[go: up one dir, main page]

RU2008145597A - Гетероциклические арилсульфоны, пригодные для лечения расстройств, которые отвечают на модулирование 5-ht6 рецепторов - Google Patents

Гетероциклические арилсульфоны, пригодные для лечения расстройств, которые отвечают на модулирование 5-ht6 рецепторов Download PDF

Info

Publication number
RU2008145597A
RU2008145597A RU2008145597/04A RU2008145597A RU2008145597A RU 2008145597 A RU2008145597 A RU 2008145597A RU 2008145597/04 A RU2008145597/04 A RU 2008145597/04A RU 2008145597 A RU2008145597 A RU 2008145597A RU 2008145597 A RU2008145597 A RU 2008145597A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
fluorinated
alkoxy
halogen
substituents selected
Prior art date
Application number
RU2008145597/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2451012C2 (ru
Inventor
Роланд ГРАНДЕЛЬ (DE)
Роланд ГРАНДЕЛЬ
Вильфрид Мартин БРАЙЕ (DE)
Вильфрид Мартин Брайе
Андреас ХАУПТ (DE)
Андреас ХАУПТ
Шон Кольм ТЕРНЕР (DE)
Шон Кольм ТЕРНЕР
Удо ЛАНГЕ (DE)
Удо ЛАНГЕ
Карла ДРЕШЕР (DE)
Карла ДРЕШЕР
Лилиане УНГЕР (DE)
Лилиане УНГЕР
Дэн ПЛАТА (US)
Дэн ПЛАТА
Original Assignee
Эбботт Гмбх Унд Ко.Кг (De)
Эбботт Гмбх Унд Ко.Кг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Эбботт Гмбх Унд Ко.Кг (De), Эбботт Гмбх Унд Ко.Кг filed Critical Эбботт Гмбх Унд Ко.Кг (De)
Publication of RU2008145597A publication Critical patent/RU2008145597A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2451012C2 publication Critical patent/RU2451012C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/08—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon radicals, substituted by hetero atoms, attached to ring carbon atoms
    • C07D207/09—Radicals substituted by nitrogen atoms, not forming part of a nitro radical
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/397—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having four-membered rings, e.g. azetidine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/32—Alcohol-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/34—Tobacco-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/36—Opioid-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D205/00—Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D205/02—Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D205/04—Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/08—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/18—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D211/26—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms with hydrocarbon radicals, substituted by nitrogen atoms
    • C07D211/28—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms with hydrocarbon radicals, substituted by nitrogen atoms to which a second hetero atom is attached
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (I) !! где n имеет значение 0, 1 или 2; ! G представляет собой CH2 или CHR3; ! R1 представляет собой Н, C1-C6-алкил, C1-C6-алкил, замещенный C3-C6-циклоалкилом, C1-C6-гидроксиалкил, фторированный C1-C6-алкил, C3-C6-циклоалкил, фторированный C3-C6-циклоалкил, C3-C6-алкенил, фторированный C3-C6-алкенил, формил, ацетил, пропионил или бензил; ! R2, R3 и R4 независимо друг от друга представляют собой H, метил, фторметил, дифторметил или трифторметил; ! A представляет собой 1,4-фенилен или 1,3-фенилен, который необязательно замещен одним, двумя, тремя или четырьмя заместителями, выбранными из галогена, C1-C4-алкила, C1-C4-алкокси, фторированного C1-C4-алкила и фторированного C1-C4-алкокси; ! E представляет собой NR5 или CH2, где R5 представляет собой Н или C1-C3-алкил; ! Ar представляет собой радикал формулы A, B, C, D, E, F или G ! ! где Ra представляет собой галоген, гидроксил, C1-C6-алкил, фторированный C1-C6-алкил, C1-C6-гидроксиалкил, C1-C6-алкокси-C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, фторированный C2-C6-алкенил, C3-C6-циклоалкил, фторированный C3-C6-циклоалкил, C1-C6-алкокси, C1-C6-гидроксиалкокси, C1-C6-алкокси-C1-C6-алкокси, фторированный C1-C6-алкокси, C1-C6-алкилтио, фторированный C1-C6-алкилтио, C1-C6-алкилсульфинил, фторированный C1-C6-алкилсульфинил, C1-C6-алкилсульфонил, фторированный C1-C6-алкилсульфонил, фенилсульфонил, пиридилсульфонил, бензилокси, фенокси, фенил, где фенильный и пиридильный радикал в пяти последних упомянутых радикалах может быть незамещенным или может нести от 1 до 3 заместителей, выбранных из C1-C4-алкила, фторированного C1-C4-алкила и галогена, CN, нитро, C1-C6-алкилкарбонила, фторированного C1-C6-алкилкарбонила, C1-C6-алкилкарбониламино, фторированного C1-C6-алкилкарбониламино, карбокси, NH-C(O)-NR6R7, NR6R7, NR6R7-C1-C

