[go: up one dir, main page]

RU2008121205A - Производные индазола (варианты), включающая их фармацевтическая композиция и способ лечения или предупреждения заболеваний, чувствительных к ингибированию рецептора trpv1 (варианты) - Google Patents

Производные индазола (варианты), включающая их фармацевтическая композиция и способ лечения или предупреждения заболеваний, чувствительных к ингибированию рецептора trpv1 (варианты) Download PDF

Info

Publication number
RU2008121205A
RU2008121205A RU2008121205/04A RU2008121205A RU2008121205A RU 2008121205 A RU2008121205 A RU 2008121205A RU 2008121205/04 A RU2008121205/04 A RU 2008121205/04A RU 2008121205 A RU2008121205 A RU 2008121205A RU 2008121205 A RU2008121205 A RU 2008121205A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
amino
dihydro
tert
inden
butyl
Prior art date
Application number
RU2008121205/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Брайан С. БРАУН (US)
Брайан С. Браун
Ирол К. БЭЙБЭРТ (US)
Ирол К. БЭЙБЭРТ
Вэйли ВАН (US)
Вэйли ВАН
Артур Р. ГОМЦЯН (US)
Артур Р. ГОМЦЯН
Джером Ф. ДАНЕН (US)
Джером Ф. ДАНЕН
Джон Р. КЕНИГ (US)
Джон Р. Кениг
Чай-Хун ЛИ (US)
Чай-Хун ЛИ
Кеннан С. МАРШ (US)
Кеннан С. МАРШ
Роберт Г. Мл. ШМИДТ (US)
Роберт Г. Мл. ШМИДТ
Original Assignee
Абботт Лаборэтриз (Us)
Абботт Лаборэтриз
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Абботт Лаборэтриз (Us), Абботт Лаборэтриз filed Critical Абботт Лаборэтриз (Us)
Publication of RU2008121205A publication Critical patent/RU2008121205A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/415—1,2-Diazoles
    • A61K31/416—1,2-Diazoles condensed with carbocyclic ring systems, e.g. indazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/54—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D231/56—Benzopyrazoles; Hydrogenated benzopyrazoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D407/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00
    • C07D407/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings
    • C07D407/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/547—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
    • C07F9/645—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom having two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07F9/6503—Five-membered rings
    • C07F9/65031—Five-membered rings having the nitrogen atoms in the positions 1 and 2
    • C07F9/65038—Five-membered rings having the nitrogen atoms in the positions 1 and 2 condensed with carbocyclic rings or carbocyclic ring systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1. Производные индазола, охватываемые общей структурной формулой (I): ! ! где А представляет собой ! , , , или ; ! R1 выбран из группы, включающей алкил, циклоалкил, алкенил, галоген и галогеналкил; ! R2 представляет собой водород или гетероциклоалкил, где гетероциклическая группа гетероциклоалкила является незамещенной или замещенной 1, 2, 3 или 4 заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, -алкил-ОRB и -алкил-N(RB)2; ! R3 представляет собой ! или ; ! где R4 выбран из группы, включающей -C(O)-O-(CH2)mR5, -C(O)(CH2)n-R6, -(СН2)r-R7, -C(O)R8 и -CH2C(H)(OH)R9, где R2 представляет собой водород; или ! R4 означает водород, когда R2 представляет собой гетероциклоалкил; при этом гетероциклическая группа гетероциклоалкила является незамещенной или замещенной 1, 2, 3 или 4 заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, -алкил-ОRB и -алкил-N(RB)2; ! m означает 1, 2 или 3; ! n означает 1, 2 или 3; ! r означает 1, 2 или 3; ! t означает 0, 1, 2, 3 или 4; ! u означает 0, 1, 2 или 3; ! R5 выбран из группы, включающей алкил, -O-Р(O)(ORA)(ОRA), -Р(O)(ORA)(ORA), -ОRA, -ОС(O)(RA), гетероцикл, -С(O)ОRA, -С(O)N(RB)2, -С(O)(RA), -NRARB или -N(RB)С(O)ORA, ! R6 выбран из группы, включающей алкил, -ОС(O)(RA), -ОRA, -С(O)ORA, -NRARB, -ОР(O)(ORA)(ORA) или -Р(O)(ОRA)(ОRA); ! R7 выбран из группы, включающей алкоксигруппу, гетероцикл, -ОС(O)(RA), -ОС(O)(гидроксиалкил), -ОР(O)(ОRA)(ОRA) или -Р(O)(ОRA)(ОRA), ! R8 представляет собой гетероцикл или N(R8a)(R8b), R8a и R8b независимо друг от друга представляют собой водород или алкил; ! R9 выбран из группы, включающей алкоксиалкил, -С(O)ОRA, -алкил-N(RB)С(O)ОRA или гетероциклоалкил; ! R10 представляет собой алкил; ! в каждом случае R11 независимо друг от друга представляют собой водород, алкил или арил, либо две группы R11, которые присоединены к одному атому углерода, совместно формируют цикло

