RU2014101036A - Стабилизированная композиция вориконазола - Google Patents
Стабилизированная композиция вориконазола Download PDFInfo
- Publication number
- RU2014101036A RU2014101036A RU2014101036/15A RU2014101036A RU2014101036A RU 2014101036 A RU2014101036 A RU 2014101036A RU 2014101036/15 A RU2014101036/15 A RU 2014101036/15A RU 2014101036 A RU2014101036 A RU 2014101036A RU 2014101036 A RU2014101036 A RU 2014101036A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- voriconazole
- cyclodextrin
- lactose
- hydroxypropyl
- beta
- Prior art date
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims abstract 20
- BCEHBSKCWLPMDN-MGPLVRAMSA-N voriconazole Chemical compound C1([C@H](C)[C@](O)(CN2N=CN=C2)C=2C(=CC(F)=CC=2)F)=NC=NC=C1F BCEHBSKCWLPMDN-MGPLVRAMSA-N 0.000 title claims abstract 20
- 229960004740 voriconazole Drugs 0.000 title claims abstract 20
- ODLHGICHYURWBS-LKONHMLTSA-N trappsol cyclo Chemical compound CC(O)COC[C@H]([C@H]([C@@H]([C@H]1O)O)O[C@H]2O[C@@H]([C@@H](O[C@H]3O[C@H](COCC(C)O)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](COCC(C)O)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](COCC(C)O)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](COCC(C)O)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O3)[C@H](O)[C@H]2O)COCC(O)C)O[C@@H]1O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]3O[C@@H]1COCC(C)O ODLHGICHYURWBS-LKONHMLTSA-N 0.000 claims abstract 13
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 claims abstract 10
- 229960001375 lactose Drugs 0.000 claims abstract 10
- 239000008101 lactose Substances 0.000 claims abstract 10
- WSVLPVUVIUVCRA-KPKNDVKVSA-N Alpha-lactose monohydrate Chemical compound O.O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O WSVLPVUVIUVCRA-KPKNDVKVSA-N 0.000 claims abstract 6
- 229960001021 lactose monohydrate Drugs 0.000 claims abstract 6
- 230000000087 stabilizing effect Effects 0.000 claims abstract 6
- 238000000034 method Methods 0.000 claims abstract 5
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 claims abstract 4
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims abstract 2
- 238000001990 intravenous administration Methods 0.000 claims abstract 2
- 239000000243 solution Substances 0.000 claims abstract 2
- 206010017533 Fungal infection Diseases 0.000 claims 1
- 208000031888 Mycoses Diseases 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 238000004108 freeze drying Methods 0.000 claims 1
- 238000006467 substitution reaction Methods 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/19—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles lyophilised, i.e. freeze-dried, solutions or dispersions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/26—Carbohydrates, e.g. sugar alcohols, amino sugars, nucleic acids, mono-, di- or oligo-saccharides; Derivatives thereof, e.g. polysorbates, sorbitan fatty acid esters or glycyrrhizin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/50—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
- A61K47/69—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the conjugate being characterised by physical or galenical forms, e.g. emulsion, particle, inclusion complex, stent or kit
- A61K47/6949—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the conjugate being characterised by physical or galenical forms, e.g. emulsion, particle, inclusion complex, stent or kit inclusion complexes, e.g. clathrates, cavitates or fullerenes
- A61K47/6951—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the conjugate being characterised by physical or galenical forms, e.g. emulsion, particle, inclusion complex, stent or kit inclusion complexes, e.g. clathrates, cavitates or fullerenes using cyclodextrin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/10—Antimycotics
-
- B—PERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
- B82—NANOTECHNOLOGY
- B82Y—SPECIFIC USES OR APPLICATIONS OF NANOSTRUCTURES; MEASUREMENT OR ANALYSIS OF NANOSTRUCTURES; MANUFACTURE OR TREATMENT OF NANOSTRUCTURES