Claims (35)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
где n имеет значение 0, 1 или 2;
G представляет собой CH2 или CHR3;
R1 представляет собой Н, C1-C6-алкил, C1-C6-алкил, замещенный C3-C6-циклоалкилом, C1-C6-гидроксиалкил, фторированный C1-C6-алкил, C3-C6-циклоалкил, фторированный C3-C6-циклоалкил, C3-C6-алкенил, фторированный C3-C6-алкенил, формил, ацетил, пропионил или бензил;
R2, R3 и R4 независимо друг от друга представляют собой H, метил, фторметил, дифторметил или трифторметил;
A представляет собой 1,4-фенилен или 1,3-фенилен, который необязательно замещен одним, двумя, тремя или четырьмя заместителями, выбранными из галогена, C1-C4-алкила, C1-C4-алкокси, фторированного C1-C4-алкила и фторированного C1-C4-алкокси;
E представляет собой NR5 или CH2, где R5 представляет собой Н или C1-C3-алкил;
Ar представляет собой радикал формулы A, B, C, D, E, F или G
Figure 00000002
где Ra представляет собой галоген, гидроксил, C1-C6-алкил, фторированный C1-C6-алкил, C1-C6-гидроксиалкил, C1-C6-алкокси-C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, фторированный C2-C6-алкенил, C3-C6-циклоалкил, фторированный C3-C6-циклоалкил, C1-C6-алкокси, C1-C6-гидроксиалкокси, C1-C6-алкокси-C1-C6-алкокси, фторированный C1-C6-алкокси, C1-C6-алкилтио, фторированный C1-C6-алкилтио, C1-C6-алкилсульфинил, фторированный C1-C6-алкилсульфинил, C1-C6-алкилсульфонил, фторированный C1-C6-алкилсульфонил, фенилсульфонил, пиридилсульфонил, бензилокси, фенокси, фенил, где фенильный и пиридильный радикал в пяти последних упомянутых радикалах может быть незамещенным или может нести от 1 до 3 заместителей, выбранных из C1-C4-алкила, фторированного C1-C4-алкила и галогена, CN, нитро, C1-C6-алкилкарбонила, фторированного C1-C6-алкилкарбонила, C1-C6-алкилкарбониламино, фторированного C1-C6-алкилкарбониламино, карбокси, NH-C(O)-NR6R7, NR6R7, NR6R7-C1-C6-алкилена, O-NR6R7, где R6 и R7 независимо друг от друга представляют собой H, C1-C4-алкил, фторированный C1-C4-алкил или C1-C4-алкокси или могут образовывать вместе с N 4-, 5- или 6-членное насыщенное или ненасыщенное кольцо, R9-CO-NR6-C1-C6-алкилен, где R6 определен выше и R9 представляет собой C1-C4-алкил или фенил, где фенильный радикал может быть незамещенным или может нести от 1 до 3 заместителей, выбранных из C1-C4-алкила, фторированного C1-C4-алкила и галогена, CH2-пиридил, где пиридильный радикал может быть незамещенным или может нести от 1 до 3 заместителей, выбранных из C1-C4-алкила, фторированного C1-C4-алкила и галогена или представляет собой насыщенное или ненасыщенное ароматическое или неароматическое 3-7-членное гетероциклическое кольцо, включающее в качестве членов кольца 1, 2, 3 или 4 гетероатома, выбранных из N, O и S, и/или 1, 2 или 3 содержащие гетероатом группы, выбранные из NR8, где R8 представляет собой Н, C1-C4-алкил, фторированный C1-C4-алкил, C1-C4-алкилкарбонил или фторированный C1-C4-алкилкарбонил, SO, SO2 и CO и где гетероциклическое кольцо может нести 1, 2 или 3 заместителя, выбранных из гидрокси, галогена, C1-C6-алкила, фторированного C1-C6-алкила, C1-C6-алкокси, фторированного C1-C6-алкокси, C1-C6-алкилтио, фторированного C1-C6-алкилтио, NR6R7-C1-C6-алкилена, где R6 и R7 определены выше, карбоксила и C1-C4-алкоксикарбонила;
Rb и Rc независимо друг от друга представляют собой H, галоген, CH3, OCH3, CH2F, OCH2F, CHF2, OCHF2, CF3, OCF3, CH2CH2F, OCH2CH2F, CH2CHF2, OCH2CHF2, CH2CF3 или OCH2CF3;
Rd определен как Ra;
Re представляет собой Н или определен как Ra;
Rf определен как Ra;
k имеет значение 0, 1, 2 или 3; и
j имеет значение 0, 1, 2, 3 или 4;
при условии, что Ra не является F, CH2F, CHF2, CF3 или OCF3, если А представляет собой 1,4-фенилен, Ar представляет собой радикал формулы (A) и Rb и Rc представляют собой Н или галоген;
за исключением соединений, где R1 представляет собой пропил, G представляет собой CH2, n имеет значение 1, А представляет собой 1,4-фенилен, E представляет собой NH, Ar представляет собой радикал формулы (F) и Rd представляет собой галоген, C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил или 5-членное гетероароматическое кольцо;
и его физиологически приемлемые кислотно-аддитивные соли.
2. Соединение формулы (I) по п.1, где Ar представляет собой радикал формул A, B, C, D или E.
3. Соединение формулы (I) по п.1, где
R1 представляет собой Н, C1-C6-алкил, C1-C6-алкил, замещенный C3-C6-циклоалкилом, C1-C6-гидроксиалкил, фторированный C1-C6-алкил, C3-C6-циклоалкил, фторированный C3-C6-циклоалкил, C3-C6-алкенил, фторированный C3-C6-алкенил, формил, ацетил или пропионил;
