RU2015119472A - Терапевтическое средство для бокового амиотрофического склероза - Google Patents
Терапевтическое средство для бокового амиотрофического склероза Download PDFInfo
- Publication number
- RU2015119472A RU2015119472A RU2015119472A RU2015119472A RU2015119472A RU 2015119472 A RU2015119472 A RU 2015119472A RU 2015119472 A RU2015119472 A RU 2015119472A RU 2015119472 A RU2015119472 A RU 2015119472A RU 2015119472 A RU2015119472 A RU 2015119472A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- amino acid
- therapeutic agent
- acid residue
- growth hormone
- lateral sclerosis
- Prior art date
Links
- 208000034189 Sclerosis Diseases 0.000 title 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 title 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 35
- 229940124597 therapeutic agent Drugs 0.000 claims abstract 35
- 125000000539 amino acid group Chemical group 0.000 claims abstract 32
- 206010002026 amyotrophic lateral sclerosis Diseases 0.000 claims abstract 24
- 102000018997 Growth Hormone Human genes 0.000 claims abstract 23
- 108010051696 Growth Hormone Proteins 0.000 claims abstract 23
- 239000000122 growth hormone Substances 0.000 claims abstract 23
- 230000028327 secretion Effects 0.000 claims abstract 23
- 239000000018 receptor agonist Substances 0.000 claims abstract 22
- 229940044601 receptor agonist Drugs 0.000 claims abstract 22
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 17
- 230000004936 stimulating effect Effects 0.000 claims abstract 17
- 101800001586 Ghrelin Proteins 0.000 claims abstract 14
- 125000003275 alpha amino acid group Chemical group 0.000 claims abstract 14
- GNKDKYIHGQKHHM-RJKLHVOGSA-N ghrelin Chemical group C([C@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)CN)COC(=O)CCCCCCC)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CC=1N=CNC=1)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(O)=O)C1=CC=CC=C1 GNKDKYIHGQKHHM-RJKLHVOGSA-N 0.000 claims abstract 14
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 13
- 108090000765 processed proteins & peptides Proteins 0.000 claims abstract 13
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 claims abstract 10
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 claims abstract 10
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 claims abstract 10
- 150000004665 fatty acids Chemical class 0.000 claims abstract 10
- -1 ulmorelline Chemical compound 0.000 claims abstract 9
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims abstract 6
- NEHWBYHLYZGBNO-BVEPWEIPSA-N (2s)-6-amino-2-[[(2r)-2-[[(2r)-2-[[(2s)-2-[(2-amino-2-methylpropanoyl)amino]-3-(1h-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]-3-naphthalen-2-ylpropanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]hexanamide Chemical compound C([C@H](NC(=O)C(C)(N)C)C(=O)N[C@H](CC=1C=C2C=CC=CC2=CC=1)C(=O)N[C@H](CC=1C=CC=CC=1)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(N)=O)C1=CN=CN1 NEHWBYHLYZGBNO-BVEPWEIPSA-N 0.000 claims abstract 4
- WZHKXNSOCOQYQX-FUAFALNISA-N (2s)-6-amino-2-[[(2r)-2-[[(2s)-2-[[(2s)-2-[[(2r)-2-[[(2s)-2-amino-3-(1h-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]-3-(1h-indol-3-yl)propanoyl]amino]propanoyl]amino]-3-(1h-indol-3-yl)propanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]hexanamide Chemical compound C([C@H](N)C(=O)N[C@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)C(=O)N[C@H](CC=1C=CC=CC=1)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(N)=O)C1=CN=CN1 WZHKXNSOCOQYQX-FUAFALNISA-N 0.000 claims abstract 4
- RVWNMGKSNGWLOL-GIIHNPQRSA-N (2s)-6-amino-2-[[(2r)-2-[[(2s)-2-[[(2s)-2-[[(2r)-2-[[(2s)-2-amino-3-(1h-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]-3-(2-methyl-1h-indol-3-yl)propanoyl]amino]propanoyl]amino]-3-(1h-indol-3-yl)propanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]hexanamide Chemical compound C([C@H](N)C(=O)N[C@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1C)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)C(=O)N[C@H](CC=1C=CC=CC=1)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(N)=O)C1=CN=CN1 RVWNMGKSNGWLOL-GIIHNPQRSA-N 0.000 claims abstract 4
