[go: up one dir, main page]

RU2011116928A - Гетероциклические ингибиторы jак киназы - Google Patents

Гетероциклические ингибиторы jак киназы Download PDF

Info

Publication number
RU2011116928A
RU2011116928A RU2011116928/04A RU2011116928A RU2011116928A RU 2011116928 A RU2011116928 A RU 2011116928A RU 2011116928/04 A RU2011116928/04 A RU 2011116928/04A RU 2011116928 A RU2011116928 A RU 2011116928A RU 2011116928 A RU2011116928 A RU 2011116928A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
heterocyclyl
alkyl
carbocyclyl
case
component
Prior art date
Application number
RU2011116928/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Клаудио Эдмундо ЧУАКИ (US)
Клаудио Эдмундо ЧУАКИ
Шань ХУАН (US)
Шань Хуан
Стефанос ИОАННИДИС (US)
Стефанос ИОАННИДИС
Цзи ШИ (US)
Цзи ШИ
Мэй СУ (US)
Мэй СУ
Цибинь СУ (US)
Цибинь Су
Original Assignee
Астразенека Аб (Se)
Астразенека Аб
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Астразенека Аб (Se), Астразенека Аб filed Critical Астразенека Аб (Se)
Publication of RU2011116928A publication Critical patent/RU2011116928A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D495/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D495/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D513/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D513/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (I) !! или его фармацевтически приемлемая соль, ! где Кольцо А выбирают из сопряженного 5- или 6-членного гетероцикла и сопряженного 5- или 6-членного карбоцикла, где указанный сопряженный 5- или 6-членный гетероцикл и сопряженный 5- или 6-членный карбоцикл необязательно замещены на атоме углерода одним или несколькими R2, и где если указанный 5- или 6-членный сопряженный гетероцикл содержит -NH- компонент, то -NH- компонент необязательно замещен с помощью R2*; ! Кольцо В представляет собой 5- или 6-членный гетероарил, где указанный 5- или 6-членный гетероарил необязательно замещен на атоме углерода одним или несколькими R5, и где если указанный 5- или 6-членный гетероарил содержит -NH- компонент, то -NH- компонент необязательно замещен с помощью R5*; ! Е выбирают из N и C-R3, ! R1* выбирают из Н, -CN, C1-6алкила, карбоциклила, гетероциклила, -OR1a, -N(R1a)2, -C(O)H, -C(O)R1b, -C(O)2R1a, -C(O)N(R1a)2, -S(O)R1b, -S(O)2R1b, -S(O)2N(R1a)2, -C(R1a)=N(R1a), и -C(R1a)=N(OR1a), где указанный С1-6алкил, карбоциклил, и гетероциклил необязательно замещены на атоме углерода одним или несколькими R , и где если указанный гетероциклил содержит -NH-компонент, то -NH- компонент необязательно замещен с помощью R10*; ! R1a в каждом случае независимо выбирают из H, C1-6алкила, карбоциклила, и гетероциклила, где указанный C1-6алкил, карбоциклил, и гетероциклил в каждом случае необязательно и независимо замещены на атоме углерода одним или несколькими R10, и где любой -NH- компонент указанного гетероциклила необязательно замещен с помощью R; ! R1b в каждом случае выбирают из C1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила, карбоциклила, и гетероциклила, где указанный C1-6алкил, С2-6алкенил, С2-6алкинил, карбоциклил, и гетероциклил в каждом сл�

Claims (14)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемая соль,
где Кольцо А выбирают из сопряженного 5- или 6-членного гетероцикла и сопряженного 5- или 6-членного карбоцикла, где указанный сопряженный 5- или 6-членный гетероцикл и сопряженный 5- или 6-членный карбоцикл необязательно замещены на атоме углерода одним или несколькими R2, и где если указанный 5- или 6-членный сопряженный гетероцикл содержит -NH- компонент, то -NH- компонент необязательно замещен с помощью R2*;
Кольцо В представляет собой 5- или 6-членный гетероарил, где указанный 5- или 6-членный гетероарил необязательно замещен на атоме углерода одним или несколькими R5, и где если указанный 5- или 6-членный гетероарил содержит -NH- компонент, то -NH- компонент необязательно замещен с помощью R5*;
Е выбирают из N и C-R3,
R1* выбирают из Н, -CN, C1-6алкила, карбоциклила, гетероциклила, -OR1a, -N(R1a)2, -C(O)H, -C(O)R1b, -C(O)2R1a, -C(O)N(R1a)2, -S(O)R1b, -S(O)2R1b, -S(O)2N(R1a)2, -C(R1a)=N(R1a), и -C(R1a)=N(OR1a), где указанный С1-6алкил, карбоциклил, и гетероциклил необязательно замещены на атоме углерода одним или несколькими R , и где если указанный гетероциклил содержит -NH-компонент, то -NH- компонент необязательно замещен с помощью R10*;
R1a в каждом случае независимо выбирают из H, C1-6алкила, карбоциклила, и гетероциклила, где указанный C1-6алкил, карбоциклил, и гетероциклил в каждом случае необязательно и независимо замещены на атоме углерода одним или несколькими R10, и где любой -NH- компонент указанного гетероциклила необязательно замещен с помощью R;
R1b в каждом случае выбирают из C1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила, карбоциклила, и гетероциклила, где указанный C1-6алкил, С2-6алкенил, С2-6алкинил, карбоциклил, и гетероциклил в каждом случае необязательно и независимо замещены на атоме углерода одним или несколькими R10, и где любой -NH- компонент указанного гетероциклила необязательно замещен с помощью R10 ;
R2 в каждом случае независимо выбирают из галогена, -CN, C1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила, карбоциклила, гетероциклила, - OR2a, -SR2a, -N(R2a)2, -N(R2a)C(O)R2b, -N(R2a)N(R2a)2, -NO2, N(R2a)OR2a, -ON(R2a)2, -C(O)H, -С(O)R2b, -C(O)2R2a, -C(O)N(R2a)2, -C(O)N(R2a)(OR2a) -OC(O)N(R2a)2, -N(R2a)C(O)2R2a, N(R2a)C(O)N(R2a), -OC(O)R2b, -S(O)R2b, -S(O)2R2b, -S(O)2N(R2a)2, -N(R2a)S(O)2R2b, -C(R2a)=N(R2a), и -C(R2a)=N(OR2a), где указанный C1-6алкил, С2-6алкенил, С2-6алкинил, карбоциклил, и гетероциклил в каждом случае необязательно и независимо замещены на атоме углерода одним или несколькими R20, и где любой -NH- компонент указанного гетероциклила необязательно замещен с помощью R20*;
R2 в каждом случае независимо выбирают из C1-6алкила, карбоциклила, гетероциклила, -С(O)Н, -C(O)R2b, -С(O)2R2a, -C(O)N(R2a)2, -S(O)R2b, -S(O)2R2b, -S(O)2N(R2a)2, C(R2a)=N(R2a), и C(R2a)=N(OR2a), где указанный C1-6алкил, карбоциклил, и гетероциклил в каждом случае необязательно и независимо замещены на атоме углерода одним или несколькими R20, и где любой -NH-компонент указанного гетероциклила необязательно замещен с помощью R20*;
R2а в каждом случае независимо выбирают из Н, C1-6алкила, карбоциклила, и гетероциклила, где указанный C1-6алкил, карбоциклил, и гетероциклил в каждом случае необязательно и независимо замещены на атоме углерода одним или несколькими R20, и где любой -NH- компонент указанного гетероциклила необязательно замещен с помощью R20*;
R2b в каждом случае выбирают из C1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила, карбоциклила, и гетероциклила, где указанный C1-6алкил, С2-6алкенил, С2-6алкинил, карбоциклил, и гетероциклил в каждом случае необязательно и независимо замещены на атоме углерода одним или несколькими R20, и где если указанный гетероциклил содержит -NH- компонент, то -NH- компонент необязательно замещен с помощью R20*;
R3 выбирают из Н, галогена, -CN, C1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила, карбоциклила, гетероциклила, -OR3a, -SR3a, -N(R3a)2, N(R3a)C(O)R3b, N(R3a)N(R3a)2, -NO2, N(R3a)(OR3a), -O-N(R3a)2, -C(O)H, -C(O)R3b, -C(O)2R3a, -C(O)N(R3a)2, -C(O)N(R3a)(OR3а), -OC(O)N(R3a)2, -N(R3a)C(O)2R3, -N(R3a)C(O)N(R3a)2, -OC(O)R3b, -S(O)R3b, -S(O)2R3b, -S(O)2N(R3a)2, -N(R3a)S(O)2R3b, -C(R3a)=N(R3a), и C(R3a)=N(OR3a), где указанный C1-6алкил, С2-6алкенил, С2-6алкинил, карбоциклил, и гетероциклил необязательно замещены на атоме углерода одним или несколькими R30, и где если указанный гетероциклил содержит -NH- компонент, то -NH- компонент необязательно замещен с помощью R30*;
R3a в каждом случае независимо выбирают из Н, C1-6алкила, карбоциклила, и гетероциклила, где указанный C1-6алкил, карбоциклил, и гетероциклил в каждом случае необязательно и независимо замещены на атоме углерода одним или несколькими R30, и где если указанный гетероциклил содержит -NH- компонент, то -NH- компонент необязательно замещен с помощью R30*;
R3b в каждом случае выбирают из C1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила, карбоциклила, и гетероциклила, где указанный C1-6алкил, С2-6алкенил, С2-6алкинил, карбоциклил, и гетероциклил в каждом случае необязательно и независимо замещены на атоме углерода одним или несколькими R30, и где если указанный гетероциклил содержит -NH- компонент, то -NH- компонент необязательно замещен с помощью R30*;