Claims (47)

1. Производные индазола, охватываемые общей структурной формулой (I):
Figure 00000001
где А представляет собой
Figure 00000002
,
Figure 00000003
,
Figure 00000004
,
Figure 00000005
или
Figure 00000006
;
R1 выбран из группы, включающей алкил, циклоалкил, алкенил, галоген и галогеналкил;
R2 представляет собой водород или гетероциклоалкил, где гетероциклическая группа гетероциклоалкила является незамещенной или замещенной 1, 2, 3 или 4 заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, -алкил-ОRB и -алкил-N(RB)2;
R3 представляет собой
Figure 00000007
или
Figure 00000008
;
где R4 выбран из группы, включающей -C(O)-O-(CH2)mR5, -C(O)(CH2)n-R6, -(СН2)r-R7, -C(O)R8 и -CH2C(H)(OH)R9, где R2 представляет собой водород; или
R4 означает водород, когда R2 представляет собой гетероциклоалкил; при этом гетероциклическая группа гетероциклоалкила является незамещенной или замещенной 1, 2, 3 или 4 заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, -алкил-ОRB и -алкил-N(RB)2;
m означает 1, 2 или 3;
n означает 1, 2 или 3;
r означает 1, 2 или 3;
t означает 0, 1, 2, 3 или 4;
u означает 0, 1, 2 или 3;
R5 выбран из группы, включающей алкил, -O-Р(O)(ORA)(ОRA), -Р(O)(ORA)(ORA), -ОRA, -ОС(O)(RA), гетероцикл, -С(O)ОRA, -С(O)N(RB)2, -С(O)(RA), -NRARB или -N(RB)С(O)ORA,
R6 выбран из группы, включающей алкил, -ОС(O)(RA), -ОRA, -С(O)ORA, -NRARB, -ОР(O)(ORA)(ORA) или -Р(O)(ОRA)(ОRA);
R7 выбран из группы, включающей алкоксигруппу, гетероцикл, -ОС(O)(RA), -ОС(O)(гидроксиалкил), -ОР(O)(ОRA)(ОRA) или -Р(O)(ОRA)(ОRA),
R8 представляет собой гетероцикл или N(R8a)(R8b), R8a и R8b независимо друг от друга представляют собой водород или алкил;
R9 выбран из группы, включающей алкоксиалкил, -С(O)ОRA, -алкил-N(RB)С(O)ОRA или гетероциклоалкил;
R10 представляет собой алкил;
в каждом случае R11 независимо друг от друга представляют собой водород, алкил или арил, либо две группы R11, которые присоединены к одному атому углерода, совместно формируют циклоалкильное кольцо;
RA выбран из группы, включающей водород, алкил, алкоксиалкил, арил и арилалкил;
RB представляет собой водород или алкил;
гетероцикл и гетероциклическая группа гетероциклоалкила, представленные R5, R7, R8 и R9, независимо друг от друга замещены 0, 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей алкил, галогеналкил, алкоксигруппу, галогеналкоксигруппу, -С(O)ОН, -алкил-С(O)ОН и -N(ZA)(ZB);
каждое ZA и ZB независимо выбрано из группы, включающей водород, алкил, -С(O)алкил, формил, арил и арилалкил; и
каждый арил и арильная группа арилалкила, представленные RA, ZA и ZB, независимо друг от друга замещены 0, 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, галогеналкил, алкоксигруппу и галогеналкоксигруппу;
или их фармацевтически приемлемая соль, пролекарственная форма, соль пролекарственной формы или комбинация.
2. Производные по п.1, в которых А представляет собой
Figure 00000002
3. Производные по п.2, в которых
R1 выбран из группы, включающей алкил, циклоалкил, алкенил, галоген и галогеналкил;
R2 представляет собой водород;
R3 представляет собой
Figure 00000007
а R4 представляет собой -(CH2)r-R7.
4. Производные по п.2, в которых
R1 выбран из группы, включающей алкил, циклоалкил, галоген и галогеналкил;
R2 представляет собой водород;
R3 представляет собой
Figure 00000007
а R4 представляет собой С(О)(СН2)n-R6.
5. Производные по п.2, в которых
R1 выбран из группы, включающей алкил, циклоалкил, галоген и галогеналкил;
R2 представляет собой водород;
R3 представляет собой
Figure 00000007
а R4 представляет собой -CH2C(H)(OH)R9.
6. Производные по п.2, в которых
R1 выбран из группы, включающей алкил, циклоалкил, галоген и галогеналкил;
R2 представляет собой водород;
R3 представляет собой
Figure 00000007
а R4 представляет собой -C(O)R8.
7. Производные по п.2, в которых
R1 выбран из группы, включающей алкил, циклоалкил, галоген и галогеналкил;
R2 представляет собой гетероциклоалкил;
R3 представляет собой
Figure 00000007
а R4 представляет собой водород.
8. Производные по п.2, в которых
R1 выбран из группы, включающей алкил, циклоалкил, галоген и галогеналкил;
R2 представляет собой водород;
R3 представляет собой
Figure 00000007
а R4 представляет собой -C(O)-O-(CH2)mR5.
9. Производные по п.8, в которых
R5 представляет собой -O-Р(O)(ОRA)(ОRA).
