RU2012117141A - Композиции олопатадина и способы их применения - Google Patents
Композиции олопатадина и способы их применения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2012117141A RU2012117141A RU2012117141/15A RU2012117141A RU2012117141A RU 2012117141 A RU2012117141 A RU 2012117141A RU 2012117141/15 A RU2012117141/15 A RU 2012117141/15A RU 2012117141 A RU2012117141 A RU 2012117141A RU 2012117141 A RU2012117141 A RU 2012117141A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- group
- composition
- solution
- solution according
- alkyl
- Prior art date
Links
- JBIMVDZLSHOPLA-LSCVHKIXSA-N olopatadine Chemical group C1OC2=CC=C(CC(O)=O)C=C2C(=C/CCN(C)C)\C2=CC=CC=C21 JBIMVDZLSHOPLA-LSCVHKIXSA-N 0.000 title claims abstract 7
- 229960004114 olopatadine Drugs 0.000 title claims abstract 7
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims 19
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 11
- ZRALSGWEFCBTJO-UHFFFAOYSA-N Guanidine Chemical compound NC(N)=N ZRALSGWEFCBTJO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 8
- 229940123932 Phosphodiesterase 4 inhibitor Drugs 0.000 claims abstract 7
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims abstract 7
- 239000002587 phosphodiesterase IV inhibitor Substances 0.000 claims abstract 7
- 150000001413 amino acids Chemical class 0.000 claims abstract 6
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims abstract 6
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims abstract 6
- 125000001188 haloalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 6
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims abstract 6
- 125000000592 heterocycloalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 6
- 125000004404 heteroalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims abstract 5
- RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N Diethyl ether Chemical compound CCOCC RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- CHJJGSNFBQVOTG-UHFFFAOYSA-N N-methyl-guanidine Natural products CNC(N)=N CHJJGSNFBQVOTG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- 125000003368 amide group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- -1 amidoalkyl Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 125000004181 carboxyalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 4
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- SWSQBOPZIKWTGO-UHFFFAOYSA-N dimethylaminoamidine Natural products CN(C)C(N)=N SWSQBOPZIKWTGO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 4
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims abstract 4
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 4
- NEAQRZUHTPSBBM-UHFFFAOYSA-N 2-hydroxy-3,3-dimethyl-7-nitro-4h-isoquinolin-1-one Chemical compound C1=C([N+]([O-])=O)C=C2C(=O)N(O)C(C)(C)CC2=C1 NEAQRZUHTPSBBM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 3
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims abstract 3
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 125000004103 aminoalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 125000002768 hydroxyalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- RAGZGIJNEIQQOS-UHFFFAOYSA-N O-aminoperoxyhydroxylamine Chemical compound NOOON RAGZGIJNEIQQOS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 125000005354 acylalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000004183 alkoxy alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000005055 alkyl alkoxy group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000005157 alkyl carboxy group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 239000008346 aqueous phase Substances 0.000 claims abstract 2
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 claims abstract 2
- 125000003710 aryl alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000002915 carbonyl group Chemical group [*:2]C([*:1])=O 0.000 claims abstract 2
- 125000004966 cyanoalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000001316 cycloalkyl alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- MCWXGJITAZMZEV-UHFFFAOYSA-N dimethoate Chemical compound CNC(=O)CSP(=S)(OC)OC MCWXGJITAZMZEV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 125000005885 heterocycloalkylalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims abstract 2
- UEZVMMHDMIWARA-UHFFFAOYSA-M phosphonate Chemical compound [O-]P(=O)=O UEZVMMHDMIWARA-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims abstract 2
- JSPLKZUTYZBBKA-UHFFFAOYSA-N trioxidane Chemical compound OOO JSPLKZUTYZBBKA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 239000000243 solution Substances 0.000 claims 18
- LISFMEBWQUVKPJ-UHFFFAOYSA-N quinolin-2-ol Chemical compound C1=CC=C2NC(=O)C=CC2=C1 LISFMEBWQUVKPJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 3
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 3
- CFLDKLRQGAYZOK-UHFFFAOYSA-N 4-[(3,5-dichloropyridin-4-yl)amino]-7-methoxy-8-[6-(4-methylpiperazin-1-yl)hexoxy]-1h-quinolin-2-one Chemical compound C=1C(=O)NC2=C(OCCCCCCN3CCN(C)CC3)C(OC)=CC=C2C=1NC1=C(Cl)C=NC=C1Cl CFLDKLRQGAYZOK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 2