- B82Y5/00—Nanobiotechnology or nanomedicine, e.g. protein engineering or drug delivery
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Public Health (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Nanotechnology (AREA)
- Medical Informatics (AREA)
- General Engineering & Computer Science (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- Crystallography & Structural Chemistry (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Oncology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
1. Применение лактозы в качестве средства для стабилизации композиции, в частности, лиофилизированной композиции, включающей в себя смесь вориконазола и гидроксипропил-бета-циклодекстрина.2. Применение по п.1, в котором стабилизирующее количество лактозы, в пересчете на моногидрат лактозы составляет, по меньшей мере, 3, предпочтительно, от 4 до 10 массовых частей относительно вориконазола.3. Способ стабилизации композиции, включающей в себя смесь вориконазола и гидроксипропил-бета-циклодекстрина, при этом такой способ включает в себя стадии- предоставления водного раствора, включающего в себя вориконазол и гидроксипропил-бета-циклодекстрин, предпочтительно, в концентрации, по меньшей мере, в 10 мг/мл вориконазола,- добавления стабилизирующего количества лактозы к указанному водному раствору и, необязательно,- лиофилизации полученной стабилизированной композиции.4. Стабилизированная композиция для внутривенного введения вориконазола, включающая в себя одну часть по массе вориконазола, 10-30 частей по массе 2-гидроксипропил-бета-циклодекстрина, и, по меньшей мере, 3, предпочтительно, от 4 до 10 частей по массе лактозы, в пересчете на моногидрат лактозы.5. Композиция по п.4, объединенная с водным разбавителем, дающая стабилизированный раствор вориконазола, включающий в себя вориконазол в концентрации 10 мг/мл, гидроксипропил-бета-циклодекстрин в концентрации 100-300 мг/мл и лактозу в концентрации, по меньшей мере, 30 мг/мл, предпочтительно, между 40 и 100 мг/мл (в пересчете на моногидрат лактозы).6. Композиция по п.4 или 5, в которой 2-гидроксипропил-бета-циклодекстрин представляет собой высоко замещенный 2-гидроксипропил-бета-цикл�
Claims (7)
1. Применение лактозы в качестве средства для стабилизации композиции, в частности, лиофилизированной композиции, включающей в себя смесь вориконазола и гидроксипропил-бета-циклодекстрина.
2. Применение по п.1, в котором стабилизирующее количество лактозы, в пересчете на моногидрат лактозы составляет, по меньшей мере, 3, предпочтительно, от 4 до 10 массовых частей относительно вориконазола.
3. Способ стабилизации композиции, включающей в себя смесь вориконазола и гидроксипропил-бета-циклодекстрина, при этом такой способ включает в себя стадии
- предоставления водного раствора, включающего в себя вориконазол и гидроксипропил-бета-циклодекстрин, предпочтительно, в концентрации, по меньшей мере, в 10 мг/мл вориконазола,
- добавления стабилизирующего количества лактозы к указанному водному раствору и, необязательно,
- лиофилизации полученной стабилизированной композиции.
4. Стабилизированная композиция для внутривенного введения вориконазола, включающая в себя одну часть по массе вориконазола, 10-30 частей по массе 2-гидроксипропил-бета-циклодекстрина, и, по меньшей мере, 3, предпочтительно, от 4 до 10 частей по массе лактозы, в пересчете на моногидрат лактозы.
5. Композиция по п.4, объединенная с водным разбавителем, дающая стабилизированный раствор вориконазола, включающий в себя вориконазол в концентрации 10 мг/мл, гидроксипропил-бета-циклодекстрин в концентрации 100-300 мг/мл и лактозу в концентрации, по меньшей мере, 30 мг/мл, предпочтительно, между 40 и 100 мг/мл (в пересчете на моногидрат лактозы).
6. Композиция по п.4 или 5, в которой 2-гидроксипропил-бета-циклодекстрин представляет собой высоко замещенный 2-гидроксипропил-бета-циклодекстрин с мольным значением замещения между 0,8 и 1.
