RU2014104559A

RU2014104559A - Гелевые композиции оксиметазолина и способы их применения

Info

Publication number: RU2014104559A
Application number: RU2014104559/15A
Authority: RU
Inventors: Стюарт Д. ШЕНЛЕР; Кристофер ПОВАЛА; Марк Барри Браун; Сиан Тионг ЛИМ; ЭВАНС Чарльз Родни ГРИНЭВЭЙ
Original assignee: Аллерган, Инк.
Priority date: 2011-07-14
Filing date: 2012-07-12
Publication date: 2015-08-20
Also published as: CA2841632A1; EP2731606A1; JP2014523908A; KR20140074883A; US20130079379A1; CN103796652A; BR112014000876A2; AU2012281059A1; WO2013010032A1

Abstract

1. Состав, который содержит имидазолиновый альфа агонист и фармацевтически приемлемый наполнитель, причем состав является гелем.2. Состав по п. 1, отличающийся тем, что имидазолиновый альфа агонист выбран из анлинидина, антазолина, апраклонидина, бримонидина, BRL-44408, хлорэтилклонидина, цибензолина, циразолина, клонидина, дигидроимидазол-2-илидена, эфароксана, ELB-139, эрготионеина, фенобама, феноксазолина, идазоксана, имазапира, имидаклоприда, имидазол-4-он-5-пропионовой кислоты, имилоксана, инданидина, лофексидина, лизидина, мазиндола, метиамида, метизолина, моксонидина, нафазолина, непикастата, (R)-3-нитробифенилина, натлина, оксиметазолина, ромифидина, фентоламина, тетрагидрозолина, тиаменидина, тизанидина, толазолина, толонидина, трамазолина, тимазолина и ксилометазолин или их фармацевтически приемлемой соли.3. Состав по п. 1, отличающийся тем, что имазолиновый альфа агонист является оксиметазолином или его фармацевтически приемлемой солью.4. Состав по п. 1, отличающийся тем, что состав содержит терапевтически эффективное количество имидазолинового альфа агониста.5. Состав по п. 1, дополнительно содержащий гелеобразующее средство.6. Состав по п. 1, дополнительно содержащий вспомогательные добавки, выбранные из группы, состоящей из консервантов, растворителей, эмульгаторов, стабилизаторов эмульсии, регуляторов уровня pH, хелатирующих средств, модификаторов вязкости, антиоксидантов, поверхностно-активных веществ, смягчающих веществ, веществ, придающих непрозрачность, веществ для оптимизации условий функционирования кожи, буферов и их комбинаций.7. Состав по п. 1, отличающийся тем, что состав имеет уровень pH от приблизит

Claims

1. Состав, который содержит имидазолиновый альфа агонист и фармацевтически приемлемый наполнитель, причем состав является гелем.

2. Состав по п. 1, отличающийся тем, что имидазолиновый альфа агонист выбран из анлинидина, антазолина, апраклонидина, бримонидина, BRL-44408, хлорэтилклонидина, цибензолина, циразолина, клонидина, дигидроимидазол-2-илидена, эфароксана, ELB-139, эрготионеина, фенобама, феноксазолина, идазоксана, имазапира, имидаклоприда, имидазол-4-он-5-пропионовой кислоты, имилоксана, инданидина, лофексидина, лизидина, мазиндола, метиамида, метизолина, моксонидина, нафазолина, непикастата, (R)-3-нитробифенилина, натлина, оксиметазолина, ромифидина, фентоламина, тетрагидрозолина, тиаменидина, тизанидина, толазолина, толонидина, трамазолина, тимазолина и ксилометазолин или их фармацевтически приемлемой соли.

3. Состав по п. 1, отличающийся тем, что имазолиновый альфа агонист является оксиметазолином или его фармацевтически приемлемой солью.

4. Состав по п. 1, отличающийся тем, что состав содержит терапевтически эффективное количество имидазолинового альфа агониста.

5. Состав по п. 1, дополнительно содержащий гелеобразующее средство.

6. Состав по п. 1, дополнительно содержащий вспомогательные добавки, выбранные из группы, состоящей из консервантов, растворителей, эмульгаторов, стабилизаторов эмульсии, регуляторов уровня pH, хелатирующих средств, модификаторов вязкости, антиоксидантов, поверхностно-активных веществ, смягчающих веществ, веществ, придающих непрозрачность, веществ для оптимизации условий функционирования кожи, буферов и их комбинаций.

7. Состав по п. 1, отличающийся тем, что состав имеет уровень pH от приблизительно 3,0 до приблизительно 6,0 при комнатной температуре.

8. Состав по п. 1, отличающийся тем, что имидазолиновый альфа агонист присутствует в количестве, составляющем от приблизительно 0,0075% до приблизительно 5% по массе.

