[go: up one dir, main page]

RU2008142535A - Производные азолопиридин-3-она в качестве ингибиторов эндотелиальной липазы - Google Patents

Производные азолопиридин-3-она в качестве ингибиторов эндотелиальной липазы Download PDF

Info

Publication number
RU2008142535A
RU2008142535A RU2008142535/04A RU2008142535A RU2008142535A RU 2008142535 A RU2008142535 A RU 2008142535A RU 2008142535/04 A RU2008142535/04 A RU 2008142535/04A RU 2008142535 A RU2008142535 A RU 2008142535A RU 2008142535 A RU2008142535 A RU 2008142535A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
alkylene
formula
hydrogen
phenyl
Prior art date
Application number
RU2008142535/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Герхард ЦОЛЛЕР (DE)
Герхард ЦОЛЛЕР
Штефан ПЕТРИ (DE)
Штефан Петри
Гюнтер МЮЛЛЕР (DE)
Гюнтер Мюллер
Норберт ТЕННАГЕЛЬС (DE)
Норберт Теннагельс
Original Assignee
Санофи-Авентис (Fr)
Санофи-Авентис
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=38190768&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2008142535(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Санофи-Авентис (Fr), Санофи-Авентис filed Critical Санофи-Авентис (Fr)
Publication of RU2008142535A publication Critical patent/RU2008142535A/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04Ortho-condensed systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06Antiasthmatics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00Drugs for disorders of the urinary system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/12Keratolytics, e.g. wart or anti-corn preparations
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/06Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16Anti-Parkinson drugs
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02Ophthalmic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04Anorexiants; Antiobesity agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06Antihyperlipidemics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12Antivirals
    • A61P31/20Antivirals for DNA viruses
    • A61P31/22Antivirals for DNA viruses for herpes viruses
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • A61P35/02Antineoplastic agents specific for leukemia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00Drugs for disorders of the endocrine system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/08Vasodilators for multiple indications
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12Antihypertensives
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/02Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D498/04Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы I: ! ! в которой обозначения представляют собой: ! Х одинаковым или различным образом является =C(-R)- или =N-, где, по меньшей мере, один и, по большей мере, два Х являются =N-; ! Y является NR6 или О; ! R одинаковым или различным образом представляет собой водород, галоген, (С1-С6)-алкил, (С1-С3)-галогеналкил, (С1-С3)-алкокси-(С1-С3)-алкилен, арил, гетероцикл, гидрокси, (С1-С6)-алкокси, (С1-С3)-галогеналкокси, арилокси, циано, нитро, -S(O)p-(C1-C6)-алкил, где р=0, 1 или 2, аминосульфонил, пентафторсульфанил, амино, (С1-С6)-алкиламино, ди-(С2-С12)-алкиламино, -СО-(С1-С6)-алкил, -COOR3, -CO-NR4R5, -O-CO-NR4R5, -O-CO-(С1-С6)-алкилен-CO-O-(С1-С6)-алкил, -O-CO-(С1-С6)-алкилен-CO-OH или -O-CO-(С1-С6)-алкилен-CO-NR4R5; ! R1 представляет собой (С5-С16)-алкил, (С1-С4)-алкиленарил, (С1-С4)-алкиленгетероцикл, (С1-С4)-алкилен-(С3-С12)-циклоалкил, (С8-С14)-бицикл, где арил, гетероцикл, циклоалкил или бицикл могут быть замещены один или более раз предпочтительно галогеном, (С1-С6)-алкилом, (С1-С3)-алкокси, гидрокси, (С1-С6)-алкилмеркапто, амино, (С1-С6)-алкиламино, ди-(С2-С12)-алкиламино, моно-(С1-С6)-алкиламинокарбонилом, ди-(С2-С8)-алкиламинокарбонилом, (С1-С6)-алкоксикарбонилом, (С1-С6)-алкилкарбонилом, циано, нитро, трифторметилом, трифторметокси, пентафторсульфанилом, (С1-С6)-алкилсульфонилом, аминосульфонилом; ! R2 представляет собой водород; ! R3 представляет собой водород, (С1-С6)-алкил, бензил; ! R4, R5 одинаковым или различным образом представляют собой водород, (С1-С6)-алкил, арил, (С3-С12)-циклоалкил, (С1-С4)-алкиленарил, (С1-С4)-алкилен-(С3-С12)-циклоалкил; ! R6 представляет собой водород, (С1-С10)-алкил, (С1-С4)-алкилен-CN, (С1-С4)-алкиленарил, (С1-С4)-алкиленгетероцикл, (С1-С4)-алкилен-(С3-С12)-циклоалкил, (С8-С14)-бицикл, где арил, гетероцикл, циклоалкил или би�

Claims (20)

1. Соединение формулы I:
Figure 00000001
в которой обозначения представляют собой:
Х одинаковым или различным образом является =C(-R)- или =N-, где, по меньшей мере, один и, по большей мере, два Х являются =N-;
Y является NR6 или О;
R одинаковым или различным образом представляет собой водород, галоген, (С16)-алкил, (С13)-галогеналкил, (С13)-алкокси-(С13)-алкилен, арил, гетероцикл, гидрокси, (С16)-алкокси, (С13)-галогеналкокси, арилокси, циано, нитро, -S(O)p-(C1-C6)-алкил, где р=0, 1 или 2, аминосульфонил, пентафторсульфанил, амино, (С16)-алкиламино, ди-(С212)-алкиламино, -СО-(С16)-алкил, -COOR3, -CO-NR4R5, -O-CO-NR4R5, -O-CO-(С16)-алкилен-CO-O-(С16)-алкил, -O-CO-(С16)-алкилен-CO-OH или -O-CO-(С16)-алкилен-CO-NR4R5;
R1 представляет собой (С516)-алкил, (С14)-алкиленарил, (С14)-алкиленгетероцикл, (С14)-алкилен-(С312)-циклоалкил, (С814)-бицикл, где арил, гетероцикл, циклоалкил или бицикл могут быть замещены один или более раз предпочтительно галогеном, (С16)-алкилом, (С13)-алкокси, гидрокси, (С16)-алкилмеркапто, амино, (С16)-алкиламино, ди-(С212)-алкиламино, моно-(С16)-алкиламинокарбонилом, ди-(С28)-алкиламинокарбонилом, (С16)-алкоксикарбонилом, (С16)-алкилкарбонилом, циано, нитро, трифторметилом, трифторметокси, пентафторсульфанилом, (С16)-алкилсульфонилом, аминосульфонилом;
R2 представляет собой водород;
R3 представляет собой водород, (С16)-алкил, бензил;
R4, R5 одинаковым или различным образом представляют собой водород, (С16)-алкил, арил, (С312)-циклоалкил, (С14)-алкиленарил, (С14)-алкилен-(С312)-циклоалкил;
R6 представляет собой водород, (С110)-алкил, (С14)-алкилен-CN, (С14)-алкиленарил, (С14)-алкиленгетероцикл, (С14)-алкилен-(С312)-циклоалкил, (С814)-бицикл, где арил, гетероцикл, циклоалкил или бицикл могут быть замещены один или более раз предпочтительно галогеном, (С16)-алкилом, (С16)-алкокси, гидрокси, (С16)-алкилмеркапто, амино, (С16)-алкиламино, ди-(С212)-алкиламино, моно-(С16)-алкиламинокарбонилом, ди-(С28)-алкиламинокарбонилом, (С16)-алкоксикарбонилом, (С16)-алкилкарбонилом, циано, трифторметилом, трифторметокси, нитро, (С16)-алкилсульфонилом, аминосульфонилом;
таутомерные формы данного соединения и его физиологически переносимые соли.
2. Соединение по п.1, в котором
Х одинаковым или различным образом является =C(-R)- или =N-, где один Х является =N-.
3. Соединение по п.1 или 2, в котором
Х одинаковым или различным образом представляет собой =C(-R)- или =N-, где один Х является =N-.
Y является NR6 или О;
R одинаковым или различным образом представляет собой водород, галоген, (С16)-алкил, гидрокси, фенокси, трифторметил, COOR3, пентафторсульфанил, амино, (С16)-алкиламино, ди-(С28)-алкиламино, (С16)-алкилсульфонил, аминосульфонил, фенил, (С57)-гетероцикл, (С16)-алкилкарбонил, CO-NR4R5, O-CO-NR4R5, O-CO-(С16)-алкилен-CO-O-(С16)-алкил, O-CO-(С16)-алкилен-CO-NR4R5 или незамещенный или моно- или поли-F-замещенный (С13)-алкокси;
R1 представляет собой (С612)-алкил, (С13)-алкиленарил, (С13)-алкиленгетероцикл, (С13)-алкилен-(С412)-циклоалкил, (С814)-бицикл, где арил, гетероцикл, циклоалкил или бицикл могут быть замещены один или более раз предпочтительно галогеном, (С16)-алкилом, (С13)-алкокси, гидрокси, амино, (С16)-алкиламино, (С16)-алкоксикарбонилом, (С16)-алкилкарбонилом, циано, трифторметилом, трифторметокси;