- HRNLPPBUBKMZMT-SSSXJSFTSA-N (2s)-6-amino-2-[[(2s)-2-[[(2s)-2-[[(2s)-2-[[(2r)-2-[[(2r)-2-aminopropanoyl]amino]-3-naphthalen-2-ylpropanoyl]amino]propanoyl]amino]-3-(1h-indol-3-yl)propanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]hexanamide Chemical compound C([C@H](NC(=O)[C@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@@H](CC=1C=C2C=CC=CC2=CC=1)NC(=O)[C@H](N)C)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(N)=O)C1=CC=CC=C1 HRNLPPBUBKMZMT-SSSXJSFTSA-N 0.000 claims abstract 4
- 208000019505 Deglutition disease Diseases 0.000 claims abstract 4
- AFVFQIVMOAPDHO-UHFFFAOYSA-N Methanesulfonic acid Chemical compound CS(O)(=O)=O AFVFQIVMOAPDHO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- FTALBRSUTCGOEG-UHFFFAOYSA-N Riluzole Chemical compound C1=C(OC(F)(F)F)C=C2SC(N)=NC2=C1 FTALBRSUTCGOEG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- KVLLHLWBPNCVNR-SKCUWOTOSA-N capromorelin Chemical compound C([C@@]12CN(CCC1=NN(C2=O)C)C(=O)[C@@H](COCC=1C=CC=CC=1)NC(=O)C(C)(C)N)C1=CC=CC=C1 KVLLHLWBPNCVNR-SKCUWOTOSA-N 0.000 claims abstract 4
- 229950004826 capromorelin Drugs 0.000 claims abstract 4
- 108010015153 growth hormone releasing hexapeptide Proteins 0.000 claims abstract 4
- 108010085742 growth hormone-releasing peptide-2 Proteins 0.000 claims abstract 4
- 108010070965 hexarelin Proteins 0.000 claims abstract 4
- 108010027047 ipamorelin Proteins 0.000 claims abstract 4
- 229950002987 ipamorelin Drugs 0.000 claims abstract 4
- 229960000208 pralmorelin Drugs 0.000 claims abstract 4
- 229960004181 riluzole Drugs 0.000 claims abstract 4
- 238000010254 subcutaneous injection Methods 0.000 claims abstract 4
- 239000007929 subcutaneous injection Substances 0.000 claims abstract 4
- 108010052640 anamorelin Proteins 0.000 claims abstract 3
- VQPFSIRUEPQQPP-MXBOTTGLSA-N anamorelin Chemical compound C([C@@]1(C(=O)N(C)N(C)C)CN(CCC1)C(=O)[C@@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)NC(=O)C(C)(C)N)C1=CC=CC=C1 VQPFSIRUEPQQPP-MXBOTTGLSA-N 0.000 claims abstract 3
- 229950005896 anamorelin Drugs 0.000 claims abstract 3
- 102100033367 Appetite-regulating hormone Human genes 0.000 claims 13
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 9
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 6
- 238000012217 deletion Methods 0.000 claims 3
- 230000037430 deletion Effects 0.000 claims 3
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims 3
- 230000003834 intracellular effect Effects 0.000 claims 3
- 238000006467 substitution reaction Methods 0.000 claims 3
- BHPQYMZQTOCNFJ-UHFFFAOYSA-N Calcium cation Chemical compound [Ca+2] BHPQYMZQTOCNFJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 150000001413 amino acids Chemical class 0.000 claims 2
- 229910001424 calcium ion Inorganic materials 0.000 claims 2
- 108020003175 receptors Proteins 0.000 claims 2
- OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N Calcium Chemical compound [Ca] OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 108010068542 Somatotropin Receptors Proteins 0.000 claims 1
- 239000000556 agonist Substances 0.000 claims 1
- 229910052791 calcium Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000011575 calcium Substances 0.000 claims 1
- 239000003324 growth hormone secretagogue Substances 0.000 claims 1
- 150000002500 ions Chemical class 0.000 claims 1
- 102000012004 Ghrelin Human genes 0.000 abstract 2
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- A61K38/17—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
- A61K38/22—Hormones
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/425—Thiazoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- A61K38/17—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- A61K38/17—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
- A61K38/22—Hormones
- A61K38/25—Growth hormone-releasing factor [GH-RF], i.e. somatoliberin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
- A61P21/02—Muscle relaxants, e.g. for tetanus or cramps
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K14/00—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- C07K14/435—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
- C07K14/575—Hormones
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2300/00—Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K14/00—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- C07K14/435—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
- C07K14/705—Receptors; Cell surface antigens; Cell surface determinants
- C07K14/72—Receptors; Cell surface antigens; Cell surface determinants for hormones