7. Композиция по п.4 и/или полученная по способу по п.3 для применения в медицине, предпочтительно для лечения грибковых инфекций, которые лечат вориконазолом.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| PCT/EP2011/059945 WO2012171561A1 (en) | 2011-06-15 | 2011-06-15 | Stabilized voriconazole composition |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2014101036A true RU2014101036A (ru) | 2015-08-20 |
| RU2566262C2 RU2566262C2 (ru) | 2015-10-20 |
Family
ID=44512796
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2014101036/15A RU2566262C2 (ru) | 2011-06-15 | 2011-06-15 | Стабилизированная композиция вориконазола |
Country Status (5)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP2720723B1 (ru) |
| KR (1) | KR101731155B1 (ru) |
| PL (1) | PL2720723T3 (ru) |
| RU (1) | RU2566262C2 (ru) |
| WO (1) | WO2012171561A1 (ru) |
Families Citing this family (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2014108918A2 (en) * | 2013-01-08 | 2014-07-17 | Mylan Laboratories Limited | An injectable antifungal formulation |
| AU2014204878B2 (en) * | 2013-01-11 | 2018-04-19 | Xellia Pharmaceuticals Aps | Voriconazole inclusion complexes |
| CA2904670A1 (en) * | 2013-03-14 | 2014-09-13 | Fresenius Kabi Usa, Llc | Voriconazole formulations |
| KR20140119363A (ko) * | 2013-03-29 | 2014-10-10 | 에스케이케미칼주식회사 | 보리코나졸이 함유된 안정화된 조성물 |
| GR1008234B (el) * | 2013-05-27 | 2014-06-24 | "Φαρματεν Α.Β.Ε.Ε.", | Παρεντερικο σκευασμα ενος αντιμυκητιασικου παραγοντα τριαζολης και μεθοδος για την παρασκευη αυτου |
| US20160008358A1 (en) * | 2014-07-09 | 2016-01-14 | Cadila Healthcare Limited | Stable pharmaceutical injectable compositions of voriconazole |
| CN107468656A (zh) * | 2016-06-08 | 2017-12-15 | 陕西合成药业股份有限公司 | 包含伏立康唑磷酸酯或其药用盐的药物组合物 |
| CN107281099B (zh) * | 2017-07-26 | 2020-04-07 | 西南大学 | 一种伏立康唑药物组合物 |
| CN114432252A (zh) * | 2022-02-21 | 2022-05-06 | 珠海亿邦制药有限责任公司 | 一种注射用伏立康唑的制备方法 |
Family Cites Families (15)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB8819308D0 (en) | 1988-08-13 | 1988-09-14 | Pfizer Ltd | Triazole antifungal agents |
| US5376645A (en) | 1990-01-23 | 1994-12-27 | University Of Kansas | Derivatives of cyclodextrins exhibiting enhanced aqueous solubility and the use thereof |
| KR0166088B1 (ko) | 1990-01-23 | 1999-01-15 | . | 수용해도가 증가된 시클로덱스트린 유도체 및 이의 용도 |
| GB9002375D0 (en) | 1990-02-02 | 1990-04-04 | Pfizer Ltd | Triazole antifungal agents |
| GB9516121D0 (en) | 1995-08-05 | 1995-10-04 | Pfizer Ltd | Organometallic addition to ketones |
| US6004996A (en) * | 1997-02-05 | 1999-12-21 | Hoffman-La Roche Inc. | Tetrahydrolipstatin containing compositions |
| GB9713149D0 (en) | 1997-06-21 | 1997-08-27 | Pfizer Ltd | Pharmaceutical formulations |
| PL367514A1 (en) * | 2001-09-04 | 2005-02-21 | Trommsdorff Gmbh & Co.Kg Arzneimittel | Plaster for the treatment of dysfunctions and disorders of nails |
| GB0402491D0 (en) * | 2004-02-04 | 2004-03-10 | Pfizer Ltd | Medicaments |
| US20080194820A1 (en) | 2004-12-14 | 2008-08-14 | Venkataraman Sundaram | Process For Preparing Voriconazole |
| CN1788725A (zh) * | 2004-12-15 | 2006-06-21 | 北京博尔达生物技术开发有限公司 | 注射用伏立康唑冻干粉针剂及其制备方法 |
| CN1847243A (zh) | 2005-07-08 | 2006-10-18 | 北京博尔达生物技术开发有限公司 | 一种新的伏立康唑可溶性盐的制备方法及其制剂 |
| EP2018866A1 (en) | 2007-07-27 | 2009-01-28 | Sandoz AG | Pharmaceutical compositions containing voriconazole |