R2 представляет собой водород;
R3 представляет собой водород, (С16)-алкил, бензил;
R4, R5 одинаковым или различным образом представляют собой водород, (С16)-алкил, (С312)-циклоалкил, фенил, (С14)-алкиленфенил, (С14)-алкилен-(С412)-циклоалкил;
R6 представляет собой водород, (С110)-алкил, (С14)-алкилен-CN, (С14)-алкиленфенил, (С14)-алкиленгетероцикл, (С14)-алкилен-(С312)-циклоалкил, где фенил, гетероцикл, циклоалкил могут быть замещены один или более раз предпочтительно галогеном, (С16)-алкилом, (С13)-алкокси, гидрокси, (С16)-алкоксикарбонилом, (С16)-алкилкарбонилом, циано, трифторметилом, трифторметокси, (С16)-алкилсульфонилом;
таутомерные формы данного соединения и его физиологически переносимые соли.
4. Соединение формулы I по п.1 или 2, в котором значения представляют собой
Х одинаковым или различным образом представляет собой =C(-R)- или =N-, где один из Х является =N-,
Y является NR6 или О;
R одинаковым или различным образом представляет собой водород, галоген, (С16)-алкил, трифторметил, гидрокси, амино, (С16)-алкилкарбонил, COOR3, (С16)-алкилсульфонил, пентафторсульфанил или незамещенный или моно- или поли-F-замещенный (С13)-алкокси;
R1 представляет собой (С610)-алкил, -СН2-фенил, (С12)-алкиленгетероарил или бицикл формулы Ic
Figure 00000002
при q=1 или 2,
где фенил, гетероарил или бицикл формулы Ic могут быть замещен один или два раза предпочтительно галогеном, (С16)-алкилом, (С16)-алкокси, гидрокси, амино, (С16)-алкоксикарбонилом, (С16)-алкилкарбонилом, циано, трифторметилом, трифторметокси;
R2 представляет собой водород;
R3 представляет собой водород, (С16)-алкил;
R6 представляет собой водород, (С18)-алкил, (С12)-алкилен-CN, (С14)-алкиленфенил, (С14)-алкилен-(С412)-гетероарил, где фенил или гетероарил могут быть замещены один или более раз галогеном, (С16)-алкилом, (С13)-алкокси, гидрокси, (С16)-алкоксикарбонилом, (С16)-алкилкарбонилом, трифторметилом;
таутомерные формы данного соединения и его физиологически переносимые соли.
5. Соединение по п.1 или 2, в котором значения представляют собой
Х одинаковым или различным образом представляет собой =C(-R)- или =N-, где один из Х является =N-,
Y является NR6 или О;
R одинаковым или различным образом представляет собой водород, галоген, гидрокси, (С16)-алкокси, трифторметил (С16)-алкилкарбонил или (С16)-алкил;
R1 представляет собой (С610)-алкил, -СН2-фенил, (С12)-алкилентиенил или бицикл формулы Ic
Figure 00000002
при q=1 или 2,
где фенил, тиенил или бицикл могут быть замещены один или два раза предпочтительно галогеном, (С16)-алкилом, (С16)-алкокси, (С16)-алкилкарбонилом, трифторметилом;
R2 представляет собой водород;
R6 представляет собой водород, (С16)-алкил, (С12)-алкилен-CN, (С14)-алкиленфенил, где фенил может быть замещен один или более раз галогеном, (С16)-алкилом, (С13)-алкокси, гидрокси, (С16)-алкилкарбонилом, трифторметилом;
таутомерные формы данного соединения и его физиологически переносимые соли.