- C07K14/723—G protein coupled receptor, e.g. TSHR-thyrotropin-receptor, LH/hCG receptor, FSH receptor
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Zoology (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Genetics & Genomics (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Toxicology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Peptides Or Proteins (AREA)
- Cell Biology (AREA)
- Marine Sciences & Fisheries (AREA)
Abstract
1. Терапевтическое средство для бокового амиотрофического склероза, содержащее агонист рецептора стимулятора секреции гормона роста или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного ингредиента, для введения индивидууму, страдающему боковым амиотрофическим склерозом без тяжелой дисфагии.2. Терапевтическое средство по п. 1, где индивидуум также является невосприимчивым или недостаточно восприимчивым к существующему терапевтическому средству для бокового амиотрофического склероза.3. Терапевтическое средство по п. 1 или 2, где терапевтическое средство используют в комбинации с существующим терапевтическим средством для бокового амиотрофического склероза.4. Терапевтическое средство по п. 2, где существующее терапевтическое средство для бокового амиотрофического склероза представляет собой рилузол.5. Терапевтическое средство по п. 1 или 2, где терапевтическое средство для бокового амиотрофического склероза, содержащее агонист рецептора стимулятора секреции гормона роста или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного ингредиента, вводят посредством подкожной инъекции.6. Терапевтическое средство по п. 1 или 2, где агонист рецептора стимулятора секреции гормона роста представляет собой грелин, пралморелин, GHRP-6, гексарелин, ипаморелин, ибутаморена мезилат, улиморелин, анаморелин, мациморелин, капроморелин или SM-130686.7. Терапевтическое средство по п. 6, где грелин представляет собой пептидное соединение, содержащее аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 1, в которой 3-й аминокислотный остаток от N-конца представляет собой аминокислотный остаток, модифицированный жирной кислотой, вводимой в боковую цепь
Claims (27)
1. Терапевтическое средство для бокового амиотрофического склероза, содержащее агонист рецептора стимулятора секреции гормона роста или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного ингредиента, для введения индивидууму, страдающему боковым амиотрофическим склерозом без тяжелой дисфагии.
2. Терапевтическое средство по п. 1, где индивидуум также является невосприимчивым или недостаточно восприимчивым к существующему терапевтическому средству для бокового амиотрофического склероза.
3. Терапевтическое средство по п. 1 или 2, где терапевтическое средство используют в комбинации с существующим терапевтическим средством для бокового амиотрофического склероза.
4. Терапевтическое средство по п. 2, где существующее терапевтическое средство для бокового амиотрофического склероза представляет собой рилузол.
5. Терапевтическое средство по п. 1 или 2, где терапевтическое средство для бокового амиотрофического склероза, содержащее агонист рецептора стимулятора секреции гормона роста или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного ингредиента, вводят посредством подкожной инъекции.
6. Терапевтическое средство по п. 1 или 2, где агонист рецептора стимулятора секреции гормона роста представляет собой грелин, пралморелин, GHRP-6, гексарелин, ипаморелин, ибутаморена мезилат, улиморелин, анаморелин, мациморелин, капроморелин или SM-130686.
7. Терапевтическое средство по п. 6, где грелин представляет собой пептидное соединение, содержащее аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 1, в которой 3-й аминокислотный остаток от N-конца представляет собой аминокислотный остаток, модифицированный жирной кислотой, вводимой в боковую цепь аминокислотного остатка, или пептидное соединение, содержащее аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 1 с делецией, заменой и/или добавлением одного или нескольких аминокислотных остатков в положении 5-28 от N-конца SEQ ID NO: 1, в которой 3-й аминокислотный остаток от N-конца представляет собой аминокислотный остаток, модифицированный жирной кислотой, вводимой в боковую цепь аминокислотного остатка, и обладающее активностью повышения концентрации внутриклеточных ионов кальция посредством связывания с рецептором стимулятора секреции гормона роста.
