RU2012112454A - Фармацевтические аэрозольные препараты формотерола и беклометазона дипропионата - Google Patents
Фармацевтические аэрозольные препараты формотерола и беклометазона дипропионата Download PDFInfo
- Publication number
- RU2012112454A RU2012112454A RU2012112454/15A RU2012112454A RU2012112454A RU 2012112454 A RU2012112454 A RU 2012112454A RU 2012112454/15 A RU2012112454/15 A RU 2012112454/15A RU 2012112454 A RU2012112454 A RU 2012112454A RU 2012112454 A RU2012112454 A RU 2012112454A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- formoterol
- salt
- dose
- metered
- drug according
- Prior art date
Links
- KUVIULQEHSCUHY-XYWKZLDCSA-N Beclometasone Chemical compound C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@]2(Cl)[C@@H]1[C@@H]1C[C@H](C)[C@@](C(=O)COC(=O)CC)(OC(=O)CC)[C@@]1(C)C[C@@H]2O KUVIULQEHSCUHY-XYWKZLDCSA-N 0.000 title abstract 5
- 229940079593 drug Drugs 0.000 title abstract 5
- 239000003814 drug Substances 0.000 title abstract 5
- 239000008249 pharmaceutical aerosol Substances 0.000 title abstract 2
- 229940021599 formoterol and beclometasone Drugs 0.000 title 1
- BPZSYCZIITTYBL-UHFFFAOYSA-N formoterol Chemical compound C1=CC(OC)=CC=C1CC(C)NCC(O)C1=CC=C(O)C(NC=O)=C1 BPZSYCZIITTYBL-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 7
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 6
- 229950000210 beclometasone dipropionate Drugs 0.000 abstract 4
- 229960002848 formoterol Drugs 0.000 abstract 4
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 abstract 4
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 abstract 3
- 229940071648 metered dose inhaler Drugs 0.000 abstract 3
- LVGUZGTVOIAKKC-UHFFFAOYSA-N 1,1,1,2-tetrafluoroethane Chemical compound FCC(F)(F)F LVGUZGTVOIAKKC-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 2
- 239000003246 corticosteroid Substances 0.000 abstract 2
- 239000012453 solvate Substances 0.000 abstract 2
- VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N trans-butenedioic acid Natural products OC(=O)C=CC(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 2
- NWLPAIVRIWBEIT-SEPHDYHBSA-N (e)-but-2-enedioic acid;dihydrate Chemical compound O.O.OC(=O)\C=C\C(O)=O NWLPAIVRIWBEIT-SEPHDYHBSA-N 0.000 abstract 1
- VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N Fumaric acid Chemical compound OC(=O)\C=C\C(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N 0.000 abstract 1
- 239000000443 aerosol Substances 0.000 abstract 1
- VZCYOOQTPOCHFL-UPHRSURJSA-N maleic acid Chemical compound OC(=O)\C=C/C(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UPHRSURJSA-N 0.000 abstract 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 abstract 1
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 abstract 1
- 239000003380 propellant Substances 0.000 abstract 1
- 229950000339 xinafoate Drugs 0.000 abstract 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/10—Dispersions; Emulsions
- A61K9/12—Aerosols; Foams
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/007—Pulmonary tract; Aromatherapy
- A61K9/0073—Sprays or powders for inhalation; Aerolised or nebulised preparations generated by other means than thermal energy
- A61K9/008—Sprays or powders for inhalation; Aerolised or nebulised preparations generated by other means than thermal energy comprising drug dissolved or suspended in liquid propellant for inhalation via a pressurized metered dose inhaler [MDI]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
- A61K31/165—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide
- A61K31/167—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide having the nitrogen of a carboxamide group directly attached to the aromatic ring, e.g. lidocaine, paracetamol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