6. Соединение формулы I по п.1 или 2, в котором значения представляют собой:
Х одинаковым или различным образом представляет собой =C(-R)- или =N-, где один из Х является =N-,
Y является NR6 или О;
R одинаковым или различным образом представляет собой водород, F, Cl, гидрокси, (С16)-алкокси, трифторметил (С16)-алкилкарбонил или (С16)-алкил;
R1 представляет собой (С610)-алкил, -СН2-фенил, (С12)-алкилентиенил или бицикл формулы Ic
Figure 00000002
при q=1 или 2,
где фенил, тиенил или бицикл формулы Ic могут быть замещены один или два раза предпочтительно F, Cl, (С16)-алкилом, (С16)-алкокси, С16)-алкилкарбонилом, трифторметилом;
R2 представляет собой водород;
R6 представляет собой водород, (С16)-алкил, (С12)-алкилен-CN, (С14)-алкиленфенил, где фенил может быть замещен один или более раз галогеном, (С16)-алкилом, (С13)-алкокси, гидрокси, (С16)-алкилкарбонилом, трифторметилом;
таутомерные формы данного соединения и его физиологически переносимые соли.
7. Соединение формулы I по п.1 или 2, в котором значения представляют собой:
Х одинаковым или различным образом представляет собой =C(-R)- или =N-, где один из Х является =N-,
Y является NR6 или О;
R одинаковым или различным образом представляет собой водород, Cl, гидрокси, метил, трифторметил;
R1 представляет собой (С610)-алкил, -СН2-фенил, (С12)-алкилентиенил или бицикл формулы Id
Figure 00000003
при q=1 или 2,
где фенил может быть замещен метилом или этилом;
R2 представляет собой водород;
R6 представляет собой водород, СН2-CN, метил, бутил, бензил; таутомерные формы данного соединения и его физиологически переносимые соли.
8. Соединение формулы I по п.1 или 2, в котором
Х в положении 5 и 6 одинаковым или различным образом представляет собой =C(-R)-; в положении 7 или 4 представляет собой =N-.
9. Соединение формулы I по п.1 или 2, в котором
Х в положении 4, 5 и 6 одинаковым или различным образом представляет собой =C(-R)-, в положении 7 представляет собой =N-.
10. Лекарственное средство, содержащее одно или более соединений формулы I по пп.1-9.
11. Лекарственное средство по п.10, содержащее в качестве дополнительного активного ингредиента один или более из числа
противодиабетических агентов, гипогликемически активных ингредиентов, ингибиторов редуктазы HMGCoA, ингибиторов абсорбции холестерина, PPAR гамма агонистов, PPAR альфа агонистов, PPAR альфа/гамма агонистов, фибратов, ингибиторов МТР, ингибиторов абсорбции желчных кислот, ингибиторов СЕТР, полимерных адсорбентов желчных кислот, индукторов LDL рецепторов, ингибиторов АСАТ, антиоксидантов, ингибиторов липопротеиновой липазы, ингибиторов АТФ-цитратлиазы, ингибиторов скваленсинтетазы, антагонистов липопротеина, ингибиторов липазы, инсулинов, сульфонилмочевин, бигуанидов, меглитинидов, тиазолидиндионов, ингибиторов α-глюкозидазы, активных ингредиентов, действующих на АТФ-зависимый калиевый канал бета клеток, агонистов CART, агонистов NPY, агонистов МС4, орексиновых антагонистов, агонистов Н3, агонистов TNF, антагонистов CRF, антагонистов CRF ВР, урокортиновых агонистов, агонистов β3, агонистов MSH (меланоцит-стимулирующего гормона), агонистов ССК, ингибиторов повторного поглощения серотонина, смешанных серотонинергических и норадренергических соединений, агонистов 5НТ, бомбезиновых агонистов, антагонистов галанина, гормонов роста, соединений, высвобождающих гормоны роста, агонистов TRH, модуляторов разобщающего белка 2 или 3, агонистов лептина, агонистов DA (бромкриптин, допрексин), ингибиторов липазы/амилазы, модуляторов PPAR, модуляторов RXR или агонистов TR-β или амфетаминов.