8. Терапевтическое средство по п. 7, где грелин представляет собой пептидное соединение, содержащее аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 1, в которой 3-й аминокислотный остаток от N-конца представляет собой аминокислотный остаток, модифицированный жирной кислотой, вводимой при гидроксигруппе в боковую цепь аминокислотного остатка.
9. Терапевтическое средство по п. 8, где грелин представляет собой пептидное соединение, содержащее аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 1, в которой гидроксигруппа в боковой цепи 3-го аминокислотного остатка от N-конца является ацетилированной н-октаноиловой группой.
10. Способ лечения бокового амиотрофического склероза, включающий введение терапевтического средства для бокового амиотрофического склероза, содержащего агонист рецептора стимулятора секреции гормона роста или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного ингредиента, индивидууму, страдающему боковым амиотрофическим склерозом без тяжелой дисфагии.
11. Способ лечения по п. 10, где индивидуум также является невосприимчивым или недостаточно восприимчивым к существующему терапевтическому средству для бокового амиотрофического склероза.
12. Способ лечения по п. 10 или 11, где терапевтическое средство вводят в комбинации с существующим терапевтическим средством для бокового амиотрофического склероза.
13. Способ лечения по п. 11, где существующее терапевтическое средство для бокового амиотрофического склероза представляет собой рилузол.
14. Способ лечения по п. 10 или 11, где терапевтическое средство для бокового амиотрофического склероза, содержащее агонист рецептора стимулятора секреции гормона роста или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного ингредиента, вводят посредством подкожной инъекции.
15. Способ лечения по п. 10 или 11, где агонист рецептора стимулятора секреции гормона роста представляет собой грелин, пралморелин, GHRP-6, гексарелин, ипаморелин, ибутаморена мезилат, улиморелин, анаморелин, мациморелин, капроморелин или SM-130686.
16. Способ лечения по п. 15, где грелин представляет собой пептидное соединение, содержащее аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 1, в которой 3-й аминокислотный остаток от N-конца представляет собой аминокислотный остаток, модифицированный жирной кислотой, вводимой в боковую цепь аминокислотного остатка, или пептидное соединение, содержащее аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 1 с делецией, заменой и/или добавлением одного или нескольких аминокислотных остатков в положении 5-28 от N-конца SEQ ID NO: 1, в которой 3-й аминокислотный остаток от N-конца представляет собой аминокислотный остаток, модифицированный жирной кислотой, вводимой в боковую цепь аминокислотного остатка, и обладающее активностью повышения концентрации внутриклеточных ионов кальция посредством связывания с рецептором стимулятора секреции гормона роста.
17. Способ лечения по п. 16, где грелин представляет собой пептидное соединение, содержащее аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 1, в которой 3-й аминокислотный остаток от N-конца представляет собой аминокислотный остаток, модифицированный жирной кислотой, вводимой при гидроксигруппе в боковую цепь аминокислотного остатка.
18. Способ лечения по п. 17, где грелин представляет собой пептидное соединение, содержащее аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 1, в которой гидроксигруппа в боковой цепи 3-го аминокислотного остатка от N-конца является ацетилированной н-октаноиловой группой.
19. Агонист рецептора стимулятора секреции гормона роста или его фармацевтически приемлемая соль для лечения бокового амиотрофического склероза путем введения индивидууму, страдающему боковым амиотрофическим склерозом без тяжелой дисфагии.
20. Агонист рецептора стимулятора секреции гормона роста или его фармацевтически приемлемая соль по п. 19, где индивидуум также является невосприимчивым или недостаточно восприимчивым к существующему терапевтическому средству для бокового амиотрофического склероза.
21. Агонист рецептора стимулятора секреции гормона роста или его фармацевтически приемлемую соль по п. 19 или 20, где в лечении агонист рецептора стимулятора секреции гормона роста или его фармацевтически приемлемую соль используют в комбинации с существующим терапевтическим средством для бокового амиотрофического склероза.
22. Агонист рецептора стимулятора секреции гормона роста или его фармацевтически приемлемая соль по п. 20, где существующее терапевтическое средство для бокового амиотрофического склероза представляет собой рилузол.