R4 выбирают из Н, галогена, -CN, C1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила, карбоциклила, гетероциклила, -OR4a, -SR4a, -N(R4a)2, -N(R4a)C(O)R4b, -N(R4a)N(R4a)2, -NO2, -N(R4a)(OR4a), -O-N(R4a)2, -C(O)H, -C(O)R4b, -C(O)2R4a, -C(O)N(R4a)2, -C(O)N(R4a)(OR4a)-OC(O)N(R4a)2, N(R4a)C(O)2R4a, -N(R4a)C(O)N(R4a)2, -OC(O)R4b, -S(O)2R4b -S(O)2N(R4a)2, -N(R4a)S(O)2R4b, -C(R4a)=N(R4a), и -С(R4a)=N(OR4a), где указанный С1-6алкил, С2-6алкенил, С2-6алкинил, карбоциклил, и гетероциклил необязательно замещены на атоме углерода одним или несколькими R40, и где если указанный гетероциклил содержит -NH- компонент, то -NH- компонент необязательно замещен с помощью R40*;
R4a в каждом случае независимо выбирают из Н, C1-6алкила, карбоциклила, и гетероциклила, где указанный C1-6алкил, карбоциклил, и гетероциклил в каждом случае необязательно и независимо замещены на атоме углерода одним или несколькими R40, и где если указанный гетероциклил содержит -NH- компонент, то -NH- компонент необязательно замещен с помощью R40*;
R4b в каждом случае выбирают из C1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила, карбоциклила, и гетероциклила, где указанный C1-6алкил, С2-6алкенил, С2-6алкинил, карбоциклил, и гетероциклил в каждом случае необязательно и независимо замещены на атоме углерода одним или несколькими R40, и где если указанный гетероциклил содержит -NH- компонент, то -NH- компонент необязательно замещен с помощью R40*;
R5 в каждом случае независимо выбирают из Н, галогена, -CN, C1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила, карбоциклила, гетероциклила, - OR5a, -SR5a, -N(R5a)2, -N(R5a)C(O)R5b, -N(R5a)N(R5a)2, -NO2, N(R5a)(OR5a), -O-N(R5a)2, -C(O)H, -C(O)R5b, -C(O)2R5a, -C(O)N(R5a)2, -C(O)N(R5a)(OR5a)-OC(O)N(R5a)2, -N(R5a)C(O)R5a, -N(R5a)C(O)N(R5a), -OC(O)R5b, -S(O)2R5b, -S(O)2R5b, -S(O)2N(R5a)2, -N(R5a)S(O)2R5b, C(R5a)=N(R5a), и -C(R5a)=N(OR5a), где указанный C1-6алкил, С2-6алкенил, С2-6алкинил, карбоциклил, и гетероциклил в каждом случае необязательно и независимо замещены на атоме углерода одним или несколькими R50, и где если указанный гетероциклил содержит -NH- компонент, то -NH- компонент необязательно замещен с помощью R50*;
R5* в каждом случае независимо выбирают из Н, -CN, С1-6алкила, карбоциклила, гетероциклила, -OR5a, -N(R5a)2, -C(O)H, -C(O)R5b, -C(O)2R5a, -C(O)N(R5a)2, -S(O)R5b, -S(O)2R5b, -S(O)2N(R5a)2, C(R5a)=N(R5a), и -C(R5a)=N(OR5a), где указанный C1-6алкил, карбоциклил, и гетероциклил в каждом случае необязательно и независимо замещены на атоме углерода одним или несколькими R , и где если указанный гетероциклил содержит -NH- компонент, то -NH- компонент необязательно замещен с помощью R50*;
R5а в каждом случае независимо выбирают из Н, C1-6алкила, карбоциклила, и гетероциклила, где указанный C1-6алкил, карбоциклил, и гетероциклил в каждом случае необязательно и независимо замещены на атоме углерода одним или несколькими R50, и где если указанный гетероциклил содержит -NH- компонент, то -NH- компонент необязательно замещен с помощью R50*;
R5b в каждом случае выбирают из C1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила, карбоциклила, и гетероциклила, где указанный C1-6алкил, С1-6алкенил, С2-6алкинил, карбоциклил, и гетероциклил в каждом случае необязательно и независимо замещены на атоме углерода одним или несколькими R50, и где если указанный гетероциклил содержит -NH- компонент, то -NH- компонент необязательно замещен с помощью R50*;
R10 в каждом случае независимо выбирают из галогена, -CN, C1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила, карбоциклила, гетероциклила, - OR10a, -SR10a, N(R10a)2, N(R10a)C(O)R10b, -N(R10a)N(R10a)2, -NO2, -N(R10a)(OR10a), -O-N(R10a)2, -C(O)H, -С(O)R10b, -C(O)2R10a, -C(O)N(R10a)2, -C(O)N(R10a)(OR10a), -ОС(O)N(R10a)2, -N(R10a)C(O)2R10a, -N(R10a)C(O)N(R10a)2, -OC(O)R10b, -S(O)R10b, -S(O)2R10b, -S(O)2N(R10a)2, -N(R10a)S(O)2R10b, -C(R10a)=N(R10a), и -C(R10a)=N(OR10a);
R10* в каждом случае независимо выбирают из C1-6алкила, карбоциклила, гетероциклила, -С(O)Н, -C(O)R10b, -C(O)2R10a, -C(O)N(R10a)2, -S(O)R10b, -S(O)2R10b, -S(O)2N(R10a)2, -C(R10a)=N(R10a), и -C(R10a)=N(OR10a);
R10a в каждом случае независимо выбирают из Н, C1-6алкила, карбоциклила, и гетероциклила;
R10b в каждом случае независимо выбирают из C1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила, карбоциклила, и гетероциклила;
R20 в каждом случае независимо выбирают из галогена, -CN, C1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила, карбоциклила, гетероциклила, - OR20a, -SR20a, -N(R20a)2, -N(R20a)C(O)R20b, -N(R20a)N(R20a)2, -NO2, -N(R20a)-OR20a, -O-N(R20a)2, -C(O)H, -C(O)R20b, -C(O)2R20a, -C(O)N(R20a)2, -C(O)N(R20a)(OR20a), -OC(O)N(R20a)2, -N(R20a)C(O)2R20a, -N(R20a)C(O)N(R20a)2, -OC(O)R20b, -S(O)R20b, -S(O)2R20b, -S(O)2N(R20a)2, -N(R20a)S(O)2R20b, C(R20a)=N(R20a), и -C(R20a)=N(OR20a), где указанный C1-6алкил, С2-6алкенил, С2-6алкинил, карбоциклил, и гетероциклил в каждом случае необязательно и независимо замещены на атоме углерода одним или несколькими Rb, и где любой -NH-компонент указанного гетероциклила необязательно замещен с помощью Rb*;
R20* в каждом случае независимо выбирают из -CN, C1-6алкила, карбоциклила, гетероциклила, -OR20a, -N(R20a)2, -C(O)H, -C(O)R20b, -C(O)2R20a, -C(O)N(R20a)2, -S(O)R20b, -S(O)2R20b, -S(O)2N(R20a)2, -C(R20a)=N(R20a), и -C(R20a)=N(OR20a), где указанный C1-6алкил, карбоциклил, и гетероциклил в каждом случае необязательно и независимо замещены на атоме углерода одним или несколькими Rb, и где любой -NH- компонент указанного гетероциклила необязательно замещен с помощью Rb*;
R20a в каждом случае независимо выбирают из Н, C1-6алкила, карбоциклила, и гетероциклила, где указанный C1-6алкил, карбоциклил, и гетероциклил в каждом случае необязательно и независимо замещены на атоме углерода одним или несколькими Rb, и где любой -NH- компонент указанного гетероциклила необязательно замещен с помощью Rb;