12. Применение соединений формулы I по пп.1-9 для получения лекарственного средства для лечения и/или предупреждения нарушений метаболизма жирных кислот и нарушений потребления глюкозы.
13. Применение соединений формулы I по пп.1-9 для получения лекарственного средства для лечения и/или предупреждения дислипидемии и ее последствий.
14. Применение соединений формулы I по пп.1-9 для получения лекарственного средства для лечения и/или предупреждения состояний, связанных с метаболическим синдромом и нарушениями, включающими резистентность к инсулину или для лечения и/или предупреждения сахарного диабета и связанных с ним последствий.
15. Применение соединений формулы I по пп.1-9 для получения лекарственного средства для лечения и/или предупреждения состояний, связанных с пониженным уровнем HDL.
16. Применение соединений формулы I по пп.1-9 для получения лекарственного средства для лечения и/или предупреждения атеросклеротических нарушений.
17. Применение соединений формулы I по пп.1-9 в сочетании, по меньшей мере, с одним дополнительным активным ингредиентом для получения лекарственного средства для лечения и/или предупреждения нарушений, включающих резистентность к инсулину.
18. Способ получения лекарственного средства, содержащего одно или более соединений формулы I по пп.1-9, который включает смешивание последних с фармацевтически подходящим носителем и перевод данной смеси в форму, подходящую для введения.
19. Способ получения соединений общей формулы I по пп.1-9, который включает введение в реакцию замещенных или незамещенных производных азолопиридин-3-ола II с изоцианатами III, с получением соединений формулы I;
Figure 00000004
или производные азолопиридин-3-ола II
а) ацилируют карбамоилхлоридами формулы VI;
или
b) в две стадии вводят в реакцию сначала с фосгеном или эквивалентами, такими, как трихлорметилхлоркарбонат, дитрихлорметилкарбонат или 4-нитрофенилхлорформиат, а на второй стадии - с аминами формулы VII,
где заместители имеют указанные выше значения
Figure 00000005
20. Способ получения соединений формулы Ia по пп.1-9, где Y=NR6, который включает взаимодействие соединений формулы IVa (Y=NH) с соединениями V типа R6-L, например, такими, как галогениды, метансульфонаты или тозилаты V с получением соединений Ia, в которых заместители имеют указанные выше значения
Figure 00000006
RU2008142535/04A 2006-03-28 2007-03-26 Производные азолопиридин-3-она в качестве ингибиторов эндотелиальной липазы RU2008142535A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE102006014688A DE102006014688A1 (de) 2006-03-28 2006-03-28 Azolopyridin-3-on-derivate als Inhibitoren von Lipasen und Phospholipasen
DE102006014688.3 2006-03-28