- 210000003928 nasal cavity Anatomy 0.000 claims 2
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 230000000172 allergic effect Effects 0.000 claims 1
- 208000010668 atopic eczema Diseases 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 1
- 230000004968 inflammatory condition Effects 0.000 claims 1
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 abstract 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
- A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
- A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0014—Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0043—Nose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0048—Eye, e.g. artificial tears
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/08—Solutions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Otolaryngology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
1. Фармацевтическая композиция в виде водного раствора, содержащаятерапевтически эффективное количество олопатадина или его фармацевтически приемлемой соли в виде растворимой формы в водной фазе,ингибитор PDE4, представляющий собой соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемую соль, гдегруппы Rи Rнезависимо выбраны из группы, состоящей из -(CH)GGG, ацила, ацилалкила, карбоксиалкила, цианоалкила, алкокси, алкоксиалкила, амидоалкила, амино, алкила, алкилалкокси, аминоалкила, алкенила, алкинила, карбоксила, карбоксиалкила, простого эфира, гетероалкила, галогеналкила, циклоалкила, циклоалкилалкила, гетероциклоалкила, гетероциклоалкилалкила, аралкила, арила, гуанидина, гетероарила, гетероаралкила и гидроксиалкила, любой из которых может быть необязательно замещенным;s=1-8;группа Gвыбрана из группы, состоящей из алкокси, амино, амидо, карбонила, гидрокси, простого эфира, аминокислоты и нуля;группа Gвыбрана из группы, состоящей из алкила, алкокси, амино, арила, галогена, галогеналкила, гетероциклоалкила, гетероарила, карбоксиалкиламино, гуанидина, аминокислоты и нуля, любой из которых может быть необязательно замещенным;группа Gвыбрана из группы, состоящей из алкила, алкокси, амино, гидрокси, простого эфира, карбоксила, гидроксамовой кислоты, аминокислоты, фосфоната, фосфамида и нуля, любой из которых может быть необязательно замещенным;группа Rвыбрана из группы, состоящей из -(CRR)W(CRR)- и -(CRR)-;группа W выбрана из группы, состоящей из O, N(R), C(O)N(R) и SO;m, n и q независимо равны 0, 1 или 2;p=1 или 2;группа Rвыбрана из группы, состоящей из карбоксила, алкилкарбокси, амидо, арила, гетероарила, циклоалкила, гетероциклоалкила, алкила, гете
Claims (15)
1. Фармацевтическая композиция в виде водного раствора, содержащая
терапевтически эффективное количество олопатадина или его фармацевтически приемлемой соли в виде растворимой формы в водной фазе,
ингибитор PDE4, представляющий собой соединение формулы I
или его фармацевтически приемлемую соль, где
группы R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из -(CH2)5G1G2G3, ацила, ацилалкила, карбоксиалкила, цианоалкила, алкокси, алкоксиалкила, амидоалкила, амино, алкила, алкилалкокси, аминоалкила, алкенила, алкинила, карбоксила, карбоксиалкила, простого эфира, гетероалкила, галогеналкила, циклоалкила, циклоалкилалкила, гетероциклоалкила, гетероциклоалкилалкила, аралкила, арила, гуанидина, гетероарила, гетероаралкила и гидроксиалкила, любой из которых может быть необязательно замещенным;
s=1-8;
группа G1 выбрана из группы, состоящей из алкокси, амино, амидо, карбонила, гидрокси, простого эфира, аминокислоты и нуля;
группа G2 выбрана из группы, состоящей из алкила, алкокси, амино, арила, галогена, галогеналкила, гетероциклоалкила, гетероарила, карбоксиалкиламино, гуанидина, аминокислоты и нуля, любой из которых может быть необязательно замещенным;
группа G3 выбрана из группы, состоящей из алкила, алкокси, амино, гидрокси, простого эфира, карбоксила, гидроксамовой кислоты, аминокислоты, фосфоната, фосфамида и нуля, любой из которых может быть необязательно замещенным;
группа R5 выбрана из группы, состоящей из -(CR8R9)mW(CR10R11)n- и -(CR12R13)p-;
группа W выбрана из группы, состоящей из O, N(R7), C(O)N(R7) и SOq;
m, n и q независимо равны 0, 1 или 2;
p=1 или 2;
группа R6 выбрана из группы, состоящей из карбоксила, алкилкарбокси, амидо, арила, гетероарила, циклоалкила, гетероциклоалкила, алкила, гетероалкила, ацила и гидроксамовой кислоты, любой из которых может быть необязательно замещенным;
группы R7 и R14 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, гидроксила, низшего алкила, гидроксиалкила, галогеналкила и аминоалкила;
группы R8, R9, R10, R11, R12 и R13 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и, возможно, замещенного низшего алкила;
и группа R19 выбрана из группы, состоящей из водорода, галогена, низшего алкила и галогеналкила; и
фармацевтически приемлемый носитель или эксципиент,
где концентрация олопатадина в композиции в виде раствора составляет по меньшей мере 0,17% масс./об.