9. Состав по п. 1, дополнительно содержащий вазоконстриктор.

10. Состав по п. 9, отличающийся тем, что вазоконстриктор представляет собой альфа-адренергический агонист за исключением оксиметазолина или его фармацевтически приемлемой соли.

11. Состав по п. 9, отличающийся тем, что вазоконстриктор представляет собой альфа агонист имидазолинового типа, альфа агонист неимидазолинового типа, альфа-1 адренергический агонист, альфа-2 адренергический агонист, селективный альфа-адренергический агонист, неселективный альфа-адренергический агонист, селективный альфа-1 адренергический агонист, селективный альфа-2 адренергический агонист, неселективный альфа-1 адренергический агонист, неселективный альфа-2 адренергический агонист или их комбинации.

12. Состав по п. 1, отличающийся тем, что имидазолиновый альфа агонист является оксиметазолином или его фармацевтически приемлемой солью.

13. Состав по п. 1, дополнительно содержащий гелеобразующее средство и отличающийся тем, что имидазолиновый альфа агонист присутствует в количестве от приблизительно 0,0075% до приблизительно 5% по массе состава;

14. Состав по п. 13, дополнительно содержащий один или более компонентов, выбранных из:

консерванта в количестве, составляющем от приблизительно 0,01% до приблизительно 5% по массе состава;

хелатирующего средства в количестве, составляющем от приблизительно 0,001% до приблизительно 2% по массе состава;

модификатора вязкости в количестве, составляющем от приблизительно 0,1% до приблизительно 30% по массе состава;

антиоксиданта в количестве, составляющем от приблизительно 0,01% до приблизительно 3% по массе состава;

поверхностно-активного вещества в количестве, составляющем от приблизительно 0,1% до приблизительно 50% по массе состава;

вещества, придающего непрозрачность, в количестве, составляющем от приблизительно 0,01% до приблизительно 20% по массе состава;

смягчающего вещества в количестве от приблизительно 0,1% до приблизительно 50% по массе состава;

вещества для оптимизации условий функционирования кожи в количестве, составляющем от приблизительно 0,1% до приблизительно 50% по массе состава;

эмульгатора в количестве, составляющем от приблизительно 0,1% до приблизительно 30% по массе состава; и

регулятора уровня pH в количестве, достаточном для того, чтобы обеспечить фармацевтической композиции уровень pH от приблизительно 2,5 до приблизительно 7.5; и их комбинаций.

15. Способ лечения состояния кожи, включающий местное нанесение субъекту, нуждающемуся в этом, состава по п. 1, отличающийся тем, что указанное состояние кожи выбрано из группы, состоящей из розацеа, эритематозно-телеангиэктатической розацеа, папуло-пустулезной розацеа, фиматозной розацеа, офтальморозацеа, эритематозной розацеа, симптомов, связанных с розацеа, выбранных из группы, состоящей из папул, пустул, фим, телеангиоэктазии, эритемы и пурпуры; фолликулярного кератоза, милиарной диссеминированной волчанки лица, экземы, дерматита, контактного дерматита, атопического дерматита, себорейного дерматита, монетовидного дерматита, генерализованного эксфолиативного дерматита, застойного дерматита, нейродермита, простого хронического лишая, ксероза, ксеротического дерматита, дисгидроза, дисгидротического дерматита, астеатозного дерматита, кератодермии, ихтиозов, ихтиозиформных дерматозов, акне, периорального дерматита, псевдофолликулита зоны роста бороды, потницы, кристаллической потницы, красной потницы, глубокой потницы, пустулезной потницы, солнечного ожога, хронического актинического повреждения, пойкилодермы, лучевого дерматита, актинической пурпуры, других воспалительных дерматозов, псориаза, лекарственных высыпаний, многоформной эритемы, узловатой эритемы, эритемы лица, не связанной с розацеа, покраснения кожи, прилива крови к лицу, кольцевидной гранулемы, заболеваний и состояний, характеризующихся кровотечениями или кровоподтеками, петехий, экхимоза, пурпуры, любого скопления крови в коже по причине сосудистой транссудации, кровотечений или кровоподтеков в результате любых повреждений кожи, вызванных травмой, кровотечений или кровоподтеков в результате инфекции, воспалительных дерматозов, воспаления по любой причине и их комбинаций.

16. Способ по п. 15, отличающийся тем, что указанное состояние кожи является эритемой, связанной с розацеа.

17. Способ по п. 15, отличающийся тем, что имазолиновый альфа агонист является оксиметазолином или его фармацевтически приемлемой солью.

18. Набор, содержащий: (a) упаковку или устройство, дозирующее продукт, способное отпускать стандартную дозу состава по п. 1; и (b) инструкции по использованию указанного набора.