-04-19 因赛特公司 作为免疫调节剂的吡啶并[3,2-d]嘧啶化合物
JP2023500906A (ja) 2019-11-08 2023-01-11 インサーム（インスティテュ ナシオナル ドゥ ラ サンテ エ ドゥ ラ ルシェルシェ メディカル） キナーゼ阻害剤に対する獲得抵抗性を有するがんの処置方法
CA3160131A1 (en) 2019-11-11 2021-05-20 Incyte Corporation Salts and crystalline forms of a pd-1/pd-l1 inhibitor
WO2021148581A1 (en) 2020-01-22 2021-07-29 Onxeo Novel dbait molecule and its use
JP2023526052A (ja) 2020-05-12 2023-06-20 ピーエムブイ ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド 変異体ｐ５３機能を復元させるための方法および化合物
JP2023528421A (ja) * 2020-06-02 2023-07-04 ジービー００５， インコーポレイテッド キナーゼ阻害剤
BR112022025692A2 (pt) 2020-06-19 2023-02-28 Bayer Ag 1,3,4-oxadiazóis e seus derivados como fungicidas
EP4192870A1 (en) 2020-08-04 2023-06-14 Novartis AG Treatment of cll
JP2023543299A (ja) 2020-09-30 2023-10-13 アストラゼネカ・アクチエボラーグ 化合物及び癌の治療におけるそれらの使用
US20230382900A1 (en) * 2020-10-30 2023-11-30 Newave Pharmaceutical Inc. Inhibitors of btk
WO2022099018A1 (en) 2020-11-06 2022-05-12 Incyte Corporation Process of preparing a pd-1/pd-l1 inhibitor
MX2023005362A (es) 2020-11-06 2023-06-22 Incyte Corp Proceso para hacer un inhibidor de proteina de muerte programada 1 (pd-1)/ligando de muerte programada 1 (pd-l1) y sales y formas cristalinas del mismo.
US11760756B2 (en) 2020-11-06 2023-09-19 Incyte Corporation Crystalline form of a PD-1/PD-L1 inhibitor
KR20230131251A (ko) * 2021-01-12 2023-09-12 쥐비005 인코포레이티드 키나아제 억제제로서의 인돌 유도체
CN114957241B (zh) * 2021-02-23 2023-08-22 药雅科技(上海)有限公司 杂环类化合物作为激酶抑制剂的制备及其应用
CN114853752B (zh) * 2021-02-03 2023-08-22 药雅科技(上海)有限公司 Btk抑制剂吡啶并杂环类化合物的制备及其应用
CN114957242B (zh) * 2021-02-23 2023-08-22 药雅科技(上海)有限公司 吡啶并杂环类化合物作为激酶抑制剂的制备及其应用
CN114853723B (zh) * 2021-02-03 2023-11-24 药雅科技(上海)有限公司 吲哚类化合物btk抑制剂的制备及其应用
WO2022166468A1 (zh) * 2021-02-03 2022-08-11 药雅科技(上海)有限公司 Bruton's酪氨酸激酶抑制剂及其应用
CN116348453B (zh) * 2021-04-25 2025-07-04 烨辉医药科技(上海)有限公司 杂芳族甲酰胺化合物及其用途
CN115521313B (zh) * 2021-06-24 2023-11-03 山东大学 一种降解btk蛋白的化合物及其制备方法和应用
MX2024009235A (es) 2022-01-27 2024-08-06 Pmv Pharmaceuticals Inc Compuestos deuterados para restablecer la funcion de p53 mutante.