2. Композиция в виде раствора по п.1, где ингибитор PDE4 представляет собой (4-(3,5-дихлорпиридин-4-иламино)-7-метокси-8-(6-(4-метилпиперазин-1-ил)гексилокси)хинолин-2(1H)-он) или (4-(3,5-дихлорпиридин-4-иламино)-7-метокси-8-(6-морфолингексилокси)хинолин-2(1H)-он).
3. Композиция в виде раствора по п.2, где ингибитор PDE4 представляет собой (4-(3,5-дихлорпиридин-4-иламино)-7-метокси-8-(6-(4-метилпиперазин-1-ил)гексилокси)хинолин-2(1H)-он).
4. Композиция в виде раствора по п.2, где ингибитор PDE4 представляет собой (4-(3,5-дихлорпиридин-4-иламино)-7-метокси-8-(6-морфолингексилокси)хинолин-2(1H)-он).
5. Композиция в виде раствора по п.1, где концентрация олопатадина составляет 0,17-0,62% масс./об.
6. Композиция в виде раствора по п.5, где концентрация олопатадина составляет 0,17-0,25% масс./об.
7. Композиция в виде раствора по п.6, где концентрация олопатадина составляет 0,18-0,22% масс./об.
8. Композиция в виде раствора по п.1, где концентрация ингибитора PDE4, представляющего собой соединение формулы 1, составляет по меньшей мере 0,05% масс./об.
9. Композиция в виде раствора по п.1, где концентрация ингибитора PDE4, представляющего собой соединение формулы 1, составляет по меньшей мере 0,1% масс./об.
10. Композиция в виде раствора по п.1, имеющая pH в диапазоне от 3,0 до 8,0.
11. Композиция в виде раствора по п.10, имеющая pH в диапазоне от 5,0 до 7,5.
12. Композиция в виде раствора по п.11, имеющая pH в диапазоне от 6,0 до 7,4.
13. Композиция в виде раствора по п.1, где композиция составлена для доставки в глаз, полость носа или на кожу.
14. Композиция в виде раствора по п.13, где композиция в виде раствора составлена для доставки на кожу и композиция в виде раствора представляет собой вязкий раствор или гель.
15. Способ лечения аллергического или воспалительного состояния глаз, носовой полости или кожи, включающий введение фармацевтически эффективного количества композиции в виде раствора по п.1 нуждающемуся в нем пациенту.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US24761809P | 2009-10-01 | 2009-10-01 | |
| US61/247,618 | 2009-10-01 | ||
| PCT/US2010/051062 WO2011041640A1 (en) | 2009-10-01 | 2010-10-01 | Olopatadine compositions and uses thereof |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2012117141A true RU2012117141A (ru) | 2013-11-10 |
Family
ID=43127787
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2012117141/15A RU2012117141A (ru) | 2009-10-01 | 2010-10-01 | Композиции олопатадина и способы их применения |
Country Status (13)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US20110082145A1 (ru) |
| EP (1) | EP2482798A1 (ru) |
| JP (1) | JP5721722B2 (ru) |
| KR (1) | KR20120091037A (ru) |
| CN (1) | CN102548536A (ru) |
| AU (1) | AU2010300421B2 (ru) |
| BR (1) | BR112012007091A2 (ru) |
| CA (1) | CA2773483A1 (ru) |
| CL (1) | CL2012000801A1 (ru) |
| MX (1) | MX2012003693A (ru) |
| PH (1) | PH12012500654A1 (ru) |
| RU (1) | RU2012117141A (ru) |
| WO (1) | WO2011041640A1 (ru) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2798030C2 (ru) * | 2018-02-23 | 2023-06-14 | Гленмарк Спешиалти С.А. | Лечение аллергического ринита у субъектов детской возрастной категории с применением комбинации мометазона и олопатадина |