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2008142535A true RU2008142535A (ru) 2010-05-10

Family

ID=38190768

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008142535/04A RU2008142535A (ru) 2006-03-28 2007-03-26 Производные азолопиридин-3-она в качестве ингибиторов эндотелиальной липазы

Country Status (17)

Country Link
US (1) US8148395B2 (ru)
EP (1) EP2001879B1 (ru)
JP (1) JP2009531357A (ru)
KR (1) KR20080104032A (ru)
CN (1) CN101415706A (ru)
AR (1) AR060158A1 (ru)
AU (1) AU2007229709A1 (ru)
BR (1) BRPI0709217A2 (ru)
CA (1) CA2647425A1 (ru)
DE (1) DE102006014688A1 (ru)
MA (1) MA30291B1 (ru)
MX (1) MX2008012127A (ru)
NO (1) NO20084418L (ru)
RU (1) RU2008142535A (ru)
TW (1) TW200813049A (ru)
WO (1) WO2007110216A1 (ru)
ZA (1) ZA200807135B (ru)

Families Citing this family (39)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP2025674A1 (de) 2007-08-15 2009-02-18 sanofi-aventis Substituierte Tetrahydronaphthaline, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
EP2310372B1 (en) 2008-07-09 2012-05-23 Sanofi Heterocyclic compounds, processes for their preparation, medicaments comprising these compounds, and the use thereof
EP2351744B1 (en) 2008-10-17 2015-01-07 Shionogi & Co., Ltd. Acetic acid amide derivative having inhibitory activity on vascular endothelial lipase
RU2012127701A (ru) 2009-12-15 2014-01-27 Шионоги энд Ко. Лтд. Производное оксадиазола, обладающее ингибирующей активностью в отношении эндотелиальной липазы
WO2011107494A1 (de) 2010-03-03 2011-09-09 Sanofi Neue aromatische glykosidderivate, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
US8450350B2 (en) 2010-05-05 2013-05-28 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Triazoles as inhibitors of fatty acid synthase
EP3159331A1 (en) 2010-05-05 2017-04-26 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Tetrazolones as inhibitors of fatty acid synthase
US8933024B2 (en) * 2010-06-18 2015-01-13 Sanofi Azolopyridin-3-one derivatives as inhibitors of lipases and phospholipases
US8530413B2 (en) 2010-06-21 2013-09-10 Sanofi Heterocyclically substituted methoxyphenyl derivatives with an oxo group, processes for preparation thereof and use thereof as medicaments
TW201215388A (en) 2010-07-05 2012-04-16 Sanofi Sa (2-aryloxyacetylamino)phenylpropionic acid derivatives, processes for preparation thereof and use thereof as medicaments
TW201221505A (en) 2010-07-05 2012-06-01 Sanofi Sa Aryloxyalkylene-substituted hydroxyphenylhexynoic acids, process for preparation thereof and use thereof as a medicament
TW201215387A (en) 2010-07-05 2012-04-16 Sanofi Aventis Spirocyclically substituted 1,3-propane dioxide derivatives, processes for preparation thereof and use thereof as a medicament
JP2013538215A (ja) 2010-08-31 2013-10-10 エスエヌユー アールアンドディービー ファウンデーション PPARδアゴニストの胎児再プログラミング用途
WO2012120053A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Verzweigte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
US8871758B2 (en) 2011-03-08 2014-10-28 Sanofi Tetrasubstituted oxathiazine derivatives, method for producing them, their use as medicine and drug containing said derivatives and the use thereof
US8828994B2 (en) 2011-03-08 2014-09-09 Sanofi Di- and tri-substituted oxathiazine derivatives, method for the production thereof, use thereof as medicine and drug containing said derivatives and use thereof
US8710050B2 (en) 2011-03-08 2014-04-29 Sanofi Di and tri- substituted oxathiazine derivatives, method for the production, method for the production thereof, use thereof as medicine and drug containing said derivatives and use thereof