| EA201270283A1 (ru) * | 2009-08-19 | 2012-12-28 | Рациофарм Гмбх | Способ получения соэвапоратов и комплексы, содержащие вориконазол и циклодекстрин |
| EP2409699B1 (en) | 2010-07-23 | 2014-04-30 | Combino Pharm, S.L. | Stable compositions of voriconazole |
-
2011
- 2011-06-15 WO PCT/EP2011/059945 patent/WO2012171561A1/en unknown
- 2011-06-15 KR KR1020147001021A patent/KR101731155B1/ko active Active
- 2011-06-15 EP EP11727955.4A patent/EP2720723B1/en active Active
- 2011-06-15 RU RU2014101036/15A patent/RU2566262C2/ru active
- 2011-06-15 PL PL11727955T patent/PL2720723T3/pl unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| KR101731155B1 (ko) | 2017-04-27 |
| EP2720723B1 (en) | 2018-04-11 |
| RU2566262C2 (ru) | 2015-10-20 |
| WO2012171561A1 (en) | 2012-12-20 |
| PL2720723T3 (pl) | 2018-10-31 |
| EP2720723A1 (en) | 2014-04-23 |
| KR20140037932A (ko) | 2014-03-27 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2014101036A (ru) | Стабилизированная композиция вориконазола | |
| MY159058A (en) | Novel cyclic azabenzimidazole derivatives useful as anti-diabetic agent | |
| NZ754085A (en) | Pyrrolopyrimidines as cftr potentiators | |
| UA118010C2 (uk) | Інгібітори реплікації вірусів грипу | |
| EA201590371A1 (ru) | 1,4-дизамещенные аналоги пиридазина и способы лечения связанных с дефицитом smn состояний | |
| MX2022014414A (es) | Compuestos de pirimidinodiona contra estados cardiacos. | |
| MX2007010856A (es) | Composicion farmaceutica que comprende una difenilurea sustituida con omega-carboxiarilo para el tratamiento del cancer. | |
| EA201391000A1 (ru) | Индольные соединения или их аналоги, полезные для лечения возрастной макулярной дегенерации (amd) | |
| BR112014002202A2 (pt) | macrociclos como inibidores de fator xia | |
| EA201491060A1 (ru) | Новые производные трифторметилоксадиазола и их применение для лечения заболевания | |
| WO2011127333A3 (en) | Compounds for treating disease, for administering, and for pharmaceutical compositions | |
| EA201391486A1 (ru) | Способы и композиции для лечения болезни паркинсона | |
| EA201291348A1 (ru) | Активаторы растворимой гуанилатциклазы | |
| WO2012083122A8 (en) | Inhibitors of influenza viruses replication | |
| TN2014000345A1 (en) | Pharmaceutical preparation containing an antivirally active dihydroquinazoline derivative | |
| JP2016505044A5 (ru) | ||
| EA201592254A1 (ru) | Производные пиразолопирролидин-4-она и их применение при лечении заболевания | |
| RU2015134583A (ru) | Фармацевтические композиции, содержащие доноры нитроксила | |
| GR1007832B (el) | Αδρανοποιητες της ακτιβινης και χρηση τους για την θεραπεια ασθενειων που σχετιζονται με παρεκκλινουσα ενεργοποιηση της "αμυντικης αποκρισης του ξενιστη" | |
| BR112013022213A2 (pt) | administração parenteral de tapentadol | |
| PE20130728A1 (es) | Complejo obtenido a partir de mezclas de acido hialuronico o una sal del mismo y sulfato de condroitina | |
| MA32183B1 (fr) | Pyrimidylcyclopentanes hydroxylés utilisés comme inhibiteurs de protéine kinase akt | |
| NZ757442A (en) | Pyrrolopyrimidine derivatives useful as inhibitors of influenza virus replication | |
| EA201891682A1 (ru) | Производное азациклического амида, способ его получения и фармацевтическое применение | |
| PE20121481A1 (es) | Formulacion de liberacion sostenida |