Families Citing this family (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| TWI544922B (zh) * | 2011-05-19 | 2016-08-11 | 愛爾康研究有限公司 | 高濃度歐羅派特錠（ｏｌｏｐａｔａｄｉｎｅ）眼用組成物 |
| CN103202833A (zh) * | 2012-12-25 | 2013-07-17 | 常州市亚邦医药研究所有限公司 | 一种奥洛他定或其盐的药用组合物及其制备方法 |
| US10758550B2 (en) | 2013-10-04 | 2020-09-01 | Glenmark Specialty S.A. | Treatment of allergic rhinitis using a combination of mometasone and olopatadine |
| EP3037094A1 (en) * | 2014-12-23 | 2016-06-29 | Poifa Warszawa SA | Ophthalmic pharmaceutical composition |
| CN110117271A (zh) * | 2018-02-06 | 2019-08-13 | 中国科学院上海药物研究所 | 四氢异喹啉类化合物、其制备方法、包含此类化合物的药物组合物及其用途 |
Family Cites Families (82)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US38624A (en) * | 1863-05-19 | Improvement in tobacco-presses | ||
| US4376110A (en) * | 1980-08-04 | 1983-03-08 | Hybritech, Incorporated | Immunometric assays using monoclonal antibodies |
| US4501729A (en) * | 1982-12-13 | 1985-02-26 | Research Corporation | Aerosolized amiloride treatment of retained pulmonary secretions |
| US4699880A (en) * | 1984-09-25 | 1987-10-13 | Immunomedics, Inc. | Method of producing monoclonal anti-idiotype antibody |
| GB8520662D0 (en) | 1985-08-17 | 1985-09-25 | Wellcome Found | Tricyclic aromatic compounds |
| US4923892A (en) | 1985-08-17 | 1990-05-08 | Burroughs Wellcome Co. | Tricyclic aromatic compounds |
| JPS6310784A (ja) | 1986-03-03 | 1988-01-18 | Kyowa Hakko Kogyo Co Ltd | 抗アレルギー剤 |
| IL83878A (en) * | 1987-09-13 | 1995-07-31 | Yeda Res & Dev | Soluble protein corresponding to tnf inhibitory protein its preparation and pharmaceutical compositions containing it |
| US5336603A (en) * | 1987-10-02 | 1994-08-09 | Genentech, Inc. | CD4 adheson variants |
| US5225538A (en) * | 1989-02-23 | 1993-07-06 | Genentech, Inc. | Lymphocyte homing receptor/immunoglobulin fusion proteins |
| NZ235148A (en) * | 1989-09-05 | 1991-12-23 | Immunex Corp | Tumour necrosis factor receptor protein and dna sequences |
| US5994510A (en) * | 1990-12-21 | 1999-11-30 | Celltech Therapeutics Limited | Recombinant antibodies specific for TNFα |
| US5935978A (en) * | 1991-01-28 | 1999-08-10 | Rhone-Poulenc Rorer Limited | Compounds containing phenyl linked to aryl or heteroaryl by an aliphatic- or heteroatom-containing linking group |
| US6277969B1 (en) * | 1991-03-18 | 2001-08-21 | New York University | Anti-TNF antibodies and peptides of human tumor necrosis factor |
| US7192584B2 (en) * | 1991-03-18 | 2007-03-20 | Centocor, Inc. | Methods of treating psoriasis with anti-TNF antibodies |
| US6284471B1 (en) * | 1991-03-18 | 2001-09-04 | New York University Medical Center | Anti-TNFa antibodies and assays employing anti-TNFa antibodies |
| IL101850A (en) * | 1991-06-13 | 1996-01-31 | Janssen Pharmaceutica Nv | 11-(4-Piperidinyl)-imidazo (2,1-b) (3) benzazepine derivatives their preparation and pharmaceutical compositions containing them |
| JP3251587B2 (ja) * | 1992-04-02 | 2002-01-28 | スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション | 炎症疾患の治療および腫瘍壊死因子の産生阻害に有用な化合物 |
| HU225869B1 (en) * | 1992-04-02 | 2007-11-28 | Smithkline Beecham Corp | Compounds with antiallergic and antiinflammatory activity and pharmaceutical compns. contg. them |
| EP0633775B1 (en) * | 1992-04-02 | 2000-05-31 | Smithkline Beecham Corporation | Compounds useful for treating inflammatory diseases and for inhibiting production of tumor necrosis factor |