23. Агонист рецептора стимулятора секреции гормона роста или его фармацевтически приемлемая соль по п. 19 или 20, где введение агониста рецептора стимулятора секреции гормона роста или его фармацевтически приемлемой соли индивидууму представляет собой введение в форме подкожной инъекции.
24. Агонист рецептора стимулятора секреции гормона роста или его фармацевтически приемлемая соль по п. 19 или 20, где агонист рецептора стимулятора секреции гормона роста представляет собой грелин, пралморелин, GHRP-6, гексарелин, ипаморелин, ибутаморена мезилат, улиморелин, анаморелин, мациморелин, капроморелин или SM-130686.
25. Агонист рецептора стимулятора секреции гормона роста или его фармацевтически приемлемая соль по п. 24, где грелин представляет собой пептидное соединение, содержащее аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 1, в которой 3-й аминокислотный остаток от N-конца представляет собой аминокислотный остаток, модифицированный жирной кислотой, вводимой в боковую цепь аминокислотного остатка, или пептидное соединение, содержащее аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 1 с делецией, заменой и/или добавлением одного или нескольких аминокислотных остатков в положении 5-28 от N-конца SEQ ID NO: 1, в которой 3-й аминокислотный остаток от N-конца представляет собой аминокислотный остаток, модифицированный жирной кислотой, вводимой в боковую цепь аминокислотного остатка, и обладающее активностью повышения концентрации внутриклеточных ионов кальция посредством связывания с рецептором стимулятора секреции гормона роста.
26. Агонист рецептора стимулятора секреции гормона роста или его фармацевтически приемлемая соль по п. 25, где грелин представляет собой пептидное соединение, содержащее аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 1, в которой 3-й аминокислотный остаток от N-конца представляет собой аминокислотный остаток, модифицированный жирной кислотой, вводимой при гидроксигруппе в боковую цепь аминокислотного остатка.
27. Агонист рецептора стимулятора секреции гормона роста или его фармацевтически приемлемая соль по п. 26, где грелин представляет собой пептидное соединение, содержащее аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 1, в которой гидроксигруппа в боковой цепи 3-го аминокислотного остатка от N-конца является ацетилированной н-октаноиловой группой.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2012234300 | 2012-10-24 | ||
| JP2012-234300 | 2012-10-24 | ||
| PCT/JP2013/078743 WO2014065341A1 (ja) | 2012-10-24 | 2013-10-23 | 筋萎縮性側索硬化症治療剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2015119472A true RU2015119472A (ru) | 2016-12-20 |
| RU2655811C2 RU2655811C2 (ru) | 2018-05-29 |
Family
ID=50544716
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2015119472A RU2655811C2 (ru) | 2012-10-24 | 2013-10-23 | Терапевтическое средство для бокового амиотрофического склероза |
Country Status (11)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20150265680A1 (ru) |
| EP (1) | EP2913063B1 (ru) |
| JP (1) | JP6262661B2 (ru) |
| KR (3) | KR20150070180A (ru) |
| CN (2) | CN110354265A (ru) |
| AU (1) | AU2013335678B9 (ru) |
| BR (1) | BR112015009107A2 (ru) |
| CA (1) | CA2889499C (ru) |
| IN (1) | IN2015DN04172A (ru) |
| RU (1) | RU2655811C2 (ru) |
| WO (1) | WO2014065341A1 (ru) |
Families Citing this family (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2017533951A (ja) | 2014-11-12 | 2017-11-16 | リリック・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッドＬｙｒｉｃ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｉｎｃ． | 経腸栄養不耐性の処置 |