10. Производные по п.8, в которых R5 представляет собой -Р(O)(ОRA)(ОRA).
11. Производные по п.8, в которых R5 представляет собой -ОRA.
12. Производные по п.8, в которых R5 представляет собой -ОС(O)(RA).
13. Производные по п.8, в которых R5 представляет собой гетероцикл.
14. Производные по п.8, в которых R5 представляет собой -С(O)ОRA.
15. Производные по п.8, в которых R5 выбран из группы, включающей -C(O)RA, -N(RB)С(O)ORA, -NRARB и -С(O)N(RB)2.
16. Производные по п.2, в которых
R1 выбран из группы, включающей алкил, циклоалкил, галоген и галогеналкил;
R2 представляет собой водород;
R3 представляет собой
Figure 00000008
а R4 представляет собой -С(O)R8.
17. Производные по п.2, в которых
R1 выбран из группы, включающей алкил, циклоалкил, галоген и галогеналкил;
R2 представляет собой водород;
R3 представляет собой
Figure 00000008
а R4 представляет собой -CH2C(H)(OH)R9.
18. Производные по п.2, в которых
R1 выбран из группы, включающей алкил, циклоалкил, галоген и галогеналкил;
R2 представляет собой водород;
R3 представляет собой
Figure 00000008
а R4 выбрано из группы, включающей -C(O)-O-(CH2)mR5, -C(O)(CH2)H-R6 и -(СH2)r-R7.
19. Производные по п.2, в которых
R1 выбран из группы, включающей алкил, циклоалкил, галоген и галогеналкил;
R2 представляет собой гетероциклоалкил;
R3 представляет собой
Figure 00000008
а R4 представляет собой водород.
20. Производные по п.2, охватываемы общей структурной формулой (II)
Figure 00000009
,
21. Производные по п.2, охватываемы общей структурной формулой (III)
Figure 00000010
,
22. Производные по п.1, в которых А представляет собой
Figure 00000003
.
23. Производные по п.22, в которых
R1 выбран из группы, включающей алкил, циклоалкил, галоген и галогеналкил;
R2 представляет собой водород;
R3 представляет собой
Figure 00000007
а R4 представляет собой -(CH2)r-R7.
24. Производные по п.22, в которых
R1 выбран из группы, включающей алкил, циклоалкил, галоген и галогеналкил;
R2 представляет собой водород;
R3 представляет собой
Figure 00000007
а R4 представляет собой -C(O)(CH2)n-R6.
25. Производные по п.22, в которых
R1 выбран из группы, включающей алкил, циклоалкил, галоген и галогеналкил;
R2 представляет собой водород;
R3 представляет собой
Figure 00000007
а R4 представляет собой -CH2C(H)(OH)R9.
26. Производные по п.22, в которых
R1 выбран из группы, включающей алкил, циклоалкил, галоген и галогеналкил;
R2 представляет собой водород;
R3 представляет собой
Figure 00000007
а R4 представляет собой -C(O)R8.
27. Производные по п.22, в которых
R1 выбран из группы, включающей алкил, циклоалкил, галоген и галогеналкил;
R2 представляет собой гетероциклоалкил;
R3 представляет собой
Figure 00000007
а R4 представляет собой водород.
28. Производные по п.22, в которых
R1 выбран из группы, включающей алкил, циклоалкил, галоген и галогеналкил;
R2 представляет собой водород;
R3 представляет собой
Figure 00000007
а R4 представляет собой -С(O)-O-(СН2)mR5.
29. Производные по п.28, в которых R5 представляет собой -O-Р(O)(ОRA)(ОRA).
30. Производные по п.28, в которых R5 представляет собой -Р(O)(ORA)(ОRA).
31. Производные по п.28, в которых R5 представляет собой -ОRA.
32. Производные по п.28, в которых R5 представляет собой -ОС(O)(RA).
33. Производные по п.28, в которых R5 представляет собой гетероцикл.
34. Производные по п.28, в которых R5 представляет собой С(O)ОRA.
35. Производные по п.28, в которых R5 выбрано из группы, включающей -С(O)RA, -N(RB)С(O)ORA, -NRARB и -С(O)N(RB)2.
36. Производные по п.22, охватываемы общей структурной формулой (IV)
Figure 00000011
,
37. Производные по п.22, охватываемы общей структурной формулой (V)
Figure 00000012
,
38. Производные по п.1, в которых А представляет собой
Figure 00000013
.
39. Производные по п.1, в которых А представляет собой
Figure 00000014
.
40. Производные по п.1, в которых А представляет собой
Figure 00000015
.
41. Производные индазола, выбранные из группы, состоящей из
N-[(1R)-5-трет-бутил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил]-N'-[1-(2-морфолин-4-илэтил)-1Н-индазол-1-ил]мочевины;
2-{4-[({[(1R)-5-трет-бутил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил]амино}карбонил)амино]-1Н-индазол-1-ил}-2-оксоэтилацетата;
N-[(1R)-5-трет-бутил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил]-N'-1Н-индазол-4-ил-N-(2-морфолин-4-илэтил)мочевины;