| US5891904A (en) * | 1992-09-14 | 1999-04-06 | Wolf-Georg Forssmann | Use of inhibitors of phosphodiesterase IV |
| US6270766B1 (en) * | 1992-10-08 | 2001-08-07 | The Kennedy Institute Of Rheumatology | Anti-TNF antibodies and methotrexate in the treatment of arthritis and crohn's disease |
| GB9312853D0 (en) * | 1993-06-22 | 1993-08-04 | Euro Celtique Sa | Chemical compounds |
| US5594106A (en) * | 1993-08-23 | 1997-01-14 | Immunex Corporation | Inhibitors of TNF-α secretion |
| US5858981A (en) * | 1993-09-30 | 1999-01-12 | University Of Pennsylvania | Method of inhibiting phagocytosis |
| US5708142A (en) * | 1994-05-27 | 1998-01-13 | Genentech, Inc. | Tumor necrosis factor receptor-associated factors |
| US5922751A (en) * | 1994-06-24 | 1999-07-13 | Euro-Celtique, S.A. | Aryl pyrazole compound for inhibiting phosphodiesterase IV and methods of using same |
| US5852173A (en) * | 1994-10-19 | 1998-12-22 | Genetics Institute, Inc. | TNF receptor death ligand proteins and inhibitors of ligand binding |
| US5712381A (en) * | 1994-10-19 | 1998-01-27 | Genetics Institute, Inc. | MADD, a TNF receptor death domain ligand protein |
| US5563039A (en) * | 1995-03-31 | 1996-10-08 | Tularik, Inc. | TNF receptor-associated intracellular signaling proteins and methods of use |
| US5658877A (en) * | 1995-05-18 | 1997-08-19 | Wisconsin Alumni Research Foundation | Method to treat endotoxin effects by administration of 33 kilodalton phospholipid binding protein |
| US5641805A (en) * | 1995-06-06 | 1997-06-24 | Alcon Laboratories, Inc. | Topical ophthalmic formulations for treating allergic eye diseases |
| ZA966663B (en) * | 1995-08-17 | 1998-02-06 | Genentech Inc | Traf Inhibitors. |
| US5935966A (en) * | 1995-09-01 | 1999-08-10 | Signal Pharmaceuticals, Inc. | Pyrimidine carboxylates and related compounds and methods for treating inflammatory conditions |
| US5962478A (en) * | 1995-09-19 | 1999-10-05 | Margolin; Solomon B. | Inhibition of tumor necrosis factor α |
| JP2000503302A (ja) * | 1996-01-11 | 2000-03-21 | スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション | 新規置換イミダゾール化合物 |
| FR2746800B1 (fr) * | 1996-03-29 | 1998-06-05 | Jouveinal Inst Rech | Diazepino-indoles inhibiteurs de phosphodiesterases 4 |
| GB9607120D0 (en) * | 1996-04-04 | 1996-06-12 | Chiroscience Ltd | Compounds |
| US5948786A (en) * | 1996-04-12 | 1999-09-07 | Sumitomo Pharmaceuticals Company, Limited | Piperidinylpyrimidine derivatives |
| US5891924A (en) * | 1996-09-26 | 1999-04-06 | Research Development Foundation | Curcumin (diferuloylmethane) inhibition of NFκB activation |
| US5994620A (en) * | 1996-12-10 | 1999-11-30 | The Jackson Laboratory | Induced chromosomal deletion |
| US5932425A (en) * | 1997-02-18 | 1999-08-03 | Signal Pharmaceuticals, Inc. | Compositions and methods for modulating cellular NF-κB activation |
| US5905089A (en) * | 1997-04-14 | 1999-05-18 | Board Of Supervisors Of Louisiana State University And Agricultural And Mechanical College | Use of sesquiterpene lactones for treatment of severe inflammatory disorders |
| FR2762841B1 (fr) * | 1997-04-30 | 1999-07-02 | Jouveinal Inst Rech | Diazepino-indolones inhibitrices de phosphodiesterases iv |