| WO2017083882A1 (en) * | 2015-11-11 | 2017-05-18 | Lyric Pharmaceuticals Inc. | Treatment of enteral feeding intolerance and other conditions using ulimorelin analogs |
| MA54383A (fr) * | 2018-12-06 | 2021-10-13 | Biogen Ma Inc | Protéine neurofilamenteuse pour guider une intervention thérapeutique dans la sclérose laterale amyotrophique |
| US11969416B1 (en) | 2022-11-03 | 2024-04-30 | Lumos Pharma, Inc. | Compactable oral formulations of ibutamoren |
Family Cites Families (19)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5668254A (en) | 1990-05-11 | 1997-09-16 | Romano Deghenghi | D-2-alkyl-tryptophan and peptides containing same |
| US5663146A (en) | 1991-08-22 | 1997-09-02 | Administrators Of The Tulane Educational Fund | Polypeptide analogues having growth hormone releasing activity |
| US5536716A (en) | 1992-12-11 | 1996-07-16 | Merck & Co., Inc. | Spiro piperidines and homologs which promote release of growth hormone |
| TW432073B (en) | 1995-12-28 | 2001-05-01 | Pfizer | Pyrazolopyridine compounds |
| CN1161333C (zh) | 1998-08-20 | 2004-08-11 | 住友制药株式会社 | 作为生长激素释放剂的2-羟基吲哚衍生物 |
| CA2696819C (en) * | 1999-07-23 | 2015-07-07 | Kenji Kangawa | Ghrelin related peptides |
| UA73530C2 (ru) | 1999-11-10 | 2005-08-15 | Ново Нордіск А/С | Соединение со свойствами освобождения гормона роста |
| DE60022683D1 (de) * | 1999-12-28 | 2005-10-20 | Kaken Pharma Co Ltd | Nervenschutzmittel |
| PT1524272E (pt) | 2000-06-13 | 2007-07-25 | Aeterna Zentaris Gmbh | Secretagogos de hormona de crescimento |
| CN100491395C (zh) | 2002-04-11 | 2009-05-27 | 阿斯比奥制药株式会社 | 修饰肽的制造方法 |
| US7476653B2 (en) | 2003-06-18 | 2009-01-13 | Tranzyme Pharma, Inc. | Macrocyclic modulators of the ghrelin receptor |
| JP2005239712A (ja) | 2004-01-30 | 2005-09-08 | Kaken Pharmaceut Co Ltd | 神経突起伸展剤 |
| WO2006079077A2 (en) * | 2005-01-20 | 2006-07-27 | Acadia Pharmaceuticals Inc. | Use of diltiazem or analogs thereof as modulators of ghrelin receptor |
| US7829589B2 (en) | 2005-06-10 | 2010-11-09 | Elixir Pharmaceuticals, Inc. | Sulfonamide compounds and uses thereof |
| KR20080066014A (ko) * | 2005-10-18 | 2008-07-15 | 오노 야꾸힝 고교 가부시키가이샤 | 근위축성측삭경화증 환자의 운동 신경 보호용 의약 |
| CA2654292C (en) | 2006-06-07 | 2022-01-11 | Genzyme Corporation | Gene therapy for motor neuron disorders |
| JP2008127377A (ja) | 2006-11-24 | 2008-06-05 | Jichi Medical Univ | Ｇｈｓ−ｒ作動薬を含有してなるメタボリックシンドローム又は高血圧症の予防・治療剤。 |
| KR100946084B1 (ko) | 2008-03-27 | 2010-03-10 | 주식회사 하이닉스반도체 | 반도체 소자의 수직형 트랜지스터 및 그 형성방법 |
| CA2720408C (en) * | 2008-04-03 | 2016-09-06 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Use of pegylated igf-i variants for the treatment of neuromuscular disorders |
-
2013
- 2013-10-23 CN CN201910808882.7A patent/CN110354265A/zh active Pending
- 2013-10-23 JP JP2014543332A patent/JP6262661B2/ja active Active
- 2013-10-23 AU AU2013335678A patent/AU2013335678B9/en active Active
- 2013-10-23 RU RU2015119472A patent/RU2655811C2/ru active
- 2013-10-23 US US14/437,459 patent/US20150265680A1/en not_active Abandoned
- 2013-10-23 CN CN201380066625.1A patent/CN104853778A/zh active Pending
- 2013-10-23 WO PCT/JP2013/078743 patent/WO2014065341A1/ja active Application Filing
- 2013-10-23 CA CA2889499A patent/CA2889499C/en active Active
- 2013-10-23 KR KR1020157010085A patent/KR20150070180A/ko not_active Ceased
- 2013-10-23 BR BR112015009107A patent/BR112015009107A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2013-10-23 KR KR1020207026038A patent/KR20200108494A/ko not_active Withdrawn
- 2013-10-23 EP EP13848825.9A patent/EP2913063B1/en active Active
- 2013-10-23 IN IN4172DEN2015 patent/IN2015DN04172A/en unknown