N-{1-[(бeнзилoкcи)aцeтил]-1H-индaзoл-4-ил}-N'-[(1R)-5-тpeт-бyтил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил]мочевины;
N-[(1R)-5-трет-бутил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил]-N'-[1-(метоксиацетил)-1Н-индазол-4-ил]мочевины;
4-{4-[({[(1R)-5-трет-бутил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил]амино}карбонил)амино]-1Н-индазол-1-ил}-4-оксобутановой кислоты;
N-[(1R)-5-трет-бутил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил]-N'-[1-(N,N-диметилглицил)-1Н-индазол-4-ил]мочевины, соли трифторуксусной кислоты;
N-[(1R)-5-трет-бутил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил]-N'-(1-гликолоил-1Н-индазол-4-ил)мочевины;
N-[(1R)-5-трет-бутил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил]-N'-1Н-индазол-4-ил-N-(2-пиперидин-1-илэтил)мочевины;
5-{4-[({[(1R)-5-трет-бутил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил]амино}карбонил)амино]-1Н-индазол-1-ил}-5-оксопентановой кислоты;
2-(фосфоноокси)этил 4-[({[(1R)-5-трет-бутил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил]амино}карбонил)амино]-1Н-индазол-1-
карбоксилата;
2-(бензилокси)этил 4-[({[(1R)-5-трет-бутил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил]амино}карбонил)амино]-1Н-индазол-1-
карбоксилата;
2-гидроксиэтил 4-[({[(1R)-5-трет-бутил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил]амино}карбонил)амино]-1Н-индазол-1-
карбоксилата;
2-[(ди-трет-бутоксифосфорил)окси]этил 4-[({[(1R)-5-трет-бутил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил]амино}карбонил)амино]-1Н-индазол-1-
карбоксилата;
3-(бензилокси)пропил 4-[({[(1R)-5-трет-бутил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил]амино}карбонил)амино]-1Н-индазол-1-
карбоксилата;
3-гидроксипропил 4-[({[(1R)-5-трет-бутил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил]амино}карбонил)амино]-1Н-индазол-1-
карбоксилата;
3-[(ди-трет-бутоксифосфорил)окси]пропил 4-[({[(1R)-5-трет-бутил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил]амино}карбонил)амино]-1Н-индазол-1-
карбоксилата;
3-(фосфоноокси)пропил 4-[({[(1R)-5-трет-бутил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил]амино}карбонил)амино]-1Н-индазол-1-
карбоксилата;
N-[(1R)-5-трет-бутил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил]-N'-[1-(гидроксиметил)-1Н-индазол-4-ил]мочевины;
{4-[({[(1R)-5-трет-бутил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил]амино}карбонил)амино]-1Н-индазол-1-ил}
метилацетата;
{4-[({[(1R)-5-трет-бутил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил]амино}карбонил)амино]-1Н-индазол-1-ил}
метил 3-гидроксипропаноата;
{[бис(бензилокси)фосфорил]окси}метил 4-[({[(1R)-5-трет-бутил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил]амино}карбонил)амино]-1Н-индазол-1-
карбоксилата;
(фосфоноокси)метил 4-[({[(1R)-5-трет-бутил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил]амино}карбонил)амино]-1Н-индазол-1-
карбоксилата;
дибензил 3-{4-[({[(1R)-5-трет-бутил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил]амино}карбонил)амино]-1Н-индазол-1-ил}-3-оксопропил фосфата;
3-{4-[({[(1R)-5-трет-бутил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил]амино}карбонил)амино]-1Н-индазол-1-ил}-3-оксопропил дигидрофосфата;
[бис(бензилокси)фосфорил]метил 4-[({[(1R)-5-трет-бутил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил]амино}карбонил)амино]-1Н-индазол-1-
карбоксилата;
[({4-[({[(1R)-5-трет-бутил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил]амино}карбонил)амино]-1Н-индазол-1-ил}карбонил)окси]метилфосфоновой кислоты;
[({4-[({[(1R)-5-трет-бутил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил]амино}карбонил)амино]-1Н-индазол-1-ил}карбонил)окси]метилфосфоновой кислоты соли триэтиламина;
2-метоксиэтил 4-[({[(1R)-5-трет-бутил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил]-амино}карбонил)амино]-1Н-индазол-1-
карбоксилата;
(2,2-диметил-1,3-диоксолан-4-ил)метил 4-[({[(1R)-5-трет-бутил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил]амино}карбонил)амино]-1Н-индазол-1-
карбоксилата;
(2-оксо-1,3-диоксолан-4-ил)метил 4-[({[(1R)-5-трет-бутил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил]амино}карбонил)амино]-1Н-индазол-1-
карбоксилата;
2-(бензилокси)этил 4-[({[(1R)-5-трет-бутил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил]амино}карбонил)амино]-1Н-индазол-1-