US8901114B2 (en) 2011-03-08 2014-12-02 Sanofi Oxathiazine derivatives substituted with carbocycles or heterocycles, method for producing same, drugs containing said compounds, and use thereof
WO2013037390A1 (en) 2011-09-12 2013-03-21 Sanofi 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-styryl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors
EP2567959B1 (en) 2011-09-12 2014-04-16 Sanofi 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-styryl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors
US8952180B2 (en) 2011-09-27 2015-02-10 Bristol-Myers Squibb Company Pyrrolinone carboxamide compounds useful as endothelial lipase inhibitors
EP2760830B1 (en) 2011-09-27 2016-08-03 Bristol-Myers Squibb Company Pyrrolinone carboxamide compounds useful as endothelial lipase inhibitors
WO2013049096A1 (en) 2011-09-27 2013-04-04 Bristol-Myers Squibb Company Pyrrolinone carboxamide compounds useful as endothelial lipase inhibitors
WO2013045413A1 (en) 2011-09-27 2013-04-04 Sanofi 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-alkyl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors
US8946430B2 (en) 2011-09-30 2015-02-03 Bristol-Myers Squibb Company Quinolinone carboxamide inhibitors of endothelial lipase
WO2013049104A1 (en) 2011-09-30 2013-04-04 Bristol-Myers Squibb Company Pyridinedione carboxamide inhibitors of endothelial lipase
US8933235B2 (en) 2011-09-30 2015-01-13 Bristol-Myers Squibb Company Pyridinedione carboxamide inhibitors of endothelial lipase
PL2794618T3 (pl) * 2011-12-20 2017-05-31 Sanofi lzotiazolopirydyno-2-karboksyamidy i ich zastosowanie jako farmaceutyki
EP2844643B1 (en) 2012-04-03 2016-11-30 Bristol-Myers Squibb Company Pyrimidinedione carboxamide inhibitors of endothelial lipase
WO2013151923A1 (en) 2012-04-03 2013-10-10 Bristol-Myers Squibb Company Pyrimidinone carboxamides as inhibitors of endothelial lipase
WO2014011461A1 (en) 2012-07-09 2014-01-16 Bristol-Myers Squibb Company Amide or urea substituted benzothiazole derivatives as inhibitors of endothelial lipase
TW201408665A (zh) 2012-07-09 2014-03-01 必治妥美雅史谷比公司 含磺醯基之苯并噻唑內皮脂酶抑制劑
US8987314B2 (en) 2012-07-19 2015-03-24 Bristol-Myers Squibb Company Amide, urea or sulfone amide linked benzothiazole inhibitors of endothelial lipase
EP2895483A1 (en) 2012-09-11 2015-07-22 Bristol-Myers Squibb Company Ketone linked benzothiazole inhibitors of endothelial lipase
WO2015105749A1 (en) 2014-01-07 2015-07-16 Bristol-Myers Squibb Company Sulfone amide linked benzothiazole inhibitors of endothelial lipase
WO2016168638A1 (en) 2015-04-17 2016-10-20 Abbvie Inc. Indazolones as modulators of tnf signaling
US20160304496A1 (en) 2015-04-17 2016-10-20 Abbvie Inc. Indazolones as modulators of tnf signaling
UY36630A (es) 2015-04-17 2016-11-30 Abbvie Inc Moduladores tricíclicos de la señalización por tnf
US10597370B2 (en) 2016-06-06 2020-03-24 Bristol-Myers Squibb Company 2-(benzothiazol-2-yl)-2-cyano-acetamide derivatives and their use as endothelial lipase inhibitors

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU2003286711A1 (en) * 2002-10-25 2004-05-13 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Indazolinone compositions useful as kinase inhibitors
WO2004093872A1 (en) * 2003-03-31 2004-11-04 Eli Lilly And Company 3-oxo-1, 3-dihydro-indazole-2-carboxylic acid amide derivatives as phospholipase inhibitors
WO2004094393A1 (en) * 2003-04-01 2004-11-04 Eli Lilly And Company Phospholipase inhibitors
DE102004005172A1 (de) * 2004-02-02 2005-08-18 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Indazolderivate als Inhibitoren der Hormon Sensitiven Lipase