Ar представляет собой радикал формулы A, B, C, D или E;
Ra представляет собой галоген, C1-C6-алкил, фторированный C1-C6-алкил, C1-C6-гидроксиалкил, C1-C6-алкокси-C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, фторированный C2-C6-алкенил, C3-C6-циклоалкил, фторированный C3-C6-циклоалкил, C1-C6-алкокси, C1-C6-гидроксиалкокси, C1-C6-алкокси-C1-C6-алкокси, фторированный C1-C6-алкокси, C1-C6-алкилтио, фторированный C1-C6-алкилтио, C1-C6-алкилсульфинил, фторированный C1-C6-алкилсульфинил, C1-C6-алкилсульфонил, фторированный C1-C6-алкилсульфонил, фенилсульфонил, бензилокси, фенокси, где фенильный радикал в трех последних упомянутых радикалах может быть незамещенным или может нести от 1 до 3 заместителей, выбранных из C1-C4-алкила, фторированного C1-C4-алкила и галогена, CN, нитро, C1-C6-алкилкарбонила, фторированного C1-C6-алкилкарбонила, C1-C6-алкилкарбониламино, фторированного C1-C6-алкилкарбониламино, карбокси, NH-C(O)-NR6R7, NR6R7, NR6R7-C1-C6-алкилена, O-NR6R7, где R6 и R7 независимо друг от друга представляют собой H, C1-C4-алкил, фторированный C1-C4-алкил или C1-C4-алкокси или могут образовывать вместе с N 4-, 5- или 6-членное насыщенное или ненасыщенное кольцо или представляет собой насыщенное или ненасыщенное 3-7-членное гетероциклическое кольцо, включающее в качестве членов кольца 1, 2, 3 или 4 гетероатома, выбранных из N, O и S, и/или 1, 2 или 3 содержащие гетероатом группы, выбранные из NR8, где R8 представляет собой Н, C1-C4-алкил, фторированный C1-C4-алкил, C1-C4-алкилкарбонил или фторированный C1-C4-алкилкарбонил, SO, SO2 и CO и где гетероциклическое кольцо может нести 1, 2 или 3 заместителя, выбранных из гидрокси, галогена, C1-C6-алкила, фторированного C1-C6-алкила и C1-C6-алкокси; и
Rb и Rc независимо друг от друга представляют собой H, галоген, CH3, OCH3, CHF2, OCHF2, CF3 или OCF3;
при условии, что Ra не является F, CH2F, CHF2, CF3 или OCF3, если А представляет собой 1,4-фенилен и Rb и Rc представляют собой Н или галоген;
и их физиологически приемлемые кислотно-аддитивные соли.
4. Соединение по п.1, где Ar представляет собой радикал формулы (F) или формулы (G).
5. Соединение по п.4, где Rd выбран из галогена, гидроксила, C1-C4-алкила, фторированного C1-C4-алкила, C1-C4-алкилсульфонила, фторированного C1-C4-алкилсульфонила, фенилсульфонила, пиридилсульфонила, фенила, где фенильный и пиридильный радикал в трех последних упомянутых радикалах может быть незамещенным или может нести от 1 до 3 заместителей, выбранных из C1-C4-алкила, фторированного C1-C4-алкила и галогена, R9-CO-NR6-C1-C2-алкилена, CH2-пиридила, где пиридильный радикал может быть незамещенным или может нести от 1 до 3 заместителей, выбранных из C1-C4-алкила, фторированного C1-C4-алкила и галогена и насыщенного, частично ненасыщенного или ароматического 5- или 6-членного гетероциклического кольца, включающее в качестве членов кольца 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N, O и S, и/или 1, 2 или 3 содержащие гетероатом группы, выбранные из NR8, где R8 представляет собой Н, C1-C4-алкил, фторированный C1-C4-алкил, C1-C4-алкилкарбонил или фторированный C1-C4-алкилкарбонил и где гетероциклическое кольцо может нести 1, 2 или 3 заместителя, выбранных из гидрокси, галогена, C1-C6-алкила, фторированного C1-C6-алкила, C1-C6-алкокси, фторированного C1-C6-алкокси, C1-C6-алкилтио, фторированного C1-C6-алкилтио, NR6R7-C1-C6-алкилена, карбоксила и C1-C4-алкилоксикарбонила, где R6, R7 и R9 определены в п.1.
6. Соединение по п.5, где Rd выбран из галогена, C1-C4-алкила, фторированного C1-C4-алкила, C1-C4-алкилсульфонила, фторированного C1-C4-алкилсульфонила, фенилсульфонила, где фенильный радикал может быть незамещенным или может нести от 1 до 3 заместителей, выбранных из C1-C4-алкила, фторированного C1-C4-алкила и галогена и 5- или 6-членного гетероароматического кольца, включающего в качестве членов кольца один атом азота или одну группу NR8, где R8 представляет собой Н или C1-C4-алкил и необязательно один или два дополнительных гетероатома, выбранных из N, O, S, и где гетероароматическое кольцо может нести 1, 2 или 3 заместителя, выбранных из галогена, C1-C6-алкила, фторированного C1-C6-алкила, C1-C6-алкокси, фторированного C1-C6-алкокси, C1-C6-алкилтио и фторированного C1-C6-алкилтио.
7. Соединение по п.4, где Re представляет собой Н, галоген, C1-C4-алкил или фторированный C1-C4-алкил, Rf представляет собой C1-C4-алкил или фторированный C1-C4-алкил и j имеет значение 0 или 1.