R20b в каждом случае независимо выбирают из C1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила, карбоциклила, и гетероциклила, где указанный C1-6алкил, С2-6алкенил, С2-6алкинил, карбоциклил, и гетероциклил в каждом случае необязательно и независимо замещены на атоме углерода одним или несколькими Rb, и где любой -NH- компонент указанного гетероциклила необязательно замещен с помощью Rb*;
R30 в каждом случае независимо выбирают из галогена, -CN, C1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила, карбоциклила, гетероциклила, - OR30a, -SR30a, -N(R30a), -N(R30a)C(O)R30b, -N(R30a)N(R30a)2, -NO2, -N(R30a)(OR30a), -O-N(R30a)2, -C(O)H, -С(O)R30b, -C(O)2R30a, -C(O)N(R30a)2, -С(O)N(R30a)(ОR30a), -OC(O)N(R30a)2, -N(R30a)C(O)2R30a, -N(R30a)C(O)N(R30a)2, -OC(O)R30b, -S(O)R30b, -S(O)2R30b, -S(O)2N(R30a)2, -N(R30a)S(O)2R30b, -C(R30a)=N(R30a), и -C(R30a)=N(OR30a);
R30* в каждом случае независимо выбирают из -CN, C1-6алкила, карбоциклила, гетероциклила. -OR30a, -N(R30a)2, -C(O)H, -C(O)R30b, -C(O)2R30a, -C(O)N(R30a)2, -S(O)R30b, -S(O)2R30b, -S(O)2N(R30a)2, -C(R30a)=N(R30a), и -C(R30a)=N(OR30a);
R30a в каждом случае независимо выбирают из Н, C1-6алкила, карбоциклила, и гетероциклила;
R30b в каждом случае независимо выбирают из C1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила, карбоциклила, и гетероциклила;
R40 в каждом случае независимо выбирают из галогена, -CN, C1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила, карбоциклила, гетероциклила, - OR40a, -SR40a, N(R40a)2, -N(R40a)C(O)R40b, -N(R40a)N(R40a)2, -NO2, -N(R40a)(OR40a), -O-N(R40a)2, -С(O)Н, -C(O)R40b, -C(O)2R40a, -C(O)N(R40a)2, -C(O)N(R40a)(OR40a), -OC(O)N(R40a)2, -N(R40a)C(O)2R40a, -N(R40a)C(O)N(R40)2, -OC(O)R40b, -S(O)R40b, -S(O)2R40b, -S(O)2N(R40a)2, -N(R40a)S(O)2R40b, -C(R40a)=N(R40a), и -C(R40a)=N(OR40a),
R40* в каждом случае независимо выбирают из -CN, C1-6алкила, карбоциклила, гетероциклила, -OR40a, -N(R40a)2, -C(O)H, -C(O)R40b, -C(O)2R40a, -C(O)N(R40a)2, -S(O)R40b, -S(O)2R40b, -S(O)2N(R40a)2, -C(R40a)=N(R40a), и -С(R40a)=N(OR40a);
R40a в каждом случае независимо выбирают из Н, C1-6алкила, карбоциклила, и гетероциклила;
R40b в каждом случае независимо выбирают из C1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила, карбоциклила, и гетероциклила;
R50 в каждом случае независимо выбирают из галогена, -CN, C1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила, карбоциклила, гетероциклила, -OR50a, -SR50a, -N(R50a)2, -N(R50a)С(O)R50b, -N(R50a)N(R50a)2, -NO2, -N(R50a)(OR50a), -O-N(R50a)2, -C(O)H, -C(O)R50b, -C(O)2R50a, -C(O)N(R50a)2, -C(O)N(R50a)(OR50a), -OC(O)N(R50a)2. -N(R50a)C(O)2R50a, -N(R50a)C(O)N(R50a)2, -OC(O)R50b, -S(O)R50b, -S(O)2R50b, -S(O)2N(R5()a)2, -N(R50a)S(O)2R50b, -C(R50a)=N(R50a), и -C(R50a)=N(OR50a);
R50* в каждом случае независимо выбирают из -CN, C1-6алкила, карбоциклила, гетероциклила, -OR50a, -N(R50a)2, -C(O)H, -C(O)R50b, -C(O)2R50a, -C(O)N(R50a)2, -S(O)R50b, -S(O)2R50b, -S(O)2N(R50a)2, -C(R50a)=N(R50a), и -C(R50a)=N(OR50a);
R50a в каждом случае независимо выбирают из Н, C1-6алкила, карбоциклила, и гетероциклила;
R50b в каждом случае независимо выбирают из C1-6алкила, С1-6алкенила, С2-6алкинила, карбоциклила, и гетероциклила;
Rb в каждом случае независимо выбирают из галогена, -CN, C1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила, карбоциклила, гетероциклила, -ORm, -SRm, -N(Rm)2, -N(Rm)C(O)Rn, -N(Rm)N(Rm)2, -NO2, -N(Rm)-ORm, -O-N(Rm)2, -C(O)H, -C(O)Rn, -C(O)2Rm, -C(O)N(Rm)2, -C(O)N(Rm)(ORm), -OC(O)N(Rm)2, -N(Rm)C(O)2Rm, -N(Rm)C(O)N(Rm)2, -OC(O)Rn, -S(O)Rn, -S(O)2Rn, -S(O)2N(Rm)2, -N(Rm)S(O)2Rn, -C(Rm)=N(Rm), и -C(Rm)=N(ORm);
Rb* в каждом случае независимо выбирают из -CN, C1-6алкила, карбоциклила, гетероциклила, -ORm, -N(Rm)2, -C(O)H, -C(O)Rn, -C(O)2Rm, -C(O)N(Rm)2, -S(O)Rn, -S(O)2Rn, -S(O)2N(Rm)2, -C(Rm)=N(Rm), и -C(Rm)=N(ORm);
Rm в каждом случае независимо выбирают из Н, C1-6алкила, карбоциклила, и гетероциклила; и
Rn в каждом случае независимо выбирают из С1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила, карбоциклила, и гетероциклила.
2. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где Е представляет собой N.
3. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где:
Кольцо А выбирают из сопряженного 5- или 6-членного гетероцикла и сопряженного 5- или 6-членного карбоцикла, где указанный сопряженный 5- или 6-членный гетероцикл и сопряженный 5- или 6-членный карбоцикл необязательно замещены на атоме углерода одним или несколькими R2, и где любой -NH- компонент указанного сопряженного 5- или 6-членного гетероцикла необязательно замещен с помощью R2*;
R2 в каждом случае независимо выбирают из галогена, C1-6алкила, 5- или 6-членного гетероциклила, -OR2a, и -N(R2a), где указанный C1-6алкил необязательно замещен одним или несколькими R20;
R2* в каждом случае независимо выбирают из С1-6алкила и 3-5-членного карбоциклила, где указанный C1-6алкил необязательно замещен одним или несколькими R20;
R2a в каждом случае независимо выбирают из Н, C1-6алкила и 3-5-членного карбоциклила; и
R в каждом случае независимо выбирают из галогена и -ОН.
4. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где:
Кольцо В представляет собой 6-членный гетероарил, где указанный 6-членный гетероарил необязательно замещен одним или несколькими R5; и
R5 представляет собой галоген.
5. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где R1* представляет собой C1-6алкил.
6. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где:
R4 представляет собой C1-6алкил, где указанный C1-6алкил необязательно замещен одним или несколькими R40;
R40 представляет собой -OR40a и
R40a представляет собой C1-6алкил.
7. Соединение формулы (Iа)
Figure 00000002
или его фармацевтически приемлемая соль,
где Кольцо А, вместе с пиримидином, с которым оно сопряжено, образует член, выбранный из 7-циклопропил-7H-пирроло[2,3-d]пиримидина, 5,7-дигидро-6H-пирроло[3,4-d]пиримидина, 6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидина, 1-этил-1H-пиразоло[3,4-d] пиримидина, 7-(2-фторэтил)-7H-пирроло[2,3-d]пиримидина, 7-метоксихиназолина, 9-метил-9H-пурина, 1-метил-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидина, 6-метил-7H-пирроло[2,3-d]пиримидина, 7-метил-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидина, 7-метилтиено[3,2-d]пиримидина, птеридина, 1H-пиразоло[3,4-d]пиримидина, 2-(1H-пиразоло[3,4-d]пиримидин-1-ил)этанола, пиридо[2,3-d]пиримидина, пиридо[3,4-d]пиримидина, 5H-пирроло[3,2-d]пиримидина, 7H-пирроло[2,3-d]пиримидина, 5,6,7,8-тетрагидропиридо[4,3-d]пиримидина, тиено[2,3-d]пиримидина, и 6-(трифторметил)-7H-пирроло[2,3-d]пиримидина;
Кольцо В выбирают из 3,5-дифторпиридин-2-ила и 5-фторпиримидин-2-ила;
Е представляет собой N;
R1* представляет собой метил; и
R4 выбирают из метила и метоксиметила.
8. Соединение, выбранное из:
N2-[(1S)-1-(5-фторпиримидин-2-ил)этил]-N4-(1-метил-1H-имидазол-4-ил)тиено[2,3-d]пиримидин-2,4-диамина;
N2-[(1S)-1-(5-фторпиримидин-2-ил)этил]-7-метил-N4-(1-метил-1H-имидазол-4-ил)тиено[3,2-d]пиримидин-2,4-диамина;
N2-[(1S)-1-(5-фторпиримидин-2-ил)этил]-N4-(1-метил-1H-имидазол-4-ил)-7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-2,4-диамина;
N2-[(1S)-1-(5-фторпиримидин-2-ил)этил]-N4-(1-метил-1H-имидазол-4-ил)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-2,4-диамина;
N2-[(1S)-1-(5-фтopпиpимидин-2-ил)этил]-N4-(1-метил-1H-имидазол-4-ил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2,4-диамина;
N6-[(1S)-1-(5-фторпиримидин-2-ил)этил]-1-метил-N4-(1-метил-1H-имидазол-4-ил)-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4,6-диамина;
N2-[(1S)-1-(3,5-дифторпиридин-2-ил)этил]-N-(1-метил-1H-имидазол-4-ил)пиридо[2,3-d]пиримидин-2,4-диамина;
N6-[(1R)-1-(3,5-дифторпиридин-2-ил)-2-метоксиэтил]-1-метил-N4-(1-метил-1Н-имидазол-4-ил)-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4,6-диамина;
N6-[(1S)-1-(3,5-дифторпиридин-2-ил)этил]-1-метил-N4-(1-метил-1H-имидазол-4-ил)-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4,6-диамина;
2-(6-{[(1S)-1-(5-фторпиримидин-2-ил)этил]амино}-4-[(1-метил-1H-имидазол-4-ил)амино]-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидин-1-ил)этанола;
N2-[(1S)-1-(5-фтopпиpимидин-2-ил)этил]-N4-(1-метил-1H-имидазол-4-ил)пиридо[2,3-d)пиримидин-2,4-диамина;
N2-[(1S)-1-(3-фторпиримидин-2-ил)этил]-7-метил-N4-(1-метил-1H-имидазол-4-ил)-7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-2,4-диамина;
N2-[(1S)-1-(5-фторпиримидин-2-ил)этил]-7-метокси-N4-(1-метил-1H-имидазол-4-ил)хиназолин-2,4-диамина;
2-{[(1S)-1-(3,5-дифторпиридин-2-ил)этил]амино}-4-[(1-метил-1H-имидазол-4-ил)амино]пиридо[2,3-d]пиримидин-7-ола;
N7-циклoпpoпил-N2-[(1S)-1-(5-фторпиримидин-2-ил)этил]-N4-(1-метил-1H-имидазол-4-ил)пиридо[2,3-d]пиримидин-2,4,7-триамина;
N2,N7-бис[(1S)-1-(3-фторпиримидин2-ил)этил]-N4-(1-метил-1H-имидазол-4-ил)пиридо[2,3-d]пиримидин-2,4,7-триамина;
N2-[(1S)-1-(3,5-дифторпиридин-2-ил)этил]-N4-(1-метил-1H-имидазол-4-ил)-7-морфолин-4-илпиридо[2,3-d]пиримидин-2,4-диамина;
N2-[(1S)-1-(5-фторпиримидин-2-ил)этил]-N4-(1-метил-1H-имидазол-4-ил)пиридо[3,4-d] пиримидин-2,4-диамина;
7-хлор-N2-[(1S)-1-(3-фторпиримидин-2-ил)этил]-N4-(1-метил-1H-имидазол-4-ил)пиридо[2,3-d]пиримидин-2,4-диамина;
N2-[(1S)-1-(3,5-дифторпиридин-2-ил)этил]-N4-(1-метил-1H-имидазол-4-ил)пиридо[3,4-d]пиримидин-2,4-диамина;
7-хлор-N2-[(1S)-1-(3,5-дифторпиридин-2-ил)этил]-N4-(1-метил-1H-имидазол-4-ил)пиридо[2,3-d]пиримидин-2,4-диамина; и
N2-[(1S)-1-(5-фторпиримидин-2-ил)этил]-N4-(1-метил-1H-имидазол-4-ил)хиназолин-2,4-диамина,
или его фармацевтически приемлемой соли.
9. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль по п.8 для применения в качестве лекарственного средства.
10. Применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-8 для приготовления лекарственного средства для лечения злокачественного новообразования.
11. Способ лечения злокачественного новообразования у теплокровного животного, такого как человек, где указанный способ включает введение указанному животному эффективного количества соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-8.
12. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль по п.8 для применения для лечения злокачественного новообразования у теплокровного животного, такого как человек.
13. Фармацевтическая композиция, которая содержит соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль по любому из пп.1-8, и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или наполнитель.
14. Способ получения соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-8, который включает взаимодействие соединения формулы (А)
Figure 00000003
с соединением формулы (В)
Figure 00000004
и затем, при необходимости
i) превращение соединения формулы (I) в другое соединение формулы (I);
ii) удаление любых защитных групп; и/или
iii) образование фармацевтически приемлемой соли,
где L представляет собой уходящую группу.
RU2011116928/04A 2008-09-30 2009-09-29 Гетероциклические ингибиторы jак киназы RU2011116928A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US10130708P 2008-09-30 2008-09-30
US61/101,307 2008-09-30