карбоксилата;
2-гидроксиэтил 4-[({[(1R)-5-трет-бутил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил]амино} карбонил)амино]-1Н-индазол-1-
карбоксилата;
2-(бензилокси)-2-оксоэтил 4-[({[(1R)-5-трет-бутил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил]амино}карбонил)амино]-1Н-индазол-1-
карбоксилата;
2-{[(бензилокси)карбонил]амино}этил 4-[({[(1R)-5-трет-бутил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил]амино}карбонил)амино]-1Н-индазол-1-
карбоксилата;
[({4-[({[(1R)-5-трет-бутил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил]амино}карбонил)амино]-1Н-индазол-1-ил}карбонил)окси]уксусной кислоты;
2-аминоэтил 4-[({[(1R)-5-трет-бутил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил]амино}карбонил)амино]-1Н-индазол-1-
карбоксилата гидрохлорида;
2-этокси-2-оксоэтил 4-[({[(1R)-5-трет-бутил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил]амино}карбонил)амино]-1Н-индазол-1-
карбоксилата;
(диэтоксифосфорил)метил 4-[({[(1R)-5-трет-бутил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил]амино]карбонил)амино]-1Н-индазол-1-
карбоксилата;
2-(диэтиламино)-2-оксоэтил 4-[({[(1R)-5-трет-бутил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил]амино}карбонил)амино]-1Н-индазол-1-
карбоксилата;
2-оксопропил 4-[({[(1R)-5-трет-бутил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил]амино}карбонил)амино]-1Н-индазол-1-
карбоксилата;
2-(ацетилокси)этил 4-[({[(1R)-5-трет-бутил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил]амино}карбонил)амино]-1Н-индазол-1-
карбоксилата;
2-(диметоксифосфорил)этил 4-[({[(1R)-5-трет-бутил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил]амино}карбонил)амино]-1Н-индазол-1-
карбоксилата;
[бис(бензилокси)фосфорил]метил 4-[({[(1R)-5-трет-бутил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил]амино}карбонил)амино]-1Н-индазол-1-
карбоксилата;
[({4-[({[(1R)-5-трет-бутил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил]амино}карбонил)амино]-1Н-индазол-1-ил}карбонил)окси]метилфосфоновой кислоты;
[(-[({[(1R)-5-трет-бутил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил]амино}карбонил)амино]-1Н-индазол-1-ил}карбонил)окси]метилфосфоната соль триэтиламина;
[({4-[({[(1R)-5-трет-бутил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил]амино}карбонил)амино]-1Н-индазол-1-ил}карбонил)окси]метилфосфоновой кислоты соль диэтиламиноэтанола;
[({4-[({[(1R)-5-трет-бутил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил]амино}карбонил)амино]-1Н-индазол-1-ил}карбонил)окси]метилфосфоновой кислоты соль триэтаноламина;
[({4-[({[(1R)-5-трет-бутил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил]амино}карбонил)амино]-1Н-индазол-1-ил}карбонил)окси]метилфосфоновой кислоты соль пиперазина;
[({4-[({[(1R)-5-трет-бутил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил]амино}карбонил)амино]-1Н-индазол-1-ил}карбонил)окси]метилфосфоновой кислоты соль N-метил-D-глюкамина;
N-[(1R)-5-трет-бутил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил]-N'-[1-(2-гидрокси-3-метоксипропил)-1Н-индазол-4-ил]мочевины;
N-[(1R)-5-трет-бутил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил]-N'-[2-(2-гидрокси-3-метоксипропил)-2Н-индазол-4-ил]мочевины;
метил 3-{4-[({[(1R)-5-трет-бутил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил]амино}карбонил)амино]-1Н-индазол-1-ил}-2-гидрокипропаноата;
метил 3-{4-[({[(1R)-5-трет-бутил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил]амино}карбонил)амино]-2Н-индазол-2-ил}-2-гидроксипропаноата;
трет-бутил 3-{4-[({[(1R)-5-трет-бутил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил]амино}карбонил)амино]-1Н-индазол-1-ил}-2-гидроксипропилкарбамата;
3-{4-[({[(1R)-5-трет-бутил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил]амино}карбонил)амино]-1Н-индазол-1-ил}-2-гидроксипропановой кислоты;
3-{4-[({[(1R)-5-трет-бутил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил]амино}карбонил)амино]-2Н-индазол-2-ил}-2-гидроксипропановой кислоты;
N-[(1R)-5-трет-бутил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил]-N'-[2-(2-гидрокси-3-морфолин-4-илпропил)-2Н-индазол-4-ил]мочевины;
N-[(1R)-5-трет-бутил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил]-N'-[1-(2-гидрокси-3-морфолин-4-илпропил)-1Н-индазол-4-ил]мочевины;