- A61K31/537—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines spiro-condensed or forming part of bridged ring systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/57—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
- A61K31/573—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone substituted in position 21, e.g. cortisone, dexamethasone, prednisone or aldosterone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2300/00—Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Otolaryngology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Dispersion Chemistry (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
1. Фармацевтический аэрозольный препарат, предназначенный для применения в дозирующих ингаляторах под давлением (ДИД), включающий(a) от 0,001 до 0,05% мас./мас. фармацевтически приемлемой соли или сольвата формотерола;(b) от 0,05 до 0,16% мас./мас. беклометазона дипропионата (БДП);(c) от 2,0 до 4,8% мас./мас. этанола;(d) ГФА 134aотличающийся тем, что ГФА 134a является единственным пропеллентом и соль формотерола является суспендированной в микронизированном виде, в то время как кортикостероид является полностью растворенным.2. Препарат по п.1, включающий в качестве активных ингредиентов только комбинацию соли формотерола и беклометазона дипропионата.3. Препарат по п.1 или 2, в котором соль формотерола выбрана из группы фумарата, малеата, ксинафоата и памоата.4. Препарат по п.3, в котором соль формотерола является фумарата дигидратом.5. Препарат по п.1, в котором количество этанола составляет от 2,5 до 4,5% мас./мас.6. Препарат по п.5, в котором указанное количество составляет от 2,5 до 4,0% мас./мас.7. Дозирующий ингалятор под давлением, включающий контейнер, заполненный фармацевтическим препаратом по любому из пп.1-6, и дозирующий клапан для доставки терапевтически эффективных доз активных ингредиентов.8. Дозирующий ингалятор под давлением по п.7, в котором доза соли формотерола составляет 6 или 12 мкг.9. Дозирующий ингалятор под давлением по п.7 или 8, в котором доза беклометазона дипропионата составляет 50 или 100 мкг.10. Применение кортикостероида в аэрозольном препарате для ингаляции, включающем фармацевтически приемлемую соль или сольват формотерола в качестве активного ингредиента и смесь ГФА 134 и этанола в качестве носителя для уменьшения растворимост
Claims (10)
1. Фармацевтический аэрозольный препарат, предназначенный для применения в дозирующих ингаляторах под давлением (ДИД), включающий
(a) от 0,001 до 0,05% мас./мас. фармацевтически приемлемой соли или сольвата формотерола;
(b) от 0,05 до 0,16% мас./мас. беклометазона дипропионата (БДП);
(c) от 2,0 до 4,8% мас./мас. этанола;
(d) ГФА 134a
отличающийся тем, что ГФА 134a является единственным пропеллентом и соль формотерола является суспендированной в микронизированном виде, в то время как кортикостероид является полностью растворенным.
2. Препарат по п.1, включающий в качестве активных ингредиентов только комбинацию соли формотерола и беклометазона дипропионата.
3. Препарат по п.1 или 2, в котором соль формотерола выбрана из группы фумарата, малеата, ксинафоата и памоата.
4. Препарат по п.3, в котором соль формотерола является фумарата дигидратом.
5. Препарат по п.1, в котором количество этанола составляет от 2,5 до 4,5% мас./мас.
6. Препарат по п.5, в котором указанное количество составляет от 2,5 до 4,0% мас./мас.
7. Дозирующий ингалятор под давлением, включающий контейнер, заполненный фармацевтическим препаратом по любому из пп.1-6, и дозирующий клапан для доставки терапевтически эффективных доз активных ингредиентов.
8. Дозирующий ингалятор под давлением по п.7, в котором доза соли формотерола составляет 6 или 12 мкг.
9. Дозирующий ингалятор под давлением по п.7 или 8, в котором доза беклометазона дипропионата составляет 50 или 100 мкг.