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2011116928A true RU2011116928A (ru) 2012-11-20

Family

ID=41343310

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011116928/04A RU2011116928A (ru) 2008-09-30 2009-09-29 Гетероциклические ингибиторы jак киназы

Country Status (14)

Country Link
US (1) US20110201628A1 (ru)
EP (1) EP2346859A1 (ru)
JP (1) JP2012504157A (ru)
KR (1) KR20110071098A (ru)
CN (1) CN102227422A (ru)
AR (1) AR073327A1 (ru)
AU (1) AU2009299599A1 (ru)
BR (1) BRPI0919488A2 (ru)
CA (1) CA2737217A1 (ru)
MX (1) MX2011003447A (ru)
RU (1) RU2011116928A (ru)
TW (1) TW201018693A (ru)
UY (1) UY32156A (ru)
WO (1) WO2010038060A1 (ru)

Families Citing this family (31)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP5539376B2 (ja) * 2008-11-19 2014-07-02 エボテック （ユーエス） インコーポレイテッド Ｆａａｈ調整因子として有用な６，７−ジヒドロ−５ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］キノリン−３−イルアミン化合物およびその使用
WO2012030914A1 (en) * 2010-09-01 2012-03-08 Ambit Boisciences Corporation 4-azolylaminoquinazoline derivatives and methods of use thereof
WO2012030948A1 (en) * 2010-09-01 2012-03-08 Ambit Biosciences Corporation Quinazoline compounds and methods of use thereof
US20130317045A1 (en) * 2010-09-01 2013-11-28 Ambit Biosciences Corporation Thienopyridine and thienopyrimidine compounds and methods of use thereof
RU2013126041A (ru) 2010-11-19 2014-12-27 Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг Пиразолопиридины и пиразолопиридины и их применение в качестве ингибиторов tyk2
EP2748166B1 (en) * 2011-08-23 2018-07-11 Asana BioSciences, LLC Pyrimido-pyridazinone compounds and use thereof
CN104220435A (zh) 2012-03-13 2014-12-17 巴斯夫欧洲公司 杀真菌的嘧啶化合物
CN104540830A (zh) 2012-06-07 2015-04-22 霍夫曼-拉罗奇有限公司 端锚聚合酶的吡唑并嘧啶酮和吡唑并吡啶酮抑制剂
EP2858995A1 (en) 2012-06-07 2015-04-15 F. Hoffmann-La Roche AG Pyrrolopyrimidone and pyrrolopyridone inhibitors of tankyrase
WO2014043866A1 (zh) * 2012-09-19 2014-03-27 中国科学院福建物质结构研究所 噻吩[2,3-d]嘧啶衍生物、其制备方法及其用途
US20160123982A1 (en) 2013-02-04 2016-05-05 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) Methods for assaying jak2 activity in red blood cells and uses thereof
WO2015036059A1 (en) 2013-09-16 2015-03-19 Basf Se Fungicidal pyrimidine compounds
WO2015036058A1 (en) 2013-09-16 2015-03-19 Basf Se Fungicidal pyrimidine compounds
RS61058B1 (sr) * 2014-04-08 2020-12-31 Incyte Corp Lečenje b-ćelijskih maligniteta sa kombinacijom inhibitora jak i pi3k
US10676475B2 (en) * 2015-01-16 2020-06-09 The General Hospital Corporation Compounds for improving mRNA splicing
JP6692836B2 (ja) 2015-05-28 2020-05-13 セラヴァンス バイオファーマ アール＆ディー アイピー， エルエルシー Ｊａｋキナーゼ阻害剤としてのナフチリジン化合物
IT201600070952A1 (it) * 2016-07-07 2018-01-07 Univ Degli Studi Di Ferrara NUOVI TIAZOLO[5,4-d]PIRIMIDIN DERIVATI QUALI AGONISTI INVERSI DEI RECETTORI A2A DELL’ADENOSINA
CN106349224A (zh) * 2016-08-03 2017-01-25 山东大学 一种含有4‑氨基‑(1h)‑吡唑结构的jak激酶抑制剂及其制备方法和应用
US11787783B2 (en) 2016-12-13 2023-10-17 Beta Therapeutics Pty Ltd Heparanase inhibitors and use thereof
MX2019006863A (es) * 2016-12-13 2019-09-13 Beta Therapeutics Pty Ltd Inhibidores de heparanasa y uso de los mismos.
WO2018167283A1 (en) 2017-03-17 2018-09-20 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) Methods for the diagnosis and treatment of pancreatic ductal adenocarcinoma associated neural remodeling
US20200088732A1 (en) 2017-04-13 2020-03-19 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Mèdicale) Methods for the diagnosis and treatment of pancreatic ductal adenocarcinoma
CA3060316A1 (en) 2017-04-28 2018-11-01 Asana Biosciences, Llc Formulations, methods, kits, and dosage forms for treating atopic dermatitis and for improved stability of an active pharmaceutical ingredient
AR112027A1 (es) * 2017-06-15 2019-09-11 Biocryst Pharm Inc Inhibidores de alk 2 quinasa que contienen imidazol
SG11202100575QA (en) * 2018-07-25 2021-02-25 Faes Farma Sa Pyridopyrimidines as histamine h4-receptor inhibitors
WO2020092015A1 (en) 2018-11-02 2020-05-07 University Of Rochester Therapeutic mitigation of epithelial infection
BR112021020279A2 (pt) * 2019-05-31 2021-12-14 Chiesi Farm Spa Derivados de piridopirimidinas como inibidores de p2x3
CN112574201B (zh) * 2019-09-29 2024-04-19 四川科伦博泰生物医药股份有限公司 芳基胺类化合物、包含其的药物组合物及其制备方法和用途
EP4346806A4 (en) * 2021-05-25 2025-07-23 Biocryst Pharm Inc IMIDAZOLE-CONTAINING ALK2 KINASE INHIBITORS