N-[(1R)-5-трет-бутил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил]-N'-{1-[(4-метилпиперазин-1-ил)карбонил]-1Н-индазол-4-ил}мочевины;
N-[(1R)-5-трет-бутил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил]-N'-{2-[(4-метилпиперазин-1-ил)карбонил]-2Н-индазол-4-ил}мочевины;
N-[(1R)-5-трет-бутил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил]-N'-[1-(N,N-диметилглицил)-1Н-индазол-4-ил]мочевина;
N-[(1R)-5-тpeт-бyтил-2,3-дигидpo-1H-индeн-1-ил]-N'-[1-(N,N-диметилглицил)-1Н-индазол-4-ил]мочевины соль хлористоводородной кислоты;
((R)-1-(5-трет-бутил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил)-3-(1-(2-(2-метоксиэтокси)ацетил)-1Н-индазол-4-ил)мочевина;
1-((R)-5-трет-бутил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил)-3-(1-(3,5,5-триметилгексаноил)-1Н-индазол-4-ил)мочевины;
2-этилгексил 4-(3-((R)-5-трет-бутил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил)уреидо)-1Н-индазол-1-карбоксилата;
(R)-1-(1-(2-(2-бутоксиэтокси)ацетил)-1Н-индазол-4-ил)-3-(5-трет-бутил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил)мочевины;
метил 4-(3-(7-фтор-2,2-диметилхроман-4-ил)уреидо)-1Н-индазол-1-карбоксилата;
1-(7-фтор-2,2-диметилхроман-4-ил)-3-(1-(2-метоксиэтил)-1Н-индазол-4-ил)мочевины;
3-(диметиламино)пропил 4-(3-(4-циклопропил-5-фтор-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил)уреидо)-1Н-индазол-1-карбоксилат;
1-(4-циклопропил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил)-3-(1-(2-(диметиламино)ацетил)-1Н-индазол-4-ил)мочевины трифторацетат;
1-(5-циклопропил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил)-3-(1-(2-(диметиламино)ацетил)-1Н-индазол-4-ил)мочевины гидрохлорид;
1-(1-(2-(диметиламино)ацетил)-1Н-индазол-4-ил)-3-(4-(3,3-диметилбутил)-5-фтор-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил)мочевины;
(R)-1-(4-циклопропил-5-фтор-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил)-3-(1-(2-(диметиламино)ацетил)-1Н-индазол-4-ил)мочевины;
(R)-1-(5-трет-бутил-2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил)-3-(1-(2-(метиламино)ацетил)-1Н-индазол-4-ил)мочевины гидрохлорид;
сложный метиловый эфир 4-[3-(7-трифторметил-хроман-4-ил)-уреидо]-индазол-1-карбоновой кислоты;
1-(1-(2-(диметиламино)ацетил)-1Н-индазол-4-ил)-3-(7-(трифторметил)хроман-4-ил)мочевины;
метил4-({[(8-трет-бутил-3,4-дигидро-2Н-хромен-4-ил)амино]карбонил} амино)-1Н-индазол-1-карбоксилата и
1-(8-трет-бутилхроман-4-ил)-3-(1-(2-(диметиламино)ацетил)-1Н-индазол-4-ил)мочевины гидрохлорид.
42. Производные по п.1, предназначенные для использования в производстве лекарственного средства для лечения или предупреждения заболевания или состояния, которое можно облегчить путем ингибирования активности TRPV1.
43. Производные по п.42, где заболевание или состояние ассоциировано с болью, воспалением, недержанием мочи и дисфункцией мочевого пузыря.
44. Фармацевтическая композиция, включающая терапевтически эффективное количество по меньшей мере одного производного по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль, сольват или их комбинацию и фармацевтически приемлемый носитель.
45. Способ лечения или предупреждения нарушений, которые можно облегчить путем ингибирования активности TRPV1 у млекопитающего, заключающийся в том, что указанному млекопитающему вводят терапевтически эффективное количество по меньшей мере одного производного по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль.
46. Способ лечения или предупреждения заболевания или нарушения, ассоциированного с невропатической болью, воспалительной болью или и тем и другим, который заключается во введении терапевтически эффективного количества производного по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.
47. Способ лечения или предупреждения заболевания или нарушения, ассоциированного с повышенной активностью мочевого пузыря или недержанием мочи или и тем, и другим, который заключается во введении терапевтически эффективного количества производного по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.
RU2008121205/04A 2005-10-28 2006-10-27 Производные индазола (варианты), включающая их фармацевтическая композиция и способ лечения или предупреждения заболеваний, чувствительных к ингибированию рецептора trpv1 (варианты) RU2008121205A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US73099105P 2005-10-28 2005-10-28
US60/730,991 2005-10-28