10. Применение кортикостероида в аэрозольном препарате для ингаляции, включающем фармацевтически приемлемую соль или сольват формотерола в качестве активного ингредиента и смесь ГФА 134 и этанола в качестве носителя для уменьшения растворимости указанной соли формотерола в указанном носителе, где носитель имеет полярность, выраженную в виде диэлектрической постоянной εm, значение которой находится в диапазоне от примерно 9,5 до примерно 11,0.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP09172083.9 | 2009-10-02 | ||
| EP09172083 | 2009-10-02 | ||
| PCT/EP2010/005879 WO2011038872A1 (en) | 2009-10-02 | 2010-09-27 | Pharmaceutical aerosol formulations of formoterol and beclometasone dipropionate |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2012112454A true RU2012112454A (ru) | 2013-11-10 |
| RU2650175C2 RU2650175C2 (ru) | 2018-04-10 |
Family
ID=42035850
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2012112454A RU2650175C2 (ru) | 2009-10-02 | 2010-09-27 | Фармацевтические аэрозольные препараты формотерола и беклометазона дипропионата |
Country Status (22)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US8420060B2 (ru) |
| EP (2) | EP2482799B1 (ru) |
| KR (1) | KR101778814B1 (ru) |
| CN (2) | CN102548537B (ru) |
| AR (2) | AR078494A1 (ru) |
| BR (1) | BR112012007484A2 (ru) |
| CA (1) | CA2776266C (ru) |
| CY (2) | CY1115266T1 (ru) |
| DK (2) | DK2727582T3 (ru) |
| ES (2) | ES2487626T3 (ru) |
| HK (2) | HK1199214A1 (ru) |
| HR (2) | HRP20140818T1 (ru) |
| HU (1) | HUE029159T2 (ru) |
| JO (1) | JO3024B1 (ru) |
| ME (1) | ME02398B (ru) |
| PL (2) | PL2727582T3 (ru) |
| PT (1) | PT2482799E (ru) |
| RS (2) | RS53514B1 (ru) |
| RU (1) | RU2650175C2 (ru) |
| SI (2) | SI2482799T1 (ru) |
| TW (1) | TWI449523B (ru) |
| WO (1) | WO2011038872A1 (ru) |
Families Citing this family (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US9119777B2 (en) * | 2008-05-30 | 2015-09-01 | Microdose Therapeutx, Inc. | Methods and compositions for administration of oxybutynin |
| FI3412277T3 (fi) * | 2012-01-25 | 2023-03-23 | Chiesi Farm Spa | Kortikosteroidia ja beeta-adrenergista ainetta käsittävä kuivajauheformulaatio annettavaksi inhalaatiolla |
| US11052202B2 (en) * | 2012-11-07 | 2021-07-06 | Chiesi Farmaceutici S.P.A. | Drug delivery device for the treatment of patients with respiratory diseases |
| CN112472689B (zh) | 2015-12-04 | 2023-01-17 | 墨西哥氟石股份公司 | 药物组合物 |
| CN112438966B (zh) * | 2019-08-30 | 2022-08-26 | 四川普锐特药业有限公司 | 一种医用定量吸入气雾剂 |
Family Cites Families (12)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5290539A (en) | 1990-12-21 | 1994-03-01 | Minnesota Mining And Manufacturing Company | Device for delivering an aerosol |
| WO1995002651A1 (en) | 1993-07-15 | 1995-01-26 | Minnesota Mining And Manufacturing Company | Seals for use in an aerosol delivery device |
| GB9612297D0 (en) * | 1996-06-11 | 1996-08-14 | Minnesota Mining & Mfg | Medicinal aerosol formulations |
| US6423298B2 (en) * | 1998-06-18 | 2002-07-23 | Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. | Pharmaceutical formulations for aerosols with two or more active substances |
| SE9900833D0 (sv) * | 1999-03-09 | 1999-03-09 | Astra Ab | Novel combination |
| IT1317720B1 (it) | 2000-01-07 | 2003-07-15 | Chiesi Farma Spa | Dispositivo per la somministrazione di aerosol dosati pressurizzati inpropellenti idrofluoroalcani. |
| UA73986C2 (ru) * | 2000-05-22 | 2005-10-17 | К'Єзі Фармачеутічі С.П.А. | АЭРОЗОЛЬНАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ в2-АДРЕНЭРГИЧЕСКИЙ АГОНИСТ ДЛИТЕЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ, ДОЗИРУЮЩИЙ ИНГАЛЯТОР ПОД ДАВЛЕНИЕМ И СПОСОБ ЕГО ЗАПОЛНЕНИЯ |
| US6472563B1 (en) * | 2001-11-09 | 2002-10-29 | Sepracor Inc. | Formoterol tartrate process and polymorph |
| GB0205327D0 (en) * | 2002-03-06 | 2002-04-17 | Glaxo Group Ltd | compounds |
