Claims (10)
1. Состав для оральных таблеток с модифицированным высвобождением, отличающийся тем, что он содержит тонкоизмельченный активный ингредиент для снижения уровня глюкозы, имеющий следующий разброс частиц по размерам: (1) по меньшей мере 50% частиц имеют размер ≤5 мкм; (2) по меньшей мере 90% частиц имеют размер ≤15 мкм; (3) по меньшей мере 95% частиц имеют размер ≤25 мкм; а также агент с модифицированным высвобождением для контроля высвобождения указанного активного ингредиента.1. A composition for modified release oral tablets, characterized in that it contains a finely divided active ingredient for lowering glucose levels, having the following particle size dispersion: (1) at least 50% of the particles are ≤5 μm in size; (2) at least 90% of the particles have a size of ≤15 microns; (3) at least 95% of the particles have a size of ≤25 μm; and a modified release agent for controlling the release of said active ingredient.
2. Состав для оральных таблеток с модифицированным высвобождением по п.1, отличающийся тем, что указанный тонкоизмельченный активный ингредиент для снижения уровня глюкозы в крови выбирают из группы, включающей сульфонилмочевины, гликлазид, глипизид, глибенкламид, гликвидонем, глимепирид, а также их комбинации.2. The modified release oral tablet formulation according to claim 1, characterized in that said finely divided active ingredient for lowering blood glucose is selected from the group consisting of sulfonylureas, glyclazide, glipizide, glibenclamide, glycidone, glimepiride, as well as combinations thereof.
3. Состав для оральных таблеток с модифицированным высвобождением по п.1, отличающийся тем, что указанный агент с модифицированным высвобождением выбирают из группы, содержащей гидроксипропилметилцеллюлозу, метилцеллюлозу, поливинилпирролидон, гидроксипропилцеллюлозу, сополимеры винилацетата, оксиды полиэтилена, а также их комбинации.3. The modified release oral tablet formulation of claim 1, wherein said modified release agent is selected from the group consisting of hydroxypropyl methyl cellulose, methyl cellulose, polyvinyl pyrrolidone, hydroxypropyl cellulose, vinyl acetate copolymers, polyethylene oxides, and combinations thereof.
4. Состав для оральных таблеток с модифицированным высвобождением по п.1 отличающийся тем, что указанный агент с модифицированным высвобождением составляет по весу 10-40% от состава таблеток.4. The composition for oral tablets with a modified release according to claim 1, characterized in that said modified release agent is 10-40% by weight of the composition of the tablets.
5. Состав для оральных таблеток с модифицированным высвобождением по п.1, отличающийся тем, что указанным тонкоизмельченным активным ингредиентом для снижения уровня глюкозы в крови является гликлазид, вес которого составляет от 30 до 60 мг.5. The composition for oral tablets with a modified release according to claim 1, characterized in that the specified finely divided active ingredient to reduce blood glucose is glyclazide, the weight of which is from 30 to 60 mg.
6. Состав для оральных таблеток с модифицированным высвобождением по п.5, отличающийся тем, что указанный тонкоизмельченный активный ингредиент для снижения уровня глюкозы в крови имеет следующий профиль растворения:6. The composition for oral tablets with a modified release according to claim 5, characterized in that said finely divided active ingredient for lowering blood glucose has the following dissolution profile:
приблизительно 5~15% указанного тонкоизмельченного активного ингредиента высвобождается после растворения в течение 2 ч;approximately 5 ~ 15% of the specified finely divided active ingredient is released after dissolution within 2 hours;
приблизительно 15~35% указанного тонкоизмельченного активного ингредиента высвобождается после растворения в течение 4 ч;approximately 15 ~ 35% of the specified finely divided active ingredient is released after dissolution within 4 hours;
приблизительно 50~80% указанного тонкоизмельченного активного ингредиента высвобождается после растворения в течение 8 ч; иapproximately 50 ~ 80% of said finely divided active ingredient is released after dissolution within 8 hours; and
приблизительно ≥80% указанного тонкоизмельченного активного ингредиента высвобождается после растворения в течение 12 ч.approximately ≥80% of the specified finely divided active ingredient is released after dissolution within 12 hours
7. Состав для оральных таблеток с модифицированным высвобождением по п.5, отличающийся тем, что указанный состав вводят субъекту орально однократно в сутки по 1-2 таблетки на прием.7. The composition for oral tablets with modified release according to claim 5, characterized in that the composition is administered to the subject orally once a day for 1-2 tablets per reception.
8. Состав для оральных таблеток с модифицированным высвобождением по п.5, отличающийся тем, что указанный состав содержит тонкоизмельченный гликлазид, гидроксипропилметил-целлюлозу, поливинилпирролидон, лактозу, SiO2, полисорбат 80, стеарат магния и тальк.8. The modified release oral tablet formulation of claim 5, wherein said formulation contains micronized glycoslide, hydroxypropylmethyl cellulose, polyvinylpyrrolidone, lactose, SiO 2 , polysorbate 80, magnesium stearate and talc.
9. Состав для оральных таблеток с модифицированным высвобождением по п.3, отличающийся тем, что вязкость указанного агента с модифицированным высвобождением составляет от 4000 до 100000 сП.9. The composition for oral tablets with a modified release according to claim 3, characterized in that the viscosity of the specified agent with a modified release is from 4000 to 100000 SP.
10. Способ получения состава для оральных таблеток с модифицированным высвобождением, включающий следующие стадии:10. A method of obtaining a composition for oral tablets with a modified release, comprising the following stages:
тонкого измельчения активного ингредиента для снижения уровня глюкозы в крови до частиц, имеющих следующий разброс по размерам: (1) по меньшей мере 50% частиц имеет размер ≤5 мк; (2) по меньшей мере 90% частиц имеет размер ≤15 мк; (3) по меньшей мере 95% частиц имеет размер ≤25 мк;fine grinding the active ingredient to reduce blood glucose to particles having the following size dispersion: (1) at least 50% of the particles have a size of ≤5 microns; (2) at least 90% of the particles have a size of ≤15 microns; (3) at least 95% of the particles have a size of ≤25 microns;
смешивания указанного тонкоизмельченного активного ингредиента для снижения уровня глюкозы в крови с агентом, имеющим модифицированное высвобождение; гранулирования с последующим, высушиванием и обрезкой;mixing said finely divided active ingredient to lower blood glucose with an agent having a modified release; granulation followed by drying and trimming;
таблетирования полученного в результате гранулята путем добавления наполнителя с получением таблеток, твердость которых составляет от 4 до 8 кг.tableting the resulting granulate by adding filler to obtain tablets whose hardness is from 4 to 8 kg.