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2008121205A true RU2008121205A (ru) 2009-12-10

Family

ID=37668287

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008121205/04A RU2008121205A (ru) 2005-10-28 2006-10-27 Производные индазола (варианты), включающая их фармацевтическая композиция и способ лечения или предупреждения заболеваний, чувствительных к ингибированию рецептора trpv1 (варианты)

Country Status (15)

Country Link
US (2) US8232309B2 (ru)
EP (1) EP1957464A1 (ru)
JP (1) JP2009513659A (ru)
KR (1) KR20080067361A (ru)
CN (2) CN101365684A (ru)
AU (1) AU2006306146A1 (ru)
BR (1) BRPI0617884A2 (ru)
CA (1) CA2626593A1 (ru)
IL (1) IL190899A0 (ru)
NZ (1) NZ567358A (ru)
RU (1) RU2008121205A (ru)
TW (1) TW200819441A (ru)
UA (1) UA94246C2 (ru)
WO (1) WO2007050732A1 (ru)
ZA (1) ZA200803674B (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2612959C2 (ru) * 2011-02-18 2017-03-14 АСАНА БАЙОСАЙЕНСИЗ, ЭлЭлСи Аминоиндановые соединения и их применение при лечении боли

Families Citing this family (28)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7015233B2 (en) * 2003-06-12 2006-03-21 Abbott Laboratories Fused compounds that inhibit vanilloid subtype 1 (VR1) receptor
BRPI0518581A2 (pt) * 2004-11-24 2008-11-25 Abbott Lab compostos de cromanilurÉia que inibem o receptor do subtipo 1 do recepetor vanilàide (vr1) e usos destes
WO2006129320A2 (en) 2005-06-01 2006-12-07 Yissum Research Development Company Of The Hebrew University Of Jerusalem Biodegradable polymers having a pre-determined chirality
RU2450006C2 (ru) 2006-04-18 2012-05-10 Эбботт Лэборетриз Антагонисты ванилоидного рецептора подтипа 1(vr1) и их применение
EP2238105B1 (en) 2008-01-28 2014-04-16 Amorepacific Corporation Novel compounds as vanilloid receptor antagonists
US8691855B2 (en) 2008-07-02 2014-04-08 Amorepacific Corporation Compounds, isomer thereof, or pharmaceutically acceptable salts thereof as vanilloid receptor antagonist and pharmaceutical compositions containing the same
AR073631A1 (es) 2008-10-17 2010-11-17 Abbott Lab Antagonistas del receptor transitorio potencial de vanilloides 1 ( trpv1) utiles para tratar inflamacion y dolor
MX2011004090A (es) * 2008-10-17 2011-05-31 Abbott Lab Antagonistas trpv1.
US8349852B2 (en) 2009-01-13 2013-01-08 Novartis Ag Quinazolinone derivatives useful as vanilloid antagonists
JP2013502444A (ja) 2009-08-24 2013-01-24 アスセピオン ファーマスーティカル、インコーポレイテッド キナーゼ阻害剤としての５，６−ビシクロヘテロアリール含有尿素化合物
AR080056A1 (es) 2010-02-01 2012-03-07 Novartis Ag Derivados de ciclohexil-amida como antagonistas de los receptores de crf
US20120295942A1 (en) 2010-02-01 2012-11-22 Nicholas James Devereux Pyrazolo[5,1b]oxazole Derivatives as CRF-1 Receptor Antagonists
EP2531490B1 (en) 2010-02-02 2014-10-15 Novartis AG Cyclohexyl amide derivatives as crf receptor antagonists
US9238643B2 (en) 2010-09-06 2016-01-19 Guangzhou Institutes Of Biomedicine And Health, Chinese Academy Of Sciences Amide compounds
CA2831146C (en) 2011-03-25 2019-06-04 Abbvie Inc. Trpv1 antagonists
US8969325B2 (en) 2011-12-19 2015-03-03 Abbvie Inc. TRPV1 antagonists
WO2013096223A1 (en) 2011-12-19 2013-06-27 Abbvie Inc. Trpv1 antagonists
CN104364236B (zh) * 2012-05-09 2018-01-16 拜尔农作物科学股份公司 5‑卤代吡唑二氢茚基甲酰胺
US8796328B2 (en) 2012-06-20 2014-08-05 Abbvie Inc. TRPV1 antagonists
EP2970209B1 (en) 2013-03-15 2018-12-26 CoNCERT Pharmaceuticals, Inc. Deuterated palbociclib with improved metabolic stability
WO2014193696A2 (en) * 2013-05-28 2014-12-04 Transtech Pharma, Llc Benzimidazole carboxylic acid derivatives, compositions, and methods of use as aurora kinase inhibitors
WO2015009889A1 (en) 2013-07-18 2015-01-22 Concert Pharmaceuticals, Inc. Deuterated intedanib derivatives and their use for the treatment of proliferative disorders
US20180228907A1 (en) 2014-04-14 2018-08-16 Arvinas, Inc. Cereblon ligands and bifunctional compounds comprising the same
US9783527B2 (en) * 2014-09-16 2017-10-10 Abbvie Inc. Indazole ureas and method of use
JP6430060B2 (ja) 2015-07-06 2018-11-28 ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド Ｃｏｔモジュレーターおよびその使用方法
TW202235416A (zh) 2019-06-14 2022-09-16 美商基利科學股份有限公司 Cot 調節劑及其使用方法
CN115397824B (zh) 2020-04-02 2024-10-22 吉利德科学公司 用于制备cot抑制剂化合物的方法
CN113292485B (zh) * 2021-06-08 2023-10-27 河南大学 苄基哌嗪脲类trpv1拮抗和mor激动双靶点药物及制备方法和应用