8. Соединение по п.1, где n имеет значение 0 или 1.
9. Соединение по п.1, где R1 представляет собой водород, метил, этил, н-пропил, 2-фторэтил, 3-фторпропил, 3-гидроксипропил, циклопропилметил, аллил или бензил.
10. Соединение по п.9, где R1 представляет собой водород, н-пропил или аллил.
11. Соединение по п.1, где R2, R3 и R4 представляют собой Н.
12. Соединение по п.1, где E представляет собой NH.
13. Соединение по любому из пп.1-3 и 8-12, где Ra выбран из радикалов формулы Ra'
Figure 00000003
где Y представляет собой N, CH или CF,
Ra1 и Ra2 независимо друг от друга выбраны из C1-C2-алкила, фторированного C1-C2-алкила и C1-C2-алкокси, при условии, что для Y, имеющего значение CH или CF, один из радикалов Ra1 или Ra2 может также быть водородом или фтором или
Ra1 и Ra2 вместе образуют радикал (CH2)m, где 1 или 2 атома водорода могут быть замещены фтором, гидрокси, C1-C2-алкилом или C1-C2-алкокси, где один CH2 остаток может быть заменен O, S, SO, SO2 или NRc, где Rd представляет собой Н или C1-C2-алкил и где m имеет значение 2, 3, 4, 5 или 6.
14. Соединение по п.1, где радикал Ra выбран из галогена, C1-C6-алкила, фторированного C1-C6-алкила, C1-C6-алкокси, фторированного C1-C6-алкокси, C1-C6-алкилсульфонила, фторированного C1-C6-алкилсульфонила, CN, нитро, C1-C6-алкилкарбонила, фторированного C1-C6-алкилкарбонила, C1-C6-алкилкарбониламино, фторированного C1-C6-алкилкарбониламино или насыщенного или ненасыщенного 3-7-членного гетероциклического кольца, включающего в качестве членов кольца 1, 2, 3 или 4 гетероатома, выбранных из N, O и S, и/или 1, 2 или 3 содержащие гетероатом группы, выбранные из NR8, где R8 определен в п.1, SO, SO2 и CO и где гетероциклическое кольцо может нести 1, 2 или 3 заместителя, выбранных из гидрокси, галогена, C1-C6-алкила, фторированного C1-C6-алкила и C1-C6-алкокси.
15. Соединение по п.1, где абсолютная конфигурация на атоме углерода, имеющего группу А, представляет собой (S).
16. Соединение по п.1, где А представляет собой 1,3-фенилен, который необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из галогена, C1-C4-алкила, C1-C4-алкокси, фторированного C1-C4-алкила и фторированного C1-C4-алкокси.
17. Соединение по п.1, где А представляет собой 1,4-фенилен, который необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из галогена, C1-C4-алкила, C1-C4-алкокси, фторированного C1-C4-алкила и фторированного C1-C4-алкокси.
18. Соединение по п.17, где Ra представляет собой C1-C6-алкил, C1-C6-гидроксиалкил, C1-C6-алкокси-C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, фторированный C2-C6-алкенил, C3-C6-циклоалкил, фторированный C3-C6-циклоалкил, C1-C6-алкокси, C1-C6-гидроксиалкокси, C1-C6-алкокси-C1-C6-алкокси, C1-C6-алкилтио, фторированный C1-C6-алкилтио, C1-C6-алкилсульфинил, фторированный C1-C6-алкилсульфинил, C1-C6-алкилсульфонил, фторированный C1-C6-алкилсульфонил, фенилсульфонил, бензилокси, фенокси, где фенильный радикал в трех последних упомянутых радикалах может быть незамещенным или может нести от 1 до 3 заместителей, выбранных из C1-C4-алкила, фторированного C1-C4-алкила и галогена, CN, нитро, C1-C6-алкилкарбонила, фторированного C1-C6-алкилкарбонила, C1-C6-алкилкарбониламино, фторированного C1-C6-алкилкарбониламино, карбокси, NH-C(O)-NR6R7, NR6R7, NR6R7-C1-C6-алкилена, O-NR6R7, где R6 и R7 независимо друг от друга представляют собой H, C1-C4-алкил, фторированный C1-C4-алкил или C1-C4-алкокси или могут образовывать вместе с N 4-, 5- или 6-членное насыщенное или ненасыщенное кольцо или представляет собой насыщенное или ненасыщенное 3-7-членное гетероциклическое кольцо, включающее в качестве членов кольца 1, 2, 3 или 4 гетероатома, выбранных из N, O и S, и/или 1, 2 или 3 содержащие гетероатом группы, выбранные из NR8, где R8 определен в п.1, SO, SO2 и CO и где гетероциклическое кольцо может нести 1, 2 или 3 заместителя, выбранных из гидрокси, галогена, C1-C6-алкила, фторированного C1-C6-алкила и C1-C6-алкокси.
19. Соединение по п.1, где насыщенное или ненасыщенное 3-7-членное гетероциклическое кольцо Ra выбрано из азетидинила, пирролидинила, оксопирролидинила, оксооксазолидинила, пиперидинила, пиперазинила, морфолинила, тиоморфолинила, 1-оксотиоморфолинила, 1,1-диоксотиоморфолинила, пирролила, фуранила, тиенила, пиразолила, имидазолила, оксазолила, изоксазолила, тиазолила, изотиазолила, триазолила, оксадиазолила, фуразанила, тиадиазолила и тетразолила, где гетероциклический радикал может быть незамещенным или может нести от 1 до 3 заместителей, выбранных из галогена, C1-C4-алкила, фторированного C1-C4-алкила, C1-C4-алкокси и гидрокси.