| US5932576A (en) * | 1997-05-22 | 1999-08-03 | G. D. Searle & Company | 3(5)-heteroaryl substituted pyrazoles as p38 kinase inhibitors |
| US5939421A (en) * | 1997-07-01 | 1999-08-17 | Signal Pharmaceuticals, Inc. | Quinazoline analogs and related compounds and methods for treating inflammatory conditions |
| CN1158281C (zh) * | 1997-08-06 | 2004-07-21 | 第一三得利制药株式会社 | 作为iv型磷酸二酯酶抑制剂的1-芳基-1,8-二氮杂萘-4-酮衍生物 |
| IT1296984B1 (it) * | 1997-12-19 | 1999-08-03 | Zambon Spa | Derivati ftalazinici inibitori della fosfodiesterasi 4 |
| JP3842043B2 (ja) * | 1998-04-28 | 2006-11-08 | エルビオン アクチエンゲゼルシャフト | 新規ヒドロキシインドール、ホスホジエステラーゼ４のインヒビタとしてのその使用及びその製法 |
| CA2334979A1 (en) * | 1998-06-10 | 1999-12-16 | Byk Gulden Lomberg Chemische Fabrik Gmbh | Benzamides with tetrahydrofuranyloxy substitutents as phosphodiesterase 4 inhibitors |
| IL141335A0 (en) * | 1998-08-26 | 2002-03-10 | Smithkline Beecham Corp | Therapies for treating pulmonary diseases |
| IT1302677B1 (it) * | 1998-10-15 | 2000-09-29 | Zambon Spa | Derivati benzazinici inibitori della fosfodiesterasi 4 |
| IT1303272B1 (it) * | 1998-10-29 | 2000-11-06 | Zambon Spa | Derivati triciclici inibitori della fosfodiesterasi 4 |
| CA2345516A1 (en) * | 1998-11-19 | 2000-05-25 | Dupont Pharmaceuticals Company | Crystalline (-)-6- chloro-4- cyclopropylethynyl- 4-trifluoromethyl- 3,4-dihydro- 2(1h)-quinazolinone |
| UA81743C2 (ru) * | 2000-08-07 | 2008-02-11 | Центокор, Инк. | МОНОКЛОНАЛЬНОЕ АНТИТЕЛО ЧЕЛОВЕКА, КОТОРОЕ СПЕЦИФИЧЕСКИ СВЯЗЫВАЕТСЯ С ФАКТОРОМ НЕКРОЗА ОПУХОЛЕЙ АЛЬФА (ФНПα), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, КОТОРАЯ ЕГО СОДЕРЖИТ, И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ РЕВМАТОИДНОГО АРТРИТА |
| US20060018907A1 (en) * | 2000-08-07 | 2006-01-26 | Centocor, Inc. | Anti-TNF antibodies and peptides of human tumor necrosis factor |
| AU2001294541A1 (en) * | 2000-09-08 | 2002-03-22 | Schering Corporation | Mammalian genes; related reagents and methods |
| US6740666B2 (en) * | 2000-12-20 | 2004-05-25 | Merck & Co., Inc. | Substituted 8-arylquinoline phosphodiesterase-4 inhibitors |
| EP1397359B1 (en) * | 2001-05-24 | 2005-08-31 | Merck Frosst Canada & Co. | 1-biaryl-1,8-napthyridin-4-one phosphodiesterase-4 inhibitors |
| GB0115181D0 (en) * | 2001-06-20 | 2001-08-15 | Glaxo Group Ltd | Novel use |
| US7977376B2 (en) * | 2001-06-27 | 2011-07-12 | Novartis Ag | Olopatadine formulations for topical nasal administration |
| TWI231759B (en) * | 2001-06-27 | 2005-05-01 | Alcon Inc | Olopatadine formulations for topical administration |
| GB0118373D0 (en) * | 2001-07-27 | 2001-09-19 | Glaxo Group Ltd | Novel therapeutic method |
| JO2311B1 (en) * | 2001-08-29 | 2005-09-12 | ميرك فروست كندا ليمتد | Alkyl inhibitors Ariel phosphodiesterase-4 |
| MY130622A (en) * | 2001-11-05 | 2007-07-31 | Novartis Ag | Naphthyridine derivatives, their preparation and their use as phosphodiesterase isoenzyme 4 (pde4) inhibitors |
| US20030113828A1 (en) * | 2001-11-09 | 2003-06-19 | Ginsberg Mark H. | Compositions and methods for modulating Syk function |
| US20030158195A1 (en) * | 2001-12-21 | 2003-08-21 | Cywin Charles L. | 1,6 naphthyridines useful as inhibitors of SYK kinase |
| AU2003207178B2 (en) * | 2002-02-08 | 2008-10-23 | Ono Pharmaceutical Co., Ltd. | Piperidine derivative compounds and drugs containing the compounds as the active ingredient |