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7015233B2 (en) * 2003-06-12 2006-03-21 Abbott Laboratories Fused compounds that inhibit vanilloid subtype 1 (VR1) receptor
US7375126B2 (en) * 2003-06-12 2008-05-20 Abbott Laboratories Fused compounds that inhibit vanilloid receptor subtype 1 (VR1) receptor
NZ590234A (en) * 2003-06-12 2012-07-27 Abbott Lab Fused compounds that inhibit vanilloid receptor subtype 1 (VR1) receptor
BRPI0518581A2 (pt) * 2004-11-24 2008-11-25 Abbott Lab compostos de cromanilurÉia que inibem o receptor do subtipo 1 do recepetor vanilàide (vr1) e usos destes

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2612959C2 (ru) * 2011-02-18 2017-03-14 АСАНА БАЙОСАЙЕНСИЗ, ЭлЭлСи Аминоиндановые соединения и их применение при лечении боли

Also Published As

Publication number Publication date
CA2626593A1 (en) 2007-05-03
AU2006306146A1 (en) 2007-05-03
CN102516176A (zh) 2012-06-27
UA94246C2 (ru) 2011-04-26
US20120277190A1 (en) 2012-11-01
TW200819441A (en) 2008-05-01
BRPI0617884A2 (pt) 2011-08-09
KR20080067361A (ko) 2008-07-18
IL190899A0 (en) 2008-11-03
US8232309B2 (en) 2012-07-31
US20070099954A1 (en) 2007-05-03
NZ567358A (en) 2011-10-28
WO2007050732A1 (en) 2007-05-03
CN101365684A (zh) 2009-02-11
JP2009513659A (ja) 2009-04-02
EP1957464A1 (en) 2008-08-20
ZA200803674B (en) 2009-11-25

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008121205A (ru) Производные индазола (варианты), включающая их фармацевтическая композиция и способ лечения или предупреждения заболеваний, чувствительных к ингибированию рецептора trpv1 (варианты)
JP4693787B2 (ja) Ｃｂ１拮抗活性を有する１，３，５−三置換４，５−ジヒドロ−１ｈ−ピラゾール誘導体
CN111943890B (zh) 药用化合物
AU2004274184B2 (en) Thiazole derivatives as cannabinoid receptor modulators
US20180037553A1 (en) Inhibitors of tryptophan-2,3-dioxygenase or indoleamine-2,3-dioxygenase
EP3125883A1 (en) Indole derivatives for use in medicine
JP6063566B2 (ja) ４位置換されたピラゾロピリミジン誘導体及び医薬の製造におけるその使用
RU2011101774A (ru) Новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны
RU2007102288A (ru) Новые тиазольные ингибиторы фруктозо-1,6-бисфосфатазы
HRP20171415T4 (hr) Heterociklični spojevi za liječenje neuroloških i psiholoških poremećaja
RU2010126048A (ru) Производные фосфоновой кислоты и их применение в качестве антагонистов рецептора p2 y 12
JP2010516635A5 (ru)
RU2008135332A (ru) Ингибиторы киназ и способы их применения
BG61692B1 (bg) Съединения с ангиотензин ii антагонистична активност
KR20060131908A (ko) Ｃｂ1-길항 활성을 갖는 이미다졸린 유도체
CA2943022A1 (en) Benzo[g]pyrido[2,1-b] quinazoline carboxamide compounds which inhibit rna polymerase, compositions including such compounds, and their use
CA2650518C (en) Process for the preparation of pyrazolylaminoquinazoline derivatives comprising a phosphate group
KR20090016504A (ko) 선택적 칸나비노이드 ｃｂ1 수용체 길항제로서의 황 함유 피라졸 유도체
CZ315198A3 (cs) Nové substituované [2-(1-piperazinyl)ethoxy]methylové sloučeniny
WO2003090732A1 (en) Lxr modulators for the treatment of cardiovascular diseases
JP4239463B2 (ja) ３−トリフルオロメチルアニリド誘導体
DE69526332T2 (de) Indol-derivate
JP2007509048A (ja) カンナビノイド受容体モジュレーターとしての１ｈ−イミダゾール誘導体
BG63392B1 (bg) Производни на 5-нафтален-1-ил-1,3-диоксан, тяхното получаване и използването им като терапевтични средства
WO2008030390A2 (en) Ophthalmic compositions for treating ocular hypertension

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20110824