20. Соединение по п.19, где насыщенное или ненасыщенное 3-7-членное гетероциклическое кольцо Ra выбрано из азетидинила, пирролидинила, оксопирролидинила, оксооксазолидинила, пиперидинила, морфолинила, фуранила, тиенила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, тиазолила, изотиазолила и тиадиазолила, где гетероциклический радикал может быть незамещенным или может нести от 1 до 3 заместителей, выбранных из галогена и C1-C4-алкила.
21. Соединение по любому из пп.19 или 20, где насыщенное или ненасыщенное 3-7-членное гетероциклическое кольцо содержит в качестве члена кольца, по меньшей мере, один атом азота или, по меньшей мере, одну группу NR8.
22. Соединение по п.1, где Ra выбран из галогена, C1-C4-алкила, фторированного C1-C4-алкила, CN, 5-членного гетероароматического кольца, включающего в качестве членов кольца один атом азота или одну группу NR8, где R8 представляет собой Н или C1-C4-алкил и необязательно один или два дополнительных гетероатома, выбранных из N, O, S, и где гетероароматическое кольцо может нести 1, 2 или 3 заместителя, выбранных из галогена, C1-C4-алкила, фторированного C1-C4-алкила, C1-C4-алкокси и гидрокси и 5- или 6-членного насыщенного гетероциклического кольца, связанного через атом азота, необязательно, содержащее отдельно от указанного атома азота один дополнительный гетероатом или содержащую гетероатом группу, выбранных из O и NR8, где R8 представляет собой Н или C1-C4-алкил, где гетероциклический радикал может иметь 1, 2 или 3 заместителя, выбранных из галогена, C1-C4-алкила, фторированного C1-C4-алкила, C1-C4-алкокси и гидрокси.
23. Фармацевтическая композиция, содержащая, по меньшей мере, одно соединение по любому из предыдущих пунктов, необязательно вместе с, по меньшей мере, одним физиологически приемлемым носителем или вспомогательным веществом.
24. Способ лечения медицинского расстройства, восприимчивого к лечению с помощью лиганда 5-HT6 рецептора, где указанный способ включает введение эффективного количества, по меньшей мере, одного соединения формулы I
Figure 00000001
где n имеет значение 0, 1 или 2;
G представляет собой CH2 или CHR3;
R1 представляет собой Н, C1-C6-алкил, C1-C6-алкил, замещенный C3-C6-циклоалкилом, C1-C6-гидроксиалкил, фторированный C1-C6-алкил, C3-C6-циклоалкил, фторированный C3-C6-циклоалкил, C3-C6-алкенил, фторированный C3-C6-алкенил, формил, ацетил, пропионил или бензил;
R2, R3 и R4 независимо друг от друга представляют собой H, метил, фторметил, дифторметил или трифторметил;
A представляет собой 1,4-фенилен или 1,3-фенилен, который необязательно замещен одним, двумя, тремя или четырьмя заместителями, выбранными из галогена, C1-C4-алкила, C1-C4-алкокси, фторированного C1-C4-алкила и фторированного C1-C4-алкокси;
E представляет собой NR5 или CH2, где R5 представляет собой Н или C1-C3-алкил;
Ar представляет собой радикал формулы A, B, C, D, E, F или G
Figure 00000002
где Ra представляет собой галоген, гидроксил, C1-C6-алкил, фторированный C1-C6-алкил, C1-C6-гидроксиалкил, C1-C6-алкокси-C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, фторированный C2-C6-алкенил, C3-C6-циклоалкил, фторированный C3-C6-циклоалкил, C1-C6-алкокси, C1-C6-гидроксиалкокси, C1-C6-алкокси-C1-C6-алкокси, фторированный C1-C6-алкокси, C1-C6-алкилтио, фторированный C1-C6-алкилтио, C1-C6-алкилсульфинил, фторированный C1-C6-алкилсульфинил, C1-C6-алкилсульфонил, фторированный C1-C6-алкилсульфонил, фенилсульфонил, пиридилсульфонил, бензилокси, фенокси, фенил, где фенильный и пиридильный радикал в пяти последних упомянутых радикалах может быть незамещенным или может нести от 1 до 3 заместителей, выбранных из C1-C4-алкила, фторированного C1-C4-алкила и галогена, CN, нитро, C1-C6-алкилкарбонила, фторированного C1-C6-алкилкарбонила, C1-C6-алкилкарбониламино, фторированного C1-C6-алкилкарбониламино, карбокси, NH-C(O)-NR6R7, NR6R7, NR6R7-C1-C6-алкилена, O-NR6R7, где R6 и R7 независимо друг от друга представляют собой H, C1-C4-алкил, фторированный C1-C4-алкил или C1-C4-алкокси или могут образовывать вместе с N 4-, 5- или 6-членное насыщенное или ненасыщенное кольцо, R9-CO-NR6-C1-C6-алкилен, где R6 определен выше и R9 представляет собой C1-C4-алкил или фенил, где фенильный радикал может быть незамещенным или может нести от 1 до 3 заместителей, выбранных из C1-C4-алкила, фторированного C1-C4-алкила и галогена, CH2-пиридил, где пиридильный радикал может быть незамещенным или может нести от 1 до 3 