Also Published As

Publication number Publication date
US8148395B2 (en) 2012-04-03
JP2009531357A (ja) 2009-09-03
ZA200807135B (en) 2009-05-27
KR20080104032A (ko) 2008-11-28
MA30291B1 (fr) 2009-03-02
AU2007229709A1 (en) 2007-10-04
AR060158A1 (es) 2008-05-28
NO20084418L (no) 2008-12-23
TW200813049A (en) 2008-03-16
WO2007110216A1 (en) 2007-10-04
MX2008012127A (es) 2008-10-03
BRPI0709217A2 (pt) 2011-07-12
CA2647425A1 (en) 2007-10-04
CN101415706A (zh) 2009-04-22
EP2001879B1 (en) 2013-08-21
US20090054478A1 (en) 2009-02-26
DE102006014688A1 (de) 2007-10-04
EP2001879A1 (en) 2008-12-17

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008142535A (ru) Производные азолопиридин-3-она в качестве ингибиторов эндотелиальной липазы
RU2007142657A (ru) Производные азола в качестве ингибиторов липаз и фосфолипаз
JP2008536884A5 (ru)
RU2008119460A (ru) Производные карбамоилбензола в качестве ингибиторов липаз и фосфолипаз
CA2431983A1 (en) Novel 1,2-diphenylazetidinones, processes for their preparation, medicaments comprising these compounds and their use for treating impaired lipid metabolism
RU2008114360A (ru) Производные диацилиндазола как ингибиторы липаз и фосфолипаз
HRP20120829T1 (hr) Karboksilne kiseline supstituirane fenilaminobenzoksazolom, postupak njihovog dobivanja i njihova upotreba kao medikamenata
RU2005128499A (ru) Замещенные у азота производные гексагидропиразино (1,2-а) пиримидин-4, 7-диона, способ их получения и их применение в качестве лекарственного средства
RU2009126745A (ru) Производные сульфонилфенил-2н-{1,2,4}оксадиазол-5-она, способы их получения и их применение в качестве фармацевтических средств
CN101111485A (zh) 新颖的卤代烷基磺酰苯胺衍生物、除草剂及其使用方法
RU2010134403A (ru) Конденсированное производное аминодигидротиазина
JP2009511517A5 (ru)
RU2008119435A (ru) Производные триазолопиридина в качестве ингибиторов липаз и фосфолипаз
RU2005128497A (ru) Замещенные производные гексагидропиразино (1,2-а) пиримидин-4,7-диона, способы их получения и их применение в качестве лекарственных средств
NZ597381A (en) Thiazolidinedione analogues for the treatment of diabetes and inflammatory diseases
AR070753A1 (es) Ciclopropilfenil) feniloxamidas procedimiento para su preparacion, su uso como medicamentos y composiciones farmaceuticas
RU2012123155A (ru) Способы лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности
PE20081345A1 (es) Compuestos heterociclicos que contienen nitrogeno como agonistas del receptor nicotinico
RU2007145439A (ru) Производные бензооксазол-2-она как ингибиторы липаз и фосфолипаз
RU2011115572A (ru) Группа аминозамещенных бензоилпроизводных, их получение и применение
JP2008524127A5 (ru)
EA201001344A1 (ru) Азотсодержащие бициклические соединения, активные при состояниях хронической боли
PE20110546A1 (es) Derivados de anilina-pirimidina sustituidos con sulfoximina como inhibidores de quinasas dependientes de ciclina (cdk) y produccion de los mismos
RU2007145499A (ru) Производные азолопиридин-2-она как ингибиторы липаз и фосфолипаз
RU2007145476A (ru) Производные бензотиазол-2-она как ингибиторы липаз и фосфолипаз

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20110704