| GB0323685D0 (en) * | 2003-10-09 | 2003-11-12 | Jagotec Ag | Improvements in or relating to organic compounds |
| EP1982709A1 (en) * | 2007-04-19 | 2008-10-22 | CHIESI FARMACEUTICI S.p.A. | Use of a composition comprising formoterol and beclomethasone dipropionate for the prevention or treatment of an acute condition of asthma |
| RU2356537C2 (ru) * | 2007-07-25 | 2009-05-27 | Закрытое Акционерное Общество (ЗАО) "Пульмомед" | Фармацевтический состав дозированных аэрозолей, содержащий противоастматические лекарственные средства в виде суспензий, растворов, эмульсий, растворов и эмульсий |
-
2010
- 2010-09-27 EP EP10763317.4A patent/EP2482799B1/en active Active
- 2010-09-27 SI SI201030721T patent/SI2482799T1/sl unknown
- 2010-09-27 ES ES10763317.4T patent/ES2487626T3/es active Active
- 2010-09-27 BR BR112012007484A patent/BR112012007484A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2010-09-27 ME MEP-2016-85A patent/ME02398B/me unknown
- 2010-09-27 PT PT107633174T patent/PT2482799E/pt unknown
- 2010-09-27 CN CN201080044596.5A patent/CN102548537B/zh active Active
- 2010-09-27 DK DK14153337.2T patent/DK2727582T3/en active
- 2010-09-27 RS RSP20140459 patent/RS53514B1/en unknown
- 2010-09-27 EP EP14153337.2A patent/EP2727582B1/en active Active
- 2010-09-27 WO PCT/EP2010/005879 patent/WO2011038872A1/en active Application Filing
- 2010-09-27 KR KR1020127008437A patent/KR101778814B1/ko active Active
- 2010-09-27 RU RU2012112454A patent/RU2650175C2/ru active
- 2010-09-27 PL PL14153337T patent/PL2727582T3/pl unknown
- 2010-09-27 RS RS20160274A patent/RS54721B1/en unknown
- 2010-09-27 SI SI201031156A patent/SI2727582T1/sl unknown
- 2010-09-27 HU HUE14153337A patent/HUE029159T2/hu unknown
- 2010-09-27 CN CN201410156323.XA patent/CN103919785B/zh active Active
- 2010-09-27 CA CA2776266A patent/CA2776266C/en active Active
- 2010-09-27 ES ES14153337.2T patent/ES2568913T3/es active Active
- 2010-09-27 PL PL10763317T patent/PL2482799T3/pl unknown
- 2010-09-27 DK DK10763317.4T patent/DK2482799T3/da active
- 2010-09-30 JO JOP/2010/0338A patent/JO3024B1/ar active
- 2010-10-01 AR ARP100103583A patent/AR078494A1/es not_active Application Discontinuation
- 2010-10-01 TW TW099133496A patent/TWI449523B/zh active
- 2010-10-04 US US12/897,117 patent/US8420060B2/en active Active
-
2012
- 2012-08-31 HK HK14112828.7A patent/HK1199214A1/xx unknown
- 2012-08-31 HK HK12108522.6A patent/HK1167817A1/xx unknown
-
2014
- 2014-07-10 CY CY20141100517T patent/CY1115266T1/el unknown
- 2014-09-01 HR HRP20140818AT patent/HRP20140818T1/hr unknown
-
2016
- 2016-04-26 CY CY20161100345T patent/CY1117596T1/el unknown
- 2016-06-08 HR HRP20160630TT patent/HRP20160630T1/hr unknown
-
2020
- 2020-05-07 AR ARP200101303A patent/AR123674A2/es unknown
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US20130074834A1 (en) | Pharmaceutical Combinations | |
| AU2016234894B2 (en) | Aerosol Formulation for COPD | |
| AU2012216890A1 (en) | Combination of glycopyrrolate and a beta2 -agonist | |
| EA021917B1 (ru) | Комбинированная терапия астмы и copd | |
| WO2014016548A2 (en) | Pharmaceutical composition | |
| FI3500241T3 (fi) | Yhdistelmähoito copd:lle | |
| RU2012112454A (ru) | Фармацевтические аэрозольные препараты формотерола и беклометазона дипропионата | |
| JP2019182878A5 (ru) | ||
| CA2408647A1 (en) | Formulations containing a glucocorticoid drug for the treatment of bronchopulmonary diseases | |
| KR101795348B1 (ko) | Ｃｏｐｄ용 에어로졸 제제 | |
| US20130104881A1 (en) | Stabilized Metered Dose Inhaler | |
| JP2004529108A5 (ru) | ||
| US9402854B2 (en) | Pharmaceutical composition | |
| WO2017089404A1 (en) | Pharmaceutical composition | |
| WO2012010854A1 (en) | Inhalation formulations comprising carmoterol in combination with a corticosteroid | |
| ES2285269T3 (es) | Procedimiento para minimizar la perdida por adhesion a las superficies del equipo. |