заместителей, выбранных из C1-C4-алкила, фторированного C1-C4-алкила и галогена, или представляет собой насыщенное или ненасыщенное ароматическое или неароматическое 3-7-членное гетероциклическое кольцо, включающее в качестве членов кольца 1, 2, 3 или 4 гетероатома, выбранных из N, O и S, и/или 1, 2 или 3 содержащие гетероатом группы, выбранные из NR8, где R8 представляет собой Н, C1-C4-алкил, фторированный C1-C4-алкил, C1-C4-алкилкарбонил или фторированный C1-C4-алкилкарбонил, SO, SO2 и CO и где гетероциклическое кольцо может нести 1, 2 или 3 заместителя, выбранных из гидрокси, галогена, C1-C6-алкила, фторированного C1-C6-алкила, C1-C6-алкокси, фторированного C1-C6-алкокси, C1-C6-алкилтио, фторированного C1-C6-алкилтио, NR6R7-C1-C6-алкилена, где R6 и R7 определены выше, карбоксила и C1-C4-алкилоксикарбонила; и
Rb и Rc независимо друг от друга представляют собой H, галоген, CH3, OCH3, CH2F, OCH2F, CHF2, OCHF2, CF3, OCF3, CH2CH2F, OCH2CH2F, CH2CHF2, OCH2CHF2, CH2CF3 или OCH2CF3;
Rd определен как Ra;
Re представляет собой Н или определен как Ra;
Rf определен как Ra;
k имеет значение 0, 1, 2 или 3; и
j имеет значение 0, 1, 2, 3 или 4;
и/или, по меньшей мере, одной его физиологически приемлемой кислотно-аддитивной соли субъекту, нуждающемуся в этом.
25. Способ по п.24, где
Ar представляет собой радикал формулы A, B, C, D или E;
Ra представляет собой галоген, C1-C6-алкил, фторированный C1-C6-алкил, C1-C6-гидроксиалкил, C1-C6-алкокси-C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, фторированный C2-C6-алкенил, C3-C6-циклоалкил, фторированный C3-C6-циклоалкил, C1-C6-алкокси, C1-C6-гидроксиалкокси, C1-C6-алкокси-C1-C6-алкокси, фторированный C1-C6-алкокси, C1-C6-алкилтио, фторированный C1-C6-алкилтио, C1-C6-алкилсульфинил, фторированный C1-C6-алкилсульфинил, C1-C6-алкилсульфонил, фторированный C1-C6-алкилсульфонил, фенилсульфонил, бензилокси, фенокси, где фенильный радикал в трех последних упомянутых радикалах может быть незамещенным или может нести от 1 до 3 заместителей, выбранных из C1-C4-алкила, фторированного C1-C4-алкила и галогена, CN, нитро, C1-C6-алкилкарбонила, фторированного C1-C6-алкилкарбонила, C1-C6-алкилкарбониламино, фторированного C1-C6-алкилкарбониламино, карбокси, NH-C(O)-NR6R7, NR6R7, NR6R7-C1-C6-алкилена, O-NR6R7, где R6 и R7 независимо друг от друга представляют собой H, C1-C4-алкил, фторированный C1-C4-алкил или C1-C4-алкокси или могут образовывать вместе с N 4-, 5- или 6-членное насыщенное или ненасыщенное кольцо или представляет собой насыщенное или ненасыщенное 3-7-членное гетероциклическое кольцо, включающее в качестве членов кольца 1, 2, 3 или 4 гетероатома, выбранных из N, O и S, и/или 1, 2 или 3 содержащие гетероатом группы, выбранные из NR8, где R8 представляет собой Н, C1-C4-алкил, фторированный C1-C4-алкил, C1-C4-алкилкарбонил или фторированный C1-C4-алкилкарбонил, SO, SO2 и CO и где гетероциклическое кольцо может нести 1, 2 или 3 заместителя, выбранных из гидрокси, галогена, C1-C6-алкила, фторированного C1-C6-алкила и C1-C6-алкокси; и
Rb и Rc независимо друг от друга представляют собой H, галоген, CH3, OCH3, CHF2, OCHF2, CF3 или OCF3.
26. Способ по п.24, где соединение формулы I определено в любом из пп.1-22.
27. Способ по любому из пп.24-26, где медицинское расстройство представляет собой расстройство центральной нервной системы.
28. Способ по п.27, предназначенный для лечения когнитивной дисфункции.
29. Способ по п.28, предназначенный для лечения когнитивной дисфункции, связанной с болезнью Альцгеймера и шизофренией.
30. Применение соединения формулы I, как определено в п.24, и/или его физиологически приемлемых кислотно-аддитивных солей, для получения фармацевтической композиции для лечения медицинского расстройства, чувствительного к лечению с помощью лиганда 5-HT6 рецептора.
31. Применение по п.30, где соединение формулы I определено в п.25.
32. Применение по п.30, где соединение формулы I определено в любом из пп.1-22.
33. Применение по любому из пп.30-32, где медицинское расстройство представляет собой расстройство центральной нервной системы.
34. Применение по п.33 для лечения когнитивной дисфункции.
35. Применение по п.34 для лечения когнитивной дисфункции, связанной с болезнью Альцгеймера и шизофренией.
RU2008145597/04A 2006-04-19 2007-04-18 Гетероциклические арилсульфоны, пригодные для лечения расстройств, которые отвечают на модулирование 5ht6 рецепторов RU2451012C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US79313906P 2006-04-19 2006-04-19
US60/793,139 2006-04-19