| US20040033228A1 (en) * | 2002-08-16 | 2004-02-19 | Hans-Juergen Krause | Formulation of human antibodies for treating TNF-alpha associated disorders |
| CN100513397C (zh) * | 2002-11-19 | 2009-07-15 | 记忆药物公司 | 磷酸二酯酶4抑制剂 |
| IS7839A (is) * | 2002-11-22 | 2004-05-23 | Merck Frosst Canada Ltd. | 4-oxó-1-(3-setið fenýl-1,4-díhýdró-1,8-naftýridín-3-karboxamíð fosfódíesterasa-4 hindrar |
| US6909002B2 (en) * | 2002-11-22 | 2005-06-21 | Merck & Co., Inc. | Method of preparing inhibitors of phosphodiesterase-4 |
| AR042194A1 (es) * | 2002-11-22 | 2005-06-15 | Merck & Co Inc | Metodo para preparar inhibidores de fosfodiesterasa - 4 |
| US20040105856A1 (en) * | 2002-12-02 | 2004-06-03 | Robin Thurmond | Use of histamine H4 receptor antagonist for the treatment of inflammatory responses |
| EP2371835A1 (en) * | 2003-07-03 | 2011-10-05 | The Trustees Of The University Of Pennsylvania | Inhibition of syk kinase expression |
| US7368559B2 (en) * | 2003-11-14 | 2008-05-06 | Diana Beardsley | FcγRIIA-specific nucleic acid interference |
| MY141255A (en) * | 2003-12-11 | 2010-03-31 | Memory Pharm Corp | Phosphodiesterase 4 inhibitors, including n-substituted diarylamine analogs |
| WO2006014477A1 (en) * | 2004-07-06 | 2006-02-09 | Bioren, Inc. | HIGH AFFINITY ANTI-TNF-α ANTIBODIES AND METHOD |
| US8138205B2 (en) * | 2006-07-07 | 2012-03-20 | Kalypsys, Inc. | Heteroarylalkoxy-substituted quinolone inhibitors of PDE4 |
| JP5280357B2 (ja) * | 2006-07-07 | 2013-09-04 | スティーブン・ピー・ガベック | Ｐｄｅ４の二環式ヘテロアリール阻害剤 |
| WO2008093358A2 (en) * | 2007-01-29 | 2008-08-07 | Sun Pharmaceutical Industries Limited | Aqueous topical solution containing olopatadine |
| AU2008240279A1 (en) * | 2007-04-11 | 2008-10-23 | Alcon Research, Ltd. | Use of an inhibitor of TNFa plus an antihistamine to treat allergic rhinitis and allergic conjunctivitis |
-
2010
- 2010-10-01 RU RU2012117141/15A patent/RU2012117141A/ru not_active Application Discontinuation
- 2010-10-01 KR KR1020127008229A patent/KR20120091037A/ko not_active Withdrawn
- 2010-10-01 WO PCT/US2010/051062 patent/WO2011041640A1/en active Application Filing
- 2010-10-01 MX MX2012003693A patent/MX2012003693A/es not_active Application Discontinuation
- 2010-10-01 CA CA2773483A patent/CA2773483A1/en not_active Abandoned
- 2010-10-01 PH PH1/2012/500654A patent/PH12012500654A1/en unknown
- 2010-10-01 JP JP2012532346A patent/JP5721722B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2010-10-01 CN CN2010800434937A patent/CN102548536A/zh active Pending
- 2010-10-01 AU AU2010300421A patent/AU2010300421B2/en not_active Ceased
- 2010-10-01 BR BR112012007091A patent/BR112012007091A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2010-10-01 EP EP10762842A patent/EP2482798A1/en not_active Withdrawn
- 2010-10-01 US US12/896,056 patent/US20110082145A1/en not_active Abandoned
-
2012
- 2012-03-30 CL CL2012000801A patent/CL2012000801A1/es unknown
-
2013
- 2013-12-17 US US14/108,432 patent/US20140107121A1/en not_active Abandoned
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2798030C2 (ru) * | 2018-02-23 | 2023-06-14 | Гленмарк Спешиалти С.А. | Лечение аллергического ринита у субъектов детской возрастной категории с применением комбинации мометазона и олопатадина |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| US20110082145A1 (en) | 2011-04-07 |