WO2023227080A1 (zh) * 2022-05-25 2023-11-30 百极弘烨(南通)医药科技有限公司 一种protac化合物、含其的药物组合物及其制备方法和应用
WO2023250431A2 (en) * 2022-06-22 2023-12-28 Children's Hospital Medical Center Multi-cyclic irak and flt3 inhibiting compounds and uses thereof
CN120693157A (zh) * 2022-10-12 2025-09-23 梅兹治疗公司 溶质载体家族6a成员19(slc6a19)的抑制剂及其使用方法
KR102827002B1 (ko) * 2023-06-28 2025-06-30 국립순천대학교산학협력단 신규한 마리노바자난 화합물 및 이를 포함하는 암 전이 및 침윤 억제, 또는 암 치료용 조성물

Family Cites Families (35)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4025510A (en) * 1975-12-01 1977-05-24 E. I. Du Pont De Nemours And Company 2,4-Diaryl[1,3,4H]thiadiazines fused to quinoxalines
US6090382A (en) 1996-02-09 2000-07-18 Basf Aktiengesellschaft Human antibodies that bind human TNFα
DE10022925A1 (de) * 2000-05-11 2001-11-15 Basf Ag Substituierte Indole als PARP-Inhibitoren
US20040235867A1 (en) * 2001-07-24 2004-11-25 Bilodeau Mark T. Tyrosine kinase inhibitors
WO2004041285A1 (en) * 2002-10-31 2004-05-21 Amgen Inc. Antiinflammation agents
WO2005012283A1 (en) 2003-07-31 2005-02-10 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Substituted benzothiophene compounds and uses thereof
GB0400895D0 (en) * 2004-01-15 2004-02-18 Smithkline Beecham Corp Chemical compounds
KR100796965B1 (ko) * 2004-05-04 2008-01-22 에프. 호프만-라 로슈 아게 Ｉｋｋ 저해제로서의 티에노피리딘
TW200611695A (en) 2004-06-09 2006-04-16 Glaxo Group Ltd Pyrrolopyridine derivatives
PE20060748A1 (es) * 2004-09-21 2006-10-01 Smithkline Beecham Corp Derivados de indolcarboxamida como inhibidores de quinasa ikk2
BRPI0608659A2 (pt) 2005-04-06 2010-11-30 Astrazeneca Ab composto, métodos para limitar a proliferação celular, de tratamento de um ser humano ou animal sofrendo de uma doença, e de tratamento de profilaxia do cáncer, para tratar cáncer, de tratamento de infecções associadas com cáncer, e de profilaxia de infecções associadas com cáncer, composição farmacêutica, uso de um composto ou um sal farmaceuticamente aceitável do mesmo, métodos para inibir chk1 cinase, e um pak cinase, e para limitar a tumorigênese em um ser humano ou animal, e, processo para a preparação de um composto ou um sal farmaceuticamente aceitável do mesmo
CN101189243A (zh) * 2005-04-06 2008-05-28 阿斯利康(瑞典)有限公司 取代的杂环及其作为chk1、pdk1和pak抑制剂的应用
US8063071B2 (en) 2007-10-31 2011-11-22 GlaxoSmithKline, LLC Chemical compounds
AR055343A1 (es) * 2005-06-30 2007-08-22 Smithkline Beecham Corp Derivados de indolcarboxamida inhibidores de quinasas ikk2
US20090275619A1 (en) 2006-04-03 2009-11-05 BOUERES Julia Amide Substituted Indazole and Benzotriazole Derivatives as Poly(ADP-Ribose)Polymerase (PARP) Inhibitors
PE20081889A1 (es) * 2007-03-23 2009-03-05 Smithkline Beecham Corp Indol carboxamidas como inhibidores de ikk2
EP2146967A2 (en) * 2007-04-16 2010-01-27 Serenex, Inc. Tetrahydroindole and tetrahydroindazole derivatives
WO2008132500A2 (en) * 2007-04-27 2008-11-06 Astrazeneca Ab Chkl inhibitors with b cell depleting antibodies for the treatment of hematologic malignancies
EP2152318A4 (en) * 2007-06-01 2011-12-07 Abbott Biotech Ltd COMPOSITIONS AND USES FOR THE TREATMENT OF PSORIASIS AND CROHN'S DISEASE
CN101481380B (zh) 2008-01-08 2012-10-17 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 噻吩并哒嗪类化合物及其制备方法、药物组合物及其用途
AR070317A1 (es) 2008-02-06 2010-03-31 Osi Pharm Inc Furo (3,2-c) piridina y tieno (3,2-c) piridinas
US8338439B2 (en) 2008-06-27 2012-12-25 Celgene Avilomics Research, Inc. 2,4-disubstituted pyrimidines useful as kinase inhibitors
NZ593096A (en) * 2008-12-19 2012-11-30 Bristol Myers Squibb Co Carbazole carboxamide compounds useful as kinase inhibitors
US8785440B2 (en) 2009-09-04 2014-07-22 Biogen Idec Ma, Inc. Bruton's tyrosine kinase inhibitors
CA2784830C (en) 2009-12-18 2018-03-27 Sunovion Pharmaceuticals Inc. Compounds for treating disorders mediated by metabotropic glutamate receptor 5, and methods of use thereof
US20110212461A1 (en) 2010-02-26 2011-09-01 Hans Marcus Ludwig Bitter Prediction of cardiotoxicity
RU2012152352A (ru) 2010-05-20 2014-06-27 Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛО[2,3-b]ПИРАЗИН-7-КАРБОКСАМИДА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ JAK И SYK
US8685969B2 (en) * 2010-06-16 2014-04-01 Bristol-Myers Squibb Company Carboline carboxamide compounds useful as kinase inhibitors
WO2012009649A1 (en) 2010-07-16 2012-01-19 Anderson Gaweco Mif inhibitors and their uses
CA2812087A1 (en) 2010-09-15 2012-03-22 F. Hoffmann-La Roche Ag Azabenzothiazole compounds, compositions and methods of use
FR2969151B1 (fr) * 2010-12-17 2016-11-04 Oreal Derives du 4-amino et leur utilisation pour la coloration d'oxydation des fibres keratiniques.