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2008145597A true RU2008145597A (ru) 2010-05-27
RU2451012C2 RU2451012C2 (ru) 2012-05-20

Family

ID=38231700

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008145597/04A RU2451012C2 (ru) 2006-04-19 2007-04-18 Гетероциклические арилсульфоны, пригодные для лечения расстройств, которые отвечают на модулирование 5ht6 рецепторов

Country Status (19)

Country Link
US (1) US8642642B2 (ru)
EP (1) EP2029528A1 (ru)
JP (1) JP2009534354A (ru)
KR (1) KR20080112394A (ru)
CN (1) CN101421234A (ru)
AR (2) AR060526A1 (ru)
AU (1) AU2007239494A1 (ru)
BR (1) BRPI0710177A2 (ru)
CA (1) CA2648891A1 (ru)
CR (1) CR10371A (ru)
DO (1) DOP2007000077A (ru)
EC (1) ECSP088826A (ru)
MX (1) MX2008013434A (ru)
NZ (1) NZ572761A (ru)
PE (1) PE20080191A1 (ru)
RU (1) RU2451012C2 (ru)
TW (1) TW200812961A (ru)
UY (1) UY30295A1 (ru)
WO (1) WO2007118899A1 (ru)

Families Citing this family (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP2311803A1 (en) * 2004-10-14 2011-04-20 Abbott GmbH & Co. KG Heterocyclic compounds suitable for treating disorders that respond to modulation of the dopamine D3 receptor
ATE495153T1 (de) * 2006-11-09 2011-01-15 Hoffmann La Roche Arylsulfonylpyrrolidine als 5-ht6-inhibitoren
US20110250972A1 (en) * 2008-03-06 2011-10-13 Horbay Roger P System, method and computer program for retention and optimization of gaming revenue and amelioration of negative gaming behaviour
UA107080C2 (uk) * 2009-04-30 2014-11-25 Сполуки n-феніл(піперазиніл або гомопіперазиніл)бензолсульфонаміду або бензолсульфонілфеніл(піперазину або гомопіперазину), придатні для лікування захворювань, які реагують на модулювання рецептора 5-ht6 серотоніну
WO2012059431A1 (en) 2010-11-01 2012-05-10 Abbott Gmbh & Co. Kg Benzenesulfonyl or sulfonamide compounds suitable for treating disorders that respond to the modulation of the serotonin 5-ht6 receptor
WO2012059432A1 (en) 2010-11-01 2012-05-10 Abbott Gmbh & Co. Kg N-phenyl-(homo)piperazinyl-benzenesulfonyl or benzenesulfonamide compounds suitable for treating disorders that respond to the modulation of the 5-ht6 receptor
PL395470A1 (pl) * 2011-06-29 2013-01-07 Adamed Spólka Z Ograniczona Odpowiedzialnoscia Sulfonamidowe pochodne amin alicyklicznych do leczenia chorób osrodkowego ukladu nerwowego
CN106902112B (zh) * 2017-03-07 2019-06-04 中国医学科学院医药生物技术研究所 Imb-a6作为雄激素受体拮抗剂的应用