EP4547660A1 (en) * 2022-06-29 2025-05-07 Alcon Inc. Azetidinyl pyrimidines and uses thereof as jak inhibitors
GB202319857D0 (en) * 2023-12-21 2024-02-07 Tay Therapeutics Ltd Compounds

Family Cites Families (33)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB1417402A (en) * 1972-03-30 1975-12-10 Boots Co Ltd Pharmacologically active anilinobenzothiazoles
DE2426180A1 (de) * 1974-05-29 1975-12-18 Bayer Ag Verfahren zum faerben von polyurethankunststoffen
US4485284A (en) * 1982-01-11 1984-11-27 Advanced Moisture Technology, Inc. Apparatus and process for microwave moisture analysis
HU206337B (en) * 1988-12-29 1992-10-28 Mitsui Petrochemical Ind Process for producing pyrimidine derivatives and pharmaceutical compositions
US5521184A (en) * 1992-04-03 1996-05-28 Ciba-Geigy Corporation Pyrimidine derivatives and processes for the preparation thereof
CA2104053C (en) * 1992-08-31 1999-04-13 Miguel A. Cacho Automated fluid bed process
EP0970369B1 (de) * 1997-03-27 2001-09-12 Glatt Gmbh Verfahren zum überwachen und/oder steuern und regeln eines granulations-, agglomerations-, instantisierungs-, coating- und trocknungsprozesses in einer wirbelschicht oder einer bewegten schüttung durch bestimmung der produktfeuchte sowie lufttechnischer apparat zur durchführung des verfahrens
US6399780B1 (en) * 1999-08-20 2002-06-04 Cephalon, Inc. Isomeric fused pyrrolocarbazoles and isoindolones
US6455525B1 (en) * 1999-11-04 2002-09-24 Cephalon, Inc. Heterocyclic substituted pyrazolones
US6638929B2 (en) * 1999-12-29 2003-10-28 Wyeth Tricyclic protein kinase inhibitors
US7473691B2 (en) * 2000-09-15 2009-01-06 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrazole compounds useful as protein kinase inhibitors
JP4105947B2 (ja) * 2000-09-15 2008-06-25 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド プロテインキナーゼインヒビターとして有用なトリアゾール化合物
US6660731B2 (en) * 2000-09-15 2003-12-09 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrazole compounds useful as protein kinase inhibitors
US6610677B2 (en) * 2000-09-15 2003-08-26 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrazole compounds useful as protein kinase inhibitors
US6613776B2 (en) * 2000-09-15 2003-09-02 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrazole compounds useful as protein kinase inhibitors
MXPA03005609A (es) * 2000-12-21 2003-10-06 Vertex Pharma Compuestos de pirazol utiles como inhibidores de la proteina cinasa.
WO2003011854A1 (en) * 2001-08-03 2003-02-13 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrazole-derived kinase inhibitors and uses thereof
AU2002321910A1 (en) * 2001-08-03 2003-02-17 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrazole-derived kinase inhibitors and uses thereof
US6747461B2 (en) * 2001-10-25 2004-06-08 Pioneer Hi-Bred International, Inc. Apparatus and method for monitoring drying of an agricultural porous medium such as grain or seed
SE0104140D0 (sv) * 2001-12-07 2001-12-07 Astrazeneca Ab Novel Compounds
MY141220A (en) * 2003-11-17 2010-03-31 Astrazeneca Ab Pyrazole derivatives as inhibitors of receptor tyrosine kinases
US7148855B1 (en) * 2004-08-31 2006-12-12 The United States Of America As Represented By The Secretary Of The Navy Concave tapered slot antenna
AU2005304784B2 (en) * 2004-11-04 2011-03-24 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrazolo[1,5-a]pyrimidines useful as inhibitors of protein kinases
AU2006215386B2 (en) * 2005-02-16 2009-06-11 Astrazeneca Ab Chemical compounds
CN101208093A (zh) * 2005-04-27 2008-06-25 阿斯利康(瑞典)有限公司 吡唑-嘧啶衍生物在治疗疼痛中的用途
EP1888561A1 (en) * 2005-05-05 2008-02-20 AstraZeneca AB Pyrazolyl-amino- substituted pyrimidines and their use in the treatment of cancer
WO2006123113A2 (en) * 2005-05-16 2006-11-23 Astrazeneca Ab Pyrazolylaminopyrimidine derivatives useful as tyrosine kinase inhibitors
HRP20120824T1 (hr) * 2005-10-28 2012-11-30 Astrazeneca Ab Derivati 4-(3-aminopirazol) pirimidina za uporabu kao inhibitori tirozin kinaze u lijeäśenju karcinoma
ES2435081T3 (es) * 2005-11-03 2013-12-18 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Aminopirimidinas útiles como inhibidores de las cinasas
JP2009541480A (ja) * 2006-06-30 2009-11-26 アストラゼネカ アクチボラグ 癌の治療において有用なピリミジン誘導体
CA2656290A1 (en) * 2006-07-05 2008-01-10 Exelixis, Inc. Methods of using igf1r and abl kinase modulators
TW200823196A (en) * 2006-11-01 2008-06-01 Astrazeneca Ab New use
TW200826937A (en) * 2006-11-01 2008-07-01 Astrazeneca Ab New use