US9133164B2 (en) 2011-04-13 2015-09-15 Innov88 Llc MIF inhibitors and their uses
EP2561759A1 (en) * 2011-08-26 2013-02-27 Bayer Cropscience AG Fluoroalkyl-substituted 2-amidobenzimidazoles and their effect on plant growth
WO2013148603A1 (en) 2012-03-27 2013-10-03 Takeda Pharmaceutical Company Limited Cinnoline derivatives as as btk inhibitors
US9567339B2 (en) * 2013-06-26 2017-02-14 Abbvie Inc. Primary carboxamides as BTK inhibitors

Also Published As

Publication number Publication date
EP3013337A4 (en) 2016-12-28
NZ714797A (en) 2021-06-25
US20190284135A1 (en) 2019-09-19
JP6770127B2 (ja) 2020-10-14
MX355943B (es) 2018-05-07
CY1121146T1 (el) 2020-05-29
PT3013337T (pt) 2019-02-05
CA2916298A1 (en) 2014-12-31
PL3013337T3 (pl) 2019-06-28
TWI642657B (zh) 2018-12-01
CN105530932B (zh) 2019-09-27
US20210179556A1 (en) 2021-06-17
UY35630A (es) 2015-01-30
KR102273997B1 (ko) 2021-07-08
BR112015032330B1 (pt) 2019-01-22
AU2014302365A1 (en) 2015-12-24
LT3013337T (lt) 2019-01-10
HK1224202A1 (en) 2017-08-18
RU2016102137A3 (ru) 2018-04-28
AU2019200901A1 (en) 2019-02-28
IL243332B (en) 2019-06-30
HRP20190093T1 (hr) 2019-02-22
ZA201509012B (en) 2020-05-27
KR20160025580A (ko) 2016-03-08
EP4008328A1 (en) 2022-06-08
SG11201510503UA (en) 2016-01-28
ES2708998T3 (es) 2019-04-12
CA2916298C (en) 2021-10-12
DK3013337T3 (en) 2019-02-25
JP6509838B2 (ja) 2019-05-08
MX2015017973A (es) 2016-05-10
SI3013337T1 (sl) 2019-02-28
US9567339B2 (en) 2017-02-14
CN105530932A (zh) 2016-04-27
BR112015032330A2 (pt) 2017-08-22
JP2016523911A (ja) 2016-08-12
AU2021201463A1 (en) 2021-03-25
TW201514145A (zh) 2015-04-16
RS58273B1 (sr) 2019-03-29
WO2014210255A1 (en) 2014-12-31
IL243332A0 (en) 2016-02-29
HUE040645T2 (hu) 2019-03-28
EP3013337B1 (en) 2018-10-31
JP2019123740A (ja) 2019-07-25
ME03307B (me) 2019-10-20
JP2021001212A (ja) 2021-01-07
SG10201802444XA (en) 2018-05-30
EP3013337A1 (en) 2016-05-04
AU2014302365B2 (en) 2018-11-15
RU2708395C2 (ru) 2019-12-06
US20150005279A1 (en) 2015-01-01
IL267101A (en) 2019-08-29
EP3483167A1 (en) 2019-05-15
US20170174624A1 (en) 2017-06-22
NZ754039A (en) 2021-06-25

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2016102137A (ru) Первичные карбоксамиды в качестве ингибиторов bik
JP2016523911A5 (ru)
JP7721270B2 (ja) Ｂｒｍ標的化化合物および関連使用方法
US11566001B2 (en) Hepatitis B capsid assembly modulators
JP6700311B2 (ja) キナーゼ阻害剤である複素環式アミド
KR101501785B1 (ko) 과증식성 장애 및 혈관형성과 관련된 질환 치료에 유용한 치환된 2,3-디히드로이미다조［1,2-ｃ］퀴나졸린 유도체
JP6500010B2 (ja) 新規ピリジン誘導体
CN101605540A (zh) 使用mek抑制剂的方法
JP2013523658A (ja) キナーゼ阻害剤としてのピラゾリル‐ピリミジン
JP6251275B2 (ja) ナトリウムチャンネル阻害剤、その製造方法およびその用途
RU2019132212A (ru) Селективные ингибиторы hdac6
JP2019535728A (ja) キナーゼ阻害剤としての複素環式アミド
KR20170094263A (ko) Ｎａｄｐｈ 옥시다제 억제제인 아미도 티아디아졸 유도체
JP2010513444A5 (ru)
RU2016141646A (ru) Ингибиторы trka киназы, основанные на них композиции и способы
RU2012126083A (ru) Производные аминооксазина
TW200529830A (en) A thiazole derivative
JP2019523233A5 (ru)
JP2009529047A5 (ru)
JP2019535689A5 (ru)
JP2019505595A5 (ru)
RU2018131766A (ru) 6-гетероциклил-4-морфолин-4-илпиридин-2-оны, пригодные для лечения рака и диабета
JP2013533868A (ja) タンパク質チロシンキナーゼ阻害剤としての新規ホモピペラジン誘導体およびそれらの医薬使用
JP2014513122A5 (ru)
WO2019133445A1 (en) Aminothiazoles as inhibitors of vanin-1