Family Cites Families (18)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE69422044T2 (de) 1993-08-06 2000-05-31 Pharmacia & Upjohn Co., Kalamazoo 2-aminoindane als selektive dopamin-d3-liganden
CZ285850B6 (cs) 1995-02-01 1999-11-17 Pharmacia & Upjohn Company 2-Aminoindany jako selektivní dopaminové D3 ligandy
US5646180A (en) * 1995-12-05 1997-07-08 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Treatment of the CNS effects of HIV
WO1997045503A1 (en) 1996-05-30 1997-12-04 Petrolite Corporation Control of naphthenic acid corrosion with thiophosphorus compounds
DZ2376A1 (fr) 1996-12-19 2002-12-28 Smithkline Beecham Plc Dérivés de sulfonamides nouveaux procédé pour leurpréparation et compositions pharmaceutiques les c ontenant.
TW450954B (en) 1998-05-14 2001-08-21 Pharmacia & Amp Upjohn Company Phenylsulfonamide-phenylethylamines useful as dopamine receptors
ID27846A (id) * 1998-07-20 2001-04-26 Merck Patent Gmbh Derivat-derivat bifenil
US20040127502A1 (en) * 2001-01-31 2004-07-01 Synaptic Pharmaceutical Corporation Use of GAL3 antagonist for treatment of depression
US6699866B2 (en) 2001-04-17 2004-03-02 Sepracor Inc. Thiazole and other heterocyclic ligands for mammalian dopamine, muscarinic and serotonin receptors and transporters, and methods of use thereof
BR0209558A (pt) * 2001-05-11 2004-04-20 Biovitrum Ab Novos compostos de arilsulfonamida para o tratamento de obesidade, diabetes tipo ii e distúrbios do snc
GB0321473D0 (en) 2003-09-12 2003-10-15 Glaxo Group Ltd Novel compounds
WO2005037830A1 (en) 2003-10-10 2005-04-28 Wyeth Piperidinylchromen-6-ylsulfonamide compounds as 5-hydroxytryptamine-6 ligands
GB0411421D0 (en) 2004-05-21 2004-06-23 Glaxo Group Ltd Novel compounds
EP2311803A1 (en) * 2004-10-14 2011-04-20 Abbott GmbH & Co. KG Heterocyclic compounds suitable for treating disorders that respond to modulation of the dopamine D3 receptor
RU2386618C2 (ru) 2004-12-16 2010-04-20 Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг Производные пиперазинилпиридина в качестве агентов против ожирения
WO2006091703A2 (en) * 2005-02-23 2006-08-31 Psychenomics, Inc. Multimediator 5-ht6 receptor antagonists, and uses related thereto
WO2006096439A2 (en) * 2005-03-04 2006-09-14 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pharmaceutical compositions for the treatment and/or prevention of schizophrenia and related diseases
EP2074110A1 (en) * 2006-04-19 2009-07-01 Abbott GmbH & Co. KG Heterocyclic compounds suitable for treating disorders that respond to modulation of the serotonin 5ht6 receptor

Also Published As

Publication number Publication date
US20090306175A1 (en) 2009-12-10
DOP2007000077A (es) 2008-01-15
KR20080112394A (ko) 2008-12-24
AU2007239494A1 (en) 2007-10-25
WO2007118899A1 (en) 2007-10-25
US8642642B2 (en) 2014-02-04
AR060526A1 (es) 2008-06-25
NZ572761A (en) 2011-09-30
PE20080191A1 (es) 2008-03-10
UY30295A1 (es) 2007-11-30
TW200812961A (en) 2008-03-16
BRPI0710177A2 (pt) 2012-05-29
RU2451012C2 (ru) 2012-05-20
JP2009534354A (ja) 2009-09-24
CN101421234A (zh) 2009-04-29
EP2029528A1 (en) 2009-03-04
CA2648891A1 (en) 2007-10-25
ECSP088826A (es) 2008-11-27
MX2008013434A (es) 2009-01-26
CR10371A (es) 2008-12-11
AR077316A2 (es) 2011-08-17

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008145597A (ru) Гетероциклические арилсульфоны, пригодные для лечения расстройств, которые отвечают на модулирование 5-ht6 рецепторов
RU2430923C2 (ru) Тиазолилдигидрохиназолины
ES2861503T3 (es) Agonistas de PPAR, compuestos, composiciones farmacéuticas y métodos de uso de los mismos
EE9700283A (et) Bensimidasooli ühendid, nimetatud ühendeid sisaldavad farmatseutilised kompositsioonid ja nende kasutamine
ES2963111T3 (es) Derivados de 4-(1,3,4-oxadiazol-2-il)piridina-2(1H)-ona como inhibidores de la histona desacetilasa 6 (HDAC6) para el tratamiento de infecciones E.G
RS53252B (en) PIPERAZINE WITH OR-SUBSTITUTED PHENYL GROUP AND THEIR USE AS GLYT1 INHIBITOR
DE60320012D1 (de) Aminoheterocyclen als vr-1 antagonisten zur behandlung von schmerzen
RU2009117705A (ru) Производные 2-аминокарбонилпиридина
YU2300A (sh) Derivati supstituisanog 1,2,3,4-tetrahidronaftalina
SE9601110D0 (sv) Substituted 1,2,3,4-tetrahydronaphthalene derivatives
MX2023001803A (es) Derivados de 2,4-diaminoquinazolina y usos medicos de los mismos.
DK0565377T3 (da) Terapeutiske midler til behandling af Parkinsons sygdom
SE9703377D0 (sv) New compounds
FI941644A0 (fi) Sieniä vastustavat triatsoliyhdisteet
SE9703378D0 (sv) New compounds
RU2010107603A (ru) Производные n-(2-тиазолил)амида для лечения ожирения, диабетов и сердечно-сосудистых заболеваний
ATE10804T1 (de) Ein diphenylhydantoin-derivat enthaltende pharmazeutische zusammensetzung, verwendete derivate und ihre herstellung.
RU2005122615A (ru) Соединения n-(индолэтил)циклоамина
ATE480239T1 (de) Angiogeneseinhibitoren
FI964482A0 (fi) Amidijohdannaisia ja niiden käyttö lääkkeenä
UY28688A1 (es) Derivados de amida
RU2426734C2 (ru) Пиразолопиридины и их аналоги
TW200619195A (en) Phenylpyrrolidine dopamine D3 receptor antagonists
RU2008108997A (ru) Новое церкоспорамидное производное
EA200300915A1 (ru) Производные изоксазолина в качестве антидепрессантов

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20130419