Also Published As

Publication number Publication date
US20110201628A1 (en) 2011-08-18
UY32156A (es) 2010-04-30
JP2012504157A (ja) 2012-02-16
WO2010038060A1 (en) 2010-04-08
KR20110071098A (ko) 2011-06-28
EP2346859A1 (en) 2011-07-27
CA2737217A1 (en) 2010-04-08
AR073327A1 (es) 2010-10-28
AU2009299599A1 (en) 2010-04-08
BRPI0919488A2 (pt) 2015-12-01
CN102227422A (zh) 2011-10-26
TW201018693A (en) 2010-05-16
MX2011003447A (es) 2011-07-29

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2011116928A (ru) Гетероциклические ингибиторы jак киназы
Kumar et al. A review on synthesis, anticancer and antiviral potentials of pyrimidine derivatives
RU2747260C2 (ru) Ингибитор рфрф4, способ его получения и его фармацевтическое применение
RU2671628C2 (ru) СОЕДИНЕНИЯ, ГЕТЕРОБИЦИКЛО-ЗАМЕЩЕННЫЕ-[1,2,4]ТРИАЗОЛО[1,5c]ХИНАЗОЛИН-5-АМИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ СВОЙСТВАМИ А2А АНТАГОНИСТОВ
RU2018138471A (ru) Гетероциклические соединения в качестве ингибиторов киназы RET
KR20120047924A (ko) Ｐｉ3ｋ 저해물질로서의 피리미디논
ES2531465T3 (es) Derivados de pirimidinona, su preparación y su utilización farmacéutica
JP6285013B2 (ja) ３，５−（非）置換−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン、１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン、及び５Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン、ＩＴＫ及びＪＡＫ３キナーゼの阻害剤
MXPA05000814A (es) Inhibidores de quinasas.
EP4237086A1 (en) Heterocyclic spiro compounds and methods of use
Joshi et al. Pyrimidine-fused derivatives: Synthetic strategies and medicinal attributes
Adcock et al. Diversity oriented synthesis: substitution at C5 in unreactive pyrimidines by Claisen rearrangement and reactivity in nucleophilic substitution at C2 and C4 in pteridines and pyrido [2, 3-d] pyrimidines
WO2006104917A2 (en) Process for preparing pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one and 3,4-dihydropyrimido[4,5-d]pyrimidin-2(1h)-one derivatives
MX2011009824A (es) Derivados de pirimidina-diona fusionados como moduladores del trpa1.
HRP20120105T1 (hr) Aminoheterociklički spojevi
RU2012136907A (ru) Модуляторы гамма-секретазы
JP2025508702A (ja) キナゾリン化合物、及び変異ｋｒａｓタンパク質の阻害剤としてのその使用
PE20030041A1 (es) DERIVADOS DE IMIDAZO [1,5-a]PIRIMIDO[5,4-d]BENZAZEPINA COMO LIGANDOS DE RECEPTORES SUBUNIDAD O5 DE GABA A
Martin et al. Structure-Based Design of Novel 2-Amino-6-phenyl-pyrimido [5′, 4′: 5, 6] pyrimido [1, 2-a] benzimidazol-5 (6 H)-ones as Potent and Orally Active Inhibitors of Lymphocyte Specific Kinase (Lck): Synthesis, SAR, and In Vivo Anti-Inflammatory Activity
RU2017140446A (ru) Гетероарильное производное или его фармацевтически приемлемая соль, способ их получения и фармацевтическая композиция для профилактики или лечения заболеваний, связанных с pi3 киназами, содержащая данное действующее вещество
AU2019348752B2 (en) Aminonorbornane derivative and manufacture method therefor and use thereof
JPWO2006126718A1 (ja) ピラゾロピリミジン誘導体
AU2021373162A1 (en) Pyrazolopyridazinone compound, and pharmaceutical composition and use thereof
Vaskevych et al. Cyclizations of Alkenyl (Alkynyl)‐Functionalized Quinazolinones and their Heteroanalogues: A Powerful Strategy for the Construction of Polyheterocyclic Structures
Rashad et al. The chemistry of pyrazolopyrimidines and their applications

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20131106