| WO2011041640A1 (en) | 2011-04-07 |
| CA2773483A1 (en) | 2011-04-07 |
| JP5721722B2 (ja) | 2015-05-20 |
| MX2012003693A (es) | 2012-04-19 |
| CN102548536A (zh) | 2012-07-04 |
| JP2013506692A (ja) | 2013-02-28 |
| CL2012000801A1 (es) | 2012-10-19 |
| EP2482798A1 (en) | 2012-08-08 |
| AU2010300421A1 (en) | 2012-04-12 |
| KR20120091037A (ko) | 2012-08-17 |
| BR112012007091A2 (pt) | 2016-04-19 |
| AU2010300421B2 (en) | 2014-01-23 |
| US20140107121A1 (en) | 2014-04-17 |
| PH12012500654A1 (en) | 2012-10-22 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2445312C2 (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ 2-МЕТИЛМОРФОЛИН ПИРИДО-, ПИРАЗО- И ПИРИМИДО-ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ mTOR | |
| SI3000813T1 (en) | Purine derivatives for use in the treatment of allergic, inflammatory and infectious diseases | |
| BR112014019478A2 (pt) | composto ou um sal farmacologicamente aceitável do mesmo, composição farmacêutica, uso de um composto ou de um sal farmacologicamente aceitável do mesmo, formulação inibidor do canal de sódio, métodos para tratamento e/ou prevenção de dor e de uma doença. | |
| RU2012117141A (ru) | Композиции олопатадина и способы их применения | |
| JP2009542815A5 (ru) | ||
| RU2009117705A (ru) | Производные 2-аминокарбонилпиридина | |
| GEP201706780B (en) | Substituted 2-aza-bicyclo [2.2.1]heptane-3-carboxylic acid (benzyl-cyano-methyl)-amides inhibitors of cathepsin c | |
| EA201290519A1 (ru) | Положительные аллостерические модуляторы рецептора хинолин амида m1 | |
| RU2010145463A (ru) | Производные замещенного 2-фенилпиридина | |
| AR054863A1 (es) | DERIVADOS DE 1H-PIRROLO[3, 4-C]PIRAZOL, UN PROCESO PARA SU PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS COMPRENDEN Y SU USO EN LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO O PROFILAXIS DE ENFERMEDADES ASOCIADAS CON EL FACTOR DE COAGULACIoN XA | |
| RU2011103741A (ru) | Композиции и способы лечения заболевания сетчатки | |
| JP2016505536A5 (ru) | ||
| EA200801996A1 (ru) | 2-замещенные производные 4-бензилфталазинонов в качестве гистаминовых h1- и h3-антагонистов | |
| EA200900358A1 (ru) | Энантиомерно чистые фосфоиндолы в качестве ингибиторов hiv | |
| TN2010000175A1 (fr) | Piperidino-dihydrothienopyrimidines substituees | |
| RU2009148673A (ru) | Производные пиразинона и их применение для лечения легочных заболеваний | |
| RU2014107486A (ru) | Бициклические пиримидоновые соединения | |
| RU2015141772A (ru) | Новые соединения и композиции для ингибирования fasn | |
| EA200601802A1 (ru) | Производные морфолина | |
| RU2009119421A (ru) | Производные 2-фенил-6-аминокарбонилпиримидина и их применение в качестве антагонистов тромбоцитарного рецептора адф (p2y12 рецептора) | |
| RU2008129723A (ru) | Ингибиторы ccr9 активности | |
| ME02576B (me) | Derivati tetrahidropirolotiazina kao inhibitori bace | |
| NZ607580A (en) | N-heteroaryl compounds | |
| RU2011112684A (ru) | АГЕНТ, СПОСОБСТВУЮЩИЙ РОСТУ ВОЛОС, СОДЕРЖАЩИЙ В КАЧЕСТВЕ АКТИВНОГО ИНГРЕДИЕНТА ПРОИЗВОДНОЕ 15,15-ДИФТОРПРОСТАГЛАНДИНА F2α | |
| ATE555116T1 (de) | Ahcy-hydrolasehemmer zur behandlung von hyperhomocysteinämie |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20150918 |