- 2013-10-23 KR KR1020227012378A patent/KR102499918B1/ko active Active
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP6262661B2 (ja) | 2018-01-17 |
| BR112015009107A2 (pt) | 2017-11-14 |
| KR20150070180A (ko) | 2015-06-24 |
| HK1214152A1 (en) | 2016-07-22 |
| RU2655811C2 (ru) | 2018-05-29 |
| CA2889499A1 (en) | 2014-05-01 |
| KR102499918B1 (ko) | 2023-02-14 |
| AU2013335678A1 (en) | 2015-05-21 |
| CN104853778A (zh) | 2015-08-19 |
| KR20200108494A (ko) | 2020-09-18 |
| IN2015DN04172A (ru) | 2015-10-16 |
| KR20220051418A (ko) | 2022-04-26 |
| WO2014065341A1 (ja) | 2014-05-01 |
| CA2889499C (en) | 2019-09-10 |
| EP2913063B1 (en) | 2019-09-11 |
| EP2913063A1 (en) | 2015-09-02 |
| CN110354265A (zh) | 2019-10-22 |
| EP2913063A4 (en) | 2016-07-20 |
| JPWO2014065341A1 (ja) | 2016-09-08 |
| AU2013335678B2 (en) | 2017-10-26 |
| AU2013335678B9 (en) | 2024-12-12 |
| US20150265680A1 (en) | 2015-09-24 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2025004067A (ja) | 医薬組成物 | |
| RU2012140704A (ru) | Способ профилактики и/или лечения фиброза и/или помутнения роговицы (варианты), способ получения фармацевтической композиции для профилактики и/или лечения фиброза и/или помутнения роговицы и глазная фармацевтическая композиция | |
| MX343499B (es) | Composiciones farmaceuticas de ligandos receptores de secretagoga de la hormona de crecimiento. | |
| MX359516B (es) | Composiciones y metodos para prevenir o tratar enfermedades, afecciones, o procesos caracterizados por la proliferacion abrellante de fibro blasto y deposicion de matriz extracelular. | |
| MX2020004969A (es) | Composiciones y procedimientos para tratar cancer. | |
| MX2013005341A (es) | Formulaciones liquidas de anticuerpos anti-tnf-alfa de alta concentracion mejoradas. | |
| HRP20200889T1 (hr) | Upotreba dugodjelujućih peptida glp-1 | |
| HK1204988A1 (en) | Methods and compositions for preventing or treating ophthalmic conditions | |
| RU2015119472A (ru) | Терапевтическое средство для бокового амиотрофического склероза | |
| BR112013026706A2 (pt) | composições nutricionais compreendendo ácido alfa-hidroxi-isocaproico | |
| NZ608502A (en) | Polypeptides that bind to human complement component c5 | |
| RU2013149397A (ru) | Аналоги длительно действующих пептидов | |
| MX347229B (es) | Antagonistas de péptido de la familia cgrp de calcitonina de hormonas de péptido y su uso. | |
| RU2015116264A (ru) | Композиции и способы лечения сердечной недостаточности у пациентов с диабетом | |
| NZ756128A (en) | Novel peptides and analogs for use in the treatment of oral mucositis | |
| MX2015007402A (es) | Fusion de hormona de crecimiento humano y albumina, formulacion y usos de los mismos. | |
| RU2019109154A (ru) | ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ТЕРАПИИ ДЕФИЦИТА ГОРМОНА РОСТА, СОДЕРЖАЩАЯ СЛИТЫЙ БЕЛОК hGH | |
| US9657062B2 (en) | Ghrelin analogues | |
| MX2019005466A (es) | Composiciones y metodos para tratar diabetes, hipertension e hipercolesterolemia. | |
| MX2018012716A (es) | Peptidos bioactivos pegilados y usos de los mismos. | |
| DK2032595T3 (da) | Peptidsubstans, som har en immuno-gerobeskyttende virkning, farmaceutisk præparat på basis heraf og fremgangsmåde til anvendelse heraf | |
| US11819537B2 (en) | Preventive or therapeutic method for inflammatory skin disease | |
| US20170304406A1 (en) | New indication for alpha-msh analogues | |
| WO2019178462A1 (en) | Parathyroid hormone polypeptide conjugates and methods of their use | |
| EP2699591A1 (en) | Growth hormone releasing factor (grf) analogs and uses thereof |